JPH0597681A - 消化管内ガス除去剤 - Google Patents

消化管内ガス除去剤

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JPH0597681A
JPH0597681A JP28921191A JP28921191A JPH0597681A JP H0597681 A JPH0597681 A JP H0597681A JP 28921191 A JP28921191 A JP 28921191A JP 28921191 A JP28921191 A JP 28921191A JP H0597681 A JPH0597681 A JP H0597681A
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Yukio Kawakami
幸男 河上
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 ジメチルポリシロキサンの優れた消泡作用
を、消化管内のガス貯留部位において効率的に発揮する
製剤を提供する。 【構成】 腸溶性皮膜による被覆を施してなる腸溶性の
固形部分と、腸溶性皮膜による被覆を施していない固形
部分とからなるジメチルポリシロキサンを含有する経口
投与用製剤であって、該ジメチルポリシロキサンのうち
75乃至95%が前記腸溶性の固形部分に含有されてい
るものであることを特徴とする、消化管内ガス除去剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、消化管内ガス除去剤と
して知られるジメチルポリシロキサンを主薬とする製剤
に関し、更に詳しくは、ジメチルポリシロキサンのかか
る薬効を更に高めるよう設計された製剤に関する。
【0002】
【従来の技術】各種消化器疾患に随伴する腹部の不定愁
訴、例えば、鼓腸,膨満感,腹部痛,おくび,放屁,重
圧感,腹鳴,胸やけ,便秘,下痢,悪心,食欲不振など
を訴える患者は非常に多い。これらの症状はその原因と
して消化管内のガスの増加によるところが大きい。通常
ヒトの体内には正常な生理状態でも約1,000mlの
ガスが存在するといわれている。そのうち、胃底部には
約50mlの空気が存在して胃泡を形成しており、小腸
内にはガスは殆ど存在せず、残りの大部分は大腸内に存
在している。これらのガスの約70%は嚥下した空気で
あり、食物や水その他の飲料水特に炭酸飲料水とともに
消化管内に入ってきたものである。また約20%は血液
中から腸管内へ拡散してきたものであり、残りは、腸管
内、特に上行横行結腸における腐敗や醗酵によって生じ
たものと考えられている。
【0003】これらの消化管内のガスの量及び組成は、
摂取した食物の性質、腸の運動状態等の因子によって大
きく左右されるが、ガスの増加の原因として次のような
ものが挙げられる。 (1)空気嚥下症 神経質な人に多くみられ、空気を無意識のうちに嚥下す
るもので、この場合おくびがつきものである。時に鼓腸
を呈し、胃腸障害を訴えることもある。 (2)腸管内でのガス生成の亢進 腸管内での腐敗や醗酵に基づくものが多い。特に大腸の
運動亢進又は食物の消化吸収の不足がある場合には、食
物残渣の大半が大腸前半で細菌性分解を受けて大量のガ
スを発生する。一般に、消化管手術後はしばらくの間消
化吸収機能が不十分であり、特に胃切除後にあっては塩
酸分泌量の減少がこれに重なるため、下部腸管内の細菌
が上部腸管へと移行して異常醗酵が起る結果、腹部膨満
感を訴える場合が多い。 (3)腸管内ガスの吸収阻害 腸間膜や門脈等における各種の循環障害の場合に認めら
れる。 (4)腸間内ガスの排泄障害 腸管の癒着,屈曲,狭窄や腸内腫瘍のため腸内容物の通
過が機械的に障害された場合、停滞した内容物が細菌性
の分解を受けてガス蓄積が増強される。また、これによ
り腸管の拡張が亢進することにより局所の循環障害が引
き起こされ、ガス吸収の障害が更に加わる。
【0004】これら消化管内に貯留するガスに起因する
腹部不定愁訴の治療のために、ジメチルポリシロキサン
が国内外で広く一般に使用されており、70%以上の有
効率があると報告されている。また、このものは、腹部
不定愁訴の治療のみならず腹部X線検査において診断の
邪魔になる腸内ガスの駆除にも使用されて効果を上げて
いる。
【0005】ジメチルポリシロキサンは消化管からは吸
収されず、毒性は極めて低く、酵素の影響を受けず、細
菌の活動を阻害しないという特性があり、また、胃腸管
内での消泡作用の卓越していることは多数の報告にみら
れるところである。
【0006】ジメチルポリシロキサンは、その表面活性
作用により、消化管内に存在する小さなガス気泡の表面
張力を低下させてこれを破裂させ、一塊の遊離気体とす
ることにより、消化管内ガスの血流への吸収や体外排出
を容易化して効果を発揮するものである。
【0007】ジメチルポリシロキサン製剤としては、現
在、錠剤,散剤,細粒剤,シロップ剤など多数のものが
市販されている。ただし、このうちシロップ剤は、消化
管内のガス除去による不定愁訴の改善というよりも、主
として胃内視鏡検査時における胃内有泡粘液の除去のた
めに使用されることが多い。このように多数のジメチル
ポリシロキサン製剤が市販されているが、腹部不定愁訴
の原因となるガス貯留の生ずる各部位において特に効果
が発揮されるように設計された製剤は知られていない。
【0008】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、ジメチルポ
リシロキサンの優れた消泡作用を一層効果的に発揮させ
ることを目的とする。すなわち、消化管内ガスの貯留し
易い部位においてジメチルポリシロキサンの作用を特に
効率よく発揮させることを目的とする。
【0009】前述の通り、消化管内ガスはその一部が胃
底部に大部分が大腸内に存在するが、従来の製剤におい
ては、大腸内で最も効率的にジメチルポリシロキサンが
作用するような製剤的工夫はなされていなかった。
【0010】
【課題を解決するための手段】本発明は、胃底部に存在
する若干量のガスを除去するに適した量のジメチルポリ
シロキサンを含有する胃液に溶解性の製剤部分と、腸内
に存在するガスの除去に適した量のジメチルポリシロキ
サンを含有する腸溶性の製剤部分とからなる経口投与用
の固形製剤である。
【0011】すなわち本発明は、ジメチルポリシロキサ
ン及び必要な賦形剤等を含有し腸溶性皮膜による被覆を
施してなる腸溶性の固形部分と、該部分を全体的又は部
分的に覆う、ジメチルポリシロキサン及び必要な賦形剤
等を含有し腸溶性皮膜による被覆を施していない固形部
分とからなる経口投与用製剤であって、該製剤全体に含
有されるジメチルポリシロキサンのうち75乃至95%
が前記腸溶性の固形部分に含有され、残りのジメチルポ
リシロキサンが前記腸溶性皮膜による被覆を施していな
い固形部分に含有されているものであることを特徴とす
る、消化管内ガス除去剤である。
【0012】本発明の製剤中に含有されるジメチルポリ
シロキサン量は、製剤全体のサイズや消化管各部位のガ
ス量等に応じて適宜増減することができるが、一般的に
は、腸溶性の固形部分に少なくとも20mg,通常は3
0mgを含有させ、腸溶性の被覆が施されていない固形
部分には、その約1/3量を含有させるのが適当であ
る。また、胃底部のガスが比較的少量の場合には、例え
ば全ジメチルポリシロキサン量(例えば40mg)のう
ち95%(例えば38mg)を腸溶性の固形部分に、5
%(例えば2mg)を被覆の施されていない固形部分に
それぞれ含有させることによって、症状に更に適合させ
ることもできる。
【0013】腸溶性皮膜による被覆は慣用の腸溶性コー
ティング材料、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースフタレート,酢酸フタル酸セルロース等を使用して
慣用の方法により施すことができる。
【0014】また、本発明の製剤は、慣用の方法により
二層錠,有核錠,糖衣錠等の適宜の錠剤形態とすること
ができる。
【0015】本発明は以上のような構成であるから、消
化管内におけるガスの貯留し易い各部位においてそれぞ
れ至適量のジメチルポリシロキサンを放出することがで
き、その消泡効果を極めて効率的に発揮させることがで
きるものである。
【0016】
【実施例】以下、本発明を更に詳しく説明するため、本
発明の製剤の実施例及びその効果を明らかにする実験例
を挙げる。いずれの実施例においても、製剤の外側部分
に含まれるジメチルポリシロキサンは、胃内の酸性pH
中で放出されて消泡作用を直ちに発揮し、製剤の内側部
分すなわち腸溶性皮膜による被覆を施した部分に含まれ
るジメチルポリシロキサンは、腸内のアルカリ性pH中
で放出されて該部位にて消泡作用を発揮するものであ
る。
【0017】実施例 1 (糖衣錠) ジメチルポリシロキサン30mgをメタケイ酸アルミン
酸マグネシウム40mg及び日局デキストリン30mg
に吸着させ、これに賦形剤を加え、打錠して素錠250
mgとする。この素錠に20mgのヒドロキシプロピル
メチルセルロースフタレートの皮膜をコーティングす
る。このコーティング錠に対して、予めジメチルポリシ
ロキサン10mgを混合したサブコーティング用散布剤
を糖衣パン中で散布し、ゼラチン液を加える。この操作
を繰返す。更にスムージング液を添加し、よく乾燥した
後、砂糖シロップを添加し、つや出しをする。
【0018】実施例 2 (有核錠) ジメチルポリシロキサン30mgをメタケイ酸アルミン
酸マグネシウム40mgおよび日局デキストリン30m
gに吸着させ、これに賦形剤を加え、打錠して素錠25
0mgとする。この素錠に20mgのヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースフタレートの皮膜をコーティングす
る。このコーティング錠を中心錠として、圧縮コーティ
ング機を用いて打錠する。圧縮コーティングの方法は次
のとおりである。 1)外層用粉粒体の約半量(ジメチルポリシロキサン5
mg含有)をウスに充填する。 2)その中央部に、核とする上記の中心錠を置く。 3)外層用粉粒体の残り約半量(ジメチルポリシロキサ
ン5mg含有)を、この上に充填し、圧縮成型する。
【0019】実験例 実施例1で製造した本発明品(糖衣錠)が胃内および腸
内で一定の時間内にほぼ均等に崩壊し、それぞれの部位
で薬効を発揮することができるかどうかを、日本薬局方
で定められている「崩壊試験法」に従って実施し、その
薬効を「消泡力試験」により確認した。
【0020】実験例 1 「崩壊試験」 本発明品は、胃と腸の両方で確実に効果を発揮させるこ
とを目的とした製剤となっているため、日本薬局方・
「崩壊試験」・腸溶性の製剤に準じて実施した。 (1)第1液による試験 試験液に第1液(pH1.2)を用い、補助盤を入れ、
30分間上下運動を行い、外層部分が崩壊する時間を測
定した(表1)。その時、腸溶性皮膜を施した内核錠の
皮膜の開口、剥離又は破損などの異常は認められなかっ
た。
【表1】 (2)第2液による試験 試験器を静かに引上げた後、温度および液量を調節した
ビーカー中の第2液(pH6.8)に浸し、補助盤を入
れ、60分間上下運動を行った後、観察する時、試料の
残留物をガラス管内に認めなかった(表2)。
【表2】 実験例 2 「消泡力試験」 試験液(ゼラチンを1%溶解した1液および2液)約1
00mlを200mlのトールビーカーに入れ、ホモジ
ナイザーを用いて一定速度(4000rpm)で1分間
攪拌し、攪拌後の泡の高さを測定した。続いて、糖衣部
分を少量の1液で崩壊後、該崩壊液を起泡させた試験液
(1%1液ゼラチン液)に添加して、1分間攪拌した後
の気泡の高さを測定した。添加量は表3のジメチルポリ
シロキサン相当量とした。残った腸溶性の部分について
も、同様に少量の2液で崩壊後、崩壊液を起泡させた試
験液(1%2液ゼラチン液)に添加して、1分間攪拌し
た後の気泡の高さを測定した。
【表3】 その結果、添加したジメチルポリシロキサン量が、それ
ぞれ、1%1液ゼラチン液では10mg、1%2液ゼラ
チン液では30mgに相当するときに完全な消泡効果が
得られることが確認された。なお、上記結果は、同一の
起泡条件下にジメチルポリシロキサンそのものを試験液
に加えた場合と同一の消泡力を示すものであった。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】腸溶性皮膜による被覆を施してなる腸溶性
    の固形部分と、腸溶性皮膜による被覆を施していない固
    形部分とからなるジメチルポリシロキサンを含有する経
    口投与用製剤であって、該ジメチルポリシロキサンのう
    ち75乃至95%が前記腸溶性の固形部分に含有されて
    いるものであることを特徴とする、消化管内ガス除去
    剤。
  2. 【請求項2】製剤形態が2層錠,有核錠又は糖衣錠であ
    ることを特徴とする請求項1に記載の消化管内ガス除去
    剤。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003026678A1 (en) * 2001-09-25 2003-04-03 Dasan Medichem Co., Ltd. Novel pharmaceutical composition with improved defoaming activity
US7101573B2 (en) 2001-09-28 2006-09-05 Mcneil-Pcc, Inc. Simethicone solid oral dosage form

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WO2003026678A1 (en) * 2001-09-25 2003-04-03 Dasan Medichem Co., Ltd. Novel pharmaceutical composition with improved defoaming activity
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