JPH0347251B2 - - Google Patents
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- JPH0347251B2 JPH0347251B2 JP59059844A JP5984484A JPH0347251B2 JP H0347251 B2 JPH0347251 B2 JP H0347251B2 JP 59059844 A JP59059844 A JP 59059844A JP 5984484 A JP5984484 A JP 5984484A JP H0347251 B2 JPH0347251 B2 JP H0347251B2
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Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A40/00—Adaptation technologies in agriculture, forestry, livestock or agroalimentary production
- Y02A40/70—Adaptation technologies in agriculture, forestry, livestock or agroalimentary production in livestock or poultry
Landscapes
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は、３−アルキル−10−（４−アルキル
−１−ピペラジニル）−９−ハロゲノ−7.オキソ
−２，３−ジヒドロ−7H−ピリド〔１，２，３
−de〕−１，４−ベンズオキサジン−６−カルボ
ン酸またはその塩（以下ピリドベンズオキサジン
化合物と略称する）を有効成分とする抗ウイルス
薬に関するものである。 本発明の有効成分であるベンズオキサジン誘導
体は優れた抗菌活性を示す化合物として知られて
いる（特開昭57−46986号公報参照）。 本発明者は、これらの化合物につき試験管内で
抗ウイルス活性を試験し、ワクチニアウイルス，
ヘルペスウイルス等に活性を示すことを見出し、
さらにin vivoでの効果を確めて本発明を完成し
た。以下にマウスにおける試験例を示す。 試験例１：ヘルペスウイルス感染マウスの脳炎死
に対する効果 一群30匹のddyマウス（SPF雌 ５週令）に本
発明の化合物（R1＝R2＝メチル，Ｘ＝Ｆ：以下
OFLXと表わす）を経口投与し、５乃至10分後に
ヘルペスウイルスHSV−２の10LD50量（103.5
TCID50／マウス，TCID50：50％感染細胞変性致
死用量）を腹腔内感染した。 HSV−２感染によるマウスの死は主として脳
炎死によるが、これを薬剤投与によつて阻止でき
るかをマウスの生存数で見た。対照として５−ヨ
ードデオキシウリジン（IUdR；皮下投与）を用
いた。効果を有意差はX2検定によつた。
−１−ピペラジニル）−９−ハロゲノ−7.オキソ
−２，３−ジヒドロ−7H−ピリド〔１，２，３
−de〕−１，４−ベンズオキサジン−６−カルボ
ン酸またはその塩（以下ピリドベンズオキサジン
化合物と略称する）を有効成分とする抗ウイルス
薬に関するものである。 本発明の有効成分であるベンズオキサジン誘導
体は優れた抗菌活性を示す化合物として知られて
いる（特開昭57−46986号公報参照）。 本発明者は、これらの化合物につき試験管内で
抗ウイルス活性を試験し、ワクチニアウイルス，
ヘルペスウイルス等に活性を示すことを見出し、
さらにin vivoでの効果を確めて本発明を完成し
た。以下にマウスにおける試験例を示す。 試験例１：ヘルペスウイルス感染マウスの脳炎死
に対する効果 一群30匹のddyマウス（SPF雌 ５週令）に本
発明の化合物（R1＝R2＝メチル，Ｘ＝Ｆ：以下
OFLXと表わす）を経口投与し、５乃至10分後に
ヘルペスウイルスHSV−２の10LD50量（103.5
TCID50／マウス，TCID50：50％感染細胞変性致
死用量）を腹腔内感染した。 HSV−２感染によるマウスの死は主として脳
炎死によるが、これを薬剤投与によつて阻止でき
るかをマウスの生存数で見た。対照として５−ヨ
ードデオキシウリジン（IUdR；皮下投与）を用
いた。効果を有意差はX2検定によつた。
【表】
【表】
試験例２：ワクチニアウイルス感染マウスにおけ
る発痘阻止試験 一群７匹のddyマウス（雌，５週令）にワクチ
ニアウイルス104.8TCID50／0.1mlを0.1ml尾静脈よ
り接種感染し、７日目に尾に生じた痘疱数を１％
フルオレセン−0.5％メチレンブルー液で染色し
て数えた。薬剤（OFLX）は、１回投与の場合は
ウイルス接種の５〜10分前に、連続投与の場合は
感染時より１日１回で５日間経口投与した。結果
を表に示す。判定はスチユーデントのｔ検定によ
り行なつた。
る発痘阻止試験 一群７匹のddyマウス（雌，５週令）にワクチ
ニアウイルス104.8TCID50／0.1mlを0.1ml尾静脈よ
り接種感染し、７日目に尾に生じた痘疱数を１％
フルオレセン−0.5％メチレンブルー液で染色し
て数えた。薬剤（OFLX）は、１回投与の場合は
ウイルス接種の５〜10分前に、連続投与の場合は
感染時より１日１回で５日間経口投与した。結果
を表に示す。判定はスチユーデントのｔ検定によ
り行なつた。
【表】
以上の結果に見られるように、ピリドベンズオ
キサジン化合物にはウイルス感染症の予防・治療
の効果が期待できる。ヒトのウイルス感染症とし
ては種々のもの、例えばインフルエンザウイル
ス，ライノウイルスなどにより惹起される咽頭
炎，鼻炎，気管支炎，肺炎などの感染症や、ヘル
ペスウイルス，ワクチニアウイルス，アデノウイ
ルスなどによつて惹起される口内炎，角結膜炎，
性器ヘルペス，帯状疱疹，咽頭炎などの感染症が
あるが、特に後者の感染症に対する予防・治療に
好成績が期待できる。 また、ヒト以外の動物、特に家畜、家禽におけ
るこの種のウイルス感染症も知られており、ピリ
ドベンズオキサジン化合物にはこれらの予防・治
療における有効性が期待できる。対象となる疾病
の例としては、家禽ヘルペスウイルス感染により
惹起される牛伝染性鼻気管炎，鶏伝染性喉頭気管
炎および鶏のマレツク病，アデノウイルスにより
惹起される牛アデノウイルス感染症および鶏封入
体肝炎，その他ポツクスウイルスの鶏痘、パルボ
ウイルスの豚パルボウイルス感染症などがある。 ヒトに対する投与量は、疾患の種類および投与
方法などによつても異なることがあるが、成人に
対し通常は0.2〜2.0ｇ／日、好ましくは0.2〜1.0
ｇ／日であり、経口投与が最も普通であるが、場
合によつては注射あるいは外用（皮膚，角結膜，
鼻腔，口腔等）が適当なこともある。製剤型とし
ては、この分野での通常のものが適用でき、例え
ば錠剤，カプセル剤，散剤等，あるいは溶液とし
て注射剤や点眼剤，点鼻剤，吸収剤等を、また、
軟膏等の外用剤を挙げることができ、いずれも賦
形剤，崩壊剤，溶解補助剤等の種々の副成分を含
有させることが可能である。 また、家畜・家禽等の動物に対する投与量は、
投与方法，対象動物などによつても異なることが
あるが、通常５〜30mg／Kg体重／日の範囲が適当
である。投与方法としては通常は、散剤，顆粒
剤，水溶液等により飼料または飲水に加えて経口
投与するが、場合によりその他の方法、例えば注
射、によることもできる。飼料添加濃度は100〜
200mg／Kgが、飲水添加濃度は50〜100mg／が通
常の適当な範囲である。製剤型に関してはヒトの
場合と同様に目的に合せてこの分野での通常の技
術を適宜利用することができる。 なお、用いられるピリドベンズオキサジン化合
物の毒性には問題はなく、例えば、試験例で用い
た化合物のマウス経口によるLD50は5450mg／Kg
であつた。 次に製剤の例としてカプセル剤の組成を示す
（150mg／カプセル）。 OFLX 100.0mg コーンスターチ 23.0 カルボキシメチルセルロースカルシウム 22.5 ヒドロキシプロピルメチルセルロース 3.0 ステアリン酸マグネシウム 1.5
キサジン化合物にはウイルス感染症の予防・治療
の効果が期待できる。ヒトのウイルス感染症とし
ては種々のもの、例えばインフルエンザウイル
ス，ライノウイルスなどにより惹起される咽頭
炎，鼻炎，気管支炎，肺炎などの感染症や、ヘル
ペスウイルス，ワクチニアウイルス，アデノウイ
ルスなどによつて惹起される口内炎，角結膜炎，
性器ヘルペス，帯状疱疹，咽頭炎などの感染症が
あるが、特に後者の感染症に対する予防・治療に
好成績が期待できる。 また、ヒト以外の動物、特に家畜、家禽におけ
るこの種のウイルス感染症も知られており、ピリ
ドベンズオキサジン化合物にはこれらの予防・治
療における有効性が期待できる。対象となる疾病
の例としては、家禽ヘルペスウイルス感染により
惹起される牛伝染性鼻気管炎，鶏伝染性喉頭気管
炎および鶏のマレツク病，アデノウイルスにより
惹起される牛アデノウイルス感染症および鶏封入
体肝炎，その他ポツクスウイルスの鶏痘、パルボ
ウイルスの豚パルボウイルス感染症などがある。 ヒトに対する投与量は、疾患の種類および投与
方法などによつても異なることがあるが、成人に
対し通常は0.2〜2.0ｇ／日、好ましくは0.2〜1.0
ｇ／日であり、経口投与が最も普通であるが、場
合によつては注射あるいは外用（皮膚，角結膜，
鼻腔，口腔等）が適当なこともある。製剤型とし
ては、この分野での通常のものが適用でき、例え
ば錠剤，カプセル剤，散剤等，あるいは溶液とし
て注射剤や点眼剤，点鼻剤，吸収剤等を、また、
軟膏等の外用剤を挙げることができ、いずれも賦
形剤，崩壊剤，溶解補助剤等の種々の副成分を含
有させることが可能である。 また、家畜・家禽等の動物に対する投与量は、
投与方法，対象動物などによつても異なることが
あるが、通常５〜30mg／Kg体重／日の範囲が適当
である。投与方法としては通常は、散剤，顆粒
剤，水溶液等により飼料または飲水に加えて経口
投与するが、場合によりその他の方法、例えば注
射、によることもできる。飼料添加濃度は100〜
200mg／Kgが、飲水添加濃度は50〜100mg／が通
常の適当な範囲である。製剤型に関してはヒトの
場合と同様に目的に合せてこの分野での通常の技
術を適宜利用することができる。 なお、用いられるピリドベンズオキサジン化合
物の毒性には問題はなく、例えば、試験例で用い
た化合物のマウス経口によるLD50は5450mg／Kg
であつた。 次に製剤の例としてカプセル剤の組成を示す
（150mg／カプセル）。 OFLX 100.0mg コーンスターチ 23.0 カルボキシメチルセルロースカルシウム 22.5 ヒドロキシプロピルメチルセルロース 3.0 ステアリン酸マグネシウム 1.5
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式 （式中R1およびR2はそれぞれ低級アルキル基
を意味し、Ｘはハロゲン原子を意味する）で表わ
される化合物またはその塩を有効成分とする抗ウ
イルス薬。 ２ 有効成分が９−フルオロ−３−メチル−10−
（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−
２，３−ジヒドロ−7H−ピリド〔１，２，３−
de〕−１，４−ベンズオキサジン−６−カルボン
酸またはその塩である特許請求の範囲第１項の抗
ウイルス薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59059844A JPS60202822A (ja) | 1984-03-28 | 1984-03-28 | 抗ウイルス薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59059844A JPS60202822A (ja) | 1984-03-28 | 1984-03-28 | 抗ウイルス薬 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60202822A JPS60202822A (ja) | 1985-10-14 |
| JPH0347251B2 true JPH0347251B2 (ja) | 1991-07-18 |
Family
ID=13124923
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59059844A Granted JPS60202822A (ja) | 1984-03-28 | 1984-03-28 | 抗ウイルス薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60202822A (ja) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5175160A (en) * | 1988-08-09 | 1992-12-29 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Antimicrobial agent for animals |
| AU5449590A (en) * | 1989-04-28 | 1990-11-29 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Anti-hiv drug |
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-
1984
- 1984-03-28 JP JP59059844A patent/JPS60202822A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
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