JPH0333687B2 - - Google Patents

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JPH0333687B2
JPH0333687B2 JP62078281A JP7828187A JPH0333687B2 JP H0333687 B2 JPH0333687 B2 JP H0333687B2 JP 62078281 A JP62078281 A JP 62078281A JP 7828187 A JP7828187 A JP 7828187A JP H0333687 B2 JPH0333687 B2 JP H0333687B2
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JP
Japan
Prior art keywords
water
metal salt
polymer compound
poultice
cationic
Prior art date
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JP62078281A
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Japanese (ja)
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JPS63246323A (en
Inventor
Koji Kobayashi
Masayoshi Ueda
Shinkichi Kobayashi
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Toko Yakuhin Kogyo KK
Original Assignee
Toko Yakuhin Kogyo KK
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Description

【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]

産業上の利用分野 本発明は、消炎鎮痛の目的で患部に貼るパツプ
剤において、粘着性及び高含水性とを強化したも
のに関する。 従来技術及び発明が解決しようとする問題点 パツプ剤に要求される物理的性質として従来よ
り次のようなものが揚げられる。 粘着性 :皮膚に貼つた際の患部の動きによく
追随して、剥がれにくいこと。 剥離性 :剥がすときに薬剤が残らず、きれい
に剥がれること。 安定性 :温度変化,保存等により硬化したり
だれたりしないこと。 さらに薬理化学的には、上記の性質に高含水性
を兼ね備えたパツプ剤が望まれている。 これは、高含水性(50%以上)のパツプ剤は、
皮膚角質層の水分飽和速度が早く、薬剤貼付中に
低含水性(20%以下)のパツプ剤よりも持続的な
血清中濃度の上昇が認められ、薬剤貼付4時間後
で3倍近い血清中濃度を示すためである。 そして、高含水性のパツプ剤として、本発明者
達はアニオン性ジアルデヒド澱粉(以下DASと
いう)と高含水性ゼラチンゲルを主基剤とするパ
ツプ剤(特公昭54−11365号,特公昭56−30329
号)を発明した。 このものは、水分を50%以上抱合することがで
きるので、薬効があるという長所を有する。 しかしながらゼラチンとDASとを主基剤とし
たものは、高含水性を維持しているが、粘着性に
欠ける為に肌に貼る際には、剥離しないようにば
んそこう等の補助手段により固定する必要があつ
た。そのため、皮膚の動きに追随できないといつ
た不都合がある。 また、ポリアクリル酸又はその金属塩をアルミ
ニウム化合物と架橋させたものを主成分とするパ
ツプ剤が出願され知られている(特開昭53−
15413号,特開昭58−43365号,特開昭59−118719
号,特開昭60−226808号,特公昭61−41926号
等)。 このものは、高含水性と粘着性とを目的としてい
る。 しかしながらポリアクリル酸又はその金属
塩をアルミニウム化合物のみで架橋させたものの
場合は、比較的水分を抱含することができるが、
アルミニウム化合物とポリアクリル酸塩との架橋
反応が局部的に起こる、いわゆるフロツキユレー
シヨンを生じやすく安定性に欠けるといつた不都
合があつた。 そこで、本発明はかかる従来技術の欠点に鑑み
粘着性に優れ、高含水性を有すると共に安定性の
あるパツプ剤を提供することを目的とする。 問題点を解決するための手段 すなわち本発明は、ポリアクリル酸又はその金
属塩を新規に作成された水溶性カチオン性高分子
化合物又は水溶性両イオン性高分子化合物により
架橋したものを基剤とする高含水性パツプ剤によ
り本目的を達成する。 パツプ剤に混合する有効成分としては、サリチ
ル酸メチル,サリチル酸グリコール,サリチル
酸,インドメタシン,ジクロフエナツクナトリウ
ム,ケトプロフエン,イブプロフエン,ピロキシ
カム,フルルビプロフエン,プロピオン酸誘導
体,ジフエンヒドラミン,メントール,ハツカ
油,カンフル等を使用する。 ポリアクリル酸の金属塩としては、ナトリウ
ム,カリウム,リチウム等のアルカリ金属,カル
シウム,マグネシウム等のアルカリ土類金属,ア
ルミニウム,鉄等の三価の金属との金属塩を用い
る。 尚、ポリアクリル酸又はポリアクリル酸の金属
塩は、パツプ剤の全重量に対して1〜20重量%の
範囲で使用するが、3〜10重量%が好ましい。 水溶性カチオン性高分子化合物としては、カチ
オン性ジアルデヒド澱粉,カチオン性ポリアクリ
ルアミド,ポリアミドポリアミンエピクロルヒド
リン,カチオン性澱粉又はポリエチレンイミン等
を用いる。 水溶性両イオン性高分子化合物としては、両イ
オン性ジアルデヒド澱粉又はポリアクリルアミド
を用いる。 また架橋に用いる水溶性カチオン性高分子化合
物又は水溶性両イオン性高分子化合物は、パツプ
剤の全重量に対して0.1〜40重量%の範囲で使用
するが、0.5〜10重量%が好ましい。 本発明にかかるパツプ剤は、上記以外の基剤成
分として、吸着剤,保湿剤,粘着剤,界面活性
剤,PH調整剤等を併用することができる。 吸着剤として、カオリン,サイクロデキストリ
ン等を使用することができる。 保湿剤としては、グリセリン,プロピレングリ
コール,ポリエチレングリコール,D−ソルビト
ール等を使用する。 粘着剤としては、カルボキシビニルポリマー,
ポリビニルアルコール等の合成高分子化合物又は
アラビアガム,キサンタンガム等の天然高分子化
合物を使用する。 PH調整剤としては、クエン酸,酒石酸,リン酸
等を使用する。 界面活性剤としては、ポリソルベート80,セス
キオレイン酸ソルビタン等を使用する。 尚、本発明のものは高含水性を強化する為にゼ
ラチンを併用することもできるし、少量ならアル
ミニウム化合物を併用してもよい。 又ゲルの安定剤として、リン酸水素カルシウム
等を使用することもできる。 作 用 本発明にかかるパツプ剤では、ポリアクリル酸
又はその金属塩のカルボキシル基(RCOO-)の
負電荷と、水溶性カチオン性高分子化合物又は両
イオン性高分子化合物の正電荷との静電的結合に
より架橋し、高分子化合物同士の相互のからみ合
いによる三次元的結合力も相まつて抱水性(含水
性)の大きい新規な高分子ゲルとなる。 架橋後の高分子ゲルは強い粘着性も示すので、
肌に貼り付けた際に容易にはがれにくい。 実施例 以下に本発明を実施例に従つて詳細に説明す
る。 以下の表−1示すようなパツプ剤を作成し、そ
の抱水性及び粘着性について調べた。
INDUSTRIAL APPLICATION FIELD The present invention relates to a poultice applied to an affected area for the purpose of anti-inflammatory and analgesic treatment, which has enhanced adhesiveness and high water content. Prior Art and Problems to be Solved by the Invention Conventionally, the physical properties required of poultices are as follows. Adhesiveness: When applied to the skin, it follows the movement of the affected area well and is difficult to peel off. Peelability: Peel off cleanly without leaving any chemical residue when removed. Stability: Does not harden or sag due to temperature changes, storage, etc. Furthermore, from a pharmacological and chemical perspective, a poultice that has both the above properties and high water content is desired. This means that poultices with high water content (over 50%) are
The rate of water saturation in the stratum corneum of the skin is faster, and during drug application, a sustained increase in serum concentration was observed than in low-hydration (20% or less) poultices, and 4 hours after drug application, the serum concentration was nearly three times as high. This is to indicate concentration. As a highly water-containing poultice, the present inventors developed a poultice based on anionic dialdehyde starch (hereinafter referred to as DAS) and a highly water-containing gelatin gel (Japanese Patent Publication No. 54-11365, Japanese Patent Publication No. 11365, No. 56). −30329
No.) was invented. This substance has the advantage of being medicinal since it can conjugate more than 50% of water. However, although gelatin and DAS as the main base maintain high water content, they lack adhesiveness, so when applied to the skin, they are fixed with auxiliary means such as bandages to prevent peeling. I needed to. Therefore, there is a disadvantage that it cannot follow the movement of the skin. In addition, a plaster containing polyacrylic acid or a metal salt thereof cross-linked with an aluminum compound as a main component has been applied for and is known (Japanese Patent Laid-Open No. 1985-1999-1).
No. 15413, JP-A-58-43365, JP-A-59-118719
No., JP-A-60-226808, JP-A-61-41926, etc.). This material is intended for high water content and tackiness. However, in the case of polyacrylic acid or its metal salt cross-linked with only an aluminum compound, it can relatively contain water;
There are disadvantages in that the crosslinking reaction between the aluminum compound and the polyacrylate salt occurs locally, which tends to cause so-called flocculation, resulting in a lack of stability. Therefore, in view of the drawbacks of the prior art, it is an object of the present invention to provide a poultice having excellent adhesiveness, high water content, and stability. Means for Solving the Problems That is, the present invention uses polyacrylic acid or its metal salt crosslinked with a newly created water-soluble cationic polymer compound or water-soluble amphoteric polymer compound as a base. This objective is achieved by using a highly water-containing poultice. The active ingredients to be mixed into the poultice include methyl salicylate, glycol salicylate, salicylic acid, indomethacin, diclofenac sodium, ketoprofen, ibuprofen, piroxicam, flurbiprofen, propionic acid derivatives, diphenhydramine, menthol, peppermint oil, Use camphor etc. As the metal salt of polyacrylic acid, a metal salt with an alkali metal such as sodium, potassium, or lithium, an alkaline earth metal such as calcium or magnesium, or a trivalent metal such as aluminum or iron is used. The polyacrylic acid or metal salt of polyacrylic acid is used in an amount of 1 to 20% by weight, preferably 3 to 10% by weight, based on the total weight of the poultice. As the water-soluble cationic polymer compound, cationic dialdehyde starch, cationic polyacrylamide, polyamide polyamine epichlorohydrin, cationic starch, polyethyleneimine, etc. are used. As the water-soluble amphoteric polymer compound, amphoteric dialdehyde starch or polyacrylamide is used. The water-soluble cationic polymer compound or water-soluble amphoteric polymer compound used for crosslinking is used in an amount of 0.1 to 40% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, based on the total weight of the poultice. The poultice according to the present invention may contain adsorbents, humectants, adhesives, surfactants, PH regulators, etc. as base components other than those mentioned above. Kaolin, cyclodextrin, etc. can be used as the adsorbent. As the humectant, glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, D-sorbitol, etc. are used. As the adhesive, carboxyvinyl polymer,
Synthetic polymer compounds such as polyvinyl alcohol or natural polymer compounds such as gum arabic and xanthan gum are used. Citric acid, tartaric acid, phosphoric acid, etc. are used as the pH adjuster. As the surfactant, polysorbate 80, sorbitan sesquioleate, etc. are used. In the present invention, gelatin may be used in combination to enhance the high water content, and an aluminum compound may also be used in a small amount. Further, calcium hydrogen phosphate and the like can also be used as a gel stabilizer. Effect In the plaster according to the present invention, the electrostatic charge between the negative charge of the carboxyl group (RCOO - ) of polyacrylic acid or its metal salt and the positive charge of the water-soluble cationic polymer compound or the amphoteric polymer compound This combination of crosslinking through physical bonds and three-dimensional bonding strength due to the mutual entanglement of polymer compounds results in a new polymer gel with high hydrophilicity (water-containing property). The polymer gel after crosslinking also exhibits strong adhesiveness, so
It does not easily peel off when applied to the skin. EXAMPLES The present invention will be described in detail below with reference to Examples. A poultice as shown in Table 1 below was prepared, and its water-retentivity and adhesiveness were examined.

【表】 製造方法 表−1に示された各実施例のAの成分のうち
グリセリンを混合機内に良くなじませ、残りの
Aの成分及び有効成分を常法通り加え、10分間
ペースト状になるまで良く混合する。 次にB成分に精製水を加え良くかきまぜ、次
に乳化剤,防腐剤,粘着剤等を加え十分に溶解
させる。 の混合物との混合物を入れ45分間良く練
合させる。 以上のようにして作成された膏体を不織布に均
一に展延,栽断,包装し、パツプ剤を得る。 試験方法 水平に対して30゜の斜面上に上記表−1で作成
された本発明〜及び比較例のパツプ剤の粘着
面を上に向けて置く。そして上部10cm,下部15cm
を適当な紙で覆い、中央に5cmの粘着面を残すよ
うにした。 次に、それぞれのパツプ剤上に覆つた紙面の上
部より表−2に示すような一連のスチールボール
をころがして、中央の粘着面(長さ5cm)でボー
ルの転落を止めることができるかどうか調べた。
[Table] Manufacturing method Mix the glycerin of ingredient A of each example shown in Table 1 well in a mixer, add the remaining ingredients of A and active ingredients in the usual manner, and make into a paste for 10 minutes. Mix well. Next, add purified water to component B and stir well, then add emulsifier, preservative, adhesive, etc. and dissolve thoroughly. Add the mixture and mix well for 45 minutes. The paste prepared as described above is uniformly spread on a non-woven fabric, cut and packaged to obtain a poultice. Test method Place the plasters of the present invention and comparative examples prepared in Table 1 above on an inclined surface at an angle of 30° with respect to the horizontal, with the adhesive side facing upward. And upper 10cm, lower 15cm
was covered with a suitable paper, leaving a 5 cm adhesive surface in the center. Next, roll a series of steel balls as shown in Table 2 from the top of the paper covered on each poultice, and see if you can stop the balls from falling with the adhesive surface (5 cm long) in the center. Examined.

【表】 その結果は次の表−3に示す通りとなつた。【table】 The results were as shown in Table 3 below.

【表】 効 果 以上のべたように本発明にかかるパツプ剤は、
従来のDAS−ゼラチン系のパツプ剤に比較して
粘着性に優れると共に、ポリアクリル酸塩−アル
ミニウム化合物系のパツプ剤に比較して水分の含
水性に優れる。 又架橋反応が静電的結合であるために短時間で
一度に反応してしまうために、いわゆるフロツキ
ユレーシヨンが起こりにくく安定している。
[Table] Effects As stated above, the poultice according to the present invention has the following effects:
It has superior adhesiveness compared to conventional DAS-gelatin based poultices, and has superior water absorption compared to polyacrylate-aluminum compound based poultices. Furthermore, since the crosslinking reaction is an electrostatic bond, the reaction occurs all at once in a short period of time, so that so-called flocculation is less likely to occur and the material is stable.

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1 ポリアクリル酸又はその金属塩を水溶性カチ
オン性高分子化合物又は水溶性両イオン性高分子
化合物により架橋したものを基剤とする高含水性
パツプ剤。 2 ポリアクリル酸の金属塩が、アルカリ金属
塩、アルカリ土類金属塩又は三価の金属塩である
ことを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の高
含水性パツプ剤。 3 水溶性カチオン性高分子化合物が、カチオン
性ジアルデヒド澱粉,カチオン性ポリアクリルア
ミド,カチオン性澱粉、ポリエチレンイミン又は
ポリアミドポリアミンエピクロルヒドリンである
ことを特徴とする特許請求の範囲第1項又は第2
項記載の高含水性パツプ剤。 4 水溶性両イオン性高分子化合物が、両イオン
性ジアルデヒド澱粉又は両イオン性ポリアクリル
アミドであることを特徴とする特許請求の範囲第
1項又は第2項記載の高含水性パツプ剤。
[Scope of Claims] 1. A highly water-containing poultice based on polyacrylic acid or a metal salt thereof crosslinked with a water-soluble cationic polymer compound or a water-soluble amphoteric polymer compound. 2. The highly water-containing poultice according to claim 1, wherein the metal salt of polyacrylic acid is an alkali metal salt, an alkaline earth metal salt, or a trivalent metal salt. 3. Claims 1 or 2, characterized in that the water-soluble cationic polymer compound is cationic dialdehyde starch, cationic polyacrylamide, cationic starch, polyethyleneimine, or polyamide polyamine epichlorohydrin.
Highly water-containing poultices as described in Section 1. 4. The highly water-containing poultice according to claim 1 or 2, wherein the water-soluble amphoteric polymer compound is an amphoteric dialdehyde starch or an amphoteric polyacrylamide.
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