JPH03161091A - 過酸化水素分解組成物およびその用途 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、液体中に存在する過酸化水素の濃度を低下す
るか、または過酸化水素を実質的に無くすための過酸化
水素分解組成物およびその用途に関する。とりわけ、本
発明は、過酸化水素の作用により消毒したコンタクトレ
ンズの入った水性液体中に残存する過酸化水素を分解す
るのに有用な組成物に関する。

［従来の技術コ コンタクトレンズ装用に伴う感染、または眼の健康を損
なう他の有害作用を防ぐために、コンタクトレンズ使用
者は、コンタクトレンズを周期的に洗浄および消毒すべ
きである。コンタクトレンズ使用者が、装用時間外にコ
ンタクトレンズを洗浄および消毒することのできる系お
よび方法は、現在いくつかある。そのような従来の洗浄
および消毒系は、「高温（ｈｏｔ）Ｊ系および「低温（
ｃｏｌｄ）Ｊ系に分類することができる。高温系は、コ
ンタクトレンズの消毒のために加熱を要し、低温系では
、周囲温度で化学消毒剤を使用してレンズを消毒する。

低温消毒系には、過酸化水素消毒系が含まれる。

消毒用過酸化水素溶液は、コンタクトレンズを汚染し得
る細菌、真菌および酵母の殺菌に有効である。しかし、
消毒したコンタクトレンズに残留する過酸化水素は、分
解（中和、不活性化または化学的還元を含む）しなけれ
ば、眼に刺激、灼熱感または外傷を起こし得る。従って
、消毒したコンタクトレンズを安全かつ快適に装用する
ためには、消毒したコンタクトレンズの入った液体中の
残存過酸化水素を分解する必要がある。

コンタクトレンズ消毒系中の過酸化水素の分解に関して
は、その容易さと使用者のコンブライアンスが問題とな
る。使用者のコンブライアンスおよび容易さを高めるた
めに、消毒と過酸化水素分解とを一工程で行なうことに
ついて、いくつかの試みがなされてきた。これに関連し
て、コア錠と、全体的に可溶または不溶のコーティング
とから成る種々の錠剤が提案されている。クルーズ（Ｋ
ｒｕｓｅ）らの米国特許第４７６７５５９号には、全体
的に水に溶解するように設計されている、コンタクトレ
ンズの洗浄および消毒を一工程で行なうための錠剤が開
示されている。それによると、その錠剤は、過酸化水素
還元剤および触媒を含有するコアと、過酸化水素生成成
分を含有し、コアを包囲するジャケット混合物を有する
。この場合、ジャケット混合物が溶解して過酸化水素を
生成し、コンタクトレンズを消毒する。続いて、錠剤の
コアを覆う薄いラッカーコーティングが溶解し、その結
果、還元剤および触媒が放出される。

ケイ（Ｋａｙ）の英国特許出願公開第２１５１０３９号
には、コンタクトレンズの消毒に用いられる過酸化水素
含有溶液の存在下に、過酸化水素不活性化剤（例えば亜
硫酸ナトリウム）が徐々に浸出するような徐放性錠剤組
成物が開示されている。浸出した過酸化水素不活性化剤
を除く錠剤全体は、溶液中で影響を受けない（すなわち
溶液に不溶である。） カスパー（Ｋ　ａｓｐａｒ）らの米国特許第４５６８５
ｌ７号には、コンタクトレンズを過酸化水素水溶液中で
消毒し、消毒後に、過酸化水素還元成分（例えば硫酸ナ
トリウムまたはチオ硫酸ナトリウム）から成るコアと、
過酸化物溶液中にゆっくりと完全に溶解して還元剤を放
出させるコーティングとを有する錠剤を入れることによ
って過酸化物を還元する系が開示されている。

過酸化水素滅菌剤および過酸化水素還元剤を含有する組
成物錠剤などの系は他にも多数知られており、例えばシ
ャファ−（Ｓ　ｃｈａｆｅｒ）らの欧州特許出願第８６
−１０９３６１．５号にも開示されている。

過酸化水素の分解に関するもう一つの問題は、過酸化物
分解が起こったこと、および／または過酸化物分解が充
分に、もしくは許容できる程度に達したことが、使用者
にわかるようにするということである（例えば安全かつ
快適なコンタクトレンズ装用のため）。前記文献に記載
の系の中には、過酸化物分解が起こったか、または完了
したことを使用者に示されるようになっていないものも
あるが、その他の場合には、色指示薬の使用により、そ
の問題の解決が図られている。色指示薬は、ｐＨの変化
を視覚的に指示し、過酸化水素の中和を間接的に示す。

しかし、色指示薬、または消毒／過酸化水素分解工程中
に可溶化される他の可溶性物質に対して感受性を有する
か、または感受性となる使用者がある〇 ［発明が解決しようとする課題］ 従って、コンタクトレンズの洗浄および消毒に用いた液
体中の残存過酸化水素を分解するための、安全かつ有効
な新規方法が求められる。

［課題を解決するための手段コ 水性液体中の過酸化水素の分解、とりわけ消毒したコン
タクトレンズの入った水性液体中に残存する過酸化水素
の分解のために′有用な新規組成物および方法が見出さ
れた。本発明においては、消毒するコンタクトレンズと
水性液体との接触開始と同時に、過酸化水素分解成分と
水性液体の接触を開始することができる。例えば、本発
明の組成物と、消毒するコンタクトレンズとを、実質的
に同時に水性液体中に導入し得ろ。これにより、効果的
なレンズの消毒および残存過酸化水素の分解Ｉこ要する
使用者の時間および注意力が大幅に削減される。こうし
て、使用者のより良好なコンブライアンスおよび眼のよ
り高い安全性が得られる。

本発明においては、過酸化水素分解成分の放出前に過酸
化水素の作用によりコンタクトレンズが効果的に消毒さ
れるように、過酸化水素分解成分を遅延放出させる。ま
た、例えば前記ケイ特許の系においては、過酸化水素不
活性化剤は、それ以外は全体的に不溶性である錠剤から
徐々に浸出するのであるが、これに対して本発明の組成
物は、過酸化水素分解剤が液体中により確実に放出され
るように構成されている。この確実な放出により、レン
ズが消毒された後の過酸化水素分解成分の液中ヘの効果
的な放出が確実なものとなる。この確実な放出は、液中
ヘの大量の異物の溶解を伴わずに達成される。溶解した
異物は、レンズ装用者の眼に悪影響を与え得るので、溶
解する異物の量を最少限にすることが好ましい。従って
本発明は、この点で、過酸化物分解成分を保持する錠剤
全体が、消毒したコンタクトレンズの入った液体混合物
に可溶であるという前記の従来の種々の系とは対照的で
ある。

一つの広い態様においては、本発明は、少なくとも１種
の過酸化水素分解成分、および部分的に可溶のバリア成
分を含んで成る組成物に関する。

過酸化水素分解成分（以下ＨＰＤＣと弥する）は、水性
液体中に放出されると、その液中に存在する過酸化水素
を分解するのに有効である。バリア成分は、組成物（好
ましくは錠剤の形態である）が過酸化水素含有水性液体
（以下ＨＰＬＭと称する）と接触開始後しばらくの間、
ＨＰＤＣの放出を実質的に妨げるように作用する。バリ
ア成分は、ＨＰＬＭに溶解しない、好ましくは高分子材
料の水不溶性部分を有する。バリア成分には、ある時間
にわたってＨＰＬＭ中に溶解する水溶性部分も存在する
。ＨＰＤＣは、例えばバリア成分との関連において、水
溶性部分が｝［　Ｐ　Ｌ　Ｍに溶解することによってＨ
ＰＤＣがＨＰＬＭ中に放出されるように配置されている
。

本発明は、ＨＰＬＭ中の過酸化水素濃度を低下する方法
であって、ＨＰＬＭを本発明の組成物と接触させること
を含んで成る方法にも関する。

更に本発明は、レンズ、好ましくはコンタクトレンズを
消毒する方法にも関する。この方法は、消毒するレンズ
を、有効なレンズ消毒条件下にトＩＰＬＭと接触させる
ことを含んで成る。Ｈ　Ｐ　Ｌ　Ｍは、本発明の組成物
とも接触させる。この場合、本発明の組成物は、水性液
体の過酸化水素濃度を無害な濃度にするものであること
が好ましい。すなわち、組成物を作用させた後、消毒し
たコンタクトレンズを水性液体から取り出し、そのまま
眼に装着できることが好ましい。

本発明は、過酸化水素を使用して周朋的に消毒するいず
れの種類のレンズ（例えばコンタクトレンズ）を消毒す
る場合にも有効である。そのようなレンズ、例えば従来
のハードコンタクトレンズおよびソフトコンタクトレン
ズは、過酸化水素、本発明の組成物または本発明の方法
によって実質的に損なわれないｌ種またはそれ以上の適
当な材料から形成されており、適当な形状を有している
。

本発明は、コンタクトレンズの消毒に使用した後のＨＰ
ＬＭ中に残存する過酸化水素を分解するのに特に有用で
ある。

本発明１こおいてコンタクトレンズの消毒に用いる液体
は、消毒に有効な量の過酸化水素を含有している。好ま
しくは、過酸化水素の消毒有効量とは、３時間で微生物
量を１０分の１に減らすことのできる量である。より好
ましくは、過酸化水素濃度は、微生物量を１時間で１０
分のｌのオーダーで低下することのできる濃度である。

１０分間またはより短時間で微生物量を１０分のｌのオ
ーダーで低下できれば一層好ましい。過酸化水素を好ま
しくは約０．５〜６ｗ／ｖ％含有する比較的穏やかな過
酸化水素水溶液が、コンタクトレンズ用の有効な消毒用
溶液として知られている。このような溶液は、コンタク
トレンズに存在し得る細菌、真菌および酵母の細菌に有
効である。しかし、コンタクトレンズをＨＰＬＭ中に浸
漬することによって消毒した後は、レンズを安全かつ快
適に装用するために、例えばレンズに残留する過酸化水
素を分解しなければならない。レンズ装着前に残留過酸
化水素を分解しなければ、眼に対する刺激または装用中
の不快感が起こり得る。

本発明の組成物（ＨＰＬＭに、消毒するコンタクトレン
ズと実質的に同時に接触開始させることが好ましい）は
、ＨＰＬＭ中に残存する過酸化水素を効果的に分解でき
るので、消毒したレンズを岐から出して、そのまま眼に
入れ、安全かつ快適に装用することができる。本発明の
組成物は、好ましくは錠剤の形態で存在する。本発明の
組成物は、コア層およびコーティング層から成る少なく
とも１個の個体（例えば錠剤）の形態で存在し得る。

コーティング層はバリア成分から成り、Ｈ　Ｐ　Ｄ　Ｃ
から成るコア層を実質的に包囲することが好ましい。

本発明の組成物中には、いずれの適当な｝ＩＰＤＣを用
いてもよい。そのようなＨＰＤＣは、残存過酸化水素を
効果的に分解し、消毒したコンタクトレンズにも、それ
を装着する眼にも有害な作用を及ぼさないものでなけれ
ばならない。有用なＨＰＤＣには、過酸化水素還元剤、
ペルオキシダーゼ類（カタラーゼを含む）およびそれら
の混合物がある。

本発明において有用な過酸化水素還元剤の例としては、
アルカリ金属（とりわけナトリウム）のチオ硫酸塩、チ
オ尿素、アルカリ金属（とりわけナトリウム）の亜硫酸
塩、チオグリセロール、Ｎ−アセチルシステイン、アル
カリ金属（とりわけナトリウム）のギ酸塩、アスコルビ
ン酸、イソアスコルビン酸、グリオキシル酸、それらの
混合物等がある。

特に有用なペルオキシダーゼは、カタラーゼである。ペ
ルオキシダーゼ類、特にカタラーゼは、そのＨＰＬＭへ
の放出開始後約５分間ないし１２時間、好ましくは約３
ないし６時間のオーダーのような適度な時間で、液体か
ら過酸化水素を実質的に除去するのに有効であるので、
本発明において非常に有用である。

用いるＨＰＤＣの量は、それを作用させるＨＰＬＭ中に
存在する過酸化水素全部を分解するのに充分な量である
ことが好ましい。ＨＰＤＣを過剰に用いてもよい。例え
ば、ＨＰＬＭ中に存在する過酸化水素全部を分解するた
めに要するＨＰＤＣ量の約４０％まで過剰に、またはそ
れ以上過剰に｝Ｉ　Ｐ　Ｄ　Ｃを使用し得る。ＨＰＤＣ
をより過剰に用いると、ＨＰＤＣ自体が、消毒したコン
タクトレンズおよび／またはその装用の安全性および快
適性に対する問題を生じるので、そのようなことは避け
るべきである。カタラーゼをＩ　Ｐ　Ｄ　Ｃとして使用
する場合、約１５０〜２００カタラーゼ活性単位／１−
ＩＰＬＭ中の過酸化水素（ｗ／ｖ％）／ＨＰＬＭ（ｉ＋
ｌ２）の量で使用することが好ましい。例えば、過酸化
水素を約３ｗ／ｖ％含有する水溶液中でカタラーゼを使
用する場合、約５２０カタラーゼ活性単位／ｌＱ溶液の
量で使用することが特に有効である。

例えば多層錠のコアにおいて、ＨＰＤＣを１種またはそ
れ以上の他の成分と組み合わせ得る。そのような他の成
分には、例えば充填剤、結合剤、等張化剤、コンタクト
レンズ調整／湿潤剤、緩衝剤、滑沢剤などがある。それ
らを使用する場合、それぞれ所望の機能が達せられる有
効量で使用し得る。このような種類の成分のそれぞれの
例は、従来のものおよび当業者既知のものである。従っ
て、これらの成分についての詳細な説明は行なわない。

ＨＰＤＣ含有コア錠の組威例は次の通りである。

成分　　　　　　　　　　　重量％ ｝ＩＰＤＣ　　　　　　　　　　１〜３０充填剤　　　
　　　　　１５〜９０ 等張化剤　　　　　　　　１〜３０ 緩衝剤　　　　　　　　　２〜５０ 滑沢剤　　　　　　　　　０〜３０ 特に有用な態嫌においては、ＨＰＤＣを、コンタクトレ
ンズからタンパク質含有汚れを除去するのに有効な少な
くとも１種の酵素と組み合わせる。

用いる酵素は、コンタクトレンズの酵素的洗浄に従来か
ら用いられている過酸化物活性酵素から選択し得る。例
えば、ハス（Ｈｕｔｈ）らの米国特許第４６７０１７８
号およびカラゲオジアン（Ｋａ一ｒａｇｅｏｚｉａｎ）
らの米国特許第３９１０２９６号に開示されている酵素
の多くが、本発明において有用である。それらの特許を
引用して、本明細書の一郎とする。有用な酵素としては
、タンパク質分解酵素およびその混合物から選択される
ものがある。

好ましいタンパク質分解酵素は、スルフヒドリル基また
はジスルフィド結合（ＨＰＬＭ中の活性酸素と反応して
酵素活性を損ない得る）を実質的に持たない酵素である
。カルシウム、マグネシウムまたは亜鉛のような２価の
金属を結合している金属プロテアーゼも使用し得る。

より好ましいタンパク質分解酵素には、セリンブロテア
ーゼがある。これらはとりわけ、バチルス属、ストレプ
トミセス属およびアスペルギルス属の菌から得られるも
のである。これらのうちでより好ましい酵素は、通常ズ
ブチリシン酵素と称されるアルカリ性プロテアーゼであ
る。［ディール、エル（Ｄｅａｙｌ．Ｌ．）、モーサー
、ピー・ダブリュ（Ｍｏｓｅｒ，　Ｐ　．Ｗ．）および
ウィルディ．ヒー・エス（Ｗｉｌｄｉ．Ｂ．Ｓ　．）、
「プロテアーゼズ・オブ・ザ・ジーナス・バチルス（Ｐ
ｒｏｔｅａｓｅｓ　ｏｒ　ｔｈｅ　ＧｅｎｕｓＢａｃｉ
ｌｌｕｓ）Ｊ、■アルカライン・プロテアーゼズ（■ａ
ｌｋａｌｉｎｅ　Ｐ　ｒｏｔｅａｓｅｓ）、「バイオテ
クノロジー・アンド・バイオエンジニアリング（Ｂ　ｉ
ｏｔｅｃｈｎｏ１ｏｇｙ　ａｎｄ　Ｂｉｏｅｎｇｉｎｅ
ｅｒｉｎｇ）ｊ、第■巻、２１３〜２４９頁（１　９　
７　０）、並びにキイ、エル（Ｋｅａｙ，Ｌ．）および
モーサー、ピー・ダブリュ、「ディファレンシエーショ
ン・オブ・アルカライン・プロテアーゼズ、・フォーム
・パチルス・スピーシーズ（ＤＨｆｅｒｅｎｔｉａｔｉ
ｏｎ　ｏｒ　Ａｌｋａｌｉｎｅ　Ｐｒｏｔｅａｓｅｓｆ
ｏｒｄｓ　　Ｂａｃｉｌｌｕｓ　Ｓｐｅｃｉｅｓ）Ｊ、
バイオケミカル・アンド・バイオフィジカル・リサーチ
　コミュニケーションズ（Ｂ　ｉｏｃｈｅ＋ｅｉｃａｌ
　ａｎｄ　Ｂ　ｉｏｐｈｙｓｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈ
　Ｃｏｍｍ．）、第３４巻、第５号、６００〜６０４頁
（１９６９）参照］。

ズブチリシン酵素は、２つのサブクラス、すなわちズブ
チリシンＡおよびズブチリシンＢに分類される。ズブチ
リシンＡ群の酵素は、バチルス・ズブチリス（Ｂ　．　
ｓｕｂｔｉｌｉｓ）、バチルス・リヘニフｌルミス（Ｂ
　．　Ｉ　ｉｃｈｅｎｊ　ｒｏｒｍｉｓ）およびバチル
ス・ブミリス（Ｂ，　ｐｕｍｉｌｉｓ）のような種から
得られる。

この群の菌は、中性プロテアーゼまたはアミラーゼをほ
とんどまたは全く産生じない。ズブチリシンＢサブクラ
スは、バチルス・ズブヂリス、バチルス・ズブチリス・
アミ口サツカリティクス（ＢＳｕｂｔｉｌｉｓ　　ｖａ
ｒ．　ａｍｙｌｏｓａｃｃｈａｒｉｔｉｃｕｓ）、バチ
ルス・アミロリケファシエンス（Ｂ．　ａｍｙｌｏｌｉ
ｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）およびバチルス・ズプチリスＮ
ＲＲＬ　　Ｂ３４Ｉ１のような菌から得られる酵素から
成る。

これらの微生物は、アルカリ性プロテアーゼの産生に匹
敵するレベルで中性プロテアーゼおよびアミラーゼも産
生ずる。ズブチリシンＡサブクラスに属する１種または
それ以上の酵素が特に有用である。

更に他の好ましい酵素は、例えばバンクレアチン、トリ
プシン、コラゲナーゼ、ケラチナーゼ、カルボキシラー
ゼ、アミノペブチダーゼ、エラスターゼ、アスペルギロ
ペブチダーゼＡおよびＢ１プロナーゼＥ［ストレプトミ
セス・グリセウス（Ｓ．ｇｒｉｓｅｕｓ）から得られる
コ並びにディスパーゼ［バチルス・ボリミキサ（Ｂａｃ
ｉｌｌｕｓ　Ｐｏｌｙｍｙｘａ）から得られる］である
。

本発明において酵素を使用する場合、有効量で使用する
。有効量とは、正常な装用によるタンパク質沈積物を、
適当な時間（例えば一晩）で実質的に全部レンズから除
去する量である。この標準は、タンパク質沈積パターン
の経過が正常なコンタクトレンズ使用者に関するもので
あり、毎日または２〜３日毎に洗浄することが好ましい
ほどタンパク質沈積速度が著しく大きかったことのある
非常に少数の人には当てはまらない。

有効なクリーナーの製造に要する酵素の量は、酵素固有
の活性、および存在する過酸化水素とのその相互作用の
度合を含むいくつかの因子によって決められる。

基本的な基準として、作用溶液は、レンズ１個の処理に
つき約０．００１〜３アンソン（Ａ　ｎｓｏｎ）単位、
好ましくは約０．０１−１アンソン単位の活性が得られ
るのに充分な酵素を含有すべきである。それより多い、
または少ない量の酵素を使用してもよい。

酵素活性はｐｉ−１依存性であり、酔素により、それが
最もよく機能する特定のｐＨ範囲がある。その範囲は、
既知の方法により容易に測定できる。

本発明の組成物のバリア成分は、水溶性部分および水不
溶性部分から成る。すなわち、バリア成分の一部は、組
成物の通常の使用条件下に、コンタクトレンズの消毒に
用いるＨＰＬＭのような水性液体に可溶であり、バリア
成分の他の一部は、通常の使用条件下にそのような水性
液体に不溶である。有用な一態様においては、水溶性部
分は、バリア成分中に、例えば別の固相として、ランダ
ムに分布している。可溶性部分は、水性液体（例えばＨ
ＰＬＭ）に溶解してバリア成分に孔を形成するように配
置されていることが好ましい。このような孔は、ＨＰＬ
Ｍ中の過酸化水素が分解されるように、ＨＰＬＭがＨＰ
ＤＣの作用を受けるようにする通路として機能する。

バリア成分の可溶性部分は、いずれの適当な材料または
その組み合わせから形成されていてもよい。そのような
材料は、消毒したコンタクトレンズの入った水性液体中
にそれが存在しても、レンズ自体にも、ＨＰＤＣの過酸
化水素分解能にも、消毒したレンズを直接眼に入れる場
合の装用の安全性および快適性にも、実質的に有害な作
用を及ぼさないものであることが好ましい。バリア成分
の可溶部分に有用な材料の例には、ショ糖、塩化ナトリ
ウム、塩化カリウムおよびそれらの混合物がある。ショ
糖が特に有用である。

バリア成分の不溶性部分は、レンズ自体にも、ＨＰＤＣ
の過酸化水素分解能にも、消毒したレンズを直接眼に入
れる場合の装用の安全性および快適性にも、実質的に有
害な作用を及ぼさないものであれば、いずれの適当な材
料またはその組み合わせから形成されていてもよい。バ
リア成分の水不溶性部分は、高分子材料で形成されてい
ることが好ましい。高分子材料は好ましくは、ｌ種また
はそれ以上（例えば２種または３種）のビニル基含有モ
ノマーから誘導される。ビニル基含有モノマ一の例には
、塩化ビニルおよび酢酸ビニルがある。

バリア成分の不溶性部分に使用するのに特に有用な高分
子材料は、ポリ塩化ビニル（好ましくは約８０〜９５重
量％）、ポリ酢酸ビニル（好ましくは約０．５〜１９重
量％）およびポリビニルアルコール（好ましくは約０．
５〜１０重量％）のターポリマーである。ターボリマー
の構成はボリマー混合物として表わすが、ターボリマー
は、個々のモノマー、例えば塩化ビニルおよび酢酸ビニ
ルから製造され、ボリマー上のアセテート基の一部は、
常套の方法で水酸基に変換されているものである。

バリア成分中に存在する水溶性部分の相対的な量は、例
えば組成物の所望の性質に応じて変化し得る。すなわち
、ＨＰＤＣを比較的速く放出することが望ましい場合は
、可溶性部分を比較的高濃度で使用し得る。可溶性部分
は、バリア成分中の可溶性部分および不溶性部分の総量
に対して約１０〜９７重量％の量で存在することが好ま
しい。

本発明において使用するのに特に有用なバリア成分の一
つが、リンダール（Ｌ　ｉｎｄａｈｌ）らの米国特許第
４５５７９２５号に記載されており、これを引用して本
明細書の一部とする。

本発明の他の態様においては、本発明の組成物中に、コ
ンタクトレンズからタンパク質含有汚れを除去し得る、
本明細書中に記載の少なくとも１種の酵素が、ＨＰＤＣ
とは別に離れて含まれる。

好ましくは、この態様において、本発明の組成物は、少
なくともＩ個の個体の形態、例えばコア層、第１コーテ
ィング層および第２コーティング層から成る錠剤の形態
で存在する。第２コーティング層は汚れ除去用酵素から
成り、第ｌコーティング層はバリア成分から成り、コア
層はＨＰＤＣから成る。第２コーティング層が第！コー
ティング層を実質的に包囲することが好ましく、第１コ
ーティング層がコア層を実質的に包囲することが好まし
い。この態様を用いて、コンタクトレンズを消毒するの
と同時に、タンパク質含有汚れの洗浄を行なうことがで
きる。

２層および３層の錠剤を、次のようにして調製すること
ができる。ＨＰＤＣ含有材料を、例えば常套の製錠方法
により錠剤とする。バリア成分の不溶性部分を適当な溶
媒に溶解し、バリア成分の可溶性部分と組み合わせて、
例えば可溶性部分を含有する懸濁液を形成する。この懸
濁液を、ＨＰＤＣ含有錠剤に適用する。このコーティン
グを乾燥し、被覆錠または２層錠を得る。

前記のように、コンタクトレンズからタンパク質含有汚
れを除去するのに有用な１種またはそれ以上の酵素を、
ＨＰＤＣと共に含めるか、または第３の層として配置す
ることができる。前記のようにして製造した２層錠上に
、酵素を含有する第３の層を、常套の方法により配置す
ることができる。

レンズ、好ましくはコンタクトレンズを消毒する本発明
の方法は、消毒するレンズを、有効なレンズ消毒条件下
にＨＰＬＭで消毒することを含んで成る。ＨＰＬＭは、
本明細書中に記載するようナ、少なくとも１種のＨＰＤ
Ｃおよびバリア成分から成る組成物と接触させる。この
方法を用いて、レンズを消毒し、ＨＰＬＭ中に残存する
過酸化水素を効果的に分解する。すなわち、ＨＰＤＣが
ＨＰＬＭ中に放出され、残存過酸化水素を有効に分解す
るように作用した後、レンズをその消毒液から出して直
接、安全かつ快適に装用することができる。

特に有用な態様においては、消毒するコンタクトレンズ
を、ＨＰＤＣ／バリア成分含有組成物と実質的に同時に
ＨＰＬＭ中に入れる。コンタクトレンズが消毒される所
定の時間後に、ＨＰＤＣ７＞｛ＨＰＬＭ中に放出され、
残存過酸化水素を有効に分解する。

タンパク質含有汚れを除去する酵素が組成物中に存在す
る場合には、液体中のコンタクトレンズのタンパク質含
有汚れの洗浄も効果的に行なうことができる。この洗浄
作用は、レンズを消毒するのと同時に（例えば組成物と
ＨＰＬＭとの接触開始時またはその直後に汚れ除去用酵
素が放出される場合）、またはレンズを消毒した後に（
例えばＨＰＤＣがＨＰＬＭ中に放出される時またはその
後に汚れ除去用酵素が放出される場合）、起こるように
することができる。

レンズを効果的に消毒するために、レンズが充分な時間
｝１ｒ’ＬＭ中に浸漬するまで、ＨＰＤＣがＨＰＬＭ中
に放出されないようにすることが好ましい。充分な時間
とは、好ましくは約１分間ないし４時間、より好ましく
は約５分間ないし１時間である。ＨＰＤＣのＨＰＬＭ中
への放出開始後、好ましくは約１２時間以内、より好ま
しくは約６時間以内、更に好ましくは約４時間以内に、
ＨＰＬＭ中の残存過酸化水素が実質的にすべて分解され
ることも好都合である。

消毒は、液体を実質的に液体の状態に保つ温度で行なう
ことが好ましい。例えば、液体が水性の場合、処理温度
は好ましくは約０〜１０Ｏ℃、より好ましくは約１０〜
６０℃、更に好ましくは約１５〜３０℃である。周囲温
度またはその付近の温度で処理することが非常に便利で
あり、有効である。消毒処理は、大気圧またはそれに近
い圧力下に行なうことが好ましい。この処理は、好まし
くは、消毒するレンズが実質的に完全に消毒される時間
行なう。そのような処理時間は、約１分間ないし１２時
間またはそれ以上であり得る。

［実施例］ 実施例ｌ コア錠がコーティング層に包囲されている２層錠を調製
し、試験した。錠剤の組成は、以下の通りであった： ２乙晩 結晶カタラーゼ’）　　　　　　　　１　．５畔塩化ナ
トリウム 二塩基性リン酸ナトリウム （無水物） 一塩基性リン酸ナトリウム ー水和物 ８９．４ｘｇ １２．０ｍｇ １．０Ｍ ポリエチレングリコール　　　　１．Ｏｍｇ（分子量約
３　５　０　０） コーティング層リ 不溶性部分十可溶性部分　　　　８　．　３　ｘｇｌ）
カタラーゼの使用量は、用いたバッチのカタラーゼのア
ッセイによって決定した。調製した錠剤はそれぞれ、少
なくとも３０００で７２８０を越えないカタラーゼ活性
単位を含有していた。

２）コーティング層の約４０重量％は、ショ糖から成る
可溶性部分で、これはコーティング層中にランダムに分
布していた。不溶性部分は、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸
ビニルおよびポリビニルアルコールのターボリマーから
成っていた。

実質的にリンダールらの米国特許第４５５７９２５号の
記載に従って、コーティング層を調製し、コア錠に適用
した。

前記組成の６０個の一連の２層錠を試験し、過酸化水素
の分解におけるこれらの錠剤の効果を調べた。試験は、
次のようにして行った。室温で、過酸化水素の３ｗ／ｖ
％水溶液１０ｍ（を用意した。

２層錠をその溶肢に入れ、過酸化水素濃度を定期的に測
定した。

試験結果： ２０％の過酸化水素を分解するのに要した時間＝４４±
ｌ７分 溶液の過酸化水素濃度が１０　ｐｐｍ（ｗ／　ｖ）以下
となるのに要した時間：１２５±３９分 これらの結果によると、コーティング層はカタラーゼの
放出を効果的に遅延し、その時間は、過酸化水素水溶肢
に２層錠と同時にコンタクトレンズを入れる場合、過酸
化水素がコンタクトレンズを有効に消毒するのに充分で
あることがわかる。

更に、これらの結果は、溶蔽中の過酸化水素は適当な時
間内にカタラーゼによって実質的に完全に分解されるこ
とも示している。従って、この系においてコンタクトレ
ンズを消毒すると、レンズをこの溶液から取り出して直
接眼に装着し、安全かつ快適に装用することができる。

実施例２ 実施例１の２層錠を用いて、次のようにして従来のソフ
トコンタクトレンズを消毒する。室温で、過酸化水素の
３ｖ／ｖ％水溶液１０ｚＱを用意する。

消毒するコンタクトレンズおよび２層錠を、溶液に同時
に入れる。約半時間の間、溶液は実質的に平静である（
すなわち、実質的に発泡（ガス発生）が起こらない）。

その後約２時間の間、溶液は発泡する。この後、溶液は
平静になり、その状態が続く。コンタクトレンズを溶液
に最初に入れてから４時間後に、溶液から出し、装用者
の眼に直接入れる。４時間でコンタクトレンズが有効に
消毒されることがわかる。また、レンズ装用者は、この
ようにして消毒したコンタクトレンズの装用による不快
感も眼の刺激も感じない。溶液の発泡は、過酸化水素分
解が起こっていることを示すものである。過酸化物分解
の完了は、発泡が止むことによって知ることができる。

実施例３ コア錠中に、コア錠中の濃度４０ｐｐｍ（重量）のズプ
チリシンＡを含めることを除いては、実施例ｌと同様に
２層錠を凋製する。

この酵素含有錠を用いて、タンパク質含有汚れが付着し
たソフトコンタクトレンズの消毒および洗浄を、次のよ
うにして行なう。室温で、過酸化水素の３ｗ／ｖ％水溶
液１０ｘＱを用意する。消毒および洗浄するコンタクト
レンズと、酵素含有２層錠とを、溶液に同時に入れる。

約半時間の間、溶液は実質的に平静である。その後約２
時間の間、溶液は発泡する。この後、溶液は平静になり
、その状態が続く。コンタクトレンズを溶液に最初に入
れてから１０時間後に、溶液から出し、装用者の眼に直
接入れる。１０時間でコンタクトレンズが有効に消毒さ
れ、タンパク質含有汚れも洗浄除失されることがわかる
。レンズ装用者は、このようにして消毒および洗浄した
コンタクトレンズの装用による不快感も眼の刺激も感じ
ない。

実施例４ 実施例１に従って２層錠を調製し、これに更に、ポリビ
ニルビロリドン、炭酸ナトリウムおよびズブチリシンＡ
の水性混合物を噴霧被覆し、乾燥する。ズブチリシンＡ
の量は、この酵素の濃度がコア綻の重量に対して４０ｐ
ｐｍ（重量）となるように選択する。

この酵素含有綻を用いて、タンパク質含有汚れが付着し
たソフトコンタクトレンズの消毒および洗浄を、実質的
に実施例３と同様に行なう。コンタクトレンズを溶液に
最初に入れてからＩＯ時間後に、溶液から出し、装用者
の眼に直接入れる。

１０時間でコンタクトレンズが有効に消毒され、タンパ
ク質含有汚れも洗浄除去されることがわかる。レンズ装
用者は、このようにして消毒および洸浄したコンタクト
レンズの装用による不快感も眼の刺激も感じない。

本発明をいくつかの実施例および！１４様に関して説明
したが、本発明はそれらに制限されるものではなく、本
発明の範囲内で変更し得る。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、水性液体中の過酸化水素を分解するための組成物で
   あって、 水性液体中に放出されると、該水性液体中に存在する過
   酸化水素を分解する少なくとも１種の過酸化水素分解成
   分、並びに 組成物が過酸化水素含有水性液体と接触後しばらくの間
   、前記過酸化水素分解成分の放出を実質的に防ぐように
   作用するバリア成分 から成り、前記バリア成分は、水溶性部分および水不溶
   性部分から成り、前記過酸化水素分解成分は、前記水溶
   性部分が過酸化水素含有水性液体に溶解すると、その液
   中に放出されるように配置されている組成物。 ２、組成物が過酸化水素含有水性液体と接触してから所
   定の時間後に過酸化水素分解成分が液中に放出されるよ
   うに調製されている請求項１記載の組成物。 ３、第１層および第２層から成る少なくとも１個の個体
   の形態であり、第１層は過酸化水素分解成分から成り、
   第２層はバリア成分から成る請求項１記載の組成物。 ４、第２層が実質的に第１層を取り囲む請求項３記載の
   組成物。 ５、錠剤の形態である請求項３記載の組成物。 ６、過酸化水素分解成分が、過酸化水素還元剤、ペルオ
   キシダーゼ類およびそれらの混合物から成る群から選択
   されるものである請求項１記載の組成物。 ７、過酸化水素分解成分がペルオキシダーゼ類またはそ
   の混合物である請求項１記載の組成物。 ８、過酸化水素分解成分がカタラーゼである請求項１記
   載の組成物。 ９、過酸化水素分解成分が、過酸化水素還元剤、カタラ
   ーゼおよびそれらの混合物から成る群から選択されるも
   のである請求項１記載の組成物。 １０、過酸化水素分解成分が過酸化水素還元剤またはそ
   の混合物である請求項１記載の組成物。 １１、過酸化水素分解成分が、アルカリ金属チオ硫酸塩
   、チオ尿素、アルカリ金属亜硫酸塩、チオグリセロール
   、Ｎ−アセチルシステイン、アルカリ金属ギ酸塩、アス
   コルビン酸、イソアスコルビン酸、グリオキシル酸およ
   びそれらの混合物から成る群から選択されるものである
   請求項１記載の組成物。 １２、水溶性部分が、過酸化水素含有水性液体への溶解
   により、バリア成分に孔を生成するように配置されてい
   る請求項１記載の組成物。 １３、水溶性部分が、バリア成分中にランダムに分布し
   ている請求項１記載の組成物。 １４、水溶性部分が、ショ糖、塩化ナトリウム、塩化カ
   リウムおよびそれらの混合物から成る群から選択される
   物質から成る請求項１記載の組成物。 １５、水溶性部分がショ糖から成る請求項１記載の組成
   物。 １６、水不溶性部分が高分子材料から成る請求項１記載
   の組成物。 １７、水不溶性部分が、少なくとも１種のビニル基含有
   モノマーから誘導される高分子材料から成る請求項１記
   載の組成物。 １８、水不溶性部分が、少なくとも２種のビニル基含有
   モノマーから誘導される高分子材料から成る請求項１記
   載の組成物。 １９、水不溶性部分が、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニ
   ルおよびポリビニルアルコールのターポリマー並びにそ
   の混合物から成る群から選択される高分子材料から成る
   請求項１記載の組成物。 ２０、ターポリマーが、ポリ塩化ビニル約８０〜９５重
   量％、ポリ酢酸ビニル約０．５〜１９重量％およびポリ
   ビニルアルコール約０．５〜１０重量％から成る請求項
   １９記載の組成物。 ２１、水溶性部分を、水溶性部分および水不溶性部分の
   総量に対して約１０〜９７重量％の量で含有する請求項
   １記載の組成物。 ２２、タンパク質含有汚れをコンタクトレンズから除去
   し得る少なくとも１種の酵素を、タンパク質含有汚れの
   付着したコンタクトレンズからその汚れを実質的に除去
   するのに有効な量で更に含有し、過酸化水素含有水性液
   体中に導入すると、過酸化水素分解成分が放出されるよ
   り前、または実質的にそれと同時にその汚れ除去用酵素
   が放出されるように調製されている請求項１記載の組成
   物。 ２３、コア層、第１コーティング層および第２コーティ
   ング層がら成る少なくとも１個の個体の形態であり、第
   ２コーティング層は汚れ除去用酵素から成り、第１コー
   ティング層はバリア成分から成り、コア層は過酸化水素
   分解成分から成る請求項２２記載の組成物。 ２４、錠剤の形態である請求項２３記載の組成物。 ２５、汚れ除去用酵素が過酸化物活性酵素である請求項
   ２２記載の組成物。 ２６、汚れ除去用酵素が、ズブチリシンＡサブクラスの
   酵素である請求項２２記載の組成物。 ２７、水性液体中の過酸化水素濃度を低下する方法であ
   って、過酸化水素含有水性液体を、請求項１〜５および
   １３のいずれかに記載の組成物と接触させることを含ん
   で成る方法。 ２８、レンズの消毒方法であって、 レンズを、有効なレンズ消毒条件下に過酸化水素含有水
   性液体と接触させ、および 過酸化水素含有水性液体を、請求項１〜２１のいずれか
   に記載の組成物と接触させる ことを含んで成る方法。 ２９、レンズの洗浄消毒方法であって、 タンパク質含有汚れの付着したレンズを、有効なレンズ
   消毒条件下に過酸化水素含有液体と接触させ、および 過酸化水素含有水性液体を、請求項２２〜２６のいずれ
   かに記載の組成物と接触させる ことを含んで成る方法。 ３０、レンズからのタンパク質含有汚れの除去を、レン
   ズの消毒と実質的に同時に行なう請求項２９記載の方法
   。