JPH0278612A - 医薬用硬カプセル - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は医薬用硬カプセル、特に寒天を基剤として構成
される医薬用硬カプセルに関するものである。

〔従来の技術〕

周知のとおり医薬用硬カプセルとしては、従来より専ら
ゼラチンを基剤とした、いわゆるハードゼラチンカプセ
ルが汎用されている。このものは、通常、濃度約２５〜
３０重量％のゼラチン水溶液から浸漬法と称される成形
手段（方法）により連続的に製造される。いうまでもな
く、このゼラチン水溶液、すなわち、カプセル基剤には
、必要に応じて可塑剤、柔軟剤、保存剤、着色剤および
／または香料等が適宜添加配合される。

このようにゼラチンを基剤としてなる公知の硬カプセル
は、原料費が比較的安く、また、成形も容易であるので
、安価にこれを提供することができ、さらに水溶性であ
り胃内で速やかに溶解するので、粉末状、顆粒状あるい
は油状の医薬品または食品の製剤（カプセル剤）化に広
く利用されている。

〔発明が解決しようとする課題〕

しかしながら、ゼラチン硬カプセルは、前述したとおり
基剤が水溶性なので、その内部に水性内容物を充填する
ことができない、また、カプセル皮膜中の水分量によっ
ては、該皮膜が非常に脆くなるという欠点も指摘されて
いる。すなわち、公知のゼラチン硬カプセルは、普通そ
の皮膜中に１２〜１５重量％の水分を保有している。そ
して、含有水分がこの範囲にあるときには、カプセル皮
膜は優れた柔軟性を発揮し、実用的にも充分な強度を有
するが、該水分が１０％以下になると皮膜強度は極端に
低下する。

従って、かかる従来公知のゼラチン硬カプセルは吸湿性
のある物質、あるいは水に対して不安定な物質（特に薬
剤）の充填には適さない。また、ゼラチン硬カプセルは
胃溶性で速崩壊性であるが故に、それ単独では徐放化（
持続化）が困難なものでもある。

本発明はこのような状況に鑑みて案出されたものであっ
て、上記ゼラチン硬カプセルにおける皮膜の低含有水分
下での機械的強度の脆さ、および水分に不安定な薬物等
の製剤化が困難であるといった点を解決しようとするも
のである。

〔課題を解決するための手段〕

木発明者等は、Ｌ記課題を解決するための具体策につい
て鋭意検訓した結果、寒天を基剤としてなる硬カプセル
の場合には、その含有水分が少なくても充分な機械的強
度を持ったカプセル皮膜が得られ、吸湿性物質の充填に
も充分適合し、上記ゼラチン硬カプセルについて見られ
た不都合をほぼ解消し得るものであることを知り、本発
明を完成するに至ったものである。従って、本発明は寒
天を基剤としてなる医薬用硬カプセルの提供をその目的
とするものである。

〔作用〕

本発明医薬用硬カプセルは、上述のとおり寒天をその基
剤とするので、寒天より形成される皮膜の特性をそのま
ま硬カプセルの特徴として援用することができる。すな
わち、カプセル皮膜中の水分含有量の低下に対しても該
皮膜の機械的強度はそれほど損なわれず、実用上全く支
障を来さないこと、また、寒天の水不溶性を利用し、本
発明硬カプセルによれば、徐放性の硬カプセル剤をきわ
めて容易に設計することができる。

〔実施例〕

本発明において基剤としての寒天は、例えば食品のゲル
化剤または増粘剤等として従来より普通に用いられてき
た公知の寒天をそのまま利用し得る。

この寒天は周知のとおりテングサ科、オゴノリ科等の紅
ソウ類中に細胞膜成分として存在する粘質物であり、通
常、原料海藻をアルカリ溶液で処理し、充分水洗後アル
カリを除去し、白く脱色されｔ−原藻を弱酸性液で煮沸
し、抽出液を濃縮後冷却して凝固させ、次いで凍結、融
解、乾燥して粉末状の寒天を得る。このものは水に不溶
であるが、熱水にはよく溶け、また、水によく膨潤し、
約２０倍もの水を吸収する。

ところで、本発明硬カプセルは上記寒天を基剤として得
られるが、その成形手段としては、ゼラチン硬カプセル
の場合と同様に公知の浸漬法を挙げることができ、公知
の浸漬成形装置をそのまま適用することができる。この
浸漬成形時における寒天基剤（水溶液）の濃度としては
、５〜１５重量％が適当である。基剤中における寒天濃
度が５重量％未満では充分な厚みのカプセル皮膜を得る
ことができず、寒天濃度が１５重量％を越えると浸漬法
による均一なカプセル皮膜の形成が困難となり、これま
た好ましくない。また、皮膜形成時における寒天基剤の
温度については、低温下では寒天水溶液の表面がゲル化
して均一な皮膜形成に支障を来すこと、また、高温にな
ると基剤中の寒天が加水分解を起こしてしまうので、共
に避けるべきである。従って、基剤の適温としては、６
５〜７５゛Ｃの範囲である。

かかる基剤からの硬カプセルの製造は、まず、成形ピン
の基剤中への浸漬、次いで引上げ、乾燥、皮膜のピンか
らの抜き取り、裁断および嵌合（組立）の各工程を連続
的に実施して行われることは従来公知の浸漬法によるゼ
ラチン硬カプセルの製造と全く同様である。本発明硬カ
プセルは、上記公知の浸漬法のみならず、所望によって
はこれを加圧成形、真空成形あるいは射出成形等他の成
形手段により製造することも可能である。なお、上記カ
プセル基剤中には、必要に応じて色素、顔料等の着色剤
もしくは不透明化剤、また香料、あるいはゼラチン、デ
ンプン、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ヒドロキシ
プロピルセルロース（ＲＰＣ）等のフィルム形成性高分
子物質からなる他の基剤を適宜配合してもよい。

以下実施例により本発明をさらに具体的に説明する。

衷農遭ユ 寒天束２．３ｋｇを水２０．７ｅ中に攪拌しながら加え
た後、９０〜９５℃で２時間加熱して溶解し、さらに同
温度に７時間静置して脱泡した（寒天濃度＝ｌＯ重量％
）。

次に、このように調製きれた寒天基剤を浸漬法による公
知のカプセル製造装置に仕込み、基剤の温度を６８〜７
２°Ｃに保ちながら常法によりサイズ３号の硬カプセル
を製造した。

試験−１（空カプセルの割れに対する評価）実施例１で
得た本発明硬カプセルと対照としてのゼラチン硬カプセ
ルについて、それぞれ１０５℃Ｃ２時間乾燥し、皮膜中
の含有水分を０％にした後、該カプセルを基台上に倒し
て置き、上部より５ｋｇの圧力を加えて割れ状況を観察
した。その結果を第１表（次頁）に示すが、本発明の硬
カプセルは、ゼラチン硬カプセルに較べて明らかに割れ
にくいものであることが分かる。

第１表 試験−２（吸湿性物質に対する割れの評価）実施例１で
得た本発明の硬カプセルと対照としてのゼラチン硬カプ
セルに吸湿性の強いポリエチレングリコール＃４００を
充填し、それぞれのカプセルのボディ部とキャップ部の
接合部をシールした。次いで、これらの硬カプセル剤を
ガラス瓶に入れて密栓し、２５°Ｃで７日間放置した後
、前記試験−１と同じ方法によりカプセルの割れを測定
した。結果は第２表に示すとおりである。この結果から
も本発明硬カプセルが、充填内容物の影響を受けても割
れにくいものであることが分かる。

第２表 実施例１で得た本発明の硬カプセル内に下記組成物を充
填し、徐放性の硬カプセル剤とした。このカプセル剤に
ついて下記の条件による溶出試験を実施した。

（１）充填物の組成（１カプセル中） 食用色素　　黄色５号　　　　　　６．５ｍｇヒドロキ
シプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）１２３、５ｍ
ｇ ■溶出試験条件 方　法　　：パドル法（１１００ｒｐ　）試験液　　：
第１１改正日本薬局方第１液９００ｍ１試験液温度＝３
７±０．５℃ 測定波長　：　４８２ｎｍ （３）結果 第３表に示すように対照に用いたゼラチン硬カプセル剤
は約２時間でほぼ１００％の溶出率であるのに対して、
本発明の硬カプセル剤は長時間にわたって内容物の溶出
を示し、徐放性であることが分かった。

第３表 〔発明の効果〕 本発明にかかる医薬用硬カプセルは、寒天を基剤として
いるので、低水分域においてもカプセル皮膜の機械的強
度に優れたものである。従って、水分に対して不安定な
薬物の充填にも適し、優れた硬カプセル剤を提供し得る
。

特許出願人　日本エランコ株式会社

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）寒天を基剤としてなる医薬用硬カプセル。
2. （２）該基剤の寒天水溶液濃度が、５〜１５重量％であ
   る請求項（１）記載の医薬用硬カプセル。