JPH0244809B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0244809B2 JPH0244809B2 JP60225726A JP22572685A JPH0244809B2 JP H0244809 B2 JPH0244809 B2 JP H0244809B2 JP 60225726 A JP60225726 A JP 60225726A JP 22572685 A JP22572685 A JP 22572685A JP H0244809 B2 JPH0244809 B2 JP H0244809B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- suppository
- oil
- alkali metal
- metal salt
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明は坐剤、更に詳しくは、薬物の放出性の
高い坐剤に関する。 〔従来の技術〕 従来、坐剤基剤としては、液状油性基剤、固体
油性基材、固体水溶性基剤が使用されている。固
体油性基材としてはヤシ油、ラツカセイ油、オリ
ーブ油、大豆油、ナタネ油、綿実油、ゴマ油、ト
ウモロコシ油、ヌカ油、ツバカ油、カカオ油、豚
脂、羊毛脂、牛脂等の天然油脂類の水素添加物、
アセチル化物、分割抽出物、高級脂肪酸とグリセ
リンの合成エステル、高級脂肪酸と炭素数２〜８
のアルコールとの合成エステルが用いられてい
る。そして、坐剤はこれら基剤と薬物を主成分と
し、更に界面活性剤等を補助成分として配合して
製造されている。 坐剤の薬物の吸収機構は、坐剤基剤の融解、基
剤からの薬物の放出、及び薬物の直腸粘膜あるい
は腟粘膜からの吸収より成ると考えられている。 従つて、薬物の吸収を考える場合、基剤からの
薬物の放出性は重要な因子であり、放出性を増大
させることは、薬物の吸収を増大させ、バイオア
ベイラビリテイーを高めることになる。このた
め、従来より坐剤基剤中にレシチンあるいはポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ソル
ビタン脂肪酸エステル等の非イオン界面活性剤等
の界面活性剤を添加したものが使用されている。 〔発明が解決しようとする問題点〕 しかしながら、従来より使用されているこれら
の補助成分では、薬物の充分な薬効を発揮させる
ことはできなかつた。 〔問題点を解決するための手段〕 斯かる実状において、本発明者は鋭意研究を行
なつた結果、脂肪酸のアルカリ金属塩を上記油性
基剤に添加することにより酸性薬物の放出性を著
しく高めることができることを見出し、本発明を
完成した。 すなわち本発明は、直腸易吸収性の酸性薬物を
含有する坐剤において、脂肪酸アルカリ金属塩を
全組成の0.01重量％以上0.5重量％未満添加した
ことを特徴とする坐剤を提供するものである。 本発明で使用される脂肪酸アルカリ金属塩は、
特に限定されるものではないが、脂肪酸が炭素数
６〜22の短鎖、中鎖もしくは長鎖の飽和もしくは
不飽和脂肪酸のものが好ましく、就中特に炭素数
が10〜16の飽和脂肪酸のものが好ましい。また、
アルカリ金属塩としては、特に限定されるもので
はないが、通常、ナトリウム塩、カリウム塩が好
適に使用される。具体的には、例えば、カプロン
酸、エナント酸、カプリル酸、ウンデシル酸、ラ
ウリン酸、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタ
デシル酸、パルミチン酸、ヘプタデシル酸、ステ
アリン酸、ウンデシレン酸、オレイン酸、リノー
ル酸、リノレン酸等のナトリウム塩、、カリウム
塩等が好適なものとして挙げられる。これらの脂
肪酸アルカリ金属塩は、単独でもしくは混合物と
して使用される。 脂肪酸アルカリ金属塩は、一般に使用される油
性坐剤基剤中に0.01重量％以上0.5重量％（以下
％で示す）未満、好ましくは0.01〜0.2％となる
ように添加される。添加量がこれより少ないと充
分な効果が得られず、また0.5％になると、本発
明効果はほぼ飽和してしまい、更に増やすと却つ
て系の経時的安定性が損なわれるので好ましくな
い。 また、酸性薬物としては、通常坐剤に使用され
る直腸易吸収性のものであれば特に限定されない
が、例えばグリチルレチン酸、インドメタシン、
アスピリン、メフエナム酸、フルフエナム酸、イ
ブプロフエン、ケトプロフエン、ナプロキセン、
フエニルブタゾン、オキシフエンブタゾン等が挙
げられる。就中、グリチルレチン酸、インドメタ
シン、イブプロフエンが好適に使用される。 本発明坐剤は、坐剤基剤中に脂肪酸アルカリ金
属塩を添加して、常法に従つて製造することがで
きる。 〔作用〕 本発明で使用される脂肪酸アルカリ金属塩は、
後記実施例に示す通り、油性基剤を基剤とする坐
剤からの酸性薬物の放出性を高める作用を有する
が、そのメカニズムに関しては未だ明らかではな
い。 〔発明の効果〕 本発明により、坐剤中の酸性薬物の基剤からの
放出性を高めることが可能であり、薬物の吸収を
増大させ、バイオアベイラビリテイを高めること
ができる。 〔実施例〕 次に実施例を挙げて説明する。 実施例 １ 市販坐剤基剤にラウリン酸ナトリウムを0.01〜
0.5％添加し、更にグリチルレチン酸を加えて坐
剤1.6ｇ中グリチルレチン酸を10mg含有する坐剤
を調製した。次いで、この坐剤を40℃の温水に入
れ、５分後に水層へ放出されたグリチルレチン酸
量を高速液体クロマトグラフイーで測定した。そ
の結果を第１表に示す。
高い坐剤に関する。 〔従来の技術〕 従来、坐剤基剤としては、液状油性基剤、固体
油性基材、固体水溶性基剤が使用されている。固
体油性基材としてはヤシ油、ラツカセイ油、オリ
ーブ油、大豆油、ナタネ油、綿実油、ゴマ油、ト
ウモロコシ油、ヌカ油、ツバカ油、カカオ油、豚
脂、羊毛脂、牛脂等の天然油脂類の水素添加物、
アセチル化物、分割抽出物、高級脂肪酸とグリセ
リンの合成エステル、高級脂肪酸と炭素数２〜８
のアルコールとの合成エステルが用いられてい
る。そして、坐剤はこれら基剤と薬物を主成分と
し、更に界面活性剤等を補助成分として配合して
製造されている。 坐剤の薬物の吸収機構は、坐剤基剤の融解、基
剤からの薬物の放出、及び薬物の直腸粘膜あるい
は腟粘膜からの吸収より成ると考えられている。 従つて、薬物の吸収を考える場合、基剤からの
薬物の放出性は重要な因子であり、放出性を増大
させることは、薬物の吸収を増大させ、バイオア
ベイラビリテイーを高めることになる。このた
め、従来より坐剤基剤中にレシチンあるいはポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ソル
ビタン脂肪酸エステル等の非イオン界面活性剤等
の界面活性剤を添加したものが使用されている。 〔発明が解決しようとする問題点〕 しかしながら、従来より使用されているこれら
の補助成分では、薬物の充分な薬効を発揮させる
ことはできなかつた。 〔問題点を解決するための手段〕 斯かる実状において、本発明者は鋭意研究を行
なつた結果、脂肪酸のアルカリ金属塩を上記油性
基剤に添加することにより酸性薬物の放出性を著
しく高めることができることを見出し、本発明を
完成した。 すなわち本発明は、直腸易吸収性の酸性薬物を
含有する坐剤において、脂肪酸アルカリ金属塩を
全組成の0.01重量％以上0.5重量％未満添加した
ことを特徴とする坐剤を提供するものである。 本発明で使用される脂肪酸アルカリ金属塩は、
特に限定されるものではないが、脂肪酸が炭素数
６〜22の短鎖、中鎖もしくは長鎖の飽和もしくは
不飽和脂肪酸のものが好ましく、就中特に炭素数
が10〜16の飽和脂肪酸のものが好ましい。また、
アルカリ金属塩としては、特に限定されるもので
はないが、通常、ナトリウム塩、カリウム塩が好
適に使用される。具体的には、例えば、カプロン
酸、エナント酸、カプリル酸、ウンデシル酸、ラ
ウリン酸、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタ
デシル酸、パルミチン酸、ヘプタデシル酸、ステ
アリン酸、ウンデシレン酸、オレイン酸、リノー
ル酸、リノレン酸等のナトリウム塩、、カリウム
塩等が好適なものとして挙げられる。これらの脂
肪酸アルカリ金属塩は、単独でもしくは混合物と
して使用される。 脂肪酸アルカリ金属塩は、一般に使用される油
性坐剤基剤中に0.01重量％以上0.5重量％（以下
％で示す）未満、好ましくは0.01〜0.2％となる
ように添加される。添加量がこれより少ないと充
分な効果が得られず、また0.5％になると、本発
明効果はほぼ飽和してしまい、更に増やすと却つ
て系の経時的安定性が損なわれるので好ましくな
い。 また、酸性薬物としては、通常坐剤に使用され
る直腸易吸収性のものであれば特に限定されない
が、例えばグリチルレチン酸、インドメタシン、
アスピリン、メフエナム酸、フルフエナム酸、イ
ブプロフエン、ケトプロフエン、ナプロキセン、
フエニルブタゾン、オキシフエンブタゾン等が挙
げられる。就中、グリチルレチン酸、インドメタ
シン、イブプロフエンが好適に使用される。 本発明坐剤は、坐剤基剤中に脂肪酸アルカリ金
属塩を添加して、常法に従つて製造することがで
きる。 〔作用〕 本発明で使用される脂肪酸アルカリ金属塩は、
後記実施例に示す通り、油性基剤を基剤とする坐
剤からの酸性薬物の放出性を高める作用を有する
が、そのメカニズムに関しては未だ明らかではな
い。 〔発明の効果〕 本発明により、坐剤中の酸性薬物の基剤からの
放出性を高めることが可能であり、薬物の吸収を
増大させ、バイオアベイラビリテイを高めること
ができる。 〔実施例〕 次に実施例を挙げて説明する。 実施例 １ 市販坐剤基剤にラウリン酸ナトリウムを0.01〜
0.5％添加し、更にグリチルレチン酸を加えて坐
剤1.6ｇ中グリチルレチン酸を10mg含有する坐剤
を調製した。次いで、この坐剤を40℃の温水に入
れ、５分後に水層へ放出されたグリチルレチン酸
量を高速液体クロマトグラフイーで測定した。そ
の結果を第１表に示す。
【表】
比較例 １
実施例１において、グリチルレチン酸の代りに
リドカイン60mgを用いた以外は実施例１と同様に
して坐剤からのリドカインの放出量を調べた。そ
の結果を第２表に示す。
リドカイン60mgを用いた以外は実施例１と同様に
して坐剤からのリドカインの放出量を調べた。そ
の結果を第２表に示す。
【表】
実施例 ２
市販坐剤基剤にパルミチン酸ナトリウムを0.01
〜0.5％添加し、更にインドメタシンを加えて坐
剤1.6ｇ中インドメタシンを10mg含有する坐剤を
調製した。次いでこの坐剤からのインドメタシン
の放出性を実施例１と同様にして調べた。その結
果を第３表に示す。
〜0.5％添加し、更にインドメタシンを加えて坐
剤1.6ｇ中インドメタシンを10mg含有する坐剤を
調製した。次いでこの坐剤からのインドメタシン
の放出性を実施例１と同様にして調べた。その結
果を第３表に示す。
Claims (1)
- １ 直腸易吸収性の酸性薬物を含有する坐剤にお
いて、脂肪酸アルカリ金属塩を全組成の0.01重量
％以上0.5重量％未満添加したことを特徴とする
坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22572685A JPS6284018A (ja) | 1985-10-09 | 1985-10-09 | 坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22572685A JPS6284018A (ja) | 1985-10-09 | 1985-10-09 | 坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6284018A JPS6284018A (ja) | 1987-04-17 |
| JPH0244809B2 true JPH0244809B2 (ja) | 1990-10-05 |
Family
ID=16833855
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22572685A Granted JPS6284018A (ja) | 1985-10-09 | 1985-10-09 | 坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6284018A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0816051B2 (ja) * | 1988-12-07 | 1996-02-21 | エスエス製薬株式会社 | 徐放性坐剤 |
| CH692321A5 (de) * | 1997-11-03 | 2002-05-15 | Mepha Ag | Pharmazeutisch wirksame Zusammensetzung, welche eine gegen Malariaparasiten wirksame Substanz enthält. |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS55149209A (en) * | 1979-05-10 | 1980-11-20 | Kyoto Yakuhin Kogyo Kk | Composition for rectal administration |
-
1985
- 1985-10-09 JP JP22572685A patent/JPS6284018A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6284018A (ja) | 1987-04-17 |
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