JPH01254626A - ピコスルフアートナトリウム固型製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はピコスルファートナトリウムを主成分とする緩
下剤の固型製剤に関する。

〔従来の技術〕

ピコスルファートナトリウムは、化学名を４　、４’−
（２−ピリゾルメチレン）シフエノールビス（ンゾウム
サルフエート）モノハイドレートといい、各種便秘症の
治療剤として広く使用されている。

このピコスルファートナトリウム含有製剤は、定量滴下
型容器に充填した７０ツブ状の液剤として市販されてお
シ、用時、年令・症状に応じて２〜１５滴を水に溶解し
て服用するものである。

〔発明が解決しようとする課題〕

しかし、ピコスルファートナトリウム液剤は、使用に際
し必らず水に溶解しなければならないこと％患者が携帯
する際に不便であること、また薬局等への流通過程にお
いて不便であることなどの問題点があった。

従ってピコスルファートナトリウム含有緩下剤の固型製
剤の開発が望まれていた。ところが、ピコスルファート
ナトリウムはそれ自身白色の結晶性の粉末であるが、長
期間固型状態で保存した場合、黄変〜褐変し、分解物が
認められ固型製剤の調製は困難であった。

〔課題を解決するための手段〕

かかる実状に鑑み本発明者らは安定なピコスルファート
ナトリウム固型製剤を開発すべく種々検討してきた結果
、意外にも炭酸水素ナトリウムを配合すれば長期間高温
、高湿または太陽光下に保存しても何ら分解物の生じな
い安定な固型製剤が得られることを見い出し５本発明を
完成した。

すなわち１本発明はピコスルファートナトリウムおよび
炭酸水素ナトリウムを含有することを特徴とする。ピコ
スルファートナトリウム固型製剤を提供するものである
。

本発明におｈて炭酸水素ナトリウムはピコスルファート
ナトリウムに対しＱｌ〜１０重量倍配合するのが好まし
い。

本発明固型製剤の形態としては１錠剤、顆粒剤、細粒剤
、カプセル剤、粉末剤などがあげられる。これらの固型
製剤とするにあたって、通常医薬の製剤化に用いられる
種々の添加剤は本発明の効果を損なわない範囲内におい
て配合することができる。たとえば、結晶セルロース、
カルボキシメチルスターチナトリウム、カルＩキシメチ
ルセルロースカルシウム、ヒドロキシゾロビルセルロー
ス、テンノン、クロスカルメロースナトリウムＡ型、ス
テアリン醒カルシウム、マンニット等を配合することが
できる。

本発明固型製剤の製造法は１通常の製剤の製法をそのま
ま適用でき、何ら制限されない。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて本発明の詳細な説明する０ 実施例１ ピコスルファートナトリウム４重量部、炭酸水素ナトＩ
Ｊウム１重量部を混合し、■６０℃、■４０℃、相対湿
度７５％、または■太陽光下に２ケ月間保存し、安定性
を試験した。

結果を第１表に示す。なお、第１表中１分解物の有無に
ついては、高速液体クロマトグラフィーによシ１判定し
た。

実施例２ ゛ピコスルフアートＮａに棟々の添加物を添加した場合
、およびそれにさらにＮＮ１１（ＣＯを添加した場合の
安定性を試験した。１ケ月間実施例１と同様の条件下に
保存し、分解物の有無を検出した。分解物の検出は、ヒ
ドロキシゾロビルセルロースを添加した系以外は次の条
件の薄層クロマトグラフィーにより行った。

ス破ットｉ：ピコスル７アー）　Ｎｈとして１００μＶ 担　　　体：シリカグルゾレート 展開溶媒：ｎ−ブタノール：水：氷酢酸＝７４：２０：
１９ 検　　　出：Ｕｖクランプ２５４１１１ＩＩ＋）またヒ
ドロキシゾロビルセルロース添加系は高速液体クロマト
グラフィーにより検出した。

結果を第２表に示す。

以下余白 実施例３ 下記衣の処方の錠剤を製造した。

、−一−−１−−−−−−−−１−−−−リ　−−−−
−軸−−■　−−、、、、−ｉ−、、−、−、−、、−
２人、Ｂ（７）錠剤ともに６０″Ｇ、４０’Ｃ／７５係
の条件下に３ケ月間保存したが、分解物は検出されず、
安定であった。

実施例４ 下記表の処方の細粒を製造した。

実施例５ 下記表の処方のカプセル剤を製造した。

以下余白 以上

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、ピコスルフアートナトリウムおよび炭酸水素ナトリ
   ウムを含有することを特徴とする、ピコスルフアートナ
   トリウム固型製剤