JP7486311B2 - Composition for lowering blood cholesterol - Google Patents
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Description
本発明は、ラクトン型モナコリンＫを含み、体内でラクトン型モナコリンＫを酸型モナコリンＫに効率的に変換でき、優れた血中コレステロール低下効果を奏し得る血中コレステロール低下用組成物に関する。 The present invention relates to a composition for lowering blood cholesterol that contains lactone-type monacolin K, can efficiently convert lactone-type monacolin K to acid-type monacolin K in the body, and has an excellent blood cholesterol lowering effect.
モナコリンＫ（ロバスタチンと称されることもある）は、紅麹によって産生される化合物であり、体内のコレステロール合成酵素であるＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼを阻害する作用があり、血中コレステロールを低下できることが知られている。 Monacolin K (sometimes called lovastatin) is a compound produced by red yeast rice that inhibits HMG-CoA reductase, an enzyme that synthesizes cholesterol in the body, and is known to be able to lower blood cholesterol.
従来、モナコリンＫを利用した様々な血中コレステロール低下用組成物が報告されている。例えば、特許文献１には、紅麹及び／又は紅麹エキスを主体として、これにキトサンを混入してなる紅麹健康補助食品が、血圧降下や汚血浄化等に有効であることが開示されている。また、特許文献２には、モナコリンＫを含有する食用油脂が、血中コレステロール濃度を低下させる調理・加工用の食用油脂として有用であることが開示されている。特許文献３には、モナコリンＫを１ｍｇ以上含有する紅楸ドリンクによって、飲料として１日に必要なモナコリンＫを一時に摂取可能になることが開示されている。 Various blood cholesterol lowering compositions using monacolin K have been reported. For example, Patent Document 1 discloses that a red koji dietary supplement made mainly of red koji and/or red koji extract mixed with chitosan is effective for lowering blood pressure and purifying dirty blood. Patent Document 2 discloses that edible oils containing monacolin K are useful as edible oils for cooking and processing that lower blood cholesterol levels. Patent Document 3 discloses that a red koji drink containing 1 mg or more of monacolin K makes it possible to ingest the daily required amount of monacolin K in one drink.
モナコリンＫには、以下に示すラクトン型と酸型が存在し、これらは相互に変換可能であることが知られている。また、モナコリンＫは、生体内において、酸型が活性を示し、ラクトン型では不活性であることが知られている（非特許文献１）。
一方、紅麹等を用いて製造されるモナコリンＫは、７０～９０％程度がラクトン型（即ち、不活性型）であり、モナコリンＫ摂取による血中コレステロール低下効果を有効に奏させるには、生体内でモナコリンＫをラクトン型から酸型に効率的に変換させることが重要になる。しかしながら、従来、生体内でモナコリンＫをラクトン型から酸型に効率的に変換させるための製剤技術については報告されていない。 On the other hand, monacolin K produced using red yeast rice etc. is approximately 70-90% in the lactone form (i.e., inactive form), and in order to effectively achieve the blood cholesterol lowering effect of ingesting monacolin K, it is important to efficiently convert monacolin K from the lactone form to the acid form in the body. However, no formulation technology has been reported to date for efficiently converting monacolin K from the lactone form to the acid form in the body.
本発明の目的は、ラクトン型モナコリンＫを含み、体内でラクトン型モナコリンＫを酸型モナコリンＫに効率的に変換でき、優れた血中コレステロール低下効果を奏し得る血中コレステロール低下用組成物を提供することである。 The object of the present invention is to provide a composition for lowering blood cholesterol that contains lactone-type monacolin K, can efficiently convert lactone-type monacolin K to acid-type monacolin K in the body, and has an excellent blood cholesterol lowering effect.
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、ラクトン型モナコリンＫとデキストリンを併用することによって、体内でラクトン型モナコリンＫを酸型モナコリンＫに効率的に変換することが可能になり、モナコリンＫによる血中コレステロール低下効果を効率的に奏させ得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。 The present inventors conducted extensive research to solve the above problems and discovered that by using lactone-type monacolin K in combination with dextrin, it is possible to efficiently convert lactone-type monacolin K to acid-type monacolin K in the body, thereby efficiently achieving the blood cholesterol lowering effect of monacolin K. The present invention was completed based on this knowledge and through further research.
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． ラクトン型モナコリンＫ、及びデキストリンを含む、血中コレステロール低下用組成物。
項２． ラクトン型モナコリンＫ １重量部当たり、デキストリンを１～１０００００重量部含む、項１に記載の血中コレステロール低下用組成物。
項３． 飲食品である、項１又は２に記載の血中コレステロール低下用組成物。
That is, the present invention provides the following aspects.
Item 1. A composition for lowering blood cholesterol, comprising lactone-type monacolin K and dextrin.
Item 2. The blood cholesterol-lowering composition according to Item 1, which contains 1 to 100,000 parts by weight of dextrin per part by weight of lactone-type monacolin K.
Item 3. The blood cholesterol-lowering composition according to Item 1 or 2, which is in the form of a food or drink.
本発明によれば、体内で、ラクトン型モナコリンＫ（不活性型）を酸型モナコリンＫ（活性型）に効率的に変換できるので、モナコリンＫによるＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害作用を効率的に発揮させ、優れた血中コレステロール低下効果を奏することができる。 According to the present invention, lactone-type monacolin K (inactive type) can be efficiently converted to acid-type monacolin K (active type) in the body, so that the HMG-CoA reductase inhibitory effect of monacolin K can be efficiently exerted, and an excellent blood cholesterol lowering effect can be achieved.
本発明の血中コレステロール低下用組成物は、ラクトン型モナコリンＫ及びデキストリンを含むことを特徴とする。以下、本発明の血中コレステロール低下用組成物について詳述する。 The blood cholesterol-lowering composition of the present invention is characterized by containing lactone-type monacolin K and dextrin. The blood cholesterol-lowering composition of the present invention is described in detail below.
［ラクトン型モナコリンＫ］
本発明の血中コレステロール低下用組成物は、ラクトン型モナコリンＫを含有する。ラクトン型モナコリンＫ自体は、ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼの阻害作用が低く、血中コレステロールの低下効果が微弱であるが、本発明によれば、体内で酸型モナコリンＫに効率的に変換させ、優れた血中コレステロール低下効果を奏することができる。
[Lactone-type Monacolin K]
The blood cholesterol-lowering composition of the present invention contains lactone monacolin K. Lactone monacolin K itself has a low inhibitory effect on HMG-CoA reductase and has a weak blood cholesterol-lowering effect, but according to the present invention, it can be efficiently converted into acid monacolin K in the body, thereby achieving an excellent blood cholesterol-lowering effect.
ラクトン型モナコリンＫは、紅麹菌株モナスカス・ピローサス等のモナコリンＫ産生菌を用いて製楸する方法等の公知の製造方法で得ることができる。 Lactone-type monacolin K can be obtained by known production methods, such as a method of producing monacolin K-producing bacteria, such as the red koji fungus Monascus pilosus.
また、ラクトン型モナコリンＫは、酸型モナコリンＫと混合された状態のものを使用してもよく、また紅麹のエキス、紅麹の粉末化物等の状態のものを使用してもよい。 Lactone-type monacolin K may be used in a mixture with acid-type monacolin K, or in the form of red koji extract, red koji powder, etc.
本発明の血中コレステロール低下用組成物におけるラクトン型モナコリンＫの含有量については、配合される他の成分の含有量、血中コレステロール低下用組成物の形態、１回当たりの摂取量等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、０．００１～１０重量％、好ましくは０．０１～９．５重量％、より好ましくは０．１～９．５重量％、更に好ましくは０．１～９．１重量％が挙げられる。 The content of lactone-type monacolin K in the blood cholesterol-lowering composition of the present invention may be appropriately set depending on the content of other ingredients to be blended, the form of the blood cholesterol-lowering composition, the amount to be taken per serving, etc., but may be, for example, 0.001 to 10% by weight, preferably 0.01 to 9.5% by weight, more preferably 0.1 to 9.5% by weight, and even more preferably 0.1 to 9.1% by weight.
［デキストリン］
本発明の血中コレステロール低下用組成物は、デキストリンを含有する。本発明において、デキストリンは、体内でラクトン型モナコリンＫが酸型モナコリンＫに変換されるのを促進する役割を果たす。
[dextrin]
The blood cholesterol-lowering composition of the present invention contains dextrin. In the present invention, dextrin plays a role in promoting the conversion of lactone-type monacolin K to acid-type monacolin K in the body.
本発明で使用されるデキストリンは、直鎖状、分岐鎖状、又は環状のいずれであってもよいが、好ましくは鎖状が挙げられる。また、本発明で使用されるデキストリンにおいて、グルコース間の結合様式としては、例えば、α１，４－結合、α－１，６結合、β－１，２結合、β－１，３結合、β－１，４結合、β－１，６結合等のいずれであってもよく、単一の結合様式のみを含むものであっても、また、２種以上の結合様式方式を含むものであってもよい。体内における酸型モナコリンＫへの変換効率をより一層向上させるという観点から、好ましくはα－１，４結合及びα－１，６結合のいずれか少なくとも一方を有するデキストリンが挙げられる。 The dextrin used in the present invention may be linear, branched, or cyclic, but preferably linear. In addition, the bond between glucose molecules in the dextrin used in the present invention may be, for example, α1,4-bond, α-1,6 bond, β-1,2 bond, β-1,3 bond, β-1,4 bond, β-1,6 bond, etc., and may contain only a single bond type or may contain two or more bond types. From the viewpoint of further improving the conversion efficiency to acid monacolin K in the body, dextrin having at least one of α-1,4 bond and α-1,6 bond is preferable.
本発明において、「デキストリン」は、狭義のデキストリン及びマルトデキストリンを指しており、分子量が大きい難消化性デキストリンや焙焼デキストリンは包含されない。本発明で使用されるデキストリンのＤＥについては、１～２０であればよいが、体内における酸型モナコリンＫへの変換効率をより一層向上させるという観点から、好ましくは１～１５、より好ましくは１～１０、更に好ましくは２～８、特に好ましくは６～８が挙げられる。本発明において、デキストリンのＤＥとは、澱粉の分解程度を示す指標であるデキストロース当量であり、ソモギ変法（澱粉糖関連工業分析法１１～１３頁、澱粉糖技術部会編、食品化学新聞社発行）により測定される値である。 In the present invention, "dextrin" refers to dextrin and maltodextrin in the narrow sense, and does not include indigestible dextrin or roasted dextrin, which have a large molecular weight. The DE of the dextrin used in the present invention may be 1 to 20, but from the viewpoint of further improving the conversion efficiency to acidic monacolin K in the body, it is preferably 1 to 15, more preferably 1 to 10, even more preferably 2 to 8, and particularly preferably 6 to 8. In the present invention, the DE of dextrin is the dextrose equivalent, which is an index showing the degree of starch decomposition, and is a value measured by the modified Somogyi method (Starch Sugar Related Industrial Analysis Methods, pages 11 to 13, compiled by the Starch Sugar Technology Committee, published by Food Chemistry Newspaper Co., Ltd.).
本発明において、デキストリンは、１種の構造のものを単独で使用してもよく、また２種以上の構造のものを組み合わせて使用してもよい。 In the present invention, dextrins having one type of structure may be used alone, or dextrins having two or more types of structures may be used in combination.
本発明の血中コレステロール低下用組成物におけるデキストリンの含有量については、配合されるラクトン型モナコリンＫの含有量、血中コレステロール低下用組成物の形態や用途、１回当たりの摂取量等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、５～９９．９９５重量％、好ましくは１０～９９重量％、より好ましくは２０～９５重量％、更に好ましくは３０～９０重量％が挙げられる。 The content of dextrin in the blood cholesterol-lowering composition of the present invention may be appropriately set depending on the content of lactone-type monacolin K to be blended, the form and use of the blood cholesterol-lowering composition, the amount to be taken per serving, etc., and may be, for example, 5 to 99.995% by weight, preferably 10 to 99% by weight, more preferably 20 to 95% by weight, and even more preferably 30 to 90% by weight.
また、本発明の血中コレステロール低下用組成物におけるラクトン型モナコリンＫとデキストリンの比率としては、例えば、ラクトン型モナコリンＫ １重量部当たり、デキストリンが１～１０００００重量部、好ましくは１０～２００００重量部、より好ましくは１０～１００００重量部、更に好ましくは１００～１０００重量部、特に好ましくは３００～１０００重量部が挙げられる。 The ratio of lactone-type monacolin K to dextrin in the blood cholesterol-lowering composition of the present invention is, for example, 1 to 100,000 parts by weight, preferably 10 to 20,000 parts by weight, more preferably 10 to 10,000 parts by weight, even more preferably 100 to 1,000 parts by weight, and particularly preferably 300 to 1,000 parts by weight of dextrin per 1 part by weight of lactone-type monacolin K.
［その他の成分］
本発明の血中コレステロール低下用組成物は、前述する成分に加えて、他の栄養成分や薬理成分を含有していてもよい。このような栄養成分や薬理成分としては、食品や内服用医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、ビタミン、アミノ酸、ミネラル、糖質、脂肪酸、香料、調味剤、植物エキス、抗酸化剤、血糖降下剤、抗コレステロール剤、免疫賦活剤等が挙げられる。これらの成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの成分の含有量については、使用する添分の種類等に応じて適宜設定される。
[Other ingredients]
The blood cholesterol-lowering composition of the present invention may contain other nutritional components or pharmacological components in addition to the above-mentioned components. Such nutritional components or pharmacological components are not particularly limited as long as they can be used in foods or internal medicines, and examples thereof include vitamins, amino acids, minerals, carbohydrates, fatty acids, flavorings, seasonings, plant extracts, antioxidants, hypoglycemic agents, anticholesterol agents, and immunoactivators. These components may be used alone or in combination of two or more. The content of these components is appropriately set depending on the type of additives used.
更に、本発明の血中コレステロール低下用組成物は、所望の製剤形態に調製するために、必要に応じて前述する成分の他に、基剤や添加剤等が含まれていてもよい。このような基剤及び添加剤としては、食品や内服用医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、結合剤、増粘剤、低級アルコール、固形油、高級アルコール、水溶性高分子、界面活性剤、多価アルコール、ｐＨ調整剤、緩衝剤、酸化防止剤、防腐剤、キレート剤、水等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの基剤や添加剤の含有量については、使用する成分の種類や血中コレステロール低下用組成物の用途等に応じて適宜設定される。 Furthermore, in order to prepare the blood cholesterol-lowering composition of the present invention into a desired formulation, bases and additives may be included as necessary in addition to the above-mentioned components. Such bases and additives are not particularly limited as long as they can be used in foods and internal medicines, and examples thereof include excipients, disintegrants, lubricants, binders, thickeners, lower alcohols, solid oils, higher alcohols, water-soluble polymers, surfactants, polyhydric alcohols, pH adjusters, buffers, antioxidants, preservatives, chelating agents, water, and the like. These may be used alone or in combination of two or more. The content of these bases and additives is appropriately set depending on the type of components used and the purpose of the blood cholesterol-lowering composition.
[剤型・製剤形態]
本発明の血中コレステロール低下用組成物の剤型については、経口摂取又は経口投与が可能であることを限度として特に制限されず、固体状、半固体状、又は液体状のいずれであってもよく、血中コレステロール低下用組成物の形態に応じて適宜設定すればよい。
[Dosage form/formulation]
The dosage form of the blood cholesterol-lowering composition of the present invention is not particularly limited, so long as it can be orally ingested or administered, and may be any of a solid, semi-solid, or liquid form, which may be appropriately selected depending on the form of the blood cholesterol-lowering composition.
本発明の血中コレステロール低下用組成物の製剤形態については、経口摂取又は経口投与が可能であることを限度として特に制限されないが、具体的には、飲食品及び内服用医薬品が挙げられる。 The formulation of the blood cholesterol-lowering composition of the present invention is not particularly limited, as long as it can be taken orally orally, and specific examples include foods, beverages, and medicines for oral administration.
本発明の血中コレステロール低下用組成物を飲食品の製剤形態にする場合、前述する成分を、そのまま又は他の食品素材や添加成分と組み合わせて所望の形態に調製すればよい。このような飲食品としては、一般の飲食品の他、特定保健用食品、栄養補助食品、機能性表示食品、病者用食品等が挙げられる。これらの飲食品の形態として、特に制限されないが、具体的には、カプセル剤（ソフトカプセル剤、ハードカプセル剤）、錠剤（コーティング錠を含む）、顆粒剤、散剤、ゼリー剤等のサプリメント；栄養ドリンク、果汁飲料、炭酸飲料、乳酸飲料等の飲料；団子、アイス、シャーベット、グミ、キャンディー等の嗜好品等が例示される。これらの飲食品の中でも、好ましくはサプリメント、より好ましくは錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤が挙げられる。 When the blood cholesterol-lowering composition of the present invention is formulated into a food or beverage, the above-mentioned components may be prepared as is or in combination with other food materials or additives into the desired form. Examples of such foods and beverages include general foods and beverages, as well as foods for specified health uses, nutritional supplements, functional foods, and foods for the sick. The form of these foods and beverages is not particularly limited, but specific examples include supplements such as capsules (soft capsules, hard capsules), tablets (including coated tablets), granules, powders, and jellies; beverages such as nutritional drinks, fruit juice drinks, carbonated drinks, and lactic acid drinks; and luxury items such as dumplings, ice cream, sherbet, gummies, and candies. Among these foods and beverages, supplements are preferred, and tablets, capsules, granules, and powders are more preferred.
本発明の血中コレステロール低下用組成物を内服用医薬品の製剤形態にする場合、前述する成分を、そのまま又は他の添加成分と組み合わせて所望の形態に調製すればよい。このような内服用医薬品としては、具体的には、カプセル剤（ソフトカプセル剤、ハードカプセル剤）、錠剤（コーティング錠を含む）、顆粒剤、散剤、ゼリー剤、シロップ剤、液剤等が挙げられる。これらの内服用医薬品の中でも、好ましくは、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤が挙げられる。 When the blood cholesterol-lowering composition of the present invention is formulated as an oral pharmaceutical, the above-mentioned components may be prepared as is or in combination with other additive components into the desired form. Specific examples of such oral pharmaceuticals include capsules (soft capsules, hard capsules), tablets (including coated tablets), granules, powders, jellies, syrups, liquids, etc. Among these oral pharmaceuticals, tablets, capsules, granules, and powders are preferred.
［用途］
本発明の血中コレステロール低下用組成物は、体内でラクトン型モナコリンＫを効率的に酸型モナコリンＫに変換させて、優れたＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害作用を発揮できるので、血中コレステロール低下用途に使用される。
[Application]
The blood cholesterol-lowering composition of the present invention can efficiently convert lactone-type monacolin K into acid-type monacolin K in the body and exert an excellent HMG-CoA reductase inhibitory effect, and therefore is used for lowering blood cholesterol.
［摂取又は服用量］
本発明の経血中コレステロール低下用組成物の摂取又は服用量については、特に限定されず、製剤形態、用途等に応じて適宜設定されるが、例えば、成人の場合、１日当たりのラクトン型モナコリンＫの摂取又は服用量が、０．１～１０ｍｇ程度、好ましくは０．５～１０ｍｇとなるように設定すればよい。
[Intake or dosage]
The intake or dosage of the composition for lowering menstrual blood cholesterol of the present invention is not particularly limited and is appropriately set depending on the formulation form, use, etc., but for example, in the case of an adult, the intake or dosage of lactone type monacolin K per day may be set to be about 0.1 to 10 mg, preferably 0.5 to 10 mg.
次に、本発明を実施例により、更に詳細に説明するが、本発明は、これらの例によってなんら限定されるものではない。 Next, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but the present invention is not limited to these examples.
試験例１
１．５ｍｌ容のマイクロチューブに、ラクトン型モナコリンＫ（東京化成工業株式会社）１ｍｇ、表１に示す各検体１０ｍｇ、１００ｍｇ又は３００ｍｇ、及び人工胃液（１００ｍＭグリシン－塩酸溶液、ｐＨ２．２）０．１ｍｌをこの順に添加し、２５℃で１時間保温した。試験開始時と１時間保温後の液について、ＨＰＬＣにて酸型モナコリンＫ量を定量し、下記算出式に従って、酸型モナコリンＫへの変換率を算出した。
1 mg of lactone monacolin K (Tokyo Chemical Industry Co., Ltd.), 10 mg, 100 mg, or 300 mg of each specimen shown in Table 1, and 0.1 ml of artificial gastric fluid (100 mM glycine-hydrochloric acid solution, pH 2.2) were added in this order to a 1.5 ml microtube and incubated at 25° C. for 1 hour. The amount of acid monacolin K in the liquid at the start of the test and after incubation for 1 hour was quantified by HPLC, and the conversion rate to acid monacolin K was calculated according to the following calculation formula.
結果を表１に示す。ラクトン型モナコリンＫと、片栗粉、グルコース又は結晶セルロースを共存させた場合には、ラクトン型モナコリンＫから酸型モナコリンＫへの変換がやや促進されていたが、酸型モナコリンＫへの変換率はいずれも２％を下回っていた。これに対して、ラクトン型モナコリンＫとデキストリンを共存させた場合には、ラクトン型モナコリンＫから酸型モナコリンＫへの変換が飛躍的に促進されていた。即ち、以上の結果から、ラクトン型モナコリンＫとデキストリンを含む血中コレステロール低下用組成物は、胃内でラクトン型モナコリンＫを酸型モナコリンＫに効率的に変換させて、優れた血中コレステロール低下効果を奏し得ることが明らかとなった。本効果は、出発原料が同種の成分や賦形剤として汎用される原料の中でも、デキストリン特有の効果であることが示された。 The results are shown in Table 1. When lactone-type monacolin K was allowed to coexist with potato starch, glucose or crystalline cellulose, the conversion of lactone-type monacolin K to acid-type monacolin K was slightly promoted, but the conversion rate to acid-type monacolin K was below 2% in all cases. In contrast, when lactone-type monacolin K was allowed to coexist with dextrin, the conversion of lactone-type monacolin K to acid-type monacolin K was dramatically promoted. In other words, the above results demonstrate that a blood cholesterol lowering composition containing lactone-type monacolin K and dextrin can efficiently convert lactone-type monacolin K to acid-type monacolin K in the stomach, thereby achieving an excellent blood cholesterol lowering effect. This effect was shown to be unique to dextrin, even among starting materials that are commonly used as similar components or excipients.
製造例
表２に示す組成の粉末剤を調製した。得られた粉末剤を人工胃液に添加すると、ラクトン型モナコリンＫから酸型モナコリンＫに効率的に変換されることが確認された。
Production Example: A powder formulation was prepared having the composition shown in Table 2. It was confirmed that when the obtained powder formulation was added to artificial gastric juice, lactone-type monacolin K was efficiently converted to acid-type monacolin K.
Claims (3)
3. The blood cholesterol-lowering composition according to claim 1 or 2, which is a food or drink.
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