JP7089131B1 - 塩化ポリドロニウムを含有する水性点眼液 - Google Patents
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Abstract
Description
(1)ジクアホソルまたはその塩を有効成分として含有し、および塩化ポリドロニウムを含有する水性点眼液。
(2)塩化ポリドロニウムの濃度が0.00001~0.1%(w/v)である、(1)に記載の水性点眼液。
(3)塩化ポリドロニウムの濃度が0.00005~0.05%(w/v)である、(1)に記載の水性点眼液。
(4)ジクアホソルまたはその塩の濃度が1~10%(w/v)である、(1)~(3)のいずれかに記載の水性点眼液。
(5)ジクアホソルまたはその塩の濃度が3%(w/v)である、(1)~(3)のいずれかに記載の水性点眼液。
(6)水性点眼液のpHが6~8の範囲である、(1)~(5)のいずれかに記載の水性点眼液。
(7)ジクアホソルまたはその塩が、ジクアホソルナトリウムである、(1)~(6)のいずれかに記載の水性点眼液。
(8)ジクアホソルまたはその塩を有効成分として含有する水性点眼液に保存効力を付与する方法であって、防腐剤として塩化ポリドロニウムを配合することを特徴とする、方法。
(9)防腐剤として塩化ポリドロニウムを配合することを特徴とする、ジクアホソルまたはその塩を有効成分として含有する澄明な水性点眼液の製造方法。
表1に示す処方のジクアホソル点眼液を調製し、各点眼液の外観について、調製直後において目視で確認して評価した。
当該技術分野における通常の方法に従って、表1に示す処方の点眼液1を調製した。すなわち、ジクアホソルナトリウム3g、リン酸水素ナトリウム水和物0.2g、エデト酸ナトリウム水和物0.01g、塩化ナトリウム0.39g、塩化カリウム0.15g、塩化ポリドロニウム0.0001gを滅菌精製水に溶解して全量100mLとし、pH調節剤を適宜添加して点眼液1を調製した。点眼液2~14も同様に調製した。表1において各成分の値の単位は、「%(w/v)」である。なお、塩化ポリドロニウムは、Tronto Research Chemicals社の市販品を使用した。「PHMB」はポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩を意味し、Matrix Scientific社の市販品を使用した。
点眼液1~14について、調製直後の溶液中の析出物の有無を目視で確認した。
試験結果を表2に示す。
試験例1における点眼液1および2について保存効力試験を行った。
試験例1と同様に、表1に示す処方の点眼液1および2を調製した。
保存効力試験は、第十七改正日本薬局方の保存効力試験法に準拠して行なった。本試験では、試験菌として、Esherichia Coli(E.coli)、Pseudomonas aeruginosa(P.aeruginosa)、Staphylococcus aureus(S.aureus)、Candida albicans(C.albicans)およびAspergillus brasiliensis(A.brasiliensis)を用いた。各製剤からなる試験試料中の菌液濃度が105~106cfu/mL(5菌種共)となるように、接種菌液を試験試料に接種した。具体的には、107~108cfu/mLとなるように接種菌液を調製し、この接種菌液を105~106cfu/mLとなるように、点眼液1及び点眼液2の製剤からなる試験試料に各接種菌液を接種し、均一に混合し試料とした。これらの試料を遮光下20~25℃に保存し、各サンプリングポイント(7日後、14日後、又は28日後)において、各試料からマイクロピペットで1mLを採取し、生菌数を測定した。各サンプリングポイントでは、試料溶液の蓋を空けてサンプリングを実施し、蓋を閉める操作を行った。
試験の合否判定は、生菌数を測定したときの菌数(A)に対する接種時の菌数(B)の比(B/A)の常用対数値を算出し、その値が細菌種(E.coli、P.aeruginosa、S.aureus)に対しては、播種7日後に1.0以上、かつ14日後または28日後に3.0以上であること、および真菌種(C.albicans、A.brasiliensis)に対しては、播種7日後と比較して播種14日後または28日後の数値が減少していないこと、をいずれも満たすときに適合とした。なお、常用対数値が、例えば、「1」の場合には、検査時の生菌数が接種菌数の10%に減少したことを意味する。
以下に製剤例を挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらの製剤例にのみ限定されるものではない。なお、下記製剤例において各成分の配合量は製剤100mL中の含量である。
100mL中
ジクアホソルナトリウム 3g
リン酸水素ナトリウム水和物 0.1~0.5g
塩化ナトリウム 0.01~1g
塩化カリウム 0.01~1g
エデト酸ナトリウム水和物 0.0001~0.1g
塩化ポリドロニウム 0.00001~0.01g
pH調節剤 適量
滅菌精製水 適量
滅菌精製水に上記成分を加え、これらを十分に撹拌し、pH調節することで上記点眼剤を調製できる。
100mL中
ジクアホソルナトリウム 3g
リン酸水素ナトリウム水和物 0.1~0.5g
塩化ナトリウム 0.01~1g
塩化カリウム 0.01~1g
塩化ポリドロニウム 0.00001~0.01g
pH調節剤 適量
滅菌精製水 適量
滅菌精製水に上記成分を加え、これらを十分に撹拌し、pH調節することで上記点眼剤を調製できる。
100mL中
ジクアホソルナトリウム 3g
リン酸水素ナトリウム水和物 0.1~0.5g
塩化ナトリウム 0.01~1g
塩化ポリドロニウム 0.00001~0.01g
pH調節剤 適量
滅菌精製水 適量
滅菌精製水に上記成分を加え、これらを十分に撹拌し、pH調節することで上記点眼剤を調製できる。
100mL中
ジクアホソルナトリウム 3g
リン酸水素ナトリウム水和物 0.1~0.5g
塩化カリウム 0.01~1g
塩化ポリドロニウム 0.00001~0.01g
pH調節剤 適量
滅菌精製水 適量
滅菌精製水に上記成分を加え、これらを十分に撹拌し、pH調節することで上記点眼剤を調製できる。
Claims (7)
- ジクアホソルまたはその塩を唯一の有効成分として含有し、および塩化ポリドロニウムを含有する、ドライアイの予防または治療のための水性点眼液。
- 塩化ポリドロニウムの濃度が0.00001~0.1%(w/v)である、請求項1に記載の水性点眼液。
- 塩化ポリドロニウムの濃度が0.00005~0.05%(w/v)である、請求項1に記載の水性点眼液。
- ジクアホソルまたはその塩の濃度が1~10%(w/v)である、請求項1~3のいずれか一項に記載の水性点眼液。
- ジクアホソルまたはその塩の濃度が3%(w/v)である、請求項1~3のいずれか一項に記載の水性点眼液。
- 水性点眼液のpHが6~8の範囲である、請求項1~5のいずれか一項に記載の水性点眼液。
- ジクアホソルまたはその塩が、ジクアホソルナトリウムである、請求項1~6のいずれか一項に記載の水性点眼液。
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