JP6335269B2 - 医薬ソフトゼラチンカプセル剤形 - Google Patents
医薬ソフトゼラチンカプセル剤形 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6335269B2 JP6335269B2 JP2016502332A JP2016502332A JP6335269B2 JP 6335269 B2 JP6335269 B2 JP 6335269B2 JP 2016502332 A JP2016502332 A JP 2016502332A JP 2016502332 A JP2016502332 A JP 2016502332A JP 6335269 B2 JP6335269 B2 JP 6335269B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- soft gelatin
- dosage form
- gelatin capsule
- capsule dosage
- dissolution
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4816—Wall or shell material
- A61K9/4825—Proteins, e.g. gelatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Description
本出願は、2013年3月15日に出願された米国仮出願、出願番号61/794813号からの優先権を主張し、参照により本明細書にその全体が組み込まれている。
本発明は、医薬ソフトゼラチンカプセル剤形であって、一貫した投薬を提供するように、有効成分を所望の部位に伝達させるために、保存期間に亘って安定な溶解プロファイルを有する医薬ソフトゼラチンカプセル剤形に関する。
ソフトゼラチン医薬製剤は、飲みやすい点、いやな臭いや不快な味をマスキングする点、及び一旦飲み込まれると、内容物を迅速に放出する点等、いくつかの利点を有する。しかし、ソフトゼラチンカプセルについて、保存中の溶解の低下が知られ、それにより最終的に薬剤の放出が阻止される可能性又は放出が有害な影響を受ける可能性がある。溶解の低下は一般に、カプセルシェルにおいてゼラチンが架橋結合し、結果としてペリクルが形成されることに起因するとされている。ペリクルの形成は、例えば低グレード過酸化物及びアルデヒドに伴いカプセルフィルに賦形剤を使用すること、又は架橋剤の形成を最小化するためにペリクルを形成しにくいゼラチンのグレードを使用すること等、様々な方法で最小化できる。製造方法も、例えば窒素下でフィルを保存すること、製造環境の温度や湿度を制御すること、加熱工程の温度や熱暴露時間を最小化すること、賦形剤にホルムアルデヒドや低分子量アルデヒドの検査をすること、又は耐湿及び耐光包装を使用すること等で最適化できる。
[溶解方法]
溶解は、溶解装置としてパドルを備えたUSPApparatus2を使用して、水中ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロミド界面活性剤0.5%を500mlの溶解媒質体積と、100rpmのパドル速度と、37±0.5℃の温度で測定された。ここに使用されるように、溶解は、60分後の有効成分の放出に基づいて測定された。開始時間と測定時間(例えば1か月,2か月,3か月,4か月,5か月,6か月等)の間に一貫して試験が使用されれば、発明の製剤の時間に対するパーセント変化を決定するためにここに特定する溶解方法を用いて得られた結果に対する比較後に、異なる溶解方法(つまり、異なる媒質、パドル速度、温度、又は測定までの時間)を採用してもよい。
[実施例]
Claims (9)
- 医薬ソフトゼラチンカプセル剤形であって、
ゼラチン及び塑性剤を含むシェルと、
少なくとも1つの医薬的に活性な成分、ポリエチレングリコール、ポリアクリル酸、中和剤、及び水を含むフィルとを含み、
前記中和剤は、第1級アミン又は第2級アミンであり、保存後に安定な溶解を有するソフトゼラチン剤形を提供するために必要な量で存在し、
前記少なくとも1つの医薬的に活性な成分は、エストラジオール及びその塩、エステル、水和物、プロドラッグ、及び誘導体からなる群から選択される、医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。 - 保存後の安定な溶解は、40℃及び75%の相対湿度で1か月保存した前記ソフトゼラチンカプセルが、1か月の保存後に約30%より少ない溶解変化を有する場合に達成される、請求項1に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
- 前記医薬ソフトゼラチンカプセル剤形は、経口投与用又は膣内投与用である、請求項1又は2に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
- 前記ソフトゼラチンカプセルは、膣内投与用である、請求項1又は2に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
- 前記ポリアクリル酸は、ポリカルボフィルである、請求項1又は2に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
- 前記中和剤は、C1−C6アルキル第1級アミン及びC1−C6アルキル第2級アミンからなる群から選択される、請求項1又は2に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
- 前記中和剤の量は、前記フィルの総重量の約0.05%から約0.5%である、請求項1又は2に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
- 前記中和剤は、ジイソプロパノールアミンである、請求項7に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
- 前記ジイソプロパノールアミンの量は、前記フィルの総重量の約0.2%である、請求項8に記載の医薬ソフトゼラチンカプセル剤形。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201361794813P | 2013-03-15 | 2013-03-15 | |
US61/794,813 | 2013-03-15 | ||
PCT/US2014/027093 WO2014152226A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-03-14 | Pharmaceutical soft gelatin capsule dosage form |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2016513680A JP2016513680A (ja) | 2016-05-16 |
JP2016513680A5 JP2016513680A5 (ja) | 2017-04-13 |
JP6335269B2 true JP6335269B2 (ja) | 2018-05-30 |
Family
ID=50391548
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016502332A Active JP6335269B2 (ja) | 2013-03-15 | 2014-03-14 | 医薬ソフトゼラチンカプセル剤形 |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20140271837A1 (ja) |
EP (1) | EP2968183B1 (ja) |
JP (1) | JP6335269B2 (ja) |
CN (1) | CN105392476B (ja) |
AU (1) | AU2014240039B2 (ja) |
CA (1) | CA2906619C (ja) |
ES (1) | ES2681982T3 (ja) |
HK (1) | HK1220113A1 (ja) |
IL (1) | IL242438B (ja) |
MX (1) | MX2015012075A (ja) |
WO (1) | WO2014152226A1 (ja) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10673197B2 (en) | 2016-09-29 | 2020-06-02 | Nlight, Inc. | Fiber-based optical modulator |
US10673199B2 (en) | 2016-09-29 | 2020-06-02 | Nlight, Inc. | Fiber-based saturable absorber |
US10673198B2 (en) | 2016-09-29 | 2020-06-02 | Nlight, Inc. | Fiber-coupled laser with time varying beam characteristics |
Family Cites Families (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DK242083D0 (da) * | 1983-05-27 | 1983-05-27 | Hansens Chr Bio Syst | Vaginalkapsler |
US5102666A (en) * | 1990-09-11 | 1992-04-07 | Oramed, Inc. | Calcium polycarbophil controlled release composition and method |
IT1275816B1 (it) * | 1995-10-27 | 1997-10-17 | Montefarmaco Spa | Composizioni farmaceutiche solide per uso vaginale |
AU1925697A (en) * | 1996-03-12 | 1997-10-01 | Novartis Ag | Filled gelatin capsules having a reduced degree of cross-linking |
US20040131670A1 (en) * | 2001-04-17 | 2004-07-08 | Ping Gao | Pellicle-resistant gelatin capsule |
US7067504B2 (en) | 2004-01-15 | 2006-06-27 | Warner Chilcott Company, Inc. | Di-steroidal prodrugs of ethinyl estradiol |
JP2007517877A (ja) | 2004-01-15 | 2007-07-05 | ワーナー・チルコット・カンパニー・インコーポレーテッド | エストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグ |
EP1904028A1 (en) | 2005-06-16 | 2008-04-02 | Warner Chilcott Company Inc. | Estrogen compositions for vaginal administration |
WO2007008474A2 (en) | 2005-07-12 | 2007-01-18 | Warner Chilcott Company, Inc. | 3 -ester prodrugs of estradiol |
CA2610475C (en) | 2005-07-12 | 2013-09-17 | Warner Chilcott Company, Inc. | Derivative prodrugs of ethinyl estradiol |
WO2007050975A2 (en) * | 2005-10-26 | 2007-05-03 | Banner Pharmacaps, Inc. | Hydrophilic vehicle-based dual controlled release matrix system as capsule fill |
WO2007056424A2 (en) * | 2005-11-07 | 2007-05-18 | Penwest Pharmaceuticals, Co. | Controlled-release emulsion compositions |
EP2011496A1 (en) * | 2007-07-03 | 2009-01-07 | Indena S.P.A. | Combinations of vasoactive substances with estrogens and their use in the treatment of female sexual dysfunctions |
-
2014
- 2014-03-14 AU AU2014240039A patent/AU2014240039B2/en active Active
- 2014-03-14 WO PCT/US2014/027093 patent/WO2014152226A1/en active Application Filing
- 2014-03-14 MX MX2015012075A patent/MX2015012075A/es active IP Right Grant
- 2014-03-14 ES ES14714141.0T patent/ES2681982T3/es active Active
- 2014-03-14 CA CA2906619A patent/CA2906619C/en active Active
- 2014-03-14 JP JP2016502332A patent/JP6335269B2/ja active Active
- 2014-03-14 CN CN201480022801.6A patent/CN105392476B/zh active Active
- 2014-03-14 US US14/210,630 patent/US20140271837A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 EP EP14714141.0A patent/EP2968183B1/en active Active
-
2015
- 2015-11-04 IL IL242438A patent/IL242438B/en active IP Right Grant
-
2016
- 2016-07-12 HK HK16108115.5A patent/HK1220113A1/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
HK1220113A1 (zh) | 2017-04-28 |
AU2014240039A1 (en) | 2015-10-15 |
JP2016513680A (ja) | 2016-05-16 |
ES2681982T3 (es) | 2018-09-17 |
IL242438B (en) | 2020-01-30 |
CA2906619C (en) | 2021-11-16 |
AU2014240039B2 (en) | 2019-01-24 |
CN105392476B (zh) | 2018-11-02 |
EP2968183A1 (en) | 2016-01-20 |
US20140271837A1 (en) | 2014-09-18 |
EP2968183B1 (en) | 2018-05-09 |
CA2906619A1 (en) | 2014-09-25 |
CN105392476A (zh) | 2016-03-09 |
WO2014152226A1 (en) | 2014-09-25 |
MX2015012075A (es) | 2016-05-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
ES2319750T3 (es) | Composicion farmaceutica que comprende etinilestradiol y drospirenona para usar como anticonceptivo. | |
ES2482104T3 (es) | Formulaciones HRT | |
US10744096B2 (en) | Pharmaceutical soft gelatin capsule dosage form with modified guar gum | |
US11896566B2 (en) | Pharmaceutical formulations of naproxen for soft gel encapsulation and combinations thereof | |
WO2009069139A1 (en) | Dosage form providing an ibuprofen-containing liquid fill | |
JP2019500416A (ja) | デュタステリド及びプロピレングリコールモノラウレートを含有する医薬組成物及びその調製方法 | |
JP6335269B2 (ja) | 医薬ソフトゼラチンカプセル剤形 | |
TW201713343A (zh) | 經口投與用醫藥組成物 | |
NZ712280B2 (en) | Pharmaceutical soft gelatin capsule dosage form with modified guar gum |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20170309 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20170309 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20171222 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20171222 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20180322 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20180402 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20180427 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6335269 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313113 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |