JP5851511B2 - 日焼け止め組成物 - Google Patents

Description

本発明は、高いSPFの日焼け止め組成物に関する。

太陽放射線は、波長が200nmから400nmの間である約5%の紫外(UV)線を含む。紫外線は、さらに3つの領域:320から400nm(UV-A)、290から320nm(UV-B)および200から290nm(UV-C)に分類される。UV-C線の大部分は、オゾン層によって吸収される。科学的研究によって、UV-AおよびUV-B線への短時間の曝露は、皮膚の発赤および局所的な刺激の原因となるのに対して、継続的および持続的な曝露は、日焼け、メラノーマおよびしわの形成を引き起こし得ることが示された。UV線が毛髪への著しい損傷の原因となることも報告されている。したがって、人体の皮膚およびその他のケラチン性基質をUV-AおよびUV-B線の両方の悪影響から保護することが望ましい。

紫外線の悪影響を防ぐおよび/または皮膚をその悪影響から保護するための、様々な化粧料が報告されている。UV-A線を吸収できる多数の有機日焼け止め剤が化粧品の分野において報告されており、これらの中でも、特に有用な日焼け止め剤は、ジベンゾイルメタンの種類のものである。多くのUV-B日焼け止め剤も知られており、UV-B線からの保護のためのパーソナルケア組成物における安全な使用が認可されている。多くの化粧品製造業者は、UV線の全範囲にわたって保護するために、光保護組成物がUV-AおよびUV-B日焼け止め剤の両方を含むことを好む。紫外線防御指数(SPF)は、通常、UV-BおよびUV-A線の両方への曝露からの皮膚が得る保護を示す光保護組成物の測定された属性である。

したがって、化粧品製造業者は、さらに高いSPFを有する製品を消費者に提供しようと試みている。このことを達成する方法の1つは、高いレベルのUV-AおよびUV-B日焼け止め剤を組み込むことである。この手法の1つの不利点は、高いレベルの高価な日焼け止め剤の組込みに伴う高い費用である。さらに、これらの日焼け止め剤の組込みの上限に対する安全および規制上の制限がある。高いレベルの日焼け止め剤を組み込むと、知覚特性が影響を受けることも報告されている。したがって、課題は、組成物中の日焼け止め剤の総量を比較的低く抑えながら高いSPFを達成することである。

より有効な日焼け止め組成物についての様々な文献が報告されている。US 2004/057918(L'Oreal)は、少なくとも1種の非イオン性界面活性剤および水を含むが、いずれの有機溶媒も存在しない、少なくとも1種の酸化ケイ素からゾル-ゲル法を介して調製されたマトリックス中に固定化された、光安定性のUV光保護量の少なくとも1種のジベンゾイルメタン有機日焼け止め剤を開示している。

US 4 847 069(P&G、1989年)は、急性のまたは慢性的なUV曝露によって生じる皮膚への損傷を防ぐための局所適用に有用な、ソルボヒドロキサム酸を含む医薬組成物または医薬として許容されるその塩および抗炎症剤を開示している。ソルボヒドロキサム酸および抗炎症剤を、トコフェロールソルベートおよび/または日焼け止め剤と一緒に組み合わせることも開示されている。

WO 2008/022946(Unilever)は、脂肪アルコールエトキシレートとポリアルキレングリコールとの組合せを組み込むことによって、UV線に曝露された際のジベンゾイルメタンの分解を最小限に抑える、ジベンゾイルメタンまたはその誘導体およびp-メトキシケイ皮酸またはその誘導体を含む化粧品組成物を開示している。WO2008/022946の目的は、使用時および太陽光に曝露される際(およそ30または60分間)のジベンゾイルメタンUVA日焼け止め剤の分解を最小限に抑える組成物を開発することである。本発明の目的は、高いSPFの組成物、すなわち、太陽光への曝露に対してゼロの時点で測定して高い紫外線防御をもたらす組成物を開発することである。したがって、UV線への曝露による、使用時のUVA日焼け止め剤の分解を最小限に抑える組成物の認識があっても、この組成物が最初に太陽光線に曝露された時点で高い紫外線防御指数を示すであろうという結論に、自動的に導かれるわけではない。

したがって、上述の公報は、わずかな非イオン性界面活性剤を含むある種の日焼け止め組成物を開示しているが、それらのいずれも、本発明者らによって特定されたある種類の非イオン性界面活性剤が、低レベルの有機日焼け止め剤を有する日焼け止め組成物中に含まれる場合に高いSPFをもたらすことは開示していない。

US 2004/057918 US 4 847 069 WO 2008/022946

CTFA Cosmetic Ingredient Handbook、Second Edition、1992

したがって、低いレベルの日焼け止め剤以外の知られている日焼け止め組成物と比較して、はるかにより高いSPF値を提供することができるパーソナルケア組成物の必要性が存在する。強化されたSPF有益性が、通常使用される成分の相乗的相互作用によって達成され、それによって所望の光保護有益性を大幅に低い費用で得ることが望ましい。

本出願人は、この課題の解決に取り組み、ジベンゾイルメタンまたはその誘導体と組み合わせて油溶性UV-B日焼け止め剤を含む化粧品組成物は、一定のHLB要件を満たす選択された種類の非イオン性界面活性剤と一緒に日焼け止め組成物に組み込まれると、対象の基質に適用される際に、強化されたSPF有益性をもたらすことを、驚くべきことに発見した。

したがって、本発明の目的は、従来技術の少なくともいくつかの欠点を取り除き、高いSPF（20以上）の光保護日焼け止め組成物を提供することである。

本発明の別の目的は、比較的少量の日焼け止め剤を使用して上記の目的を達成し、それによって費用を低く抑えることである。

本発明の一態様によれば、8質量%未満の総有機日焼け止め剤を含み、
a) ジベンゾイルメタンまたはその誘導体0.1から5質量%;
b) 油溶性UV-B有機日焼け止め剤0.1から7質量%;
c) HLBが15を超えるアルキルフェノールエトキシレートの種類から選択される非イオン性界面活性剤0.1から5質量%;
d) 化粧品として許容されるベース
を含む、高いSPFの日焼け止め組成物が提供される。

本発明の別の態様によれば、20より高いSPFを得るための本発明の第1の態様の組成物の使用が提供される。

これらのおよびその他の態様、特徴および利点は、以下の詳細な説明および添付の特許請求の範囲を読めば、当業者に明らかになるであろう。誤解を避けるために、本発明の一態様のいかなる特徴も、本発明の任意のその他の態様において利用することができる。語「含む(comprising)」は、「含む(including)」を意味することを意図するが、必ずしも「からなる(consisting of)」または「構成される(composed of)」を意味することを意図していない。換言すれば、列挙した工程または選択肢は、網羅的である必要なはい。以下の説明において表した実施例は、本発明を明確にすることを意図し、それ自体で本発明をそれらの実施例に限定することを意図していないことに留意されたい。同様に、すべての百分率は、別段の指示がない限り、質量/質量の百分率である。実施例および比較例の場合を除いて、または明確な指示がない場合は、この説明および特許請求の範囲における物質の量もしくは反応の条件、物質の物性および/または使用を示すすべての数字は、語「約(about)」によって修飾されることが理解されるべきである。形式「xからy」で表される数字の範囲は、xおよびyを含むことが理解される。特定の特徴に対して、複数の好ましい範囲が形式「xからy」で記載される場合、異なる端点を組み合わせたすべての範囲も考慮されることが理解される。

本明細書で使用する「日焼け止め組成物」は、哺乳類、とりわけヒトの皮膚および/または毛髪の日光に曝露される領域に局所適用するための組成物を含むことを意味する。このような組成物は、一般にリーブオンまたはリンスオフとして分類することができ、外観の改善、クレンジング、臭気の抑制または一般的な美容のためにも人体に適用される任意の製品を含む。本発明の組成物は、液体、ローション、クリーム、フォーム、スクラブ、ジェル、固形石鹸もしくは化粧水の形態とすることができ、または器具を用いて、もしくはフェイスマスク、パッドもしくはパッチを介して適用することができる。このような日焼け止め組成物の非限定的な例として、リーブオンのスキンローション、クリーム、制汗剤、デオドラント、リップスティック、ファンデーション、マスカラ、サンレスタナーおよび日焼け止めローション、ならびに洗い流すシャンプー、コンディショナー、シャワージェル、化粧石鹸が挙げられる。本明細書で使用する「皮膚」とは、顔および体(例えば、首、胸部、背中、腕、脇の下、手、脚、臀部および頭皮)の皮膚、とりわけそれらの日光に曝露される部分を含むことを意味する。本発明の組成物は、皮膚以外の人体の任意のその他のケラチン性基質、例えば毛髪への適用にも適切であり、その場合、製品は、光保護をもたらすという特定の目的で配合され得る。

「高いSPFの日焼け止め組成物」とは、20を超える、より好ましくは25を超えるSPFを有する組成物を意味する。高いSPFは、組成物の質量で、0.1から7%、好ましくは0.5から6%、さらに好ましくは1から5%の範囲の総UV-B日焼け止め剤を使用して達成されることが好ましい。高いSPF値が、少量の総有機日焼け止め剤を使用することによって達成されることが、本発明の利点である。少量の総有機日焼け止め剤とは、有機日焼け止め剤の総量が、組成物の質量で、8%未満、好ましくは7%未満、さらにより好ましくは6%未満であることを意味する。

本発明は、ジベンゾイルメタンまたはその誘導体であるUV-A日焼け止め剤と、少量の油溶性UV-B有機日焼け止め剤と、選択量の選択された非イオン性界面活性剤と、化粧品として許容されるベースとを含む、高いSPFの日焼け止め組成物を提供する。

本発明の組成物は、0.1から5質量%のジベンゾイルメタンまたはその誘導体を含む。好ましいジベンゾイルメタン誘導体は、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタン、2-メチルジベンゾイルメタン、4-メチル-ジベンゾイル-エタン、4-イソプロピルジベンゾイル-メタン、4-tert-ブチルジベンゾイルメタン、2,4-ジメチルジベンゾイルメタン、2,5-ジメチルジベンゾイルメタン、4,4'-ジイソプロピル-ジベンゾイルメタン、2-メチル-5-イソプロピル-4'-メトキシジベンゾイルメタン、2-メチル-5-tert-ブチル-4'-メトキシ-ジベンゾイルメタン、2,4-ジメチル-4'-メトキシジベンゾイルメタンまたは2,6-ジメチル-4-tert-ブチル-4'-メトキシ-ジベンゾイルメタンから選択される。最も好ましいジベンゾイルメタン誘導体は、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタンである。ジベンゾイルメタンまたはその誘導体は、組成物の質量で0.2から5%、より好ましくは0.4から3%で存在することが好ましい。

本発明の組成物は、組成物の質量で0.1から7%、好ましくは0.5から6%、さらに好ましくは1から5%の油溶性UV-B有機日焼け止め剤を含むことが好ましい。油溶性UV-B有機日焼け止め剤は、ケイ皮酸、サリチル酸、ジフェニルアクリル酸またはこれらの誘導体の種類から選択されることが好ましい。本発明の組成物中に含ませるのに有用である、市販のいくつかの好ましい油溶性UV-B日焼け止め剤は、Octisalate(商標)、Homosalate(商標)、NeoHeliopan(商標)、Octocrylene(商標)またはParsol MCX(商標)の商標名で販売されている。本発明の組成物に油溶性UV-B日焼け止め剤のみを使用した場合には、本発明の強化されたSPF有益性が得られるが、水溶性UV-B日焼け止め剤は所望の有益性をもたらさないことは興味深い。本発明の組成物は、水溶性有機日焼け止め剤を実質的に含まないことが好ましい。しかし、水溶性日焼け止め剤は、好ましくは組成物の1質量%未満、さらにより好ましくは0.5質量%未満、さらにより好ましくは0.1質量%未満のわずかな量で組み込むことができ、最適には本発明の組成物に存在しなくてもよい。

本発明の日焼け止め組成物のSPFの強化に寄与する重要な成分は、選択された種類の非イオン性界面活性剤である。非イオン性界面活性剤は、HLBが15を超えるアルキルフェノールエトキシレートの種類から選択される。特許請求されている基準を満たさないアルキルフェノールエトキシレートの種類のイオン性界面活性剤または非イオン性界面活性剤の使用は、高いSPFの強化をもたらさないことが観察されている。さらに、脂肪アルコールエトキシレートの種類のその他の通常の非イオン性界面活性剤は、SPFの多少の強化をもたらすが、単に脂肪アルコールエトキシレート界面活性剤を含ませるだけでは、長期保存時に、組成物の粘度の極めて大きな低下（例えばクリームにおいて）および安定性の喪失も引き起こすという明白な不利点を有することが観察されている。アルキルフェノールエトキシレート界面活性剤を含ませることによって、より高いSPFがもたらされるだけでなく、長期の保存期間にわたって、組成物の粘度低下もなく、配合物安定性も高くなる。本発明の組成物で使用するための市販の非イオン性界面活性剤の適した例は、Triton X 165、Triton X 305、Triton 405またはTriton X 705の商標名で販売されている。非イオン性界面活性剤は、組成物の質量で0.1から5%、好ましくは0.2から3%で含まれる。

本発明の組成物は、化粧品として許容されるベースを含む。化粧品として許容されるベースは、好ましくはクリーム、ローション、ジェルまたはエマルションの形式の製品を得るものである。化粧品として許容されるベースは、組成物の質量で1から25%、より好ましくは3から20%、さらにより好ましくは5から20%の脂肪酸を含むことが好ましい。化粧品として許容されるベースは、組成物の質量で0.1から10%の石鹸も含むことが好ましい。より好ましい形式はクリームであり、さらにより好ましくは、バニシングクリームベースを有するものである。バニシングクリームベースは、5から25質量%の脂肪酸および0.1から10質量%の石鹸を含むものである。このようなクリームにおいて、脂肪酸は、好ましくはステアリン酸であり、石鹸は、好ましくはステアリン酸カリウムである。クリーム組成物は、組成物の質量で5%を超える、より好ましくは6%を超える脂肪酸を含むことが特に好ましい。ローション組成物は、組成物の質量で1%を超える、より好ましくは3%を超える脂肪酸を含むことが特に好ましい。高いレベルの脂肪酸の使用も、高いSPFに寄与することが観察されている。化粧品として許容されるベースは、通常、組成物の質量で、10から99.9%、好ましくは50から99%である。化粧品として許容されるベースは、好ましくは水を含む。水は、組成物の質量で、35から90%、より好ましくは50から85%、さらにより好ましくは50から80%で含まれる。

その他の有用な日焼け保護剤、例えば無機日焼け防止剤が、好ましくは本発明において使用されてもよい。これらとして、例えば酸化亜鉛、酸化鉄、ヒュームドシリカなどのシリカ、または二酸化チタンが挙げられる。本発明による組成物に組み込まれることが好ましい日焼け防止剤の総量は、組成物の質量で、0.1から5%である。

本発明の組成物は、美白剤を追加的に含むことができる。美白剤は、ビタミンB3化合物またはその誘導体、例えばナイアシン、ニコチン酸、ナイアシンアミドまたはその他のよく知られている美白剤、例えばアロエ抽出物、乳酸アンモニウム、アゼライン酸、コウジ酸、クエン酸エステル、エラグ酸、グリコール酸、緑茶抽出物、ハイドロキノン、レモン抽出物、リノール酸、リン酸アスコルビルマグネシウム、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンC、ビタミンAなどのビタミン、ジカルボン酸、レゾルシノール誘導体、乳酸などのヒドロキシカルボン酸およびそれらの塩、例えば乳酸ナトリウム、ならびにこれらの混合物から選ばれることが好ましい。ビタミンB3化合物またはその誘導体、例えばナイアシン、ニコチン酸、ナイアシンアミドは、本発明によれば、より好ましい美白剤であり、最も好ましくはナイアシンアミドである。ナイアシンアミドは、使用される場合、組成物の質量で、0.1から10%、より好ましくは0.2から5%の範囲の量で存在することが好ましい。

本発明による組成物は、その他の希釈剤も含むことができる。希釈剤は、組成物中に存在するその他の物質の分散剤または担体として作用して、組成物が皮膚に適用される際のそれらの分布を促進する。水以外の希釈剤として、液体または固形の軟化剤、溶媒、保湿剤、増粘剤および散剤を挙げることができる。

本発明の組成物は、化粧品として許容される担体として、従来のデオドラントベースを含むことができる。デオドラントとは、パーソナルデオドラント有益性のために、例えば脇の下または任意のその他の領域での適用に使用される、制汗活性物質を含有してもしなくてもよいスティック、ロールオンまたは噴射媒体の製品を意味する。

デオドラント組成物は、一般に、硬い固体、軟らかい固体、ジェル、クリームおよび液体の形態とすることができ、組成物の物理的特性に適合する塗布器を使用して分注される。

本発明の組成物は、広範なその他の任意選択の構成成分を含むことができる。参照によりその全体が本明細書に組み込まれているCTFA Cosmetic Ingredient Handbook、Second Edition、1992は、通常スキンケア業界において使用される多種多様な非限定的な化粧用のおよび医薬品の成分を記載しており、これらは本発明の組成物において使用するのに適している。例として、抗酸化剤、結合剤、生物学的添加剤、緩衝剤、着色料、増粘剤、ポリマー、収斂剤、芳香剤、保湿剤、乳白剤、コンディショナー、剥離剤、pH調整剤、防腐剤、天然抽出物、精油、皮膚感触改善剤、皮膚鎮静剤および皮膚治癒剤が挙げられる。

本発明の別の態様によれば、本発明の組成物を所望の皮膚表面に適用する工程を含む、UV線から皮膚を保護する方法が提供される。

本発明のさらに別の態様によれば、20より高いSPFを得るための、本発明の第1の態様の組成物の使用が提供される。SPFは、好ましくは25より高い。非治療的な有益性のための使用が好ましい。

ここで、本発明は、以下の非限定的な実施例によって、さらに記載される。

(実施例)
(実施例1から12)
様々な非イオン性界面活性剤の効果
表1で示した通りの様々な組成物を、異なる非イオン性界面活性剤を使用して調製した。様々な組成物の違いは、使用した非イオン性界面活性剤の種類であった。これらを表2に詳述する。様々な組成物(実施例1〜9)のSPFを測定した。その結果を、表2で示す。インビトロのSPFを、Optometrics 290S機器モデルを使用して測定した。使用した基質は、3M Companyから調達した10cmのTranspore(商標)テープであった。試料を、2mg/cm²で適用した。

表2において、界面活性剤の構造は、CnPhEOmと表され、式中、Cnは、n個の炭素原子を有するアルキル鎖を指し、Phは、フェノール基を指し、EOmは、m個のエトキシレート基を指す。示されたSPFの数値は、3回繰り返した平均であった。

表2のデータは、本発明における、特許請求された基準を満たす非イオン性界面活性剤(実施例8から11)を含ませることによって、強化されたSPFが得られるが、基準を満たさない非イオン性界面活性剤(実施例1から7)ではそうではないことを示している。

(実施例12から14)
ステアリン酸の量の効果
ステアリン酸の量を変更した以外は実施例10と同様に、様々な組成物を調製した。次いで、これらを、実施例1のSPFを測定するために使用された方法と同様に、SPFについて試験した。データを、表3にまとめる。

表3のデータは、6%より多い量のステアリン酸を使用すると、より高い値のSPFがもたらされることを示している。

(実施例15および16)
本発明の組成物と従来のクリーム組成物との比較における脂肪アルコールエトキシレート非イオン性界面活性剤を含ませることの効果
実施例15は、WO2008/022946で使用された通りの脂肪アルコールエトキシレートの種類の非イオン性界面活性剤であるBrij 35を使用して調製された、実施例1によるクリーム組成物である。実施例16は、実施例1による従来のクリーム組成物であるが、非イオン性界面活性剤は使用されなかった。

組成物のSPFを、前の実施例に使用された手順によって測定した。組成物の粘度を、コーンプレート形状(コーン:直径40mm、2°、トランケーション:58ミクロン)を有するAR-1000モデルの応力制御型レオメーターを使用して、25℃の温度で0.1から1000s^-1の範囲のせん断速度にわたって、測定した。上記のせん断速度範囲にわたる各測定を、5分間にわたって行った。代表的なせん断速度1s^-1での試料の粘度のデータを、表4で示す。さらに、試料を、組成物の調製後1カ月、目視観察した。その目視観察を表4にまとめる。表4も、実施例10に対するデータを提供する。

表4のデータは、本発明(実施例10)による試料が、安定した高いSPFの組成物をもたらすことを示している。しかし、従来技術(実施例15)に開示された通りに組成物を調製すると、得られたSPFは低くなり、長期保存期間にわたって、粘度が大きく低下しかつ不安定になるという大きな不利点を有する。したがって、本発明は、比較的少量の日焼け止め化合物を含む、高いSPFの日焼け止め組成物を提供する。

Claims (8)

1. a) ジベンゾイルメタンまたはその誘導体0.1質量%から5質量%と、
   b) 油溶性UV-B有機日焼け止め剤0.1から7質量%と、
   c) 15より高いHLBを有するアルキルフェノールエトキシレートの種類から選択される非イオン性界面活性剤0.1から5質量%と、
   d) 化粧品として許容されるベースと
   を含む、総有機日焼け止め剤が8質量%未満の、20を超えるSPFを有する日焼け止め組成物であって、
   前記ジベンゾイルメタンの誘導体が、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタン、2-メチルジベンゾイルメタン、4-メチル-ジベンゾイル-エタン、4-イソプロピルジベンゾイル-メタン、4-tert-ブチルジベンゾイルメタン、2,4-ジメチルジベンゾイルメタン、2,5-ジメチルジベンゾイルメタン、4,4'-ジイソプロピル-ジベンゾイルメタン、2-メチル-5-イソプロピル-4'-メトキシジベンゾイルメタン、2-メチル-5-tert-ブチル-4'-メトキシ-ジベンゾイルメタン、2,4-ジメチル-4'-メトキシジベンゾイルメタンおよび2,6-ジメチル-4-tert-ブチル-4'-メトキシ-ジベンゾイルメタンから成る群から選択され、
   前記油溶性UV-B有機日焼け止め剤が、ケイ皮酸、サリチル酸、ジフェニルアクリル酸およびこれらのエステルからなる群から選択される、組成物。
2. 前記ジベンゾイルメタンの誘導体が、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタンである、請求項1に記載の組成物。
3. 前記化粧品として許容されるベースが、クリーム、ローション、ジェルまたはエマルションである、請求項1または2に記載の組成物。
4. 前記化粧品として許容されるベースが、組成物の質量の1から25質量%の脂肪酸を含む、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
5. 前記化粧品として許容されるベースが、組成物の質量の0.1から10%の石鹸を含む、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
6. 請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物を所望の皮膚表面に適用する工程を含む、UV線から皮膚を保護する方法における使用のための組成物。
7. 20より高いSPFを得るための、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
8. 請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物を所望の皮膚表面に適用する工程を含む、20より高いSPFを得る方法における使用のための組成物。