JP5208398B2 - Antiseptic skin external preparation - Google Patents
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Description
本発明は、皮膚外用剤に関し、更に詳細には、化粧料に好適な皮膚外用剤に関する。 The present invention relates to an external preparation for skin, and more particularly to an external preparation for skin suitable for cosmetics.
防腐力を有することは、化粧料などの皮膚外用剤に於いては重要な基本的な要素の一つであり、この様な防腐力を得るために、安息香酸エステル、塩化ベンザルコニウム、グルクロン酸クロルヘキシジンなどの防腐剤を含有させて防腐力を持たせる方法がとられてきた。これらの内、塩化ベンザルコニウムやグルクロン酸クロルヘキシジンは、カチオン性の成分であるため、処方成分による使用制限が存するため、安息香酸エステル類が汎用されてきた経緯が存する。しかしながら、近年に於いては、安息香酸エステルに関しての安全性の懸念をする専門家も存し、安息香酸エステルに防腐力を依存することは、企業の危機管理の面からも好ましい状況と言えず、安息香酸エステルに代わる防腐力の具現化手段が望まれていると言える。 Having antiseptic power is one of the important basic factors in skin preparations such as cosmetics. In order to obtain such preservative power, benzoic acid esters, benzalkonium chloride, glucuron are used. A method has been adopted in which an antiseptic such as chlorhexidine acid is contained to provide antiseptic power. Among these, since benzalkonium chloride and chlorhexidine glucuronate are cationic components, there are restrictions on their use depending on formulation components, and there is a background that benzoic acid esters have been widely used. However, in recent years, there are experts who are concerned about the safety of benzoic acid esters, and relying on benzoic acid esters for preservative power is not a favorable situation from the standpoint of corporate crisis management. Therefore, it can be said that a means for realizing antiseptic power instead of benzoic acid ester is desired.
この様な安息香酸エステルに代わる、防腐力具現化の方法として、例えば、フェノキシエタノールと、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールなどの抗菌性多価アルコールとを併用する方法（例えば、特許文献１、特許文献２を参照）等が開発されてきたが、乳化系などに於いて、時として、その防腐効果が著しく低下することが存し、その原因もよくわからないのが現状であった。安息香酸エステルに於いては、リン脂質やポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤により、防腐剤がミセル化して失活することが知られている（例えば、特許文献３を参照）が、フェノキシエタノールと抗菌性多価アルコールの組み合わせでは、このような現象が起こりにくいことも知られている。この様な抗菌成分の、リン脂質やポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤による失活は、安息香酸エステルにとどまらず、抗真菌剤に於いても生じることが知られており（例えば、特許文献４を参照）、唯一、フェノキシエタノールと、抗菌性多価アルコールの組み合わせが例外であると考えられていた。 As a method for embodying antiseptic power in place of such benzoic acid esters, for example, phenoxyethanol, isoprene glycol, 1,2-pentanediol, 1,2-hexanediol, 1,2-octanediol and the like A method using a combination with a monohydric alcohol (see, for example, Patent Document 1 and Patent Document 2) has been developed, but in an emulsification system or the like, sometimes the antiseptic effect is significantly reduced. The current situation is that the cause is not well understood. In benzoic acid esters, it is known that antiseptics become micelles and are deactivated by phospholipids or polyoxyethylene addition type nonionic surfactants (see, for example, Patent Document 3). It is also known that such a phenomenon hardly occurs in the combination of phenoxyethanol and antibacterial polyhydric alcohol. It is known that inactivation of such antibacterial components by phospholipids or polyoxyethylene addition type nonionic surfactants occurs not only in benzoic acid esters but also in antifungal agents (for example, The only combination of phenoxyethanol and antibacterial polyhydric alcohol was considered to be an exception.
一方、リン酸系キレート剤は金属封鎖の目的で皮膚外用剤に含有され、金属が触媒として介する酸化反応の抑制のために用いられる。この様な例で、フェノキシエタノールが関与する例としては、例えば、フェノキシエタノールが過酸化水素によって酸化、失活するのをリン酸系キレート剤で抑制する技術が知られている（例えば、特許文献５を参照）。
又、１，２−オクタンジオールの抗微生物特性を増強する目的で、皮膚外用剤に含有せしめる技術も知られている（例えば、特許文献６を参照）。
On the other hand, a phosphoric acid chelating agent is contained in a skin external preparation for the purpose of sequestering metal, and is used for suppressing an oxidation reaction mediated by a metal as a catalyst. In such case, as an example phenoxyethanol is involved, for example, phenoxyethanol that have been known to suppress art with phosphoric acid chelating agent oxidation, to inactivated by hydrogen peroxide (e.g., Patent Document 5 See ).
Further, 1,2-octane purpose of enhancing the antimicrobial properties of the diol, that is also known techniques allowed to contain the skin external preparation (e.g., see Patent Document 6).
しかしながら、この様な状況の中でも、乳化系などに於いて、時として、抗菌性多価アルコールとフェノキシエタノールの防腐剤組み合わせが、その防腐効果を著しく低下させる場合が厳然として存していたし、その原因がリン脂質やポリオキシエチレン付加型の非
イオン界面活性剤によるものであり、その効果が他の成分との関係によって著しくなることも全く知られていなかった。１）リン脂質と、２）ポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤と、３）フェノキシエタノールと、４）抗菌性多価アルコールとを含有する皮膚外用剤に於いて、更に５）リン酸エステル系キレート剤を含有するものも全く知られておらず、従って、この様な製剤組み合わせにより、リン脂質やポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤による防腐力低下効果を抑制できることも全く知られていなかった。
However, even in such a situation, in the emulsification system etc., sometimes the combination of antibacterial polyhydric alcohol and phenoxyethanol preservatives significantly reduces the antiseptic effect, and the cause However, it has not been known at all that the effect is caused by phospholipids or polyoxyethylene-added nonionic surfactants, and the effect becomes significant due to the relationship with other components. 1) Phospholipid, 2) polyoxyethylene addition type nonionic surfactant, 3) phenoxyethanol , 4) antibacterial polyhydric alcohol, and 5 ) phosphate ester There is no known compound containing a chelating agent, and it is therefore completely known that such a combination of preparations can suppress the effect of reducing the preservative power due to the nonionic surfactant of phospholipid or polyoxyethylene addition type. It wasn't.
本発明は、この様な状況下為されたものであり、時としておこる、抗菌性多価アルコールとフェノキシエタノールの防腐剤組み合わせにおける、その防腐効果の著しい低下を抑制する手段を提供することを課題とする。 The present invention has been made under such circumstances, and an object of the present invention is to provide a means for suppressing a significant decrease in the antiseptic effect of a combination of antibacterial polyhydric alcohol and phenoxyethanol, which sometimes occurs. To do.
この様な状況に鑑みて、本発明者らは時としておこる、抗菌性多価アルコールとフェノキシエタノールの防腐剤組み合わせにおける、その防腐効果の著しい低下を抑制する手段を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、この様な防腐力の低下が、リン脂質及びポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤の存在下で起こりやすく、この様な成分の存在下であっても、リン酸エステル系キレート剤を含有させることにより、この様な防腐力の低下を抑制できることを見いだし、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は、以下に示す処方に示すとおりである。
（１）１）レシチン、リゾレシチン或いはそれらの水素添加物から選択されるリン脂質と、２）ポリオキシエチレンの平均付加モル数が１０〜３０であるポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル（アルケニル）エーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油から選択される１種または２種以上のポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤と、３）フェノキシエタノールと、４）１，３−ブタンジオール、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオールから選択される１種または２種以上の抗菌性多価アルコールとを含有する皮膚外用剤に於いて、更に５）ヒドロキシエタンジホスホン酸 、アミノトリメチレンホスホン酸 、ホスホノブタントリカルボン酸、フィチン酸、トリホスホノメチルアミンオキシド及び生理的に許容されるこれらの塩から選択されるリン酸エステル系キレート剤を０．０１〜１質量％含有することを特徴とする、皮膚外用剤。（２）前記ポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルである、（１）に記載の皮膚外用剤。
（３）安息香酸エステルを含有しないことを特徴とする、（１）又は（２）に記載の皮膚外用剤。
In view of such a situation, the present inventors have eagerly pursued research for a means for suppressing a significant decrease in the antiseptic effect in the combination of antibacterial polyhydric alcohol and phenoxyethanol, which sometimes occurs. As a result, such a decrease in preservative power tends to occur in the presence of phospholipid and polyoxyethylene addition type nonionic surfactants, and even in the presence of such components, phosphate ester chelating agents It has been found that such a decrease in the preservative power can be suppressed by containing, and the present invention has been completed. That is, this invention is as showing to the prescription shown below.
(1) 1) a phospholipid selected from lecithin, lysolecithin or their hydrogenated product, and 2) a polyoxyethylene fatty acid ester or polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester having an average added mole number of polyoxyethylene of 10 to 30 One or more polyoxyethylene addition type nonionic surfactants selected from polyoxyethylene alkyl (alkenyl) ether, polyoxyethylene fatty acid glyceryl, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and 3) phenoxyethanol When, 4) 1,3-butanediol, isoprene glycol, in the one or more antimicrobial polyhydric alcohol and skin external agents containing is selected from 1,2-pentanediol, further 5) Hydroxyethane diphosphonic acid, amino trimethylene phosphate Features acid, phosphono butane tricarboxylic acid, phytic acid, a phosphoric acid ester-based chelating agent selected from those salts which are tri-phosphonomethyl amine oxides and physiologically acceptable in that it contains 0.01 to 1 wt% And skin external preparation. (2) The skin external preparation according to (1), wherein the polyoxyethylene addition-type nonionic surfactant is a polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester.
( 3) The external preparation for skin according to (1) or (2) , which does not contain a benzoic acid ester.
本発明によれば、時としておこる、抗菌性多価アルコールとフェノキシエタノールの防腐剤組み合わせにおける、その防腐効果の著しい低下を抑制することができる。 According to the present invention, it is possible to suppress a significant decrease in the antiseptic effect of the antibacterial polyhydric alcohol and phenoxyethanol preservative combination that sometimes occurs.
本発明の皮膚外用剤は、リン脂質と、ポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤と、フェノキシエタノールと、抗菌性多価アルコールとを含有する皮膚外用剤に於いて、更にリン酸エステル系キレート剤を含有することを特徴とする。即ち、皮膚外用剤に於いて、リン脂質やポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤は、フェノキシエタノールや、１，３−ブタンジオール、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール等の抗菌性多価アルコールの抗菌力を減じる作用を有し、この様な抗菌力（防腐力）の低下をリン酸エステル系キレート剤の添加により防ぐものである。
The skin external preparation of the present invention is a skin external preparation containing a phospholipid, a polyoxyethylene addition type nonionic surfactant, phenoxyethanol, and an antibacterial polyhydric alcohol. It contains an agent. That is, in skin external preparations, phospholipids and polyoxyethylene addition type nonionic surfactants are antibacterial polyvalents such as phenoxyethanol, 1,3-butanediol, isoprene glycol, and 1,2-pentanediol. It has the action of reducing the antibacterial activity of alcohol, and prevents such a decrease in antibacterial activity (preservative power) by adding a phosphate ester chelating agent.
本発明の皮膚外用剤の対象とするリン脂質としては、ダイズや鶏卵を基源とするレシチン、リゾレシチン或いはそれらの水素添加物が挙げられる。かかる成分は、通常の目的で含有させることができる。即ち、界面を強化する成分として、二重膜を形成し液晶構造を構築する成分として、ベシクル分散系におけるベシクルを形成する成分として、或いは、乳化剤として使用することができる。又、その含有量もこの様な目的にかなった量を含有させれば良く、例えば、皮膚外用剤全量に対して０．１〜５質量％、より好ましくは０．５〜２質量％が好ましく例示できる。 The phospholipids of interest of the skin external preparation of the present invention, lecithin of soybean or egg and Motogen include lysolecithin or their hydrogenated products. Such components can be contained for ordinary purposes. That is, it can be used as a component for strengthening the interface, as a component for forming a liquid crystal structure by forming a double film, as a component for forming a vesicle in a vesicle dispersion system, or as an emulsifier. Moreover, the content should just contain the quantity suitable for such a purpose, for example, 0.1-5 mass% with respect to the skin external preparation whole quantity, More preferably, 0.5-2 mass% is preferable. It can be illustrated.
本発明の皮膚外用剤の対象となる、前記ポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル（アルケニル）エーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などが挙げられ、特に、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが好ましく、中でも、ポリオキシエチレンソルビタンオレイン酸エステルが好ましい。又、ポリオキシエチレンの平均付加モル数としては、１０〜３０が挙げられ、１５〜２５が特に好ましい。これはこの様な形態のポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤がフェノキシエタノールや抗菌性多価アルコールの抗菌力（防腐力）を低下させる度合いが著しいからである。前記のポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤は通常知られている目的で、通常知られている量範囲で含有させることができる。前記目的としては、例えば、可溶化のための成分として、乳化のための成分として、洗浄のための成分として、或いは、分散のための成分として含有させることが好ましく例示でき、好ましい含有量としては、目的により多少異なるが、例えば、０．０１〜１０質量％が好ましく、０．１〜７質量％がより好ましい。 Examples of the polyoxyethylene addition-type nonionic surfactant to be used as a skin external preparation of the present invention include polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl (alkenyl) ether, polyoxy polyoxyethylene fatty acid glyceryl, polyoxyethylene hydrogenated castor oil and the like, particularly, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters are preferable, among them, polyoxyethylene sorbitan oleate ester. Moreover, 10-30 are mentioned as an average addition mole number of polyoxyethylene, and 15-25 are especially preferable. This is because the polyoxyethylene addition-type nonionic surfactant in such a form has a remarkable degree to reduce the antibacterial power (preservative power) of phenoxyethanol and antibacterial polyhydric alcohol. The polyoxyethylene addition-type nonionic surfactant can be contained in a generally known amount range for a generally known purpose. As the purpose, for example, it can be preferably exemplified as a component for solubilization, a component for emulsification, a component for washing, or a component for dispersion. For example, 0.01 to 10% by mass is preferable, and 0.1 to 7% by mass is more preferable.
本発明の皮膚外用剤に於いては、リン脂質及びポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤によって、抗菌性を損なうべき防腐剤として、フェノキシエタノールを含有する
。本発明の皮膚外用剤に於いて、フェノキシエタノールは通常使用されている量を含有することが好ましく、具体的には、０．０５〜１質量％が好ましく、０．１〜０．５質量％がより好ましい。
In the skin external preparation of the present invention, the phospholipid及beauty polyoxyethylene-added nonionic surfactant, as a preservative to impair antimicrobial, containing phenoxyethanol. In the external preparation for skin of the present invention, phenoxyethanol preferably contains the amount usually used, specifically 0.05 to 1% by mass, preferably 0.1 to 0.5% by mass. More preferred.
本発明の皮膚外用剤に於いては、前記フェノキシエタノールに加えて、製剤系に防腐力を付与する成分であって、リン脂質及びポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤によって、抗菌性を損なう成分を含有する。かかる成分としては、１，３−ブタンジオール、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール等の抗菌性多価アルコールが挙げられ、かかる成分の好ましい含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して、０．１〜１５質量％であり、より好ましくは０．５〜５質量％である。
In the external preparation for skin of the present invention, in addition to the phenoxyethanol, it is a component that imparts antiseptic power to the preparation system, and the antibacterial property is impaired by the nonionic surfactant of the phospholipid and polyoxyethylene addition type. Contains ingredients . Such components, 1,3-butanediol, isoprene glycol, include antimicrobial polyhydric alcohols such as 1,2-pentanediol, preferred content of such components, in total, relative to the total amount of the skin treatment composition 0.1 to 15% by mass, and more preferably 0.5 to 5% by mass.
本発明の皮膚外用剤は、リン酸エステル系キレート剤を必須の成分として含有することを特徴とする。リン酸エステル系キレート剤としては、ヒドロキシエタンジホスホン酸 、アミノトリメチレンホスホン酸 、ホスホノブタントリカルボン酸、フィチン酸、トリホスホノメチルアミンオキシド及び生理的に許容されるこれらの塩から選択されるものが挙げられる。これらは唯一種を含有することもできるし、二種以上を組み合わせて含有することもできる。かかる成分は、抗菌性多価アルコールとフェノキシエタノールの防腐剤組み合わせにおける、リン脂質及びポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤によって起こる、その防腐効果の著しい低下を抑制する作用を有する。この様な効果を奏するためには、総量で皮膚外用剤全量に対して、０．０１〜１質量％であり、より好ましくは０．０２〜０．５質量％である。これは少なすぎると前記効果を奏さない場合が存し、多すぎると効果が頭打ちになり、徒に製剤系の自由度を下げる場合が存するためである。かかる成分を含有することにより、メチルパラベン、ブチルパラベンなどのパラベン類を含有させずに、リン脂質及びポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤の存在下、十分な防腐力を有する皮膚外用剤とすることができる。この為、パラベン類を含有しないパラベンフリーの皮膚外用剤とすることが、より安全性を向上できるので好ましい。 The external preparation for skin of the present invention is characterized by containing a phosphate ester chelating agent as an essential component. Examples of the phosphoric acid ester-based chelating agent, selected hydroxycarboxylic diphosphonic acid, amino tri methylene phosphonic acid, phosphono butane tricarboxylic acid, phytic acid, tri-phosphonomethyl amine oxides and physiologically acceptable salts thereof Can be mentioned . These can contain only the seed | species, and can also contain it in combination of 2 or more type. Such components have the preservative combination of antimicrobial polyhydric alcohol and phenoxyethanol, it caused Coll by phospholipids及beauty polyoxyethylene-added nonionic surfactant, the effect of inhibiting the significant decrease in the preservative effect. In order to achieve such an effect, the total amount is 0.01 to 1% by mass, and more preferably 0.02 to 0.5% by mass, based on the total amount of the external preparation for skin. This is because if the amount is too small, the above effect may not be achieved, and if the amount is too large, the effect reaches a peak, and the degree of freedom of the formulation system may be reduced. The inclusion of such components, methylparaben, without containing parabens such as butylparaben, the presence of the phospholipid及beauty polyoxyethylene-added nonionic surfactants, the skin has a sufficient antiseptic topical It can be used as an agent. For this reason, it is preferable to use a paraben-free external preparation for the skin which does not contain parabens, since safety can be further improved.
本発明の皮膚外用剤に於いては、前記成分以外に通常皮膚外用剤で使用される任意成分を含有することができるこの様な任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボガド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類；流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類；オレイン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類；セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等；イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類；ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン；オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン；アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類；脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類；塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類；イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類；ソルビタン脂肪酸エステル類（ソ
ルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等）、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類；ポリエチレングリコール、グリセリン、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、２，４−ヘキサンジオール等の多価アルコール類；ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類；表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、；表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類；表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類；レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類；ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類；パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤；アントラニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸系紫外線吸収剤；桂皮酸系紫外線吸収剤；ベンゾフェノン系紫外線吸収剤；糖系紫外線吸収剤；２−（２’−ヒドロキシ−５’−ｔ−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、４−メトキシ−４’−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類；エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類；ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ 6 塩酸塩、ビタミンＢ 6 トリパルミテート、ビタミンＢ 6 ジオクタノエート、ビタミンＢ 2 又はその誘導体、ビタミンＢ 12 、ビタミンＢ 15 又はその誘導体等のビタミンＢ類；α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類等；フェノキシエタノール等の抗菌剤などが好ましく例示できる。
In the external preparation for skin of the present invention, in addition to the above-mentioned components, such optional components that can be used in normal external preparations for skin include, for example, macadamia nut oil, avocado oil, corn oil, Olive oil, rapeseed oil, sesame oil, castor oil, safflower oil, cottonseed oil, jojoba oil, coconut oil, palm oil, liquid lanolin, hydrogenated coconut oil, hydrogenated oil, owl, hydrogenated castor oil, beeswax, candelilla wax, carnauba wax, ibotarou Oils, waxes such as lanolin, reduced lanolin, hard lanolin, jojoba wax; hydrocarbons such as liquid paraffin, squalane, pristane, ozokerite, paraffin, ceresin, petrolatum, microcrystalline wax; oleic acid, isostearic acid, lauric acid, Myristic acid, palmitic acid, steari Higher fatty acids such as acid, behenic acid, undecylenic acid; higher alcohols such as cetyl alcohol, stearyl alcohol, isostearyl alcohol, behenyl alcohol, octyldodecanol, myristyl alcohol, cetostearyl alcohol; cetyl isooctanoate, isopropyl myristate, isostearic acid Hexyldecyl acid, diisopropyl adipate, di-2-ethylhexyl sebacate, cetyl lactate, diisostearyl malate, ethylene glycol di-2-ethylhexanoate, neopentyl glycol dicaprate, glycerin di-2-heptylundecanoate, Glycerin tri-2-ethylhexanoate, trimethylolpropane tri-2-ethylhexanoate, trimethylolpropane triisostearate, tetra-2- Synthetic ester oils such as pentyl erythritol tilhexanoate; chain polysiloxanes such as dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane and diphenylpolysiloxane; cyclics such as octamethylcyclotetrasiloxane, decamethylcyclopentasiloxane and dodecamethylcyclohexanesiloxane Polysiloxanes; amino-modified polysiloxanes, polyether-modified polysiloxanes, alkyl-modified polysiloxanes, fluorine-modified polysiloxanes and other silicone oils such as silicone oils; fatty acid soaps (sodium laurate, sodium palmitate, etc.), Anionic surfactants such as potassium lauryl sulfate and alkylethanol triethanolamine ether; stearyltrimethylammonium chloride, benzalkonium chloride, laur Cationic surfactants such as rilamine oxide; imidazoline-based amphoteric surfactants (such as 2-cocoyl-2-imidazolinium hydroxide-1-carboxyethyloxy disodium salt), betaine-based surfactants (alkyl betaines, Amphibetaine, sulfobetaine, etc.), amphoteric surfactants such as acylmethyltaurine; sorbitan fatty acid esters (sorbitan monostearate, sorbitan sesquioleate, etc.), glycerin fatty acids (glyceryl monostearate, etc.), propylene glycol fatty acid Nonionic surfactants such as esters (propylene glycol monostearate, etc.), hydrogenated castor oil derivatives, glycerin alkyl ether, sucrose fatty acid ester, alkyl glucoside; polyethylene glycol, glycerin, erythri Polyol, sorbitol, xylitol, maltitol, propylene glycol, dipropylene glycol, diglycerin, 2,4-hexanediol, etc .; moisturizing ingredients such as sodium pyrrolidone carboxylate, lactic acid, sodium lactate; Mica, talc, kaolin, synthetic mica, calcium carbonate, magnesium carbonate, anhydrous silicic acid (silica), aluminum oxide, barium sulfate and the like, which may be treated; the surface may be treated, Bengala, yellow iron oxide, black iron oxide, cobalt oxide, ultramarine, bitumen, titanium oxide, zinc oxide inorganic pigments; pearlizing agents such as mica titanium, fish phosphorus foil, bismuth oxychloride, etc. whose surface may be treated Class: Red No. 202, Red No. 228, Red No. 226, Yellow No. 4, Blue which may be raked 404, Yellow 5, Red 505, Red 230, Red 223, Orange 201, Red 213, Yellow 204, Yellow 203, Blue 1, Green 201, Purple 201, Red 204 Organic powders such as polyethylene powder, organic powders such as polymethyl methacrylate, nylon powder, and organopolysiloxane elastomers; paraaminobenzoic acid UV absorbers; anthranilic acid UV absorbers; salicylic acid UV absorbers ; Acid UV absorbers ; benzophenone UV absorbers; sugar UV absorbers; 2- (2'-hydroxy-5'-t-octylphenyl) benzotriazole, 4-methoxy-4'-t-butyldibenzoylmethane UV absorbers such as ethanol; lower alcohols such as ethanol and isopropanol; vitamin A or its derivatives; B 6 hydrochloride, vitamin B 6 tripalmitate, vitamin B 6 dioctanoate, vitamin B 2 or derivatives thereof, vitamin B 12, vitamin B such as vitamin B 15 or a derivative thereof; alpha-tocopherol, beta-tocopherol, .gamma. Preferred examples include vitamins such as tocopherol and vitamin E acetate, vitamins D, vitamin H, pantothenic acid, panthetin, pyrroloquinoline quinone and the like; and antibacterial agents such as phenoxyethanol.
本発明の皮膚外用剤は前記成分を常法に従って処理することにより製造することができる。本発明の皮膚外用剤の製剤としては、通常皮膚外用剤で使用されている製剤であれば特段の限定なく適用することができ、例えば、ローション、乳液、エッセンス、クリーム、ジェル、ピールオフ・パック、オイルゲル、固形白粉、ルースパウダー、乳化粉体分散剤形、二相分散剤形等が好適に例示できる。又、皮膚外用剤としては、皮膚に外用で投与するものであれば特段の限定はなく、例えば、医薬部外品を包含する化粧料、皮膚外用医薬、皮膚外用雑貨等が好適に例示でき、特に化粧料が好ましく例示できる。これは、化粧料において使用期間が著しく長い為、より高い安定性と安全性が求められているためである。 The skin external preparation of this invention can be manufactured by processing the said component in accordance with a conventional method. As the preparation of the external preparation for skin of the present invention, any preparation that is usually used for external preparations for skin can be applied without particular limitation, for example, lotion, emulsion, essence, cream, gel, peel-off pack, Preferred examples include oil gel, solid white powder, loose powder, emulsified powder dispersion dosage form, and two-phase dispersion dosage form. In addition, the external preparation for skin is not particularly limited as long as it is externally applied to the skin, and examples thereof include cosmetics including quasi-drugs, external preparations for skin, and external items for skin. Particularly preferred are cosmetics. This is because cosmetics require a much longer period of use and thus require higher stability and safety.
以下に、実施例を挙げて、本発明について更に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ限定されないことは言うまでもない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but it is needless to say that the present invention is not limited to such examples.
下記処方に従って、本発明の化粧料を製造した。即ち、イ、ロ、ハの成分をそれぞれ秤量し、８０℃に加熱し、イに徐々にロを攪拌下加えて乳化し、更に攪拌下ハを加えて中和し、攪拌冷却し、本発明の皮膚外用剤である乳液１（化粧料）を得た。同様に乳液１のＰＯＥ（２０）ソルビタンセスキオレートとＰＯＥ（２０）ベヘニルエーテルとをデカグリセリンモノオレートに、レシチンを水に置換した比較例１、乳液１のヒドロキシエタンジホスホン酸 を水に置換した比較例２及び乳液１のＰＯＥ（２０）ソルビタンセスキオレートとＰＯＥ（２０）ベヘニルエーテルとをデカグリセリンモノオレートに、レシチンと
ヒドロキシエタンジホスホン酸 を水に置換した比較例３も同様に製造した。
The cosmetic of the present invention was produced according to the following formulation. That is, each of the components i, b, and c is weighed and heated to 80 ° C., gradually b is added to emulsify with agitation, neutralized by addition of c under agitation, and cooled by stirring. The emulsion 1 (cosmetics) which is an external preparation for skin was obtained. Similarly, Comparative Example 1 in which POE (20) sorbitan sesquiolate and POE (20) behenyl ether in Emulsion 1 were replaced with decaglycerin monooleate and lecithin in water was compared, and Hydroxyethanediphosphonic acid in Emulsion 1 was replaced with water. Comparative Example 3 in which POE (20) sorbitan sesquioleate and POE (20) behenyl ether in Emulsion 1 and Emulsion 1 were replaced with decaglycerin monooleate and lecithin and hydroxyethanediphosphonic acid with water was also prepared in the same manner.
＜試験例１＞
前記乳液１及び比較例１〜３について、防腐剤の効きにくい、真菌（アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)）に対しての抗菌性を調べた。即ち、培地としては、はＳＤＡ培地を用いた。方法は、上記平板培地に検体を０．１ｍｌ塗抹し、白金耳で接種し、接種後１日よりコロニー数をカウントし、以下のランクに従ってランキングした。即ち、ランク０：０、ランク０．５：１〜１０、ランク１：１１〜２００、ランク１．５：２０１〜５００、ランク２：５０１〜１０００、ランク２．５：１００１〜３０００、ランク３：３００１〜５０００、ランク３．５：５００１〜１００００、ランク４：１００００〜のランクを使用した。結果を表２に示す。これより、ＰＯＥ（２０）ソルビタンセスキオレートとレシチンとがフェノキシエタノールと１，２−ペンタンジオールの抗菌性を低下させており、ヒドロキシエタンジホスホン酸はこの抗菌力低下作用を抑制していることがわかる。
<Test Example 1>
About the said emulsion 1 and Comparative Examples 1-3, the antibacterial property with respect to fungi (Aspergillus niger (Aspergillus niger)) with which antiseptic | preservative is hard to work was investigated. That is, as the medium, SDA medium was used. In the method, 0.1 ml of the sample was smeared on the above plate medium, inoculated with a platinum loop, the number of colonies was counted from 1 day after the inoculation, and ranked according to the following rank. That is, rank 0: 0, rank 0.5: 1-10, rank 1: 11-200, rank 1.5: 201-500, rank 2: 501-1000, rank 2.5: 100-3000, rank 3 : Ranks of 3001-5000, Rank 3.5: 5001-10000, Rank 4: 10000. The results are shown in Table 2. This shows that POE (20) sorbitan sesquiolate and lecithin reduce the antibacterial properties of phenoxyethanol and 1,2-pentanediol, and hydroxyethanediphosphonic acid suppresses this antibacterial activity reducing action.
乳液１と下記に示す処方に従って、乳液２〜５を製造した。又、試験例１と同様に評価した。 Emulsions 2-5 were produced according to emulsion 1 and the formulation shown below. Moreover, it evaluated similarly to Test Example 1.
乳液１と下記に示す処方に従って、乳液６〜８を製造した。又、試験例１と同様に評価した。
Accordance with the formulations shown in emulsions 1 and below, to produce an emulsion 6-8. Moreover, it evaluated similarly to Test Example 1.
本発明は、化粧料などの皮膚外用剤に応用できる。 The present invention can be applied to external preparations for skin such as cosmetics.
Claims (3)
２）ポリオキシエチレンの平均付加モル数が１０〜３０である、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル（アルケニル）エーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油から選択される１種または２種以上のポリオキシエチレン付加型の非イオン界面活性剤と、
３）フェノキシエタノールと、
４）１，３−ブタンジオール、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオールから選択される１種または２種以上の抗菌性多価アルコールとを含有する皮膚外用剤に於いて、
更に５）ヒドロキシエタンジホスホン酸 、アミノトリメチレンホスホン酸 、ホスホノブタントリカルボン酸、フィチン酸、トリホスホノメチルアミンオキシド及び生理的に許容されるこれらの塩から選択されるリン酸エステル系キレート剤を０．０１〜１質量％含有することを特徴とする、皮膚外用剤。 1) a phospholipid selected from lecithin, lysolecithin or a hydrogenated product thereof;
2) Polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl (alkenyl) ether, polyoxyethylene fatty acid glyceryl, and polyoxyethylene cured, having an average addition mole number of polyoxyethylene of 10 to 30 One or more polyoxyethylene addition type nonionic surfactants selected from castor oil;
3) with phenoxyethanol ;
4) In a skin external preparation containing one or more antibacterial polyhydric alcohols selected from 1,3-butanediol, isoprene glycol, and 1,2-pentanediol ,
5 ) a phosphate ester chelating agent selected from hydroxyethanediphosphonic acid, aminotrimethylenephosphonic acid, phosphonobutanetricarboxylic acid, phytic acid, triphosphonomethylamine oxide and physiologically acceptable salts thereof; A skin external preparation characterized by containing 0.01-1 mass% .
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