JP5198268B2 - 医薬品送達用の経角質システム - Google Patents
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- 0 CCCC(CC*(CCCOc1ccccc1)C1)[C@@]1OC(C(*)(C1=CC=C*1)c1ccc[o]1)=O Chemical compound CCCC(CC*(CCCOc1ccccc1)C1)[C@@]1OC(C(*)(C1=CC=C*1)c1ccc[o]1)=O 0.000 description 1
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Description
本発明に従った有効成分が、異なった物質、特に医薬上の有効成分の組成物又はプラセボでありうることは言うまでもない。
課題は、隆起がマトリックス材料から成り有効成分を含むシステムをもって、本発明に従って解決される。
- Wは抗コリン作用薬、コルチコステロイド、PDE4-阻害薬、EGFR-阻害薬又はLTD4-アンタゴニストと結合したβ刺激薬を表し、
- Wはβ刺激薬、コルチコステロイド、PDE4-阻害薬、EGFR-阻害薬又はLTD4-アンタゴニストと結合した抗コリン作用薬を表し、
- WはPDE4-阻害薬、EGFR-阻害薬又はLTD4-アンタゴニストと結合したコルチコステロイドを表し、
- WはEGFR-阻害薬又はLTD4-アンタゴニストと結合したPDE4-阻害薬を表し、
- WはLTD4-アンタゴニストと結合したEGFR-阻害薬を表す
等である。
- 3-(4-{6-[2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシ-3-ヒドロキシメチル-フェニル)-エチルアミノ]-ヘキシルオキシ}-ブチル)-ベンジル-スルホンアミド
- 5-[2-(5.6-ジエチル-インダン-2-イルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン
- 4-ヒドロキシ-7-[2-{[2-{[3-(2-フェニルエトキシ)プロピル]スルホニル}エチル]-アミノ}エチル]-2(3H)-ベンゾチアゾロン
- 1-(2-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-2-[4-(1-ベンゾイミダゾリル)-2-メチル-2-ブチルアミノ]エタノール
- 1-[3-(4-メトキシベンジル-アミノ)-4-ヒドロキシフェニル]-2-[4-(1-ベンゾイミダゾリル)-2-メチル-2-ブチルアミノ]エタノール
- 1-[2H-5-ヒドロキシ-3-オキソ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-8-イル]-2-[3-(4-N,N-ジメチルアミノフェニル)-2-メチル-2-プロピルアミノ]エタノール
- 1-[2H-5-ヒドロキシ-3-オキソ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-8-イル]-2-[3-(4-メトキシフェニル)-2-メチル-2-プロピルアミノ]エタノール
- 1-[2H-5-ヒドロキシ-3-オキソ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-8-イル]-2-[3-(4-n-ブチルオキシフェニル)-2-メチル-2-プロピルアミノ]エタノール
- 1-[2H-5-ヒドロキシ-3-オキソ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-8-イル]-2-{4-[3-(4-メトキシフェニル)-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-2-メチル-2-ブチルアミノ}エタノール
- 5-ヒドロキシ-8-(1-ヒドロキシ-2-イソプロピルアミノブチル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3-(4H)-オン
- 1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチルフェニル)-2-t-ブチルアミノ)エタノール
- 6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(エチル4-フェノキシ-アセテート)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-フェノキシ-酢酸)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 8-{2-[1,1-ジメチル-2-(2.4.6-トリメチルフェニル)-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル}-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-イソプロピル-フェニル)-1.1ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 8-{2-[2-(4-エチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル}-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 8-{2-[2-(4-エトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル}-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 4-(4-{2-[2-ヒドロキシ-2-(6-ヒドロキシ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-イル)-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェノキシ)-酪酸
- 8-{2-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル}-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
- 1-(4-エトキシ-カルボニルアミノ-3-シアノ-5-フルオロフェニル)-2-(t-ブチルアミノ)エタノール
- 2-ヒドロキシ-5-(1-ヒドロキシ-2-{2-[4-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-エチルアミノ)-フェニル]-エチルアミノ}-エチル)-ベンズアルデヒド
- N-[2-ヒドロキシ-5-(1-ヒドロキシ-2-{2-[4-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-エチルアミノ)-フェニル]-エチルアミノ}-エチル)-フェニル]-ホルムアミド
- 8-ヒドロキシ-5-(1-ヒドロキシ-2-{2-[4-(6-メトキシ-ビフェニル-3-イルアミノ)-フェニル]-エチルアミノ}-エチル)-1H-キノリン-2-オン
- 8-ヒドロキシ-5-[1-ヒドロキシ-2-(6-フェネチルアミノ-ヘキシルアミノ)-エチル]-1H-キノリン-2-オン
- 5-[2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン
- [3-(4-{6-[2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシ-3-ヒドロキシメチル-フェニル)-エチルアミノ]-ヘキシルオキシ}-ブチル)-5-メチル-フェニル]-尿素
- 4-(2-{6-[2-(2,6-ジクロロ-ベンジルオキシ)-エトキシ]-ヘキシルアミノ}-1-ヒドロキシ-エチル)-2-ヒドロキシメチル-フェノール
- 3-(4-{6-[2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシ-3-ヒドロキシメチル-フェニル)-エチルアミノ]-ヘキシルオキシ}-ブチル)-ベンジルスルホンアミド
- 3-(3-{7-[2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシ-3-ヒドロキシメチル-フェニル)-エチルアミノ]-ヘプチルオキシ}-プロピル)-ベンジルスルホンアミド
- 4-(2-{6-[4-(3-シクロペンタンスルホニル-フェニル)-ブトキシ]-ヘキシルアミノ}-1-ヒドロキシ-エチル)-2-ヒドロキシメチル-フェノール
- N-アダマンタン-2-イル-2-(3-{2-[2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシ-3-ヒドロキシメチル-フェニル)-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド
から選択される化合物であり、選択的にそのラセミ化合物、鏡像体、ジアステレオ異性体の形、及び選択的に、薬理学的に許容しうるその酸添加塩、溶媒和物又は水和物の形である。
本発明に従って、β刺激薬の酸添加塩は好ましくは塩酸塩、臭化水素酸塩、水素酸塩、水素硫酸塩、水素燐酸塩、水素メタンスルホン酸塩、水素硝酸塩、水素マレイン酸塩、水素酢酸塩、水素クエン酸塩、水素フマル酸塩、水素酒石酸塩、水素シュウ酸塩、水素琥珀酸塩、水素安息香酸塩及び水素-p-トルエンスルホン酸の中から選択される。
- トロペノール2,2-ジフェニルプロピオネートメトブロミド(methobromide)、
- スコピン2,2-ジフェニルプロピオネートメトブロミド、
- スコピン2-フルオロ-2,2-ジフェニルアセテートメトブロミド、
- トロペノール2-フルオロ-2,2-ジフェニルアセテートメトブロミド;
- トロペノール3,3',4,4'-テトラフルオロベンジラートメトブロミド、
- スコピン3,3',4,4'-テトラフルオロベンジラートメトブロミド、
- トロペノール4,4'-ジフルオロベンジラートメトブロミド、
- スコピン4,4'-ジフルオロベンジラートメトブロミド、
- トロペノール3,3'-ジフルオロベンジラートメトブロミド、
- スコピン3,3'-ジフルオロベンジラートメトブロミド;
- トロペノール9-ヒドロキシ-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド(carboxylate methobromide);
- トロペノール9-フルオロ-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- スコピン9-ヒドロキシ-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- スコピン9-フルオロ-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- トロペノール9-メチル-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- スコピン9-メチル-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- シクロプロピルトロピンベンジラートメトブロミド;
- シクロプロピルトロピン2,2-ジフェニルプロピオネートメトブロミド;
- シクロプロピルトロピン9-ヒドロキシ-キサンテン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- シクロプロピルトロピン9-メチル-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- シクロプロピルトロピン9-メチル-キサンテン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- シクロプロピルトロピン9-ヒドロキシ-フルオレン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- シクロプロピルトロピンメチル4,4'-ジフルオロベンジラートメトブロミド。
- トロペノール9-ヒドロキシ-キサンテン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- スコピン9-ヒドロキシ-キサンテン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- トロペノール9-メチル-キサンテン-9-カルボキシレート-メトブロミド;
- スコピン9-メチル-キサンテン-9-カルボキシレート-メトブロミド;
- トロペノール9-エチル-キサンテン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- トロペノール9-ジフルオロメチル-キサンテン-9-カルボキシレートメトブロミド;
- スコピン9-ヒドロキシメチル-キサンテン-9-カルボキシレートメトブロミド、
である。
コルチコステロイドとして、べクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、ブチキソコート、シクレソニド、デフラザコート、デキサメタゾン、エチプレドノール、フルニソリド、フルチカゾン、ロテプレドノル、モメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ロフレポニド、トライアムシナロン、RPR-106541、NS-126、ST-26及び
- (S)-フルオロメチル6,9-ジフルオロ-17-[(2-フラニルカルボニル)オキシ]-11-ヒドロキシ-16-メチル-3-オキソ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17-カルボチオネート
- (S)-(2-オキソ-テトラヒドロ-フラン-3S-イル)6,9-ジフルオロ-11-ヒドロキシ-16-メチル-3-オキソ-17-プロピオニルオキシ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17-カルボチオネート、
- シアノメチル6α,9α-ジフルオロ-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソ-17α-(2,2,3,3,-tアメチルシクロプロピルカルボニル)オキシ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボキシレートの中から選択される化合物を使用するのが好ましく、選択的にそのラセミ化合物、鏡像体またはジアステレオ異性体の形、及び選択的にその塩及び誘導体、その溶媒和物及び/又は水和物の形である。ステロイドに関するいずれの言及も、存在しうるすべての塩または誘導体、水和物又は溶媒和物に関する言及を含む。ステロイドの可能な塩及び誘導体の例はアルカリ金属塩であり、例えばナトリウム又はカリウム塩、スルホベンゾエート(sulphobenzoates)、リン酸塩、イソニコチン酸、酢酸塩、ジクロロ酢酸、プロピオン酸塩、二水素リン酸塩、パルミチン酸塩、ピバル酸塩又はフロン酸(furoates)などである。
- N-(3,5-ジクロロ-1-オキソ-ピリジン-4-イル)-4-ジフルオロメチル-3-シクロプロピルメトキシベンズアミド
- (-)p-[(4aR*, 10bS*)-9-エトキシ-1,2,3,4,4a,10b-ヘキサヒドロ-8-メトキシ-2-メチルベンゾ[s][1,6]ナフチリジン-6-イル]-N,N-ジイソプロピルベンズアミド
- (R)-(+)-1-(4-ブロモベンジル)-4-[(3-シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニル]-2-ピロリドン
- 3-(シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(4-N'-[N-2-シアノ-S-メチル-イソチオウレイド]ベンジル)-2-ピロリドン
- シス[4-シアノ-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)シクロへキサン-1-カルボン酸]
- 2-カルボメトキシ-4-シアノ-4-(3-シクロプロピルメトキシ-4-ジフルオロメトキシ-フェニル)シクロヘキサン-1-オン
- シス[4-シアノ-4-(3-シクロプロピルメトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)シクロヘキサン-1-オル]
- (R)-(+)-エチル[4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-イリデン]アセテート
- (S)-(-)-エチル[4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-イリデン]アセテート
- 9-シクロペンチル-5,6-ジヒドロ-7-エチル-3-(2-チエニル)-9H-ピラゾロ[3,4-c]-1,2,4-トリアゾロ-[4,3-a]ピリジン
- 9-シクロペンチル-5,6-ジヒドロ-7-エチル-3-(t-ブチル)-9H-ピラゾロ[3,4-c]-1,2,4-トリアゾロ-[4,3-a]ピリジン
の中から選択される化合物であることが好ましく、選択的にそのラセミ化合物、鏡像体又ジアステレオ異性体の形、及び選択的に薬理学的に許容されるその酸添加塩、その溶媒和物及び/又は水和物の形である。本発明に従って、β刺激薬の酸添加塩は、好ましくは塩酸塩、臭化水素酸塩、水素酸塩、水素硫酸塩、水素燐酸塩、水素メタンスルホン酸塩、水素硝酸塩、水素マレイン酸塩、水素酢酸塩、水素クエン酸塩、水素フマル酸塩、水素酒石酸塩、水素シュウ酸塩、水素琥珀酸塩、水素安息酸塩及び水素-p-トルエンスルホン酸の中から選択される。
- 1-(((1(R)-3(3-(2-(2,3-ジクロロチエノ[3,2-b]ピリジン-5-イル)-(E)-エテニル)フェニル)-3-(2-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)フェニル)プロピル)チオ)メチル)シクロプロパン酢酸
- [2-[[2-(4-t-ブチル-2-チアゾリル)-5-ベンゾフラニル]オキシメチル]フェニル]酢酸
の中から選択される化合物であることが好ましく、選択的にそのラセミ化合物、鏡像体又はジアステレオ異性体の形、及び選択的に、薬理学的に許容されるその酸添加塩、溶媒和物及び/又は水和物の形である。本発明に従って、β刺激薬の酸添加塩は、好ましくは塩酸塩、臭化水素酸塩、水素酸塩、水素硫酸塩、水素燐酸塩、水素メタンスルホン酸塩、水素硝酸塩、水素マレイン酸塩、水素酢酸塩、水素クエン酸塩、水素フマル酸塩、水素酒石酸塩、水素シュウ酸塩、水素琥珀酸塩、水素安息酸塩及び水素-p-トルエンスルホン酸の中から選択される。LTD4-アンタゴニストが選択的に形成しうる塩及び誘導体によって、例えばアルカリ金属塩であり、例えばナトリウム又はカリウム塩、アルカリ土類金属塩、スルホベンゾアート、リン酸塩、イソニコチン酸、酢酸塩、プロピオン酸塩、二水素酸塩、パルミチン酸塩、ピバレート又はフロン酸を意味する。
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]-アミノ}-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]-アミノ}-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(R)-(1-フェニル-エチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{[4-((R)-6-メチル-2-オキソ-モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{[4-((R)-6-メチル-2-オキソ-モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(S)-(テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{[4-((R)-2-メトキシメチル-6-オキソ-モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[2-((S)-6-メチル-2-オキソ-モルホリン-4-イル)-エトキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシ-キナゾリン
- 4-[(R)-(1-フェニル-エチル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ビス-(2-メトキシ-エチル)-アミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(R)-(1-フェニル-エチル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-エチル-アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(R)-(1-フェニル-エチル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(R)-(1-フェニル-エチル)アミノ]-6-({4-[N-(テトラヒドロピラン-4-イル)-N-メチル-アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロペンチルオキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N-シクロプロピル-N-メチル-アミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{(4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(R)-(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{(4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6.7-ビス-(2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-7-[3-(モルホリン-4-イル)-プロピルオキシ]-6-[(ビニルカルボニル)アミノ]-キナゾリン
- 4-[(R)-(1-フェニル-エチル)アミノ]-6-(4-ヒドロキシ-フェニル)-7H-ピローロ [2,3-d]ピリミジン
- 3-シアノ-4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-エトキシ-キノリン
- 4-{[3-クロロ-4-(3-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル]アミノ}-6-(5-{[2-メタンスルホニルエチル)アミノ]メチル}-フラン-2-イル)キナゾリン
- 4-[(R)-(1-フェニル-エチル)アミノ]-6-{[4-((R)-6-メチル-2-オキソ-モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]-アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N,N-ビス-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-{[4-(5.5-ジメチル-2-オキソ-モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[2-(2.2-ジメチル-6-オキソ-モルホリン-4-イル)-エトキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[2-(2.2-ジメチル-6-オキソ-モルホリン-4-イル)-エトキシ]-7-[(R)-(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-7-[2-(2.2-ジメチル-6-オキソ-モルホリン-4-イル)-エトキシ]-6-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{2-[4-(2-オキソ-モルホリン-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-エトキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[1-(t-ブチルオキシカルボニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(トランス-4-アミノ-シクロヘキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(トランス-4-メタンスルホニルアミノ-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(テトラヒドロピラン-3-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(モルホリン-4-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イル-オキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(メトキシメチル)カルボニル]-ピペリジン-4-イル-オキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(ピペリジン-3-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[1-(2-アセチルアミノ-エチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)-7-エトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-7-ヒドロキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)-7-(2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{トランス-4-[(ジメチルアミノ)スルホニルアミノ]-シクロへキサン-1-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{トランス-4-[(モルホリン-4-イル)カルボニルアミノ]-シクロヘキサン-1-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{トランス-4-[(モルホリン-4-イル)スルホニルアミノ]-シクロへキサン-1-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)-7-(2-アセチルアミノ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)-7-(2-メタンスルホニルアミノ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(ピペリジン-1-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-アミノカルボニルメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(シス-4-{N-[(テトラヒドロピラン-4-イル)カルボニル]-N-メチル-アミノ}-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(シス-4-{N-[(モルホリン-4-イル)カルボニル]-N-メチル-アミノ}-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(シス-4-{N-[(モルホリン-4-イル)スルホニル]-N-メチル-アミノ}-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(トランス-4-エタンスルホニルアミノ-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-エトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-(2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-7-(2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(シス-4-アセチルアミノ-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-[1-(t-ブチルオキシカルボニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(シス-4-{N-[(ピペリジン-1-イル)カルボニル]-N-メチル-アミノ}-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(シス-4-{N-[(4-メチル-ピペラジン-1-イル)カルボニル]-N-メチル-アミノ}-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{シス-4-[(モルホリン-4-イル)カルボニルアミノ]-シクロへキサン-1-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(モルホリン-4-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-(2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ-6-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7(2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-イソプロピルオキシカルボニル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(シス-4-メチルアミノ-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{シス-4-[N-(2-メトキシ-アセチル)-N-メチル-アミノ]-シクロへキサン-1-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-(ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-エチニル-フェニル)アミノ]-6-{1-[(モルホリン-4-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(シス-2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(2-メチル-モルホリン-4-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(S,S)-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ [2,2,1]ヘプト -5-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(N-メチル-N-2-メトキシエチル-アミノ)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(2-メトキシエチル)カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-{1-[(3-メトキシプロピル-アミノ)-カルボニル]-ピペリジン-4-イルオキシ}-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[シス-4-(N-メタンスルホニル-N-メチル-アミノ)-シクロへキサン-1-イルオキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[シス-4-(N-アセチル-N-メチル-アミノ)シクロへキサン-1-イルオキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(トランス-4-メチルアミノ-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[トランス-4-(N-メタンスルホニル-N-メチル-アミノ)-シクロへキサン-1-イルオキシ]-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(トランス-4-ジメチルアミノ-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(トランス-4-{N-[(モルホリン-4-イル)カルボニル]-N-メチル-アミノ}-シクロへキサン-1-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-[2-(2.2-ジメチル-6-オキソ-モルホリン-4-イル)-エトキシ]-7-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-キナゾリン
- 4-[(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)アミノ]-6-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルオキシ)-7-メトキシ-キナゾリン
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の中から選択される化合物であることが好ましく、選択的にそのラセミ化合物、鏡像体又はジアステレオ異性体の形、及び選択的に、薬理学的に許容されるその酸添加塩、溶媒和物及び/又は水和物の形である。本発明に従って、β刺激薬の酸添加塩は、好ましくは塩酸塩、臭化水素酸塩、水素酸塩、水素硫酸塩、水素燐酸塩、水素メタンスルホン酸塩、水素硝酸塩、水素マレイン酸塩、水素酢酸塩、水素クエン酸塩、水素フマル酸塩、水素酒石酸塩、水素シュウ酸塩、水素琥珀酸塩、水素安息香酸塩及び水素-p-トルエンスルホン酸の中から選択される。
さらに化合物は、麦角アルカロイド誘導体、トリプタン、CGRP阻害薬、ホスホジエステラーゼV阻害薬の群から生じることができ、選択的にそのラセミ化合物、鏡像体又はジアステレオ異性体の形、及び選択的に、薬理学的に許容される酸添加塩、溶媒和物及び/又は水和物の形である
麦角アルカロイド誘導体の例は、ジヒドロエルゴタミン及びエルゴタミンである。
マトリックス材料は、便宜的にはポリマー又は塩である。好適なポリマー又は塩は、皮膚への有効成分の正確な服用量を可能にし、さらに硬度や弾性、隆起が角質層に貫入しうる等の材料特性を有するものである。
好ましくは、ポリマーは乳酸及びグリコール酸のコポリマーである。この種のコポリマーはまた、医薬上の有効成分の放出制御のための有効成分カプセル製造用原料として使用されうる。例えば、ポリ(L-ラクチド-co-D,L-ラクチド)70:30及び特にポリ(D,L-ラクチド-co-グリコライド)50:50は、マトリックス材料として好適である。
ベースプレートは、環境の影響からこのシステムの有効成分を保護する保護フィルムで覆われていることが好ましい。
治療期間にシステムを修正するため、皮膚への付着のための粘着面が備えられている。好適な粘着面及び粘着物は、先行技術により当業者に十分に知られている。
こうして、上記に記載された経角質システムを大量及びそれ故割安に製造することを可能にする方法を提供する。温度及び圧力のような個々のパラメータは、高分子マトリックス材料及び有効成分に依存し、材料又は有効成分への損傷を除外するよう選択される。
上記の、及び以下に記載する特徴は、前述の特別な結合においてのみならず、他の結合においても使用され得る。本発明の範囲は、請求項のみにより定義される。
本発明は、例証する二つの実施例によって、対応する図面と関連して以下により詳細に記載される。
ベースプレート1及び隆起4のポリマーは、微粉化固形有効成分の約60vol-%と混合し、押出し成形機において溶解される乳酸及びグリコール酸の生分解性コポリマーである。次の成形過程において、システムの外形が製造される。マトリックス材料と有効成分の分子量の相違のため、有効成分が相に沈殿し、有効成分を含み、本質的に貫入過程を促進するマトリックス材料内にチャネルを製造する。
Claims (9)
- 医学上の有効成分を患者に送達する経角質システムであって、マトリックス材料から形成されるベースプレート;及び前記ベースプレートからのびる複数の隆起を含み、前記隆起が、前記患者の皮膚の角質層に貫入するためのサイズ及び形であり、前記隆起がマトリックス材料から形成され、前記有効成分を含有し、前記マトリックス材料の容量百分率が前記有効成分の容量百分率以下であり、前記マトリックス材料が、乳酸及びグリコール酸のコポリマーであり、該コポリマーが、60容積%の微粉化固形有効成分と混合され、前記経角質システムが、
前記有効成分を微粉化する工程、
前記マトリックス材料を前記有効成分と混合する工程、
混合した前記マトリックス材料と前記有効成分とを押出し成形機において溶解する工程、及び
得られた複合溶解材料を成形過程において鋳造し、前記有効成分を内側及び表面に含む隆起を一体化して形成したベースプレートを得る工程を含む方法により製造されたものであることを特徴とする経角質システム。 - 隆起がベースプレートを伴い1つの一体化したピースで形成され、ピラミッド形であることを特徴とする、請求項1記載の経角質システム。
- 前記有効成分がマトリックス材料において固体形状又は溶液又はゲルとして存在することを特徴とする、請求項1記載の経角質システム。
- ポリマーが生分解性であることを特徴とする、請求項1記載の経角質システム。
- ベースプレート及び隆起が、前記有効成分が存在するチャネルを有することを特徴とする、請求項1記載の経角質システム。
- 隆起が皮膚の表皮に貫入するのに十分な長さのマイクロピンであることを特徴とする、請求項1記載の経角質システム。
- ベースプレートが保護フィルムで覆われていることを特徴とする、請求項1記載の経角質システム。
- 粘着性表面が、皮膚への付着のために備わっていることを特徴とする、請求項1記載の経角質システム。
- 前記ベースプレートが前記隆起と一体的に形成されており、前記隆起が有効成分をその内側及び表面に含む、請求項1記載の経角質システム。
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