JP3615510B2

JP3615510B2 - Lipase activity enhancer, slimming skin external preparation and slimming bath preparation

Info

Publication number: JP3615510B2
Application number: JP2001317739A
Authority: JP
Inventors: 英和宮本; 公博牧野
Original assignee: Nicca Chemical Co Ltd
Current assignee: Nicca Chemical Co Ltd
Priority date: 2001-03-27
Filing date: 2001-10-16
Publication date: 2005-02-02
Anticipated expiration: 2021-10-16
Also published as: JP2002356434A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、生体において中性脂肪分解酵素として機能しているリパーゼのトリグリセライド分解活性を直接的に上昇させることのできるリパーゼ活性賦活剤に関する。さらに、本発明は、該リパーゼ活性賦活剤を含有する痩身用皮膚外用剤及び痩身用浴用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
現代の生活様式は過食の機会が多く、運動の機会が少なくなっている。さらに、ホルモンバランスの乱れ、老化、ストレスなどの様々な要因によって生体内での脂肪代謝がうまく行われず、その結果、中性脂肪の異常な蓄積を起こし、過体重や肥満に至る。中性脂肪の体脂肪としての蓄積が大きいケースの肥満は、動脈硬化などの様々な疾病を引き起こすため、速やかな改善が求められている。また、最近の健康や美容への関心の高まりから、老若男女を問わずに体を健康的でスリムにしたいと願う人が増加しており、肥満症でない人においても、中性脂肪の蓄積に関して非常に関心を持っている。
【０００３】
そのため、多くの人々がダイエットなどにより痩身化を目指す風潮にある。肥満に対する処置としては、厳格な食事法や脂肪吸引などの痩身法、エアロビクスなどの有酸素全身運動、ギムネマなどの成分による脂肪燃焼促進などが挙げられる。また、カフェインなどのキサンチン誘導体やトウガラシに含まれるカプサイシン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシンなどを有効成分として含有する化粧料などが開発されている。
【０００４】
さらに、発汗、代謝促進、保湿、疲労回復などを目的とした各種の浴用剤が知られており、手軽に温泉気分を味わうことのできる浴用剤についてもよく知られている。一般に、入浴の効果としては、皮膚の清潔、血管の拡張、血液の循環の促進、物質代謝の増加、各臓器の機能の亢進、筋肉や関節の緩和、こりや痛みの除去、病的産物の分解又は吸収が挙げられ、浴用剤はこれらの効果を増進させるものとしても使用されている。
【０００５】
しかし、これまでに種々の方法や薬剤などが提案されているが、いずれも、得られる効果の個人差が非常に大きく、中性脂肪等を抑制又は減少させる満足な効果を有するものは、見出されていない。
【０００６】
一方、各種の植物から抽出される植物エキスが、様々な効果、機能の面から研究され、各産業分野において応用されている。しかし、リパーゼ活性賦活作用を有する植物エキスはこれまで見出されていない。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
これまで、様々な植物エキスに関する研究がなされてきたが、トリグリセライド分解酵素の一つであるリパーゼの活性を賦活させる作用については、検討されていない。したがって、本発明は、リパーゼ活性を直接的に上昇させる作用を有する植物エキスを見出すことを目的とするものである。
【０００８】
さらに、体内脂肪の局在分布は劣等感やストレス、成人病の起因となり得ることから、体内脂肪の減少及び異常蓄積抑制は非常に重要な課題である。本発明は、人及びその他の動物に使用することのできる、全身或いは局所の脂肪の減少を促進し、痩身、肥満体質の改善或いは抑制、脂肪の局在化の改善、又は脂肪の増大を防止するのに有効な、新規化粧品類、医薬部外品などの各種の皮膚外用剤、及び、入浴により効率的に痩身することのできる浴用剤を提供することを目的とするものである。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは上記の課題について鋭意研究を重ね、リパーゼ活性を直接的に賦活させる素材を検討した。その結果、アマチャ、カンゾウ、キキョウ、キュウリ、クチナシ、クララ、クワ、ゲンチアナ、サンショウ、シャクヤク、センキュウ、ダイオウ、トウキ、ドクダミ、ボウフウ、ボタン、ユキノシタ又はレンギョウより抽出した植物エキスが上記作用を有し、これら植物エキスを含有する皮膚外用剤を経皮投与することにより、脂肪組織に蓄積された中性脂肪の分解を促進し、痩身化、肥満体質の改善或いは抑制、脂肪の局在化の改善、又は脂肪の増大を防止するのに有効であることを見出し、本発明を完成させた。
【００１０】
【発明の実施の形態】
本発明に用いられる各種植物エキスは、下記の方法により得ることができるが、これらの方法に限定されるものではない。なお、本発明用いられる各種植物エキスは、下記方法で得られたエキスの他に、エキスから抽出溶媒を蒸発、又は凍結乾燥して得られる不揮発分であっても良い。
【００１１】
本発明に用いられるアマチャエキスとは、アマチャ（ＨｙｄｒａｎｇｅａｓｅｒｒａｔａＳｅｒｉｎｇｅｖａｒ．ｔｈｕｎｂｅｒｇｉｉＳｕｇｉｍｏｔｏ）の葉及び枝先を水、アルコール類（例えば、エタノール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等）又は水とアルコール類との混液で抽出したエキスである。
本発明に用いられるカンゾウエキスとは、カンゾウ（ＧｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｕｒａｌｅｎｓｉｓＦｉｓｈｅｒ或いはＧｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｇｌａｂｒａＬｉｎｎｅ）或いはその他同属植物の根を上記溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるキキョウエキスとは、キキョウ（ＰｌａｔｙｃｏｄｏｎｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｕｍＡ．ＤｅＣａｎｄｏｌｌｅ）の根を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるキューカンバーエキスとは、キュウリ（ＣｕｃｕｍｉｓｓａｔｉｖｕｓＬｉｎｎｅ）の果実を、上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるクチナシエキスとは、クチナシ（ＧａｒｄｅｎｉａｊａｓｍｉｎｏｉｄｅｓＥｌｌｉｓ．）の果実を上記の溶媒で抽出したエキスである。
【００１２】
本発明に用いられるクララエキスとは、クララ（ＳｏｐｈｏｒａｆｌａｖｅｓｃｅｎｓＡｉｔｏｎ）の根を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるクワエキスとは、マグワ（ＭｏｒｕｓａｌｂａＬｉｎｎｅ）又はその他同属植物（Ｍｏｒａｃｅａｅ）の根皮を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるゲンチアナエキスとは、ゲンチアナ（ＧｅｎｔｉａｎａｌｕｔｅａＬｉｎｎｅ）の根及び根茎を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるサンショウエキスとは、サンショウ（ＺａｎｔｈｏｘｙｌｕｍｐｉｐｅｒｉｔｕｍＤｅｃａｎｄｏｌｌｅ）或いはその他同属植物（Ｒｕｔａｃｅａｅ）の成熟した果皮を上記の溶媒でで抽出したエキスである。
本発明に用いられるシャクヤクエキスとは、シャクヤク（ＰａｅｏｎｉａｌａｃｔｉｆｌｏｒａＰａｌｌａｓ）或いはその他同属植物（Ｐａｅｏｎｉａｃｅａｅ）の根の細末を上記の溶媒で抽出したエキスである。
【００１３】
本発明に用いられるセンキュウエキスとは、センキュウ（Ｃｎｉｄｉｕｍｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ
Ｍａｋｉｎｏ）の根を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるダイオウエキスとは、ダイオウ（ＲｈｅｕｍｐａｌｍａｔｕｍＬｉｎｎｅ，ＲｈｅｕｍｔａｎｇｕｔｉｃｕｍＭａｘｉｍｏｗｉｃｚ，ＲｈｅｕｍｏｆｆｉｃｉｎａｌｅＢａｉｌｌｏｎ或いはＲｈｅｕｍｃｏｒｅａｎｕｍＮａｋａｉ）又はそれらの雑種の根茎を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるトウキエキスとは、トウキ（ＡｎｇｅｌｉｃａａｃｕｔｉｌｏｂａＫｉｔａｇａｗａ）又はその他近縁植物の根を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるドクダミエキスとは、ドクダミ（ＨｏｕｔｔｕｙｎｉａｃｏｒｄａｔａＴｈｕｎｂｅｒｇ）の開花期の地上部を上記の溶媒で抽出したエキスである。
【００１４】
本発明に用いられるボウフウエキスとは、ボウフウ（ＳａｐｏｓｈｎｉｋｏｖｉａｄｉｖａｒｉｃａｔｅＳｃｈｉｓｃｈｋｉｎ）の根及び根茎を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるボタンエキスとは、ボタン（ＰａｅｏｎｉａｓｕｆｆｒｕｔｉｃｏｓａＡｎｄｒｅｗｓ）の根皮を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるユキノシタエキスとは、ユキノシタ（ＳａｘｉｆｒａｇａｓｔｏｌｏｎｉｆｅｒａＭｅｅｒｂｕｒｇ）の全草を上記の溶媒で抽出したエキスである。
本発明に用いられるレンギョウエキスとは、レンギョウ（ＦｏｒｓｙｔｈｉａｓｕｓｐｅｎｓａＶａｈｌ或いはＦｏｒｓｙｔｈｉａｖｉｒｉｄｉｓｓｉｍａＬｉｎｄｌｅｙ）の果実を上記の溶媒で抽出したエキスである。
【００１５】
本発明で使用される上記エキスは、医薬または化粧品の成分として一般的に用いられているものであり、その安全性が確認されているものである。本発明のリパーゼ活性賦活剤は、化粧品をはじめ、医薬部外品や浴用剤に配合することができる。
【００１６】
本発明の痩身用皮膚外用剤においては、上記の各種植物エキスを１種又は２種以上を併用することができる。植物エキスの総配合量は、剤型によっても異なるが、植物エキスの不揮発分として、痩身用皮膚外用剤中に０．００１〜５０重量％であるのが好ましい。また、本発明の痩身用皮膚外用剤の使用量は特に制限はなく、使用者の好みに合わせて適宜調整することができるが、植物エキスが不揮発分として成人１日当たり０．１〜１０００ｍｇとなる量を、１〜数回に分けて塗布するのが好ましい。
【００１７】
また、本発明の痩身用浴用剤においても、上記の各種植物エキスを１種又は２種以上を併用することができ、その総配合量は、剤型によっても異なるが、植物エキスの不揮発分として、痩身用浴用剤中に０．０１〜５０重量％であるのが好ましい。
【００１８】
本発明の痩身用皮膚外用剤及び痩身用浴用剤には、上記各種植物エキスの他に、通常の皮膚外用剤及び浴用剤において使用される公知の機能性成分、例えば保湿剤、エモリエント剤、血行促進剤、細胞賦活剤、抗酸化剤、抗炎症剤、抗菌剤、美白剤、過酸化物抑制剤などを配合することができる。例えば、グリセリン、ブチレングリコール、尿素、アミノ酸類などの保湿剤；スクワラン、マカデミアナッツ油、ホホバ油などのエモリエント剤；ビタミンＥ類、トウガラシチンキなどの血行促進剤；核酸などの細胞賦活剤；ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ジブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、酢酸トコフェロール、アスコルビン酸などの抗酸化剤；グリチルリチン、アラントインなどの抗炎症剤；ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウムクロルヘキシジン塩などの抗菌剤；アスコルビン酸、アルブチン、コウジ酸などの美白剤；スーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ）等の過酸化物抑制剤、さらに、ブドパミン、イソプロテレノールなどのβアドレナリン様作用物質；ヨヒンビン、エルゴトキシンなどのα２アドレナリン様作用抑制剤；カフェイン、テオフィリンなどのキサンチン誘導体等の脂肪細胞の減少又は抑制作用を有する公知物質等を配合することができる。また、オウゴンエキス、イチョウエキス、胎盤抽出物、乳酸菌培養抽出物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物などを自由に添加して使用することが出来る。
【００１９】
本発明の痩身用皮膚外用剤の剤型とは、外用可能な剤型であれば特に制限はなく、例えば、ペースト剤、クリーム、軟膏、ローション、乳液、パック、パウダー、パップ剤などが例示できる。
【００２０】
本発明の痩身用浴用剤の剤型としては、適用可能なあらゆる剤型を意味し、例えば、粉末、顆粒状などの固形製剤、乳液、ペースト状などの液体製剤などが挙げられる。
【００２１】
また、本発明の痩身用皮膚外用剤及び痩身用浴用剤には、その剤型化のために、界面活性剤、油脂類などの基剤成分や、必要に応じて公知の増粘剤、防腐剤、等張化剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、キレート剤、香料、着色料など種々の添加剤を併用できる。
【００２２】
上記の界面活性剤としては、限定されるものではないが、一般的な非イオン系界面活性剤、陰イオン系界面活性剤、陽イオン系界面活性剤、両イオン性界面活性剤を用いることができる。例えば、高級アルキルアミンのアルキレンオキサイド付加物、高級脂肪酸アミドのアルキレンオキサイド付加物、多価アルコールの脂肪酸エステル、硬化ひまし油のアルキレンオキサイド付加物、ポリエチレングリコールソルビタンアルキルエステル、ステロール等のアルキレンオキサイド付加物等の非イオン系界面活性剤；アルキル硫酸ナトリウム、アルキロイルメチルタウリンナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ポリオキシアルキレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム等の陰イオン系界面活性剤；塩化アルキルピリジニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム等の陽イオン性界面活性剤；アルキルアミノプロピオン酸ナトリウム、アルキルポリアミノエチルグリシン等の両イオン性界面活性剤が挙げられる。これらのうち１種又は２種以上を選択して使用することができる。
【００２３】
本発明において使用可能な基剤成分としては、限定されるものではないが、例えば、オリーブ油、ツバキ油、ホホバ油、アボガド油、マカデミアナッツ油、スクワラン、スクワレン、馬油など、一般的に知られている油脂類が挙げられる。
【００２４】
増粘剤の例として、限定されるものではないが、例えば、ポリビニルアルコール、ポリアクリルアミド、ポリエチレングリコール、及びこれらの各種誘導体；ヒドロキシアルキルセルロースなどのセルロース類及びその誘導体；デキストラン、ゼラチン、アラビアガム、トラガントガムなどのガム類；カルボキシビニルポリマーなどの水溶性高分子などが挙げられる。
防腐剤の例として、限定されるものではないが、例えば、パラヒドロキシ安息香酸エステル、塩化アルキルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、クロルヘキシジン塩、ヒノキチオールなどが挙げられる。
【００２５】
等張化剤の例として、限定されるものではないが、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、などの無機塩類が挙げられる。
紫外線吸収剤の例として、限定されるものではないが、例えば、パラアミノ安息香酸、ベンゾフフェノン系紫外線吸収剤、ベンゾトリアゾール系紫外線吸収剤などが挙げられる。
キレート剤の例として、限定されるものではないが、例えば、エチレンジアミン四酢酸、フィチン酸、クエン酸及びこれらの水溶性塩などが挙げられる。
【００２６】
【実施例】
以下、本発明を具体的に説明するために実施例を挙げるが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
【００２７】
リパーゼ活性賦活作用の評価
一般的なリパーゼ活性測定法を一部改良して、下記の方法に準じて評価した。
【００２８】
（使用薬品類）
ＰＶＡ溶液：クラレポバール（クラレ（株）製）１１７を１８ｇとクラレポバール２１５を２ｇとを約８００ｍＬの水に懸濁し、攪拌しつつ加熱し、完全に溶解するまで７５〜８０℃に保持した。室温まで冷却した後、水を加えて１０００ｍＬとした。
オリーブ油乳液：上記のＰＶＡ溶液７５ｍＬ、オリーブ油（日本薬局方）２２．９ｇをホモミキサーを用いて、６０００ｒｐｍで１０分間乳化した。
リパーゼ溶液：Ｌ．Ｐ．Ｌ“Ａｍａｎｏ”８０（天野製薬（株）製）を蒸留水で約３３Ｌ．Ｕ／ｇに調整した。
停止液：アセトン−エタノール（１：１（ｖ／ｖ））混液
０．０５×１０^−３ｍｏｌ／ｍ^３の水酸化ナトリウム水溶液
フェノールフタレイン試液：フェノールフタレイン１ｇをエタノール２０ｍＬで溶解し、水で全量を１００ｍＬとした。
【００２９】
（操作）
オリーブ油乳液５ｍＬ、蒸留水４ｍＬと植物エキス０．０２ｇを１００ｍＬの共栓三角フラスコにとり、よく混ぜ合わせ３７℃の恒温水槽中で１０分間予熱した。リパーゼ溶液を１ｍＬ正確に加え、約１５秒間混ぜ合わせ、３７℃で反応させた。リパーゼ溶液を加えてから正確に２０分後、停止液を４０ｍＬ注ぎ、フェノールフタレイン試液を約５滴加え、０．０５×１０^−３ｍｏｌ／ｍ^３の水酸化ナトリウム水溶液で滴定した。このときの、水酸化ナトリウム水溶液の所要量をＡｍＬとする。
【００３０】
オリーブ油乳液５ｍＬと蒸留水４ｍＬを１００ｍＬの共栓三角フラスコにとり、よく混ぜ合わせ３７℃の恒温水槽中で１０分間予熱した。リパーゼ溶液を１ｍＬ正確に加え、約１５秒間混ぜ合わせ、３７℃で反応させた。リパーゼ溶液を加えてから正確に２０分後、停止液を４０ｍＬ注ぎ、フェノールフタレイン試液を約５滴を加え、０．０５×１０^−３ｍｏｌ／ｍ^３の水酸化ナトリウム水溶液で滴定した。このときの、水酸化ナトリウム水溶液の所要量をＢｍＬとする。
【００３１】
オリーブ油乳液５ｍＬと蒸留水４ｍＬを１００ｍＬの共栓三角フラスコにとり、よく混ぜ合わせ３７℃の恒温水槽中で１０分間予熱した。次いで、停止液を４０ｍＬ注ぎ、約１５秒間混ぜ合わせ、２０分後、リパーゼ溶液１ｍＬを正確に加えた。フェノールフタレイン試液を約５滴を加え、０．０５×１０^−３ｍｏｌ／ｍ^３の水酸化ナトリウム水溶液で滴定した。このときの水酸化ナトリウム水溶液の所要量をＣｍＬとする。
【００３２】
蒸留水９ｍＬと植物エキス０．０２ｇを１００ｍＬの共栓三角フラスコにとり、よく混ぜ合わせ３７℃の恒温水槽中で１０分間予熱した。リパーゼ溶液を１ｍＬ正確に加え、約１５秒間混ぜ合わせ、３７℃で反応させた。リパーゼ溶液を加えてから正確に２０分後、停止液を４０ｍＬ注ぎ、フェノールフタレイン試液を約５滴を加え、０．０５×１０^−３ｍｏｌ／ｍ^３の水酸化ナトリウム水溶液で滴定した。このときの水酸化ナトリウム水溶液の所要量をＤｍＬとする。
【００３３】
上記のＡ、Ｂ、Ｃ及びＤ値から、リパーゼ活性賦活率を下記の式により算出した。
リパーゼ活性賦活率（％）＝［（Ａ−Ｃ−Ｄ）×１００／（Ｂ−Ｃ）］−１００
【００３４】
実施例１〜１８
アマチャ、カンゾウ、キキョウ、キュウリ、クチナシ、クララ、クワ、ゲンチアナ、サンショウ、シャクヤク、センキュウ、ダイオウ、トウキ、ドクダミ、ボウフウ、ボタン、ユキノシタ及びレンギョウについて、５０％エタノール水溶液の還流下にて１時間かけて抽出し、得られた抽出液を減圧留去して各植物エキスを得た。
【００３５】
得られた植物エキスについて、それぞれ上記のリパーゼ活性賦活作用を評価した。評価結果を表１に示す。
【表１】

【００３６】
表１に示すように、実施例１〜１８の植物エキスはリパーゼ活性賦活作用を示した。このことから、本発明における植物エキスは、リパーゼの活性を有意に賦活させることがわかり、皮下脂肪等の中性脂肪組織の減少、抑制に有効であることがわかった。なお、表１において、比較例１の値は、植物エキスが無添加のときの値である。
【００３７】
次に、本発明の痩身用皮膚外用剤の処方例を示すが、これらは本発明を何ら限定するものではない。
【００３８】
痩身用皮膚外用剤の処方（処方例１〜３９）
【表２】

【００３９】
【表３】

【００４０】
【表４】

【００４１】
【表５】

【００４２】
表２−１、２−２、２−３、２−４に示す組成で痩身用皮膚外用剤を調製した。調製法は下記の通りである。
【００４３】
まず、ａ成分を約７０〜８０℃に加熱した。ｃ成分の約８０％を用いて、ｂ成分を約７０〜８０℃で加熱溶解させ、この溶液を、約７０〜８０℃でａ成分に、撹拌しながら徐々に加えた。次いで、これを室温まで冷却し、ｄ成分及びｅ成分を加え、均一になるまで混合した。
【００４４】
ここで、表２−１、２−２、２−３、２−４中、ａ成分の、ポリオキシエチレン（１０）硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン（１２）ソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレン（３０）コレステロール、の括弧内の数字は、エチレンオキサイドの付加モル数を示す。
【００４５】
ｃ成分の「適量」とは、皮膚外用剤の全量を１００ｇとするための量を意味する。ｄ成分のカルボキシビニルポリマーには、カーボポール９８０（ＢＦＧｏｏｄｒｉｃｈ社製）を用いた。また、ｅ成分の各種植物エキスは、実施例１〜１８で得られた各種植物エキスの１重量％水溶液（溶媒は蒸留水を用いた）である。その他の成分は全て、化粧品原料基準により規定された成分を用いた。
【００４６】
実施例１９〜３３及び比較例２
前記処方例の痩身用皮膚外用剤について、ウエスト及び腹回りの脂肪層に悩む男性３２名、女性３２名に対してモニターを行い、脂肪層の増加減少を調べた。すなわち、男女２名ずつの１６群に分け、それぞれ表３に示した痩身用皮膚外用剤を使用した。なお、比較例２については、処方例１において各種植物エキスの代わりに蒸留水を用いて調製した皮膚外用剤を使用した。なお、皮膚外用剤の使用方法は、入浴後に各皮膚外用剤を手のひらに５００円玉大取り、マッサージしながら塗擦する以外は通常の生活をして、これを１か月間続けた。試験前後のウエスト及び腹周りの寸法を測定し、痩身効果を評価した。測定結果を表３に示す。
【００４７】
【表６】

【００４８】
リパーゼ活性賦活作用を有する植物エキス、つまり本発明のリパーゼ活性賦活剤を添加していない比較例２の皮膚外用剤では、ウエスト及び腹周りの寸法はほぼ変化がなかったが、本発明のリパーゼ活性賦活剤を添加した痩身用皮膚外用剤はいずれも寸法が減少し、痩身効果が認められた。
前記のリパーゼ活性増強率の数値が低い植物エキスであっても、剤型化して実際に使用した場合、その痩身効果は十分なものである。したがって、ｉｎｖｉｔｒｏの試験で効果があるものは、ｉｎｖｉｖｏにおいて痩身効果が十分に期待できるということが分かる。
さらに、本発明で使用される植物エキスは、それらを組み合わせて添加した場合、単独で添加するよりも優れた痩身効果を発揮するものである。
【００４９】
痩身用浴用剤の処方（処方例４０〜６０）
【表７】

【００５０】
【表８】

【００５１】
表４−１、４−２に示す組成で痩身用浴用剤を調製した。ｆ成分とｇ成分をそれぞれ、均一になるまで混合した後ｆ成分とｇ成分とを混合し、さらに均一になるまで混合して浴用剤を得た。ここで、表４−１、４−２中の各種植物エキスとは、実施例１〜１８で得られた各種植物エキスの１重量％水溶液（溶媒は蒸留水を用いた）である。この処方で用いた成分は、すべて化粧品原料基準により規定されたものを用いた。
【００５２】
実施例３４〜４１及び比較例３
前記処方例の痩身用浴用剤について、脂肪層に悩む男性１８名、女性１８名に対してモニターを行い、使用感を評価した。
【００５３】
すなわち、男女２名ずつの９群に分け、それぞれ表４−１、４−２に示した痩身用浴用剤を使用した。なお、比較例３については、処方例４１において各種植物エキスの代わりに蒸留水を用いて調製した浴用剤を使用した。使用方法は、１５０Ｌの浴槽に浴用剤３０ｇを溶かし、よく混ぜた後に入浴した以外は通常の生活をして、これを１か月続けた。
【００５４】
１か月後、二の腕、ウエスト、腹部、ふくらはぎの各所について、下記の３段階にて使用感を評価した。評価を表５に示す。
○；引き締まったと感じる
△；やや引き締まったと感じる
×；変わらない
【００５５】
【表９】

【００５６】
【発明の効果】
本発明の植物エキスは直接的にリパーゼ活性を賦活させる作用があり、リパーゼ活性賦活剤として有用である。本発明のリパーゼ活性賦活剤は、化粧品をはじめ、医薬部外品や浴用剤に配合することができる。特に、痩身用皮膚外用剤や痩身用浴用剤として、全身或いは局所の中性脂肪の減少を促進し、肥満の改善及び抑制或いは防止することができる。さらに、本発明で使用する植物エキスは、それらを組み合わせて使用した場合、単独で使用するよりも優れた痩身効果を発揮する。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a lipase activity activator that can directly increase the triglyceride decomposing activity of a lipase that functions as a neutral lipolytic enzyme in a living body. Furthermore, the present invention relates to a slimming skin external preparation and a slimming bath preparation containing the lipase activity activator.
[0002]
[Prior art]
Modern lifestyles have more opportunities for overeating and less opportunities for exercise. Furthermore, fat metabolism in the living body is not performed well due to various factors such as hormonal balance disturbance, aging, and stress, resulting in abnormal accumulation of neutral fat, leading to overweight and obesity. Obesity in the case where accumulation of neutral fat as body fat is large causes various diseases such as arteriosclerosis, and prompt improvement is required. In addition, with the recent increase in interest in health and beauty, the number of people who want to make their bodies healthy and slim regardless of gender is increasing. Very interested.
[0003]
Therefore, many people are in the trend of aiming for slimming by dieting. Treatments for obesity include strict dietary methods, slimming methods such as liposuction, aerobic whole body exercise such as aerobics, and promotion of fat burning by components such as gymnema. Cosmetics containing xanthine derivatives such as caffeine and capsaicin, dihydrocapsaicin, nordihydrocapsaicin contained in red pepper as active ingredients have been developed.
[0004]
Furthermore, various bath preparations for the purpose of sweating, promoting metabolism, moisturizing, recovery from fatigue, etc. are known, and bath preparations that can easily feel the hot spring feeling are also well known. In general, the effects of bathing include clean skin, dilation of blood vessels, blood circulation, increased substance metabolism, increased function of each organ, relaxation of muscles and joints, removal of stiffness and pain, removal of pathological products Degradation or absorption can be mentioned, and bath agents are also used to enhance these effects.
[0005]
However, various methods and drugs have been proposed so far, but all of them have very large differences in the obtained effects, and those that have a satisfactory effect of suppressing or reducing neutral fat etc. are not seen. It has not been issued.
[0006]
On the other hand, plant extracts extracted from various plants have been studied in terms of various effects and functions and applied in various industrial fields. However, no plant extract having a lipase activity activation action has been found so far.
[0007]
[Problems to be solved by the invention]
So far, various plant extracts have been studied, but the action of activating lipase, which is one of triglyceride degrading enzymes, has not been studied. Therefore, an object of the present invention is to find a plant extract having an action of directly increasing lipase activity.
[0008]
Furthermore, since the localized distribution of body fat can cause inferior feeling, stress, and adult disease, reduction of body fat and suppression of abnormal accumulation are very important issues. The present invention can be used in humans and other animals to promote systemic or local fat loss and prevent slimming, improving or inhibiting obesity, improving fat localization, or increasing fat. It is an object of the present invention to provide various skin external preparations such as novel cosmetics and quasi-drugs, and bath preparations that can be efficiently slimmed by bathing.
[0009]
[Means for Solving the Problems]
The inventors of the present invention have made extensive studies on the above-mentioned problems and studied materials that directly activate lipase activity. As a result, a plant extract extracted from the following: the extract of hamcha, licorice, cypress, cucumber, gardenia, clara, mulberry, gentian, salamander, peonies, nematode, diau, touki, dokudami, boufufu, button, yukinoshita or forsythia By dermally administering a topical skin preparation containing these plant extracts, it promotes the degradation of neutral fat accumulated in adipose tissue, slimming, improving or inhibiting obesity, and improving fat localization Or the present invention was found to be effective in preventing fat increase.
[0010]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Various plant extracts used in the present invention can be obtained by the following methods, but are not limited to these methods. The various plant extracts used in the present invention may be non-volatile components obtained by evaporating an extraction solvent from the extract or freeze-drying in addition to the extract obtained by the following method.
[0011]
The armature extract used in the present invention is a leaf of the armature (Hydrangea serrata Seringe var. Thunbergii Sugimoto) and the branch end thereof with water, alcohols (for example, ethanol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, etc.) or water and alcohol. It is an extract extracted with a mixed solution with a kind.
The licorice extract used in the present invention is an extract obtained by extracting roots of licorice (Glycyrrhiza uralensis Fisher or Glycyrrhiza glabra Linne) or other related plants with the above-mentioned solvent.
The Kyokyo extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the roots of Koki (Platycodon grandiflorum A. De Candole) with the above-mentioned solvent.
The Cucumber extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the fruit of cucumber (Cucumis sativus Linne) with the above solvent.
Gardenia extract used in the present invention is an extract obtained by extracting fruits of gardenia jasminoides Ellis. With the above-mentioned solvent.
[0012]
The Clara extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the roots of Clara (Sophora flavescens Aiton) with the above solvent.
The mulberry extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the root bark of Morwa (Morus alba Linne) or other related plant (Moraceae) with the above solvent.
The gentian extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the roots and rhizomes of gentian (Gentiana lutea Linne) with the above solvent.
The salamander extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the mature pericarp of a salamander (Zanthoxylum pipeperitum De candole) or other genus plant (Rutaceae) with the above solvent.
The peony extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the fine powder of the roots of peony (Paeonia lactiflora Pallas) or other genus plants (Paeoniaceae) with the above solvent.
[0013]
The senkyu extract used in the present invention is senkyu (Cnidium officinale).
It is an extract obtained by extracting the root of Makino) with the above-mentioned solvent.
The term “diaphragm extract” used in the present invention refers to a rhizome (Rheum palmatum Linne, Rheum tanguticum Maximowicz, Rheum officinale Bailon or Rheum coreum Nakai), or an extract obtained by extracting the hybrids thereof.
The touki extract used in the present invention is an extract obtained by extracting roots of touki (Angelica acutila Kitagawa) or other related plants with the above solvent.
The dokudami extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the above-ground part of the flowering stage of dokudami (Houttunia cordadata Thunberg) with the above solvent.
[0014]
The “bowfish extract” used in the present invention is an extract obtained by extracting roots and rhizomes of bowfish (Saposnikkovia diversischschkin) with the above-mentioned solvent.
The button extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the root bark of a button (Paeonia suffrificosa Andrews) with the above solvent.
The yukinoshita extract used in the present invention is an extract obtained by extracting the whole plant of saxifraga stolonifera meerburg with the above solvent.
The forsythia extract used for this invention is the extract which extracted the fruit of the forsythia (Forsythia suspensa Vahl or Forsythia viridisima Lindley) with said solvent.
[0015]
The said extract used by this invention is generally used as a component of a pharmaceutical or cosmetics, The safety | security is confirmed. The lipase activity activator of the present invention can be blended in cosmetics, quasi drugs and bath preparations.
[0016]
In the slimming skin external preparation of the present invention, one or more of the various plant extracts can be used in combination. Although the total blending amount of the plant extract varies depending on the dosage form, it is preferably 0.001 to 50% by weight in the skin external preparation for slimming as a nonvolatile content of the plant extract. Moreover, the usage-amount of the skin external preparation for slimming of this invention does not have a restriction | limiting in particular, Although it can adjust suitably according to a user's liking, a plant extract will be 0.1-1000 mg per adult as a non volatile matter. The amount is preferably applied in one to several times.
[0017]
Further, in the slimming bath preparation of the present invention, one or more of the above-mentioned various plant extracts can be used in combination, and the total blending amount thereof varies depending on the dosage form, but as a non-volatile content of the plant extract. In the slimming bath agent, it is preferably 0.01 to 50% by weight.
[0018]
The slimming skin external preparation and slimming bath preparation of the present invention include, in addition to the above-mentioned various plant extracts, known functional ingredients used in ordinary skin external preparations and bath preparations, such as humectants, emollients, blood circulations. Accelerators, cell activators, antioxidants, anti-inflammatory agents, antibacterial agents, whitening agents, peroxide inhibitors and the like can be blended. For example, humectants such as glycerin, butylene glycol, urea and amino acids; emollients such as squalane, macadamia nut oil and jojoba oil; blood circulation promoters such as vitamin Es and pepper tincture; cell activators such as nucleic acids; dibutylhydroxytoluene Antioxidants such as (BHT), dibutylhydroxyanisole (BHA), tocopherol acetate and ascorbic acid; anti-inflammatory agents such as glycyrrhizin and allantoin; antibacterial agents such as hinokitiol and benzalkonium chlorhexidine chloride; ascorbic acid, arbutin and kouji Whitening agents such as acids; peroxide inhibitors such as superoxide dismutase (SOD); β-adrenergic agents such as budopamine and isoproterenol; α2-adrenergic such as yohimbine and ergotoxin It is possible to add a known substance having an action of reducing or suppressing adipocytes such as xanthine derivatives such as caffeine and theophylline. In addition, various extracts derived from animals, plants and microorganisms such as hornon extract, ginkgo biloba extract, placenta extract and lactic acid bacteria culture extract can be freely added and used.
[0019]
The dosage form of the slimming skin external preparation of the present invention is not particularly limited as long as it is an externally applicable dosage form, and examples thereof include pastes, creams, ointments, lotions, emulsions, packs, powders, and poultices. .
[0020]
The dosage form of the slimming bath agent of the present invention means all applicable dosage forms, and examples thereof include solid preparations such as powders and granules, and liquid preparations such as emulsions and pastes.
[0021]
In addition, the slimming skin external preparation and slimming bath preparation of the present invention include base components such as surfactants and fats and oils as well as known thickeners and antiseptics as necessary. Various additives such as agents, tonicity agents, antioxidants, ultraviolet absorbers, chelating agents, fragrances, and coloring agents can be used in combination.
[0022]
The surfactant is not limited, but a general nonionic surfactant, anionic surfactant, cationic surfactant, or amphoteric surfactant may be used. it can. For example, alkylene oxide adducts of higher alkyl amines, alkylene oxide adducts of higher fatty acid amides, fatty acid esters of polyhydric alcohols, alkylene oxide adducts of hardened castor oil, polyethylene oxide sorbitan alkyl esters, alkylene oxide adducts such as sterols, etc. Nonionic surfactants; anionic surfactants such as sodium alkyl sulfate, sodium alkylylmethyl taurate, sodium α-olefin sulfonate, sodium polyoxyalkylene alkyl ether sulfate; alkyl pyridinium chloride, distearyl dimethyl ammonium chloride, etc. And cationic surfactants such as sodium alkylaminopropionate and alkylpolyaminoethylglycine. Of these, one or more can be selected and used.
[0023]
Base ingredients that can be used in the present invention are not limited, but are generally known, for example, olive oil, camellia oil, jojoba oil, avocado oil, macadamia nut oil, squalane, squalene, horse oil and the like. The fats and oils that are present.
[0024]
Examples of thickeners include, but are not limited to, for example, polyvinyl alcohol, polyacrylamide, polyethylene glycol, and various derivatives thereof; celluloses such as hydroxyalkyl cellulose and derivatives thereof; dextran, gelatin, gum arabic, Examples include gums such as tragacanth gum; and water-soluble polymers such as carboxyvinyl polymer.
Examples of preservatives include, but are not limited to, parahydroxybenzoic acid esters, alkylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, chlorhexidine salts, hinokitiol, and the like.
[0025]
Examples of isotonic agents include, but are not limited to, inorganic salts such as sodium chloride, potassium chloride, calcium chloride, and the like.
Examples of ultraviolet absorbers include, but are not limited to, paraaminobenzoic acid, benzofuphenone ultraviolet absorbers, benzotriazole ultraviolet absorbers, and the like.
Examples of chelating agents include, but are not limited to, ethylenediaminetetraacetic acid, phytic acid, citric acid, and water-soluble salts thereof.
[0026]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, examples will be given to specifically describe the present invention, but the present invention is not limited to these examples.
[0027]
Evaluation of lipase activity activation action A general lipase activity measurement method was partially improved and evaluated according to the following method.
[0028]
(Chemicals used)
PVA solution: 18 g of Kuraray Poval (manufactured by Kuraray Co., Ltd.) 117 and 2 g of Kuraray Poval 215 were suspended in about 800 mL of water, heated with stirring, and maintained at 75-80 ° C. until completely dissolved. After cooling to room temperature, water was added to 1000 mL.
Olive oil emulsion: 75 mL of the above PVA solution and 22.9 g of olive oil (Japanese Pharmacopoeia) were emulsified at 6000 rpm for 10 minutes using a homomixer.
Lipase solution: P. L “Amano” 80 (manufactured by Amano Pharmaceutical Co., Ltd.) with distilled water at about 33 L. Adjusted to U / g.
Stop solution: acetone-ethanol (1: 1 (v / v)) mixed solution 0.05 × 10 ⁻³ mol / m ³ sodium hydroxide aqueous solution phenolphthalein sample solution: 1 g of phenolphthalein is dissolved in 20 mL of ethanol, and water is added. To make the total volume 100 mL.
[0029]
(operation)
5 mL of olive oil emulsion, 4 mL of distilled water and 0.02 g of plant extract were placed in a 100 mL stoppered Erlenmeyer flask, mixed well, and preheated in a constant temperature water bath at 37 ° C. for 10 minutes. 1 mL of the lipase solution was accurately added, mixed for about 15 seconds, and allowed to react at 37 ° C. Exactly 20 minutes after adding the lipase solution, 40 mL of the stop solution was poured, about 5 drops of phenolphthalein test solution were added, and titrated with 0.05 × 10 ⁻³ mol / m ³ sodium hydroxide aqueous solution. At this time, the required amount of the aqueous sodium hydroxide solution is AmL.
[0030]
5 mL of olive oil emulsion and 4 mL of distilled water were placed in a 100 mL stoppered Erlenmeyer flask, mixed well, and preheated in a constant temperature water bath at 37 ° C. for 10 minutes. 1 mL of the lipase solution was accurately added, mixed for about 15 seconds, and allowed to react at 37 ° C. Exactly 20 minutes after adding the lipase solution, 40 mL of the stop solution was poured, about 5 drops of phenolphthalein test solution were added, and titrated with 0.05 × 10 ⁻³ mol / m ³ sodium hydroxide aqueous solution. At this time, the required amount of the aqueous sodium hydroxide solution is BmL.
[0031]
5 mL of olive oil emulsion and 4 mL of distilled water were placed in a 100 mL stoppered Erlenmeyer flask, mixed well, and preheated in a constant temperature water bath at 37 ° C. for 10 minutes. Then, 40 mL of stop solution was poured and mixed for about 15 seconds, and after 20 minutes, 1 mL of lipase solution was added accurately. About 5 drops of phenolphthalein test solution was added and titrated with 0.05 × 10 ⁻³ mol / m ³ sodium hydroxide aqueous solution. The required amount of aqueous sodium hydroxide solution at this time is CmL.
[0032]
9 mL of distilled water and 0.02 g of plant extract were placed in a 100 mL stoppered Erlenmeyer flask, mixed well, and preheated in a constant temperature water bath at 37 ° C. for 10 minutes. 1 mL of the lipase solution was accurately added, mixed for about 15 seconds, and allowed to react at 37 ° C. Exactly 20 minutes after adding the lipase solution, 40 mL of the stop solution was poured, about 5 drops of phenolphthalein test solution were added, and titrated with 0.05 × 10 ⁻³ mol / m ³ sodium hydroxide aqueous solution. The required amount of aqueous sodium hydroxide solution at this time is DmL.
[0033]
From the A, B, C, and D values, the lipase activity activation rate was calculated according to the following formula.
Lipase activity activation rate (%) = [(A−C−D) × 100 / (B−C)] − 100
[0034]
Examples 1-18
Achacha, licorice, cypress, cucumber, gardenia, clara, mulberry, gentiana, salamander, peonies, nematode, diou, touki, dokudami, bowfu, button, yukinoshita and forsythia over 1 hour under reflux of 50% aqueous ethanol The obtained extract was distilled off under reduced pressure to obtain each plant extract.
[0035]
About the obtained plant extract, said lipase activity activation effect | action was evaluated, respectively. The evaluation results are shown in Table 1.
[Table 1]

[0036]
As shown in Table 1, the plant extracts of Examples 1 to 18 exhibited lipase activity activation action. From this, it was found that the plant extract in the present invention significantly activated the activity of lipase, and was found to be effective in reducing and suppressing neutral adipose tissue such as subcutaneous fat. In Table 1, the value of Comparative Example 1 is the value when no plant extract is added.
[0037]
Next, although the formulation example of the skin external preparation for slimming of this invention is shown, these do not limit this invention at all.
[0038]
Prescription for external preparation for slimming skin (Prescription Examples 1-39)
[Table 2]

[0039]
[Table 3]

[0040]
[Table 4]

[0041]
[Table 5]

[0042]
Slimming skin external preparations were prepared with the compositions shown in Tables 2-1, 2-2, 2-3, 2-4. The preparation method is as follows.
[0043]
First, the component a was heated to about 70 to 80 ° C. Using about 80% of the component c, the component b was heated and dissolved at about 70 to 80 ° C., and this solution was gradually added to the component a at about 70 to 80 ° C. with stirring. Subsequently, this was cooled to room temperature, d component and e component were added, and it mixed until it became uniform.
[0044]
Here, in Table 2-1, 2-2, 2-3, 2-4, a component, polyoxyethylene (10) hydrogenated castor oil, polyoxyethylene (12) sorbitan monooleate, polyoxyethylene (30 ) Cholesterol, the number in parentheses indicates the number of moles of ethylene oxide added.
[0045]
The “suitable amount” of the component c means an amount for making the total amount of the external preparation for skin 100 g. Carbopol 980 (manufactured by BF Goodrich) was used as the d-component carboxyvinyl polymer. Moreover, the various plant extracts of e component are 1 weight% aqueous solution (The solvent used distilled water) of the various plant extracts obtained in Examples 1-18. All other ingredients were those specified by the cosmetic raw material standards.
[0046]
Examples 19 to 33 and Comparative Example 2
About the slimming skin external preparation of the above-mentioned prescription example, 32 men and 32 women suffering from the fat layer around the waist and abdomen were monitored to examine the increase and decrease of the fat layer. That is, it was divided into 16 groups of 2 men and 2 women, and the skin external preparation for slimming shown in Table 3 was used for each. In addition, about the comparative example 2, the skin external preparation prepared in the prescription example 1 using distilled water instead of various plant extracts was used. In addition, the usage method of the skin external preparation was carried out for one month, except for taking each skin external preparation in the palm of a bath after taking a bath, and taking a normal life except massaging and applying it. The waist circumference before and after the test and the size around the abdomen were measured to evaluate the slimming effect. Table 3 shows the measurement results.
[0047]
[Table 6]

[0048]
In the plant extract having lipase activity activation action, that is, the skin external preparation of Comparative Example 2 to which the lipase activity activator of the present invention was not added, the dimensions of the waist and the abdomen were almost unchanged, but the lipase activity of the present invention was not changed. The slimming skin external preparation to which the activator was added decreased in size, and a slimming effect was recognized.
Even a plant extract having a low value of the lipase activity enhancement rate has a sufficient slimming effect when actually used after being formulated. Therefore, it can be seen that those that are effective in the in vitro test can sufficiently expect the slimming effect in vivo.
Furthermore, the plant extracts used in the present invention, when added in combination, exhibit a slimming effect superior to that added alone.
[0049]
Slimming bath preparation (Formulation Examples 40-60)
[Table 7]

[0050]
[Table 8]

[0051]
Slimming bath preparations were prepared with the compositions shown in Tables 4-1 and 4-2. The f component and g component were mixed until uniform, then the f component and g component were mixed, and further mixed until uniform to obtain a bath preparation. Here, the various plant extracts in Tables 4-1 and 4-2 are 1 wt% aqueous solutions of various plant extracts obtained in Examples 1 to 18 (the solvent used distilled water). The ingredients used in this formulation were all prescribed by the cosmetic raw material standards.
[0052]
Examples 34 to 41 and Comparative Example 3
About the bath agent for slimming of the said prescription example, 18 men and 18 women who suffer from a fat layer were monitored, and usability was evaluated.
[0053]
That is, it was divided into 9 groups of 2 men and 2 women, and the slimming bath agents shown in Tables 4-1 and 4-2 were used. In Comparative Example 3, a bath preparation prepared using distilled water instead of various plant extracts in Formulation Example 41 was used. The method of use was to live a normal life except that 30 g of bathing agent was dissolved in a 150 L bath, mixed well, and then bathed for one month.
[0054]
One month later, the feeling of use was evaluated in the following three stages for each of the upper arm, waist, abdomen, and calf. The evaluation is shown in Table 5.
○: Feeling tightened △; Feeling slightly tightened ×: Unchanged [0055]
[Table 9]

[0056]
【The invention's effect】
The plant extract of this invention has the effect | action which activates lipase activity directly, and is useful as a lipase activity activator. The lipase activity activator of the present invention can be blended in cosmetics, quasi drugs and bath preparations. In particular, as a slimming skin external preparation or a slimming bath preparation, it is possible to promote reduction, reduction, or prevention of obesity of whole body or local neutral fat. Furthermore, the plant extract used in the present invention exhibits a slimming effect superior to that used alone when used in combination.

Claims

A lipase activity activator containing one or more kinds of plant extracts extracted from cucumber, clara, mulberry or daiou.

A slimming skin external preparation containing the lipase activity activator according to claim 1.

A slimming bath preparation comprising the lipase activity activator according to claim 1.