JP2819195B2 - Anti-inflammatory analgesic patch - Google Patents
Anti-inflammatory analgesic patchInfo
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Description
【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は、ピロキシカムを有効成分として含有する消
炎鎮痛貼付剤、更に詳細には、ピロキシカムの経皮吸収
を向上させた消炎鎮痛貼付剤に関する。Description: TECHNICAL FIELD The present invention relates to an anti-inflammatory analgesic patch containing piroxicam as an active ingredient, and more particularly to an anti-inflammatory analgesic patch having improved percutaneous absorption of piroxicam.
背景技術 ピロキシカムは化学名４−ヒドロキシ−２−メチル−
Ｎ−（２−ピリジル）−2H−1,2−ベンゾチアジン−３
−カルボキサミド−1,1−ジオキシドなる化合物で、優
れた消炎鎮痛作用を有することから、現在臨床において
広く使用されている。Background Art Piroxicam has the chemical name 4-hydroxy-2-methyl-
N- (2-pyridyl) -2H-1,2-benzothiazine-3
-Carboxamide-1,1-dioxide, a compound having excellent anti-inflammatory and analgesic activity, and is currently widely used in clinical practice.
ピロキシカムの投与形態としては、そのほとんどが経
口剤であり、ごく一部において坐剤、軟膏剤の形態がと
られている。As for the administration form of piroxicam, most are oral preparations, and suppositories and ointments are formed in only a part.
しかしながら、経口剤は消化管障害等の副作用の問題
があり、また坐剤も経口剤に比較すれば若干副作用は低
減されるものの、依然として消化管障害が見られると共
に、これらは患部に薬剤を有効に到達させることが困難
であった。そこで、経口投与及び坐剤の形態における上
記欠点を排除すべく、ピロキシカムを局所に塗布する軟
膏剤が提案されているが、これも投与量が不確定である
と共に、基剤が衣服に付着して汚れるという欠点があっ
た。However, oral preparations have side effects such as gastrointestinal disorders, and suppositories also have some gastrointestinal disorders, although their side effects are slightly reduced as compared to oral preparations. Was difficult to reach. Therefore, in order to eliminate the above-mentioned drawbacks in the form of oral administration and suppositories, an ointment in which piroxicam is applied topically has been proposed. However, the dosage is uncertain and the base adheres to clothing. Had the disadvantage of becoming dirty.
貼付剤は、経皮的に投与し、薬剤を局所に到達させる
のに最も効率のよい方法である。そして、特開平１−31
6314号公報では、インドメタシン、ジクロフェナク、フ
ルルビプロフェン、ケトプロフェンなどの非ステロイド
系消炎鎮痛薬を配合した湿布剤に比較し、ロルノキシカ
ム、テノキシカム、ピロキシカム又はスリンダクを配合
した貼付剤は、より消炎鎮痛効果が高くなることが開示
されている。しかしながら、その効果は充分でなく、ま
た貼付剤としての物性にも問題があるため使用に耐えら
れるものではなく、未だ臨床の場に提供されていないの
が現状であった。Patches are the most efficient method for transdermal administration and local delivery of drugs. And, JP-A-1-31
In No. 6314, indomethacin, diclofenac, flurbiprofen, compared to a compress containing a non-steroidal anti-inflammatory analgesic such as ketoprofen, lornoxicam, tenoxicam, a patch containing piroxicam or sulindac has a more anti-inflammatory analgesic effect. Are disclosed. However, the effect is not sufficient, and there is also a problem with the physical properties as a patch, so that it cannot be used, and has not yet been provided in a clinical setting.
このように、ピロキシカムを通常の貼付剤基剤中に配
合しても、経皮吸収性が悪く、充分な効果を得ることが
できなかった。As described above, even if piroxicam was incorporated into a usual patch base, transdermal absorbability was poor, and sufficient effects could not be obtained.
従って、本発明の目的は、皮膚からの吸収性が優れた
ピロキシカム含有貼付剤を提供することにある。Therefore, an object of the present invention is to provide a patch containing piroxicam having excellent absorbability from the skin.
斯かる実情において、本発明者らは鋭意研究を行った
結果、トリアセチン及びクエン酸トリエチルが、ピロキ
シカムの経皮吸収を促進する作用を有することを見出
し、本発明を完成した。Under such circumstances, the present inventors have conducted intensive studies and, as a result, have found that triacetin and triethyl citrate have an effect of promoting percutaneous absorption of piroxicam, thereby completing the present invention.
発明の開示 本発明は、ピロキシカム並びにトリアセチン及び／又
はクエン酸トリエチルを含有する消炎鎮痛貼付剤であ
る。DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention is an anti-inflammatory analgesic patch containing piroxicam and triacetin and / or triethyl citrate.
図面の簡単な説明 図１は、実施例１〜５及び比較例１の貼付剤をモルモ
ット背部に貼付したときの血漿中ピロキシカム濃度の経
時変化を示す図であり、図２は実施例６及び比較例２の
貼付剤をモルモット背部に貼付したときの血漿中ピロキ
シカム濃度の経時変化を示す図である。BRIEF DESCRIPTION OF THE DRAWINGS FIG. 1 is a diagram showing a time-dependent change in the concentration of piroxicam in plasma when the patches of Examples 1 to 5 and Comparative Example 1 are attached to the back of a guinea pig, and FIG. It is a figure which shows the time-dependent change of the concentration of piroxicam in plasma when the patch of Example 2 is affixed on the back part of a guinea pig.
発明を実施するための最良の形態 本発明の貼付剤において、ピロキシカムの配合量は0.
05〜５重量％が好ましい。またトリアセチン及びクエン
酸トリエチルの配合量は、それぞれ0.05〜40重量％、特
に0.5〜10重量％が好ましい。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION In the patch of the present invention, the compounding amount of piroxicam is 0.
Preferably, the amount is from 05 to 5% by weight. The amounts of triacetin and triethyl citrate are each preferably 0.05 to 40% by weight, particularly preferably 0.5 to 10% by weight.
本発明の貼付剤基剤には通常使用される基剤が使用で
きる。かかる基剤としては特に限定されないが、例え
ば、通常使用されるポリアクリル酸ナトリウム、ポリア
クリル酸、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、ポリビニルアルコール、ゼラ
チン等の水溶性高分子；グリセリン、プロピレングリコ
ール、ポリエチレングリコール等のグリコール類；水酸
化アルミニウム、硫酸アルミニウムカリウム、アルミニ
ウムグリシネート等の架橋剤；精製水；カオリン、酸化
チタン等の無機粉末；クエン酸、酒石酸等のpH調節剤；
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ソルビ
タンモノオレエート、ポリオキシエチレンモノオレエー
ト、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の界面活性剤等
が挙げられる。更に必要に応じて吸収促進剤、防腐剤、
抗酸化剤、着香剤、着色剤等を添加することができる。As the patch base of the present invention, a commonly used base can be used. Such a base is not particularly limited. For example, water-soluble polymers such as commonly used sodium polyacrylate, polyacrylic acid, carboxyvinyl polymer, sodium carboxymethylcellulose, polyvinyl alcohol, and gelatin; glycerin, propylene glycol, and polyethylene Glycols such as glycol; crosslinking agents such as aluminum hydroxide, potassium aluminum sulfate and aluminum glycinate; purified water; inorganic powders such as kaolin and titanium oxide; pH regulators such as citric acid and tartaric acid;
Surfactants such as polyoxyethylene sorbitan monooleate, sorbitan monooleate, polyoxyethylene monooleate, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil. If necessary, absorption enhancers, preservatives,
Antioxidants, flavoring agents, coloring agents and the like can be added.
これらのうち、水溶性高分子は１〜20重量％、グリコ
ール類は１〜50重量％、架橋剤は0.01〜５重量％、精製
水は10〜90重量％、無機粉末は０〜20重量％、界面活性
剤は０〜20重量％、それぞれ基剤中に配合するのが好ま
しい。Of these, 1-20% by weight of water-soluble polymer, 1-50% by weight of glycols, 0.01-5% by weight of crosslinking agent, 10-90% by weight of purified water, 0-20% by weight of inorganic powder The surfactant is preferably incorporated in the base in an amount of 0 to 20% by weight.
本発明の貼付剤の製法は特に限定されないが、上記成
分から常法に従って膏体を調製し、これを支持体上に展
延し、その表面を保護フィルムで覆う方法、あるいは該
膏体を保護フィルム上に展延し、その表面を支持体で覆
い、膏体を支持体に転写する方法等によって製造され
る。Although the method for producing the patch of the present invention is not particularly limited, a method of preparing a plaster from the above components according to a conventional method, spreading this on a support, and covering the surface with a protective film, or protecting the plaster It is manufactured by a method of spreading on a film, covering the surface with a support, and transferring the paste to the support.
支持体としては柔軟性を有する織布、不織布、フィル
ム、シートであれば特に制限はなく、例えばレーヨン、
ポリエステル、ポリオレフィン、ウレタン等の繊維を織
布又は不織布としたもの、あるいはポリマーフィルム、
発泡体シート等が使用される。好ましくは全方向に伸縮
性を有する支持体が使用される。これらは必要に応じて
アンカーコートを施してもよい。The support is not particularly limited as long as it is a flexible woven fabric, nonwoven fabric, film, or sheet. For example, rayon,
Polyester, polyolefin, woven or non-woven fabric such as urethane, or polymer film,
A foam sheet or the like is used. Preferably, a support having elasticity in all directions is used. These may be provided with an anchor coat if necessary.
斯して得られた本発明の貼付剤は、必要に応じて、気
密容器等に入れて保存される。The patch of the present invention thus obtained is stored in an airtight container or the like as necessary.
実施例 次に実施例を挙げて説明する。Example Next, an example will be described.
実施例１〜５ 表１に示す組成の貼付剤を製造した。Examples 1 to 5 Patches having the compositions shown in Table 1 were produced.
（製法） あらかじめ加温溶解したポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油中にトリアセチン又はクエン酸トリエチルを混合
し、ピロキシカムを加え攪拌する（Ａ）。ゼラチンを加
温した精製水40gに溶解する（Ｂ）。カルボキシメチル
セルロースナトリウム、ポリアクリル酸ナトリウム及び
アルミニウムグリシネートを濃グリセリン中に分散する
（Ｃ）。（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、カオリン、酒石酸、
EDTA・2Na及び残りの精製水を均一に混合して、消炎鎮
痛貼付剤の膏体を得る。この膏体を目付100g/cm2の不織
布に0.1g/cm2となるように展延し、表面をポリエステル
フィルムで覆い、１cm2当たり0.25mgのピロキシカムを
含有する本発明の消炎鎮痛貼付剤を得た。 (Manufacturing method) Triacetin or triethyl citrate is mixed with polyoxyethylene hydrogenated castor oil which has been heated and dissolved in advance, and piroxicam is added and stirred (A). The gelatin is dissolved in 40 g of heated purified water (B). Disperse sodium carboxymethylcellulose, sodium polyacrylate and aluminum glycinate in concentrated glycerin (C). (A), (B), (C), kaolin, tartaric acid,
EDTA · 2Na and the remaining purified water are uniformly mixed to obtain an anti-inflammatory analgesic plaster plaster. Was spread the adhesive mass so that 0.1 g / cm 2 to the nonwoven fabric having a basis weight of 100 g / cm 2, the surface covered with a polyester film, the anti-inflammatory analgesic patch of the present invention containing piroxicam 1 cm 2 per 0.25mg Obtained.
比較例１ 実施例１においてトリアセチンを加えない以外は同様
にして貼付剤を調製した。Comparative Example 1 A patch was prepared in the same manner as in Example 1 except that triacetin was not added.
試験例１ 実施例１〜５及び比較例１の貼付剤を刈毛した雄性モ
ルモット（ハートレー系、４週齢、体重250〜300g）の
背部（30cm2）に貼付し、投与前及び投与後２、４、
６、８時間目に頚静脈に挿入したカニューレより採血
し、高速液体クロマトグラムにて血漿中ピロキシカム濃
度を定量し、ピロキシカム血漿中濃度推移を観察した。
その結果を図１に示す。Test Example 1 The patches of Examples 1 to 5 and Comparative Example 1 were applied to the back (30 cm 2 ) of a shaved male guinea pig (Hartley type, 4 weeks old, body weight 250 to 300 g), before administration and after administration 2 4,
Blood was collected from the cannula inserted into the jugular vein at 6 and 8 hours, and the concentration of piroxicam in plasma was quantified by high performance liquid chromatogram, and the change in the concentration of piroxicam in plasma was observed.
The result is shown in FIG.
実施例６ クエン酸トリエチル2gにピロキシカム0.25g及びパラ
オキシ安息香酸メチル0.1gを加え、均一に攪拌する
（Ａ）。濃グリセリン15gにポリアクリル酸ナトリウム5
g、アルミニウムグリシネート0.2gを加え均一に攪拌す
る（Ｂ）。カルボキシビニルポリマー5gを加温した精製
水60gに分散する（Ｃ）。加温した精製水10.35gにゼラ
チン2g及びEDTA・2Na0.1gを加え溶解する（Ｄ）。
（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）を均一に混合し、消
炎鎮痛貼付剤の膏体を得る。この膏体を目付70g/cm2の
不織布に0.1g/cm2となるように展延し、表面をポリプロ
ピレンフィルムで覆い、１cm2当たり0.25mgのピロキシ
カムを含有する本発明の消炎鎮痛貼付剤を得た。Example 6 0.25 g of piroxicam and 0.1 g of methyl paraoxybenzoate are added to 2 g of triethyl citrate, and the mixture is uniformly stirred (A). 15 g of concentrated glycerin and sodium polyacrylate 5
g and 0.2 g of aluminum glycinate are added and uniformly stirred (B). 5 g of the carboxyvinyl polymer is dispersed in 60 g of heated purified water (C). 2 g of gelatin and 0.1 g of EDTA · 2Na are added to 10.35 g of heated purified water and dissolved (D).
(A), (B), (C) and (D) are uniformly mixed to obtain a plaster of an anti-inflammatory analgesic patch. Was spread the adhesive mass so that 0.1 g / cm 2 to the nonwoven fabric of basis weight 70 g / cm 2, the surface covered with a polypropylene film, the anti-inflammatory analgesic patch of the present invention containing piroxicam 1 cm 2 per 0.25mg Obtained.
比較例２ 実施例６においてクエン酸トリエチルを加えない以外
は同様にして貼付剤を調製した。但し、ピロキシカム及
びパラオキシ安息香酸メチルは濃グリセリンに添加し
た。Comparative Example 2 A patch was prepared in the same manner as in Example 6 except that triethyl citrate was not added. However, piroxicam and methyl paraoxybenzoate were added to concentrated glycerin.
試験例２ 実施例６及び比較例２の貼付剤に関して、試験例１と
同様に試験を行なった。その結果を図２に示す。Test Example 2 A test was conducted in the same manner as in Test Example 1 for the patches of Example 6 and Comparative Example 2. The result is shown in FIG.
産業上の利用可能性 本発明の消炎鎮痛貼付剤は、ピロキシカムの経皮吸収
性に優れており、優れた消炎鎮痛効果が得られる。INDUSTRIAL APPLICABILITY The anti-inflammatory analgesic patch of the present invention is excellent in percutaneous absorption of piroxicam, and an excellent anti-inflammatory analgesic effect is obtained.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/54 A61K 9/70 A61K 47/14 ＣＡ（ＳＴＮ)──────────────────────────────────────────────────の Continued on the front page (58) Field surveyed (Int.Cl. 6 , DB name) A61K 31/54 A61K 9/70 A61K 47/14 CA (STN)
Claims (3)
はクエン酸トリエチルを含有することを特徴とする消炎
鎮痛貼付剤。An anti-inflammatory analgesic patch comprising piroxicam and triacetin and / or triethyl citrate.
アセチン及び／又はクエン酸トリエチル0.05〜40重量％
を含有する請求項１記載の消炎鎮痛貼付剤。2. Piroxicam 0.05 to 5% by weight, and triacetin and / or triethyl citrate 0.05 to 40% by weight.
The anti-inflammatory analgesic patch according to claim 1, comprising:
精製水を含有する基剤中に、ピロキシカム並びにトリア
セチン及び／又はクエン酸トリエチルが配合されている
請求項１又は２記載の消炎鎮痛貼付剤。3. The anti-inflammatory analgesic patch according to claim 1, wherein piroxicam and triacetin and / or triethyl citrate are mixed in a base containing a water-soluble polymer, glycols, a crosslinking agent and purified water. Agent.
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
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ID=26562311
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|---|---|---|---|---|
| DE202005004399U1 (en) * | 2005-03-16 | 2005-06-09 | Dymag Racing Uk Ltd. | Wheel for vehicles, in particular, for automobiles and motorcycles comprises at least one connector element which joins the spoke assembly or the wheel disk to the wheel rim, and is fully screened from the view |
Citations (2)
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| JPS63147301U (en) * | 1987-03-20 | 1988-09-28 | ||
| JPH031801U (en) * | 1989-05-30 | 1991-01-10 |
-
1992
- 1992-11-11 JP JP50914593A patent/JP2819195B2/en not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63147301U (en) * | 1987-03-20 | 1988-09-28 | ||
| JPH031801U (en) * | 1989-05-30 | 1991-01-10 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
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| JPH06503787A (en) | 1994-04-28 |
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