JP2024517289A - 除草剤組成物 - Google Patents
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Abstract
本発明は、成分(A)として、式(I)の化合物又はその農薬上許容される塩(I):TIFF2024517289000022.tif59160及び、成分(B)として、式(II)の化合物又はその農薬上許容される塩(II):TIFF2024517289000023.tif48160を含む組成物、並びに植物の防除又は植物の成長の阻害におけるそれらの使用に関する。
Description
本発明は、新規な除草剤の組合せ、及び植物の防除又は植物の成長の阻害におけるそれらの使用に関する。除草剤化合物及び組成物は、当技術分野において公知である。例えば、国際公開第2015/084796号は、望ましくない植生の防除において使用するためのピロリジノン化合物について記載している。欧州特許出願公開第3006444号明細書(国際公開第2014/192936号)は、複素環式アミド除草剤化合物について記載している。国際公開第2020/215604号は、トリフルオロメチルピリダジノール化合物及び第2の殺有害生物剤化合物を含む除草剤組成物について記載している。
第2の態様において、本発明は、除草剤としての本発明の組成物の使用を提供する。
第3の態様において、本発明は、(i)植物成長を阻害する方法、及び(ii)植物を防除する方法であって、除草有効量の本発明の組成物を植物、その一部又はその生息地に施用することを含む方法を提供する。
第4の態様において、本発明は、有用植物、その一部若しくはその生息地又は栽培区域に除草有効量の本発明の組成物を施用することを含む、有用植物の作物中の草及び/又は雑草を選択的に防除する方法を提供する。
方法のいくつかの例において、成分(A)及び成分(B)は、0.5~500g/haの量で施用される。
方法のいくつかの例において、成分(A)は、50~400g/haの量で施用され、成分(B)は、50~250g/haの量で施用される。
第5の態様において、本発明は、0.01~90重量%の活性剤、0~25%の農学的に許容される界面活性剤、及び10~99.9%の固体又は液体製剤不活性物質及びアジュバントを含む本発明の組成物を含む製剤を提供する。
第6の態様において、本発明は、2~80重量%、好ましくは約5~70重量%の活性剤を含む本発明の組成物を含む、使用者による希釈のための濃縮組成物を提供する。
ある特定の例において、成分(A)及び(B)は、重量によって8:1~1:8、8:1~1:5、約2:1、約1.6:1又は約1:1の比で存在する。
ある特定の例において、式(I)及び(II)の化合物は、組成物中の唯一の除草活性化合物である。したがって、ある特定の実施形態では、組成物は、成分A及び成分Bからなり、任意にさらに、1種若しくは複数の農業的に許容される配合アジュバント及び/又は農薬上許容される賦形剤若しくは担体からなる。
有効成分を組み合わせる場合、任意の所与の有効成分の組合せについて予測される活性(E)は、いわゆるColby式に従い、以下のように算出することができる(Colby,S.R.,Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combination,Weeds,15巻,第20-22頁;1967):
ppm=有効成分(a.i.)のmg/L
X=p ppmの有効成分を使用した第1の有効成分による作用%
Y=q ppmの有効成分を使用した第2の有効成分による作用%。
ppm=有効成分(a.i.)のmg/L
X=p ppmの有効成分を使用した第1の有効成分による作用%
Y=q ppmの有効成分を使用した第2の有効成分による作用%。
実際に観察された作用(O)が予測される作用(E)よりも大きい場合、組合せの作用は超相加的であり、すなわち相乗効果がある。数学的には、相乗作用は、(O-E)の差の正の値に対応する。純粋に相補的な活性の付加(予測される活性)の場合、前記差(O-E)は0である。前記差(O-E)の負の値は、予測される活性と比較した活性の損失を示す。
式(I)及び式(II)の化合物は、有効な除草剤化合物である。
式(I)の化合物は、国際公開第2015/084796号において記載されている。
式(II)の化合物は、国際公開第2014/192936号において記載されている。
したがって、本発明の組合せは、任意の相加的な除草活性を利用し、特定の実施形態は、相乗効果を示すことさえある。これは、有効成分の組合せの作用が個々の成分の作用の合計よりも大きいときはいつでも起こる。
本発明の組合せはまた、有効な除草活性を媒介するために、各個々の成分によって得られる活性と比較して拡張された活性スペクトルを提供し得、及び/又は単独で使用される場合よりも組み合わせて使用される場合に、より低い割合の個々の成分の使用を可能にし得る。
さらに、本発明の組成物は、成分(A)又は成分(B)単独の効果と比較した場合、増加した作物耐性を示し得ることも可能である。これは、有効成分の組合せの作用が有効成分の1つの単独の作用よりも有用な作物に害を与えない場合に起こる。
成分(A)及び(B)の化合物中の1つ以上の可能な不斉炭素原子の存在は、化合物がキラル異性体形態、すなわちエナンチオマー又はジアステレオマー形態で生じ得ることを意味する。また、単結合の周りの回転が制限された結果としてアトロプ異性体が生じ得る。式(I)及び(II)は、それらの全ての可能な異性体形態及びその混合物を含むことが意図される。本発明は、全ての可能な異性体形態及びその混合物を含む。同様に、上記式は、存在する場合、全ての可能な互変異性体(ラクタム-ラクチム互変異性及びケト-エノール互変異性を含む)を含むことが意図されている。本発明は、化合物の全ての可能な互変異性形態を含む。本発明は、これらの全ての可能な異性体形態及びその混合物を含む。
本発明の組成物の化合物は、典型的には、農学的に許容される塩、双性イオン又は農学的に許容される双性イオンの塩の形態で提供される。本発明は、全てのこのような農学的に許容される塩、双性イオン及びその混合物を全ての割合で包含する。
本発明において用いられるような、成分(A)及び(B)についての適切な農学的に許容される塩は、これらに限定されないが、塩化物、臭化物、ヨウ化物、フッ化物、2-ナフタレンスルホン酸塩、酢酸塩、アジピン酸塩、メトキシド、エトキシド、プロポキシド、ブトキシド、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、炭酸水素酸塩、硫酸水素酸塩、酒石酸水素酸塩、ブチル硫酸塩、ブチルスルホン酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンシル酸塩、カプリン酸塩、カプロン酸塩、カプリル酸塩、炭酸塩、クエン酸塩、二リン酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エナント酸塩、エタンジスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エチル硫酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、グルタミン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘプタデカン酸塩、ヘキサデカン酸塩、硫酸水素塩、水酸化物、ヒドロキシナフトエ酸塩、イセチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシル酸塩、メタンジスルホン酸塩、メチル硫酸塩、粘液酸塩、ミリスチン酸塩、ナプシル酸塩、硝酸塩、ノナデカン酸塩、オクタデカン酸塩、シュウ酸塩、ペラルゴン酸塩、ペンタデカン酸塩、ペンタフルオロプロピオン酸塩、過塩素酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、プロピル硫酸塩、プロピルスルホン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、トシル酸塩、トリデシル酸塩、トリフレート、トリフルオロ酢酸塩、ウンデシリネート(undecylinate)及び吉草酸塩から選択されるアニオンを含み;成分(A)及び(B)のそれぞれについて同じであり得るか、又は異なり得る。
適切なカチオンには、これらに限定されないが、金属、アミンの共役酸及び有機カチオンが含まれ、成分(A)及び(B)のそれぞれについて同じであり得るか、又は異なり得る。適切な金属の例には、アルミニウム、カルシウム、セシウム、銅、リチウム、マグネシウム、マンガン、カリウム、ナトリウム、鉄及び亜鉛が含まれる。適切なアミンの例には、アリルアミン、アンモニア、アミルアミン、アルギニン、ベネタミン、ベンザチン、ブテニル-2-アミン、ブチルアミン、ブチルエタノールアミン、シクロヘキシルアミン、デシルアミン、ジアミルアミン、ジブチルアミン、ジエタノールアミン、ジエチルアミン、ジエチレントリアミン、ジヘプチルアミン、ジヘキシルアミン、ジイソアミルアミン、ジイソプロピルアミン、ジメチルアミン、ジオクチルアミン、ジプロパノールアミン、ジプロパルギルアミン、ジプロピルアミン、ドデシルアミン、エタノールアミン、エチルアミン、エチルブチルアミン、エチレンジアミン、エチルヘプチルアミン、エチルオクチルアミン、エチルプロパノールアミン、ヘプタデシルアミン、ヘプチルアミン、ヘキサデシルアミン、ヘキセニル-2-アミン、ヘキシルアミン、ヘキシルヘプチルアミン、ヘキシルオクチルアミン、ヒスチジン、インドリン、イソアミルアミン、イソブタノールアミン、イソブチルアミン、イソプロパノールアミン、イソプロピルアミン、リシン、メグルミン、メトキシエチルアミン、メチルアミン、メチルブチルアミン、メチルエチルアミン、メチルヘキシルアミン、メチルイソプロピルアミン、メチルノニルアミン、メチルオクタデシルアミン、メチルペンタデシルアミン、モルホリン、N,N-ジエチルエタノールアミン、N-メチルピペラジン、ノニルアミン、オクタデシルアミン、オクチルアミン、オレイルアミン、ペンタデシルアミン、ペンテニル-2-アミン、フェノキシエチルアミン、ピコリン、ピペラジン、ピペリジン、プロパノールアミン、プロピルアミン、プロピレンジアミン、ピリジン、ピロリジン、sec-ブチルアミン、ステアリルアミン、牛脂アミン、テトラデシルアミン、トリブチルアミン、トリデシルアミン、トリメチルアミン、トリヘプチルアミン、トリヘキシルアミン、トリイソブチルアミン、トリイソデシルアミン、トリイソプロピルアミン、トリメチルアミン、トリペンチルアミン、トリプロピルアミン、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン、及びウンデシルアミンが含まれる。適切な有機カチオンの例には、ベンジルトリブチルアンモニウム、ベンジルトリメチルアンモニウム、ベンジルトリフェニルホスホニウム、コリン、テトラブチルアンモニウム、テトラブチルホスホニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラエチルホスホニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラメチルホスホニウム、テトラプロピルアンモニウム、テトラプロピルホスホニウム、トリブチルスルホニウム、トリブチルスルホキソニウム、トリエチルスルホニウム、トリエチルスルホキソニウム、トリメチルスルホニウム、トリメチルスルホキソニウム、トリプロピルスルホニウム及びトリプロピルスルホキソニウムが含まれる。
成分(A)及び(B)の除草剤は個々に当技術分野で周知であり、商業的に得ることができるか、又は当技術分野で利用可能な方法を使用して製造することができる。
本明細書を通して、「組成物」という表現は、連続的に、すなわち数時間又は数日等の適度に短い期間で次々に施用される場合、例えば単一の「レディミックス」形態、「タンクミックス」等の単一の有効成分の別々の製剤から構成される組合せスプレー混合物、及び単一の有効成分の組合せ使用の、成分(A)及び(B)の様々な混合物又は組合せを意味すると解釈されるべきである。成分(A)及び(B)を施用する順序は、本発明を実施するために必須ではない。
本明細書で使用される「除草剤」という用語は、植物の成長を抑制又は改変する化合物を意味する。「除草有効量」という用語は、植物の成長に対して抑制効果又は改変効果を生じさせることができるそのような化合物又はそのような化合物の組合せの量を意味する。効果を抑制又は改変することとしては、自然発生からの全ての逸脱、例えば、死滅、遅延、葉焼け、白化、萎縮等が含まれる。
本明細書で使用される「生息地(locus)」という用語は、植物が成長している、又は栽培植物の種子が播種されている、又は種子が土壌に配置されるであろう圃場を意味する。これには、土壌、種子及び実生、並びに定着した植生が含まれる。
「植物」という用語は、種子、実生、若木、根、塊茎、茎、柄、葉及び果実を含む植物の全ての物理的部分を指す。
「植物繁殖材料」という用語は、植物の全ての生殖部分、例えば種子又は植物の栄養部分、例えば挿し穂及び塊茎を示す。これには、厳密な意味での種子、並びに根、果実、塊茎、球根、根茎及び植物の一部が含まれる。
本明細書で使用される「毒性緩和剤」という用語は、除草剤と組み合わせて使用される場合、非標的生物に対する除草剤の望ましくない効果を減少させる化学物質を意味し、例えば、毒性緩和剤は、除草剤による傷害から作物を保護するが、除草剤が雑草を死滅させるのを防止しない。
本発明による組成物を使用することができる有用植物の作物としては、多年生及び一年生作物、例えばベリー植物、例えばブラックベリー、ブルーベリー、クランベリー、ラズベリー及びイチゴ;穀類、例えば大麦、トウモロコシ(コーン)、キビ、オート麦、米、ライ麦、ソルガム・ライコムギ及び小麦;繊維植物、例えば綿、亜麻、麻、ジュート及びサイザル麻;農作物、例えば砂糖及び飼料ビート、コーヒー、ホップ、マスタード、ナタネ(キャノーラ)、ケシ、サトウキビ、ヒマワリ、茶及びタバコ;果樹、例えば、リンゴ、アンズ、アボカド、バナナ、サクランボ、柑橘類、ネクタリン、モモ、ナシ及びプラム;草、例えばバミューダグラス、ブルーグラス、ベントグラス、ムカデグラス、フェスク、ライグラス、St.オーギュスチングラス及びシバ;ハーブ、例えばバジル、ボラージ、ニラ、コリアンダー、ラベンダー、ラバージ、ミント、オレガノ、パセリ、ローズマリー、セージ、タイム;マメ科植物、例えば豆、レンズマメ、エンドウマメ及びダイズ;ナッツ、例えばアーモンド、カシューナッツ、粉砕ナッツ、ヘーゼルナッツ、ピーナッツ、ペカン、ピスタチオ及びクルミ;パーム、例えば油ヤシ;観賞植物、例えば花、低木及び樹木;他の樹木、例えばカカオ、ココナッツ、オリーブ及びゴム;野菜、例えば、アスパラガス、ナス、ブロッコリー、キャベツ、ニンジン、キュウリ、ニンニク、レタス、マロー、メロン、オクラ、タマネギ、コショウ、ジャガイモ、カボチャ、ダイオウ、ホウレンソウ及びトマト;ブドウ、例えばブドウが挙げられる。
作物は、天然に存在するもの、従来の育種方法によって得られるもの、又は遺伝子工学によって得られるものであると理解されるべきである。それらには、いわゆるアウトプット形質(例えば、改善された貯蔵安定性、より高い栄養価及び改善された風味)を含む作物が含まれる。
作物は、従来の育種方法又は遺伝子工学によって除草剤又は除草剤のクラス(例えば、ALS阻害剤、GS阻害剤、EPSPS阻害剤、PPO阻害剤、ACCase阻害剤及びHPPD阻害剤)に対して耐性となった作物も含むと理解されるべきである。従来の育種方法によってイミダゾリノン、例えばイマザモックスに対して耐性となった作物の例は、Clearfield(登録商標)夏ナタネ(キャノーラ)である。遺伝子工学的方法によって除草剤に対して耐性となった作物の例としては、例えば、商品名RoundupReady(登録商標)及びLibertyLink(登録商標)で市販されているグリホサート耐性及びグルホシネート耐性トウモロコシ品種が挙げられる。
作物はまた、遺伝子工学的方法によって有害昆虫に対して耐性となったもの、例えばBtトウモロコシ(ヨーロッパコーンボーラーに対して耐性)、Btワタ(ワタゾウムシに対して耐性)及びBtジャガイモ(コロラドビートルに対して耐性)であると理解されるべきである。Btトウモロコシの例は、NK(登録商標)(Syngenta Seeds)のBt 176トウモロコシハイブリッドである。Bt毒素は、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)土壌細菌によって天然に形成されるタンパク質である。毒素、又はそのような毒素を合成することができるトランスジェニック植物の例は、欧州特許出願公開第451 878号明細書、欧州特許出願公開第374 753号明細書、国際公開第93/07278号、国際公開第95/34656号、国際公開第03/052073号及び欧州特許出願公開第427 529号明細書に記載されている。殺虫耐性をコードし、1つ以上の毒素を発現する1つ以上の遺伝子を含むトランスジェニック植物の例は、KnockOut(登録商標)(トウモロコシ)、Yield Gard(登録商標)(トウモロコシ)、NuCOTIN33B(登録商標)(ワタ)、Bollgard(登録商標)(ワタ)、NewLeaf(登録商標)(ジャガイモ)、NatureGard(登録商標)及びProtexcta(登録商標)である。植物作物又はその種子材料は、除草剤に耐性であると同時に、昆虫摂食に耐性であり得る(「積層」トランスジェニックイベント)。例えば、種子は、殺虫性Cry3タンパク質を発現する能力を有すると同時に、グリホサートに対して耐性であり得る。
本発明の組成物は、典型的には、多種多様な単子葉及び双子葉の雑草種を防除するために使用することができる。典型的に防除され得る単子葉種の例としては、アロペクルス・ミオスロイデス(Alopecurus myosuroides)、カラスムギ(Avena fatua)、ブラキリア・プランタギネア(Brachiaria plantaginea)、ウマノチャヒキ(Bromus)、ショクヨウガヤツリ(Cyperus esculentus)、オニメヒシバ(Digitaria sanguinalis)、イヌビエ(Echinochloa crus-galli)、ホソムギ(Lolium perenne)、ネズミムギ(Lolium multiflorum)、キビ(Panicum miliaceum)、スズメノカタビラ(Poa annua)、エノコログサ(Setaria viridis)、アキノエノコログサ(Setaria faberi)及びモロコシ(Sorghum bicolor)が挙げられる。防除され得る双子葉種の例としては、例えば、アブチロン・テオフラスティス(Abutilon theophrasti)、アマランサス・レトロフレクサス(Amaranthus retroflexus)、ビデンス・ピロサ(Bidens pilosa)、ケノポジウム・アルブム(Chenopodium album)、トウダイグサ(Euphorbia heterophylla)、ガリウム・アパリン(Galium aparine)、イポモエア・ヘデラセア(Ipomoea hederacea)、コキア・スコパリア(Kochia scoparia)、ポリゴナム・コンボルブルス(Polygonum convolvulus)、シダ・スピノーサ(Sida spinosa)、シナピス・アルベンシス(Sinapis arvensis)、ソラナム・ニグラム(Solanum nigrum)、コハコベ(Stellaria media)、ヴェロニカ・ペルシカ(Veronica persica)、及びキサンチウム・ストルマリウム(Xanthium strumarium)が挙げられる。
本発明の全ての態様において、任意の特定の実施形態では、例えば、防除される、及び/又は成長阻害される雑草は、1種以上の他の除草剤、例えば、メソトリオン等のHPPD阻害剤除草剤、アトラジン等のPSII阻害剤除草剤又はグリホサート等のEPSPS阻害剤に対して耐性又は抵抗性である単子葉又は双子葉雑草であり得る。そのような雑草には、抵抗性のアマランサス(Amaranthus)生物型が含まれるが、これらに限定されない。
本発明の組成物は、米作物における多種多様の雑草を防除するのに、特に、米作物におけるイネ科草本、カヤツリグサ科草本及び広葉雑草を防除するのに特に有用である。本発明の組成物によって防除可能である雑草の例には、エキノクロア属(Echinochloas)、例えば、エキノクロア・フィロポゴン(Echinochloa phyllopogon)、エキノクロア・オリゾイデス(Echinochloa oryzoides)、エキノクロア・コロナ(Echinochloa colona)及びウスゲケイヌビエ(Echinochloa crus-galli);アゼガヤ(Leptochloa chinensis);ジギタリア・シリアリス(Digitaria ciliaris)及びD.サングイナリス(D.sanguinalis)を含めたジギタリス属(Digitalis);オヒシバ(Eleusine indica);ビロードキビ属(Brachiaria)(ウロクロア属(Urochloa))プランタギネア(plantaginea);並びにタイワンアイアシ(Ischaemum rugosum)(多年生牧草)を含めたイネ科草本が含まれる。さらなる例には、ホタルイ属(Sciripus)、例えば、シルプス・ジュンコイデス(Scirpus juncoides)及びヒメカンガレイ(Scirpus murconatus);コゴメガヤツリ(Cyperus iria)及びタマガヤツリ(Cyperus difformis)を含めたカヤツリグサ属(Cyperus);ヒデリコ(Fimbristylis miliacea);並びにクログワイ(Eleocharis kuroguwai)を含めたカヤツリグサ科草本;並びにコナギ(Monochoria vaginalis);タカサブロウ(Eclipta prostrata);タゴボウモドキ(Ludwigia hyssopifolia);ナガボノウルシ(Sphenoclea zeylanica);アメリカコナギ属の種(Heteranthera sp.)(リモサ(limosa)、レニホルミス(reniformis)、ゾステリホリア(zosterifolia));コメリナ属の種(Commelina sp.)(ジフサ(diffusa)、コンムニス(communis)、ベンガレンシス(benghalensis));サジオモダカ(Alisma plantago-aquatica);ウリカワ(Sagittaria pygmaea);並びにリンデルニア・シリアート(Lindernia ciliate)及びLズビア(L dubia)を含めた広葉雑草が含まれる。
本発明の組成物はまた、式(I)の除草剤及び成分(B)の除草剤とは異なる除草剤、殺真菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺菌剤、殺ダニ剤、成長調節剤、化学滅菌剤、情報化学物質、忌避剤、誘引剤、フェロモン、摂食刺激剤又は他の生物学的に活性な化合物を含む1つ以上のさらなる農薬と混合して、さらに広範囲の農業保護を与える多成分農薬を形成することができる。
同様に、本発明の組成物(前の段落に記載の1種以上の追加の農薬を含むものを含む)は、1種以上の毒性緩和剤をさらに含むことができる。具体的には、以下の毒性緩和剤が特に好ましい:AD 67(MON 4660)、ベノキサコール、クロキントセット-メキシル、シオメトリニル、シプロスルファミド、ジクロルミド、ジシクロノン、ジエトレート、フェンクロラゾール-エチル、フェンクロリン、フルラゾール、フルキソフェニム、フリラゾール、フリラゾーム、イソキサジフェン-エチル、メフェンピル-ジエチル、メフェネート、オキサベトリニル、ナフタル酸無水物(CAS RN 81-84-5)、TI-35、N-イソプロピル-4-(2-メトキシ-ベンゾイルスルファモイル)-ベンズアミド(CAS RN 221668-34-4)及びN-(2-メトキシベンゾイル)-4-[(メチルアミノカルボニル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド。そのような毒性緩和剤はまた、例えばThe Pesticide Manual,15 th Ed.(BCPC)、2009に記載されているように、エステル又は塩の形態で使用されてもよい。したがって、クロキントセット-メキシルへの言及は、国際公開第02/34048号に開示されているように、クロキントセット並びにそのリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アルミニウム、鉄、アンモニウム、第四級アンモニウム、スルホニウム又はホスホニウム塩にも当てはまり、フェンクロラゾール-エチルへの言及はフェンクロラゾール等にも当てはまる。
本発明の組成物は、作物の植え付け前又は植え付け後、雑草が現れる前(出芽前施用)又は雑草が現れた後(出芽後施用)に施用することができる。毒性緩和剤が本発明の混合物と組み合わされる場合、式(I)の化合物と毒性緩和剤との混合比は、100:1から1:10、特に20:1から1:1であることが好ましい。
毒性緩和剤及び本発明の組成物を同時に施用することが可能である。例えば、毒性緩和剤及び本発明の組成物は、出芽前の生息地に施用されても、又は出芽後の作物に施用されてもよい。また、毒性緩和剤及び本発明の組成物を連続的に施用することが可能である。例えば、毒性緩和剤は種子処理として種子を播種する前に施用されてもよく、本発明の組成物は出芽前の生息地に施用されても、又は出芽後の作物に施用されてもよい。
しかしながら、当業者は、本発明の組成物が非選択的バーンダウン用途において特に有用であり、したがって自生植物の防除又は作物植物の回避を行うためにも使用され得ることを理解するであろう。そのような状況では、本発明の組成物に毒性緩和剤を含める必要がないことは明らかである。
一般に、式(I)の化合物と式(II)の化合物の混合比(重量基準)は、0.01:1~100:1、例えば、0.025:1~20:1又は1:30~20:1である。ある特定の好ましい例において、A:Bの比は、8:1~1:8、好ましくは、8:1~1:5である。いくつかの例において、比は、約2:1、約1.6:1又は約1:1であり得る。
A:Bの好ましい比率範囲は、8:1~1:5であり、且つ組成物は、例えば、下記の個別化された比:1:30、1:15、2:15、3:20、1:6、1:5、1:4、4:15、3:10、1:3、5:14、3:8、2:5、8:15、3:5、5:7、3:4、4:5、1:2、1:1、16:15、6:5、4:3、10:7、3:2、8:5、5:3、2:1、12:5、8:3、20:7、16:5、10:3、4:1、8:1、12:1、及び16:1の任意の1つで使用し得ることを当業者は認識する。
本発明の組成物中で施用されるとき、成分(A)は典型的には、少なくとも0.5g/ha、好ましくは、少なくとも1g/ha、より好ましくは、少なくとも5g/haの割合で、特に、50~2000g/ha、より特定すると、50、75、100、125、150、200、250、300、400、500、750、800、1000、1250、1500、1800、又は2000g/haの割合で施用される。成分(A)のこのような割合は、典型的には少なくとも0.05g/ha、好ましくは、少なくとも0.5g/ha、より好ましくは、少なくとも1g/haの成分B、典型的には、5~2000g/haの成分Bに関連して、さらに具体的には、5、10、15、20、25、50、75、100、125、140、150、200、250、300、400、500、750、1000、1250、1500、1800、又は2000g/haの成分(B)に関連して施用される。
ある特定の例において、成分(A)は、50~400g/haの割合で施用するのに十分な量で存在し、成分(B)は、50~250g/haの割合で施用するのに十分な量で存在する。
本明細書中に記載される実施例は、本発明において使用され得る成分(A)及び(B)の比率の範囲を例示するが、これに限定されない。
施用される本発明による組成物の量は、使用される化合物;処理の対象、例えば植物、土壌又は種子;処理の種類、例えば噴霧、散布又は種子ドレッシング;又は施用時間等の様々な要因に依存する。農業実務において、本発明による組成物の施用量は、所望の効果の種類に依存し、典型的には、1ヘクタールあたり55~4000gの総組成物の範囲、より一般的には55~2000g/haである。施用は、一般的に、組成物を噴霧することによって行われ、典型的には、トラクタに取り付けられた噴霧器によって広い領域に対して行われるが、他の方法、例えば、散布(粉末用)、ドリップ又はドレンチも使用することができる。
本発明の組成物は、下記の製剤(この場合、「有効成分」は、式(I)の化合物と式(II)の化合物のそれぞれの混合物に関するか、又は毒性緩和剤も使用される場合、式(I)の化合物と式(II)の化合物及び毒性緩和剤のそれぞれの混合物に関する)に好都合に使用することができる。
本発明の組成物の個々の成分は、製造時に技術的有効成分として利用することができる。しかしながら、より典型的には、本発明による組成物は、担体、溶媒及び界面活性物質等の製剤補助剤を使用して様々な方法で製剤化され得る。製剤は、様々な物理的形態、例えば、散剤、ゲル剤、水和剤、水分散性顆粒、水分散性錠剤、発泡性ペレット、乳化性濃縮物、微乳化性濃縮物、水中油型エマルジョン、油流動性、水分散物、油分散物、サスポエマルジョン、カプセル懸濁剤、乳化性顆粒、可溶性液体、水溶性濃縮物(水又は水混和性有機溶媒を担体として)、含浸ポリマーフィルム形態、又は例えば、Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides,United Nations,First Edition,Second Revision(2010)から公知の他の形態であり得る。このような製剤は、直接使用しても、又は使用前に希釈してもよい。希釈は、例えば、水、液体肥料、微量栄養素、生物学的生物、油又は溶媒を用いて行うことができる。
製剤は、例えば、微細分割された固体、顆粒、液剤、分散剤又はエマルジョンの形態の組成物を得るために、有効成分を製剤アジュバントと混合することによって調製することができる。有効成分はまた、他のアジュバント、例えば、微細分割された固体、鉱物油、植物又は動物由来の油、植物又は動物由来の改質油、有機溶媒、水、界面活性物質又はその組合せと共に製剤化され得る。
有効成分はまた、非常に微細なマイクロカプセルに含まれ得る。マイクロカプセルは、多孔質担体中に有効成分を含有する。これにより、有効成分を、抑制された量(例えば、徐放性)で環境中に放出することが可能になる。マイクロカプセルは、通常、0.1~500ミクロンの直径を有する。それらは、カプセル重量の約25~95重量%の量の有効成分を含む。有効成分は、モノリシック固体の形態、固体若しくは液体分散体中の微粒子の形態、又は適切な溶液の形態であり得る。カプセル化膜は、例えば、天然又は合成ゴム、セルロース、スチレン/ブタジエンコポリマー、ポリアクリロニトリル、ポリアクリレート、ポリエステル、ポリアミド、ポリ尿素、ポリウレタン又は化学修飾ポリマー及びデンプンキサンテート又は当業者に公知の他のポリマーを含むことができる。或いは、非常に微細なマイクロカプセルを形成することができ、ここで、有効成分は、基本物質の固体マトリクス中に微細分割された粒子の形態で含まれるが、マイクロカプセル自体はカプセル化されない。
本発明による組成物の調製に適した製剤アジュバントは、それ自体公知である。液体担体としては、水、トルエン、キシレン、石油エーテル、植物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、酸無水物、アセトニトリル、アセトフェノン、酢酸アミル、2-ブタノン、炭酸ブチレン、クロロベンゼン、シクロヘキサン、シクロヘキサノール、酢酸のアルキルエステル、ジアセトンアルコール、1,2-ジクロロプロパン、ジエタノールアミン、p-ジエチルベンゼン、ジエチレングリコール、ジエチレングリコールアビエート、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、N,N-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、1,4-ジオキサン、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールジベンゾエート、ジプロキシトール、アルキルピロリドン、酢酸エチル、2-エチルヘキサノール、炭酸エチレン、1,1,1-トリクロロエタン、2-ヘプタノン、α-ピネン、d-リモネン、エチレングリコール、エチレングリコールブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、ガンマ-ブチロラクトン、グリセロール、グリセロールアセテート、グリセロールジアセテート、グリセロールトリアセテート、ヘキサデカン、ヘキシレングリコール、酢酸イソアミル、酢酸イソボルニル、イソオクタン、イソホロン、イソプロピルベンゼン、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸、ラウリルアミン、酸化メシチル、メトキシプロパノール、メチルイソアミルケトン、メチルイソブチルケトン、ラウリン酸メチル、オクタン酸メチル、オレイン酸メチル、塩化メチレン、m-キシレン、n-ヘキサン、n-オクチルアミン、オクタデカン酸、酢酸オクチルアミン、オレイン酸、オレイルアミン、o-キシレン、フェノール、ポリエチレングリコール、プロピオン酸、乳酸プロピル、炭酸プロピレン、プロピレングリコール、プロピレングリコールメチルエーテル、p-キシレン、トルエン、リン酸トリエチル、トリエチレングリコール、キシレンスルホン酸、パラフィン、鉱物油、トリクロロエチレン、パークロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、プロピレングリコールメチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、及びアミルアルコール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ヘキサノール、オクタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、N-メチル-2-ピロリドン等の高分子量アルコールを使用し得る。
適切な固体担体は、例えば、タルク、二酸化チタン、パイロフィライト粘土、シリカ、アタパルジャイト粘土、珪藻土、石灰石、炭酸カルシウム、ベントナイト、カルシウムモンモリロナイト、綿実殻、小麦粉、大豆粉、軽石、木粉、粉砕クルミ殻、リグニン及び同様の物質である。
多数の界面活性物質は、固体製剤及び液体製剤の両方、特に使用前に担体で希釈することができる製剤に好都合に使用することができる。界面活性物質は、アニオン性、カチオン性、非イオン性又はポリマー性であり得、乳化剤、湿潤剤又は懸濁剤として、又は他の目的のために使用することができる。典型的な界面活性物質としては、例えば、アルキルサルフェートの塩、例えば、ジエタノールアンモニウムラウリルサルフェート;アルキルアリールスルホン酸塩、例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム;アルキルフェノール/アルキレンオキシド付加生成物、例えばノニルフェノールエトキシレート;アルコール/アルキレンオキシド付加生成物、例えばトリデシルアルコールエトキシレート;石鹸、例えばステアリン酸ナトリウム;アルキルナフタレンスルホン酸塩、例えばジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウム;スルホコハク酸塩のジアルキルエステル、例えばジ(2-エチルヘキシル)スルホコハク酸ナトリウム;ソルビトールエステル、例えばソルビトールオレエート;第4級アミン、例えばラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、脂肪酸のポリエチレングリコールエステル、例えばポリエチレングリコールステアレート;エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー;並びにモノ及びジ-アルキルホスフェートエステルの塩;また、例えば、McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual,MC Publishing Corp.,Ridgewood New Jersey(1981)に記載されるさらなる物質が挙げられる。
農薬製剤に使用することができるさらなるアジュバントとしては、結晶化防止剤、粘度調整剤、懸濁化剤、染料、酸化防止剤、発泡剤、光吸収剤、混合助剤、消泡剤、錯化剤、中和又はpH調整物質及び緩衝剤、腐食防止剤、香料、湿潤剤、取込み促進剤、微量栄養素、可塑剤、滑剤、潤滑剤、分散剤、増粘剤、凍結防止剤、殺菌剤並びに液体及び固体肥料が挙げられる。
本発明による製剤は、植物又は動物由来の油、鉱物油、そのような油のアルキルエステル又はそのような油と油誘導体との混合物を含む添加剤を含み得る。本発明による組成物中の油添加剤の量は、施用される混合物に基づいて、一般的に0.01~10%である。例えば、油添加剤は、噴霧混合物が調製された後に所望の濃度で噴霧タンクに添加することができる。好ましい油添加剤は、鉱物油又は植物起源の油、例えばナタネ油、オリーブ油若しくはヒマワリ油、乳化植物油、植物起源の油のアルキルエステル、例えばメチル誘導体、又は動物起源の油、例えば魚油若しくは牛脂を含む。好ましい油添加剤は、C8C22脂肪酸のアルキルエステル、特にC12~C18脂肪酸のメチル誘導体、例えばラウリン酸、パルミチン酸及びオレイン酸のメチルエステル(それぞれラウリン酸メチル、パルミチン酸メチル及びオレイン酸メチル)を含む。多くの油誘導体が、Compendium of Herbicide Adjuvants,10th Edition,Southern Illinois University,2010から知られている。
製剤は、一般的に、0.1~99重量%、特に0.1~95重量%の成分(A)及び(B)と、好ましくは0~25重量%の界面活性物質を含む1~99.9重量%の製剤アジュバントとを含む。市販品は好ましくは濃縮物として製剤化され得るが、エンドユーザーは通常希釈製剤を使用する。
施用量は、広い範囲内で変動し、土壌の性質、施用方法、作物植物、防除されるべき有害生物、優勢な気候条件、並びに施用方法、施用時期及び標的作物によって支配される他の要因に依存する。一般的な指針として、化合物は、1~2000l/ha、特に10~1000l/haの割合で施用することができる。
好ましい製剤は、以下の組成物(重量%)を有していてもよく、「有効成分」という用語は、組成物中の全ての有効成分の組合せの総重量%を指す。
乳化性濃縮物:
有効成分: 1~95%、好ましくは60~90%
界面活性剤: 1~30%、好ましくは5~20%
液体担体: 1~80%、好ましくは1~35%
有効成分: 1~95%、好ましくは60~90%
界面活性剤: 1~30%、好ましくは5~20%
液体担体: 1~80%、好ましくは1~35%
ダスト:
有効成分: 0.1~10%、好ましくは0.1~5%
固体担体: 99.9~90%、好ましくは99.9~99%
有効成分: 0.1~10%、好ましくは0.1~5%
固体担体: 99.9~90%、好ましくは99.9~99%
懸濁液濃縮物:
有効成分: 5~75%、好ましくは10~50%
水: 94~24%、好ましくは88~30%
界面活性剤: 1~40%、好ましくは2~30%
有効成分: 5~75%、好ましくは10~50%
水: 94~24%、好ましくは88~30%
界面活性剤: 1~40%、好ましくは2~30%
湿潤性粉末:
有効成分: 0.5~90%、好ましくは1~80%
界面活性剤: 0.5~20%、好ましくは1~15%
固体担体: 5~95%、好ましくは15~90%
有効成分: 0.5~90%、好ましくは1~80%
界面活性剤: 0.5~20%、好ましくは1~15%
固体担体: 5~95%、好ましくは15~90%
顆粒:
有効成分: 0.1~30%、好ましくは0.1~15%
固体担体: 99.5~70%、好ましくは97~85%
有効成分: 0.1~30%、好ましくは0.1~15%
固体担体: 99.5~70%、好ましくは97~85%
ここで、本発明の様々な態様及び実施形態を例としてより詳細に説明する。本発明の範囲から逸脱することなく、詳細の変更を行うことができることが理解されよう。
配合実施例
組合せをアジュバントと完全に混合し、混合物を適切なミルにおいて完全に粉砕し、水和剤を得て、これを水で希釈して、所望の濃度の懸濁液を得ることができる。
組合せをアジュバントと完全に混合し、混合物を適切なミルにおいて完全に粉砕して、種子処理のために直接使用することができる粉末を得る。
植物の保護において使用することができる任意の必要とされる希釈のエマルジョンは、水で希釈することによってこの濃縮物から得ることができる。
すぐに使用可能なダストは、組合せを担体と混合し、混合物を適切なミルにおいて粉砕することによって得られる。このような粉末はまた、種子のための乾燥ドレッシングのために使用することができる。
組合せをアジュバントと混合し、粉砕し、混合物を水で湿らせる。混合物を押し出し、次いで、空気流中で乾燥させる。
微細粉砕した組合せを、ミキサーにおいてポリエチレングリコールで湿らせたカオリンへと均一に施用する。非ダスト性のコーティングされた顆粒はこの様式で得られる。
微細粉砕した組合せをアジュバントと完全に混合し、懸濁液濃縮物を得て、そこから水で希釈することによって任意の望ましい希釈の懸濁液を得ることができる。このような希釈物を使用して、生きている植物及び植物繁殖材料を噴霧、注入又は浸漬によって処理し、微生物による寄生から保護することができる。
微細粉砕した組合せをアジュバントと完全に混合し、懸濁液濃縮物を得て、そこから水で希釈することによって任意の望ましい希釈の懸濁液を得ることができる。このような希釈物を使用して、生きている植物及び植物繁殖材料を噴霧、注入又は浸漬によって処理し、微生物による侵襲から保護することができる。
徐放カプセル懸濁剤
28部の組合せを、2部の芳香族溶媒及び7部のトルエンジイソシアネート/ポリメチレン-ポリフェニルイソシアネート混合物(8:1)と混合する。この混合物を、所望の粒径が達成されるまで、ポリビニルアルコール1.2部、消泡剤0.05部及び水51.6部の混合物中で乳化させる。このエマルジョンに、5.3部の水中の2.8部の1,6-ジアミノヘキサンの混合物を添加する。重合反応が完了するまで混合物を撹拌する。得られたカプセル懸濁剤に増粘剤0.25部、及び分散剤3部を添加して安定化させる。カプセル懸濁製剤は、28%の有効成分を含む。媒体カプセル直径は8~15ミクロンである。得られた製剤を、その目的に適した装置内の水性懸濁液として種子に施用する。
28部の組合せを、2部の芳香族溶媒及び7部のトルエンジイソシアネート/ポリメチレン-ポリフェニルイソシアネート混合物(8:1)と混合する。この混合物を、所望の粒径が達成されるまで、ポリビニルアルコール1.2部、消泡剤0.05部及び水51.6部の混合物中で乳化させる。このエマルジョンに、5.3部の水中の2.8部の1,6-ジアミノヘキサンの混合物を添加する。重合反応が完了するまで混合物を撹拌する。得られたカプセル懸濁剤に増粘剤0.25部、及び分散剤3部を添加して安定化させる。カプセル懸濁製剤は、28%の有効成分を含む。媒体カプセル直径は8~15ミクロンである。得られた製剤を、その目的に適した装置内の水性懸濁液として種子に施用する。
生物学的実施例
シロザ(Chenopodium album)(CHEAL)、アメリカアサガオ(Ipomoea hederacea)(IPOHE)、アオゲイトウ(Amaranthus retroflexus)(AMARE)及びイチビ(Abutilon threophrasti)(ABUTH)及びハコベ(Stellaria media)(STEME)の種子を、ポット内の標準的な滅菌土壌に蒔いた。温室(24/19℃、昼/夜;16時間の光;湿度制御なし)において制御された条件下で8日間栽培した後、植物に、少量のアセトン、並びにIF50と称される溶媒及び乳化剤混合物中の技術的有効成分の配合物に由来する水性噴霧溶液(11.12%Emulsogen EL360TM+44.44%N-メチルピロリドン+44.44%Dowanol DPMグリコールエーテル)を500l/Haで噴霧して、50g/lの溶液を生じさせ、次いで、これを0.2%Genapol XO80(CAS番号:9043-30-5)を賦形剤として使用して希釈し、望ましい最終用量の試験化合物を得た。有効成分を混合物として施用した場合、両方の有効成分を含有する水性噴霧溶液を上記のように調製した。次いで、試験植物を、ガラス温室(24/18℃、昼夜;15時間光;50%湿度)において制御された条件下で成長させ、1日2回水を与えた。13日後、対照未処理植物と比較した場合の植物(ここで、100=植物の総損傷;0=植物に損傷なし)に対する植物毒性の割合について試験を視覚的に評価した。2~4回の反復実験を、ランダム化ブロック試験設計で各処理に適用した。
シロザ(Chenopodium album)(CHEAL)、アメリカアサガオ(Ipomoea hederacea)(IPOHE)、アオゲイトウ(Amaranthus retroflexus)(AMARE)及びイチビ(Abutilon threophrasti)(ABUTH)及びハコベ(Stellaria media)(STEME)の種子を、ポット内の標準的な滅菌土壌に蒔いた。温室(24/19℃、昼/夜;16時間の光;湿度制御なし)において制御された条件下で8日間栽培した後、植物に、少量のアセトン、並びにIF50と称される溶媒及び乳化剤混合物中の技術的有効成分の配合物に由来する水性噴霧溶液(11.12%Emulsogen EL360TM+44.44%N-メチルピロリドン+44.44%Dowanol DPMグリコールエーテル)を500l/Haで噴霧して、50g/lの溶液を生じさせ、次いで、これを0.2%Genapol XO80(CAS番号:9043-30-5)を賦形剤として使用して希釈し、望ましい最終用量の試験化合物を得た。有効成分を混合物として施用した場合、両方の有効成分を含有する水性噴霧溶液を上記のように調製した。次いで、試験植物を、ガラス温室(24/18℃、昼夜;15時間光;50%湿度)において制御された条件下で成長させ、1日2回水を与えた。13日後、対照未処理植物と比較した場合の植物(ここで、100=植物の総損傷;0=植物に損傷なし)に対する植物毒性の割合について試験を視覚的に評価した。2~4回の反復実験を、ランダム化ブロック試験設計で各処理に適用した。
有効成分の混合物が試験植物の植物毒性の割合に対して相乗効果を有するかどうかを決定するために、Colbyの式を適用した:S.R.Colby(1967)「Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations」、Weeds 15、p.22.,E=X+Y-(X*Y/100)、式中、
X=一定の割合で施用した場合の除草剤Aの平均植物毒性パーセント
Y=一定の割合で施用した場合の除草剤Bを使用した平均植物毒性パーセント
E=Colbyの式から算出される除草剤A及びBの混合物の予測される効果。
X=一定の割合で施用した場合の除草剤Aの平均植物毒性パーセント
Y=一定の割合で施用した場合の除草剤Bを使用した平均植物毒性パーセント
E=Colbyの式から算出される除草剤A及びBの混合物の予測される効果。
Claims (15)
- 成分(A)と成分(B)の重量比が、0.01:1~100:1、0.025:1~20:1、又は1:30~16:1である、請求項1に記載の組成物。
- A:Bの重量比が、8:1~1:8、8:1~1:5、約2:1、約1.6:1又は約1:1である、請求項2に記載の組成物。
- 除草有効量の請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物を含む農薬組成物。
- 少なくとも1種の追加の有効成分をさらに含む、請求項5に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種の追加の有効成分が、少なくとも1種の追加の農薬を含む、請求項6に記載の組成物。
- 前記追加の農薬が、除草剤又は除草剤毒性緩和剤である、請求項7に記載の組成物。
- 農業的に許容される製剤アジュバント及び/又は農薬的に許容される希釈剤又は担体をさらに含む、請求項5~8のいずれか一項に記載の組成物。
- 除草有効量の請求項1~9のいずれか一項に記載の組成物を不要な植物、その一部又はその生息地に施用することを含む、不要な植物の成長を抑制する方法。
- 成分(A)が、50~400g/haの量で施用され、成分(B)が、50~250g/haの量で施用される、請求項10に記載の方法。
- 成分(A)及び成分(B)が、前記組成物中の唯一の除草有効成分である、請求項10又は請求項11に記載の方法。
- 除草剤としての請求項1~9のいずれか一項に記載の組成物の使用。
- 0.01~90重量%の活性剤、0~25%の農学的に許容される界面活性剤、並びに10~99.9%の固体又は液体の製剤不活性物質及びアジュバントを含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物を含む製剤。
- 2~80重量%、好ましくは約5~70重量%の活性剤を含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物を含む、使用者による希釈のための濃縮組成物。
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