JP2022510097A - Composition for hair loss or skin inflammation suppression - Google Patents

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Abstract

本発明は、脱毛または皮膚炎症抑制用組成物に関し、アメントフラボン(Amentoflavone)と、柏子仁抽出物、ゲニステイン(Genistein)及びビオカニンA(Biochanin A)で構成された群から選択された一つ以上の成分とを含む。The present invention relates to a composition for suppressing hair loss or skin inflammation, and is one or more selected from the group composed of amentoflavone, Kashiwakojin extract, genistein and Biochanin A. Including the ingredients of.

Description

本出願は、2018年11月29日付韓国特許出願第10‐2018‐0150304号に基づく優先権の利益を主張し、該当韓国特許出願の文献に開示されている全ての内容は本明細書の一部として含む。 This application claims the benefit of priority under Korean Patent Application No. 10-2018-01050304 dated November 29, 2018, and all the contents disclosed in the literature of the relevant Korean patent application are part of this specification. Included as a part.

本発明は、PTGDS(prostaglandin D2 synthase)活性抑制効果を有する脱毛または皮膚炎症抑制用組成物に係り、より詳しくは、アメントフラボン(Amentoflavone)及び;柏子仁抽出物、ゲニステイン(Genistein)及びビオカニンA(Biochanin A)で構成された群から選択された一つ以上の成分を含み、優れるPTGDS活性抑制効果を通じて脱毛または皮膚炎症を抑制する組成物に関する。 The present invention relates to a composition for suppressing hair loss or skin inflammation having a PTGDS (prostaglandin D2 syncase) activity suppressing effect, and more particularly, amentoflavone and; Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A. The present invention relates to a composition containing one or more components selected from the group composed of (Biochanin A) and suppressing hair loss or skin inflammation through an excellent PTGDS activity suppressing effect.

一般に、脱毛の原因としては、遺伝的要因、薬物服用、老化進行、放射線治療及び重病後ストレスなどを挙げることができる。また、生化学的観点や生理学的観点から脱毛現象は過多活動、頭皮血液循環問題及び毛髪代謝に必須である栄養素の欠乏によるものであると知られている。このような要因が単独または複合的に脱毛症を加速化させ、症状がひどくなる。特に、遺伝的要因または後天的要因によって男性ホルモンの生成、変化、認識及び信号伝逹過程が過度に作動するので、毛嚢組職が早期老化する場合、脱毛症がひどくなる確率が高くなる。
脱毛治療のために現在まで様々な方法が試みられてきたが、外科的方法では頭皮再建術、脱毛部位縮小術及び組織拡張術による頭皮成形術と自己毛髪移植術などがある。前記外科的治療方法は効果面で優れる点があるが、患者の経済的、精神的負担が非常に大きいため、広く利用し難いという短所がある。
この他、様々な治療剤が利用されているが、代表的な外用剤であるミノキシジル(Minoxidil)は毛細管拡張機能があるので、頭皮に塗ることで脱毛を防ぐが、痒み、刺激などの副作用と、脱毛治療におけるアクティブ標的がまだはっきり明かされていないという問題がある。内服薬であるフィナステリド(finasteride)は脱毛を誘発する男性ホルモンDHT(5α‐dihydrotestosterone)の生成抑制作用を有するものであり、6ヶ月~1年程度の服用により、発毛または脱毛抑制効果が表れると知られている。しかし、服用を中止すれば2ヶ月以内に元の状態に戻るという問題点があり、生殖機能障害などの副作用が発生することがあると知られている。
よって、副作用がなく、人体に無害であり、持続的な脱毛抑制効果がある脱毛抑制剤の開発が要求されている実情である。
PTGDSは、プロスタグランジン(Prostaglandin)D2(PGD2)を生成する酵素であって、PGD2は脱毛症のない男性の頭皮より脱毛症がある男性の頭皮でより高い水準で存在することが明らかにされ、脱毛を引き起こす重要な要素として知られている(Garza et al.(2012)Sci.Transl.Med.4、126ra34)。また、PTGDSはPGD2を通じて炎症反応を調節することが明らかになり(R.Rajakariar et al.、PNAS、2007、104、20979‐20984)、炎症反応の媒介物質としてPTGDSの活性を抑制し、炎症反応を阻害することができる。
In general, the causes of hair loss include genetic factors, drug administration, aging progression, radiation therapy, post-severe illness stress and the like. From a biochemical and physiological point of view, the hair loss phenomenon is known to be due to overactivity, scalp blood circulation problems, and deficiency of nutrients essential for hair metabolism. These factors alone or in combination accelerate alopecia and make the symptoms worse. In particular, genetic or acquired factors over-operate androgen production, alteration, recognition and signaling, increasing the likelihood of alopecia worsening if the hair follicle structure ages prematurely.
Various methods have been tried to treat hair loss, but surgical methods include scalp reconstruction, scalp shaping by hair loss site reduction and tissue dilation, and self-hair transplantation. Although the surgical treatment method has an excellent effect, it has a disadvantage that it is difficult to be widely used because the financial and mental burden on the patient is very large.
In addition, various therapeutic agents are used, but since minoxidil, which is a typical external preparation, has a capillary dilation function, it can be applied to the scalp to prevent hair loss, but it has side effects such as itching and irritation. There is a problem that the active target in hair loss treatment has not been clarified yet. Finasteride, which is an internal medicine, has an inhibitory effect on the production of the male hormone DHT (5α-dihydrotestosterone) that induces hair loss, and it is known that the effect of suppressing hair growth or hair loss appears when taken for about 6 months to 1 year. Has been done. However, there is a problem that if the drug is stopped, it returns to the original state within 2 months, and it is known that side effects such as reproductive dysfunction may occur.
Therefore, there is a demand for the development of a hair loss inhibitor that has no side effects, is harmless to the human body, and has a continuous hair loss inhibitory effect.
PTGDS is an enzyme that produces Prostaglandin D2 (PGD2), and PGD2 has been shown to be present at higher levels in the scalp of men with alopecia than in the scalp of men without alopecia. , Known as an important factor causing hair loss (Garza et al. (2012) Sci. Transl. Med. 4, 126 ra34). In addition, it was revealed that PTGDS regulates the inflammatory response through PGD2 (R. Rajakariar et al., PNAS, 2007, 104, 20979-20984), suppresses the activity of PTGDS as a mediator of the inflammatory response, and suppresses the inflammatory response. Can be inhibited.

韓国登録特許第10‐1766752号(ミノキシジルを含む薬剤学的組成物)Korean Registered Patent No. 10-1766752 (Pharmaceutical Composition Containing Minoxidil) 韓国公開特許第10‐2015‐0046332号(重合フィナステリドナノ粒子、これを含む水性組成物、脱毛治療のための組成物、及びこの製造工程並びにこの組成物の用途)Korean Published Patent No. 10-2015-0046332 (polymerized finasteride nanoparticles, aqueous composition containing the same, composition for hair loss treatment, and its manufacturing process and its use).

本発明者らは前記のような問題点を解決するために、持続的な使用による副作用が少なく、脱毛及び皮膚炎症を効果的に抑制する組成物を提供することを目的とする。 In order to solve the above-mentioned problems, the present inventors have an object to provide a composition which has few side effects due to continuous use and effectively suppresses hair loss and skin inflammation.

本発明者らはPTGDSの活性を抑制することで皮膚での炎症反応を抑制すると同時に、脱毛反応も抑制することができることを確認して本発明を完成した。
前記目的を達成するために、本発明の一実施例による脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、アメントフラボン及び柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAで構成された群から選択された一つ以上の成分を含む。
前記アメントフラボンは、前記組成物の総重量に対して0.1~1,000ppm含有することができる。アメントフラボンは、イワヒバ、カタヒバ、巻柏、扁柏及び銀杏で構成された群から選択された一つ以上から抽出されたものが挙げられる。
前記柏子仁抽出物は前記組成物の総重量に対して10~10,000ppm含有することができる。
ゲニステインは前記組成物の総重量に対して1~1,000ppm含有することができる。ゲニステインは、豆及びイソフラボンで構成された群から選択された一つ以上から抽出したものとすることができる。
前記ビオカニンAは前記組成物の総重量に対して10~1,000ppm含有することができる。ビオカニンAは降真香、豆、ムラサキツメクサ及びイソフラボンで構成された群から選択された一つ以上から抽出したものとすることができる。
前記組成物は、生体内でPTGDSの活性を抑制することができる。前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、化粧料を含み、化粧料の剤形は溶液、クリーム、ローション、シャンプー、ヘアトニック、スプレー及びゲルのなかから選択することができる。
前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、経皮注射または皮下注射を通して人体に投与することができ、皮膚外用剤または経口投与剤のいずれを選択してもよい。
前記皮膚は毛嚢及び頭皮が含まれる。
The present inventors have completed the present invention by confirming that by suppressing the activity of PTGDS, the inflammatory reaction on the skin can be suppressed and at the same time, the hair loss reaction can be suppressed.
In order to achieve the above object, the composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to one embodiment of the present invention is one or more selected from the group composed of amentoflavone and Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A. Contains the ingredients of.
The amentoflavone can be contained in an amount of 0.1 to 1,000 ppm based on the total weight of the composition. Amentoflavone may be extracted from one or more selected from the group consisting of Selaginella, Selaginella, Selaginella, Makikashiwa, Kashiwa and Ginkgo.
The Kashiwakojin extract can be contained in an amount of 10 to 10,000 ppm based on the total weight of the composition.
Genistein can be contained in an amount of 1 to 1,000 ppm based on the total weight of the composition. Genistein can be extracted from one or more selected from the group composed of beans and isoflavones.
The biochanin A can be contained in an amount of 10 to 1,000 ppm based on the total weight of the composition. Biochanin A can be extracted from one or more selected from the group composed of Acronychia vulgaris, beans, red clover and isoflavones.
The composition can suppress the activity of PTGDS in vivo. The composition for suppressing hair loss or skin inflammation contains a cosmetic, and the dosage form of the cosmetic can be selected from solutions, creams, lotions, shampoos, hair tonics, sprays and gels.
The composition for suppressing hair loss or skin inflammation can be administered to the human body through transdermal injection or subcutaneous injection, and either an external skin preparation agent or an oral administration agent may be selected.
The skin includes hair follicles and scalp.

本発明によって提供される組成物は、アメントフラボンに、柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAで構成された群から選択された一つ以上の成分を含むことによって、脱毛または皮膚炎症を抑制する相乗効果を得ることができる。また、本発明の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、天然物質を使って長期間使用可能であり、副作用がない。 The composition provided by the present invention suppresses hair loss or skin inflammation by including amentoflavone in one or more components selected from the group composed of Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A. A synergistic effect can be obtained. In addition, the composition for suppressing hair loss or skin inflammation of the present invention can be used for a long period of time using a natural substance and has no side effects.

本発明の一実施例によるPTDGS酵素のPGD2生成抑制効果をELISA方法を通じて示す結果グラフである。It is a result graph which shows the effect of suppressing PGD2 production of PTDGS enzyme by one Example of this invention through an ELISA method.

以下、本発明について理解しやすくするために本発明をより詳しく説明する。
本発明において、有効成分として使用するアメントフラボンは、抗酸化作用(Mora A.et al.、Biochem.Pharmacol.、40(4)、pp793‐7、1990)、リンパ球増殖(lymphocyte proliferation)抑制作用(Lee SJ.et al.、Life Sci.、57(6)、pp551‐558、1995)、ホスホリパーゼ(phospholipase)C‐γ1酵素活性抑制作用(Lee HS.et al.、Planta.Med.、1996、62(4)、pp293‐296)、抗‐HIV作用、シクロオキシゲナーゼ(cyclooxygenase)及びリポキシゲナーゼ(lipoxygenase)を抑制することによる抗炎症作用(Kim HP.et al.、Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids、58(1)、pp17‐24、1998)、cAMP‐ホスホジエステラーゼ(cAMP‐phosphodiesterase)抑制作用、ウイルスに対する抗生作用、抗菌作用などについて研究された(Kim HK.et al.、Arch.Pharm.Res.、21(4)、pp406‐410、1998;Lin YM.et al.、Planta.Med.、65(2)、pp120‐125、1999;Krauze‐Baranowska M.et al.、Planta.Med.、65(6)、pp572‐573、1999)。
Hereinafter, the present invention will be described in more detail in order to facilitate understanding of the present invention.
In the present invention, the enzyme flavone used as an active ingredient has an antioxidant effect (Mora A. et al., Biochem. Pharmacol., 40 (4), pp793-7, 1990) and suppresses phosphodiesterase. Action (Lee SJ. et al., Life Sci., 57 (6), pp551-558, 1995), Phospholipase C-γ1 enzyme activity inhibitory action (Lee HS. Et al., Planta. Med., 1996) , 62 (4), pp293-296), anti-HIV action, anti-inflammatory action by suppressing cyclooxygenase and lipoxygenase (Kim HP. et al., Prostaglandins LeukotSent) ), Pp17-24, 1998), cAMP-phosphodiesterase inhibitory action, antibiotic action against virus, antibacterial action, etc. were studied (Kim HK. et al., Arch. Pharm. Res., 21 (4). ), Pp406-410, 1998; Lin YM. et al., Pranta. Med., 65 (2), pp120-125, 1999; Krause-Baranowska M. et al., Pranta. Med., 65 (6), pp572-573, 1999).

アメントフラボンは、イワヒバ、カタヒバ、巻柏、扁柏及び銀杏で構成された群から選択された一つ以上から抽出されたものとすることができる。イワヒバはイワヒバ科に属する多年生植物で、5~20cm内外で育ち、下で派生された根茎はとても堅くて短くて、ひげ根が多く生える特徴がある。カタヒバはイワヒバ科に属する維管束植物で、岩の上で伸びて、地下茎が土中や蘚苔植物の間で伸び、先端が真っ直ぐ育つのが特徴である。巻柏はイワヒバ科に属し、岩にくっ付いて生きる隠花植物で、乾かすと拳の形になることから付けられた名前である。扁柏はコノテガシワ科の常緑喬木で、葉は倒卵形または卵形であり、両面がいずれも緑や淡い黄緑色である。銀杏はイチョウ科の落葉喬木で、葉は扇形であり、中央で2つに割れるが、割れないものと2つ以上割れるものなどがある。 Amentoflavone can be extracted from one or more selected from the group consisting of Selaginella, Selaginella, Selaginella, Makikashiwa, Kashiwa and Ginkgo. Selaginella is a perennial plant belonging to the family Selaginella, which grows within 5 to 20 cm, and the rhizomes derived underneath are very hard and short, and are characterized by many beard roots. Selaginella is a vascular plant belonging to the family Selaginella, which is characterized by extending on rocks, rhizomes extending in the soil and between bryophytes, and the tips growing straight. Makikashiwa belongs to the family Selaginella, and is a cryptogam that lives by sticking to rocks. It is named because it becomes a fist when dried. Hinoki cypress is an evergreen cypress tree of the family Oriental Arbor-vitae, and its leaves are obovate or oval, and both sides are green or pale yellowish green. Ginkgo is a deciduous tree of the Ginkgoaceae family, and its leaves are fan-shaped and split in two at the center.

アメントフラボンは下記化学式1で表される。
<化1>

Figure 2022510097000002
Amentoflavone is represented by the following chemical formula 1.
<Chemical 1>
Figure 2022510097000002

本発明で有効成分として使用する柏子仁(Thujae semen)はコノテガシワ(Thuja orientalis(occidentalis)(コノテガシワ科)Curpressaceae)の種子で、卵円形の中で長い卵円形であるか、または長い円柱型である。柏子仁は、東医宝監の三聖膏処方にて抜けた口ヒゲや髪の毛がまた生えるようにするものと知られており、四聖不老丹及び斑龍丸など、主に身体が衰弱したり老化症状が表れた時使う処方に含まれている。また、現代科学的側面では2つの動物モデルから育毛活性が高く表れ、アンドロゲン変換を調節して脱毛症に有用な物質として使われることが立証されている。 The Thujae semen used as an active ingredient in the present invention is a seed of Oriental Arbor-vitae (Curpressaceae), which is long oval or long cylindrical in an oval shape. .. Kashiwako Hitoshi is known to allow the mustache and hair that have fallen out of the Sansho plaster prescription of the Tohoku Ihokan to grow again. It is included in the prescription used when aging symptoms appear. In terms of modern science, two animal models have shown high hair growth activity, and it has been proved that it is used as a useful substance for alopecia by regulating androgen conversion.

本発明では、例えば下記のような方法で柏子仁抽出物を製造することができる。柏子仁を2倍容量の95%エタノールで抽出して、ろ過、濃縮した後、5倍容量の水と5倍容量のエチルアセテートを入れて振盪して層を分離する。エチルアセテート層の水分を、硫酸マグネシウムを利用して取り除いて、ろ過、濃縮して柏子仁抽出物を得る。 In the present invention, for example, the Kashiwakojin extract can be produced by the following method. Kashiwakojin is extracted with 2 times volume of 95% ethanol, filtered and concentrated, and then 5 times volume of water and 5 times volume of ethyl acetate are added and shaken to separate the layers. Moisture in the ethyl acetate layer is removed using magnesium sulfate, filtered and concentrated to obtain Kashiwakojin extract.

本発明で有効成分として使用するゲニステインは、植物界のエストロゲン類似体として強力な抗酸化効果、抗炎症効果、坑癌効果とともに正常細胞の複製を促進する。脱毛を抑制する成分としてSCI級臨床論文が掲載され、最近は光老化を抑制する物質としても臨床結果が報告された。一実施形態では、ゲニステインのエストロゲン類似体としてのホルモン効果、細胞再生効果、光老化抑制効果、脱毛抑制及び育毛を促進する作用を有する。ポリフェノールの一種であるゲニステインは、例えば大豆イソフラボンから分離抽出することができるが、これに制限されるものではない。 Genistein, which is used as an active ingredient in the present invention, promotes the replication of normal cells as well as a strong antioxidant effect, anti-inflammatory effect, and anticancer effect as an estrogen analog of the plant kingdom. An SCI-class clinical paper has been published as a component that suppresses hair loss, and recently clinical results have been reported as a substance that suppresses photoaging. In one embodiment, it has a hormonal effect as an estrogen analog of genistein, a cell regeneration effect, a photoaging inhibitory effect, a hair loss inhibitory effect, and an action of promoting hair growth. Genistein, which is a kind of polyphenol, can be separated and extracted from, for example, soybean isoflavone, but is not limited thereto.

ゲニステインは下記化学式2で表される。
<化2>

Figure 2022510097000003
Genistein is represented by the following chemical formula 2.
<Chemical 2>

Figure 2022510097000003

本発明で有効成分として使用するビオカニンAは、例えば、降真香、豆、ムラサキツメクサ及びイソフラボンで構成された群から選択された一つ以上から分離することができるが、これに制限されるものではない。 Biochanin A used as an active ingredient in the present invention can be separated from, for example, one or more selected from the group composed of, for example, Acronychia vulgaris, beans, red clover and isoflavones, but is not limited thereto. ..

ビオカニンAは下記化学式3で表される。
<化3>

Figure 2022510097000004
Biochanin A is represented by the following chemical formula 3.
<Chemical 3>

Figure 2022510097000004

本発明の一実施例において、アメントフラボンを単独有効成分で含む組成物に比べて、追加的に柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAで構成された群から選択された一つ以上の成分を含んで組み合わせる場合、PTGDS活性を抑制する効果がさらに優れることが確認された。
すなわち、本発明は効果的にPTGDSの活性を抑制して脱毛を引き起こす要素であるPGD2の生成を減少させて脱毛反応を抑制し、皮膚で発生する炎症反応を抑制することができる組成物を提供する。
In one embodiment of the present invention, one or more components selected from the group further composed of Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A as compared with the composition containing amentoflavone as a single active ingredient. It was confirmed that the effect of suppressing PTGDS activity was further excellent when the combination was included.
That is, the present invention provides a composition capable of effectively suppressing the activity of PTGDS, reducing the production of PGD2, which is an element that causes hair loss, suppressing the hair loss reaction, and suppressing the inflammatory reaction generated in the skin. do.

本発明の一実施例において、前記組成物は薬学組成物で使用されてもよい。
前記薬学組成物は、アメントフラボンと、柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAで構成された群から選択された一つ以上の成分とを含む有効成分以外、防腐剤、安定化剤、水和剤または乳化促進剤、浸透圧調節のための塩及び/または緩衝剤などの薬剤学的補助剤、及びその他治療的に有用な物質をさらに含んでもよく、通常の方法によって様々な経口投与剤または非経口投与剤の形態で製剤化することができる。
In one embodiment of the invention, the composition may be used in a pharmaceutical composition.
The pharmaceutical composition comprises an active ingredient containing amentoflavone and one or more components selected from the group composed of Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A, as well as preservatives, stabilizers and hydration agents. It may further contain an agent or an emulsifying agent, a pharmacological adjunct such as a salt and / or a buffer for osmotic pressure regulation, and other therapeutically useful substances, and various oral administrations or preparations by conventional methods. It can be formulated in the form of a parenteral administration.

前記経口投与剤は、例えば、錠剤、丸剤、硬質及び軟質カプセル剤、液剤、懸濁剤、乳化剤、シロップ剤、粉剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、ペレット剤などがあり、これらの剤形は有効成分以外に界面活性剤、希釈剤(例:ラクトース、デキストロース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、セルロース及びグリシン)、滑沢剤(例:シリカ、タルク、ステアリン酸及びそのマグネシウムまたはカルシウム塩及びポリエチレングリコール)を含むことができる。錠剤は、マグネシウムアルミニウムシリケート、澱粉ペースト、ゼラチン、トラガカント、メチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース及びポリビニルピロリジンのような結合剤をさらに含むことができ、場合によって、澱粉、寒天、アルギン酸またはそのナトリウム塩のような崩壊剤、吸収剤、着色剤、香味剤及び甘味剤などの薬剤学的添加剤を含むことができる。前記錠剤は通常の混合、顆粒化またはコーティング方法によって製造することができる。 Examples of the oral administration agent include tablets, pills, hard and soft capsules, liquids, suspending agents, emulsifiers, syrups, powders, powders, fine granules, granules, pellets and the like. In addition to the active ingredient, the form is a surfactant, a diluent (eg, lactose, dextrose, sucrose, mannitol, sorbitol, cellulose and glycine), a lubricant (eg, silica, talc, stearic acid and its magnesium or calcium salt and polyethylene). Glycol) can be included. Tablets can further contain binders such as magnesium aluminum silicate, starch paste, gelatin, tragacant, methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose and polyvinylpyrrolidine, optionally disintegrating such as starch, agar, alginic acid or sodium salts thereof. Pharmaceutical additives such as agents, absorbents, colorants, flavors and sweeteners can be included. The tablets can be produced by conventional mixing, granulation or coating methods.

また、前記非経口投与の形態では、経皮、皮下、静脈及び筋肉投与型剤形であってもよく、例えば、注射剤、点滴剤、軟膏、ローション、ゲル、クリーム、スプレー、懸濁剤、乳剤、坐剤、パッチなどの剤形が挙げられるが、これに制限されるものではない。 Further, the form of parenteral administration may be a transdermal, subcutaneous, intravenous or intramuscular dosage form, for example, an injection, a drip, an ointment, a lotion, a gel, a cream, a spray, a suspension, etc. Dosage forms such as emulsions, suppositories, patches, etc. are, but are not limited to.

前記有効成分の投与量決定は、通常の技術者の水準内にあり、薬物の1日投与量は投与する対象の進行度合い、発病時期、年齢、健康状態、合併症など様々な要因によって異なるが、大人を基準にする時、一面において、前記組成物1μg/kg~200mg/kg、他面において、50μg/kg~50mg/kgを、1日1~3回分割して投与することができる。この投与量はいかなる方法でも本発明の範囲を限定するものではない。 The dose determination of the active ingredient is within the standard of a normal technician, and the daily dose of the drug depends on various factors such as the degree of progression of the subject to be administered, the time of onset, age, health condition, complications, etc. On one side, the composition can be administered in an amount of 1 μg / kg to 200 mg / kg, and on the other side, 50 μg / kg to 50 mg / kg can be administered in divided doses 1 to 3 times a day. This dose does not limit the scope of the invention in any way.

前記薬学組成物は、皮膚外用剤であってもよく、前記皮膚外用剤は皮膚の外部で塗布される如何なるものでも含まれる総称であって、様々な剤形の医薬品がこれに含まれる。
本発明の一実施例において、前記組成物は化粧料組成物で使われてもよい。前記化粧料組成物には、ラクトコッカスラクチスW‐camellia菌株の湧出物以外、機能性添加物及び一般的化粧料組成物に含まれる成分がさらに含まれてもよい。前記機能性添加物としては、水溶性ビタミン、油溶性ビタミン、高分子ペプチド、高分子多糖、スフィンゴ脂質及び海草エキスからなる群から選択された成分を含むことができる。それ以外に含まれる配合成分としては、乳脂成分、保湿剤、エモリアント剤、界面活性剤、有機及び無機顔料、有機粉体、紫外線吸収剤、防腐剤、殺菌剤、酸化防止剤、植物抽出物、pH調整剤、アルコール、色素、香料、血行促進剤、冷感剤、制汗剤、精製水などが挙げられる。
The pharmaceutical composition may be an external preparation for skin, and the external preparation for skin is a general term including anything applied outside the skin, and includes various dosage forms of pharmaceutical products.
In one embodiment of the invention, the composition may be used in a cosmetic composition. The cosmetic composition may further contain functional additives and components contained in general cosmetic compositions, in addition to the eruption of Lactococcus lactis W-camellia strain. The functional additive may include a component selected from the group consisting of water-soluble vitamins, oil-soluble vitamins, high molecular weight peptides, high molecular weight polysaccharides, sphingolipids and seaweed extracts. Other compounding ingredients include milk fat ingredients, moisturizers, emollients, surfactants, organic and inorganic pigments, organic powders, UV absorbers, preservatives, bactericides, antioxidants, plant extracts, etc. Examples include pH adjusters, alcohols, pigments, fragrances, blood circulation promoters, cooling sensitizers, antiseptic agents, purified water and the like.

前記化粧料組成物は剤形が特に限定されないし、目的に応じて適宜選択することができる。例えば、スキンローション、スキンソフナー、スキントナー、アストリンジェント、ローション、ミルクローション、モイスチャーローション、栄養ローション、マッサージクリーム、栄養クリーム、モイスチャークリーム、ハンドクリーム、ファンデーション、エッセンス、栄養エッセンス、パック、せっけん、クレンジングフォーム、クレンジングローション、クレンジングクリーム、ボディローション及びボディクレンザーからなる群から選択されたいずれか一つ以上の剤形で製造してもよいが、これに制限されるものではない。 The dosage form of the cosmetic composition is not particularly limited, and it can be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, skin lotion, skin softener, skin toner, astringent, lotion, milk lotion, moisturizing lotion, nutritional lotion, massage cream, nutritional cream, moisture cream, hand cream, foundation, essence, nutritional essence, pack, soap, cleansing. It may be produced in any one or more dosage forms selected from the group consisting of foams, cleansing lotions, cleansing creams, body lotions and body cleansers, but is not limited thereto.

また、前記化粧料組成物は化粧品学または皮膚科学的に許容可能な媒質または基剤を含んで剤形化されてもよい。これは局所適用に適する全ての剤形として、例えば、溶液、ゲル、固体、練り無水生成物、水相に油相を分散させて得たエマルジョン、懸濁液、マイクロエマルジョン、マイクロカプセル、微小顆粒球またはイオン型(リポソーム)及び非イオン型小嚢分散剤の形態で、またはクリーム、スキン、ローション、パウダー、軟膏、スプレーまたはコンシールスティックの形態で提供されてもよい。また、泡沫(foam)の形態で、または圧縮された推進剤をさらに含んだエアロゾル組成物の形態で使われてもよい。これらの組成物は、当該分野における通常の方法によって製造することができる。 In addition, the cosmetic composition may be formulated containing a dermatologically or dermatologically acceptable medium or base. It has all dosage forms suitable for topical application, such as solutions, gels, solids, anhydrous products, emulsions obtained by dispersing the oil phase in the aqueous phase, suspensions, microemulsions, microcapsules, microgranule. It may be provided in the form of spheres or ionic (lipolips) and nonionic follicular dispersants, or in the form of creams, skins, lotions, powders, ointments, sprays or concealed sticks. It may also be used in the form of foam or in the form of an aerosol composition further comprising a compressed propellant. These compositions can be produced by conventional methods in the art.

さらに、前記化粧料組成物は、頭皮用または毛髪用組成物などで使われてもよい。よって、前記化粧料組成物は頭皮及び毛髪に一緒に使用する剤形、例えば、シャンプー、リンス、スカルプトリートメント、ヘアトリートメント、頭皮毛髪兼用トリートメント、脱毛防止毛髪用トリートメント、損傷毛髪用トリートメント、残留(leave‐in)コンディショナー、ウォッシュオフ(wash‐off)コンディショナーまたはヘアエッセンスなど頭皮または毛髪、頭皮及び毛髪兼用製品などに製剤化することができる。 Further, the cosmetic composition may be used in a composition for scalp or hair. Therefore, the cosmetic composition is a formulation used together with the scalp and hair, for example, shampoo, conditioner, scalp treatment, hair treatment, scalp hair combined treatment, hair loss prevention hair treatment, damaged hair treatment, leave. -In) It can be formulated into scalp or hair, scalp and hair products such as conditioner, wash-off conditioner or hair essence.

本発明の剤形がペースト、クリームまたはゲルである場合は、担体成分として動物繊維、植物繊維、ワックス、パラフィン、澱粉、トラカント、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シリコン、ベントナイト、シリカ、タルクまたは酸化亜鉛などを利用することができる。 When the dosage form of the present invention is a paste, cream or gel, the carrier components include animal fiber, plant fiber, wax, paraffin, starch, tracant, cellulose derivative, polyethylene glycol, silicon, bentonite, silica, talc or zinc oxide. Can be used.

本発明の剤形がパウダーまたはスプレーの場合は、担体成分としてラクトース、タルク、シリカ、アルミニウムヒドロキシド、ケイ酸カルシウムまたはポリアミドパウダーを利用することができ、特にスプレーの場合はさらにクロロフルオロヒドロカーボン、プロパン/ブタンまたはジメチルエーテルのような推進体を含むことができる。 When the dosage form of the present invention is powder or spray, lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate or polyamide powder can be utilized as carrier components, and especially in the case of spray, chlorofluorohydrocarbon, It can include propellants such as propane / butane or dimethyl ether.

本発明の剤形が溶液または乳濁液の場合は、担体成分として溶媒、溶媒和剤または乳濁和剤を利用することができ、例えば、水、エタノール、イソプロパノール、エチルカーボネート、エチルアセテート、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、1,3‐ブチルグリコールオイル、グリセロール脂肪族エステル、ポリエチレングリコールまたはソルビタンの脂肪酸エステルが挙げられる。 When the dosage form of the present invention is a solution or emulsion, a solvent, solvent or emulsion can be used as the carrier component, for example, water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl. Examples include alcohols, benzyl benzoate, propylene glycol, 1,3-butyl glycol oil, glycerol aliphatic esters, polyethylene glycol or fatty acid esters of sorbitan.

本発明の剤形が懸濁液である場合は、担体成分として水、エタノールまたはプロピレングリコールのような液相希釈剤、エトキシル化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールエステル及びポリオキシエチレンソルビタンエステルのような懸濁剤、微小結晶性セルロース、アルミニウムメタヒドロキシド、ベントナイト、アガーまたはトラカントなどを利用することができる。 When the dosage form of the present invention is a suspension, the carrier components include water, liquid phase diluents such as ethanol or propylene glycol, ethoxylated isostearyl alcohols, polyoxyethylene sorbitol esters and polyoxyethylene sorbitan esters. Suspensions, microcrystalline cellulose, aluminum metahydroxydo, bentonite, agar or tracant, etc. can be utilized.

本発明の剤形が界面活性剤を含むクレンジングの場合は、担体成分として脂肪族アルコールサルフェート、脂肪族アルコールエーテルサルフェート、スルホコハク酸モノエステル、イセチオン酸、イミダゾリニウム誘導体、メチルタウリン、サルコシン、脂肪酸アミドエーテルサルフェート、コカミドプロピルベタイン、脂肪族アルコール、脂肪酸グリセリド、脂肪酸ジエタノールアミド、植物性油、リノリン誘導体またはエトキシル化グリセロール脂肪酸エステルなどを利用することができる。 When the dosage form of the present invention is cleansing containing a surfactant, fatty alcohol sulfate, fatty alcohol ether sulfate, sulfosuccinic acid monoester, icethionic acid, imidazolinium derivative, methyl taurine, sarcosin, fatty acid amide are used as carrier components. Ether sulfate, cocamidopropyl betaine, fatty alcohol, fatty acid glyceride, fatty acid diethanolamide, vegetable oil, linolin derivative, ethoxylated glycerol fatty acid ester and the like can be utilized.

本発明の一実施例による組成物は、安定度を維持する範囲内で色素、防腐剤、金属イオン封鎖剤、香料などを含むことができる。 The composition according to one embodiment of the present invention may contain dyes, preservatives, sequestrants, fragrances and the like within the range of maintaining stability.

脱毛または皮膚炎症抑制方法
本発明は、また、脱毛または皮膚炎症抑制方法に関する。前記脱毛または皮膚炎症抑制方法は、前述したような脱毛または皮膚炎症抑制用組成物を脱毛または皮膚炎症がある対象に適用する工程を含む。前記脱毛または皮膚炎症抑制方法は、脱毛または皮膚炎症を予防、改善及び/または治療方法を意味してもよい。
前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、皮膚に塗布して適用するものであってもよく、好ましくは、脱毛現象が心配されたり脱毛現象が表れた頭皮、または炎症が心配されたり炎症が表れた皮膚に塗布して適用するものであってもよい。前記組成物を顔に塗布する場合、柚オイルビードの香から心身の安定を得て熟眠を取るためにより有利である。
また、前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、1日1回、頭皮または皮膚に塗布すればよい。前記組成物に含まれたアメントフラボンと、柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAで構成された群から選択された一つ以上の成分との組み合わせがPTGDSの活性を抑制して脱毛を引き起こす要素であるPGD2の生成を減少させて脱毛反応を抑制し、皮膚で発生する炎症反応を抑制させて脱毛または皮膚炎症抑制に有利である。
また、前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、1日1回、3週~8週間皮膚へ塗布する時、より改善された脱毛または皮膚炎症抑制効果を示すことができる。前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、1日1回皮膚へ適用するだけでも優れた脱毛または皮膚炎症抑制効果を示し、通常、3週以上、好ましくは3週~8週間持続的に使用した時、とても優れる脱毛または皮膚炎症抑制効果を示す。
前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物の1回適用量は、脱毛または皮膚炎症を経験している対象の状態、睡眠障害度合い、塗布面積及び組成物の形態によって異なるが、通常25mg~150mgとすることができ、前記1回適用量の範囲内で適宜調節して塗布することができる。
Hair loss or skin inflammation suppression method The present invention also relates to a hair loss or skin inflammation suppression method. The method for suppressing hair loss or skin inflammation includes a step of applying the above-mentioned composition for suppressing hair loss or skin inflammation to a subject having hair loss or skin inflammation. The method for suppressing hair loss or skin inflammation may mean a method for preventing, ameliorating and / or treating hair loss or skin inflammation.
The composition for suppressing hair loss or skin inflammation may be applied by being applied to the skin, and preferably, the scalp where the hair loss phenomenon is worried or the hair loss phenomenon appears, or the scalp where the hair loss phenomenon is worried or inflammation appears. It may be applied to the skin. When the composition is applied to the face, it is more advantageous to obtain mental and physical stability from the scent of yuzu oil bead and to take a deep sleep.
In addition, the composition for suppressing hair loss or skin inflammation may be applied to the scalp or skin once a day. An element in which the combination of amentoflavone contained in the composition and one or more components selected from the group composed of Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A suppresses the activity of PTGDS and causes hair loss. It is advantageous for hair loss or suppression of skin inflammation by reducing the production of PGD2, which suppresses the hair loss reaction, and suppresses the inflammatory reaction generated in the skin.
In addition, the composition for suppressing hair loss or skin inflammation can show a more improved effect of suppressing hair loss or skin inflammation when applied to the skin once a day for 3 to 8 weeks. The composition for suppressing hair loss or skin inflammation shows an excellent hair loss or skin inflammation suppressing effect even when applied to the skin once a day, and is usually used continuously for 3 weeks or more, preferably 3 to 8 weeks. At times, it exhibits a very good hair loss or skin inflammation inhibitory effect.
The single application amount of the composition for suppressing hair loss or skin inflammation varies depending on the condition of the subject experiencing hair loss or skin inflammation, the degree of sleep disorder, the application area and the form of the composition, but is usually 25 mg to 150 mg. It can be appropriately adjusted and applied within the range of the one-time application amount.

以下、実施例をもって本発明をより詳しく説明する。これらの実施例は本発明を例示するためのものであって、本発明の範囲がこれらの実施例によって制限されるものとして解釈されないことは当業者にとって自明であると言える。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples. It can be said to those skilled in the art that these examples are intended to illustrate the present invention and that the scope of the invention is not construed as being limited by these examples.

<実施例>脱毛または皮膚炎症抑制用組成物の製造
<実施例1~3>
精製水1000mlに、アメントフラボンに加え、柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAで構成された群から選択された一つ以上の成分を添加した後、撹拌した。具体的な有効成分の含量を表1に示す。
<Examples> Production of composition for suppressing hair loss or skin inflammation <Examples 1 to 3>
To 1000 ml of purified water, in addition to amentoflavone, one or more components selected from the group composed of Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A were added, and then the mixture was stirred. The specific contents of the active ingredient are shown in Table 1.

<比較例1~4>
比較例の組成物は、実施例1~3で利用した同一な有効成分を単独で使用するが、成分含量が10倍になるように製造した。具体的には、精製水1000mlにアメントフラボン、柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAのうちの1種を添加した後、撹拌する。具体的な有効成分の含量は表1のとおりである。

Figure 2022510097000005
<Comparative Examples 1 to 4>
The compositions of Comparative Examples used the same active ingredients used in Examples 1 to 3 alone, but were produced so that the component content was 10 times higher. Specifically, one of amentoflavone, Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A is added to 1000 ml of purified water, and then the mixture is stirred. The specific contents of the active ingredient are shown in Table 1.
Figure 2022510097000005

<試験例>PTGDS活性抑制効果(ELISA assay)
PTGDSに酵素反応の基質であるプロスタグランジンH2(PGH2)を処理してプロスタグランジンD2(PGD2)を生成するが、実施例1~実施例3で製造された組成物を一緒に投入した後、PGD2の生成減少量を測定してPTGDS活性抑制効果を確認した。
前記PGD2の生成量測定は、酵素結合免疫吸着測定法(ELISA)によって測定した。酵素結合免疫吸着測定法(ELISA)の実施は以下の工程で行われた。
(a)実施例1~3を固体基質の表面にコーティングする工程、
(b)PTGDSと前記PGH2を反応させる工程、
(c)前記工程(b)の結果物を酵素が結合された二次抗体と反応させる工程及び
(d)前記酵素の活性をELISA readerで410nmでの吸光度測定を通じて示す工程を含む。
<Test Example> PTGDS activity inhibitory effect (ELISA assay)
Prostaglandin H2 (PGH2), which is a substrate for an enzymatic reaction, is treated with PTGDS to produce prostaglandin D2 (PGD2), but after the compositions produced in Examples 1 to 3 are added together. , The amount of decrease in PGD2 production was measured to confirm the effect of suppressing PTGDS activity.
The amount of PGD2 produced was measured by an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA). The enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) was carried out in the following steps.
(A) Step of coating the surface of the solid substrate with Examples 1 to 3
(B) A step of reacting PTGDS with the PGH2,
(C) The step of reacting the result of the step (b) with the secondary antibody to which the enzyme is bound, and (d) the step of showing the activity of the enzyme through an absorbance measurement at 410 nm with an ELISA reader are included.

前記固体基質として適するものは炭化水素ポリマー(例えば、ポリスチレン及びポリプロピレン)、ガラス、金属またはゲルであり、最も好ましくは、マイクロタイタープレートである。前記二次抗体に結合された酵素は、発色反応、蛍光反応、発光反応または赤外線反応を触媒する酵素を含むが、これに限定されず、例えば、アルカリホスファターゼ、β‐ガラクトシダーゼ、ホースラディッシュペルオキシダーゼ、ルシフェラーゼ及びシトクロムP450を含む。前記二次抗体に結合する酵素として、アルカリホスファターゼが利用される場合は、基質としてブロモクロロインドリルリン酸(BCIP)、ニトロブルーテトラゾリウム(NBT)、ナフトール‐ASB1‐リン酸(naphthol‐AS‐B1‐phosphate)及びECF(enhanced chemifluorescence)のような発色反応基質が利用され、ホースラディッシュペルオキシダーゼが利用される場合は、クロロナフトール、アミノエチルカルバゾール、ジアミノベンジジン、D‐ルシフェリン、ルシゲニン(ビス‐N‐硝酸メチルアクリジニウム)、レゾルフィンベンジルエーテル、ルミノール、アームフレックスレッド試薬(10‐アセチル‐3,7‐ジヒドロキシフェノキサジン)、TMB(3,3,5,5‐tetramethylbenzidine)、ABTS(2,2'‐Azine‐di[3‐ethylbenzthiazoline sulfonate])及びo‐フェニレンジアミン(OPD)のような基質を利用してもよい。 Suitable solid substrates are hydrocarbon polymers (eg, polystyrene and polypropylene), glass, metals or gels, most preferably microtiter plates. Enzymes bound to the secondary antibody include, but are not limited to, enzymes that catalyze color-developing, fluorescent, luminescent or infrared reactions, such as alkaline phosphatase, β-galactosidase, horseradish peroxidase, luciferase. And cytochrome P450. When alkaline phosphatase is used as the enzyme that binds to the secondary antibody, bromochloroindolyl phosphate (BCIP), nitroblue tetrazolium (NBT), and naphthol-ASB1-phosphate (naphthol-AS-B1) are used as substrates. -When color reaction substrates such as phosphate) and ECF (enhanced chemifluorescence) are utilized and horseradish peroxidase is utilized, chloronaphthol, aminoethylcarbazole, diaminobenzidine, D-luciferin, lucigenin (bis-N-nitrate). Methylacrydinium), Resolvinbenzyl Ether, Luminol, Armfrec Red Reagent (10-Acetyl-3,7-Dihydroxyphenoxazine), TMB (3,3,5,5-tetramethylbenzidine), ABTS (2,2' Substrate such as -Azine-di [3-ethylbenzthiazoline sulphonate]) and o-phenylenediamine (OPD) may be utilized.

分析結果、図1に示すように、本発明の実施例1~3は、成分含量が10倍多い比較例1~4に比べて、PGD2の生成量が低減した。よって、前記結果を通じて本発明者らはアメントフラボンと、柏子仁抽出物、ゲニステイン及びビオカニンAで構成された群から選択された一つ以上の成分とを組み合わせた組成物は、前記成分物質を単独で利用した時に比べてPTGDS活性抑制能に優れることが分かった。 As a result of the analysis, as shown in FIG. 1, in Examples 1 to 3 of the present invention, the amount of PGD2 produced was reduced as compared with Comparative Examples 1 to 4 in which the component content was 10 times higher. Therefore, through the above results, the present inventors combine amentoflavone with one or more components selected from the group composed of Kashiwakojin extract, genistein and biochanin A to obtain the above-mentioned component substance. It was found that the ability to suppress PTGDS activity was superior to that when used alone.

本発明の一実施例による組成物の剤形例を以下で説明するが、これらの剤形例以外も様々な剤形で応用可能であり、これは本発明を例示するためのものに過ぎず、本発明の範囲がこれらの剤形例によって限定されるものではない。 Dosage forms of the composition according to one embodiment of the present invention will be described below, but other than these dosage forms, various dosage forms can be applied, and this is merely for exemplifying the present invention. , The scope of the invention is not limited by these dosage form examples.

<剤形例1>錠剤
本発明の実施例1~3によって製造された組成物100mg、ラクトース400mg、とうもろこし澱粉400mg及びステアリン酸マグネシウム2mgを混合した後、通常の錠剤の製造方法にしたがって打錠して錠剤を製造した。
<剤形例2>カプセル剤
本発明の実施例1~3によって製造された組成物100mg、ラクトース400mg、とうもろこし澱粉400mg及びステアリン酸マグネシウム2mgを混合した後、通常のカプセル剤の製造方法にしたがってゼラチンカプセルに充填してカプセル剤を製造した。
<剤形例3>顆粒剤
本発明の実施例1~3によって製造された組成物50mg、無水結晶葡萄糖250mg及び澱粉550mgを混合し、流動層顆粒機を利用して顆粒に成形した後、袋に充填した。
<剤形例4>ドリンク剤
本発明の実施例1~3によって製造された組成物50mg、葡萄糖10g、クエン酸0.6g及び液相オリゴ糖25gを混合した後、精製水300mlを加えて各ボトルに200mlずつ充填した後、130℃で4~5秒間殺菌してドリンク剤を製造した。
<Dosage Form Example 1> Tablets After mixing 100 mg of the composition, 400 mg of lactose, 400 mg of corn starch and 2 mg of magnesium stearate produced by Examples 1 to 3 of the present invention, tablets are tableted according to a usual method for producing tablets. Made tablets.
<Dosage Form Example 2> Capsule After mixing 100 mg of the composition, 400 mg of lactose, 400 mg of corn starch and 2 mg of magnesium stearate produced by Examples 1 to 3 of the present invention, gelatin is prepared according to a usual method for producing a capsule. Capsules were filled to produce capsules.
<Dosage Form Example 3> Granules 50 mg of the composition produced according to Examples 1 to 3 of the present invention, 250 mg of anhydrous crystalline glucose and 550 mg of starch are mixed, molded into granules using a fluidized bed granule machine, and then a bag. Filled with.
<Formation Example 4> Drinking agent After mixing 50 mg of the composition produced according to Examples 1 to 3 of the present invention, 10 g of glucose, 0.6 g of citric acid and 25 g of liquid phase oligosaccharide, 300 ml of purified water is added to each. The bottles were filled with 200 ml each and then sterilized at 130 ° C. for 4 to 5 seconds to produce a drink.

<剤形例5>注射剤
表2に記載された組成によって通常の方法で注射剤を製造した。

Figure 2022510097000006
<Dosage Form Example 5> Injection An injection was produced by a usual method according to the composition shown in Table 2.
Figure 2022510097000006

<剤形例6>柔軟化粧水(スキンローション)
下記表3に記載された組成によって通常の方法で柔軟化粧水を製造した。

Figure 2022510097000007
<Dosage form example 6> Soft lotion (skin lotion)
A soft lotion was produced by a usual method according to the composition shown in Table 3 below.
Figure 2022510097000007

<剤形例7>栄養化粧水(ミルクローション)
表4に記載された組成によって通常の方法で栄養化粧水を製造した。

Figure 2022510097000008
<Dosage form example 7> Nutritional lotion (milk lotion)
A nutritional lotion was produced by a conventional method according to the composition shown in Table 4.
Figure 2022510097000008

<剤形例8>マッサージクリーム
表5に記載された組成によって通常の方法でマッサージクリームを製造した。

Figure 2022510097000009
<Dosage Form Example 8> Massage Cream A massage cream was produced by a usual method according to the composition shown in Table 5.
Figure 2022510097000009

<剤形例9>ヘアローションの製造
表6に記載された組成で通常の方法によってヘアローションを製造した。

Figure 2022510097000010
<Dosage Form Example 9> Production of Hair Lotion A hair lotion was produced by a usual method with the composition shown in Table 6.
Figure 2022510097000010

<剤形例10>シャンプー組成物の製造
表7に記載された組成で通常の方法によってシャンプー組成物を製造した。

Figure 2022510097000011
<Dosage Form Example 10> Production of shampoo composition A shampoo composition was produced by a usual method with the composition shown in Table 7.
Figure 2022510097000011

<剤形例11>ヘアトリートメントの製造
表8に記載された組成で通常の方法によってヘアトリートメントを製造した。

Figure 2022510097000012
<Dosage Form Example 11> Production of Hair Treatment A hair treatment was produced by a usual method with the composition shown in Table 8.
Figure 2022510097000012

Claims (15)

アメントフラボン(Amentoflavone)と、
柏子仁抽出物、ゲニステイン(Genistein)及びビオカニンA(Biochanin A)で構成された群から選択された一つ以上の成分;を含む脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。
With Amentoflavone,
A composition for hair loss or skin inflammation suppression, which comprises one or more components selected from the group composed of Kashiwakojin extract, Genistein and Biochanin A;
前記アメントフラボンは、前記組成物の総重量に対して0.1ないし1,000ppm含有される請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the amentoflavone is contained in an amount of 0.1 to 1,000 ppm based on the total weight of the composition. 前記アメントフラボンは、イワヒバ、カタヒバ、巻柏、扁柏及び銀杏で構成された群から選択された一つ以上から抽出されたものである請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the amentoflavone is extracted from one or more selected from the group composed of selaginella, selaginella, selaginella, cypress, ginkgo and ginkgo. 前記柏子仁抽出物は、前記組成物の総重量に対して10ないし10,000ppm含有される請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the Kashiwakojin extract is contained in an amount of 10 to 10,000 ppm based on the total weight of the composition. 前記ゲニステインは、前記組成物の総重量に対して1ないし1,000ppm含有される請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the genistein is contained in an amount of 1 to 1,000 ppm based on the total weight of the composition. 前記ゲニステインは、豆及びイソフラボンで構成された群から選択された一つ以上から抽出されたものである請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for hair loss or skin inflammation suppression according to claim 1, wherein the genistein is extracted from one or more selected from the group composed of beans and isoflavones. 前記ビオカニンAは、前記組成物の総重量に対して10ないし1,000ppm含有される請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the biochanin A is contained in an amount of 10 to 1,000 ppm based on the total weight of the composition. 前記ビオカニンAは、降真香、豆、ムラサキツメクサ及びイソフラボンで構成された群から選択された一つ以上から抽出されたものである請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for hair loss or skin inflammation suppression according to claim 1, wherein the biochanin A is extracted from one or more selected from the group composed of Acronychia vulgaris, beans, red clover and isoflavone. 前記組成物は、生体内でPTGDS(Prostagladin D2 Synthase)の活性を抑制するものである請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the composition suppresses the activity of PTGDS (Prostagradin D2 Synthase) in vivo. 前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は化粧料である請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the composition for suppressing hair loss or skin inflammation is a cosmetic. 前記化粧料の剤形は、溶液、クリーム、ローション、シャンプー、ヘアトニック、スプレー及びゲルの中で選択される請求項10に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for hair loss or skin inflammation suppression according to claim 10, wherein the dosage form of the cosmetic is selected among solutions, creams, lotions, shampoos, hair tonics, sprays and gels. 前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、経皮注射または皮下注射を通じて人体に投与されるものである請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the composition for suppressing hair loss or skin inflammation is administered to the human body through transdermal injection or subcutaneous injection. 前記脱毛または皮膚炎症抑制用組成物は、皮膚外用剤または経口投与剤である請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the composition for suppressing hair loss or skin inflammation is an external skin preparation agent or an orally administered agent. 前記皮膚は毛嚢及び頭皮を含む請求項1に記載の脱毛または皮膚炎症抑制用組成物。 The composition for suppressing hair loss or skin inflammation according to claim 1, wherein the skin includes hair follicles and a scalp. 請求項1から14のいずれか一項に記載の組成物を利用した脱毛または皮膚炎症抑制方法。
A method for suppressing hair loss or skin inflammation using the composition according to any one of claims 1 to 14.
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Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP4324466A4 (en) * 2021-04-13 2025-04-02 Bens Lab Co Ltd Pharmaceutical composition for reducing or treating hair loss by reducing inflammation in human dermal papilla cells and neighboring cells and inhibiting 5α-reductase expression
CN118201596A (en) * 2021-12-02 2024-06-14 株式会社资生堂 cosmetic

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH11501311A (en) * 1995-03-08 1999-02-02 パルファン、クリスチャン、ディオール Compositions for treating skin diseases comprising an inhibitor of cutaneous isophosphodiesterase
US20040087516A1 (en) * 2002-11-06 2004-05-06 Rosenbloom Richard A.. Methods for the treatment of peripheral neural and vascular ailments
JP2007008900A (en) * 2005-07-04 2007-01-18 Bio Yakuhin Kk Hair growth promoter containing biflavones as active component
JP2011178737A (en) * 2010-03-03 2011-09-15 Amorepacific Corp Hair or scalp cosmetic composition
WO2014120793A1 (en) * 2013-01-30 2014-08-07 The Beauty Cartel, Llc. Hair loss treatment compositions and methods of making and using same

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20030118536A1 (en) * 2001-11-06 2003-06-26 Rosenbloom Richard A. Topical compositions and methods for treatment of adverse effects of ionizing radiation
CN100451013C (en) * 2004-04-21 2009-01-14 徐州技源天然保健品有限公司 Producing technique for extracting extract products of amentoflavone
FR2869229B1 (en) * 2004-04-26 2006-08-25 Sederma Soc Par Actions Simpli USE OF A INDUCER OF UGT BY TOPIC
KR100755983B1 (en) * 2006-10-02 2007-09-06 주식회사 라이프투게더 A composition for promoting hair growth or preventing hair loss containing bamboo extracts and a method for producing the same
KR20120009953A (en) * 2010-07-23 2012-02-02 (주)아모레퍼시픽 Composition for preventing skin cell damage by ultraviolet rays containing amentoflavones
BR102012022034B1 (en) 2012-08-31 2020-02-18 Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. FINASTERIDE POLYMERIC NANOPARTICLE, WATER SUSPENSION CONTAINING THE SAME, COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALOPECIA, PROCESS OF PREPARATION OF THIS COMPOSITION, AND ITS USE
KR101766752B1 (en) 2015-12-30 2017-08-10 주식회사 에이치피앤씨 A pharmaceutical composition comprising minoxidil

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH11501311A (en) * 1995-03-08 1999-02-02 パルファン、クリスチャン、ディオール Compositions for treating skin diseases comprising an inhibitor of cutaneous isophosphodiesterase
US20040087516A1 (en) * 2002-11-06 2004-05-06 Rosenbloom Richard A.. Methods for the treatment of peripheral neural and vascular ailments
JP2007008900A (en) * 2005-07-04 2007-01-18 Bio Yakuhin Kk Hair growth promoter containing biflavones as active component
JP2011178737A (en) * 2010-03-03 2011-09-15 Amorepacific Corp Hair or scalp cosmetic composition
WO2014120793A1 (en) * 2013-01-30 2014-08-07 The Beauty Cartel, Llc. Hair loss treatment compositions and methods of making and using same

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY, vol. 175, JPN6023031767, 2015, pages 470 - 480, ISSN: 0005124718 *

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