JP2018531267A6 - 疼痛に対して活性を有するオキサ−アザスピロ化合物 - Google Patents
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Abstract
本発明は、シグマ(σ)受容体に対する薬理学的活性を有するオキサ−アザスピロ化合物、このような化合物の調製方法、それらを含む医薬組成物、および治療における、特に疼痛の治療のためのそれらの使用に関する。
【選択図】なし
【選択図】なし
Description
本発明はシグマ受容体、特にシグマ−1(σ1)受容体に親和性を有する新規なオキサ−アザスピロ化合物およびその調製プロセス、これらから構成される組成物、ならびにその薬剤としての使用に関する。
近年、新規な治療剤の探索は、標的疾患に関連するタンパク質及び他の生体分子の構造についてのより良い理解により大いに助けられてきた。これらのタンパク質の重要なクラスの1つはシグマ(σ)受容体であり、オピオイドの不快性、幻覚発現性及び強心剤効果に関係し得る中枢神経系(CNS)の細胞表面受容体である。シグマ受容体の機能および生物学的な研究から、シグマ受容体リガンドが、精神病の治療、ならびに、ジストニアや遅発性ジスキネジーなどの運動障害およびハンチントン舞踏病またはトゥレット・シンドロームに関連する運動障害の治療ならびにパーキンソン病の治療に有用である可能性があるとの証拠が提示されている(Walker, J.M. et al, Pharmacological Reviews, 1990, 42, 355)。既知のシグマ受容体リガンドリムカゾールが精神病の治療に臨床的な効果があるという報告がされている。(Snyder, S.H., Largent, B.L.J. Neuropsychiatry 1989, 1, 7)。シグマ結合部位は、(+)SKF-10047、(+)シクラゾシン、および(+)-ペンタゾシンなどある種のオピエートベンゾモルファンの右旋性異性体に選択的な親和性を有しており、またハロペリドールなどのいくつかの睡眠剤にも選択的な親和性を有する。
本明細書で使用されている「シグマ受容体」は周知であり、以下の引用を使用して定義される:この結合部位は、オピオイド、NMDA、ドーパミン作動性、および他の公知の神経伝達物質もしくはホルモン受容体ファミリーとは異なる典型的なタンパク質を示している。(G. Ronsisvalle et al. Pure Appl. Chem. 73, 1499-1509 (2001))。
このシグマ受容体は少なくとも2つのサブタイプを有し、これらはこれらの薬理活性薬剤の立体選択的異性体によって区別され得る。SKF10047は、シグマ−1(σ1)部位に対してナノモルレベルの親和性を有し、シグマ−2(σ2)部位に対してマイクロモルレベルの親和性を有する。ハロペリドールは、両方のサブタイプに対して同様の親和性を有する。
σ1受容体は、多数の成体哺乳動物組織(例えば中枢神経系、卵巣、睾丸、胎盤、副腎、脾臓、肝臓、腎臓、消化管)で、並びに胚発生の初期ステージからその胚発生において発現する非アヘン剤(non−opiaceous)タイプ受容体であり、多数の生理機能に明白に関わっている。様々な医薬品に対するその高い親和性が記載されてきた(例えばSKF−10047,(+)−ペンタゾシン,ハロペリドール及びリムカゾール、とりわけ鎮痛、抗不安、抗鬱、抗健忘、抗精神病及び神経保護作用を有する既知のリガンド)。σ1受容体は、鎮痛、不安、嗜癖、健忘症、鬱病、統合失調症、ストレス、神経保護及び精神病に関連するプロセスにおけるその可能な生理学的役割に鑑み、薬理学において非常に興味深い。[Kaiser et al (1991) Neurotransmissions 7 (1): 1−5],[Walker, J.M. et al, Pharmacological Reviews, 1990, 42, 355]及び[Bowen W.D. (2000) Pharmaceutica Acta Helvetiae 74: 211−218]。
σ2受容体もまた、多数の成体哺乳動物組織において発現される(例えば神経系,免疫系,内分泌系,肝臓,腎臓)。σ2受容体は、細胞増殖の制御においてもしくは細胞発生において重要な役割を果たし得る、新規のアポトーシスルートにおける成分であり得る。このルートは、カルシウムを貯蔵するオルガネラ内、例えば小胞体及びミトコンドリアに位置し、またこれらのオルガネラからカルシウムを放出する能力をも有する、細胞内膜につながったσ2受容体から構成されているように思われる。カルシウムシグナルは、正常細胞のためのシグナリングルートにおいて、及び/又は、アポトーシスの誘発において使用可能である。
σ2受容体のアゴニストは、細胞形態における変化、細胞株のいくつかのタイプにおけるアポトーシス、を誘発し、またP糖たんぱく質mRNAの発現を制御し、その結果これらσ2受容体のアゴニストは、がんの治療のための抗新生物薬として潜在的に有用である。事実、DNAを損傷する通常の抗新生物薬に耐性のある乳房腫瘍細胞株にアポトーシスを誘発するσ2受容体アゴニストが観察されてきた。加えて、σ2受容体のアゴニストは、当該アゴニストが細胞毒性ではないような濃度におけるこれら抗新生物薬の細胞毒性効果を増強する。よって、σ2受容体のアゴニストは、薬物耐性を元に戻すための他の抗新生物薬と組み合わせて、アポトーシスを誘発する用量で、もしくは毒性水準下の(sub−toxic)用量で、抗新生物薬として使用可能であり、それにより抗新生物薬の低い用量を可能にし、及びその有害作用を大幅に低減することが可能にする。
σ2受容体のアンタゴニストは、典型的な神経遮断薬に起因する不可逆的運動副作用を予防できる。事実、σ2受容体のアゴニストは、典型的な抗精神病薬、例えばハロペリドールによる精神病の慢性処置により患者に現れる遅発性ジスキネジアを弱める効果を改善する剤として有用であり得ることが確認されている。σ2受容体はまた、これらの受容体をブロックすることが有用であり得た、特定の変性障害においてある役割を果たしているように思われる。
内因性シグマリガンドは未知であるが、プロゲストロンはそれらの一つであると示唆されてきた。可能なシグマ部位媒介薬物効果としては、グルタミン酸受容体機能の調整、神経伝達物質反応、神経保護、挙動、及び認識を包含する(Quirion, R. et al. Trends Pharmacol. Sci., 1992, 13:85−86)。多くの研究は、シグマ結合部位(受容体)はシグナル伝達カスケードの原形質膜要素であることを示唆してきた。選択的シグマリガンドであると報告される薬物は、抗精神病薬として評価されてきた(Hanner, M. et al. Proc. Natl. Acad. Sci., 1996, 93:8072−8077)。CNS、免疫系及び内分泌系内のシグマ受容体の存在は、この3つの系どうしの結合となり得る可能性を示唆してきた。
シグマ受容体のアゴニストもしくはアンタゴニストの潜在的な治療適用に照らして、選択的リガンドを発見することに大きな努力が向けられてきた。そのため、従来技術は様々なシグマ受容体リガンドを開示している。
例えば、国際特許出願公開第2007/098961号明細書には、シグマ受容体に対する薬理活性を有する4,5,6,7テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン誘導体が記載されている。
スピロ[ベンゾピラン]もしくはスピロ[ベンゾフラン]誘導体がまた、欧州特許出願公開第1847542号明細書に開示されており、加えて、シグマ受容体に対する薬理活性を有するピラゾール誘導体(欧州特許出願公開第1634873号明細書)が開示されている。
国際公開第2009/071657号明細書には、いくつかの三環トリアゾール化合物が開示されているが、シグマ受容体に対する活性に関して、本発明の化合物とは構造的に異なったものである。
しかしながら、有効であり、かつ選択性を示し、および/または、良好な「ドラッガビリティ」特性、すなわち、投与、分布、代謝および排泄に関連する良好な薬学的特性を有する、シグマ受容体に対して薬理学的活性を有する化合物を見出すことが依然として必要とされている。
驚くべきことに、一般式(I)を有する新規なオキサ−アザスピロ化合物はσ1受容体に対して良好ないし優れた範囲の選択的親和性を示すことが認められた。これらの化合物はしたがって、シグマ受容体に関わる障害または疾患の予防および/または治療のための薬剤の薬理活性物質として特に好適である。
本発明はシグマ受容体に非常に大きな親和性を持ち且つ生理溶媒に高い溶媒性を有し、シグマ関連の疾患および疾病の治療に使用することのできる新規な化合物を開示している。
本発明は、σ1受容体のリガンドとして働く化合物または化学的に関連する一連の化合物を提供することを目的としているため、化合物が、好ましくは1000nM未満、より好ましくは500nM未満、さらにより好ましくは100nM未満であるKiとして表される結合を有する場合が非常に好ましい実施形態である。
本発明は、主な態様において、一般式(I)で表される化合物に関し、
式中、R1、R2、R3、R3’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、Y、mおよびnは、詳細な説明において下記に定義されるとおりである。
本発明のさらなる目的は、一般式(I)で表される化合物の調製プロセスに関する。
本発明のさらなる目的はまた、一般式(I)で表される化合物の調製のための中間化合物の使用に関する。
本発明の目的はまた、一般式(I)で表される化合物を含む医薬組成物に関する。
最後に、本発明の目的は化合物の薬剤治療としての使用、特に疼痛および疼痛関連疾患の治療に使用することに関する。
本発明はシグマ受容体に非常に大きな親和性を持ち且つ生理溶媒に高い溶媒性を有し、シグマ関連の疾患および疾病の治療に使用することのできる新規な化合物を開示している。
本発明は、σ1受容体のリガンドとして働く化合物または化学的に関連する一連の化合物を提供することを目的としているため、化合物が、好ましくは1000nM未満、より好ましくは500nM未満、さらにより好ましくは100nM未満であるKiとして表される結合を有する場合が非常に好ましい実施形態である。
有利には、本発明に係る化合物は、以下の機能、つまりσ1受容体拮抗作用のうち、1つまたは複数の機能をさらに示すであろう。しかしながら、「拮抗作用」および「作動作用」の機能はまた、それらの効果が、部分作動作用(partial agonism)または逆作動作用(inverse agonism)のようなサブ機能(subfunctionalities)に細分類されることに留意する必要がある。したがって、化合物の機能は、比較的広い帯域内にあると考えられるべきである。
アンタゴニストは、アゴニストに媒介される応答を阻害または抑制する。既知のサブ機能は、ニュートラルアンタゴニストまたはインバースアゴニストである。
アゴニストは、その基底レベルを超えて受容体の活性を高める。既知のサブ機能は、フルアゴニスト、またはパーシャルアゴニストである。
本発明は、主な態様において、一般式(I)で表される化合物に関する。
特定の態様において、本発明は、一般式(I)の化合物に関し、
式中、R1は
または
であり、
mは1、2、3、4又は5であり、
nは0、1、2、3、4又は5であり、
pは0、1又は2であり、
Xは結合、−C(RxRx’)−,−O−,−C(O)−,−C(O)NR7−,−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
あるいはR3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および−C(O)OR8から選択され、
式中、R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
これらの本発明の化合物は、任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
mは1、2、3、4又は5であり、
nは0、1、2、3、4又は5であり、
pは0、1又は2であり、
Xは結合、−C(RxRx’)−,−O−,−C(O)−,−C(O)NR7−,−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
あるいはR3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および−C(O)OR8から選択され、
式中、R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
これらの本発明の化合物は、任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
明確にするため、「異なる基R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnが式I中に同時に存在する場合、それらは同一であっても異なっていてもよい。」というアルキル基等またはアリル基等の置換の定義の中にある下記の文言について言及する。この文言は一般式(I)に由来および該当する下記の一般式(I4’)に反映されており、
式中、R1、R2、R5、R5’、Rn、XおよびYは明細書中に定められている通りである。さらに、m’(0または1である)、R5’’およびR5’’’が加わる。上記の通り、この文言にはR5’’とR5’’’が、R5とR5’と異なっていてもいなくてもよいことが反映されており、従って、m’が0または1であることは、mが(一般式(I)、(I’)、(Ia’)、(Ib’)、(I2’)または(I3’)において)1または2であることから自然に生じるものである。
同様のことは「しかるべき変更を加えた上で」一般式(I)、さらには他の上記一般式(I’)〜(I3’)ならびにすべての合成中間体にも適応可能である。
明確にするため、一般式(I)で表される化合物に関して本明細書に記載されているすべての官能基および定義は、これらの基が上記一般マルクーシュ式に存在する場合には、一般式(I’)、(Ia’)、(Ib’)、(I2’)または(I3’)に加えて、式(I4’)、ならびにすべての合成中間体にも適応されるが、これは一般式(I’)、(Ia’)、(Ib’)、(I2’)、(I3’)または(I4’)で表される化合物がすべて一般式(I)に含まれているからである。
明確にするため、一般マルクーシュ式(I)
は、
と等価であり、式中−C(R5R5’)−および−C(R6R6’)−のみが括弧内に含まれ、mおよびnは−C(R5R5’)−および−C(R6R6’)−が繰り返される回数をそれぞれ意味する。一般マルクーシュ式(I’)、(Ia’)、(Ib’)、(I2’)、(I3’)または(I4’)およびすべての合成中間体についても同様である。
さらには、明確性のために、mまたはnが0の場合には、一般マルクーシュ式(I)、(I’)、(Ia’)、(Ib’)、(I2’)、(I3’)または(I4’)、およびこれら全ての合成中間体の中に、X、−N(Rn)−またはR2がまだ存在していることが、自然と理解されるべきである。
本発明の文脈において、アルキル基は、非置換であるかまたは1回もしくは数回置換され得る、飽和の、直鎖状または分枝鎖状炭化水素を意味するものと理解される。アルキル基は、例えば、−CH3および−CH2−CH3を包含する。これらの基において、C1−2−アルキル基は、C1−またはC2−アルキル基を表し、C1−3−アルキル基は、C1−、C2−またはC3−アルキル基を表し、C1−4−アルキル基は、C1−、C2−、C3−またはC4−アルキル基を表し、C1−5−アルキル基は、C1−、C2−、C3−、C4−、またはC5−アルキル基を表し、C1−6−アルキル基は、C1−、C2−、C3−、C4−、C5−またはC6−アルキル基を表し、C1−7−アルキル基は、C1−、C2−、C3−、C4−、C5−、C6−またはC7−アルキル基を表し、C1−8−アルキル基は、C1−、C2−、C3−、C4−、C5−、C6−、C7−またはC8−アルキル基を表し、C1−10−アルキル基は、C1−、C2−、C3−、C4−、C5−、C6−、C7−、C8−、C9−またはC10−アルキル基を表し、C1−18−アルキル基は、C1−、C2−、C3−、C4−、C5−、C6−、C7−、C8−、C9−、C10−、C11−、C12−、C13−、C14−、C15−、C16−、C17−またはC18−アルキル基を表す。アルキル基は、好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、メチルエチル基、ブチル基、1−メチルプロピル基、2−メチルプロピル基、1,1−ジメチルエチル基、ペンチル基、1,1−ジメチルプロピル基、1,2−ジメチルプロピル基、2,2−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、1−メチルペンチル基、また、置換される場合、CHF2、CF3またはCH2OHなどである。好ましくは、アルキル基は、本発明の文脈において、メチル基、エチル、プロピル基、ブチル基、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、またはオクチルなどのC1〜8アルキル基であるものと理解され、好ましくは、メチル基、エチル、プロピル基、ブチル基、ペンチル、またはヘキシルなどのC1−6アルキル基であり、より好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基またはブチル基などのC1−4アルキル基である。アルケニル基は、非置換であるかまたは1回もしくは数回置換され得る、不飽和の、直鎖状または分枝鎖状炭化水素を意味するものと理解される。アルケニル基は、例えば、−CH=CH−CH3のような基を包含する。このアルケニル基は、好ましくは、ビニル(エテニル)、アリル(2−プロペニル)である。好ましくは、本発明の文脈において、アルケニル基は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレンまたはオクチレンなどのC2−10−アルケニル基またはC2−8−アルケニル基であり、またはエチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、またはヘキシレンなどのC2−6−アルケニル基であり、またはエチレン、プロピレン、またはブチレンなどのC2−4−アルケニル基である。
アルキニル基は、非置換であるかまたは1回もしくは数回置換され得る、不飽和の、直鎖状または分枝鎖状炭化水素を意味するものと理解される。アルキニル基は、例えば、−C≡C−CH3(1−プロピニル)のような基を包含する。好ましくは、アルキニル基は、本発明の文脈において、エチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基、ヘキシン基、ヘプチン基、またはオクチン基などのC2−10−アルキニル基またはC2−8−アルキニル基であり、またはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基、またはヘキシン基などのC2−6−アルキニル基であり、またはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基、またはヘキシン基などのC2−4−アルキニル基である。
アルキル基(アルキルアリール基、アルキルヘテロシクリル基またはアルキルシクロアルキル基においても)、アルケニル基、アルキニル基およびO−アルキル基に関連して、特に定義されない限り、本発明の文脈における置換という用語は、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、−NRcRc’’’、−SRc、−S(O)Rc、−S(O)2Rc、−ORc、−C(O)ORc、−CN、−C(O)NRcRc’、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基または−OC1−6アルキル基による、炭素原子上の少なくとも1つの水素ラジカルの置換を意味するものと理解され、RcはR11、R12、R13により表され、(Rc’はR11’、R12’、R13’により表され、Rc’’はR11’’、R12’’、R13’’により表され、Rc’’’はR11’’’、R12’’’、R13’’’により表され、Rc’’’’はR11’’’’、R12’’’’、R13’’’’により表される)、R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnは、明細書に定められている通りであって、異なる基R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnが式I中に同時に存在する場合、それらは同一であっても異なっていてもよい。
最も好ましくは、アルキル基(アルキルアリール基、アルキルヘテロシクリル基またはアルキルシクロアルキル基も同様)、アルケニル基、アルキニル基または−O−アルキル基に関連して、本発明の文脈における置換は、一以上の、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、−ORc、−CN、−NRcRc’’’、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基または−OC1−6アルキル基で置換されている何れかのアルキル基(アルキルアリル基、アルキルヘテロシクリル基またはアルキルシクロヘキシルアルキル基の中も同様)、アルケニル基、アルキニル基または−O−アルキルとして理解され、RcはR11、R12、R13、により表され、(Rc’はR11’、R12’、R13’、により表され、Rc’’はR11’’、R12’’、R13’’、により表され、Rc’’’はR11’’’、R12’’’、R13’’’、により表現されRc’’’’はR11’’’’、R12’’’’、R13’’’’により表され)、R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnは、明細書に定められている通りであって、異なる基R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnが式I中に同時に存在する場合、それらは同一であっても異なっていてもよい。
同じかまたは異なる置換基による、同じ分子上、また同じ炭素原子上の2つ以上の置換が可能である。これは、例えば、3つの水素が、CF3の場合のように、同じC原子上で、または例えば、−CH(OH)−CH=CH−CHCl2の場合のように、同じ分子の異なる箇所において置換されることを含む。
本発明の文脈において、ハロアルキル基は、ハロゲン(F、Cl、Br、Iから選択される)で1回もしくは数回置換されている状態にあるアルキル基を意味するものと理解される。ハロアルキル基は、例えば、−CH2Cl、−CH2F、−CHCl2、−CHF2、−CCl3、−CF3および−CH2−CHCI2を包含する。好ましくは、ハロアルキル基は、本発明の文脈において、ハロゲン置換されたC1−4−アルキル基が、ハロゲン置換されたC1−、C2−、C3−またはC4−アルキル基を表すものと理解される。したがって、ハロゲン置換されたアルキル基は、好ましくは、メチル基、エチル、プロピル基、およびブチルである。好ましい例としては、−CH2Cl、−CH2F、−CHCl2、−CHF2、および−CF3が挙げられる。
本発明の文脈において、ハロアルコキシ基は、−O−アルキル基が、ハロゲン(F、Cl、Br、Iから選択される)で1回もしくは数回置換されていることを意味するものと理解される。ハロアルコキシ基は、例えば、−OCH2Cl、−OCH2F、−OCHCl2、−OCHF2、−OCCl3、−OCF3および−OCH2−CHCI2を包含する。好ましくは、ハロアルキル基は、本発明の文脈において、ハロゲン置換された−OC1〜4−アルキル基が、ハロゲン置換されたC1−、C2−、C3−またはC4−アルコキシ基を表すものと理解される。したがって、ハロゲン置換されたアルキル基は、好ましくは、O−メチル基、O−エチル、O−プロピル基、およびO−ブチルである。好ましい例としては、−OCH2Cl、−OCH2F、−OCHCl2、−OCHF2、および−OCF3が挙げられる。
本発明の文脈において、シクロアルキル基は、非置換であるかまたは1回もしくは数回置換され得る、飽和および不飽和の(ただし芳香族でない)環状炭化水素(環中にヘテロ原子を含まない)であるものと理解される。さらに、C3−4−シクロアルキル基は、C3−またはC4−シクロアルキル基を表し、C3−5−シクロアルキル基は、C3−、C4−またはC5−シクロアルキル基を表し、C3−6−シクロアルキル基は、C3−、C4−、C5−またはC6−シクロアルキル基を表し、C3−7−シクロアルキル基は、C3−、C4−、C5−、C6−またはC7−シクロアルキル基を表し、C3−8−シクロアルキル基は、C3−、C4−、C5−、C6−、C7−またはC8−シクロアルキル基を表し、C4−5−シクロアルキル基は、C4−またはC5−シクロアルキル基を表し、C4−6−シクロアルキル基は、C4−、C5−またはC6−シクロアルキル基を表し、C4−7−シクロアルキル基は、C4−、C5−、C6−またはC7−シクロアルキル基を表し、C5−6−シクロアルキル基は、C5−またはC6−シクロアルキル基を表し、C5−7−シクロアルキル基は、C5−、C6−またはC7−シクロアルキル基を表す。例としては、シクロプロピル基、2−メチルシクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、また、アダマンチル基がある。好ましくは、本発明の文脈において、シクロアルキル基は、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチルなどのC3−8シクロアルキル基であり、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基、特に、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基である。
アリール基は、少なくとも1つの芳香環を有するが、ただ1つの環にもヘテロ原子を有さない5〜18員単環系または多環系を意味するものと理解される。例としては、非置換であるか、または1回もしくは数回置換され得る、フェニル基、ナフチル基、フルオランテニル基、フルオレニル基、テトラリニル基またはインダニル基、9H−フルオレニル基またはアントラセニル基である。最も好ましくは、アリール基は、本発明の文脈において、フェニル基、ナフチル基またはアントラセニル基であるものと理解され、好ましくは、フェニル基である。
ヘテロシクリル基(ラジカルまたはグループ)(以後、ヘテロシクリルとも呼ばれる)は、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1以上のヘテロ原子を含有する少なくとも1つの飽和もしくは不飽和の環を有する、5〜18員の単環式または多環式の複素環系を意味するものと理解される。また、複素環基は、1回もしくは数回置換され得る。
例としては、テトラヒドロピラン、オキサゼパン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジンなどの非芳香族ヘテロシクリル基に加えて、フラン、ベンゾフラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、カルバゾールおよびキナゾリンなどのヘテロアリール基が挙げられる。
本明細書で理解されるヘテロシクリル基の中のサブグループに、ヘテロアリール基および非芳香族ヘテロシクリル基が含まれる。
・ヘテロアリール基(複素環式芳香族基または芳香族ヘテロシクリル基に相当する)は、少なくとも1つの芳香環が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1つまたは複数の環からなる5〜18員単環または多環芳香族複素環系であり、好ましくは、少なくとも1つの芳香環が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1または2つの環の5〜18員単環または多環芳香族複素環系であり、より好ましくは、フラン、ベンゾフラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾチアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、キナゾリン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、チオフェンおよびベンズイミダゾールから選択され、
・非芳香族ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環(ここで、この(またはこれらの)環は、芳香族ではない)が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1つまたは複数の環の5〜18員単環または多環複素環系であり、好ましくは、1つまたは両方の環(ここで、この1つまたは2つの環は、芳香族ではない)が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群から構成される1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1つまたは2つの環の5〜18員単環または多環複素環系であり、より好ましくは、オキサゼパム、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、オキソピロリジン、ベンゾジオキサン、オキセタンから選択され、特に、ベンゾジオキサン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、オキソピロリジン、オキセタンおよびピロリジンである。
・ヘテロアリール基(複素環式芳香族基または芳香族ヘテロシクリル基に相当する)は、少なくとも1つの芳香環が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1つまたは複数の環からなる5〜18員単環または多環芳香族複素環系であり、好ましくは、少なくとも1つの芳香環が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1または2つの環の5〜18員単環または多環芳香族複素環系であり、より好ましくは、フラン、ベンゾフラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾチアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、キナゾリン、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、チオフェンおよびベンズイミダゾールから選択され、
・非芳香族ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環(ここで、この(またはこれらの)環は、芳香族ではない)が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1つまたは複数の環の5〜18員単環または多環複素環系であり、好ましくは、1つまたは両方の環(ここで、この1つまたは2つの環は、芳香族ではない)が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群から構成される1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1つまたは2つの環の5〜18員単環または多環複素環系であり、より好ましくは、オキサゼパム、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、オキソピロリジン、ベンゾジオキサン、オキセタンから選択され、特に、ベンゾジオキサン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、オキソピロリジン、オキセタンおよびピロリジンである。
好ましくは、本発明の文脈において、ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する、1つまたは複数の飽和または不飽和環からなる5〜18員単環または多環複素環系として定義される。好ましくは、ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環が、環中に窒素、酸素および/または硫黄からなる群からの1つまたは複数のヘテロ原子を含有する1つまたは2つの飽和または不飽和環からなる5〜18員単環または多環複素環系である。
ヘテロシクリル基の好ましい例としては、オキセタン、オキサゼパン、ピロリジン、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンが挙げられ、特に、ピリジン、ピラジン、インダゾール、ベンゾジオキサン、チアゾール、ベンゾチアゾール、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピラゾール、イミダゾール、ピペリジン、チオフェン、インドール、ベンズイミダゾール、ピロロ[2,3b]ピリジン、ベンゾオキサゾール、オキソピロリジン、ピリミジン、オキサゼパン、オキセタンおよびピロリジンである。
本発明の文脈において、オキソピロリジンは、ピロリジン−2−オンを意味するものと理解される。
芳香族ヘテロシクリル基(ヘテロアリール基)、非芳香族ヘテロシクリル基、アリール基およびシクロアルキル基に関連して、環系が、上記の環の定義の2つ以上に同時にしたがうとき、環系は、少なくとも1つの芳香環がヘテロ原子を含有する場合、まず芳香族ヘテロシクリル基(ヘテロアリール基)として定義される。芳香環が、ヘテロ原子を含有しない場合、環系は、少なくとも1つの非芳香環がヘテロ原子を含有する場合、非芳香族ヘテロシクリル基として定義される。非芳香環がヘテロ原子を含有しない場合、環系は、少なくとも1つのアリール環を含有する場合、アリール基として定義される。アリール基が存在しない場合、環系は、少なくとも1つの非芳香族環状炭化水素が存在する場合、シクロアルキル基として定義される。
本発明の文脈において、アルキル−アリール基は、アリール基(上を参照)が他の原子に、非置換であるかまたは1回もしくは数回置換され、直鎖状または分枝鎖状であってもよいC1−6−アルキル基(上を参照)を介して結合していることを意味するものと理解される。好ましくは、アルキル−アリール基は、アリル基(上を参照)が他の原子に、1〜4の(−CH2−)基を介して結合していることを意味するものと理解される。最も好ましくは、アルキルアリール基はベンジル基(−CH2−フェニル基)である。
本発明の文脈において、アルキルヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基が他の原子に、非置換であるかまたは1回もしくは数回置換され、直鎖状または分枝鎖状C1−6−アルキル基(上を参照)を介して結合していることを意味するものと理解される。好ましくは、アルキルヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基(上を参照)が他の原子に1〜4の(−CH2−)基を介して結合していることを意味するものと理解される。最も好ましくは、アルキルヘテロシクリルは−CH2−ピリジンである。
本発明の文脈において、アルキルシクロアルキル基は、シクロアルキル基が他の原子に、非置換であるかまたは1回もしくは数回置換され、直鎖状または分枝鎖状のC1−6−アルキル基(上を参照)を介して結合していることを意味するものと理解される。好ましくは、アルキルシクロアルキル基は、シクロアルキル基(上を参照)が他の原子に1〜4の(−CH2−)基を介して結合していることを意味するものと理解される。最も好ましくは、アルキルシクロアルキル基は−CH2−シクロプロピル基である。
好ましくは、アリール基は、単環式アリール基である。より好ましくは、アリール基は5、6又は7員単環式アリール基である。さらより好ましくは、アリール基は5又は6員単環式アリール基である。好ましくは、ヘテロアリール基は、単環式ヘテロアリール基である。より好ましくは、ヘテロアリール基は、5、6又は7員単環式ヘテロアリール基である。さらにより好ましくは、ヘテロアリール基は、5又は6員単環式ヘテロアリール基である。
好ましくは、非芳香族ヘテロシクリル基は、単環式非芳香族ヘテロシクリル基である。より好ましくは、非芳香族ヘテロシクリル基は、4、5、6又は7員単環式非芳香族ヘテロシクリル基である。さらにより好ましくは、非芳香族ヘテロシクリル基は、5又は6員単環式非芳香族ヘテロシクリル基である。
好ましくは、シクロアルキル基は、単環式シクロアルキル基である。より好ましくは、シクロアルキル基は3、4、5、6、7又は8員単環式シクロアルキル基である。さらにより好ましくは、シクロアルキル基は、3、4、5または6員単環式シクロアルキル基である。
アリール基(アルキル−アリール基を含む)、シクロアルキル基(アルキル−シクロアルキル基を含む)、またはヘテロシクリル基(アルキル−ヘテロシクリル基を含む)に関連して、本発明の文脈における置換という用語は、特に定義されない限り、アリール基またはアルキル−アリール基、シクロアルキル基またはアルキル−シクロアルキル基の環系の置換、ヘテロシクリル基またはアルキル−ヘテロシクリル基の、一以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)、−Rc、−ORc、−CN、−NO2、−NRcRc’’’、−C(O)ORc、NRcC(O)Rc’、−C(O)NRcRc’、−NRcS(O)2Rc’、=O、−OCH2CH2OH、−NRcC(O)NRc’Rc’’、−S(O)2NRcRc’、−NRcS(O)2NRc’Rc’’、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−SRc、−S(O)Rc、−S(O)2RcまたはC(CH3)ORc、NRcRc’’’での置換として理解され、Rc、Rc’、Rc’’およびRc’’’は、それぞれ独立に、Hまたは飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換C1−6−アルキル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換C1−6−アルキル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−O−C1−6−アルキル(アルコキシル)基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−S−C1−6−アルキル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−C(O)−C1−6−アルキル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−C(O)−O−C1−6−アルキル基、置換もしくは非置換アリール基もしくはアルキル−アリール基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基もしくはアルキル−シクロアルキル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基もしくはアルキル−ヘテロシクリル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換C1−6−アルキル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−O−C1−6−アルキル(アルコキシル)基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−S−C1−6アルキル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−C(O)−C1−6−アルキル基、飽和もしくは不飽和、直鎖状もしくは分枝鎖状、置換もしくは非置換−C(O)−O−C1−6−アルキル基、置換もしくは非置換アリールまたはアルキル−アリール基、置換もしくは非置換シクロアルキル基またはアルキル−シクロアルキル基、置換もしくは非置換のヘテロシクリル基もしくはアルキル−ヘテロシクリル基であって、RcはR11、R12またはR14の何れか(Rc’はR11’、R12’またはR14’の何れか、Rc’’はR11’’、R12’’またはR14’’の何れか、Rc’’’はR11’’’、R12’’’またはR14’’’の何れか、Rc’’’’はR11’’’’、R12’’’’またはR14’’’’の何れか)であって、R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnは、明細書に定められている通りであって、また異なる基R1〜R14’’’’およびRx、Rx’およびRnが式I中に同時に存在する場合、それらは同一であっても異なっていてもよい。
最も好ましくは、アリール基(アルキル−アリール基を含む)、シクロアルキル基(アルキル−シクロアルキル基を含む)、またはヘテロシクリル基(アルキル−ヘテロシクリル基を含む)に関連して、本発明の文脈における置換は、置換される任意のアリール基、シクロアルキル基およびヘテロシクリル基が(アルキルアリル基、アルキルシクロアルキル基またはアルキルヘテロシクリル基も含まれる)、一以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)、−Rc、−ORc、−CN、−NO2、−NRcRc’’’、NRcC(O)Rc’、−NRcS(O)2Rc’、=O、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、またはC(CH3)ORcで置換されるものと理解され、−OC1〜4アルキル基は、置換されないかまたは一以上のORcまたはハロゲン(F、Cl、I、Br)、−CNで置換され、または−C1−4アルキルが、置換されないかまたは、一以上のORcまたはハロゲン(F、Cl、I、Br)で置換され、RcはR11、R12またはR14の何れか(Rc’はR11’、R12’またはR14’の何れか、Rc’’はR11’’、R12’’またはR14’’の何れか、Rc’’’はR11’’’、R12’’’またはR14’’’の何れか、Rc’’’’はR11’’’’、R12’’’’またはR14’’’’の何れか)であり、R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnは、明細書に定められている通りであって、異なる基R1〜R14’’’’ならびにRx、Rx’およびRnが式I中に同時に存在する場合、それらは同一であっても異なっていてもよい。
上記の置換に加えて、シクロアルキル基(アルキル−シクロアルキル基を含む)、またはヘテロシクリル基(アルキルヘテロシクリル基を含む)、すなわち非芳香族ヘテロシクリル基(非芳香族アルキル−ヘテロシクリル基を含む)に関連して、置換はまた、特に定義されない限り、シクロアルキル基もしくはアルキルシクロアルキル基の環系の置換、▽または=Oでの非芳香族ヘテロシクリル基もしくは非芳香族アルキル−ヘテロシクリル基の置換を意味するものと理解される。
環系とは結合した原子からなる少なくとも1つの環から構成される系であるが、結合した原子からなる2以上の環が連結した系もまた含まれ、ここで「連結」とは、各々の環が1または2個以上の原子を共有し(スピロ構造のように)、該原子が両方の連結環の一もしくは複数の員となっている状態を意味する。
「脱離基」という用語は、不均一結合開裂の際に一対の電子とともに脱離する分子断片を意味する。脱離基は、アニオンまたは中性分子であり得る。一般的なアニオン性脱離基は、Cl−、Br−、およびI−などのハロゲン化物、およびトシレート(TsO−)またはメシラートなどのスルホン酸エステルである。
「塩」という用語は、本発明にしたがって使用される任意の形態の活性化合物を意味するものと理解されるべきであり、それは、イオン形態を取り、または荷電しており、対イオン(カチオンまたはアニオン)と結合され、または溶液中にある。これにより、他の分子およびイオンとの活性化合物の錯体、特に、イオン相互作用による錯体も理解されるべきである。
「生理学的に許容できる塩」という用語は、本発明の文脈において、治療に適切に使用される場合、特に、ヒトおよび/または哺乳動物に使用されるかまたは適用される場合、生理学的に許容される任意の塩を意味する(ほとんどの場合、有毒でなく、特に、対イオンによって毒性を生じないことを意味する)。
これらの生理学的に許容できる塩は、カチオンまたは塩基で形成され得て、本発明の文脈において、特にヒトおよび/または哺乳動物に使用される場合に、生理学的に許容される少なくとも1つのカチオン、好ましくは無機カチオン、および、アニオン−通常(脱プロトン化された)酸−からなる、本発明にしたがって使用される化合物の少なくとも1つの塩を意味するものと理解される。アルカリ金属およびアルカリ土類金属の塩、さらにはNH4を有するものが特に好ましいが、特に、(モノ)−もしくは(ジ)ナトリウム、(モノ)−もしくは(ジ)カリウム、マグネシウムまたはカルシウム塩が特に好ましい。
生理学的に許容できる塩はまた、アニオンまたは酸で形成され得て、本発明の文脈において、特に、ヒトおよび/または哺乳動物に使用される場合に、生理学的に許容される少なくとも1つのアニオン、および、カチオンからなる、本発明にしたがって使用される化合物の少なくとも1つの塩を意味するものと理解される。これにより、特に、本発明の文脈において、生理学的に許容される酸で形成される塩、すなわち、特に、ヒトおよび/または哺乳動物に使用される場合、生理学的に許容される無機酸または有機酸と共に形成される特定の活性化合物の塩が理解される。特定の酸からなる生理学的に許容される塩の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、リンゴ酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸またはクエン酸の塩である。
本発明の化合物は、結晶形態または遊離塩基もしくは遊離酸のような遊離化合物の形態で存在してもよい。
上に定義される一般式Iで表される化合物のような本発明に係る化合物の溶媒和物である任意の化合物も、本発明の範囲に包含されるものと理解される。溶媒和の手法は、当該技術分野において一般に知られている。好適な溶媒和物は、薬学的に許容できる溶媒和物である。本発明に係る「溶媒和物」という用語は、非共有結合を介して別の分子(おそらく極性溶媒)に結合された、本発明に係る活性化合物の任意の形態を意味するものと理解されるべきである。特に好ましい例としては、水和物およびメタノレートまたはエタノレートのようなアルコレートが挙げられる。
上に定義される一般式Iで表される化合物のような本発明に係る化合物のプロドラッグである任意の化合物も、本発明の範囲に包含されるものと理解される。「プロドラッグ」という用語は、その最も広い意味で使用され、インビボで本発明の化合物に転化される誘導体を包含する。このような誘導体は、当業者が容易に思い付くものであり、分子中に存在する官能基に応じて、限定はされないが、本発明の化合物の以下の誘導体:エステル、アミノ酸エステル、リン酸エステル、金属塩スルホン酸エステル、カルバメート、およびアミドを含む。所与の作用性化合物のプロドラッグを製造する周知の方法の例が、当業者に公知であり、例えば、Krogsgaard-Larsen et al.“Textbook of Drug design および Discovery” Taylor & Francis (April 2002)において見い出すことができる。
上に定義される一般式Iで表される化合物のような本発明に係る化合物のN−オキシドである任意の化合物も、本発明の範囲に包含されるものと理解される。
特に記載しない限り、本発明の化合物はまた、1つまたは複数の同位体濃縮された原子の存在のみが異なる化合物を含むことが意図される。例えば、重水素もしくは三重水素による水素の置換、または13C−または14C−濃縮炭素による炭素の置換、または15N−濃縮窒素による窒素の置換、以外の本構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
式(I)で表される化合物ならびにそれらの塩またはこの化合物の溶媒和物は、好ましくは、薬学的に許容できるまたは実質的に純粋な形態となる。薬学的に許容できる形態とは、特に、希釈剤および担体などの通常の医薬品添加物を除いて、薬学的に許容できるレベルの純度を有し、通常の投与量レベルで有毒であるとみなされる材料を含まないことを意味する。薬剤物質の純度レベルは、好ましくは、50%超、より好ましくは、70%超、最も好ましくは、90%超である。好ましい実施形態において、それは、95%超の式(I)で表される化合物、またはその塩である。これは、その溶媒和物またはプロドラッグにも適用される。
さらなる実施形態において、一般式(I)の本発明の化合物
は、R1が
または
である化合物であり、
mは1、2、3、4または5であり、
nは0、1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
式中RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
ここでR1中の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、-CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’中のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリルが置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
ここでR1’中のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
ここでR2中の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R2中のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリルが置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
ここでR2中のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
あるいはR3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および-C(O)OR8から選択され、
式中、R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’またはR2において定義されたもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R13 は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R1’またはR2において定義されたもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14 、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’またはR2において定義されたもの以外のシクロアルキル基又は非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
式中、R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択される。
mは1、2、3、4または5であり、
nは0、1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
式中RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
ここでR1中の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、-CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’中のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリルが置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
ここでR1’中のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
ここでR2中の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R2中のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリルが置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
ここでR2中のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
あるいはR3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および-C(O)OR8から選択され、
式中、R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’またはR2において定義されたもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R13 は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R1’またはR2において定義されたもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14 、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’またはR2において定義されたもの以外のシクロアルキル基又は非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
式中、R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択される。
本発明に係るこれらの好ましい化合物は任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は式中、mは1、2、3、4または5であり、任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は式中、nは0、1、2、3、4または5であり、任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は式中、pは0、1または2であり、任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は式中、Xは結合、−C(RxRx’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であって、任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Xが結合であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Xが結合であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Xが−C(RxRx’)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Xが−C(RxRx’)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
X が−O−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
X が−O−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
XがC=Oであり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
XがC=Oであり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Xが−C(O)NR7−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Xが−C(O)NR7−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Xが−NR7C(O)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Xが−NR7C(O)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Xが−C(O)O−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Xが−C(O)O−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
Yが−CH2−または−C(O)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Yが−CH2−または−C(O)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
Yが−CH2−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Yが−CH2−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
Yが−C(O)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Yが−C(O)−であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R1が
または
であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1が
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R1’ が置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’ が置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R1’が置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’が置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R1’が置換もしくは非置換C1−6アルキル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’が置換もしくは非置換C1−6アルキル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
さらなる実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R3およびR3’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R3およびR3’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R3およびR3’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R3およびR3’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R3およびR3’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R3およびR3’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R3およびR3’が、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R3およびR3’が、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)で表される化合物は、
R3およびR3’が、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R3およびR3’が、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R4およびR4’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R4およびR4’が、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R5およびR5’は、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R5およびR5’は、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、mが1、Xが結合、nが0およびR2が水素であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、mが1、Xが結合、nが0およびR2が水素であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換非芳香族ヘテロシクリル基を形成可能であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換非芳香族ヘテロシクリル基を形成可能であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換非芳香族ヘテロシクリル基を形成可能であって、mが1、Xが結合、nが0およびR2が水素であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換非芳香族ヘテロシクリル基を形成可能であって、mが1、Xが結合、nが0およびR2が水素であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および−C(O)OR8から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および−C(O)OR8から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R6およびR6’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R6およびR6’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R6およびR6’は、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R6およびR6’は、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は
R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Rnは水素および非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Rnは水素および非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R1は
または
であり、
mは1、2、3、4または5であり、
nは0、1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基またはエチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基、またはアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキルはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はプロピル基またはイソブチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基、より好ましくはシクロアルキル基はシクロプロピル基であり、
および/または
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、好ましくは、ヘテロシクリル基は非芳香族ヘテロシクリル基であり、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および−C(O)OR8から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、 キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1は
mは1、2、3、4または5であり、
nは0、1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基またはエチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基、またはアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキルはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はプロピル基またはイソブチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基、より好ましくはシクロアルキル基はシクロプロピル基であり、
および/または
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、好ましくは、ヘテロシクリル基は非芳香族ヘテロシクリル基であり、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および−C(O)OR8から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、 キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
および/または
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR1’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基またはエチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基、またはアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であり、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基またはエチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基、またはアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であり、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR2において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はイソプロピル基またはイソブチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基であり、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はイソプロピル基またはイソブチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、より好ましくはフェニル基であり、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基であり、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR3およびR3’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロアルキル基はシクロプロピル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロアルキル基はシクロプロピル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR3およびR3’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基であり、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロアルキル基はシクロプロピルであり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセン基から選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基であり、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロアルキル基はシクロプロピルであり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、R3およびR3’においてメチル基である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、R3およびR3’において水素である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR4およびR4’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR5およびR5’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基であり、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキル基であり、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基であり、より好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR6およびR6’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、より好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR7において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR8において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR11、R11’およびR11’’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR11’’’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR12、R12’およびR12’’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR12’’’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明の別の好ましい実施形態において、一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR13およびR13’’’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または、
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または、
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または、
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または、
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明の別の好ましい実施形態において、一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR14、R14’およびR14’’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または、
C2−6−アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または、
C2−6−アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または、
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセンから選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または、
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または、
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキルであって、好ましくは、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくは、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基からなり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または、
C2−6−アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または、
C2−6−アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
および/または、
アリール基はフェニル基、ナフチル基およびアントラセンから選択され、好ましくはナフチル基またはフェニル基であって、
および/または、
ヘテロシクリル基は、少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、一以上の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、好ましくは少なくとも1つの環の中に、窒素、酸素、および/または硫黄からなる群より選択される一以上のヘテロ原子が含まれている、1個または2個の飽和または不飽和環からなる複素環系であって、より好ましくはイミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、ピペラジン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾジアゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、テトラヒドロピラン、モルホリン、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、ピロロ[2,3b]ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ−1,2,5−チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾールオキソピロリジン、ピリミジン、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾールおよびキナゾリンから選択され、
および/または、
シクロアルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、またはシクロオクチル基などのC3−8シクロアルキルであって、好ましくは、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、またはシクロヘプチル基などのC3−7シクロアルキル基、より好ましくは、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基などのC3−6シクロアルキル基からなり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるR14’’’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるRnにおいて、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、好ましくはC1−6アルキル基はメチル基であり、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるRXにおいて、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、本発明の実施形態のいずれかで定義されるRX’において、
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
C1−6アルキル基は、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、イソプロピル基および2−メチルプロピル基から選択され、
および/または
C2−6アルケニル基は、好ましくはエチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基およびヘキシレン基から選択され、
および/または
C2−6アルキニル基は、好ましくはエチン基、プロピン基、ブチン基、ペンチン基およびヘキシン基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R1が
であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1が
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R1が
であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1が
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R1が
であり、
Xが結合であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1が
Xが結合であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I’)、(Ia’)、(Ib’)、(I2’)、(I3’)または(I4’)のいずれか1つに係る化合物は、
R1が
であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1が
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
nは0、1、2、3、4または5であり、好ましくはnは0、1または2であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
nは0、1、2、3、4または5であり、好ましくはnは0、1または2であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
mは1、2、3、4または5であり、好ましくはmは1または2であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
mは1、2、3、4または5であり、好ましくはmは1または2であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
pは0、1または2であり、好ましくはpは0または1であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
pは0、1または2であり、好ましくはpは0または1であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、好ましくはXは結合であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、好ましくはXは結合であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
Yは−CH2−または−C(O)−であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Yは−CH2−または−C(O)−であって、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明のさらなる好ましい実施形態において、一般式(I)で表される化合物は、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、好ましくはXは結合であって、および/または
mは1、2、3、4または5であり、好ましくはmは1または2であり、および/または
nは0、1、2、3、4または5であり、好ましくはnは0であり、および/または
pは0、1または2であり、好ましくはpは0であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、好ましくはXは結合であって、および/または
mは1、2、3、4または5であり、好ましくはmは1または2であり、および/または
nは0、1、2、3、4または5であり、好ましくはnは0であり、および/または
pは0、1または2であり、好ましくはpは0であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
別の好ましい実施形態において、本発明の一般式(I)に係る化合物は、
R1が
であり、
mは1または2であり、
nは0であり、
pは0または1であり、
Xは結合であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成し、
R4およびR4’は水素であり、
R5およびR5’は、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
Rnは水素および非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1が
mは1または2であり、
nは0であり、
pは0または1であり、
Xは結合であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成し、
R4およびR4’は水素であり、
R5およびR5’は、独立して、水素および置換もしくは非置換C1−6アルキル基から選択され、
Rnは水素および非置換C1−6アルキル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
好ましくは、この直上の実施形態において、以下がさらに適用され、
R1’の前記アリール基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
R1’のアルキル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および、式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
および/または
R2の前記アリール基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R2のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oにより置換されてもよく、
R2のアルキル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および、式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
および/または
R1’またはR2で定義されたもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R1’またはR2で定義されたもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’またはR2で定義されたもの以外のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
式中、R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および、式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択される。
R1’の前記アリール基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
R1’のアルキル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および、式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
および/または
R2の前記アリール基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R2のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oにより置換されてもよく、
R2のアルキル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および、式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
および/または
R1’またはR2で定義されたもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R13は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
R1’またはR2で定義されたもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’またはR2で定義されたもの以外のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
式中、R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および、式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択される。
一般式(I)における本発明の別の好ましい実施形態では、化合物は式(I’)の化合物であり、
式中、R1、R2、R3、R3’、R5、R5‘、Rn、mおよびYは上述のとおり、または以下で説明するとおりである。
一般式(I)における本発明の別の好ましい実施形態では、化合物は式(I’)の化合物であり、
R1は
または
であり、
mは1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
あるいはR3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
mは1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
あるいはR3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明のさらなる好ましい実施形態において、一般式(I)で表される化合物は、式(I2’)の化合物であり、
式中、R1、R2、R5、R5‘、Rn、mおよびYは上述のとおり、または以下に説明するとおりである。
本発明のさらなる好ましい実施形態において、一般式(I)で表される化合物は、式(I2’)の化合物であり、
R1は
または
であり、
mは1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R4およびR4’ 、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
mは1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R4およびR4’ 、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明のさらなる好ましい実施形態において、一般式(I)で表される化合物は、式(I3’)の化合物であって、
式中、R1’、R2、R5、R5‘、Rn、mおよびYは上述のとおり、または以下で説明するとおりである。
本発明のさらなる好ましい実施形態において、一般式(I)で表される化合物は、式(I3’)の化合物であって、
mは1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
好ましい実施形態において、
R1は置換もしくは非置換の、エチル基およびフェニル基から選択される基である。
R1は置換もしくは非置換の、エチル基およびフェニル基から選択される基である。
好ましい実施形態において、
R1’は置換もしくは非置換の、メチル基、エチル基およびフェニル基から選択される基である。
R1’は置換もしくは非置換の、メチル基、エチル基およびフェニル基から選択される基である。
好ましい実施形態において、
R2は水素または置換もしくは非置換の、イソプロピル基、イソブチル基およびフェニル基から選択される基であり、より好ましくは水素または非置換のイソプロピル基、イソブチル基およびフェニル基から選択される基である。
R2は水素または置換もしくは非置換の、イソプロピル基、イソブチル基およびフェニル基から選択される基であり、より好ましくは水素または非置換のイソプロピル基、イソブチル基およびフェニル基から選択される基である。
好ましい実施形態において、
R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換のシクロプロピル基、好ましくは非置換シクロプロピル基を形成可能である。
R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換のシクロプロピル基、好ましくは非置換シクロプロピル基を形成可能である。
好ましい実施形態において、
R3は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
R3は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
好ましい実施形態において、
R3’は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
R3’は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
好ましい実施形態において、
R3は水素である。
R3は水素である。
好ましい実施形態において、
R3’は水素である。
R3’は水素である。
好ましい実施形態において、
R3は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基であり、R3’は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
R3は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基であり、R3’は置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
好ましい実施形態において、
R3およびR3’は両方とも置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
R3およびR3’は両方とも置換もしくは非置換のメチル基、好ましくは非置換メチル基である。
好ましい実施形態において、
R3およびR3’は両方とも水素である。
R3およびR3’は両方とも水素である。
好ましい実施形態において、
R4およびR4’は両方とも水素である。
R4およびR4’は両方とも水素である。
好ましい実施形態において、
R5は水素または置換もしくは非置換のメチル基、好ましくはR5は水素または非置換メチル基である。
R5は水素または置換もしくは非置換のメチル基、好ましくはR5は水素または非置換メチル基である。
好ましい実施形態において、
R5’は水素である。
R5’は水素である。
好ましい実施形態において、
R5は水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、R5’は水素であり、好ましくはR5は水素または非置換メチル基であり、R5’は水素である。
R5は水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、R5’は水素であり、好ましくはR5は水素または非置換メチル基であり、R5’は水素である。
好ましい実施形態において、
R5は置換もしくは非置換のメチル基であり、R5’は水素であり、好ましくはR5は非置換メチル基であり、R5’は水素である。
R5は置換もしくは非置換のメチル基であり、R5’は水素であり、好ましくはR5は非置換メチル基であり、R5’は水素である。
好ましい実施形態において、
R5およびR5’は両方とも水素である。
R5およびR5’は両方とも水素である。
好ましい実施形態において、
R6は水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、好ましくはR6は水素または非置換メチル基である。
R6は水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、好ましくはR6は水素または非置換メチル基である。
好ましい実施形態において、
R6’は水素である。
R6’は水素である。
好ましい実施形態において、
R6は水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、R6’は水素であり、好ましくはR6は水素または非置換メチル基であり、R6’は水素である。
R6は水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、R6’は水素であり、好ましくはR6は水素または非置換メチル基であり、R6’は水素である。
好ましい実施形態において、
R6 は置換もしくは非置換のメチル基であり、R6’は水素であり、好ましくはR6は非置換メチル基であり、R6’は水素である。
R6 は置換もしくは非置換のメチル基であり、R6’は水素であり、好ましくはR6は非置換メチル基であり、R6’は水素である。
好ましい実施形態において、
R6およびR6’は両方とも水素である。
R6およびR6’は両方とも水素である。
好ましい実施形態において、
Rnは水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、好ましくは水素または非置換メチル基である。
Rnは水素または置換もしくは非置換のメチル基であり、好ましくは水素または非置換メチル基である。
好ましい実施形態において、
X は結合である。
X は結合である。
好ましい実施形態において、
Yは−CH2−または−C(O)−である。
Yは−CH2−または−C(O)−である。
別の好ましい実施形態において、
nは0である。
nは0である。
別の好ましい実施形態において、
mは1または2である。
mは1または2である。
別の好ましい実施形態において、
pは0又は1である。
pは0又は1である。
別の好ましい実施形態において、
pは0である。
pは0である。
特定の実施形態において、
ハロゲンはフッ素または塩素でである。
ハロゲンはフッ素または塩素でである。
好ましいさらなる実施形態において、一般式(I)の化合物は、
から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
好ましいさらなる実施形態において、一般式(I)の化合物は、
から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R1’の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリルが置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
R1’のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および、式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R1’の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリルが置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
R1’のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R11、R11’およびR11’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
および、式中、R11’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明の別の実施形態において、一般式(I)の化合物は、
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R2のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
R2のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基であり、
および、式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R2が水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2の前記シクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R2のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
R2のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R12、R12’およびR12’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基であり、
および、式中、R12’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明の別の実施形態において、一般式(I)の化合物は、
R1’またはR2で定義されるもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R13 は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’またはR2で定義されるもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
式中、R13 は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R13’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明の別の実施形態において、一般式(I)の化合物は、
R1’またはR2で定義されるもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’またはR2で定義されるもの以外のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
式中、R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および、式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’またはR2で定義されるもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
さらに、R1’またはR2で定義されるもの以外のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
式中、R14、R14’およびR14’’は、独立して、水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基、非置換アリール基、非置換シクロアルキル基および非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
および、式中、R14’’’は水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基、非置換C2−6アルキニル基および−Bocから選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR1’に関連して、
R1’のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R11、−OR11、−NO2、−NR11R11’’’、NR11C(O)R11’、−NR11S(O)2R11’、−S(O)2NR11R11’、−NR11C(O)NR11’R11’’、−SR11、−S(O)R11、S(O)2R11、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR11、−C(O)NR11R11’、−OCH2CH2OH、−NR11S(O)2NR11’R11’’およびC(CH3)2OR11から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR1’に関連して、
R1’のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR1’に関連して、
R1’のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR11、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR11R11’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR2に関連して、
R2のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R2のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基が置換される場合、ハロゲン、−R12、−OR12、−NO2、−NR12R12’’’、NR12C(O)R12’、−NR12S(O)2R12’、−S(O)2NR12R12’、−NR12C(O)NR12’R12’’、−SR12、−S(O)R12、S(O)2R12、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR12、−C(O)NR12R12’、−OCH2CH2OH、−NR12S(O)2NR12’R12’’およびC(CH3)2OR12から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR2に関連して、
R2のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R2のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR2に関連して、
R2のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R2のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR12、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR12R12’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR1’またはR2で定義されるもの以外のアルキル基に関連して、
R1’またはR2で定義されるもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’またはR2で定義されるもの以外のアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が置換される場合、−OR13、ハロゲン、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基および−NR13R13’’’から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR1’またはR2で定義されるもの以外のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基に関連して、
R1’またはR2で定義されるもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’またはR2で定義されるもの以外のアリール基、ヘテロシクリル基またはシクロアルキル基が置換される場合、ハロゲン、−R14、−OR14、−NO2、−NR14R14’’’、NR14C(O)R14’、−NR14S(O)2R14’、−S(O)2NR14R14’、−NR14C(O)NR14’R14’’、−SR14、−S(O)R14、S(O)2R14、−CN、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、−C(O)OR14、−C(O)NR14R14’、−OCH2CH2OH、−NR14S(O)2NR14’R14’’およびC(CH3)2OR14から選択される一以上の置換基により置換され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)の本発明における化合物の好ましい実施形態において、および、本発明のいずれかの実施形態のR1’またはR2で定義されるもの以外のシクロアルキル基、アリール基またはヘテロシクリル基に関連して、
R1’またはR2で定義されるもの以外のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
R1’またはR2で定義されるもの以外のシクロアルキル基または非芳香族ヘテロシクリル基が置換される場合、▽または=Oで置換されてもよく、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)で表される本発明の化合物に係る実施形態において、
ハロゲンはフッ素、塩素、ヨウ素または臭素、好ましくはフッ素または塩素であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
ハロゲンはフッ素、塩素、ヨウ素または臭素、好ましくはフッ素または塩素であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)で表される本発明の化合物に係る実施形態において、
ハロアルキルは−CF3であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
ハロアルキルは−CF3であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
一般式(I)で表される本発明の化合物に係る別の実施形態において、
ハロアルコキシは−OCF3であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
ハロアルコキシは−OCF3であり、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態の、または任意の混合比における、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの少なくとも2つの混合物の形態の化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物である。
本発明は、σ1受容体のリガンドとして作用する化合物または化学的に関連する一連の化合物を提供することを目的としているので、非常に好ましい実施形態においては、σ1受容体のリガンドとして作用する化合物、特に、好ましくは<1000nM、より好ましくは<500nM、さらにより好ましくは<100nMであるKiとして表される結合を有する化合物が選択される。
以下では、「本発明の化合物」という句が使用される。これは、一般式(I)、(I’)、(Ia’)、(Ib’)、(I2’)、(I3’)または(I4’)による上述の本発明による任意の化合物として理解されるべきである。
上述の式(I)で表される本発明の化合物は、多重結合の存在に依存するキラル中心または異性体の存在に依存するエナンチオマー(例えば、Z、E)を含んでいてもよい。単一の異性体、エナンチオマーまたはジアステレオマーおよびそれらの混合物は、本発明の範囲内に入る。
明確にするために、「式(I)による化合物であって、R1、R2、R3、R3’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、Y、mおよびnは詳細な説明の記載において定義されたとおりである」の表現は、(請求項で見られる「請求項1〜10のいずれかにおいて定義される式(I)の化合物」の表現とまさに同様に)それぞれの置換基R1等(引用された請求項からのものも)の定義が適用される、「式(I)による化合物」のことをいう。加えて、これは、(特に請求項に関して)説明において定義された(または請求項1などの引用された請求項のいずれかに使用される)一つまたは複数の否認もまた、それぞれの化合物を定義するために適用可能であることを意味する。このように、例えば請求項1で見られる否認は、「請求項1〜10のいずれかで定義された式(I)の」化合物を定義するためにも使用される。
一般にプロセスは以下の実験部分で説明される。出発物質は、市販されているか、または従来の方法によって調製することができる。
本発明の好ましい態様は、式(I)による化合物の製造方法でもある。
本発明の好ましい態様は、式(I)の化合物を製造する方法であって、
式中、R1、R1’、R2、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、m、n、p、XおよびYは説明において定義したとおりであり、スキーム1〜4に従う。
以下に記載されるすべてのプロセスと使用において、R1、R1’、R2、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、m、n、p、XおよびYの値は(明記しない限り)説明において定義したとおりであり、LGは、ハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラートなどの脱離基を表し、ただし、Y=COの場合、それはクロロ基またはブロモ基のみであってもよく、Vはアルデヒドまたは別の脱離基(例えば、ハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラート)を表し、P’は適切な保護基(好ましくは4−メトキシベンジル基またはベンジル基)を表す。
本発明の好ましい実施形態は、式(I)の化合物を製造するためのプロセスであって、R1が−(CR4R4’)pR1’であるとき、前記プロセスは、
a)式VIIの化合物の分子内環化
または
b)式XIの化合物の式XVIの化合物との反応
または
c)式VIIIKのケトンと式XVIIのアミンの反応による−N(Rn)(CR5R5’)mX(CR6R6’)nR2基の取り込み
を含む。
a)式VIIの化合物の分子内環化
b)式XIの化合物の式XVIの化合物との反応
c)式VIIIKのケトンと式XVIIのアミンの反応による−N(Rn)(CR5R5’)mX(CR6R6’)nR2基の取り込み
本発明の好ましい実施形態は、式(I)の化合物を製造するためのプロセスであって、R1が−(CR4R4’)pR1’であるとき、前記プロセスは、式VIIIKのケトンと式XVIIのアミンの反応による−N(Rn)(CR5R5’)mX(CR6R6’)nR2基の取り込みを含む。
本発明の好ましい実施形態は、式(I)の化合物を製造するためのプロセスであって、R1が−(CR4R4’)pR1’であり、YはCOを表し、R3およびR3’は結合C原子と一緒になってシクロアルキル基(化合物Id)を形成し、前記プロセスは、
a)式XXIIの化合物のシクロプロパン化反応
または
b)適切な温度での、非プロトン性溶媒中の強塩基による、rが1でありRrおよびRr’が水素である式Icの化合物処理
または
c)式XXVIの化合物の式XVIの化合物との反応
を含む。
a)式XXIIの化合物のシクロプロパン化反応
b)適切な温度での、非プロトン性溶媒中の強塩基による、rが1でありRrおよびRr’が水素である式Icの化合物処理
c)式XXVIの化合物の式XVIの化合物との反応
本発明の好ましい実施形態は、式(I)の化合物を製造するためのプロセスであって、R1が−(CR4R4’)pR1’であり、YはCOを表し、R3およびR3’は結合C原子と一緒になってシクロアルキル基(化合物Ib)を形成し、
前記プロセスは、適切な温度での、非プロトン性溶媒中の強塩基による、式Icの化合物の処理を含む。
本発明の好ましい実施形態は、式(I)の化合物を製造するためのプロセスであって、YはCH2であり、R1は−C(O)−R1’(式Ioの化合物)であり、前記プロセスは、式XXXIVの化合物を式XXXVIのアシル化剤と反応させることを含む。
式II、IIP、III、IIIP、XIII、XIIIP、XII、IV、V、VP、VI、XIV、XIVP、X、XP、VII、VIIP、XV、XVP、XVK、XI、XIP、XIK、XVI、VIIIP、VIIIK、XVII、Ie、XXIP、XXIK、XXII、XVIIIP、XVIIIK、Ic、XIX、XIXP、XXP、XXK、XXIV、XXIVP、XXIVK、XXVI、XXVIP、XXVIK、XXIIIP、XXIIIK、Ig、XXVP、XXVK、Ih、XXVIIP、XXVIIK、XXVIIIa、XXIXP、XXIXK、XXVIIIb、XXXP、XXXK、XXVIIIc、XVIIIP、XVIIIK、XVII、Im、XXXIIIP、XXXIIIK、In、XXXVP、XXXVK、XXXII、XXXIIP、XXXIIK、XXXIV、XXXIVP、XXXVI、XXXVIIP、XXXVIIK、XXXP、XXXK、XXXIP、XXXIKまたはXVIIの化合物の別の特定の実施形態は、式(I)の化合物の調製のために用いられる。
得られた反応生成物は、必要に応じて、結晶化およびクロマトグラフィーなどの従来の方法によって精製され得る。本発明の化合物の調製のための上記の方法が、立体異性体の混合物を生じさせる場合、これらの異性体は、分取クロマトグラフィーなどの従来の技術によって分離され得る。キラル中心がある場合、化合物は、ラセミ体として調製され得、または個々のエナンチオマーが、エナンチオ選択的な合成または分解のいずれかによって調製され得る。
本発明の化合物の1つの好ましい薬学的に許容できる形態は、医薬組成物中のこのような形態を含む結晶形態である。本発明の化合物の塩およびさらに溶媒和物の場合、さらなるイオンおよび溶媒部分も、非毒性でなければならない。本発明の化合物は、様々な多形を示してもよく、本発明は全てのこのような形態を包含することを意図している。
本発明の別の態様は、一般式Iで表される上記の本発明に係る化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは立体異性体と、薬学的に許容できる担体、補助剤またはビヒクルとを含む医薬組成物を指す。したがって、本発明は、患者に投与するための、本発明の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは立体異性体を、薬学的に許容できる担体、補助剤、またはビヒクルとともに含む医薬組成物を提供する。
医薬組成物の例としては、経口、局所または非経口投与用の任意の固体(錠剤、ピル、カプセル剤、粒剤など)または液体(液剤、懸濁剤または乳剤)組成物が挙げられる。
好ましい実施形態において、医薬組成物は、固体または液体のいずれかの経口剤形である。経口投与用の好適な剤形は、錠剤、カプセル剤、シロップまたは液剤であってもよく、結合剤、例えばシロップ、アカシア、ゼラチン、ソルビトール、トラガカント、またはポリビニルピロリドン、充填剤、例えばラクトース、糖、トウモロコシデンプン、リン酸カルシウム、ソルビトールまたはグリシン、錠剤化潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム、崩壊剤、例えばデンプン、ポリビニルピロリドン、デンプングリコール酸ナトリウムまたは微結晶性セルロース、またはラウリル硫酸ナトリウムなどの薬学的に許容できる湿潤剤などの、当該技術分野で公知の従来の賦形剤を含有し得る。固体経口用組成物は、混合、充填または打錠の従来の方法によって調製され得る。繰り返される混合操作を用いて、大量の充填剤を用いて活性剤をそれらの組成物全体に分配することができる。このような操作は、当該技術分野において慣用的である。錠剤は、例えば、湿式または乾式造粒によって調製され得、通常の製薬実務において周知の方法にしたがって、特に腸溶コーティングを用いて任意選択的に被覆され得る。
医薬組成物はまた、適切な単位剤形の、滅菌液剤、懸濁剤または凍結乾燥化生成物など、非経口投与用にも適応され得る。増量剤、緩衝剤または界面活性剤などの適切な賦形剤が使用できる。
上記の製剤は、スペイン薬局方および米国薬局方ならびに同様の参考文書に記載または引用されるものなどの標準的な方法を用いて調製される。
本発明の化合物または組成物の投与は、静脈内注射、経口用製剤、および腹腔内および静脈内投与などの任意の好適な方法によって行ってもよい。患者の利便性および治療される疾病の慢性的性質のためには、経口投与が好ましい。
一般に、本発明の化合物の有効な投与量は、選択される化合物の相対的有効性、治療される疾患の重症度および患者の体重に応じて決まる。しかしながら、活性化合物は、典型的に、0.1〜1000mg/kg/日の範囲の典型的な総1日用量で、1日1回または複数回、例えば1日1、2、3または4回投与される。
本発明の化合物および組成物は、併用療法を提供するために他の薬剤とともに使用され得る。他の薬剤は、同じ組成物の一部を成してもよく、または同時投与または異なる時点での投与のための別個の組成物として提供され得る。
本発明の別の態様は、薬剤の製造における本発明の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは異性体の使用を指す。
本発明の別の態様は、疼痛の治療のための薬剤として使用するための、一般式Iで表される上記の本発明の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは異性体を指す。好ましくは、疼痛は、中程度ないし激しい疼痛、内臓痛、慢性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛、片頭痛、炎症性痛覚、急性疼痛または神経因性疼痛、異痛症または痛覚過敏である。これは、機械的異痛症または温熱性痛覚過敏を含み得る。
本発明の別の態様は、疼痛の治療または予防のための薬剤の製造における本発明の化合物の使用を指す。
好ましい実施形態において、疼痛は、中程度ないし激しい疼痛、内臓痛、慢性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛、片頭痛、炎症性痛覚、急性疼痛または神経因性疼痛、異痛症または痛覚過敏、(好ましくは、機械的異痛症または温熱性痛覚過敏も含む)から選択される。
本発明の別の態様は、疼痛を治療または予防する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療的に有効な量の上で定義される化合物またはその医薬組成物を投与する工程を含む方法に関する。疼痛の中でも、治療され得る症候群は、中程度ないし激しい疼痛、内臓痛、慢性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛、片頭痛、炎症性痛覚、急性疼痛または神経因性疼痛、異痛症または痛覚過敏であるが、これは、機械的異痛症または温熱性痛覚過敏も含み得る。
本発明は、実施例によって以下で説明される。これらの説明は、例として示されるに過ぎず、本発明の一般的な趣旨を限定するものではない。
一般的な実験部分(合成および分析の方法および装置)
スキーム1
以下のスキームに示すとおり、式IIのケトンから出発する、R1が−(CR4R4’)pR1’である一般式(I)の化合物を調製するための4ステッププロセスが説明されており、式中、R1’、R2、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、Y、m、nおよびpは、式(I)の化合物について上で定義された意味を有し、LGはハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラートなどの脱離基を表し、ただしY=COの場合はクロロ基またはブロモ基のみであり、Vはアルデヒドまたは別の脱離基(例えばハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラート)を表し、P’は適切な保護基(好ましくは4−メトキシベンジル基またはベンジル基)を表す。
スキーム1
以下のスキームに示すとおり、式IIのケトンから出発する、R1が−(CR4R4’)pR1’である一般式(I)の化合物を調製するための4ステッププロセスが説明されており、式中、R1’、R2、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、Y、m、nおよびpは、式(I)の化合物について上で定義された意味を有し、LGはハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラートなどの脱離基を表し、ただしY=COの場合はクロロ基またはブロモ基のみであり、Vはアルデヒドまたは別の脱離基(例えばハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラート)を表し、P’は適切な保護基(好ましくは4−メトキシベンジル基またはベンジル基)を表す。
4ステッププロセスは以下に説明されるように実施される。
ステップ1:ジメチルスルホキシドまたは1,2−ジメトキシエタンまたは混合物などの適切な非プロトン性溶媒中で、かつ、水素化ナトリウムまたはカリウムtert−ブトキシドなどの強塩基の存在下で、適切な温度、好ましくは0℃〜60℃の適切な温度で、ヨウ化トリメチルスルホキソニウムまたはヨウ化トリメチルスルホニウムなどの適切なメチルトランスファー試薬で式IIの化合物を処理することで式IIIの化合物を調製する。
ステップ2:アルコール、好ましくはエタノール−水混合物などの適切な溶媒中で、室温と還流温度の間の適切な温度で、式IIIの化合物を式IVのアミンと反応させることによって、式Vの化合物を調製する。
ステップ3:式Vの化合物を式VIの化合物と反応させることによって、式VIIの化合物を調製する。Yの意味によっては、式VIの化合物は異なる性質を有することがあり、異なる反応条件が適用される。
a)YがCOを表す場合、VIはアシル化剤である。アシル化反応は、ジクロロメタンまたは酢酸エチル−水混合物などの適切な溶媒中で、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどの有機塩基またはK2CO3などの無機塩基の存在下で、好ましくは−78℃と室温の間の適切な温度で行われる。
b)YがCH2を表す場合、VIはアルキル化剤である。アルキル化反応は、アセトニトリル、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、1,4−ジオキサンまたはジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で、K2CO3、Cs2CO3またはNaHなどの無機塩基またはトリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどの有機塩基の存在下で、室温と還流温度の間の適切な温度で行うことができる。存在するOH基は、アルキル化反応の前に保護を必要とすることがある。
ステップ4:式VIIの化合物の分子内環化により、式Iaの化合物にする。環化反応は、テトラヒドロフランなどの適切な溶媒中で、カリウムtert−ブトキシドまたは水素化ナトリウムのような強塩基の存在下で、そして−78℃と還流温度の間の適切な温度で、好ましくは冷却しながら行われる。
あるいは、スキーム1に示すように、式VIIIKのケトンと式XVIIのアミンを反応させて式Iaの化合物とすることにより、合成の最終ステップにおいて−N(Rn)(CR5R5’)mX(CR6R6’)nR2基を組み込むことができる。式VIIIKの化合物は、式VIIIPの化合物の加水分解によって得られ、式中、AおよびA’は、それらが結合しているC原子と共に適切なケタール基(環式または非環式)を表す。脱保護は、テトラヒドロフランまたは水または混合物などの適切な溶媒中で、室温と還流温度の間の適切な温度で、好ましくは加熱しながら、HClなどの酸の溶液を加えることによって行うことができる。式VIIIPの化合物は、式Iaの化合物の合成について説明したのと同じ手順に従って、式IIPの化合物から調製される。
式VIIIKの化合物と式XVIIの化合物の間の還元的アミノ化反応は、還元剤、好ましくはトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムの存在下で、非プロトン性溶媒、好ましくはテトラヒドロフランジクロロメタンまたはジクロロエタン中で、場合によっては酸、好ましくは酢酸の存在下で行われる。
別の代替的なアプローチでは、−(CR4R4’)pR1’置換基は、式XIの化合物と式XVIの化合物との反応により、後でこの手順に組み込むことができる。Yの意味に応じて、Vは異なる性質を有することができ、異なる反応条件が適用される。
a)YがCH2である場合、化合物XVIはアルキル化剤であり、Vはハロゲン、メシレート、トシレートまたはトリフレートなどの脱離基を表す。アルキル化反応は、アセトニトリル、ジクロロメタン、1,4−ジオキサンまたはジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で、K2CO3、Cs2CO3または水素化ナトリウムなどの無機塩基、またはトリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどの有機塩基の存在下で、室温と還流温度の間の適切な温度で行われる。さらに、NaIなどの活性化剤を使用することができる。
あるいは、化合物XVIは、VがC(O)−H基を表すアルデヒドであってもよい。式XVIの化合物と式XIの化合物の間の還元的アミノ化反応は、式VIIIKの化合物と式XVIIの化合物の反応について上述したのと同じ反応条件下で行われる。
b)YがC(O)である場合、化合物XVIはアルキル化剤であり、Vはハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラートなどの脱離基を表す。このアルキル化反応は、非プロトン性溶媒、好ましくはジメチルホルムアミドまたはテトラヒドロフラン中で、NaHなどの無機塩基の存在下で、好適な温度、好ましくは室温から60℃の間で行われる。
式XIの化合物は、式Iaの化合物の合成について説明したのと類似の手順に従って合成されるが、アミンIVの代わりにアンモニアを使用してステップ2を行う。あるいは、YがC(O)である場合、式XIの化合物は、上述のように、式XIKの化合物(式XIPの化合物から調製され、AおよびA’はそれらが結合しているC原子と共に適切なケタール基を表す)と式XVIIの化合物の反応によって調製することができる。
さらに、式XIの化合物は、式XVの化合物から調製することができ、P’は適切な保護基を表す。YがC(O)である場合、P’は好ましくは4−メトキシベンジル基であり、脱保護反応は、アセトニトリル−水の混合物などの適切な溶媒中で硝酸セリウムアンモニウムを用いて、またはトリフルオロ酢酸または塩酸中での加熱によって行われる。Yが−CH2−である場合、P’は好ましくは4−メトキシベンジル基またはベンジル基であり、脱保護反応は、好ましくは水素雰囲気下および金属触媒下の水素化によって、好ましくは、メタノールまたはエタノールなどの適切な溶媒中で、場合によっては酢酸または塩酸などの酸の存在下で、触媒としてのパラジウム担持木炭の使用によって行われる。
式XVの化合物は、式IIIの化合物および式XIIのアミンから、式Iaの化合物の合成について説明したのと類似の手順に従って合成される。あるいは、上述のように、式XIKの化合物(式XIPの化合物から調製され、AおよびA’はそれらが結合しているC原子と共に適切なケタール基を表す)と式XVIIの化合物の反応によって調製することができる。
一般式II、IIP、IV、VI、XII、XVIおよびXVIIの化合物は、市販されているか、または参考文献に記載されている従来の方法によって調製することができる。
スキーム2
YがCOを表しR3およびR3’が結合C原子と共にシクロアルキル(式Ibの化合物)を形成する一般式(I)の化合物の調製は、以下のスキームに説明されており、式中、R1’、R2、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、m、nおよびpは、式(I)の化合物について上で定義された意味を有し、rは1、2、3または4を表し、RrおよびRr’は水素または本発明による任意の置換を表し、LGはハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラートなどの脱離基を表し、Vはアルデヒドまたは別の脱離基(例えばハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラート)を表し、P’は適切な保護基(好ましくは4−メトキシベンジル基またはベンジル基)を表し、Qはメチル基またはベンジル基を表す。
YがCOを表しR3およびR3’が結合C原子と共にシクロアルキル(式Ibの化合物)を形成する一般式(I)の化合物の調製は、以下のスキームに説明されており、式中、R1’、R2、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、m、nおよびpは、式(I)の化合物について上で定義された意味を有し、rは1、2、3または4を表し、RrおよびRr’は水素または本発明による任意の置換を表し、LGはハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラートなどの脱離基を表し、Vはアルデヒドまたは別の脱離基(例えばハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラート)を表し、P’は適切な保護基(好ましくは4−メトキシベンジル基またはベンジル基)を表し、Qはメチル基またはベンジル基を表す。
式Ibの化合物は、テトラヒドロフランなどの非プロトン性溶媒中で、適切な温度で、好ましくは冷却して、リチウムジイソプロピルアミドまたはカリウムtert−ブトキシドなどの強塩基で処理することによって、式Icの化合物から調製することができる。そして同様に、式Idの化合物(Rr=Rr’=Hおよびr=1)は、同じ反応条件下で、式Icの化合物から調製することができる。
あるいは、式Idの化合物は、式XXIIの化合物から調製することができる。シクロプロパン化反応は、ジメチルスルホキシドなどの適切な非プロトン性溶媒中で、水素化ナトリウムまたはカリウムtert−ブトキシドなどの強塩基の存在下で、適切な温度、好ましくは室温と60℃の間で、ヨウ化トリメチルスルホキソニウムまたはヨウ化トリメチルスルホニウムなどの適切なメチルトランスファー試薬を使用して行われる。あるいは、ジエチルエーテルなどの適切な非プロトン性溶媒中で、ジヨードメタン、亜鉛−銅、亜鉛ヨウ化物またはジエチル亜鉛などの亜鉛源で式XXIIの化合物を処理することを含む、典型的なシモンズ・スミス反応の条件を使用することができる。
式XXIIの化合物は、Qがメチル基またはベンジル基を表す式Ieの化合物から調製することができる。脱離反応は、カリウムtert−ブトキシドなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフランなどの適切な溶媒中で行われる。
別の代替的なアプローチでは、−(CR4R4’)pR1’置換基は、後でこの合成に組み込むことができる。したがって、式IbおよびIdの化合物は、式XIの化合物から式Iaの化合物を調製するためのスキーム1に記載の反応条件に従って、それぞれ式XXIVおよびXXVIの化合物から調製することができる。式XXIVおよびXXVIの化合物は、それぞれ、スキーム1に記載の条件に従って、適切な保護された前駆体IfおよびIgから調製することができる。
一般式IfおよびIgの保護された化合物は、適切な前駆体を用いて、式Icの化合物から化合物IbおよびIdを調製するためのスキーム2に記載のものと類似の手順に従って調製することができる。
さらに、式Iaの化合物の合成のためのスキーム1に記載のように、脱保護に続いて式XVIIの化合物と反応させることによって、合成の最終ステップにおいて−N(Rn)(CR5R5’)mX(CR6R6’)nR2を組み込んで、適切な保護された前駆体から式Ib、Id、Ie、If、Ig、XXIVおよびXXVIの化合物を調製することができる。
一般式IcおよびIeの化合物は、適切な出発物質を用いて、式Vの化合物からスキーム1に記載の手順によって調製することができる。
スキーム3およびスキーム4
式(I)の化合物は、下記のスキーム3および4に記載のように、式(I)の他の化合物から出発して調製することもできる。
式(I)の化合物は、下記のスキーム3および4に記載のように、式(I)の他の化合物から出発して調製することもできる。
式Ib、IiおよびIjの化合物は、スキーム3に示すように、式Ihの化合物から調製することができ、式中、R1’、R2、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、m、nおよびpは、式(I)の化合物について上で定義された意味を有し、rは1、2、3または4を表し、RrおよびRr’は水素または本発明による任意の置換を表し、X’およびX’’は独立してハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラートなどの脱離基を表す。
式Iiの化合物は、リチウムジイソプロピルアミドまたはカリウムtert−ブトキシドなどの強塩基の存在下で、テトラヒドロフランなどの非プロトン性溶媒中で、適切な温度、好ましくは−78℃と室温の間で、式Ihの化合物を式XXVIIIaのアルキル化剤で処理することによって調製することができる。第2のアルキル化を同じ反応条件下で実施して、式Ijの化合物を調製することができる。同様の二重アルキル化プロセスは、式Ibの化合物を調製するためのスキーム2に記載の手順の代わりに、式Ihの化合物を式XXVIIIcのアルキル化剤と反応させることによって、式Ibの化合物の調製に用いることができる。
さらに、式Iaの化合物の合成のためのスキーム1に記載の反応条件下で、脱保護に続いて式XVIIの化合物と反応させることによって、合成の最終ステップにおいて−N(Rn)(CR5R5’)mX(CR6R6’)nR2基を組み込んで、適切な保護された前駆体から式Ib、Ih、IiおよびIjの化合物を調製することができる。
一般式IhおよびIiの化合物は、適切な出発物質を用いて、スキーム1に記載の手順によって調製することができる。
スキーム4は、YがC(O)である式(I)の化合物からYがCH2である式(I)の化合物の調製を示し、式中、R1、R2、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、R6、R6’、Rn、X、m、nおよびpは、式(I)の化合物について上で定義したとおりの意味を有し、Vは、アルデヒドまたは脱離基(例えば、ハロゲン、メシラート、トシラートまたはトリフラート)を表し、P’は適切な保護基(好ましくは4−メトキシベンジル基またはベンジル基)を表し、ZはOHまたはハロゲン(好ましくはブロモまたはクロロ)を表す。
式Ikの化合物を得るために、水素化リチウムアルミニウム、ボラン−テトラヒドロフラン錯体またはボラン−ジメチルスルフィド錯体などの適切な還元剤を用い、テトラヒドロフランまたはジエチルエーテルなどの適切な溶媒中で、室温と還流温度の間の適切な温度で、好ましくは加熱しながら、式IjまたはIoの化合物の還元反応を行うことができる。
還元反応は、適切な前駆体(式ImまたはXXXIIの化合物)または保護された誘導体(式XXXIIIP、XXXIIPまたはXXXVIIPの化合物)で行うこともできる。
一般式Ijの化合物は、適切な出発物質を用いてスキーム1〜3に記載の手順によって調製することができ、または式ImまたはXXXIIの化合物から製造することができる。スキーム1に記載の手順に従って、式Imの化合物を脱保護して式XXXIIの化合物を得て、続いて式XVIの化合物と反応させて式Ijの化合物を得る。
一般式ImおよびXXXIIの化合物は、適切な出発物質を用いて、スキーム1に記載の手順に従って調製することができる。
したがって、一般式Ikの化合物は、類似の手順に従って式InまたはXXXIVの化合物から調製することができる。
式Ioの化合物は、式XXXIVの化合物を式XXXVIのアシル化剤と反応させることによって調製される。Zがハロゲンである場合、反応は、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、酢酸エチルまたは酢酸エチル−水混合物などの適切な溶媒中で、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどの有機塩基またはK2CO3などの無機塩基の存在下で、適切な温度、好ましくは0℃と室温との間で行われる。さらに、4−ジメチルアミノピリジンなどの活性化剤を用いることができる。
ZがOHである場合、アシル化反応は、N−(3−ジメチルアミノプロピル)−N’−エチルカルボジイミド(EDC)、ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)、N−[(ジメチルアミノ)−1H−1,2,3−トリアゾロ−[4,5−b]ピリジン−1−イルメチレン]−N−メチルメタンアミニウムヘキサフルオロホスフェートN−オキシド(HATU)またはN,N,N’,N’−テトラメチル−O−(1H−ベンゾトリアゾール−1−イル)ウロニウムヘキサフルオロホスフェート(HBTU)などの適切なカップリング試薬を用いて、場合により1−ヒドロキシベンゾトリアゾールの存在下で、場合によりN-メチルモルホリンまたはジイソプロピルエチルアミンなどの有機塩基の存在下で、ジクロロメタンまたはジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で、適切な温度、好ましくは室温で行われる。
さらに、−N(Rn)(CR5R5’)mX(CR6R6’)nR2基は、式Iaの化合物の調製のためにスキーム1に記載されているものと類似の反応条件に従って、適切な前駆体および式XVIIの化合物から式IkおよびIoの化合物を調製するために、合成の異なる段階で組み込むことができる。
さらに、本発明のある種の化合物は、式(I)の他の化合物から出発して、官能基の適切な変換反応により、1つまたは複数の工程で、標準的な実験条件下での有機化学における周知の反応を用いて得ることもできる。一例として、これらの変換のいくつかとしては、NH基を得るためのアミンのN−脱ベンジル化、および第3級アミンを得るための第2級アミンのアルキル化または還元アミノ化が挙げられる。
さらに、キラリティーを示す式Iの化合物は、キラル分取HPLC、またはジアステレオマー塩または共結晶の結晶化のいずれかによる、式Iのラセミ化合物の分割によっても得ることができる。あるいは、分割ステップは、任意の適切な中間体を用いて、前段階で行うことができる。
中間体および実施例
以下の略語が実施例で使用される。
ACN:アセトニトリル
AcOH:酢酸
DCM:ジクロロメタン
DME:1,2−ジメトキシエタン
DMSO:ジメチルスルホキシド
EtOH:エタノール
EX:例
h:時/s
HPLC:高速液体クロマトグラフィー
INT:中間体
LDA:リチウムジイソプロピルアミド
MeOH:メタノール
MS:質量分析
Min.:分
Quant:定量的
Ret.:保持
r.t.:室温
Sat:飽和
s.m.:出発物質
TFA:トリフルオロ酢酸
THF:テトラヒドロフラン
Wt:重量
以下の略語が実施例で使用される。
ACN:アセトニトリル
AcOH:酢酸
DCM:ジクロロメタン
DME:1,2−ジメトキシエタン
DMSO:ジメチルスルホキシド
EtOH:エタノール
EX:例
h:時/s
HPLC:高速液体クロマトグラフィー
INT:中間体
LDA:リチウムジイソプロピルアミド
MeOH:メタノール
MS:質量分析
Min.:分
Quant:定量的
Ret.:保持
r.t.:室温
Sat:飽和
s.m.:出発物質
TFA:トリフルオロ酢酸
THF:テトラヒドロフラン
Wt:重量
以下の方法を用いてHPLC−MSスペクトルを測定した。
カラム:Gemini−NX30×4.6mm、3μm
温度:40℃
流量:2.0mL/分
勾配:NH4HCO3 pH8:ACN(95:5)−−−0.5分−−−(95:5)−−−6.5分−−−(0:100)−−−1分−−−(0:100)
サンプル溶解約1mg/mL、NH4HCO3 pH8/ACN中
カラム:Gemini−NX30×4.6mm、3μm
温度:40℃
流量:2.0mL/分
勾配:NH4HCO3 pH8:ACN(95:5)−−−0.5分−−−(95:5)−−−6.5分−−−(0:100)−−−1分−−−(0:100)
サンプル溶解約1mg/mL、NH4HCO3 pH8/ACN中
あるいは、方法Bがいくつかの場合に使用され、実施例および表に(B)として示されている。
方法B
カラム:Kinetex EVO50×4.6mm、2.6μm
温度:40℃
流量:2.0mL/分
勾配:NH4HCO3 pH8:ACN(95:5)−−−0.5分−−−(95:5)−−−6.5分−−−(0:100)−−−1分−−−(0:100)
サンプル溶解約1mg/mL、NH4HCO3 pH8/ACN中
方法B
カラム:Kinetex EVO50×4.6mm、2.6μm
温度:40℃
流量:2.0mL/分
勾配:NH4HCO3 pH8:ACN(95:5)−−−0.5分−−−(95:5)−−−6.5分−−−(0:100)−−−1分−−−(0:100)
サンプル溶解約1mg/mL、NH4HCO3 pH8/ACN中
中間体の合成
中間体1:1,7,10−トリオキサスピロ[2.2.4.2]ドデカン
DMSO(83mL)中のカリウムtert−ブトキシド(14.5g、130mmol)の溶液に、ヨウ化トリメチルスルホキソニウム(31.8g、144mmol)を少しずつ加えた。混合物を室温で1.5時間撹拌した。DME(23mL)を加え、0〜5℃に冷却した。DME(23mL)およびDMSO(7.5mL)の混合物中の1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−オン(15.56g、99.6mmol)の溶液を滴下した。反応混合物を0〜5℃で1時間撹拌した。それを水および酢酸エチルで希釈した。相を分離し、水相を追加の酢酸エチルで逆抽出した。有機相を合わせ、水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、真空下で濃縮して、標記化合物(12.3g、収率72%)を得た。
中間体1:1,7,10−トリオキサスピロ[2.2.4.2]ドデカン
中間体2A:8−((エチルアミノ)メチル)−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−オール
エタノール−水9:1(50mL)の混合物中の中間体1(5.0g、29.4mmol)の溶液に、エチルアミン(46.7mL、70%水溶液、587mmol)を添加した。反応混合物を室温で一晩撹拌した。溶媒を真空下で除去して、標記化合物(6.3g、定量的収率)を得た。
中間体2B:8−((フェニルアミノ)メチル)−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−オール
エタノール−水9:1(140mL)の混合物中の中間体1(7.09g、41.7mmol)の溶液に、アニリン(3.8mL、41.7mmol)を添加した。 反応混合物をオートクレーブ反応器中で100℃まで一晩加熱した。溶媒を真空下で除去し、残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、ジクロロメタンからメタノール:ジクロロメタン(1:4)の勾配で精製して、標記化合物(6.37g、収率58%)を得た。
中間体2C:8−(((4−メトキシベンジル)アミノ)メチル)−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−オール
EtOH−H2O 9:1(75mL)の混合物中の中間体1(14.9g、87.5mmol)の溶液に、4−メトキシベンジルアミン(11.4mL、87.5mmol)を添加した。反応混合物を室温で一晩撹拌した。溶媒を真空下で除去して、標記化合物(29.3g、過重量、定量収率と思われる)を得た。
中間体3A:16−エチル−4,9,12−トリオキサ−16−アザトリスピロ[2.1.2.4.2.3]ヘプタデカン−17−オン
ステップ1. 2−ブロモ−4−クロロ−N−エチル−N−((8−ヒドロキシ−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−イル)メチル)ブタンアミド:酢酸エチル(63mL)中の中間体2A(6.32g、29.4mmol)の溶液に、水(43mL)中のK2CO3(11.4g、82.2mmol)の溶液を添加した。0〜5℃に冷却した後、酢酸エチル(15mL)中の2−ブロモ−4−クロロブタノイルクロリド(米国特許第6114541A1号公報(2000年)のEx1に記載のように調製)(8.78g、39.9mmol)の溶液を滴下した。反応混合物を0〜5℃で1時間撹拌した後、水で希釈した。相を分離し、水相を酢酸エチルで抽出した。有機相を合わせ、0.5MのHCl水溶液で洗浄し、次いでNaHCO3飽和溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮乾固させて、標記化合物(9.86g、粗生成物、収率84%)を得た。
ステップ2. 標記化合物:THF(89mL)中のステップ1で得られた粗生成物(8.86g、22.2mmol)の溶液を窒素下で−78℃に冷却した。カリウムtert−ブトキシド溶液(44.5mL、THF中1M、44.5mmol)を加えた後、反応混合物を−30℃で2時間撹拌した。その後、0〜5℃に加温し、追加のカリウムtert−ブトキシド溶液(44.5mL、THF中1M、44.5mmol)を添加した。混合物を0〜5℃で2時間撹拌した。次いでNH4Cl飽和溶液を加え、水でさらに希釈し、水相を酢酸エチルで3回抽出した。有機相を合わせ、MgSO4で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、標記化合物(5.49g、収率88%)を得た。
中間体3D:12−エチル−1,4,9−トリオキサ−12−アザジスピロ[4.2.5.2]ぺンタデカン−11−オン
ステップ1. 2−クロロ−N−エチル−N−((8−ヒドロキシ−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−8−イル)メチル)アセトアミド:酢酸エチル(60mL)中の中間体2A(6g、27.9mmol)の溶液に、水(42mL)中のK2CO3(10.8g、78.0mmol)の溶液を加えた。0℃に冷却した後、酢酸エチル(15mL)中の2−クロロアセチルクロリド(4.28g、37.9mmol)の溶液を滴下した。反応混合物を0〜5℃で1時間撹拌した後、水で希釈した。相を分離し、水相を酢酸エチルで抽出した。有機相を合わせ、0.5MのHCl水溶液で洗浄し、次いでNaHCO3飽和溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮乾固させて、標記化合物(4.94g、収率61%)を得た。
ステップ2. 標記化合物:THF(50mL)中のステップ1で得られた粗生成物(4.93g、16.9mmol)の溶液を、ドライアイス/アセトン浴を用いて−78℃まで冷却した。カリウムtert−ブトキシド溶液(25.4mL、THF中1M、25.4mmol)を加えた後、反応混合物を−78℃で1時間撹拌した。次にNH4Cl飽和溶液を加え、水相を酢酸エチル(×3)で抽出した。有機相を合わせ、MgSO4で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、標記化合物(3.77g、収率87%)を得た。
中間体3E:12−エチル−10,10−ジメチル−1,4,9−トリオキサ−12−アザジスピロ[4.2.5.2]ペンタデカン−11−オン
ステップ1. 12−エチル−10−メチル−1,4,9−トリオキサ−12−アザスピロ[4.2.5.2]ペンタデカン−11−オン:生成物は、中間体2Aおよび2−クロロプロパノイルクロリドから出発して、中間体3Dの調製について記載した手順に従って調製した。
ステップ2. 標記化合物:乾燥THF(39mL)中のステップ1で得られた生成物(7.5g、27.8mmol)の溶液を窒素雰囲気下で0〜5℃に冷却した。LDA溶液(37.2mL、THF/n−ヘプタン/エチルベンゼン中1.5M、55.8mmol)をゆっくり加えた後、反応混合物を0〜5℃で30分間撹拌した。次いで、ヨードメタン(5.2mL、83.5mmol)を加え、反応混合物を0〜5℃でさらに60分間撹拌した。第2ラウンドのLDA溶液およびヨードメタンを加えて反応を完了させた。次にNH4Cl飽和溶液を加え、水相を酢酸エチルで3回抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、ジクロロメタンからメタノール:ジクロロメタン(1:8)の勾配で精製して、標記化合物(5.02g、収率62%)を得た。
中間体4A:12−エチル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−8,13−ジオン
THF(116mL)中の中間体3A(6.1g、21.7mmol)の溶液に、6MのHCl水溶液(36mL、217mmol)を添加した。反応混合物を密閉容器中で50℃まで2日間加熱した。揮発性物質を真空下で除去し、NaHCO3飽和溶液を添加してpHを7に調整した。水相を酢酸エチルで3回抽出した。有機相を合わせ、食塩水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して標記化合物(5.15g、粗生成物、定量的収率)を得た。
中間体4C:4−エチル−1−オキサ−4−アザスピロ[5.5]ウンデカン−3,9−ジオン
TFA(16.8mL)中の中間体3D(1.11g、4.35mmol)の溶液を密閉容器中で80℃まで2日間加熱した。揮発性物質を真空下で除去して、標記化合物を粗生成物(1.81g、過重量、定量収率と思われる)として得た。
中間体5Aおよび5B:(5s,8s)−8−(ベンジルアミノ)−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オンおよび(5r,8r)−8−(ベンジルアミノ)−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オン
乾燥THF(138mL)中の中間体4E(2.8g、13.4mmol)の溶液に、ベンジルアミン(1.46mL、13.4mmol)およびトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム(3.77g、17.8mmol)を加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。1NのNaOHを加え、DCMで抽出した。有機相を合わせ、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、C18、NH4HCO3 pH8水溶液からアセトニトリルの勾配で精製し、中間体5A(856mg、収率21%)および5B(209mg、収率5%)を得た。
実施例の合成
実施例1および2:(5s,8s)−8−(ベンジルアミノ)−12−エチル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オンおよび(5r,8r)−8−(ベンジルアミノ)−12−エチル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オン
乾燥THF(3.8mL)中の中間体4A(90mg、0.38mmol)の溶液に、ベンジルアミン(0.041mL、0.38mmol)、酢酸(0.022mL、0.38mmol)およびトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム(107mg、0.50mmol)を順次添加した。得られた混合物を室温で4時間撹拌した。1NのNaOHを加え、DCMで抽出した。有機相を合わせ、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残留物をフラッシュクロマトグラフィー、C18、NH4HCO3 pH8水溶液からアセトニトリルの勾配で精製して、実施例1(25mg、収率20%)および実施例2(27mg、22%)を得た。
HPLC保持時間(実施例1):3.08分、MS:329.2(M+H)。
HPLC保持時間(実施例2):3.36分、MS:329.2(M+H)。
実施例1および2:(5s,8s)−8−(ベンジルアミノ)−12−エチル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オンおよび(5r,8r)−8−(ベンジルアミノ)−12−エチル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オン
HPLC保持時間(実施例1):3.08分、MS:329.2(M+H)。
HPLC保持時間(実施例2):3.36分、MS:329.2(M+H)。
実施例14:(5r,8r)−8−[ベンジル(メチル)アミノ]−12−フェニル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オン
MeOH(0.4mL)中の実施例12(37mg、0.098mmol)の溶液に、ホルムアルデヒド水溶液(0.13mL、37重量%、1.77mmol)を添加した。反応混合物を室温で30分間撹拌し、次いでトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム(62mg、0.295mmol)を少しずつ加えた。得られた混合物を室温で
5時間撹拌した。NaHCO3飽和溶液を加え、DCMで抽出した。有機相を合わせ、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、C18、NH4HCO3 pH8からアセトニトリルの勾配で精製して、標記化合物(15mg、収率39%)を得た。
HPLC保持時間:4.76分、MS:391.2(M+H)。
MeOH(0.4mL)中の実施例12(37mg、0.098mmol)の溶液に、ホルムアルデヒド水溶液(0.13mL、37重量%、1.77mmol)を添加した。反応混合物を室温で30分間撹拌し、次いでトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム(62mg、0.295mmol)を少しずつ加えた。得られた混合物を室温で
5時間撹拌した。NaHCO3飽和溶液を加え、DCMで抽出した。有機相を合わせ、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、C18、NH4HCO3 pH8からアセトニトリルの勾配で精製して、標記化合物(15mg、収率39%)を得た。
HPLC保持時間:4.76分、MS:391.2(M+H)。
実施例17:(5s,8s)−N−ベンジル−12−エチル−N−メチル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−8−アミン
0℃に冷却したTHF(0.2mL)中の実施例5(0.105g、0.30mmol)の溶液に、LiAlH4溶液(0.41mL、THF中に1M、0.41mmol)を滴下した。反応混合物を室温で2時間撹拌した。次いで、NaHCO3飽和溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機相を合わせ、水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮乾固させた。残渣を酸性イオン交換樹脂カートリッジ(SCX)を通して溶離することにより精製して、標記化合物(73mg、収率73%)を得た。
HPLC保持時間:4.28分、MS:329.2(M+H)。
0℃に冷却したTHF(0.2mL)中の実施例5(0.105g、0.30mmol)の溶液に、LiAlH4溶液(0.41mL、THF中に1M、0.41mmol)を滴下した。反応混合物を室温で2時間撹拌した。次いで、NaHCO3飽和溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機相を合わせ、水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮乾固させた。残渣を酸性イオン交換樹脂カートリッジ(SCX)を通して溶離することにより精製して、標記化合物(73mg、収率73%)を得た。
HPLC保持時間:4.28分、MS:329.2(M+H)。
実施例21:(5r,8r)−8−(メチルアミノ)−12−エチル−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オン アセタート
MeOH(3mL)中の実施例16(0.279g、0.81mmol)、AcOH(0.047mL、0.81mmol)およびパラジウム(30mg、炭素上10重量%)の混合物を、3バールのH2下で50℃で1日間撹拌した。触媒を濾別し、溶媒を真空下で除去して、標記化合物(253mg、収率99%)を得た。
HPLC保持時間:1.64分、MS:253.2(M+H)。
HPLC保持時間:1.64分、MS:253.2(M+H)。
実施例27:(5r,8r)−12−エチル−8−[メチル(3−メチルブチル)アミノ]−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オン
アセトニトリル(2.5mL)中の実施例21(0.253g、0.81mmol)、1−ブロモ−3−メチルブタン(0.15mL、0.13mmol)およびK2CO3(0.56g、4.06mmol)の混合物を、80℃で密封されたチューブ中で一晩加熱した。1MのNaOH水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機相を合わせ、MgSO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、C18、NH4HCO3 pH8水溶液からアセトニトリルの勾配で精製して、標記化合物(103mg、収率39%)を得た。
HPLC保持時間:3.39分、MS:323.2(M+H)。
アセトニトリル(2.5mL)中の実施例21(0.253g、0.81mmol)、1−ブロモ−3−メチルブタン(0.15mL、0.13mmol)およびK2CO3(0.56g、4.06mmol)の混合物を、80℃で密封されたチューブ中で一晩加熱した。1MのNaOH水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機相を合わせ、MgSO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、C18、NH4HCO3 pH8水溶液からアセトニトリルの勾配で精製して、標記化合物(103mg、収率39%)を得た。
HPLC保持時間:3.39分、MS:323.2(M+H)。
実施例35:(5r,8r)−12−エチル−N−メチル−N−(3−メチルブチル)−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−8−アミン
THF(0.4mL)中の実施例27(64mg、0.19mmol)の溶液に、ボラン−テトラヒドロフラン錯体溶液(0.6mL、THF中で1M、0.6mmol)を室温で滴下した。反応混合物を65℃で2時間撹拌した後、室温に冷却した。追加のボラン−テトラヒドロフラン錯体溶液(0.5mL、THF中で1M、0.5mmol)を加え、65℃で5時間攪拌した。1MのNaOH水溶液(0.12mL)を慎重に加え、混合物を氷水浴で冷却した後、70℃で6時間加熱した。室温に冷却後、THFを蒸発させ、酢酸エチルで希釈した。相を分離し、水相を酢酸エチルで逆抽出した。有機相を合わせ、MgSO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、DCMからMeOH:DCM(1:4)の勾配で精製して、標記化合物(20mg、収率33%)を得た。
HPLC保持時間:3.68分、MS:309.2(M+H)。
HPLC保持時間:3.68分、MS:309.2(M+H)。
実施例45:((5s,8s)−8−[ベンジル(メチル)アミノ]−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−12−イル)(フェニル)メタノン
ステップ1. (5s,8s)−8−[ベンジル(メチル)アミノ]−4−オキサ−12−アザスピロ[2.1.5.3]トリデカン−13−オン:出発物質として中間体5A(856mg、2.85mmol)を用いて、実施例14に記載のメチル化手順に従って、標記化合物を得た(609mg、収率68%)。
ステップ2. (5s,8s)−N−ベンジル−N−メチル−4−オキサ−12−アザスピロ[2.1.5.3]トリデカン−8−アミン:THF(2.3mL)中のステップ1で得られた生成物(587mg、1.87mmol)の溶液に、LiAlH4溶液(5.6mL、THF中で1M、5.6mmol)を0〜5℃で滴下した。次いで、反応混合物を50℃で一晩撹拌した。追加のLiAlH4溶液(1.9mL、THF中で1M、1.9mmol)を加え、再び50℃で一晩撹拌した。1MのNaOHおよび酢酸エチルを注意深く加え、混合物をセライトのパッドを通して濾過した。相を分離し、水相を酢酸エチルで逆抽出した。有機相を合わせ、水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮乾固させて、標記化合物を粗生成物として得た(611mg、過重量、定量収率と思われる)。
ステップ3.標記化合物:0℃に冷却したDCM(6.7mL)中のステップ2で得られた生成物(560mg、1.87mmol)の溶液に、塩化ベンゾイル(0.26mL、2.24mmol)およびトリエチルアミン(0.39mL、2.8mmol)を窒素雰囲気下で滴下した。反応混合物を室温で一晩撹拌し、次にNaHCO3飽和溶液を加え、DCMで抽出した。有機相を合わせ、1MのNaOHで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮乾固した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー、シリカゲル、DCMからMeOH:DCM(1:4)の勾配で精製して、標記化合物を得た(563mg、収率74%)。
HPLC保持時間(方法B):4.64分、MS:405.2(M+H)。
HPLC保持時間(方法B):4.64分、MS:405.2(M+H)。
実施例46:((5r,8r)−8−[ベンジル(メチル)アミノ]−4−オキサ−12−アザジスピロ[2.1.5.3]トリデカン−12−イル)(フェニル)メタノン
出発物質として中間体5Bを使用して、実施例45に記載の手順に従って生成物を調製した。
hplc保持時間(方法B):4.81分、MS:405.2(M+H)。
hplc保持時間(方法B):4.81分、MS:405.2(M+H)。
σ1−受容体に対する結合に関する実施例の表:
生物学的活性
薬理学的研究
ヒトσ1受容体放射性リガンドアッセイ
ヒトσ1受容体に対する試験化合物の結合特性を調べるために、トランスフェクトされたHEK−293膜および[3H](+)−ペンタゾシン(パーキンエルマー社、NET−1056)を、放射性リガンドとして使用した。緩衝液または10μMのハロペリドールのいずれかの非存在下または存在下で、7μgの膜懸濁液、5nMの[3H](+)−ペンタゾシンを用いて、全結合および非特異的結合のそれぞれについて分析を行った。結合用緩衝液は、pH8でトリス−HClを50mM含有していた。プレートを37℃で120分間培養した。培養期間後、次に、反応混合物を、MultiScreenHTS、FCプレート(ミリポア)に移し、ろ過し、プレートを、氷冷した10mMのトリス−HCL(pH7.4)で3回洗浄した。フィルタを乾燥させ、EcoScint液体シンチレーションカクテルを用いて、MicroBetaシンチレーションカウンタ(パーキンエルマー社)中で、約40%の効率で計数した。
生物学的活性
薬理学的研究
ヒトσ1受容体放射性リガンドアッセイ
ヒトσ1受容体に対する試験化合物の結合特性を調べるために、トランスフェクトされたHEK−293膜および[3H](+)−ペンタゾシン(パーキンエルマー社、NET−1056)を、放射性リガンドとして使用した。緩衝液または10μMのハロペリドールのいずれかの非存在下または存在下で、7μgの膜懸濁液、5nMの[3H](+)−ペンタゾシンを用いて、全結合および非特異的結合のそれぞれについて分析を行った。結合用緩衝液は、pH8でトリス−HClを50mM含有していた。プレートを37℃で120分間培養した。培養期間後、次に、反応混合物を、MultiScreenHTS、FCプレート(ミリポア)に移し、ろ過し、プレートを、氷冷した10mMのトリス−HCL(pH7.4)で3回洗浄した。フィルタを乾燥させ、EcoScint液体シンチレーションカクテルを用いて、MicroBetaシンチレーションカウンタ(パーキンエルマー社)中で、約40%の効率で計数した。
結果:
本発明は、σ1受容体のリガンドとして働く化合物、または化学的に関連する一連の化合物を提供することを目的としているため、σ1受容体のリガンドとして働く化合物、特に、好ましくは1000nM未満、より好ましくは500nM未満、さらにより好ましくは100nM未満であるKiとして表される結合を有する化合物が選択されるのが、非常に好ましい実施形態である。
本発明は、σ1受容体のリガンドとして働く化合物、または化学的に関連する一連の化合物を提供することを目的としているため、σ1受容体のリガンドとして働く化合物、特に、好ましくは1000nM未満、より好ましくは500nM未満、さらにより好ましくは100nM未満であるKiとして表される結合を有する化合物が選択されるのが、非常に好ましい実施形態である。
Claims (16)
- 一般式(I)の化合物であって、
mは1、2、3、4または5であり、
nは0、1、2、3、4または5であり、
pは0、1または2であり、
Yは−CH2−または−C(O)−であり、
Xは結合、−C(RXRX’)−、−O−、−C(O)−、−C(O)NR7−、−NR7C(O)−または−C(O)O−であり、
RXはハロゲン、−OR7、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
RX’は水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R7は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、
R3およびR3’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル基、置換もしくは非置換アルキルアリール基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基または置換もしくは非置換アルキルヘテロシクリル基から選択され、
あるいは、R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、
R4およびR4’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
あるいは、R5およびR5’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基または置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基を形成可能であって、
R6およびR6’は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、−CHOR8および−C(O)OR8から選択され、
R8は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基および置換もしくは非置換C2−6アルキニル基から選択され、
Rnは水素、非置換C1−6アルキル基、非置換C2−6アルケニル基および非置換C2−6アルキニル基から選択され、
任意選択的に、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、ラセミ体のうちの1つの形態、あるいは、立体異性体、好ましくは、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーのうちの、任意の混合比の、少なくとも2つの混合物の形態、あるいは、その対応する塩、あるいは、その対応する溶媒和物であり、
Yが−C(O)−である場合、R1は
- Xが結合である請求項1の化合物。
- R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、好ましくは、R1’は置換もしくは非置換C1−6アルキル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、より好ましくは、R1’は置換もしくは非置換メチル基、置換もしくは非置換エチル基または置換もしくは非置換フェニル基から選択される請求項1または2のいずれか1つの化合物。
- R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基、置換もしくは非置換C2−6アルケニル基、置換もしくは非置換C2−6アルキニル基、置換もしくは非置換シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基および置換もしくは非置換基ヘテロシクリル基から選択され、好ましくは、R2は水素、置換もしくは非置換C1−6アルキル基および置換もしくは非置換アリール基から選択され、より好ましくは、R2は水素、置換もしくは非置換イソプロピル基、置換もしくは非置換イソブチル基および置換もしくは非置換フェニル基から選択される請求項1〜3のいずれか1つの化合物。
- R3およびR3’は、結合しているC原子と共に、置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成可能であって、好ましくは、R3およびR3’は、置換もしくは非置換シクロプロピル基を形成する請求項1〜4のいずれか1つの化合物。
- 請求項1〜10のいずれか1つに記載の式(I)の化合物を調製するための、式II、IIP、III、IIIP、XIII、XIIIP、XII、IV、V、VP、VI、XIV、XIVP、X、XP、VII、VIIP、XV、XVP、XVK、XI、XIP、XIK、XVI、VIIIP、VIIIK、XVII、Ie、XXIP、XXIK、XXII、XVIIIP、XVIIIK、Ic、XIX、XIXP、XXP、XXK、XXIV、XXIVP、XXIVK、XXVI、XXVIP、XXVIK、XXIIIP、XXIIIK、Ig、XXVP、XXVK、Ih、XXVIIP、XXVIIK、XXVIIIa、XXIXP、XXIXK、XXVIIIb、XXXP、XXXK、XXVIIIc、XVIIIP、XVIIIK、XVII、Im、XXXIIIP、XXXIIIK、In、XXXVP、XXXVK、XXXII、XXXIIP、XXXIIK、XXXIV、XXXIVP、XXXVI、XXXVIIP、XXXVIIK、XXXP、XXXK、XXXIP、XXXIKまたはXVIIの化合物の使用。
- 請求項1〜10のいずれか1つに記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物。
- 薬剤として使用するための請求項1〜10のいずれか1つに記載の式(I)の化合物。
- 疼痛、特に中程度から重度の痛み、内臓痛、慢性の痛み、癌疼痛、片頭痛、炎症性疼痛、急性疼痛または神経因性疼痛、異痛症または痛覚過敏の治療に用いるための請求項1〜10のいずれか1つに記載の式(I)の化合物。
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