JP2017178880A - 人工涙液型点眼剤組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
X=0.9−(各成分の食塩価)×(100mL中の各成分のg数)
このようにして得られたある成分の食塩当量Xを、当該成分の食塩価で除することにより、点眼剤100mLを等張にするために必要な当該成分のg数が求められる。
本発明において、「人工涙液」と言う表記は、医薬品製造販売指針の別冊一般用医薬品製造販売承認基準の「7.眼科用薬」の項で使用されている用語である。また、本明細書中、「w/v%」と言う表記は、特記しない限り溶液100mLに溶解している各成分(溶質)の質量(g)、つまり「重量/容量%」を意味する。
(A)無機塩類:塩化カルシウム、塩化カリウム、塩化ナトリウム、硫酸マグネシウム、リン酸水素ナトリウム等。
(B)粘稠剤:グルコース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(ヒプロメロース)等。
(C)アミノ酸類:アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウム(等量混合物)、タウリン等。
下記の表1〜3に示す組成を有する、実施例1〜14及び比較例1〜7に係る人工涙液型点眼剤組成物を調製した。表1〜3に示した各成分の組成を示す数字の単位は、ベンザルコニウム塩化物液(10%溶液)の単位がmL、それ以外の成分の単位はmgである。表1〜3に示した量の各成分を精製水に溶解し、100mLにメスアップしたものを、各実施例及び比較例に係る人工涙液型点眼剤組成物とした。なお、塩化カルシウム、硫酸マグネシウム、リン酸水素ナトリウム及びエデト酸ナトリウムについては、市販の水和物の結晶を使用した。
実施例1、2、3、5、比較例3、4、5、6の人工涙液型点眼剤組成物をペトリ皿に200μL取り、水分が蒸発するまでの時間を記録すると共に、水分が蒸発した後ペトリ皿の残渣を肉眼で観察した(測定条件:25℃±4℃、湿度(相対湿度):50〜80%)。結果を表4に示す。また、ヒプロメロースの配合量を変えた実施例2、5、比較例3、4の人工涙液型点眼剤組成物について、ペトリ皿中、室温25±4℃で放置し、1時間経過後のペトリ皿の残渣の状態を写真撮影した。結果を図1に示す。図1において、4枚並んでいるペトリ皿は、左から、実施例2、実施例5、比較例3、比較例4の人工涙液型点眼剤組成物を加えてから18時間経過後のペトリ皿である。
ソフトコンタクトレンズを、保存液の入っているケースからピンセットで取り出し、レンズ液を切った。レンズ液を十分切った後、実施例2、5及び比較例2、3の人工涙液型点眼剤組成物を5滴コンタクトレンズに滴下し、十分に浸漬した。その後、余分な人工涙液を切り、UV/可視光測定用の1cmの石英セルに貼り付けた。光源が通過する位置を確認し、予備的に透過度を測定する。透過度が安定した時点(約30分)から、透過率(波長600nm)を測定した。結果を表5及び図2に示す。
30人のボランティアに、実施例4、5及び比較例2、4の人工涙液型点眼剤組成物を、左右の目に点眼し、点眼後のしっとり感とべたつきを官能的に調べた。試験結果を表6に示す。試料名の後の括弧内の数字は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(ヒプロメロース)の含有量(mg/100mL)を表す。
実施例及び比較例の人工涙液を下記の参考文献に準じてウサギの涙腺摘出ドライアイモデルに投与し、ドライアイの改善効果を試験した。試験は、堀 裕一、柴 友明,前野 貴俊、「眼窩外涙腺摘出ラット・ドライアイモデルに対するジクアホソルナトリウム点眼液とレバミピド点眼液の効果」、あたらしい眼科、第31巻第1号(2014年)、105−109に記載の方法に準拠して行った。その結果を表17に示す。
イソフルランを用いた吸入麻酔による全身麻酔下でウサギの眼窩外涙腺を摘出し、摘出前、摘出後1,2、3、4、5、6、7及び8週に涙液貯留量を測定した。涙液貯留量の減少が一定量に達したら,その翌週に人工涙液型点眼剤組成物の投与を行った。3mm幅に加工したシルマー試験紙(シルメル試験紙)を両眼の下眼瞼と眼球の間(結膜円蓋)に挿入した。1分後,シルマー試験紙を取り外し,涙液で濡れた部分の長さを電子ノギスで測定した。人工涙液型点眼剤組成物の投与前にも、同様の方法を用いて測定を行った。
涙液量が一定量に達したことを確認し、マイクロピペットで人工涙液型点眼剤組成物をドライアイモデルウサギの左眼又は右眼にそれぞれ点眼した。点眼後5秒間以上閉眼させた。結果を表7に示す。なお、測定結果は、投与前の測定値を100とした場合の相対値としてとりまとめた。各測定結果は、ウサギ5匹より得られた結果の平均値である。
実施例及び比較例の人工涙液型点眼剤組成物に、ソフトコンタクトレンズを24時間及び48時間浸漬後にソフトコンタクトレンズへの塩化ベンザルコニウムの吸着量を液体クロマトグラフで定量した。その結果を表8に示す。
Claims (10)
- (A)無機塩類、(B)粘稠剤及び(C)アミノ酸類を含有することを特徴とする人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(A)無機塩類が、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、硫酸マグネシウム及びリン酸水素ナトリウムからなる群より選択される1又は複数であることを特徴とする請求項1に記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(A)無機塩類として、前記点眼剤組成物に対し、塩化ナトリウムを0.05〜2.0%(w/v)%、塩化カリウムを0.05〜1(w/v)%、塩化カルシウムを0〜0.5(w/v)%、硫酸マグネシウムを0.01〜0.1(w/v)%、リン酸水素ナトリウムを0.05〜0.8(w/v)%含有することを特徴とする請求項1又は2に記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(B)粘稠剤が、セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール、デキストラン及びそれらの塩並びにブドウ糖からなる群より選択される1又は複数であることを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項に記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(B)粘稠剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(ヒプロメロース)及びブドウ糖であることを特徴とする請求項4に記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(C)アミノ酸類が、アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウム(等量混合物)及びタウリンからなる群より選択される1又は複数であることを特徴とする請求項1〜5のいずれかに記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(B)粘稠剤がヒドロキシプロピルメチルセルロース、前記(C)アミノ酸類がタウリンであることを特徴とする請求項1〜6のいずれかに記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(B)粘稠剤であるヒドロキシプロピルメチルセルロースが、前記(C)アミノ酸類であるタウリン1重量部に対して0.1〜5重量部であることを特徴とする請求項7に記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 前記(A)無機塩類として、塩化ナトリウムを0.05〜2.0%(w/v)%、塩化カリウムを0.05〜1(w/v)%、塩化カルシウムを0〜0.5(w/v)%、硫酸マグネシウムを0.01〜0.1(w/v)%、リン酸水素ナトリウムを0.05〜0.8(w/v)%、前記(B)粘稠剤として、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを0.01〜0.5(w/v)%、ブドウ糖を0.001〜0.5(w/v)%、前記(C)アミノ酸類として、タウリンを0.01〜0.5(w/v)%、L−アスパラギン酸カリウムを0.01〜1(w/v)%含有することを特徴とする請求項1に記載の人工涙液型点眼剤組成物。
- 防腐剤として、ベンザルコニウム塩化物を0.001〜0.004%含有し、前記(C)アミノ酸類として、タウリンを0.01〜0.5(w/v)%含有することを特徴とする請求項1〜9のいずれかに記載の人工涙液型点眼剤組成物。
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JP2005015499A (ja) * | 2000-07-21 | 2005-01-20 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
WO2009041549A1 (ja) * | 2007-09-28 | 2009-04-02 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | 眼科用組成物 |
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