JP2016521735A - 2型糖尿病またはその合併症を処置する組成物と合わせる、マグネシウムの経口投与のための組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、2型糖尿病またはその合併症を処置するための組成物と組み合わせる、経口投与のための、マグネシウムを含む、2型糖尿病またはその合併症の処置に用いるための組成物に関する。マグネシウムを含む組成物は、より具体的に徐放性または持続性の錠剤の形態である。
先行技術を示す特許文献1〜4より、すでに以前提案されているマグネシウムの遅延放出を提供することを目的とする技術的解決法が知られている。
(A)90〜110重量部のマグネシウム、ここで、マグネシウム源はMgO、MgCl2および式MgCl2.n(H2O)(式中、nが0より大きく6以下の実数である)で示される水和物より選択される形態で存在し、
(B1)180〜190重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
(B2)19.8〜22.2重量部のベヘン酸グリセリル、
(C1)10〜12重量部のラクトース、および
(C2)10〜12重量部のコロイド状シリカ
を含むかまたは特にそれらからなることを特徴とし、
該組成物はまたコーティングを含み、該コーティングは腸溶性コーティングではないが、胃レベルでのMgの溶解を遅くする保護コーティングである。
・T = 2 hにおいて:δ≦60%、より具体的に:20%≦δ≦60%、好ましくは:25%≦δ≦58%;
・T = 4 hにおいて:δ≦85%、より具体的に:40%≦δ≦85%、好ましくは:45%≦δ≦82%;
・T = 6 hにおいて:δ≦98%、より具体的に:60%≦δ≦98%、好ましくは:80%≦δ≦95%;および
・T = 8 hにおいて:δ≦100%、より具体的に:90%≦δ≦100%、好ましくは:95%≦δ≦99.9%
という溶解プロファイルを有する。
(A)90〜110重量部のマグネシウム、ここで、マグネシウム源は、式MgCl2.n(H2O)で示され、式中、nは0より大きく6以下の実数であり、好ましくはnは2と6の間、より好ましくは3〜11/2であり、有利にはnは6/2、7/2、8/2、9/2または10/2、そして特に9/2である水和物の形態で存在し、
(B1)180〜190重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
(B2)19.8〜22.2重量部のベヘン酸グリセリル、
(C1)10〜12重量部のラクトース、および
(C2)10〜12重量部のコロイド状シリカ
を含むマトリックス(特に核を形成する);ならびに
胃レベルでマグネシウムの放出を遅くするが腸溶性でない保護コーティング、
を含む。
マグネシウムの吸収は、十二指腸から大腸の腸管全体にわたって起こり、回腸(すなわち小腸の最後の部位)においてが最適であり、食事のタイプによって通過時間が変化しているので、そしてT = 2 hでの上記溶解系Aにおいてまだ溶解していない投与されたMgがまだ存在するので、放出されたマグネシウム(Mg2+形態で)の適宜吸収され得る量は、本発明によれば、回腸に到達し、および腸壁を通過する。
(I)マグネシウム源すべてを含む均質構造である錠剤、あるいは
(II)(a)腸溶性であるか、または腸溶性殻に存在する、第1構造(または「内部」核)であって、マグネシウム源より供されるマグネシウムの80%〜40%を含む該第1構造、および
(b)親水性であり、胃で溶解し、マグネシウム源より供されるマグネシウムの20%〜60%を含む第2構造(または「外部」層)、
を含む複合(または異成分からなる)構造である錠剤、
に該当し得る。
(a)セラックの単層フィルムコーティング(エタノール中50重量%を用い、溶媒はフィルムコーティング中に除く)、あるいは
(b)二層フィルムコーティング、各層がセラック、セルロースエーテル(具体的にはHPMCおよびHPC)、およびそれらの混合物より選択される物質を含む、
コーティングが推奨される。
(A)90〜110重量部のマグネシウム、ここで、マグネシウム源はMgCl2.nH2Oであり、式中、nは0より大きく6以下の実数であり、好ましくはnは2と6の間、より好ましくは3〜11/2であり、有利にはnは6/2、7/2、8/2、9/2または10/2、そして特に9/2である、
(B1)180〜190重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
(B2)19.8〜22.2重量部のベヘン酸グリセリル、
(C1)10〜12重量部のラクトース、および
(C2)10〜12重量部のコロイド状シリカ
を含むマトリックス(特に核を構成する);ならびに
(D)15〜45重量部の、セラック、セルロースエーテル(特にHPMCおよびHPC)、およびそれらの混合物より選択される物質
のフィルムコーティング、
からなる。
次の処方(B1/B2重量比が9.15/1である)を有する錠剤(100 mgのマグネシウム用量を含む)を製造し、量/錠は錠剤の各構成成分の量(mgで表示)を示す。
これらの錠剤の溶解プロファイルは本願に記載のとおりである。
上記で詳細に記載のものと同等な錠剤を、MgCl2.6/2H2OおよびMgCl2.7/2H2Oで製造する。
次の処方(B1/B2重量比が9.35/1である)を有する錠剤(100 mgのマグネシウム用量を含む)を製造した。
これらの錠剤の溶解プロファイルは本願に記載のとおりである。
上記で詳細に記載のものと同等な錠剤を、MgCl2.10/2H2OおよびMgCl2.8/2H2Oで製造する。
次の処方(B1/B2重量比が9.25/1である)を有する錠剤(100 mgのマグネシウム用量を含む)を製造した。
これらの錠剤の溶解プロファイルは本願に記載のとおりである。
上記で詳細に記載のものと同等な錠剤を、MgCl2.6/2H2OおよびMgCl2.7/2H2Oで製造する。
次の処方を有する錠剤(100 mgのマグネシウム用量を含む)を上記実施態様に従い調製した(B1/B2重量比が9.15/1である)。
これらの錠剤の溶解プロファイルは本願に記載のとおりである。
上記で詳細に記載のものと同等な錠剤を、MgCl2.7/2H2OおよびMgCl2.10/2H2Oで製造する。
実施例5の実施態様に従い、50 mgのマグネシウムを含み、各構成成分について前記実施例5に記載の対応する構成成分の半分である量を有する錠剤を製造する。
次の処方(B1/B2重量比が9.15/1である)を有する錠剤(100 mgのマグネシウム用量を含む)を製造した。
これらの錠剤の溶解プロファイルは本願に記載のとおりである。
上記で詳細に記載のものと同等な錠剤を、MgCl2.6/2H2OおよびMgCl2.7/2H2Oで製造する。
実施例7の実施態様に従い、50 mgのマグネシウムを含み、各構成成分について前記実施例7に記載の対応する構成成分の半分である量を有する錠剤を製造する。
上述した次の処方(B1/B2重量比が9.15/1である)を有する錠剤(50 mgのマグネシウム用量を含む)を製造した。
注(*):裸錠の重量に対する重量パーセント
これらの錠剤の溶解プロファイルは本願に記載のとおりである。
臨床試験の目的は、2つの経口投与される製剤により供されるマグネシウムの相対的バイオアベイラビリティを評価することであり:50 mgのマグネシウム(塩化マグネシウム)を含む2個の錠剤、例えば本発明による実施例12に記載のもの、すなわち100 mgのマグネシウム成分のものを、参照製品、製品A(100 mgのマグネシウムを含む3個の速放錠)、すなわち300 mgのマグネシウム成分と、比較した。ランダム化臨床試験を、二重盲検クロスオーバー試験として健常な成人(男性)において実施した。試験に参加している各被験者は、投与する2つの期間の間で48時間間隔を空けて(ウォッシュアウト)試験される2個の製剤を投与された。
分析から除くことが正当化される普通とは異なるまたは異常なデータの部分が示されなかったため、すべての対象が結果の統計分析に含まれる。
マグネシウムの尿中排泄は、製剤の摂取後24時間の間連続的に採取された検体で測定され、一貫性のある結果を示す。
マグネシウムの尿中排泄の比較に基づく(腸内吸収を反映する)この試験において、結果は、本発明による製剤が製品Aの製剤と比較して経口投与されたマグネシウムのより良好な「バイオアベイラビリティ」を得ることを可能にすることを示す。
試験の結果は、尿中に排泄された量が本発明による製剤により供される100 mgと製品Aにより供される300 mgで実質的に同じであることを示し、そして吸収率が本発明による製剤で3倍高いことおよび差異(約200 mg)が吸収されずそれ故に排泄物中に排泄されることを示唆する。
マグネシウム量がより多く腸内に放出されるほど、吸収されないマグネシウムイオンが原因で、炎症の潜在的な危険性が増加する。この炎症は、消化系障害、例えば胃痛、下痢、悪心など、の可能性を生じ得る。したがって本発明による製剤は、低用量およびより良好な吸収率により、これらの副作用の危険性を大いに減少させ得る。
本発明による製剤により供される100 mgのマグネシウムは、摂取後48時間の間に採取された尿中で見られ、それ故に優れたバイオアベイラビリティ、長期間最適なマグネシウム血症を維持できることを示唆する。
2型糖尿病を処置する医薬活性物質を少なくとも1つ含む経口投与のための医薬組成物は、例えば前述したものより選択され、具体的には:グルコファージ(登録商標)、メトホルミンバイオガラン(Metformin Biogaran)(登録商標)、スタジッド(登録商標)、ガルバス(Galvus)(登録商標)(活性物質のINN:ビダグリプチン)、グルシドラル(登録商標)(活性物質のINN:カルブタミド)、ダオニール(活性物質のINN:グリベンクラミド)、アマリール(登録商標)(活性物質のINN:グリメピリド)、ディアミクロン(登録商標)(活性物質のINN:グリカジド(glicazide))、ノボノーム(登録商標)(活性物質のINN:レパグリニド)、アクトス(登録商標)(活性物質のINN:ピオグリタゾン)、アバンディア(登録商標)(活性物質のINN:ロシグリタゾン)、グルコール(登録商標)(活性物質のINN:アカルボース)、もしくはジアスタボール(登録商標)(活性物質のINN:ミグリトール)、または活性物質の組み合わせ、例えばグルコバンス(Glucovance)(登録商標)(活性物質のINN:メトホルミン+グリベンクラミド)、コンペタクト(Competact)(登録商標)(活性物質のINN:メトホルミン+ピオグリタゾン)、ジャヌメット(Janumet)(登録商標)(活性物質のINN:メトホルミン+シタグリプチン)、ユークレア(Eucreas)(登録商標)(活性物質のINN:メトホルミン+ビダグリプチン)のブランド名で売られている。
Claims (15)
- 2型糖尿病の処置のための活性物質を少なくとも1つ含む医薬組成物と組み合わせる、2型糖尿病またはその合併症の1つの処置に用いるための、マグネシウムを含む組成物であって、マグネシウムを含有する該組成物は錠剤の形態で経口投与用の組成物であり、マグネシウムを含む徐放性マグネシウムマトリックス、親水性の遅延剤(B1)、疎水性の遅延剤(B2)、希釈剤として作用する不活性な充填剤(C1)、および滑沢剤として作用する不活性な充填剤(C2)を含む該組成物であって、該マトリックスは:
(A)90〜110重量部のマグネシウム、ここで、マグネシウム源はMgO、MgCl2および式MgCl2.n(H2O)(式中、nは0より大きく6以下の実数の整数または分数である)で示される水和物より選択される形態で存在し、
(B1)180〜190重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
(B2)19.8〜22.2重量部のベヘン酸グリセリル、
(C1)10〜12重量部のラクトース、および
(C2)10〜12重量部のコロイド状シリカ
を含むことを特徴とし、
該組成物はまたコーティングを含み、該コーティングは腸溶性コーティングではないが胃レベルでのMgの溶解を遅くする保護コーティングである、該組成物。 - 該コーティングが1以上の層を有するフィルムコーティングであることを特徴とする、請求項1に記載の用途のための組成物。
- 該コーティングがマトリックスの重量に対して1.3〜7.5重量%を占めることを特徴とする、請求項2に記載の用途のための組成物。
- 該コーティングが、
(a)セラックの単層フィルムコーティング、または
(b)各層がセラック、セルロースエーテル、およびそれらの混合物より選択される物質を含む二層フィルムコーティング、
であることを特徴とする請求項3に記載の用途のための組成物。 - 該マグネシウムを含む組成物が:
(I)前記マグネシウム源すべてを含む均質構造である錠剤、あるいは
(II)(a)腸溶性であるか、または腸溶性殻に存在する、第1構造(または「内部」核)であって、該マグネシウム源より供されるマグネシウムの80%〜40%を含む該第1構造、および
(b)親水性であり、胃で溶解し、該マグネシウム源より供されるマグネシウムの20%〜60%を含む第2構造(または「外部」層)、
を含む複合構造である錠剤、
に相当する、請求項1〜4のいずれかに記載の用途のための組成物。 - 該組成物が:
(A)90〜110重量部のマグネシウム、ここで、該マグネシウム源がMgCl2.nH2Oであり、式中nが0より大きく6以下の実数であり、好ましくはnが2と6の間、より好ましくは3〜11/2であり、有利にはnが6/2、7/2、8/2、9/2または10/2、そして特に9/2であり、
(B1)180〜190重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
(B2)19.8〜22.2重量部のベヘン酸グリセリル、
(C1)10〜12重量部のラクトース、および
(C2)10〜12重量部のコロイド状シリカ
を含むマトリックス;ならびに
(D)15〜45重量部の、セラック、セルロースエーテル、およびそれらの混合物より選択される物質
のフィルムコーティング、
を含んでなる、請求項1〜5のいずれかに記載の用途のための組成物。 - 該組成物を同時に、別々にまたは長期に渡たる方法で投与する、請求項1〜6のいずれかに記載の用途のための組成物。
- 2型糖尿病またはその合併症を処置するための、医薬的に許容される媒質中に、2型糖尿病を処置するための医薬活性物質を少なくとも1つ含む組成物であって、該活性物質が、インスリン分泌を刺激する薬剤、インスリン増感剤、グルコース生成を減少させる薬剤、ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤およびアルファ-グルコシダーゼ阻害剤より選択される薬剤である、請求項1〜7のいずれかに記載の用途のための組成物。
- 2型糖尿病またはその合併症を処置するための医薬活性物質を少なくとも2つ含む2型糖尿病またはその合併症を処置するための組成物である、請求項1〜8のいずれかに記載の用途のための組成物。
- 2型糖尿病の影響の減少、および/またはその合併症の少なくとも1つ、特に心血管疾患、高血圧、網膜症、腎症、うつ病および/または糖尿病性足潰瘍の処置を目的とする、請求項1〜9のいずれかに記載の用途のための組成物。
- 2型糖尿病の合併症の少なくとも1つ、特に心血管疾患(例えば心拍障害、動脈炎、アテローム性動脈硬化症)、高血圧、網膜症、腎症、糖尿病性足潰瘍またはうつ病の発現の遅延を目的とする、請求項1〜10のいずれかに記載の用途のための組成物。
- 2型糖尿病の合併症の1つ、特に心血管疾患(例えば心拍障害、動脈炎、アテローム性動脈硬化症)、高血圧、網膜症、腎症、うつ病および足潰瘍、より具体的に心血管疾患(例えば心拍障害、動脈炎、アテローム性動脈硬化症)、高血圧、網膜症、腎症およびうつ病の進行または悪化を低下させることを目的とする、請求項1〜11のいずれかに記載の用途のための組成物。
- マグネシウムを含む組成物が、錠剤当たり50 mg〜100 mgのマグネシウムを含む、請求項1〜12のいずれかに記載の用途のための組成物。
- 100〜500 mg、好ましくは100〜200 mgのマグネシウムが1日当たり対象に投与されるように、マグネシウムを含む組成物が投与される、請求項1〜13のいずれかに記載の用途のための組成物。
- 特に朝および/または夜に、好ましくは朝または朝および夜に、1日当たり1〜10錠を投与するための請求項1〜14のいずれかに記載の用途のための組成物。
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