JP2015527360A5

JP2015527360A5 -

Info

Publication number: JP2015527360A5
Application number: JP2015528460A
Authority: JP
Filing date: 2013-03-15
Publication date: 2016-05-12

Description

微粒子形態のトランス−クロミフェンを含むか、またはそれを使用して製剤化された医薬組成物も提供される。組成物は、二次性性腺機能低下症、２型糖尿病、コレステロール上昇、トリグリセリド上昇、消耗症、リポジストロフィ、女性不妊および男性不妊、良性前立腺肥大症、前立腺癌、乳癌、子宮癌ならびに卵巣癌を限定されずに含む多様な障害の治療のために使用される。
本発明は、例えば、以下の項目も提供する。
（項目１）
化合物が微粒子の形態であり、前記粒子が約３０ミクロン未満の平均粒子サイズを有し、前記粒子の少なくとも約９０％が約５０ミクロン未満のサイズを有するという点で特徴づけられる、化合物トランス−クロミフェンならびにその薬学的に許容される塩および溶媒和物。
（項目２）
前記粒子が、約５〜約２０ミクロンの間の平均粒子サイズを有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
非溶媒和結晶性形態である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、トランス−クロミフェンクエン酸塩である、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
項目１に記載の化合物および１つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含むか、またはそれらを使用して製剤化された、医薬製剤。
（項目６）
前記化合物が、トランス−クロミフェンクエン酸塩である、項目５に記載の医薬製剤。
（項目７）
前記製剤が、カプセルである、項目５または６のいずれか一項に記載の医薬製剤。
（項目８）
約５〜約１００ｍｇのトランス−クロミフェンクエン酸塩を含む、項目７に記載の医薬製剤。
（項目９）
１２．５ｍｇ、２５ｍｇまたは５０ｍｇのトランス−クロミフェンクエン酸塩を含む、項目８に記載の医薬製剤。
（項目１０）
微結晶性セルロースおよび／またはステアリン酸マグネシウムをさらに含む、項目５〜９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
（項目１１）
各々のカプセルが、約１２．５ｍｇのトランス−クロミフェンクエン酸塩、約８５．５ｍｇの微結晶性セルロースおよび約２．０ｍｇのステアリン酸マグネシウムを含む、項目１０に記載の医薬製剤。
（項目１２）
ヒト男性における二次性性腺機能低下症の治療での使用のための、またはそれに関連する障害の治療のための、項目５〜１１のいずれか一項に記載の医薬製剤。
（項目１３）
前記二次性性腺機能低下症と関連する障害が、筋肉質量の減少、骨密度の減少、性的衝動の減少、精子減少症および無精子症から選択される、項目１２に記載の使用のための医薬製剤。
（項目１４）
ヒト女性における不妊の治療における使用のための、項目５〜１１のいずれか一項に記載の医薬製剤。
（項目１５）
前記製剤が、５日連続の期間の間毎日の用量として無排卵女性へ投与される、項目１４に記載の使用のための医薬製剤。
（項目１６）
ヒト男性における２型糖尿病を治療および／または予防する方法における使用のための、項目５〜１１のいずれか一項に記載の医薬製剤。
（項目１７）
ヒト女性における乳癌の治療または予防のための、項目５〜１１のいずれか一項に記載の医薬製剤。
（項目１８）
ヒト女性における子宮内膜癌、子宮癌または卵巣癌の治療のための、項目５〜１１のいずれか一項に記載の医薬製剤。

Claims

経口投与のための医薬製剤であって、（ｉ）１２．５ｍｇまたは２５ｍｇのトランス−クロミフェンクエン酸塩であって、前記トランス−クロミフェンクエン酸塩が微粒子の形態であり、前記粒子が５〜２０ミクロンの間の平均粒子サイズを有し、前記粒子の少なくとも９０％が５０ミクロン未満のサイズを有するという点で特徴づけられる、トランス−クロミフェンクエン酸塩、ならびに（ｉｉ）１つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤、を含むかまたはそれらを使用して製剤化される、医薬製剤。
前記トランス−クロミフェンクエン酸塩が非溶媒和結晶性形態である、請求項１に記載の医薬製剤。
前記製剤が、カプセルである、請求項１または２に記載の医薬製剤。
微結晶性セルロースおよび／またはステアリン酸マグネシウムをさらに含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬製剤。
前記医薬製剤が、約１２．５ｍｇのトランス−クロミフェンクエン酸塩、約８５．５ｍｇの微結晶性セルロースおよび約２．０ｍｇのステアリン酸マグネシウムを含むカプセルである、請求項４に記載の医薬製剤。
ヒト男性における二次性性腺機能低下症の治療での使用のための、またはそれに関連する障害の治療のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬製剤。
前記二次性性腺機能低下症と関連する障害が、筋肉質量の減少、骨密度の減少、性的衝動の減少、精子減少症および無精子症から選択される、請求項６に記載の使用のための医薬製剤。
ヒト女性における不妊の治療における使用のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬製剤であって、好ましくは、５日連続の期間の間毎日の用量として無排卵女性へ投与される、医薬製剤。
ヒト男性における２型糖尿病、
ヒト女性における乳癌、
ヒト女性における子宮内膜癌、子宮癌または卵巣癌、
を治療および／または予防する方法における使用のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬製剤。