JP2015013819A - Agent for reducing amount of water transpiration of skin which comprises astaxanthin as active ingredient - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、皮膚の水分蒸散量を低減させるためのアスタキサンチンの新たな用途に関する。 The present invention relates to a new use of astaxanthin for reducing the amount of skin moisture transpiration.
肌あれは、角質機能（水分保持機能及び皮膚バリア機能）の低下を伴った状態である。角質機能には、ターンオーバー（皮膚の代謝）、角質細胞間脂質又は天然保湿因子が関与しており、角質機能、特に水分保持機能が低下している皮膚は、ターンオーバーにみだれが生じている、又は、角質細胞間脂質や天然保湿因子が減少している状態と言われている（非特許文献１）。 Skin roughness is a state accompanied by a decrease in keratin function (moisture retention function and skin barrier function). The keratin function involves turnover (skin metabolism), keratin intercellular lipids, or natural moisturizing factors, and skin with impaired keratin function, especially water retention, has blemishes in the turnover. Or, it is said that the keratinocyte lipid and the natural moisturizing factor are decreased (Non-patent Document 1).
特許文献１では、皮膚の水分保持機能の低下抑制を目的とした内服剤として、ビタミンＢ２類、ビタミンＢ６類、ビタミンＣ類及びＬ―システインを組み合わせた総合ビタミン剤が記載されている。 Patent Document 1 describes a general vitamin preparation in which vitamin B2, vitamin B6, vitamin C, and L-cysteine are combined as an internal preparation for the purpose of suppressing a decrease in the moisture retention function of the skin.
一方、アスタキサンチンは、しわ改善効果を有することが知られているが、水分保持機能低下の抑制効果については知られていない（特許文献２）。また、アスタキサンチン、トコフェロール及びグリセリドの組合せが皮膚バリア機能の促進効果を有することが知られているが、アスタキサンチン単独での水分保持機能低下の抑制効果については知られていない（特許文献３）。 On the other hand, astaxanthin is known to have a wrinkle-improving effect, but is not known for its inhibitory effect on the decrease in water retention function (Patent Document 2). Moreover, although it is known that the combination of an astaxanthin, a tocopherol, and a glyceride has a skin barrier function promotion effect, it is not known about the inhibitory effect of the water retention function fall only by astaxanthin (patent document 3).
しかしながら、特許文献１に記載の内服剤では、皮膚の水分保持機能の低下抑制の効果が充分とは言えない。
本発明は、上記のような事情に鑑み、皮膚の水分蒸散量を低減させ、水分保持機能の低下を抑制するようなアスタキサンチンの新たな用途を提供することを目的とするものである。
However, the internal preparation described in Patent Document 1 cannot be said to have a sufficient effect of suppressing the decrease in the moisture retention function of the skin.
In view of the circumstances as described above, an object of the present invention is to provide a new application of astaxanthin that reduces the amount of moisture transpiration of the skin and suppresses the decrease of the moisture retention function.
本発明者らは上記課題を解決するために鋭意研究した結果、有効成分としてアスタキサンチンのみを経口で服用することにより、皮膚の水分蒸散量を低減させ、水分保持機能の低下を抑制する効果が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。 As a result of diligent research to solve the above-mentioned problems, the present inventors have taken orally only astaxanthin as an active ingredient, thereby reducing the amount of moisture transpiration of the skin and suppressing the decrease in water retention function. As a result, the present invention has been completed.
すなわち、本発明は以下の通りである。
［１］ アスタキサンチンを有効成分として含有する皮膚水分蒸散量低減剤。
［２］ 実質的にアスタキサンチンのみを有効成分として含有する［１］に記載の皮膚水分蒸散量低減剤。
［３］ アスタキサンチンが、アスタキサンチンを含むエマルション組成物を乾燥することで得られる粉末である［１］又は［２］に記載の皮膚水分蒸散量低減剤。
［４］ エマルション組成物が、ショ糖脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルからなる群より選択される少なくとも１種、及びリン脂質を含有する［３］に記載の皮膚水分蒸散量低減剤。
［５］ ショ糖脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルからなる群より選択される少なくとも１種と、リン脂質との質量組成比が１：１〜１００：１である［３］又は［４］に記載の皮膚水分蒸散量低減剤。
［６］ ［１］〜［５］のいずれか１に記載の皮膚水分蒸散量低減剤を含有する医薬品。
［７］ ［１］〜［５］のいずれか１に記載の皮膚水分蒸散量低減剤を含有する飲食品。
That is, the present invention is as follows.
[1] A skin moisture transpiration reducing agent containing astaxanthin as an active ingredient.
[2] The skin moisture transpiration reducing agent according to [1], which contains substantially only astaxanthin as an active ingredient.
[3] The skin moisture transpiration reducing agent according to [1] or [2], wherein the astaxanthin is a powder obtained by drying an emulsion composition containing astaxanthin.
[4] The skin moisture transpiration reducing agent according to [3], wherein the emulsion composition contains at least one selected from the group consisting of a sucrose fatty acid ester and a polyglycerol fatty acid ester, and a phospholipid.
[5] The mass composition ratio of at least one selected from the group consisting of sucrose fatty acid ester and polyglycerin fatty acid ester and phospholipid is 1: 1 to 100: 1, as described in [3] or [4]. Reducing agent of skin moisture transpiration.
[6] A pharmaceutical comprising the skin moisture transpiration reducing agent according to any one of [1] to [5].
[7] A food or drink containing the skin moisture transpiration reducing agent according to any one of [1] to [5].
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を医薬品又は飲食品などの形態で使用することによって、有効な皮膚水分蒸散量の低減効果を発揮させることができる。また、本発明の皮膚水分蒸散量低減剤は、皮膚水分蒸散量を低減することができるため、水分保持機能の低下を抑制することができる。 By using the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention in the form of pharmaceuticals or foods and drinks, an effective skin moisture transpiration reduction effect can be exhibited. Moreover, since the skin moisture transpiration | evaporation amount reducing agent of this invention can reduce the amount of skin moisture transpiration | evaporation, it can suppress the fall of a moisture retention function.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤は、アスタキサンチンを有効成分として含有する。
なお、本明細書において「工程」との語は、独立した工程だけではなく、他の工程と明確に区別できない場合であっても、その工程の所期の作用が達成されれば、本用語に含まれる。
また、本明細書において「〜」を用いて示された数値範囲は、「〜」の前後に記載される数値をそれぞれ最小値及び最大値として含む範囲を示すものとする。
更に、本明細書において組成物中の各成分の量は、組成物中に各成分に該当する物質が複数存在する場合、特に断らない限り、組成物中に存在する当該複数の物質の合計量を意味する。
以下、本発明について説明する。
The skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention contains astaxanthin as an active ingredient.
In the present specification, the term “process” is not limited to an independent process, and even if it cannot be clearly distinguished from other processes, the term is used as long as the intended action of the process is achieved. include.
In addition, the numerical range indicated by using “to” in this specification indicates a range including the numerical values described before and after “to” as the minimum value and the maximum value, respectively.
Further, in the present specification, the amount of each component in the composition is the total amount of the plurality of substances present in the composition unless there is a specific indication when there are a plurality of substances corresponding to each component in the composition. Means.
The present invention will be described below.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤は、ヒトを含む哺乳類の皮膚からの水分蒸散量を低減させ、皮膚の水分保持機能の低下を抑制し、これによって、皮膚の乾燥を防ぐことができる。 The skin moisture transpiration reducing agent of the present invention reduces the amount of moisture transpiration from the skin of mammals including humans and suppresses the decrease in the moisture retention function of the skin, thereby preventing the skin from drying.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤は、ヒトを含む哺乳類の経表皮水分蒸散量を示すＴＥＷＬ値を測定することで、その効果を確認することができる。ＴＥＷＬ値の測定方法としては、特に限定されないが、水分蒸発量測定装置を用いて測定することができる。 The effect of the skin moisture transpiration reducing agent of the present invention can be confirmed by measuring the TEWL value indicating the transepidermal moisture transpiration of mammals including humans. The method for measuring the TEWL value is not particularly limited, but the TEWL value can be measured using a moisture evaporation measuring device.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤は、有効成分としてアスタキサンチンを含有する。アスタキサンチンとは、天然物由来のもの又は合成により得られるものを意味する。天然物由来のものとしては、例えば、緑藻ヘマトコッカスなどの微細藻類、赤色酵母ファフィアなどの酵母類、エビ、オキアミ、カニなどの甲殻類の甲殻、イカ、タコなどの頭足類の内臓、種々の魚介類の皮やヒレなどから得られるものを挙げることができる。天然からの抽出物及び化学合成品は市販されており、入手は容易である。 The skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention contains astaxanthin as an active ingredient. Astaxanthin means a product derived from a natural product or obtained by synthesis. Examples of those derived from natural products include microalgae such as the green alga Hematococcus, yeasts such as the red yeast Phaffia, crustacean shells such as shrimp, krill and crabs, craniopod viscera such as squid and octopus, various And the like obtained from seafood skins and fins. Natural extracts and chemically synthesized products are commercially available and are readily available.
アスタキサンチンは、３，３’−ジヒドロキシ−β，β’−カロテンー４，４’−ジオンであり、立体異性体を有する。具体的には、（３Ｒ，３’Ｒ）−アスタキサンチン、（３Ｒ，３’Ｓ）−アスタキサンチン及び（３Ｓ，３’Ｓ）−アスタキサンチンの３種の立体異性体が知られているが、本発明にはそのいずれも用いることができる。本発明におけるアスタキサンチンには、これらアスタキサンチン異性体のモノエステル及びジエステルのいずれも含まれる。 Astaxanthin is 3,3'-dihydroxy-β, β'-carotene-4,4'-dione and has stereoisomers. Specifically, three stereoisomers of (3R, 3′R) -astaxanthin, (3R, 3 ′S) -astaxanthin and (3S, 3 ′S) -astaxanthin are known. Any of these can be used. Astaxanthin in the present invention includes both monoesters and diesters of these astaxanthin isomers.
アスタキサンチンエステルは、天然物由来のもの又は合成により得られるもののいずれかも用いることができるが、体内での吸収効率の観点から、アスタキサンチンエステルが各種の油脂に溶解することで得られる天然物由来のものが好ましい。天然物由来のものには、例えば、オキアミ抽出物、ファフィア酵母抽出物、ヘマトコッカス藻抽出物などを挙げることができ、アスタキサンチンの安定性の観点から、ヘマトコッカス藻抽出物が好ましい。 Astaxanthin ester can be either a natural product-derived one or one obtained by synthesis, but from the viewpoint of absorption efficiency in the body, one derived from a natural product obtained by dissolving astaxanthin ester in various oils and fats Is preferred. Examples of those derived from natural products include krill extract, faffia yeast extract, hematococcus alga extract and the like, and hematococcus alga extract is preferable from the viewpoint of astaxanthin stability.
本発明に使用することができるヘマトコッカス藻抽出物の由来としては、具体的には、ヘマトコッカス・プルビアリス、ヘマトコッカス・ラキュトリス、ヘマトコッカス・カペンシス、ヘマトコッカス・ドロエバゲンシス、ヘマトコッカス・ジンバビエンシスなどを挙げることができる。 Specific examples of the origin of the Haematococcus alga extract that can be used in the present invention include Hematococcus prubiaris, Hematococcus laculis, Hematococcus capensis, Hematococcus droebagensis, Hematococcus zimbabiensis, etc. Can be mentioned.
本発明に使用することができるヘマトコッカス藻の培養方法は、異種微生物の混入・繁殖がなく、その他の夾雑物の混入が少ない密閉型の培養方法が好ましく、例えば、一部開放型のドーム形状、円錐形状又は円筒形状の培養装置と装置内で移動自在のガス吐出装置を有する培養機を用いて培養する方法（国際公開第９９／５０３８４号公報）や、密閉型の培養装置に光源を入れ内部から光を照射して培養する方法、平板状の培養槽やチューブ型の培養槽を用いる方法が適している。 The method for culturing Haematococcus algae that can be used in the present invention is preferably a hermetically sealed culture method in which foreign microorganisms are not mixed and propagated and other contaminants are not mixed, for example, a partially open dome shape. A method of culturing using a culture apparatus having a conical or cylindrical culture apparatus and a gas discharge device movable within the apparatus (International Publication No. 99/50384), or putting a light source in a sealed culture apparatus A method of culturing by irradiating light from the inside, and a method using a flat plate culture vessel or a tube type culture vessel are suitable.
本発明に使用することができるヘマトコッカス藻抽出物は、上記の原料を必要に応じて、例えば特開平５−６８５８５号公報などに開示された方法により細胞壁を破砕して、アセトン、エーテル、クロロホルム及びアルコール（エタノール、メタノールなど）などの有機溶剤や、超臨界状態の二酸化炭素などの抽出溶剤を加えて抽出することによって得られる。
また、本発明では、広く市販されているヘマトコッカス藻抽出物を用いることができる。例えば、武田紙器（株）製のＡＳＴＯＴＳ−Ｓ、ＡＳＴＯＴＳ−２．５ Ｏ、ＡＳＴＯＴＳ−５ Ｏ、ＡＳＴＯＴＳ−１０ Ｏなど、富士化学工業（株）製のアスタリールオイル５０Ｆ、アスタリールオイル ５Ｆなど、東洋酵素化学（株）製のＢｉｏＡｓｔｉｎ ＳＣＥ７などが挙げられる。
The Haematococcus alga extract that can be used in the present invention is obtained by crushing the cell wall by the method disclosed in, for example, Japanese Patent Application Laid-Open No. 5-68585 as necessary, using the above-mentioned raw materials, and then adding acetone, ether, chloroform And an organic solvent such as alcohol (ethanol, methanol, etc.) or an extraction solvent such as carbon dioxide in a supercritical state is added for extraction.
In the present invention, a widely commercially available Haematococcus alga extract can be used. For example, ASTOTS-S, ASTOTS-2.5 O, ASTOTS-5 O, ASTOTS-10 O manufactured by Takeda Paper Instruments Co., Ltd., Asteryl Oil 50F, Asteryl Oil 5F manufactured by Fuji Chemical Industry Co., Ltd. Examples include BioAstin SCE7 manufactured by Toyo Enzyme Chemical Co., Ltd.
本発明に使用できるヘマトコッカス藻抽出物中のアスタキサンチンの色素純分としての含有量は、好ましくは０．００１〜５０質量％であり、より好ましくは０．０１〜２５質量％である。
なお、本発明に使用できるヘマトコッカス藻抽出物は、特開平２−４９０９１号公報記載の色素同様、色素純分としてはアスタキサンチンもしくはアスタキサンチンエステルを含み、アスタキサンチンエステルを、一般的には５０モル％以上、好ましくは７５モル％以上、より好ましくは９０モル％以上含むものである。
The content of astaxanthin in the Haematococcus alga extract that can be used in the present invention is preferably 0.001 to 50 mass%, more preferably 0.01 to 25 mass%.
The Haematococcus alga extract that can be used in the present invention contains astaxanthin or an astaxanthin ester as the pure pigment, as in the dye described in JP-A-2-49091, and the astaxanthin ester is generally 50 mol% or more. , Preferably 75 mol% or more, more preferably 90 mol% or more.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤はアスタキサンチンを有効成分として含有し、実質的にアスタキサンチンのみを有効成分として含有することが好ましい。 The skin moisture transpiration reducing agent of the present invention preferably contains astaxanthin as an active ingredient, and substantially contains only astaxanthin as an active ingredient.
本発明に係るアスタキサンチンは、ナノ化アスタキサンチンの形態として皮膚水分蒸散量低減剤に含まれることが好ましい。ナノ化アスタキサンチンとは、アスタキサンチンを含むナノサイズのエマルション粒子を含むエマルション組成物を意味する。ナノ化アスタキサンチンとしては、アスタキサンチンを含むナノサイズのエマルション粒子を含むエマルション組成物を乾燥することで得られる粉末（粉末状のナノ化アスタキサンチン）であることが好ましい。アスタキサンチンをこのような粉末形態で用いることで水溶性媒体への分散性が高まり、生体内におけるアスタキサンチンの吸収率が向上すると考えられる。 The astaxanthin according to the present invention is preferably contained in the skin moisture transpiration amount reducing agent as a nanonized astaxanthin form. Nanosized astaxanthin means an emulsion composition containing nano-sized emulsion particles containing astaxanthin. The nano-ized astaxanthin is preferably a powder (powdered nano-astaxanthin) obtained by drying an emulsion composition containing nano-sized emulsion particles containing astaxanthin. By using astaxanthin in such a powder form, dispersibility in a water-soluble medium is enhanced, and it is considered that the absorption rate of astaxanthin in vivo is improved.
アスタキサンチンを含むエマルション組成物としては、ショ糖脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルからなる群より選択される少なくとも１種、及びリン脂質を含有することが好ましい。
これらはいずれも界面活性剤として作用すると共に、エマルション組成物としたときのエマルション粒子の平均粒子径をより小さいものとすることができる。
The emulsion composition containing astaxanthin preferably contains at least one selected from the group consisting of sucrose fatty acid esters and polyglycerol fatty acid esters, and phospholipids.
All of these act as a surfactant and can make the average particle diameter of the emulsion particles smaller when the emulsion composition is formed.
＜ショ糖脂肪酸エステル＞
本発明に用いることのできるショ糖脂肪酸エステルとしては、界面活性能の観点から脂肪酸の炭素数が１２以上のものが好ましく、１２〜２０のものがより好ましい。炭素数１２以上とすることにより、平均粒子径のより小さいエマルション粒子にすることができる場合がある。
ショ糖脂肪酸エステルとしては、ショ糖ジオレイン酸エステル、ショ糖ジステアリン酸エステル。ショ糖ジパルミチン酸エステル、ショ糖ジミリスチン酸エステル、ショ糖ジラウリン酸エステル、ショ糖モノオレイン酸エステル、ショ糖モノステアリン酸エステル、ショ糖モノパルミチン酸エステル、ショ糖モノミリスチン酸エステル、ショ糖モノラウリン酸エステルなどを挙げることができ、これらの中でもショ糖モノオレイン酸エステル、ショ糖モノステアリン酸エステル、ショ糖モノパルミチン酸エステル、ショ糖モノミリスチン酸エステル、ショ糖モノラウリン酸エステルが好ましく、特にショ糖モノラウリン酸エステル、ショ糖モノオレイン酸エステルがより好ましい。
本発明においては、これらのショ糖脂肪酸エステルを単独又は混合して用いることができる。
<Sucrose fatty acid ester>
As a sucrose fatty acid ester which can be used for this invention, the carbon number of a fatty acid is 12 or more from a viewpoint of surface active ability, and the thing of 12-20 is more preferable. By setting it to 12 or more carbon atoms, it may be possible to make emulsion particles having a smaller average particle diameter.
Sucrose fatty acid esters include sucrose dioleate and sucrose distearate. Sucrose dipalmitate, sucrose dimyristate, sucrose dilaurate, sucrose monooleate, sucrose monostearate, sucrose monopalmitate, sucrose monomyristate, sucrose Examples thereof include sucrose monooleate, sucrose monostearate, sucrose monopalmitate, sucrose monomyristate, and sucrose monolaurate. Sucrose monolaurate and sucrose monooleate are more preferred.
In the present invention, these sucrose fatty acid esters can be used alone or in combination.
ショ糖脂肪酸エステルは、市販品を用いることができる。市販品としては、例えば、三菱化学フーズ（株）社製リョートーシュガーエステルＳ−０７０、Ｓ−１７０、Ｓ−２７０、Ｓ−３７０、Ｓ−３７０Ｆ、Ｓ−５７０、Ｓ−７７０、Ｓ−９７０、Ｓ−１１７０、Ｓ−１１７０Ｆ、Ｓ−１５７０、Ｓ−１６７０、Ｐ−０７０、Ｐ−１７０、Ｐ−１５７０、Ｐ−１６７０、Ｍ−１６９５、Ｏ−１７０、Ｏ−１５７０、ＯＷＡ−１５７０、Ｌ−１９５、Ｌ−５９５、Ｌ−１６９５、ＬＷＡ−１５７０、Ｂ−３７０、Ｂ−３７０Ｆ、ＥＲ−１９０、ＥＲ−２９０、ＰＯＳ−１３５、第一工業製薬（株）社製の、ＤＫエステルＳＳ、Ｆ１６０、Ｆ１４０、Ｆ１１０、Ｆ９０、Ｆ７０、Ｆ５０、Ｆ−Ａ５０、Ｆ−２０Ｗ、Ｆ−１０、Ｆ−Ａ１０Ｅ、コスメライクＢ−３０、Ｓ−１０、Ｓ−５０、Ｓ−７０、Ｓ−１１０、Ｓ−１６０、Ｓ−１９０、ＳＡ−１０、ＳＡ−５０、Ｐ−１０、Ｐ−１６０、Ｍ−１６０、Ｌ−１０、Ｌ−５０、Ｌ−１６０、Ｌ−１５０Ａ、Ｌ−１６０Ａ、Ｒ−１０、Ｒ−２０、Ｏ−１０、Ｏ−１５０などを挙げることができる。 A commercial item can be used for sucrose fatty acid ester. Examples of commercially available products include Ryoto Sugar Esters S-070, S-170, S-270, S-370, S-370F, S-570, S-770, and S-970 manufactured by Mitsubishi Chemical Foods Corporation. , S-1170, S-1170F, S-1570, S-1670, P-070, P-170, P-1570, P-1670, M-1695, O-170, O-1570, OWA-1570, L -195, L-595, L-1695, LWA-1570, B-370, B-370F, ER-190, ER-290, POS-135, DK ester SS manufactured by Daiichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd., F160, F140, F110, F90, F70, F50, F-A50, F-20W, F-10, F-A10E, Cosmelike B-30, S-10, S-50, S-70, S 110, S-160, S-190, SA-10, SA-50, P-10, P-160, M-160, L-10, L-50, L-160, L-150A, L-160A, R-10, R-20, O-10, O-150, etc. can be mentioned.
＜ポリグリセリン脂肪酸エステル＞
本発明に用いることのできるポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、平均重合度が２以上、好ましくは６〜１５、より好ましくは８〜１０のポリグリセリンと、炭素数８〜１８の脂肪酸、例えばカプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、及びリノール酸とのエステルを挙げることができる。
ポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、ヘキサグリセリンモノオレイン酸グリセリル、ヘキサグリセリンモノステアリン酸エステル、ヘキサングリセリンモノパルミチン酸エステル、ヘキサグリセリンモノミリスチン酸エステル、ヘキサグリセリンモノラウリン酸エステル、デカグリセリンモノオレイン酸エステル、デカグリセリンモノステアリン酸エステル、デカグリセリンモノパルミチン酸エステル、デカグリセリンモノミリスチン酸エステル、デカグリセリンモノラウリン酸エステルなどを挙げることができる。これらの中でも、デカグリセリンモノオレイン酸エステル（ＨＬＢ＝１２）、デカグリセリンモノステアリン酸エステル（ＨＬＢ＝１２）、デカグリセリンモノパルミチン酸エステル（ＨＬＢ＝１３）、デカグリセリンモノミリスチン酸エステル（ＨＬＢ＝１４）、デカグリセリンモノラウリン酸エステル（ＨＬＢ＝１６）が好ましい。
これらのポリグリセリン脂肪酸エステルを、単独又は混合して用いることができる。
<Polyglycerin fatty acid ester>
The polyglycerol fatty acid ester that can be used in the present invention has an average degree of polymerization of 2 or more, preferably 6 to 15, more preferably 8 to 10 and a fatty acid having 8 to 18 carbon atoms such as caprylic acid, Mention may be made of esters with capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, oleic acid and linoleic acid.
Examples of polyglycerol fatty acid esters include glyceryl hexaglycerol monooleate, hexaglycerol monostearate, hexane glycerol monopalmitate, hexaglycerol monomyristate, hexaglycerol monolaurate, decaglycerol monooleate, decaglycerol Examples thereof include monostearic acid ester, decaglycerin monopalmitic acid ester, decaglycerin monomyristic acid ester, and decaglycerin monolauric acid ester. Among these, decaglycerin monooleate (HLB = 12), decaglycerin monostearate (HLB = 12), decaglycerin monopalmitate (HLB = 13), decaglycerin monomyristate (HLB = 14) ), Decaglycerin monolaurate (HLB = 16).
These polyglycerin fatty acid esters can be used alone or in combination.
ポリグリセリン脂肪酸エステルは、市販品を用いることができる。市販品としては、例えば、日光ケミカルズ（株）社製、ＮＩＫＫＯＬ ＤＧＭＳ，ＮＩＫＫＯＬ ＤＧＭＯ−ＣＶ，ＮＩＫＫＯＬ ＤＧＭＯ−９０Ｖ，ＮＩＫＫＯＬ ＤＧＤＯ、ＮＩＫＫＯＬ ＤＧＭＩＳ、ＮＩＫＫＯＬ ＤＧＴＩＳ、ＮＩＫＫＯＬ Ｔｅｔｒａｇｌｙｎ １−ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｔｅｔｒａｇｌｙｎ １−Ｏ、ＮＩＫＫＯＬ Ｔｅｔｒａｇｌｙｎ ３−Ｓ、ＮＩＫＫＯＬ Ｔｅｔｒａｇｌｙｎ ５−Ｓ、ＮＩＫＫＯＬ Ｔｅｔｒａｇｌｙｎ ５−Ｏ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ １−Ｌ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ １−Ｍ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ １−ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ １−Ｏ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ ３−Ｓ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ ４−Ｂ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ ５−Ｓ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ ５−Ｏ、ＮＩＫＫＯＬ Ｈｅｘａｇｌｙｎ ＰＲ−１５、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−Ｌ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−Ｍ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−５０ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−ＩＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−Ｏ、，ＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−ＯＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−ＬＮ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ２−ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ２−ＩＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ３−ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ３−ＯＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ５−ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ５−ＨＳ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ５−ＩＳ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ５−ＯＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ５−Ｏ−Ｒ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ７−Ｓ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ７−Ｏ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １０−ＳＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １０−ＩＳ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １０−ＯＶ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １０−ＭＡＣ、ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ ＰＲ−２０、三菱化学フーズ（株）社製リョートーポリグリエステルＬ−７Ｄ、Ｌ−１０Ｄ、Ｍ−１０Ｄ、Ｐ−８Ｄ、ＳＷＡ−１０Ｄ、ＳＷＡ−１５Ｄ、ＳＷＡ−２０Ｄ、Ｓ−２４Ｄ、Ｓ−２８Ｄ、Ｏ−１５Ｄ、Ｏ−５０Ｄ、Ｂ−７０Ｄ、Ｂ−１００Ｄ、ＥＲ−６０Ｄ、ＬＯＰ−１２０ＤＰ、ＤＳ１３Ｗ、ＤＳ３、ＨＳ１１、ＨＳ９、ＴＳ４、ＴＳ２、ＤＬ１５、ＤＯ１３、太陽化学（株）社製サンソフトＱ−１７ＵＬ、サンソフトＱ−１４Ｓ、サンソフトＡ−１４１Ｃ、理研ビタミン（株）社製ポエムＤＯ−１００、ポエムＪ−００２１などを挙げることができる。 A commercially available product can be used as the polyglycerol fatty acid ester. Examples of commercially available products include Nikko Chemicals Co., Ltd., NIKKOL DGMS, NIKKOL DGMO-CV, NIKKOL DGMO-90V, NIKKOL DGDO, NIKKOL DGMIS, NIKKOL DGTI, NIKOL DGTIS, NIKKOL DGTIS Tetraglyn 3-S, NIKKOL Tetraglyn 5-S, NIKKOL Tetraglyn 5-O, NIKKOL Hexaglyn 1-L, NIKKOL Hexaglyn 1-M, NIKKOL Hexaglyn 1-SV, NIKKOL Hexaglyn 1-O, NIKKOL Hexaglyn 3-S, NIKKOL Hexaglyn 4 -B, NIKKOL Hex aglyn 5-S, NIKKOL Hexaglyn 5-O, NIKKOL Hexaglyn PR-15, NIKKOL Decaglyn 1-L, NIKKOL Decaglyn 1-M, NIKKOL Decaglyn 1-SV, NIKKOL Decaglyn 1-50SV, NIKKOL Decaglyn 1-ISV, NIKKOL Decaglyn 1 -O ,, IKKOL Decaglyn 1-OV, NIKKOL Decaglyn 1-LN, NIKKOL Decaglyn 2-SV, NIKKOL Decaglyn 2-ISV, NIKKOL Decaglyn 3-SV, NIKKOL Decaglyn 3-OV, NIKKOL Decaglyn 5-SV, NIKKOL Decaglyn 5- S, NIKKOL Decaglyn 5-IS, NIKKOL Decaglyn 5-OV, NIKKOL Decaglyn 5-O-R, NIKKOL Decaglyn 7-S, NIKKOL Decaglyn 7-O, NIKKOL Decaglyn 10-SV, NIKKOL Decaglyn 10-IS, NIKKOL Decaglyn 10- OV, NIKKOL Decaglyn 10-MAC, NIKKOL Decaglyn PR-20, Ryoto polyglycerate L-7D, L-10D, M-10D, P-8D, SWA-10D, SWA-15D, manufactured by Mitsubishi Chemical Foods Co., Ltd. SWA-20D, S-24D, S-28D, O-15D, O-50D, B-70D, B-100D, ER-60D, LOP-120 P, DS13W, DS3, HS11, HS9, TS4, TS2, DL15, DO13, Taiyo Chemical Co., Ltd. Sunsoft Q-17UL, Sunsoft Q-14S, Sunsoft A-141C, Riken Vitamin Co., Ltd. Examples include Poem DO-100 and Poem J-0021.
ショ糖脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルからなる群より選択される少なくとも１種の成分の含有量は、アスタキサンチンを含むエマルション組成物の全質量に対して、乳化安定性及び再溶解後の保存安定性の観点から好ましくは１質量％〜５０質量％、より好ましくは５質量％〜５０質量％である。 The content of at least one component selected from the group consisting of sucrose fatty acid ester and polyglycerin fatty acid ester is emulsion stability and storage stability after re-dissolution with respect to the total mass of the emulsion composition containing astaxanthin From this viewpoint, it is preferably 1% by mass to 50% by mass, more preferably 5% by mass to 50% by mass.
本発明に係るアスタキサンチンを含むエマルション組成物は、これらのショ糖脂肪酸エステルとポリグリセリン脂肪酸エステルのうち、いずれか一方を含んでいればよく、より粉末の保存安定性を向上させる観点から、これらを併用することが好ましい。これらのショ糖脂肪酸エステルとポリグリセリン脂肪酸エステルを併用する場合には、特に制限はないが、粉末の保存安定性を向上させる観点から、ショ糖脂肪酸エステルとポリグリセリン脂肪酸エステルの質量比は、１０：９０〜９０：１０であることが好ましく、２０：８０〜８０：２０であることがより好ましい。 The emulsion composition containing astaxanthin according to the present invention only needs to contain one of these sucrose fatty acid esters and polyglycerin fatty acid esters, and from the viewpoint of improving the storage stability of the powder, It is preferable to use together. When these sucrose fatty acid ester and polyglycerol fatty acid ester are used in combination, there is no particular limitation, but from the viewpoint of improving the storage stability of the powder, the mass ratio of sucrose fatty acid ester and polyglycerol fatty acid ester is 10 : It is preferable that it is 90-90: 10, and it is more preferable that it is 20: 80-80: 20.
これらのショ糖脂肪酸エステルとポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、ＨＬＢ値が８以上を有するものが好ましく、１０以上を有するものがより好ましく、１２以上を有するものがさらに好ましい。ＨＬＢ値の上限値は、特に限定されないが、一般的には１８以下であり、１７以下が好ましい。 As these sucrose fatty acid esters and polyglycerin fatty acid esters, those having an HLB value of 8 or more are preferred, those having 10 or more are more preferred, and those having 12 or more are more preferred. The upper limit value of the HLB value is not particularly limited, but is generally 18 or less, and preferably 17 or less.
ここで、ＨＬＢ値は通常の界面活性剤の分野でしようされる親水性―疎水性のバランスで、通常用いる計算式、例えば川上式などが使用できる。本発明においては、下記の川上式を採用する。
ＨＬＢ＝７＋１１．７ｌｏｇ（Ｍｗ／Ｍｏ）
ここで、Ｍｗは親水基の分子量、Ｍｏは疎水基の分子量である。
Here, the HLB value is a hydrophilic-hydrophobic balance used in the normal surfactant field, and a commonly used calculation formula such as the Kawakami formula can be used. In the present invention, the following Kawakami equation is adopted.
HLB = 7 + 11.7log (Mw / Mo)
Here, Mw is the molecular weight of the hydrophilic group, and Mo is the molecular weight of the hydrophobic group.
また、カタログなどに記載されているＨＬＢ値の数値を使用することができる。 Moreover, the numerical value of the HLB value described in the catalog etc. can be used.
＜リン脂質＞
本発明に用いることのできるリン脂質としては、グリセリンを含まないグリセロリン脂質、スフィンゴイド塩基を含むスフィンゴリン脂質を挙げることができ、グリセロリン脂質が好ましい。
<Phospholipid>
Examples of phospholipids that can be used in the present invention include glycerophospholipids that do not contain glycerin and sphingophospholipids that contain a sphingoid base, and glycerophospholipids are preferred.
本発明に用いることのできるグリセロリン脂質としては、ホスファチジン酸、ビスホスファチジン酸、レシチン（ホスファチジルコリン）、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルメチルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセリン、ジホスファチジルグリセリン（カルジオリピン）などの成分を挙げることができる。これらの成分を含む大豆、トウモロコシ、落花生、ナタネ、麦などの植物由来のもの、卵黄、牛などの動物由来のもの、及び大腸菌などの微生物由来の各種レシチンなどを挙げることができる。 Examples of the glycerophospholipid that can be used in the present invention include phosphatidic acid, bisphosphatidic acid, lecithin (phosphatidylcholine), phosphatidylethanolamine, phosphatidylmethylethanolamine, phosphatidylserine, phosphatidylinositol, phosphatidylglycerin, diphosphatidylglycerin (cardiolipin) and the like. Ingredients can be mentioned. Examples thereof include those derived from plants such as soybean, corn, peanut, rapeseed, and wheat, those derived from animals such as egg yolk and cows, and various lecithins derived from microorganisms such as Escherichia coli.
また、本発明においては、グリセロリン脂質として、酵素分解した結果、１分子内に一つの脂肪酸残基を有するグリセロリン脂質、即ちリゾレシチンも含まれる。
このようなリゾレシチンは、酸又はアルカリ触媒によるレシチンの加水分解により得ることができるが、ホスホリパーゼＡ１又はＡ２によるレシチンの加水分解により得ることもできる。
このようなリゾレシチンとしては、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルグリセリン、リゾホスファチジルイノシトール、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルメチルエタノールアミン、リゾホスファチジルコリン（リゾレシチン）、リゾホスファチジルセリンなどを挙げることができる。
In the present invention, the glycerophospholipid includes glycerophospholipid having one fatty acid residue in one molecule, that is, lysolecithin as a result of enzymatic degradation.
Such lysolecithin can be obtained by hydrolysis of lecithin with an acid or alkali catalyst, but can also be obtained by hydrolysis of lecithin with phospholipase A1 or A2.
Examples of such lysolecithin include lysophosphatidic acid, lysophosphatidylglycerol, lysophosphatidylinositol, lysophosphatidylethanolamine, lysophosphatidylmethylethanolamine, lysophosphatidylcholine (lysolecithin), and lysophosphatidylserine.
また更に、上記のレシチンに代表されるグリセロリン脂質としては、水素添加又はヒドロキシル化されたものも、本発明において用いることができる。
水素添加は、例えば、レシチンを触媒の存在下に水素と反応させることにより行われ、脂肪酸部分の不飽和結合が水素添加される。水素添加により、レシチンの酸化安定性が向上する。
ヒドロキシル化は、レシチンを高濃度の過酸化水素と酢酸、酒石酸、酪酸などの有機酸と共に加熱することにより、脂肪酸部分の不飽和結合が、ヒドロキシル化される。ヒドロキシル化により、レシチンの親水性が改良される。
Furthermore, hydrogenated or hydroxylated glycerophospholipids typified by the above lecithin can also be used in the present invention.
Hydrogenation is performed, for example, by reacting lecithin with hydrogen in the presence of a catalyst, and the unsaturated bond of the fatty acid moiety is hydrogenated. Hydrogenation improves the oxidation stability of lecithin.
Hydroxylation involves heating lecithin with high concentrations of hydrogen peroxide and organic acids such as acetic acid, tartaric acid, butyric acid to hydroxylate unsaturated bonds in the fatty acid moiety. Hydroxylation improves the hydrophilicity of lecithin.
リン脂質の中でも、アスタキサンチンを含有するエマルション組成物を粉末にした際の保存安定性の観点から、１分子に二つの脂肪酸残基を有するものであることが好ましく、具体的にはレシチンが好ましい。 Among phospholipids, from the viewpoint of storage stability when an emulsion composition containing astaxanthin is powdered, one having two fatty acid residues per molecule is preferred, and specifically lecithin is preferred.
レシチンは、分子内に親水基と疎水基を有していることから、食品、医薬品、化粧品分野で、広く乳化剤として使用されている。 Since lecithin has a hydrophilic group and a hydrophobic group in the molecule, it is widely used as an emulsifier in the food, pharmaceutical and cosmetic fields.
リン脂質の含有量は、アスタキサンチンを含むエマルション組成物の全質量に対して、乳化安定性及び再溶解後の保存安定性の観点から好ましくは０．１質量％〜１０質量、より好ましくは０．２質量％〜５質量％である。
リン脂質の含有量を０．１質量％以上とすることにより、アスタキサンチンを含有するエマルション組成物の安定性が良好となる傾向がある。
The content of the phospholipid is preferably from 0.1% by mass to 10% by mass, more preferably from the viewpoint of emulsion stability and storage stability after re-dissolution with respect to the total mass of the emulsion composition containing astaxanthin. It is 2 mass%-5 mass%.
By setting the phospholipid content to 0.1% by mass or more, the stability of the emulsion composition containing astaxanthin tends to be good.
本発明に係るアスタキサンチンを含むエマルション組成物に含まれるショ糖脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルからなる群より選択される少なくとも１種と、リン脂質の質量組成比は、エマルション組成物の微細化及び乳化安定性に適切な量という観点から、１：１〜１００：１であることが好ましく、５：１〜８０：１であることがより好ましい。 At least one selected from the group consisting of a sucrose fatty acid ester and a polyglycerin fatty acid ester contained in the emulsion composition containing astaxanthin according to the present invention, and the mass composition ratio of the phospholipid are the refinement and emulsification of the emulsion composition From the viewpoint of an amount suitable for stability, it is preferably 1: 1 to 100: 1, and more preferably 5: 1 to 80: 1.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤は、通常の医薬品又は飲食品の形態で用いることができる。 The skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention can be used in the form of a normal medicine or food and drink.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を用いた医薬品は、経口で投与することが好ましい。経口用の剤形としては、例えば、錠剤、口腔内即崩壊錠、カプセル、顆粒、細粒などの固形投薬形態、シロップ及び懸濁液のような液体投薬形態が挙げられる。 The pharmaceutical product using the skin moisture transpiration reducing agent of the present invention is preferably administered orally. Examples of oral dosage forms include solid dosage forms such as tablets, orally disintegrating tablets, capsules, granules and fine granules, and liquid dosage forms such as syrups and suspensions.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を用いた医薬品は、一般製剤の製造に用いられる種々の添加剤を適当量含んでいてもよい。このような添加剤として、例えば賦形剤、結合剤、酸味料、発泡剤、人工甘味料、香料、滑沢剤、着色剤、安定化剤、ｐＨ調整剤、界面活性剤などを挙げることができる。 The pharmaceutical product using the skin moisture transpiration reducing agent of the present invention may contain an appropriate amount of various additives used in the production of general preparations. Examples of such additives include excipients, binders, acidulants, foaming agents, artificial sweeteners, fragrances, lubricants, colorants, stabilizers, pH adjusters, surfactants, and the like. it can.
賦形剤としては、例えばトウモロコシデンプン、馬鈴薯デンプン、コムギデンプン、コメデンプン、部分アルファー化デンプン、アルファー化デンプン、有孔デンプンなどのデンプン類、乳糖、ショ糖、ブドウ糖、イヌリンなどの糖、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトールなどの糖アルコール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ハイドロタルサイト、無水リン酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、軽質無水ケイ酸などの無機化合物などを挙げることができる。
結合剤としては、例えばヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、アラビアゴム末、ゼラチン、プルランなどを挙げることができる。
崩壊剤としては、例えばデンプン、寒天、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、結晶セルロースなどを挙げることができる。
酸味剤としては、例えばクエン酸、酒石酸、リンゴ酸、アスコルビン酸などを挙げることができる。
発泡剤としては、例えば炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムなどを挙げることができる。
甘味料としては、例えばサッカリンナトリウム、グリチルリチン二カリウム、アスパルテーム、ステビア、ソーマチンなどを挙げることができる。
滑沢剤としては、例えばステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、タルク、ステアリン酸、フマル酸ステアリルナトリウムなどを挙げることができる。
着色剤としては、例えば食用黄色５号、食用赤色２号、食用青色２号などの食用色素、食用レーキ色素、三二酸化鉄などを挙げることができる。
安定化剤としては、エデト酸ナトリウム、トコフェロール、シクロデキストリンなどを挙げることができる。
ｐＨ調整剤としては、クエン酸塩、リン酸塩、炭酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、アミノ酸塩などを挙げることができる。
ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びリン脂質以外の界面活性剤としては、ポリソルベート８０、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、アラビアガム、粉末トラガントなどを挙げることができる。
Examples of excipients include starches such as corn starch, potato starch, wheat starch, rice starch, partially pregelatinized starch, pregelatinized starch, and porous starch, sugars such as lactose, sucrose, glucose, inulin, mannitol, Examples thereof include sugar alcohols such as xylitol, erythritol, sorbitol, and maltitol, inorganic compounds such as magnesium aluminate metasilicate, hydrotalcite, anhydrous calcium phosphate, precipitated calcium carbonate, calcium silicate, and light anhydrous silicic acid.
Examples of the binder include hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, gum arabic powder, gelatin, and pullulan.
Examples of the disintegrant include starch, agar, carmellose calcium, sodium carboxymethyl starch, croscarmellose sodium, crospovidone, and crystalline cellulose.
Examples of sour agents include citric acid, tartaric acid, malic acid, ascorbic acid and the like.
Examples of the foaming agent include sodium bicarbonate and sodium carbonate.
Examples of the sweetener include sodium saccharin, dipotassium glycyrrhizin, aspartame, stevia and thaumatin.
Examples of the lubricant include magnesium stearate, sucrose fatty acid ester, polyethylene glycol, talc, stearic acid, and sodium stearyl fumarate.
Examples of the colorant include edible pigments such as edible yellow No. 5, edible red No. 2, and edible blue No. 2, edible lake pigments, and iron sesquioxide.
Examples of the stabilizer include sodium edetate, tocopherol, and cyclodextrin.
Examples of the pH adjuster include citrate, phosphate, carbonate, tartrate, fumarate, acetate, amino acid salt and the like.
Examples of surfactants other than sucrose fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester and phospholipid include polysorbate 80, methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, polyoxyethylene sorbitan monolaurate, gum arabic, and powdered tragacanth. it can.
シロップ、ドリンク剤、懸濁液などの液剤は、有効成分を必要に応じてｐＨ調整剤、緩衝剤、溶解剤、懸濁剤等、張化剤、安定化剤、防腐剤などの存在下、常法により製剤化することができる。
懸濁剤としては、例えば、ポリソルベート８０、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ナトリウムカルボキシルメチルセルロース、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、アラビアガム、粉末トラガントなどを挙げることができる。
溶解剤としては、例えば、ポリソルベート８０、水添ポリオキシエチレンヒマシ油、ニコチン酸アミド、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、マクロゴール、ヒマシ油脂肪酸エチルエステルなどを挙げることができる。
安定化剤としては、例えば亜硫酸ナトリウム、メタ亜硫酸ナトリウムなどを挙げることができる。
防腐剤としては、例えば、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、ｐ−ヒドロキシ安息香酸エチル、ソルビン酸、フェノール、クレゾール、クロロクレゾールなどを挙げることができる。
Liquid preparations such as syrups, drinks, and suspensions, in the presence of a tonicity agent, a stabilizer, a preservative, and the like, if necessary, are active ingredients, such as pH adjusters, buffers, solubilizers, and suspending agents. It can be formulated by a conventional method.
Examples of the suspending agent include polysorbate 80, methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, polyoxyethylene sorbitan monolaurate, gum arabic, and powdered tragacanth.
Examples of the solubilizer include polysorbate 80, hydrogenated polyoxyethylene castor oil, nicotinamide, polyoxyethylene sorbitan monolaurate, macrogol, and castor oil fatty acid ethyl ester.
Examples of the stabilizer include sodium sulfite and sodium metasulfite.
Examples of the preservative include methyl p-hydroxybenzoate, ethyl p-hydroxybenzoate, sorbic acid, phenol, cresol, chlorocresol and the like.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を用いた医薬品の形態は、これらに限定されるものではない。 The form of the pharmaceutical using the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention is not limited to these.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を用いた飲食品としては、サプリメント、保健機能食品、特別用途食品、一般食品として用いることができ、摂取のしやすさ又は摂取量の決めやすさから、サプリメント、保健機能食品、特別用途食品が好ましく、医薬品と同様の形態である、錠剤、口腔内崩壊錠、カプセル、顆粒、細粒などの固形投与形態、シロップ及び懸濁液のような液体投与形態で摂取することができる。 As a food or drink using the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention, it can be used as a supplement, a health functional food, a special-purpose food, or a general food. Health functional foods, special-purpose foods are preferred, and in the same form as pharmaceuticals, solid dosage forms such as tablets, orally disintegrating tablets, capsules, granules, fine granules, liquid dosage forms such as syrups and suspensions Can be ingested.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を用いた飲食品は、上記医薬品で用いることのできる成分のうち、食品で使用可能なものを選択でき、その他に乳タンパク質、大豆タンパク質、卵アルブミンタンパク質など、又はこれらの分解物である卵白オリゴペプチド、大豆加水分解物、アミノ酸担体の混合物を併用することもできる。また、本発明の皮膚水分蒸散量低減剤をドリンク形態で提供する場合は、栄養バランス、摂取時の風味を良くするためにアミノ酸、ビタミン類、ミネラル類などの栄養的添加物、甘味料、香辛料、香料及び色素などを配合することができる。 Food / beverage products using the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention can be selected from those that can be used in foods among the components that can be used in the above pharmaceutical products, in addition to milk protein, soy protein, egg albumin protein, etc. Alternatively, a mixture of egg white oligopeptide, soybean hydrolyzate, and amino acid carrier, which are these degradation products, can be used in combination. In addition, when providing the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention in the form of a drink, nutritional additives such as amino acids, vitamins, minerals, sweeteners, spices to improve nutritional balance and flavor at the time of intake Perfumes and pigments can be blended.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を用いた飲食品の形態は、これらに限定されるものではない。 The form of the food or drink using the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention is not limited to these.
本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を用いた飲食品では、一般食品の原料と共に本発明の皮膚水分蒸散量低減剤を配合し、常法に従って加工製造することにより製造される。その配合量は食品の形態などにより異なり、特に限定されるものではないが、一般には本発明の皮膚水分蒸散量低減剤は当業者が飲食品の種類に応じて適宜選択でき、前述の量を配合することができる。 The food and drink using the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention is manufactured by blending the skin moisture transpiration amount reducing agent of the present invention together with the raw materials of general foods, and processing and producing them according to a conventional method. The blending amount varies depending on the form of the food and is not particularly limited, but in general, the skin moisture transpiration reducing agent of the present invention can be appropriately selected by a person skilled in the art according to the type of food and drink, and the amount described above is selected. Can be blended.
本発明をさらに詳細に説明するために以下に実施例をあげるが、本発明はこの実施例のみに限定されない。 In order to describe the present invention in more detail, examples are given below, but the present invention is not limited to these examples.
＜アスタキサンチンによる皮膚水分蒸散量低減効果測定試験＞
ヘアレスマウスにアスタキサンチン（精製モノエステル型アスタキサンチン又はナノ化アスタキサンチン）を１０週間自由摂取させ、その後の背部皮膚の経皮水分蒸散量について測定を行った。
<Measurement test of skin moisture transpiration reduction effect by astaxanthin>
Hairless mice were allowed to freely take astaxanthin (purified monoester type astaxanthin or nano-sized astaxanthin) for 10 weeks, and then the amount of transdermal moisture transpiration of the back skin was measured.
（１）実験動物
ヘアレスマウスＨｏｓ：ＨＲ−１（雌性５週齢：株式会社星野試験動物飼育所）を用いた。必要に応じてＵＶＡ照射による光老化モデルを作成した。
（２）飼料調製
表１に示すヘアレスマウスの飼料（実施例１〜４及び比較例１）を、常法に従って調製した。
(1) Experimental animal Hairless mouse Hos: HR-1 (female 5 weeks old: Hoshino Test Animal Breeding Co., Ltd.) was used. A photoaging model by UVA irradiation was created as needed.
(2) Feed preparation Hairless mouse feeds (Examples 1 to 4 and Comparative Example 1) shown in Table 1 were prepared according to a conventional method.
※ＡＩＮ９３Ｇ・・・米国国立栄養研究所（ＡＩＮ）から１９９３年に発表された、マウス又はラットを用いた栄養研究のための標準精製飼料。 * AIN93G: Standard purified feed for nutritional research using mice or rats, published in 1993 by the National Institute of Nutrition (AIN).
精製モノエステル型アスタキサンチンは武田紙器株式会社製ＡＳＴＯＴＳ−Ｓを使用した。
ナノ化アスタキサンチンは、下記に示す組成及び下記製法で調製した。
As the purified monoester astaxanthin, ASTOTS-S manufactured by Takeda Paper Instruments Co., Ltd. was used.
Nanosized astaxanthin was prepared by the following composition and the following production method.
＜組成＞
（成分） （質量％）
１．ヘマトコッカス藻色素（アスタキサンチン類含有率 ２０質量％） ３．０
２．ミックストコフェロール １．１
３．ショ糖ラウリン酸エステル ２．６
４．ラウリン酸ポリグリセリル−１０ ０．８
５．レシチン ０．７
６．イヌリン １２．０
７．精製水 残量
<Composition>
(Ingredient) (mass%)
1. Haematococcus alga pigment (astaxanthin content 20% by mass) 3.0
2. Mixed tocopherol 1.1
3. Sucrose laurate 2.6
4). Polyglyceryl laurate-10 0.8
5. Lecithin 0.7
6). Inulin 12.0
7). Purified water remaining
ヘマトコッカス藻色素（武田紙器株式会社製：ＡＳＴＯＴＳ−Ｓ）
ミックストコフェロール（理研ビタミン株式会社製：理研Ｅオイル８００）
ショ糖ラウリン酸エステル（三菱化学フーズ株式会社製：リョートーシュガーエステルＬ−１６９５、ＨＬＢ：１６）
ラウリン酸ポリグリセリル−１０（日光ケミカルズ株式会社製：ＮＩＫＫＯＬ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−Ｌ、ＨＬＢ：１５．５）
レシチン（理研ビタミン株式会社製：レシオンＰ）
イヌリン（フジ日本精糖株式会社製：フジＦＦ）
Haematococcus alga pigment (manufactured by Takeda Paper Co., Ltd .: ASTOTS-S)
Mixed tocopherol (Riken Vitamin Co., Ltd .: Riken E Oil 800)
Sucrose laurate (Mitsubishi Chemical Foods, Inc .: Ryoto Sugar Ester L-1695, HLB: 16)
Polyglyceryl-10 laurate (manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd .: NIKKOL Decaglyn 1-L, HLB: 15.5)
Lecithin (Riken Vitamin Co., Ltd .: Recion P)
Inulin (Fuji Nippon Seika Co., Ltd .: Fuji FF)
＜製法＞
Ａ．上記成分１及び２を容器に秤量し、７０℃の恒温槽にて攪拌しながら加熱混合し、よく混合したことを確認し、７０℃に保ち、混合物Ａを得た。
Ｂ．上記成分３乃至７を容器に秤量し、７０℃の恒温槽にて攪拌しながら加熱混合し、
よく混合したことを確認し、加熱混合し、７０℃に保ち、混合物Ｂを得た。
Ｃ．混合物Ｂに混合物Ａを加えて混合し、均一に乳化した。乳化装置は、ホモジナイザー（ＳＭＴ社製）を使用し、１００００回転にて５分間攪拌し、混合物Ｃを得た。
Ｄ．混合物Ｃを高圧ホモジナイザー（アルティマイザーＨＪＰ−２５００３：株式会社スギノマシン製）を使用し、圧力２４０ＭＰａ、液温４５℃にて乳化操作を行い、アスタキサンチンを含むエマルション組成物を得た。
Ｅ．得られたエマルション組成物を、スプレードライヤ（ＡＤＬ３１０：ヤマト科学株式会社製）にて毎分１０ｍＬの速度で送液し、１４０℃の送風にて噴霧乾燥させ、粉末状であるナノ化アスタキサンチンを得た。
<Production method>
A. The above components 1 and 2 were weighed in a container, heated and mixed with stirring in a thermostatic bath at 70 ° C., confirmed to be well mixed, and kept at 70 ° C. to obtain a mixture A.
B. The above ingredients 3 to 7 are weighed in a container and heated and mixed with stirring in a constant temperature bath at 70 ° C.
It confirmed that it mixed well, heated and mixed, it kept at 70 degreeC, and the mixture B was obtained.
C. The mixture A was added to the mixture B, mixed, and emulsified uniformly. As the emulsifier, a homogenizer (manufactured by SMT) was used, and the mixture was stirred at 10,000 rpm for 5 minutes to obtain a mixture C.
D. The mixture C was emulsified using a high-pressure homogenizer (Ultimizer HJP-25003: manufactured by Sugino Machine Co., Ltd.) at a pressure of 240 MPa and a liquid temperature of 45 ° C. to obtain an emulsion composition containing astaxanthin.
E. The obtained emulsion composition is fed at a rate of 10 mL / min with a spray dryer (ADL310: manufactured by Yamato Scientific Co., Ltd.) and spray-dried by blowing at 140 ° C. to obtain a nano-sized astaxanthin that is in powder form. It was.
（３）動物飼育
ヘアレスマウスを下記の６つの群に分け、表１に示す飼料を摂食させた。
群１：比較例１を摂食、ＵＶＡ未照射（５匹）
群２：比較例１を摂食、ＵＶＡ照射（６匹）
群３：実施例１を摂食、ＵＶＡ照射（６匹）
群４：実施例２を摂食、ＵＶＡ照射（６匹）
群５：実施例３を摂食、ＵＶＡ照射（６匹）
群６：実施例４を摂食、ＵＶＡ照射（６匹）
(3) Animal breeding Hairless mice were divided into the following six groups and fed the feed shown in Table 1.
Group 1: Feeding Comparative Example 1, unirradiated with UVA (5 animals)
Group 2: Feeding Comparative Example 1, UVA irradiation (6 animals)
Group 3: Feeding Example 1, UVA irradiation (6 animals)
Group 4: Feeding Example 2, UVA irradiation (6 animals)
Group 5: Feeding Example 3, UVA irradiation (6 animals)
Group 6: Feeding Example 4, UVA irradiation (6 animals)
（４）動物実験
比較例１のＡＩＮ９３Ｇを用いて１週間予備飼育を行った後、群ごとに上記の飼料を１０週間自由摂食させた。試験期間の開始時（０週目）、開始後４週目、８週目、１０週目に、エスカイン麻酔下での背部皮膚における経皮水分蒸散量の変化について、皮膚粘弾性測定装置Ｃｕｔｅｍｅｔｅｒ ＭＰＡ５８０（株式会社インテグラル製）、測定プローブとして経皮水分蒸散量測定（Ｔｅｗａｍｅｔｅｒ）及び水分測定（Ｃｏｒｎｅｏｍｅｔｅｒ）を用いて測定を行った
(4) Animal experiment Preliminary breeding was performed for 1 week using AIN93G of Comparative Example 1, and then the above feed was fed freely for 10 weeks for each group. At the start of the test period (week 0), 4th week, 8th week, and 10th week after the start, the skin viscoelasticity measuring device Cutometer MPA580 was examined for changes in transdermal water transpiration in the dorsal skin under escaine anesthesia. (Made by Integral Co., Ltd.) Measurement was performed using transdermal moisture transpiration measurement (Teweter) and moisture measurement (Corneometer) as measurement probes.
（５）試験結果
図１及び表２に示すように、背部皮膚の経皮水分蒸散量について、８週目と１０週目において、実施例１〜４を摂食させたヘアレスマウス（群３〜６）は、比較例１を摂食させた群２と比較して、経皮水分蒸散量が有意に低い値を示した。この値は、ＵＶＡを照射していない群１と同程度の数値である。
また、１０週目において、精製モノエステル型アスタキサンチンを含む実施例１、２を摂食させた群３、４に比べて、ナノ化アスタキサンチンを含む実施例３、４を摂食させた群５、６の方が、より高い皮膚水分蒸散量低減効果を得られていることが明らかとなった。
(5) Test results As shown in FIG. 1 and Table 2, the hairless mice (Examples 3 to 3) fed Examples 1 to 4 in the 8th and 10th weeks with respect to the transdermal moisture transpiration of the back skin. 6) showed a significantly lower value of transdermal moisture transpiration compared to group 2 fed Comparative Example 1. This value is a numerical value comparable to that of group 1 not irradiated with UVA.
In addition, at the 10th week, compared to the groups 3 and 4 fed with Examples 1 and 2 containing purified monoester type astaxanthin, the group 5 fed with Examples 3 and 4 containing nano-ized astaxanthin, It was clarified that No. 6 had a higher skin moisture transpiration reduction effect.
以上より、実施例１〜４は非常に優れた皮膚水分蒸散量低減効果を有することが判明した。 From the above, it was found that Examples 1 to 4 have a very excellent skin moisture transpiration reduction effect.
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| WO2022210557A1 (en) * | 2021-03-31 | 2022-10-06 | 株式会社Ｊ－オイルミルズ | Starch composition for food |
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2013
- 2013-07-03 JP JP2013140103A patent/JP2015013819A/en active Pending
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