JP2013526513A - 4,6−ジベンジルアミン−2−メチル−ピリミジン誘導体、および癌治療のためのそれらの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
化学式I
R2は、独立に、以下の少なくとも1つを表す:水の、アミン、カルボキシル、−NH−CO−NH−、−NH−CO−CH2−NH−、
および前述のいずれかの類似物;
ここで、nは、0〜10の整数を表す。
R3は、それぞれ独立に、以下の少なくとも1つを表す:水素、メチル基、エチル基、ブチル基、アミン、−NH−CO−、アクロレイン
R4は、それぞれ独立に、以下の少なくとも1つを表す:
R5は、それぞれ独立に、以下の少なくとも1つを表す:CF3及び、(CH)nCl,ここでnは0〜11の範囲の整数である。
R6は、それぞれ独立に、以下の少なくとも1つを表す:
及び、
定義:
薬学的に許容される担体として機能することができる物質のいくつかの例は、例えば、(1)乳糖、ブドウ糖、ショ糖などの糖類;(2)トウモロコシデンプンおよびジャガイモデンプンなどデンプン;(3)セルロースおよびその誘導体、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロースおよび酢酸セルロース;(4)トラガント粉末;(5)麦芽;(6)ゼラチン;(7)タルク;(8)カカオバターおよび坐剤ワックス類;(9)油、例えば、ピーナッツ油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、コーン油と大豆油;(10)グリコール、例えば、プロピレングリコール;(11)ポリオール、例えば、グリセリン、ソルビトール、マンニトール及びポリエチレングリコール;(12)エステル類、例えば、オレイン酸エチル、およびラウリン酸エチル;(13)寒天;(14)緩衝剤、例えば、水酸化マグネシウム及び水酸化アルミニウム;(15)アルギン酸;(16)パイロジェンフリー水;(17)等張食塩水;(18)リンゲル溶液;(19)エチルアルコール;(20)リン酸緩衝液;および(21)医薬製剤に採用される他の非毒性適合性物質。
当分野でごく普通の技術をもつ者は過度の実験を必要とせず経験的に特定の組成物の有効量を決定することができる。
そして、化学式Iの化合物の組成は全身、局所または経口投与用に処方することができる。また医薬組成物は、経口投与、経口液剤、注射剤、皮下投与、または経皮投与のために処方することができる。医薬組成物はさらに、薬学的に許容される安定剤、希釈剤、界面活性剤、充填剤、結合剤、潤滑剤のうちの少なくとも一つを含むことができる。化学式Iの薬学的に許容される化合物は、酒石酸塩、エシル酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、水和物、塩酸塩及び溶媒和物の少なくとも1つである。
癌の治療のための方法および組成物:
合成法:
Claims (10)
- さらに以下を含む、請求項1に記載の化合物。
ここで、
R1は独立に以下の少なくとも1つをあらわす:
R2は独立して、水素、カルボキシル、アミン、−NH−CO−NH−,の少なくとも一つを表し、−NH−CO−CH2−NH−,
および前述のいずれかのアナログを表し;
式中、nは0〜11の整数を表す。
R3は独立して、水素、メチル基、エチル基、ブチル基、アミン、−NH−CO−、アクロレインの少なくとも1つを表す。
R4は独立して以下の少なくとも1つを表す。
R5は独立して以下の少なくとも1つを表す:CF3、および(CH)nCl;
式中、nは0〜11の整数を表す;
R6は独立して以下の少なくとも1つを表す:
- 化学式Iの薬学的に許容される化合物は、酒石酸塩、ベシル酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、水和物、塩酸塩及び溶媒和物の少なくとも1つである、請求項1に記載の化合物。
- 投与法が、経口投与、局所投与、皮投与、標的送達および徐放の少なくともいずれかである、請求項4に記載の化合物。
- 化学式Iは、癌の治療のために処方される、請求項4に記載の化合物。
- 癌を治療するための、化学式Iの化合物、薬学的に受容できる安定剤、希釈剤、界面活性剤、フィラー、バインダー、および潤滑剤を含む、組成物。
- 化学式Iの化合物、化学式Iのプロドラッグ化合物、異性体、キラル化合物、鏡像異性体および化学式Iのラセミ混合物を更に含む、請求項7に記載の組成物。
- 錠剤、点眼剤、注射や経皮吸収製剤のうちの少なくとも一つの形態における化学式Iの化合物を含む、化合物のキット。
- 癌や他の合併症の治療に使用する上での指示を更に含む、請求項9に記載のキット。
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