JP2011051920A - Bleaching agent - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、ブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica ) からなる群より選択される1種又は2種以上の植物の抽出物を配合することにより、日焼けによる色素沈着、しみ、そばかす、肝斑等の予防および改善に有効な美白用皮膚外用剤および美白用経口剤に関する。 The present invention is based on sunburn by blending extracts of one or more plants selected from the group consisting of grape physalis (Physalis peruviana), physalis physalis (Physalis pruinosa), and tomatillo (Physalis philadelphica). The present invention relates to an external preparation for whitening skin and an oral preparation for whitening which are effective in preventing and improving pigmentation, blotches, freckles, melasma and the like.
ブドウホオズキ (別名：シマホオズキ) 、ショクヨウホオズキ(別名：オオブドウホオズキ、ホオズキトマト)、トマチロ(トマティーヨ)は、ナス科ホオズキ属に属する。その果実は、ビタミン類が豊富であり、生食やジャムなどに用いられている。また、現在までにビタミン、ミネラル類がバランス良く含まれていることをから健康増進製品としての利用が知られている。また、皮膚外用剤では保湿性植物成分としての利用が知られている。しかし、ブドウホオズキ、ショクヨウホオズキ、トマチロ抽出物による美白作用は今までに知られていない。 Grape physalis (alias: physalis physalis), physalis physalis (alias: physalis physalis, physalis tomato), and tomatillo (tomatillo) belong to the genus physalis. The fruits are rich in vitamins and are used in raw foods and jams. In addition, it has been known to be used as a health promotion product since it contains vitamins and minerals in a well-balanced manner. In addition, it is known to use as a moisturizing plant component in an external preparation for skin. However, the whitening effect of grape physalis, physalis and tomatillo extracts has not been known so far.
皮膚のしみやそばかす、日焼け後の色素沈着は、紫外線や炎症、ホルモン異常などによって過剰なメラニンが形成され、これが皮膚内に沈着することによって生じると考えられている。メラニンは、表皮基底層に存在している色素細胞（メラノサイト）内のメラノソームという細胞内小器官で合成される。アミノ酸の一種であるチロシンが、チロシナーゼという酵素の作用によってドーパキノンへと変換され、ドーパキノンはその後様々な反応を経て、ユーメラニン（黒色）やフェオメラニン（黄色）といったメラニンに変換される。このように皮膚に生じるしみやそばかすを予防、改善するために、従来より美白効果のある物質が皮膚外用剤又は経口剤に用いられている。しかし、従来から使用されている美白剤にはいくつかの問題点があり、例えば、ハイドロキノンには、長期間の使用で白斑を起こすことや発癌性が指摘されているなど安全性に問題があり、またアスコルビン酸やその誘導体は酸化されやすく不安定であるという問題がある。 Skin spots, freckles, and pigmentation after sunburn are thought to be caused by excessive melanin formation caused by ultraviolet rays, inflammation, hormonal abnormalities, and the like, which are deposited in the skin. Melanin is synthesized in an organelle called a melanosome in pigment cells (melanocytes) existing in the basal layer of the epidermis. Tyrosine, which is a kind of amino acid, is converted to dopaquinone by the action of an enzyme called tyrosinase, and then dopaquinone is converted into melanin such as eumelanin (black) and pheomelanin (yellow) through various reactions. In order to prevent and improve the spots and freckles generated in the skin as described above, substances having a whitening effect have been conventionally used for external preparations for skin or oral preparations. However, conventional whitening agents have several problems. For example, hydroquinone has problems in safety such as vitiligo and carcinogenicity that have been pointed out for long-term use. In addition, ascorbic acid and its derivatives are easily oxidized and unstable.
本発明は、上記問題点を解決し、メラニン産生抑制効果、チロシナーゼ活性抑制効果に優れ、かつ安全性の高い美白剤を提供することを目的とする。 An object of the present invention is to solve the above-mentioned problems and to provide a whitening agent which is excellent in melanin production inhibitory effect and tyrosinase activity inhibitory effect and has high safety.
上記課題を解決するため研究を重ねた結果、これまで美白作用を有することが知られていなかったブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa, Physalis pubescens ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica, Synonym: Physalis ixocarpa ) からなる群より選択される1種類又は2種類以上の植物から得られる抽出物が、優れた美白効果を有することを見出し、本発明を完成させるに至った。 Grape physalis (Physalis peruviana), physalis physalis (Physalis pruinosa, Physalis pubescens), tomatillo (Physalis philadelphica, Synonym) It has been found that an extract obtained from one or more plants selected from the group consisting of Physalis ixocarpa) has an excellent whitening effect, and has completed the present invention.
本発明により、日焼けによる色素沈着、しみ、そばかす、肝斑等の予防および改善に有効な美白用皮膚外用剤および美白用経口剤を提供することが出来る。 INDUSTRIAL APPLICABILITY According to the present invention, it is possible to provide a whitening skin external preparation and a whitening oral preparation that are effective in preventing and improving pigmentation, stains, freckles, liver spots and the like caused by sunburn.
本発明において使用されるブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica ) からなる群より選択される1種又は2種以上の植物からの抽出物は、果実を生のまま又は乾燥させて使用することもできる。 An extract from one or more plants selected from the group consisting of grape physalis (Physalis peruviana), physalis physalis (Physalis pruinosa) and tomatillo (Physalis philadelphica) used in the present invention produces fruit. It can also be used as it is or dried.
このとき用いる溶媒としては、特に限定されないが、水、エタノール、メタノール、アセトン、ヘキサン、グリセリン、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコールなどが例示され、これらを1種類または2種類以上を混合して使用することもできる。また、得られた抽出物は抽出物をそのまま用いるか、又は効果を損なわない程度に脱臭、精製を行い配合することも可能である。 The solvent used at this time is not particularly limited, and examples thereof include water, ethanol, methanol, acetone, hexane, glycerin, 1,3-butylene glycol, dipropylene glycol, propylene glycol, and the like. Can also be used in combination. Moreover, the obtained extract can be used by using the extract as it is or by deodorizing and refining it to the extent that the effect is not impaired.
本発明の植物抽出物は、皮膚外用剤として使用する他に、経口剤としても利用可能であり、食品、あるいは医薬品などの美白用経口剤にも応用することが出来る。 The plant extract of the present invention can be used as an oral preparation in addition to being used as a skin external preparation, and can also be applied to a whitening oral preparation such as a food or a medicine.
本発明の植物抽出物は、美白用皮膚外用剤として配合する場合、美白の有効成分として0.0001〜20.0質量%とすることが好ましい。 When blended as a skin whitening external preparation, the plant extract of the present invention is preferably 0.0001 to 20.0% by mass as an active ingredient for whitening.
本研究で得られた抽出物を含む化粧料は、効果を損なわない程度で油剤、界面活性剤、糖類、高分子類、pH調製剤、キレート剤、アルコール類、ビタミン類、アミノ酸類、塩類、香料、色素などを配合できる。油剤の成分としては、例えばセチルアルコール、イソステアリルアルコール、ラウリルアルコール、オレイン酸、オクチルドデカノール、イソステアリン酸、ウンデシレン酸、アボガド油、オリーブ油、ゴマ油、ヒマシ油、椿油、馬油等が挙げられる。界面活性剤としては、例えばアニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤などが挙げられる。糖類の成分としては、例えばソルビトール、マンニトール、グルコース、ショ糖、加糖、キシリトール、マルチトール、トレハロース等が挙げられる。高分子としては、例えばポリアクリル酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、カチオンポリマー、ペクチン、デキストリン、グアーガム、アルギン酸、ゼラチン、ヒアルロン酸等が挙げられる。ビタミン類としては、例えばレチノール、リボフラビン、塩酸ピリミドキシン、L-アスコルビン酸、L-アスコルビン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、酢酸トコフェロール、ビオチン等が挙げられる。 Cosmetics containing the extract obtained in this study are oils, surfactants, saccharides, polymers, pH adjusters, chelating agents, alcohols, vitamins, amino acids, salts to the extent that their effects are not impaired. A fragrance | flavor, a pigment | dye etc. can be mix | blended. Examples of the oil component include cetyl alcohol, isostearyl alcohol, lauryl alcohol, oleic acid, octyldodecanol, isostearic acid, undecylenic acid, avocado oil, olive oil, sesame oil, castor oil, coconut oil, horse oil and the like. Examples of the surfactant include an anionic surfactant, a cationic surfactant, a nonionic surfactant, and an amphoteric surfactant. Examples of the saccharide component include sorbitol, mannitol, glucose, sucrose, sweetened, xylitol, maltitol, trehalose and the like. Examples of the polymer include sodium polyacrylate, sodium alginate, carboxyvinyl polymer, cationic polymer, pectin, dextrin, guar gum, alginic acid, gelatin, and hyaluronic acid. Examples of vitamins include retinol, riboflavin, pyrimidoxine hydrochloride, L-ascorbic acid, sodium L-ascorbate, calcium pantothenate, nicotinic acid, nicotinamide, tocopherol acetate, biotin and the like.
本発明にかかる化粧料としては、クリーム、軟膏、ローション、乳液、化粧水、ジェル、パック、石鹸、洗顔料、シャンプー、リンス、クレンジング剤などとして調製することができる。 The cosmetics according to the present invention can be prepared as creams, ointments, lotions, emulsions, lotions, gels, packs, soaps, facial cleansers, shampoos, rinses, cleansing agents and the like.
また、美白用経口剤の剤系としては、例えば錠剤、顆粒剤、カプセル剤、懸濁剤、乳剤、凍結乾燥剤など種々の剤型で提供することもできる。必要に応じて、医薬品・医薬部外品・食品などに配合される、油性成分、保湿剤、粉体、乳化剤、可溶化剤、増粘剤、薬剤、香料、防菌防黴剤、アルコール類、砂糖、練乳、小麦粉、食塩、ブドウ糖、鶏卵，バター、マーガリン、水飴、カルシウム、鉄分、調味料、香辛料、ビタミンＡ及びそれらの誘導体、カロテノイド類、リボフラビン及びその誘導体、ビタミンＢ類及びそれらの塩若しくは誘導体、コバラミン類、ビタミンＥ及びそれらの誘導体、ビタミンＫ、アデノシン及びその誘導体、フラボノイド類及びタンニン類を配合することもできる。さらに、本発明の効果を損なわない範囲において、他の保湿剤との併用も可能である。 Moreover, as an agent system of the whitening oral preparation, it can also provide with various dosage forms, such as a tablet, a granule, a capsule, a suspension agent, an emulsion, a lyophilization agent, for example. Oily ingredients, moisturizers, powders, emulsifiers, solubilizers, thickeners, drugs, fragrances, antibacterial / antifungal agents, alcohols, etc., as necessary Sugar, condensed milk, flour, salt, glucose, chicken eggs, butter, margarine, starch syrup, calcium, iron, seasonings, spices, vitamin A and their derivatives, carotenoids, riboflavin and its derivatives, vitamin B and their salts Alternatively, derivatives, cobalamins, vitamin E and derivatives thereof, vitamin K, adenosine and derivatives thereof, flavonoids and tannins can be blended. Furthermore, in the range which does not impair the effect of this invention, combined use with another moisturizing agent is also possible.
本発明で使用されているブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ ( Physalis philadelphica )は、天然物で食用に使用されているため安全性が高く、有害な副作用などは報告されていない。 Grape physalis (Physalis peruviana), physalis pruinosa, and tomatillo (Physalis philadelphica) used in the present invention are highly safe because they are used in food, and harmful side effects are reported. It has not been.
次に実施例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。ここでの、配合量は質量%である。
(A)美白剤およびその美白剤を含む皮膚外用剤
実施例に先立ち、本発明の植物抽出物のメラニン生成抑制効果、チロシナーゼ活性抑制効果に関する試験方法とその結果について説明する。
EXAMPLES Next, although an Example is given and this invention is demonstrated still in detail, this invention is not limited to this. Here, the blending amount is mass%.
(A) Prior to the examples of the whitening agent and the external preparation for skin containing the whitening agent, the test method and the results regarding the melanin production inhibitory effect and tyrosinase activity inhibitory effect of the plant extract of the present invention will be described.
（試験方法およびその結果）
1.試料の調製
(1) ブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 抽出液
ブドウホオズキの果実7.5gを、室温で1週間エタノール100mLに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物0.5gを得た。この抽出物をPBSに1質量％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行った。
(2)ショクヨウホオズキ ( Physalis pruinosa ) 抽出液
ショクヨウホオズキの果実7.2gを、室温で1週間エタノール100mLに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物0.5gを得た。この抽出物をPBSに1質量％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行った。
(3)トマチロ ( Physalis philadelphica ) 抽出液
トマチロの果実8.0gを、室温で１週間エタノール100mLに浸漬し、抽出液をろ過、溶媒を留去し、エタノール抽出物0.4gを得た。抽出物をPBSに1質量%溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を行った。
(Test method and results)
1. Sample preparation
(1) Grape physalis (Physalis peruviana) extract 7.5g of grape physalis fruit was immersed in 100mL of ethanol for 1 week at room temperature, the extract was filtered and the solvent was distilled off to obtain 0.5g of ethanol extract. The extract was dissolved in 1% by mass in PBS, the solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using this solution.
(2) Physalis pruinosa extract Physalis pruinosa extract 7.2 g of physalis fruit was immersed in 100 mL of ethanol for 1 week at room temperature, the extract was filtered and the solvent was distilled off to obtain 0.5 g of ethanol extract . The extract was dissolved in 1% by mass in PBS, the solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using this solution.
(3) Tomatiro (Physalis philadelphica) Extract Tomatillo fruit (8.0 g) was immersed in 100 mL of ethanol at room temperature for 1 week, the extract was filtered and the solvent was distilled off to obtain 0.4 g of ethanol extract. The extract was dissolved in 1% by mass in PBS, and this solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using this.
2.細胞培養
マウスB16メラノーマ細胞を使用した。イーグルMEMにFBS(10%)を含む培地を試験培地とした。細胞は75cm2フラスコにFBS(10%)を含むイーグルMEM培地を用いてCO2インキュベーター内で培養し、増殖させた。細胞をトリプシン溶液で剥がし、FBS(10%)を含むイーグルMEM培地を加え、1,100rpmで遠心して細胞を集めた。ディシュ(100×20mm)に細胞を300,000になるように播種し、5mLのFBS(10%)を含むイーグルMEM培地で1日間培養後、試験試料を各濃度で3日間、試験培地で培養を続け、以下の方法で細胞あたりのメラニン量の測定を行った。
2. Cell culture Mouse B16 melanoma cells were used. A medium containing FBS (10%) in Eagle MEM was used as a test medium. The cells were grown in a CO 2 incubator using Eagle's MEM medium containing FBS (10%) in a 75 cm 2 flask. The cells were detached with a trypsin solution, Eagle's MEM medium containing FBS (10%) was added, and the cells were collected by centrifugation at 1,100 rpm. Cells are seeded at 300,000 in a dish (100 x 20 mm), cultured for 1 day in Eagle's MEM medium containing 5 mL of FBS (10%), and then the test samples are continuously cultured in the test medium for 3 days at each concentration. The amount of melanin per cell was measured by the following method.
3.メラニン量の測定
細胞を5mLのトリプシン溶液で剥がし、15mLの遠心チューブに移した。デッシュに5mLのPBSを加え、同じ遠心チューブに移した。細胞数を測定した後に、1,100rpmで遠心して細胞を集めた。風乾後、2Mの水酸化ナトリウム溶液を100μL/10,000細胞になるように加え、60℃で3分間暖めた。攪拌してメラニンを溶解した。その50μLを水150μLで希釈しマイクロプレートリーダーで500nmの吸光度を測定した。結果は試験試料無添加群に対する抑制率(%)で求めた。その結果を表1に示した。細胞増殖については、試験したすべての試料において「抑制なし」の結果であった。
3. Measurement of melanin amount The cells were detached with 5 mL of trypsin solution and transferred to a 15 mL centrifuge tube. 5 mL of PBS was added to the dish and transferred to the same centrifuge tube. After measuring the number of cells, the cells were collected by centrifugation at 1,100 rpm. After air drying, 2M sodium hydroxide solution was added to 100 μL / 10,000 cells and warmed at 60 ° C. for 3 minutes. The melanin was dissolved by stirring. 50 μL of this was diluted with 150 μL of water, and the absorbance at 500 nm was measured with a microplate reader. The result was calculated | required by the suppression rate (%) with respect to a test sample additive-free group. The results are shown in Table 1. Cell proliferation was a “no suppression” result in all samples tested.
4.チロシナーゼ活性の測定
チロシナーゼ(B16メラノーマ、0.1mg/mL)とL-DOPA(1mM)、各濃度の試験試料の存在下で37℃、60分間インキュベートした。吸光度(475nm)の変化量からチロシナーゼによるL-DOPAの酸化に対する試験試料の抑制効果を求めた。その結果を表1に示した。
4. Measurement of tyrosinase activity Tyrosinase (B16 melanoma, 0.1 mg / mL) and L-DOPA (1 mM) were incubated at 37 ° C. for 60 minutes in the presence of each concentration of test sample. The inhibitory effect of the test sample on the oxidation of L-DOPA by tyrosinase was determined from the amount of change in absorbance (475 nm). The results are shown in Table 1.
表1の結果より、ブドウホオズキ ( Physalis peruviana ) 、ショクヨウホオズキ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ （ Physalis philadelphica ） の抽出物は、細胞増殖に影響を与えることなくメラニンの生成を抑制することがわかり、また、チロシナーゼ活性を抑制する効果が高いことから、優れた美白効果をもつことがわかった。
以下に、本発明の美白剤を配合した皮膚外用剤の実施例を挙げる。配合した美白剤は上記で調製したものを用いた。実施例で得られた皮膚外用剤には美白効果が認められた。
From the results in Table 1, it can be seen that the extract of grape physalis (Physalis peruviana), physalis physalis (Physalis pruinosa) and tomatillo (Physalis philadelphica) suppresses melanin production without affecting cell growth, and Since the effect of suppressing tyrosinase activity is high, it was found that it has an excellent whitening effect.
Below, the Example of the skin external preparation which mix | blended the whitening agent of this invention is given. The whitening agent used was the one prepared above. A whitening effect was observed in the external preparation for skin obtained in the examples.
実施例 美容液
（処方）
（A相）
アルコール 1.0 質量%
スクワラン 5.0
テトラオクタン酸ペンタエリスリチル 2.0
ワセリン 5.0
ホホバオイル 2.0
Physalis peruvianaエタノール抽出液または 5.0
Physalis pruinosaエタノール抽出液または
Physalis philadelphicaエタノール抽出液
（B相）
1,3-ブチレングリコール 1.0
ポリエチレングリコール 2.0
カルボキシビニルポリマー 0.2
トラネキサム酸 2.0
PEG60水添ヒマシ油 0.5
フェノキシエタノール 0.3
ヒアルロン酸 0.01
コラーゲン 0.01
精製水 残余
（C相）
グリセリン 5.0
パントテニールエチルエーテル 0.1
水酸化ナトリウム 0.1
（製法）
70℃のＡ相を70℃のB相に加え乳化し、C相に加えてホモミキサーで混合した後に充填を行う。
Example Essence (Prescription)
(Phase A)
Alcohol 1.0% by mass
Squalane 5.0
Pentaerythrityl tetraoctanoate 2.0
Vaseline 5.0
Jojoba oil 2.0
Physalis peruviana ethanol extract or 5.0
Physalis pruinosa ethanol extract or
Physalis philadelphica ethanol extract
(Phase B)
1,3-butylene glycol 1.0
Polyethylene glycol 2.0
Carboxyvinyl polymer 0.2
Tranexamic acid 2.0
PEG60 hydrogenated castor oil 0.5
Phenoxyethanol 0.3
Hyaluronic acid 0.01
Collagen 0.01
Purified water residue (Phase C)
Glycerin 5.0
Pantotenyl ethyl ether 0.1
Sodium hydroxide 0.1
(Manufacturing method)
Add Phase A at 70 ° C to Phase B at 70 ° C, emulsify, add to Phase C, mix with a homomixer, and charge.
本発明によるブドウホオズキ（ Physalis peruviana ） 、ショクヨウホオズキ( Physalis pruinosa ) 、トマチロ（ Physalis philadelphica ）の抽出物の配合例を示す。配合量は質量%を表す。 The compounding example of the extract of the grape physalis (Physalis peruviana), the physalis physalis (Physalis pruinosa), and the tomatillo (Physalis philadelphica) by this invention is shown. A compounding quantity represents the mass%.
配合例1 化粧水
（処方）
グリセリン 4.0 質量%
1,3-ブチレングリコール 6.0
ポリエチレングリコール 2.0
トレハロース 0.1
Physalis peruvianaエタノール抽出液または 0.5
Physalis pruinosaエタノール抽出液または
Physalis philadelphicaエタノール抽出液
アルギン酸ナトリウム 0.05
PPG-13デシルテトラデセス 0.5
ペンチレングリコール 0.5
精製水 残余
Formulation Example 1 Lotion (Prescription)
Glycerin 4.0% by mass
1,3-butylene glycol 6.0
Polyethylene glycol 2.0
Trehalose 0.1
Physalis peruviana ethanol extract or 0.5
Physalis pruinosa ethanol extract or
Physalis philadelphica ethanol extract sodium alginate 0.05
PPG-13decyltetradeces 0.5
Pentylene glycol 0.5
Purified water residue
配合例2 ソフトカプセル
（処方）
玄米胚芽油 85.0 質量％
乳化剤 10.0
Physalis peruvianaエタノール抽出液または 4.8
Physalis pruinosaエタノール抽出液または
Physalis philadelphicaエタノール抽出液
コエンザイムQ10 0.1
αリポ酸 0.1
Formulation Example 2 Soft capsule (prescription)
Brown rice germ oil 85.0% by mass
Emulsifier 10.0
Physalis peruviana ethanol extract or 4.8
Physalis pruinosa ethanol extract or
Physalis philadelphica ethanol extract coenzyme Q10 0.1
Alpha lipoic acid 0.1
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