JP2011026310A - Pharmaceutical composition for oral - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、イブプロフェンの不快な味（苦味）が抑制され、さらに咽喉刺激がない、服用性が良好な経口用医薬組成物に関する。 The present invention relates to a medicinal composition for oral administration that has a good dosing property, in which the unpleasant taste (bitter taste) of ibuprofen is suppressed and there is no irritation in the throat.
薬物の中には不快な味を有するものが多く、これらを含有する経口製剤とする場合、薬物由来の不快な味をマスキングする検討がなされてきた。特に、水を用いずに服用する錠剤（口腔内崩壊錠、トローチ等）や、粒状剤、液剤、ゼリー剤などは、患者が薬物の不快な味を感じやすい製剤であるため、マスキングは重要な課題となる。
前記課題を解決するために、従来、甘味剤や香料を添加するマスキング技術等が報告されている（例えば、特許文献１）。
Many drugs have an unpleasant taste, and in the case of an oral preparation containing these drugs, studies have been made to mask the unpleasant taste derived from the drug. Masking is important because tablets (orally disintegrating tablets, troches, etc.), granules, liquids, jelly, etc. that are taken without using water are preparations that allow patients to easily feel the unpleasant taste of drugs. It becomes a problem.
In order to solve the above problems, a masking technique for adding a sweetening agent or a fragrance has been conventionally reported (for example, Patent Document 1).
しかし、甘味剤や香料によっては充分に不快な味をマスキングすることができなかったり、香料由来の苦味を生じたり、甘味剤の甘味の後引きによる服用性の低下を生じるなど、必ずしも満足できるものではなかった。
薬物の中でも、イブプロフェンは、苦味の他に、飲み込む際に刺すような咽喉刺激があり、服用感が悪い。特に液剤等よりも有効成分を高濃度で含有する固形製剤（錠剤、粒状剤）、ゼリー剤は、咽喉刺激を強く感じるため、解決が望まれていた。
However, some sweeteners and fragrances are not always satisfactory because they cannot mask unpleasant tastes, produce a bitter taste derived from fragrances, or cause a decrease in dosage due to the sweetening of sweeteners. It wasn't.
Among the drugs, ibuprofen has a bitter taste and a throat irritation such as a stinging when swallowed, which makes it difficult to take. In particular, solid preparations (tablets, granular preparations) and jelly preparations containing an active ingredient at a higher concentration than liquids and the like feel strongly throat irritation, and therefore a solution has been desired.
本発明は、イブプロフェン由来の不快な味がマスキングされ、服用性が良好な経口用医薬組成物を提供することを課題とする。
さらに、本発明は、イブプロフェン由来の咽喉刺激が低減された、服用性が良好な経口用医薬組成物を提供することを課題とする。
An object of the present invention is to provide an oral pharmaceutical composition that masks the unpleasant taste derived from ibuprofen and has good dosing properties.
Furthermore, this invention makes it a subject to provide the pharmaceutical composition for oral administration with which the irritation | stimulation derived from ibuprofen was reduced and the ingestibility was favorable.
本発明者らは前記課題を検討し、イブプロフェンに、甘味剤としてスクラロースを選択し、香料としてグレープフルーツ香料を選択し組み合わせることによって、イブプロフェンを含有した場合でも、苦味マスキング効果に優れるだけでなく、咽喉刺激が低減され、しかも甘味剤の甘味の後引きがなく、服用性に優れた経口製剤が得られることを知見し、本発明を完成した。
即ち本発明は、
＜１＞イブプロフェン、スクラロース、及びグレープフルーツ香料を含有することを特徴とする、経口用医薬組成物である。
＜２＞スクラロースとグレープフルーツ香料の質量比（スクラロース／グレープフルーツ香料）が、１／０．０１〜１／１であることを特徴とする、＜１＞に記載の経口用医薬組成物である。
＜３＞イブプロフェンとスクラロースの質量比（イブプロフェン／スクラロース）が、１／０．０１〜１／０．５であることを特徴とする＜１＞または＜２＞に記載の経口用医薬組成物である。
＜４＞イブプロフェンと、スクラロースと、グレープフルーツ香料との質量比（イブプロフェン／スクラロース／グレープフルーツ香料）が、１／０．1／０．０１〜１／０．５／０．０５であることを特徴とする＜１＞〜＜３＞のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
＜５＞イブプロフェンの含有量が製剤中５〜８０質量％、スクラロースの含有量が製剤中０．０１〜１０質量％、グレープフルーツ香料の含有量が製剤中０．０１〜２質量％である、＜１＞〜＜４＞のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
＜６＞更に、糖アルコールを含有することを特徴とする、＜１＞〜＜５＞のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
＜７＞粒状剤、口腔内崩壊錠またはトローチ剤であることを特徴とする、＜１＞〜＜６＞のいずれかに記載の経口用医薬組成物である。
The present inventors have studied the above problems, and by selecting and combining ibuprofen with sucralose as a sweetener and grapefruit fragrance as a fragrance, even when ibuprofen is contained, not only has excellent bitterness masking effect, but also the throat The present invention has been completed by discovering that an oral preparation with reduced irritation, no sweetening after sweetening of the sweetener, and excellent dosage can be obtained.
That is, the present invention
<1> An oral pharmaceutical composition comprising ibuprofen, sucralose, and a grapefruit flavor.
<2> The oral pharmaceutical composition according to <1>, wherein the mass ratio of sucralose to grapefruit flavor (sucralose / grapefruit flavor) is 1 / 0.01 to 1/1.
<3> The oral pharmaceutical composition according to <1> or <2>, wherein the mass ratio of ibuprofen to sucralose (ibuprofen / sucralose) is from 1 / 0.01 to 1 / 0.5. is there.
<4> The mass ratio of ibuprofen, sucralose, and grapefruit flavor (ibuprofen / sucralose / grapefruit flavor) is 1 / 0.1 / 0.01 to 1 / 0.5 / 0.05. The oral pharmaceutical composition according to any one of <1> to <3>.
<5> The content of ibuprofen is 5 to 80% by mass in the formulation, the content of sucralose is 0.01 to 10% by mass in the formulation, and the content of grapefruit flavor is 0.01 to 2% by mass in the formulation. It is an oral pharmaceutical composition according to any one of 1> to <4>.
<6> The oral pharmaceutical composition according to any one of <1> to <5>, further comprising a sugar alcohol.
<7> The oral pharmaceutical composition according to any one of <1> to <6>, which is a granule, an orally disintegrating tablet, or a troche.
本発明の構成とすることによって、イブプロフェンの不快な味や咽喉刺激が十分抑制された経口用医薬組成物が得られ、特に、咀嚼錠、口腔内崩壊錠もしくはトローチ剤等の水なしで服用する錠剤、又は粒状剤の成分として有用である。 By adopting the constitution of the present invention, an oral pharmaceutical composition in which the unpleasant taste and irritation of throat of ibuprofen are sufficiently suppressed can be obtained. It is useful as a component of tablets or granules.
（１）イブプロフェン
イブプロフェンは公知の非ステロイド系抗炎症剤であり、解熱鎮痛薬や感冒薬の有効成分として配合されている薬物である。本発明で使用されるイブプロフェンは、経口用に使用できる形態であれば特に制限なく使用することができ、粉末、造粒物の何れの形態でもよい。
イブプロフェンの配合量は、マスキングの点からすれば、経口用医薬組成物中８０質量％以下とすることが好ましく、より好ましくは６０質量％以下、さらに好ましくは５０質量％以下、特に好ましくは４０質量％以下である。薬効の観点から、５質量％以上、特に１０質量％以上の配合量が好ましいが、本発明の構成を有しないイブプロフェンの使用においては、イブプロフェンの配合量が多いほど咽喉刺激の課題が顕著である。
(1) Ibuprofen Ibuprofen is a known non-steroidal anti-inflammatory agent and is a drug formulated as an active ingredient of antipyretic analgesics and cold medicines. The ibuprofen used in the present invention can be used without particular limitation as long as it can be used orally, and may be in any form of powder or granulated product.
From the viewpoint of masking, the amount of ibuprofen is preferably 80% by mass or less, more preferably 60% by mass or less, still more preferably 50% by mass or less, and particularly preferably 40% by mass in the oral pharmaceutical composition. % Or less. From the viewpoint of medicinal effect, a blending amount of 5% by mass or more, particularly 10% by mass or more is preferable. .
（２）スクラロース
本発明の経口用医薬組成物に使用される甘味剤は、スクラロースを必須とする。スクラロースは、アセスルファムカリウムやアスパルテーム、ステビア、サッカリンなどと同様に、経口医薬品にも配合可能な公知の甘味剤であり、市販のものを使用することが出来る。
本発明で使用されるスクラロースの含有量は、経口組成物中、０．０１〜１０質量％とすることが好ましく、より好ましくは０．０５〜１０質量％、特に好ましくは０．１〜６質量％である。０．０１質量％以下では苦味マスキングが十分でない場合があり、１０質量％より多くなると甘味の後引き感が強く服用性が悪くなる場合がある。
また、イブプロフェン／スクラロース（質量比）＝１／０．０１〜１／０．５が好ましく、より好ましくは１／０．０５〜１／０．５である。前記範囲で、イブプロフェンの咽喉刺激抑制効果に特に優れている。
(2) Sucralose The sweetener used in the oral pharmaceutical composition of the present invention requires sucralose. Like acesulfame potassium, aspartame, stevia, saccharin, and the like, sucralose is a known sweetener that can be incorporated into oral pharmaceuticals, and commercially available products can be used.
The content of sucralose used in the present invention is preferably 0.01 to 10% by mass in the oral composition, more preferably 0.05 to 10% by mass, and particularly preferably 0.1 to 6% by mass. %. If it is 0.01% by mass or less, bitterness masking may not be sufficient, and if it exceeds 10% by mass, the aftertaste of sweetness may be strong and the dosage may be poor.
Moreover, ibuprofen / sucralose (mass ratio) = 1 / 0.01 to 1 / 0.5 is preferable, and more preferably 1 / 0.05 to 1 / 0.5. Within the above range, ibuprofen is particularly excellent in the throat irritation suppressing effect.
（３）グレープフルーツ香料
本発明の経口用医薬組成物は、香料としてグレープフルーツ香料を含有する。グレープフルーツ香料を使用することによって、薬物の苦味をマスキングする効果が高く、しかもスクラロースの甘味の後引きが抑制された、服用感に優れた経口用医薬組成物とすることができる。グレープフルーツ香料はｄ−リモネンを主成分（６０〜９９．９質量％）とするグレープフルーツ様の香気を有する柑橘系香料として知られており、グレープフルーツ特有の苦味成分としてヌートカトンを含む。本発明は、リモネンを多く含むグレープフルーツ香料とスクラロースとの併用によって、薬物の不快な味を効果的にマスキングすると共に、前記苦味成分が、スクラロースの甘味の後引きを抑制するため、本発明の顕著な効果が得られるものである。
(3) Grapefruit fragrance The oral pharmaceutical composition of the present invention contains grapefruit fragrance as a fragrance. By using the grapefruit fragrance, it is possible to obtain a pharmaceutical composition for oral administration that has a high effect of masking the bitter taste of the drug and that suppresses the after-effect of sweetness of sucralose and is excellent in taking feeling. The grapefruit fragrance is known as a citrus fragrance having a grapefruit-like aroma mainly composed of d-limonene (60 to 99.9% by mass), and contains noot katon as a bitterness component peculiar to grapefruit. The present invention effectively masks the unpleasant taste of the drug by the combined use of a grapefruit fragrance rich in limonene and sucralose, and the bitter component suppresses the sweetness of sucralose. The effect is obtained.
ｄ−リモネンの含有量は、グレープフルーツ香料中、２０〜９９質量％であることが好ましく、４０〜９７質量％であることがより好ましい。
ヌートカトンの含有量は、グレープフルーツ香料中、０．０００１〜５．０質量％であることが好ましく、０．００１ 〜 ２．０質量％であることがより好ましい。
本発明に係るグレープフルーツ香料は、前記ｄ−リモネンおよびヌートカトンを同時に含有し、それぞれ、前記の好適な含有量であることが好ましい。
The content of d-limonene is preferably 20 to 99% by mass and more preferably 40 to 97% by mass in the grapefruit flavor.
It is preferable that it is 0.0001-5.0 mass% in grapefruit fragrance | flavor, and, as for content of nootkaton, it is more preferable that it is 0.001-2.0 mass%.
The grapefruit fragrance according to the present invention preferably contains the d-limonene and nootkatone at the same time, and each has the above-mentioned preferred content.
本発明で使用する前記グレープフルーツ香料は、天然香料素材、合成香料素材を適宜調整し、処方することができる。天然香料素材としては、ホワイトグレープフルーツ、レッドグレープフルーツ、ピンクグレープフルーツ等が挙げられ、当該技術分野において慣用の水蒸気蒸留、または圧搾法などの方法で得られる精油、果皮油などが好ましく使用できる。合成香料素材としては、前記リモネン、ヌートカトンの他、ナリンギン、アルコール類、アルデヒド類、エステル類、エーテル類、ケトン類など、グレープフルーツに含まれる各種揮発性香料成分を適宜使用することができる。
また、香料は液状の香料をそのまま、あるいは担持粒子に担持させた香料粒子として配合してもよいが、好ましくは香料粒子を使用する。
担持粒子としては、例えばデキストリン、アラビアガム、デンプン、還元パラチノース等が挙げられ、アラビアガム等が好ましい。また、前記担持粒子には、少なくとも、ｄ−リモネンをアラビアガムに対して１〜５０質量％、より好ましくは２〜４０質量％、ヌートカトンをアラビアガムに対して０．０００００５〜０．２５質量％、より好ましくは０．００００５〜０．１質量％となるように、それぞれ担持させて香料粒子とすることが好ましい。
The grapefruit fragrance used in the present invention can be formulated by appropriately adjusting a natural fragrance material or a synthetic fragrance material. Examples of natural fragrance materials include white grapefruit, red grapefruit, pink grapefruit, and the like, and essential oils and peel oils obtained by methods such as steam distillation or pressing methods commonly used in the art can be preferably used. As the synthetic perfume material, various volatile perfume components contained in grapefruit such as naringin, alcohols, aldehydes, esters, ethers, ketones, etc. can be used as appropriate in addition to the limonene and nootkatone.
Further, the fragrance may be blended as it is, or as fragrance particles in which the fragrance is supported on the supported particles, but preferably the fragrance particles are used.
Examples of the supported particles include dextrin, gum arabic, starch, and reduced palatinose, and gum arabic is preferable. The supported particles include at least d-limonene in an amount of 1 to 50% by mass, more preferably 2 to 40% by mass, and nootkaton in an amount of 0.000005 to 0.25% by mass with respect to the gum arabic. More preferably, the fragrance particles are each supported by 0.00005 to 0.1% by mass.
本発明で使用されるグレープフルーツ香料の含有量は、経口用医薬組成物中、０．０１〜２質量％とすることが好ましく、より好ましくは０．０１〜１質量％である。０．０１質量％以下では苦味マスキングやスクラロースの甘味の後引き抑制が十分でない場合があり、２質量％以上では、グレープフルーツ由来の苦味が強くなるため、服用性が悪くなる可能性がある。
また、スクラロース／グレープフルーツ香料（質量比）＝１／０．００１〜１／１０が好ましく、より好ましくは１／０．０１〜１／１（＝１００〜１）、特に好ましくは１／０．１〜１／０．５（＝１０〜２）である。前記範囲で、イブプロフェンの咽喉刺激抑制効果に特に優れている。
The content of the grapefruit fragrance used in the present invention is preferably 0.01 to 2% by mass, more preferably 0.01 to 1% by mass in the oral pharmaceutical composition. If it is 0.01% by mass or less, bitterness masking or suppression of sweetness after sucralose sweetening may not be sufficient, and if it is 2% by mass or more, the bitterness derived from grapefruit becomes strong, and the dose may be deteriorated.
Further, sucralose / grapefruit flavor (mass ratio) = 1 / 0.001 to 1/10 is preferable, more preferably 1 / 0.01 to 1/1 (= 100 to 1), and particularly preferably 1 / 0.1. It is -1 / 0.5 (= 10-2). Within the above range, ibuprofen is particularly excellent in the throat irritation suppressing effect.
本発明で使用される、イブプロフェンと、スクラロースと、グレープフルーツ香料との質量比（イブプロフェン／スクラロース／グレープフルーツ香料）は、１／０．０１／０．００００１〜１／０．５／５が好ましく、より好ましくは１／０．０５／０．０００５〜１／０．５／０．５であり、特に好ましくは、１／０．０５／０．００５〜１／０．５／０．２５であり、最も好ましくは１／０．1／０．０１〜１／０．５／０．０５である。 The mass ratio of ibuprofen, sucralose, and grapefruit fragrance used in the present invention (ibuprofen / sucralose / grapefruit fragrance) is preferably 1 / 0.01 / 0.00001 to 1 / 0.5 / 5, more Preferably it is 1 / 0.05 / 0.0005 to 1 / 0.5 / 0.5, particularly preferably 1 / 0.05 / 0.005 to 1 / 0.5 / 0.25, Most preferably, it is 1 / 0.1 / 0.01 to 1 / 0.5 / 0.05.
（４）他の成分
本発明の経口用医薬組成物には、前記成分の他に、経口用医薬組成物に使用可能な各種薬物、添加剤を、本発明の効果を損なわない範囲で含有することができる。
(4) Other components The oral pharmaceutical composition of the present invention contains, in addition to the above components, various drugs and additives that can be used in the oral pharmaceutical composition as long as the effects of the present invention are not impaired. be able to.
前記薬物としては、上記以外の解熱鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳去痰剤、制酸剤、ビタミン類、ミネラル類等が挙げられる。
具体的には、例えば、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、エテンザミド、ナプロキセン、ジクロフェナックナトリウム、ピロキシカム、アズレン、インドメタシン、サリチル酸、ケトプロフェン、硝酸イソソルバイド、リン酸ジヒドロコデイン、エフェドリン及びその塩、塩酸フェニルプロパノールアミン、マレイン酸クロルフェニラミン、テオフィリン、（無水）カフェイン、セファレキシン、スルフィソキサゾール、ミネラル、チアミン、アスコルビン酸（塩）等が挙げられる。
Examples of the drug include antipyretic analgesics, antihistamines, antitussive expectorants, antacids, vitamins, minerals and the like other than those described above.
Specifically, for example, aspirin, acetaminophen, ibuprofen, etenzamide, naproxen, diclofenac sodium, piroxicam, azulene, indomethacin, salicylic acid, ketoprofen, isosorbide nitrate, dihydrocodeine phosphate, ephedrine and its salts, phenylpropanolamine hydrochloride, malein Examples include acid chlorpheniramine, theophylline, (anhydrous) caffeine, cephalexin, sulfisoxazole, mineral, thiamine, ascorbic acid (salt) and the like.
添加剤としては、医薬の分野で通常使用される、賦型剤、崩壊剤、結合剤、スクラロース以外の甘味剤、顔料、グレープフルーツ香料以外の香料、滑沢剤等が挙げられる。
賦型剤としては、乳糖等の糖、ソルビトール、マンニトール、マルチトール、エリスリトール、キシリトール等の糖アルコール、コーンスターチ等のデンプン、二酸化ケイ素等が挙げられる。これらの中でも、糖アルコールを使用すると本発明の効果がさらに良好となるため好ましい。特に好ましい糖アルコールは、エリスリトールである。
崩壊剤としては、クロスカルメロース、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース等が挙げられる。
結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、α化デンプン等が挙げられる。
Examples of the additives include excipients, disintegrants, binders, sweeteners other than sucralose, pigments, fragrances other than grapefruit fragrances, lubricants and the like, which are usually used in the pharmaceutical field.
Examples of the excipient include sugars such as lactose, sugar alcohols such as sorbitol, mannitol, maltitol, erythritol and xylitol, starch such as corn starch, and silicon dioxide. Among these, it is preferable to use a sugar alcohol because the effect of the present invention is further improved. A particularly preferred sugar alcohol is erythritol.
Examples of the disintegrant include croscarmellose, crospovidone, low-substituted hydroxypropylcellulose, and crystalline cellulose.
Examples of the binder include hydroxypropyl cellulose, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, pregelatinized starch and the like.
スクラロース以外の甘味剤としては、例えばアセスルファムカリウム、ソーマチン、アスパルテーム、ステビアなどを、本願の効果を損なわない範囲で使用することができる。
顔料としては、酸化亜鉛、二酸化チタンなど、経口用医薬組成物に配合可能な各種有色顔料等が挙げられる。
グレープフルーツ香料以外の任意の香料は、グレープフルーツ香味との相性がよい香料を、本願の効果を損なわない範囲で使用することができる。前記香料としては、ペパーミント、スペアミント、ハッカなどのミント系香料、メントール、カルボン等が挙げられる。
滑沢剤としては、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等が挙げられる。
As sweeteners other than sucralose, for example, acesulfame potassium, thaumatin, aspartame, stevia and the like can be used as long as the effects of the present application are not impaired.
Examples of the pigment include various colored pigments that can be blended in an oral pharmaceutical composition such as zinc oxide and titanium dioxide.
As an optional fragrance other than the grapefruit fragrance, a fragrance having good compatibility with the grapefruit flavor can be used as long as the effects of the present application are not impaired. Examples of the fragrance include mint-based fragrances such as peppermint, spearmint, and mint, menthol, and carvone.
Examples of the lubricant include calcium stearate and magnesium stearate.
（５）剤形、製造方法
本発明の経口用医薬組成物は、錠剤、粒状剤等の固形製剤、液剤、ゼリー剤などとすることができるが、固形製剤が好ましい。錠剤としては、チュアブル錠、口腔内崩壊錠、口腔内溶解錠、トローチ剤など、水なしで服用する製剤とすることが好ましい。
粒状剤としては、医薬の分野でよく知られた、散剤、細粒剤、顆粒剤等が挙げられる。
各製剤の製造方法は、特に限定されず、公知の方法で製造することができる。例えば、粒状剤は、各成分を混合して得ることができ、必要に応じて造粒粒子を使用してもよい。錠剤の場合は、各成分（必要に応じて慣用の造粒粒子を用いてもよい）を混合し、打錠機にて打錠するなど、公知の方法を適用して得ることができる。
(5) Dosage form, production method The oral pharmaceutical composition of the present invention can be a solid preparation such as a tablet or granule, a liquid preparation, a jelly preparation, etc., but a solid preparation is preferred. The tablet is preferably a preparation that can be taken without water, such as chewable tablets, orally disintegrating tablets, orally dissolving tablets, and lozenges.
Examples of the granule include powder, fine granule, granule and the like well known in the field of medicine.
The manufacturing method of each formulation is not specifically limited, It can manufacture by a well-known method. For example, the granule can be obtained by mixing each component, and granulated particles may be used as necessary. In the case of a tablet, it can be obtained by applying a known method such as mixing each component (may use conventional granulated particles if necessary) and tableting with a tableting machine.
以下に、本発明の経口用医薬組成物を、実施例を用いて説明する。
＜試験例１＞
表１に記載の処方で各成分を秤量し、各成分を均一分散するように攪拌混合し、全量１０００ｍｇの経口用医薬組成物（粒状剤）を調製した。
Below, the pharmaceutical composition for oral use of this invention is demonstrated using an Example.
<Test Example 1>
Each component was weighed according to the formulation shown in Table 1, and stirred and mixed so as to uniformly disperse each component to prepare a total amount of 1000 mg of an oral pharmaceutical composition (granular agent).
各例で得られた経口用医薬組成物の咽頭刺激と不快な味の有無と甘味剤の甘味の後引きの有無を、訓練されたフレーバー技術者により、以下の基準で評価した。
（評価基準）
≪咽頭刺激≫
◎：咽喉刺激を感じない。
○：咽喉刺激を僅かに感じる。
△：咽喉刺激を強く感じる。
×：咽喉刺激を非常に強く感じる。
The oral pharmaceutical composition obtained in each example was evaluated for the presence of pharyngeal irritation, unpleasant taste, and the presence or absence of sweetening after sweetening by a trained flavor engineer according to the following criteria.
(Evaluation criteria)
<< pharyngeal irritation >>
A: No throat irritation is felt.
○: Slight throat irritation is felt.
Δ: Strong throat irritation is felt.
X: The throat irritation is felt very strongly.
≪不快な味の有無≫
◎：不快な味を感じない。
〇：不快な味を僅かに感じる。
△：不快な味をやや強く感じる。
×：不快な味を強く感じる。
≪Existence of unpleasant taste≫
A: No unpleasant taste is felt.
◯: A slight unpleasant taste is felt.
Δ: A slightly unpleasant taste is felt.
X: An unpleasant taste is strongly felt.
≪甘味の後引きの有無≫
◎：甘味の後引きを感じない。
〇：甘味の後引きを僅かに感じる。
△：甘味の後引きをやや強く感じる。
×：甘味の後引きを強く感じる。
≪Presence or absence of sweetness aftertraction≫
(Double-circle): There is no backlash of sweetness.
◯: Slightly felt after-sweetening.
Δ: The sweetness is felt slightly stronger.
X: The backlash of sweetness is felt strongly.
＜試験例２＞
表２に記載した処方の錠剤を製造し、咽頭刺激と不快な味の有無と甘味剤の甘味の後引きの有無を試験例１と同様に評価した。
<Test Example 2>
Tablets having the formulations described in Table 2 were produced, and the presence or absence of pharyngeal irritation, unpleasant taste, and the presence or absence of the sweetening of the sweetener were evaluated in the same manner as in Test Example 1.
＜試験例３〜４、比較例１〜６＞
表３〜５に記載した処方の粒状剤を製造し、咽頭刺激と不快な味の有無と甘味の後引きの有無を、試験例１と同様に評価した。
<Test Examples 3-4, Comparative Examples 1-6>
Granules having the formulations described in Tables 3 to 5 were produced, and the presence or absence of pharyngeal irritation, unpleasant taste, and presence or absence of post-sweetening were evaluated in the same manner as in Test Example 1.
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