JP2010065008A - Anti-androgenic hormone preparation, and hair papilla cell proliferation enhancer, and preparation for external use for scalp and hair - Google Patents

Anti-androgenic hormone preparation, and hair papilla cell proliferation enhancer, and preparation for external use for scalp and hair Download PDF

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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a highly safe anti-androgenic hormone preparation or hair papilla cell proliferation enhancer having at least either one of testosterone 5α-reductase activity inhibitory effect, androgen receptor antagonism and hair papilla cell proliferation enhancing effect. <P>SOLUTION: The anti-androgenic hormone preparation contains at least one of Myrica cerifera extract, Piper kadzura extract and Agrimonia pilosa extract. The hair papilla cell proliferation enhancer contains at least one of Myrica cerifera extract and Vaccinium spp. extract. A preparation for external use for the scalp and the hair containing the anti-androgenic hormone preparation and/or the hair papilla cell proliferation enhancer is also provided. <P>COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Description

本発明は、抗男性ホルモン剤、及び毛乳頭細胞増殖促進剤、並びに該抗男性ホルモン剤、及び毛乳頭細胞増殖促進剤の少なくともいずれかを含む頭皮頭髪用外用剤に関する。   The present invention relates to an anti-androgen agent, a hair papilla cell proliferation promoter, and an external preparation for scalp and hair containing at least one of the anti-androgen hormone agent and a hair papilla cell proliferation promoter.

多くのステロイドホルモンは産生臓器から分泌された分子型で受容体と結合してその作用を発現するが、アンドロゲンと総称される男性ホルモンの場合、例えば、テストステロンは標的臓器の細胞内に入ってテストステロン5α−レダクターゼにより5α−ジヒドロテストステロン(5α−DHT)に還元されてから受容体と結合し、アンドロゲンとしての作用を発現する。   Many steroid hormones are expressed in the form of molecules secreted from production organs and bind to receptors to exert their effects. In the case of male hormones collectively called androgens, for example, testosterone enters the cells of target organs and becomes testosterone. After being reduced to 5α-dihydrotestosterone (5α-DHT) by 5α-reductase, it binds to the receptor and develops an action as an androgen.

前記アンドロゲンは重要な男性ホルモンであるが、それが過度に作用すると、男性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡(ニキビなど)、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等のさまざまな好ましくない症状を誘発する。そこで、従来、これらの各種症状を改善するために過剰のアンドロゲンの作用を抑制する方法、具体的には、(1)テストステロンを活性型5α−DHTに還元するテストステロン5α−レダクターゼの作用を阻害することにより、活性な5α−DHTが生じるのを抑制する方法や、(2)テストステロンから生じた5α−DHTが受容体と結合するのを阻害することによりアンドロゲン活性を発現させない方法が提案されている。
前記(1)のテストステロン−5αリダクターゼ活性阻害作用を有する生薬の抽出物としては、例えば、ウルシ科Choerospondias属植物の抽出物(特許文献1参照)、マジトの抽出物及びカチュアの抽出物(特許文献2参照)、五斂子の抽出物(特許文献3参照)、紅豆杉、鳥欖、幌傘楓、及び穿心蓮から選択されるいずれかの抽出物(特許文献4参照)、などが提案されている。
前記(2)の5α−DHTとその受容体との結合を阻害する作用を有する植物抽出物としては、例えば、マジト及びカチュアの少なくともいずれかの抽出物などが知られている(特許文献5参照)。
The androgen is an important androgen, but if it acts excessively, various types of symptoms such as androgenetic alopecia, hirsutism, seborrhea, acne (such as acne), benign prostatic hyperplasia, prostate tumor, premature male sexuality, etc. Induce unwanted symptoms. Therefore, heretofore, a method for suppressing the action of excess androgen in order to improve these various symptoms, specifically, (1) inhibiting the action of testosterone 5α-reductase which reduces testosterone to active 5α-DHT. Thus, there are proposed a method for suppressing the generation of active 5α-DHT, and (2) a method for preventing the expression of androgen activity by inhibiting the binding of 5α-DHT generated from testosterone to the receptor. .
Examples of the extract of herbal medicine having testosterone-5α reductase activity inhibitory activity of (1) above include, for example, extracts of plants belonging to the genus Chorospondias (see Patent Document 1), extracts of majito and extracts of cuture (Patent Documents) 2), an extract of five lions (see Patent Document 3), and any extract selected from red bean cedar, birdcage, hooded umbrella, and centric lotus (see Patent Document 4). Yes.
As a plant extract having an action of inhibiting the binding between 5α-DHT and its receptor of (2), for example, an extract of at least one of majito and cuta is known (see Patent Document 5). ).

また、毛髪の成長は、成長期、退行期、休止期からなる周期的なヘアサイクル(毛周期)に従って成長及び脱落を繰り返している。このヘアサイクルのうち、休止期から成長期へかけての新たな毛包が形成されるステージが、発毛に最も重要であると考えられており、このステージにおける毛包上皮系細胞の増殖乃至分化に重要な役割を果たしているのが、毛乳頭細胞であると考えられている。毛乳頭細胞は、毛根近傍にある外毛根鞘細胞とマトリックス細胞とからなる毛包上皮系細胞の内側にあって、基底膜に包まれている毛根の根幹部分に位置する細胞であり、毛包上皮系細胞へ働きかけてその増殖を促す等の、毛髪への分化に重要な役割を担っている(非特許文献1参照)。
このように、毛乳頭細胞は、毛包上皮系細胞の増殖乃至分化及び毛髪の形成において最も重要な役割を果たしており、例えば、毛乳頭細胞に対象物質を接触させて、その細胞の増殖活性の有無、あるいは強弱を特定することで、その対象物質の育毛効果を検定する方法が提案されている(特許文献6参照)。また、毛乳頭細胞増殖促進作用を有する生薬としては、例えばハトムギ抽出物、ワイルドタイム抽出物、スギナ抽出物、ショウブ抽出物、ローズマリー抽出物、ウコン抽出物、シラカバ抽出物、コウチャ抽出物などが提案されている(特許文献7参照)。
Further, hair growth repeats growth and loss according to a periodic hair cycle (hair cycle) consisting of a growth period, a regression period, and a rest period. Of these hair cycles, the stage at which new hair follicles are formed from the resting stage to the growing stage is considered to be the most important for hair growth. It is thought that hair papilla cells play an important role in differentiation. The dermal papilla cell is a cell located inside the hair follicle epithelial cell composed of outer root sheath cells and matrix cells in the vicinity of the hair root, and located in the root portion of the hair root wrapped in the basement membrane. It plays an important role in differentiation into hair, such as working on epithelial cells to promote their proliferation (see Non-Patent Document 1).
Thus, dermal papilla cells play the most important role in the growth and differentiation of hair follicle epithelial cells and the formation of hair. For example, by bringing a target substance into contact with dermal papilla cells, the proliferation activity of the cells can be determined. There has been proposed a method for testing the hair-growth effect of the target substance by specifying the presence or absence or strength (see Patent Document 6). Examples of herbal medicines that promote the growth of hair papilla cells include pearl extract, wild thyme extract, cedar extract, shobu extract, rosemary extract, turmeric extract, birch extract, kocha extract, etc. It has been proposed (see Patent Document 7).

しかしながら、現在までのところ、入手が容易で安価であり、安全性の高い天然物系のものであって、味、匂い、使用感等の点で添加対象物の品質に悪影響を及ぼさず、頭皮頭髪用外用剤に広く使用可能な抗男性ホルモン剤、及び毛乳頭細胞増殖促進剤は未だ提供されておらず、その速やかな提供が強く求められているのが現状である。   However, so far, it is a natural product that is easy to obtain, inexpensive, and highly safe, and does not adversely affect the quality of the additive in terms of taste, smell, feeling of use, etc. An anti-androgen agent and a hair papilla cell proliferation promoter that can be widely used for external preparations for hair have not been provided yet, and the prompt provision of these agents is strongly demanded.

特開2003−055162号公報JP 2003-055162 A 特開2002−241297号公報JP 2002-241297 A 特開2002−241296号公報JP 2002-241296 A 特開2002−087976号公報JP 2002-087976 A 特開2002−241297号公報JP 2002-241297 A 特開平10−229978号公報JP-A-10-229978 特開2006−219407号公報JP 2006-219407 A 「Trends Genet」,1992年,第8巻,p.56−61“Trends Genet”, 1992, Vol. 8, p. 56-61

本発明は、前記従来における問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、第1に、優れたテストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用及びアンドロゲン受容体拮抗作用の少なくともいずれかを有し、安全性が高く、原料の入手が容易な天然系の抗男性ホルモン剤を提供することを目的とする。
また、本発明は、第2に、優れた毛乳頭細胞増殖促進作用を有し、安全性が高く、原料の入手が容易な天然系の毛乳頭細胞増殖促進剤を提供することを目的とする。
本発明は、第3に、本発明の前記抗男性ホルモン剤、及び前記毛乳頭細胞増殖促進剤の少なくともいずれかを有効成分として配合した頭皮頭髪用外用剤を提供することを目的とする。
An object of the present invention is to solve the conventional problems and achieve the following objects. That is, the present invention firstly provides a natural anti-androgen that has at least one of excellent testosterone 5α-reductase activity inhibitory activity and androgen receptor antagonistic activity, is highly safe, and is readily available as a raw material. The purpose is to provide an agent.
Another object of the present invention is to provide a natural hair papilla cell growth promoter that has an excellent hair papilla cell proliferation promoting action, is highly safe, and is easily available from raw materials. .
The third object of the present invention is to provide an external preparation for scalp and hair containing at least one of the anti-androgenic hormone agent and the hair papilla cell proliferation promoter of the present invention as an active ingredient.

前記課題を解決するため本発明者が、入手が容易で安価であり、安全性の高い天然物系のものであって、匂い、使用感等の点で添加対象物の品質に悪影響を及ぼさず、頭皮頭髪用外用剤に広く使用可能な抗男性ホルモン剤及び毛乳頭細胞増殖促進剤について鋭意検討を重ねた結果、バイベリーの抽出物、フウトウカズラの抽出物、キンミズヒキの抽出物、及びブルーベリーの抽出物の少なくとも1種が、(1)優れたテストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用及びアンドロゲン受容体拮抗作用の少なくともいずれかを有し、抗男性ホルモン剤として有用であること、及び(2)優れた毛乳頭細胞増殖促進作用を有し、毛乳頭細胞増殖促進剤として有用であることを、それぞれ知見した。   In order to solve the above-mentioned problems, the present inventor is a natural product that is easy to obtain, inexpensive, and highly safe, and does not adversely affect the quality of the object to be added in terms of odor, feeling of use, etc. As a result of extensive investigations on anti-androgen and hair papilla cell proliferation promoters that can be widely used in scalp and hair external preparations, biberry extract, sweet pea extract, goldfish extract, and blueberry extract At least one of (1) has at least one of excellent testosterone 5α-reductase activity inhibitory activity and androgen receptor antagonistic activity, and is useful as an anti-androgen agent, and (2) excellent hair papilla It has been found that it has a cell growth promoting action and is useful as a hair papilla cell growth promoter.

本発明は、本発明者らの前記知見に基づくものであり、前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。即ち、
<1> バイベリーの抽出物、フウトウカズラの抽出物、及びキンミズヒキの抽出物の少なくとも1種を含有することを特徴とする抗男性ホルモン剤である。
<2> テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用及びアンドロゲン受容体拮抗作用の少なくともいずれかを有する前記<1>に記載の抗男性ホルモン剤である。
<3> バイベリーの抽出物、及びブルーベリーの抽出物の少なくとも1種を含有することを特徴とする毛乳頭細胞増殖促進剤である。
<4> 毛乳頭細胞増殖促進作用を有する前記<3>に記載の毛乳頭細胞増殖促進剤である。
<5> 前記<1>から<2>のいずれかに記載の抗男性ホルモン剤、及び前記<3>から<4>のいずれかに記載の毛乳頭細胞増殖促進剤の少なくともいずれかを含有することを特徴とする頭皮頭髪用外用剤である。
The present invention is based on the above findings of the present inventors, and means for solving the above problems are as follows. That is,
<1> An anti-androgen agent characterized by containing at least one of a biberry extract, an extract of a peanut pod, and an extract of a kingworm.
<2> The antiandrogen agent according to <1>, which has at least one of testosterone 5α-reductase activity inhibitory action and androgen receptor antagonistic action.
<3> A hair papilla cell growth promoter comprising at least one of a biberry extract and a blueberry extract.
<4> The dermal papilla cell proliferation promoter according to <3>, which has a dermal papilla cell proliferation promoting action.
<5> Contains at least one of the anti-androgenic hormone agent according to any one of <1> to <2> and the hair papilla cell proliferation promoter according to any one of <3> to <4>. An external preparation for scalp and hair characterized by this.

本発明によると、第1に、優れたテストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用及びアンドロゲン受容体拮抗作用の少なくともいずれかを有し、安全性が高く、原料の入手が容易な天然系抗男性ホルモン剤を提供することができる。
また、本発明によると、第2に、優れた毛乳頭細胞増殖促進作用を有し、安全性が高く、原料の入手が容易な天然系毛乳頭細胞増殖促進剤を提供することができる。
また、本発明によると、第3に、本発明の前記抗男性ホルモン剤、及び前記毛乳頭細胞増殖促進剤の少なくともいずれかを有効成分として配合した頭皮頭髪用外用剤を提供することができる。
According to the present invention, firstly, there is provided a natural anti-androgen hormone agent having at least one of excellent testosterone 5α-reductase activity inhibitory activity and androgen receptor antagonistic activity, high safety and easy acquisition of raw materials. Can be provided.
In addition, according to the present invention, secondly, it is possible to provide a natural dermal papilla cell proliferation promoter that has an excellent dermal papilla cell proliferation promoting action, is highly safe, and is readily available as a raw material.
In addition, according to the present invention, thirdly, an external preparation for scalp and hair that contains at least one of the anti-androgenic hormone agent and the dermal papilla cell proliferation promoter of the present invention as an active ingredient can be provided.

(抗男性ホルモン剤及び毛乳頭細胞増殖促進剤)
本発明の抗男性ホルモン剤は、バイベリーの抽出物、フウトウカズラの抽出物、及びキンミズヒキの抽出物の少なくとも1種を含有し、更に必要に応じてその他の成分を含有してなる。
前記抗男性ホルモン剤は、テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用及びアンドロゲン受容体拮抗作用の少なくともいずれかに基づく抗男性ホルモン作用を有するものである。
前記バイベリーの抽出物、フウトウカズラの抽出物、及びキンミズヒキの抽出物の各抽出物が含有する、抗男性ホルモン作用を発揮する物質の詳細については不明であるが、前記各植物抽出物がこのような優れた作用を有し、抗男性ホルモン剤として有用であることは、従来には全く知られておらず、本発明者らによる新たな知見である。
本発明の毛乳頭細胞増殖促進剤は、バイベリーの抽出物、及びブルーベリーの抽出物の少なくとも1種を含有し、更に必要に応じてその他の成分を含有してなる。
前記バイベリーの抽出物、及びブルーベリーの抽出物の各抽出物が含有する、毛乳頭細胞増殖促進作用を発揮する物質の詳細については不明であるが、前記各植物抽出物がこのような優れた作用を有し、毛乳頭細胞増殖促進剤として有用であることは、従来には全く知られておらず、本発明者らによる新たな知見である。
(Anti-androgen agent and dermal papilla cell proliferation promoter)
The anti-androgen agent of the present invention contains at least one of a biberry extract, an extract of a Japanese quail, and an extract of a kingworm, and further contains other components as necessary.
The anti-androgen agent has an anti-androgen action based on at least one of a testosterone 5α-reductase activity inhibitory action and an androgen receptor antagonistic action.
The details of the substance that exerts an anti-androgenic action contained in each of the extracts of the biberry extract, the extract of the peanut pod, and the extract of the kingworm are unknown, but each plant extract is such The fact that it has an excellent action and is useful as an anti-androgenic agent has never been known before, and is a new finding by the present inventors.
The hair papilla cell growth promoter of the present invention contains at least one of a biberry extract and a blueberry extract, and further contains other components as necessary.
The details of the substance that exerts the effect of promoting hair papillary cell proliferation contained in each extract of the biberry extract and the blueberry extract are unknown, but each plant extract has such an excellent action. It is not known at all to be useful as a hair papilla cell proliferation promoter, and is a new finding by the present inventors.

前記バイベリー(学名:Myrica cerifera)は、シロヤマモモとも呼ばれるヤマモモ科ヤマモモ属の植物である。
抽出原料として使用する前記バイベリーの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、根皮が特に好ましい。
前記フウトウカズラ(学名:Piper kadzura)は、コショウ科コショウ属の植物であり、本州(関東南部以西)〜沖縄に分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記フウトウカズラの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、茎が特に好ましい。
前記キンミズヒキ(学名:Agrimonia pilosa)は、バラ科キンミズヒキ属の多年草であり、本州、四国、九州などの林の縁、原野、路傍に生息しており、容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記キンミズヒキの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、全草が好ましい。
前記ブルーベリー(学名:Vaccinium spp.)は、ツツジ科スノキ属に分類される北アメリカ原産の落葉低木果樹の総称である。
抽出原料として使用する前記ブルーベリーの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、葉が好ましい。
The biberry (scientific name: Myrica cerifera ) is a plant of the genus Dioscorea which is also called a white peach.
The part of the biberry used as an extraction raw material is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, flowers, persimmons, fruits, pericarps, seeds, seed coats, stems, leaves, branches, branches and leaves , Trunk, bark, root, rhizome, root bark, mixtures thereof, and the like. Among these, root bark is particularly preferable.
The pod pod (scientific name: Piper kadzuura ) is a plant belonging to the genus Pepperaceae, and is distributed from Honshu ( southwest Kanto) to Okinawa, and is easily available from these regions.
There is no particular limitation on the part of the sweet pod used as an extraction raw material, and it can be appropriately selected according to the purpose. For example, flowers, persimmons, fruits, pericarps, seeds, seed coats, stems, leaves, branches, branches and leaves , Stems, bark, roots, rhizomes, root barks, mixtures thereof, and the like. Among these, stems are particularly preferable.
The Kimizuki (scientific name: Agrimonia pilosa ) is a perennial plant belonging to the genus Rosaceae, and is easily available because it inhabits the forest edge, wilderness, and roadsides of Honshu, Shikoku, Kyushu and others.
There is no particular limitation on the portion of the hornworm used as an extraction raw material, and can be appropriately selected according to the purpose. For example, flowers, persimmons, fruits, pericarps, seeds, seed coats, stems, leaves, branches, branches and leaves , Trunk, bark, root, rhizome, root bark, mixtures thereof, and the like. Among these, whole plant is preferable.
The blueberry (scientific name: Vaccinium spp .) Is a general term for deciduous shrub fruit trees native to North America that are classified into the genus Vaccinium .
The part of the blueberry used as an extraction raw material is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include flowers, persimmons, fruits, pericarps, seeds, seed coats, stems, leaves, branches, branches and leaves. , Stems, bark, roots, rhizomes, root barks, mixtures thereof, and the like. Among these, leaves are preferable.

抽出原料である前記各植物は、例えば、乾燥した後に、そのままの状態で又は粗砕機等を用いて粉砕した状態で、溶媒抽出に供することができる。中でも、前記抽出原料としては、採取後ただちに乾燥し、粉砕したものが好ましい。前記乾燥は、例えば、天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。なお、前記各植物は、ヘキサン、ベンゼン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、前記各植物の極性溶媒による抽出処理を、効率よく行うことができる。   Each plant as the extraction raw material can be subjected to solvent extraction, for example, after being dried, in the state as it is or after being pulverized using a crusher or the like. Among them, the extraction raw material is preferably dried and pulverized immediately after collection. The drying may be performed, for example, in the sun or using a commonly used dryer. Each plant may be used as a raw material for extraction after pretreatment such as degreasing with a nonpolar solvent such as hexane or benzene. By performing pretreatment such as degreasing, the extraction treatment of each plant with a polar solvent can be performed efficiently.

前記各植物の抽出物は、植物の抽出に一般に用いられる方法を利用することによって、容易に得ることができる。また、前記各植物の抽出物としては、市販品を使用してもよい。なお、前記各植物の抽出物には、前記各植物の抽出液、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液の乾燥物、又は、これらの粗精製物若しくは精製物のいずれもが含まれる。   Each plant extract can be easily obtained by utilizing a method generally used for plant extraction. Moreover, you may use a commercial item as said plant extract. In addition, the extract of each plant includes any of the extract of each plant, a diluted or concentrated solution of the extract, a dried product of the extract, or a crudely purified product or a purified product thereof. It is.

前記抽出に用いる溶媒としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、水、親水性有機溶媒、又は、これらの混合溶媒を、室温又は溶媒の沸点以下の温度で用いることが好ましい。前記各植物に含まれる抗男性ホルモン作用又は毛乳頭細胞増殖促進作用を示す成分は、極性溶媒を抽出溶媒とする抽出処理によって、容易に抽出することができる。   There is no restriction | limiting in particular as a solvent used for the said extraction, According to the objective, it can select suitably, For example, water, a hydrophilic organic solvent, or these mixed solvents are room temperature or the temperature below the boiling point of a solvent. It is preferable to use it. The component which shows the anti-androgen action or the hair papillary cell growth promotion action contained in each plant can be easily extracted by an extraction treatment using a polar solvent as an extraction solvent.

前記抽出溶媒として使用し得る水としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、純水、水道水、井戸水、鉱泉水、鉱水、温泉水、湧水、淡水等の他、これらに各種処理を施したものが含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加熱、殺菌、ろ過、イオン交換、浸透圧の調整、緩衝化等が含まれる。したがって、前記抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、熱水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。   The water that can be used as the extraction solvent is not particularly limited and can be appropriately selected depending on the purpose. For example, pure water, tap water, well water, mineral water, mineral water, hot spring water, spring water, fresh water, etc. In addition, those subjected to various treatments are included. Examples of the treatment applied to water include purification, heating, sterilization, filtration, ion exchange, adjustment of osmotic pressure, buffering, and the like. Therefore, the water that can be used as the extraction solvent includes purified water, hot water, ion exchange water, physiological saline, phosphate buffer, phosphate buffered saline, and the like.

前記抽出溶媒として使用し得る親水性有機溶媒としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数1〜5の低級アルコール;アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン;1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数2〜5の多価アルコールなどが挙げられ、該親水性有機溶媒と水との混合溶媒なども用いることができる。なお、前記水と前記親水性有機溶媒との混合溶媒を使用する際には、低級アルコールの場合は水10質量部に対して1質量部〜90質量部、低級脂肪族ケトンの場合は水10質量部に対して1質量部〜40質量部を混合したものを使用することが好ましい。また、多価アルコールの場合は水10質量部に対して1質量部〜90質量部を混合したものを使用することが好ましい。   The hydrophilic organic solvent that can be used as the extraction solvent is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include lower ones having 1 to 5 carbon atoms such as methanol, ethanol, propyl alcohol, and isopropyl alcohol. Alcohols: lower aliphatic ketones such as acetone and methyl ethyl ketone; polyhydric alcohols having 2 to 5 carbon atoms such as 1,3-butylene glycol, propylene glycol, glycerin, etc., and a mixed solvent of the hydrophilic organic solvent and water Etc. can also be used. In addition, when using the mixed solvent of the said water and the said hydrophilic organic solvent, in the case of a lower alcohol, 1 mass part-90 mass parts with respect to 10 mass parts of water, and the water 10 in the case of a lower aliphatic ketone. It is preferable to use what mixed 1 mass part-40 mass parts with respect to the mass part. Moreover, in the case of polyhydric alcohol, it is preferable to use what mixed 1 mass part-90 mass parts with respect to 10 mass parts of water.

抽出原料である前記各植物から、各抽出物を抽出するにあたって、特殊な抽出方法を採用する必要はなく、室温又は還流加熱下で、任意の抽出装置を用いて抽出することができる。
具体的には、抽出溶媒を満たした処理槽内に、前記各抽出原料を投入し、更に必要に応じて時々攪拌しながら、30分〜4時間静置して可溶性成分を溶出した後、ろ過して固形物を除去し、得られた抽出液から抽出溶媒を留去し、乾燥することにより抽出物を得ることができる。抽出溶媒量は通常、抽出原料の5〜15倍量(質量比)である。抽出条件は、抽出溶媒として水を用いた場合には、通常50℃〜95℃にて1〜4時間程度である。また、抽出溶媒として水とエタノールとの混合溶媒を用いた場合には、通常40℃〜80℃にて30分間〜4時間程度である。なお、溶媒で抽出することにより得られる抽出液は、抽出溶媒が安全性の高いものであれば、そのまま本発明の抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤の有効成分として用いることができる。
When extracting each extract from each plant as an extraction raw material, it is not necessary to adopt a special extraction method, and it can be extracted using any extraction device at room temperature or under reflux heating.
Specifically, each of the extraction raw materials is put into a treatment tank filled with an extraction solvent, and the mixture is allowed to stand for 30 minutes to 4 hours with occasional stirring as necessary to elute soluble components, followed by filtration. Then, the solid matter is removed, the extraction solvent is distilled off from the obtained extract, and the extract can be obtained by drying. The amount of the extraction solvent is usually 5 to 15 times (mass ratio) of the extraction raw material. The extraction conditions are usually about 1 to 4 hours at 50 to 95 ° C. when water is used as the extraction solvent. Moreover, when the mixed solvent of water and ethanol is used as an extraction solvent, it is normally 30 minutes-about 4 hours at 40 to 80 degreeC. In addition, the extract obtained by extracting with a solvent can be used as an active ingredient of the anti-androgen agent or hair papilla cell growth promoter of the present invention as it is, as long as the extraction solvent is highly safe.

抽出により得られる前記各植物の抽出液は、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液の乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物を得るため、常法に従って希釈、濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよい。なお、得られる前記各植物の抽出液は、そのままでも抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤の有効成分として使用することができるが、濃縮液又はその乾燥物としたものの方が利用しやすい。抽出液の乾燥物を得るにあたっては、常法を利用することができ、また、吸湿性を改善するためにデキストリン、シクロデキストリン等のキャリアーを添加してもよい。また、抽出原料である前記各植物は特有の匂いと味を有している場合があり、そのため、前記各植物の抽出物に対しては、生理活性の低下を招かない範囲で、脱色、脱臭等を目的とする精製を行うことも可能であるが、例えば頭皮頭髪用外用剤に添加する場合などには大量に使用するものではないから、未精製のままでも実用上支障はない。なお、精製は、具体的には、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂処理等によって行うことができる。   The extract of each plant obtained by extraction is diluted, concentrated and dried according to a conventional method in order to obtain a diluted or concentrated solution of the extract, a dried product of the extract, or a crude purified product or purified product thereof. Further, treatment such as purification may be performed. The obtained extract of each plant can be used as it is as an active ingredient of an anti-androgen agent or dermal papilla cell growth promoter, but a concentrated solution or a dried product thereof is easier to use. . In obtaining the dried extract, a conventional method can be used, and carriers such as dextrin and cyclodextrin may be added to improve hygroscopicity. In addition, each plant as an extraction raw material may have a unique odor and taste. Therefore, the extract of each plant is decolorized and deodorized within a range that does not cause a decrease in physiological activity. However, since it is not used in a large amount when added to an external preparation for scalp and hair, there is no practical problem even if it is not purified. Specifically, purification can be performed by activated carbon treatment, adsorption resin treatment, ion exchange resin treatment, or the like.

以上のようにして得られる前記各植物の抽出物は、テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用、アンドロゲン受容体拮抗作用、及び毛乳頭細胞増殖促進作用の少なくともいずれかを有し、これらの作用に基づき、本発明の抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤の有効成分として好適に利用可能なものである。
前記抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤中の前記各植物の抽出物の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。また、前記抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤は、前記各植物の抽出物そのものであってもよい。
また、前記抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤中、前記各植物の抽出物は、いずれか1種のみが含まれていてもよいし、2種以上が含まれていてもよい。前記抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤中に2種以上の植物抽出物が含まれる場合の、各々の含有量比としても、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
The extract of each plant obtained as described above has at least one of testosterone 5α-reductase activity inhibitory action, androgen receptor antagonistic action, and hair papillary cell proliferation promoting action, and based on these actions, It can be suitably used as an active ingredient of the anti-androgenic hormone agent or hair papilla cell growth promoter of the present invention.
There is no restriction | limiting in particular as content of the extract of each said plant in the said anti androgen agent or a hair papilla cell growth promoter, According to the objective, it can select suitably. Further, the anti-androgen hormone agent or hair papilla cell growth promoter may be an extract of each plant itself.
Moreover, in the said antiandrogen hormone agent or a hair papilla cell growth promoter, the said extract of each plant may contain only 1 type, and 2 or more types may be contained. The content ratio of each of the anti-androgen hormone agent or hair papilla cell growth promoter containing two or more plant extracts is not particularly limited and can be appropriately selected according to the purpose. .

また、前記抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤中に含まれ得る、前記各植物の抽出物以外のその他の成分としても、本発明の効果を損なわない範囲内であれば、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、前記各植物の抽出物を所望の濃度に希釈等するための、生理食塩液などが挙げられる。また、前記抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤中の前記その他の成分の含有量にも、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
また、前記抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤は、必要に応じて製剤化することにより、粉末状、顆粒状、錠剤状等、任意の剤形とすることができる。
In addition, as other components other than the extract of each plant that can be included in the anti-androgen hormone agent or dermal papilla cell growth promoter, there is no particular limitation as long as it is within the range not impairing the effects of the present invention. However, it can be appropriately selected according to the purpose, and examples thereof include a physiological saline solution for diluting the extract of each plant to a desired concentration. Moreover, there is no restriction | limiting in particular also in content of the said other component in the said antiandrogen hormone agent or a hair papilla cell proliferation promoter, According to the objective, it can select suitably.
In addition, the anti-androgen hormone agent or dermal papilla cell proliferation promoter can be made into an arbitrary dosage form such as powder, granule, tablet, etc. by formulating as necessary.

本発明の抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤は、テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用、アンドロゲン受容体拮抗作用、及び毛乳頭細胞増殖促進作用の少なくともいずれかを有すると共に、安全性に優れるため、例えば、後述する本発明の頭皮頭髪用外用剤などへの利用に好適である。   The anti-androgenic hormone agent or dermal papilla cell proliferation promoter of the present invention has at least one of testosterone 5α-reductase activity inhibitory activity, androgen receptor antagonistic activity, and dermal papilla cell proliferation promotion effect and is excellent in safety. For example, it is suitable for use in the external preparation for scalp and hair of the present invention described later.

(頭皮頭髪用外用剤)
本発明の頭皮頭髪用外用剤は、本発明の前記抗男性ホルモン剤又は前記毛乳頭細胞増殖促進剤を含有してなり、更に必要に応じて適宜選択したその他の成分を含有してなる。
(External preparation for scalp and hair)
The external preparation for scalp and hair of the present invention contains the anti-androgen hormone or the hair papilla cell growth promoter of the present invention, and further contains other components appropriately selected as necessary.

前記抗男性ホルモン剤又は前記毛乳頭細胞増殖促進剤に含まれるバイベリーの抽出物、フウトウカズラの抽出物、キンミズヒキの抽出物、及びブルーベリーの抽出物の少なくともいずれかは、優れた抗男性ホルモン作用又は毛乳頭細胞増殖促進作用を有すると共に、使用感や安全性に優れているため、頭皮頭髪用外用剤に配合することによって、該頭皮頭髪用外用剤にテストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用、アンドロゲン受容体拮抗作用、及び毛乳頭細胞増殖促進作用の少なくともいずれかを付与することができる。   The anti-androgen agent or the hair papilla cell growth promoter contains at least one of a biberry extract, an extract of pea pods, an extract of an anteater, and an extract of a blueberry has an excellent anti-androgen action or hair Since it has a papillary cell growth promoting action and is excellent in usability and safety, it is incorporated into an external preparation for scalp and hair, whereby the external preparation for scalp and hair is inhibited by testosterone 5α-reductase activity, androgen receptor antagonism It is possible to impart at least one of an action and a dermal papilla cell proliferation promoting action.

前記頭皮頭髪用外用剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ヘアトニック、ヘアローション、ヘアクリーム、ヘアリキッド、シャンプー、ポマード、リンスなどが挙げられる。   The external preparation for scalp and hair is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include hair tonic, hair lotion, hair cream, hair liquid, shampoo, pomade, and rinse.

前記頭皮頭髪用外用剤は、更に必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲で、その頭皮頭髪用外用剤の製造に通常使用される各種主剤及び助剤、その他成分を添加することができる。   The scalp and hair external preparation can be added with various main ingredients and auxiliaries usually used in the production of the scalp and hair external preparation as necessary, as long as the effects of the present invention are not impaired. .

−その他の成分−
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、収斂剤、殺菌剤、抗菌剤、紫外線吸収剤、保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、活性酸素除去剤、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、香料、などが挙げられる。
-Other ingredients-
The other components are not particularly limited and may be appropriately selected depending on the purpose. For example, astringents, bactericides, antibacterial agents, ultraviolet absorbers, humectants, cell activators, anti-inflammatory agents, anti-inflammatory agents Examples include oxidants, active oxygen scavengers, fats and oils, waxes, hydrocarbons, fatty acids, alcohols, esters, surfactants, perfumes, and the like.

前記頭皮頭髪用外用剤中の前記抗男性ホルモン剤又は前記毛乳頭細胞増殖促進剤の含有量としては、特に制限はなく、頭皮頭髪用外用剤の種類や抽出物の生理活性等によって適宜選択することができるが、前記各抽出物に換算して0.0001質量%〜10質量%が好ましく、0.001質量%〜1質量%がより好ましい。   The content of the anti-androgen hormone agent or the dermal papilla cell growth promoter in the external preparation for scalp and hair is not particularly limited and is appropriately selected depending on the type of external preparation for scalp and hair, the physiological activity of the extract, and the like. However, it is preferably 0.0001% by mass to 10% by mass and more preferably 0.001% by mass to 1% by mass in terms of each extract.

なお、本発明の抗男性ホルモン剤、毛乳頭細胞増殖促進剤、及び頭皮頭髪用外用剤は、ヒトに対して好適に適用されるものであるが、それぞれの作用効果が奏される限り特に制限はなく、ヒト以外の動物に対して適用することもできる。   In addition, the anti-androgen agent, hair papilla cell proliferation promoter and scalp scalp external preparation of the present invention are preferably applied to humans, but are particularly limited as long as their respective effects are exhibited. It can also be applied to animals other than humans.

以下、本発明の実施例を説明するが、本発明は、これらの実施例に何ら限定されるものではない。   Examples of the present invention will be described below, but the present invention is not limited to these examples.

(製造例1)
−各植物の水抽出物の製造−
下記表1に示す各植物の粉砕物に、質量比で10倍量の水を加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。残渣に同量の水を加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。ろ液を濃縮、凍結乾燥して、各植物の水抽出物(凍結乾燥品)を得た。
得られた各植物の水抽出物の「抽出率」を表1に示す。
(Production Example 1)
-Production of water extract of each plant-
To the pulverized product of each plant shown in Table 1 below, 10 times the amount of water was added by mass ratio, heated at 80 ° C. for 2 hours, and filtered. The same amount of water was added to the residue, heated at 80 ° C. for 2 hours, and filtered. The filtrate was concentrated and lyophilized to obtain an aqueous extract (lyophilized product) of each plant.
The “extraction rate” of the water extract of each plant obtained is shown in Table 1.

Figure 2010065008
Figure 2010065008

(製造例2)
−各植物の50質量%エタノール抽出物の製造−
下記表2に示す各植物の粉砕物に、質量比で10倍量の50質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。残渣に同量の50質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。ろ液を濃縮、凍結乾燥して、各植物の50質量%エタノール抽出物(凍結乾燥品)を得た。
得られた各植物の50質量%エタノール抽出物の「抽出率」を表2に示す。
(Production Example 2)
-Production of 50 mass% ethanol extract of each plant-
To the pulverized product of each plant shown in Table 2 below, a 10-fold amount of 50% by mass ethanol was added, heated at 80 ° C. for 2 hours, and filtered. The same amount of 50% by mass ethanol was added to the residue, heated at 80 ° C. for 2 hours, and filtered. The filtrate was concentrated and freeze-dried to obtain a 50% by mass ethanol extract (lyophilized product) of each plant.
Table 2 shows the “extraction rate” of the 50% by mass ethanol extract of each plant obtained.

Figure 2010065008
Figure 2010065008

(製造例3)
−各植物の80質量%エタノール抽出物の製造−
下記表3に示す各植物の粉砕物に、質量比で10倍量(質量比)の80質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。残渣に同量の80質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。ろ液を濃縮、凍結乾燥して、各植物の80質量%エタノール抽出物(凍結乾燥品)を得た。
得られた各植物の80質量%エタノール抽出物の「抽出率」を表3に示す。
(Production Example 3)
-Production of 80 mass% ethanol extract of each plant-
To the pulverized product of each plant shown in Table 3 below, 10 mass (mass ratio) of 80 mass% ethanol was added, heated at 80 ° C. for 2 hours, and filtered. The same amount of 80% by mass ethanol was added to the residue, heated at 80 ° C. for 2 hours, and filtered. The filtrate was concentrated and freeze-dried to obtain an 80% by mass ethanol extract (lyophilized product) of each plant.
Table 3 shows the “extraction rate” of the 80% by mass ethanol extract of each plant obtained.

Figure 2010065008
Figure 2010065008

(実施例1)
−テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用試験−
前記バイベリーの50質量%エタノール抽出物、前記フウトウガズラの50質量%エタノール抽出物、及び前記キンミズヒキの50質量%エタノール抽出物を被験試料として用い、下記の試験法によりテストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用を試験した。
まず、秤量蓋付V底試験管にて、プロピレングリコールで調製した4.2mg/mLのテストステロン20μL、及び1mg/mLのNADPH含有5mmol/LのTris−HCl緩衝液(pH7.13)825μLを混合した。これに、各被験試料溶液80μL、及びラット肝ホモジネート(S−9)75μLを加え、再び混合し、37℃にて30分間反応させた後、塩化メチレン1mLを加えて反応を停止した。これを遠心分離(1600×g、10分間)し、塩化メチレン層を下記の条件でガスクロマトグラフィー分析した。また、同様の方法で空試験を行った。
Example 1
-Testosterone 5α-reductase activity inhibitory action test-
Tested for testosterone 5α-reductase activity inhibition by the following test method using 50% by weight ethanol extract of the biberry, 50% by weight ethanol extract of the Japanese pepper, and 50% by weight ethanol extract of the starfish. did.
First, in a V-bottom test tube with a weighing lid, 20 μL of 4.2 mg / mL testosterone prepared with propylene glycol and 825 μL of 5 mg / L Tris-HCl buffer solution (pH 7.13) containing 1 mg / mL NADPH were mixed. did. To this, 80 μL of each test sample solution and 75 μL of rat liver homogenate (S-9) were added, mixed again and reacted at 37 ° C. for 30 minutes, and then 1 mL of methylene chloride was added to stop the reaction. This was centrifuged (1600 × g, 10 minutes), and the methylene chloride layer was analyzed by gas chromatography under the following conditions. A blank test was conducted in the same manner.

−ガスクロマトグラフィー分析−
予め、3α−アンドロスタンジオール、ジヒドロテストステロン(DHT)、及びテストステロンの標準品の塩化メチレン溶液を同様にガスクロマトグラフィー分析し、これら3つの化合物の精秤量とピーク面積よりピーク面積あたりの化合物量を算出しておき、ラット肝ホモジネート(S−9)による反応後の3α−アンドロスタンジオール、ジヒドロテストステロン(DHT)、及びテストステロンのピーク面積あたりの濃度をそれぞれ求めた(下記数式1参照)。その後、下記数式2に従って、各試料溶液の変換率を求めた。得られた変換率に基づいて、下記数式3からテストステロン5α−リダクターゼ活性阻害率を求めた。
-Gas chromatography analysis-
In advance, 3α-androstanediol, dihydrotestosterone (DHT), and standard testosterone methylene chloride solution were similarly analyzed by gas chromatography, and the amount of compound per peak area was determined from the exact weight and peak area of these three compounds. The concentration per unit peak area of 3α-androstanediol, dihydrotestosterone (DHT), and testosterone after reaction with rat liver homogenate (S-9) was calculated (see Formula 1 below). Then, the conversion rate of each sample solution was calculated | required according to following Numerical formula 2. Based on the obtained conversion rate, the testosterone 5α-reductase activity inhibition rate was determined from the following mathematical formula 3.

<数式1>
濃度(%)=(試料溶液のピーク面積×標準品濃度)/標準品のピーク面積
<Formula 1>
Concentration (%) = (peak area of sample solution × standard product concentration) / peak area of standard product

<数式2>
変換率(%)=(A+B)/(A+B+C)
ただし、前記数式2中、Aは、3α−アンドロスタンジオールの濃度を表す。Bは、ジヒドロテストステロン(DHT)の濃度を表す。Cは、テストステロンの濃度を表す。
<Formula 2>
Conversion rate (%) = (A + B) / (A + B + C)
In Formula 2, A represents the concentration of 3α-androstanediol. B represents the concentration of dihydrotestosterone (DHT). C represents the concentration of testosterone.

<数式3>
テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害率(%)=(1−E/D)×100
ただし、前記数式3中、Dは、空試験での変換率を表す。Eは、試料溶液添加での変換率を表す。
<Formula 3>
Testosterone 5α-reductase activity inhibition rate (%) = (1−E / D) × 100
In Equation 3, D represents the conversion rate in the blank test. E represents the conversion rate when the sample solution is added.

〔ガスクロマトグラフィーの条件〕
・使用機器:Shimadzu GC−7A(株式会社島津製作所製)
・カラム:DB−1701(直径0.53mm×30m、膜厚:1.0μm)
・カラム温度/注入温度:240℃/300℃
・検出器:FID
・キャリアガス:窒素ガス
[Conditions for gas chromatography]
-Equipment used: Shimadzu GC-7A (manufactured by Shimadzu Corporation)
Column: DB-1701 (diameter 0.53 mm × 30 m, film thickness: 1.0 μm)
Column temperature / injection temperature: 240 ° C / 300 ° C
・ Detector: FID
・ Carrier gas: Nitrogen gas

次いで、各被験試料の試料濃度を段階的に減少させて、上記テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害率の測定を行い、テストステロン5α−レダクターゼ活性を50%阻害する試料濃度(μg/mL)を内挿法により求めた。結果を表4に示す。   Subsequently, the testosterone 5α-reductase activity inhibition rate is measured by gradually reducing the sample concentration of each test sample, and the sample concentration (μg / mL) that inhibits testosterone 5α-reductase activity by 50% is interpolated. Determined by The results are shown in Table 4.

Figure 2010065008
表4の結果から、バイベリーの抽出物、フウトウカズラの抽出物、及びキンミズヒキの抽出物が、テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用を有することが分かった。また、テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用の程度は、抽出物の濃度によって調節できることが確認できた。
Figure 2010065008
From the results of Table 4, it was found that the extract of biberry, the extract of Pepper quail, and the extract of Kakimizuki have a testosterone 5α-reductase activity inhibitory action. It was also confirmed that the degree of testosterone 5α-reductase activity inhibitory action can be adjusted by the concentration of the extract.

(実施例2)
−アンドロゲン受容体拮抗作用試験−
前記バイベリーの50質量%エタノール抽出物を被験試料として用い、下記の試験法によりアンドロゲン受容体拮抗作用を試験した。
まず、マウス自然発生乳がん(シオノギ癌、SC115)よりクローニングされたSC−3細胞を2質量%の活性炭処理FBS、及び10−8mol/Lのテストステロン含有MEMを用いて培養した後、トリプシン処理により細胞を回収した。回収した細胞を1.0×10cells/mLの濃度に活性炭処理FBS含有MEMで希釈し、96穴マイクロプレートに1穴当たり100μLずつ播種し、一晩培養した。培養終了後、培地を抜き、10−9mol/Lのジヒドロテストステロン(DHT)を含む0.5質量%のBSA含有Ham F12+MEM(HMB)に溶解した試料溶液を100μL添加し、48時間培養した。その後、終濃度0.4g/mLで活性炭処理FBS含有MEMに溶解したMTTを各穴に100μL添加した。2時間培養した後に、細胞内に生成したブルーホルマザンを2−プロパノール200μLで抽出した。抽出後、波長570nmにおける吸光度を測定した。同時に濁度として波長650nmにおける吸光度を測定し、両者の差をもってブルーホルマザン生成量とした。空試験として、HMBのみで培養した細胞を、陽性対照として10−9mol/LのDHTのみを含有したHMBで培養した細胞を用い、同様の方法で試験を行って補正した。
これらの結果から、下記数式4により、アンドロゲン受容体拮抗率を算出した。
<数式4>
アンドロゲン受容体拮抗率(%)=[1−(C−D)/(A−B)]×100
ただし、前記数式4中、Aは、DHT添加、試料溶液無添加での570nmと650nmにおける吸光度の差を表す。Bは、DHT無添加、試料溶液無添加での570nmと650nmにおける吸光度の差を表す。Cは、DHT添加、試料溶液添加での570nmと650nmにおける吸光度の差を表す。Dは、DHT無添加、試料溶液添加での570nmと650nmにおける吸光度の差を表す。
(Example 2)
-Androgen receptor antagonism test-
An androgen receptor antagonistic action was tested by the following test method using a 50% by mass ethanol extract of the biberry as a test sample.
First, SC-3 cells cloned from mouse spontaneous breast cancer (Shionogi cancer, SC115) were cultured using 2% by mass activated carbon-treated FBS and 10 −8 mol / L testosterone-containing MEM, and then treated with trypsin. Cells were collected. The collected cells were diluted with activated carbon-treated FBS-containing MEM to a concentration of 1.0 × 10 5 cells / mL, seeded at 100 μL per well in a 96-well microplate, and cultured overnight. After completion of the culture, the medium was removed, and 100 μL of a sample solution dissolved in 0.5% by mass of BSA-containing Ham F12 + MEM (HMB) containing 10 −9 mol / L dihydrotestosterone (DHT) was added and cultured for 48 hours. Then, 100 μL of MTT dissolved in activated carbon-treated FBS-containing MEM at a final concentration of 0.4 g / mL was added to each hole. After culturing for 2 hours, blue formazan produced in the cells was extracted with 200 μL of 2-propanol. After extraction, the absorbance at a wavelength of 570 nm was measured. At the same time, the absorbance at a wavelength of 650 nm was measured as turbidity, and the difference between the two was used as the amount of blue formazan produced. As a blank test, a cell cultured with HMB alone was used as a positive control, and a cell cultured with HMB containing only 10 −9 mol / L DHT was used as a positive control.
From these results, the androgen receptor antagonistic rate was calculated by the following mathematical formula 4.
<Formula 4>
Androgen receptor antagonistic rate (%) = [1- (C−D) / (A−B)] × 100
In Formula 4, A represents the difference in absorbance at 570 nm and 650 nm when DHT is added and the sample solution is not added. B represents the difference in absorbance at 570 nm and 650 nm when DHT is not added and the sample solution is not added. C represents the difference in absorbance at 570 nm and 650 nm when DHT is added and when the sample solution is added. D represents the difference in absorbance at 570 nm and 650 nm when DHT is not added and the sample solution is added.

次いで、各被験試料の試料濃度を段階的に減少させて、上記アンドロゲン受容体拮抗率の測定を行い、アンドロゲン受容体拮抗作用を50%阻害する試料濃度(μg/mL)を内挿法により求めた。結果を表5に示す。   Subsequently, the sample concentration of each test sample is decreased stepwise, the androgen receptor antagonistic rate is measured, and the sample concentration (μg / mL) that inhibits androgen receptor antagonistic activity by 50% is determined by interpolation. It was. The results are shown in Table 5.

Figure 2010065008
表5の結果から、バイベリーの抽出物が、高いアンドロゲン受容体拮抗作用を有することが確認できた。また、アンドロゲン受容体拮抗作用の程度は、バイベリーの抽出物の濃度によって調節できることが確認できた。
Figure 2010065008
From the results in Table 5, it was confirmed that the extract of biberry had a high androgen receptor antagonistic action. It was also confirmed that the degree of androgen receptor antagonism could be adjusted by the concentration of the biberry extract.

(実施例3)
−毛乳頭細胞増殖促進作用試験−
前記バイベリーの50質量%エタノール抽出物、及び前記ブルーベリーの50質量%エタノール抽出物を被験試料として用い、下記の試験方法により、下記の試験法により毛乳頭細胞増殖促進作用を試験した。
正常ヒト頭髪毛乳頭細胞(TOYOBO社製、CA60205)を、毛乳頭細胞増殖培地(TOYOBO社製、TPGM−250)を用いて培養した後、トリプシン処理により細胞を回収した。回収した細胞は10質量%FBS(Fetal Bovine Serum)含有DMEM(Dulbecco’s modified minimal essential medium)を用いて1.0×10cells/mLの濃度に希釈した後、コラーゲンコートした96穴プレートに1穴当り200μL播種し、3日間培養した。培養後、培地を抜き、無血清DMEMに溶解した被験試料溶液を各穴に200μL添加し、更に4日間培養した。
毛乳頭細胞増殖作用はMTTアッセイを用いて測定した。具体的には、培養終了後、培地を抜き、終濃度0.4mg/mLで無血清のDMEMに溶解したMTT((3−(4,5−Dimethyl−2−thiazolyl)−2,5−diphenyltetrazolium Bromide、同仁化学研究所製)を各穴に100μL添加した。2時間培養した後に、細胞内に生成したブルーホルマザンを2−プロパノール100μLで抽出した。抽出後、波長570nmにおける吸光度を測定した。同時に濁度として波長650nmにおける吸光度を測定し、両者の差をもってブルーホルマザン生成量とした。そして、下記数式5に従い毛乳頭細胞増殖促進率を算出した。試料濃度25μg/mLでの毛乳頭細胞増殖促進率を表6に示す。
<数式5>
毛乳頭細胞増殖促進率(%)=(A/B)×100
ただし、前記数式5中、Aは試料溶液を添加した時の吸光度を表す。Bは試料溶液を添加しない時の吸光度を表す。
(Example 3)
-Papilla cell growth promoting effect test-
Using the 50% by weight ethanol extract of the biberry and the 50% by weight ethanol extract of the blueberry as test samples, the hair papillae cell proliferation promoting effect was tested by the following test method according to the following test method.
Normal human hair dermal papilla cells (TOYOBO, CA60205) were cultured using hair nipple cell growth medium (TOYOBO, TPGM-250), and then cells were collected by trypsin treatment. The collected cells were diluted to a concentration of 1.0 × 10 4 cells / mL using DMEM (Dulbecco's modified minimal essential medium) containing 10% by mass FBS (Fetal Bovine Serum), and then diluted to a collagen-coated 96-well plate. 200 μL was seeded per well and cultured for 3 days. After culturing, the medium was removed, 200 μL of a test sample solution dissolved in serum-free DMEM was added to each well, and further cultured for 4 days.
Hair papillary cell proliferation was measured using MTT assay. Specifically, after completion of the culture, the medium was removed and MTT ((3- (4,5-Dimethyl-2-thiazolyl) -2,5-diphenyltetrazolium) dissolved in serum-free DMEM at a final concentration of 0.4 mg / mL. Bromide (manufactured by Dojindo Laboratories) was added to each well, and after culturing for 2 hours, blue formazan formed in the cells was extracted with 100 μL of 2-propanol, and the absorbance at a wavelength of 570 nm was measured. Absorbance at a wavelength of 650 nm was measured as turbidity, and the difference between the two was used as the amount of blue formazan produced, and the hair papillary cell growth promotion rate was calculated according to the following formula 5. Hair papillary cell growth promotion at a sample concentration of 25 μg / mL The rates are shown in Table 6.
<Formula 5>
Hair papilla cell proliferation promotion rate (%) = (A / B) × 100
However, in the said Numerical formula 5, A represents the light absorbency when a sample solution is added. B represents the absorbance when no sample solution is added.

Figure 2010065008
表6の結果から、バイベリーの抽出物及びブルーベリーの抽出物が、毛乳頭細胞増殖促進作用を有することが確認できた。
Figure 2010065008
From the results shown in Table 6, it was confirmed that the extract of biberry and the extract of blueberry have an effect of promoting the growth of dermal papilla cells.

(配合実施例1)
−ヘアトニック−
下記組成のヘアトニックを、常法により製造した。
・塩酸ピリドキシン・・・0.1g
・レゾルシン・・・0.01g
・D−パントテニルアルコール・・・0.1g
・グリチルリチン酸ジカリウム・・・0.1g
・l−メントール・・・0.05g
・1,3−ブチレングリコール・・・4.0g
・ニンジンエキス・・・0.5g
・エタノール・・・25.0g
・バイベリーの50質量%エタノール抽出物(製造例2)・・・0.2g
・香料・・・適量
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 1)
-Hair tonic-
A hair tonic having the following composition was produced by a conventional method.
・ Pyridoxine hydrochloride ... 0.1g
・ Resorcin ・ ・ ・ 0.01g
・ D-pantothenyl alcohol ... 0.1g
・ Dipotassium glycyrrhizinate ... 0.1g
・ L-Menthol 0.05g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 4.0g
・ Carrot extract ... 0.5g
・ Ethanol ... 25.0g
・ Byeberry 50% ethanol extract (Production Example 2) 0.2 g
-Fragrance: appropriate amount-Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例2)
−ヘアトニック−
下記組成のヘアトニックを、常法により製造した。
・塩酸ピリドキシン・・・0.1g
・レゾルシン・・・0.01g
・D−パントテニルアルコール・・・0.1g
・グリチルリチン酸ジカリウム・・・0.1g
・l−メントール・・・0.05g
・1,3−ブチレングリコール・・・4.0g
・ニンジンエキス・・・0.5g
・エタノール・・・25.0g
・フウトウカズラの50質量%エタノール抽出物(製造例2)・・・0.2g
・香料・・・適量
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 2)
-Hair tonic-
A hair tonic having the following composition was produced by a conventional method.
・ Pyridoxine hydrochloride ... 0.1g
・ Resorcin ・ ・ ・ 0.01g
・ D-pantothenyl alcohol ... 0.1g
・ Dipotassium glycyrrhizinate ... 0.1g
・ L-Menthol 0.05g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 4.0g
・ Carrot extract ... 0.5g
・ Ethanol ... 25.0g
-50% by weight ethanol extract of Fukatsukazu (Production Example 2) 0.2 g
-Fragrance: appropriate amount-Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例3)
−ヘアトニック−
下記組成のヘアトニックを、常法により製造した。
・塩酸ピリドキシン・・・0.1g
・レゾルシン・・・0.01g
・D−パントテニルアルコール・・・0.1g
・グリチルリチン酸ジカリウム・・・0.1g
・l−メントール・・・0.05g
・1,3−ブチレングリコール・・・4.0g
・ニンジンエキス・・・0.5g
・エタノール・・・25.0g
・キンミズヒキの50質量%エタノール抽出物(製造例2)・・・0.2g
・香料・・・適量
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 3)
-Hair tonic-
A hair tonic having the following composition was produced by a conventional method.
・ Pyridoxine hydrochloride ... 0.1g
・ Resorcin ・ ・ ・ 0.01g
・ D-pantothenyl alcohol ... 0.1g
・ Dipotassium glycyrrhizinate ... 0.1g
・ L-Menthol 0.05g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 4.0g
・ Carrot extract ... 0.5g
・ Ethanol ... 25.0g
-50% by weight ethanol extract of Kinmizuhiki (Production Example 2) 0.2 g
-Fragrance: appropriate amount-Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例4)
−ヘアトニック−
下記組成のヘアトニックを、常法により製造した。
・塩酸ピリドキシン・・・0.1g
・レゾルシン・・・0.01g
・D−パントテニルアルコール・・・0.1g
・グリチルリチン酸ジカリウム・・・0.1g
・l−メントール・・・0.05g
・1,3−ブチレングリコール・・・4.0g
・ニンジンエキス・・・0.5g
・エタノール・・・25.0g
・ブルーベリーの50質量%エタノール抽出物(製造例2)・・・0.2g
・香料・・・適量
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 4)
-Hair tonic-
A hair tonic having the following composition was produced by a conventional method.
・ Pyridoxine hydrochloride ... 0.1g
・ Resorcin ・ ・ ・ 0.01g
・ D-pantothenyl alcohol ... 0.1g
・ Dipotassium glycyrrhizinate ... 0.1g
・ L-Menthol 0.05g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 4.0g
・ Carrot extract ... 0.5g
・ Ethanol ... 25.0g
・ Blueberry 50% ethanol extract (Production Example 2) 0.2 g
-Fragrance: appropriate amount-Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例5)
−シャンプー−
下記組成のシャンプー(クリームシャンプー)を、常法により製造した。
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム・・・30.0g
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸アンモニウム・・・20.0g
・ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン・・・6.0g
・ヤシ油脂肪酸モジエタノールアミド・・・4.0g
・ジステアリン酸エチレングリコール・・・2.0g
・防腐剤(パラオキシ安息香酸メチル)・・・0.15g
・バイベリーの水抽出物(製造例1)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・0.01g
・1,3−ブチレングリコール・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 5)
-Shampoo-
A shampoo (cream shampoo) having the following composition was produced by a conventional method.
・ Polyoxyethylene alkyl ether sodium sulfate 30.0 g
・ Polyoxyethylene alkyl ether ammonium sulfate ... 20.0g
・ Palm oil fatty acid amidopropyl betaine ... 6.0g
・ Palm oil fatty acid modiethanolamide: 4.0 g
・ Ethylene glycol distearate ... 2.0g
・ Preservative (methyl paraoxybenzoate) ... 0.15g
・ Biberry water extract (Production Example 1) 0.2 g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Perfume 0.01g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例6)
−シャンプー−
下記組成のシャンプー(クリームシャンプー)を、常法により製造した。
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム・・・30.0g
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸アンモニウム・・・20.0g
・ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン・・・6.0g
・ヤシ油脂肪酸モジエタノールアミド・・・4.0g
・ジステアリン酸エチレングリコール・・・2.0g
・防腐剤(パラオキシ安息香酸メチル)・・・0.15g
・フウトウカズラの水抽出物(製造例1)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・0.01g
・1,3−ブチレングリコール・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 6)
-Shampoo-
A shampoo (cream shampoo) having the following composition was produced by a conventional method.
・ Polyoxyethylene alkyl ether sodium sulfate 30.0 g
・ Polyoxyethylene alkyl ether ammonium sulfate ... 20.0g
・ Palm oil fatty acid amidopropyl betaine ... 6.0g
・ Palm oil fatty acid modiethanolamide: 4.0 g
・ Ethylene glycol distearate ... 2.0g
・ Preservative (methyl paraoxybenzoate) ... 0.15g
・ Water extract of Japanese quail (Production Example 1) 0.2 g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Perfume 0.01g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例7)
−シャンプー−
下記組成のシャンプー(クリームシャンプー)を、常法により製造した。
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム・・・30.0g
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸アンモニウム・・・20.0g
・ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン・・・6.0g
・ヤシ油脂肪酸モジエタノールアミド・・・4.0g
・ジステアリン酸エチレングリコール・・・2.0g
・防腐剤(パラオキシ安息香酸メチル)・・・0.15g
・キンミズヒキの水抽出物(製造例1)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・0.01g
・1,3−ブチレングリコール・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 7)
-Shampoo-
A shampoo (cream shampoo) having the following composition was produced by a conventional method.
・ Polyoxyethylene alkyl ether sodium sulfate 30.0 g
・ Polyoxyethylene alkyl ether ammonium sulfate ... 20.0g
・ Palm oil fatty acid amidopropyl betaine ... 6.0g
・ Palm oil fatty acid modiethanolamide: 4.0 g
・ Ethylene glycol distearate ... 2.0g
・ Preservative (methyl paraoxybenzoate) ... 0.15g
・ Water extract of goldfish (Production Example 1) 0.2 g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Perfume 0.01g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例8)
−シャンプー−
下記組成のシャンプー(クリームシャンプー)を、常法により製造した。
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム・・・30.0g
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸アンモニウム・・・20.0g
・ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン・・・6.0g
・ヤシ油脂肪酸モジエタノールアミド・・・4.0g
・ジステアリン酸エチレングリコール・・・2.0g
・防腐剤(パラオキシ安息香酸メチル)・・・0.15g
・ブルーベリーの水抽出物(製造例1)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・0.01g
・1,3−ブチレングリコール・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 8)
-Shampoo-
A shampoo (cream shampoo) having the following composition was produced by a conventional method.
・ Polyoxyethylene alkyl ether sodium sulfate 30.0 g
・ Polyoxyethylene alkyl ether ammonium sulfate ... 20.0g
・ Palm oil fatty acid amidopropyl betaine ... 6.0g
・ Palm oil fatty acid modiethanolamide: 4.0 g
・ Ethylene glycol distearate ... 2.0g
・ Preservative (methyl paraoxybenzoate) ... 0.15g
・ Blueberry water extract (Production Example 1) 0.2g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Perfume 0.01g
・ 1,3-Butylene glycol ・ ・ ・ 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例9)
−リンス−
下記組成のリンスを、常法により製造した。
・塩化ステアリルトリメチルアンモニウム・・・1.5g
・ポリオキシエチレンセチルエーテル・・・1.0g
・セチルアルコール・・・2.0g
・オクチルドデカノール・・・1.0g
・カチオン化セルロース・・・0.5g
・プロピレングリコール・・・5.0g
・バイベリーの80質量%エタノール抽出物(製造例3)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 9)
-Rinse-
A rinse having the following composition was produced by a conventional method.
・ Stearyltrimethylammonium chloride 1.5g
・ Polyoxyethylene cetyl ether ... 1.0g
・ Cetyl alcohol: 2.0g
・ Octyldodecanol ・ ・ ・ 1.0g
・ Cationized cellulose: 0.5g
・ Propylene glycol ... 5.0g
・ Byeberry 80% ethanol extract (Production Example 3) 0.2 g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Fragrance ... 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例10)
−リンス−
下記組成のリンスを、常法により製造した。
・塩化ステアリルトリメチルアンモニウム・・・1.5g
・ポリオキシエチレンセチルエーテル・・・1.0g
・セチルアルコール・・・2.0g
・オクチルドデカノール・・・1.0g
・カチオン化セルロース・・・0.5g
・プロピレングリコール・・・5.0g
・フウトウカズラの80質量%エタノール抽出物(製造例3)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 10)
-Rinse-
A rinse having the following composition was produced by a conventional method.
・ Stearyltrimethylammonium chloride 1.5g
・ Polyoxyethylene cetyl ether ... 1.0g
・ Cetyl alcohol: 2.0g
・ Octyldodecanol ・ ・ ・ 1.0g
・ Cationized cellulose: 0.5g
・ Propylene glycol ... 5.0g
-80% by weight ethanol extract of Fukatsukazu (Production Example 3) 0.2 g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Fragrance ... 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例11)
−リンス−
下記組成のリンスを、常法により製造した。
・塩化ステアリルトリメチルアンモニウム・・・1.5g
・ポリオキシエチレンセチルエーテル・・・1.0g
・セチルアルコール・・・2.0g
・オクチルドデカノール・・・1.0g
・カチオン化セルロース・・・0.5g
・プロピレングリコール・・・5.0g
・キンミズヒキの80質量%エタノール抽出物(製造例3)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 11)
-Rinse-
A rinse having the following composition was produced by a conventional method.
・ Stearyltrimethylammonium chloride 1.5g
・ Polyoxyethylene cetyl ether ... 1.0g
・ Cetyl alcohol: 2.0g
・ Octyldodecanol ・ ・ ・ 1.0g
・ Cationized cellulose: 0.5g
・ Propylene glycol ... 5.0g
-80% by weight ethanol extract of Kinmizuhiki (Production Example 3) 0.2 g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Fragrance ... 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

(配合実施例12)
−リンス−
下記組成のリンスを、常法により製造した。
・塩化ステアリルトリメチルアンモニウム・・・1.5g
・ポリオキシエチレンセチルエーテル・・・1.0g
・セチルアルコール・・・2.0g
・オクチルドデカノール・・・1.0g
・カチオン化セルロース・・・0.5g
・プロピレングリコール・・・5.0g
・ブルーベリーの80質量%エタノール抽出物(製造例3)・・・0.2g
・ムクロジエキス・・・0.2g
・黄杞エキス・・・0.5g
・オウバクエキス・・・0.3g
・ローズマリーエキス・・・0.5g
・香料・・・3.0g
・精製水・・・残部(全量を100.0gとする)
(Formulation Example 12)
-Rinse-
A rinse having the following composition was produced by a conventional method.
・ Stearyltrimethylammonium chloride 1.5g
・ Polyoxyethylene cetyl ether ... 1.0g
・ Cetyl alcohol: 2.0g
・ Octyldodecanol ・ ・ ・ 1.0g
・ Cationized cellulose: 0.5g
・ Propylene glycol ... 5.0g
・ Blueberry 80 mass% ethanol extract (Production Example 3) 0.2 g
・ Muguroji extract ... 0.2g
・ Cotton extract ... 0.5g
・ Oat extract ... 0.3g
・ Rosemary extract 0.5g
・ Fragrance ... 3.0g
・ Purified water: remainder (the total amount is 100.0 g)

本発明の抗男性ホルモン剤又は毛乳頭細胞増殖促進剤は、優れたテストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用、アンドロゲン受容体拮抗作用、及び毛乳頭細胞増殖促進作用の少なくともいずれかを有しており、例えば、ヘアトニック、ヘアローション、ヘアクリーム、ヘアリキッド、シャンプー、ポマード、リンス等の頭皮頭髪用外用剤に幅広く用いられる。   The anti-androgen agent or hair papilla cell proliferation promoter of the present invention has at least one of an excellent testosterone 5α-reductase activity inhibitory action, androgen receptor antagonistic action, and hair papilla cell proliferation promoting action, , Hair tonics, hair lotions, hair creams, hair liquids, shampoos, pomades, rinses and other external preparations for scalp and hair.

Claims (5)

バイベリーの抽出物、フウトウカズラの抽出物、及びキンミズヒキの抽出物の少なくとも1種を含有することを特徴とする抗男性ホルモン剤。   An anti-androgen agent characterized by containing at least one of a biberry extract, an extract of a peanut pod, and an extract of a kingworm. テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害作用及びアンドロゲン受容体拮抗作用の少なくともいずれかを有する請求項1に記載の抗男性ホルモン剤。   The antiandrogenic agent according to claim 1, which has at least one of testosterone 5α-reductase activity inhibitory action and androgen receptor antagonistic action. バイベリーの抽出物、及びブルーベリーの抽出物の少なくとも1種を含有することを特徴とする毛乳頭細胞増殖促進剤。   A hair papilla cell growth promoter comprising at least one of a biberry extract and a blueberry extract. 毛乳頭細胞増殖促進作用を有する請求項3に記載の毛乳頭細胞増殖促進剤。   The dermal papilla cell proliferation promoter according to claim 3, which has a dermal papilla cell proliferation promoting action. 請求項1から2のいずれかに記載の抗男性ホルモン剤、及び請求項3から4のいずれかに記載の毛乳頭細胞増殖促進剤の少なくともいずれかを含有することを特徴とする頭皮頭髪用外用剤。   An external use for scalp and scalp hair comprising at least one of the anti-androgenic hormone agent according to any one of claims 1 to 2 and the hair papilla cell proliferation promoter according to any one of claims 3 to 4. Agent.
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