JP2009506063A - トリアゾール化合物ならびにこれを作製する方法および使用する方法 - Google Patents

Abstract

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに具体的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、以下の式（Ｉ）であらわされ、式中、Ｒ^１、Ｒ^２などは請求項１に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

Description

（発明の分野）
本発明は、一般的には抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤の分野に関する。さらに特定的には、本発明は、このような薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物群に関するものである。

（背景）
１９２０年代のペニシリンの発見および１９４０年代のストレプトマイシンの発見以来、抗生物質として使用する多くの新規化合物が開発されるか、または特定的に設計されている。かつては、このような治療着剤を用いることによって感染性疾患を完全に制御できるか、または撲滅できると考えられていた。しかし、現時点で有効な治療薬剤に耐性をもつ細胞株または微生物が進化を続けているため、このような信念はいまや揺らいできている。実際に、臨床用途で開発された実質的に全ての抗生物質は、最終的に耐性菌が発生するという問題に直面してしまっている。例えば、グラム陽性菌の耐性株（例えば、メチシリン耐性のブドウ球菌、ペニシリン耐性の連鎖球菌およびバンコマイシン耐性の腸球菌）が見つかっている。これらの耐性菌は、このような耐性菌に感染した患者に重篤な結果をもたらし、時には致命的な結果をもたらすことがある。マクロライド抗生物質に耐性のある菌が見つかっている。また、グラム陰性菌の耐性株（例えば、Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅおよびＭ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）が確認されている。例えば、非特許文献１；および非特許文献２参照。

耐性の問題は、抗感染剤の分野に限定されない。癌治療に用いる抗増殖剤も耐性の問題に直面している。従って、耐性菌および癌細胞の耐性株に対して有効な新規な抗感染剤および抗増殖剤の存在が必要とされている。

抗生物質への耐性が高まるという問題があるにもかかわらず、２０００年に米国でオキサゾリジノン環を含有する抗生物質であるリネゾリドが承認されて以来（商標名Ｚｙｖｏｘ（登録商標）で販売）、それほど多くの臨床用途の新規抗生物質は開発されていない。非特許文献３参照。リネゾリドは、グラム陽性菌に有効な抗菌剤用途として承認された。しかし、リネゾリド耐性菌がすでに報告されている。非特許文献４；非特許文献５；非特許文献６。

別の種類の抗生物質はマクロライドであり、この物質が１４〜１６員環の環であるという特徴からこう名付けられている。マクロライドは、マクロライドの主環に結合した１個以上の６員環の糖から誘導された環を有していることが多い。最初に開発されたマクロライド抗生物質はエリスロマイシンであり、１９５２年にフィリピンの土壌サンプルから単離された。エリスロマイシンは最も広く処方された抗生物質の１つであったが、欠点は、バイオアベイラビリティが比較的低いことと、胃腸に副作用があることと、活性スペクトルが狭いことである。別のマクロライドはアジスロマイシンという化合物であり、これはマクロライド環にメチル置換された窒素が組み込まれたエリスロマイシンのアゾリド誘導体である。アジスロマイシンは、商標名Ｚｉｔｈｒｏｍａｘ（登録商標）で販売されている。これより後発のマクロライドはテリスロマイシンであり、これは商標名Ｋｅｔｅｋ（登録商標）で販売されている。テリスロマイシンは合成マクロライドであり、マクロライド環のヒドロキシル基がケトン基に酸化されている。非特許文献７および非特許文献８参照。

新規治療薬剤の探索で、研究者らは抗生物質分子の種々の部分を組み合わせるかまたは結合して多官能化合物またはハイブリッド化合物を作製しようと試みた。他の研究者らは、大きなマクロライド環または関連する糖環にさらなる置換基を付加することによってマクロライド誘導体を製造しようと試みた。しかし、このマクロライド誘導体を製造するアプローチは、限定的な成功しかしていない。
Ｆ．Ｄ．Ｌｏｗｒｙ，「Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ：Ｔｈｅ Ｅｘａｍｐｌｅ ｏｆ Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ」Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ，ｖｏｌ．１１１，ｎｏ．９，ｐｐ．１２６５−１２７３（２００３） Ｇｏｌｄ，Ｈ．ＳおよびＭｏｅｌｌｅｒｉｎｇ，Ｒ．Ｃ．，Ｊｒ．，「Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ−Ｄｒｕｇ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ」Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．，ｖｏｌ．３３５，ｐｐ．１４４５−５３（１９９６） Ｒ．Ｃ．Ｍｏｅｌｌｅｒｉｎｇ，Ｊｒ．，「Ｌｉｎｅｚｏｌｉｄ：Ｔｈｅ Ｆｉｒｓｔ Ｏｘａｚｏｌｉｄｉｎｏｎｅ Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ」Ａｎｎａｌｓ ｏｆ Ｉｎｔｅｒｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，ｖｏｌ．１３８，ｎｏ．２，ｐｐ．１３５−１４２（２００３） Ｔｓｉｏｄｒａｓら，Ｌａｎｃｅｔ，ｖｏｌ．３５８，ｐ．２０７（２００１） Ｇｏｎｚａｌｅｓら，Ｌａｎｃｅｔ，ｖｏｌ３５７，ｐ．１１７９（２００１） Ｚｕｒｅｎｋｏら，Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ Ｏｆ Ｔｈｅ ３９ｔｈ Ａｎｎｕａｌ Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ Ｏｎ Ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ Ａｇｅｎｔｓ Ａｎｄ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ（ＩＣＡＡＣ），Ｓａｎ Ｆｒａｎｃｉｓｃｏ，ＣＡ，ＵＳＡ（１９９９年９月２６〜２９日） Ｙｏｎｇ−Ｊｉ Ｗｕ、Ｈｉｇｈｌｉｇｈｔｓ ｏｆ Ｓｅｍｉ−ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ ｆｒｏｍ Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ Ａ，Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｐｈａｒｍ．Ｄｅｓｉｇｎ，ｖｏｌ．６，ｐｐ．１８１−２２３（２０００） Ｙｏｎｇ−Ｊｉ ＷｕおよびＷｅｉ−ｕｏ Ｓｕ，Ｒｅｃｅｎｔ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ ｏｎ Ｋｅｔｏｌｉｄｅｓ ａｎｄ Ｍａｃｒｏｌｉｄｅｓ，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，ｖｏｌ．８，ｎｏ．１４，ｐｐ．１７２７−１７５８（２００１）

上述の事実にかかわらず、新規抗感染剤および抗増殖剤の必要性はいまだ存在する。さらに、多くの抗感染剤および抗増殖剤は、抗炎症剤および運動促進剤としても有用であるため、抗炎症剤および運動促進剤として有用な新規化合物の必要性もいまだ存在している。本発明は、これらの必要性を満たす化合物を提供するものである。

（発明の概要）
本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

本発明は、以下の構造を有する化合物またはこの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグを提供する。

式中、変数Ａ、Ｇ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は以下の詳細な記載に定義される化学部分のそれぞれの基から選択することができる。さらに、本発明は、上述の化合物を合成する方法を提供する。合成した後、抗癌剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤または抗ウイルス剤として使用するために、または増殖性疾患、炎症性疾患または消化管の自動運動性の障害を処置するために、またはナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介される疾患状態または状態を抑制するために、哺乳動物（特にヒト）に投与用に治療的に有効量の１つ以上の上記化合物を薬学的に受容可能なキャリアとともに処方することができる。従って、上記化合物または処方物は、例えば、経口、非経口または局所経路で投与することができ、有効量の上記化合物を哺乳動物に与えることができる。

本発明の上記および他の局面および実施形態を、以下の詳細な説明および特許請求の範囲を参照してさらに完全に理解することができる。

（発明の詳細な説明）
本発明は、抗増殖剤および／または抗感染剤として使用可能な化合物群を提供する。上記化合物は、限定されないが、例えば、抗癌剤、抗微生物剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／または抗ウイルス剤として使用することができる。さらに、本発明は、限定されないが、抗炎症剤（例えば、慢性炎症性気道疾患の処置に使用）および／または運動促進剤（例えば胃食道逆流性疾患、胃不全麻痺（糖尿病性および術後）、過敏性腸症候群および便秘のような消化管の運動性の障害を処置するのに使用）として使用可能な化合物群を提供する。さらに、上記化合物は、ナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介される哺乳動物の疾患状態を処置又は予防するのに使用することができる。

本明細書に記載の化合物は、不斉中心を有することがある。非対称に置換された原子を有する本発明の化合物を光学活性形態またはラセミ形態に単離することができる。光学活性形態を調製する方法は当業者に周知であり、例えば、ラセミ形態を分割する方法または光学活性な出発物質から合成する方法がある。本明細書に記載の化合物中にオレフィン、Ｃ＝Ｎ結合などの多くの幾何異性体も存在することがあり、このようなあらゆる安定な異性体は、本発明で想定されている。本発明の化合物のシスおよびトランスの幾何異性体が記載されており、異性体の混合物または別個の異性体形態として単離することができる。特定の立体化学または異性体形態が特に示されていない限り、ある構造のあらゆるキラル異性体、ジアステレオマー異性体、ラセミ体よび幾何異性体を含むことが意図される。本発明の化合物を調製するのに使用するあらゆるプロセスおよびプロセス中に製造される中間体は、本発明の一部分であると考える。図示または記載された化合物のあらゆる互変異性体も本発明の一部分であると考える。

（１．定義）
用語「置換された」は、本明細書で使用する場合、指定の原子上にある任意の１つ以上の任意の水素が指定の基から選択される基と交換されたことを意味するが、但し、この数はこの指定の原子の通常の価数を超えず、置換によって安定な化合物を生じるものに限る。置換基がケト（すなわち＝Ｏ）である場合、この原子上にある２個の水素が交換される。環二重結合は、本明細書で使用される場合、２個の隣接する原子間に形成する二重結合である（例えば、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝ＮまたはＮ＝Ｎ）。

本発明は、この化合物中の原子のあらゆる同位体を含むことを意図している。同位体としては、原子数が同じであるが質量数が異なる原子が挙げられる。限定されない一般例を挙げると、水素の同位体としては、三重水素および二重水素が挙げられる。炭素の同位体としては、Ｃ−１３およびＣ−１４が挙げられる。

ある化合物の構成要素または式に任意の変数（例えばＲ^３）が２個以上存在する場合、それぞれの場合の変数の定義は他の場合の変数の定義と独立している。従って、例えば、ある基が１個以上のＲ^３部分で置換されていると示されている場合、この基は、場合により、１個、２個、３個、４個、５個またはそれ以上のＲ^３部分で置換することが可能であり、それぞれの存在において、Ｒ^３は、独立してＲ^３の定義から選択される。また、置換基および／または変数の組み合わせが可能であるが、この組み合わせによって安定な化合物を生じる場合に限る。

化学結合を点線で示した化学構造は、その結合が任意に存在することを示す。例えば、実線の単結合の近くに書かれた点線は、その結合が単結合であっても二重結合であってもよいことを示す。

置換基に対する結合が環の２個の原子を接続する結合に交わるように示されている場合、この置換基は、その環にある任意の原子に結合することができる。所与の式を有する化合物の残りの部分と置換基とがどの原子で接続しているかが示されずに置換基が列挙されている場合、この置換基は、この置換基中の任意の原子を介して結合することができる。置換基および／または変数の組み合わせは可能であるが、この組み合わせによって安定な化合物を生じる場合に限る。

本発明の化合物中に窒素が存在する場合、この窒素を酸化剤（例えばＭＣＰＢＡおよび／または過酸化水素）で処理することによってＮ−オキシドに変換することができ、本発明の他の化合物を得ることができる。従って、図示され、特許請求の範囲に記載される窒素は全て、示されている窒素とそのＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）誘導体とを両方とも含むと考える。

本明細書で使用される場合、用語「アノマー炭素」は、グリコシドのアセタール炭素を意味する。

本明細書で使用される場合、用語「グリコシド」は環状アセタールである。

本明細書で使用される場合、「アルキル」は、特定数の炭素原子を有する分枝および直鎖の飽和脂肪族炭化水素基を含むことを意図している。Ｃ_１〜６アルキルは、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５およびＣ_６のアルキル基を含むことを意図している。Ｃ_１〜８アルキルは、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７およびＣ_８のアルキル基を含むことを意図している。アルキルの例としては、限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルが挙げられる。

本明細書で使用される場合、「アルケニル」は、直鎖または分枝構造の炭化水素鎖を含み、鎖中の任意の安定な点に可能な１個以上の不飽和炭素−炭素結合を有することを意図しており、例えば、エチニルおよびプロペニルがある。Ｃ_２〜６アルケニルは、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５およびＣ_６のアルケニル基を含むことを意図している。Ｃ_２〜８アルケニルは、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７およびＣ_８のアルケニル基を含むことを意図している。

本明細書で使用される場合、「アルキニル」は、直鎖または分枝構造の炭化水素鎖を含み、鎖中の任意の安定な点に可能な１個以上の不飽和炭素−炭素三重結合を有することを意図しており、例えば、エチニルおよびプロピニルがある。Ｃ_２〜６アルキニルは、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５およびＣ_６のアルキニル基を含むことを意図している。Ｃ_２〜８アルキニルは、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７およびＣ_８のアルキニル基を含むことを意図している。

さらに、「アルキル」、「アルケニル」および「アルキニル」は、ジラジカルである部分を含む（すなわち、２つの結合点を有する）ことを意図しており、本発明での一例は、Ｄがこれらの化学基から選択されるものである。このようなジラジカルであるアルキル部分の非限定例は、−ＣＨ_２ＣＨ_２−（すなわち、分子の残りの部分に対して各末端炭素原子を介して共有結合しているＣ_２アルキル基）である。

本明細書で使用される場合、種々の炭素含有部分を記載するのに使用する用語としては、例えば、「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「フェニル」およびこの任意の変形が挙げられ、これらは一価、二価または三価の種を含むことが意図される。例えば、「Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^３」は、Ｒ^３基で置換された一価Ｃ_１〜６アルキル基をあらわし、「Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^３」は、二価のＣ_１〜６アルキル基（すなわち、酸素原子とＲ^３基とで置換された「アルキレン」基）をあらわす。

本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」は、飽和の環基を含むことを意図しており、例えば、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルがある。Ｃ_３〜８シクロアルキルは、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７およびＣ_８のシクロアルキル基を含むことを意図している。

本明細書で使用される場合、「ハロ」または「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素を指す。「対イオン」は、小さな負に帯電した種をあらわすために使用され、例えば、塩化物イオン、臭化物イオン、水酸化イオン、酢酸イオンおよび硫酸イオンがある。

本明細書で使用される場合、「ハロアルキル」は、特定数の炭素原子を有し、１個以上のハロゲンで置換された分枝および直鎖の飽和脂肪族炭化水素基を含むことを意図している（例えば−Ｃ_ＶＦ_Ｗ、式中ｖ＝１〜３であり、ｗ＝１〜（２ｖ＋ｌ）である）。ハロアルキルの例としては、限定されないが、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチルおよびペンタクロロエチルが挙げられる。

本明細書で使用される場合、「アルコキシ」は、酸素架橋を介して結合した指定数の炭素原子を有する上に定義されるようなアルキル基を差す。Ｃ_１〜６アルコキシは、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５およびＣ_６のアルコキシ基を含むことを意図している。Ｃ_１〜８アルコキシは、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７およびＣ_８のアルコキシ基を含むことを意図している。アルコキシの例としては、限定されないが、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｓ−ペントキシ、ｎ−ヘプトキシおよびｎ−オクトキシが挙げられる。

本明細書で使用される場合、「アルキルチオ」は、硫黄架橋を介して結合した指定数の炭素原子を有する上に定義されるようなアルキル基を差す。Ｃ_１〜６アルキルチオは、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５およびＣ_６のアルキルチオ基を含むことを意図している。Ｃ_１〜８アルキルチオは、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７およびＣ_８のアルキルチオ基を含むことを意図している。

本明細書で使用される場合、「炭素環」または「炭素環」は、他に特定されない限り、任意の安定な３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２員環の単環、二環または三環の環を意味することが意図され、これらのいずれかは、飽和、不飽和（部分的および完全に不飽和を含む）または芳香族であることができ、特定数の環原子を有する環は、二環または三環にはなり得ないことがわかる（例えば３員環は単環にしかなり得ない）。このような炭素環の例としては、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘプテニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、アダマンチル、シクロオクチル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニル、［３．３．０］ビシクロオクタン、［４．３．０］ビシクロノナン、［４．４．０］ビシクロデカン、［２．２．２］ビシクロオクタン、フルオレニル、フェニル、ナフチル、インダニル、アダマンチルおよびテトラヒドロナフチルが挙げられる。上に示されるように、架橋した環も炭素環の定義に含まれる（例えば［２．２．２］ビシクロオクタン）。１個以上の炭素原子が２個の隣接しない炭素原子と結合すると架橋した環が生じる。好ましい架橋は１個または２個の炭素原子である。１個の架橋によって常に単環が三環へと変換されることを注記しておく。１個の環が架橋される場合、この環について引用された置換基はこの架橋に存在してもよい。縮合環（例えば、ナフチルおよびテトラヒドロナフチル）およびスピロ環も含まれる。

本明細書で使用される場合、用語「複素環」は、他に言及されない限り、安定な３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２員環の単環、二環または三環の環を意味することが意図され（特定数の環原子を有する環は、二環または三環にはなり得ないことがわかっており（例えば３員環は単環にしかなり得ない））、この環は、飽和、不飽和（部分的および完全に不飽和を含む）または芳香族であり、炭素原子と、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１個以上の環ヘテロ原子（例えば、１個または１〜２個または１〜３個または１〜４個または１〜５個または１〜６個のヘテロ原子）とからなり、上に定義される複素環のいずれかが第２の環（例えばベンゼン環）に縮合した二環基または三環基を含む。ヘテロ原子のうち窒素および硫黄は、場合により酸化することができる（すなわち、Ｎ→ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐ（ｐ＝１または２））。窒素原子がこの環に含まれる場合、窒素原子が環の二重結合に結合しているか否かに依存して、ＮまたはＮＨのいずれかである（すなわち、窒素原子の価数３を維持するのに必要なだけ水素が存在する）。窒素原子は置換されていてもよいし、置換されていなくてもよい（すなわち、ＮまたはＮＲ（ＲはＨまたは定義される別の置換基である））。複素環は、安定な構造を生ずるように任意のヘテロ原子または炭素原子でペンダント基に接続していてもよい。本明細書に記載の複素環は、得られる化合物が安定な場合には炭素原子上または窒素原子上で置換することができる。複素環中の窒素は、場合により四級化することができる。複素環中のＳ原子およびＯ原子の合計数が１を超えないことが好ましい。架橋した環も複素環の定義に含まれる。１個以上の原子（すなわち、Ｃ、Ｏ、ＮまたはＳ）が２個の隣接しない炭素原子または窒素原子と結合する場合に架橋した環が生じる。好ましい架橋としては、限定されないが、１個の炭素原子、２個の炭素原子、１個の窒素原子、２個の窒素原子および炭素−窒素基が挙げられる。１個の架橋によって常に単環が三環へと変換されることを注記しておく。１個の環が架橋される場合、この環について引用された置換基はこの架橋に存在してもよい。スピロ環および縮合環も含まれる。

本明細書で使用される場合、用語「芳香族複素環」または「ヘテロアリール」は、安定な５、６、７、８、９、１０、１１または１２員環の単環または二環の環を意味することが意図され（特定数の環原子を有する環は、二環の芳香族にはなり得ないことがわかっており（例えば５員環は単環の芳香族環にしかなり得ない））、炭素原子と、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１個以上のヘテロ原子（例えば、１個または１〜２個または１〜３個または１〜４個または１〜５個または１〜６個のヘテロ原子）とからなる。二環のヘテロ芳香族環の場合には、２個の環のうち１個は芳香族である必要があり（例えば、２，３−ジヒドロインドール）、両方とも芳香族であってもよい（例えば、キノリン）。第２の環は複素環について上に定義されるように縮合または架橋していてもよい。窒素原子は、置換していても置換していなくてもよい（すなわち、ＮまたはＮＲ（ＲはＨまたは定義される別の置換基である））。ヘテロ原子のうち窒素および硫黄は、場合により酸化することができる（すなわち、Ｎ→ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐ（ｐ＝１または２））。芳香族複素環中のＳ原子およびＯ原子の合計数が１を超えないことが好ましい。

複素環の例としては、限定されないが、アクリジニル、アゾシニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Η−インドリル、イサチノイル（ｉｓａｔｉｎｏｙｌ）、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキシインドリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４−ピペリドニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピローリル、ピローリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、チアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルが挙げられる。

本明細書で使用される場合、句「薬学的に受容可能な」は、妥当な医学的判断の範囲内出ヒトに投与するのに適しており、例えば、過剰な毒性、刺激性を有さず、アレルギー反応または他の問題または合併症を引き起こさず、適度な対危険便益比を有するヒトおよび動物の組織と接触させて使用する化合物、物質、組成物および／または投薬形態を指す。

本明細書で使用される場合、「薬学的に受容可能な塩」は、開示された化合物の誘導体であり、親化合物を酸塩または塩基塩に改変したものを指す。薬学的に受容可能な塩の例としては、限定されないが、塩基性残基（例えばアミン）の鉱酸または有機酸の塩、酸性残基（例えばカルボン酸）のアルカリ塩または有機塩などが挙げられる。薬学的に受容可能な塩としては、例えば、非毒性の無機酸または有機酸から合成する親化合物の従来の非毒性塩または四級アンモニウム塩が挙げられる。例えば、このような従来の非毒性塩としては、限定されないが、２−アセトキシ安息香酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、酢酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、炭酸、クエン酸、エデト酸、エタンジスルホン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコヘプトン酸（ｇｌｕｃｏｈｅｐｔｏｎｉｃ）、グルコン酸、グルタミン酸、グリコール酸、グリコールリャーサニン酸（ｇｌｙｃｏｌｌｙａｒｓａｎｉｌｉｃ）、ヘキシルレゾルシン酸、ヒドラバミン酸（ｈｙｄｒａｂａｍｉｃ）、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシマレイン酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリルスルホン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ナプシリン酸（ｎａｐｓｙｌｉｃ）、硝酸、酒石酸、パモン酸、パントテン酸、フェニル酢酸、リン酸、ポリガラクツロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、サブアセチン酸（ｓｕｂａｃｅｔｉｃ）、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸およびトルエンスルホン酸から選択される無機酸および有機酸からう有働されたものが挙げられる。

本発明の薬学的に受容可能な塩は、従来の化学法によって塩基性部分または酸性部分を含有する親化合物から合成することができる。一般的に、このような塩は、これらの化合物の遊離酸形態または遊離塩基形態と化学量論量の適切な塩基または酸とを水中または有機溶媒中または水と有機溶媒との混合物中で反応させることによって調製することができ、一般的に、エーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノールまたはアセトニトリルのような非水性媒体が好ましい。適切な塩のリストは、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１８ｔｈ ｅｄ．，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ，ＵＳＡ，ｐ．１４４５（１９９０）に記載されている。

プロドラッグは医薬品の多くの所望な性質（例えば、溶解性、バイオアベイラビリティ、製造品質など）を高めることが知られているため、本発明の化合物はプロドラッグ形態で送達することができる。従って、本発明は、現時点で特許請求の範囲に記載されている化合物のプロドラッグ、このプロドラッグを送達する方法およびこのプロドラッグを含有する組成物を含むことが意図される。「プロドラッグ」は、このプロドラッグが哺乳動物被検体に投与されるとｉｎ ｖｉｖｏで本発明の活性親薬物を放出する、共有結合した任意のキャリアを含むことが意図される。本発明のプロドラッグは、通常の操作またはｉｎ ｖｉｖｏで親化合物に開裂する様式で上記化合物中に存在する官能基を修飾することによって調製される。プロドラッグとしては、ヒドロキシ、アミノまたはスルフヒドリル基が任意の基に結合し、本発明のプロドラッグが哺乳動物被検体に投与されると遊離ヒドロキシル、遊離アミノまたは遊離スルフヒドリル基をそれぞれ生成する本発明の化合物が挙げられる。プロドラッグの例としては、限定されないが、本発明の化合物中のアルコール官能基およびアミン官能基のアセテート、ホルメートおよびベンゾエート誘導体が挙げられる。

「安定な化合物」および「安定な構造」は、反応混合物から有用な純度で単離でき、有効な治療薬剤に処方化できるほど強い化合物を示す意味である。

本明細書で使用される場合、「処置する」または「処置」は、哺乳動物（特にヒト）の疾患状態の処置を意味し、例えば以下のものが挙げられる：（ａ）哺乳動物で生じる疾患状態を予防すること（特にこの哺乳動物は上記疾患状態にかかりやすいが、まだ上記疾患状態であるとは診断されていない場合）；（ｂ）上記疾患状態を阻害すること。すなわち、進行をくいとめること；および／または（ｃ）上記疾患状態を緩和すること。すなわち、上記疾患状態を退行させること。

本明細書で使用される場合、「哺乳動物」は、ヒト患者および非ヒト患者を指す。

本明細書で使用される場合、用語「治療的に有効量」は、生体活性（例えば、抗微生物活性、抗真菌活性、抗ウイルス活性、抗寄生虫活性および／または抗増殖活性）を引き出すのに十分な量で受容者中に存在する本発明の化合物または化合物の組み合わせを指す。化合物の組み合わせは、好ましくは相乗作用のある組み合わせである。相乗効果は、例えば、ＣｈｏｕおよびＴａｌａｌａｙ，Ａｄｖ．Ｅｎｚｙｍｅ Ｒｅｇｕｌ．ｖｏｌ．２２，ｐｐ．２７−５５（１９８４）に記載されるように、組み合わせて投与されると個々の薬剤を単独で投与する場合よりも化合物の効果が大きくなる場合に生じる。一般的に、相乗効果は、各化合物の最適濃度以下の濃度で最も明らかに示される。個々の成分と比較して、組み合わせると細胞毒性の低下、抗増殖効果および／または抗感染効果の向上、またはいくつかの他の有益な効果の観点で相乗効果が見られることがある。

本明細書で使用されるあらゆるパーセントおよび比は、他に言及されない限り、重量パーセントおよび重量比である。

本記載の中に、組成物が特定の成分を有するか、包含するか、または含むと記載されているか、またはプロセスが特定の工程を有するか、包含するか、または含むと記載されている場合、発明の組成物は引用された成分から本質的になるか、または引用された成分からなり、本発明のプロセスは引用された工程から本質的になるか、または引用された工程からなることが想定される。さらに、工程の順序または特定の動作を行う順序は、本発明の操作可能性が維持されている限り、あまり重要ではない。さらに、２つ以上の工程または動作を同時に行うことができる。

（２．本発明の化合物）
本発明は、以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを提供する。

〔式中、
Ｔは大環状の環炭素原子を介して結合する１４員環または１５員環のマクロライドであり；
Ｒ^１およびＲ^３は独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５または（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ^４Ｒ^４から選択され；
Ｒ^２は水素または−ＯＲ^１２であり；
Ａは、（ａ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｂ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｄ）Ｃ_３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され；ここで上述のＡが上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかである場合、０〜２個の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^５から選択される部分と交換され、上述のＡの基（ａ）〜（ｅ）はそれぞれ、場合により、１個以上のＲ^５基で置換され；
Ｇは、（ａ）−Ｂ’および（ｂ）−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”から選択され、ここで、Ｂ’およびＢ”はそれぞれ独立して、（ａａ）アリール基、（ｂｂ）ヘテロアリール基、（ｃｃ）ビアリール基、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系、（ｅｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和または不飽和の複素環、（ｆｆ）３〜１０員環の飽和または不飽和の炭素環から選択され、ここで、（ａａ）〜（ｆｆ）はそれぞれ場合により、１個以上のＲ^１１基またはＲ^１１ａ基で置換され；Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４−、（ｈｈ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）−、（ｉｉ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）Ｏ−、（ｊｊ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）ＮＲ^４−、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｎｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^４−、（ｏｏ）−Ｃ（ＮＲ^４）Ｓ−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｑｑ）−Ｏ−、（ｒｒ）−ＮＲ^４−、（ｓｓ）−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）−、（ｔｔ）−ＯＣ（ＮＲ^４）−、（ｕｕ）−ＮＣ（ＮＲ^４）−、（ｖｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｘｘ）−ＯＣ（Ｓ）−または（ｙｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−から選択され；
Ｒ^４はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６から選択され、ここで、上に定義されるようなＲ^４の（ｂ）〜（ｐ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^５基で置換されるか、または、ＮＲ^４Ｒ^４は、Ｒ^４基が結合した窒素原子を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、上記環は、場合により、Ｒ^４基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^８から選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ^５は、（ａ）Ｒ^７、（ｂ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｅ）Ｃ_３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択されるか、または同じ炭素原子上の２個のＲ^５基がこれらの基が結合する炭素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜６員環のスピロ炭素環またはスピロ複素環を形成することができ、上に定義されるようなＲ^５の（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^７基で置換され；
Ｒ^６はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、上に定義されるようなＲ^６の（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル基、（ｂｂ）ホルミル基、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）ＮＯ_２、（ｉｉ）−ＯＲ^８、（ｊｊ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｋｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｍｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｎｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｏｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｐｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^８）Ｒ^８、（ｑｑ）−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^８）ＯＲ^８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ^８）（ＯＲ^８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^８Ｒ^８、（ｔｔ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｕｕ）−ＮＲ^８ＯＲ^８、（ｖｖ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｗｗ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｘｘ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｙｙ）−ＮＲ^８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^８、（ｚｚ）−Ｃ（ＯＲ^８）（ＯＲ^８）Ｒ^８、（ａｂ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｃ）＝ＮＲ^８、（ａｄ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｅ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）Ｒ^８、（ａｆ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｇ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^８、（ａｈ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｉ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ａｊ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ａｋ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ａｌ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ａｍ）Ｃ_１〜８アルコキシ基、（ａｎ）Ｃ_１〜８アルキルチオ基、（ａｏ）Ｃ_１〜８アシル基、（ａｐ）−ＣＦ_３、（ａｑ）−ＳＣＦ_３、（ａｒ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａｓ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換されるか、または、ＮＲ^６Ｒ^６は、Ｒ^６基が結合した窒素原子を含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、上記環は、場合により、Ｒ^６基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^８から選択される１つ以上の部分で置換され；または、ＣＲ^６Ｒ^６はカルボニル基を形成し；
Ｒ^７はそれぞれの存在において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（Ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ_３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ_３、（ｊ）−ＮＯ_２、（ｋ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｌ）−ＯＲ^９、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＣ（Ｒ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｒ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ^９）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｘ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｚ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ａａ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｃｃ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｄｄ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｅｅ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｈｈ）−ＯＣＨ_３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ^６、（ｋｋ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｌｌ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｍｍ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｎｎ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、上に定義されるようなＲ^７基の（ｋｋ）〜（ｏｏ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^９基で置換されるか；または、２個のＲ^７基は−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＯ−を形成することができ；
Ｒ^８は、（ａ）Ｒ^５、（ｂ）Ｈ、（ｃ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｅ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｆ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｇ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルケニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキニル、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、ここで、上に定義されるようなＲ^８基の（ｃ）〜（ｋ）のいずれかは、場合により、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ_２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ_２、（ｊ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル基）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル基）_２、（ｌｌ）Ｃ_１〜６アルコキシ基、（ｍｍ）アリール基、（ｎｎ）置換アリール基、（ｏｏ）ヘテロアリール基、（ｐｐ）置換ヘテロアリール基および（ｑｑ）アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＳＣＦ_３およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ_１〜６アルキル基から選択される１つ以上の部分で場合により置換され；
Ｒ^９はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｒ^１０、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、上に定義されるようなＲ^９基の（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により１個以上のＲ^１０基で置換され；
Ｒ^１０はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（Ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ_３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、（ｐ）ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｒ^６、（ｓ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｔ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｕ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６Ｒ^６、（ｖ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６Ｒ^６、（ｗ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｘ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｙ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｚ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、上に定義されるようなＲ^１０基の（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ^６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^６、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル基）、−Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル基）_２、Ｃ_１〜６アルコキシ基、Ｃ_１〜６アルキルチオ基およびＣ_１〜６アシル基から選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ^１１およびＲ^１１ａはそれぞれの存在において、独立して、（ａ）カルボニル基、（ｂ）ホルミル基、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）ＣＮ、（ｈ）ＮＯ_２、（ｉ）ＯＲ^８、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^８）Ｒ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^８）ＯＲ^８、（ｒ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｒ^８）（ＯＲ^８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^８Ｒ^８、（ｔ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｕ）−ＮＲ^８ＯＲ^８、（ｖ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｗ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｘ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｙ）−ＮＲ^８Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｚ）−Ｃ（ＯＲ^８）（ＯＲ^８）Ｒ^８、（ａａ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＮＲ^８Ｒ^８、（ｂｂ）＝ＮＲ^８、（ｃｃ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｄｄ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）Ｒ^８、（ｅｅ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｆｆ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^８、（ｇｇ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｈｈ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｉｉ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ｊｊ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ｋｋ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｌｌ）Ｃ_１〜８アルコキシ基、（ｍｍ）Ｃ_１〜８アルキルチオ基、（ｎｎ）Ｃ_１〜８アシル基、（ｏｏ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｐｐ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｉｉ）〜（ｋｋ）は場合により１つ以上のＲ^５基で置換され；
Ｒ^１２は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｌ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｍ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｎ）−（Ｃ_１〜６アルキル）−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｏ）−（Ｃ_１〜６アルキル）３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、ここで、上に定義されるようなＲ^１２の（ａ）〜（ｄ）および（ｌ）〜（ｏ）は場合により１個以上のＲ^５基で置換され；
ｐはそれぞれの存在において０、１または２であり；
ｒはそれぞれの存在において０、１または２であり；
ｔはそれぞれの存在において０、１または２であり；
ｕはそれぞれの存在において１、２、３または４である。

本発明では、マクロライド「Ｔ」は、種々の１４員環および１５員環の環系を含むものであると定義され、これらは１つ以上のヘテロ原子を含むことができる。さらに、本明細書で定義されるように、マクロライド「Ｔ」は、大環状の環炭素原子を介して接続し、これはマクロライド部分の１４員環または１５員環の炭素原子での接続または結合を意味する。マクロライドは、環の置換基を含むさらなる置換基を含むことができる。例えば、Ｒ^１０３（以下に定義されるとおりである）と称される置換基は、特定の実施形態では、糖部分（例えば、クラジノース糖）であることができる。または特定の実施形態では、置換基（例えばＲ^１０４とＲ^１０５と）（以下に定義されるとおりである）でマクロライド環を有する架橋二環系を形成するか、または特定の実施形態では、置換基Ｒ^１０５とＲ^１０６（以下に定義されるとおりである）とでマクロライド環を有する縮合二環系を形成するか、または置換基または成分Ｍ、Ｒ^１０５およびＲ^１０６はともにマクロライド環を有する縮合三環系を形成するなど。本発明では、「Ｔ」は、６員環に接続しているもの、例えば、特定の実施形態ではデソサミン糖環も示すことも理解される。

さらに、本発明は、以下の構造を有する請求項１に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグも提供する。

〔式中、Ａ、Ｇ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は上に定義されるとおりである〕。

上述の化合物では、Ａは、例えばＣ_１〜６アルキル基であり、Ｃ_１〜６アルキル基の０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^４から選択される部分と交換され、Ｃ_１〜６アルキル基が、場合により１個以上のＲ^５基で置換される。Ａが例えばＣ_１〜６アルキル基である化合物では、Ａ−Ｇは、（ａ）−（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、（ｄ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、（ｅ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−Ｇ、（ｆ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｇ、（ｇ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｈ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−Ｇ、（ｋ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｌ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−Ｇ、（ｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｏ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−Ｇおよび（ｐ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇからなる群から選択される。Ａが例えばＣ_１〜６アルキル基である化合物では、Ａ−Ｇは、さらに、（ａ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−Ｇ、（ｄ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｇ、（ｅ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｇ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｈ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−Ｇ、（ｉ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−Ｇ、（ｋ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｌ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｍ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−Ｇおよび（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇからなる群から選択される。

上述の化合物では、−Ａ−Ｇは、さらに、（ａ）−ＣＨ_２−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｄ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、（ｅ）−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_２−Ｇ、（ｇ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、（ｈ）−ＣＨ_２ΝＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＲ^５−Ｇ、（ｍ）−ＳＯ−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｎ）−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｏ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｏ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−Ｇ、（ｐ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ、（ｑ）−ＣＯ（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｒ）−ＣＨ_２ＣＯ（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｓ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＣＨ_２−Ｇ、（ｔ）−（ＣＨ_２）_３ＣＯ−Ｇ、（ｕ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｖ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２−Ｇ、（ｗ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨ（ＯＲ^９）−Ｇ、（ｘ）−ＣＨＯＲ^５（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｙ）−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^９（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｚ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨＯＲ^９ＣＨ_２−Ｇ、（ａａ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨＯＲ^９−Ｇ、（ｂｂ）−ＣＯＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｃｃ）−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、（ｄｄ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＮＲ^５−Ｇ、（ｅｅ）−ＣＨ_２ＮＲ^５ＣＯＣＨ_２−Ｇ、（ｆｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＯ−Ｇ、（ｇｇ）−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｉｉ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、（ｊｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５−Ｇ、（ｋｋ）−ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｌｌ）−ＣＨ_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−Ｇ、（ｍｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ、（ｎｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｏｏ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、

からなる群から選択され、ｐは、０、１または２であり、Ｒ^５およびＲ^９は独立して、場合によりフッ素で置換されたＣ_１〜６アルキルであり、（ａ）〜（ｔｔ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される。

上述の化合物では、−Ａ−Ｇは、さらに、（ａ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_２−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、（ｄ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、（ｅ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＲ^５−Ｇ、（ｆ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ、（ｇ）−（ＣＨ_２）_３ＣＯ−Ｇ、（ｈ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^５）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｉ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＯ−Ｇ、（ｋ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ、

からなる群から選択され、ｐは、０、１または２であり、Ｒ^５、および（ａ）〜（ｎ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される。

上述の化合物では、−Ａ−Ｇは、さらに、（ａ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇおよび（ｂ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇからなる群から選択される。

上述の化合物では、Ｒ^１は例えばＨである。上述の化合物では、Ｒ^２は例えばＨである。上述の化合物では、Ｒ^３は例えばＣ_１〜６アルキルである。上述の化合物では、Ｒ^３は例えばメチルである。上述の化合物では、Ｇは例えばＢ’である。上述の化合物では、Ｂ’は、例えば、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系から選択され、上に定義されるようなＢ’の（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、場合により１個以上のＲ^１１基で場合により置換される。

上述の化合物では、Ｇは、例えば−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”である。Ｇが−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”であるこれらの化合物では、Ｂ’およびＢ”は、例えば、独立して、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の不飽和または芳香族の環系から選択され、上に定義されるようなＢ’およびＢ”の（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、１個以上のＲ^１１基で場合により置換され、Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）−Ｏ−、（ｃｃ）−ＮＲ^４−、（ｄｄ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｅｅ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｆｆ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−および（ｇｇ）Ｃ_１〜６アルキル基から選択される。

本発明は、さらに、Ｔが大環状の環炭素原子を介して結合する１４員環または１５員環である、以下の構造

を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグも提供する。

Ｒ^１およびＲ^３は独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５または（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ^４Ｒ^４から選択され；
Ｒ^２は水素または−ＯＲ^１２であり、Ｒ^１２は上に定義されるとおりであり；
Ａは、（ａ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｂ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルキニル基から選択され；ここで、上述のＡが上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかである場合、０〜２個の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^４から選択される部分と交換され、上述のＡの基（ａ）〜（ｃ）はそれぞれ、場合により、上に定義されるような１個以上のＲ^５基で置換され；
Ｂ”は、（ａａ）アリール基、（ｂｂ）ヘテロアリール基、（ｃｃ）ビアリール基、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系、（ｅｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和または不飽和の複素環、（ｆｆ）３〜１０員環の飽和または不飽和の炭素環から選択され、ここで、（ａａ）〜（ｆｆ）はそれぞれ場合により、１個以上のＲ^１１基またはＲ^１１ａ基で置換され；Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４−、（ｈｈ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）−、（ｉｉ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）Ｏ−、（ｊｊ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）ＮＲ^４−、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｎｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^４−、（ｏｏ）−Ｃ（ＮＲ^４）Ｓ−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｑｑ）−Ｏ−、（ｒｒ）−ＮＲ^４−、（ｓｓ）−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）−、（ｔｔ）−ＯＣ（ＮＲ^４）−、（ｕｕ）−ＮＣ（ＮＲ^４）−、（ｖｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｘｘ）−ＯＣ（Ｓ）−または（ｙｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−から選択され；
Ｒ^１１およびＲ^１１ａはそれぞれの存在において、独立して、（ａ）カルボニル基、（ｂ）ホルミル基、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）ＣＮ、（ｈ）ＮＯ_２、（ｉ）ＯＲ^８（上に定義されるような）、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^８）Ｒ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^８）ＯＲ^８、（ｒ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｒ^８）（ＯＲ^８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^８Ｒ^８、（ｔ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｕ）−ＮＲ^８ＯＲ^８、（ｖ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｗ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｘ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｙ）−ＮＲ^８Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｚ）−Ｃ（ＯＲ^８）（ＯＲ^８）Ｒ^８、（ａａ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＮＲ^８Ｒ^８、（ｂｂ）＝ＮＲ^８、（ｃｃ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｄｄ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）Ｒ^８、（ｅｅ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｆｆ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^８、（ｇｇ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｈｈ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｉｉ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ｊｊ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ｋｋ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｌｌ）Ｃ_１〜８アルコキシ基、（ｍｍ）Ｃ_１〜８アルキルチオ基、（ｎｎ）Ｃ_１〜８アシル基、（ｏｏ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｐｐ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｉｉ）〜（ｋｋ）は場合により上に定義されるような１つ以上のＲ^５基で置換される。

この構造を有する化合物では、Ａは、例えばＣ_１〜６アルキル基であり、Ｃ_１〜６アルキル基の０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^４から選択される部分と交換され、Ｃ_１〜６アルキル基が、場合により上に定義されるような１個以上のＲ^５基で置換される。

上述の化合物では、−Ａは、例えば、（ａ）−ＣＨ_２−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_２−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−、（ｄ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｅ）−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_２−、（ｇ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｈ）−ＣＨ_２ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＨ_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＲ^５−、（ｍ）−ＳＯ−（ＣＨ_２）_３−、（ｎ）−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_３−、（ｏ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−、（ｏ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−、（ｐ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｑ）−ＣＯ（ＣＨ_２）_３−、（ｒ）−ＣＨ_２ＣＯ（ＣＨ_２）_２−、（ｓ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＣＨ_２−、（ｔ）−（ＣＨ_２）_３ＣＯ−、（ｕ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）（ＣＨ_２）_２−、（ｖ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２−、（ｗ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨ（ＯＲ^９）−、（ｘ）−ＣＨＯＲ^５（ＣＨ_２）_３−、（ｙ）−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^９（ＣＨ_２）_２−、（ｚ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨＯＲ^９ＣＨ_２−、（ａａ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨＯＲ^９−、（ｂｂ）−ＣＯＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｃｃ）−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^５ＣＨ_２−、（ｄｄ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＮＲ^５−、（ｅｅ）−ＣＨ_２ＮＲ^５ＣＯＣＨ_２−、（ｆｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＯ−、（ｇｇ）−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｉｉ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５ＣＨ_２−、（ｊｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５−、（ｋｋ）−ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−、（ｌｌ）−ＣＨ_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−、（ｍｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｎｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−、（ｏｏ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２Ｏ−、

；（ｕｕ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｖｖ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｗｗ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｘｘ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｙｙ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｚｚ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ａａａ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｂｂｂ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｃｃｃ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｄｄｄ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｅｅｅ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−および（ｆｆｆ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−であり、ｐは、０、１または２であり、Ｒ^５およびＲ^９は独立して、場合によりフッ素で置換されたＣ_１〜６アルキルであり、（ａ）〜（ｆｆｆ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される。

本発明はさらに、以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを提供する。

〔式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^１１は上述のとおりである〕。

この構造を有する化合物では、Ａは、例えばＣ_１〜６アルキル基であり、Ｃ_１〜６アルキル基の０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^４から選択される部分と交換され、Ｃ_１〜６アルキル基が、場合により上に定義されるような１個以上のＲ^５基で置換される。

上述の化合物では、−Ａは、例えば、（ａ）−ＣＨ_２−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_２−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−、（ｄ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｅ）−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_２−、（ｇ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｈ）−ＣＨ_２ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＨ_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＲ^５−、（ｍ）−ＳＯ−（ＣＨ_２）_３−、（ｎ）−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_３−、（ｏ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−、（ｏ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−、（ｐ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｑ）−ＣＯ（ＣＨ_２）_３−、（ｒ）−ＣＨ_２ＣＯ（ＣＨ_２）_２−、（ｓ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＣＨ_２−、（ｔ）−（ＣＨ_２）_３ＣＯ−、（ｕ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）（ＣＨ_２）_２−、（ｖ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２−、（ｗ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨ（ＯＲ^９）−、（ｘ）−ＣＨＯＲ^５（ＣＨ_２）_３−、（ｙ）−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^９（ＣＨ_２）_２−、（ｚ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨＯＲ^９ＣＨ_２−、（ａａ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨＯＲ^９−、（ｂｂ）−ＣＯＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｃｃ）−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^５ＣＨ_２−、（ｄｄ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＮＲ^５−、（ｅｅ）−ＣＨ_２ＮＲ^５ＣＯＣＨ_２−、（ｆｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＯ−、（ｇｇ）−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−、（ｉｉ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５ＣＨ_２−、（ｊｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５−、（ｋｋ）−ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−、（ｌｌ）−ＣＨ_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−、（ｍｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｎｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−、（ｏｏ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２Ｏ−、

；（ｕｕ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｖｖ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｗｗ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｘｘ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｙｙ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｚｚ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ａａａ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｂｂｂ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｃｃｃ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｄｄｄ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｅｅｅ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−および（ｆｆｆ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−であり、ｐは、０、１または２であり、Ｒ^５およびＲ^９は独立して、場合によりフッ素で置換されたＣ_１〜６アルキルであり、（ａ）〜（ｆｆｆ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される。

例えば、この化合物では、−Ａは、例えば、（ａ）−（ＣＨ_２）_２−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｄ）−Ｃ（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｅ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｆ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｇ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｈ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ｋ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｌ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｏ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−、（ｐ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−、（ｑ）−Ｏ−（ＣＨ_２）_３−、（ｒ）−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｓ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−、（ｔ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_３−、（ｕ）−ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−および（ｖ）−（ＣＨ_２）_２−ＮＨ−ＣＨ_２−から選択される。例えば、−Ａは、（ａ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｄ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｅ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｇ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｈ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｋ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｌ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｍ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−および（ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−から選択される。

本発明はさらに、以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを提供する。

〔式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^１１は上述のとおりである〕。

この構造を有する化合物では、Ａは、例えばＣ_１〜６アルキル基であり、Ｃ_１〜６アルキル基の０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^４から選択される部分と交換され、Ｃ_１〜６アルキル基が、場合により上に定義されるような１個以上のＲ^５基で置換される。

上述の化合物では、−Ａは、例えば、（ａ）−（ＣＨ_２）_２−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｄ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｅ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｆ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｇ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｈ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ｋ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｌ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｏ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−、（ｐ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−、（ｑ）−Ｏ−（ＣＨ_２）_３−、（ｒ）−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｓ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−、（ｔ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_３−、（ｕ）−ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−および（ｖ）−（ＣＨ_２）_２−ＮＨ−ＣＨ_２−から選択される。例えば、−Ａは、（ａ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｄ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｅ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｇ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｈ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｋ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｌ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｍ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−および（ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−から選択される。

本発明はさらに、以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを提供する。

〔式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^１１は上述のとおりである〕。

この構造を有する化合物では、Ａは、例えばＣ_１〜６アルキル基であり、Ｃ_１〜６アルキル基の０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^４から選択される部分と交換され、Ｃ_１〜６アルキル基が、場合により上に定義されるような１個以上のＲ^５基で置換される。

上述の化合物では、−Ａは、例えば、（ａ）−（ＣＨ_２）_２−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｄ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｅ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｆ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｇ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｈ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ｋ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｌ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｏ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−、（ｐ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−、（ｑ）−Ｏ−（ＣＨ_２）_３−、（ｒ）−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｓ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−、（ｔ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_３−、（ｕ）−ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−および（ｖ）−（ＣＨ_２）_２−ＮＨ−ＣＨ_２−から選択される。例えば、−Ａは、（ａ）−（ＣＨ_２）_４−、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ−、（ｄ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、（ｅ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、（ｇ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｈ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−、（ｉ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−、（ｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、（ｋ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−、（ｌ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−、（ｍ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−および（ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−から選択される。

本発明はさらに、以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを提供する。

〔式中、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に記載されるとおりである〕。

Ｔは大環状の環炭素原子を介して結合する１４員環または１５員環のマクロライドであり；
Ｒ^１およびＲ^３は独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５または（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ^４Ｒ^４から選択され；
Ｒ^２は水素または上に定義されるような−ＯＲ^１２であり；
Ｂ”は、（ａａ）アリール基、（ｂｂ）ヘテロアリール基、（ｃｃ）ビアリール基、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系、（ｅｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和または不飽和の複素環、（ｆｆ）３〜１０員環の飽和または不飽和の炭素環から選択され、ここで、（ａａ）〜（ｆｆ）はそれぞれ場合により、１個以上のＲ^１１基またはＲ^１１ａ基で置換され；Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４−、（ｈｈ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）−、（ｉｉ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）Ｏ−、（ｊｊ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）ＮＲ^４−、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｎｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^４−、（ｏｏ）−Ｃ（ＮＲ^４）Ｓ−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｑｑ）−Ｏ−、（ｒｒ）−ＮＲ^４−、（ｓｓ）−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）−、（ｔｔ）−ＯＣ（ＮＲ^４）−、（ｕｕ）−ＮＣ（ＮＲ^４）−、（ｖｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｘｘ）−ＯＣ（Ｓ）−または（ｙｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−から選択される。

さらに、本発明は、以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグも提供する。

〔式中、Ｂ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は上述のとおりである〕。

さらに、本発明は、以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグも提供する。

〔式中、Ｂ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は上述のとおりである〕。

上述の化合物の特定例では、−ＺＢ”は、例えば、

から選択され、
式中、Ｒ^１１ａは、（ａ）カルボニル基、（ｂ）ホルミル基、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）ＣＮ、（ｈ）ＮＯ_２、（ｉ）ＯＲ^８、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^８）Ｒ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^８）ＯＲ^８、（ｒ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｒ^８）（ＯＲ^８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^８Ｒ^８、（ｔ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｕ）−ＮＲ^８ＯＲ^８、（ｖ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｗ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｘ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｙ）−ＮＲ^８Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｚ）−Ｃ（ＯＲ^８）（ＯＲ^８）Ｒ^８、（ａａ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＮＲ^８Ｒ^８、（ｂｂ）＝ＮＲ^８、（ｃｃ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｄｄ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）Ｒ^８、（ｅｅ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｆｆ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^８、（ｇｇ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｈｈ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｉｉ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ｊｊ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ｋｋ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｌｌ）Ｃ_１〜８アルコキシ基、（ｍｍ）Ｃ_１〜８アルキルチオ基、（ｎｎ）Ｃ_１〜８アシル基、（ｏｏ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｐｐ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｉｉ）〜（ｋｋ）は場合により１つ以上のＲ^５基で置換される。

上述の化合物では、Ｔは、例えば、

であり、
式中、
Ｍは、（ａ）−Ｃ（（Ｏ）−、（ｂ）−ＣＨ（−ＯＲ^１１４）−、（ｃ）−ＮＲ^１１４−ＣＨ_２−、（ｄ）−ＣＨ_２−ＮＲ^１１４−、（ｅ）−ＣＨ（ＮＲ^１１４Ｒ^１１４）−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４）−、（ｇ）−ＮＲ^１１４−Ｃ（Ｏ）−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）−、（ｊ）−ＣＲ^１１５Ｒ^１１５−および（ｋ）−Ｃ（＝ＮＯＲ^１２７）−から選択され；
Ｒ^１００は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ^１１４および（ｆ）Ｃ_１〜６アルキルから選択され、
ここで、（ｆ）は、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
Ｒ^１０１は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｇ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｈ）−ＯＲ^１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｌ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−Ｃ_１〜６アルキル、（ｐ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｑ）Ｃ_１〜６アルケニルおよび（ｒ）Ｃ_１〜６アルキニルから選択され、
ここで、（ｌ）〜（ｒ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
Ｒ^１０２は、Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ^１１４、（ｆ）Ｃ_１〜６アルキルであり、ここで、（ｆ）は１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
Ｒ^１０３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ^１１４、（ｃ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｄ）−ＯＣ（（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５および（ｊ）

から選択されるか；
または、Ｒ^１０２およびＲ^１０３はこれらが結合する炭素とともに、（ａ）カルボニル基または（ｂ）１個以上のＲ^１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
または、Ｒ^１０１およびＲ^１０３はこれらの２つの基が結合するそれぞれの炭素の間の単結合であり、これにより、Ｒ^１００およびＲ^１０２が結合する炭素との間に二重結合を形成し；
または、Ｒ^１０１およびＲ^１０３はこれらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換可能な３員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ^１０４は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ^１１４、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｆ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ^１１４、（ｇ）−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ^１１４および（ｈ）−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ^１１４から選択され；
Ｋは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）−、（ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）Ｏ−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）ＮＲ^１１４−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｊ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）−、（ｋ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｍ）−ＮＲ^１１４Ｃ（＝ＮＲ^１１４）ＮＲ^１１４−および（ｏ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−から選択され；
または、Ｒ^１０３およびＲ^１０４は、これらが結合する原子とともに、

を形成し；
ここで、Ｒ^１３５およびＲ^１３６は、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ_３〜１４の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｅ）１つ以上の酸素、窒素または硫黄原子を含有する３〜１４員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｆ）Ｆ、（ｇ）Ｂｒ、（ｈ）Ｉ、（ｉ）ＯＨ、（ｊ）−Ｎ_３から選択され、（ｂ）〜（ｅ）は１個以上のＲ^１１７で場合により置換され；または、Ｒ^１３５とＲ^１３６とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ^１１４、＝ＮＯＲ^１１４、＝ＮＲ^１１４および＝Ｎ−ＮＲ^１１４、Ｒ^１１４を形成し；
ここで、Ｖは、（ａ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ_４−アルケニル）−、（ｃ）Ｏ、（ｄ）Ｓおよび（ｅ）ＮＲ^１１４から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ^１１７で場合によりさらに置換され；
Ｒ^１０５は、（ａ）Ｒ^１１４、（ｂ）−ＯＲ^１１４、（ｃ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｄ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１１４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１１４、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｒ^１１５および（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｒ^１１５から選択され；
または、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、

〔式中、ＱはＣＨまたはＮであり、Ｒ^１２６は、−ＯＲ^１１４、−ＮＲ^１１４またはＲ^１１４である〕
を形成し；
または、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、

を形成し；
式中、
（ｉ）Ｒ^１０１は上に定義されるとおりであり；
（ｉｉ）または、Ｒ^１０１およびＲ^１０９はこれらが結合した炭素とともにカルボニル基を形成し；
（ｉｉｉ）または、Ｒ^１０１とＲ^１０９とで基−Ｏ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｕＯ−を形成することができ；
または、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、

を形成し；
上の構造で、点線は任意の二重結合を示し、
（ｉ）Ｒ^１３０は−ＯＨまたはＲ^１１４であり、
（ｉｉ）Ｒ^１３１は−ＯＨまたはＲ^１１４であり、
（ｉｉｉ）または、Ｒ^１３０およびＲ^１３１は、これらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
（ｉｖ）または、Ｒ^１３０とこれが結合する炭素とで、またはＲ^１３１とこれが結合する炭素とで、それぞれ独立して−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
または、Ｒ^１０５、Ｒ^１３２およびＭは、これらが結合する原子とともに

を形成し、
Ｒ^１０６は、（ａ）−ＯＲ^１１４、（ｂ）−Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｒ^１１５、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４および（ｇ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４から選択され、
または、Ｒ^１０５およびＲ^１０６は、これらが結合する原子とともに、（ａ）−ＯＣ（Ｒ^１１５）_２Ｏ−、（ｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｄ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＯＲ^１１４−、（ｆ）−ＮＯＲ^１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−、（ｈ）−ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^１１５）_２−、（ｊ）−Ｃ（Ｒ^１１５）_２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｋ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｌ）−ＯＣ（（Ｓ）ＮＲ^１１４−、（ｍ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ^１１４−、（ｏ）−ＮＯＲ^１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−、（ｑ）−ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｒ）−ＯＣ（Ｓ）Ｃ（Ｒ^１１５）_２−および（ｓ）−Ｃ（Ｒ^１１５）_２Ｃ（Ｓ）Ｏ−から選択される化学部分を介して互いに結合して５員環を形成し；
または、Ｒ^１０５、Ｒ^１０６およびＲ^１３３は、これらが結合する原子とともに、

を形成し；
または、Ｍ、Ｒ^１０５およびＲ^１０６は、これらが結合する原子とともに、

〔上の構造で、点線は任意の二重結合を示す〕

を形成し、
式中、Ｊ^１およびＪ^２は、水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ_１〜６アルキルおよび−Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）から選択されるか、またはＪ^１とＪ^２とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ^１１４、＝ＮＯＲ^１１４、＝ＮＲ^１１４および＝Ｎ−ＮＲ^１１４、Ｒ^１１４を形成し；
または、ＭおよびＲ^１０４は、これらが結合する原子とともに、

を形成し、
式中、Ｕは、（ａ）−（Ｃ_４−アルキル）−および（ｂ）−（Ｃ_４−アルケニル）−から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ^１１７で場合によりさらに置換され；
または、ＭおよびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、

を形成し；
Ｒ^１０７は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−Ｃ_１〜４アルキル、（ｃ）−Ｃ_２〜４アルケニル（Ｃ_１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｄ）−Ｃ_２〜４アルキニル（Ｃ_１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｅ）アリールまたはヘテロアリール（Ｃ_１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＣＯＯＨ、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＣＯＯＲ^１１４、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^１１４から選択され、（ｂ）は、（ａａ）−ＯＲ^１１４、（ｂｂ）ハロゲン、（ｃｃ）−ＳＲ^１１４、（ｄｄ）Ｃ_１〜１２アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはアミノでさらに置換可能）、（ｅｅ）−ＯＲ^１１４、（ｆｆ）−ＳＲ^１１４、（ｇｇ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｈｈ）−ＣＮ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｋｋ）−ＣＯＯＲ^１１４、（ｌｌ）−Ｎ_３、（ｍｍ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１１４、（ｎｎ）＝ＮＲ^１１４、（ｏｏ）＝Ｎ−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｐｐ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４および（ｑｑ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４から選択される１個以上の置換基でさらに置換され；
または、Ｒ^１０６およびＲ^１０７は、これらが結合する原子とともに、エポキシド、カルボニル、オレフィン、または置換オレフィン、またはＣ_３〜Ｃ_７炭素環（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｉｃ）、カルボネートまたはカルバメートを形成し、前記カルバメートの窒素は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルでさらに置換可能であり；
Ｒ^１０８は、（ａ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ_２〜６アルケニルおよび（ｃ）Ｃ_２〜６アルキニルから選択され、
（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１個以上のＲ^１１４基で場合により置換され、
Ｒ^１１１はＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４から選択され；
Ｒ^１１２は、Ｈ、ＯＨおよびＯＲ^１１４から選択され；
Ｒ^１１３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ^１１４、（ｃ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ^１１４、（ｄ）−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ^１１４および（ｅ）−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ^１１４から選択され、
（ｃ）〜（ｅ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
Ｒ^１１４は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｒ）−ＮＲ^１１６ＣＯ−Ｃ_２〜６アルキル、（ｓ）−ＮＲ^１１６ＣＯ−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｔ）−ＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｔ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）_ｐまたは−ＮＲ^１１６と交換され、
または、ＮＲ^１１４Ｒ^１１４は、Ｒ^１１４基が結合した窒素原子を含み、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^１１８から選択される１つ以上の部分を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
Ｒ^１１５は、（ａ）Ｒ^１１７、（ｂ）Ｃ_１〜８アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜８アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜８アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは１個以上のＲ^１１７基で場合により置換され；
Ｒ^１１６は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）_ｐまたは−ＮＲ^１１４と交換され、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル、（ｂｂ）ホルミル、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）Ｎ_３、（ｉｉ）ＮＯ_２、（ｊｊ）ＯＲ^１１８、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｍｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｐｐ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｑｑ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１８）Ｒ^１１８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ^１１８）（Ｒ^１１８）ＯＲ^１１８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ^１１８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｔｔ）−Ｃ（Ｒ^１１８）（ＯＲ^１１８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｕｕ）−ＮＲ^１１８Ｒ^１１８；（ｖｖ）−ＮＲ^１１８ＯＲ^１１８、（ｗｗ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｘｘ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｙｙ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｚｚ）−ＮＲ^１１８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^１１８、（ａｂ）−Ｃ（ＯＲ^１１８）（ＯＲ^１１８）Ｒ^１１８、（ａｃ）−Ｃ（Ｒ^１１８）_２ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｄ）＝ＮＲ^１１８、（ａｅ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｆ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｓ）Ｒ^１１８、（ａｇ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｈ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^１１８、（ａｉ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｊ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ａｋ）Ｃ_１〜８アルキル、（ａｌ）Ｃ_２〜８アルケニル、（ａｍ）Ｃ_２〜８アルキニル、（ａｎ）Ｃ_１〜８アルコキシ、（ａｏ）Ｃ_１〜８アルキルチオ、（ａｐ）Ｃ_１〜８アシル、（ａｑ）飽和、不飽和または芳香族のＣ_３〜１０炭素環および（ａｒ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換され、
または、ＮＲ^１１６Ｒ^１１６は、Ｒ^１１６基が結合する窒素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^１１８から選択される１つ以上の部分を場合により含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
または、ＣＲ^１１６Ｒ^１１６はカルボニル基を形成し；
Ｒ^１１７は、それぞれの存在において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣＦ_３、（ｈ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＯ_２、（ｊ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｋ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＯＲ^１１９、（ｌ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）Ｒ^１１９、（ｍ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）Ｒ^１１９、（ｎ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）Ｒ^１１９、（ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｐ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｑ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｒ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｓ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＲ^１１６）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｔ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＮＲ^１１６Ｒ^１１６）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｕ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１６）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｖ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＯＲ^１１９）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｗ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｘ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｙ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｚ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ａａ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｂｂ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｃｃ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｄｄ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｅｅ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｆｆ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｇｇ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｈｈ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｄｄ）〜（ｈｈ）のいずれかは１個以上のＲ^１１９基で場合により置換され；
または、２個のＲ^１１７基で−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＯ−を形成してもよく；
Ｒ^１１８は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルケニル、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｊ）のいずれかは、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ_２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ_２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキ（ル））、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、（ｌｌ）Ｃ_１〜６アルコキシ、（ｍｍ）アリール、（ｎｎ）置換アリール、（ｏｏ）ヘテロアリール、（ｐｐ）置換ヘテロアリールおよび（ｑｑ）アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ_１〜６アルキルから選択される１つ以上の部分で場合により置換され；
Ｒ^１１９は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｒ^１２０、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ））窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^１１９基で置換され；
Ｒ^１２０は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣＦ_３、（ｈ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮ、（ｉ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＯ_２、（ｊ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｋ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＯＲ^１１４、（ｌ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐＲ^１１６、（ｍ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^１１６、（ｎ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^１１６、（ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１６、（ｐ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１６、（ｑ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｒ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＲ^１１６）Ｒ^１１６、（ｓ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｔ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１６、（ｕ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｖ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｗ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｘ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｙ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｚ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ^１１６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^１１６、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオおよびＣ_１〜６アシルから選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ^１２１は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ^１１８、（ｃ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＣＲ^１１８、（ｄ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｅ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｆ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｇ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｈ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｉ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｊ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｋ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８、（ｌ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｍ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｎ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｏ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｐ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｑ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｒ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｓ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｔ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８、（ｕ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｖ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｗ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｘ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｙ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｚ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ａａ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｂｂ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８および（ｄｄ）−ＮＲ^１１８Ｒ^１１８から選択され；
または、２個のＲ^１２１基で＝Ｏ、＝ＮＯＲ^１１８または＝ＮＮＲ^１１８Ｒ^１１８を形成し；
Ｒ^１２２はＲ^１１５であり；
Ｒ^１２３は、（ａ）Ｒ^１１６、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）ＮＯ_２および（ｈ）−ＯＲ^１１４から選択され；
または、Ｒ^１２２とＲ^１２３とで−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＯ−を形成し；
Ｒ^１２４は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（Ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｅ）−ＯＲ^１１４、（ｈ）−ＮＯ_２、（ｉ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｊ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｋ）Ｃ_１〜６アシルおよび（ｌ）Ｃ_１〜６アルコキシから選択され；
Ｒ^１２５は、（ａ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ_１〜６アシル、（ｅ）Ｃ_１〜６アルコキシ、（ｆ）Ｃ_１〜６アルキルチオ、（ｇ）飽和、不飽和または芳香族のＣ_５〜１０炭素環、（ｈ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｉ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｊ）−ＮＲ^１１４−Ｃ_１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｋ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１０員環二環系、（ｌ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１３員環三環系、（ｍ）−ＯＲ^１１４、（ｎ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｏ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１４および（ｐ）−Ｒ^１２４から選択され、
（ａ）〜（ｌ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
または、Ｒ^１２５および１個のＲ^１２４は、これらが結合する原子とともに、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有し、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ^１２６は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）水素、（ｂ）電子吸引基、（ｃ）アリール、（ｄ）置換アリール、（ｅ）ヘテロアリール、（ｆ）置換ヘテロアリールおよび（ｇ）１個以上のＲ^１１５基で場合により置換されたＣ_１〜６アルキルから選択され；
または、任意のＲ^１２６および任意のＲ^１２３は、これらが結合した原子とともに、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有し、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ^１０９はＨまたはＦであり；
Ｒ^１２７は、Ｒ^１１４、単糖類または二糖類（アミノ糖およびハロ糖を含む）、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−）_ｍ−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣＨ_３または−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−）_ｍ−ＯＨであり；
Ｒ^１２８はＲ^１１４であり；
Ｒ^１２９はＲ^１１４であり；
Ｒ^１１０はＲ^１１４である。

または、Ｒ^１０９およびＲ^１１０はこれが結合した炭素とともに、

を形成し；
または、Ｒ^１２８およびＲ^１２９は、これらが結合した炭素とともに、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換された３〜６員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｉｃ）または複素環を形成し；
Ｒ^１３２、Ｒ^１３３およびＲ^１３４はそれぞれ独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＯＲ^１１４、（ｆ）−ＳＲ^１１４、（ｇ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４および（ｈ）Ｃ_１〜６アルキルから選択され、（ｈ）のＣ_１〜６アルキルは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
または、Ｒ^１３２とＲ^１３３とで炭素−炭素二重結合を形成し；
または、Ｒ^１３３とＲ^１３４とで＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ^１１４、＝ＮＲ^１１４および＝Ｎ−ＮＲ^１１４、Ｒ^１１４を形成し；
または、Ｒ^１０５およびＲ^１３４は、これらが結合する炭素とともに、３員環を形成し、この環は、場合により酸素原子または窒素原子を含有し、この環は、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換され；
または、Ｍが炭素部分である場合、Ｒ^１３４とＭとで炭素−炭素二重結合を形成し；
ｋは、それぞれの存在において、０、１または２であり；
ｍは、それぞれの存在において、０、１、２、３、４または５であり；
ｎは、それぞれの存在において、１、２または３である。

上述の化合物では、Ｔは、例えば、

〔式中、Ｍ、Ｒ^１００、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４、Ｒ^１０５、Ｒ^１０６、Ｒ^１０７、Ｒ^１０８、Ｒ^１０９、Ｒ^１１０およびＲ^１２０は上述のとおりである〕
から選択されるマクロライドまたはこれらのＮ−オキシド、薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグである。

上述の化合物では、Ｔは、例えば、

〔式中、Ｍ、Ｒ^１００、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０４、Ｒ^１０９、Ｒ^１１４、Ｒ^１２６およびＲ^１２７は上述のとおりである〕
から選択されるマクロライドまたはこれらのＮ−オキシド、薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグである。

上述の化合物では、Ｔは、例えば、

〔式中、Ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１０４、Ｒ^１１４、Ｒ^１０９およびＲ^１２７は上述のとおりである〕
から選択されるマクロライドまたはこれらのＮ−オキシド、薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグである。

上述の化合物では、Ｔは、例えば、Ｔ１〜Ｔ３３

から選択されるマクロライドである。

上に示されるように、本発明の化合物のマクロライド成分は広範囲の構造を包含することができる。このようなマクロライド成分の例および合成法は以下の文献に記載されており、これらの内容全体は本明細書に参考として組み込まれる：ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００５／１１８６１０（Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．、２００５年１２月１５日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００５／０８５２６６（Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．、２００５年９月１５日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００５／０４９６３２（Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．、２００５年６月２日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００５／０４２５５４（Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．、２００５年５月１２日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００４／０７８７７０（Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．、２００４年９月１６日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００４／０２９０６６（Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．、２００４年４月８日公開）；米国特許第６，９９２，０６９号（Ｇｕら，２００６年１月３１日登録）；米国特許第６，９５３，７８２号（Ｐｈａｎら，２００５年１０月１１日登録）；米国特許第６，９３９，８６１号（Ａｓｈｌｅｙら，２００５年９月６日登録）；米国特許第６，９２７，０５７号（Ｋｈｏｓｌａら，２００５年８月９日登録）；米国特許第６，７９４，３６６（Ｃｈｕら，２００４年９月２１日登録）；米国特許第６，７６２，１６８号（Ｃｈｕ，２００４年７月１３日登録）；米国特許第６，７５６，３５９号（Ｃｈｕら，２９９４年６月２９日登録）；米国特許第６，７５０，２０５号（Ａｓｈｌｅｙら，２００４年６月１５日登録）；米国特許第６，７４０，６４２号（Ａｎｇｅｈｒｎら，２００４年５月２５日登録）；米国特許第６，７２７，３５２号（Ｃｈｅｎｇら，２００４年４月２７日登録）；米国特許出願第ＵＳ２００６／０１５４８８１号（Ｏｒら，２００６年７月１３日公開）；米国特許出願第ＵＳ２００６／０１４２２１５号（Ｔａｎｇら，２００６年６月２９日公開）；米国特許出願第ＵＳ２００６／０１４２２１４号（Ｏｒら，２００６年６月２９日公開）；米国特許出願第ＵＳ２００６／０１２２１２８号（Ｏｒら，２００６年６月８日公開）；米国特許出願第ＵＳ２００６／００６９０４８号（Ｏｒら，２００６年３月３０日公開）；米国特許出願第ＵＳ２００５／０２７２６７２号（Ｌｉら，２００５年１２月８日公開）；米国特許出願第ＵＳ２００５／０００９７６４号（Ｂｕｒｇｅｒら，２００５年１月１３日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００６／０６７５８９（Ｐｆｉｚｅｒ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｉｎｃ．，２００６年６月２９日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００４／０９６８２３（Ｃｈｉｒｏｎ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，２００４年１１月１１日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００４／０９６８２２（Ｃｈｉｒｏｎ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，２００４年１１月１１日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００４／０８０３９１（Ｏｐｔｉｍｅｒ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．，２００４年９月２３日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ２００４／０７８７７１（Ｔａｉｓｈｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．，２００４年９月１６日公開）；ＰＣＴ出願番号ＷＯ０３／０６１６７１（Ｋｏｓａｎ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｉｎｃ．，２００３年７月３１日公開）；および欧州特許ＥＰ１２５６５８７Ｂ１（Ｋｉｔａｓａｔｏ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ（２００６年３月２９日に付与）。

本発明はさらに、表１に列挙した構造のいずれか１つに対応する構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを提供する。

本発明はさらに、１つ以上の上述の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物の疾患状態を処置または予防する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物の微生物感染症を処置する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物の真菌感染症を処置する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物の寄生虫症を処置する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物の増殖性疾患を処置する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物のウイルス感染症を処置する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物の炎症性疾患を処置する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与することによる、哺乳動物の消化管の自動運動性の障害を処置する方法を提供する。

本発明はさらに、有効量の１つ以上の上述の化合物を必要とする哺乳動物に投与してナンセンス変異またはミスセンス変異の発現を抑制することによる、ナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介される哺乳動物の疾患状態を処置または予防する方法を提供する。

上述の方法では、上述の１つ以上の化合物は、経口投与、非経口投与または局所投与される。

本発明はさらに、上述の化合物を合成する方法を提供する。

本発明はさらに、上述の１つ以上の化合物を含有する医療デバイスを提供する。例えば、デバイスはステントである。

（３．本発明の化合物の合成）
本発明は、本発明の化合物を製造する方法を提供する。以下のスキームは、本発明の化合物を合成するのに利用可能な例示的な化学を示す。

スキーム１は、トリアゾール化合物（５および６）の合成を示す。エリスロマイシンは、当該技術分野で記載されているようにＮ−脱メチル化し（米国特許第３，７２５，３８５；Ｆｌｙｎｎら（１９５４）Ｊ．ＡＭ．ＣＨＥＭ．ＳＯＣ．７６：３１２１；Ｋｕら（１９９７）ＢＩＯＯＲＧ．ＭＥＤ．ＣＨＥＭ．ＬＥＴＴ．７：１２０３；Ｓｔｅｎｍａｒｋら（２０００）Ｊ．ＯＲＧ．ＣＨＥＭ．６５：３８７５）、二級アミン１を得ることができる。二級アミン１を求電子試薬２でアルキル化し、適切なアルキル鎖長（一般的には、窒素原子とアルキン基の間に炭素原子１〜約４個）を有するアルキン３を得る。アジド４をアルキン３で環化付加し、２個の位置異性体を有するトリアゾール生成物が得られる。この反応は熱によって触媒されるか、または反応を促進するために多くの触媒を添加することができる（例えば、限定されないが、ヨウ化銅（Ｉ）：Ｔｏｒｎｏｅ，ＣＷら（２００２）Ｊ．ＯＲＧ．ＣＨＥＭ．６７：３０５７参照）。主要な異性体（立体的な理由による）は「アンチ」異性体である１，４−二置換トリアゾール５である。少量成分は「シン」異性体である１，５−二置換トリアゾール６である。

他のマクロライド化合物（例えば、限定されないが、アジスロマイシンおよびクラリスロマイシン）は、Ｎ−脱メチル化することができ、スキーム１に例示される化学の出発物質として使えることが理解されるべきである。このような代替マクロライド前駆体から誘導される標的化合物は、本発明の範囲内にあると考える。

化合物５および６と類似の化合物に対する代替的なアプローチをスキーム２に示す。アセチレン性アルコール１４をアジド４で処理し、中間体アルコール１５を得ることができる（少量の位置異性体のトリアゾールとともに）。中間体アルコール１５をトシル化し、マクロライドアミン１のアルキル化剤として役立つトシレート１６を得て、標的５（およびその異性体６）を得る。（中間体アルコール１５から他のスルホネート誘導体またはハロゲン化物を合成することができ、これらの化合物はマクロライドアミン（例えば１）をアルキル化し、本発明の化合物を得るための求電子試薬として有用であることが理解される）。

本発明の化合物を合成するための他の出発物質を容易に合成することができる。例えば、エリスロマイシンから１を合成するのと同じ手順で、デス−メチルマクロライドアミン２２および２３をそれぞれアジスロマイシンおよびクラリスロマイシンから調製することができる。本発明のケトリド誘導体（マクロライドから合成されたＣ−３ケト化合物）は、スキーム５に示されるような化学によって調製することができる。クラリスロマイシンから誘導されたアミン２３をトシレート２４でアルキル化してアルキン２５を得る。クラジノース糖をＣ−３位で加水分解してＣ−３ヒドロキシ中間体２６を得て、これをアミノ糖基のヒドロキシルで選択的にアセチル化して２７を得る。２７を酸化してＣ−３ケト誘導体２８を得て、これを脱アシル化してアルキン２９を得る。アルキン２９を上述のスキーム１および３の化学で反応させると、Ｃ−３ケトクラリスロマイシンから誘導された構造を有する本発明のトリアゾール化合物およびイソオキサゾール化合物にすることができる。２３を求電子試薬７でアルキル化し、生成物のニトリルをスキーム５および２に示される化学で反応させると、Ｃ−３ケトクラリスロマイシンから誘導された構造を有するテトラゾールが得られることが理解される。さらに、Ｃ−３ケトアジスロマイシンおよびエリスロマイシンの中間体は、スキーム３の化学を用いて１および２２から調製され、本発明の化合物の出発物質として役立つ。

本発明の化合物を製造するのに使用される中間体アジド４を、スキーム４および５に例示される方法を用いて合成することができる。３０のフェノール、アニリンおよびチオフェノールをＭｉｔｓｕｎｏｂｕエーテル化プロセスでα，ω−ハロアルコール（例えば、限定されないが、２−ブロモエタノール）と反応させ、ハロゲン化物３１を得る。ハロゲンをアジ化ナトリウムと交換してアジド４ａを得る。または、中間体３０をα，ω−ハロアルコールで直接アルキル化してアルコール３２を得て、このアルコール３２をハロゲン化物３１に変換するか、またはスルホネート誘導体（例えば３３）に変換し、アジド交換によってアジド４ａを得ることができる。アリールプロパノール３４およびピリジルプロパノール３５をスルホネート（例えば３６および３７）を介してアジド４ｂおよび４ｃに変換することができる。代替の置換パターン（オルトまたはパラ）を有するピリジル誘導体、およびアリール部分とアジド部分との間に別の長さの鎖を有するものも当該技術分野で既知の化学を用いて製造可能であることが理解される。このような異性体およびホモログは、本発明の範囲内であることが意図される。

本発明の化合物を製造するのに使用されるニトリルオキシド１１をスキーム６に例示される方法を用いて合成することができる。アリール部分とアルコール基との間に種々の長さの鎖を有する置換アリールアルカノール３２（またはピリジルアルカノール）を酸化してアルデヒド３８にすることができる。このアルデヒドをオキシム３９に変換し、その後、クロラミンＴ（または有機アミン塩基（例えば、Ｎ−ブロモコハク酸イミド、Ｎ−クロロコハク酸イミド、ｔ−ブチル次亜塩素酸塩、四酢酸鉛など）と組み合わせて使用される他の試薬）を用いて中間体のニトリルオキシド１１に変換することができる。ニトリルオキシドを合成する反応は、不安定な中間体１１を直接トラップするために適切なアルキン存在下で行なうことができ、アンチおよびシンのイソオキサゾール生成物の混合物が得られる。

（４．本発明の化合物の特性決定）
上述の方法によって命名され、選択されおよび／または最適化された化合物を製造したら、当業者に既知の種々のアッセイを用いて特性決定し、その化合物が生体活性を有しているか否かを決定することができる。例えば、従来のアッセイ（限定されないが、以下に挙げられるものを含む）によって分子を特性決定し、その分子が予想されたとおりの活性、結合活性および／または結合特異性を有するか否かを決定することができる。

さらに、高スループットスクリーニングを用いてこのようなアッセイを用いた分析をスピードアップすることができる。その結果、上述の分子の活性を例えば、抗癌剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤または抗ウイルス剤として迅速にスクリーニングすることができる。さらに、この化合物がリボソームまたはリボソームサブユニットと相互作用するかどうかをアッセイすることができ、および／または当該技術分野で既知の技術を用いたタンパク質合成の調整剤（例えばインヒビター）として有効であるかどうかをアッセイすることができる。高スループットスクリーニングを行なう一般的な方法論は、例えば、Ｄｅｖｌｉｎ（１９９８） Ｈｉｇｈ Ｔｈｒｏｕｇｈｐｕｔ Ｓｃｒｅｅｎｉｎｇ，Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ；および米国特許第５，７６３，２６３号に記載されている。高スループットアッセイには、限定されないが以下に記載されるような１つ以上の異なるアッセイ技術を用いることができる。

（１）表面結合試験。新規分子の結合活性についてのスクリーニングに種々の結合アッセイを用いることができる。１つのアプローチとしては、リボソーム、リボソームサブユニットまたはこれらのフラグメントに対する目的の分子の結合性能を評価するのに使用可能な表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）が挙げられる。

ＳＰＲ法は、量子力学的に表面プラズモンを生成して２つ以上の高分子間の相互作用をリアルタイムで測定する。あるデバイス（ＢＩＡｃｏｒｅ Ｂｉｏｓｅｎｓｏｒ ＲＴＭ、Ｐｈａｒｍａｃｉａ Ｂｉｏｓｅｎｓｏｒ（Ｐｉｓｃａｔａｗａｙ，ＮＪ．）製）によって金膜（使い捨てバイオセンサ「チップ」として提供される）とユーザによって調整可能なバッファコンパートメントとの間の界面に多色光の集束ビームがあてられる。厚み１００ｎｍの「ヒドロゲル」はカルボキシル化デキストランから構成されており、このデキストランは金膜に結合した目的の検体を共有結合で固定するためのマトリックスを与える。集束光が金膜の遊離電子雲と相互作用すると、プラズモン共鳴が大きくなる。得られた反射光は、最適な共鳴が得られる波長でスペクトルが打ち消される。この反射した多色光を各波長成分に分割する（プリズムを用いて）し、打ち消された周波数を決定することによって、ＢＩＡｃｏｒｅによって、生成した表面プラズモン共鳴の挙動を正確に示す光学表面が得られる。上述のように設計すると、プラズモン共鳴（およびこれにより得られた打ち消されたスペクトル）は、エバネセント場（ほぼヒドロゲルの厚みに対応する）での質量に感受性である。相互作用する一対のうち１つの成分がヒドロゲルに固定されている場合、この成分と相互作用する成分はバッファコンパートメントを介して提供され、エバネセント場での質量の合計と、打ち消されたスペクトルによって測定されるようなプラズモン共鳴の対応する効果とに基づいて、これらの２つの成分間の相互作用をリアルタイムで測定することができる。このシステムによって、いずれかの成分を標識する必要なく、分子間相互作用を迅速かつ高感度でリアルタイムに測定することができる。

（２）蛍光偏光。蛍光偏光（ＦＰ）は、２つの分子間の会合反応のＩＣ_５０およびＫｄを誘導するためにタンパク質−タンパク質、タンパク質−リガンドまたはＲＮＡ−リガンドの相互作用を手軽に利用できる測定技術である。この技術では、目的の分子の１つが蛍光体と接合している。この分子は、一般的に、システム（この場合には目的の化合物）の小さい方の分子である。このサンプル混合物はリガンド−プローブ接合体と、リボソーム、リボソームサブユニットまたはそのフラグメントとを両方含有し、この混合物が垂直偏光で励起される。プローブ傾向体によって光が吸収され、短時間経過後に再び発光する。放射光の偏光度を測定する。放射光の偏光はいくつかの因子に依存するが、最も重要なのは溶液粘度と蛍光体の見かけ分子量である。適切に制御すると、放射光の偏光度の変化は、蛍光体の見かけ分子量の変化にのみ依存し、次いで、溶液中にプローブ−リガンド接合体が遊離状態で存在するか、またはレセプターに結合しているかに依存する。ＦＰによる結合アッセイは、多くの重要な利点を有しており、その利点には、真に均一な平衡条件下でＩＣ_５０およびＫｄを測定できること、分析速度および快適な自動化、および濁った懸濁物および着色溶液でスクリーニングできることが挙げられる。

（３）タンパク質合成。上述の生化学アッセイによる特性決定に加え、目的の化合物をリボソームまたはリボソームサブユニットの機能活性の調整剤（例えば、タンパク質合成のインヒビターとして）として特性決定することもできることが想定されている。

さらに、さらに特定的なたんぱく質合成阻害アッセイは、有機体全体、組織、臓器、細胞小器官、細胞、細胞抽出物または細胞内抽出物、または精製したリボソーム調製物に化合物を投与し、例えば、タンパク質合成を阻害する阻害定数（ＩＣ_５０）を決定して薬理学的特性および阻害特性を観察することによって行なうことができる。タンパク質合成活性を観察するために^３Ｈロイシンまたは^３５Ｓメチオニン分子の組み込みまたは同様の実験を行なうことができる。目的の分子存在下で細胞内でのタンパク質合成の量または速度が変化することは、その分子がタンパク質分子の調整剤であることを示す。タンパク質合成の速度または量の低下は、その分子がタンパク質合成の阻害剤であることを示す。

さらに、細胞内濃度で抗増殖性または抗感染性についてその化合物をアッセイすることができる。例えば、標的有機体が微生物である場合、目的の化合物を含有する媒体中または含有しない媒体中で目的の微生物を成長させることによって、目的の化合物の活性をアッセイすることができる。成長阻害によって、その分子がタンパク質合成阻害剤として作用可能であることを示すことができる。さらに特定的には、病原菌に対する目的の化合物の活性は、その化合物が明確に決定されているヒト病原株の成長を阻害する能力によって示すことができる。この目的のために、種々の標的病原種と、ある特性決定された耐性機構とを含むように細菌株のパネルを組立てることができる。このような有機体のパネルを使用すると、効力およびスペクトルに関するだけではなく、耐性機構を取り除くという観点から構造と活性との関係を決定することができる。Ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ ＣｏｍｍｉｔｔｅｅによってＣｌｉｎｉｃａｌ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ （ＮＣＣＬＳ）ガイドライン（ＮＣＣＬＳ．Ｍ７−Ａ５−Ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ Ｄｉｌｕｔｉｏｎ Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ Ｔｅｓｔｓ ｆｏｒ Ｂａｃｔｅｒｉａ Ｔｈａｔ Ｇｒｏｗ Ａｅｒｏｂｉｃａｌｌｙ；Ａｐｐｒｏｖｅｄ Ｓｔａｎｄａｒｄ−Ｆｉｆｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ．ＮＣＣＬＳ Ｄｏｃｕｍｅｎｔ Ｍ１００−Ｓ１２／Ｍ７（ＩＳＢＮ １−５６２３８−３９４−９））で公開された従来の方法に従って、マイクロタイタートレイでアッセイを行なうことができる。

（５．処方物および投与）
本発明の化合物は、種々のヒトまたは他の動物（哺乳動物および非哺乳動物を含む）の障害（例えば、微生物感染症、真菌感染症、ウイルス感染症、寄生虫症および癌を含む）を予防または処置するのに有用である。一旦同定されれば、本発明の活性分子を使用前に任意の適切なキャリアに組み込むことができると想定される。活性分子の投薬量、投与態様および適切なキャリアの使用は、目的の受容体および標的有機体に依存する。動物用およびヒト用の医療用途で、本発明の化合物の処方物は、典型的には、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて上記化合物を含む。

キャリアは、処方物の成分と適合性であり、受容体に悪影響を与えないという観点で「受容可能で」あるべきである。薬学的に受容可能なキャリアは、この観点で、医薬品投与と適合性の任意およびあらゆる溶媒、分散媒体、コーティング、抗細菌剤および抗真菌剤、等張剤および吸収遅延剤などを含むことが意図されている。薬学的に活性な基質に対するこのような媒体および薬剤の使用は当該技術で既知である。任意の従来の媒体または薬剤が活性化合物と適合しない場合を除き、組成物中でのこれらの媒体または溶媒の使用が想定される。追加の活性化合物（本発明によって同定または設計された化合物および／または当該技術分野で既知の化合物）を組成物に組み込むこともできる。上記処方物は、投薬単位形態で簡便に存在することができ、製薬学／微生物学の分野で周知の任意の方法によって調製することができる。一般的に、上記化合物と液体キャリアまたは正確に分割した固体キャリアまたは両キャリアとを組み合わせ、必要な場合にはこの生成物を所望の処方物に成形することによって調製される処方物もある。

本発明の薬学的組成物は、目的の投与形態に適合するように処方すべきである。投与経路の例としては、経口投与または非経口投与、例えば、静脈投与、皮内投与、吸入投与、経皮（局所）投与、経粘膜投与および直腸投与が挙げられる。非経口、皮内または皮下に適用するのに使用される溶液または懸濁物は、以下の成分を含むことができる：滅菌希釈剤、例えば、注射用水、食塩水溶液、固定油、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の合成溶媒；抗微生物剤、例えば、ベンジルアルコールまたはメチルパラベン；抗酸化剤、例えば、アスコルビン酸または亜硫酸水素ナトリウム；キレート剤、例えば、エチレンジアミン四酢酸；バッファ、例えば、酢酸バッファ、クエン酸バッファまたはリン酸バッファおよび等張化調整剤、例えば、塩化ナトリウムまたはデキストロース。酸または塩基（例えば塩酸または水酸化ナトリウム）でｐＨを調整することができる。

例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，（Ｇｅｎｎａｒｏ，Ａ．，編），Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．，（１９９０）に記載される薬学分野で周知の任意の方法によって経口投与または非経口投与に有用な溶液を調製することができる。非経口投与用の処方物は、口腔投与のためにグリココレートを、直腸投与のためにメトキシサリチレートを、または膣投与のためにクエン酸を含んでもよい。非経口調製物は、ガラス製またはプラスチック製のアンプル、使い捨てシリンジまたは複数回投薬バイアル中に封入することができる。直腸投与のための座剤は、薬物と非刺激性賦形剤（例えば、ココアバター、他のグリセリド、または室温で固体であり、体温で液体の他の組成物）とを混合することによって調製することもできる。処方物は、例えば、ポリアルキレングリコール（例えば、ポリエチレングリコール）、植物油および水素化ナフタレンを含むことができる。直接投与のための処方物は、グリセロールおよび高粘度の他の組成物を含むことができる。これらの薬物のための他の潜在的に有用な非経口キャリアとしては、エチレン−酢酸ビニルコポリマー粒子、浸透圧ポンプ、移植可能な注入システムおよびリポソームが挙げられる。吸入投与のための処方物は、賦形剤（例えばラクトース）を含有することができるか、または例えば、ポリオキシエチレン−９−ラウリルエーテル、グリココレートおよびデオキシコレートを含有する水溶液、または点鼻剤の形態で投与するための油状溶液、または鼻腔内に適用されるゲルであることができる。直腸送達のために停留かん腸を使用することもできる。

経口投与に適した本発明の処方物は、別個の単位、例えば、所定量の薬物を含有するカプセル、ゼラチンカプセル、小袋、錠剤、トローチまたはドロップ、粉末組成物または顆粒組成物、水性液体または非水性液体中の溶液または懸濁物、または水中油エマルションまたは油中水エマルションの形態であることができる。上記薬物は、ボーラス、舐剤またはペーストの形態で投与することもできる。任意により１つ以上の付随成分を用いて薬物を圧縮成形または注型することによって錠剤を製造することができる。圧縮成形された錠剤は、適切な機械で、場合によりバインダー、滑沢剤、不活性希釈剤、表面活性剤または分散剤と混合して、流動しない形態（例えば粉末または顆粒）に薬物を圧縮することによって調製することができる。注型された錠剤は、適切な機械で、粉末状の薬物の混合物を不活性な液体希釈剤で適切に湿らせた型に注型することによって製造することができる。

経口組成物は、一般的に、不活性希釈剤または食用キャリアを含む。治療経口投与のために、活性化合物を賦形剤と組み込むことができる。うがい薬として使用するための流体キャリアを用いて調製する経口組成物は流体キャリア中に化合物を含み、経口で適用され、口の中でグチュグチュと動かされ、吐出されるかまたは飲み込まれる。薬学的に適合性の結合剤および／またはアジュバント物質を組成物の一部分として含むことができる。錠剤、丸薬、カプセル、トローチなどは、以下の成分または同様の性質を有する化合物のうち任意のものを含有することができる：バインダー、例えば、微結晶性セルロース、トラガカントゴムまたはゼラチン；賦形剤、例えば、デンプンまたはラクトース；崩壊剤、例えば、アルギン酸、Ｐｒｉｍｏｇｅｌまたはコーンスターチ；滑沢剤、例えば、ステアリン酸マグネシウムまたはＳｔｅｒｏｔｅｓ；流動促進剤、例えば、コロイド状に酸化ケイ素；甘味剤、例えば、ショ糖またはサッカリン；または香味剤、例えば、ペパーミント、サリチル酸メチルまたはオレンジフレーバー。

注射用途に適した薬学的組成物は、滅菌注射可能な溶液または分散物をその場で調製するための滅菌水溶液（水溶性の場合）または分散物および滅菌粉末を含む。静脈投与に適したキャリアとしては、生理食塩水、静菌水、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬＴＭ（ＢＡＳＦ，Ｐａｒｓｉｐｐａｎｙ，ＮＪ）またはリン酸緩衝化食塩水（ＰＢＳ）が挙げられる。上記薬学的組成物は製造条件下および貯蔵条件下で安定であるべきであり、微生物（例えばバクテリアおよび真菌類）の汚染作用から保護されるべきである。上記キャリアは、溶媒または分散媒体であることができ、これらは、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコールおよび液体ポリエチレングリコール）およびこれらの適切な混合物を含有する。例えば、コーティング（例えば、レシチン）を用いることによって、分散物の場合には必要な粒径を維持することによって、および界面活性剤を用いることによって、適切な流動性を維持することができる。多くの場合には、等張性薬剤（例えば、糖、ポリアルコール、例えば、マンニトール（ｍａｎｉｔｏｌ）、ソルビトールおよび／または塩化ナトリウム）を組成物に含むことが好ましい。注射可能な組成物の吸収を遅らせることは、吸収を遅らせる薬剤（例えばモノステアリン酸アルミニウムおよびゼラチン）を組成物に含むことによってもたらすことができる。

滅菌注射用溶液は、所望な量の活性化合物を上に列挙した１つ以上の組み合わせを有する適切な溶媒に組み込み、必要な場合には滅菌ろ過することによって調製することができる。一般的に、分散物は、塩基性分散媒体と上に列挙した必要な他の成分とを含有する滅菌ビヒクルに活性化合物を組み込むことによって調製される。滅菌注射用溶液を調製するための滅菌粉末の場合には、調製方法は、上記活性成分とあらかじめ滅菌ろ過した溶液中の任意のさらなる所望な成分とを減圧乾燥および凍結乾燥することを含む。

関節内投与に適した処方物は、薬物の滅菌水性調製物の微晶形態（例えば水性微晶懸濁物形態）であることができる。関節内投与および眼内投与のために薬物を含むリポソーム処方物または生分解性ポリマー系を用いることもできる。

局所投与（眼の処理を含む）に適した処方物は、液体または半液体の調製物、例えば、塗布薬、ローション、ゲル、アプリカント（ａｐｐｌｉｃａｎｔ）、水中油エマルションまたは油中水エマルション、例えば、クリーム、軟膏またはペースト；または溶液または懸濁物、例えば点眼薬を含む。皮膚表面に局所投与するための処方物は、薬物を皮膚に受容可能なキャリア（例えば、ローション、クリーム、軟膏または石鹸）を用いて分散させることによって調製することができる。皮膚に膜または層を形成して局所的に塗布し、除去されないようにするキャリアが特に有用である。内部組織表面に局所投与するために、上記薬剤は、液体組織接着剤または組織表面への吸着性を高めることが知られている他の基質に分散することができる。例えば、ヒドロキシプロピルセルロースまたはフィブリノゲン／トロンビン溶液を使用することが有利である場合がある。または、組織をコーティングする溶液（例えば、ペクチン含有処方物）を使用することができる。

吸入処理のためには、スプレー缶、ネブライザまたはアトマイザを用いて粉末を分注して注入（自己噴射またはスプレー処方物）することができる。このような処方物は、粉末吸入デバイスまたは自己噴射性の粉末分散処方物から肺投与するための微細粉末形態であることができる。自己噴射性溶液およびスプレー処方物の場合には、所望な噴射特性を有する（すなわち、所望な粒径を有するスプレーを製造可能な）バルブを選択するか、または懸濁粉末として活性成分を制御された粒径で組み込むことによって上述の効果が達成される。吸入投与の場合、上記化合物は、加圧容器または適切な噴射剤（例えば、二酸化炭素のようなガス）またはネブライザを含有するディスペンサからエアロゾルスプレーの形態で送達することもできる。

全身投与は、経粘膜投与または経皮投与によることもできる。経粘膜投与または経皮投与の場合、上記処方物で浸透する障壁に適した浸透剤を使用することができる。このような浸透剤は一般的に当該技術分野で既知であり、例えば、経粘膜投与の場合には、洗浄剤および胆汁塩が挙げられる。経粘膜投与は、経鼻スプレーまたは座剤を用いて達成することができる。経皮投与の場合、活性化合物は、典型的には、当該技術分野で一般的に既知の軟膏（ｏｉｎｔｍｅｎｔｓ）、軟膏（ｓａｌｖｅ）、ゲルまたはクリームになるように処方される。

上記活性化合物は、この化合物が体内から迅速に排泄されるのを防ぐキャリア（例えば放出制御処方物）を用いて調製することができ、インプラントおよびマイクロカプセル化送達系が挙げられる。生分解可能な生体適合性ポリマーを使用することができ、例えば、エチレン酢酸ビニル、ポリヒドリド、ポリグリコール酸、コラーゲン、ポリオルトエステルおよびポリ乳酸が挙げられる。このような処方物を調製する方法は当業者には明らかである。リポソーム懸濁物を薬学的に受容可能な化合物として使用することもできる。これらのものは、例えば、米国特許第４，５２２，８１１号に記載されるような当業者に既知の方法によって調製することができる。

経口または非経口の組成物は、投与を簡単にし、均一に投薬できるように単位投薬形態に処方化することができる。単位投薬形態とは、処置対象の被検体に単一投薬するのに適した物理的に分かれた単位を指し、各単位は、所望の治療効果を与える所定量の活性化合物を必要な薬学的キャリアと組み合わせて含有する。本発明の単位投薬形態の特定は、活性化合物の固有の特徴および達成されるべき特定の治療効果、およびこのような活性化合物を個々の治療のために混合する技術分野での制限によって示され、これらの要因に直接依存する。さらに、ボーラスを断続的に投与することによって投与することができ、または外部容器（例えば静脈用バッグ）から静脈内投与、筋肉内投与または腹腔内投与することによって連続的に投与することができる。

組織表面への吸着が望ましい場合、上記組成物は、フィブリノゲン−トロンビン組成物または他の生体接着材料に分散された薬物を含むことができる。次いで、上記化合物を所望の組織表面に塗布するか、噴霧するか、または他の方法で適用することができる。または、非経口投与または経口投与によってヒトまたは他の哺乳動物に投与できるように薬物を治療的に有効な量で（例えば、標的組織で所望な効果を与えるのに十分な時間、適切な濃度の薬物を与える量で）処方することができる。

活性化合物が移植手技の一部分として使用される場合、ドナーの組織または臓器を切除する前に、移植対象の生体組織または臓器にこの活性化合物を与えることができる。上記化合物をドナー宿主に与えることができる。この方法以外に、またはこの方法に加えて、ドナーから切除したら、臓器または生体組織を上記活性化合物を含有する保存溶液に入れておくことができる。これら全ての場合において、上記活性化合物を、本明細書に記載の方法および処方物および／または当該技術分野で既知の方法および組成物のいずれかを用いて組織に注射することによって所望の組織に直接投与することができ、または経口投与または非経口投与によって全身投与することができる。上記薬物が組織または臓器を保護する溶液の一部分を含む場合、任意の市販の保存溶液を使用することが有益である場合もある。例えば、当該技術分野で有用な溶液としては、Ｃｏｌｌｉｎｓ溶液、Ｗｉｓｃｏｎｓｉｎ溶液、Ｂｅｌｚｅｒ溶液、Ｅｕｒｏｃｏｌｌｉｎｓ溶液および乳酸化Ｒｉｎｇｅｒ溶液が挙げられる。

本発明の化合物は、組織と接触して配置された医療デバイスにこの化合物を適用することによって組織のある部分に直接投与することができる。医療デバイスの例はステントであり、本発明の１つ以上の化合物を含有するか、またはこの化合物でコーティングされている。

例えば、血管損傷部位で活性化合物をステントに適用することができる。ステントは、薬学分野で周知の任意の方法によって調製することができる。例えば、Ｆａｔｔｏｒｉ，Ｒ．およびＰｉｖａ，Ｔ．，「Ｄｒｕｇ Ｅｌｕｔｉｎｇ Ｓｔｅｎｔｓ ｉｎ Ｖａｓｃｕｌａｒ Ｉｎｔｅｒｖｅｎｔｉｏｎ」，Ｌａｎｃｅｔ，２００３，３６１，２４７−２４９；Ｍｏｒｉｃｅ，Ｍ．Ｃ，「Ａ Ｎｅｗ Ｅｒａ ｉｎ ｔｈｅ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｃｏｒｏｎａｒｙ Ｄｉｓｅａｓｅ？」Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｈｅａｒｔ Ｊｏｕｒｎａｌ，２００３，２４，２０９−２１１；およびＴｏｕｔｏｕｚａｓ，Ｋ．ら，「Ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ−Ｅｌｕｔｉｎｇ Ｓｔｅｎｔｓ：Ａ Ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ ａｎｄ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｆｉｎｄｉｎｇｓ」，Ｚ．Ｋａｒｄｉｏｌ．，２００２，９１（３），４９−５７を参照。ステントは、ステンレス鋼または別の生体適合性の金属から製造することができ、または生体適合性ポリマーから製造することができる。上記活性化合物は、ステント表面に結合しているか、ステント上にコーティングされたポリマー材料に封入され、放出されるか、またはステントにコーティングされるかまたは広げられたキャリアに囲まれており、これら介して周囲に放出される。ステントは、このステントに隣接する組織に１種または複数の活性化合物を投与するために使用することができる。

本明細書に記載の方法で同定されるかまたは示される活性化合物は、個々に投与して障害を処置（予防的または治療的に）することができる。このような処置と組み合わせて、薬理ゲノミクス（すなわち、個々の遺伝子型と外来化合物または薬物に対する個々の応答との間の関係の研究）を考慮することができる。治療薬の代謝の違いによって、薬理学的に活性な薬剤の投薬量と血中濃度との関係が変わることによって重大な毒性または治療の失敗をもたらすことがある。従って、医師または臨床医は、関連する薬理ゲノミクス研究で得た知見もあわせて考慮して、薬物を投与するか否か、および投薬量および／またはこの薬物を用いた投薬計画を変えるか否かを決定することができる。

哺乳動物の微生物感染を処置するか、またはこの微生物感染と闘うための治療用途では、上記化合物または薬学的組成物は、動物に対して抗微生物効果を用いた処置ができるような量または血中濃度または組織濃度を得て、その濃度を維持する投薬量で経口投与、非経口投与および／または局所投与される。一般的に、上記活性成分の有効な投薬量は、約０．１〜約１００ｍｇ／ｋｇ体重／日、さらに好ましくは約１．０〜約５０ｍｇ／ｋｇ体重／日である。投与される量は、疾患の種類および程度または処置されるべき適応症、特定の患者の全体的な健康状態、送達される化合物の関連する生体での効力、この薬物の処方、処方物中の賦形剤の存在および種類、および投与形態にも依存する。また、最初の投薬量は所望な血中濃度または組織濃度をすぐに達成するために上限値よりも多い量であってもよく、または最初の投薬量を最適値よりも少なくし、１日の投薬量を特定の状況に依存して一連の処置中に徐々に上げていってもよいことが理解されるべきである。所望な場合、１日の投薬量は、複数回（例えば１日に２〜４回）に分けて投薬することもできる。

ヒトおよび他の動物の種々の疾患状態または状態には、ナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介されるものがあることがわかっている。これらの変異は、例えば、タンパク質合成、折りたたみ、タンパク質輸送および／またはタンパク質の機能が悪影響を受けることによって、疾患状態または状態を生じるかまたは媒介する。このような疾患または状態がかなりの割合でナンセンス変異またはミスセンス変異から生じると考えられている疾患状態または状態の例としては、血友病（因子はＶＩＩＩ遺伝子）、神経線維腫症（ＮＦ１遺伝子およびＮＦ２遺伝子）、網膜色素変性症（ヒトＵＳＨ２Ａ遺伝子）、水疱性の皮膚疾患、例えば、表皮水疱症（ｅｐｉｄｅｒｍｏｌｙｓｉｓ ｂｕｌｌｏｓａ ｐｒｕｒｉｇｉｎｏｓａ）（ＣＯＬ７Ａ１遺伝子）、嚢胞性線維症（嚢胞性線維症膜透過制御遺伝子）、乳癌および卵巣癌（ＢＲＣＡ１遺伝子およびＢＲＣＡ２遺伝子）、デュシェンヌ型筋ジストロフィー（ジストロフィン遺伝子）、直腸癌（ミスマッチ修正遺伝子、主にＭＬＨ１およびＭＳＨ２にある）、およびリソソーム蓄積障害、例えば、Ｎｅｉｍａｎｎ−Ｐｉｃｋ病（酸性スフィンゴミエリナーゼ遺伝子）が挙げられる。Ｓａｎｄｅｒｓ ＣＲ，Ｍｙｅｒｓ ＪＫ．Ｄｉｓｅａｓｅ−ｒｅｌａｔｅｄ ｍｉｓａｓｓｅｍｂｌｙ ｏｆ ｍｅｍｂｒａｎｅ ｐｒｏｔｅｉｎｓ．Ａｎｎｕ Ｒｅｖ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ｂｉｏｍｏｌ Ｓｔｒｕｃｔ．２００４；３３：２５−５１；Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｅｎｔｅｒ ｆｏｒ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ（Ｕ．Ｓ．）Ｇｅｎｅｓ ａｎｄ ｄｉｓｅａｓｅ Ｂｅｔｈｅｓｄａ，ＭＤ：ＮＣＢＩ，ＮＬＭ ＩＤ：１０１１３８５６０；およびＲａｓｋｏ，Ｉｓｔｖａｎ；Ｄｏｗｎｅｓ，Ｃ Ｓ Ｇｅｎｅｓ ｉｎ ｍｅｄｉｃｉｎｅ：ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｂｉｏｌｏｇｙ ａｎｄ ｈｕｍａｎ ｇｅｎｅｔｉｃ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ １ｓｔ ｅｄ．Ｌｏｎｄｏｎ；Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ：Ｃｈａｐｍａｎ ＆ Ｈａｌｌ，１９９５．ＮＬＭ ＩＤ：９５０２４０４を参照。本発明の化合物を使用して、ある疾患状態に関与するナンセンス変異またはミスセンス変異を抑制するのに有効な量の本発明の化合物を必要な哺乳動物に投与して、ナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介される哺乳動物の疾患状態に処置または予防することができる。

（６．実施例）
核磁気共鳴（ＮＭＲ）スペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ３００またはＡｖａｎｃｅ ５００スペクトロメータで得たか、いくつかの場合には、ＧＥ−Ｎｉｃｏｌｅｔ ３００スペクトロメータで得た。共通の反応溶媒は、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）グレードまたは米国化学協会（ＡＣＳ）グレードのいずれかであり、他に注記されない限り、製造業者から無水のものを得た。「クロマトグラフィー」または「シリカゲルで精製」は、他に注記されない限り、シリカゲル（ＥＭ Ｍｅｒｃｋ，Ｓｉｌｉｃａ Ｇｅｌ ６０，２３０〜４００メッシュ）を用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーを指す。

以下の合成例の実験の詳細で使用されるいくつかの省略形を以下に定義する。ｈｒ＝時間；ｍｉｎ＝分；ｍｏｌ＝モル；ｍｍｏｌ＝ミリモル；Ｍ＝モル濃度；μＭ＝マイクロモル濃度；ｇ＝グラム；μｇ＝マイクログラム；ｒｔ＝室温；Ｌ＝リットル；ｍＬ＝ミリリットル；Ｅｔ_２Ｏ＝ジエチルエーテル；ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン；ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド；ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル；Ｅｔ_３Ｎ＝トリエチルアミン；ｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ＝ジイソプロピルエチルアミン；ＣＨ_２Ｃｌ_２＝塩化メチレン；ＣＨＣｌ_３＝クロロホルム；ＣＤＣｌ_３＝重水素化クロロホルム；ＣＣｌ_４＝四塩化炭素；ＭｅＯＨ＝メタノール；ＣＤ_３ＯＤ＝重水素化メタノール；ＥｔＯＨ＝エタノール；ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド；ＢＯＣ＝ｔ−ブトキシカルボニル；ＣＢＺ＝ベンジルオキシカルボニル；ＴＢＳ＝ｔ−ブチルジメチルシリル；ＴＢＳＣｌ＝ｔ−ブチルジメチルシリルクロリド；ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸；ＤＢＵ＝ジアザビシクロウンデセン；ＴＢＤＰＳＣｌ＝ｔ−ブチルジフェニルクロロシラン；Ｈｕｎｉｇ塩基＝Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン；ＤＭＡＰ＝４−ジメチルアミノピリジン；ＣｕＩ＝塩化銅（Ｉ）；ＭｓＣｌ＝メタンスルホニルクロリド；ＮａＮ_３＝ナトリウムアジド；Ｎａ_２ＳＯ_４＝硫酸ナトリウム；ＮａＨＣＯ_３＝炭酸水素ナトリウム；ＮａＯＨ＝水酸化ナトリウム；ＭｇＳＯ_４＝硫酸マグネシウム；Ｋ_２ＣＯ_３＝炭酸カリウム；ＫＯＨ＝水酸化カリウム；ＮＨ_４ＯＨ＝水酸化アンモニウム；ＮＨ_４Ｃｌ＝塩化アンモニウム；ＳｉＯ_２＝シリカ；Ｐｄ−Ｃ＝炭素担持型パラジウム；Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２＝ジクロロ［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）。

本発明にしたがって合成される例示的な化合物を表１に列挙する。太線または点線の結合は、キラル中心での特定の立体化学を示しており、波線はその置換基がいずれの配置であってもよいか、または両配置の混合物であることを示す。スペースの関係上、いくつかの化合物の化学構造は簡略化されており、メチル置換基およびエチル置換基は、単に炭素骨格のみで表記され、トリアゾール環の不飽和結合が常に記載されているわけではないことは理解されたい。

本発明の化合物は、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグとして調製され、処方され、送達されてもよい。簡便のために、これらの化合物は、特定の塩、エステルまたはプロドラッグの形態を示すことなく一般的に示されている。

以下の表２〜５には、以下の情報が含まれており、以下のようにまとめられている。

第１列（「化合物」と示されている）には、上述の表１の化合物に対応する化合物番号が列挙されている。

第２列（「Ｂ」と示されている）には、各化合物でトリアゾール環に結合し、接続基を介してデソサミン糖または他の糖（ここで、デソサミン糖または他の糖は、１４員環または１５員環のマクロライド環であるＴに結合している）に結合する「−Ａ−Ｇ」と示されたフラグメントの構造が与えられている。「Ｂ」は、化合物の一部分が以下の一般的な構造に示される点線の右側に示されるものに対応する。本明細書に記載の合成手順から、「Ｂ」部分は通常はアジドとして官能基化されており、その結果、適切なアルキンで環化付加した後のアジドが最終化合物のトリアゾール環に組み込まれていることが認識されるべきである。分子の残りの部分はＭａｃと示されている。

第３列（「Ｍａｃ」と示されている）には、「Ｂ」フラグメントに接続し、化合物の一部分が上述の一般的な構造に示される点線の左側に示されるものに対応するマクロライドフラグメント（「Ｔ」１４〜１５員環のマクロライド環、デソサミンまたは他の糖、接続基およびトリアゾールを含む）の各化合物の構造が与えられている。「Ｍａｃ」フラグメントは省略語で示され、これらのフラグメントは以下のスキーム７に示されている。

第４列（「収率」と示されている）には、対応するアジドおよびアルキニルで置換されたマクロライド化合物の環化付加から調製される化合物について入手可能な収率が与えられている。

第５列（「ＬＣＭＳ」と示されている）には、各化合物について入手可能な場合、液体クロマトグラフィー質量分析データが与えられている。

スキーム７：表２〜５のマクロライドフラグメントの「Ｍａｃ」。ここで、「Ｂ」は以下の表２〜５に定義されるとおりである。

（実施例１−化合物１０１〜１９８の合成）
スキーム１００〜１０１および以下の表２は、化合物１０１〜１９８の合成に関する。化合物１０１〜１４８、１５１〜１６０、１６２、１６４、１６５、１８３、１８４および１９１〜１９８は、アルキニル中間体３を介して製造した。

アジスロマイシン１を選択的に脱メチル化し、３’−Ｎ−デスメチルアジスロマイシン２を合成することによってアルキニル中間体３を製造した。この化合物２をアルキニルトシレート１１で選択的にアルキル化してそれぞれアルキン３を得る。スキーム１０１に示されるように、ヨウ化銅（Ｉ）存在下でアルキン３を対応するアジド１４と反応させ、トリアゾール１０１〜１４９、１５１〜１６０、１６２、１６４、１６５、１８３、１８４および１９１〜１９８を選択的に得る。

化合物１６３、１６８、１７１〜１８２および１８５〜１９０をアジド化合物１６１から製造した。アジド化合物１６１をアミノ化合物１５０から製造し、この化合物をニトロ化合物１４７から製造した。

化合物１６９および１７０をアジド化合物１６７から製造した。アジド化合物１６７をアミノ化合物１６６から製造し、この化合物をニトロ化合物１０８から製造した。

スキーム１００：アルキン３の合成

（３’−Ｎ−デスメチルアジスロマイシン（２）の合成）
アジスロマイシン１（０．８０ｇ、１．０２ｍｍｏｌ）および酢酸ナトリウム（ＮａＯＡｃ）（０．７１２ｇ、８．０６ｍｍｏｌ）を８０％ＭｅＯＨ水溶液（２５ｍＬ）に溶解した。溶液を５０℃まで加熱した後、ヨウ素（Ｉ_２）（０．２７２ｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を３回のバッチに分けて３分以内に添加した。１Ｎ水酸化ナトリウム（ＮａＯＨ）（１ｍＬ）を１０分間隔および４５分間隔で添加してｐＨ８〜９で反応を維持した。４５分以内に溶液は無色になったが、２時間攪拌を続けた。２時間後に、ＴＬＣ（ＣＨ_２Ｃｌ_２／ＭｅＯＨ／ΝＨ_４ＯＨ １０：１：０．０５）によって１個の主生成物が示された（Ｒｆ＝０．６６）。反応物を室温まで冷却し、ΝＨ_４ＯＨ（１．５ｍＬ）を含有するＨ_２Ｏ（７５ｍＬ）に注ぎ、ＣＨＣｌ_３（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をΝＨ_４ＯＨ（１．５ｍＬ）を含有するＨ_２Ｏ（３０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、溶媒を蒸発させて白色残渣を得た。残渣をＣＨ_２Ｃｌ_２／ＭｅＯＨ／ＮＨ_４ＯＨ １８：１：０．０５〜１０：１：０．０５で溶出するシリカゲルカラムで精製し、アミン２（０．４１ｇ、５５％）を得た。

（アルキン３の合成）
３’−Ｎ−デスメチルアジスロマイシン２およびトシレート１１の混合物をＨｕｎｉｇ塩基中で攪拌した。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、ΝａＨＣＯ_３（ａｑ）および食塩水で洗浄した。有機層をＫ_２ＣＯ_３で乾燥し、溶媒を蒸発させて生成物を得た。粗生成物をシリカゲルカラムで精製し、３を白色固体として得た。

スキーム１０１：化合物１０１〜１４８、１５０〜１６０、１６２、１６４、１６５、１８３、１８４および１９１〜１９８の合成

式中、Ｂは表２に定義されるとおりである。 化合物１０１〜１４８、１５１〜１６０、１６２、１６４、１６５、１８３、１８４および１９１〜１９８を以下に記載の方法にきわめてよく似た条件下で対応するアジド１４（Ｂ−Ｎ_３）を用いてアルキン３から製造した。それぞれの反応が完結するまでに必要な時間はさまざまであり、以下に挙げるいくつかの因子に依存している：特定の基質；Ｃｕ（Ｉ）塩の使用量；Ｈｕｎｉｇ塩基の有無；および反応物の濃度。ＴＬＣおよび／またはＬＣＭＳによって出発物質の消失について反応をモニタリングし、典型的には約２時間〜約７２時間かかった。分析によって出発物質のアルキン基質が実質的に消費されたことが示されたら、反応を停止させた。ワークアップおよび精製のプロトコルは、典型的には、以前に使用されたものである。記載されたワークアップ手順をわずかに改変したものを使用してもよい（このような改変としては、異なる水性洗浄溶液を使用、抽出に異なる有機溶媒を使用、有機抽出物を乾燥するのに他の無水塩を使用、および化合物のクロマトグラフィー精製に異なる溶媒混合物を使用、が挙げられる）。あらゆる場合で、反応混合物をワークアップ、生成物を抽出、有機抽出物を乾燥するのに使用する方法、および標題化合物を単離し、精製する方法は、典型的には、有機合成分野の当業者にはよく知られた手順である。これらのプロセスで重要であることがわかっている反応生成物の単離および精製に使用されるプロトコルは特別なものでも珍しいものでもない。化合物１０１〜１４８、１５１〜１６０、１６２、１６４、１６５、１８３、１８４および１９１〜１９８を合成するための単離された化学物質の収率はさまざまであり、表２の右から２番目の列に示している。

アジド化合物１６１と対応するアルキンとの環化付加によって化合物１４９、１７１〜１８２および１８５〜１９０を調製した。アジド化合物１６１をアミン１５０から調製し、この化合物をニトロ化合物１４７から調製した。化合物１６９および１７０をアジド化合物１６７の環化付加から調製した。アジド化合物１６７をアミノ化合物１６６から調製し、この化合物をニトロ化合物１０８から調製した。

以下のスキームは、化合物（例えば、１４９、１６８、１７１〜１８２および１８５〜１９０）の一般的な合成を示す。

化合物１ １．５５０ｇ（１．９７ｍｍｏｌ）、アジド１ａ ０．６５０ｇ（２．９５ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ ０．３７５ｇ（１．９７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ４０ｍｌ溶液（溶液中に数滴のＨｕｎｉｇ塩基）をアルゴン下で６時間攪拌した。この反応混合物に１０％アンモニア水溶液５０ｍｌを添加し、この溶液を１０分間攪拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（４０×３）で抽出し、合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を食塩水で洗浄し、乾燥し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、純粋な生成物１４７ １．５２０ｇを得た。

（アジド１ａの合成）

化合物１ｂ ３．０００ｇ（１５．３７ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基５．３６ｍｌ（３０．７３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ３０ｍｌ溶液に０℃でＭｓＣｌ １．７９ｍｌ（２３．０５ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を２５℃で２時間加温した。この混合物にＮａＮ_３ １．９９８ｇ（３０．７３ｍｍｏｌ）を添加し、７０℃で１６時間加熱した。反応混合物をＨ_２Ｏ（５０ｍｌ）で希釈し、エーテルで抽出し、合わせたエーテル層を食塩水で洗浄し、乾燥し、ろ過し、濃縮して所望の生成物１ａ ２．６７０ｇを得た。

（化合物１５０の合成）

化合物１４７ ０．５７０ｇ（０．５７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ／Ｃ（１０％）０．０５７ｇのＥｔＯＨ／ＥｔＯＡｃ（１：１）１０ｍｌ溶液をＨ_２雰囲気下（風船）で２４時間攪拌した。この反応混合物をセライトろ過し、ＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄し、ろ液を濃縮し、乾燥して、定量的な収率で所望の生成物を得た。ＭＳ：（Ｍ＋２）／２ ４８９．４。

（化合物１６１の合成）

ＮａＮ_３ ０．１０１ｇ（１．５５ｍｍｏｌ）のＨ_２Ｏ ２ｍｌおよびＣＨ_２Ｃｌ_２ ２ｍｌの溶液に、０℃でＴｆ_２Ｏ ０．１３ｍｌ（０．７８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を０℃で２時間攪拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（３ｍｌ×２）で抽出した。合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を、化合物１５０ ０．１９０ｇ（０．１９ｍｍｏｌ）、Ｅｔ_３Ｎ ０．１１ｍｌのＭｅＯＨ ２ｍｌ、Ｈ_２Ｏ ２ｍｌ溶液に０℃で添加した。この新しい反応混合物を２５℃まで加温し、２０時間攪拌した。この反応物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（３０ｍｌ）で希釈し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（３０ｍｌ×３）で抽出した。合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を食塩水で洗浄し、乾燥し、ろ過し、濃縮し、精製して生成物１６１ ０．１３０ｇを得た。ＭＳ：（Ｍ＋２）／２ ５０２．７。

（以下の化合物の合成）
化合物１４９、１６８、１７１〜１８２および１８５を、アジド１６１と以下の表２Ａに示す対応するアルキンとから製造した。

上述の化合物を以下に示す反応スキームで製造した。化合物１６８の合成は、この反応を一般的に行う方法を示すために与えられている。

化合物１ １．７００ｇ（１．６９ｍｍｏｌ）、酢酸プロパルギル ０．３３３ｇ（３．３９ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ ０．３２３ｇ（１．６９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ６．０ｍｌ溶液（溶液中に数滴のＨｕｎｉｇ塩基）をアルゴン下で６時間攪拌した。この反応混合物に１０％アンモニア水溶液５０ｍｌを添加し、この溶液を１０分間攪拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（５０ｍｌ×３）で抽出し、合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を食塩水で洗浄し、乾燥し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製して生成物（１６８）１．９００ｇを得た。

（化合物１７１の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７１ ０．０６０ｇ。

（化合物１７２の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７２ ０．０８１ｇ。

（化合物１７３の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７３ ０．０６６ｇ。

（化合物１７４の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７４ ０．０７２ｇ。

（化合物１７５の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７５ ０．０７２ｇ。

（化合物１７６の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７６ ０．０８８ｇ。

（化合物１７７の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７７ ０．０７３ｇ。

（化合物１７８の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７８ ０．０６５ｇ。

（化合物１７９の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１７９ ０．０７２ｇ。

（化合物１８０の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８０ ０．０７２ｇ。

（化合物１８１の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８１ ０．０３８ｇ。

（化合物１８２の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８２ ０．０３８ｇ。

（化合物１８５の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８５ ０．０４２ｇ。

（化合物１８６の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８６ ０．０８２ｇ。

（化合物１８７の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８７ ０．０８５ｇ。

（化合物１８８の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８８ ０．０８２ｇ。

（化合物１８９の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１８９ ０．０４０ｇ。

（化合物１９０の合成）
化合物１６１ ０．１００ｇから：１９０ ０．０４０ｇ。

（化合物１６６、１６７、１６９および１７０の合成）

（化合物９の合成）

化合物８ ０．５００ｇ（３．５９ｍｍｏｌ）、臭素０．６００ｇ（４．３１ｍｍｏｌ）およびＫ_２ＣＯ_３ １．４９０ｇ（１０．７８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ １０ｍｌ溶液を７０℃で１６時間加熱した。この反応混合物をＨ_２Ｏ（３０ｍｌ）で希釈し、エーテル（５０ｍｌ×３）で抽出し、合わせたエーテル層を食塩水で洗浄し、乾燥し、ろ過し、濃縮して粗生成物０．７２０ｇを得た。さらに精製せず、次の反応に直接使用した。

（化合物１０の合成）

化合物９ ０．７２０ｇ（３．６５ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基１．２７ｍｌ（７．３１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ １０ｍｌ溶液に０℃でＭｓＣｌ ０．４３ｍｌ（５．４８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を２５℃で２時間加温した。この混合物にＮａＮ_３ ０．４７５ｇ（７．３１ｍｍｏｌ）を添加した。次いで、７０℃で１６時間加熱した。この反応混合物をＨ_２Ｏ（３０ｍｌ）で希釈し、エーテルで抽出し、合わせたエーテル層を食塩水で洗浄し、乾燥し、ろ過し、濃縮して所望生成物０．６８０ｇを得た。この生成物はかなり純粋であった。さらなる精製は必要ではなかった。

（化合物１０８の合成）

化合物１ ０．１６５ｇ（０．２１ｍｍｏｌ）、アジド１０ ０．０７０ｇ（０．３２ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ ０．０６０ｇ（０．３２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ ５ｍｌ溶液（溶液中に数滴のＨｕｎｉｇ塩基）をアルゴン下で４時間攪拌した。上述の反応混合物に１０％アンモニア水溶液２０ｍｌを添加し、この溶液を１０分間攪拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（２０ｍｌ×３）で抽出し、合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を食塩水で洗浄し、乾燥し、濃縮し、分取ＴＬＣで精製して生成物１０８ ０．１２０ｇを得た。

（化合物１６６の合成）

化合物１０８ ０．１２０ｇ（０．５７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ／Ｃ（１０％）０．０２０ｇのＥｔＯＨ／ＥｔＯＡｃ（１：１）８ｍｌ溶液をＨ_２雰囲気下（風船）で２４時間攪拌した。この反応混合物をセライトろ過し、ＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄し、ろ液を濃縮し、乾燥して１６６ ０．１０８ｇを得た。

（化合物１６７の合成）

ＮａＮ_３ ０．０５３ｇ（０．８２ｍｍｏｌ）のＨ_２Ｏ ２ｍｌ、ＣＨ_２Ｃｌ_２ ２ｍｌ溶液に０℃でＴｆ_２Ｏ ０．０７ｍｌ（０．４１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を０℃で２時間攪拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（３ｍｌ×２）で抽出した。合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を化合物１６６ ０．１０ｇ（０．１９ｍｍｏｌ）、Ｅｔ_３Ｎ ０．０６ｍｌのＭｅＯＨ ２ｍｌおよびＨ_２Ｏ ２ｍｌ溶液に０℃で添加した。この新しい反応混合物を２５℃まで加温し、２０時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（３０ｍｌ）で希釈し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（３０ｍｌ×３）で抽出した。合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を食塩水で洗浄し、乾燥し、ろ過し、濃縮し、精製して１６７ ０．０６０ｇを得た。

（化合物１６９の合成）

化合物１６７ ０．０５５ｇ（０．０５５ｍｍｏｌ）、酢酸プロパルギル０．０１１ｇ（０．１１ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ ０．０１０ｇ（０．０５５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ １ｍｌ溶液（溶液中に数滴のＨｕｎｉｇ塩基）をアルゴン下で４時間攪拌した。この反応混合物に１０％アンモニア水溶液２０ｍｌを添加し、この溶液を１０分間攪拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（２０×３）で抽出し、合わせたＣＨ_２Ｃｌ_２層を食塩水で洗浄し、乾燥し、濃縮し、分取ＴＬＣで精製して１６９ ０．０３８ｇを得た。ＭＳ：（Ｍ＋２）／２ ５５２．８。

（化合物１７０の合成）

化合物１６９ ０．０２０ｇ（０．０１８ｍｍｏｌ）およびＫ_２ＣＯ_３ ０．００６ｇ（０．０３６ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ ２ｍｌ溶液を２５℃で４時間攪拌した。溶媒を除去し、残渣をＣＨ_２Ｃｌ_２ ２ｍｌに溶解した。懸濁物をピペットカラムでろ過し、ろ液を濃縮して１７０ ０．０１６ｇを得た。ＭＳ：（Ｍ＋２）／２ ５３１．６。

（実施例２−化合物２０１〜２０７および２２６の合成）
以下のスキーム１０３および１０４には化合物２０１〜２０７および２２６の合成を示す。表３を参照。クラリスロマイシンを脱メチル化して３’−Ｎ−デスメチル−クラリスロマイシン２１を得た。アミン２１をトシレート１１で選択的にＮ−アルキル化してアルキン２７を得た。スキーム１０４に示されるように、ヨウ化銅（Ｉ）存在下でアルキン２７を対応するアジド１４と反応させ、トリアゾール２０１〜２０７および２２６を選択的に得た。

スキーム１０３：アルキン２７の合成

（３’−Ｎ−デスメチル−クラリスロマイシン２１の合成）
クラリスロマイシン（１．００ｇ，１．３ｍｍｏｌ）およびΝａＯＡｃ・３Ｈ_２Ｏ（０．８８５ｇ，６．５ｍｍｏｌ）の混合物にＭｅＯＨ−Ｈ_２Ｏ（２０ｍＬ，４：１）を添加し、この混合物を５５〜６０℃に加熱した。ヨウ素（０．３３０ｇ，１．３ｍｍｏｌ）を何度かにわけて添加し、この反応物を５５〜６０℃で３時間攪拌した。この反応混合物を水酸化アンモニウム１ｍｌを含有するＣＨＣｌ_３ ５０ｍｌに注いだ。ＣＨＣｌ_３（４×５０ｍＬ）で抽出し、水酸化アンモニウム５ｍＬを含有する水（７０ｍＬ）で洗浄し、乾燥し（無水Ｎａ_２ＳＯ_４）、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ＣＨＣｌ_３：ＭｅＯＨ：ＮＨ_４ＯＨ １００：１０：０．１）で精製し、２１を得た。収量：０．９ｇ（９２％）。

（アルキン２７の合成）
無水ＴＨＦおよびＨｕｎｉｇ塩基中の３’−Ｎ−デスメチル−クラリスロマイシン２１およびトシレート１１の混合物を攪拌した。この反応物をＣＨ_２Ｃｌ_２に注ぎ、２％ＮＨ_４ＯＨ水溶液および飽和食塩水で抽出した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、溶媒を蒸発させた。粗生成物をシリカゲルカラムで精製して２７を得た。

（実施例３：化合物２１０〜２１３の合成）
マクロライドオキシム２１０〜２１３（表４を参照）を、上に示した手順と類似の様式で対応するアジド１４を用いた銅（Ｉ）によって促進される環化付加によってアルキン４００ａおよび４００ｃから合成した。大環状の環の９位に置換されたオキシム官能基を有するアルキン前駆体を以下に示すようにアルキン２７から調製した。

スキーム１０７

（アルコール２７ａの合成）
アルキン２７（０．７００ｇ）に０．９Ｎ ＨＣｌ １０ｍＬを添加し、この混合物を室温で４時間攪拌した。この反応混合物を塩化ナトリウムで飽和させ、ＮＨ_４ＯＨ水溶液を用いてｐＨ８に調整した。この溶液を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出し、乾燥し（Ｎａ_２ＳＯ_４を用いて）、減圧下で濃縮した。粗反応混合物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル６０％）で精製し、デスクラジノース誘導体２７ ０．２００ｇ（収率３５％）を得た。２７のデータ：

（アセテート２７ｂの合成）
２７ａ（０．２００ｇ，０．３２ｍｍｏｌ）のアセトン（２ｍＬ）溶液に無水酢酸（０．０５０ｍＬ，０．５ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を室温で一晩攪拌した。この反応物を水でクエンチし、酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機フラクションを飽和炭酸水素ナトリウム（３×５０ｍＬ）で洗浄し、乾燥し（無水Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濃縮した。粗反応混合物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル５０％）で精製し、アセテート２７ｂ ０．１００ｇ（収率５０％）を得た。２７ｂのデータ：

（ケトリド２７ｃの合成）
アセテート２７ｂ（０．０９０ｇ，０．１３４ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ・ＨＣｌ（０．１７２ｇ，０．９０ｍｍｏｌ）およびＤＭＳＯ（０．１７１ｍＬ，２．４１ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（１．５ｍＬ）溶液に、ピリジニウムトリフルオロアセテート（０．１７４ｇ，０．９０ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）溶液に１５℃で滴下した。この反応混合物を室温までゆっくりと加温し、３時間攪拌した。この反応物を水（２ｍＬ）でクエンチし、３０分間攪拌した。この混合物をＣＨＣｌ_３（５０ｍＬ）に注ぎ、有機層を水（２×５０ｍＬ）で洗浄し、乾燥し（無水Ｎａ_２ＳＯ_４で）、減圧下で濃縮した。粗物質をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中酢酸エチル３０％）で精製し、ケトリド２７ｃ ０．０７０ｇ（７８％）を得た。２７ｃのデータ：ＭＳ （ＥＳＩ）ｍ／ｅ ６６８（Ｍ＋Ｈ）^＋；

（オキシム４００ａの合成）
２７ｃ（２．０ｇ，２．９ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１０ｍＬ）溶液に（Ｒ）−Ｎ−ピペリジン−３−イル−ヒドロキシルアミン臭化水素酸塩（１．２６ｇ，４．４ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で１４時間攪拌した。この混合物を（５０ｍＬ）に注ぎ、水（５０ｍＬ）に注ぎ、ＮＨ_４ＯＨを添加してｐＨを１１に調整し、有機層を分離し、食塩水（５０ｍＬ）で洗浄し、乾燥し（無水Ｎａ_２ＳＯ_４で）、減圧下で濃縮した。粗物質をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル，１２：１ ＣＨ_２Ｃｌ_２および２Ｍ メタノール性アンモニア）で精製し、オキシム４００ａ ２ｇ（７８％）をＥ／Ｚ異性体１：１混合物として得た。４００ａのデータ：ＭＳ （ＥＳＩ）ｍ／ｅ ７２４．７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（オキシム４００ｂの合成）
オキシム４００ｂを、オキシム４００ａの合成について上述の条件を用いてアルキン２７ｃおよび（Ｒ）−Ｎ−ピロリジン−３−イル−ヒドロキシルアミン臭化水素酸塩から合成した。４００ｂのデータ：ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ ７１０．６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

スキーム１０８

（オキシム４００ｃの合成）
オキシム４００ｃを、オキシム４００ａの合成について上述の条件を用いてアルキン２７ｃおよびＮ−［２−ジメチルアミノエチル］−ヒドロキシルアミン臭化水素酸塩から合成した。４００ｂｃのデータ：ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ ７２６．５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（オキシムトリアゾール４３９の合成）
このトリアゾールを上述の銅によって促進される標準的な環化付加条件を用いてアルキン４００ａと対応するアジドとから合成した。

（オキシムトリアゾール４４４および４４５の合成）
このトリアゾールを上述の銅によって促進される標準的な環化付加条件を用いてアルキン４００ｂと対応するアジドとから合成した。

（オキシムトリアゾール４３７の合成）
このトリアゾールを上述の銅によって促進される標準的な環化付加条件を用いてアルキン４００ｃと対応するアジドとから合成した。

（実施例４：化合物２２１〜２２５の合成）
化合物２２１〜２２５（表５を参照）を多くのマクロライドアルキンから誘導した。多くの代表例を以下に示す。

（化合物２２２および２２３の合成）
スキーム１６３

（化合物９２の合成）
デスミコシン １．００ｇ（１．３０ｍｍｏｌ）のエチルアルコール１０ｍｌ溶液にｐ−トルエンスルホン酸 ０．２６０ｇ（１．３６ｍｍｏｌ）を周囲温度で添加した。この反応混合物を３時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液３０ｍｌで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた酢酸エチル抽出物を食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濃縮して９２ １．２２０ｇを得て、これをさらに精製することなく使用した。

（化合物９３の合成）
ＭｅＯＨ／Ｈ_２Ｏ（８０％ＭｅＯＨ）１０ｍｌ中の９２ ０．２５０ｇ（０．２９ｍｍｏｌ）およびＮａＯＡｃ ０．４８６ｇ（５．９２ｍｍｏｌ）の混合物に、５５℃で固体ヨウ素０．０７５ｇ（０．２９ｍｍｏｌ）を添加した。ヨウ素を添加した１０分後、３０分後および６０分後に１Ｎ ＮａＯＨを添加することによってこの反応混合物のｐＨ値を９に維持した。最後にＮａＯＨを添加した後、この反応混合物を５５℃で１時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３ ２５ｍｌで希釈し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍｌ×２）で抽出した。合わせたＥｔＯＡｃ抽出物を５％ＮａＳ_２Ｏ_４ １５ｍｌおよび食塩水で続けて洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮して９３ ０．２２１ｇを得た。

（アルキン９４の合成）
９３ ０．２００ｇ（０．２４ｍｍｏｌ）、トシレート１１ ０．２７０ｇ（１．２０ｍｍｏｌ）、ジ−イソプロピルエチルアミン ０．３１１ｇ（２．４１ｍｍｏｌ）およびジメチルアミノピリジン １０ｍｇのＴＨＦ ５ｍｌ中の混合物を５５℃で４８時間攪拌した。この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３ ２０ｍｌで希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍｌ×３）で抽出した。合わせた有機層を食塩水（２０ｍｌ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮し、シリカゲルのフラッシュカラムで精製した後、所望生成物９４ ０．０６５ｇおよび回収した出発物質９３ ０．０６３ｇを得た。

（化合物２２２の合成）
アルキン９４ ０．３００ｇ（０．０３ｍｍｏｌ）、アジド１４ｅｚ ０．０１８ｇ（０．０６ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ ０．００６ｇ（０．０３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ ３．０ｍｌ溶液を脱気し、アルゴン下に置いた。この混合物にＨｕｎｉｇ塩基４滴を添加した。この反応物を２５℃で６時間攪拌した。これに１０％ＮＨ_４ＯＨ ２０ｍｌを添加し、１０分間攪拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（３０ｍｌ×３）で抽出し、合わせた有機層を食塩水で洗浄し、乾燥し、濃縮し、分取ＴＬＣで精製して最終生成物０．０２０ｇを得た。

（化合物２２３の合成）
０．２Ｎ ＨＣｌ １．０ｍｌおよびアセトニトリル１．０ｍｌ中の化合物２２２ ０．０１５ｇ（０．０１３ｍｍｏｌ）の溶液を２５℃で４時間攪拌した。これに、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液１５ｍｌを添加し、水層をＣＨ_２Ｃｌ_２（４０ｍｌ×３）で抽出し、合わせた有機層を食塩水で洗浄し、乾燥し、濃縮して純粋な２２３ ０．００３ｇを得た。

（実施例５：アジド１４の合成）
表６に示されるアジド１４は、本発明の多くの化合物を合成するのに使用したアジドのサンプルである。これらのアジドを、適切な市販の出発物質から文献で既知の方法によって容易に合成した。

表６のアジド化合物のほとんどを、市販の出発物質によって決定される特定の経路を用いた既知の手順によって合成することができる。可能な場合、これらのアジドは、対応する置換アルキルブロミドをアジドイオンと直接交換することによって製造される。必要なアルキルブロミドを容易に入手できない場合、これらの化合物を置換アルカノールから誘導する。これを達成するために、アルコールを最初にスルホニルエステル誘導体にして活性化し、次いでアジドイオンで置換する。必要なブロミドもアルカノールも市販されていない場合、対応するカルボン酸をホウ化水素を用いて対応するアルコールに還元することによってアジドを合成する。次いで、得られたアルカノールを上述のように処理しアジドを得る。最後に、表６のいくつかのアジドは、対応する置換アルキルアミンとトリフルオロメタンスルホン酸アジドとを反応させて合成する。いくつかの場合では、上述の方法論によって合成される他のアジドを改変することによってアジドを合成する。ヨードアジド１４ｚｚの例示的な合成を以下のスキーム１７５に示す。ボロン酸誘導体を用いてこのアジドをさらに官能基化して種々のアジド化合物にすることができる。

スキーム１７５

（化合物９８の合成）
臭化ベンジル９７ １．０００ｇ（３．３７ｍｍｏｌ）およびＫ_２ＣＯ_３ ０．９３０ｇ（６．７４ｍｍｏｌ）のエチレングリコール２０ｍｌ溶液を８０℃で３時間加熱した。この反応混合物を水（３０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（５０ｍｌ×３）で抽出し、合わせた酢酸エチル層を食塩水（４０ｍｌ）で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ_４）、ろ過し、濃縮し、精製して所望の生成物０．６５０ｇを得た。

（化合物１４ｚｚの合成）
化合物９８ ０．６５０ｇ（２．３４ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基０．８１ｍｌ（４．６８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ１０ｍｌ溶液に０℃でＭｓＣｌ ０．２７ｍｌ（３．５１ｍｍｏｌ）を添加した。その後、この反応混合物を周囲温度まで加温し、２時間攪拌した。この反応混合物にＮａＮ_３ ０．３０４ｇ（４．６８ｍｍｏｌ）を添加した。この新しい混合物を７０℃で２４時間加熱した。この反応混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、ジエチルエーテル（４０ｍｌ×３）で抽出し、合わせたエチル層を水（１５ｍｌ×３）、食塩水（３０ｍｌ）で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ_４）、ろ過し、濃縮して所望の生成物０．５１０ｇを得た。このヨード化合物を用いて種々のボロン酸とカップリングし、所望のアジド化合物を得ることができる。

（実施例６：化合物２３０〜２４３の合成）
化合物２３０〜２４３を上述のような一般的な手順を用いて製造した。

（参考文献の援用）
本明細書に記載の特許文献および科学文献それぞれの開示内容はすべてあらゆる目的のために参考として組み込まれる。

（等価物）
本発明は、本発明の精神または本質的な特徴を逸脱することなく他の特定の形態を包含することができる。従って、上述の実施形態は、本発明を本明細書に記載される発明に限定するものではなく、あらゆる観点で代表例を示すものである。本発明の範囲は、上述の記載によってではなく、添付の特許請求の範囲によって示され、特許請求の範囲と等価な意味および範囲に入るあらゆる変更は本明細書に含まれるものとする。

Claims (48)

1. 以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
   

   

   〔式中、
   Ｔは大環状の環炭素原子を介して結合する１４員環または１５員環のマクロライドであり；
   Ｒ^１およびＲ^３は独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５または（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ^４Ｒ^４から選択され；
   Ｒ^２は水素または−ＯＲ^１２であり；
   Ａは、（ａ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｂ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｄ）Ｃ_３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され；ここで
   （ｉ）該Ａが上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかである場合、０〜２個の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^５から選択される部分と交換され、
   （ｉｉ）該基（ａ）〜（ｅ）はそれぞれ、場合により、１個以上のＲ^５基で置換され；
   Ｇは、（ａ）−Ｂ’および（ｂ）−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”から選択され、ここで
   （ｉ）Ｂ’およびＢ”はそれぞれ独立して、（ａａ）アリール基、（ｂｂ）ヘテロアリール基、（ｃｃ）ビアリール基、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系、（ｅｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和または不飽和の複素環、（ｆｆ）３〜１０員環の飽和または不飽和の炭素環から選択され、ここで、（ａａ）〜（ｆｆ）はそれぞれ場合により、１個以上のＲ^１１基またはＲ^１１ａ基で置換され；
   （ｉｉ）Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４−、（ｈｈ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）−、（ｉｉ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）Ｏ−、（ｊｊ）−Ｃ（＝ＮＲ^４）ＮＲ^４−、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｎｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^４−、（ｏｏ）−Ｃ（ＮＲ^４）Ｓ−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｑｑ）−Ｏ−、（ｒｒ）−ＮＲ^４−、（ｓｓ）−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）−、（ｔｔ）−ＯＣ（ＮＲ^４）−、（ｕｕ）−ＮＣ（ＮＲ^４）−、（ｖｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｘｘ）−ＯＣ（Ｓ）−または（ｙｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−から選択され；
   Ｒ^４はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６から選択され、
   ここで、（ｂ）〜（ｐ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^５基で置換されるか、または、ＮＲ^６Ｒ^６は、Ｒ^６基が結合した窒素原子を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、該環は、場合により、Ｒ^６基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^８から選択される１つ以上の部分で置換され；
   Ｒ^５は、（ａ）Ｒ^７、（ｂ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｅ）Ｃ_３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択されるか、または（ｇ）同じ炭素原子上に２個のＲ^５基が存在している場合には、この２個のＲ^５基がこれらの基が結合する炭素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜７員環の炭素環または複素環を形成することができ、または（ｈ）同じ窒素原子上に２個のＲ^５基が存在している場合には、この２個のＲ^５基がこれらの基が結合する窒素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜７員環の複素環を形成することができるか、または（ｉ）異なる炭素原子上に２個のＲ^５基が存在している場合には、この２個のＲ^５基がこれらの基が結合する炭素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜７員環の炭素環または複素環を形成することができるか、または（ｊ）炭素原子上および窒素原子上に２個のＲ^５基が存在している場合には、この２個のＲ^５基がこれらの基が結合する炭素原子および窒素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含有する３〜７員環の複素環を形成することができ、（ｋ）異なる窒素原子上に２個のＲ^５基が存在している場合には、この２個のＲ^５基がこれらの基が結合する窒素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含有する３〜７員環の複素環を形成することができ；
   ここで、（ｂ）〜（ｋ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^７基で置換され；
   Ｒ^６はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
   ここで、該（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル基、（ｂｂ）ホルミル基、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）ＮＯ_２、（ｉｉ）−ＯＲ^８、（ｊｊ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｋｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｍｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｎｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｏｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｐｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^８）Ｒ^８、（ｑｑ）−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^８）ＯＲ^８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ^８）（ＯＲ^８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^８Ｒ^８、（ｔｔ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｕｕ）−ＮＲ^８ＯＲ^８、（ｖｖ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｗｗ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｘｘ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｙｙ）−ＮＲ^８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^８、（ｚｚ）−Ｃ（ＯＲ^８）（ＯＲ^８）Ｒ^８、（ａｂ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｃ）＝ＮＲ^８、（ａｄ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｅ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）Ｒ^８、（ａｆ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｇ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^８、（ａｈ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａｉ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ａｊ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ａｋ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ａｌ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ａｍ）Ｃ_１〜８アルコキシ基、（ａｎ）Ｃ_１〜８アルキルチオ基、（ａｏ）Ｃ_１〜８アシル基、（ａｐ）−ＣＦ_３、（ａｑ）−ＳＣＦ_３、（ａｒ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａｓ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換されるか、
   または、ＮＲ^６Ｒ^６は、Ｒ^６基が結合した窒素原子を含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、該環は、場合により、Ｒ^６基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^８から選択される１つ以上の部分で置換され；
   または、ＣＲ^６Ｒ^６はカルボニル基を形成し；
   Ｒ^７はそれぞれの存在において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ_３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ_３、（ｊ）−ＮＯ_２、（ｋ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｌ）−ＯＲ^９、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＣ（Ｒ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｒ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ^９）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｘ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｚ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ａａ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｃｃ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｄｄ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｅｅ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｈｈ）−ＯＣＨ_３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ^６、（ｋｋ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｌｌ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｍｍ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｎｎ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
   ここで、（ｋｋ）〜（ｏｏ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^９基で置換されるか、
   または、２個のＲ^７基は−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＯ−を形成することができ；
   Ｒ^８は、（ａ）Ｒ^５、（ｂ）Ｈ、（ｃ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｅ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｆ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｇ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルケニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキニル、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
   ここで、（ｃ）〜（ｋ）のいずれかは、場合により、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ_２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ_２、（ｊ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル基）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル基）_２、（ｌｌ）Ｃ_１〜６アルコキシ基、（ｍｍ）アリール基、（ｎｎ）置換アリール基、（ｏｏ）ヘテロアリール基、（ｐｐ）置換ヘテロアリール基および（ｑｑ）アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＳＣＦ_３およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ_１〜６アルキル基から選択される１つ以上の部分で置換され；
   Ｒ^９はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｒ^１０、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
   ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により１個以上のＲ^１０基で置換され；
   Ｒ^１０はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（Ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ_３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、（ｐ）ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｒ^６、（ｓ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｔ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｕ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６Ｒ^６、（ｖ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６Ｒ^６、（ｗ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｘ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｙ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｚ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
   ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ^６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^６、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル基）、−Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル基）_２、Ｃ_１〜６アルコキシ基、Ｃ_１〜６アルキルチオ基およびＣ_１〜６アシル基から選択される１つ以上の部分で置換され；
   Ｒ^１１およびＲ^１１ａはそれぞれの存在において、独立して、（ａ）カルボニル基、（ｂ）ホルミル基、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）ＣＮ、（ｈ）ＮＯ_２、（ｉ）ＯＲ^８、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^８）Ｒ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^８）ＯＲ^８、（ｒ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｒ^８）（ＯＲ^８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^８Ｒ^８、（ｔ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｕ）−ＮＲ^８ＯＲ^８、（ｖ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、（ｗ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、（ｘ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｙ）−ＮＲ^８Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｚ）−Ｃ（ＯＲ^８）（ＯＲ^８）Ｒ^８、（ａａ）−Ｃ（Ｒ^８）_２ＮＲ^８Ｒ^８、（ｂｂ）＝ＮＲ^８、（ｃｃ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｄｄ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）Ｒ^８、（ｅｅ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｆｆ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^８、（ｇｇ）−ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｈｈ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｉｉ）−Ｎ_３、（ｊｊ）−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、（ｋｋ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、（ｌｌ）−Ｓｉ（Ｃ_２Ｈ_５）_２ＣＨ_３、（ｍｍ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ_２Ｈ_５）_２ＣＨ_３、（ｎｎ）Ｃ_１〜８アルキル基、（ｏｏ）Ｃ_２〜８アルケニル基、（ｐｐ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｑｑ）Ｃ_１〜８アルコキシ基、（ｒｒ）Ｃ_１〜８アルキルチオ基、（ｓｓ）Ｃ_１〜８アシル基、（ｔｔ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｕｕ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｎｎ）〜（ｐｐ）は場合により１つ以上のＲ^５基で置換され；
   Ｒ^１２は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ^４Ｒ^４、（ｌ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｍ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｎ）−（Ｃ_１〜６アルキル）−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｏ）−（Ｃ_１〜６アルキル）３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
   （ａ）〜（ｄ）および（ｌ）〜（ｏ）は場合により１個以上のＲ^５基で置換され；
   ｐはそれぞれの存在において０、１または２であり；
   ｒはそれぞれの存在において０、１または２であり；
   ｔはそれぞれの存在において０、１または２であり；
   ｕはそれぞれの存在において１、２、３または４である〕。
2. 以下の構造を有する請求項１に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
   

   

   （式中、Ａ、Ｇ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に記載されるとおりである）。
3. −Ａ−がＣ_１〜６アルキル基であり、
   （ｉ）該Ｃ_１〜６アルキル基のいずれかの０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^５から選択される部分と交換され、
   （ｉｉ）該Ｃ_１〜６アルキル基が、場合により１個以上のＲ^５基で置換される、請求項１または２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
4. −Ａ−Ｇが、
   （ａ）−ＣＨ_２−Ｇ、
   （ｂ）−（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｃ）−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、
   （ｄ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、
   （ｅ）−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−Ｇ
   （ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_２−Ｇ、
   （ｇ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、
   （ｈ）−ＣＨ_２ΝＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、
   （ｊ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＲ^５−Ｇ、
   （ｍ）−ＳＯ−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、
   （ｎ）−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、
   （ｏ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｏ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−Ｇ、
   （ｐ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ、
   （ｑ）−ＣＯ（ＣＨ_２）_３−Ｇ、
   （ｒ）−ＣＨ_２ＣＯ（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｓ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＣＨ_２−Ｇ、
   （ｔ）−（ＣＨ_２）_３ＣＯ−Ｇ、
   （ｕ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｖ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２−Ｇ、
   （ｗ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨ（ＯＲ^９）−Ｇ、
   （ｘ）−ＣＨＯＲ^５（ＣＨ_２）_３−Ｇ、
   （ｙ）−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^９（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｚ）−（ＣＨ_２）_２ＣＨＯＲ^９ＣＨ_２−Ｇ、
   （ａａ）−（ＣＨ_２）_３ＣＨＯＲ^９−Ｇ、
   （ｂｂ）−ＣＯＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｃｃ）−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、
   （ｄｄ）−（ＣＨ_２）_２ＣＯＮＲ^５−Ｇ、
   （ｅｅ）−ＣＨ_２ＮＲ^５ＣＯＣＨ_２−Ｇ、
   （ｆｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＯ−Ｇ、
   （ｇｇ）−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｉｉ）−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、
   （ｊｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^５−Ｇ、
   （ｋｋ）−ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＨ_２）_２−Ｇ、
   （ｌｌ）−ＣＨ_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐＣＨ_２−Ｇ、
   （ｍｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ、
   （ｎｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、
   （ｏｏ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^９）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、
   

   

   

   から選択され、
   ｐは、０、１または２であり、Ｒ^５およびＲ^９は独立して、場合によりフッ素で置換されたＣ_１〜６アルキルであり、該（ａ）〜（ｔｔ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
5. −Ａ−Ｇが、
   （ａ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、
   （ｂ）−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_２−Ｇ、
   （ｃ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、
   （ｄ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＨ_２−Ｇ、
   （ｅ）−（ＣＨ_２）_３−ＮＲ^５−Ｇ、
   （ｆ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ、
   （ｇ）−（ＣＨ_２）_３ＣＯ−Ｇ、
   （ｈ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＲ^５）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、
   （ｉ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、
   （ｊ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５ＣＯ−Ｇ、
   （ｋ）−（ＣＨ_２）_２ＮＲ^５Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｇ
   

   

   から選択され、
   ｐは、０、１または２であり、Ｒ^５、および該（ａ）〜（ｎ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
6. −Ａ−Ｇが（ａ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇおよび（ｂ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
7. Ｒ^１がＨである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
8. Ｒ^２がＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
9. Ｒ^３がＣ_１〜６アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
10. Ｒ^３がメチルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
11. ＧがＢ’である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
12. Ｂ’は、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系から選択され、（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、場合により１個以上のＲ^１１基で場合により置換される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
13. Ｇが−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
14. Ｂ’およびＢ”が独立して、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の不飽和または芳香族の環系から選択され、（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、１個以上のＲ^１１基で場合により置換され、Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）−Ｏ−、（ｃｃ）−ＮＲ^４−、（ｄｄ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｅｅ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｆｆ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−および（ｇｇ）Ｃ_１〜６アルキル基から選択される、請求項１３に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
15. 以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
    

    

    （式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^１１は請求項１に記載されるとおりである）。
16. 以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
    

    

    〔式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
17. 以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
    

    

    （式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^１１は請求項１に記載されるとおりである）。
18. 以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
    

    

    〔式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
19. −Ａ−がＣ_１〜６アルキル基であり、
    （ｉ）該Ｃ_１〜６アルキル基のいずれかの０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐおよびＮＲ^４から選択される部分と交換され、
    （ｉｉ）該Ｃ_１〜６アルキル基が、場合により１個以上のＲ^５基で置換される、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
20. −ＡＧが、（ａ）−（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、（ｄ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、（ｅ）−（ＣＨ_２）_３−ΝＨ−Ｇ、（ｆ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｇ、（ｇ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｈ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｉ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−Ｇ、（ｋ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｌ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−Ｇ、（ｍ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｏ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｐ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｑ）−Ｏ−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｒ）−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｇ、（ｓ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｇ、（ｔ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_３−Ｇ、（ｕ）−ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｇおよび（ｖ）−（ＣＨ_２）_２−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｇから選択される、請求項１９に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
21. −ＡＧが、（ａ）−（ＣＨ_２）_４−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ_２）_３Ｏ−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ_２）_３−ΝＨ−Ｇ、（ｄ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｇ、（ｅ）−ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｆ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｇ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｈ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ−Ｇ、（ｉ）−（ＣＨ_２）_３Ｓ（Ｏ）_２−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−Ｇ、（ｋ）−（ＣＨ_２）_２ＮＨＣＨ_２−Ｇ、（ｌ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｍ）−ＣＨ_２ＣＨＦＣＨ_２Ｏ−Ｇ、（ｎ）−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｏ−Ｇおよび（ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｇから選択される、請求項２０に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
22. 以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
    

    

    （式中、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に記載されるとおりである）。
23. 以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
    

    

    （式中、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に記載されるとおりである）。
24. 以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
    

    

    （式中、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に記載されるとおりである）。
25. −ＺＢ”が以下：
    

    

    〔式中、Ｒ^１１ａは請求項１に記載されるとおりである〕
    から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
26. Ｔが
    

    

    〔式中、
    Ｍは、（ａ）−Ｃ（（Ｏ）−、（ｂ）−ＣＨ（−ＯＲ^１１４）−、（ｃ）−ＮＲ^１１４−ＣＨ_２−、（ｄ）−ＣＨ_２−ＮＲ^１１４−、（ｅ）−ＣＨ（ＮＲ^１１４Ｒ^１１４）−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４）−、（ｇ）−ＮＲ^１１４−Ｃ（Ｏ）−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）−、（ｊ）−ＣＲ^１１５Ｒ^１１５−および（ｋ）−Ｃ（＝ＮＯＲ^１２７）−から選択され；
    Ｒ^１００は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ^１１４および（ｆ）Ｃ_１〜６アルキルから選択され、
    ここで、（ｆ）は、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
    Ｒ^１０１は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｇ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｈ）−ＯＲ^１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｌ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｃ_１〜６アルキル、（ｐ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｑ）Ｃ_１〜６アルケニルおよび（ｒ）Ｃ_１〜６アルキニルから選択され、
    ここで、（ｌ）〜（ｒ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
    Ｒ^１０２は、Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ^１１４、（ｆ）Ｃ_１〜６アルキルであり、ここで、（ｆ）は１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
    Ｒ^１０３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ^１１４、（ｃ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｄ）−ＯＣ（（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５および（ｊ）
    

    

    から選択されるか；
    または、Ｒ^１０２およびＲ^１０３はこれらが結合する炭素とともに、（ａ）カルボニル基または（ｂ）１個以上のＲ^１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
    または、Ｒ^１０１およびＲ^１０３はこれらの２つの基が結合するそれぞれの炭素の間の単結合であり、これにより、Ｒ^１００およびＲ^１０２が結合する炭素との間に二重結合を形成し；
    または、Ｒ^１０１およびＲ^１０３はこれらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換可能な３員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
    Ｒ^１０４は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ^１１４、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｆ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ^１１４、（ｇ）−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ^１１４および（ｈ）−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ^１１４から選択され；
    Ｋは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）−、（ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）Ｏ−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１４）ＮＲ^１１４−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｊ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）−、（ｋ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｍ）−ＮＲ^１１４Ｃ（＝ＮＲ^１１４）ＮＲ^１１４−および（ｏ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−から選択され；
    または、Ｒ^１０３およびＲ^１０４は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    を形成し；
    ここで、Ｒ^１３５およびＲ^１３６は、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ_３〜１４の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｅ）１つ以上の酸素、窒素または硫黄原子を含有する３〜１４員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｆ）Ｆ、（ｇ）Ｂｒ、（ｈ）Ｉ、（ｉ）ＯＨ、（ｊ）−Ｎ_３から選択され、（ｂ）〜（ｅ）は１個以上のＲ^１１７で場合により置換され；または、Ｒ^１３５とＲ^１３６とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ^１１４、＝ＮＯＲ^１１４、＝ＮＲ^１１４および＝Ｎ−ＮＲ^１１４，Ｒ^１１４を形成し；
    ここで、Ｖは、（ａ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ_４−アルケニル）−、（ｃ）Ｏ、（ｄ）Ｓおよび（ｅ）ＮＲ^１１４から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ^１１７で場合によりさらに置換され；
    Ｒ^１０５は、（ａ）Ｒ^１１４、（ｂ）−ＯＲ^１１４、（ｃ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｄ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１１４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１１４、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−Ｃ_１〜６アルキル−Ｒ^１１５、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｒ^１１５および（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｒ^１１５から選択され；
    または、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    （式中、ＱはＣＨまたはＮであり、Ｒ^１２６は、−ＯＲ^１１４、−ＮＲ^１１４またはＲ^１１４である）
    を形成し；
    または、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    を形成し；
    式中、
    （ｉ）Ｒ^１０１は上に定義されるとおりであり；
    （ｉｉ）または、Ｒ^１０１およびＲ^１０９はこれらが結合した炭素とともにカルボニル基を形成し；
    （ｉｉｉ）または、Ｒ^１０１とＲ^１０９とで基−Ｏ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｕＯ−を形成することができ；
    または、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    を形成し；
    上の構造で、点線は任意の二重結合を示し、
    （ｖ）Ｒ^１３０は−ＯＨまたはＲ^１１４であり、
    （ｖｉ）Ｒ^１３１は−ＯＨまたはＲ^１１４であり、
    （ｖｉｉ）または、Ｒ^１３０およびＲ^１３１は、これらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
    （ｖｉｉｉ）または、Ｒ^１３０とこれが結合する炭素とが、またはＲ^１３１とこれが結合する炭素とが、それぞれ独立して−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    または、Ｒ^１０５、Ｒ^１３２およびＭは、これらが結合する原子とともに
    

    

    を形成し、
    Ｒ^１０６は、（ａ）−ＯＲ^１１４、（ｂ）−Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｒ^１１５、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１４、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４および（ｇ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４から選択され、
    または、Ｒ^１０５およびＲ^１０６は、これらが結合する原子とともに、（ａ）−ＯＣ（Ｒ^１１５）_２Ｏ−、（ｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１４−、（ｄ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＯＲ^１１４−、（ｆ）−ＮＯＲ^１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−、（ｈ）−ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^１１５）_２−、（ｊ）−Ｃ（Ｒ^１１５）_２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｋ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｌ）−ＯＣ（（Ｓ）ＮＲ^１１４−、（ｍ）−ＮＲ^１１４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ^１１４−、（ｏ）−ＮＯＲ^１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−、（ｑ）−ＮＮＲ^１１４Ｒ^１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｒ）−ＯＣ（Ｓ）Ｃ（Ｒ^１１５）_２−および（ｓ）−Ｃ（Ｒ^１１５）_２Ｃ（Ｓ）Ｏ−から選択される化学部分を介して互いに結合して５員環を形成し；
    または、Ｒ^１０５、Ｒ^１０６およびＲ^１３３は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    を形成し；
    または、Ｍ、Ｒ^１０５およびＲ^１０６は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    （上の構造で、点線は任意の二重結合を示す）
    

    

    

    を形成し、
    式中、Ｊ^１およびＪ^２は、水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ_１〜６アルキルおよび−Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）から選択されるか、またはＪ^１とＪ^２とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ^１１４、＝ＮＯＲ^１１４、＝ＮＲ^１１４および＝Ｎ−ＮＲ^１１４、Ｒ^１１４を形成し；
    または、ＭおよびＲ^１０４は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    または
    

    

    を形成し、
    式中、Ｕは、（ａ）−（Ｃ_４−アルキル）−および（ｂ）−（Ｃ_４−アルケニル）−から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ^１１７で場合によりさらに置換され；
    または、ＭおよびＲ^１０５は、これらが結合する原子とともに、
    

    

    を形成し；
    Ｒ^１０７は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−Ｃ_１〜４アルキル、（ｃ）−Ｃ_２〜４アルケニル（Ｃ_１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｄ）−Ｃ_２〜４アルキニル（Ｃ_１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｅ）アリールまたはヘテロアリール（Ｃ_１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＣＯＯＨ、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＣＯＯＲ^１１４、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^１１４から選択され、（ｂ）は、（ａａ）−ＯＲ^１１４、（ｂｂ）ハロゲン、（ｃｃ）−ＳＲ^１１４、（ｄｄ）Ｃ_１〜１２アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはアミノでさらに置換可能）、（ｅｅ）−ＯＲ^１１４、（ｆｆ）−ＳＲ^１１４、（ｇｇ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｈｈ）−ＣＮ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ^１１４、（ｋｋ）−ＣＯＯＲ^１１４、（ｌｌ）−Ｎ_３、（ｍｍ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１１４、（ｎｎ）＝ＮＲ^１１４、（ｏｏ）＝Ｎ−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｐｐ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４および（ｑｑ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１４Ｒ^１１４から選択される１個以上の置換基でさらに置換され；
    または、Ｒ^１０６およびＲ^１０７は、これらが結合する原子とともに、エポキシド、カルボニル、オレフィン、または置換オレフィン、またはＣ_３〜Ｃ_７炭素環、カルボネートまたはカルバメートを形成し、前記カルバメートの窒素は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルでさらに置換可能であり；
    Ｒ^１０８は、（ａ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ_２〜６アルケニルおよび（ｃ）Ｃ_２〜６アルキニルから選択され、
    （ａ）〜（ｃ）のいずれかは１個以上のＲ^１１４基で場合により置換され、
    Ｒ^１１１はＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１４から選択され；
    Ｒ^１１２は、Ｈ、ＯＨおよびＯＲ^１１４から選択され；
    Ｒ^１１３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ^１１４、（ｃ）−Ｃ_１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ^１１４、（ｄ）−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ^１１４および（ｅ）−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ^１１４から選択され、
    （ｃ）〜（ｅ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
    Ｒ^１１４は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｒ）−ＮＲ^１１６ＣＯ−Ｃ_２〜６アルキル、（ｓ）−ＮＲ^１１６ＣＯ−Ｃ_６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｔ）−ＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
    （ｂ）〜（ｔ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）_ｐまたは−ＮＲ^１１６と交換され、
    または、ＮＲ^１１４Ｒ^１１４は、Ｒ^１１４基が結合した窒素原子を含み、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^１１８から選択される１つ以上の部分を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
    Ｒ^１１５は、（ａ）Ｒ^１１７、（ｂ）Ｃ_１〜８アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜８アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜８アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
    （ｂ）〜（ｆ）のいずれかは１個以上のＲ^１１７基で場合により置換され；
    Ｒ^１１６は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
    （ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）_ｐまたは−ＮＲ^１１４と交換され、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル、（ｂｂ）ホルミル、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）Ｎ_３、（ｉｉ）ＮＯ_２、（ｊｊ）ＯＲ^１１８、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｍｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｐｐ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｑｑ）−Ｃ（＝ＮＲ^１１８）Ｒ^１１８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ^１１８）（Ｒ^１１８）ＯＲ^１１８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ^１１８）_２ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｔｔ）−Ｃ（Ｒ^１１８）（ＯＲ^１１８）（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｕｕ）−ＮＲ^１１８Ｒ^１１８；（ｖｖ）−ＮＲ^１１８ＯＲ^１１８、（ｗｗ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｘｘ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｙｙ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｚｚ）−ＮＲ^１１８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^１１８、（ａｂ）−Ｃ（ＯＲ^１１８）（ＯＲ^１１８）Ｒ^１１８、（ａｃ）−Ｃ（Ｒ^１１８）_２ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｄ）＝ＮＲ^１１８、（ａｅ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｆ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｓ）Ｒ^１１８、（ａｇ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｈ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｓ）ＯＲ^１１８、（ａｉ）−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ａｊ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ａｋ）Ｃ_１〜８アルキル、（ａｌ）Ｃ_２〜８アルケニル、（ａｍ）Ｃ_２〜８アルキニル、（ａｎ）Ｃ_１〜８アルコキシ、（ａｏ）Ｃ_１〜８アルキルチオ、（ａｐ）Ｃ_１〜８アシル、（ａｑ）飽和、不飽和または芳香族のＣ_３〜１０炭素環および（ａｒ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換され、
    または、ＮＲ^１１６Ｒ^１１６は、Ｒ^１１６基が結合する窒素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｐ、ＮおよびＮＲ^１１８から選択される１つ以上の部分を場合により含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
    または、ＣＲ^１１６Ｒ^１１６はカルボニル基を形成し；
    Ｒ^１１７は、それぞれの存在において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣＦ_３、（ｈ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＯ_２、（ｊ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｋ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＯＲ^１１９、（ｌ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）Ｒ^１１９、（ｍ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）Ｒ^１１９、（ｎ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）Ｒ^１１９、（ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｐ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｑ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｒ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｓ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＲ^１１６）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｔ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＮＲ^１１６Ｒ^１１６）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｕ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１６）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｖ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＯＲ^１１９）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｗ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｘ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｙ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｚ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ａａ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｂｂ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｔＲ^１１９、（ｃｃ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｄｄ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｅｅ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｆｆ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｇｇ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｈｈ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
    （ｄｄ）〜（ｈｈ）のいずれかは１個以上のＲ^１１９基で場合により置換され；
    または、２個のＲ^１１７基で−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＯ−を形成してもよく；
    Ｒ^１１８は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルケニル、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
    （ｂ）〜（ｊ）のいずれかは、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ_２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ_２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、（ｌｌ）Ｃ_１〜６アルコキシ、（ｍｍ）アリール、（ｎｎ）置換アリール、（ｏｏ）ヘテロアリール、（ｐｐ）置換ヘテロアリールおよび（ｑｑ）アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ_１〜６アルキルから選択される１つ以上の部分で場合により置換され；
    Ｒ^１１９は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｒ^１２０、（ｂ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
    ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ^１１９基で置換され；
    Ｒ^１２０は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣＦ_３、（ｈ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＯ_２、（ｊ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｋ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＯＲ^１１４、（ｌ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐＲ^１１６、（ｍ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^１１６、（ｎ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^１１６、（ｏ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１６、（ｐ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１６、（ｑ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｒ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＣ（＝ＮＲ^１１６）Ｒ^１１６、（ｓ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｔ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１６、（ｕ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＳ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｖ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒＮＲ^１１６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１６Ｒ^１１６、（ｗ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｘ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｙ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｚ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−Ｃ_３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）（ＣＲ^１１６Ｒ^１１６）_ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
    ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ^１１６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^１１６、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオおよびＣ_１〜６アシルから選択される１つ以上の部分で置換され；
    Ｒ^１２１は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ^１１８、（ｃ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＣＲ^１１８、（ｄ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｅ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｆ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｇ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｈ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｉ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｊ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＲ^１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｋ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８、（ｌ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｍ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｎ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｏ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｐ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｑ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｒ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｓ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−ＮＲ^１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｔ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルケニル−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８、（ｕ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｖ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ｗ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｘ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｙ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１８、（ｚ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１８、（ａａ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｂｂ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−ＮＲ^１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ^１１８Ｒ^１１８、（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ_２〜６アルキニル−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１８および（ｄｄ）−ＮＲ^１１８Ｒ^１１８から選択され；
    または、２個のＲ^１２１基で＝Ｏ、＝ＮＯＲ^１１８または＝ＮＮＲ^１１８Ｒ^１１８を形成し；
    Ｒ^１２２はＲ^１１５であり；
    Ｒ^１２３は、（ａ）Ｒ^１１６、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）ＮＯ_２および（ｈ）−ＯＲ^１１４から選択され；
    または、Ｒ^１２２とＲ^１２３とで−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＯ−を形成し；
    Ｒ^１２４は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（Ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｅ）−ＯＲ^１１４、（ｈ）−ＮＯ_２、（ｉ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｊ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｋ）Ｃ_１〜６アシルおよび（ｌ）Ｃ_１〜６アルコキシから選択され；
    Ｒ^１２５は、（ａ）Ｃ_１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ_２〜６アルケニル、（ｃ）Ｃ_２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ_１〜６アシル、（ｅ）Ｃ_１〜６アルコキシ、（ｆ）Ｃ_１〜６アルキルチオ、（ｇ）飽和、不飽和または芳香族のＣ_５〜１０炭素環、（ｈ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｉ）−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の複素環、（ｊ）−ＮＲ^１１４−Ｃ_１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の複素環、（ｋ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１０員環二環系、（ｌ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１３員環三環系、（ｍ）−ＯＲ^１１４、（ｎ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４、（ｏ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１１４および（ｐ）−Ｒ^１２４から選択され、
    （ａ）〜（ｌ）のいずれかは１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
    または、Ｒ^１２５および１個のＲ^１２４は、これらが結合する原子とともに、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上の原子を含有し、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
    Ｒ^１２６は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）水素、（ｂ）電子吸引基、（ｃ）アリール、（ｄ）置換アリール、（ｅ）ヘテロアリール、（ｆ）置換ヘテロアリールおよび（ｇ）１個以上のＲ^１１５基で場合により置換されたＣ_１〜６アルキルから選択され；
    または、任意のＲ^１２６および任意のＲ^１２３は、これらが結合した原子とともに、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上の原子を含有し、１個以上のＲ^１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
    Ｒ^１０９はＨまたはＦであり；
    Ｒ^１２７は、Ｒ^１１４、単糖類または二糖類（アミノ糖およびハロ糖を含む）、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−）_ｍ−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣＨ_３または−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−）_ｍ−ＯＨであり；
    Ｒ^１２８はＲ^１１４であり；
    Ｒ^１２９はＲ^１１４であり；
    Ｒ^１１０はＲ^１１４であり；
    または、Ｒ^１０９およびＲ^１１０はこれが結合した炭素とともに、
    

    

    を形成し；
    または、Ｒ^１２８およびＲ^１２９は、これらが結合した炭素とともに、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換され得る３〜６員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
    Ｒ^１３２、Ｒ^１３３およびＲ^１３４はそれぞれ独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＯＲ^１１４、（ｆ）−ＳＲ^１１４、（ｇ）−ＮＲ^１１４Ｒ^１１４および（ｈ）Ｃ_１〜６アルキルから選択され、（ｈ）は１個以上のＲ^１１５基で場合により置換され；
    または、Ｒ^１３２とＲ^１３３とで炭素−炭素二重結合を形成し；
    または、Ｒ^１３３とＲ^１３４とで＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ^１１４、＝ＮＲ^１１４および＝Ｎ−ＮＲ^１１４，Ｒ^１１４を形成し；
    または、Ｒ^１０５およびＲ^１３４は、これらが結合する炭素とともに３員環を形成し、この環は、場合により酸素原子または窒素原子を含有し、この環は、１個以上のＲ^１１４基で場合により置換され；
    または、Ｍが炭素部分である場合、Ｒ^１３４とＭとで炭素−炭素二重結合を形成し；
    ｋは、それぞれの存在において、０、１または２であり；
    ｍは、それぞれの存在において、０、１、２、３、４または５であり；
    ｎは、それぞれの存在において、１、２または３であり；
    ｐは、それぞれの存在において０、１または２であり；
    ｒは、それぞれの存在において０、１または２であり；
    ｔは、それぞれの存在において０、１または２であり；
    ｕは、それぞれの存在において１、２、３または４である〕
    である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
27. Ｔが
    

    

    （式中、Ｍ、Ｒ^１００、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４、Ｒ^１０５、Ｒ^１０６、Ｒ^１０７、Ｒ^１０８、Ｒ^１０９、Ｒ^１１０およびＲ^１２０は請求項２５に記載されるとおりである）
    から選択されるマクロライドである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
28. Ｔが
    

    

    

    

    （式中、Ｍ、Ｒ^１００、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０４、Ｒ^１０９、Ｒ^１１４、Ｒ^１２６およびＲ^１２７は請求項２５に記載されるとおりである）
    から選択されるマクロライドである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
29. Ｔが
    

    

    

    （式中、Ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１０４、Ｒ^１１４、Ｒ^１０９およびＲ^１２７は請求項２５に記載されるとおりである）
    から選択されるマクロライドである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
30. ＴがＴ１〜Ｔ３３
    

    

    

    

    

    から選択されるマクロライドである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
31. 表１に列挙された構造のいずれか１つに対応する構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
32. 請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグと、薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
33. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の疾患状態を処置または予防する方法。
34. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の微生物感染症を処置する方法。
35. 前記微生物感染症が、合併症を伴わない皮膚または軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）である、請求項３４に記載の方法。
36. 前記微生物感染症が、市中獲得型の（ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ ａｃｑｕｉｒｅｄ）感染すなわち市中感染型の（ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ）感染である、請求項３４に記載の方法。
37. 前記微生物感染症が、合併症を伴わない皮膚または軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）である、請求項３６に記載の方法。
38. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の真菌感染症を処置する方法。
39. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の寄生虫症を処置する方法。
40. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の増殖性疾患を処置する方法。
41. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物のウイルス感染症を処置する方法。
42. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の炎症性疾患を処置する方法。
43. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物の消化管の自動運動性の障害を処置する方法。
44. 有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを必要とする哺乳動物に投与して、ナンセンス変異またはミスセンス変異の発現を抑制する工程を含む、ナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介される哺乳動物の疾患状態を処置または予防する方法。
45. 前記化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグが経口投与、非経口投与または局所投与される、請求項３３〜４４のいずれか１項に記載の方法。
46. 請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを合成する方法。
47. 請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含有する医療デバイス。
48. 前記デバイスがステントである、請求項４７に記載の医療デバイス。