JP2008531609A5

JP2008531609A5 -

Info

Publication number: JP2008531609A5
Application number: JP2007557330A
Authority: JP
Filing date: 2006-03-02
Publication date: 2012-02-02
Anticipated expiration: 2026-03-02

Description

「Ｃ_１−６−アルキル（アルケニル／アルキニル）」という表現は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニルまたはＣ_２−６−アルキニル基を意味する。「Ｃ_１−６−アルキル」という語句は、メチル、エチル、プロパ−１−イル、プロパ−２−イル、２−メチル−プロパ−１−イル、２−メチル−プロパ−２−イル、２，２−ジメチル−プロパ−１−イル、ブタ−１−イル、ブタ−２−イル、３−メチル−ブタ−１−イル、３−メチル−ブタ−２−イル、ペンタ−１−イル、ペンタ−２−イル、ペンタ−３−イル、ヘキサ−１−イル、ヘキサ−２−イルおよびヘキサ−３−イルを含むがこれらに限定されない、１〜６個の炭素原子を有する分岐または非分岐のアルキル基を示す。「Ｃ_２−６−アルケニル」という語句は、エテニル、プロペニルおよびブテニルを含むがこれらに限定されない、２〜６個の炭素原子および１個の二重結合を有する分岐または非分岐のアルケニル基を示す。

「Ｃ_１−８−アルキル（アルケニル／アルキニル）」という表現は、Ｃ_１−８−アルキル、Ｃ_２−８−アルケニルまたはＣ_２−８−アルキニルを意味する。「Ｃ_１−８−アルキル」という語句は、限定はされないがメチル、エチル、プロパ−１−イル、プロパ−２−イル、２−メチル−プロパ−１−イル、２−メチル−プロパ−２−イル、２，２−ジメチル−プロパ−１−イル、ブタ−１−イル、ブタ−２−イル、３−メチル−ブタ−１−イル、３−メチル−ブタ−２−イル、ペンタ−１−イル、ペンタ−２−イル、ペンタ−３−イル、ヘキサ−１−イル、ヘキサ−２−イル、ヘキサ−３−イル、２−メチル−４，４−ジメチル−ペンタ−１−イルおよびヘプタ−１−イルを含む、１〜８個の炭素原子を有する分岐または非分岐アルキル基を示す。

これらの化合物はそれぞれが特定の実施態様であり、個々の請求項に含めることもできるものである。

１ａｗ２−シクロヘキサ−１−エニル−Ｎ−（２，４−ジメチル−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アセトアミド
収率：１３％。ＬＣ−ＭＳ（ｍ／ｚ）３３０（ＭＨ^＋）；ｔ_Ｒ＝１．５０，（ＵＶ，ＥＬＳＤ）７２％，９９％。

１ｂｅ２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−Ｎ−（２，４−ジメチル−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アセトアミド
収率：６２％。ＬＣ−ＭＳ（ｍ／ｚ）３４４（ＭＨ^＋）；ｔ_Ｒ＝１．５８，（ＵＶ，ＥＬＳＤ）９９％，９９％。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．１４（ｍ，４Ｈ），１．４２（ｍ，４Ｈ），１．９０（ｍ，１Ｈ），２．０１（ｍ，１Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），２．１６（ｓ，３Ｈ），２．２１（ｍ，２Ｈ），３．３７（ｍ，４Ｈ），３．６７（ｍ，４Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），９．０４（ｓ，１Ｈ）。

１ｂｈ２−シクロペンタ−２−エニル−Ｎ−（２，４−ジメチル−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アセトアミド
収率：１３％。ＬＣ−ＭＳ（ｍ／ｚ）３１６（ＭＨ^＋）；ｔ_Ｒ＝１．２５，（ＵＶ，ＥＬＳＤ）９７％，９４％。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．５１（ｍ，１Ｈ），２．０５（ｍ，１Ｈ），２．０６（ｓ，３Ｈ），２．１７（ｓ，３Ｈ），２．２６（ｍ，２Ｈ），２．３５（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｍ，１Ｈ），３．３８（ｍ，４Ｈ），３．６８（ｍ，４Ｈ），５．７３（ｍ，１Ｈ），５．７７（ｍ，１Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），９．０９（ｓ，１Ｈ）。

Claims

前記化合物が以下：

からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の遊離塩基またはその塩としての化合物。