JP2007516196A5 - - Google Patents

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JP2007516196A5
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Claims (17)

式(I)若しくは式(II)で表される化合物を含むか、又はそれら化合物から成る特定の化合物群から選択される化合物。
Figure 2007516196

[上式において、
R1及びR2は共に1つの環系を形成するか、又は
R1はHであり、且つR2は2−ピリジン−4−イル−エチル;3−クロロ−ベンジル;ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イルメチル;4−スルホンアミド−ベンジル;ベンジル;チオフェン−2−イルメチル;1−フェニル−エチル;4−(4−アミノ−ベンゾイルアミノ)−フェニル;4−メトキシ−ベンジル;1−ヒドロキシメチル−2−メチル−プロピル;2−ピリジン−3−イル−エチル;4−フェノキシ−フェニル;4−フルオロ−フェニル;4−[エチル−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−フェニル;例えばエチル、プロピル、3−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−プロピル、3−ヒドロキシ−プロピル、2−メトキシ−エチル、2−ヒドロキシ−エチル、2−ヒドロキシメチル−3−メチル−ブチル、1−ヒドロキシメチル−プロピル、2−モルホリン−4−イル−エチル、フラン−2−イル−メチルなどを含む場合によって置換されているC1〜C6のアルキル;シクロヘキサンなどを含む場合によって置換されているC3〜C6のシクロアルキル;又は窒素及び酸素から選択されるヘテロ原子を1〜3個有する場合によって置換されている5〜7員環、好ましくはピペラジン環、[1,4]ジアゼパン若しくはピロリジン環であって、ここでR2は場合によって、炭素原子1〜3個を含むリンカーによって骨格に結合しており、
R3はベンゾフラン−2−イル;ナフタレン−2−イル;3−4−メトキシ−フェニル;4−チオメチル−フェニル;ベンゾチオフェン−2−イル;4−ピリジル;4−メトキシ−フェニル;キノリン−3−イル;ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル;4−ヒドロキシ−フェニル;4−トリフルオロメトキシ−フェニル;3−クロロ−4−ピリジル;3−4−5−メトキシ−フェニル;5−アセチル−チオフェン−2−イル;3−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−ヒドロキシメチル−フェニル;N−(4−メトキシ−フェニル)−ベンズアミド−4−イル;3−フルオロ−4−クロロ−フェニル;N−(2−ヒドロキシ−エチル)−4−ベンズアミド−4−イル;3−ヒドロキシ−フェニル;3−アセチルアミノ−フェニル;キノリン−7−イル;2−メトキシ−5−イソプロピル−フェニル;3−ヒドロキシメチルフェニル;3−ピリジル;ヘキサ−1−エニル;4−シアノ−フェニル;チオフェン−3−イル;3−ニトロ−フェニル;3−クロロ−フェニル;2−メトキシ−フェニル;4−イソプロピル−フェニルであり、
R4及びR5は共に1つの環を形成するか、又は
R4はH若しくはメチルであり、且つR5は3−ヒドロキシ−フェニル;3−ヒドロキシベンゾイル;4−ブロモ−ベンジル;4−メトキシベンジル;2,5−ヒドロキシベンジル;3−ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンジル;3−クロロ−ベンジル;3−フルオロ−4−クロロ−ベンジル;3−アミノ−ベンジル;3−トリフルオロメトキシ−ベンジル;4−ヒドロキシ−ベンジル;4−アミノ−ベンジル;1H−インドール−6−イル;3−ヒドロキシ−ベンジル;ナフタレン−2−イル−メチル;ベンゾ{1,3}ジオキソール−4−イルメチル;3,4−フルオロ−ベンジル;3,4−クロロ−ベンジル;フラン−3−イル−メチル;4−メトキシ−フェニル;4−クロロ−ベンジル;3−ニトロ−フェニル;3,4−メトキシ−フェニル;3−ブロモ−フェニル;4−クロロ−フェニル;フェニル;3−クロロ−フェニル;2−ナフチル;ピリジン−3−イル−メチル;ピリジン−4−イル−メチル;キノリン−3−イル−メチル;4−イソプロピル−フェニル;4−クロロ−ベンジル;3,4−メトキシ−ベンジル;3−フルオロ−4−クロロ−フェニル;4−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−シアノ−フェニル;4−メトキシベンジル、4−メトキシ−3−ヒドロキシベンジル;ピリジン−4−イル−エチル;ピペリジン−1−カルボン酸ベンジルエステル3−イル−メチル;シクロヘキサン−メチル;4−クロロベンゾイル;ピロリジン−2−イル−メチル;例えばエチル、プロピル、3−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−プロピル、3−ヒドロキシ−プロピル、2−メトキシ−エチル、2−ヒドロキシ−エチル、2−ヒドロキシメチル−3−メチル−ブチル、1−ヒドロキシメチル−プロピル、2−モルホリン−4−イル−エチル、フラン−2−イル−メチルなどを含む場合によって置換されているC1〜C6のアルキル;例えばシクロヘキサンなどを含む場合によって置換されているC5〜C7のシクロアルキル;又は例えばピペラジン環、[1,4]ジアゼパン若しくはピロリジン環などを含む、窒素及び酸素から選択されるヘテロ原子を1〜3個有する場合によって置換されている5〜7員環であって、ここでR5は場合によって、炭素原子1〜3個を含むリンカーによって骨格に結合しており、
R6は3−カルバモイル−フェニル;4−ヒドロキシ−フェニル;4−アミノ−フェニル;3−アミノ−フェニル;フェニル;1H−インドール−5−イル;4−ピリジル;3−ヒドロキシ−フェニル;ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル;3−(2−ヒドロキシ−エチルカルバモイル)−フェニル;3−ヒドロキシメチル−フェニル;3−アセチルアミノ−フェニル;4−ヒドロキシメチル−フェニル;3−(2−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル)−フェニル;チオフェン−3−イル;3−ピリジル;3,4−メトキシ−フェニル;6−ブロモ−1−カルボン酸tert−ブチルエステル−インドール−2−イル;3−(2−ヒドロキシ−エチルカルバモイル)−フェニル;3−メタンスルホニルアミノ−フェニル;3−トリフルオロメトキシ−フェニル;4−ヒドロキシメチル−フェニル;4−メタンスルホニル−フェニル;キノリン−3−イル;5−メトキシ−ピリジン−3−イル;4−カルバモイル−フェニル;4−アセチルアミノ−フェニル;4−メチルカルバモイル−フェニル;4−(2−ヒドロキシ−エチルカルバモイル)−フェニル;キノリン−4−イル;キノリン−5−イル;イソキノリン−4−イル;1H−ピラゾール−4−イル;3−クロロ−ピリジン−4−イル;3−メトキシ−ピリジン−5−イル;4−メトキシ−ピリジン−5−イル;2−メチル−ピリジン−4−イル;ベンゾチオフェン−2−イル;3−クロロ−ピリジン−4−イル;1H−ピラゾール−3−イル;イソキノリン−3−イル;4−カルバモイル−フェニル;4−カルバモイル−フェニル;3−(2−ヒドロキシ−エチルカルバモイル)−フェニルである]。
A compound selected from the specific group of compounds comprising or consisting of compounds of formula (I) or (II).
Figure 2007516196

[In the above formula,
R1 and R2 together form a ring system, or R1 is H and R2 is 2-pyridin-4-yl-ethyl; 3-chloro-benzyl; benzo [1,3] dioxol-4- 4-sulfonamido-benzyl; benzyl; thiophen-2-ylmethyl; 1-phenyl-ethyl; 4- (4-amino-benzoylamino) -phenyl; 4-methoxy-benzyl; 1-hydroxymethyl-2-methyl 2-propyl-3-yl-ethyl; 4-phenoxy-phenyl; 4-fluoro-phenyl; 4- [ethyl- (2-hydroxy-ethyl) -amino] -phenyl; for example ethyl, propyl, 3- Hydroxy-2,2-dimethyl-propyl, 3-hydroxy-propyl, 2-methoxy-ethyl, 2-hydroxy-ethyl, 2- C1-C6 alkyl optionally substituted, including hydroxymethyl-3-methyl-butyl, 1-hydroxymethyl-propyl, 2-morpholin-4-yl-ethyl, furan-2-yl-methyl, etc .; cyclohexane, etc. Optionally substituted C3-C6 cycloalkyl; or optionally substituted 5-7 membered ring having 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen and oxygen, preferably a piperazine ring, [1 , 4] diazepane or pyrrolidine ring, wherein R2 is optionally linked to the skeleton by a linker containing 1 to 3 carbon atoms;
R3 is benzofuran-2-yl; naphthalen-2-yl; 3-4-methoxy-phenyl; 4-thiomethyl-phenyl; benzothiophen-2-yl; 4-pyridyl; 4-methoxy-phenyl; quinolin-3-yl Benzo [1,3] dioxol-5-yl; 4-hydroxy-phenyl; 4-trifluoromethoxy-phenyl; 3-chloro-4-pyridyl; 3-4-5-methoxy-phenyl; 2-Trifluoromethoxy-phenyl; 4-hydroxymethyl-phenyl; N- (4-methoxy-phenyl) -benzamido-4-yl; 3-fluoro-4-chloro-phenyl; N- (2 -Hydroxy-ethyl) -4-benzamido-4-yl; 3-hydroxy-phenyl; 3-acetylamino-phenyl; 2-Methoxy-5-isopropyl-phenyl; 3-hydroxymethylphenyl; 3-pyridyl; hexa-1-enyl; 4-cyano-phenyl; thiophen-3-yl; 3-nitro-phenyl; 3-chloro-phenyl; 2-methoxy-phenyl; 4-isopropyl-phenyl;
R4 and R5 together form a ring, or R4 is H or methyl and R5 is 3-hydroxy-phenyl; 3-hydroxybenzoyl; 4-bromo-benzyl; 4-methoxybenzyl; 2,5 3-hydroxybenzyl; 3-hydroxy-4-methoxy-benzyl; 3-chloro-benzyl; 3-fluoro-4-chloro-benzyl; 3-amino-benzyl; 3-trifluoromethoxy-benzyl; 4-hydroxy-benzyl; 4-amino-benzyl; 1H-indol-6-yl; 3-hydroxy-benzyl; naphthalen-2-yl-methyl; benzo {1,3} dioxol-4-ylmethyl; 3,4-fluoro-benzyl; 4-chloro-benzyl; furan-3-yl-methyl; 4-methoxy-phenyl; 4-chloro-benzyl 3-nitro-phenyl; 3,4-methoxy-phenyl; 3-bromo-phenyl; 4-chloro-phenyl; phenyl; 3-chloro-phenyl; 2-naphthyl; pyridin-3-yl-methyl; Quinolin-3-yl-methyl; 4-isopropyl-phenyl; 4-chloro-benzyl; 3,4-methoxy-benzyl; 3-fluoro-4-chloro-phenyl; 4-trifluoromethoxy-phenyl 4-cyanobenzyl, 4-methoxy-3-hydroxybenzyl; pyridin-4-yl-ethyl; piperidine-1-carboxylic acid benzyl ester 3-yl-methyl; cyclohexane-methyl; Benzoyl; pyrrolidin-2-yl-methyl; such as ethyl, propyl, 3-hydroxy-2, -Dimethyl-propyl, 3-hydroxy-propyl, 2-methoxy-ethyl, 2-hydroxy-ethyl, 2-hydroxymethyl-3-methyl-butyl, 1-hydroxymethyl-propyl, 2-morpholin-4-yl-ethyl Optionally substituted C1-C6 alkyl, including furan-2-yl-methyl, etc .; optionally substituted C5-C7 cycloalkyl, including cyclohexane, etc .; or, for example, a piperazine ring, [1,4 A 5- to 7-membered ring optionally substituted with 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen and oxygen, including a diazepane or pyrrolidine ring, wherein R5 is optionally carbon atoms 1 to Linked to the skeleton by a linker containing three,
R6 is 3-carbamoyl-phenyl; 4-hydroxy-phenyl; 4-amino-phenyl; 3-amino-phenyl; phenyl; 1H-indol-5-yl; 4-pyridyl; 3-hydroxy-phenyl; 3] dioxol-5-yl; 3- (2-hydroxy-ethylcarbamoyl) -phenyl; 3-hydroxymethyl-phenyl; 3-acetylamino-phenyl; 4-hydroxymethyl-phenyl; 3- (2-dimethylamino- Ethylcarbamoyl) -phenyl; thiophen-3-yl; 3-pyridyl; 3,4-methoxy-phenyl; 6-bromo-1-carboxylic acid tert-butyl ester-indol-2-yl; 3- (2-hydroxy- Ethylcarbamoyl) -phenyl; 3-methanesulfonylamino-phenyl; 3-tri 4-hydroxymethyl-phenyl; 4-methanesulfonyl-phenyl; quinolin-3-yl; 5-methoxy-pyridin-3-yl; 4-carbamoyl-phenyl; 4-acetylamino-phenyl; 4-methyl 4- (2-hydroxy-ethylcarbamoyl) -phenyl; quinolin-4-yl; quinolin-5-yl; isoquinolin-4-yl; 1H-pyrazol-4-yl; 3-chloro-pyridine-4 3-yl-pyridin-5-yl; 4-methoxy-pyridin-5-yl; 2-methyl-pyridin-4-yl; benzothiophen-2-yl; 3-chloro-pyridin-4-yl; 1H-pyrazol-3-yl; isoquinolin-3-yl; 4-carbamoyl-phenyl; 4-carba Yl - phenyl; 3- (2-hydroxy - ethylcarbamoyl) - phenyl].
R1及びR2が、窒素及び酸素から選択されるヘテロ原子を1〜3個有する場合によって置換されている5〜7員環を形成している、請求項1に記載の化合物。   The compound according to claim 1, wherein R1 and R2 form a 5- to 7-membered ring optionally substituted with 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen and oxygen. 前記環が2−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル又は4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル;4−メチル−ピペラジン−1−イル;4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル;4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル;4−(2−ジエチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル;モルホリン−4−イル;4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル;4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル;N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−N−メチル−;4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル;4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル;4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル;4−(フラン−3−カルボニル)−ピペラジン−1−イル;4−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピペラジン−1−イル;又は2−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピロリジン−1−イルから選択される請求項2に記載の化合物。   The ring is 2- (2-hydroxy-ethyl) -piperidin-1-yl or 4- (2-hydroxy-ethyl) -piperazin-1-yl; 4-methyl-piperazin-1-yl; 4-pyridine-4 -Yl-piperazin-1-yl; 4- (2-dimethylamino-ethyl) -piperazin-1-yl; 4- (2-diethylamino-ethyl) -piperazin-1-yl; morpholin-4-yl; (2-cyano-phenyl) -piperazin-1-yl; 4-methyl- [1,4] diazepan-1-yl; N- (2-dimethylamino-ethyl) -N-methyl-; 4- (3 4-dimethoxy-phenyl) -piperazin-1-yl; 4-pyridin-2-yl-piperazin-1-yl; 4- (2-hydroxy-ethyl) -piperazin-1-yl; 4- (furan-3- Carbo R) -piperazin-1-yl; 4- (2-pyrrolidin-1-yl-ethyl) -piperazin-1-yl; or 2- (2-hydroxy-ethyl) -pyrrolidin-1-yl Item 3. The compound according to Item 2. R4及びR5が、窒素及び酸素から選択されるヘテロ原子を1〜3個有する場合によって置換されている5〜7員環を形成している、請求項1に記載の化合物。   The compound according to claim 1, wherein R4 and R5 form a 5- to 7-membered ring optionally substituted with 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen and oxygen. 前記環が2−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル又は4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル;4−メチル−ピペラジン−1−イル;4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル;4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル;4−(2−ジエチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル;モルホリン−4−イル;4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル;4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル;N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−N−メチル−;4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル;4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル;4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル;4−(フラン−3−カルボニル)−ピペラジン−1−イル;4−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピペラジン−1−イル;又は2−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピロリジン−1−イル;から選択される請求項4に記載の化合物。   The ring is 2- (2-hydroxy-ethyl) -piperidin-1-yl or 4- (2-hydroxy-ethyl) -piperazin-1-yl; 4-methyl-piperazin-1-yl; 4-pyridine-4 -Yl-piperazin-1-yl; 4- (2-dimethylamino-ethyl) -piperazin-1-yl; 4- (2-diethylamino-ethyl) -piperazin-1-yl; morpholin-4-yl; (2-cyano-phenyl) -piperazin-1-yl; 4-methyl- [1,4] diazepan-1-yl; N- (2-dimethylamino-ethyl) -N-methyl-; 4- (3 4-dimethoxy-phenyl) -piperazin-1-yl; 4-pyridin-2-yl-piperazin-1-yl; 4- (2-hydroxy-ethyl) -piperazin-1-yl; 4- (furan-3- Carbo ) -Piperazin-1-yl; 4- (2-pyrrolidin-1-yl-ethyl) -piperazin-1-yl; or 2- (2-hydroxy-ethyl) -pyrrolidin-1-yl; 5. A compound according to claim 4. R1が水素であり、
R2が2−ピリジン−4−イル−エチル、チオフェン−2−イルメチル、4−スルホンアミド−ベンジル、又は3−クロロ−ベンジルであり、
R3がベンゾチオフェン−2−イル、ナフタレン−2−イル、3,4−メトキシ−フェニル、又は4−ピリジルであり、
R4が水素であり、
R5が3−ヒドロキシ−ベンジル、4−クロロ−ベンジル、ナフタレン−2−イル−メチル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イルメチル、3,4−フルオロ−ベンジル、3,4−クロロ−ベンジル、又はフラン−3−イル−メチルであり、且つ
R6が3−カルバモイル−フェニル、4−ヒドロキシ−フェニル、又は4−ピリジルである
請求項1に記載の化合物。
R1 is hydrogen;
R2 is 2-pyridin-4-yl-ethyl, thiophen-2-ylmethyl, 4-sulfonamido-benzyl, or 3-chloro-benzyl;
R3 is benzothiophen-2-yl, naphthalen-2-yl, 3,4-methoxy-phenyl, or 4-pyridyl;
R4 is hydrogen,
R5 is 3-hydroxy-benzyl, 4-chloro-benzyl, naphthalen-2-yl-methyl, benzo [1,3] dioxol-4-ylmethyl, 3,4-fluoro-benzyl, 3,4-chloro-benzyl, Or Furan-3-yl-methyl and R6 is 3-carbamoyl-phenyl, 4-hydroxy-phenyl, or 4-pyridyl.
下記に挙げた化合物
[5−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
4−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェノール;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−[5−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−アミン;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−[5−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−アミン;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−[5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−アミン;
(5−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
4−(5−ベンジルアミノ−ピラジン−2−イル)−フェノール;
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−ベンズアミド;
N−(4−メトキシ−フェニル)−4−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−ベンズアミド;
[5−(4−メトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
{4−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェニル}−メタノール;
(5−ナフタレン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
(4−メトキシ−ベンジル)−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
[5−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
1−{5−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−チオフェン−2−イル}−エタノン;
(5−ベンゾフラン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
(5−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
[5−(4−メチルスルファニル−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−(5−キノリン−3−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−チオフェン−2−イルメチル−アミン;
3−メチル−2−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イルアミノ)−ブタン−1−オール;
2−[1−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−ピペリジン−2−イル]−エタノール;
4−[5−(3−クロロ−ベンジルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェノール;
(3−クロロ−ベンジル)−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
4−[5−(1−フェニル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェノール;
(5−ナフタレン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン;
4−アミノ−N−{4−[5−(3−クロロ−ピリジン−4−イル)−ピラジン−2−イルアミノ]−フェニル}−ベンズアミド;
4−[(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イルアミノ)−メチル]−ベンゼンスルホンアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−ナフタレン−2−イルメチル−アミン;
4−{5−[(ナフタレン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
3−[5−(3,4−ジクロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3,4−ジクロロ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(3,4−ジクロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−クロロ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(3,4−ジメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−{5−[(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−[3,4’]ビピリジニル−5−イル−アミン;
4−{5−[(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−アミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
4−[5−(3,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−[(5−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−([3,4’]ビピリジニル−5−イルアミノメチル)−フェノール;
3−{[5−(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
N−{3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェニル}−アセトアミド;
(5−(4’−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル)−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−アミン;
3−{[5−(3−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
(5−(3’−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル)−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−アミン;
3−{5−[(フラン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−フラン−3−イルメチル−アミン;
4−{5−[(フラン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
3−{5−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−クロロ−フェニル)−アミン;
3−[5−(3−ブロモ−フェニルアミノ)−ピリジン3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−ブロモ−フェニル)−アミン;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−ニトロ−フェニル)−アミン;
3−[5−(4−メトキシ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−[5−(4−メトキシ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−[5−(ナフタレン−2−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−[5−(ナフタレン−2−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(4−クロロ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[(3’−クロロ−[3,4’]−ビピリジニル−5−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−[(5−キノリン−5−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−{[5−(1H−ピラゾール−3−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
3−[(5−イソキノリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
N−{4−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェニル}−アセトアミド;
4−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−{[5−(4−アミノ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
3−{[5−(1H−インドール−5−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
3−[(5’−メトキシ−[3,3’]ビピリジニル−5−イルアミノ)メチル]−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
3−[(5−フェニル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−{[5−(3−アミノ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
4−{5−[(3−ヒドロキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
5−{[5−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−ベンゼン−1,3−ジオール;
3−[5−(3,5−ジヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−ブロモ−ベンジル)−アミン;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−クロロ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(3−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−メトキシ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(4−メトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(4−メトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−[5−(4−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
5−{[5−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−2−メトキシ−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−([3,4’]ビピリジニル−5−イルアミノ)−フェノール;
4−[5−(3−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−シクロヘキシルメチル−アミン;
4−[5−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジル)−アミン;
3−[5−(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(3−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−ピロリジン−2−イルメチル−アミン;
4−{5−[(ピロリジン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;及び
3−{5−[(ピロリジン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド、
並びに下記に挙げた化合物:
[5−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
4−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェノール;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−[5−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−アミン;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−[5−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−アミン;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−[5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−アミン;
(5−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
4−(5−ベンジルアミノ−ピラジン−2−イル)−フェノール;
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−ベンズアミド;
N−(4−メトキシ−フェニル)−4−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−ベンズアミド;
[5−(4−メトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
{4−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェニル}−メタノール;
(5−ナフタレン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
(4−メトキシ−ベンジル)−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
[5−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
1−{5−[5−(2−ピリジン−4−イル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−チオフェン−2−イル}−エタノン;
(5−ベンゾフラン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
(5−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
[5−(4−メチルスルファニル−フェニル)−ピラジン−2−イル]−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン;
(2−ピリジン−4−イル−エチル)−(5−キノリン−3−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−チオフェン−2−イルメチル−アミン;
3−メチル−2−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イルアミノ)−ブタン−1−オール;
2−[1−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−ピペリジン−2−イル]−エタノール;
4−[5−(3−クロロ−ベンジルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェノール;
(3−クロロ−ベンジル)−(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イル)−アミン;
4−[5−(1−フェニル−エチルアミノ)−ピラジン−2−イル]−フェノール;
(5−ナフタレン−2−イル−ピラジン−2−イル)−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン;
4−アミノ−N−{4−[5−(3−クロロ−ピリジン−4−イル)−ピラジン−2−イルアミノ]−フェニル}−ベンズアミド;
4−[(5−ピリジン−4−イル−ピラジン−2−イルアミノ)−メチル]−ベンゼンスルホンアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−ナフタレン−2−イルメチル−アミン;
4−{5−[(ナフタレン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
3−[5−(3,4−ジクロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3,4−ジクロロ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(3,4−ジクロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−クロロ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(3,4−ジメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−{5−[(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−[3,4’]ビピリジニル−5−イル−アミン;
4−{5−[(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
4−[5−(3,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−[(5−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−([3,4’]ビピリジニル−5−イルアミノメチル)−フェノール;
3−{[5−(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
N−{3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェニル}−アセトアミド;
(5−(4’−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル)−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−アミン;
3−{[5−(3−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
(5−(3’−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル)−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−アミン;
3−{5−[(フラン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−フラン−3−イルメチル−アミン;
4−{5−[(フラン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
3−{5−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−クロロ−フェニル)−アミン;
3−[5−(3−ブロモ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−ブロモ−フェニル)−アミン;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−ニトロ−フェニル)−アミン;
3−[(3’−クロロ−[3,4’]ビピリジニル−5−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−[(5−キノリン−5−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−{[5−(1H−ピラゾール−3−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
3−[(5−イソキノリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミノ)メチル]−フェノール;
4−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−{[5−(4−アミノ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
3−{[5−(1H−インドール−5−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
3−[(5’−メトキシ−[3,3’]ビピリジニル−5−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−[(5−フェニル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−フェノール;
3−{[5−(3−アミノ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−フェノール;
5−{[5−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−ベンゼン−1,3−ジオール;
3−[5−(3,5−ジヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(3−クロロ−ベンジル)−アミン;
3−[5−(3−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−メトキシ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(4−メトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
5−{[5−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ピリジン−3−イルアミノ]−メチル}−2−メトキシ−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−([3,4’]ビピリジニル−5−イルアミノ)−フェノール;
4−[5−(3−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−シクロヘキシルメチル−アミン;
4−[5−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジル)−アミン;
3−[5−(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
[3,4’]−ビピリジニル−5−イル−(3−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−アミン;
4−[5−(3−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
3−[5−(3−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−[5−(4−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
3−{5−[(ピロリジン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−ベンズアミド;
4−{5−[(ピロリジン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−ピロリジン−2−イルメチル−アミン;
4−[5−(3−クロロ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェノール;
N−{4−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェニル}−アセトアミド;
4−{5−[(3−ヒドロキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−フェノール;
3−[5−(3−ヒドロキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
3−[5−(4−メトキシ−ベンジルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ベンズアミド;
N−[3,4’]ビピリジニル−5−イル−2−(4−クロロ−フェニル)−アセトアミド;及び
[3,4’]ビピリジニル−5−イル−(4−ブロモ−ベンジル)−アミン;
の群から選択される請求項1に記載の化合物。
The compounds listed below :
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
4- [5- (2-Pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -phenol;
(2-pyridin-4-yl-ethyl)-[5- (4-trifluoromethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl] -amine;
(2-pyridin-4-yl-ethyl)-[5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl] -amine;
(2-Pyridin-4-yl-ethyl)-[5- (3-trifluoromethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl] -amine;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
4- (5-benzylamino-pyrazin-2-yl) -phenol;
N- (2-hydroxy-ethyl) -3- [5- (2-pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -benzamide;
N- (4-methoxy-phenyl) -4- [5- (2-pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -benzamide;
[5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
{4- [5- (2-Pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -phenyl} -methanol;
(5-naphthalen-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
Benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl- (5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
(4-methoxy-benzyl)-(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
[5- (3-Chloro-4-fluoro-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
1- {5- [5- (2-Pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -thiophen-2-yl} -ethanone;
(5-benzofuran-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
(5-Benzo [b] thiophen-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
[5- (4-methylsulfanyl-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
(2-pyridin-4-yl-ethyl)-(5-quinolin-3-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -thiophen-2-ylmethyl-amine;
3-methyl-2- (5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-ylamino) -butan-1-ol;
2- [1- (5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -piperidin-2-yl] -ethanol;
4- [5- (3-chloro-benzylamino) -pyrazin-2-yl] -phenol;
(3-chloro-benzyl)-(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
4- [5- (1-phenyl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -phenol;
(5-Naphthalen-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-3-yl-ethyl) -amine;
4-amino-N- {4- [5- (3-chloro-pyridin-4-yl) -pyrazin-2-ylamino] -phenyl} -benzamide;
4-[(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-ylamino) -methyl] -benzenesulfonamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-naphthalen-2-ylmethyl-amine;
4- {5-[(naphthalen-2-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3,4-dichloro-benzyl) -amine;
4- [5- (3,4-dichloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (4-chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-chloro-benzyl) -amine;
4- [5- (4-Chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3,4-difluoro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3,4-difluoro-benzyl) -amine;
4- [5- (3,4-dimethoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- {5-[(benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide;
Benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl- [3,4 '] bipyridinyl-5-yl-amine;
4- {5-[(benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -amino) -pyridin-3-yl] -phenol;
4- [5- (3,4-difluoro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3-[(5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-pyridin-3-ylamino) -methyl] -phenol;
3-([3,4 '] bipyridinyl-5-ylaminomethyl) -phenol;
3-{[5- (4-hydroxymethyl-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
N- {3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenyl} -acetamide;
(5- (4′-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-yl)-(3-hydroxy-benzyl) -amine;
3-{[5- (3-hydroxymethyl-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
(5- (3′-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-yl)-(3-hydroxy-benzyl) -amine;
3- {5-[(furan-3-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-furan-3-ylmethyl-amine;
4- {5-[(furan-3-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
3- {5-[(pyridin-3-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-chloro-phenyl) -amine;
3- [5- (3-bromo-phenylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-bromo-phenyl) -amine;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-nitro-phenyl) -amine;
3- [5- (4-methoxy-phenylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3- [5- (4-methoxy-phenylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
N- (2-dimethylamino-ethyl) -3- [5- (naphthalen-2-ylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3- [5- (naphthalen-2-ylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (4-chloro-phenylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3-[(3′-chloro- [3,4 ′]-bipyridinyl-5-ylamino) -methyl] -phenol;
3-[(5-quinolin-5-yl-pyridin-3-ylamino) -methyl] -phenol;
3-{[5- (1H-pyrazol-3-yl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
3-[(5-isoquinolin-4-yl-pyridin-3-ylamino) -methyl] -phenol;
N- {4- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenyl} -acetamide;
4- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3-{[5- (4-amino-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
3-{[5- (1H-indol-5-yl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
3-[(5′-methoxy- [3,3 ′] bipyridinyl-5-ylamino) methyl] -phenol;
3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
3-[(5-phenyl-pyridin-3-ylamino) -methyl] -phenol;
3-{[5- (3-amino-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
4- {5-[(3-hydroxy-benzyl) -methyl-amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
5-{[5- (4-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -benzene-1,3-diol;
3- [5- (3,5-dihydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-bromo-benzyl) -amine;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-chloro-benzyl) -amine;
4- [5- (3-chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3-chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-methoxy-benzyl) -amine;
4- [5- (4-methoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (4-methoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3- [5- (4-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
5-{[5- (4-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -2-methoxy-phenol;
3- [5- (3-hydroxy-4-methoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3-([3,4 '] bipyridinyl-5-ylamino) -phenol;
4- [5- (3-hydroxy-phenylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3-hydroxy-phenylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-cyclohexylmethyl-amine;
4- [5- (cyclohexylmethyl-amino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (cyclohexylmethyl-amino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-chloro-3-fluoro-benzyl) -amine;
3- [5- (4-chloro-3-fluoro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-trifluoromethoxy-benzyl) -amine;
4- [5- (3-trifluoromethoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3-trifluoromethoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-pyrrolidin-2-ylmethyl-amine;
4- {5-[(pyrrolidin-2-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -phenol; and
3- {5-[(pyrrolidin-2-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide,
And the compounds listed below:
[5- (3,4-Dimethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
4- [5- (2-Pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -phenol;
(2-pyridin-4-yl-ethyl)-[5- (4-trifluoromethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl] -amine;
(2-pyridin-4-yl-ethyl)-[5- (3,4,5-trimethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl] -amine;
(2-Pyridin-4-yl-ethyl)-[5- (3-trifluoromethoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl] -amine;
(5-Benzo [1,3] dioxol-5-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
4- (5-benzylamino-pyrazin-2-yl) -phenol;
N- (2-hydroxy-ethyl) -3- [5- (2-pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -benzamide;
N- (4-methoxy-phenyl) -4- [5- (2-pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -benzamide;
[5- (4-methoxy-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
{4- [5- (2-Pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -phenyl} -methanol;
(5-naphthalen-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
Benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl-5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
(4-methoxy-benzyl)-(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
[5- (3-Chloro-4-fluoro-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
1- {5- [5- (2-Pyridin-4-yl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -thiophen-2-yl} -ethanone;
(5-benzofuran-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
(5-Benzo [b] thiophen-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
[5- (4-methylsulfanyl-phenyl) -pyrazin-2-yl]-(2-pyridin-4-yl-ethyl) -amine;
(2-pyridin-4-yl-ethyl)-(5-quinolin-3-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -thiophen-2-ylmethyl-amine;
3-methyl-2- (5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-ylamino) -butan-1-ol;
2- [1- (5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -piperidin-2-yl] -ethanol;
4- [5- (3-chloro-benzylamino) -pyrazin-2-yl] -phenol;
(3-chloro-benzyl)-(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-yl) -amine;
4- [5- (1-phenyl-ethylamino) -pyrazin-2-yl] -phenol;
(5-Naphthalen-2-yl-pyrazin-2-yl)-(2-pyridin-3-yl-ethyl) -amine;
4-amino-N- {4- [5- (3-chloro-pyridin-4-yl) -pyrazin-2-ylamino] -phenyl} -benzamide;
4-[(5-pyridin-4-yl-pyrazin-2-ylamino) -methyl] -benzenesulfonamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-naphthalen-2-ylmethyl-amine;
4- {5-[(naphthalen-2-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
3- [5- (3,4-dichloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3,4-dichloro-benzyl) -amine;
4- [5- (3,4-dichloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (4-chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-chloro-benzyl) -amine;
4- [5- (4-Chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3,4-difluoro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3,4-difluoro-benzyl) -amine;
4- [5- (3,4-dimethoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- {5-[(benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide;
Benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl- [3,4 '] bipyridinyl-5-yl-amine;
4- {5-[(benzo [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
4- [5- (3,4-difluoro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3-[(5-benzo [1,3] dioxol-5-yl-pyridin-3-ylamino) -methyl] -phenol;
3-([3,4 '] bipyridinyl-5-ylaminomethyl) -phenol;
3-{[5- (4-hydroxymethyl-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
N- {3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenyl} -acetamide;
(5- (4′-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-yl)-(3-hydroxy-benzyl) -amine;
3-{[5- (3-hydroxymethyl-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
(5- (3′-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-yl)-(3-hydroxy-benzyl) -amine;
3- {5-[(furan-3-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-furan-3-ylmethyl-amine;
4- {5-[(furan-3-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
3- {5-[(pyridin-3-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-chloro-phenyl) -amine;
3- [5- (3-bromo-phenylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-bromo-phenyl) -amine;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-nitro-phenyl) -amine;
3-[(3′-chloro- [3,4 ′] bipyridinyl-5-ylamino) -methyl] -phenol;
3-[(5-quinolin-5-yl-pyridin-3-ylamino) -methyl] -phenol;
3-{[5- (1H-pyrazol-3-yl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
3-[(5-isoquinolin-4-yl-pyridin-3-ylamino) methyl] -phenol;
4- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3-{[5- (4-amino-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
3-{[5- (1H-indol-5-yl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
3-[(5′-methoxy- [3,3 ′] bipyridinyl-5-ylamino) -methyl] -phenol;
3-[(5-phenyl-pyridin-3-ylamino) -methyl] -phenol;
3-{[5- (3-amino-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -phenol;
5-{[5- (4-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -benzene-1,3-diol;
3- [5- (3,5-dihydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (3-chloro-benzyl) -amine;
3- [5- (3-chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-methoxy-benzyl) -amine;
4- [5- (4-methoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
5-{[5- (4-hydroxy-phenyl) -pyridin-3-ylamino] -methyl} -2-methoxy-phenol;
3- [5- (3-hydroxy-4-methoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3-([3,4 '] bipyridinyl-5-ylamino) -phenol;
4- [5- (3-hydroxy-phenylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3-hydroxy-phenylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-cyclohexylmethyl-amine;
4- [5- (cyclohexylmethyl-amino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (cyclohexylmethyl-amino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-chloro-3-fluoro-benzyl) -amine;
3- [5- (4-chloro-3-fluoro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
[3,4 ']-bipyridinyl-5-yl- (3-trifluoromethoxy-benzyl) -amine;
4- [5- (3-trifluoromethoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
3- [5- (3-trifluoromethoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3- [5- (4-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
3- {5-[(pyrrolidin-2-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -benzamide;
4- {5-[(pyrrolidin-2-ylmethyl) -amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl-pyrrolidin-2-ylmethyl-amine;
4- [5- (3-chloro-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenol;
N- {4- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -phenyl} -acetamide;
4- {5-[(3-hydroxy-benzyl) -methyl-amino] -pyridin-3-yl} -phenol;
3- [5- (3-hydroxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -N- (2-hydroxy-ethyl) -benzamide;
3- [5- (4-methoxy-benzylamino) -pyridin-3-yl] -benzamide;
N- [3,4 '] bipyridinyl-5-yl-2- (4-chloro-phenyl) -acetamide; and
[3,4 '] bipyridinyl-5-yl- (4-bromo-benzyl) -amine;
2. The compound of claim 1 selected from the group of
下記において定義されるスキーム(a):
Figure 2007516196

及びスキーム(b):
Figure 2007516196

の少なくとも1つの工程又は一連の連続した工程を含む、請求項1から7までのいずれか一項に記載の化合物の作製方法。
Scheme (a) defined below :
Figure 2007516196

And scheme (b):
Figure 2007516196

A method for producing a compound according to any one of claims 1 to 7, comprising at least one step or a series of consecutive steps.
)及びII):
Figure 2007516196

から成る群から選択される一般式で表されるコア化学構造(骨格)を有する、構造的に関連した一連の化合物を含む又はそれらの化合物から成る2つ以上の化合物の一群。
Formula ( I ) and Formula ( II ):
Figure 2007516196

A group of two or more compounds comprising or consisting of a series of structurally related compounds having a core chemical structure (skeleton) represented by the general formula selected from the group consisting of:
請求項1から7までのいずれか一項に記載の化合物を含む請求項9に記載の2つ以上の化合物の一群であって、前記群が前記請求項における化合物によって表される許容される置換基のすべて又は実質的にすべてを有している化合物の一群。   A group of two or more compounds according to claim 9 comprising a compound according to any one of claims 1 to 7, wherein said group is an allowed substitution represented by a compound in said claim. A group of compounds having all or substantially all of the groups. 下記において定義されるスキーム(a):
Figure 2007516196

及びスキーム(b):
Figure 2007516196

の少なくとも1つの工程又は一連の連続した工程を含む、請求項10に記載の化合物の一群を作製する方法。
Scheme (a) defined below :
Figure 2007516196

And scheme (b):
Figure 2007516196

11. A method of making a group of compounds according to claim 10 comprising at least one step or a series of consecutive steps.
請求項9に記載の化合物の一群、又は請求項1から7までのいずれか一項に記載の1つ又は複数の化合物を含む検定法。   An assay comprising a group of compounds according to claim 9 or one or more compounds according to any one of claims 1 to 7. 請求項12に記載の検定法の、治療効果のある化合物を同定するための使用。   Use of the assay method according to claim 12 for identifying therapeutically effective compounds. 請求項1から7までのいずれか一項に記載の化合物又は請求項12に記載の検定法で同定した化合物を含む医薬組成物。   A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of claims 1 to 7 or the compound identified by the assay method according to claim 12. 治療用の、請求項1から7までのいずれか一項に記載の化合物。   8. A compound according to any one of claims 1 to 7 for use in therapy. 請求項1から7までのいずれか一項に記載の化合物を含む、異常なキナーゼ活性を特徴とする状態の治療又は予防用医薬組成物 To any one of claims 1 to 7 comprising a compound according therapeutic or prophylactic pharmaceutical composition of conditions characterized by aberrant kinase activity. 前記状態が、心臓血管疾患(冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症)、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びAIDSから選択される請求項16に記載の医薬組成物The condition is cardiovascular disease (coronary spasm, hypertension, arteriosclerosis), stroke, cancer, erectile dysfunction, asthma, osteoporosis, is selected from glaucoma and AIDS, the pharmaceutical composition according to claim 16.
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