JP2007262057A - ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42−エピマー、同物質の製造法および使用法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーおよびその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物類における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患をそれぞれ抑制する組成物と、それらの抑制法も開示されている。ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーの特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、ラパマイシンを含有する配合装置の成功に不可欠である。
【選択図】図2
Description
〔技術分野〕
本発明は、ラパマイシンエステル類似体の新規の異性体および42-エピマー、および、それらの調製のための合成法に関する。さらに詳細には、本発明は、ラパマイシンエステル類似体の半合成異性体および42-エピマー、それらの調製手段、当該化合物を含有する医薬組成物、および、同化合物を用いた治療法に関する。
化合物サイクロスポリン(サイクロスポリンA)は、臓器移植および免疫調節の分野に導入されて以来、汎用されており、移植処置に大幅な成功率の増加をもたらした。最近、強力な免疫調節活性を有する、数種類の大環状化合物が発見されている。オクハラ他(Okuhara et al.)は、1986年6月11に公開された欧州特許出願第184,162号で、ストレプトミセス・ツクバエンシス(S.tsukubaensis)株から単離された23員大環状ラクトンである免疫抑制剤FK-506を含めた、ストレプトミセス属(genus Streptomyces)から単離された多数の大環状化合物を開示している。
従って、本発明の目的は、ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーを生成するために新規の半合成配列(semisynthetic sequences)を提供することである。出発材料は、発酵法または合成法によって調製されることができる。
用語の定義
用語「プロドラッグ」とは、本明細書で使用される場合、生体内で、例えば、血中での加水分解によって下記の式の親化合物に急速に変換される化合物を指す。詳細な考察が、T.ヒグチおよびV.ステラ(T. Higuchi and V. Stella)による「プロドラッグス・アズ・ノベル・デリバリー・システムズ(Pro-drugs as Novel Delivery Systems)」(A.C.S.シンポジウムシリーズ(the A.C.S. Symposium Series)第14巻)、および、エドワード・B.ロッシュ(Edward B. Roche)編集の「バイオリバーシブル・キャリアズ・イン・ドラッグ・デザイン(Bioreversible Carriers in Drug Design)」(アメリカン・ファーマシューティカル・アソシエーション・アンド・ペルガモン・プレス(American Pharmaceutical Association and Pergamon Press)1987年)に提供されており、その両方が、参照することによって本明細書に組み入れられている。
本発明の化合物およびプロセスは、本発明の化合物を調製することができる方法を示す下記の合成スキームと関連付けることによってさらに良く理解される。
本発明の化合物は、実施例で明記される化合物を含めて、哺乳動物(特にヒト)において免疫調節活性を保有する。本発明の化合物は、免疫抑制剤として、臓器または組織(心臓、腎臓、肝臓、骨髄、皮膚、角膜、肺、膵臓、小腸(intestinum tenue)、四肢、筋肉、神経、十二指腸、小腸(small bowel)、膵島細胞など)の移植による抵抗性などの免疫介在疾患、骨髄移植によって引き起こされる移植片対宿主疾患、自己免疫疾患(慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス(紅斑性狼瘡)、橋本甲状腺炎、多発性硬化症、重症筋無力症、I型糖尿病、ブドウ膜炎、アレルギー性脳脊髄炎、糸球体腎炎など)の治療および防止に有用である。さらなる使用は、炎症性および過剰増殖性皮膚疾患および免疫介在疾患の皮膚発現(乾癬、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、さらに、湿疹性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、扁平苔癬、天疱瘡、水疱性類天疱瘡、表皮水疱症、蕁麻疹、血管浮腫、血管炎、紅斑、皮膚好酸球増多症(cutaneous eosinophilia)、エリテマトーデス、にきび、および円形脱毛症など)、各種眼疾患(自己免疫性他)(角結膜炎、春季結膜炎、ベーチェット病に伴うブドウ膜炎、角膜炎、単純ヘルペス性角膜炎(herpetic keratitis)、円錐角膜、角膜上皮ジストロフィー、角膜白斑および眼性天疱瘡など)の治療および予防を含む。さらに、喘息(例えば、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息、および塵埃喘息)、特に慢性または難治性喘息(例えば、遅発型喘息および気道過敏症(airway hyper-responsiveness))、気管支炎、アレルギー性鼻炎などの病態を含む可逆性閉鎖性気道疾患は、本発明の化合物の対象とされる。胃潰瘍などの粘膜および血管の炎症、虚血性疾患および血栓症によって引き起こされる血管損傷。さらに、内膜平滑筋細胞過形成などの過剰増殖性血管疾患、特に生物または機械介在血管負傷(biologically- or mechanically-mediated vascular injury)後の再狭窄および血管閉塞は、本発明の化合物によって治療または防止されることができる。他の治療可能な病態は、虚血性腸疾患、炎症性腸疾患、壊死性腸炎、腸炎症/アレルギー(小児脂肪便症、直腸炎、好酸球性胃腸炎、肥満細胞過剰増殖、クローン病、および潰瘍性大腸炎など)、神経疾患(多発性筋炎、ギラン-バレー症候群、メニエール病、多発性神経炎(polyneuritis)、多発性神経炎(multiple neuritis)、単神経炎および神経根障害など)、内分泌疾患(甲状腺機能亢進症およびバセドー氏病など)、血液疾患(赤芽球癆、無形成貧血(aplastic anemia)、再生不良性貧血(hypoplastic anemia)、突発性血小板減少性紫斑病、自己免疫溶血性貧血、無顆粒球症、悪性貧血、巨大赤芽球性貧血、および赤血球形成不全など)、骨疾患(骨粗鬆症など)、呼吸器疾患(サルコイドーシス、肺線維症、および突発性間質性肺炎など)、皮膚疾患(皮膚筋炎、尋常性白斑(leukoderma vulgaris)、尋常性魚鱗癬、光アレルギー性過敏症、および皮膚T細胞リンパ腫など)、循環器疾患(動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、大動脈炎症候群、結節性多発動脈炎、および心筋症など)、膠原病(強皮症、ウェゲナー肉芽腫、およびシェーグレン症候群など)、脂肪症、好酸球性筋膜炎、歯周病(歯肉、歯根膜組織、歯槽骨およびセメント質などの病変など)、ネフローゼ症候群(糸球体腎炎など)、脱毛の防止または毛芽(hair germination)提供ならびに/または発毛および育毛促進による男性型脱毛症または老人性脱毛症、筋ジストロフィー、膿皮症およびセザリー症候群、アジソン病、臓器保存(preservation)、移植または虚血性疾患(例えば、血栓症および心筋梗塞)の際に起こる臓器(心臓、肝臓、腎臓、および消化管など)の虚血-再還流損傷などの例えば臓器損傷としての活性酸素介在疾患、腸疾患(内毒素ショック、薬物または放射線によって引き起こされる偽膜性結腸炎および結腸炎)、腎臓疾患(虚血性急性腎不全および慢性腎不全など)、肺疾患(肺-酸素または薬物(例えばパラコート、およびブレオマイシン)によって引き起こされる中毒症など)、肺癌および肺気腫、眼疾患(白内障、鉄沈着症、網膜炎、色素変性症(pigmentosa)、老人性黄斑変性症、硝子体瘢痕および角膜アルカリ火傷(corneal alkali burn)など)、皮膚炎(多形滲出性紅斑、線状IgA水疱性皮膚炎、およびセメント皮膚炎など)、および、その他(歯肉炎、歯周炎、敗血症、膵炎、環境汚染(例えば、大気汚染)によって引き起こされる疾患)、加齢、発癌現象、癌転移および高山病、ヒスタミンまたはロイコトリエン-C.sub.4(leukotriene-C.sub.4)放出によって引き起こされる疾患、ベーチェット病(腸ベーチェット病、血管ベーチェット病、または神経ベーチェット病など、および、口腔、皮膚、眼球、外陰、関節、副睾丸、肺、腎臓などに作用するベーチェット病)を含む。さらに、本発明の化合物は、免疫原性疾患などの肝臓疾患(例えば、慢性自己免疫肝臓疾患(自己免疫肝炎、原発性胆汁肝硬変および硬化性胆管炎)、肝臓の部分的切除、急性肝臓壊死(例、毒素、ウイルス性肝炎、ショックまたは無酸素症を原因とする壊死)、B型ウイルス性肝炎、非A/非B肝炎、肝硬変(アルコール性肝硬変など)、および肝不全(劇症肝不全、遅発性肝不全および「アキュート・オン・クロニック(acute-on-chronic)」肝不全(慢性肝臓疾患への急性肝不全の併発))の治療および防止に有用であり、さらに、化学療法効果の増強などの有用な活性により各種疾患、サイトメガロウイルス感染症、特にHCMV感染症、抗炎症活性、硬化性疾患および線維症(ネフローゼ、強皮症、肺線維症、動脈硬化症、うっ血性心不全、心室肥大、術後癒着および瘢痕形成)、卒中、心筋梗塞、虚血および再還流に伴う損傷などに有用である。
本発明の医薬組成物は、本発明の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含み、これは、経口投与、直腸内投与、非経口投与、槽内投与、膣内投与、腹腔内投与、局所投与(粉末、軟膏、点眼薬、経皮パッチとして)、口腔内投与、あるいは、経口または鼻内スプレーとして投与されることができる。語句「薬学的に受容可能なキャリア」とは、無毒の固体、半固体または液体フィラー、希釈剤、カプセル封入材料または任意のタイプの調合補助剤を意味する。用語「非経口(parenteral)」は、本明細書で使用される場合、静脈内、筋肉内、腹腔内、胸骨内、皮下、関節内の注射および注入を含む投与形態を指す。
(1) 以下の構造を有する化合物、または、前記化合物の薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグにおいて、
化合物、または、前記化合物の塩もしくはプロドラッグ。
(2) 以下の構造を有する化合物、または、前記化合物の薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグにおいて、
化合物、または、前記化合物の塩もしくはプロドラッグ。
(3) 以下の構造を有する化合物、または、前記化合物の薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグにおいて、
化合物、または、前記化合物の塩もしくはプロドラッグ。
(4) 哺乳動物におけるカテーテルおよびバルーン介入後の血管系の新生内膜増殖を抑制する方法において、
有効量の実施態様1〜3のいずれかに記載の化合物のいずれかを前記哺乳動物に投与する段階、
を含む、方法。
(5) 方法において、
植え込み可能な医療装置と組み合わせて、実施態様1〜3のいずれかに記載の化合物のいずれかを使用する、
方法。
(6) 方法において、
天然ラパマイシン分子と、実施態様1〜3のいずれかに記載の化合物とを組み合わせて、治療効果を達成する、
方法。
Claims (6)
- 以下の構造を有する化合物、または、前記化合物の薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグにおいて、
化合物、または、前記化合物の塩もしくはプロドラッグ。 - 以下の構造を有する化合物、または、前記化合物の薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグにおいて、
化合物、または、前記化合物の塩もしくはプロドラッグ。 - 以下の構造を有する化合物、または、前記化合物の薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグにおいて、
化合物、または、前記化合物の塩もしくはプロドラッグ。 - 哺乳動物におけるカテーテルおよびバルーン介入後の血管系の新生内膜増殖を抑制する方法において、
有効量の請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物のいずれかを前記哺乳動物に投与する段階、
を含む、方法。 - 方法において、
植え込み可能な医療装置と組み合わせて、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物のいずれかを使用する、
方法。 - 方法において、
天然ラパマイシン分子と、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物とを組み合わせて、治療効果を達成する、
方法。
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