JP2007153816A

JP2007153816A - 疲労改善剤組成物

Info

Publication number: JP2007153816A
Application number: JP2005352088A
Authority: JP
Inventors: Noriyuki Abe; 訓志阿部; Naoko Seki; 奈緒子関
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2005-12-06
Filing date: 2005-12-06
Publication date: 2007-06-21
Anticipated expiration: 2025-12-06
Also published as: JP4904795B2

Abstract

【課題】既存のビタミン含有保険薬に配合されているタウリン（２−アミノエタンスルホン酸）、ビタミンＢ類及びカフェインの有する疲労改善作用を増強し、安全で有効な疲労改善用組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、（ｂ）カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は、スポーツや肉体労働に伴う疲労、徹夜等の不規則な生活に伴う疲労、または、ストレスに起因する精神的な疲労を改善するために有効な組成物に関し、医薬品、医薬部外品及び食品の分野で応用可能な発明である。

疲労は一種の生理現象で、スポーツや肉体労働に起因する疲労、徹夜等の不規則な生活に起因する疲労、またはストレスに起因する精神的な疲労など種々の態様の疲労が知られている。こうした疲労の軽減もしくは改善方法としては、休息や充分な睡眠、マッサージ、温泉療法などが挙げられるが、仕事に追われ、時間の取れない現代人が採る簡便な方法として、ビタミン含有保険薬の服用が挙げられる。

このビタミン含有保険薬には有効成分として、ビタミンＢ類、各種アミノ酸、カフェイン、生薬などが配合されているが（非特許文献１参照）、限られた配合量の中で前記各種疲労に対する充分な改善作用を奏するのは、なかなかに難しいことである。

そこで、充分な安全性が確認され、各種疲労の改善に有効な薬剤等の開発が希求されていた。

一方、トウガラシ（唐辛子）の辛味の主成分であるカプサイシン（capsaicin）は、体脂肪を燃焼させて肥満を防止したり、代謝を良くして持久力を増進させたり、炭水化物の消化を助けて便秘を解消し美肌作りに貢献したり、免疫賦活作用で発ガン抑制に寄与したりと種々の作用が知られているが（非特許文献２及び３参照）、疲労改善作用の増強に用いられたという報告はない。

薬事審査研究会監修、新指定医薬部外品製造申請の手引、(10) ビタミン含有保健剤製造（輸入）承認基準、pp 55〜61．薬事日報社、東京 (1999). Kawada T. Watanabe T. Takaishi T. Tanaka T. and Iwai K.: Capsaicin-induced beta-adrenergic action on energy metabolism in rats: influence of capsaicin on oxygen consumption, the respiratory quotient, and substrate utilization. Proceedings of the Society for Experimental Biology & Medicine. 183(2):250-6, 1986. Watanabe T. Kawada T. Kurosawa M. Sato A. and Iwai K.: Adrenal sympathetic efferent nerve and catecholamine secretion excitation caused by capsaicin in rats. American Journal of Physiology. 255(1 Pt 1):E23-7, 1988 Jul.

本発明の課題は、既存のビタミン含有保険薬に配合されているタウリン（２−アミノエタンスルホン酸）、ビタミンＢ類及びカフェインの有する疲労改善作用を増強し、安全で有効な疲労改善用組成物を提供することである。

本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、タウリン（２−アミノエタンスルホン酸）、ビタミンＢ類（ビタミンＢ２リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド）及びカフェインを含有する液剤にカプサイシンを添加することにより、タウリン等の有する疲労改善作用が著しく増強されることを見出した。

かかる知見に基づき完成した本発明の態様は、（ａ）２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、（ｂ）カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物である。

本発明により、タウリン、ビタミンＢ類及びカフェインの有する疲労改善作用が増強され、安全で有効な疲労改善剤組成物を提供することが可能となった。

本発明の疲労改善剤組成物は、２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、カプサイシンを含んで構成されている。

「２−アミノエタンスルホン酸（タウリン）」の有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり２００〜２０，０００ｍｇである。

「ビタミンＢ類」としては、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２及びビタミンＢ複合体が挙げられ、これらは塩やエステルであってもよい。例えば、塩酸チアミン、ビタミンＢ２リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウムが挙げられる。

ビタミンＢ類の有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり５〜５００ｍｇである。

「カフェイン」の有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり１０〜１，０００ｍｇである。

「カプサイシン（capsaicin）」とは、トウガラシ Capsicum annuum L. の果実中に、２％内外含有される辛味成分で、皮膚、粘膜などに塗布すると、その局所は血管が拡張され充血がみられる。消化管運動を亢進し少量で唾液、胃酸の分泌を促進するが、多量では逆に抑制する（薬科学大辞典より）。カプサイシンには、化学合成したり、天然物から抽出したカプサイシンそのものの他、トウガラシ等植物の原末、エキスに含有されている場合も含まれる。ここで、エキスの抽出溶媒としては、水、アルコール（メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノールなど）、酢酸エチル、アセトン、ヘキサン、またはそれらの混液などが挙げられ、通常用いられる方法でエキスを製造することができる。

カプサイシンの有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり、カプサイシン換算で０．０１〜１００ｍｇである。

本発明の疲労改善剤組成物は、タウリン、ビタミンＢ類、カフェイン及びカプサイシンを配合し、必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤等を添加して常法により、顆粒剤、散剤、カプセル剤、錠剤、ドライシロップ剤、液剤等の経口製剤として提供することができる。

また、必要に応じて他の生理活性成分、カリウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛等のミネラル、ビタミンＡ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｋ、Ｐ、葉酸、パントテン酸、リポ酸、ユビキノン等のビタミン類（誘導体も含む）、アルギニン、プロリン、バリン、ロイシン、イソロイシン、テアニン等のアミノ酸類、ホルモン、栄養成分、香料等を配合することにより、嗜好性をもたせることもできる。

さらに、インヨウカク（イカリソウ）、茴香、エゾウコギ（刺五加、五加皮）、黄蓍、黄ゴン、黄精、黄連、遠志、何首烏、霍香、葛根、カノコソウ、乾姜、甘草、桔梗、枳実、羌活、枸杞子、枸杞葉、ケツジツ、桂皮、肉桂、桂枝、苦参、苦楝皮、玄参、紅花、紅参、香附子、厚朴、呉茱萸、胡麻、胡蘆巴、虎杖根、細辛、石榴、山梔子、山茱萸、山査子、鎖陽、山椒、山奈、山扁豆、山稜、酸棗仁、西洋山査子、生姜、縮砂、蛇床子、女貞子、芍薬、沙参、菖蒲根、升麻、地黄、熟地黄、沈香、川キュウ、川骨、川楝皮、蒼朮、菖蒲根、石斛、石菖根、蘇葉、蒼朮、大蒜、大棗、大豆（イソフラボンでも可）、沢瀉、竹節人参、茶葉、丁字（母丁香、公丁香）、陳皮、当帰、杜仲、党参、橙皮、人参、巴戟天、反鼻、麦門冬、白朮、ブラックコホッシュ、茯苓、覆盆子、防己、蒲公英、補骨脂、ムイラプアマ、木香、牡丹皮、レッドクローバー、ローズヒップ、益母草、益智、良姜、竜眼肉、ヨクイニン、ローヤルゼリー等を本発明の効果を損なわない範囲で配合することもできる。

以下に実施例及び試験例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明する。なお、生薬の配合量は原生薬換算量を示す。

実施例１
タウリン４０００ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル２０ｍｇ
塩酸ピリドキシン２０ｍｇ
ニコチン酸アミド８０ｍｇ
無水カフェイン２００ｍｇ
カプサイシン２００ｍｇ
上記に示す量のタウリン、ビタミンＢ₂リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド及び無水カフェインを１８０ｍＬの精製水に溶解させたのち、適量のエタノールに溶解させたカプサイシンを加え、さらに精製水により２００ｍＬにメスアップして、液剤を得た。

実施例２
タウリン１０００ｍｇ
ビタミンＢ１硝酸塩５ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル５ｍｇ
ビタミンＢ６５ｍｇ
イノシトール５０ｍｇ
ニコチン酸アミド２０ｍｇ
無水カフェイン５０ｍｇ
トウガラシエキス５０ μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を９０ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により１００ｍＬにメスアップして、液剤を得た。

実施例３
タウリン２０００ｍｇ
塩酸フルスルチアミン７ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル５ｍｇ
ビタミンＢ６５ｍｇ
イノシトール５０ｍｇ
ニコチン酸アミド３０ｍｇ
塩化カルニチン５０ｍｇ
無水カフェイン５０ｍｇ
トウガラシエキス１００ μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を９０ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により１００ｍＬにメスアップして、液剤を得た。

実施例４
タウリン１０００ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル５ｍｇ
塩酸ピリドキシン５ｍｇ
無水カフェイン５０ｍｇ
イカリ草１０００ｍｇ
トウキ（当帰）５０ｍｇ
ニンジン（人参）６００ｍｇ
オウギ（黄耆）６００ｍｇ
カンゾウ（甘草）１５０ｍｇ
オウセイ（黄精）６００ｍｇ
タイソウ（大棗）３００ｍｇ
ショウキョウ（生姜）７５ｍｇ
サイコ（柴胡）１５０ｍｇ
ハンピ（反鼻）２５０ｍｇ
ムイラプアマ３００ｍｇ
トウガラシエキス１００ μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を４５ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により５０ｍＬにメスアップして、液剤を得た。

実施例５
タウリン１０００ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル５ｍｇ
塩酸ピリドキシン５ｍｇ
無水カフェイン５０ｍｇ
ロクジョウ（鹿茸）３００ｍｇ
イカリ草１０００ｍｇ
トウチュウカソウ（冬虫夏草）１５０ｍｇ
クコシ（枸杞子）２００ｍｇ
ジオウ（地黄）２００ｍｇ
トウキ（当帰）２００ｍｇ
ニンジン（人参）６００ｍｇ
オウギ（黄耆）３００ｍｇ
カンゾウ（甘草）１５０ｍｇ
オウセイ（黄精）３００ｍｇ
ブクリョウ（茯苓）３００ｍｇ
ケイヒ（桂皮）１５０ｍｇ
ハンピ（反鼻）３００ｍｇ
ムイラプアマ３００ｍｇ
トウガラシエキス１００ μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を４５ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により５０ｍＬにメスアップして、液剤を得た。

実施例６
タウリン１０００ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル５ｍｇ
塩酸ピリドキシン５ｍｇ
無水カフェイン５０ｍｇ
ロクジョウ（鹿茸）３００ｍｇ
イカリ草１０００ｍｇ
トウチュウカソウ（冬虫夏草）３００ｍｇ
トチュウ（杜仲）３００ｍｇ
ニクジュヨウ５００ｍｇ
トシシ（菟糸子）３００ｍｇ
ジャショウシ（蛇床子）３００ｍｇ
カイクジン（海狗腎）１００ｍｇ
ジオウ（地黄）３００ｍｇ
ニンジン（人参）６００ｍｇ
カンゾウ（甘草）１００ｍｇ
サンヤク（山薬）３００ｍｇ
ゴミシ（五味子）３００ｍｇ
サンシュユ（山茱萸）５００ｍｇ
ブクリョウ（茯苓）３００ｍｇ
ハンピ（反鼻）２５０ｍｇ
ムイラプアマ３００ｍｇ
トウガラシエキス１００ μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を４５ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により５０ｍＬにメスアップして、液剤を得た。

試験例１
ddY系雄性マウス（４週齢、日本エスエルシー株式会社から購入）に下表１に記載の液剤を１４日間反復経口投与した後に、マウスの体重の８質量％に相当する錘をつけて水温を１０℃に維持した水槽中で強制遊泳させて、５秒以上沈むまでの時間を測定した。なお、１群当たりのマウスは１５匹で実験を行った。

各群の平均遊泳時間、標準誤差及び群間の有意差検定結果は図１に示したとおりである。本発明にかかる薬剤Ｃは、薬剤Ａ及びＢに比し遊泳時間が長く、優れた疲労改善作用を有することが示唆された。

本発明により、安全で、有効な疲労改善作用を有する医薬品、医薬部外品及び食品の開発が期待される。

対照、薬剤Ａ、Ｂ及びＣを投与したマウスの強制遊泳時間を示すグラフである。

Claims

（ａ）２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、（ｂ）カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物。