JP2006519770A - 新規組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】本発明は、フェンタニルの製剤、特に舌下デリバリーに適したポンプスプレー製剤に関する。
Description
(a)フェンタニルまたは製薬上許容されるその塩;
(b)担体としての水;および
(c)フェンタニルまたは製薬上許容されるその塩の溶解度を水中において増大するべく充分な量の極性有機溶媒、
を含む製薬組成物が提供される。
1)甘味料、着香料または味付け剤(患者の許容性を改善するため)、たとえば、バニラ、パイナップル、メントール、サッカリン、およびサッカリンナトリウム。
2)保湿剤(患者の快適さを改善し、エタノールおよび他の極性有機溶媒の乾燥傾向を克服するため)、たとえばパイナップル抽出物、ラノリン、ポリプロピレングリコール、およびポリエチレングリコール。
3)浸透促進剤(治療効果を改善するため)、たとえばメントール。
4)粘膜付着剤(粘膜上の滞在時間を増大するため)、たとえばカルボキシビニルポリマー、キトサン、ポリアクリル酸、ゼラチン、およびポリビニルピロリドン。
5)保存料(微生物汚染に対する長期間の耐性を改善するため)、たとえば
エタノール、メタ重亜硫酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、および二パス(Nipas)。
6)酸化防止剤、たとえば、没食子酸アルキル(Alkyl Gallaters)、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、ノルジヒドログアイアレチン酸、トコフェロール、アスコルビン酸、およびメタ重亜硫酸ナトリウム。
7)陰イオン界面活性剤、たとえば、ステアリン酸マグネシウム、セトステアリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、硫酸化ヒマシ油、オレイン酸ナトリウム、ステアリルフマル酸ナトリウム、およびテトラデシル硫酸ナトリウム。
8)非イオン性界面活性剤、たとえば、モノステアリン酸グリセリン、マクロゴール・セトステアリルエーテル、ポロキサマー、ステアリン酸ポリオキシル、ポリソルベート、ソルビタンエステル、ショ糖エステル、チロキサポール、モノステアリン酸プロピレングリコール、キラヤ、ポリオキシル・ヒマシ油、ノンオキシノール、レシチンおよび誘導体、オレイン酸および誘導体、オレイルアルコールおよび誘導体。
9)発砲剤、たとえば、アルギン酸および塩、アルギン酸プロピレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、セトステアリル硫酸ナトリウム、カルボマー、ヒドロキシエチルセルロース。
(全般)
クエン酸緩衝液が使用される場合に含まれる:
クエン酸 2.0%
クエン酸ナトリウム 1.0%
水酸化ナトリウム 1.0%
水を加えて100%とする
pH8.2(NaOHで調整)
製剤(容器あたり):
フェンタニル塩基 0.0280g
サッカリン 0.0177g
無水エタノール 2.8336g
メントール 0.0531g
クエン酸緩衝液 4.1516g
ターゲット用量は操作あたり400μgである。
製剤(容器あたり):
フェンタニル塩基 0.0280g
サッカリンナトリウム 0.0198g(サッカリン0.0177gに相当)
無水エタノール 2.8336g
メントール 0.0531g
クエン酸緩衝液 4.1516g
ターゲット用量は100μlの操作あたり400μgである。
製剤(容器あたり):
フェンタニル塩基 0.0280g
サッカリン 0.0177g
無水エタノール 2.8336g
クエン酸緩衝液 4.2047g
ターゲット用量は100μlの操作あたり400μgである。
製剤(容器あたり):
フェンタニル塩基 0.0280g
サッカリンナトリウム 0.0198g(サッカリン0.0177gに相当)
無水エタノール 2.8336g
水 4.2026g
ターゲット用量は100μlの操作あたり400μgである。
製剤(容器あたり):
フェンタニル塩基 0.0140g
サッカリンナトリウム 0.0198g(サッカリン0.0177gに相当)
無水エタノール 2.8336g
メントール 0.0531g
クエン酸緩衝液 4.1656g
ターゲット用量は100μlの操作あたり200μgである。
実例となる製剤は、適当にコートされたガラス容器内へパッケージされ、適当な非ベンチング定量噴霧式ポンプを具備されてよい。舌下デリバリーに適したアクチュエータが具備されてよい。
実施例1の製剤は、以下の試験を受けた。
ユニットは、5℃、25℃/60%RH、30℃/65%RH、および40℃/75%RHにおいて安定貯蔵された。各試験につき三つの重複測定が査定された。
観察が行なわれ、結果が記録された。
b)排出された用量の平均重量(ショット重量)
各ユニットは、試験スプレーの前後に秤量される。これらの測定値から、差計算により平均ショット重量が算定される。
c)pH
pHは、条件ごとに各時点で単一のユニットについて測定される。ユニットは制御された条件下に開かれ、pHはpHメーターの利用により測定される。
d)分解産物
各ユニットから製剤試料が採取され、HPLCアッセイにより分解産物が調べられた。
結果は「なし」、<0.1%(同定されず)、または同定された分解産物のパーセントとして記録された。
条件B:25℃、相対湿度60%
条件C:30℃、相対湿度60%
条件D:40℃、相対湿度75%
ショット重量:すべての試料はターゲット内にあった。
pH:安定(8.2〜8.3)。
含水率:許容可能。
分解産物AおよびB:検出されず。
Claims (26)
- 製薬液体スプレー製剤であって:
(a)フェンタニルまたは製薬上許容されるその塩;
(b)担体としての水;および
(c)フェンタニルまたは製薬上許容されるその塩の溶解度を水中において増大するべく充分な量の極性有機溶媒、
を含む製剤。 - フェンタニルが遊離塩基として存在する、請求項1の製剤。
- 前記製剤が部分的に加圧される、請求項1または請求項2の製剤。
- フェンタニルまたは製薬上許容されるその塩が、0.1mg/ml〜10mg/mlの濃度において存在する、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 前記極性有機溶媒が、エタノール、プロピレングリコール、グリセロール、またはポリエチレングリコール、およびそれらの混合物から選ばれる、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 前記極性有機溶媒がエタノールである、請求項5の製剤。
- 前記極性有機溶媒が、6〜50%w/wの量で存在する、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 前記極性有機溶媒が、35〜42%w/wの量で存在する、請求項7による製剤。
- 前記製剤が緩衝される、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 前記製剤がクエン酸緩衝液により緩衝される、請求項9の製剤。
- 前記製剤が7.4と8.5の間のpHを有する、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 前記製剤が約8.2のpHを有する、請求項11による製剤。
- 甘味料を含有する、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 前記甘味料がサッカリンである、請求項13の製剤。
- 前記甘味料がサッカリンナトリウムである、請求項13の製剤。
- メントールを含有する、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- スプレーとしての舌下投与用の、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 痛みの治療における、または鎮痛の方法としての使用のための、先行する請求項のいずれか1項による製剤。
- 前記製剤がスプレーとして舌下投与される、請求項18の製剤。
- 鎮痛用または痛みの治療のための薬物の製造における、請求項1〜17のいずれか1項の製剤の使用。
- 前記製剤がスプレーとして舌下投与される、請求項20の使用。
- 請求項1〜17のいずれか1項の製剤の複数の用量分を含有する密閉容器。
- ガラスで作製される、請求項22の容器。
- 計量ポンプ、アクチュエータ、およびチャネリング装置を具備した、請求項22または請求項23の密封容器を含む、定量ディスペンシング装置。
- 直立方向の容器を用いたディスペンセイション(取出し)に適合された定量チャンバーを含んでおり、前記定量チャンバーが、ディップチューブにより、バルク製剤と通じている、請求項24の定量ディスペンシング装置。
- スプレーとしての製剤の舌下投与に適合された、請求項24または請求項25の定量ディスペンシング装置。
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