JP2006516531A - 吸入組成物 - Google Patents
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Description
本発明のある側面は、本発明の組成物の複数用量乾燥粉末吸入器からの吸入を含んでなる、粒状医薬の投与方法を提供する。
更に別の態様では、35重量%までのラクトース粒子が直径30ミクロン未満であり、更に他の態様では、31.5重量%までのラクトース粒子が直径15ミクロン未満である。
本発明の別の側面は、本発明の乾燥粉末吸入組成物のMDIからの吸入を含んでなる、粒状医薬の投与方法を提供する。
ホルモテロール・ラクトースブレンド物についての粒径分布、用量送逹性、及び微粒子画分
0.265gのホルモテロール(フマル酸2水和物塩として)が、表1に示される範囲内の粒径分布を有する99.735gのラクトースとブレンドされた。このブレンドは、タンブリング混合方法(TURBULATM, Glen Creston, New Jersey, USA)を用いて行われた。このホルモテロール・ラクトースブレンド物は、IVAXTM MDPI装置の溜めの中に充填された。
ホルモテロール・ラクトースブレンド物についての粒径分布
0.265gのホルモテロール(フマル酸2水和物塩として)が、実施例1の方法に従って、表4に示される範囲内の粒径分布を有する99.735gのラクトースとブレンドされた。このラクトースは、90〜150ミクロンラクトース(95%)の混合物を7.5ミクロンのVMDを有する極微細ラクトース(5%)とブレンドすることにより調製された。このホルモテロール・ラクトースブレンド物は、IVAXTM MDPI乾燥粉末吸入器の溜めの中に充填された。こうして調製されたラクトースブレンド物についての典型的な粒径分布が図1に示される。
ホルモテロール沈積プロフィール測定
こうして開発された製品の性能を測定するために、本発明の組成物の、例えば、IVAXTM MDPI装置からの薬剤送逹及び沈積プロフィールを、代表的な上市されている製品である、OXIS TURBUHALERTM(AstraZeneca Pharmaceuticals, UX, ラベルクレーム1回当たり6mcgホルモテロール)と比較する試験を行った。IVAXTM MDPI及びOXIS TURBUHALERTM は、European Pharmacopoeia (2001) で決められた同じ条件下で試験された。駆動当たりの薬剤量(DPA)が、用量単位サンプリング装置を使用して測定され、微粒子用量(FPD)及び微粒子画分(FPF)が、実施例1に従って5段階液体インピンジャーを使用して測定された。
ホルモテロール送達の不変性
ラクトース中0.26%w/wの微粉化されたホルモテロールから構成されるブレンド物が、先に記載した通りに調製された。その最終生成物は、80〜120%ラベルクレーム内の駆動当たりの平均薬剤量、ラベルクレームのパーセンテージとして表現される>37%の平均微粒子用量をもたらすことが分かった。全てのパラメーターが、先に触れた乾燥粉末吸入器について設定された Pharmacopoeia 細目を満たした。IVAXTM MDPI装置で使用されたときの本組成物についての、これら吸入器の治療的等価に直接関係するところの、微粒子用量は、代表的上市製品に匹敵した。IVAXTM MDPIでの本発明の組成物の送逹は、ホルモテロールの送達において、上市製品よりもより不変であることが示された(データは示されていない)。
医薬ブレンド物の調製
気管支拡張薬(例えば、エピネフリン、メタロプロテレノール、テルブタリン、アルブテロール等)、抗コリン作働薬(例えば、イプラトロピウムブロミド)、キサンチン類(例えば、アミノフィリン、ジフィリン、アミノフィリン)、吸入用コルチコステロイド類(例えば、フルニソリド、ベクロメタゾン、ブデソニド等)、又はβ−2アドレナリン作働性レセプターアゴニスト(例えば、サルメテロール)からなる群から選択されるがこれらに限定されない微粉化医薬のブレンド物が、実施例1に記載された方法に従ったラクトースとブレンドされる。得られたブレンド物は、IVAXTM MDPIの中に導入されてから、European Pharmacopoeia で決められた条件下で薬学的性能について試験される。駆動当たりの薬剤量(DPA)が、用量単位サンプリング装置を使用して測定され、微粒子用量(FPD)及び微粒子画分(FPF)が、先に記載した通りに5段階液体インピンジャーを使用して測定される。
特許請求される発明が、その具体的態様に言及されながら詳細に説明されてきたが、本発明の精神や範囲から逸脱することなく、種々の変更及び修飾が特許請求される発明になし得ることが当業者には明らかであろう。従って、例えば、当業者は、日常的な実験手段を使用することにより、ここに記載された具体的な物質及び操作の多数の均等物を認識するか又は確認することができるであろう。そのような均等物は、この発明の範囲内であると考えられ、従って、特許請求の範囲の請求項によってカバーされる。
Claims (12)
- 乾燥粉末吸入組成物であって、
(a)医薬粒子、及び
(b)約70〜約120ミクロンのVMDと250ミクロン未満の直径を有するラクトース粒子の混合物であって、96重量%までの該ラクトース粒子が直径150ミクロン未満であり、25重量%までの該ラクトース粒子が直径5ミクロン未満であることを特徴とする混合物
を含んでなる組成物。 - 請求項1の乾燥粉末吸入組成物であって、該ラクトース粒子混合物の85重量%までが直径約90ミクロン未満である組成物。
- 請求項1の乾燥粉末吸入組成物であって、該ラクトース粒子混合物の37重量%までが直径約60ミクロン未満である組成物。
- 請求項1の乾燥粉末吸入組成物であって、該ラクトース粒子混合物の35重量%までが直径30ミクロン未満である組成物。
- 請求項1の乾燥粉末吸入組成物であって、該ラクトース粒子混合物の31.5重量%までが直径15ミクロン未満である組成物。
- 請求項1の乾燥粉末吸入組成物であって、該ラクトース粒子混合物の30重量%までが直径10ミクロン未満である組成物。
- 請求項1の乾燥粉末吸入組成物であって、該ラクトース粒子混合物の6.5〜24.5重量%が直径5ミクロン未満である組成物。
- 請求項1又は7の乾燥粉末吸入組成物であって、10重量%までの医薬粒子を含んでなる組成物。
- 請求項1〜8のいずれか1項の乾燥粉末吸入組成物であって、該医薬粒子が、ホルモテロール又は薬学的に許容できるその誘導体である組成物。
- 請求項1〜9のいずれか1項の乾燥粉末吸入組成物であって、該医薬粒子が、フマル酸ホルモテロール2水和物である組成物。
- 請求項1〜10のいずれか1項の乾燥粉末吸入組成物を含んでなる複数用量乾燥粉末吸入器。
- 請求項1、7、9又は10の乾燥粉末吸入組成物のMDPIからの吸入を含んでなる、粒状医薬の投与方法。
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Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015186729A1 (ja) * | 2014-06-03 | 2015-12-10 | カルピス株式会社 | 錠剤型即放性製剤、錠剤用組成物及び錠剤型即放性製剤の製造方法 |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5643448B1 (ja) * | 1967-08-08 | 1981-10-13 | ||
WO2000028979A1 (de) * | 1998-11-13 | 2000-05-25 | Jago Research Ag | Trockenpulver zur inhalation |
WO2000053157A1 (en) * | 1999-03-05 | 2000-09-14 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Improved powdery pharmaceutical compositions for inhalation |
WO2001039745A2 (en) * | 1999-11-30 | 2001-06-07 | Novartis Ag | Aerosol composition comprising formoterol |
WO2002030389A1 (de) * | 2000-10-12 | 2002-04-18 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue tiotropium-haltige inhalationspulver |
WO2002045682A1 (en) | 2000-12-08 | 2002-06-13 | School Of Pharmacy, University Of London | Particulate inhalation carrier |
Family Cites Families (1)
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---|---|---|---|---|
GB9322014D0 (en) * | 1993-10-26 | 1993-12-15 | Co Ordinated Drug Dev | Improvements in and relating to carrier particles for use in dry powder inhalers |
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Patent Citations (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5643448B1 (ja) * | 1967-08-08 | 1981-10-13 | ||
WO2000028979A1 (de) * | 1998-11-13 | 2000-05-25 | Jago Research Ag | Trockenpulver zur inhalation |
JP2002529498A (ja) * | 1998-11-13 | 2002-09-10 | ヤゴ・リサーチ・アクチェンゲゼルシャフト | 吸入用の乾燥粉末 |
WO2000053157A1 (en) * | 1999-03-05 | 2000-09-14 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Improved powdery pharmaceutical compositions for inhalation |
WO2001039745A2 (en) * | 1999-11-30 | 2001-06-07 | Novartis Ag | Aerosol composition comprising formoterol |
JP2003515551A (ja) * | 1999-11-30 | 2003-05-07 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | フォルモテロールを含むエアゾール |
WO2002030389A1 (de) * | 2000-10-12 | 2002-04-18 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue tiotropium-haltige inhalationspulver |
JP2004510805A (ja) * | 2000-10-12 | 2004-04-08 | ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト | チオトロピウムを含む新規吸入性粉剤 |
WO2002045682A1 (en) | 2000-12-08 | 2002-06-13 | School Of Pharmacy, University Of London | Particulate inhalation carrier |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
JPN6012067429; International Journal of Pharmaceutics Vol.182, 1999, p.133-144 |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015186729A1 (ja) * | 2014-06-03 | 2015-12-10 | カルピス株式会社 | 錠剤型即放性製剤、錠剤用組成物及び錠剤型即放性製剤の製造方法 |
JP2016011285A (ja) * | 2014-06-03 | 2016-01-21 | カルピス株式会社 | 錠剤型即放性製剤及びその製造方法 |
CN106535916A (zh) * | 2014-06-03 | 2017-03-22 | 朝日可尔必思健康株式会社 | 片剂型速释性制剂、片剂用组合物及片剂型速释性制剂的制造方法 |
US9675666B2 (en) | 2014-06-03 | 2017-06-13 | Asahi Calpis Wellness Co., Ltd. | Immediate-release tablet formulation, composition for tablets and method for manufacturing immediate-release tablet formulation |
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