JP2005060299A - Substituted pyridine derivative and herbicide containing the same as active ingredient - Google Patents

Substituted pyridine derivative and herbicide containing the same as active ingredient Download PDF

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JP2005060299A
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Akira Katsumata
章 勝又
Hiroaki Takahashi
寛明 高橋
Tetsuhiko Yano
哲彦 矢野
Manabu Saeki
学 佐伯
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new agricultural chemical, especially, a herbicide. <P>SOLUTION: The agricultural chemical is a substituted pyridiene derivative represented by formula (1) [wherein R<SP>1</SP>is H, a 1 to 6C alkyl, or the like; R<SP>2</SP>is H, a 1 to 6C alkyl, or the like; R<SP>3</SP>is H, a 1 to 6C alkyl, or the like; R<SP>4</SP>is H, a halogen atom, or the like; m is an integer of 0, 1, 2, or 3; L is -(CR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>)<SB>n</SB>-, or the like; R<SP>5</SP>and R<SP>6</SP>are each independently H, OH, a 1 to 6C alkyl, or the like; and n is an integer of 1, 2, or 3] or a salt thereof acceptable as an agricultural chemical. <P>COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

Description

本発明は、新規な置換ピリジン誘導体又はその塩、該化合物を有効成分として含有することを特徴とする農薬、特に除草剤に関するものである。本発明における農薬とは、農園芸分野における除草剤、殺虫・殺ダニ剤、殺線虫剤及び殺菌剤を意味する。   The present invention relates to a novel substituted pyridine derivative or a salt thereof, and an agricultural chemical, particularly a herbicide, characterized by containing the compound as an active ingredient. The agrochemical in the present invention means herbicides, insecticides / acaricides, nematicides and fungicides in the field of agriculture and horticulture.

ある種の置換ピリジン誘導体に関しては下記特許文献等に除草活性を有することが開示されている。しかしながら、本発明に係る置換ピリジン誘導体に関しては何ら開示されていない。
国際公開第01/94339号パンフレット 国際公開第01/66522号パンフレット 国際公開第00/39094号パンフレット 国際公開第00/15615号パンフレット 国際公開第96/14285号パンフレット
With respect to certain substituted pyridine derivatives, it is disclosed in the following patent documents and the like that have herbicidal activity. However, there is no disclosure regarding the substituted pyridine derivative according to the present invention.
International Publication No. 01/94339 Pamphlet International Publication No. 01/66522 Pamphlet International Publication No. 00/39094 Pamphlet International Publication No. 00/15615 Pamphlet International Publication No. 96/14285 Pamphlet

現在、イネ、コムギ、トウモロコシ、ダイズ、ワタ、ビート等重要な作物を雑草から守り増収をはかるために除草剤を使用することは欠くことができない。近年、これらの有用作物と雑草の混在する耕地において、作物に対して薬害を示さず雑草のみを選択的に枯殺しうる選択性除草剤が望まれている。また、環境汚染防止、輸送・散布の際の経済コスト低減等の観点から、できるだけ低薬量で高い除草効果をあげる化合物が必要となっている。   At present, it is indispensable to use herbicides to protect important crops such as rice, wheat, corn, soybeans, cotton and beets from weeds and to increase the yield. In recent years, there has been a demand for a selective herbicide that can selectively kill only weeds in a cultivated land where these useful crops and weeds coexist without damaging the crops. In addition, from the viewpoint of preventing environmental pollution and reducing economic costs during transportation and spraying, there is a need for a compound that exhibits a high herbicidal effect at as low a dose as possible.

本発明者らは、重要作物に対して選択性のある農薬、特に除草剤を開発するため長年にわたる研鑽を続け、より高い殺草力と、より広い選択性をもつ化合物を生み出すべく、多くの化合物についてその除草特性を検討してきた。その結果、本願記載の置換ピリジン誘導体が、土壌処理、土壌混和処理、茎葉処理のいずれの場合にも、多くの雑草に対して強い殺草力を有することを見出して本発明を完成させた。   The inventors have continued to study for many years to develop pesticides that are selective for important crops, especially herbicides, to produce compounds with higher herbicidal power and wider selectivity. The herbicidal properties of compounds have been studied. As a result, the present invention was completed by finding that the substituted pyridine derivatives described in the present application have strong herbicidal power against many weeds in any of the soil treatment, the soil mixing treatment, and the foliage treatment.

即ち、本発明は、下記の[1]ないし[3]に関するものである。
[1]式(1):
That is, the present invention relates to the following [1] to [3].
[1] Formula (1):

Figure 2005060299
Figure 2005060299

[式中、R1は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6アルケニル、C3〜C6アルキニル、置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよいベンジルを表し、
R2は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン原子、シアノ又はニトロを表し、
R3は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキル、ホルミル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、(C1〜C6アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜C6アルキル)アミノカルボニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいフェニルスルホニル、置換されていてもよいベンゾイル、置換されていてもよいフェナシル又は芳香族ヘテロ環C1〜C6アルキルを表し、
R4は、H、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,3-トリアゾール-2-イル、イミダゾール-1-イル、ピラゾール-1-イル、テトラゾール-1-イル又はテトラゾール-2-イルを表し、
mは、0、1、2又は3の整数を表し、
但し、mが2又は3のときはR1は互いに同一でも異なっていてもよく、
Lは、-(CR5R6)n-を表し、
R5及びR6は、それぞれ独立して、H、OH、ハロゲン原子又はC1〜C6アルキルを表し、
nは、1、2又は3の整数を表し、
Zは、置換されていてもよく、カルボニル部分を含んでいても良く、1、2、3又は4個の窒素、酸素又は硫黄原子を含む芳香族、飽和、又は部分飽和した5、6,7、8、9又は10員環の単環もしくは縮合ヘテロ環を表す。]で示される置換ピリジン誘導体(以下、本発明化合物と称する)又は農薬として許容されるその塩。
[2] Zが式Z-1から式Z-15までの何れかの複素環基
[Wherein R 1 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkynyl, substituted May represent phenyl or optionally substituted benzyl,
R 2 represents H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halogen atom, cyano or nitro,
R 3 is, H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkyl, formyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxy carbonyl, (C 1 -C 6 alkyl) aminocarbonyl, di (C 1 -C 6 alkyl) aminocarbonyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, benzyl optionally substituted, substituted Represents an optionally substituted phenylsulfonyl, an optionally substituted benzoyl, an optionally substituted phenacyl or an aromatic heterocyclic C 1 -C 6 alkyl;
R 4 is, H, halogen, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, 1,2,4-triazol-1-yl , 1,2,3-triazol-1-yl, 1,2,3-triazol-2-yl, imidazol-1-yl, pyrazol-1-yl, tetrazol-1-yl or tetrazol-2-yl ,
m represents an integer of 0, 1, 2, or 3,
However, when m is 2 or 3, R 1 may be the same or different from each other,
L represents-(CR 5 R 6 ) n-
R 5 and R 6 each independently represent H, OH, a halogen atom or C 1 -C 6 alkyl;
n represents an integer of 1, 2 or 3,
Z may be substituted, may contain a carbonyl moiety, is aromatic, saturated or partially saturated 5, 6, 7 containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen, oxygen or sulfur atoms. , 8, 9 or 10-membered monocyclic ring or condensed heterocyclic ring. ] The substituted pyridine derivative (henceforth this invention compound) shown by this, or its salt accept | permitted as an agrochemical.
[2] Z is any heterocyclic group from Z-1 to Z-15

Figure 2005060299
Figure 2005060299

を表し、
R7は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル、アミノ、ハロゲン原子、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル又はC1〜C6アルキルスルホニルを表し、
R8は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、ホルミル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルコキシ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ又はC1〜C6アルコキシカルボニルアミノを表し、
R9は、H、ハロゲン原子、OH、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、シアノ、フェニル、C3〜C6シクロアルキル−C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルチオ−C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル−C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル−C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキル又はC1〜C6アルキルチオ−C1〜C6アルキルを表し、
R10は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜C6アルキル)アミノスルホニル、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル−C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルチオ−C1〜C6アルキル、C2〜C6アルキニル−C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、置換されていてもよいフェニルカルボニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル又は芳香族ヘテロ環を表し、
R11は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシカルボニル、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルコキシ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、フェニル又はベンジルを表し、
Qは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Xは、酸素原子、硫黄原子又はN-R10を表し、
Yは、=C(R8)-又は窒素原子を表し、
A1-A2は、-C(R9)=N-又は-C(O)-N(R10)-を表す、[1]記載の本発明化合物またはその塩。
Represents
R 7 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, phenyl, amino, halogen atom , C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 alkylthio, a C 1 -C 6 alkylsulfinyl or C 1 -C 6 alkylsulfonyl,
R 8 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halogen atom, nitro, cyano, formyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkoxy, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 alkyl) amino or C 1 ~ represents C 6 alkoxycarbonylamino,
R 9 is H, halogen atom, OH, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl carbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, cyano, phenyl, C 3 -C 6 cycloalkyl -C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkylthio -C 1 -C 6 alkylthio, C 1 ~ C 6 alkylsulfinyl -C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl -C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkyl sulfonyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, di (C 1 -C 6 alkyl) amino, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkylthio -C 1 -C 6 represents alkyl
R 10 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, amino, C 1 -C 6 alkyl amino, di (C 1 -C 6 alkyl) amino, di (C 1 -C 6 alkyl) aminocarbonyl, di (C 1 -C 6 alkyl) aminosulfonyl, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkyl , C 3 -C 6 cycloalkyl -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylthio -C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl represents sulfonyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, optionally substituted phenylcarbonyl, phenyl optionally substituted, benzyl which may be substituted or an aromatic heterocyclic ring,
R 11 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halogen atom, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkoxy, represents amino, C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 alkyl) amino, phenyl or benzyl,
Q represents an oxygen atom or a sulfur atom,
X represents an oxygen atom, a sulfur atom or NR 10 ;
Y represents = C (R 8 )-or a nitrogen atom,
The compound of the present invention according to [1] or a salt thereof, wherein A 1 -A 2 represents —C (R 9 ) ═N— or —C (O) —N (R 10 ) —.

[3][1]または[2]に記載の本発明化合物またはその塩の1種以上を有効成分として含有する農薬。   [3] An agrochemical containing one or more of the compounds of the present invention or a salt thereof according to [1] or [2] as an active ingredient.

[4][1]または[2]に記載の本発明化合物またはその塩の1種以上を有効成分として含有する除草剤。   [4] A herbicide containing one or more of the compounds of the present invention or a salt thereof according to [1] or [2] as an active ingredient.

本発明に包含される化合物には、置換基の種類によってはケトン体及びエノール体の互変異性体が存在する場合があるが、本発明はこれらケトン体、エノール体又はケトン体及びエノール体を任意の割合で含む混合物を包含するものである。また、本発明に包含される化合物のうちには、1個又は2個以上の不斉炭素原子の存在に起因する光学活性体が存在する場合があるが、本発明は全ての光学活性体、ラセミ体やメソ体を包含する。さらに、E体及びZ体等の立体異性体が存在する場合は、本願発明化合物は一方の異性体及び異性体どうしの混合物の双方を包含する。   The compound included in the present invention may have a tautomer of a ketone body and an enol body depending on the type of the substituent, but the present invention includes these ketone body, enol body or ketone body and enol body. It includes a mixture containing in any proportion. Further, among the compounds included in the present invention, there may be an optically active substance resulting from the presence of one or more asymmetric carbon atoms, but the present invention includes all optically active substances, Includes racemic and meso forms. Furthermore, when stereoisomers such as E-form and Z-form exist, the compound of the present invention includes both one isomer and a mixture of isomers.

本発明に包含される化合物のうちで、常法に従って金属塩にすることができるものは、例えば、リチウム、ナトリウム、カリウムといったアルカリ金属の塩、カルシウム、バリウム、マグネシウムといったアルカリ土類金属の塩又はアルミニウムの塩とすることができる。また、常法に従って鉱酸塩にすることが出来るものは、塩酸塩、臭酸塩とすることが出来る。   Among the compounds included in the present invention, those which can be converted into a metal salt according to a conventional method include, for example, alkali metal salts such as lithium, sodium and potassium, alkaline earth metal salts such as calcium, barium and magnesium, or It can be a salt of aluminum. Moreover, what can be made into a mineral salt in accordance with a conventional method can be made into hydrochloride and odorate.

次に、本明細書において示した各置換基の具体例を以下に示す。ここで、n-はノルマル、i-はイソ、s-はセカンダリー、c-はシクロ及びt-はターシャリーを各々意味する。   Next, specific examples of each substituent shown in the present specification are shown below. Here, n- means normal, i- means iso, s- means secondary, c- means cyclo and t- means tertiary.

本発明化合物におけるハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子が挙げられる。尚、本明細書中「ハロ」の表記もこれらのハロゲン原子を表す。   As a halogen atom in this invention compound, a fluorine atom, a chlorine atom, a bromine atom, and an iodine atom are mentioned. In the present specification, the notation “halo” also represents these halogen atoms.

C1〜C6アルキルは、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、例えばメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、s-ブチル、i-ブチル、t-ブチル、n-ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、1-エチルプロピル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、ネオペンチル、n-ヘキシル等が具体例として挙げられる。 C 1 -C 6 alkyl represents a linear or branched hydrocarbon group having 1 to 6 carbon atoms, such as methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, s -Butyl, i-butyl, t-butyl, n-pentyl, 1-methylbutyl, 2-methylbutyl, 3-methylbutyl, 1-ethylpropyl, 1,1-dimethylpropyl, 1,2-dimethylpropyl, neopentyl, n- Specific examples include hexyl and the like.

C1〜C6ハロアルキルは、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、このとき、2個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていても良い。例えばフルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、クロロジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル、2-フルオロエチル、1-クロロエチル、2-クロロエチル、1-ブロモエチル、2-ブロモエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、2,2,2-トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、3-クロロプロピル、ヘプタフルオロプロピル、4-クロロブチル等が挙げられる。 C 1 -C 6 haloalkyl represents a linear or branched hydrocarbon group having 1 to 6 carbon atoms in which a hydrogen atom bonded to a carbon atom is optionally substituted with a halogen atom, At this time, when substituted by two or more halogen atoms, these halogen atoms may be the same as or different from each other. For example, fluoromethyl, chloromethyl, bromomethyl, difluoromethyl, dichloromethyl, trifluoromethyl, trichloromethyl, chlorodifluoromethyl, bromodifluoromethyl, 2-fluoroethyl, 1-chloroethyl, 2-chloroethyl, 1-bromoethyl, 2-bromoethyl 2,2,2-trifluoroethyl, 2,2,2-trichloroethyl, pentafluoroethyl, 3-chloropropyl, heptafluoropropyl, 4-chlorobutyl and the like.

C3〜C6シクロアルキルは、炭素原子数が3〜6個よりなる環状の炭化水素基を表し、3員環から6員環までの単環を形成することが出来る。また、各々の環は指定の炭素原子数の範囲でアルキル基によって任意に置換されていても良い。例えばシクロプロピル、1-メチルシクロプロピル、2-メチルシクロプロピル、2,2-ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、1-メチルシクロペンチル、2-メチルシクロペンチル、3-メチルシクロペンチル、シクロヘキシル等が挙げられる。 C 3 -C 6 cycloalkyl represents a cyclic hydrocarbon group having 3 to 6 carbon atoms, and can form a monocyclic ring having 3 to 6 members. Each ring may be optionally substituted with an alkyl group within the range of the specified number of carbon atoms. Examples include cyclopropyl, 1-methylcyclopropyl, 2-methylcyclopropyl, 2,2-dimethylcyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, 1-methylcyclopentyl, 2-methylcyclopentyl, 3-methylcyclopentyl, cyclohexyl and the like.

C1〜C6アルコキシは、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-O-基を表し、例えばメトキシ、エトキシ、n-プロピルオキシ、i-プロピルオキシ、n-ブチルオキシ、s-ブチルオキシ、i-ブチルオキシ、t-ブチルオキシ、n-ペンチルオキシ、1-メチルブチルオキシ、2-メチルブチルオキシ、n-ヘキシルオキシ等が具体例として挙げられる。 C 1 -C 6 alkoxy represents a linear or branched alkyl-O— group having 1 to 6 carbon atoms, such as methoxy, ethoxy, n-propyloxy, i-propyloxy, n Specific examples include -butyloxy, s-butyloxy, i-butyloxy, t-butyloxy, n-pentyloxy, 1-methylbutyloxy, 2-methylbutyloxy, n-hexyloxy and the like.

C1〜C6ハロアルコキシは、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-O-基を表し、このとき、2個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていても良い。例えばジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、ブロモジフルオロメトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、1,1,2,2,-テトラフルオロエトキシ、2-クロロプロピルオキシ、3-クロロプロピルオキシ、2,2,3,3-テトラフルオロプロピルオキシ等が挙げられる。 C 1 -C 6 haloalkoxy is a linear or branched alkyl-O— group having 1 to 6 carbon atoms in which a hydrogen atom bonded to a carbon atom is optionally substituted with a halogen atom In this case, when two or more halogen atoms are substituted, the halogen atoms may be the same as or different from each other. For example, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, chlorodifluoromethoxy, bromodifluoromethoxy, 2-fluoroethoxy, 2-chloroethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, 1,1,2,2, -tetrafluoroethoxy, 2 -Chloropropyloxy, 3-chloropropyloxy, 2,2,3,3-tetrafluoropropyloxy and the like.

C1〜C6アルキルチオは、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-S-基を表し、例えばメチルチオ、エチルチオ、n-プロピルチオ、i-プロピルチオ、n-ブチルチオ、s-ブチルチオ、i-ブチルチオ、t-ブチルチオ、n-ペンチルチオ、1-メチルブチルチオ、2-メチルブチルチオ、3-メチルブチルチオ、n-ヘキシルチオ等が挙げられる。 C 1 -C 6 alkylthio represents a linear or branched alkyl-S-group having 1 to 6 carbon atoms, such as methylthio, ethylthio, n-propylthio, i-propylthio, n-butylthio. S-butylthio, i-butylthio, t-butylthio, n-pentylthio, 1-methylbutylthio, 2-methylbutylthio, 3-methylbutylthio, n-hexylthio and the like.

C1〜C6ハロアルキルチオは、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-S-基を表し、このとき、2個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていても良い。例えばジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ブロモジフルオロメチルチオ、2,2,2-トリフルオロエチルチオ、1,1,2,2-テトラフルオロエチルチオ、1,1,2-トリフルオロ-2-クロロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオ、2-ブロモ-1,1,2,2-テトラフルオロエチルチオ、ヘプタフルオロプロピルチオ等が挙げられる。 C 1 -C 6 haloalkylthio is a linear or branched alkyl-S— group having 1 to 6 carbon atoms in which a hydrogen atom bonded to a carbon atom is optionally substituted with a halogen atom In this case, when two or more halogen atoms are substituted, the halogen atoms may be the same as or different from each other. For example, difluoromethylthio, trifluoromethylthio, bromodifluoromethylthio, 2,2,2-trifluoroethylthio, 1,1,2,2-tetrafluoroethylthio, 1,1,2-trifluoro-2-chloroethylthio Pentafluoroethylthio, 2-bromo-1,1,2,2-tetrafluoroethylthio, heptafluoropropylthio and the like.

C1〜C6アルキルスルフィニルは、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-S(O)-基を表し、例えばメチルスルフィニル、エチルスルフィニル、n-プロピルスルフィニル、i-プロピルスルフィニル、n-ブチルスルフィニル等が挙げられる。 C 1 -C 6 alkylsulfinyl represents a linear or branched alkyl-S (O) — group having 1 to 6 carbon atoms, such as methylsulfinyl, ethylsulfinyl, n-propylsulfinyl, i-propylsulfinyl, n-butylsulfinyl and the like can be mentioned.

C1〜C6ハロアルキルスルフィニルは、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-S(O)-基を表し、このとき、2個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていても良い。例えば等ジフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルフィニル、ブロモジフルオロメチルスルフィニル、2,2,2-トリフルオロエチルスルフィニル、1,1,2,2-テトラフルオロエチルスルフィニル、1,1,2-トリフルオロ-2-クロロエチルスルフィニル、ペンタフルオロエチルスルフィニル、2-ブロモ-1,1,2,2-テトラフルオロエチルスルフィニル、ヘプタフルオロプロピルスルフィニルが挙げられる。 C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl is a linear or branched alkyl-S (O (O) having 1 to 6 carbon atoms in which a hydrogen atom bonded to a carbon atom is optionally substituted with a halogen atom. )-Group, and when substituted by two or more halogen atoms, these halogen atoms may be the same as or different from each other. For example, difluoromethylsulfinyl, trifluoromethylsulfinyl, bromodifluoromethylsulfinyl, 2,2,2-trifluoroethylsulfinyl, 1,1,2,2-tetrafluoroethylsulfinyl, 1,1,2-trifluoro-2 -Chloroethylsulfinyl, pentafluoroethylsulfinyl, 2-bromo-1,1,2,2-tetrafluoroethylsulfinyl, heptafluoropropylsulfinyl.

C1〜C6アルキルスルホニルは、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-S(O)2-基を表し、例えばメタンスルホニル、エタンスルホニル、n-プロピルスルホニル、i-プロピルスルホニル等が挙げられる。 C 1 -C 6 alkylsulfonyl represents a linear or branched alkyl-S (O) 2 — group having 1 to 6 carbon atoms, such as methanesulfonyl, ethanesulfonyl, n-propylsulfonyl. , I-propylsulfonyl and the like.

C1〜C6ハロアルキルスルホニルは、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル-S(O)2-基を表し、このとき、2個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていても良い。例えばジフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル、2,2,2-トリフルオロエタンスルホニル、1,1,2,2-テトラフルオロエタンスルホニル、1,1,2-トリフルオロ-2-クロロエタンスルホニル等が挙げられる。 C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl is a linear or branched alkyl-S (O (O) having 1 to 6 carbon atoms in which a hydrogen atom bonded to a carbon atom is optionally substituted with a halogen atom. ) 2- represents a group, and when substituted by two or more halogen atoms, these halogen atoms may be the same as or different from each other. Examples include difluoromethanesulfonyl, trifluoromethanesulfonyl, 2,2,2-trifluoroethanesulfonyl, 1,1,2,2-tetrafluoroethanesulfonyl, 1,1,2-trifluoro-2-chloroethanesulfonyl, and the like. .

C1〜C6アルコキシカルボニルは、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状アルキル-O-C(O)-基を表し、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、 n-プロポキシカルボニル、i-プロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、i-ブトキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、n-ペンチルオキシカルボニル等が挙げられる。 C 1 -C 6 alkoxycarbonyl represents a linear or branched alkyl-OC (O) — group having 1 to 6 carbon atoms, such as methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, n-propoxycarbonyl, i -Propoxycarbonyl, n-butoxycarbonyl, i-butoxycarbonyl, t-butoxycarbonyl, n-pentyloxycarbonyl and the like.

ジ(C1〜C6)アルキルアミノカルボニルは、窒素原子に結合した水素原子が、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル基によって、ふたつとも置換された>N-C(O)-基を表し、このとき、それらのアルキル基は互いに同一でも、又は互いに相異なっていても良い。例えば、N,N-ジメチルアミノカルボニル、N-メチル-N-エチルアミノカルボニル、N,N-ジエチルアミノカルボニル等が挙げられる。 In di (C 1 -C 6 ) alkylaminocarbonyl, two hydrogen atoms bonded to a nitrogen atom are substituted by a linear or branched alkyl group having 1 to 6 carbon atoms. NC (O) — represents a group, and these alkyl groups may be the same as or different from each other. For example, N, N-dimethylaminocarbonyl, N-methyl-N-ethylaminocarbonyl, N, N-diethylaminocarbonyl and the like can be mentioned.

ジ(C1〜C6)アルキルアミノスルホニルは、窒素原子に結合した水素原子が、炭素原子数が1〜6個よりなる直鎖状又は分岐鎖状のアルキル基によって、ふたつとも置換された>N-S(O)2-基を表し、このとき、それらのアルキル基は互いに同一でも、又は互いに相異なっていても良い。例えば、N,N-ジメチルアミノスルホニル、N-メチル-N-エチルアミノスルホニル、N,N-ジエチルアミノスルホニル等が挙げられる。
芳香族ヘテロ環としてはチオフェン−2−イル、チオフェン−3−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、ピロ−ル−1−イル、ピロ−ル−2−イル、ピロ−ル−3−イル、オキサゾール−2−イル、オキサゾール−4−イル、オキサゾール−5−イル、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、イミダゾール−1−イル、イミダゾール−2−イル、イミダゾール−4−イル、イソキサゾール−3−イル、イソキサゾール−4−イル、イソキサゾール−5−イル、イソチアゾール−3−イル、イソチアゾール−4−イル、イソチアゾール−5−イル、ピラゾール−1−イル、ピラゾ−ル−3−イル、ピラゾール−4−イル、ピラゾール−5−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、1,3,4−チアジアゾール−2−イル、1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、1,2,4−チアジアゾール−3−イル、1,2,4−チアジアゾール−5−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、1,2,4−トリアゾール−3−イル、1,2,4−トリアゾール−4−イル、1,2,3−チアジアゾール−4−イル、1,2,3−チアジアゾール−5−イル、
1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,3−トリアゾール−2−イル、1,2,3−トリアゾール−4−イル、1,2,3,4−テトラゾール−1−イル、1,2,3,4−テトラゾール−2−イル、1,2,3,4−テトラゾール−5−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、ピリミジン−2−イル、ピリミジン−4−イル、ピリミジン−5−イル、ピラジン−2−イル、ピリダジン−3−イル、ピリダジン−4−イル、1,3,5−トリアジン−2−イル、1,2,4−トリアジン−3−イル、1,2,4−トリアジン−5−イル、1,2,4−トリアジン−6−イル、等が挙げられる。
In di (C 1 -C 6 ) alkylaminosulfonyl, two hydrogen atoms bonded to a nitrogen atom are substituted by a linear or branched alkyl group having 1 to 6 carbon atoms. NS (O) 2 — represents an alkyl group, and these alkyl groups may be the same or different from each other. For example, N, N-dimethylaminosulfonyl, N-methyl-N-ethylaminosulfonyl, N, N-diethylaminosulfonyl and the like can be mentioned.
As aromatic heterocycles, thiophen-2-yl, thiophen-3-yl, furan-2-yl, furan-3-yl, pyrrol-1-yl, pyrrol-2-yl, pyrrole- 3-yl, oxazol-2-yl, oxazol-4-yl, oxazol-5-yl, thiazol-2-yl, thiazol-4-yl, thiazol-5-yl, imidazol-1-yl, imidazole-2- Yl, imidazol-4-yl, isoxazol-3-yl, isoxazol-4-yl, isoxazol-5-yl, isothiazol-3-yl, isothiazol-4-yl, isothiazol-5-yl, pyrazole-1 -Yl, pyrazol-3-yl, pyrazol-4-yl, pyrazol-5-yl, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, 1,3,4 Thiadiazol-2-yl, 1,2,4-oxadiazol-3-yl, 1,2,4-oxadiazol-5-yl, 1,2,4-thiadiazol-3-yl, 1,2, 4-thiadiazol-5-yl, 1,2,4-triazol-1-yl, 1,2,4-triazol-3-yl, 1,2,4-triazol-4-yl, 1,2,3- Thiadiazol-4-yl, 1,2,3-thiadiazol-5-yl,
1,2,3-triazol-1-yl, 1,2,3-triazol-2-yl, 1,2,3-triazol-4-yl, 1,2,3,4-tetrazol-1-yl, 1,2,3,4-tetrazol-2-yl, 1,2,3,4-tetrazol-5-yl, pyridin-2-yl, pyridin-3-yl, pyridin-4-yl, pyrimidin-2- Yl, pyrimidin-4-yl, pyrimidin-5-yl, pyrazin-2-yl, pyridazin-3-yl, pyridazin-4-yl, 1,3,5-triazin-2-yl, 1,2,4- Triazin-3-yl, 1,2,4-triazin-5-yl, 1,2,4-triazin-6-yl and the like can be mentioned.

本発明化合物は、例えば以下の方法により製造することが出来る。
「製造法A」
The compound of the present invention can be produced, for example, by the following method.
"Production Method A"

Figure 2005060299
Figure 2005060299

[式中、R1、R2、R4、L、Z及びmは、前記と同じ意味を表す。]5-ヒドロキシピラゾール化合物(2)とピリジンカルボン酸化合物(3)とを、溶媒中縮合剤を用いて反応させることにより、ピラゾールエステル化合物(4)を得ることが出来る。必要ならば塩基を共存させてもよい。 [Wherein R 1 , R 2 , R 4 , L, Z and m represent the same meaning as described above. The pyrazole ester compound (4) can be obtained by reacting the 5-hydroxypyrazole compound (2) with the pyridinecarboxylic acid compound (3) using a condensing agent in a solvent. A base may coexist if necessary.

縮合剤の量は、化合物(2)に対して1〜50モル当量の範囲で使用することが出来る。例えばその縮合剤としては、N,N'-ジシクロヘキシルカルボジイミド、1-エチルー3−(ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド塩酸塩、N,N'-カルボニルジイミダゾール、2-クロロ-1,3-ジメチルイミダゾリウムクロリド、ヨウ化2-クロロ-1-メチルピリジニウム等が用いられる。   The amount of the condensing agent can be used in the range of 1 to 50 molar equivalents relative to compound (2). For example, as the condensing agent, N, N′-dicyclohexylcarbodiimide, 1-ethyl-3- (dimethylaminopropyl) carbodiimide hydrochloride, N, N′-carbonyldiimidazole, 2-chloro-1,3-dimethylimidazolium chloride 2-chloro-1-methylpyridinium iodide and the like are used.

溶媒としては反応に不活性であれば何でもよく、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジクロロエタン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、N,N-ジメチルホルムアミド、N,N-ジメチルアセトアミド、N-メチル-2-ピロリドン等のアミド類、アセトニトリル、スルホラン、1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノン等が挙げられる。   Any solvent may be used as long as it is inert to the reaction, for example, aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene and xylene, aliphatic hydrocarbons such as hexane and heptane, alicyclic hydrocarbons such as cyclohexane, chlorobenzene, Aromatic halogenated hydrocarbons such as dichlorobenzene, aliphatic halogenated hydrocarbons such as dichloromethane, chloroform, 1,2-dichloroethane, diethyl ether, 1,2-dimethoxyethane, tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, etc. Ethers, esters such as ethyl acetate and ethyl propionate, amides such as N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide and N-methyl-2-pyrrolidone, acetonitrile, sulfolane, 1,3-dimethyl- Examples include 2-imidazolidinone.

塩基を用いる場合、トリエチルアミン、トリブチルアミン、N,N-ジメチルアニリン、ピリジン、4-(ジメチルアミノ)ピリジン、1,8-ジアザビシクロ[5,4,0]-7-ウンデセン等の有機塩基等を、化合物(2)に対して0.1〜10モル当量の範囲で用いることができる。   When using a base, organic bases such as triethylamine, tributylamine, N, N-dimethylaniline, pyridine, 4- (dimethylamino) pyridine, 1,8-diazabicyclo [5,4,0] -7-undecene, etc. It can be used in the range of 0.1 to 10 molar equivalents relative to compound (2).

反応温度は−60℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度で行うことが出来る。   The reaction temperature can be any temperature from −60 ° C. to the reflux temperature of the reaction mixture.

続いて、ピラゾールエステル化合物(4)を溶媒中、触媒量のシアン化合物存在下または非存在下、塩基を作用させることにより、本発明化合物(1a)を合成することが出来る。   Subsequently, the compound (1a) of the present invention can be synthesized by reacting the pyrazole ester compound (4) with a base in a solvent in the presence or absence of a catalytic amount of a cyanide compound.

シアン化合物をもちいる場合は、例えば、シアン化ナトリウム、シアン化カリウム、アセトンシアンヒドリン等が用いられる。その当量は、化合物(4)に対して0.001〜0.5モル当量の範囲である。塩基としては、トリエチルアミン、トリブチルアミン、N,N-ジメチルアニリン、ピリジン、4-(ジメチルアミノ)ピリジン、1,8-ジアザビシクロ[5,4,0]-7-ウンデセン等の有機塩基、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等のアルカリ金属炭酸塩を、化合物(4)に対して1〜10当量の範囲で用いることができる。   When a cyan compound is used, for example, sodium cyanide, potassium cyanide, acetone cyanohydrin, or the like is used. The equivalent is in the range of 0.001 to 0.5 molar equivalents relative to compound (4). Examples of the base include triethylamine, tributylamine, N, N-dimethylaniline, pyridine, 4- (dimethylamino) pyridine, 1,8-diazabicyclo [5,4,0] -7-undecene and other organic bases, sodium carbonate, Alkali metal carbonates such as potassium carbonate, sodium hydrogen carbonate and potassium hydrogen carbonate can be used in the range of 1 to 10 equivalents relative to compound (4).

溶媒としては反応に不活性であれば何でもよく、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジクロロエタン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、N,N-ジメチルホルムアミド、N,N-ジメチルアセトアミド、N-メチル-2-ピロリドン等のアミド類、アセトニトリル、スルホラン、1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノン、ターシャリーアミルアルコール等が挙げられる。   Any solvent may be used as long as it is inert to the reaction, for example, aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene and xylene, aliphatic hydrocarbons such as hexane and heptane, alicyclic hydrocarbons such as cyclohexane, chlorobenzene, Aromatic halogenated hydrocarbons such as dichlorobenzene, aliphatic halogenated hydrocarbons such as dichloromethane, chloroform, 1,2-dichloroethane, diethyl ether, 1,2-dimethoxyethane, tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, etc. Ethers, esters such as ethyl acetate and ethyl propionate, amides such as N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide and N-methyl-2-pyrrolidone, acetonitrile, sulfolane, 1,3-dimethyl- Examples include 2-imidazolidinone, tertiary amyl alcohol, and the like.

反応温度は−60℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度で行うことが出来る。

「製造法B」
The reaction temperature can be any temperature from −60 ° C. to the reflux temperature of the reaction mixture.

"Production Method B"

Figure 2005060299
Figure 2005060299

[式中、R1、R2、R3、R4、L、Z及びmは、前記と同じ意味を表し、Eは、ハロゲン原子、メタンスルホニルオキシ又はトルエンスルホニルオキシ等の脱離基を意味する。]
本発明化合物(1a)を溶媒中塩基存在下、化合物R3-Eを反応させることにより、本発明化合物(1b)を得ることが出来る。
[Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , L, Z and m represent the same meaning as described above, and E represents a leaving group such as a halogen atom, methanesulfonyloxy or toluenesulfonyloxy. To do. ]
The compound (1b) of the present invention can be obtained by reacting the compound (1a) of the present invention with a compound R 3 -E in the presence of a base in a solvent.

塩基としては、例えば水素化ナトリウム、水素化カリウム等のアルカリ金属水素化物、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリ金属水酸化物、ナトリウムエトキシド、カリウムターシャリーブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド類、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等のアルカリ金属炭酸塩等を、化合物(1a)に対して2〜10モル当量の範囲で用いることができる。   Examples of the base include alkali metal hydrides such as sodium hydride and potassium hydride, alkali metal hydroxides such as sodium hydroxide and potassium hydroxide, alkali metal alkoxides such as sodium ethoxide and potassium tertiary butoxide, carbonic acid Alkali metal carbonates such as sodium, potassium carbonate, sodium hydrogen carbonate, potassium hydrogen carbonate and the like can be used in a range of 2 to 10 molar equivalents relative to compound (1a).

溶媒としては、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジクロロエタン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン等のエーテル類、N,N-ジメチルホルムアミド、N,N-ジメチルアセトアミド、N-メチル-2-ピロリドン等のアミド類、アセトニトリル、スルホラン、1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノン等が挙げられる。   Examples of the solvent include aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene and xylene, aromatic halogenated hydrocarbons such as chlorobenzene and dichlorobenzene, and aliphatic halogenated hydrocarbons such as dichloromethane, chloroform and 1,2-dichloroethane. , Diethyl ether, 1,2-dimethoxyethane, tetrahydrofuran, ethers such as 1,4-dioxane, amides such as N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide, N-methyl-2-pyrrolidone, acetonitrile , Sulfolane, 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone and the like.

反応温度は−60℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度で行うことが出来る。   The reaction temperature can be any temperature from −60 ° C. to the reflux temperature of the reaction mixture.

本発明に包含される化合物としては、具体的に例えば、第1表から第14表に示す化合物が挙げられる。但し、第1表から第14表の化合物は例示のためのものであって、本発明はこれらのみに限定されるものではない。   Specific examples of the compound included in the present invention include compounds shown in Tables 1 to 14. However, the compounds in Tables 1 to 14 are for illustrative purposes, and the present invention is not limited thereto.

尚、表中Meとの記載はメチルを表し、以下同様にEtはエチルを、n-Prはノルマルプロピルを、i-Prはイソプロピルを、c-Prはシクロプロピルを、n-Buはノルマルブチルを、s-Buはセカンダリーブチルを、i-Buはイソブチルを、t-Buはターシャリーブチルを、n-Penはノルマルペンチルを、n-Hexはノルマルヘキシルを、Phはフェニルを、Bnはベンジルを、Tsは4-メチルベンゼンスルホニルを、Acはアセチルを、L2は-CH(Me)-をそれぞれ表す。また、表中のAは、次のA1からA24までを表す。
In the table, “Me” represents methyl. Similarly, Et represents ethyl, n-Pr represents normal propyl, i-Pr represents isopropyl, c-Pr represents cyclopropyl, and n-Bu represents normal butyl. S-Bu is secondary butyl, i-Bu is isobutyl, t-Bu is tertiary butyl, n-Pen is normal pentyl, n-Hex is normal hexyl, Ph is phenyl, Bn is benzyl , Ts represents 4-methylbenzenesulfonyl, Ac represents acetyl, and L 2 represents —CH (Me) —. A in the table represents the following A1 to A24.

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
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第1表 Table 1

Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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A L R8 R9 A L R8 R9 A L R8 R9
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A1 CH2 H H A1 CH2 H Me A1 CH2 H Et
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A23 L2 Ph SMe A23 L2 Ph S(O)Me A23 L2 Ph SO2Me
A23 L2 Ph SCF3 A23 L2 Ph S(O)CF3 A23 L2 Ph SO2CF3
A23 L2 Ph SO2NMe2
A24 CH2 H H A24 CH2 H Me A24 CH2 H Et
A24 CH2 H i-Pr A24 CH2 H c-Pr A24 CH2 H t-Bu
A24 CH2 H CF3 A24 CH2 H Ph A24 CH2 H Cl
A24 CH2 H NO2 A24 CH2 H OMe A24 CH2 H CO2Me
A24 CH2 H SMe A24 CH2 H S(O)Me A24 CH2 H SO2Me
A24 CH2 H SCF3 A24 CH2 H S(O)CF3 A24 CH2 H SO2CF3
A24 CH2 H SO2NMe2
A24 CH2 Me H A24 CH2 Me Me A24 CH2 Me Et
A24 CH2 Me i-Pr A24 CH2 Me c-Pr A24 CH2 Me t-Bu
A24 CH2 Me CF3 A24 CH2 Me Ph A24 CH2 Me Cl
A24 CH2 Me NO2 A24 CH2 Me OMe A24 CH2 Me CO2Me
A24 CH2 Me SMe A24 CH2 Me S(O)Me A24 CH2 Me SO2Me
A24 CH2 Me SCF3 A24 CH2 Me S(O)CF3 A24 CH2 Me SO2CF3
A24 CH2 Me SO2NMe2
A24 CH2 F H A24 CH2 F Me A24 CH2 F Et
A24 CH2 F i-Pr A24 CH2 F c-Pr A24 CH2 F t-Bu
A24 CH2 F CF3 A24 CH2 F Ph A24 CH2 F Cl
A24 CH2 F NO2 A24 CH2 F OMe A24 CH2 F CO2Me
A24 CH2 F SMe A24 CH2 F S(O)Me A24 CH2 F SO2Me
A24 CH2 F SCF3 A24 CH2 F S(O)CF3 A24 CH2 F SO2CF3
A24 CH2 F SO2NMe2
A24 CH2 Cl H A24 CH2 Cl Me A24 CH2 Cl Et
A24 CH2 Cl i-Pr A24 CH2 Cl c-Pr A24 CH2 Cl t-Bu
A24 CH2 Cl CF3 A24 CH2 Cl Ph A24 CH2 Cl Cl
A24 CH2 Cl NO2 A24 CH2 Cl OMe A24 CH2 Cl CO2Me
A24 CH2 Cl SMe A24 CH2 Cl S(O)Me A24 CH2 Cl SO2Me
A24 CH2 Cl SCF3 A24 CH2 Cl S(O)CF3 A24 CH2 Cl SO2CF3
A24 CH2 Cl SO2NMe2
A24 CH2 NO2 H A24 CH2 NO2 Me A24 CH2 NO2 Et
A24 CH2 NO2 i-Pr A24 CH2 NO2 c-Pr A24 CH2 NO2 t-Bu
A24 CH2 NO2 CF3 A24 CH2 NO2 Ph A24 CH2 NO2 Cl
A24 CH2 NO2 NO2 A24 CH2 NO2 OMe A24 CH2 NO2 CO2Me
A24 CH2 NO2 SMe A24 CH2 NO2 S(O)Me A24 CH2 NO2 SO2Me
A24 CH2 NO2 SCF3 A24 CH2 NO2 S(O)CF3 A24 CH2 NO2 SO2CF3
A24 CH2 NO2 SO2NMe2
A24 CH2 OMe H A24 CH2 OMe Me A24 CH2 OMe Et
A24 CH2 OMe i-Pr A24 CH2 OMe c-Pr A24 CH2 OMe t-Bu
A24 CH2 OMe CF3 A24 CH2 OMe Ph A24 CH2 OMe Cl
A24 CH2 OMe NO2 A24 CH2 OMe OMe A24 CH2 OMe CO2Me
A24 CH2 OMe SMe A24 CH2 OMe S(O)Me A24 CH2 OMe SO2Me
A24 CH2 OMe SCF3 A24 CH2 OMe S(O)CF3 A24 CH2 OMe SO2CF3
A24 CH2 OMe SO2NMe2
A24 CH2 Ph H A24 CH2 Ph Me A24 CH2 Ph Et
A24 CH2 Ph i-Pr A24 CH2 Ph c-Pr A24 CH2 Ph t-Bu
A24 CH2 Ph CF3 A24 CH2 Ph Ph A24 CH2 Ph Cl
A24 CH2 Ph NO2 A24 CH2 Ph OMe A24 CH2 Ph CO2Me
A24 CH2 Ph SMe A24 CH2 Ph S(O)Me A24 CH2 Ph SO2Me
A24 CH2 Ph SCF3 A24 CH2 Ph S(O)CF3 A24 CH2 Ph SO2CF3
A24 CH2 Ph SO2NMe2
A24 L2 H H A24 L2 H Me A24 L2 H Et
A24 L2 H i-Pr A24 L2 H c-Pr A24 L2 H t-Bu
A24 L2 H CF3 A24 L2 H Ph A24 L2 H Cl
A24 L2 H NO2 A24 L2 H OMe A24 L2 H CO2Me
A24 L2 H SMe A24 L2 H S(O)Me A24 L2 H SO2Me
A24 L2 H SCF3 A24 L2 H S(O)CF3 A24 L2 H SO2CF3
A24 L2 H SO2NMe2
A24 L2 Me H A24 L2 Me Me A24 L2 Me Et
A24 L2 Me i-Pr A24 L2 Me c-Pr A24 L2 Me t-Bu
A24 L2 Me CF3 A24 L2 Me Ph A24 L2 Me Cl
A24 L2 Me NO2 A24 L2 Me OMe A24 L2 Me CO2Me
A24 L2 Me SMe A24 L2 Me S(O)Me A24 L2 Me SO2Me
A24 L2 Me SCF3 A24 L2 Me S(O)CF3 A24 L2 Me SO2CF3
A24 L2 Me SO2NMe2
A24 L2 F H A24 L2 F Me A24 L2 F Et
A24 L2 F i-Pr A24 L2 F c-Pr A24 L2 F t-Bu
A24 L2 F CF3 A24 L2 F Ph A24 L2 F Cl
A24 L2 F NO2 A24 L2 F OMe A24 L2 F CO2Me
A24 L2 F SMe A24 L2 F S(O)Me A24 L2 F SO2Me
A24 L2 F SCF3 A24 L2 F S(O)CF3 A24 L2 F SO2CF3
A24 L2 F SO2NMe2
A24 L2 Cl H A24 L2 Cl Me A24 L2 Cl Et
A24 L2 Cl i-Pr A24 L2 Cl c-Pr A24 L2 Cl t-Bu
A24 L2 Cl CF3 A24 L2 Cl Ph A24 L2 Cl Cl
A24 L2 Cl NO2 A24 L2 Cl OMe A24 L2 Cl CO2Me
A24 L2 Cl SMe A24 L2 Cl S(O)Me A24 L2 Cl SO2Me
A24 L2 Cl SCF3 A24 L2 Cl S(O)CF3 A24 L2 Cl SO2CF3
A24 L2 Cl SO2NMe2
A24 L2 NO2 H A24 L2 NO2 Me A24 L2 NO2 Et
A24 L2 NO2 i-Pr A24 L2 NO2 c-Pr A24 L2 NO2 t-Bu
A24 L2 NO2 CF3 A24 L2 NO2 Ph A24 L2 NO2 Cl
A24 L2 NO2 NO2 A24 L2 NO2 OMe A24 L2 NO2 CO2Me
A24 L2 NO2 SMe A24 L2 NO2 S(O)Me A24 L2 NO2 SO2Me
A24 L2 NO2 SCF3 A24 L2 NO2 S(O)CF3 A24 L2 NO2 SO2CF3
A24 L2 NO2 SO2NMe2
A24 L2 OMe H A24 L2 OMe Me A24 L2 OMe Et
A24 L2 OMe i-Pr A24 L2 OMe c-Pr A24 L2 OMe t-Bu
A24 L2 OMe CF3 A24 L2 OMe Ph A24 L2 OMe Cl
A24 L2 OMe NO2 A24 L2 OMe OMe A24 L2 OMe CO2Me
A24 L2 OMe SMe A24 L2 OMe S(O)Me A24 L2 OMe SO2Me
A24 L2 OMe SCF3 A24 L2 OMe S(O)CF3 A24 L2 OMe SO2CF3
A24 L2 OMe SO2NMe2
A24 L2 Ph H A24 L2 Ph Me A24 L2 Ph Et
A24 L2 Ph i-Pr A24 L2 Ph c-Pr A24 L2 Ph t-Bu
A24 L2 Ph CF3 A24 L2 Ph Ph A24 L2 Ph Cl
A24 L2 Ph NO2 A24 L2 Ph OMe A24 L2 Ph CO2Me
A24 L2 Ph SMe A24 L2 Ph S(O)Me A24 L2 Ph SO2Me
A24 L2 Ph SCF3 A24 L2 Ph S(O)CF3 A24 L2 Ph SO2CF3
A24 L2 Ph SO2NMe2
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第2表
――――――――――― ―――――――――― ――――――――――
  A L R8    R9     A L R8    R9      A L R8    R9  
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  A1 CH2  H H A1 CH2  H Me A1 CH2  H Et
  A1 CH2  H i-Pr A1 CH2  H c-Pr A1 CH2  H t-Bu
  A1 CH2  H CFThree      A1 CH2  H Ph A1 CH2  H Cl
  A1 CH2  H NO2      A1 CH2  H OMe A1 CH2  H CO2Me
  A1 CH2  H SMe A1 CH2  H S (O) Me A1 CH2  H SO2Me
  A1 CH2  H SCFThree     A1 CH2  H S (O) CFThree  A1 CH2  H SO2CFThree
  A1 CH2  H SO2NMe2
  A1 CH2  Me H A1 CH2  Me Me A1 CH2  Me Et
  A1 CH2  Me i-Pr A1 CH2  Me c-Pr A1 CH2  Me t-Bu
  A1 CH2  Me CFThree      A1 CH2  Me Ph A1 CH2  Me Cl
  A1 CH2  Me NO2      A1 CH2  Me OMe A1 CH2  Me CO2Me
  A1 CH2  Me SMe A1 CH2  Me S (O) Me A1 CH2  Me SO2Me
  A1 CH2  Me SCFThree     A1 CH2  Me S (O) CFThree  A1 CH2  Me SO2CFThree
  A1 CH2  Me SO2NMe2
  A1 CH2  F H A1 CH2  F Me A1 CH2  F Et
  A1 CH2  F i-Pr A1 CH2  F c-Pr A1 CH2  F t-Bu
  A1 CH2  F CFThree      A1 CH2  F Ph A1 CH2  F Cl
  A1 CH2  F NO2      A1 CH2  F OMe A1 CH2  F CO2Me
  A1 CH2  F SMe A1 CH2  F S (O) Me A1 CH2  F SO2Me
  A1 CH2  F SCFThree     A1 CH2  F S (O) CFThree  A1 CH2  F SO2CFThree
  A1 CH2  F SO2NMe2
  A1 CH2  Cl H A1 CH2  Cl Me A1 CH2  Cl Et
  A1 CH2  Cl i-Pr A1 CH2  Cl c-Pr A1 CH2  Cl t-Bu
  A1 CH2  Cl CFThree      A1 CH2  Cl Ph A1 CH2  Cl Cl
  A1 CH2  Cl NO2      A1 CH2  Cl OMe A1 CH2  Cl CO2Me
  A1 CH2  Cl SMe A1 CH2  Cl S (O) Me A1 CH2  Cl SO2Me
  A1 CH2  Cl SCFThree     A1 CH2  Cl S (O) CFThree  A1 CH2  Cl SO2CFThree
  A1 CH2  Cl SO2NMe2
  A1 CH2  NO2   H A1 CH2  NO2   Me A1 CH2  NO2   Et
  A1 CH2  NO2   i-Pr A1 CH2  NO2   c-Pr A1 CH2  NO2   t-Bu
  A1 CH2  NO2   CFThree      A1 CH2  NO2   Ph A1 CH2  NO2   Cl
  A1 CH2  NO2   NO2      A1 CH2  NO2   OMe A1 CH2  NO2   CO2Me
  A1 CH2  NO2   SMe A1 CH2  NO2   S (O) Me A1 CH2  NO2   SO2Me
  A1 CH2  NO2   SCFThree     A1 CH2  NO2   S (O) CFThree  A1 CH2  NO2   SO2CFThree
  A1 CH2  NO2   SO2NMe2
  A1 CH2  OMe H A1 CH2  OMe Me A1 CH2  OMe Et
  A1 CH2  OMe i-Pr A1 CH2  OMe c-Pr A1 CH2  OMe t-Bu
  A1 CH2  OMe CFThree      A1 CH2  OMe Ph A1 CH2  OMe Cl
  A1 CH2  OMe NO2      A1 CH2  OMe OMe A1 CH2  OMe CO2Me
  A1 CH2  OMe SMe A1 CH2  OMe S (O) Me A1 CH2  OMe SO2Me
  A1 CH2  OMe SCFThree     A1 CH2  OMe S (O) CFThree  A1 CH2  OMe SO2CFThree
  A1 CH2  OMe SO2NMe2
  A1 CH2  Ph H A1 CH2  Ph Me A1 CH2  Ph Et
  A1 CH2  Ph i-Pr A1 CH2  Ph c-Pr A1 CH2  Ph t-Bu
  A1 CH2  Ph CFThree      A1 CH2  Ph Ph A1 CH2  Ph Cl
  A1 CH2  Ph NO2      A1 CH2  Ph OMe A1 CH2  Ph CO2Me
  A1 CH2  Ph SMe A1 CH2  Ph S (O) Me A1 CH2  Ph SO2Me
  A1 CH2  Ph SCFThree     A1 CH2  Ph S (O) CFThree  A1 CH2  Ph SO2CFThree
  A1 CH2  Ph SO2NMe2
  A1 L2   H H A1 L2   H Me A1 L2   H Et
  A1 L2   H i-Pr A1 L2   H c-Pr A1 L2   H t-Bu
  A1 L2   H CFThree      A1 L2   H Ph A1 L2   H Cl
  A1 L2   H NO2      A1 L2   H OMe A1 L2   H CO2Me
  A1 L2   H SMe A1 L2   H S (O) Me A1 L2   H SO2Me
  A1 L2   H SCFThree     A1 L2   H S (O) CFThree  A1 L2   H SO2CFThree
  A1 L2   H SO2NMe2
  A1 L2   Me H A1 L2   Me Me A1 L2   Me Et
  A1 L2   Me i-Pr A1 L2   Me c-Pr A1 L2   Me t-Bu
  A1 L2   Me CFThree      A1 L2   Me Ph A1 L2   Me Cl
  A1 L2   Me NO2      A1 L2   Me OMe A1 L2   Me CO2Me
  A1 L2   Me SMe A1 L2   Me S (O) Me A1 L2   Me SO2Me
  A1 L2   Me SCFThree     A1 L2   Me S (O) CFThree  A1 L2   Me SO2CFThree
  A1 L2   Me SO2NMe2
  A1 L2   F H A1 L2   F Me A1 L2   F Et
  A1 L2   F i-Pr A1 L2   F c-Pr A1 L2   F t-Bu
  A1 L2   F CFThree      A1 L2   F Ph A1 L2   F Cl
  A1 L2   F NO2      A1 L2   F OMe A1 L2   F CO2Me
  A1 L2   F SMe A1 L2   F S (O) Me A1 L2   F SO2Me
  A1 L2   F SCFThree     A1 L2   F S (O) CFThree  A1 L2   F SO2CFThree
  A1 L2   F SO2NMe2
  A1 L2   Cl H A1 L2   Cl Me A1 L2   Cl Et
  A1 L2   Cl i-Pr A1 L2   Cl c-Pr A1 L2   Cl t-Bu
  A1 L2   Cl CFThree      A1 L2   Cl Ph A1 L2   Cl Cl
  A1 L2   Cl NO2      A1 L2   Cl OMe A1 L2   Cl CO2Me
  A1 L2   Cl SMe A1 L2   Cl S (O) Me A1 L2   Cl SO2Me
  A1 L2   Cl SCFThree     A1 L2   Cl S (O) CFThree  A1 L2   Cl SO2CFThree
  A1 L2   Cl SO2NMe2
  A1 L2   NO2   H A1 L2   NO2   Me A1 L2   NO2   Et
  A1 L2   NO2   i-Pr A1 L2   NO2   c-Pr A1 L2   NO2   t-Bu
  A1 L2   NO2   CFThree      A1 L2   NO2   Ph A1 L2   NO2   Cl
  A1 L2   NO2   NO2      A1 L2   NO2   OMe A1 L2   NO2   CO2Me
  A1 L2   NO2   SMe A1 L2   NO2   S (O) Me A1 L2   NO2   SO2Me
  A1 L2   NO2   SCFThree     A1 L2   NO2   S (O) CFThree  A1 L2   NO2   SO2CFThree
  A1 L2   NO2   SO2NMe2
  A1 L2   OMe H A1 L2   OMe Me A1 L2   OMe Et
  A1 L2   OMe i-Pr A1 L2   OMe c-Pr A1 L2   OMe t-Bu
  A1 L2   OMe CFThree      A1 L2   OMe Ph A1 L2   OMe Cl
  A1 L2   OMe NO2      A1 L2   OMe OMe A1 L2   OMe CO2Me
  A1 L2   OMe SMe A1 L2   OMe S (O) Me A1 L2   OMe SO2Me
  A1 L2   OMe SCFThree     A1 L2   OMe S (O) CFThree  A1 L2   OMe SO2CFThree
  A1 L2   OMe SO2NMe2
  A1 L2   Ph H A1 L2   Ph Me A1 L2   Ph Et
  A1 L2   Ph i-Pr A1 L2   Ph c-Pr A1 L2   Ph t-Bu
  A1 L2   Ph CFThree      A1 L2   Ph Ph A1 L2   Ph Cl
  A1 L2   Ph NO2      A1 L2   Ph OMe A1 L2   Ph CO2Me
  A1 L2   Ph SMe A1 L2   Ph S (O) Me A1 L2   Ph SO2Me
  A1 L2   Ph SCFThree     A1 L2   Ph S (O) CFThree  A1 L2   Ph SO2CFThree
  A1 L2   Ph SO2NMe2
  A2 CH2  H H A2 CH2  H Me A2 CH2  H Et
  A2 CH2  H i-Pr A2 CH2  H c-Pr A2 CH2  H t-Bu
  A2 CH2  H CFThree      A2 CH2  H Ph A2 CH2  H Cl
  A2 CH2  H NO2      A2 CH2  H OMe A2 CH2  H CO2Me
  A2 CH2  H SMe A2 CH2  H S (O) Me A2 CH2  H SO2Me
  A2 CH2  H SCFThree     A2 CH2  H S (O) CFThree  A2 CH2  H SO2CFThree
  A2 CH2  H SO2NMe2
  A2 CH2  Me H A2 CH2  Me Me A2 CH2  Me Et
  A2 CH2  Me i-Pr A2 CH2  Me c-Pr A2 CH2  Me t-Bu
  A2 CH2  Me CFThree      A2 CH2  Me Ph A2 CH2  Me Cl
  A2 CH2  Me NO2      A2 CH2  Me OMe A2 CH2  Me CO2Me
  A2 CH2  Me SMe A2 CH2  Me S (O) Me A2 CH2  Me SO2Me
  A2 CH2  Me SCFThree     A2 CH2  Me S (O) CFThree  A2 CH2  Me SO2CFThree
  A2 CH2  Me SO2NMe2
  A2 CH2  F H A2 CH2  F Me A2 CH2  F Et
  A2 CH2  F i-Pr A2 CH2  F c-Pr A2 CH2  F t-Bu
  A2 CH2  F CFThree      A2 CH2  F Ph A2 CH2  F Cl
  A2 CH2  F NO2      A2 CH2  F OMe A2 CH2  F CO2Me
  A2 CH2  F SMe A2 CH2  F S (O) Me A2 CH2  F SO2Me
  A2 CH2  F SCFThree     A2 CH2  F S (O) CFThree  A2 CH2  F SO2CFThree
  A2 CH2  F SO2NMe2
  A2 CH2  Cl H A2 CH2  Cl Me A2 CH2  Cl Et
  A2 CH2  Cl i-Pr A2 CH2  Cl c-Pr A2 CH2  Cl t-Bu
  A2 CH2  Cl CFThree      A2 CH2  Cl Ph A2 CH2  Cl Cl
  A2 CH2  Cl NO2      A2 CH2  Cl OMe A2 CH2  Cl CO2Me
  A2 CH2  Cl SMe A2 CH2  Cl S (O) Me A2 CH2  Cl SO2Me
  A2 CH2  Cl SCFThree     A2 CH2  Cl S (O) CFThree  A2 CH2  Cl SO2CFThree
  A2 CH2  Cl SO2NMe2
  A2 CH2  NO2   H A2 CH2  NO2   Me A2 CH2  NO2   Et
  A2 CH2  NO2   i-Pr A2 CH2  NO2   c-Pr A2 CH2  NO2   t-Bu
  A2 CH2  NO2   CFThree      A2 CH2  NO2   Ph A2 CH2  NO2   Cl
  A2 CH2  NO2   NO2      A2 CH2  NO2   OMe A2 CH2  NO2   CO2Me
  A2 CH2  NO2   SMe A2 CH2  NO2   S (O) Me A2 CH2  NO2   SO2Me
  A2 CH2  NO2   SCFThree     A2 CH2  NO2   S (O) CFThree  A2 CH2  NO2   SO2CFThree
  A2 CH2  NO2   SO2NMe2
  A2 CH2  OMe H A2 CH2  OMe Me A2 CH2  OMe Et
  A2 CH2  OMe i-Pr A2 CH2  OMe c-Pr A2 CH2  OMe t-Bu
  A2 CH2  OMe CFThree      A2 CH2  OMe Ph A2 CH2  OMe Cl
  A2 CH2  OMe NO2      A2 CH2  OMe OMe A2 CH2  OMe CO2Me
  A2 CH2  OMe SMe A2 CH2  OMe S (O) Me A2 CH2  OMe SO2Me
  A2 CH2  OMe SCFThree     A2 CH2  OMe S (O) CFThree  A2 CH2  OMe SO2CFThree
  A2 CH2  OMe SO2NMe2
  A2 CH2  Ph H A2 CH2  Ph Me A2 CH2  Ph Et
  A2 CH2  Ph i-Pr A2 CH2  Ph c-Pr A2 CH2  Ph t-Bu
  A2 CH2  Ph CFThree      A2 CH2  Ph Ph A2 CH2  Ph Cl
  A2 CH2  Ph NO2      A2 CH2  Ph OMe A2 CH2  Ph CO2Me
  A2 CH2  Ph SMe A2 CH2  Ph S (O) Me A2 CH2  Ph SO2Me
  A2 CH2  Ph SCFThree     A2 CH2  Ph S (O) CFThree  A2 CH2  Ph SO2CFThree
  A2 CH2  Ph SO2NMe2
  A2 L2   H H A2 L2   H Me A2 L2   H Et
  A2 L2   H i-Pr A2 L2   H c-Pr A2 L2   H t-Bu
  A2 L2   H CFThree      A2 L2   H Ph A2 L2   H Cl
  A2 L2   H NO2      A2 L2   H OMe A2 L2   H CO2Me
  A2 L2   H SMe A2 L2   H S (O) Me A2 L2   H SO2Me
  A2 L2   H SCFThree     A2 L2   H S (O) CFThree  A2 L2   H SO2CFThree
  A2 L2   H SO2NMe2
  A2 L2   Me H A2 L2   Me Me A2 L2   Me Et
  A2 L2   Me i-Pr A2 L2   Me c-Pr A2 L2   Me t-Bu
  A2 L2   Me CFThree      A2 L2   Me Ph A2 L2   Me Cl
  A2 L2   Me NO2      A2 L2   Me OMe A2 L2   Me CO2Me
  A2 L2   Me SMe A2 L2   Me S (O) Me A2 L2   Me SO2Me
  A2 L2   Me SCFThree     A2 L2   Me S (O) CFThree  A2 L2   Me SO2CFThree
  A2 L2   Me SO2NMe2
  A2 L2   F H A2 L2   F Me A2 L2   F Et
  A2 L2   F i-Pr A2 L2   F c-Pr A2 L2   F t-Bu
  A2 L2   F CFThree      A2 L2   F Ph A2 L2   F Cl
  A2 L2   F NO2      A2 L2   F OMe A2 L2   F CO2Me
  A2 L2   F SMe A2 L2   F S (O) Me A2 L2   F SO2Me
  A2 L2   F SCFThree     A2 L2   F S (O) CFThree  A2 L2   F SO2CFThree
  A2 L2   F SO2NMe2
  A2 L2   Cl H A2 L2   Cl Me A2 L2   Cl Et
  A2 L2   Cl i-Pr A2 L2   Cl c-Pr A2 L2   Cl t-Bu
  A2 L2   Cl CFThree      A2 L2   Cl Ph A2 L2   Cl Cl
  A2 L2   Cl NO2      A2 L2   Cl OMe A2 L2   Cl CO2Me
  A2 L2   Cl SMe A2 L2   Cl S (O) Me A2 L2   Cl SO2Me
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  A2 L2   Cl SO2NMe2
  A2 L2   NO2   H A2 L2   NO2   Me A2 L2   NO2   Et
  A2 L2   NO2   i-Pr A2 L2   NO2   c-Pr A2 L2   NO2   t-Bu
  A2 L2   NO2   CFThree      A2 L2   NO2   Ph A2 L2   NO2   Cl
  A2 L2   NO2   NO2      A2 L2   NO2   OMe A2 L2   NO2   CO2Me
  A2 L2   NO2   SMe A2 L2   NO2   S (O) Me A2 L2   NO2   SO2Me
  A2 L2   NO2   SCFThree     A2 L2   NO2   S (O) CFThree  A2 L2   NO2   SO2CFThree
  A2 L2   NO2   SO2NMe2
  A2 L2   OMe H A2 L2   OMe Me A2 L2   OMe Et
  A2 L2   OMe i-Pr A2 L2   OMe c-Pr A2 L2   OMe t-Bu
  A2 L2   OMe CFThree      A2 L2   OMe Ph A2 L2   OMe Cl
  A2 L2   OMe NO2      A2 L2   OMe OMe A2 L2   OMe CO2Me
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  A2 L2   OMe SCFThree     A2 L2   OMe S (O) CFThree  A2 L2   OMe SO2CFThree
  A2 L2   OMe SO2NMe2
  A2 L2   Ph H A2 L2   Ph Me A2 L2   Ph Et
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  A3 CH2  Me i-Pr A3 CH2  Me c-Pr A3 CH2  Me t-Bu
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  A22 L2   F NO2      A22 L2   F OMe A22 L2   F CO2Me
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  A22 L2   F SO2NMe2
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  A22 L2   Cl CFThree      A22 L2   Cl Ph A22 L2   Cl Cl
  A22 L2   Cl NO2      A22 L2   Cl OMe A22 L2   Cl CO2Me
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  A22 L2   Cl SO2NMe2
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  A22 L2   NO2   i-Pr A22 L2   NO2   c-Pr A22 L2   NO2   t-Bu
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  A22 L2   OMe H A22 L2   OMe Me A22 L2   OMe Et
  A22 L2   OMe i-Pr A22 L2   OMe c-Pr A22 L2   OMe t-Bu
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  A24 L2   Cl H A24 L2   Cl Me A24 L2   Cl Et
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  A24 L2   NO2   SO2NMe2
  A24 L2   OMe H A24 L2   OMe Me A24 L2   OMe Et
  A24 L2   OMe i-Pr A24 L2   OMe c-Pr A24 L2   OMe t-Bu
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  A24 L2   OMe SO2NMe2
  A24 L2   Ph H A24 L2   Ph Me A24 L2   Ph Et
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  A24 L2   Ph NO2      A24 L2   Ph OMe A24 L2   Ph CO2Me
  A24 L2   Ph SMe A24 L2   Ph S (O) Me A24 L2   Ph SO2Me
  A24 L2   Ph SCFThree     A24 L2   Ph S (O) CFThree  A24 L2   Ph SO2CFThree
  A24 L2   Ph SO2NMe2
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Table 2

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A L R7 R9 A L R7 R9 A L R7 R9
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A1 CH2 H H A1 CH2 Me H A1 CH2 H Me
A1 CH2 Me Me A1 CH2 Et Et A1 CH2 i-Pr i-Pr
A1 CH2 t-Bu t-Bu A1 CH2 CF3 CF3 A1 CH2 Me CF3
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A20 CH2 Me Me A20 CH2 Et Et A20 CH2 i-Pr i-Pr
A20 CH2 t-Bu t-Bu A20 CH2 CF3 CF3 A20 CH2 Me CF3
A20 CH2 CF3 Me A20 CH2 Me Ph A20 CH2 Ph Me
A20 CH2 Ph Ph A20 CH2 Me Cl A20 CH2 Me OMe
A20 CH2 CF3 Cl A20 CH2 CF3 OMe A20 CH2 OMe CF3
A20 CH2 OMe Me A20 CH2 H CF3 A20 CH2 CF3 H
A20 CH2 Cl Cl A20 CH2 Me CO2Me A20 CH2 Me CO2Et
A20 CH2 t-Bu CO2Et A20 CH2 CO2Me Me A20 CH2 CO2Et Me
A20 CH2 CO2Et t-Bu A20 CH2 H OMe A20 CH2 Cl OMe
A20 CH2 Cl SMe A20 CH2 Cl SCHF2 A20 CH2 Cl SCF3
A20 CH2 Cl S(O)Me A20 CH2 Cl SO2Me A20 CH2 Me OCH2OMe
A20 CH2 Me SCH2OMe A20 CH2 Me OCH2SMe A20 CH2 Me SCH2SMe
A20 CH2 H SMe A20 CH2 Me SMe A20 CH2 Me SCHF2
A20 CH2 Me SCF3 A20 CH2 Me S(O)CHF2 A20 CH2 Me S(O)CF3
A20 CH2 Me SO2CHF2 A20 CH2 Me SO2CF3 A20 CH2 OMe SMe
A20 CH2 H S(O)Me A20 CH2 Me S(O)Me A20 CH2 OMe S(O)Me
A20 CH2 H SO2Me A20 CH2 Me SO2Me A20 CH2 OMe SO2Me
A20 CH2 OMe OMe A20 CH2 SMe SMe A20 CH2 S(O)Me S(O)Me
A20 CH2 SO2Me SO2Me A20 CH2 Me S(O)CH2OMe
A20 CH2 SMe H A20 CH2 Me SO2CH2OMe
A20 CH2 SMe Me A20 CH2 Me OCH2S(O)Me
A20 CH2 SMe OMe A20 CH2 Me OCH2SO2Me
A20 CH2 OMe H A20 CH2 Me OCH2CH2OMe
A20 L2 H H A20 L2 Me H A20 L2 H Me
A20 L2 Me Me A20 L2 Et Et A20 L2 i-Pr i-Pr
A20 L2 t-Bu t-Bu A20 L2 CF3 CF3 A20 L2 Me CF3
A20 L2 CF3 Me A20 L2 Me Ph A20 L2 Ph Me
A20 L2 Ph Ph A20 L2 Me Cl A20 L2 Me OMe
A20 L2 CF3 Cl A20 L2 CF3 OMe A20 L2 OMe CF3
A20 L2 OMe Me A20 L2 H CF3 A20 L2 CF3 H
A20 L2 Cl Cl A20 L2 Me CO2Me A20 L2 Me CO2Et
A20 L2 t-Bu CO2Et A20 L2 CO2Me Me A20 L2 CO2Et Me
A20 L2 CO2Et t-Bu A20 L2 H OMe A20 L2 Cl OMe
A20 L2 Cl SMe A20 L2 Cl SCHF2 A20 L2 Cl SCF3
A20 L2 Cl S(O)Me A20 L2 Cl SO2Me A20 L2 Me OCH2OMe
A20 L2 Me SCH2OMe A20 L2 Me OCH2SMe A20 L2 Me SCH2SMe
A20 L2 H SMe A20 L2 Me SMe A20 L2 Me SCHF2
A20 L2 Me SCF3 A20 L2 Me S(O)CHF2 A20 L2 Me S(O)CF3
A20 L2 Me SO2CHF2 A20 L2 Me SO2CF3 A20 L2 OMe SMe
A20 L2 H S(O)Me A20 L2 Me S(O)Me A20 L2 OMe S(O)Me
A20 L2 H SO2Me A20 L2 Me SO2Me A20 L2 OMe SO2Me
A20 L2 OMe OMe A20 L2 SMe SMe A20 L2 S(O)Me S(O)Me
A20 L2 SO2Me SO2Me A20 L2 Me S(O)CH2OMe
A20 L2 SMe H A20 L2 Me SO2CH2OMe
A20 L2 SMe Me A20 L2 Me OCH2S(O)Me
A20 L2 SMe OMe A20 L2 Me OCH2SO2Me
A20 L2 OMe H A20 L2 Me OCH2CH2OMe
A21 CH2 H H A21 CH2 Me H A21 CH2 H Me
A21 CH2 Me Me A21 CH2 Et Et A21 CH2 i-Pr i-Pr
A21 CH2 t-Bu t-Bu A21 CH2 CF3 CF3 A21 CH2 Me CF3
A21 CH2 CF3 Me A21 CH2 Me Ph A21 CH2 Ph Me
A21 CH2 Ph Ph A21 CH2 Me Cl A21 CH2 Me OMe
A21 CH2 CF3 Cl A21 CH2 CF3 OMe A21 CH2 OMe CF3
A21 CH2 OMe Me A21 CH2 H CF3 A21 CH2 CF3 H
A21 CH2 Cl Cl A21 CH2 Me CO2Me A21 CH2 Me CO2Et
A21 CH2 t-Bu CO2Et A21 CH2 CO2Me Me A21 CH2 CO2Et Me
A21 CH2 CO2Et t-Bu A21 CH2 H OMe A21 CH2 Cl OMe
A21 CH2 Cl SMe A21 CH2 Cl SCHF2 A21 CH2 Cl SCF3
A21 CH2 Cl S(O)Me A21 CH2 Cl SO2Me A21 CH2 Me OCH2OMe
A21 CH2 Me SCH2OMe A21 CH2 Me OCH2SMe A21 CH2 Me SCH2SMe
A21 CH2 H SMe A21 CH2 Me SMe A21 CH2 Me SCHF2
A21 CH2 Me SCF3 A21 CH2 Me S(O)CHF2 A21 CH2 Me S(O)CF3
A21 CH2 Me SO2CHF2 A21 CH2 Me SO2CF3 A21 CH2 OMe SMe
A21 CH2 H S(O)Me A21 CH2 Me S(O)Me A21 CH2 OMe S(O)Me
A21 CH2 H SO2Me A21 CH2 Me SO2Me A21 CH2 OMe SO2Me
A21 CH2 OMe OMe A21 CH2 SMe SMe A21 CH2 S(O)Me S(O)Me
A21 CH2 SO2Me SO2Me A21 CH2 Me S(O)CH2OMe
A21 CH2 SMe H A21 CH2 Me SO2CH2OMe
A21 CH2 SMe Me A21 CH2 Me OCH2S(O)Me
A21 CH2 SMe OMe A21 CH2 Me OCH2SO2Me
A21 CH2 OMe H A21 CH2 Me OCH2CH2OMe
A21 L2 H H A21 L2 Me H A21 L2 H Me
A21 L2 Me Me A21 L2 Et Et A21 L2 i-Pr i-Pr
A21 L2 t-Bu t-Bu A21 L2 CF3 CF3 A21 L2 Me CF3
A21 L2 CF3 Me A21 L2 Me Ph A21 L2 Ph Me
A21 L2 Ph Ph A21 L2 Me Cl A21 L2 Me OMe
A21 L2 CF3 Cl A21 L2 CF3 OMe A21 L2 OMe CF3
A21 L2 OMe Me A21 L2 H CF3 A21 L2 CF3 H
A21 L2 Cl Cl A21 L2 Me CO2Me A21 L2 Me CO2Et
A21 L2 t-Bu CO2Et A21 L2 CO2Me Me A21 L2 CO2Et Me
A21 L2 CO2Et t-Bu A21 L2 H OMe A21 L2 Cl OMe
A21 L2 Cl SMe A21 L2 Cl SCHF2 A21 L2 Cl SCF3
A21 L2 Cl S(O)Me A21 L2 Cl SO2Me A21 L2 Me OCH2OMe
A21 L2 Me SCH2OMe A21 L2 Me OCH2SMe A21 L2 Me SCH2SMe
A21 L2 H SMe A21 L2 Me SMe A21 L2 Me SCHF2
A21 L2 Me SCF3 A21 L2 Me S(O)CHF2 A21 L2 Me S(O)CF3
A21 L2 Me SO2CHF2 A21 L2 Me SO2CF3 A21 L2 OMe SMe
A21 L2 H S(O)Me A21 L2 Me S(O)Me A21 L2 OMe S(O)Me
A21 L2 H SO2Me A21 L2 Me SO2Me A21 L2 OMe SO2Me
A21 L2 OMe OMe A21 L2 SMe SMe A21 L2 S(O)Me S(O)Me
A21 L2 SO2Me SO2Me A21 L2 Me S(O)CH2OMe
A21 L2 SMe H A21 L2 Me SO2CH2OMe
A21 L2 SMe Me A21 L2 Me OCH2S(O)Me
A21 L2 SMe OMe A21 L2 Me OCH2SO2Me
A21 L2 OMe H A21 L2 Me OCH2CH2OMe
A22 CH2 H H A22 CH2 Me H A22 CH2 H Me
A22 CH2 Me Me A22 CH2 Et Et A22 CH2 i-Pr i-Pr
A22 CH2 t-Bu t-Bu A22 CH2 CF3 CF3 A22 CH2 Me CF3
A22 CH2 CF3 Me A22 CH2 Me Ph A22 CH2 Ph Me
A22 CH2 Ph Ph A22 CH2 Me Cl A22 CH2 Me OMe
A22 CH2 CF3 Cl A22 CH2 CF3 OMe A22 CH2 OMe CF3
A22 CH2 OMe Me A22 CH2 H CF3 A22 CH2 CF3 H
A22 CH2 Cl Cl A22 CH2 Me CO2Me A22 CH2 Me CO2Et
A22 CH2 t-Bu CO2Et A22 CH2 CO2Me Me A22 CH2 CO2Et Me
A22 CH2 CO2Et t-Bu A22 CH2 H OMe A22 CH2 Cl OMe
A22 CH2 Cl SMe A22 CH2 Cl SCHF2 A22 CH2 Cl SCF3
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A22 CH2 Me SCH2OMe A22 CH2 Me OCH2SMe A22 CH2 Me SCH2SMe
A22 CH2 H SMe A22 CH2 Me SMe A22 CH2 Me SCHF2
A22 CH2 Me SCF3 A22 CH2 Me S(O)CHF2 A22 CH2 Me S(O)CF3
A22 CH2 Me SO2CHF2 A22 CH2 Me SO2CF3 A22 CH2 OMe SMe
A22 CH2 H S(O)Me A22 CH2 Me S(O)Me A22 CH2 OMe S(O)Me
A22 CH2 H SO2Me A22 CH2 Me SO2Me A22 CH2 OMe SO2Me
A22 CH2 OMe OMe A22 CH2 SMe SMe A22 CH2 S(O)Me S(O)Me
A22 CH2 SO2Me SO2Me A22 CH2 Me S(O)CH2OMe
A22 CH2 SMe H A22 CH2 Me SO2CH2OMe
A22 CH2 SMe Me A22 CH2 Me OCH2S(O)Me
A22 CH2 SMe OMe A22 CH2 Me OCH2SO2Me
A22 CH2 OMe H A22 CH2 Me OCH2CH2OMe
A22 L2 H H A22 L2 Me H A22 L2 H Me
A22 L2 Me Me A22 L2 Et Et A22 L2 i-Pr i-Pr
A22 L2 t-Bu t-Bu A22 L2 CF3 CF3 A22 L2 Me CF3
A22 L2 CF3 Me A22 L2 Me Ph A22 L2 Ph Me
A22 L2 Ph Ph A22 L2 Me Cl A22 L2 Me OMe
A22 L2 CF3 Cl A22 L2 CF3 OMe A22 L2 OMe CF3
A22 L2 OMe Me A22 L2 H CF3 A22 L2 CF3 H
A22 L2 Cl Cl A22 L2 Me CO2Me A22 L2 Me CO2Et
A22 L2 t-Bu CO2Et A22 L2 CO2Me Me A22 L2 CO2Et Me
A22 L2 CO2Et t-Bu A22 L2 H OMe A22 L2 Cl OMe
A22 L2 Cl SMe A22 L2 Cl SCHF2 A22 L2 Cl SCF3
A22 L2 Cl S(O)Me A22 L2 Cl SO2Me A22 L2 Me OCH2OMe
A22 L2 Me SCH2OMe A22 L2 Me OCH2SMe A22 L2 Me SCH2SMe
A22 L2 H SMe A22 L2 Me SMe A22 L2 Me SCHF2
A22 L2 Me SCF3 A22 L2 Me S(O)CHF2 A22 L2 Me S(O)CF3
A22 L2 Me SO2CHF2 A22 L2 Me SO2CF3 A22 L2 OMe SMe
A22 L2 H S(O)Me A22 L2 Me S(O)Me A22 L2 OMe S(O)Me
A22 L2 H SO2Me A22 L2 Me SO2Me A22 L2 OMe SO2Me
A22 L2 OMe OMe A22 L2 SMe SMe A22 L2 S(O)Me S(O)Me
A22 L2 SO2Me SO2Me A22 L2 Me S(O)CH2OMe
A22 L2 SMe H A22 L2 Me SO2CH2OMe
A22 L2 SMe Me A22 L2 Me OCH2S(O)Me
A22 L2 SMe OMe A22 L2 Me OCH2SO2Me
A22 L2 OMe H A22 L2 Me OCH2CH2OMe
A23 CH2 H H A23 CH2 Me H A23 CH2 H Me
A23 CH2 Me Me A23 CH2 Et Et A23 CH2 i-Pr i-Pr
A23 CH2 t-Bu t-Bu A23 CH2 CF3 CF3 A23 CH2 Me CF3
A23 CH2 CF3 Me A23 CH2 Me Ph A23 CH2 Ph Me
A23 CH2 Ph Ph A23 CH2 Me Cl A23 CH2 Me OMe
A23 CH2 CF3 Cl A23 CH2 CF3 OMe A23 CH2 OMe CF3
A23 CH2 OMe Me A23 CH2 H CF3 A23 CH2 CF3 H
A23 CH2 Cl Cl A23 CH2 Me CO2Me A23 CH2 Me CO2Et
A23 CH2 t-Bu CO2Et A23 CH2 CO2Me Me A23 CH2 CO2Et Me
A23 CH2 CO2Et t-Bu A23 CH2 H OMe A23 CH2 Cl OMe
A23 CH2 Cl SMe A23 CH2 Cl SCHF2 A23 CH2 Cl SCF3
A23 CH2 Cl S(O)Me A23 CH2 Cl SO2Me A23 CH2 Me OCH2OMe
A23 CH2 Me SCH2OMe A23 CH2 Me OCH2SMe A23 CH2 Me SCH2SMe
A23 CH2 H SMe A23 CH2 Me SMe A23 CH2 Me SCHF2
A23 CH2 Me SCF3 A23 CH2 Me S(O)CHF2 A23 CH2 Me S(O)CF3
A23 CH2 Me SO2CHF2 A23 CH2 Me SO2CF3 A23 CH2 OMe SMe
A23 CH2 H S(O)Me A23 CH2 Me S(O)Me A23 CH2 OMe S(O)Me
A23 CH2 H SO2Me A23 CH2 Me SO2Me A23 CH2 OMe SO2Me
A23 CH2 OMe OMe A23 CH2 SMe SMe A23 CH2 S(O)Me S(O)Me
A23 CH2 SO2Me SO2Me A23 CH2 Me S(O)CH2OMe
A23 CH2 SMe H A23 CH2 Me SO2CH2OMe
A23 CH2 SMe Me A23 CH2 Me OCH2S(O)Me
A23 CH2 SMe OMe A23 CH2 Me OCH2SO2Me
A23 CH2 OMe H A23 CH2 Me OCH2CH2OMe
A23 L2 H H A23 L2 Me H A23 L2 H Me
A23 L2 Me Me A23 L2 Et Et A23 L2 i-Pr i-Pr
A23 L2 t-Bu t-Bu A23 L2 CF3 CF3 A23 L2 Me CF3
A23 L2 CF3 Me A23 L2 Me Ph A23 L2 Ph Me
A23 L2 Ph Ph A23 L2 Me Cl A23 L2 Me OMe
A23 L2 CF3 Cl A23 L2 CF3 OMe A23 L2 OMe CF3
A23 L2 OMe Me A23 L2 H CF3 A23 L2 CF3 H
A23 L2 Cl Cl A23 L2 Me CO2Me A23 L2 Me CO2Et
A23 L2 t-Bu CO2Et A23 L2 CO2Me Me A23 L2 CO2Et Me
A23 L2 CO2Et t-Bu A23 L2 H OMe A23 L2 Cl OMe
A23 L2 Cl SMe A23 L2 Cl SCHF2 A23 L2 Cl SCF3
A23 L2 Cl S(O)Me A23 L2 Cl SO2Me A23 L2 Me OCH2OMe
A23 L2 Me SCH2OMe A23 L2 Me OCH2SMe A23 L2 Me SCH2SMe
A23 L2 H SMe A23 L2 Me SMe A23 L2 Me SCHF2
A23 L2 Me SCF3 A23 L2 Me S(O)CHF2 A23 L2 Me S(O)CF3
A23 L2 Me SO2CHF2 A23 L2 Me SO2CF3 A23 L2 OMe SMe
A23 L2 H S(O)Me A23 L2 Me S(O)Me A23 L2 OMe S(O)Me
A23 L2 H SO2Me A23 L2 Me SO2Me A23 L2 OMe SO2Me
A23 L2 OMe OMe A23 L2 SMe SMe A23 L2 S(O)Me S(O)Me
A23 L2 SO2Me SO2Me A23 L2 Me S(O)CH2OMe
A23 L2 SMe H A23 L2 Me SO2CH2OMe
A23 L2 SMe Me A23 L2 Me OCH2S(O)Me
A23 L2 SMe OMe A23 L2 Me OCH2SO2Me
A23 L2 OMe H A23 L2 Me OCH2CH2OMe
A24 CH2 H H A24 CH2 Me H A24 CH2 H Me
A24 CH2 Me Me A24 CH2 Et Et A24 CH2 i-Pr i-Pr
A24 CH2 t-Bu t-Bu A24 CH2 CF3 CF3 A24 CH2 Me CF3
A24 CH2 CF3 Me A24 CH2 Me Ph A24 CH2 Ph Me
A24 CH2 Ph Ph A24 CH2 Me Cl A24 CH2 Me OMe
A24 CH2 CF3 Cl A24 CH2 CF3 OMe A24 CH2 OMe CF3
A24 CH2 OMe Me A24 CH2 H CF3 A24 CH2 CF3 H
A24 CH2 Cl Cl A24 CH2 Me CO2Me A24 CH2 Me CO2Et
A24 CH2 t-Bu CO2Et A24 CH2 CO2Me Me A24 CH2 CO2Et Me
A24 CH2 CO2Et t-Bu A24 CH2 H OMe A24 CH2 Cl OMe
A24 CH2 Cl SMe A24 CH2 Cl SCHF2 A24 CH2 Cl SCF3
A24 CH2 Cl S(O)Me A24 CH2 Cl SO2Me A24 CH2 Me OCH2OMe
A24 CH2 Me SCH2OMe A24 CH2 Me OCH2SMe A24 CH2 Me SCH2SMe
A24 CH2 H SMe A24 CH2 Me SMe A24 CH2 Me SCHF2
A24 CH2 Me SCF3 A24 CH2 Me S(O)CHF2 A24 CH2 Me S(O)CF3
A24 CH2 Me SO2CHF2 A24 CH2 Me SO2CF3 A24 CH2 OMe SMe
A24 CH2 H S(O)Me A24 CH2 Me S(O)Me A24 CH2 OMe S(O)Me
A24 CH2 H SO2Me A24 CH2 Me SO2Me A24 CH2 OMe SO2Me
A24 CH2 OMe OMe A24 CH2 SMe SMe A24 CH2 S(O)Me S(O)Me
A24 CH2 SO2Me SO2Me A24 CH2 Me S(O)CH2OMe
A24 CH2 SMe H A24 CH2 Me SO2CH2OMe
A24 CH2 SMe Me A24 CH2 Me OCH2S(O)Me
A24 CH2 SMe OMe A24 CH2 Me OCH2SO2Me
A24 CH2 OMe H A24 CH2 Me OCH2CH2OMe
A24 L2 H H A24 L2 Me H A24 L2 H Me
A24 L2 Me Me A24 L2 Et Et A24 L2 i-Pr i-Pr
A24 L2 t-Bu t-Bu A24 L2 CF3 CF3 A24 L2 Me CF3
A24 L2 CF3 Me A24 L2 Me Ph A24 L2 Ph Me
A24 L2 Ph Ph A24 L2 Me Cl A24 L2 Me OMe
A24 L2 CF3 Cl A24 L2 CF3 OMe A24 L2 OMe CF3
A24 L2 OMe Me A24 L2 H CF3 A24 L2 CF3 H
A24 L2 Cl Cl A24 L2 Me CO2Me A24 L2 Me CO2Et
A24 L2 t-Bu CO2Et A24 L2 CO2Me Me A24 L2 CO2Et Me
A24 L2 CO2Et t-Bu A24 L2 H OMe A24 L2 Cl OMe
A24 L2 Cl SMe A24 L2 Cl SCHF2 A24 L2 Cl SCF3
A24 L2 Cl S(O)Me A24 L2 Cl SO2Me A24 L2 Me OCH2OMe
A24 L2 Me SCH2OMe A24 L2 Me OCH2SMe A24 L2 Me SCH2SMe
A24 L2 H SMe A24 L2 Me SMe A24 L2 Me SCHF2
A24 L2 Me SCF3 A24 L2 Me S(O)CHF2 A24 L2 Me S(O)CF3
A24 L2 Me SO2CHF2 A24 L2 Me SO2CF3 A24 L2 OMe SMe
A24 L2 H S(O)Me A24 L2 Me S(O)Me A24 L2 OMe S(O)Me
A24 L2 H SO2Me A24 L2 Me SO2Me A24 L2 OMe SO2Me
A24 L2 OMe OMe A24 L2 SMe SMe A24 L2 S(O)Me S(O)Me
A24 L2 SO2Me SO2Me A24 L2 Me S(O)CH2OMe
A24 L2 SMe H A24 L2 Me SO2CH2OMe
A24 L2 SMe Me A24 L2 Me OCH2S(O)Me
A24 L2 SMe OMe A24 L2 Me OCH2SO2Me
A24 L2 OMe H A24 L2 Me OCH2CH2OMe
―――――――――― ―――――――――― ――――――――――

第3表
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 A L R7     R9     A L R7     R9      A L R7     R9
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 A1 CH2  H H A1 CH2  Me H A1 CH2  H Me
 A1 CH2  Me Me A1 CH2  Et Et A1 CH2  i-Pr i-Pr
 A1 CH2  t-Bu t-Bu A1 CH2  CFThree    CFThree       A1 CH2  Me CFThree
 A1 CH2  CFThree    Me A1 CH2  Me Ph A1 CH2  Ph Me
 A1 CH2  Ph Ph A1 CH2  Me Cl A1 CH2  Me OMe
 A1 CH2  CFThree    Cl A1 CH2  CFThree    OMe A1 CH2  OMe CFThree
 A1 CH2  OMe Me A1 CH2  H CFThree       A1 CH2  CFThree     H
 A1 CH2  Cl    Cl A1 CH2  Me CO2Me A1 CH2  Me CO2Et
 A1 CH2  t-Bu CO2Et A1 CH2  CO2Me Me A1 CH2  CO2Et Me
 A1 CH2  CO2Et t-Bu A1 CH2  H OMe A1 CH2  Cl OMe
 A1 CH2  Cl SMe A1 CH2  Cl SCHF2    A1 CH2  Cl SCFThree
 A1 CH2  Cl S (O) Me A1 CH2  Cl SO2Me     A1 CH2  Me OCH2OMe
 A1 CH2  Me SCH2OMe A1 CH2  Me OCH2SMe A1 CH2  Me SCH2SMe
 A1 CH2  H SMe A1 CH2  Me SMe A1 CH2  Me SCHF2
 A1 CH2  Me SCFThree   A1 CH2  Me S (O) CHF2  A1 CH2  Me S (O) CFThree
 A1 CH2  Me SO2CHF2 A1 CH2  Me SO2CFThree    A1 CH2  OMe SMe
 A1 CH2  H S (O) Me A1 CH2  Me S (O) Me A1 CH2  OMe S (O) Me
 A1 CH2  H SO2Me   A1 CH2  Me SO2Me     A1 CH2  OMe SO2Me
 A1 CH2  OMe OMe A1 CH2  SMe SMe A1 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A1 CH2  SO2Me SO2Me   A1 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A1 CH2  SMe H A1 CH2  Me SO2CH2OMe
 A1 CH2  SMe Me A1 CH2  Me OCH2S (O) Me
 A1 CH2  SMe OMe A1 CH2  Me OCH2SO2Me
 A1 CH2  OMe H A1 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A1 L2   H H A1 L2   Me H A1 L2   H Me
 A1 L2   Me Me A1 L2   Et Et A1 L2   i-Pr i-Pr
 A1 L2   t-Bu t-Bu A1 L2   CFThree    CFThree       A1 L2   Me CFThree
 A1 L2   CFThree    Me A1 L2   Me Ph A1 L2   Ph Me
 A1 L2   Ph Ph A1 L2   Me Cl A1 L2   Me OMe
 A1 L2   CFThree    Cl A1 L2   CFThree    OMe A1 L2   OMe CFThree
 A1 L2   OMe Me A1 L2   H CFThree       A1 L2   CFThree     H
 A1 L2   Cl    Cl A1 L2   Me CO2Me A1 L2   Me CO2Et
 A1 L2   t-Bu CO2Et A1 L2   CO2Me Me A1 L2   CO2Et Me
 A1 L2   CO2Et t-Bu A1 L2   H OMe A1 L2   Cl OMe
 A1 L2   Cl SMe A1 L2   Cl SCHF2    A1 L2   Cl SCFThree
 A1 L2   Cl S (O) Me A1 L2   Cl SO2Me     A1 L2   Me OCH2OMe
 A1 L2   Me SCH2OMe A1 L2   Me OCH2SMe A1 L2   Me SCH2SMe
 A1 L2   H SMe A1 L2   Me SMe A1 L2   Me SCHF2
 A1 L2   Me SCFThree   A1 L2   Me S (O) CHF2  A1 L2   Me S (O) CFThree
 A1 L2   Me SO2CHF2 A1 L2   Me SO2CFThree    A1 L2   OMe SMe
 A1 L2   H S (O) Me A1 L2   Me S (O) Me A1 L2   OMe S (O) Me
 A1 L2   H SO2Me   A1 L2   Me SO2Me     A1 L2   OMe SO2Me
 A1 L2   OMe OMe A1 L2   SMe SMe A1 L2   S (O) Me S (O) Me
 A1 L2   SO2Me SO2Me   A1 L2   Me S (O) CH2OMe
 A1 L2   SMe H A1 L2   Me SO2CH2OMe
 A1 L2   SMe Me A1 L2   Me OCH2S (O) Me
 A1 L2   SMe OMe A1 L2   Me OCH2SO2Me
 A1 L2   OMe H A1 L2   Me OCH2CH2OMe
 A2 CH2  H H A2 CH2  Me H A2 CH2  H Me
 A2 CH2  Me Me A2 CH2  Et Et A2 CH2  i-Pr i-Pr
 A2 CH2  t-Bu t-Bu A2 CH2  CFThree    CFThree       A2 CH2  Me CFThree
 A2 CH2  CFThree    Me A2 CH2  Me Ph A2 CH2  Ph Me
 A2 CH2  Ph Ph A2 CH2  Me Cl A2 CH2  Me OMe
 A2 CH2  CFThree    Cl A2 CH2  CFThree    OMe A2 CH2  OMe CFThree
 A2 CH2  OMe Me A2 CH2  H CFThree       A2 CH2  CFThree     H
 A2 CH2  Cl    Cl A2 CH2  Me CO2Me A2 CH2  Me CO2Et
 A2 CH2  t-Bu CO2Et A2 CH2  CO2Me Me A2 CH2  CO2Et Me
 A2 CH2  CO2Et t-Bu A2 CH2  H OMe A2 CH2  Cl OMe
 A2 CH2  Cl SMe A2 CH2  Cl SCHF2    A2 CH2  Cl SCFThree
 A2 CH2  Cl S (O) Me A2 CH2  Cl SO2Me     A2 CH2  Me OCH2OMe
 A2 CH2  Me SCH2OMe A2 CH2  Me OCH2SMe A2 CH2  Me SCH2SMe
 A2 CH2  H SMe A2 CH2  Me SMe A2 CH2  Me SCHF2
 A2 CH2  Me SCFThree   A2 CH2  Me S (O) CHF2  A2 CH2  Me S (O) CFThree
 A2 CH2  Me SO2CHF2 A2 CH2  Me SO2CFThree    A2 CH2  OMe SMe
 A2 CH2  H S (O) Me A2 CH2  Me S (O) Me A2 CH2  OMe S (O) Me
 A2 CH2  H SO2Me   A2 CH2  Me SO2Me     A2 CH2  OMe SO2Me
 A2 CH2  OMe OMe A2 CH2  SMe SMe A2 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A2 CH2  SO2Me SO2Me   A2 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A2 CH2  SMe H A2 CH2  Me SO2CH2OMe
 A2 CH2  SMe Me A2 CH2  Me OCH2S (O) Me
 A2 CH2  SMe OMe A2 CH2  Me OCH2SO2Me
 A2 CH2  OMe H A2 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A2 L2   H H A2 L2   Me H A2 L2   H Me
 A2 L2   Me Me A2 L2   Et Et A2 L2   i-Pr i-Pr
 A2 L2   t-Bu t-Bu A2 L2   CFThree    CFThree       A2 L2   Me CFThree
 A2 L2   CFThree    Me A2 L2   Me Ph A2 L2   Ph Me
 A2 L2   Ph Ph A2 L2   Me Cl A2 L2   Me OMe
 A2 L2   CFThree    Cl A2 L2   CFThree    OMe A2 L2   OMe CFThree
 A2 L2   OMe Me A2 L2   H CFThree       A2 L2   CFThree     H
 A2 L2   Cl    Cl A2 L2   Me CO2Me A2 L2   Me CO2Et
 A2 L2   t-Bu CO2Et A2 L2   CO2Me Me A2 L2   CO2Et Me
 A2 L2   CO2Et t-Bu A2 L2   H OMe A2 L2   Cl OMe
 A2 L2   Cl SMe A2 L2   Cl SCHF2    A2 L2   Cl SCFThree
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 A2 L2   Me SCFThree   A2 L2   Me S (O) CHF2  A2 L2   Me S (O) CFThree
 A2 L2   Me SO2CHF2 A2 L2   Me SO2CFThree    A2 L2   OMe SMe
 A2 L2   H S (O) Me A2 L2   Me S (O) Me A2 L2   OMe S (O) Me
 A2 L2   H SO2Me   A2 L2   Me SO2Me     A2 L2   OMe SO2Me
 A2 L2   OMe OMe A2 L2   SMe SMe A2 L2   S (O) Me S (O) Me
 A2 L2   SO2Me SO2Me   A2 L2   Me S (O) CH2OMe
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 A2 L2   SMe Me A2 L2   Me OCH2S (O) Me
 A2 L2   SMe OMe A2 L2   Me OCH2SO2Me
 A2 L2   OMe H A2 L2   Me OCH2CH2OMe
 A3 CH2  H H A3 CH2  Me H A3 CH2  H Me
 A3 CH2  Me Me A3 CH2  Et Et A3 CH2  i-Pr i-Pr
 A3 CH2  t-Bu t-Bu A3 CH2  CFThree    CFThree       A3 CH2  Me CFThree
 A3 CH2  CFThree    Me A3 CH2  Me Ph A3 CH2  Ph Me
 A3 CH2  Ph Ph A3 CH2  Me Cl A3 CH2  Me OMe
 A3 CH2  CFThree    Cl A3 CH2  CFThree    OMe A3 CH2  OMe CFThree
 A3 CH2  OMe Me A3 CH2  H CFThree       A3 CH2  CFThree     H
 A3 CH2  Cl    Cl A3 CH2  Me CO2Me A3 CH2  Me CO2Et
 A3 CH2  t-Bu CO2Et A3 CH2  CO2Me Me A3 CH2  CO2Et Me
 A3 CH2  CO2Et t-Bu A3 CH2  H OMe A3 CH2  Cl OMe
 A3 CH2  Cl SMe A3 CH2  Cl SCHF2    A3 CH2  Cl SCFThree
 A3 CH2  Cl S (O) Me A3 CH2  Cl SO2Me     A3 CH2  Me OCH2OMe
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 A3 CH2  H SMe A3 CH2  Me SMe A3 CH2  Me SCHF2
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 A3 CH2  Me SO2CHF2 A3 CH2  Me SO2CFThree    A3 CH2  OMe SMe
 A3 CH2  H S (O) Me A3 CH2  Me S (O) Me A3 CH2  OMe S (O) Me
 A3 CH2  H SO2Me   A3 CH2  Me SO2Me     A3 CH2  OMe SO2Me
 A3 CH2  OMe OMe A3 CH2  SMe SMe A3 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A3 CH2  SO2Me SO2Me   A3 CH2  Me S (O) CH2OMe
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 A3 L2   H H A3 L2   Me H A3 L2   H Me
 A3 L2   Me Me A3 L2   Et Et A3 L2   i-Pr i-Pr
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 A3 L2   CFThree    Me A3 L2   Me Ph A3 L2   Ph Me
 A3 L2   Ph Ph A3 L2   Me Cl A3 L2   Me OMe
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 A3 L2   Cl    Cl A3 L2   Me CO2Me A3 L2   Me CO2Et
 A3 L2   t-Bu CO2Et A3 L2   CO2Me Me A3 L2   CO2Et Me
 A3 L2   CO2Et t-Bu A3 L2   H OMe A3 L2   Cl OMe
 A3 L2   Cl SMe A3 L2   Cl SCHF2    A3 L2   Cl SCFThree
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 A3 L2   H S (O) Me A3 L2   Me S (O) Me A3 L2   OMe S (O) Me
 A3 L2   H SO2Me   A3 L2   Me SO2Me     A3 L2   OMe SO2Me
 A3 L2   OMe OMe A3 L2   SMe SMe A3 L2   S (O) Me S (O) Me
 A3 L2   SO2Me SO2Me   A3 L2   Me S (O) CH2OMe
 A3 L2   SMe H A3 L2   Me SO2CH2OMe
 A3 L2   SMe Me A3 L2   Me OCH2S (O) Me
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 A4 CH2  H H A4 CH2  Me H A4 CH2  H Me
 A4 CH2  Me Me A4 CH2  Et Et A4 CH2  i-Pr i-Pr
 A4 CH2  t-Bu t-Bu A4 CH2  CFThree    CFThree       A4 CH2  Me CFThree
 A4 CH2  CFThree    Me A4 CH2  Me Ph A4 CH2  Ph Me
 A4 CH2  Ph Ph A4 CH2  Me Cl A4 CH2  Me OMe
 A4 CH2  CFThree    Cl A4 CH2  CFThree    OMe A4 CH2  OMe CFThree
 A4 CH2  OMe Me A4 CH2  H CFThree       A4 CH2  CFThree     H
 A4 CH2  Cl    Cl A4 CH2  Me CO2Me A4 CH2  Me CO2Et
 A4 CH2  t-Bu CO2Et A4 CH2  CO2Me Me A4 CH2  CO2Et Me
 A4 CH2  CO2Et t-Bu A4 CH2  H OMe A4 CH2  Cl OMe
 A4 CH2  Cl SMe A4 CH2  Cl SCHF2    A4 CH2  Cl SCFThree
 A4 CH2  Cl S (O) Me A4 CH2  Cl SO2Me     A4 CH2  Me OCH2OMe
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 A4 CH2  H S (O) Me A4 CH2  Me S (O) Me A4 CH2  OMe S (O) Me
 A4 CH2  H SO2Me   A4 CH2  Me SO2Me     A4 CH2  OMe SO2Me
 A4 CH2  OMe OMe A4 CH2  SMe SMe A4 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A4 CH2  SO2Me SO2Me   A4 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A4 CH2  SMe H A4 CH2  Me SO2CH2OMe
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 A4 L2   H H A4 L2   Me H A4 L2   H Me
 A4 L2   Me Me A4 L2   Et Et A4 L2   i-Pr i-Pr
 A4 L2   t-Bu t-Bu A4 L2   CFThree    CFThree       A4 L2   Me CFThree
 A4 L2   CFThree    Me A4 L2   Me Ph A4 L2   Ph Me
 A4 L2   Ph Ph A4 L2   Me Cl A4 L2   Me OMe
 A4 L2   CFThree    Cl A4 L2   CFThree    OMe A4 L2   OMe CFThree
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 A4 L2   Cl    Cl A4 L2   Me CO2Me A4 L2   Me CO2Et
 A4 L2   t-Bu CO2Et A4 L2   CO2Me Me A4 L2   CO2Et Me
 A4 L2   CO2Et t-Bu A4 L2   H OMe A4 L2   Cl OMe
 A4 L2   Cl SMe A4 L2   Cl SCHF2    A4 L2   Cl SCFThree
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 A4 L2   H S (O) Me A4 L2   Me S (O) Me A4 L2   OMe S (O) Me
 A4 L2   H SO2Me   A4 L2   Me SO2Me     A4 L2   OMe SO2Me
 A4 L2   OMe OMe A4 L2   SMe SMe A4 L2   S (O) Me S (O) Me
 A4 L2   SO2Me SO2Me   A4 L2   Me S (O) CH2OMe
 A4 L2   SMe H A4 L2   Me SO2CH2OMe
 A4 L2   SMe Me A4 L2   Me OCH2S (O) Me
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 A5 CH2  H H A5 CH2  Me H A5 CH2  H Me
 A5 CH2  Me Me A5 CH2  Et Et A5 CH2  i-Pr i-Pr
 A5 CH2  t-Bu t-Bu A5 CH2  CFThree    CFThree       A5 CH2  Me CFThree
 A5 CH2  CFThree    Me A5 CH2  Me Ph A5 CH2  Ph Me
 A5 CH2  Ph Ph A5 CH2  Me Cl A5 CH2  Me OMe
 A5 CH2  CFThree    Cl A5 CH2  CFThree    OMe A5 CH2  OMe CFThree
 A5 CH2  OMe Me A5 CH2  H CFThree       A5 CH2  CFThree     H
 A5 CH2  Cl    Cl A5 CH2  Me CO2Me A5 CH2  Me CO2Et
 A5 CH2  t-Bu CO2Et A5 CH2  CO2Me Me A5 CH2  CO2Et Me
 A5 CH2  CO2Et t-Bu A5 CH2  H OMe A5 CH2  Cl OMe
 A5 CH2  Cl SMe A5 CH2  Cl SCHF2    A5 CH2  Cl SCFThree
 A5 CH2  Cl S (O) Me A5 CH2  Cl SO2Me     A5 CH2  Me OCH2OMe
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 A5 CH2  H SMe A5 CH2  Me SMe A5 CH2  Me SCHF2
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 A5 CH2  H S (O) Me A5 CH2  Me S (O) Me A5 CH2  OMe S (O) Me
 A5 CH2  H SO2Me   A5 CH2  Me SO2Me     A5 CH2  OMe SO2Me
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 A5 CH2  SO2Me SO2Me   A5 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A5 CH2  SMe H A5 CH2  Me SO2CH2OMe
 A5 CH2  SMe Me A5 CH2  Me OCH2S (O) Me
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 A5 CH2  OMe H A5 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A5 L2   H H A5 L2   Me H A5 L2   H Me
 A5 L2   Me Me A5 L2   Et Et A5 L2   i-Pr i-Pr
 A5 L2   t-Bu t-Bu A5 L2   CFThree    CFThree       A5 L2   Me CFThree
 A5 L2   CFThree    Me A5 L2   Me Ph A5 L2   Ph Me
 A5 L2   Ph Ph A5 L2   Me Cl A5 L2   Me OMe
 A5 L2   CFThree    Cl A5 L2   CFThree    OMe A5 L2   OMe CFThree
 A5 L2   OMe Me A5 L2   H CFThree       A5 L2   CFThree     H
 A5 L2   Cl    Cl A5 L2   Me CO2Me A5 L2   Me CO2Et
 A5 L2   t-Bu CO2Et A5 L2   CO2Me Me A5 L2   CO2Et Me
 A5 L2   CO2Et t-Bu A5 L2   H OMe A5 L2   Cl OMe
 A5 L2   Cl SMe A5 L2   Cl SCHF2    A5 L2   Cl SCFThree
 A5 L2   Cl S (O) Me A5 L2   Cl SO2Me     A5 L2   Me OCH2OMe
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 A5 L2   H S (O) Me A5 L2   Me S (O) Me A5 L2   OMe S (O) Me
 A5 L2   H SO2Me   A5 L2   Me SO2Me     A5 L2   OMe SO2Me
 A5 L2   OMe OMe A5 L2   SMe SMe A5 L2   S (O) Me S (O) Me
 A5 L2   SO2Me SO2Me   A5 L2   Me S (O) CH2OMe
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 A6 CH2  H H A6 CH2  Me H A6 CH2  H Me
 A6 CH2  Me Me A6 CH2  Et Et A6 CH2  i-Pr i-Pr
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 A6 CH2  CFThree    Me A6 CH2  Me Ph A6 CH2  Ph Me
 A6 CH2  Ph Ph A6 CH2  Me Cl A6 CH2  Me OMe
 A6 CH2  CFThree    Cl A6 CH2  CFThree    OMe A6 CH2  OMe CFThree
 A6 CH2  OMe Me A6 CH2  H CFThree       A6 CH2  CFThree     H
 A6 CH2  Cl    Cl A6 CH2  Me CO2Me A6 CH2  Me CO2Et
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 A6 CH2  H SMe A6 CH2  Me SMe A6 CH2  Me SCHF2
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 A6 CH2  H S (O) Me A6 CH2  Me S (O) Me A6 CH2  OMe S (O) Me
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 A6 CH2  OMe OMe A6 CH2  SMe SMe A6 CH2  S (O) Me S (O) Me
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 A6 CH2  SMe H A6 CH2  Me SO2CH2OMe
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 A6 L2   H H A6 L2   Me H A6 L2   H Me
 A6 L2   Me Me A6 L2   Et Et A6 L2   i-Pr i-Pr
 A6 L2   t-Bu t-Bu A6 L2   CFThree    CFThree       A6 L2   Me CFThree
 A6 L2   CFThree    Me A6 L2   Me Ph A6 L2   Ph Me
 A6 L2   Ph Ph A6 L2   Me Cl A6 L2   Me OMe
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 A6 L2   OMe Me A6 L2   H CFThree       A6 L2   CFThree     H
 A6 L2   Cl    Cl A6 L2   Me CO2Me A6 L2   Me CO2Et
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 A6 L2   H SMe A6 L2   Me SMe A6 L2   Me SCHF2
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 A6 L2   Me SO2CHF2 A6 L2   Me SO2CFThree    A6 L2   OMe SMe
 A6 L2   H S (O) Me A6 L2   Me S (O) Me A6 L2   OMe S (O) Me
 A6 L2   H SO2Me   A6 L2   Me SO2Me     A6 L2   OMe SO2Me
 A6 L2   OMe OMe A6 L2   SMe SMe A6 L2   S (O) Me S (O) Me
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 A7 CH2  H H A7 CH2  Me H A7 CH2  H Me
 A7 CH2  Me Me A7 CH2  Et Et A7 CH2  i-Pr i-Pr
 A7 CH2  t-Bu t-Bu A7 CH2  CFThree    CFThree       A7 CH2  Me CFThree
 A7 CH2  CFThree    Me A7 CH2  Me Ph A7 CH2  Ph Me
 A7 CH2  Ph Ph A7 CH2  Me Cl A7 CH2  Me OMe
 A7 CH2  CFThree    Cl A7 CH2  CFThree    OMe A7 CH2  OMe CFThree
 A7 CH2  OMe Me A7 CH2  H CFThree       A7 CH2  CFThree     H
 A7 CH2  Cl    Cl A7 CH2  Me CO2Me A7 CH2  Me CO2Et
 A7 CH2  t-Bu CO2Et A7 CH2  CO2Me Me A7 CH2  CO2Et Me
 A7 CH2  CO2Et t-Bu A7 CH2  H OMe A7 CH2  Cl OMe
 A7 CH2  Cl SMe A7 CH2  Cl SCHF2    A7 CH2  Cl SCFThree
 A7 CH2  Cl S (O) Me A7 CH2  Cl SO2Me     A7 CH2  Me OCH2OMe
 A7 CH2  Me SCH2OMe A7 CH2  Me OCH2SMe A7 CH2  Me SCH2SMe
 A7 CH2  H SMe A7 CH2  Me SMe A7 CH2  Me SCHF2
 A7 CH2  Me SCFThree   A7 CH2  Me S (O) CHF2  A7 CH2  Me S (O) CFThree
 A7 CH2  Me SO2CHF2 A7 CH2  Me SO2CFThree    A7 CH2  OMe SMe
 A7 CH2  H S (O) Me A7 CH2  Me S (O) Me A7 CH2  OMe S (O) Me
 A7 CH2  H SO2Me   A7 CH2  Me SO2Me     A7 CH2  OMe SO2Me
 A7 CH2  OMe OMe A7 CH2  SMe SMe A7 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A7 CH2  SO2Me SO2Me   A7 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A7 CH2  SMe H A7 CH2  Me SO2CH2OMe
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 A7 CH2  OMe H A7 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A7 L2   H H A7 L2   Me H A7 L2   H Me
 A7 L2   Me Me A7 L2   Et Et A7 L2   i-Pr i-Pr
 A7 L2   t-Bu t-Bu A7 L2   CFThree    CFThree       A7 L2   Me CFThree
 A7 L2   CFThree    Me A7 L2   Me Ph A7 L2   Ph Me
 A7 L2   Ph Ph A7 L2   Me Cl A7 L2   Me OMe
 A7 L2   CFThree    Cl A7 L2   CFThree    OMe A7 L2   OMe CFThree
 A7 L2   OMe Me A7 L2   H CFThree       A7 L2   CFThree     H
 A7 L2   Cl    Cl A7 L2   Me CO2Me A7 L2   Me CO2Et
 A7 L2   t-Bu CO2Et A7 L2   CO2Me Me A7 L2   CO2Et Me
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 A7 L2   H S (O) Me A7 L2   Me S (O) Me A7 L2   OMe S (O) Me
 A7 L2   H SO2Me   A7 L2   Me SO2Me     A7 L2   OMe SO2Me
 A7 L2   OMe OMe A7 L2   SMe SMe A7 L2   S (O) Me S (O) Me
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 A8 CH2  H H A8 CH2  Me H A8 CH2  H Me
 A8 CH2  Me Me A8 CH2  Et Et A8 CH2  i-Pr i-Pr
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 A8 CH2  CFThree    Me A8 CH2  Me Ph A8 CH2  Ph Me
 A8 CH2  Ph Ph A8 CH2  Me Cl A8 CH2  Me OMe
 A8 CH2  CFThree    Cl A8 CH2  CFThree    OMe A8 CH2  OMe CFThree
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 A8 CH2  t-Bu CO2Et A8 CH2  CO2Me Me A8 CH2  CO2Et Me
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 A8 CH2  H S (O) Me A8 CH2  Me S (O) Me A8 CH2  OMe S (O) Me
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 A8 L2   Me Me A8 L2   Et Et A8 L2   i-Pr i-Pr
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 A9 CH2  H H A9 CH2  Me H A9 CH2  H Me
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 A10 CH2  Me Me A10 CH2  Et Et A10 CH2  i-Pr i-Pr
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 A11 CH2  Me Me A11 CH2  Et Et A11 CH2  i-Pr i-Pr
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 A12 CH2  Cl    Cl A12 CH2  Me CO2Me A12 CH2  Me CO2Et
 A12 CH2  t-Bu CO2Et A12 CH2  CO2Me Me A12 CH2  CO2Et Me
 A12 CH2  CO2Et t-Bu A12 CH2  H OMe A12 CH2  Cl OMe
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 A12 CH2  H SMe A12 CH2  Me SMe A12 CH2  Me SCHF2
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 A12 CH2  Me SO2CHF2 A12 CH2  Me SO2CFThree    A12 CH2  OMe SMe
 A12 CH2  H S (O) Me A12 CH2  Me S (O) Me A12 CH2  OMe S (O) Me
 A12 CH2  H SO2Me   A12 CH2  Me SO2Me     A12 CH2  OMe SO2Me
 A12 CH2  OMe OMe A12 CH2  SMe SMe A12 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A12 CH2  SO2Me SO2Me   A12 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A12 CH2  SMe H A12 CH2  Me SO2CH2OMe
 A12 CH2  SMe Me A12 CH2  Me OCH2S (O) Me
 A12 CH2  SMe OMe A12 CH2  Me OCH2SO2Me
 A12 CH2  OMe H A12 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A12 L2   H H A12 L2   Me H A12 L2   H Me
 A12 L2   Me Me A12 L2   Et Et A12 L2   i-Pr i-Pr
 A12 L2   t-Bu t-Bu A12 L2   CFThree    CFThree       A12 L2   Me CFThree
 A12 L2   CFThree    Me A12 L2   Me Ph A12 L2   Ph Me
 A12 L2   Ph Ph A12 L2   Me Cl A12 L2   Me OMe
 A12 L2   CFThree    Cl A12 L2   CFThree    OMe A12 L2   OMe CFThree
 A12 L2   OMe Me A12 L2   H CFThree       A12 L2   CFThree     H
 A12 L2   Cl    Cl A12 L2   Me CO2Me A12 L2   Me CO2Et
 A12 L2   t-Bu CO2Et A12 L2   CO2Me Me A12 L2   CO2Et Me
 A12 L2   CO2Et t-Bu A12 L2   H OMe A12 L2   Cl OMe
 A12 L2   Cl SMe A12 L2   Cl SCHF2    A12 L2   Cl SCFThree
 A12 L2   Cl S (O) Me A12 L2   Cl SO2Me     A12 L2   Me OCH2OMe
 A12 L2   Me SCH2OMe A12 L2   Me OCH2SMe A12 L2   Me SCH2SMe
 A12 L2   H SMe A12 L2   Me SMe A12 L2   Me SCHF2
 A12 L2   Me SCFThree   A12 L2   Me S (O) CHF2  A12 L2   Me S (O) CFThree
 A12 L2   Me SO2CHF2 A12 L2   Me SO2CFThree    A12 L2   OMe SMe
 A12 L2   H S (O) Me A12 L2   Me S (O) Me A12 L2   OMe S (O) Me
 A12 L2   H SO2Me   A12 L2   Me SO2Me     A12 L2   OMe SO2Me
 A12 L2   OMe OMe A12 L2   SMe SMe A12 L2   S (O) Me S (O) Me
 A12 L2   SO2Me SO2Me   A12 L2   Me S (O) CH2OMe
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 A12 L2   OMe H A12 L2   Me OCH2CH2OMe
 A13 CH2  H H A13 CH2  Me H A13 CH2  H Me
 A13 CH2  Me Me A13 CH2  Et Et A13 CH2  i-Pr i-Pr
 A13 CH2  t-Bu t-Bu A13 CH2  CFThree    CFThree       A13 CH2  Me CFThree
 A13 CH2  CFThree    Me A13 CH2  Me Ph A13 CH2  Ph Me
 A13 CH2  Ph Ph A13 CH2  Me Cl A13 CH2  Me OMe
 A13 CH2  CFThree    Cl A13 CH2  CFThree    OMe A13 CH2  OMe CFThree
 A13 CH2  OMe Me A13 CH2  H CFThree       A13 CH2  CFThree     H
 A13 CH2  Cl    Cl A13 CH2  Me CO2Me A13 CH2  Me CO2Et
 A13 CH2  t-Bu CO2Et A13 CH2  CO2Me Me A13 CH2  CO2Et Me
 A13 CH2  CO2Et t-Bu A13 CH2  H OMe A13 CH2  Cl OMe
 A13 CH2  Cl SMe A13 CH2  Cl SCHF2    A13 CH2  Cl SCFThree
 A13 CH2  Cl S (O) Me A13 CH2  Cl SO2Me     A13 CH2  Me OCH2OMe
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 A13 CH2  H SMe A13 CH2  Me SMe A13 CH2  Me SCHF2
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 A13 CH2  H S (O) Me A13 CH2  Me S (O) Me A13 CH2  OMe S (O) Me
 A13 CH2  H SO2Me   A13 CH2  Me SO2Me     A13 CH2  OMe SO2Me
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 A13 L2   H H A13 L2   Me H A13 L2   H Me
 A13 L2   Me Me A13 L2   Et Et A13 L2   i-Pr i-Pr
 A13 L2   t-Bu t-Bu A13 L2   CFThree    CFThree       A13 L2   Me CFThree
 A13 L2   CFThree    Me A13 L2   Me Ph A13 L2   Ph Me
 A13 L2   Ph Ph A13 L2   Me Cl A13 L2   Me OMe
 A13 L2   CFThree    Cl A13 L2   CFThree    OMe A13 L2   OMe CFThree
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 A13 L2   Cl    Cl A13 L2   Me CO2Me A13 L2   Me CO2Et
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 A13 L2   H S (O) Me A13 L2   Me S (O) Me A13 L2   OMe S (O) Me
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 A14 CH2  H H A14 CH2  Me H A14 CH2  H Me
 A14 CH2  Me Me A14 CH2  Et Et A14 CH2  i-Pr i-Pr
 A14 CH2  t-Bu t-Bu A14 CH2  CFThree    CFThree       A14 CH2  Me CFThree
 A14 CH2  CFThree    Me A14 CH2  Me Ph A14 CH2  Ph Me
 A14 CH2  Ph Ph A14 CH2  Me Cl A14 CH2  Me OMe
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 A14 CH2  Cl    Cl A14 CH2  Me CO2Me A14 CH2  Me CO2Et
 A14 CH2  t-Bu CO2Et A14 CH2  CO2Me Me A14 CH2  CO2Et Me
 A14 CH2  CO2Et t-Bu A14 CH2  H OMe A14 CH2  Cl OMe
 A14 CH2  Cl SMe A14 CH2  Cl SCHF2    A14 CH2  Cl SCFThree
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 A14 CH2  H S (O) Me A14 CH2  Me S (O) Me A14 CH2  OMe S (O) Me
 A14 CH2  H SO2Me   A14 CH2  Me SO2Me     A14 CH2  OMe SO2Me
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 A14 CH2  SO2Me SO2Me   A14 CH2  Me S (O) CH2OMe
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 A14 L2   H H A14 L2   Me H A14 L2   H Me
 A14 L2   Me Me A14 L2   Et Et A14 L2   i-Pr i-Pr
 A14 L2   t-Bu t-Bu A14 L2   CFThree    CFThree       A14 L2   Me CFThree
 A14 L2   CFThree    Me A14 L2   Me Ph A14 L2   Ph Me
 A14 L2   Ph Ph A14 L2   Me Cl A14 L2   Me OMe
 A14 L2   CFThree    Cl A14 L2   CFThree    OMe A14 L2   OMe CFThree
 A14 L2   OMe Me A14 L2   H CFThree       A14 L2   CFThree     H
 A14 L2   Cl    Cl A14 L2   Me CO2Me A14 L2   Me CO2Et
 A14 L2   t-Bu CO2Et A14 L2   CO2Me Me A14 L2   CO2Et Me
 A14 L2   CO2Et t-Bu A14 L2   H OMe A14 L2   Cl OMe
 A14 L2   Cl SMe A14 L2   Cl SCHF2    A14 L2   Cl SCFThree
 A14 L2   Cl S (O) Me A14 L2   Cl SO2Me     A14 L2   Me OCH2OMe
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 A14 L2   H SMe A14 L2   Me SMe A14 L2   Me SCHF2
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 A14 L2   Me SO2CHF2 A14 L2   Me SO2CFThree    A14 L2   OMe SMe
 A14 L2   H S (O) Me A14 L2   Me S (O) Me A14 L2   OMe S (O) Me
 A14 L2   H SO2Me   A14 L2   Me SO2Me     A14 L2   OMe SO2Me
 A14 L2   OMe OMe A14 L2   SMe SMe A14 L2   S (O) Me S (O) Me
 A14 L2   SO2Me SO2Me   A14 L2   Me S (O) CH2OMe
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 A15 CH2  H H A15 CH2  Me H A15 CH2  H Me
 A15 CH2  Me Me A15 CH2  Et Et A15 CH2  i-Pr i-Pr
 A15 CH2  t-Bu t-Bu A15 CH2  CFThree    CFThree       A15 CH2  Me CFThree
 A15 CH2  CFThree    Me A15 CH2  Me Ph A15 CH2  Ph Me
 A15 CH2  Ph Ph A15 CH2  Me Cl A15 CH2  Me OMe
 A15 CH2  CFThree    Cl A15 CH2  CFThree    OMe A15 CH2  OMe CFThree
 A15 CH2  OMe Me A15 CH2  H CFThree       A15 CH2  CFThree     H
 A15 CH2  Cl    Cl A15 CH2  Me CO2Me A15 CH2  Me CO2Et
 A15 CH2  t-Bu CO2Et A15 CH2  CO2Me Me A15 CH2  CO2Et Me
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 A15 CH2  Cl SMe A15 CH2  Cl SCHF2    A15 CH2  Cl SCFThree
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 A15 CH2  H SMe A15 CH2  Me SMe A15 CH2  Me SCHF2
 A15 CH2  Me SCFThree   A15 CH2  Me S (O) CHF2  A15 CH2  Me S (O) CFThree
 A15 CH2  Me SO2CHF2 A15 CH2  Me SO2CFThree    A15 CH2  OMe SMe
 A15 CH2  H S (O) Me A15 CH2  Me S (O) Me A15 CH2  OMe S (O) Me
 A15 CH2  H SO2Me   A15 CH2  Me SO2Me     A15 CH2  OMe SO2Me
 A15 CH2  OMe OMe A15 CH2  SMe SMe A15 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A15 CH2  SO2Me SO2Me   A15 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A15 CH2  SMe H A15 CH2  Me SO2CH2OMe
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 A15 L2   H H A15 L2   Me H A15 L2   H Me
 A15 L2   Me Me A15 L2   Et Et A15 L2   i-Pr i-Pr
 A15 L2   t-Bu t-Bu A15 L2   CFThree    CFThree       A15 L2   Me CFThree
 A15 L2   CFThree    Me A15 L2   Me Ph A15 L2   Ph Me
 A15 L2   Ph Ph A15 L2   Me Cl A15 L2   Me OMe
 A15 L2   CFThree    Cl A15 L2   CFThree    OMe A15 L2   OMe CFThree
 A15 L2   OMe Me A15 L2   H CFThree       A15 L2   CFThree     H
 A15 L2   Cl    Cl A15 L2   Me CO2Me A15 L2   Me CO2Et
 A15 L2   t-Bu CO2Et A15 L2   CO2Me Me A15 L2   CO2Et Me
 A15 L2   CO2Et t-Bu A15 L2   H OMe A15 L2   Cl OMe
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 A15 L2   Cl S (O) Me A15 L2   Cl SO2Me     A15 L2   Me OCH2OMe
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 A15 L2   H SMe A15 L2   Me SMe A15 L2   Me SCHF2
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 A15 L2   Me SO2CHF2 A15 L2   Me SO2CFThree    A15 L2   OMe SMe
 A15 L2   H S (O) Me A15 L2   Me S (O) Me A15 L2   OMe S (O) Me
 A15 L2   H SO2Me   A15 L2   Me SO2Me     A15 L2   OMe SO2Me
 A15 L2   OMe OMe A15 L2   SMe SMe A15 L2   S (O) Me S (O) Me
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 A16 CH2  H H A16 CH2  Me H A16 CH2  H Me
 A16 CH2  Me Me A16 CH2  Et Et A16 CH2  i-Pr i-Pr
 A16 CH2  t-Bu t-Bu A16 CH2  CFThree    CFThree       A16 CH2  Me CFThree
 A16 CH2  CFThree    Me A16 CH2  Me Ph A16 CH2  Ph Me
 A16 CH2  Ph Ph A16 CH2  Me Cl A16 CH2  Me OMe
 A16 CH2  CFThree    Cl A16 CH2  CFThree    OMe A16 CH2  OMe CFThree
 A16 CH2  OMe Me A16 CH2  H CFThree       A16 CH2  CFThree     H
 A16 CH2  Cl    Cl A16 CH2  Me CO2Me A16 CH2  Me CO2Et
 A16 CH2  t-Bu CO2Et A16 CH2  CO2Me Me A16 CH2  CO2Et Me
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 A16 CH2  Cl SMe A16 CH2  Cl SCHF2    A16 CH2  Cl SCFThree
 A16 CH2  Cl S (O) Me A16 CH2  Cl SO2Me     A16 CH2  Me OCH2OMe
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 A16 CH2  H SMe A16 CH2  Me SMe A16 CH2  Me SCHF2
 A16 CH2  Me SCFThree   A16 CH2  Me S (O) CHF2  A16 CH2  Me S (O) CFThree
 A16 CH2  Me SO2CHF2 A16 CH2  Me SO2CFThree    A16 CH2  OMe SMe
 A16 CH2  H S (O) Me A16 CH2  Me S (O) Me A16 CH2  OMe S (O) Me
 A16 CH2  H SO2Me   A16 CH2  Me SO2Me     A16 CH2  OMe SO2Me
 A16 CH2  OMe OMe A16 CH2  SMe SMe A16 CH2  S (O) Me S (O) Me
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 A16 L2   H H A16 L2   Me H A16 L2   H Me
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 A16 L2   t-Bu t-Bu A16 L2   CFThree    CFThree       A16 L2   Me CFThree
 A16 L2   CFThree    Me A16 L2   Me Ph A16 L2   Ph Me
 A16 L2   Ph Ph A16 L2   Me Cl A16 L2   Me OMe
 A16 L2   CFThree    Cl A16 L2   CFThree    OMe A16 L2   OMe CFThree
 A16 L2   OMe Me A16 L2   H CFThree       A16 L2   CFThree     H
 A16 L2   Cl    Cl A16 L2   Me CO2Me A16 L2   Me CO2Et
 A16 L2   t-Bu CO2Et A16 L2   CO2Me Me A16 L2   CO2Et Me
 A16 L2   CO2Et t-Bu A16 L2   H OMe A16 L2   Cl OMe
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 A16 L2   Me SCH2OMe A16 L2   Me OCH2SMe A16 L2   Me SCH2SMe
 A16 L2   H SMe A16 L2   Me SMe A16 L2   Me SCHF2
 A16 L2   Me SCFThree   A16 L2   Me S (O) CHF2  A16 L2   Me S (O) CFThree
 A16 L2   Me SO2CHF2 A16 L2   Me SO2CFThree    A16 L2   OMe SMe
 A16 L2   H S (O) Me A16 L2   Me S (O) Me A16 L2   OMe S (O) Me
 A16 L2   H SO2Me   A16 L2   Me SO2Me     A16 L2   OMe SO2Me
 A16 L2   OMe OMe A16 L2   SMe SMe A16 L2   S (O) Me S (O) Me
 A16 L2   SO2Me SO2Me   A16 L2   Me S (O) CH2OMe
 A16 L2   SMe H A16 L2   Me SO2CH2OMe
 A16 L2   SMe Me A16 L2   Me OCH2S (O) Me
 A16 L2   SMe OMe A16 L2   Me OCH2SO2Me
 A16 L2   OMe H A16 L2   Me OCH2CH2OMe
 A17 CH2  H H A17 CH2  Me H A17 CH2  H Me
 A17 CH2  Me Me A17 CH2  Et Et A17 CH2  i-Pr i-Pr
 A17 CH2  t-Bu t-Bu A17 CH2  CFThree    CFThree       A17 CH2  Me CFThree
 A17 CH2  CFThree    Me A17 CH2  Me Ph A17 CH2  Ph Me
 A17 CH2  Ph Ph A17 CH2  Me Cl A17 CH2  Me OMe
 A17 CH2  CFThree    Cl A17 CH2  CFThree    OMe A17 CH2  OMe CFThree
 A17 CH2  OMe Me A17 CH2  H CFThree       A17 CH2  CFThree     H
 A17 CH2  Cl    Cl A17 CH2  Me CO2Me A17 CH2  Me CO2Et
 A17 CH2  t-Bu CO2Et A17 CH2  CO2Me Me A17 CH2  CO2Et Me
 A17 CH2  CO2Et t-Bu A17 CH2  H OMe A17 CH2  Cl OMe
 A17 CH2  Cl SMe A17 CH2  Cl SCHF2    A17 CH2  Cl SCFThree
 A17 CH2  Cl S (O) Me A17 CH2  Cl SO2Me     A17 CH2  Me OCH2OMe
 A17 CH2  Me SCH2OMe A17 CH2  Me OCH2SMe A17 CH2  Me SCH2SMe
 A17 CH2  H SMe A17 CH2  Me SMe A17 CH2  Me SCHF2
 A17 CH2  Me SCFThree   A17 CH2  Me S (O) CHF2  A17 CH2  Me S (O) CFThree
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 A17 CH2  H S (O) Me A17 CH2  Me S (O) Me A17 CH2  OMe S (O) Me
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 A17 CH2  OMe OMe A17 CH2  SMe SMe A17 CH2  S (O) Me S (O) Me
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 A17 L2   Me Me A17 L2   Et Et A17 L2   i-Pr i-Pr
 A17 L2   t-Bu t-Bu A17 L2   CFThree    CFThree       A17 L2   Me CFThree
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 A22 CH2  H H A22 CH2  Me H A22 CH2  H Me
 A22 CH2  Me Me A22 CH2  Et Et A22 CH2  i-Pr i-Pr
 A22 CH2  t-Bu t-Bu A22 CH2  CFThree    CFThree       A22 CH2  Me CFThree
 A22 CH2  CFThree    Me A22 CH2  Me Ph A22 CH2  Ph Me
 A22 CH2  Ph Ph A22 CH2  Me Cl A22 CH2  Me OMe
 A22 CH2  CFThree    Cl A22 CH2  CFThree    OMe A22 CH2  OMe CFThree
 A22 CH2  OMe Me A22 CH2  H CFThree       A22 CH2  CFThree     H
 A22 CH2  Cl    Cl A22 CH2  Me CO2Me A22 CH2  Me CO2Et
 A22 CH2  t-Bu CO2Et A22 CH2  CO2Me Me A22 CH2  CO2Et Me
 A22 CH2  CO2Et t-Bu A22 CH2  H OMe A22 CH2  Cl OMe
 A22 CH2  Cl SMe A22 CH2  Cl SCHF2    A22 CH2  Cl SCFThree
 A22 CH2  Cl S (O) Me A22 CH2  Cl SO2Me     A22 CH2  Me OCH2OMe
 A22 CH2  Me SCH2OMe A22 CH2  Me OCH2SMe A22 CH2  Me SCH2SMe
 A22 CH2  H SMe A22 CH2  Me SMe A22 CH2  Me SCHF2
 A22 CH2  Me SCFThree   A22 CH2  Me S (O) CHF2  A22 CH2  Me S (O) CFThree
 A22 CH2  Me SO2CHF2 A22 CH2  Me SO2CFThree    A22 CH2  OMe SMe
 A22 CH2  H S (O) Me A22 CH2  Me S (O) Me A22 CH2  OMe S (O) Me
 A22 CH2  H SO2Me   A22 CH2  Me SO2Me     A22 CH2  OMe SO2Me
 A22 CH2  OMe OMe A22 CH2  SMe SMe A22 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A22 CH2  SO2Me SO2Me   A22 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A22 CH2  SMe H A22 CH2  Me SO2CH2OMe
 A22 CH2  SMe Me A22 CH2  Me OCH2S (O) Me
 A22 CH2  SMe OMe A22 CH2  Me OCH2SO2Me
 A22 CH2  OMe H A22 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A22 L2   H H A22 L2   Me H A22 L2   H Me
 A22 L2   Me Me A22 L2   Et Et A22 L2   i-Pr i-Pr
 A22 L2   t-Bu t-Bu A22 L2   CFThree    CFThree       A22 L2   Me CFThree
 A22 L2   CFThree    Me A22 L2   Me Ph A22 L2   Ph Me
 A22 L2   Ph Ph A22 L2   Me Cl A22 L2   Me OMe
 A22 L2   CFThree    Cl A22 L2   CFThree    OMe A22 L2   OMe CFThree
 A22 L2   OMe Me A22 L2   H CFThree       A22 L2   CFThree     H
 A22 L2   Cl    Cl A22 L2   Me CO2Me A22 L2   Me CO2Et
 A22 L2   t-Bu CO2Et A22 L2   CO2Me Me A22 L2   CO2Et Me
 A22 L2   CO2Et t-Bu A22 L2   H OMe A22 L2   Cl OMe
 A22 L2   Cl SMe A22 L2   Cl SCHF2    A22 L2   Cl SCFThree
 A22 L2   Cl S (O) Me A22 L2   Cl SO2Me     A22 L2   Me OCH2OMe
 A22 L2   Me SCH2OMe A22 L2   Me OCH2SMe A22 L2   Me SCH2SMe
 A22 L2   H SMe A22 L2   Me SMe A22 L2   Me SCHF2
 A22 L2   Me SCFThree   A22 L2   Me S (O) CHF2  A22 L2   Me S (O) CFThree
 A22 L2   Me SO2CHF2 A22 L2   Me SO2CFThree    A22 L2   OMe SMe
 A22 L2   H S (O) Me A22 L2   Me S (O) Me A22 L2   OMe S (O) Me
 A22 L2   H SO2Me   A22 L2   Me SO2Me     A22 L2   OMe SO2Me
 A22 L2   OMe OMe A22 L2   SMe SMe A22 L2   S (O) Me S (O) Me
 A22 L2   SO2Me SO2Me   A22 L2   Me S (O) CH2OMe
 A22 L2   SMe H A22 L2   Me SO2CH2OMe
 A22 L2   SMe Me A22 L2   Me OCH2S (O) Me
 A22 L2   SMe OMe A22 L2   Me OCH2SO2Me
 A22 L2   OMe H A22 L2   Me OCH2CH2OMe
 A23 CH2  H H A23 CH2  Me H A23 CH2  H Me
 A23 CH2  Me Me A23 CH2  Et Et A23 CH2  i-Pr i-Pr
 A23 CH2  t-Bu t-Bu A23 CH2  CFThree    CFThree       A23 CH2  Me CFThree
 A23 CH2  CFThree    Me A23 CH2  Me Ph A23 CH2  Ph Me
 A23 CH2  Ph Ph A23 CH2  Me Cl A23 CH2  Me OMe
 A23 CH2  CFThree    Cl A23 CH2  CFThree    OMe A23 CH2  OMe CFThree
 A23 CH2  OMe Me A23 CH2  H CFThree       A23 CH2  CFThree     H
 A23 CH2  Cl    Cl A23 CH2  Me CO2Me A23 CH2  Me CO2Et
 A23 CH2  t-Bu CO2Et A23 CH2  CO2Me Me A23 CH2  CO2Et Me
 A23 CH2  CO2Et t-Bu A23 CH2  H OMe A23 CH2  Cl OMe
 A23 CH2  Cl SMe A23 CH2  Cl SCHF2    A23 CH2  Cl SCFThree
 A23 CH2  Cl S (O) Me A23 CH2  Cl SO2Me     A23 CH2  Me OCH2OMe
 A23 CH2  Me SCH2OMe A23 CH2  Me OCH2SMe A23 CH2  Me SCH2SMe
 A23 CH2  H SMe A23 CH2  Me SMe A23 CH2  Me SCHF2
 A23 CH2  Me SCFThree   A23 CH2  Me S (O) CHF2  A23 CH2  Me S (O) CFThree
 A23 CH2  Me SO2CHF2 A23 CH2  Me SO2CFThree    A23 CH2  OMe SMe
 A23 CH2  H S (O) Me A23 CH2  Me S (O) Me A23 CH2  OMe S (O) Me
 A23 CH2  H SO2Me   A23 CH2  Me SO2Me     A23 CH2  OMe SO2Me
 A23 CH2  OMe OMe A23 CH2  SMe SMe A23 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A23 CH2  SO2Me SO2Me   A23 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A23 CH2  SMe H A23 CH2  Me SO2CH2OMe
 A23 CH2  SMe Me A23 CH2  Me OCH2S (O) Me
 A23 CH2  SMe OMe A23 CH2  Me OCH2SO2Me
 A23 CH2  OMe H A23 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A23 L2   H H A23 L2   Me H A23 L2   H Me
 A23 L2   Me Me A23 L2   Et Et A23 L2   i-Pr i-Pr
 A23 L2   t-Bu t-Bu A23 L2   CFThree    CFThree       A23 L2   Me CFThree
 A23 L2   CFThree    Me A23 L2   Me Ph A23 L2   Ph Me
 A23 L2   Ph Ph A23 L2   Me Cl A23 L2   Me OMe
 A23 L2   CFThree    Cl A23 L2   CFThree    OMe A23 L2   OMe CFThree
 A23 L2   OMe Me A23 L2   H CFThree       A23 L2   CFThree     H
 A23 L2   Cl    Cl A23 L2   Me CO2Me A23 L2   Me CO2Et
 A23 L2   t-Bu CO2Et A23 L2   CO2Me Me A23 L2   CO2Et Me
 A23 L2   CO2Et t-Bu A23 L2   H OMe A23 L2   Cl OMe
 A23 L2   Cl SMe A23 L2   Cl SCHF2    A23 L2   Cl SCFThree
 A23 L2   Cl S (O) Me A23 L2   Cl SO2Me     A23 L2   Me OCH2OMe
 A23 L2   Me SCH2OMe A23 L2   Me OCH2SMe A23 L2   Me SCH2SMe
 A23 L2   H SMe A23 L2   Me SMe A23 L2   Me SCHF2
 A23 L2   Me SCFThree   A23 L2   Me S (O) CHF2  A23 L2   Me S (O) CFThree
 A23 L2   Me SO2CHF2 A23 L2   Me SO2CFThree    A23 L2   OMe SMe
 A23 L2   H S (O) Me A23 L2   Me S (O) Me A23 L2   OMe S (O) Me
 A23 L2   H SO2Me   A23 L2   Me SO2Me     A23 L2   OMe SO2Me
 A23 L2   OMe OMe A23 L2   SMe SMe A23 L2   S (O) Me S (O) Me
 A23 L2   SO2Me SO2Me   A23 L2   Me S (O) CH2OMe
 A23 L2   SMe H A23 L2   Me SO2CH2OMe
 A23 L2   SMe Me A23 L2   Me OCH2S (O) Me
 A23 L2   SMe OMe A23 L2   Me OCH2SO2Me
 A23 L2   OMe H A23 L2   Me OCH2CH2OMe
 A24 CH2  H H A24 CH2  Me H A24 CH2  H Me
 A24 CH2  Me Me A24 CH2  Et Et A24 CH2  i-Pr i-Pr
 A24 CH2  t-Bu t-Bu A24 CH2  CFThree    CFThree       A24 CH2  Me CFThree
 A24 CH2  CFThree    Me A24 CH2  Me Ph A24 CH2  Ph Me
 A24 CH2  Ph Ph A24 CH2  Me Cl A24 CH2  Me OMe
 A24 CH2  CFThree    Cl A24 CH2  CFThree    OMe A24 CH2  OMe CFThree
 A24 CH2  OMe Me A24 CH2  H CFThree       A24 CH2  CFThree     H
 A24 CH2  Cl    Cl A24 CH2  Me CO2Me A24 CH2  Me CO2Et
 A24 CH2  t-Bu CO2Et A24 CH2  CO2Me Me A24 CH2  CO2Et Me
 A24 CH2  CO2Et t-Bu A24 CH2  H OMe A24 CH2  Cl OMe
 A24 CH2  Cl SMe A24 CH2  Cl SCHF2    A24 CH2  Cl SCFThree
 A24 CH2  Cl S (O) Me A24 CH2  Cl SO2Me     A24 CH2  Me OCH2OMe
 A24 CH2  Me SCH2OMe A24 CH2  Me OCH2SMe A24 CH2  Me SCH2SMe
 A24 CH2  H SMe A24 CH2  Me SMe A24 CH2  Me SCHF2
 A24 CH2  Me SCFThree   A24 CH2  Me S (O) CHF2  A24 CH2  Me S (O) CFThree
 A24 CH2  Me SO2CHF2 A24 CH2  Me SO2CFThree    A24 CH2  OMe SMe
 A24 CH2  H S (O) Me A24 CH2  Me S (O) Me A24 CH2  OMe S (O) Me
 A24 CH2  H SO2Me   A24 CH2  Me SO2Me     A24 CH2  OMe SO2Me
 A24 CH2  OMe OMe A24 CH2  SMe SMe A24 CH2  S (O) Me S (O) Me
 A24 CH2  SO2Me SO2Me   A24 CH2  Me S (O) CH2OMe
 A24 CH2  SMe H A24 CH2  Me SO2CH2OMe
 A24 CH2  SMe Me A24 CH2  Me OCH2S (O) Me
 A24 CH2  SMe OMe A24 CH2  Me OCH2SO2Me
 A24 CH2  OMe H A24 CH2  Me OCH2CH2OMe
 A24 L2   H H A24 L2   Me H A24 L2   H Me
 A24 L2   Me Me A24 L2   Et Et A24 L2   i-Pr i-Pr
 A24 L2   t-Bu t-Bu A24 L2   CFThree    CFThree       A24 L2   Me CFThree
 A24 L2   CFThree    Me A24 L2   Me Ph A24 L2   Ph Me
 A24 L2   Ph Ph A24 L2   Me Cl A24 L2   Me OMe
 A24 L2   CFThree    Cl A24 L2   CFThree    OMe A24 L2   OMe CFThree
 A24 L2   OMe Me A24 L2   H CFThree       A24 L2   CFThree     H
 A24 L2   Cl    Cl A24 L2   Me CO2Me A24 L2   Me CO2Et
 A24 L2   t-Bu CO2Et A24 L2   CO2Me Me A24 L2   CO2Et Me
 A24 L2   CO2Et t-Bu A24 L2   H OMe A24 L2   Cl OMe
 A24 L2   Cl SMe A24 L2   Cl SCHF2    A24 L2   Cl SCFThree
 A24 L2   Cl S (O) Me A24 L2   Cl SO2Me     A24 L2   Me OCH2OMe
 A24 L2   Me SCH2OMe A24 L2   Me OCH2SMe A24 L2   Me SCH2SMe
 A24 L2   H SMe A24 L2   Me SMe A24 L2   Me SCHF2
 A24 L2   Me SCFThree   A24 L2   Me S (O) CHF2  A24 L2   Me S (O) CFThree
 A24 L2   Me SO2CHF2 A24 L2   Me SO2CFThree    A24 L2   OMe SMe
 A24 L2   H S (O) Me A24 L2   Me S (O) Me A24 L2   OMe S (O) Me
 A24 L2   H SO2Me   A24 L2   Me SO2Me     A24 L2   OMe SO2Me
 A24 L2   OMe OMe A24 L2   SMe SMe A24 L2   S (O) Me S (O) Me
 A24 L2   SO2Me SO2Me   A24 L2   Me S (O) CH2OMe
 A24 L2   SMe H A24 L2   Me SO2CH2OMe
 A24 L2   SMe Me A24 L2   Me OCH2S (O) Me
 A24 L2   SMe OMe A24 L2   Me OCH2SO2Me
 A24 L2   OMe H A24 L2   Me OCH2CH2OMe
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Table 3

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

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A L R7 R8 A L R7 R8 A L R7 R8
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
A1 CH2 H H A1 CH2 Me H A1 CH2 Ph H
A1 CH2 Et H A1 CH2 CF3 H A1 CH2 Me Cl
A1 CH2 Et Cl A1 CH2 CF3 Cl A1 CH2 Ph Cl
A1 CH2 Me Br A1 CH2 CF3 Br A1 CH2 Ph Br
A1 CH2 Me NO2 A1 CH2 CF3 NO2 A1 CH2 Ph NO2
A1 CH2 Me Me A1 CH2 CF3 Me A1 CH2 Ph Me
A1 L2 H H A1 L2 Me H A1 L2 Ph H
A1 L2 Et H A1 L2 CF3 H A1 L2 Me Cl
A1 L2 Et Cl A1 L2 CF3 Cl A1 L2 Ph Cl
A1 L2 Me Br A1 L2 CF3 Br A1 L2 Ph Br
A1 L2 Me NO2 A1 L2 CF3 NO2 A1 L2 Ph NO2
A1 L2 Me Me A1 L2 CF3 Me A1 L2 Ph Me
A2 CH2 H H A2 CH2 Me H A2 CH2 Ph H
A2 CH2 Et H A2 CH2 CF3 H A2 CH2 Me Cl
A2 CH2 Et Cl A2 CH2 CF3 Cl A2 CH2 Ph Cl
A2 CH2 Me Br A2 CH2 CF3 Br A2 CH2 Ph Br
A2 CH2 Me NO2 A2 CH2 CF3 NO2 A2 CH2 Ph NO2
A2 CH2 Me Me A2 CH2 CF3 Me A2 CH2 Ph Me
A2 L2 H H A2 L2 Me H A2 L2 Ph H
A2 L2 Et H A2 L2 CF3 H A2 L2 Me Cl
A2 L2 Et Cl A2 L2 CF3 Cl A2 L2 Ph Cl
A2 L2 Me Br A2 L2 CF3 Br A2 L2 Ph Br
A2 L2 Me NO2 A2 L2 CF3 NO2 A2 L2 Ph NO2
A2 L2 Me Me A2 L2 CF3 Me A2 L2 Ph Me
A3 CH2 H H A3 CH2 Me H A3 CH2 Ph H
A3 CH2 Et H A3 CH2 CF3 H A3 CH2 Me Cl
A3 CH2 Et Cl A3 CH2 CF3 Cl A3 CH2 Ph Cl
A3 CH2 Me Br A3 CH2 CF3 Br A3 CH2 Ph Br
A3 CH2 Me NO2 A3 CH2 CF3 NO2 A3 CH2 Ph NO2
A3 CH2 Me Me A3 CH2 CF3 Me A3 CH2 Ph Me
A3 L2 H H A3 L2 Me H A3 L2 Ph H
A3 L2 Et H A3 L2 CF3 H A3 L2 Me Cl
A3 L2 Et Cl A3 L2 CF3 Cl A3 L2 Ph Cl
A3 L2 Me Br A3 L2 CF3 Br A3 L2 Ph Br
A3 L2 Me NO2 A3 L2 CF3 NO2 A3 L2 Ph NO2
A3 L2 Me Me A3 L2 CF3 Me A3 L2 Ph Me
A4 CH2 H H A4 CH2 Me H A4 CH2 Ph H
A4 CH2 Et H A4 CH2 CF3 H A4 CH2 Me Cl
A4 CH2 Et Cl A4 CH2 CF3 Cl A4 CH2 Ph Cl
A4 CH2 Me Br A4 CH2 CF3 Br A4 CH2 Ph Br
A4 CH2 Me NO2 A4 CH2 CF3 NO2 A4 CH2 Ph NO2
A4 CH2 Me Me A4 CH2 CF3 Me A4 CH2 Ph Me
A4 L2 H H A4 L2 Me H A4 L2 Ph H
A4 L2 Et H A4 L2 CF3 H A4 L2 Me Cl
A4 L2 Et Cl A4 L2 CF3 Cl A4 L2 Ph Cl
A4 L2 Me Br A4 L2 CF3 Br A4 L2 Ph Br
A4 L2 Me NO2 A4 L2 CF3 NO2 A4 L2 Ph NO2
A4 L2 Me Me A4 L2 CF3 Me A4 L2 Ph Me
A5 CH2 H H A5 CH2 Me H A5 CH2 Ph H
A5 CH2 Et H A5 CH2 CF3 H A5 CH2 Me Cl
A5 CH2 Et Cl A5 CH2 CF3 Cl A5 CH2 Ph Cl
A5 CH2 Me Br A5 CH2 CF3 Br A5 CH2 Ph Br
A5 CH2 Me NO2 A5 CH2 CF3 NO2 A5 CH2 Ph NO2
A5 CH2 Me Me A5 CH2 CF3 Me A5 CH2 Ph Me
A5 L2 H H A5 L2 Me H A5 L2 Ph H
A5 L2 Et H A5 L2 CF3 H A5 L2 Me Cl
A5 L2 Et Cl A5 L2 CF3 Cl A5 L2 Ph Cl
A5 L2 Me Br A5 L2 CF3 Br A5 L2 Ph Br
A5 L2 Me NO2 A5 L2 CF3 NO2 A5 L2 Ph NO2
A5 L2 Me Me A5 L2 CF3 Me A5 L2 Ph Me
A6 CH2 H H A6 CH2 Me H A6 CH2 Ph H
A6 CH2 Et H A6 CH2 CF3 H A6 CH2 Me Cl
A6 CH2 Et Cl A6 CH2 CF3 Cl A6 CH2 Ph Cl
A6 CH2 Me Br A6 CH2 CF3 Br A6 CH2 Ph Br
A6 CH2 Me NO2 A6 CH2 CF3 NO2 A6 CH2 Ph NO2
A6 CH2 Me Me A6 CH2 CF3 Me A6 CH2 Ph Me
A6 L2 H H A6 L2 Me H A6 L2 Ph H
A6 L2 Et H A6 L2 CF3 H A6 L2 Me Cl
A6 L2 Et Cl A6 L2 CF3 Cl A6 L2 Ph Cl
A6 L2 Me Br A6 L2 CF3 Br A6 L2 Ph Br
A6 L2 Me NO2 A6 L2 CF3 NO2 A6 L2 Ph NO2
A6 L2 Me Me A6 L2 CF3 Me A6 L2 Ph Me
A7 CH2 H H A7 CH2 Me H A7 CH2 Ph H
A7 CH2 Et H A7 CH2 CF3 H A7 CH2 Me Cl
A7 CH2 Et Cl A7 CH2 CF3 Cl A7 CH2 Ph Cl
A7 CH2 Me Br A7 CH2 CF3 Br A7 CH2 Ph Br
A7 CH2 Me NO2 A7 CH2 CF3 NO2 A7 CH2 Ph NO2
A7 CH2 Me Me A7 CH2 CF3 Me A7 CH2 Ph Me
A7 L2 H H A7 L2 Me H A7 L2 Ph H
A7 L2 Et H A7 L2 CF3 H A7 L2 Me Cl
A7 L2 Et Cl A7 L2 CF3 Cl A7 L2 Ph Cl
A7 L2 Me Br A7 L2 CF3 Br A7 L2 Ph Br
A7 L2 Me NO2 A7 L2 CF3 NO2 A7 L2 Ph NO2
A7 L2 Me Me A7 L2 CF3 Me A7 L2 Ph Me
A8 CH2 H H A8 CH2 Me H A8 CH2 Ph H
A8 CH2 Et H A8 CH2 CF3 H A8 CH2 Me Cl
A8 CH2 Et Cl A8 CH2 CF3 Cl A8 CH2 Ph Cl
A8 CH2 Me Br A8 CH2 CF3 Br A8 CH2 Ph Br
A8 CH2 Me NO2 A8 CH2 CF3 NO2 A8 CH2 Ph NO2
A8 CH2 Me Me A8 CH2 CF3 Me A8 CH2 Ph Me
A8 L2 H H A8 L2 Me H A8 L2 Ph H
A8 L2 Et H A8 L2 CF3 H A8 L2 Me Cl
A8 L2 Et Cl A8 L2 CF3 Cl A8 L2 Ph Cl
A8 L2 Me Br A8 L2 CF3 Br A8 L2 Ph Br
A8 L2 Me NO2 A8 L2 CF3 NO2 A8 L2 Ph NO2
A8 L2 Me Me A8 L2 CF3 Me A8 L2 Ph Me
A9 CH2 H H A9 CH2 Me H A9 CH2 Ph H
A9 CH2 Et H A9 CH2 CF3 H A9 CH2 Me Cl
A9 CH2 Et Cl A9 CH2 CF3 Cl A9 CH2 Ph Cl
A9 CH2 Me Br A9 CH2 CF3 Br A9 CH2 Ph Br
A9 CH2 Me NO2 A9 CH2 CF3 NO2 A9 CH2 Ph NO2
A9 CH2 Me Me A9 CH2 CF3 Me A9 CH2 Ph Me
A9 L2 H H A9 L2 Me H A9 L2 Ph H
A9 L2 Et H A9 L2 CF3 H A9 L2 Me Cl
A9 L2 Et Cl A9 L2 CF3 Cl A9 L2 Ph Cl
A9 L2 Me Br A9 L2 CF3 Br A9 L2 Ph Br
A9 L2 Me NO2 A9 L2 CF3 NO2 A9 L2 Ph NO2
A9 L2 Me Me A9 L2 CF3 Me A9 L2 Ph Me
A10 CH2 H H A10 CH2 Me H A10 CH2 Ph H
A10 CH2 Et H A10 CH2 CF3 H A10 CH2 Me Cl
A10 CH2 Et Cl A10 CH2 CF3 Cl A10 CH2 Ph Cl
A10 CH2 Me Br A10 CH2 CF3 Br A10 CH2 Ph Br
A10 CH2 Me NO2 A10 CH2 CF3 NO2 A10 CH2 Ph NO2
A10 CH2 Me Me A10 CH2 CF3 Me A10 CH2 Ph Me
A10 L2 H H A10 L2 Me H A10 L2 Ph H
A10 L2 Et H A10 L2 CF3 H A10 L2 Me Cl
A10 L2 Et Cl A10 L2 CF3 Cl A10 L2 Ph Cl
A10 L2 Me Br A10 L2 CF3 Br A10 L2 Ph Br
A10 L2 Me NO2 A10 L2 CF3 NO2 A10 L2 Ph NO2
A10 L2 Me Me A10 L2 CF3 Me A10 L2 Ph Me
A11 CH2 H H A11 CH2 Me H A11 CH2 Ph H
A11 CH2 Et H A11 CH2 CF3 H A11 CH2 Me Cl
A11 CH2 Et Cl A11 CH2 CF3 Cl A11 CH2 Ph Cl
A11 CH2 Me Br A11 CH2 CF3 Br A11 CH2 Ph Br
A11 CH2 Me NO2 A11 CH2 CF3 NO2 A11 CH2 Ph NO2
A11 CH2 Me Me A11 CH2 CF3 Me A11 CH2 Ph Me
A11 L2 H H A11 L2 Me H A11 L2 Ph H
A11 L2 Et H A11 L2 CF3 H A11 L2 Me Cl
A11 L2 Et Cl A11 L2 CF3 Cl A11 L2 Ph Cl
A11 L2 Me Br A11 L2 CF3 Br A11 L2 Ph Br
A11 L2 Me NO2 A11 L2 CF3 NO2 A11 L2 Ph NO2
A11 L2 Me Me A11 L2 CF3 Me A11 L2 Ph Me
A12 CH2 H H A12 CH2 Me H A12 CH2 Ph H
A12 CH2 Et H A12 CH2 CF3 H A12 CH2 Me Cl
A12 CH2 Et Cl A12 CH2 CF3 Cl A12 CH2 Ph Cl
A12 CH2 Me Br A12 CH2 CF3 Br A12 CH2 Ph Br
A12 CH2 Me NO2 A12 CH2 CF3 NO2 A12 CH2 Ph NO2
A12 CH2 Me Me A12 CH2 CF3 Me A12 CH2 Ph Me
A12 L2 H H A12 L2 Me H A12 L2 Ph H
A12 L2 Et H A12 L2 CF3 H A12 L2 Me Cl
A12 L2 Et Cl A12 L2 CF3 Cl A12 L2 Ph Cl
A12 L2 Me Br A12 L2 CF3 Br A12 L2 Ph Br
A12 L2 Me NO2 A12 L2 CF3 NO2 A12 L2 Ph NO2
A12 L2 Me Me A12 L2 CF3 Me A12 L2 Ph Me
A13 CH2 H H A13 CH2 Me H A13 CH2 Ph H
A13 CH2 Et H A13 CH2 CF3 H A13 CH2 Me Cl
A13 CH2 Et Cl A13 CH2 CF3 Cl A13 CH2 Ph Cl
A13 CH2 Me Br A13 CH2 CF3 Br A13 CH2 Ph Br
A13 CH2 Me NO2 A13 CH2 CF3 NO2 A13 CH2 Ph NO2
A13 CH2 Me Me A13 CH2 CF3 Me A13 CH2 Ph Me
A13 L2 H H A13 L2 Me H A13 L2 Ph H
A13 L2 Et H A13 L2 CF3 H A13 L2 Me Cl
A13 L2 Et Cl A13 L2 CF3 Cl A13 L2 Ph Cl
A13 L2 Me Br A13 L2 CF3 Br A13 L2 Ph Br
A13 L2 Me NO2 A13 L2 CF3 NO2 A13 L2 Ph NO2
A13 L2 Me Me A13 L2 CF3 Me A13 L2 Ph Me
A14 CH2 H H A14 CH2 Me H A14 CH2 Ph H
A14 CH2 Et H A14 CH2 CF3 H A14 CH2 Me Cl
A14 CH2 Et Cl A14 CH2 CF3 Cl A14 CH2 Ph Cl
A14 CH2 Me Br A14 CH2 CF3 Br A14 CH2 Ph Br
A14 CH2 Me NO2 A14 CH2 CF3 NO2 A14 CH2 Ph NO2
A14 CH2 Me Me A14 CH2 CF3 Me A14 CH2 Ph Me
A14 L2 H H A14 L2 Me H A14 L2 Ph H
A14 L2 Et H A14 L2 CF3 H A14 L2 Me Cl
A14 L2 Et Cl A14 L2 CF3 Cl A14 L2 Ph Cl
A14 L2 Me Br A14 L2 CF3 Br A14 L2 Ph Br
A14 L2 Me NO2 A14 L2 CF3 NO2 A14 L2 Ph NO2
A14 L2 Me Me A14 L2 CF3 Me A14 L2 Ph Me
A15 CH2 H H A15 CH2 Me H A15 CH2 Ph H
A15 CH2 Et H A15 CH2 CF3 H A15 CH2 Me Cl
A15 CH2 Et Cl A15 CH2 CF3 Cl A15 CH2 Ph Cl
A15 CH2 Me Br A15 CH2 CF3 Br A15 CH2 Ph Br
A15 CH2 Me NO2 A15 CH2 CF3 NO2 A15 CH2 Ph NO2
A15 CH2 Me Me A15 CH2 CF3 Me A15 CH2 Ph Me
A15 L2 H H A15 L2 Me H A15 L2 Ph H
A15 L2 Et H A15 L2 CF3 H A15 L2 Me Cl
A15 L2 Et Cl A15 L2 CF3 Cl A15 L2 Ph Cl
A15 L2 Me Br A15 L2 CF3 Br A15 L2 Ph Br
A15 L2 Me NO2 A15 L2 CF3 NO2 A15 L2 Ph NO2
A15 L2 Me Me A15 L2 CF3 Me A15 L2 Ph Me
A16 CH2 H H A16 CH2 Me H A16 CH2 Ph H
A16 CH2 Et H A16 CH2 CF3 H A16 CH2 Me Cl
A16 CH2 Et Cl A16 CH2 CF3 Cl A16 CH2 Ph Cl
A16 CH2 Me Br A16 CH2 CF3 Br A16 CH2 Ph Br
A16 CH2 Me NO2 A16 CH2 CF3 NO2 A16 CH2 Ph NO2
A16 CH2 Me Me A16 CH2 CF3 Me A16 CH2 Ph Me
A16 L2 H H A16 L2 Me H A16 L2 Ph H
A16 L2 Et H A16 L2 CF3 H A16 L2 Me Cl
A16 L2 Et Cl A16 L2 CF3 Cl A16 L2 Ph Cl
A16 L2 Me Br A16 L2 CF3 Br A16 L2 Ph Br
A16 L2 Me NO2 A16 L2 CF3 NO2 A16 L2 Ph NO2
A16 L2 Me Me A16 L2 CF3 Me A16 L2 Ph Me
A17 CH2 H H A17 CH2 Me H A17 CH2 Ph H
A17 CH2 Et H A17 CH2 CF3 H A17 CH2 Me Cl
A17 CH2 Et Cl A17 CH2 CF3 Cl A17 CH2 Ph Cl
A17 CH2 Me Br A17 CH2 CF3 Br A17 CH2 Ph Br
A17 CH2 Me NO2 A17 CH2 CF3 NO2 A17 CH2 Ph NO2
A17 CH2 Me Me A17 CH2 CF3 Me A17 CH2 Ph Me
A17 L2 H H A17 L2 Me H A17 L2 Ph H
A17 L2 Et H A17 L2 CF3 H A17 L2 Me Cl
A17 L2 Et Cl A17 L2 CF3 Cl A17 L2 Ph Cl
A17 L2 Me Br A17 L2 CF3 Br A17 L2 Ph Br
A17 L2 Me NO2 A17 L2 CF3 NO2 A17 L2 Ph NO2
A17 L2 Me Me A17 L2 CF3 Me A17 L2 Ph Me
A18 CH2 H H A18 CH2 Me H A18 CH2 Ph H
A18 CH2 Et H A18 CH2 CF3 H A18 CH2 Me Cl
A18 CH2 Et Cl A18 CH2 CF3 Cl A18 CH2 Ph Cl
A18 CH2 Me Br A18 CH2 CF3 Br A18 CH2 Ph Br
A18 CH2 Me NO2 A18 CH2 CF3 NO2 A18 CH2 Ph NO2
A18 CH2 Me Me A18 CH2 CF3 Me A18 CH2 Ph Me
A18 L2 H H A18 L2 Me H A18 L2 Ph H
A18 L2 Et H A18 L2 CF3 H A18 L2 Me Cl
A18 L2 Et Cl A18 L2 CF3 Cl A18 L2 Ph Cl
A18 L2 Me Br A18 L2 CF3 Br A18 L2 Ph Br
A18 L2 Me NO2 A18 L2 CF3 NO2 A18 L2 Ph NO2
A18 L2 Me Me A18 L2 CF3 Me A18 L2 Ph Me
A19 CH2 H H A19 CH2 Me H A19 CH2 Ph H
A19 CH2 Et H A19 CH2 CF3 H A19 CH2 Me Cl
A19 CH2 Et Cl A19 CH2 CF3 Cl A19 CH2 Ph Cl
A19 CH2 Me Br A19 CH2 CF3 Br A19 CH2 Ph Br
A19 CH2 Me NO2 A19 CH2 CF3 NO2 A19 CH2 Ph NO2
A19 CH2 Me Me A19 CH2 CF3 Me A19 CH2 Ph Me
A19 L2 H H A19 L2 Me H A19 L2 Ph H
A19 L2 Et H A19 L2 CF3 H A19 L2 Me Cl
A19 L2 Et Cl A19 L2 CF3 Cl A19 L2 Ph Cl
A19 L2 Me Br A19 L2 CF3 Br A19 L2 Ph Br
A19 L2 Me NO2 A19 L2 CF3 NO2 A19 L2 Ph NO2
A19 L2 Me Me A19 L2 CF3 Me A19 L2 Ph Me
A20 CH2 H H A20 CH2 Me H A20 CH2 Ph H
A20 CH2 Et H A20 CH2 CF3 H A20 CH2 Me Cl
A20 CH2 Et Cl A20 CH2 CF3 Cl A20 CH2 Ph Cl
A20 CH2 Me Br A20 CH2 CF3 Br A20 CH2 Ph Br
A20 CH2 Me NO2 A20 CH2 CF3 NO2 A20 CH2 Ph NO2
A20 CH2 Me Me A20 CH2 CF3 Me A20 CH2 Ph Me
A20 L2 H H A20 L2 Me H A20 L2 Ph H
A20 L2 Et H A20 L2 CF3 H A20 L2 Me Cl
A20 L2 Et Cl A20 L2 CF3 Cl A20 L2 Ph Cl
A20 L2 Me Br A20 L2 CF3 Br A20 L2 Ph Br
A20 L2 Me NO2 A20 L2 CF3 NO2 A20 L2 Ph NO2
A20 L2 Me Me A20 L2 CF3 Me A20 L2 Ph Me
A21 CH2 H H A21 CH2 Me H A21 CH2 Ph H
A21 CH2 Et H A21 CH2 CF3 H A21 CH2 Me Cl
A21 CH2 Et Cl A21 CH2 CF3 Cl A21 CH2 Ph Cl
A21 CH2 Me Br A21 CH2 CF3 Br A21 CH2 Ph Br
A21 CH2 Me NO2 A21 CH2 CF3 NO2 A21 CH2 Ph NO2
A21 CH2 Me Me A21 CH2 CF3 Me A21 CH2 Ph Me
A21 L2 H H A21 L2 Me H A21 L2 Ph H
A21 L2 Et H A21 L2 CF3 H A21 L2 Me Cl
A21 L2 Et Cl A21 L2 CF3 Cl A21 L2 Ph Cl
A21 L2 Me Br A21 L2 CF3 Br A21 L2 Ph Br
A21 L2 Me NO2 A21 L2 CF3 NO2 A21 L2 Ph NO2
A21 L2 Me Me A21 L2 CF3 Me A21 L2 Ph Me
A22 CH2 H H A22 CH2 Me H A22 CH2 Ph H
A22 CH2 Et H A22 CH2 CF3 H A22 CH2 Me Cl
A22 CH2 Et Cl A22 CH2 CF3 Cl A22 CH2 Ph Cl
A22 CH2 Me Br A22 CH2 CF3 Br A22 CH2 Ph Br
A22 CH2 Me NO2 A22 CH2 CF3 NO2 A22 CH2 Ph NO2
A22 CH2 Me Me A22 CH2 CF3 Me A22 CH2 Ph Me
A22 L2 H H A22 L2 Me H A22 L2 Ph H
A22 L2 Et H A22 L2 CF3 H A22 L2 Me Cl
A22 L2 Et Cl A22 L2 CF3 Cl A22 L2 Ph Cl
A22 L2 Me Br A22 L2 CF3 Br A22 L2 Ph Br
A22 L2 Me NO2 A22 L2 CF3 NO2 A22 L2 Ph NO2
A22 L2 Me Me A22 L2 CF3 Me A22 L2 Ph Me
A23 CH2 H H A23 CH2 Me H A23 CH2 Ph H
A23 CH2 Et H A23 CH2 CF3 H A23 CH2 Me Cl
A23 CH2 Et Cl A23 CH2 CF3 Cl A23 CH2 Ph Cl
A23 CH2 Me Br A23 CH2 CF3 Br A23 CH2 Ph Br
A23 CH2 Me NO2 A23 CH2 CF3 NO2 A23 CH2 Ph NO2
A23 CH2 Me Me A23 CH2 CF3 Me A23 CH2 Ph Me
A23 L2 H H A23 L2 Me H A23 L2 Ph H
A23 L2 Et H A23 L2 CF3 H A23 L2 Me Cl
A23 L2 Et Cl A23 L2 CF3 Cl A23 L2 Ph Cl
A23 L2 Me Br A23 L2 CF3 Br A23 L2 Ph Br
A23 L2 Me NO2 A23 L2 CF3 NO2 A23 L2 Ph NO2
A23 L2 Me Me A23 L2 CF3 Me A23 L2 Ph Me
A24 CH2 H H A24 CH2 Me H A24 CH2 Ph H
A24 CH2 Et H A24 CH2 CF3 H A24 CH2 Me Cl
A24 CH2 Et Cl A24 CH2 CF3 Cl A24 CH2 Ph Cl
A24 CH2 Me Br A24 CH2 CF3 Br A24 CH2 Ph Br
A24 CH2 Me NO2 A24 CH2 CF3 NO2 A24 CH2 Ph NO2
A24 CH2 Me Me A24 CH2 CF3 Me A24 CH2 Ph Me
A24 L2 H H A24 L2 Me H A24 L2 Ph H
A24 L2 Et H A24 L2 CF3 H A24 L2 Me Cl
A24 L2 Et Cl A24 L2 CF3 Cl A24 L2 Ph Cl
A24 L2 Me Br A24 L2 CF3 Br A24 L2 Ph Br
A24 L2 Me NO2 A24 L2 CF3 NO2 A24 L2 Ph NO2
A24 L2 Me Me A24 L2 CF3 Me A24 L2 Ph Me
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――

第4表
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
ALR 7 R 8 ALR 7 R 8 ALR 7 R 8
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
A1 CH 2 HH A1 CH 2 Me H A1 CH 2 Ph H
A1 CH 2 Et H A1 CH 2 CF 3 H A1 CH 2 Me Cl
A1 CH 2 Et Cl A1 CH 2 CF 3 Cl A1 CH 2 Ph Cl
A1 CH 2 Me Br A1 CH 2 CF 3 Br A1 CH 2 Ph Br
A1 CH 2 Me NO 2 A1 CH 2 CF 3 NO 2 A1 CH 2 Ph NO 2
A1 CH 2 Me Me A1 CH 2 CF 3 Me A1 CH 2 Ph Me
A1 L 2 HH A1 L 2 Me H A1 L 2 Ph H
A1 L 2 Et H A1 L 2 CF 3 H A1 L 2 Me Cl
A1 L 2 Et Cl A1 L 2 CF 3 Cl A1 L 2 Ph Cl
A1 L 2 Me Br A1 L 2 CF 3 Br A1 L 2 Ph Br
A1 L 2 Me NO 2 A1 L 2 CF 3 NO 2 A1 L 2 Ph NO 2
A1 L 2 Me Me A1 L 2 CF 3 Me A1 L 2 Ph Me
A2 CH 2 HH A2 CH 2 Me H A2 CH 2 Ph H
A2 CH 2 Et H A2 CH 2 CF 3 H A2 CH 2 Me Cl
A2 CH 2 Et Cl A2 CH 2 CF 3 Cl A2 CH 2 Ph Cl
A2 CH 2 Me Br A2 CH 2 CF 3 Br A2 CH 2 Ph Br
A2 CH 2 Me NO 2 A2 CH 2 CF 3 NO 2 A2 CH 2 Ph NO 2
A2 CH 2 Me Me A2 CH 2 CF 3 Me A2 CH 2 Ph Me
A2 L 2 HH A2 L 2 Me H A2 L 2 Ph H
A2 L 2 Et H A2 L 2 CF 3 H A2 L 2 Me Cl
A2 L 2 Et Cl A2 L 2 CF 3 Cl A2 L 2 Ph Cl
A2 L 2 Me Br A2 L 2 CF 3 Br A2 L 2 Ph Br
A2 L 2 Me NO 2 A2 L 2 CF 3 NO 2 A2 L 2 Ph NO 2
A2 L 2 Me Me A2 L 2 CF 3 Me A2 L 2 Ph Me
A3 CH 2 HH A3 CH 2 Me H A3 CH 2 Ph H
A3 CH 2 Et H A3 CH 2 CF 3 H A3 CH 2 Me Cl
A3 CH 2 Et Cl A3 CH 2 CF 3 Cl A3 CH 2 Ph Cl
A3 CH 2 Me Br A3 CH 2 CF 3 Br A3 CH 2 Ph Br
A3 CH 2 Me NO 2 A3 CH 2 CF 3 NO 2 A3 CH 2 Ph NO 2
A3 CH 2 Me Me A3 CH 2 CF 3 Me A3 CH 2 Ph Me
A3 L 2 HH A3 L 2 Me H A3 L 2 Ph H
A3 L 2 Et H A3 L 2 CF 3 H A3 L 2 Me Cl
A3 L 2 Et Cl A3 L 2 CF 3 Cl A3 L 2 Ph Cl
A3 L 2 Me Br A3 L 2 CF 3 Br A3 L 2 Ph Br
A3 L 2 Me NO 2 A3 L 2 CF 3 NO 2 A3 L 2 Ph NO 2
A3 L 2 Me Me A3 L 2 CF 3 Me A3 L 2 Ph Me
A4 CH 2 HH A4 CH 2 Me H A4 CH 2 Ph H
A4 CH 2 Et H A4 CH 2 CF 3 H A4 CH 2 Me Cl
A4 CH 2 Et Cl A4 CH 2 CF 3 Cl A4 CH 2 Ph Cl
A4 CH 2 Me Br A4 CH 2 CF 3 Br A4 CH 2 Ph Br
A4 CH 2 Me NO 2 A4 CH 2 CF 3 NO 2 A4 CH 2 Ph NO 2
A4 CH 2 Me Me A4 CH 2 CF 3 Me A4 CH 2 Ph Me
A4 L 2 HH A4 L 2 Me H A4 L 2 Ph H
A4 L 2 Et H A4 L 2 CF 3 H A4 L 2 Me Cl
A4 L 2 Et Cl A4 L 2 CF 3 Cl A4 L 2 Ph Cl
A4 L 2 Me Br A4 L 2 CF 3 Br A4 L 2 Ph Br
A4 L 2 Me NO 2 A4 L 2 CF 3 NO 2 A4 L 2 Ph NO 2
A4 L 2 Me Me A4 L 2 CF 3 Me A4 L 2 Ph Me
A5 CH 2 HH A5 CH 2 Me H A5 CH 2 Ph H
A5 CH 2 Et H A5 CH 2 CF 3 H A5 CH 2 Me Cl
A5 CH 2 Et Cl A5 CH 2 CF 3 Cl A5 CH 2 Ph Cl
A5 CH 2 Me Br A5 CH 2 CF 3 Br A5 CH 2 Ph Br
A5 CH 2 Me NO 2 A5 CH 2 CF 3 NO 2 A5 CH 2 Ph NO 2
A5 CH 2 Me Me A5 CH 2 CF 3 Me A5 CH 2 Ph Me
A5 L 2 HH A5 L 2 Me H A5 L 2 Ph H
A5 L 2 Et H A5 L 2 CF 3 H A5 L 2 Me Cl
A5 L 2 Et Cl A5 L 2 CF 3 Cl A5 L 2 Ph Cl
A5 L 2 Me Br A5 L 2 CF 3 Br A5 L 2 Ph Br
A5 L 2 Me NO 2 A5 L 2 CF 3 NO 2 A5 L 2 Ph NO 2
A5 L 2 Me Me A5 L 2 CF 3 Me A5 L 2 Ph Me
A6 CH 2 HH A6 CH 2 Me H A6 CH 2 Ph H
A6 CH 2 Et H A6 CH 2 CF 3 H A6 CH 2 Me Cl
A6 CH 2 Et Cl A6 CH 2 CF 3 Cl A6 CH 2 Ph Cl
A6 CH 2 Me Br A6 CH 2 CF 3 Br A6 CH 2 Ph Br
A6 CH 2 Me NO 2 A6 CH 2 CF 3 NO 2 A6 CH 2 Ph NO 2
A6 CH 2 Me Me A6 CH 2 CF 3 Me A6 CH 2 Ph Me
A6 L 2 HH A6 L 2 Me H A6 L 2 Ph H
A6 L 2 Et H A6 L 2 CF 3 H A6 L 2 Me Cl
A6 L 2 Et Cl A6 L 2 CF 3 Cl A6 L 2 Ph Cl
A6 L 2 Me Br A6 L 2 CF 3 Br A6 L 2 Ph Br
A6 L 2 Me NO 2 A6 L 2 CF 3 NO 2 A6 L 2 Ph NO 2
A6 L 2 Me Me A6 L 2 CF 3 Me A6 L 2 Ph Me
A7 CH 2 HH A7 CH 2 Me H A7 CH 2 Ph H
A7 CH 2 Et H A7 CH 2 CF 3 H A7 CH 2 Me Cl
A7 CH 2 Et Cl A7 CH 2 CF 3 Cl A7 CH 2 Ph Cl
A7 CH 2 Me Br A7 CH 2 CF 3 Br A7 CH 2 Ph Br
A7 CH 2 Me NO 2 A7 CH 2 CF 3 NO 2 A7 CH 2 Ph NO 2
A7 CH 2 Me Me A7 CH 2 CF 3 Me A7 CH 2 Ph Me
A7 L 2 HH A7 L 2 Me H A7 L 2 Ph H
A7 L 2 Et H A7 L 2 CF 3 H A7 L 2 Me Cl
A7 L 2 Et Cl A7 L 2 CF 3 Cl A7 L 2 Ph Cl
A7 L 2 Me Br A7 L 2 CF 3 Br A7 L 2 Ph Br
A7 L 2 Me NO 2 A7 L 2 CF 3 NO 2 A7 L 2 Ph NO 2
A7 L 2 Me Me A7 L 2 CF 3 Me A7 L 2 Ph Me
A8 CH 2 HH A8 CH 2 Me H A8 CH 2 Ph H
A8 CH 2 Et H A8 CH 2 CF 3 H A8 CH 2 Me Cl
A8 CH 2 Et Cl A8 CH 2 CF 3 Cl A8 CH 2 Ph Cl
A8 CH 2 Me Br A8 CH 2 CF 3 Br A8 CH 2 Ph Br
A8 CH 2 Me NO 2 A8 CH 2 CF 3 NO 2 A8 CH 2 Ph NO 2
A8 CH 2 Me Me A8 CH 2 CF 3 Me A8 CH 2 Ph Me
A8 L 2 HH A8 L 2 Me H A8 L 2 Ph H
A8 L 2 Et H A8 L 2 CF 3 H A8 L 2 Me Cl
A8 L 2 Et Cl A8 L 2 CF 3 Cl A8 L 2 Ph Cl
A8 L 2 Me Br A8 L 2 CF 3 Br A8 L 2 Ph Br
A8 L 2 Me NO 2 A8 L 2 CF 3 NO 2 A8 L 2 Ph NO 2
A8 L 2 Me Me A8 L 2 CF 3 Me A8 L 2 Ph Me
A9 CH 2 HH A9 CH 2 Me H A9 CH 2 Ph H
A9 CH 2 Et H A9 CH 2 CF 3 H A9 CH 2 Me Cl
A9 CH 2 Et Cl A9 CH 2 CF 3 Cl A9 CH 2 Ph Cl
A9 CH 2 Me Br A9 CH 2 CF 3 Br A9 CH 2 Ph Br
A9 CH 2 Me NO 2 A9 CH 2 CF 3 NO 2 A9 CH 2 Ph NO 2
A9 CH 2 Me Me A9 CH 2 CF 3 Me A9 CH 2 Ph Me
A9 L 2 HH A9 L 2 Me H A9 L 2 Ph H
A9 L 2 Et H A9 L 2 CF 3 H A9 L 2 Me Cl
A9 L 2 Et Cl A9 L 2 CF 3 Cl A9 L 2 Ph Cl
A9 L 2 Me Br A9 L 2 CF 3 Br A9 L 2 Ph Br
A9 L 2 Me NO 2 A9 L 2 CF 3 NO 2 A9 L 2 Ph NO 2
A9 L 2 Me Me A9 L 2 CF 3 Me A9 L 2 Ph Me
A10 CH 2 HH A10 CH 2 Me H A10 CH 2 Ph H
A10 CH 2 Et H A10 CH 2 CF 3 H A10 CH 2 Me Cl
A10 CH 2 Et Cl A10 CH 2 CF 3 Cl A10 CH 2 Ph Cl
A10 CH 2 Me Br A10 CH 2 CF 3 Br A10 CH 2 Ph Br
A10 CH 2 Me NO 2 A10 CH 2 CF 3 NO 2 A10 CH 2 Ph NO 2
A10 CH 2 Me Me A10 CH 2 CF 3 Me A10 CH 2 Ph Me
A10 L 2 HH A10 L 2 Me H A10 L 2 Ph H
A10 L 2 Et H A10 L 2 CF 3 H A10 L 2 Me Cl
A10 L 2 Et Cl A10 L 2 CF 3 Cl A10 L 2 Ph Cl
A10 L 2 Me Br A10 L 2 CF 3 Br A10 L 2 Ph Br
A10 L 2 Me NO 2 A10 L 2 CF 3 NO 2 A10 L 2 Ph NO 2
A10 L 2 Me Me A10 L 2 CF 3 Me A10 L 2 Ph Me
A11 CH 2 HH A11 CH 2 Me H A11 CH 2 Ph H
A11 CH 2 Et H A11 CH 2 CF 3 H A11 CH 2 Me Cl
A11 CH 2 Et Cl A11 CH 2 CF 3 Cl A11 CH 2 Ph Cl
A11 CH 2 Me Br A11 CH 2 CF 3 Br A11 CH 2 Ph Br
A11 CH 2 Me NO 2 A11 CH 2 CF 3 NO 2 A11 CH 2 Ph NO 2
A11 CH 2 Me Me A11 CH 2 CF 3 Me A11 CH 2 Ph Me
A11 L 2 HH A11 L 2 Me H A11 L 2 Ph H
A11 L 2 Et H A11 L 2 CF 3 H A11 L 2 Me Cl
A11 L 2 Et Cl A11 L 2 CF 3 Cl A11 L 2 Ph Cl
A11 L 2 Me Br A11 L 2 CF 3 Br A11 L 2 Ph Br
A11 L 2 Me NO 2 A11 L 2 CF 3 NO 2 A11 L 2 Ph NO 2
A11 L 2 Me Me A11 L 2 CF 3 Me A11 L 2 Ph Me
A12 CH 2 HH A12 CH 2 Me H A12 CH 2 Ph H
A12 CH 2 Et H A12 CH 2 CF 3 H A12 CH 2 Me Cl
A12 CH 2 Et Cl A12 CH 2 CF 3 Cl A12 CH 2 Ph Cl
A12 CH 2 Me Br A12 CH 2 CF 3 Br A12 CH 2 Ph Br
A12 CH 2 Me NO 2 A12 CH 2 CF 3 NO 2 A12 CH 2 Ph NO 2
A12 CH 2 Me Me A12 CH 2 CF 3 Me A12 CH 2 Ph Me
A12 L 2 HH A12 L 2 Me H A12 L 2 Ph H
A12 L 2 Et H A12 L 2 CF 3 H A12 L 2 Me Cl
A12 L 2 Et Cl A12 L 2 CF 3 Cl A12 L 2 Ph Cl
A12 L 2 Me Br A12 L 2 CF 3 Br A12 L 2 Ph Br
A12 L 2 Me NO 2 A12 L 2 CF 3 NO 2 A12 L 2 Ph NO 2
A12 L 2 Me Me A12 L 2 CF 3 Me A12 L 2 Ph Me
A13 CH 2 HH A13 CH 2 Me H A13 CH 2 Ph H
A13 CH 2 Et H A13 CH 2 CF 3 H A13 CH 2 Me Cl
A13 CH 2 Et Cl A13 CH 2 CF 3 Cl A13 CH 2 Ph Cl
A13 CH 2 Me Br A13 CH 2 CF 3 Br A13 CH 2 Ph Br
A13 CH 2 Me NO 2 A13 CH 2 CF 3 NO 2 A13 CH 2 Ph NO 2
A13 CH 2 Me Me A13 CH 2 CF 3 Me A13 CH 2 Ph Me
A13 L 2 HH A13 L 2 Me H A13 L 2 Ph H
A13 L 2 Et H A13 L 2 CF 3 H A13 L 2 Me Cl
A13 L 2 Et Cl A13 L 2 CF 3 Cl A13 L 2 Ph Cl
A13 L 2 Me Br A13 L 2 CF 3 Br A13 L 2 Ph Br
A13 L 2 Me NO 2 A13 L 2 CF 3 NO 2 A13 L 2 Ph NO 2
A13 L 2 Me Me A13 L 2 CF 3 Me A13 L 2 Ph Me
A14 CH 2 HH A14 CH 2 Me H A14 CH 2 Ph H
A14 CH 2 Et H A14 CH 2 CF 3 H A14 CH 2 Me Cl
A14 CH 2 Et Cl A14 CH 2 CF 3 Cl A14 CH 2 Ph Cl
A14 CH 2 Me Br A14 CH 2 CF 3 Br A14 CH 2 Ph Br
A14 CH 2 Me NO 2 A14 CH 2 CF 3 NO 2 A14 CH 2 Ph NO 2
A14 CH 2 Me Me A14 CH 2 CF 3 Me A14 CH 2 Ph Me
A14 L 2 HH A14 L 2 Me H A14 L 2 Ph H
A14 L 2 Et H A14 L 2 CF 3 H A14 L 2 Me Cl
A14 L 2 Et Cl A14 L 2 CF 3 Cl A14 L 2 Ph Cl
A14 L 2 Me Br A14 L 2 CF 3 Br A14 L 2 Ph Br
A14 L 2 Me NO 2 A14 L 2 CF 3 NO 2 A14 L 2 Ph NO 2
A14 L 2 Me Me A14 L 2 CF 3 Me A14 L 2 Ph Me
A15 CH 2 HH A15 CH 2 Me H A15 CH 2 Ph H
A15 CH 2 Et H A15 CH 2 CF 3 H A15 CH 2 Me Cl
A15 CH 2 Et Cl A15 CH 2 CF 3 Cl A15 CH 2 Ph Cl
A15 CH 2 Me Br A15 CH 2 CF 3 Br A15 CH 2 Ph Br
A15 CH 2 Me NO 2 A15 CH 2 CF 3 NO 2 A15 CH 2 Ph NO 2
A15 CH 2 Me Me A15 CH 2 CF 3 Me A15 CH 2 Ph Me
A15 L 2 HH A15 L 2 Me H A15 L 2 Ph H
A15 L 2 Et H A15 L 2 CF 3 H A15 L 2 Me Cl
A15 L 2 Et Cl A15 L 2 CF 3 Cl A15 L 2 Ph Cl
A15 L 2 Me Br A15 L 2 CF 3 Br A15 L 2 Ph Br
A15 L 2 Me NO 2 A15 L 2 CF 3 NO 2 A15 L 2 Ph NO 2
A15 L 2 Me Me A15 L 2 CF 3 Me A15 L 2 Ph Me
A16 CH 2 HH A16 CH 2 Me H A16 CH 2 Ph H
A16 CH 2 Et H A16 CH 2 CF 3 H A16 CH 2 Me Cl
A16 CH 2 Et Cl A16 CH 2 CF 3 Cl A16 CH 2 Ph Cl
A16 CH 2 Me Br A16 CH 2 CF 3 Br A16 CH 2 Ph Br
A16 CH 2 Me NO 2 A16 CH 2 CF 3 NO 2 A16 CH 2 Ph NO 2
A16 CH 2 Me Me A16 CH 2 CF 3 Me A16 CH 2 Ph Me
A16 L 2 HH A16 L 2 Me H A16 L 2 Ph H
A16 L 2 Et H A16 L 2 CF 3 H A16 L 2 Me Cl
A16 L 2 Et Cl A16 L 2 CF 3 Cl A16 L 2 Ph Cl
A16 L 2 Me Br A16 L 2 CF 3 Br A16 L 2 Ph Br
A16 L 2 Me NO 2 A16 L 2 CF 3 NO 2 A16 L 2 Ph NO 2
A16 L 2 Me Me A16 L 2 CF 3 Me A16 L 2 Ph Me
A17 CH 2 HH A17 CH 2 Me H A17 CH 2 Ph H
A17 CH 2 Et H A17 CH 2 CF 3 H A17 CH 2 Me Cl
A17 CH 2 Et Cl A17 CH 2 CF 3 Cl A17 CH 2 Ph Cl
A17 CH 2 Me Br A17 CH 2 CF 3 Br A17 CH 2 Ph Br
A17 CH 2 Me NO 2 A17 CH 2 CF 3 NO 2 A17 CH 2 Ph NO 2
A17 CH 2 Me Me A17 CH 2 CF 3 Me A17 CH 2 Ph Me
A17 L 2 HH A17 L 2 Me H A17 L 2 Ph H
A17 L 2 Et H A17 L 2 CF 3 H A17 L 2 Me Cl
A17 L 2 Et Cl A17 L 2 CF 3 Cl A17 L 2 Ph Cl
A17 L 2 Me Br A17 L 2 CF 3 Br A17 L 2 Ph Br
A17 L 2 Me NO 2 A17 L 2 CF 3 NO 2 A17 L 2 Ph NO 2
A17 L 2 Me Me A17 L 2 CF 3 Me A17 L 2 Ph Me
A18 CH 2 HH A18 CH 2 Me H A18 CH 2 Ph H
A18 CH 2 Et H A18 CH 2 CF 3 H A18 CH 2 Me Cl
A18 CH 2 Et Cl A18 CH 2 CF 3 Cl A18 CH 2 Ph Cl
A18 CH 2 Me Br A18 CH 2 CF 3 Br A18 CH 2 Ph Br
A18 CH 2 Me NO 2 A18 CH 2 CF 3 NO 2 A18 CH 2 Ph NO 2
A18 CH 2 Me Me A18 CH 2 CF 3 Me A18 CH 2 Ph Me
A18 L 2 HH A18 L 2 Me H A18 L 2 Ph H
A18 L 2 Et H A18 L 2 CF 3 H A18 L 2 Me Cl
A18 L 2 Et Cl A18 L 2 CF 3 Cl A18 L 2 Ph Cl
A18 L 2 Me Br A18 L 2 CF 3 Br A18 L 2 Ph Br
A18 L 2 Me NO 2 A18 L 2 CF 3 NO 2 A18 L 2 Ph NO 2
A18 L 2 Me Me A18 L 2 CF 3 Me A18 L 2 Ph Me
A19 CH 2 HH A19 CH 2 Me H A19 CH 2 Ph H
A19 CH 2 Et H A19 CH 2 CF 3 H A19 CH 2 Me Cl
A19 CH 2 Et Cl A19 CH 2 CF 3 Cl A19 CH 2 Ph Cl
A19 CH 2 Me Br A19 CH 2 CF 3 Br A19 CH 2 Ph Br
A19 CH 2 Me NO 2 A19 CH 2 CF 3 NO 2 A19 CH 2 Ph NO 2
A19 CH 2 Me Me A19 CH 2 CF 3 Me A19 CH 2 Ph Me
A19 L 2 HH A19 L 2 Me H A19 L 2 Ph H
A19 L 2 Et H A19 L 2 CF 3 H A19 L 2 Me Cl
A19 L 2 Et Cl A19 L 2 CF 3 Cl A19 L 2 Ph Cl
A19 L 2 Me Br A19 L 2 CF 3 Br A19 L 2 Ph Br
A19 L 2 Me NO 2 A19 L 2 CF 3 NO 2 A19 L 2 Ph NO 2
A19 L 2 Me Me A19 L 2 CF 3 Me A19 L 2 Ph Me
A20 CH 2 HH A20 CH 2 Me H A20 CH 2 Ph H
A20 CH 2 Et H A20 CH 2 CF 3 H A20 CH 2 Me Cl
A20 CH 2 Et Cl A20 CH 2 CF 3 Cl A20 CH 2 Ph Cl
A20 CH 2 Me Br A20 CH 2 CF 3 Br A20 CH 2 Ph Br
A20 CH 2 Me NO 2 A20 CH 2 CF 3 NO 2 A20 CH 2 Ph NO 2
A20 CH 2 Me Me A20 CH 2 CF 3 Me A20 CH 2 Ph Me
A20 L 2 HH A20 L 2 Me H A20 L 2 Ph H
A20 L 2 Et H A20 L 2 CF 3 H A20 L 2 Me Cl
A20 L 2 Et Cl A20 L 2 CF 3 Cl A20 L 2 Ph Cl
A20 L 2 Me Br A20 L 2 CF 3 Br A20 L 2 Ph Br
A20 L 2 Me NO 2 A20 L 2 CF 3 NO 2 A20 L 2 Ph NO 2
A20 L 2 Me Me A20 L 2 CF 3 Me A20 L 2 Ph Me
A21 CH 2 HH A21 CH 2 Me H A21 CH 2 Ph H
A21 CH 2 Et H A21 CH 2 CF 3 H A21 CH 2 Me Cl
A21 CH 2 Et Cl A21 CH 2 CF 3 Cl A21 CH 2 Ph Cl
A21 CH 2 Me Br A21 CH 2 CF 3 Br A21 CH 2 Ph Br
A21 CH 2 Me NO 2 A21 CH 2 CF 3 NO 2 A21 CH 2 Ph NO 2
A21 CH 2 Me Me A21 CH 2 CF 3 Me A21 CH 2 Ph Me
A21 L 2 HH A21 L 2 Me H A21 L 2 Ph H
A21 L 2 Et H A21 L 2 CF 3 H A21 L 2 Me Cl
A21 L 2 Et Cl A21 L 2 CF 3 Cl A21 L 2 Ph Cl
A21 L 2 Me Br A21 L 2 CF 3 Br A21 L 2 Ph Br
A21 L 2 Me NO 2 A21 L 2 CF 3 NO 2 A21 L 2 Ph NO 2
A21 L 2 Me Me A21 L 2 CF 3 Me A21 L 2 Ph Me
A22 CH 2 HH A22 CH 2 Me H A22 CH 2 Ph H
A22 CH 2 Et H A22 CH 2 CF 3 H A22 CH 2 Me Cl
A22 CH 2 Et Cl A22 CH 2 CF 3 Cl A22 CH 2 Ph Cl
A22 CH 2 Me Br A22 CH 2 CF 3 Br A22 CH 2 Ph Br
A22 CH 2 Me NO 2 A22 CH 2 CF 3 NO 2 A22 CH 2 Ph NO 2
A22 CH 2 Me Me A22 CH 2 CF 3 Me A22 CH 2 Ph Me
A22 L 2 HH A22 L 2 Me H A22 L 2 Ph H
A22 L 2 Et H A22 L 2 CF 3 H A22 L 2 Me Cl
A22 L 2 Et Cl A22 L 2 CF 3 Cl A22 L 2 Ph Cl
A22 L 2 Me Br A22 L 2 CF 3 Br A22 L 2 Ph Br
A22 L 2 Me NO 2 A22 L 2 CF 3 NO 2 A22 L 2 Ph NO 2
A22 L 2 Me Me A22 L 2 CF 3 Me A22 L 2 Ph Me
A23 CH 2 HH A23 CH 2 Me H A23 CH 2 Ph H
A23 CH 2 Et H A23 CH 2 CF 3 H A23 CH 2 Me Cl
A23 CH 2 Et Cl A23 CH 2 CF 3 Cl A23 CH 2 Ph Cl
A23 CH 2 Me Br A23 CH 2 CF 3 Br A23 CH 2 Ph Br
A23 CH 2 Me NO 2 A23 CH 2 CF 3 NO 2 A23 CH 2 Ph NO 2
A23 CH 2 Me Me A23 CH 2 CF 3 Me A23 CH 2 Ph Me
A23 L 2 HH A23 L 2 Me H A23 L 2 Ph H
A23 L 2 Et H A23 L 2 CF 3 H A23 L 2 Me Cl
A23 L 2 Et Cl A23 L 2 CF 3 Cl A23 L 2 Ph Cl
A23 L 2 Me Br A23 L 2 CF 3 Br A23 L 2 Ph Br
A23 L 2 Me NO 2 A23 L 2 CF 3 NO 2 A23 L 2 Ph NO 2
A23 L 2 Me Me A23 L 2 CF 3 Me A23 L 2 Ph Me
A24 CH 2 HH A24 CH 2 Me H A24 CH 2 Ph H
A24 CH 2 Et H A24 CH 2 CF 3 H A24 CH 2 Me Cl
A24 CH 2 Et Cl A24 CH 2 CF 3 Cl A24 CH 2 Ph Cl
A24 CH 2 Me Br A24 CH 2 CF 3 Br A24 CH 2 Ph Br
A24 CH 2 Me NO 2 A24 CH 2 CF 3 NO 2 A24 CH 2 Ph NO 2
A24 CH 2 Me Me A24 CH 2 CF 3 Me A24 CH 2 Ph Me
A24 L 2 HH A24 L 2 Me H A24 L 2 Ph H
A24 L 2 Et H A24 L 2 CF 3 H A24 L 2 Me Cl
A24 L 2 Et Cl A24 L 2 CF 3 Cl A24 L 2 Ph Cl
A24 L 2 Me Br A24 L 2 CF 3 Br A24 L 2 Ph Br
A24 L 2 Me NO 2 A24 L 2 CF 3 NO 2 A24 L 2 Ph NO 2
A24 L 2 Me Me A24 L 2 CF 3 Me A24 L 2 Ph Me
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――

Table 4

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
A L R9 R8 A L R9 R8 A L R9 R8
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
A1 CH2 H H A1 CH2 Me H A1 CH2 Cl H
A1 CH2 OMe H A1 CH2 CF3 H A1 CH2 Ph H
A1 CH2 Me Cl A1 CH2 CF3 Cl A1 CH2 Ph Cl
A1 CH2 Me Br A1 CH2 CF3 Br A1 CH2 Ph Br
A1 CH2 Me NO2 A1 CH2 CF3 NO2 A1 CH2 Ph NO2
A1 CH2 Me Me A1 CH2 CF3 Me A1 CH2 Ph Me
A1 L2 H H A1 L2 Me H A1 L2 Cl H
A1 L2 OMe H A1 L2 CF3 H A1 L2 Ph H
A1 L2 Me Cl A1 L2 CF3 Cl A1 L2 Ph Cl
A1 L2 Me Br A1 L2 CF3 Br A1 L2 Ph Br
A1 L2 Me NO2 A1 L2 CF3 NO2 A1 L2 Ph NO2
A1 L2 Me Me A1 L2 CF3 Me A1 L2 Ph Me
A2 CH2 H H A2 CH2 Me H A2 CH2 Cl H
A2 CH2 OMe H A2 CH2 CF3 H A2 CH2 Ph H
A2 CH2 Me Cl A2 CH2 CF3 Cl A2 CH2 Ph Cl
A2 CH2 Me Br A2 CH2 CF3 Br A2 CH2 Ph Br
A2 CH2 Me NO2 A2 CH2 CF3 NO2 A2 CH2 Ph NO2
A2 CH2 Me Me A2 CH2 CF3 Me A2 CH2 Ph Me
A2 L2 H H A2 L2 Me H A2 L2 Cl H
A2 L2 OMe H A2 L2 CF3 H A2 L2 Ph H
A2 L2 Me Cl A2 L2 CF3 Cl A2 L2 Ph Cl
A2 L2 Me Br A2 L2 CF3 Br A2 L2 Ph Br
A2 L2 Me NO2 A2 L2 CF3 NO2 A2 L2 Ph NO2
A2 L2 Me Me A2 L2 CF3 Me A2 L2 Ph Me
A3 CH2 H H A3 CH2 Me H A3 CH2 Cl H
A3 CH2 OMe H A3 CH2 CF3 H A3 CH2 Ph H
A3 CH2 Me Cl A3 CH2 CF3 Cl A3 CH2 Ph Cl
A3 CH2 Me Br A3 CH2 CF3 Br A3 CH2 Ph Br
A3 CH2 Me NO2 A3 CH2 CF3 NO2 A3 CH2 Ph NO2
A3 CH2 Me Me A3 CH2 CF3 Me A3 CH2 Ph Me
A3 L2 H H A3 L2 Me H A3 L2 Cl H
A3 L2 OMe H A3 L2 CF3 H A3 L2 Ph H
A3 L2 Me Cl A3 L2 CF3 Cl A3 L2 Ph Cl
A3 L2 Me Br A3 L2 CF3 Br A3 L2 Ph Br
A3 L2 Me NO2 A3 L2 CF3 NO2 A3 L2 Ph NO2
A3 L2 Me Me A3 L2 CF3 Me A3 L2 Ph Me
A4 CH2 H H A4 CH2 Me H A4 CH2 Cl H
A4 CH2 OMe H A4 CH2 CF3 H A4 CH2 Ph H
A4 CH2 Me Cl A4 CH2 CF3 Cl A4 CH2 Ph Cl
A4 CH2 Me Br A4 CH2 CF3 Br A4 CH2 Ph Br
A4 CH2 Me NO2 A4 CH2 CF3 NO2 A4 CH2 Ph NO2
A4 CH2 Me Me A4 CH2 CF3 Me A4 CH2 Ph Me
A4 L2 H H A4 L2 Me H A4 L2 Cl H
A4 L2 OMe H A4 L2 CF3 H A4 L2 Ph H
A4 L2 Me Cl A4 L2 CF3 Cl A4 L2 Ph Cl
A4 L2 Me Br A4 L2 CF3 Br A4 L2 Ph Br
A4 L2 Me NO2 A4 L2 CF3 NO2 A4 L2 Ph NO2
A4 L2 Me Me A4 L2 CF3 Me A4 L2 Ph Me
A5 CH2 H H A5 CH2 Me H A5 CH2 Cl H
A5 CH2 OMe H A5 CH2 CF3 H A5 CH2 Ph H
A5 CH2 Me Cl A5 CH2 CF3 Cl A5 CH2 Ph Cl
A5 CH2 Me Br A5 CH2 CF3 Br A5 CH2 Ph Br
A5 CH2 Me NO2 A5 CH2 CF3 NO2 A5 CH2 Ph NO2
A5 CH2 Me Me A5 CH2 CF3 Me A5 CH2 Ph Me
A5 L2 H H A5 L2 Me H A5 L2 Cl H
A5 L2 OMe H A5 L2 CF3 H A5 L2 Ph H
A5 L2 Me Cl A5 L2 CF3 Cl A5 L2 Ph Cl
A5 L2 Me Br A5 L2 CF3 Br A5 L2 Ph Br
A5 L2 Me NO2 A5 L2 CF3 NO2 A5 L2 Ph NO2
A5 L2 Me Me A5 L2 CF3 Me A5 L2 Ph Me
A6 CH2 H H A6 CH2 Me H A6 CH2 Cl H
A6 CH2 OMe H A6 CH2 CF3 H A6 CH2 Ph H
A6 CH2 Me Cl A6 CH2 CF3 Cl A6 CH2 Ph Cl
A6 CH2 Me Br A6 CH2 CF3 Br A6 CH2 Ph Br
A6 CH2 Me NO2 A6 CH2 CF3 NO2 A6 CH2 Ph NO2
A6 CH2 Me Me A6 CH2 CF3 Me A6 CH2 Ph Me
A6 L2 H H A6 L2 Me H A6 L2 Cl H
A6 L2 OMe H A6 L2 CF3 H A6 L2 Ph H
A6 L2 Me Cl A6 L2 CF3 Cl A6 L2 Ph Cl
A6 L2 Me Br A6 L2 CF3 Br A6 L2 Ph Br
A6 L2 Me NO2 A6 L2 CF3 NO2 A6 L2 Ph NO2
A6 L2 Me Me A6 L2 CF3 Me A6 L2 Ph Me
A7 CH2 H H A7 CH2 Me H A7 CH2 Cl H
A7 CH2 OMe H A7 CH2 CF3 H A7 CH2 Ph H
A7 CH2 Me Cl A7 CH2 CF3 Cl A7 CH2 Ph Cl
A7 CH2 Me Br A7 CH2 CF3 Br A7 CH2 Ph Br
A7 CH2 Me NO2 A7 CH2 CF3 NO2 A7 CH2 Ph NO2
A7 CH2 Me Me A7 CH2 CF3 Me A7 CH2 Ph Me
A7 L2 H H A7 L2 Me H A7 L2 Cl H
A7 L2 OMe H A7 L2 CF3 H A7 L2 Ph H
A7 L2 Me Cl A7 L2 CF3 Cl A7 L2 Ph Cl
A7 L2 Me Br A7 L2 CF3 Br A7 L2 Ph Br
A7 L2 Me NO2 A7 L2 CF3 NO2 A7 L2 Ph NO2
A7 L2 Me Me A7 L2 CF3 Me A7 L2 Ph Me
A8 CH2 H H A8 CH2 Me H A8 CH2 Cl H
A8 CH2 OMe H A8 CH2 CF3 H A8 CH2 Ph H
A8 CH2 Me Cl A8 CH2 CF3 Cl A8 CH2 Ph Cl
A8 CH2 Me Br A8 CH2 CF3 Br A8 CH2 Ph Br
A8 CH2 Me NO2 A8 CH2 CF3 NO2 A8 CH2 Ph NO2
A8 CH2 Me Me A8 CH2 CF3 Me A8 CH2 Ph Me
A8 L2 H H A8 L2 Me H A8 L2 Cl H
A8 L2 OMe H A8 L2 CF3 H A8 L2 Ph H
A8 L2 Me Cl A8 L2 CF3 Cl A8 L2 Ph Cl
A8 L2 Me Br A8 L2 CF3 Br A8 L2 Ph Br
A8 L2 Me NO2 A8 L2 CF3 NO2 A8 L2 Ph NO2
A8 L2 Me Me A8 L2 CF3 Me A8 L2 Ph Me
A9 CH2 H H A9 CH2 Me H A9 CH2 Cl H
A9 CH2 OMe H A9 CH2 CF3 H A9 CH2 Ph H
A9 CH2 Me Cl A9 CH2 CF3 Cl A9 CH2 Ph Cl
A9 CH2 Me Br A9 CH2 CF3 Br A9 CH2 Ph Br
A9 CH2 Me NO2 A9 CH2 CF3 NO2 A9 CH2 Ph NO2
A9 CH2 Me Me A9 CH2 CF3 Me A9 CH2 Ph Me
A9 L2 H H A9 L2 Me H A9 L2 Cl H
A9 L2 OMe H A9 L2 CF3 H A9 L2 Ph H
A9 L2 Me Cl A9 L2 CF3 Cl A9 L2 Ph Cl
A9 L2 Me Br A9 L2 CF3 Br A9 L2 Ph Br
A9 L2 Me NO2 A9 L2 CF3 NO2 A9 L2 Ph NO2
A9 L2 Me Me A9 L2 CF3 Me A9 L2 Ph Me
A10 CH2 H H A10 CH2 Me H A10 CH2 Cl H
A10 CH2 OMe H A10 CH2 CF3 H A10 CH2 Ph H
A10 CH2 Me Cl A10 CH2 CF3 Cl A10 CH2 Ph Cl
A10 CH2 Me Br A10 CH2 CF3 Br A10 CH2 Ph Br
A10 CH2 Me NO2 A10 CH2 CF3 NO2 A10 CH2 Ph NO2
A10 CH2 Me Me A10 CH2 CF3 Me A10 CH2 Ph Me
A10 L2 H H A10 L2 Me H A10 L2 Cl H
A10 L2 OMe H A10 L2 CF3 H A10 L2 Ph H
A10 L2 Me Cl A10 L2 CF3 Cl A10 L2 Ph Cl
A10 L2 Me Br A10 L2 CF3 Br A10 L2 Ph Br
A10 L2 Me NO2 A10 L2 CF3 NO2 A10 L2 Ph NO2
A10 L2 Me Me A10 L2 CF3 Me A10 L2 Ph Me
A11 CH2 H H A11 CH2 Me H A11 CH2 Cl H
A11 CH2 OMe H A11 CH2 CF3 H A11 CH2 Ph H
A11 CH2 Me Cl A11 CH2 CF3 Cl A11 CH2 Ph Cl
A11 CH2 Me Br A11 CH2 CF3 Br A11 CH2 Ph Br
A11 CH2 Me NO2 A11 CH2 CF3 NO2 A11 CH2 Ph NO2
A11 CH2 Me Me A11 CH2 CF3 Me A11 CH2 Ph Me
A11 L2 H H A11 L2 Me H A11 L2 Cl H
A11 L2 OMe H A11 L2 CF3 H A11 L2 Ph H
A11 L2 Me Cl A11 L2 CF3 Cl A11 L2 Ph Cl
A11 L2 Me Br A11 L2 CF3 Br A11 L2 Ph Br
A11 L2 Me NO2 A11 L2 CF3 NO2 A11 L2 Ph NO2
A11 L2 Me Me A11 L2 CF3 Me A11 L2 Ph Me
A12 CH2 H H A12 CH2 Me H A12 CH2 Cl H
A12 CH2 OMe H A12 CH2 CF3 H A12 CH2 Ph H
A12 CH2 Me Cl A12 CH2 CF3 Cl A12 CH2 Ph Cl
A12 CH2 Me Br A12 CH2 CF3 Br A12 CH2 Ph Br
A12 CH2 Me NO2 A12 CH2 CF3 NO2 A12 CH2 Ph NO2
A12 CH2 Me Me A12 CH2 CF3 Me A12 CH2 Ph Me
A12 L2 H H A12 L2 Me H A12 L2 Cl H
A12 L2 OMe H A12 L2 CF3 H A12 L2 Ph H
A12 L2 Me Cl A12 L2 CF3 Cl A12 L2 Ph Cl
A12 L2 Me Br A12 L2 CF3 Br A12 L2 Ph Br
A12 L2 Me NO2 A12 L2 CF3 NO2 A12 L2 Ph NO2
A12 L2 Me Me A12 L2 CF3 Me A12 L2 Ph Me
A13 CH2 H H A13 CH2 Me H A13 CH2 Cl H
A13 CH2 OMe H A13 CH2 CF3 H A13 CH2 Ph H
A13 CH2 Me Cl A13 CH2 CF3 Cl A13 CH2 Ph Cl
A13 CH2 Me Br A13 CH2 CF3 Br A13 CH2 Ph Br
A13 CH2 Me NO2 A13 CH2 CF3 NO2 A13 CH2 Ph NO2
A13 CH2 Me Me A13 CH2 CF3 Me A13 CH2 Ph Me
A13 L2 H H A13 L2 Me H A13 L2 Cl H
A13 L2 OMe H A13 L2 CF3 H A13 L2 Ph H
A13 L2 Me Cl A13 L2 CF3 Cl A13 L2 Ph Cl
A13 L2 Me Br A13 L2 CF3 Br A13 L2 Ph Br
A13 L2 Me NO2 A13 L2 CF3 NO2 A13 L2 Ph NO2
A13 L2 Me Me A13 L2 CF3 Me A13 L2 Ph Me
A14 CH2 H H A14 CH2 Me H A14 CH2 Cl H
A14 CH2 OMe H A14 CH2 CF3 H A14 CH2 Ph H
A14 CH2 Me Cl A14 CH2 CF3 Cl A14 CH2 Ph Cl
A14 CH2 Me Br A14 CH2 CF3 Br A14 CH2 Ph Br
A14 CH2 Me NO2 A14 CH2 CF3 NO2 A14 CH2 Ph NO2
A14 CH2 Me Me A14 CH2 CF3 Me A14 CH2 Ph Me
A14 L2 H H A14 L2 Me H A14 L2 Cl H
A14 L2 OMe H A14 L2 CF3 H A14 L2 Ph H
A14 L2 Me Cl A14 L2 CF3 Cl A14 L2 Ph Cl
A14 L2 Me Br A14 L2 CF3 Br A14 L2 Ph Br
A14 L2 Me NO2 A14 L2 CF3 NO2 A14 L2 Ph NO2
A14 L2 Me Me A14 L2 CF3 Me A14 L2 Ph Me
A15 CH2 H H A15 CH2 Me H A15 CH2 Cl H
A15 CH2 OMe H A15 CH2 CF3 H A15 CH2 Ph H
A15 CH2 Me Cl A15 CH2 CF3 Cl A15 CH2 Ph Cl
A15 CH2 Me Br A15 CH2 CF3 Br A15 CH2 Ph Br
A15 CH2 Me NO2 A15 CH2 CF3 NO2 A15 CH2 Ph NO2
A15 CH2 Me Me A15 CH2 CF3 Me A15 CH2 Ph Me
A15 L2 H H A15 L2 Me H A15 L2 Cl H
A15 L2 OMe H A15 L2 CF3 H A15 L2 Ph H
A15 L2 Me Cl A15 L2 CF3 Cl A15 L2 Ph Cl
A15 L2 Me Br A15 L2 CF3 Br A15 L2 Ph Br
A15 L2 Me NO2 A15 L2 CF3 NO2 A15 L2 Ph NO2
A15 L2 Me Me A15 L2 CF3 Me A15 L2 Ph Me
A16 CH2 H H A16 CH2 Me H A16 CH2 Cl H
A16 CH2 OMe H A16 CH2 CF3 H A16 CH2 Ph H
A16 CH2 Me Cl A16 CH2 CF3 Cl A16 CH2 Ph Cl
A16 CH2 Me Br A16 CH2 CF3 Br A16 CH2 Ph Br
A16 CH2 Me NO2 A16 CH2 CF3 NO2 A16 CH2 Ph NO2
A16 CH2 Me Me A16 CH2 CF3 Me A16 CH2 Ph Me
A16 L2 H H A16 L2 Me H A16 L2 Cl H
A16 L2 OMe H A16 L2 CF3 H A16 L2 Ph H
A16 L2 Me Cl A16 L2 CF3 Cl A16 L2 Ph Cl
A16 L2 Me Br A16 L2 CF3 Br A16 L2 Ph Br
A16 L2 Me NO2 A16 L2 CF3 NO2 A16 L2 Ph NO2
A16 L2 Me Me A16 L2 CF3 Me A16 L2 Ph Me
A17 CH2 H H A17 CH2 Me H A17 CH2 Cl H
A17 CH2 OMe H A17 CH2 CF3 H A17 CH2 Ph H
A17 CH2 Me Cl A17 CH2 CF3 Cl A17 CH2 Ph Cl
A17 CH2 Me Br A17 CH2 CF3 Br A17 CH2 Ph Br
A17 CH2 Me NO2 A17 CH2 CF3 NO2 A17 CH2 Ph NO2
A17 CH2 Me Me A17 CH2 CF3 Me A17 CH2 Ph Me
A17 L2 H H A17 L2 Me H A17 L2 Cl H
A17 L2 OMe H A17 L2 CF3 H A17 L2 Ph H
A17 L2 Me Cl A17 L2 CF3 Cl A17 L2 Ph Cl
A17 L2 Me Br A17 L2 CF3 Br A17 L2 Ph Br
A17 L2 Me NO2 A17 L2 CF3 NO2 A17 L2 Ph NO2
A17 L2 Me Me A17 L2 CF3 Me A17 L2 Ph Me
A18 CH2 H H A18 CH2 Me H A18 CH2 Cl H
A18 CH2 OMe H A18 CH2 CF3 H A18 CH2 Ph H
A18 CH2 Me Cl A18 CH2 CF3 Cl A18 CH2 Ph Cl
A18 CH2 Me Br A18 CH2 CF3 Br A18 CH2 Ph Br
A18 CH2 Me NO2 A18 CH2 CF3 NO2 A18 CH2 Ph NO2
A18 CH2 Me Me A18 CH2 CF3 Me A18 CH2 Ph Me
A18 L2 H H A18 L2 Me H A18 L2 Cl H
A18 L2 OMe H A18 L2 CF3 H A18 L2 Ph H
A18 L2 Me Cl A18 L2 CF3 Cl A18 L2 Ph Cl
A18 L2 Me Br A18 L2 CF3 Br A18 L2 Ph Br
A18 L2 Me NO2 A18 L2 CF3 NO2 A18 L2 Ph NO2
A18 L2 Me Me A18 L2 CF3 Me A18 L2 Ph Me
A19 CH2 H H A19 CH2 Me H A19 CH2 Cl H
A19 CH2 OMe H A19 CH2 CF3 H A19 CH2 Ph H
A19 CH2 Me Cl A19 CH2 CF3 Cl A19 CH2 Ph Cl
A19 CH2 Me Br A19 CH2 CF3 Br A19 CH2 Ph Br
A19 CH2 Me NO2 A19 CH2 CF3 NO2 A19 CH2 Ph NO2
A19 CH2 Me Me A19 CH2 CF3 Me A19 CH2 Ph Me
A19 L2 H H A19 L2 Me H A19 L2 Cl H
A19 L2 OMe H A19 L2 CF3 H A19 L2 Ph H
A19 L2 Me Cl A19 L2 CF3 Cl A19 L2 Ph Cl
A19 L2 Me Br A19 L2 CF3 Br A19 L2 Ph Br
A19 L2 Me NO2 A19 L2 CF3 NO2 A19 L2 Ph NO2
A19 L2 Me Me A19 L2 CF3 Me A19 L2 Ph Me
A20 CH2 H H A20 CH2 Me H A20 CH2 Cl H
A20 CH2 OMe H A20 CH2 CF3 H A20 CH2 Ph H
A20 CH2 Me Cl A20 CH2 CF3 Cl A20 CH2 Ph Cl
A20 CH2 Me Br A20 CH2 CF3 Br A20 CH2 Ph Br
A20 CH2 Me NO2 A20 CH2 CF3 NO2 A20 CH2 Ph NO2
A20 CH2 Me Me A20 CH2 CF3 Me A20 CH2 Ph Me
A20 L2 H H A20 L2 Me H A20 L2 Cl H
A20 L2 OMe H A20 L2 CF3 H A20 L2 Ph H
A20 L2 Me Cl A20 L2 CF3 Cl A20 L2 Ph Cl
A20 L2 Me Br A20 L2 CF3 Br A20 L2 Ph Br
A20 L2 Me NO2 A20 L2 CF3 NO2 A20 L2 Ph NO2
A20 L2 Me Me A20 L2 CF3 Me A20 L2 Ph Me
A21 CH2 H H A21 CH2 Me H A21 CH2 Cl H
A21 CH2 OMe H A21 CH2 CF3 H A21 CH2 Ph H
A21 CH2 Me Cl A21 CH2 CF3 Cl A21 CH2 Ph Cl
A21 CH2 Me Br A21 CH2 CF3 Br A21 CH2 Ph Br
A21 CH2 Me NO2 A21 CH2 CF3 NO2 A21 CH2 Ph NO2
A21 CH2 Me Me A21 CH2 CF3 Me A21 CH2 Ph Me
A21 L2 H H A21 L2 Me H A21 L2 Cl H
A21 L2 OMe H A21 L2 CF3 H A21 L2 Ph H
A21 L2 Me Cl A21 L2 CF3 Cl A21 L2 Ph Cl
A21 L2 Me Br A21 L2 CF3 Br A21 L2 Ph Br
A21 L2 Me NO2 A21 L2 CF3 NO2 A21 L2 Ph NO2
A21 L2 Me Me A21 L2 CF3 Me A21 L2 Ph Me
A22 CH2 H H A22 CH2 Me H A22 CH2 Cl H
A22 CH2 OMe H A22 CH2 CF3 H A22 CH2 Ph H
A22 CH2 Me Cl A22 CH2 CF3 Cl A22 CH2 Ph Cl
A22 CH2 Me Br A22 CH2 CF3 Br A22 CH2 Ph Br
A22 CH2 Me NO2 A22 CH2 CF3 NO2 A22 CH2 Ph NO2
A22 CH2 Me Me A22 CH2 CF3 Me A22 CH2 Ph Me
A22 L2 H H A22 L2 Me H A22 L2 Cl H
A22 L2 OMe H A22 L2 CF3 H A22 L2 Ph H
A22 L2 Me Cl A22 L2 CF3 Cl A22 L2 Ph Cl
A22 L2 Me Br A22 L2 CF3 Br A22 L2 Ph Br
A22 L2 Me NO2 A22 L2 CF3 NO2 A22 L2 Ph NO2
A22 L2 Me Me A22 L2 CF3 Me A22 L2 Ph Me
A23 CH2 H H A23 CH2 Me H A23 CH2 Cl H
A23 CH2 OMe H A23 CH2 CF3 H A23 CH2 Ph H
A23 CH2 Me Cl A23 CH2 CF3 Cl A23 CH2 Ph Cl
A23 CH2 Me Br A23 CH2 CF3 Br A23 CH2 Ph Br
A23 CH2 Me NO2 A23 CH2 CF3 NO2 A23 CH2 Ph NO2
A23 CH2 Me Me A23 CH2 CF3 Me A23 CH2 Ph Me
A23 L2 H H A23 L2 Me H A23 L2 Cl H
A23 L2 OMe H A23 L2 CF3 H A23 L2 Ph H
A23 L2 Me Cl A23 L2 CF3 Cl A23 L2 Ph Cl
A23 L2 Me Br A23 L2 CF3 Br A23 L2 Ph Br
A23 L2 Me NO2 A23 L2 CF3 NO2 A23 L2 Ph NO2
A23 L2 Me Me A23 L2 CF3 Me A23 L2 Ph Me
A24 CH2 H H A24 CH2 Me H A24 CH2 Cl H
A24 CH2 OMe H A24 CH2 CF3 H A24 CH2 Ph H
A24 CH2 Me Cl A24 CH2 CF3 Cl A24 CH2 Ph Cl
A24 CH2 Me Br A24 CH2 CF3 Br A24 CH2 Ph Br
A24 CH2 Me NO2 A24 CH2 CF3 NO2 A24 CH2 Ph NO2
A24 CH2 Me Me A24 CH2 CF3 Me A24 CH2 Ph Me
A24 L2 H H A24 L2 Me H A24 L2 Cl H
A24 L2 OMe H A24 L2 CF3 H A24 L2 Ph H
A24 L2 Me Cl A24 L2 CF3 Cl A24 L2 Ph Cl
A24 L2 Me Br A24 L2 CF3 Br A24 L2 Ph Br
A24 L2 Me NO2 A24 L2 CF3 NO2 A24 L2 Ph NO2
A24 L2 Me Me A24 L2 CF3 Me A24 L2 Ph Me
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第5表
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
  A L R9     R8      A L R9     R8      A L R9     R8   
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
  A1 CH2   H H A1 CH2   Me H A1 CH2   Cl H
  A1 CH2   OMe H A1 CH2   CFThree    H A1 CH2   Ph H
  A1 CH2   Me Cl A1 CH2   CFThree    Cl A1 CH2   Ph Cl
  A1 CH2   Me Br A1 CH2   CFThree    Br A1 CH2   Ph Br
  A1 CH2   Me NO2     A1 CH2   CFThree    NO2     A1 CH2   Ph NO2 
  A1 CH2   Me Me A1 CH2   CFThree    Me A1 CH2   Ph Me
  A1 L2    H H A1 L2    Me H A1 L2    Cl H
  A1 L2    OMe H A1 L2    CFThree    H A1 L2    Ph H
  A1 L2    Me Cl A1 L2    CFThree    Cl A1 L2    Ph Cl
  A1 L2    Me Br A1 L2    CFThree    Br A1 L2    Ph Br
  A1 L2    Me NO2     A1 L2    CFThree    NO2     A1 L2    Ph NO2 
  A1 L2    Me Me A1 L2    CFThree    Me A1 L2    Ph Me
  A2 CH2   H H A2 CH2   Me H A2 CH2   Cl H
  A2 CH2   OMe H A2 CH2   CFThree    H A2 CH2   Ph H
  A2 CH2   Me Cl A2 CH2   CFThree    Cl A2 CH2   Ph Cl
  A2 CH2   Me Br A2 CH2   CFThree    Br A2 CH2   Ph Br
  A2 CH2   Me NO2     A2 CH2   CFThree    NO2     A2 CH2   Ph NO2 
  A2 CH2   Me Me A2 CH2   CFThree    Me A2 CH2   Ph Me
  A2 L2    H H A2 L2    Me H A2 L2    Cl H
  A2 L2    OMe H A2 L2    CFThree    H A2 L2    Ph H
  A2 L2    Me Cl A2 L2    CFThree    Cl A2 L2    Ph Cl
  A2 L2    Me Br A2 L2    CFThree    Br A2 L2    Ph Br
  A2 L2    Me NO2     A2 L2    CFThree    NO2     A2 L2    Ph NO2 
  A2 L2    Me Me A2 L2    CFThree    Me A2 L2    Ph Me
  A3 CH2   H H A3 CH2   Me H A3 CH2   Cl H
  A3 CH2   OMe H A3 CH2   CFThree    H A3 CH2   Ph H
  A3 CH2   Me Cl A3 CH2   CFThree    Cl A3 CH2   Ph Cl
  A3 CH2   Me Br A3 CH2   CFThree    Br A3 CH2   Ph Br
  A3 CH2   Me NO2     A3 CH2   CFThree    NO2     A3 CH2   Ph NO2 
  A3 CH2   Me Me A3 CH2   CFThree    Me A3 CH2   Ph Me
  A3 L2    H H A3 L2    Me H A3 L2    Cl H
  A3 L2    OMe H A3 L2    CFThree    H A3 L2    Ph H
  A3 L2    Me Cl A3 L2    CFThree    Cl A3 L2    Ph Cl
  A3 L2    Me Br A3 L2    CFThree    Br A3 L2    Ph Br
  A3 L2    Me NO2     A3 L2    CFThree    NO2     A3 L2    Ph NO2 
  A3 L2    Me Me A3 L2    CFThree    Me A3 L2    Ph Me
  A4 CH2   H H A4 CH2   Me H A4 CH2   Cl H
  A4 CH2   OMe H A4 CH2   CFThree    H A4 CH2   Ph H
  A4 CH2   Me Cl A4 CH2   CFThree    Cl A4 CH2   Ph Cl
  A4 CH2   Me Br A4 CH2   CFThree    Br A4 CH2   Ph Br
  A4 CH2   Me NO2     A4 CH2   CFThree    NO2     A4 CH2   Ph NO2 
  A4 CH2   Me Me A4 CH2   CFThree    Me A4 CH2   Ph Me
  A4 L2    H H A4 L2    Me H A4 L2    Cl H
  A4 L2    OMe H A4 L2    CFThree    H A4 L2    Ph H
  A4 L2    Me Cl A4 L2    CFThree    Cl A4 L2    Ph Cl
  A4 L2    Me Br A4 L2    CFThree    Br A4 L2    Ph Br
  A4 L2    Me NO2     A4 L2    CFThree    NO2     A4 L2    Ph NO2 
  A4 L2    Me Me A4 L2    CFThree    Me A4 L2    Ph Me
  A5 CH2   H H A5 CH2   Me H A5 CH2   Cl H
  A5 CH2   OMe H A5 CH2   CFThree    H A5 CH2   Ph H
  A5 CH2   Me Cl A5 CH2   CFThree    Cl A5 CH2   Ph Cl
  A5 CH2   Me Br A5 CH2   CFThree    Br A5 CH2   Ph Br
  A5 CH2   Me NO2     A5 CH2   CFThree    NO2     A5 CH2   Ph NO2 
  A5 CH2   Me Me A5 CH2   CFThree    Me A5 CH2   Ph Me
  A5 L2    H H A5 L2    Me H A5 L2    Cl H
  A5 L2    OMe H A5 L2    CFThree    H A5 L2    Ph H
  A5 L2    Me Cl A5 L2    CFThree    Cl A5 L2    Ph Cl
  A5 L2    Me Br A5 L2    CFThree    Br A5 L2    Ph Br
  A5 L2    Me NO2     A5 L2    CFThree    NO2     A5 L2    Ph NO2 
  A5 L2    Me Me A5 L2    CFThree    Me A5 L2    Ph Me
  A6 CH2   H H A6 CH2   Me H A6 CH2   Cl H
  A6 CH2   OMe H A6 CH2   CFThree    H A6 CH2   Ph H
  A6 CH2   Me Cl A6 CH2   CFThree    Cl A6 CH2   Ph Cl
  A6 CH2   Me Br A6 CH2   CFThree    Br A6 CH2   Ph Br
  A6 CH2   Me NO2     A6 CH2   CFThree    NO2     A6 CH2   Ph NO2 
  A6 CH2   Me Me A6 CH2   CFThree    Me A6 CH2   Ph Me
  A6 L2    H H A6 L2    Me H A6 L2    Cl H
  A6 L2    OMe H A6 L2    CFThree    H A6 L2    Ph H
  A6 L2    Me Cl A6 L2    CFThree    Cl A6 L2    Ph Cl
  A6 L2    Me Br A6 L2    CFThree    Br A6 L2    Ph Br
  A6 L2    Me NO2     A6 L2    CFThree    NO2     A6 L2    Ph NO2 
  A6 L2    Me Me A6 L2    CFThree    Me A6 L2    Ph Me
  A7 CH2   H H A7 CH2   Me H A7 CH2   Cl H
  A7 CH2   OMe H A7 CH2   CFThree    H A7 CH2   Ph H
  A7 CH2   Me Cl A7 CH2   CFThree    Cl A7 CH2   Ph Cl
  A7 CH2   Me Br A7 CH2   CFThree    Br A7 CH2   Ph Br
  A7 CH2   Me NO2     A7 CH2   CFThree    NO2     A7 CH2   Ph NO2 
  A7 CH2   Me Me A7 CH2   CFThree    Me A7 CH2   Ph Me
  A7 L2    H H A7 L2    Me H A7 L2    Cl H
  A7 L2    OMe H A7 L2    CFThree    H A7 L2    Ph H
  A7 L2    Me Cl A7 L2    CFThree    Cl A7 L2    Ph Cl
  A7 L2    Me Br A7 L2    CFThree    Br A7 L2    Ph Br
  A7 L2    Me NO2     A7 L2    CFThree    NO2     A7 L2    Ph NO2 
  A7 L2    Me Me A7 L2    CFThree    Me A7 L2    Ph Me
  A8 CH2   H H A8 CH2   Me H A8 CH2   Cl H
  A8 CH2   OMe H A8 CH2   CFThree    H A8 CH2   Ph H
  A8 CH2   Me Cl A8 CH2   CFThree    Cl A8 CH2   Ph Cl
  A8 CH2   Me Br A8 CH2   CFThree    Br A8 CH2   Ph Br
  A8 CH2   Me NO2     A8 CH2   CFThree    NO2     A8 CH2   Ph NO2 
  A8 CH2   Me Me A8 CH2   CFThree    Me A8 CH2   Ph Me
  A8 L2    H H A8 L2    Me H A8 L2    Cl H
  A8 L2    OMe H A8 L2    CFThree    H A8 L2    Ph H
  A8 L2    Me Cl A8 L2    CFThree    Cl A8 L2    Ph Cl
  A8 L2    Me Br A8 L2    CFThree    Br A8 L2    Ph Br
  A8 L2    Me NO2     A8 L2    CFThree    NO2     A8 L2    Ph NO2 
  A8 L2    Me Me A8 L2    CFThree    Me A8 L2    Ph Me
  A9 CH2   H H A9 CH2   Me H A9 CH2   Cl H
  A9 CH2   OMe H A9 CH2   CFThree    H A9 CH2   Ph H
  A9 CH2   Me Cl A9 CH2   CFThree    Cl A9 CH2   Ph Cl
  A9 CH2   Me Br A9 CH2   CFThree    Br A9 CH2   Ph Br
  A9 CH2   Me NO2     A9 CH2   CFThree    NO2     A9 CH2   Ph NO2 
  A9 CH2   Me Me A9 CH2   CFThree    Me A9 CH2   Ph Me
  A9 L2    H H A9 L2    Me H A9 L2    Cl H
  A9 L2    OMe H A9 L2    CFThree    H A9 L2    Ph H
  A9 L2    Me Cl A9 L2    CFThree    Cl A9 L2    Ph Cl
  A9 L2    Me Br A9 L2    CFThree    Br A9 L2    Ph Br
  A9 L2    Me NO2     A9 L2    CFThree    NO2     A9 L2    Ph NO2 
  A9 L2    Me Me A9 L2    CFThree    Me A9 L2    Ph Me
  A10 CH2   H H A10 CH2   Me H A10 CH2   Cl H
  A10 CH2   OMe H A10 CH2   CFThree    H A10 CH2   Ph H
  A10 CH2   Me Cl A10 CH2   CFThree    Cl A10 CH2   Ph Cl
  A10 CH2   Me Br A10 CH2   CFThree    Br A10 CH2   Ph Br
  A10 CH2   Me NO2     A10 CH2   CFThree    NO2     A10 CH2   Ph NO2 
  A10 CH2   Me Me A10 CH2   CFThree    Me A10 CH2   Ph Me
  A10 L2    H H A10 L2    Me H A10 L2    Cl H
  A10 L2    OMe H A10 L2    CFThree    H A10 L2    Ph H
  A10 L2    Me Cl A10 L2    CFThree    Cl A10 L2    Ph Cl
  A10 L2    Me Br A10 L2    CFThree    Br A10 L2    Ph Br
  A10 L2    Me NO2     A10 L2    CFThree    NO2     A10 L2    Ph NO2 
  A10 L2    Me Me A10 L2    CFThree    Me A10 L2    Ph Me
  A11 CH2   H H A11 CH2   Me H A11 CH2   Cl H
  A11 CH2   OMe H A11 CH2   CFThree    H A11 CH2   Ph H
  A11 CH2   Me Cl A11 CH2   CFThree    Cl A11 CH2   Ph Cl
  A11 CH2   Me Br A11 CH2   CFThree    Br A11 CH2   Ph Br
  A11 CH2   Me NO2     A11 CH2   CFThree    NO2     A11 CH2   Ph NO2 
  A11 CH2   Me Me A11 CH2   CFThree    Me A11 CH2   Ph Me
  A11 L2    H H A11 L2    Me H A11 L2    Cl H
  A11 L2    OMe H A11 L2    CFThree    H A11 L2    Ph H
  A11 L2    Me Cl A11 L2    CFThree    Cl A11 L2    Ph Cl
  A11 L2    Me Br A11 L2    CFThree    Br A11 L2    Ph Br
  A11 L2    Me NO2     A11 L2    CFThree    NO2     A11 L2    Ph NO2 
  A11 L2    Me Me A11 L2    CFThree    Me A11 L2    Ph Me
  A12 CH2   H H A12 CH2   Me H A12 CH2   Cl H
  A12 CH2   OMe H A12 CH2   CFThree    H A12 CH2   Ph H
  A12 CH2   Me Cl A12 CH2   CFThree    Cl A12 CH2   Ph Cl
  A12 CH2   Me Br A12 CH2   CFThree    Br A12 CH2   Ph Br
  A12 CH2   Me NO2     A12 CH2   CFThree    NO2     A12 CH2   Ph NO2 
  A12 CH2   Me Me A12 CH2   CFThree    Me A12 CH2   Ph Me
  A12 L2    H H A12 L2    Me H A12 L2    Cl H
  A12 L2    OMe H A12 L2    CFThree    H A12 L2    Ph H
  A12 L2    Me Cl A12 L2    CFThree    Cl A12 L2    Ph Cl
  A12 L2    Me Br A12 L2    CFThree    Br A12 L2    Ph Br
  A12 L2    Me NO2     A12 L2    CFThree    NO2     A12 L2    Ph NO2 
  A12 L2    Me Me A12 L2    CFThree    Me A12 L2    Ph Me
  A13 CH2   H H A13 CH2   Me H A13 CH2   Cl H
  A13 CH2   OMe H A13 CH2   CFThree    H A13 CH2   Ph H
  A13 CH2   Me Cl A13 CH2   CFThree    Cl A13 CH2   Ph Cl
  A13 CH2   Me Br A13 CH2   CFThree    Br A13 CH2   Ph Br
  A13 CH2   Me NO2     A13 CH2   CFThree    NO2     A13 CH2   Ph NO2 
  A13 CH2   Me Me A13 CH2   CFThree    Me A13 CH2   Ph Me
  A13 L2    H H A13 L2    Me H A13 L2    Cl H
  A13 L2    OMe H A13 L2    CFThree    H A13 L2    Ph H
  A13 L2    Me Cl A13 L2    CFThree    Cl A13 L2    Ph Cl
  A13 L2    Me Br A13 L2    CFThree    Br A13 L2    Ph Br
  A13 L2    Me NO2     A13 L2    CFThree    NO2     A13 L2    Ph NO2 
  A13 L2    Me Me A13 L2    CFThree    Me A13 L2    Ph Me
  A14 CH2   H H A14 CH2   Me H A14 CH2   Cl H
  A14 CH2   OMe H A14 CH2   CFThree    H A14 CH2   Ph H
  A14 CH2   Me Cl A14 CH2   CFThree    Cl A14 CH2   Ph Cl
  A14 CH2   Me Br A14 CH2   CFThree    Br A14 CH2   Ph Br
  A14 CH2   Me NO2     A14 CH2   CFThree    NO2     A14 CH2   Ph NO2 
  A14 CH2   Me Me A14 CH2   CFThree    Me A14 CH2   Ph Me
  A14 L2    H H A14 L2    Me H A14 L2    Cl H
  A14 L2    OMe H A14 L2    CFThree    H A14 L2    Ph H
  A14 L2    Me Cl A14 L2    CFThree    Cl A14 L2    Ph Cl
  A14 L2    Me Br A14 L2    CFThree    Br A14 L2    Ph Br
  A14 L2    Me NO2     A14 L2    CFThree    NO2     A14 L2    Ph NO2 
  A14 L2    Me Me A14 L2    CFThree    Me A14 L2    Ph Me
  A15 CH2   H H A15 CH2   Me H A15 CH2   Cl H
  A15 CH2   OMe H A15 CH2   CFThree    H A15 CH2   Ph H
  A15 CH2   Me Cl A15 CH2   CFThree    Cl A15 CH2   Ph Cl
  A15 CH2   Me Br A15 CH2   CFThree    Br A15 CH2   Ph Br
  A15 CH2   Me NO2     A15 CH2   CFThree    NO2     A15 CH2   Ph NO2 
  A15 CH2   Me Me A15 CH2   CFThree    Me A15 CH2   Ph Me
  A15 L2    H H A15 L2    Me H A15 L2    Cl H
  A15 L2    OMe H A15 L2    CFThree    H A15 L2    Ph H
  A15 L2    Me Cl A15 L2    CFThree    Cl A15 L2    Ph Cl
  A15 L2    Me Br A15 L2    CFThree    Br A15 L2    Ph Br
  A15 L2    Me NO2     A15 L2    CFThree    NO2     A15 L2    Ph NO2 
  A15 L2    Me Me A15 L2    CFThree    Me A15 L2    Ph Me
  A16 CH2   H H A16 CH2   Me H A16 CH2   Cl H
  A16 CH2   OMe H A16 CH2   CFThree    H A16 CH2   Ph H
  A16 CH2   Me Cl A16 CH2   CFThree    Cl A16 CH2   Ph Cl
  A16 CH2   Me Br A16 CH2   CFThree    Br A16 CH2   Ph Br
  A16 CH2   Me NO2     A16 CH2   CFThree    NO2     A16 CH2   Ph NO2 
  A16 CH2   Me Me A16 CH2   CFThree    Me A16 CH2   Ph Me
  A16 L2    H H A16 L2    Me H A16 L2    Cl H
  A16 L2    OMe H A16 L2    CFThree    H A16 L2    Ph H
  A16 L2    Me Cl A16 L2    CFThree    Cl A16 L2    Ph Cl
  A16 L2    Me Br A16 L2    CFThree    Br A16 L2    Ph Br
  A16 L2    Me NO2     A16 L2    CFThree    NO2     A16 L2    Ph NO2 
  A16 L2    Me Me A16 L2    CFThree    Me A16 L2    Ph Me
  A17 CH2   H H A17 CH2   Me H A17 CH2   Cl H
  A17 CH2   OMe H A17 CH2   CFThree    H A17 CH2   Ph H
  A17 CH2   Me Cl A17 CH2   CFThree    Cl A17 CH2   Ph Cl
  A17 CH2   Me Br A17 CH2   CFThree    Br A17 CH2   Ph Br
  A17 CH2   Me NO2     A17 CH2   CFThree    NO2     A17 CH2   Ph NO2 
  A17 CH2   Me Me A17 CH2   CFThree    Me A17 CH2   Ph Me
  A17 L2    H H A17 L2    Me H A17 L2    Cl H
  A17 L2    OMe H A17 L2    CFThree    H A17 L2    Ph H
  A17 L2    Me Cl A17 L2    CFThree    Cl A17 L2    Ph Cl
  A17 L2    Me Br A17 L2    CFThree    Br A17 L2    Ph Br
  A17 L2    Me NO2     A17 L2    CFThree    NO2     A17 L2    Ph NO2 
  A17 L2    Me Me A17 L2    CFThree    Me A17 L2    Ph Me
  A18 CH2   H H A18 CH2   Me H A18 CH2   Cl H
  A18 CH2   OMe H A18 CH2   CFThree    H A18 CH2   Ph H
  A18 CH2   Me Cl A18 CH2   CFThree    Cl A18 CH2   Ph Cl
  A18 CH2   Me Br A18 CH2   CFThree    Br A18 CH2   Ph Br
  A18 CH2   Me NO2     A18 CH2   CFThree    NO2     A18 CH2   Ph NO2 
  A18 CH2   Me Me A18 CH2   CFThree    Me A18 CH2   Ph Me
  A18 L2    H H A18 L2    Me H A18 L2    Cl H
  A18 L2    OMe H A18 L2    CFThree    H A18 L2    Ph H
  A18 L2    Me Cl A18 L2    CFThree    Cl A18 L2    Ph Cl
  A18 L2    Me Br A18 L2    CFThree    Br A18 L2    Ph Br
  A18 L2    Me NO2     A18 L2    CFThree    NO2     A18 L2    Ph NO2 
  A18 L2    Me Me A18 L2    CFThree    Me A18 L2    Ph Me
  A19 CH2   H H A19 CH2   Me H A19 CH2   Cl H
  A19 CH2   OMe H A19 CH2   CFThree    H A19 CH2   Ph H
  A19 CH2   Me Cl A19 CH2   CFThree    Cl A19 CH2   Ph Cl
  A19 CH2   Me Br A19 CH2   CFThree    Br A19 CH2   Ph Br
  A19 CH2   Me NO2     A19 CH2   CFThree    NO2     A19 CH2   Ph NO2 
  A19 CH2   Me Me A19 CH2   CFThree    Me A19 CH2   Ph Me
  A19 L2    H H A19 L2    Me H A19 L2    Cl H
  A19 L2    OMe H A19 L2    CFThree    H A19 L2    Ph H
  A19 L2    Me Cl A19 L2    CFThree    Cl A19 L2    Ph Cl
  A19 L2    Me Br A19 L2    CFThree    Br A19 L2    Ph Br
  A19 L2    Me NO2     A19 L2    CFThree    NO2     A19 L2    Ph NO2 
  A19 L2    Me Me A19 L2    CFThree    Me A19 L2    Ph Me
  A20 CH2   H H A20 CH2   Me H A20 CH2   Cl H
  A20 CH2   OMe H A20 CH2   CFThree    H A20 CH2   Ph H
  A20 CH2   Me Cl A20 CH2   CFThree    Cl A20 CH2   Ph Cl
  A20 CH2   Me Br A20 CH2   CFThree    Br A20 CH2   Ph Br
  A20 CH2   Me NO2     A20 CH2   CFThree    NO2     A20 CH2   Ph NO2 
  A20 CH2   Me Me A20 CH2   CFThree    Me A20 CH2   Ph Me
  A20 L2    H H A20 L2    Me H A20 L2    Cl H
  A20 L2    OMe H A20 L2    CFThree    H A20 L2    Ph H
  A20 L2    Me Cl A20 L2    CFThree    Cl A20 L2    Ph Cl
  A20 L2    Me Br A20 L2    CFThree    Br A20 L2    Ph Br
  A20 L2    Me NO2     A20 L2    CFThree    NO2     A20 L2    Ph NO2 
  A20 L2    Me Me A20 L2    CFThree    Me A20 L2    Ph Me
  A21 CH2   H H A21 CH2   Me H A21 CH2   Cl H
  A21 CH2   OMe H A21 CH2   CFThree    H A21 CH2   Ph H
  A21 CH2   Me Cl A21 CH2   CFThree    Cl A21 CH2   Ph Cl
  A21 CH2   Me Br A21 CH2   CFThree    Br A21 CH2   Ph Br
  A21 CH2   Me NO2     A21 CH2   CFThree    NO2     A21 CH2   Ph NO2 
  A21 CH2   Me Me A21 CH2   CFThree    Me A21 CH2   Ph Me
  A21 L2    H H A21 L2    Me H A21 L2    Cl H
  A21 L2    OMe H A21 L2    CFThree    H A21 L2    Ph H
  A21 L2    Me Cl A21 L2    CFThree    Cl A21 L2    Ph Cl
  A21 L2    Me Br A21 L2    CFThree    Br A21 L2    Ph Br
  A21 L2    Me NO2     A21 L2    CFThree    NO2     A21 L2    Ph NO2 
  A21 L2    Me Me A21 L2    CFThree    Me A21 L2    Ph Me
  A22 CH2   H H A22 CH2   Me H A22 CH2   Cl H
  A22 CH2   OMe H A22 CH2   CFThree    H A22 CH2   Ph H
  A22 CH2   Me Cl A22 CH2   CFThree    Cl A22 CH2   Ph Cl
  A22 CH2   Me Br A22 CH2   CFThree    Br A22 CH2   Ph Br
  A22 CH2   Me NO2     A22 CH2   CFThree    NO2     A22 CH2   Ph NO2 
  A22 CH2   Me Me A22 CH2   CFThree    Me A22 CH2   Ph Me
  A22 L2    H H A22 L2    Me H A22 L2    Cl H
  A22 L2    OMe H A22 L2    CFThree    H A22 L2    Ph H
  A22 L2    Me Cl A22 L2    CFThree    Cl A22 L2    Ph Cl
  A22 L2    Me Br A22 L2    CFThree    Br A22 L2    Ph Br
  A22 L2    Me NO2     A22 L2    CFThree    NO2     A22 L2    Ph NO2 
  A22 L2    Me Me A22 L2    CFThree    Me A22 L2    Ph Me
  A23 CH2   H H A23 CH2   Me H A23 CH2   Cl H
  A23 CH2   OMe H A23 CH2   CFThree    H A23 CH2   Ph H
  A23 CH2   Me Cl A23 CH2   CFThree    Cl A23 CH2   Ph Cl
  A23 CH2   Me Br A23 CH2   CFThree    Br A23 CH2   Ph Br
  A23 CH2   Me NO2     A23 CH2   CFThree    NO2     A23 CH2   Ph NO2 
  A23 CH2   Me Me A23 CH2   CFThree    Me A23 CH2   Ph Me
  A23 L2    H H A23 L2    Me H A23 L2    Cl H
  A23 L2    OMe H A23 L2    CFThree    H A23 L2    Ph H
  A23 L2    Me Cl A23 L2    CFThree    Cl A23 L2    Ph Cl
  A23 L2    Me Br A23 L2    CFThree    Br A23 L2    Ph Br
  A23 L2    Me NO2     A23 L2    CFThree    NO2     A23 L2    Ph NO2 
  A23 L2    Me Me A23 L2    CFThree    Me A23 L2    Ph Me
  A24 CH2   H H A24 CH2   Me H A24 CH2   Cl H
  A24 CH2   OMe H A24 CH2   CFThree    H A24 CH2   Ph H
  A24 CH2   Me Cl A24 CH2   CFThree    Cl A24 CH2   Ph Cl
  A24 CH2   Me Br A24 CH2   CFThree    Br A24 CH2   Ph Br
  A24 CH2   Me NO2     A24 CH2   CFThree    NO2     A24 CH2   Ph NO2 
  A24 CH2   Me Me A24 CH2   CFThree    Me A24 CH2   Ph Me
  A24 L2    H H A24 L2    Me H A24 L2    Cl H
  A24 L2    OMe H A24 L2    CFThree    H A24 L2    Ph H
  A24 L2    Me Cl A24 L2    CFThree    Cl A24 L2    Ph Cl
  A24 L2    Me Br A24 L2    CFThree    Br A24 L2    Ph Br
  A24 L2    Me NO2     A24 L2    CFThree    NO2     A24 L2    Ph NO2 
  A24 L2    Me Me A24 L2    CFThree    Me A24 L2    Ph Me
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Table 5

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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Figure 2005060299
Figure 2005060299

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A L R8 R9 A L R8 R9 A L R8 R9
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――
A1 CH2 H H A1 CH2 H Me A1 CH2 H Cl
A1 CH2 H Br A1 CH2 H I A1 CH2 H NH2
A1 CH2 H CN A1 CH2 H CHO A1 CH2 H CO2Me
A1 CH2 H OMe A1 CH2 H SMe A1 CH2 H CH2CN
A1 CH2 H CH2OMe A1 CH2 H CH2SMe
A1 CH2 Me H A1 CH2 Me Me A1 CH2 Me Cl
A1 CH2 Me Br A1 CH2 Me I A1 CH2 Me NH2
A1 CH2 Me CN A1 CH2 Me CHO A1 CH2 Me CO2Me
A1 CH2 Me OMe A1 CH2 Me SMe A1 CH2 Me CH2CN
A1 CH2 Me CH2OMe A1 CH2 Me CH2SMe
A1 CH2 Cl H A1 CH2 Cl Me A1 CH2 Cl Cl
A1 CH2 Cl Br A1 CH2 Cl I A1 CH2 Cl NH2
A1 CH2 Cl CN A1 CH2 Cl CHO A1 CH2 Cl CO2Me
A1 CH2 Cl OMe A1 CH2 Cl SMe A1 CH2 Cl CH2CN
A1 CH2 Cl CH2OMe A1 CH2 Cl CH2SMe
A1 CH2 NO2 H A1 CH2 NO2 Me A1 CH2 NO2 Cl
A1 CH2 NO2 Br A1 CH2 NO2 I A1 CH2 NO2 NH2
A1 CH2 NO2 CN A1 CH2 NO2 CHO A1 CH2 NO2 CO2Me
A1 CH2 NO2 OMe A1 CH2 NO2 SMe A1 CH2 NO2 CH2CN
A1 CH2 NO2 CH2OMe A1 CH2 NO2 CH2SMe
A1 CH2 CO2Me H A1 CH2 CO2Me Me A1 CH2 CO2Me Cl
A1 CH2 CO2Me Br A1 CH2 CO2Me I A1 CH2 CO2Me NH2
A1 CH2 CO2Me CN A1 CH2 CO2Me CHO A1 CH2 CO2Me CO2Me
A1 CH2 CO2Me OMe A1 CH2 CO2Me SMe A1 CH2 CO2Me CH2CN
A1 CH2 CO2Me CH2OMe A1 CH2 CO2Me CH2SMe
A1 CH2 Ph H A1 CH2 Ph Me A1 CH2 Ph Cl
A1 CH2 Ph Br A1 CH2 Ph I A1 CH2 Ph NH2
A1 CH2 Ph CN A1 CH2 Ph CHO A1 CH2 Ph CO2Me
A1 CH2 Ph OMe A1 CH2 Ph SMe A1 CH2 Ph CH2CN
A1 CH2 Ph CH2OMe A1 CH2 Ph CH2SMe
A1 L2 H H A1 L2 H Me A1 L2 H Cl
A1 L2 H Br A1 L2 H I A1 L2 H NH2
A1 L2 H CN A1 L2 H CHO A1 L2 H CO2Me
A1 L2 H OMe A1 L2 H SMe A1 L2 H CH2CN
A1 L2 H CH2OMe A1 L2 H CH2SMe
A1 L2 Me H A1 L2 Me Me A1 L2 Me Cl
A1 L2 Me Br A1 L2 Me I A1 L2 Me NH2
A1 L2 Me CN A1 L2 Me CHO A1 L2 Me CO2Me
A1 L2 Me OMe A1 L2 Me SMe A1 L2 Me CH2CN
A1 L2 Me CH2OMe A1 L2 Me CH2SMe
A1 L2 Cl H A1 L2 Cl Me A1 L2 Cl Cl
A1 L2 Cl Br A1 L2 Cl I A1 L2 Cl NH2
A1 L2 Cl CN A1 L2 Cl CHO A1 L2 Cl CO2Me
A1 L2 Cl OMe A1 L2 Cl SMe A1 L2 Cl CH2CN
A1 L2 Cl CH2OMe A1 L2 Cl CH2SMe
A1 L2 NO2 H A1 L2 NO2 Me A1 L2 NO2 Cl
A1 L2 NO2 Br A1 L2 NO2 I A1 L2 NO2 NH2
A1 L2 NO2 CN A1 L2 NO2 CHO A1 L2 NO2 CO2Me
A1 L2 NO2 OMe A1 L2 NO2 SMe A1 L2 NO2 CH2CN
A1 L2 NO2 CH2OMe A1 L2 NO2 CH2SMe
A1 L2 CO2Me H A1 L2 CO2Me Me A1 L2 CO2Me Cl
A1 L2 CO2Me Br A1 L2 CO2Me I A1 L2 CO2Me NH2
A1 L2 CO2Me CN A1 L2 CO2Me CHO A1 L2 CO2Me CO2Me
A1 L2 CO2Me OMe A1 L2 CO2Me SMe A1 L2 CO2Me CH2CN
A1 L2 CO2Me CH2OMe A1 L2 CO2Me CH2SMe
A1 L2 Ph H A1 L2 Ph Me A1 L2 Ph Cl
A1 L2 Ph Br A1 L2 Ph I A1 L2 Ph NH2
A1 L2 Ph CN A1 L2 Ph CHO A1 L2 Ph CO2Me
A1 L2 Ph OMe A1 L2 Ph SMe A1 L2 Ph CH2CN
A1 L2 Ph CH2OMe A1 L2 Ph CH2SMe
A2 CH2 H H A2 CH2 H Me A2 CH2 H Cl
A2 CH2 H Br A2 CH2 H I A2 CH2 H NH2
A2 CH2 H CN A2 CH2 H CHO A2 CH2 H CO2Me
A2 CH2 H OMe A2 CH2 H SMe A2 CH2 H CH2CN
A2 CH2 H CH2OMe A2 CH2 H CH2SMe
A2 CH2 Me H A2 CH2 Me Me A2 CH2 Me Cl
A2 CH2 Me Br A2 CH2 Me I A2 CH2 Me NH2
A2 CH2 Me CN A2 CH2 Me CHO A2 CH2 Me CO2Me
A2 CH2 Me OMe A2 CH2 Me SMe A2 CH2 Me CH2CN
A2 CH2 Me CH2OMe A2 CH2 Me CH2SMe
A2 CH2 Cl H A2 CH2 Cl Me A2 CH2 Cl Cl
A2 CH2 Cl Br A2 CH2 Cl I A2 CH2 Cl NH2
A2 CH2 Cl CN A2 CH2 Cl CHO A2 CH2 Cl CO2Me
A2 CH2 Cl OMe A2 CH2 Cl SMe A2 CH2 Cl CH2CN
A2 CH2 Cl CH2OMe A2 CH2 Cl CH2SMe
A2 CH2 NO2 H A2 CH2 NO2 Me A2 CH2 NO2 Cl
A2 CH2 NO2 Br A2 CH2 NO2 I A2 CH2 NO2 NH2
A2 CH2 NO2 CN A2 CH2 NO2 CHO A2 CH2 NO2 CO2Me
A2 CH2 NO2 OMe A2 CH2 NO2 SMe A2 CH2 NO2 CH2CN
A2 CH2 NO2 CH2OMe A2 CH2 NO2 CH2SMe
A2 CH2 CO2Me H A2 CH2 CO2Me Me A2 CH2 CO2Me Cl
A2 CH2 CO2Me Br A2 CH2 CO2Me I A2 CH2 CO2Me NH2
A2 CH2 CO2Me CN A2 CH2 CO2Me CHO A2 CH2 CO2Me CO2Me
A2 CH2 CO2Me OMe A2 CH2 CO2Me SMe A2 CH2 CO2Me CH2CN
A2 CH2 CO2Me CH2OMe A2 CH2 CO2Me CH2SMe
A2 CH2 Ph H A2 CH2 Ph Me A2 CH2 Ph Cl
A2 CH2 Ph Br A2 CH2 Ph I A2 CH2 Ph NH2
A2 CH2 Ph CN A2 CH2 Ph CHO A2 CH2 Ph CO2Me
A2 CH2 Ph OMe A2 CH2 Ph SMe A2 CH2 Ph CH2CN
A2 CH2 Ph CH2OMe A2 CH2 Ph CH2SMe
A2 L2 H H A2 L2 H Me A2 L2 H Cl
A2 L2 H Br A2 L2 H I A2 L2 H NH2
A2 L2 H CN A2 L2 H CHO A2 L2 H CO2Me
A2 L2 H OMe A2 L2 H SMe A2 L2 H CH2CN
A2 L2 H CH2OMe A2 L2 H CH2SMe
A2 L2 Me H A2 L2 Me Me A2 L2 Me Cl
A2 L2 Me Br A2 L2 Me I A2 L2 Me NH2
A2 L2 Me CN A2 L2 Me CHO A2 L2 Me CO2Me
A2 L2 Me OMe A2 L2 Me SMe A2 L2 Me CH2CN
A2 L2 Me CH2OMe A2 L2 Me CH2SMe
A2 L2 Cl H A2 L2 Cl Me A2 L2 Cl Cl
A2 L2 Cl Br A2 L2 Cl I A2 L2 Cl NH2
A2 L2 Cl CN A2 L2 Cl CHO A2 L2 Cl CO2Me
A2 L2 Cl OMe A2 L2 Cl SMe A2 L2 Cl CH2CN
A2 L2 Cl CH2OMe A2 L2 Cl CH2SMe
A2 L2 NO2 H A2 L2 NO2 Me A2 L2 NO2 Cl
A2 L2 NO2 Br A2 L2 NO2 I A2 L2 NO2 NH2
A2 L2 NO2 CN A2 L2 NO2 CHO A2 L2 NO2 CO2Me
A2 L2 NO2 OMe A2 L2 NO2 SMe A2 L2 NO2 CH2CN
A2 L2 NO2 CH2OMe A2 L2 NO2 CH2SMe
A2 L2 CO2Me H A2 L2 CO2Me Me A2 L2 CO2Me Cl
A2 L2 CO2Me Br A2 L2 CO2Me I A2 L2 CO2Me NH2
A2 L2 CO2Me CN A2 L2 CO2Me CHO A2 L2 CO2Me CO2Me
A2 L2 CO2Me OMe A2 L2 CO2Me SMe A2 L2 CO2Me CH2CN
A2 L2 CO2Me CH2OMe A2 L2 CO2Me CH2SMe
A2 L2 Ph H A2 L2 Ph Me A2 L2 Ph Cl
A2 L2 Ph Br A2 L2 Ph I A2 L2 Ph NH2
A2 L2 Ph CN A2 L2 Ph CHO A2 L2 Ph CO2Me
A2 L2 Ph OMe A2 L2 Ph SMe A2 L2 Ph CH2CN
A2 L2 Ph CH2OMe A2 L2 Ph CH2SMe
A3 CH2 H H A3 CH2 H Me A3 CH2 H Cl
A3 CH2 H Br A3 CH2 H I A3 CH2 H NH2
A3 CH2 H CN A3 CH2 H CHO A3 CH2 H CO2Me
A3 CH2 H OMe A3 CH2 H SMe A3 CH2 H CH2CN
A3 CH2 H CH2OMe A3 CH2 H CH2SMe
A3 CH2 Me H A3 CH2 Me Me A3 CH2 Me Cl
A3 CH2 Me Br A3 CH2 Me I A3 CH2 Me NH2
A3 CH2 Me CN A3 CH2 Me CHO A3 CH2 Me CO2Me
A3 CH2 Me OMe A3 CH2 Me SMe A3 CH2 Me CH2CN
A3 CH2 Me CH2OMe A3 CH2 Me CH2SMe
A3 CH2 Cl H A3 CH2 Cl Me A3 CH2 Cl Cl
A3 CH2 Cl Br A3 CH2 Cl I A3 CH2 Cl NH2
A3 CH2 Cl CN A3 CH2 Cl CHO A3 CH2 Cl CO2Me
A3 CH2 Cl OMe A3 CH2 Cl SMe A3 CH2 Cl CH2CN
A3 CH2 Cl CH2OMe A3 CH2 Cl CH2SMe
A3 CH2 NO2 H A3 CH2 NO2 Me A3 CH2 NO2 Cl
A3 CH2 NO2 Br A3 CH2 NO2 I A3 CH2 NO2 NH2
A3 CH2 NO2 CN A3 CH2 NO2 CHO A3 CH2 NO2 CO2Me
A3 CH2 NO2 OMe A3 CH2 NO2 SMe A3 CH2 NO2 CH2CN
A3 CH2 NO2 CH2OMe A3 CH2 NO2 CH2SMe
A3 CH2 CO2Me H A3 CH2 CO2Me Me A3 CH2 CO2Me Cl
A3 CH2 CO2Me Br A3 CH2 CO2Me I A3 CH2 CO2Me NH2
A3 CH2 CO2Me CN A3 CH2 CO2Me CHO A3 CH2 CO2Me CO2Me
A3 CH2 CO2Me OMe A3 CH2 CO2Me SMe A3 CH2 CO2Me CH2CN
A3 CH2 CO2Me CH2OMe A3 CH2 CO2Me CH2SMe
A3 CH2 Ph H A3 CH2 Ph Me A3 CH2 Ph Cl
A3 CH2 Ph Br A3 CH2 Ph I A3 CH2 Ph NH2
A3 CH2 Ph CN A3 CH2 Ph CHO A3 CH2 Ph CO2Me
A3 CH2 Ph OMe A3 CH2 Ph SMe A3 CH2 Ph CH2CN
A3 CH2 Ph CH2OMe A3 CH2 Ph CH2SMe
A3 L2 H H A3 L2 H Me A3 L2 H Cl
A3 L2 H Br A3 L2 H I A3 L2 H NH2
A3 L2 H CN A3 L2 H CHO A3 L2 H CO2Me
A3 L2 H OMe A3 L2 H SMe A3 L2 H CH2CN
A3 L2 H CH2OMe A3 L2 H CH2SMe
A3 L2 Me H A3 L2 Me Me A3 L2 Me Cl
A3 L2 Me Br A3 L2 Me I A3 L2 Me NH2
A3 L2 Me CN A3 L2 Me CHO A3 L2 Me CO2Me
A3 L2 Me OMe A3 L2 Me SMe A3 L2 Me CH2CN
A3 L2 Me CH2OMe A3 L2 Me CH2SMe
A3 L2 Cl H A3 L2 Cl Me A3 L2 Cl Cl
A3 L2 Cl Br A3 L2 Cl I A3 L2 Cl NH2
A3 L2 Cl CN A3 L2 Cl CHO A3 L2 Cl CO2Me
A3 L2 Cl OMe A3 L2 Cl SMe A3 L2 Cl CH2CN
A3 L2 Cl CH2OMe A3 L2 Cl CH2SMe
A3 L2 NO2 H A3 L2 NO2 Me A3 L2 NO2 Cl
A3 L2 NO2 Br A3 L2 NO2 I A3 L2 NO2 NH2
A3 L2 NO2 CN A3 L2 NO2 CHO A3 L2 NO2 CO2Me
A3 L2 NO2 OMe A3 L2 NO2 SMe A3 L2 NO2 CH2CN
A3 L2 NO2 CH2OMe A3 L2 NO2 CH2SMe
A3 L2 CO2Me H A3 L2 CO2Me Me A3 L2 CO2Me Cl
A3 L2 CO2Me Br A3 L2 CO2Me I A3 L2 CO2Me NH2
A3 L2 CO2Me CN A3 L2 CO2Me CHO A3 L2 CO2Me CO2Me
A3 L2 CO2Me OMe A3 L2 CO2Me SMe A3 L2 CO2Me CH2CN
A3 L2 CO2Me CH2OMe A3 L2 CO2Me CH2SMe
A3 L2 Ph H A3 L2 Ph Me A3 L2 Ph Cl
A3 L2 Ph Br A3 L2 Ph I A3 L2 Ph NH2
A3 L2 Ph CN A3 L2 Ph CHO A3 L2 Ph CO2Me
A3 L2 Ph OMe A3 L2 Ph SMe A3 L2 Ph CH2CN
A3 L2 Ph CH2OMe A3 L2 Ph CH2SMe
A4 CH2 H H A4 CH2 H Me A4 CH2 H Cl
A4 CH2 H Br A4 CH2 H I A4 CH2 H NH2
A4 CH2 H CN A4 CH2 H CHO A4 CH2 H CO2Me
A4 CH2 H OMe A4 CH2 H SMe A4 CH2 H CH2CN
A4 CH2 H CH2OMe A4 CH2 H CH2SMe
A4 CH2 Me H A4 CH2 Me Me A4 CH2 Me Cl
A4 CH2 Me Br A4 CH2 Me I A4 CH2 Me NH2
A4 CH2 Me CN A4 CH2 Me CHO A4 CH2 Me CO2Me
A4 CH2 Me OMe A4 CH2 Me SMe A4 CH2 Me CH2CN
A4 CH2 Me CH2OMe A4 CH2 Me CH2SMe
A4 CH2 Cl H A4 CH2 Cl Me A4 CH2 Cl Cl
A4 CH2 Cl Br A4 CH2 Cl I A4 CH2 Cl NH2
A4 CH2 Cl CN A4 CH2 Cl CHO A4 CH2 Cl CO2Me
A4 CH2 Cl OMe A4 CH2 Cl SMe A4 CH2 Cl CH2CN
A4 CH2 Cl CH2OMe A4 CH2 Cl CH2SMe
A4 CH2 NO2 H A4 CH2 NO2 Me A4 CH2 NO2 Cl
A4 CH2 NO2 Br A4 CH2 NO2 I A4 CH2 NO2 NH2
A4 CH2 NO2 CN A4 CH2 NO2 CHO A4 CH2 NO2 CO2Me
A4 CH2 NO2 OMe A4 CH2 NO2 SMe A4 CH2 NO2 CH2CN
A4 CH2 NO2 CH2OMe A4 CH2 NO2 CH2SMe
A4 CH2 CO2Me H A4 CH2 CO2Me Me A4 CH2 CO2Me Cl
A4 CH2 CO2Me Br A4 CH2 CO2Me I A4 CH2 CO2Me NH2
A4 CH2 CO2Me CN A4 CH2 CO2Me CHO A4 CH2 CO2Me CO2Me
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A4 CH2 CO2Me CH2OMe A4 CH2 CO2Me CH2SMe
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A20 L2 CO2Me CH2OMe A20 L2 CO2Me CH2SMe
A20 L2 Ph H A20 L2 Ph Me A20 L2 Ph Cl
A20 L2 Ph Br A20 L2 Ph I A20 L2 Ph NH2
A20 L2 Ph CN A20 L2 Ph CHO A20 L2 Ph CO2Me
A20 L2 Ph OMe A20 L2 Ph SMe A20 L2 Ph CH2CN
A20 L2 Ph CH2OMe A20 L2 Ph CH2SMe
A21 CH2 H H A21 CH2 H Me A21 CH2 H Cl
A21 CH2 H Br A21 CH2 H I A21 CH2 H NH2
A21 CH2 H CN A21 CH2 H CHO A21 CH2 H CO2Me
A21 CH2 H OMe A21 CH2 H SMe A21 CH2 H CH2CN
A21 CH2 H CH2OMe A21 CH2 H CH2SMe
A21 CH2 Me H A21 CH2 Me Me A21 CH2 Me Cl
A21 CH2 Me Br A21 CH2 Me I A21 CH2 Me NH2
A21 CH2 Me CN A21 CH2 Me CHO A21 CH2 Me CO2Me
A21 CH2 Me OMe A21 CH2 Me SMe A21 CH2 Me CH2CN
A21 CH2 Me CH2OMe A21 CH2 Me CH2SMe
A21 CH2 Cl H A21 CH2 Cl Me A21 CH2 Cl Cl
A21 CH2 Cl Br A21 CH2 Cl I A21 CH2 Cl NH2
A21 CH2 Cl CN A21 CH2 Cl CHO A21 CH2 Cl CO2Me
A21 CH2 Cl OMe A21 CH2 Cl SMe A21 CH2 Cl CH2CN
A21 CH2 Cl CH2OMe A21 CH2 Cl CH2SMe
A21 CH2 NO2 H A21 CH2 NO2 Me A21 CH2 NO2 Cl
A21 CH2 NO2 Br A21 CH2 NO2 I A21 CH2 NO2 NH2
A21 CH2 NO2 CN A21 CH2 NO2 CHO A21 CH2 NO2 CO2Me
A21 CH2 NO2 OMe A21 CH2 NO2 SMe A21 CH2 NO2 CH2CN
A21 CH2 NO2 CH2OMe A21 CH2 NO2 CH2SMe
A21 CH2 CO2Me H A21 CH2 CO2Me Me A21 CH2 CO2Me Cl
A21 CH2 CO2Me Br A21 CH2 CO2Me I A21 CH2 CO2Me NH2
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A21 CH2 CO2Me OMe A21 CH2 CO2Me SMe A21 CH2 CO2Me CH2CN
A21 CH2 CO2Me CH2OMe A21 CH2 CO2Me CH2SMe
A21 CH2 Ph H A21 CH2 Ph Me A21 CH2 Ph Cl
A21 CH2 Ph Br A21 CH2 Ph I A21 CH2 Ph NH2
A21 CH2 Ph CN A21 CH2 Ph CHO A21 CH2 Ph CO2Me
A21 CH2 Ph OMe A21 CH2 Ph SMe A21 CH2 Ph CH2CN
A21 CH2 Ph CH2OMe A21 CH2 Ph CH2SMe
A21 L2 H H A21 L2 H Me A21 L2 H Cl
A21 L2 H Br A21 L2 H I A21 L2 H NH2
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A21 L2 H CH2OMe A21 L2 H CH2SMe
A21 L2 Me H A21 L2 Me Me A21 L2 Me Cl
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A21 L2 NO2 OMe A21 L2 NO2 SMe A21 L2 NO2 CH2CN
A21 L2 NO2 CH2OMe A21 L2 NO2 CH2SMe
A21 L2 CO2Me H A21 L2 CO2Me Me A21 L2 CO2Me Cl
A21 L2 CO2Me Br A21 L2 CO2Me I A21 L2 CO2Me NH2
A21 L2 CO2Me CN A21 L2 CO2Me CHO A21 L2 CO2Me CO2Me
A21 L2 CO2Me OMe A21 L2 CO2Me SMe A21 L2 CO2Me CH2CN
A21 L2 CO2Me CH2OMe A21 L2 CO2Me CH2SMe
A21 L2 Ph H A21 L2 Ph Me A21 L2 Ph Cl
A21 L2 Ph Br A21 L2 Ph I A21 L2 Ph NH2
A21 L2 Ph CN A21 L2 Ph CHO A21 L2 Ph CO2Me
A21 L2 Ph OMe A21 L2 Ph SMe A21 L2 Ph CH2CN
A21 L2 Ph CH2OMe A21 L2 Ph CH2SMe
A22 CH2 H H A22 CH2 H Me A22 CH2 H Cl
A22 CH2 H Br A22 CH2 H I A22 CH2 H NH2
A22 CH2 H CN A22 CH2 H CHO A22 CH2 H CO2Me
A22 CH2 H OMe A22 CH2 H SMe A22 CH2 H CH2CN
A22 CH2 H CH2OMe A22 CH2 H CH2SMe
A22 CH2 Me H A22 CH2 Me Me A22 CH2 Me Cl
A22 CH2 Me Br A22 CH2 Me I A22 CH2 Me NH2
A22 CH2 Me CN A22 CH2 Me CHO A22 CH2 Me CO2Me
A22 CH2 Me OMe A22 CH2 Me SMe A22 CH2 Me CH2CN
A22 CH2 Me CH2OMe A22 CH2 Me CH2SMe
A22 CH2 Cl H A22 CH2 Cl Me A22 CH2 Cl Cl
A22 CH2 Cl Br A22 CH2 Cl I A22 CH2 Cl NH2
A22 CH2 Cl CN A22 CH2 Cl CHO A22 CH2 Cl CO2Me
A22 CH2 Cl OMe A22 CH2 Cl SMe A22 CH2 Cl CH2CN
A22 CH2 Cl CH2OMe A22 CH2 Cl CH2SMe
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A22 CH2 NO2 Br A22 CH2 NO2 I A22 CH2 NO2 NH2
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A22 CH2 NO2 CH2OMe A22 CH2 NO2 CH2SMe
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A22 CH2 CO2Me OMe A22 CH2 CO2Me SMe A22 CH2 CO2Me CH2CN
A22 CH2 CO2Me CH2OMe A22 CH2 CO2Me CH2SMe
A22 CH2 Ph H A22 CH2 Ph Me A22 CH2 Ph Cl
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A22 CH2 Ph OMe A22 CH2 Ph SMe A22 CH2 Ph CH2CN
A22 CH2 Ph CH2OMe A22 CH2 Ph CH2SMe
A22 L2 H H A22 L2 H Me A22 L2 H Cl
A22 L2 H Br A22 L2 H I A22 L2 H NH2
A22 L2 H CN A22 L2 H CHO A22 L2 H CO2Me
A22 L2 H OMe A22 L2 H SMe A22 L2 H CH2CN
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A22 L2 Cl H A22 L2 Cl Me A22 L2 Cl Cl
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A22 L2 Cl OMe A22 L2 Cl SMe A22 L2 Cl CH2CN
A22 L2 Cl CH2OMe A22 L2 Cl CH2SMe
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A22 L2 NO2 CH2OMe A22 L2 NO2 CH2SMe
A22 L2 CO2Me H A22 L2 CO2Me Me A22 L2 CO2Me Cl
A22 L2 CO2Me Br A22 L2 CO2Me I A22 L2 CO2Me NH2
A22 L2 CO2Me CN A22 L2 CO2Me CHO A22 L2 CO2Me CO2Me
A22 L2 CO2Me OMe A22 L2 CO2Me SMe A22 L2 CO2Me CH2CN
A22 L2 CO2Me CH2OMe A22 L2 CO2Me CH2SMe
A22 L2 Ph H A22 L2 Ph Me A22 L2 Ph Cl
A22 L2 Ph Br A22 L2 Ph I A22 L2 Ph NH2
A22 L2 Ph CN A22 L2 Ph CHO A22 L2 Ph CO2Me
A22 L2 Ph OMe A22 L2 Ph SMe A22 L2 Ph CH2CN
A22 L2 Ph CH2OMe A22 L2 Ph CH2SMe
A23 CH2 H H A23 CH2 H Me A23 CH2 H Cl
A23 CH2 H Br A23 CH2 H I A23 CH2 H NH2
A23 CH2 H CN A23 CH2 H CHO A23 CH2 H CO2Me
A23 CH2 H OMe A23 CH2 H SMe A23 CH2 H CH2CN
A23 CH2 H CH2OMe A23 CH2 H CH2SMe
A23 CH2 Me H A23 CH2 Me Me A23 CH2 Me Cl
A23 CH2 Me Br A23 CH2 Me I A23 CH2 Me NH2
A23 CH2 Me CN A23 CH2 Me CHO A23 CH2 Me CO2Me
A23 CH2 Me OMe A23 CH2 Me SMe A23 CH2 Me CH2CN
A23 CH2 Me CH2OMe A23 CH2 Me CH2SMe
A23 CH2 Cl H A23 CH2 Cl Me A23 CH2 Cl Cl
A23 CH2 Cl Br A23 CH2 Cl I A23 CH2 Cl NH2
A23 CH2 Cl CN A23 CH2 Cl CHO A23 CH2 Cl CO2Me
A23 CH2 Cl OMe A23 CH2 Cl SMe A23 CH2 Cl CH2CN
A23 CH2 Cl CH2OMe A23 CH2 Cl CH2SMe
A23 CH2 NO2 H A23 CH2 NO2 Me A23 CH2 NO2 Cl
A23 CH2 NO2 Br A23 CH2 NO2 I A23 CH2 NO2 NH2
A23 CH2 NO2 CN A23 CH2 NO2 CHO A23 CH2 NO2 CO2Me
A23 CH2 NO2 OMe A23 CH2 NO2 SMe A23 CH2 NO2 CH2CN
A23 CH2 NO2 CH2OMe A23 CH2 NO2 CH2SMe
A23 CH2 CO2Me H A23 CH2 CO2Me Me A23 CH2 CO2Me Cl
A23 CH2 CO2Me Br A23 CH2 CO2Me I A23 CH2 CO2Me NH2
A23 CH2 CO2Me CN A23 CH2 CO2Me CHO A23 CH2 CO2Me CO2Me
A23 CH2 CO2Me OMe A23 CH2 CO2Me SMe A23 CH2 CO2Me CH2CN
A23 CH2 CO2Me CH2OMe A23 CH2 CO2Me CH2SMe
A23 CH2 Ph H A23 CH2 Ph Me A23 CH2 Ph Cl
A23 CH2 Ph Br A23 CH2 Ph I A23 CH2 Ph NH2
A23 CH2 Ph CN A23 CH2 Ph CHO A23 CH2 Ph CO2Me
A23 CH2 Ph OMe A23 CH2 Ph SMe A23 CH2 Ph CH2CN
A23 CH2 Ph CH2OMe A23 CH2 Ph CH2SMe
A23 L2 H H A23 L2 H Me A23 L2 H Cl
A23 L2 H Br A23 L2 H I A23 L2 H NH2
A23 L2 H CN A23 L2 H CHO A23 L2 H CO2Me
A23 L2 H OMe A23 L2 H SMe A23 L2 H CH2CN
A23 L2 H CH2OMe A23 L2 H CH2SMe
A23 L2 Me H A23 L2 Me Me A23 L2 Me Cl
A23 L2 Me Br A23 L2 Me I A23 L2 Me NH2
A23 L2 Me CN A23 L2 Me CHO A23 L2 Me CO2Me
A23 L2 Me OMe A23 L2 Me SMe A23 L2 Me CH2CN
A23 L2 Me CH2OMe A23 L2 Me CH2SMe
A23 L2 Cl H A23 L2 Cl Me A23 L2 Cl Cl
A23 L2 Cl Br A23 L2 Cl I A23 L2 Cl NH2
A23 L2 Cl CN A23 L2 Cl CHO A23 L2 Cl CO2Me
A23 L2 Cl OMe A23 L2 Cl SMe A23 L2 Cl CH2CN
A23 L2 Cl CH2OMe A23 L2 Cl CH2SMe
A23 L2 NO2 H A23 L2 NO2 Me A23 L2 NO2 Cl
A23 L2 NO2 Br A23 L2 NO2 I A23 L2 NO2 NH2
A23 L2 NO2 CN A23 L2 NO2 CHO A23 L2 NO2 CO2Me
A23 L2 NO2 OMe A23 L2 NO2 SMe A23 L2 NO2 CH2CN
A23 L2 NO2 CH2OMe A23 L2 NO2 CH2SMe
A23 L2 CO2Me H A23 L2 CO2Me Me A23 L2 CO2Me Cl
A23 L2 CO2Me Br A23 L2 CO2Me I A23 L2 CO2Me NH2
A23 L2 CO2Me CN A23 L2 CO2Me CHO A23 L2 CO2Me CO2Me
A23 L2 CO2Me OMe A23 L2 CO2Me SMe A23 L2 CO2Me CH2CN
A23 L2 CO2Me CH2OMe A23 L2 CO2Me CH2SMe
A23 L2 Ph H A23 L2 Ph Me A23 L2 Ph Cl
A23 L2 Ph Br A23 L2 Ph I A23 L2 Ph NH2
A23 L2 Ph CN A23 L2 Ph CHO A23 L2 Ph CO2Me
A23 L2 Ph OMe A23 L2 Ph SMe A23 L2 Ph CH2CN
A23 L2 Ph CH2OMe A23 L2 Ph CH2SMe
A24 CH2 H H A24 CH2 H Me A24 CH2 H Cl
A24 CH2 H Br A24 CH2 H I A24 CH2 H NH2
A24 CH2 H CN A24 CH2 H CHO A24 CH2 H CO2Me
A24 CH2 H OMe A24 CH2 H SMe A24 CH2 H CH2CN
A24 CH2 H CH2OMe A24 CH2 H CH2SMe
A24 CH2 Me H A24 CH2 Me Me A24 CH2 Me Cl
A24 CH2 Me Br A24 CH2 Me I A24 CH2 Me NH2
A24 CH2 Me CN A24 CH2 Me CHO A24 CH2 Me CO2Me
A24 CH2 Me OMe A24 CH2 Me SMe A24 CH2 Me CH2CN
A24 CH2 Me CH2OMe A24 CH2 Me CH2SMe
A24 CH2 Cl H A24 CH2 Cl Me A24 CH2 Cl Cl
A24 CH2 Cl Br A24 CH2 Cl I A24 CH2 Cl NH2
A24 CH2 Cl CN A24 CH2 Cl CHO A24 CH2 Cl CO2Me
A24 CH2 Cl OMe A24 CH2 Cl SMe A24 CH2 Cl CH2CN
A24 CH2 Cl CH2OMe A24 CH2 Cl CH2SMe
A24 CH2 NO2 H A24 CH2 NO2 Me A24 CH2 NO2 Cl
A24 CH2 NO2 Br A24 CH2 NO2 I A24 CH2 NO2 NH2
A24 CH2 NO2 CN A24 CH2 NO2 CHO A24 CH2 NO2 CO2Me
A24 CH2 NO2 OMe A24 CH2 NO2 SMe A24 CH2 NO2 CH2CN
A24 CH2 NO2 CH2OMe A24 CH2 NO2 CH2SMe
A24 CH2 CO2Me H A24 CH2 CO2Me Me A24 CH2 CO2Me Cl
A24 CH2 CO2Me Br A24 CH2 CO2Me I A24 CH2 CO2Me NH2
A24 CH2 CO2Me CN A24 CH2 CO2Me CHO A24 CH2 CO2Me CO2Me
A24 CH2 CO2Me OMe A24 CH2 CO2Me SMe A24 CH2 CO2Me CH2CN
A24 CH2 CO2Me CH2OMe A24 CH2 CO2Me CH2SMe
A24 CH2 Ph H A24 CH2 Ph Me A24 CH2 Ph Cl
A24 CH2 Ph Br A24 CH2 Ph I A24 CH2 Ph NH2
A24 CH2 Ph CN A24 CH2 Ph CHO A24 CH2 Ph CO2Me
A24 CH2 Ph OMe A24 CH2 Ph SMe A24 CH2 Ph CH2CN
A24 CH2 Ph CH2OMe A24 CH2 Ph CH2SMe
A24 L2 H H A24 L2 H Me A24 L2 H Cl
A24 L2 H Br A24 L2 H I A24 L2 H NH2
A24 L2 H CN A24 L2 H CHO A24 L2 H CO2Me
A24 L2 H OMe A24 L2 H SMe A24 L2 H CH2CN
A24 L2 H CH2OMe A24 L2 H CH2SMe
A24 L2 Me H A24 L2 Me Me A24 L2 Me Cl
A24 L2 Me Br A24 L2 Me I A24 L2 Me NH2
A24 L2 Me CN A24 L2 Me CHO A24 L2 Me CO2Me
A24 L2 Me OMe A24 L2 Me SMe A24 L2 Me CH2CN
A24 L2 Me CH2OMe A24 L2 Me CH2SMe
A24 L2 Cl H A24 L2 Cl Me A24 L2 Cl Cl
A24 L2 Cl Br A24 L2 Cl I A24 L2 Cl NH2
A24 L2 Cl CN A24 L2 Cl CHO A24 L2 Cl CO2Me
A24 L2 Cl OMe A24 L2 Cl SMe A24 L2 Cl CH2CN
A24 L2 Cl CH2OMe A24 L2 Cl CH2SMe
A24 L2 NO2 H A24 L2 NO2 Me A24 L2 NO2 Cl
A24 L2 NO2 Br A24 L2 NO2 I A24 L2 NO2 NH2
A24 L2 NO2 CN A24 L2 NO2 CHO A24 L2 NO2 CO2Me
A24 L2 NO2 OMe A24 L2 NO2 SMe A24 L2 NO2 CH2CN
A24 L2 NO2 CH2OMe A24 L2 NO2 CH2SMe
A24 L2 CO2Me H A24 L2 CO2Me Me A24 L2 CO2Me Cl
A24 L2 CO2Me Br A24 L2 CO2Me I A24 L2 CO2Me NH2
A24 L2 CO2Me CN A24 L2 CO2Me CHO A24 L2 CO2Me CO2Me
A24 L2 CO2Me OMe A24 L2 CO2Me SMe A24 L2 CO2Me CH2CN
A24 L2 CO2Me CH2OMe A24 L2 CO2Me CH2SMe
A24 L2 Ph H A24 L2 Ph Me A24 L2 Ph Cl
A24 L2 Ph Br A24 L2 Ph I A24 L2 Ph NH2
A24 L2 Ph CN A24 L2 Ph CHO A24 L2 Ph CO2Me
A24 L2 Ph OMe A24 L2 Ph SMe A24 L2 Ph CH2CN
A24 L2 Ph CH2OMe A24 L2 Ph CH2SMe
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――

第6表
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――
 A L R8     R9       A L R8     R9       A L R8     R9   
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――
 A1 CH2  H H A1 CH2  H Me A1 CH2  H Cl
 A1 CH2  H Br A1 CH2  H I A1 CH2  H NH2
 A1 CH2  H CN A1 CH2  H CHO A1 CH2  H CO2Me
 A1 CH2  H OMe A1 CH2  H SMe A1 CH2  H CH2CN
 A1 CH2  H CH2OMe A1 CH2  H CH2SMe
 A1 CH2  Me H A1 CH2  Me Me A1 CH2  Me Cl
 A1 CH2  Me Br A1 CH2  Me I A1 CH2  Me NH2
 A1 CH2  Me CN A1 CH2  Me CHO A1 CH2  Me CO2Me
 A1 CH2  Me OMe A1 CH2  Me SMe A1 CH2  Me CH2CN
 A1 CH2  Me CH2OMe A1 CH2  Me CH2SMe
 A1 CH2  Cl H A1 CH2  Cl Me A1 CH2  Cl Cl
 A1 CH2  Cl Br A1 CH2  Cl I A1 CH2  Cl NH2
 A1 CH2  Cl CN A1 CH2  Cl CHO A1 CH2  Cl CO2Me
 A1 CH2  Cl OMe A1 CH2  Cl SMe A1 CH2  Cl CH2CN
 A1 CH2  Cl CH2OMe A1 CH2  Cl CH2SMe
 A1 CH2  NO2   H A1 CH2  NO2   Me A1 CH2  NO2   Cl
 A1 CH2  NO2   Br A1 CH2  NO2   I A1 CH2  NO2   NH2
 A1 CH2  NO2   CN A1 CH2  NO2   CHO A1 CH2  NO2   CO2Me
 A1 CH2  NO2   OMe A1 CH2  NO2   SMe A1 CH2  NO2   CH2CN
 A1 CH2  NO2   CH2OMe A1 CH2  NO2   CH2SMe
 A1 CH2  CO2Me H A1 CH2  CO2Me Me A1 CH2  CO2Me Cl
 A1 CH2  CO2Me Br A1 CH2  CO2Me I A1 CH2  CO2Me NH2
 A1 CH2  CO2Me CN A1 CH2  CO2Me CHO A1 CH2  CO2Me CO2Me
 A1 CH2  CO2Me OMe A1 CH2  CO2Me SMe A1 CH2  CO2Me CH2CN
 A1 CH2  CO2Me CH2OMe A1 CH2  CO2Me CH2SMe
 A1 CH2  Ph H A1 CH2  Ph Me A1 CH2  Ph Cl
 A1 CH2  Ph Br A1 CH2  Ph I A1 CH2  Ph NH2
 A1 CH2  Ph CN A1 CH2  Ph CHO A1 CH2  Ph CO2Me
 A1 CH2  Ph OMe A1 CH2  Ph SMe A1 CH2  Ph CH2CN
 A1 CH2  Ph CH2OMe A1 CH2  Ph CH2SMe
 A1 L2   H H A1 L2   H Me A1 L2   H Cl
 A1 L2   H Br A1 L2   H I A1 L2   H NH2
 A1 L2   H CN A1 L2   H CHO A1 L2   H CO2Me
 A1 L2   H OMe A1 L2   H SMe A1 L2   H CH2CN
 A1 L2   H CH2OMe A1 L2   H CH2SMe
 A1 L2   Me H A1 L2   Me Me A1 L2   Me Cl
 A1 L2   Me Br A1 L2   Me I A1 L2   Me NH2
 A1 L2   Me CN A1 L2   Me CHO A1 L2   Me CO2Me
 A1 L2   Me OMe A1 L2   Me SMe A1 L2   Me CH2CN
 A1 L2   Me CH2OMe A1 L2   Me CH2SMe
 A1 L2   Cl H A1 L2   Cl Me A1 L2   Cl Cl
 A1 L2   Cl Br A1 L2   Cl I A1 L2   Cl NH2
 A1 L2   Cl CN A1 L2   Cl CHO A1 L2   Cl CO2Me
 A1 L2   Cl OMe A1 L2   Cl SMe A1 L2   Cl CH2CN
 A1 L2   Cl CH2OMe A1 L2   Cl CH2SMe
 A1 L2   NO2   H A1 L2   NO2   Me A1 L2   NO2   Cl
 A1 L2   NO2   Br A1 L2   NO2   I A1 L2   NO2   NH2
 A1 L2   NO2   CN A1 L2   NO2   CHO A1 L2   NO2   CO2Me
 A1 L2   NO2   OMe A1 L2   NO2   SMe A1 L2   NO2   CH2CN
 A1 L2   NO2   CH2OMe A1 L2   NO2   CH2SMe
 A1 L2   CO2Me H A1 L2   CO2Me Me A1 L2   CO2Me Cl
 A1 L2   CO2Me Br A1 L2   CO2Me I A1 L2   CO2Me NH2
 A1 L2   CO2Me CN A1 L2   CO2Me CHO A1 L2   CO2Me CO2Me
 A1 L2   CO2Me OMe A1 L2   CO2Me SMe A1 L2   CO2Me CH2CN
 A1 L2   CO2Me CH2OMe A1 L2   CO2Me CH2SMe
 A1 L2   Ph H A1 L2   Ph Me A1 L2   Ph Cl
 A1 L2   Ph Br A1 L2   Ph I A1 L2   Ph NH2
 A1 L2   Ph CN A1 L2   Ph CHO A1 L2   Ph CO2Me
 A1 L2   Ph OMe A1 L2   Ph SMe A1 L2   Ph CH2CN
 A1 L2   Ph CH2OMe A1 L2   Ph CH2SMe
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 A2 CH2  H Br A2 CH2  H I A2 CH2  H NH2
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 A24 CH2  CO2Me CN A24 CH2  CO2Me CHO A24 CH2  CO2Me CO2Me
 A24 CH2  CO2Me OMe A24 CH2  CO2Me SMe A24 CH2  CO2Me CH2CN
 A24 CH2  CO2Me CH2OMe A24 CH2  CO2Me CH2SMe
 A24 CH2  Ph H A24 CH2  Ph Me A24 CH2  Ph Cl
 A24 CH2  Ph Br A24 CH2  Ph I A24 CH2  Ph NH2
 A24 CH2  Ph CN A24 CH2  Ph CHO A24 CH2  Ph CO2Me
 A24 CH2  Ph OMe A24 CH2  Ph SMe A24 CH2  Ph CH2CN
 A24 CH2  Ph CH2OMe A24 CH2  Ph CH2SMe
 A24 L2   H H A24 L2   H Me A24 L2   H Cl
 A24 L2   H Br A24 L2   H I A24 L2   H NH2
 A24 L2   H CN A24 L2   H CHO A24 L2   H CO2Me
 A24 L2   H OMe A24 L2   H SMe A24 L2   H CH2CN
 A24 L2   H CH2OMe A24 L2   H CH2SMe
 A24 L2   Me H A24 L2   Me Me A24 L2   Me Cl
 A24 L2   Me Br A24 L2   Me I A24 L2   Me NH2
 A24 L2   Me CN A24 L2   Me CHO A24 L2   Me CO2Me
 A24 L2   Me OMe A24 L2   Me SMe A24 L2   Me CH2CN
 A24 L2   Me CH2OMe A24 L2   Me CH2SMe
 A24 L2   Cl H A24 L2   Cl Me A24 L2   Cl Cl
 A24 L2   Cl Br A24 L2   Cl I A24 L2   Cl NH2
 A24 L2   Cl CN A24 L2   Cl CHO A24 L2   Cl CO2Me
 A24 L2   Cl OMe A24 L2   Cl SMe A24 L2   Cl CH2CN
 A24 L2   Cl CH2OMe A24 L2   Cl CH2SMe
 A24 L2   NO2   H A24 L2   NO2   Me A24 L2   NO2   Cl
 A24 L2   NO2   Br A24 L2   NO2   I A24 L2   NO2   NH2
 A24 L2   NO2   CN A24 L2   NO2   CHO A24 L2   NO2   CO2Me
 A24 L2   NO2   OMe A24 L2   NO2   SMe A24 L2   NO2   CH2CN
 A24 L2   NO2   CH2OMe A24 L2   NO2   CH2SMe
 A24 L2   CO2Me H A24 L2   CO2Me Me A24 L2   CO2Me Cl
 A24 L2   CO2Me Br A24 L2   CO2Me I A24 L2   CO2Me NH2
 A24 L2   CO2Me CN A24 L2   CO2Me CHO A24 L2   CO2Me CO2Me
 A24 L2   CO2Me OMe A24 L2   CO2Me SMe A24 L2   CO2Me CH2CN
 A24 L2   CO2Me CH2OMe A24 L2   CO2Me CH2SMe
 A24 L2   Ph H A24 L2   Ph Me A24 L2   Ph Cl
 A24 L2   Ph Br A24 L2   Ph I A24 L2   Ph NH2
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 A24 L2   Ph CH2OMe A24 L2   Ph CH2SMe
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Table 6

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
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A L R7 R11 A L R7 R11 A L R7 R11
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A1 CH2 H Me A1 CH2 Me Me A1 CH2 Et Me
A1 CH2 CF3 Me A1 CH2 CO2Me Me A1 CH2 OMe Me
A1 CH2 SMe Me A1 CH2 H Et A1 CH2 Me Et
A1 CH2 Et Et A1 CH2 CF3 Et A1 CH2 CO2Me Et
A1 CH2 OMe Et A1 CH2 SMe Et A1 CH2 H CF3
A1 CH2 Me CF3 A1 CH2 Et CF3 A1 CH2 CF3 CF3
A1 CH2 CO2Me CF3 A1 CH2 OMe CF3 A1 CH2 SMe CF3
A1 CH2 H Ph A1 CH2 Me Ph A1 CH2 Et Ph
A1 CH2 CF3 Ph A1 CH2 CO2Me Ph A1 CH2 OMe Ph
A1 CH2 SMe Ph
A1 L2 H Me A1 L2 Me Me A1 L2 Et Me
A1 L2 CF3 Me A1 L2 CO2Me Me A1 L2 OMe Me
A1 L2 SMe Me A1 L2 H Et A1 L2 Me Et
A1 L2 Et Et A1 L2 CF3 Et A1 L2 CO2Me Et
A1 L2 OMe Et A1 L2 SMe Et A1 L2 H CF3
A1 L2 Me CF3 A1 L2 Et CF3 A1 L2 CF3 CF3
A1 L2 CO2Me CF3 A1 L2 OMe CF3 A1 L2 SMe CF3
A1 L2 H Ph A1 L2 Me Ph A1 L2 Et Ph
A1 L2 CF3 Ph A1 L2 CO2Me Ph A1 L2 OMe Ph
A1 L2 SMe Ph
A2 CH2 H Me A2 CH2 Me Me A2 CH2 Et Me
A2 CH2 CF3 Me A2 CH2 CO2Me Me A2 CH2 OMe Me
A2 CH2 SMe Me A2 CH2 H Et A2 CH2 Me Et
A2 CH2 Et Et A2 CH2 CF3 Et A2 CH2 CO2Me Et
A2 CH2 OMe Et A2 CH2 SMe Et A2 CH2 H CF3
A2 CH2 Me CF3 A2 CH2 Et CF3 A2 CH2 CF3 CF3
A2 CH2 CO2Me CF3 A2 CH2 OMe CF3 A2 CH2 SMe CF3
A2 CH2 H Ph A2 CH2 Me Ph A2 CH2 Et Ph
A2 CH2 CF3 Ph A2 CH2 CO2Me Ph A2 CH2 OMe Ph
A2 CH2 SMe Ph
A2 L2 H Me A2 L2 Me Me A2 L2 Et Me
A2 L2 CF3 Me A2 L2 CO2Me Me A2 L2 OMe Me
A2 L2 SMe Me A2 L2 H Et A2 L2 Me Et
A2 L2 Et Et A2 L2 CF3 Et A2 L2 CO2Me Et
A2 L2 OMe Et A2 L2 SMe Et A2 L2 H CF3
A2 L2 Me CF3 A2 L2 Et CF3 A2 L2 CF3 CF3
A2 L2 CO2Me CF3 A2 L2 OMe CF3 A2 L2 SMe CF3
A2 L2 H Ph A2 L2 Me Ph A2 L2 Et Ph
A2 L2 CF3 Ph A2 L2 CO2Me Ph A2 L2 OMe Ph
A2 L2 SMe Ph
A3 CH2 H Me A3 CH2 Me Me A3 CH2 Et Me
A3 CH2 CF3 Me A3 CH2 CO2Me Me A3 CH2 OMe Me
A3 CH2 SMe Me A3 CH2 H Et A3 CH2 Me Et
A3 CH2 Et Et A3 CH2 CF3 Et A3 CH2 CO2Me Et
A3 CH2 OMe Et A3 CH2 SMe Et A3 CH2 H CF3
A3 CH2 Me CF3 A3 CH2 Et CF3 A3 CH2 CF3 CF3
A3 CH2 CO2Me CF3 A3 CH2 OMe CF3 A3 CH2 SMe CF3
A3 CH2 H Ph A3 CH2 Me Ph A3 CH2 Et Ph
A3 CH2 CF3 Ph A3 CH2 CO2Me Ph A3 CH2 OMe Ph
A3 CH2 SMe Ph
A3 L2 H Me A3 L2 Me Me A3 L2 Et Me
A3 L2 CF3 Me A3 L2 CO2Me Me A3 L2 OMe Me
A3 L2 SMe Me A3 L2 H Et A3 L2 Me Et
A3 L2 Et Et A3 L2 CF3 Et A3 L2 CO2Me Et
A3 L2 OMe Et A3 L2 SMe Et A3 L2 H CF3
A3 L2 Me CF3 A3 L2 Et CF3 A3 L2 CF3 CF3
A3 L2 CO2Me CF3 A3 L2 OMe CF3 A3 L2 SMe CF3
A3 L2 H Ph A3 L2 Me Ph A3 L2 Et Ph
A3 L2 CF3 Ph A3 L2 CO2Me Ph A3 L2 OMe Ph
A3 L2 SMe Ph
A4 CH2 H Me A4 CH2 Me Me A4 CH2 Et Me
A4 CH2 CF3 Me A4 CH2 CO2Me Me A4 CH2 OMe Me
A4 CH2 SMe Me A4 CH2 H Et A4 CH2 Me Et
A4 CH2 Et Et A4 CH2 CF3 Et A4 CH2 CO2Me Et
A4 CH2 OMe Et A4 CH2 SMe Et A4 CH2 H CF3
A4 CH2 Me CF3 A4 CH2 Et CF3 A4 CH2 CF3 CF3
A4 CH2 CO2Me CF3 A4 CH2 OMe CF3 A4 CH2 SMe CF3
A4 CH2 H Ph A4 CH2 Me Ph A4 CH2 Et Ph
A4 CH2 CF3 Ph A4 CH2 CO2Me Ph A4 CH2 OMe Ph
A4 CH2 SMe Ph
A4 L2 H Me A4 L2 Me Me A4 L2 Et Me
A4 L2 CF3 Me A4 L2 CO2Me Me A4 L2 OMe Me
A4 L2 SMe Me A4 L2 H Et A4 L2 Me Et
A4 L2 Et Et A4 L2 CF3 Et A4 L2 CO2Me Et
A4 L2 OMe Et A4 L2 SMe Et A4 L2 H CF3
A4 L2 Me CF3 A4 L2 Et CF3 A4 L2 CF3 CF3
A4 L2 CO2Me CF3 A4 L2 OMe CF3 A4 L2 SMe CF3
A4 L2 H Ph A4 L2 Me Ph A4 L2 Et Ph
A4 L2 CF3 Ph A4 L2 CO2Me Ph A4 L2 OMe Ph
A4 L2 SMe Ph
A5 CH2 H Me A5 CH2 Me Me A5 CH2 Et Me
A5 CH2 CF3 Me A5 CH2 CO2Me Me A5 CH2 OMe Me
A5 CH2 SMe Me A5 CH2 H Et A5 CH2 Me Et
A5 CH2 Et Et A5 CH2 CF3 Et A5 CH2 CO2Me Et
A5 CH2 OMe Et A5 CH2 SMe Et A5 CH2 H CF3
A5 CH2 Me CF3 A5 CH2 Et CF3 A5 CH2 CF3 CF3
A5 CH2 CO2Me CF3 A5 CH2 OMe CF3 A5 CH2 SMe CF3
A5 CH2 H Ph A5 CH2 Me Ph A5 CH2 Et Ph
A5 CH2 CF3 Ph A5 CH2 CO2Me Ph A5 CH2 OMe Ph
A5 CH2 SMe Ph
A5 L2 H Me A5 L2 Me Me A5 L2 Et Me
A5 L2 CF3 Me A5 L2 CO2Me Me A5 L2 OMe Me
A5 L2 SMe Me A5 L2 H Et A5 L2 Me Et
A5 L2 Et Et A5 L2 CF3 Et A5 L2 CO2Me Et
A5 L2 OMe Et A5 L2 SMe Et A5 L2 H CF3
A5 L2 Me CF3 A5 L2 Et CF3 A5 L2 CF3 CF3
A5 L2 CO2Me CF3 A5 L2 OMe CF3 A5 L2 SMe CF3
A5 L2 H Ph A5 L2 Me Ph A5 L2 Et Ph
A5 L2 CF3 Ph A5 L2 CO2Me Ph A5 L2 OMe Ph
A5 L2 SMe Ph
A6 CH2 H Me A6 CH2 Me Me A6 CH2 Et Me
A6 CH2 CF3 Me A6 CH2 CO2Me Me A6 CH2 OMe Me
A6 CH2 SMe Me A6 CH2 H Et A6 CH2 Me Et
A6 CH2 Et Et A6 CH2 CF3 Et A6 CH2 CO2Me Et
A6 CH2 OMe Et A6 CH2 SMe Et A6 CH2 H CF3
A6 CH2 Me CF3 A6 CH2 Et CF3 A6 CH2 CF3 CF3
A6 CH2 CO2Me CF3 A6 CH2 OMe CF3 A6 CH2 SMe CF3
A6 CH2 H Ph A6 CH2 Me Ph A6 CH2 Et Ph
A6 CH2 CF3 Ph A6 CH2 CO2Me Ph A6 CH2 OMe Ph
A6 CH2 SMe Ph
A6 L2 H Me A6 L2 Me Me A6 L2 Et Me
A6 L2 CF3 Me A6 L2 CO2Me Me A6 L2 OMe Me
A6 L2 SMe Me A6 L2 H Et A6 L2 Me Et
A6 L2 Et Et A6 L2 CF3 Et A6 L2 CO2Me Et
A6 L2 OMe Et A6 L2 SMe Et A6 L2 H CF3
A6 L2 Me CF3 A6 L2 Et CF3 A6 L2 CF3 CF3
A6 L2 CO2Me CF3 A6 L2 OMe CF3 A6 L2 SMe CF3
A6 L2 H Ph A6 L2 Me Ph A6 L2 Et Ph
A6 L2 CF3 Ph A6 L2 CO2Me Ph A6 L2 OMe Ph
A6 L2 SMe Ph
A7 CH2 H Me A7 CH2 Me Me A7 CH2 Et Me
A7 CH2 CF3 Me A7 CH2 CO2Me Me A7 CH2 OMe Me
A7 CH2 SMe Me A7 CH2 H Et A7 CH2 Me Et
A7 CH2 Et Et A7 CH2 CF3 Et A7 CH2 CO2Me Et
A7 CH2 OMe Et A7 CH2 SMe Et A7 CH2 H CF3
A7 CH2 Me CF3 A7 CH2 Et CF3 A7 CH2 CF3 CF3
A7 CH2 CO2Me CF3 A7 CH2 OMe CF3 A7 CH2 SMe CF3
A7 CH2 H Ph A7 CH2 Me Ph A7 CH2 Et Ph
A7 CH2 CF3 Ph A7 CH2 CO2Me Ph A7 CH2 OMe Ph
A7 CH2 SMe Ph
A7 L2 H Me A7 L2 Me Me A7 L2 Et Me
A7 L2 CF3 Me A7 L2 CO2Me Me A7 L2 OMe Me
A7 L2 SMe Me A7 L2 H Et A7 L2 Me Et
A7 L2 Et Et A7 L2 CF3 Et A7 L2 CO2Me Et
A7 L2 OMe Et A7 L2 SMe Et A7 L2 H CF3
A7 L2 Me CF3 A7 L2 Et CF3 A7 L2 CF3 CF3
A7 L2 CO2Me CF3 A7 L2 OMe CF3 A7 L2 SMe CF3
A7 L2 H Ph A7 L2 Me Ph A7 L2 Et Ph
A7 L2 CF3 Ph A7 L2 CO2Me Ph A7 L2 OMe Ph
A7 L2 SMe Ph
A8 CH2 H Me A8 CH2 Me Me A8 CH2 Et Me
A8 CH2 CF3 Me A8 CH2 CO2Me Me A8 CH2 OMe Me
A8 CH2 SMe Me A8 CH2 H Et A8 CH2 Me Et
A8 CH2 Et Et A8 CH2 CF3 Et A8 CH2 CO2Me Et
A8 CH2 OMe Et A8 CH2 SMe Et A8 CH2 H CF3
A8 CH2 Me CF3 A8 CH2 Et CF3 A8 CH2 CF3 CF3
A8 CH2 CO2Me CF3 A8 CH2 OMe CF3 A8 CH2 SMe CF3
A8 CH2 H Ph A8 CH2 Me Ph A8 CH2 Et Ph
A8 CH2 CF3 Ph A8 CH2 CO2Me Ph A8 CH2 OMe Ph
A8 CH2 SMe Ph
A8 L2 H Me A8 L2 Me Me A8 L2 Et Me
A8 L2 CF3 Me A8 L2 CO2Me Me A8 L2 OMe Me
A8 L2 SMe Me A8 L2 H Et A8 L2 Me Et
A8 L2 Et Et A8 L2 CF3 Et A8 L2 CO2Me Et
A8 L2 OMe Et A8 L2 SMe Et A8 L2 H CF3
A8 L2 Me CF3 A8 L2 Et CF3 A8 L2 CF3 CF3
A8 L2 CO2Me CF3 A8 L2 OMe CF3 A8 L2 SMe CF3
A8 L2 H Ph A8 L2 Me Ph A8 L2 Et Ph
A8 L2 CF3 Ph A8 L2 CO2Me Ph A8 L2 OMe Ph
A8 L2 SMe Ph
A9 CH2 H Me A9 CH2 Me Me A9 CH2 Et Me
A9 CH2 CF3 Me A9 CH2 CO2Me Me A9 CH2 OMe Me
A9 CH2 SMe Me A9 CH2 H Et A9 CH2 Me Et
A9 CH2 Et Et A9 CH2 CF3 Et A9 CH2 CO2Me Et
A9 CH2 OMe Et A9 CH2 SMe Et A9 CH2 H CF3
A9 CH2 Me CF3 A9 CH2 Et CF3 A9 CH2 CF3 CF3
A9 CH2 CO2Me CF3 A9 CH2 OMe CF3 A9 CH2 SMe CF3
A9 CH2 H Ph A9 CH2 Me Ph A9 CH2 Et Ph
A9 CH2 CF3 Ph A9 CH2 CO2Me Ph A9 CH2 OMe Ph
A9 CH2 SMe Ph
A9 L2 H Me A9 L2 Me Me A9 L2 Et Me
A9 L2 CF3 Me A9 L2 CO2Me Me A9 L2 OMe Me
A9 L2 SMe Me A9 L2 H Et A9 L2 Me Et
A9 L2 Et Et A9 L2 CF3 Et A9 L2 CO2Me Et
A9 L2 OMe Et A9 L2 SMe Et A9 L2 H CF3
A9 L2 Me CF3 A9 L2 Et CF3 A9 L2 CF3 CF3
A9 L2 CO2Me CF3 A9 L2 OMe CF3 A9 L2 SMe CF3
A9 L2 H Ph A9 L2 Me Ph A9 L2 Et Ph
A9 L2 CF3 Ph A9 L2 CO2Me Ph A9 L2 OMe Ph
A9 L2 SMe Ph
A10 CH2 H Me A10 CH2 Me Me A10 CH2 Et Me
A10 CH2 CF3 Me A10 CH2 CO2Me Me A10 CH2 OMe Me
A10 CH2 SMe Me A10 CH2 H Et A10 CH2 Me Et
A10 CH2 Et Et A10 CH2 CF3 Et A10 CH2 CO2Me Et
A10 CH2 OMe Et A10 CH2 SMe Et A10 CH2 H CF3
A10 CH2 Me CF3 A10 CH2 Et CF3 A10 CH2 CF3 CF3
A10 CH2 CO2Me CF3 A10 CH2 OMe CF3 A10 CH2 SMe CF3
A10 CH2 H Ph A10 CH2 Me Ph A10 CH2 Et Ph
A10 CH2 CF3 Ph A10 CH2 CO2Me Ph A10 CH2 OMe Ph
A10 CH2 SMe Ph
A10 L2 H Me A10 L2 Me Me A10 L2 Et Me
A10 L2 CF3 Me A10 L2 CO2Me Me A10 L2 OMe Me
A10 L2 SMe Me A10 L2 H Et A10 L2 Me Et
A10 L2 Et Et A10 L2 CF3 Et A10 L2 CO2Me Et
A10 L2 OMe Et A10 L2 SMe Et A10 L2 H CF3
A10 L2 Me CF3 A10 L2 Et CF3 A10 L2 CF3 CF3
A10 L2 CO2Me CF3 A10 L2 OMe CF3 A10 L2 SMe CF3
A10 L2 H Ph A10 L2 Me Ph A10 L2 Et Ph
A10 L2 CF3 Ph A10 L2 CO2Me Ph A10 L2 OMe Ph
A10 L2 SMe Ph
A11 CH2 H Me A11 CH2 Me Me A11 CH2 Et Me
A11 CH2 CF3 Me A11 CH2 CO2Me Me A11 CH2 OMe Me
A11 CH2 SMe Me A11 CH2 H Et A11 CH2 Me Et
A11 CH2 Et Et A11 CH2 CF3 Et A11 CH2 CO2Me Et
A11 CH2 OMe Et A11 CH2 SMe Et A11 CH2 H CF3
A11 CH2 Me CF3 A11 CH2 Et CF3 A11 CH2 CF3 CF3
A11 CH2 CO2Me CF3 A11 CH2 OMe CF3 A11 CH2 SMe CF3
A11 CH2 H Ph A11 CH2 Me Ph A11 CH2 Et Ph
A11 CH2 CF3 Ph A11 CH2 CO2Me Ph A11 CH2 OMe Ph
A11 CH2 SMe Ph
A11 L2 H Me A11 L2 Me Me A11 L2 Et Me
A11 L2 CF3 Me A11 L2 CO2Me Me A11 L2 OMe Me
A11 L2 SMe Me A11 L2 H Et A11 L2 Me Et
A11 L2 Et Et A11 L2 CF3 Et A11 L2 CO2Me Et
A11 L2 OMe Et A11 L2 SMe Et A11 L2 H CF3
A11 L2 Me CF3 A11 L2 Et CF3 A11 L2 CF3 CF3
A11 L2 CO2Me CF3 A11 L2 OMe CF3 A11 L2 SMe CF3
A11 L2 H Ph A11 L2 Me Ph A11 L2 Et Ph
A11 L2 CF3 Ph A11 L2 CO2Me Ph A11 L2 OMe Ph
A11 L2 SMe Ph
A12 CH2 H Me A12 CH2 Me Me A12 CH2 Et Me
A12 CH2 CF3 Me A12 CH2 CO2Me Me A12 CH2 OMe Me
A12 CH2 SMe Me A12 CH2 H Et A12 CH2 Me Et
A12 CH2 Et Et A12 CH2 CF3 Et A12 CH2 CO2Me Et
A12 CH2 OMe Et A12 CH2 SMe Et A12 CH2 H CF3
A12 CH2 Me CF3 A12 CH2 Et CF3 A12 CH2 CF3 CF3
A12 CH2 CO2Me CF3 A12 CH2 OMe CF3 A12 CH2 SMe CF3
A12 CH2 H Ph A12 CH2 Me Ph A12 CH2 Et Ph
A12 CH2 CF3 Ph A12 CH2 CO2Me Ph A12 CH2 OMe Ph
A12 CH2 SMe Ph
A12 L2 H Me A12 L2 Me Me A12 L2 Et Me
A12 L2 CF3 Me A12 L2 CO2Me Me A12 L2 OMe Me
A12 L2 SMe Me A12 L2 H Et A12 L2 Me Et
A12 L2 Et Et A12 L2 CF3 Et A12 L2 CO2Me Et
A12 L2 OMe Et A12 L2 SMe Et A12 L2 H CF3
A12 L2 Me CF3 A12 L2 Et CF3 A12 L2 CF3 CF3
A12 L2 CO2Me CF3 A12 L2 OMe CF3 A12 L2 SMe CF3
A12 L2 H Ph A12 L2 Me Ph A12 L2 Et Ph
A12 L2 CF3 Ph A12 L2 CO2Me Ph A12 L2 OMe Ph
A12 L2 SMe Ph
A13 CH2 H Me A13 CH2 Me Me A13 CH2 Et Me
A13 CH2 CF3 Me A13 CH2 CO2Me Me A13 CH2 OMe Me
A13 CH2 SMe Me A13 CH2 H Et A13 CH2 Me Et
A13 CH2 Et Et A13 CH2 CF3 Et A13 CH2 CO2Me Et
A13 CH2 OMe Et A13 CH2 SMe Et A13 CH2 H CF3
A13 CH2 Me CF3 A13 CH2 Et CF3 A13 CH2 CF3 CF3
A13 CH2 CO2Me CF3 A13 CH2 OMe CF3 A13 CH2 SMe CF3
A13 CH2 H Ph A13 CH2 Me Ph A13 CH2 Et Ph
A13 CH2 CF3 Ph A13 CH2 CO2Me Ph A13 CH2 OMe Ph
A13 CH2 SMe Ph
A13 L2 H Me A13 L2 Me Me A13 L2 Et Me
A13 L2 CF3 Me A13 L2 CO2Me Me A13 L2 OMe Me
A13 L2 SMe Me A13 L2 H Et A13 L2 Me Et
A13 L2 Et Et A13 L2 CF3 Et A13 L2 CO2Me Et
A13 L2 OMe Et A13 L2 SMe Et A13 L2 H CF3
A13 L2 Me CF3 A13 L2 Et CF3 A13 L2 CF3 CF3
A13 L2 CO2Me CF3 A13 L2 OMe CF3 A13 L2 SMe CF3
A13 L2 H Ph A13 L2 Me Ph A13 L2 Et Ph
A13 L2 CF3 Ph A13 L2 CO2Me Ph A13 L2 OMe Ph
A13 L2 SMe Ph
A14 CH2 H Me A14 CH2 Me Me A14 CH2 Et Me
A14 CH2 CF3 Me A14 CH2 CO2Me Me A14 CH2 OMe Me
A14 CH2 SMe Me A14 CH2 H Et A14 CH2 Me Et
A14 CH2 Et Et A14 CH2 CF3 Et A14 CH2 CO2Me Et
A14 CH2 OMe Et A14 CH2 SMe Et A14 CH2 H CF3
A14 CH2 Me CF3 A14 CH2 Et CF3 A14 CH2 CF3 CF3
A14 CH2 CO2Me CF3 A14 CH2 OMe CF3 A14 CH2 SMe CF3
A14 CH2 H Ph A14 CH2 Me Ph A14 CH2 Et Ph
A14 CH2 CF3 Ph A14 CH2 CO2Me Ph A14 CH2 OMe Ph
A14 CH2 SMe Ph
A14 L2 H Me A14 L2 Me Me A14 L2 Et Me
A14 L2 CF3 Me A14 L2 CO2Me Me A14 L2 OMe Me
A14 L2 SMe Me A14 L2 H Et A14 L2 Me Et
A14 L2 Et Et A14 L2 CF3 Et A14 L2 CO2Me Et
A14 L2 OMe Et A14 L2 SMe Et A14 L2 H CF3
A14 L2 Me CF3 A14 L2 Et CF3 A14 L2 CF3 CF3
A14 L2 CO2Me CF3 A14 L2 OMe CF3 A14 L2 SMe CF3
A14 L2 H Ph A14 L2 Me Ph A14 L2 Et Ph
A14 L2 CF3 Ph A14 L2 CO2Me Ph A14 L2 OMe Ph
A14 L2 SMe Ph
A15 CH2 H Me A15 CH2 Me Me A15 CH2 Et Me
A15 CH2 CF3 Me A15 CH2 CO2Me Me A15 CH2 OMe Me
A15 CH2 SMe Me A15 CH2 H Et A15 CH2 Me Et
A15 CH2 Et Et A15 CH2 CF3 Et A15 CH2 CO2Me Et
A15 CH2 OMe Et A15 CH2 SMe Et A15 CH2 H CF3
A15 CH2 Me CF3 A15 CH2 Et CF3 A15 CH2 CF3 CF3
A15 CH2 CO2Me CF3 A15 CH2 OMe CF3 A15 CH2 SMe CF3
A15 CH2 H Ph A15 CH2 Me Ph A15 CH2 Et Ph
A15 CH2 CF3 Ph A15 CH2 CO2Me Ph A15 CH2 OMe Ph
A15 CH2 SMe Ph
A15 L2 H Me A15 L2 Me Me A15 L2 Et Me
A15 L2 CF3 Me A15 L2 CO2Me Me A15 L2 OMe Me
A15 L2 SMe Me A15 L2 H Et A15 L2 Me Et
A15 L2 Et Et A15 L2 CF3 Et A15 L2 CO2Me Et
A15 L2 OMe Et A15 L2 SMe Et A15 L2 H CF3
A15 L2 Me CF3 A15 L2 Et CF3 A15 L2 CF3 CF3
A15 L2 CO2Me CF3 A15 L2 OMe CF3 A15 L2 SMe CF3
A15 L2 H Ph A15 L2 Me Ph A15 L2 Et Ph
A15 L2 CF3 Ph A15 L2 CO2Me Ph A15 L2 OMe Ph
A15 L2 SMe Ph
A16 CH2 H Me A16 CH2 Me Me A16 CH2 Et Me
A16 CH2 CF3 Me A16 CH2 CO2Me Me A16 CH2 OMe Me
A16 CH2 SMe Me A16 CH2 H Et A16 CH2 Me Et
A16 CH2 Et Et A16 CH2 CF3 Et A16 CH2 CO2Me Et
A16 CH2 OMe Et A16 CH2 SMe Et A16 CH2 H CF3
A16 CH2 Me CF3 A16 CH2 Et CF3 A16 CH2 CF3 CF3
A16 CH2 CO2Me CF3 A16 CH2 OMe CF3 A16 CH2 SMe CF3
A16 CH2 H Ph A16 CH2 Me Ph A16 CH2 Et Ph
A16 CH2 CF3 Ph A16 CH2 CO2Me Ph A16 CH2 OMe Ph
A16 CH2 SMe Ph
A16 L2 H Me A16 L2 Me Me A16 L2 Et Me
A16 L2 CF3 Me A16 L2 CO2Me Me A16 L2 OMe Me
A16 L2 SMe Me A16 L2 H Et A16 L2 Me Et
A16 L2 Et Et A16 L2 CF3 Et A16 L2 CO2Me Et
A16 L2 OMe Et A16 L2 SMe Et A16 L2 H CF3
A16 L2 Me CF3 A16 L2 Et CF3 A16 L2 CF3 CF3
A16 L2 CO2Me CF3 A16 L2 OMe CF3 A16 L2 SMe CF3
A16 L2 H Ph A16 L2 Me Ph A16 L2 Et Ph
A16 L2 CF3 Ph A16 L2 CO2Me Ph A16 L2 OMe Ph
A16 L2 SMe Ph
A17 CH2 H Me A17 CH2 Me Me A17 CH2 Et Me
A17 CH2 CF3 Me A17 CH2 CO2Me Me A17 CH2 OMe Me
A17 CH2 SMe Me A17 CH2 H Et A17 CH2 Me Et
A17 CH2 Et Et A17 CH2 CF3 Et A17 CH2 CO2Me Et
A17 CH2 OMe Et A17 CH2 SMe Et A17 CH2 H CF3
A17 CH2 Me CF3 A17 CH2 Et CF3 A17 CH2 CF3 CF3
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A17 CH2 H Ph A17 CH2 Me Ph A17 CH2 Et Ph
A17 CH2 CF3 Ph A17 CH2 CO2Me Ph A17 CH2 OMe Ph
A17 CH2 SMe Ph
A17 L2 H Me A17 L2 Me Me A17 L2 Et Me
A17 L2 CF3 Me A17 L2 CO2Me Me A17 L2 OMe Me
A17 L2 SMe Me A17 L2 H Et A17 L2 Me Et
A17 L2 Et Et A17 L2 CF3 Et A17 L2 CO2Me Et
A17 L2 OMe Et A17 L2 SMe Et A17 L2 H CF3
A17 L2 Me CF3 A17 L2 Et CF3 A17 L2 CF3 CF3
A17 L2 CO2Me CF3 A17 L2 OMe CF3 A17 L2 SMe CF3
A17 L2 H Ph A17 L2 Me Ph A17 L2 Et Ph
A17 L2 CF3 Ph A17 L2 CO2Me Ph A17 L2 OMe Ph
A17 L2 SMe Ph
A18 CH2 H Me A18 CH2 Me Me A18 CH2 Et Me
A18 CH2 CF3 Me A18 CH2 CO2Me Me A18 CH2 OMe Me
A18 CH2 SMe Me A18 CH2 H Et A18 CH2 Me Et
A18 CH2 Et Et A18 CH2 CF3 Et A18 CH2 CO2Me Et
A18 CH2 OMe Et A18 CH2 SMe Et A18 CH2 H CF3
A18 CH2 Me CF3 A18 CH2 Et CF3 A18 CH2 CF3 CF3
A18 CH2 CO2Me CF3 A18 CH2 OMe CF3 A18 CH2 SMe CF3
A18 CH2 H Ph A18 CH2 Me Ph A18 CH2 Et Ph
A18 CH2 CF3 Ph A18 CH2 CO2Me Ph A18 CH2 OMe Ph
A18 CH2 SMe Ph
A18 L2 H Me A18 L2 Me Me A18 L2 Et Me
A18 L2 CF3 Me A18 L2 CO2Me Me A18 L2 OMe Me
A18 L2 SMe Me A18 L2 H Et A18 L2 Me Et
A18 L2 Et Et A18 L2 CF3 Et A18 L2 CO2Me Et
A18 L2 OMe Et A18 L2 SMe Et A18 L2 H CF3
A18 L2 Me CF3 A18 L2 Et CF3 A18 L2 CF3 CF3
A18 L2 CO2Me CF3 A18 L2 OMe CF3 A18 L2 SMe CF3
A18 L2 H Ph A18 L2 Me Ph A18 L2 Et Ph
A18 L2 CF3 Ph A18 L2 CO2Me Ph A18 L2 OMe Ph
A18 L2 SMe Ph
A19 CH2 H Me A19 CH2 Me Me A19 CH2 Et Me
A19 CH2 CF3 Me A19 CH2 CO2Me Me A19 CH2 OMe Me
A19 CH2 SMe Me A19 CH2 H Et A19 CH2 Me Et
A19 CH2 Et Et A19 CH2 CF3 Et A19 CH2 CO2Me Et
A19 CH2 OMe Et A19 CH2 SMe Et A19 CH2 H CF3
A19 CH2 Me CF3 A19 CH2 Et CF3 A19 CH2 CF3 CF3
A19 CH2 CO2Me CF3 A19 CH2 OMe CF3 A19 CH2 SMe CF3
A19 CH2 H Ph A19 CH2 Me Ph A19 CH2 Et Ph
A19 CH2 CF3 Ph A19 CH2 CO2Me Ph A19 CH2 OMe Ph
A19 CH2 SMe Ph
A19 L2 H Me A19 L2 Me Me A19 L2 Et Me
A19 L2 CF3 Me A19 L2 CO2Me Me A19 L2 OMe Me
A19 L2 SMe Me A19 L2 H Et A19 L2 Me Et
A19 L2 Et Et A19 L2 CF3 Et A19 L2 CO2Me Et
A19 L2 OMe Et A19 L2 SMe Et A19 L2 H CF3
A19 L2 Me CF3 A19 L2 Et CF3 A19 L2 CF3 CF3
A19 L2 CO2Me CF3 A19 L2 OMe CF3 A19 L2 SMe CF3
A19 L2 H Ph A19 L2 Me Ph A19 L2 Et Ph
A19 L2 CF3 Ph A19 L2 CO2Me Ph A19 L2 OMe Ph
A19 L2 SMe Ph
A20 CH2 H Me A20 CH2 Me Me A20 CH2 Et Me
A20 CH2 CF3 Me A20 CH2 CO2Me Me A20 CH2 OMe Me
A20 CH2 SMe Me A20 CH2 H Et A20 CH2 Me Et
A20 CH2 Et Et A20 CH2 CF3 Et A20 CH2 CO2Me Et
A20 CH2 OMe Et A20 CH2 SMe Et A20 CH2 H CF3
A20 CH2 Me CF3 A20 CH2 Et CF3 A20 CH2 CF3 CF3
A20 CH2 CO2Me CF3 A20 CH2 OMe CF3 A20 CH2 SMe CF3
A20 CH2 H Ph A20 CH2 Me Ph A20 CH2 Et Ph
A20 CH2 CF3 Ph A20 CH2 CO2Me Ph A20 CH2 OMe Ph
A20 CH2 SMe Ph
A20 L2 H Me A20 L2 Me Me A20 L2 Et Me
A20 L2 CF3 Me A20 L2 CO2Me Me A20 L2 OMe Me
A20 L2 SMe Me A20 L2 H Et A20 L2 Me Et
A20 L2 Et Et A20 L2 CF3 Et A20 L2 CO2Me Et
A20 L2 OMe Et A20 L2 SMe Et A20 L2 H CF3
A20 L2 Me CF3 A20 L2 Et CF3 A20 L2 CF3 CF3
A20 L2 CO2Me CF3 A20 L2 OMe CF3 A20 L2 SMe CF3
A20 L2 H Ph A20 L2 Me Ph A20 L2 Et Ph
A20 L2 CF3 Ph A20 L2 CO2Me Ph A20 L2 OMe Ph
A20 L2 SMe Ph
A21 CH2 H Me A21 CH2 Me Me A21 CH2 Et Me
A21 CH2 CF3 Me A21 CH2 CO2Me Me A21 CH2 OMe Me
A21 CH2 SMe Me A21 CH2 H Et A21 CH2 Me Et
A21 CH2 Et Et A21 CH2 CF3 Et A21 CH2 CO2Me Et
A21 CH2 OMe Et A21 CH2 SMe Et A21 CH2 H CF3
A21 CH2 Me CF3 A21 CH2 Et CF3 A21 CH2 CF3 CF3
A21 CH2 CO2Me CF3 A21 CH2 OMe CF3 A21 CH2 SMe CF3
A21 CH2 H Ph A21 CH2 Me Ph A21 CH2 Et Ph
A21 CH2 CF3 Ph A21 CH2 CO2Me Ph A21 CH2 OMe Ph
A21 CH2 SMe Ph
A21 L2 H Me A21 L2 Me Me A21 L2 Et Me
A21 L2 CF3 Me A21 L2 CO2Me Me A21 L2 OMe Me
A21 L2 SMe Me A21 L2 H Et A21 L2 Me Et
A21 L2 Et Et A21 L2 CF3 Et A21 L2 CO2Me Et
A21 L2 OMe Et A21 L2 SMe Et A21 L2 H CF3
A21 L2 Me CF3 A21 L2 Et CF3 A21 L2 CF3 CF3
A21 L2 CO2Me CF3 A21 L2 OMe CF3 A21 L2 SMe CF3
A21 L2 H Ph A21 L2 Me Ph A21 L2 Et Ph
A21 L2 CF3 Ph A21 L2 CO2Me Ph A21 L2 OMe Ph
A21 L2 SMe Ph
A22 CH2 H Me A22 CH2 Me Me A22 CH2 Et Me
A22 CH2 CF3 Me A22 CH2 CO2Me Me A22 CH2 OMe Me
A22 CH2 SMe Me A22 CH2 H Et A22 CH2 Me Et
A22 CH2 Et Et A22 CH2 CF3 Et A22 CH2 CO2Me Et
A22 CH2 OMe Et A22 CH2 SMe Et A22 CH2 H CF3
A22 CH2 Me CF3 A22 CH2 Et CF3 A22 CH2 CF3 CF3
A22 CH2 CO2Me CF3 A22 CH2 OMe CF3 A22 CH2 SMe CF3
A22 CH2 H Ph A22 CH2 Me Ph A22 CH2 Et Ph
A22 CH2 CF3 Ph A22 CH2 CO2Me Ph A22 CH2 OMe Ph
A22 CH2 SMe Ph
A22 L2 H Me A22 L2 Me Me A22 L2 Et Me
A22 L2 CF3 Me A22 L2 CO2Me Me A22 L2 OMe Me
A22 L2 SMe Me A22 L2 H Et A22 L2 Me Et
A22 L2 Et Et A22 L2 CF3 Et A22 L2 CO2Me Et
A22 L2 OMe Et A22 L2 SMe Et A22 L2 H CF3
A22 L2 Me CF3 A22 L2 Et CF3 A22 L2 CF3 CF3
A22 L2 CO2Me CF3 A22 L2 OMe CF3 A22 L2 SMe CF3
A22 L2 H Ph A22 L2 Me Ph A22 L2 Et Ph
A22 L2 CF3 Ph A22 L2 CO2Me Ph A22 L2 OMe Ph
A22 L2 SMe Ph
A23 CH2 H Me A23 CH2 Me Me A23 CH2 Et Me
A23 CH2 CF3 Me A23 CH2 CO2Me Me A23 CH2 OMe Me
A23 CH2 SMe Me A23 CH2 H Et A23 CH2 Me Et
A23 CH2 Et Et A23 CH2 CF3 Et A23 CH2 CO2Me Et
A23 CH2 OMe Et A23 CH2 SMe Et A23 CH2 H CF3
A23 CH2 Me CF3 A23 CH2 Et CF3 A23 CH2 CF3 CF3
A23 CH2 CO2Me CF3 A23 CH2 OMe CF3 A23 CH2 SMe CF3
A23 CH2 H Ph A23 CH2 Me Ph A23 CH2 Et Ph
A23 CH2 CF3 Ph A23 CH2 CO2Me Ph A23 CH2 OMe Ph
A23 CH2 SMe Ph
A23 L2 H Me A23 L2 Me Me A23 L2 Et Me
A23 L2 CF3 Me A23 L2 CO2Me Me A23 L2 OMe Me
A23 L2 SMe Me A23 L2 H Et A23 L2 Me Et
A23 L2 Et Et A23 L2 CF3 Et A23 L2 CO2Me Et
A23 L2 OMe Et A23 L2 SMe Et A23 L2 H CF3
A23 L2 Me CF3 A23 L2 Et CF3 A23 L2 CF3 CF3
A23 L2 CO2Me CF3 A23 L2 OMe CF3 A23 L2 SMe CF3
A23 L2 H Ph A23 L2 Me Ph A23 L2 Et Ph
A23 L2 CF3 Ph A23 L2 CO2Me Ph A23 L2 OMe Ph
A23 L2 SMe Ph
A24 CH2 H Me A24 CH2 Me Me A24 CH2 Et Me
A24 CH2 CF3 Me A24 CH2 CO2Me Me A24 CH2 OMe Me
A24 CH2 SMe Me A24 CH2 H Et A24 CH2 Me Et
A24 CH2 Et Et A24 CH2 CF3 Et A24 CH2 CO2Me Et
A24 CH2 OMe Et A24 CH2 SMe Et A24 CH2 H CF3
A24 CH2 Me CF3 A24 CH2 Et CF3 A24 CH2 CF3 CF3
A24 CH2 CO2Me CF3 A24 CH2 OMe CF3 A24 CH2 SMe CF3
A24 CH2 H Ph A24 CH2 Me Ph A24 CH2 Et Ph
A24 CH2 CF3 Ph A24 CH2 CO2Me Ph A24 CH2 OMe Ph
A24 CH2 SMe Ph
A24 L2 H Me A24 L2 Me Me A24 L2 Et Me
A24 L2 CF3 Me A24 L2 CO2Me Me A24 L2 OMe Me
A24 L2 SMe Me A24 L2 H Et A24 L2 Me Et
A24 L2 Et Et A24 L2 CF3 Et A24 L2 CO2Me Et
A24 L2 OMe Et A24 L2 SMe Et A24 L2 H CF3
A24 L2 Me CF3 A24 L2 Et CF3 A24 L2 CF3 CF3
A24 L2 CO2Me CF3 A24 L2 OMe CF3 A24 L2 SMe CF3
A24 L2 H Ph A24 L2 Me Ph A24 L2 Et Ph
A24 L2 CF3 Ph A24 L2 CO2Me Ph A24 L2 OMe Ph
A24 L2 SMe Ph
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第7表
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  A L R7     R11    A L R7     R11    A L R7     R11
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  A1 CH2   H Me A1 CH2   Me Me A1 CH2   Et Me
  A1 CH2   CFThree    Me A1 CH2   CO2Me Me A1 CH2   OMe Me
  A1 CH2   SMe Me A1 CH2   H Et A1 CH2   Me Et
  A1 CH2   Et Et A1 CH2   CFThree    Et A1 CH2   CO2Me Et
  A1 CH2   OMe Et A1 CH2   SMe Et A1 CH2   H CFThree
  A1 CH2   Me CFThree    A1 CH2   Et CFThree    A1 CH2   CFThree    CFThree
  A1 CH2   CO2Me CFThree    A1 CH2   OMe CFThree    A1 CH2   SMe CFThree
  A1 CH2   H Ph A1 CH2   Me Ph A1 CH2   Et Ph
  A1 CH2   CFThree    Ph A1 CH2   CO2Me Ph A1 CH2   OMe Ph
  A1 CH2   SMe Ph
  A1 L2    H Me A1 L2    Me Me A1 L2    Et Me
  A1 L2    CFThree    Me A1 L2    CO2Me Me A1 L2    OMe Me
  A1 L2    SMe Me A1 L2    H Et A1 L2    Me Et
  A1 L2    Et Et A1 L2    CFThree    Et A1 L2    CO2Me Et
  A1 L2    OMe Et A1 L2    SMe Et A1 L2    H CFThree
  A1 L2    Me CFThree    A1 L2    Et CFThree    A1 L2    CFThree    CFThree
  A1 L2    CO2Me CFThree    A1 L2    OMe CFThree    A1 L2    SMe CFThree
  A1 L2    H Ph A1 L2    Me Ph A1 L2    Et Ph
  A1 L2    CFThree    Ph A1 L2    CO2Me Ph A1 L2    OMe Ph
  A1 L2    SMe Ph
  A2 CH2   H Me A2 CH2   Me Me A2 CH2   Et Me
  A2 CH2   CFThree    Me A2 CH2   CO2Me Me A2 CH2   OMe Me
  A2 CH2   SMe Me A2 CH2   H Et A2 CH2   Me Et
  A2 CH2   Et Et A2 CH2   CFThree    Et A2 CH2   CO2Me Et
  A2 CH2   OMe Et A2 CH2   SMe Et A2 CH2   H CFThree
  A2 CH2   Me CFThree    A2 CH2   Et CFThree    A2 CH2   CFThree    CFThree
  A2 CH2   CO2Me CFThree    A2 CH2   OMe CFThree    A2 CH2   SMe CFThree
  A2 CH2   H Ph A2 CH2   Me Ph A2 CH2   Et Ph
  A2 CH2   CFThree    Ph A2 CH2   CO2Me Ph A2 CH2   OMe Ph
  A2 CH2   SMe Ph
  A2 L2    H Me A2 L2    Me Me A2 L2    Et Me
  A2 L2    CFThree    Me A2 L2    CO2Me Me A2 L2    OMe Me
  A2 L2    SMe Me A2 L2    H Et A2 L2    Me Et
  A2 L2    Et Et A2 L2    CFThree    Et A2 L2    CO2Me Et
  A2 L2    OMe Et A2 L2    SMe Et A2 L2    H CFThree
  A2 L2    Me CFThree    A2 L2    Et CFThree    A2 L2    CFThree    CFThree
  A2 L2    CO2Me CFThree    A2 L2    OMe CFThree    A2 L2    SMe CFThree
  A2 L2    H Ph A2 L2    Me Ph A2 L2    Et Ph
  A2 L2    CFThree    Ph A2 L2    CO2Me Ph A2 L2    OMe Ph
  A2 L2    SMe Ph
  A3 CH2   H Me A3 CH2   Me Me A3 CH2   Et Me
  A3 CH2   CFThree    Me A3 CH2   CO2Me Me A3 CH2   OMe Me
  A3 CH2   SMe Me A3 CH2   H Et A3 CH2   Me Et
  A3 CH2   Et Et A3 CH2   CFThree    Et A3 CH2   CO2Me Et
  A3 CH2   OMe Et A3 CH2   SMe Et A3 CH2   H CFThree
  A3 CH2   Me CFThree    A3 CH2   Et CFThree    A3 CH2   CFThree    CFThree
  A3 CH2   CO2Me CFThree    A3 CH2   OMe CFThree    A3 CH2   SMe CFThree
  A3 CH2   H Ph A3 CH2   Me Ph A3 CH2   Et Ph
  A3 CH2   CFThree    Ph A3 CH2   CO2Me Ph A3 CH2   OMe Ph
  A3 CH2   SMe Ph
  A3 L2    H Me A3 L2    Me Me A3 L2    Et Me
  A3 L2    CFThree    Me A3 L2    CO2Me Me A3 L2    OMe Me
  A3 L2    SMe Me A3 L2    H Et A3 L2    Me Et
  A3 L2    Et Et A3 L2    CFThree    Et A3 L2    CO2Me Et
  A3 L2    OMe Et A3 L2    SMe Et A3 L2    H CFThree
  A3 L2    Me CFThree    A3 L2    Et CFThree    A3 L2    CFThree    CFThree
  A3 L2    CO2Me CFThree    A3 L2    OMe CFThree    A3 L2    SMe CFThree
  A3 L2    H Ph A3 L2    Me Ph A3 L2    Et Ph
  A3 L2    CFThree    Ph A3 L2    CO2Me Ph A3 L2    OMe Ph
  A3 L2    SMe Ph
  A4 CH2   H Me A4 CH2   Me Me A4 CH2   Et Me
  A4 CH2   CFThree    Me A4 CH2   CO2Me Me A4 CH2   OMe Me
  A4 CH2   SMe Me A4 CH2   H Et A4 CH2   Me Et
  A4 CH2   Et Et A4 CH2   CFThree    Et A4 CH2   CO2Me Et
  A4 CH2   OMe Et A4 CH2   SMe Et A4 CH2   H CFThree
  A4 CH2   Me CFThree    A4 CH2   Et CFThree    A4 CH2   CFThree    CFThree
  A4 CH2   CO2Me CFThree    A4 CH2   OMe CFThree    A4 CH2   SMe CFThree
  A4 CH2   H Ph A4 CH2   Me Ph A4 CH2   Et Ph
  A4 CH2   CFThree    Ph A4 CH2   CO2Me Ph A4 CH2   OMe Ph
  A4 CH2   SMe Ph
  A4 L2    H Me A4 L2    Me Me A4 L2    Et Me
  A4 L2    CFThree    Me A4 L2    CO2Me Me A4 L2    OMe Me
  A4 L2    SMe Me A4 L2    H Et A4 L2    Me Et
  A4 L2    Et Et A4 L2    CFThree    Et A4 L2    CO2Me Et
  A4 L2    OMe Et A4 L2    SMe Et A4 L2    H CFThree
  A4 L2    Me CFThree    A4 L2    Et CFThree    A4 L2    CFThree    CFThree
  A4 L2    CO2Me CFThree    A4 L2    OMe CFThree    A4 L2    SMe CFThree
  A4 L2    H Ph A4 L2    Me Ph A4 L2    Et Ph
  A4 L2    CFThree    Ph A4 L2    CO2Me Ph A4 L2    OMe Ph
  A4 L2    SMe Ph
  A5 CH2   H Me A5 CH2   Me Me A5 CH2   Et Me
  A5 CH2   CFThree    Me A5 CH2   CO2Me Me A5 CH2   OMe Me
  A5 CH2   SMe Me A5 CH2   H Et A5 CH2   Me Et
  A5 CH2   Et Et A5 CH2   CFThree    Et A5 CH2   CO2Me Et
  A5 CH2   OMe Et A5 CH2   SMe Et A5 CH2   H CFThree
  A5 CH2   Me CFThree    A5 CH2   Et CFThree    A5 CH2   CFThree    CFThree
  A5 CH2   CO2Me CFThree    A5 CH2   OMe CFThree    A5 CH2   SMe CFThree
  A5 CH2   H Ph A5 CH2   Me Ph A5 CH2   Et Ph
  A5 CH2   CFThree    Ph A5 CH2   CO2Me Ph A5 CH2   OMe Ph
  A5 CH2   SMe Ph
  A5 L2    H Me A5 L2    Me Me A5 L2    Et Me
  A5 L2    CFThree    Me A5 L2    CO2Me Me A5 L2    OMe Me
  A5 L2    SMe Me A5 L2    H Et A5 L2    Me Et
  A5 L2    Et Et A5 L2    CFThree    Et A5 L2    CO2Me Et
  A5 L2    OMe Et A5 L2    SMe Et A5 L2    H CFThree
  A5 L2    Me CFThree    A5 L2    Et CFThree    A5 L2    CFThree    CFThree
  A5 L2    CO2Me CFThree    A5 L2    OMe CFThree    A5 L2    SMe CFThree
  A5 L2    H Ph A5 L2    Me Ph A5 L2    Et Ph
  A5 L2    CFThree    Ph A5 L2    CO2Me Ph A5 L2    OMe Ph
  A5 L2    SMe Ph
  A6 CH2   H Me A6 CH2   Me Me A6 CH2   Et Me
  A6 CH2   CFThree    Me A6 CH2   CO2Me Me A6 CH2   OMe Me
  A6 CH2   SMe Me A6 CH2   H Et A6 CH2   Me Et
  A6 CH2   Et Et A6 CH2   CFThree    Et A6 CH2   CO2Me Et
  A6 CH2   OMe Et A6 CH2   SMe Et A6 CH2   H CFThree
  A6 CH2   Me CFThree    A6 CH2   Et CFThree    A6 CH2   CFThree    CFThree
  A6 CH2   CO2Me CFThree    A6 CH2   OMe CFThree    A6 CH2   SMe CFThree
  A6 CH2   H Ph A6 CH2   Me Ph A6 CH2   Et Ph
  A6 CH2   CFThree    Ph A6 CH2   CO2Me Ph A6 CH2   OMe Ph
  A6 CH2   SMe Ph
  A6 L2    H Me A6 L2    Me Me A6 L2    Et Me
  A6 L2    CFThree    Me A6 L2    CO2Me Me A6 L2    OMe Me
  A6 L2    SMe Me A6 L2    H Et A6 L2    Me Et
  A6 L2    Et Et A6 L2    CFThree    Et A6 L2    CO2Me Et
  A6 L2    OMe Et A6 L2    SMe Et A6 L2    H CFThree
  A6 L2    Me CFThree    A6 L2    Et CFThree    A6 L2    CFThree    CFThree
  A6 L2    CO2Me CFThree    A6 L2    OMe CFThree    A6 L2    SMe CFThree
  A6 L2    H Ph A6 L2    Me Ph A6 L2    Et Ph
  A6 L2    CFThree    Ph A6 L2    CO2Me Ph A6 L2    OMe Ph
  A6 L2    SMe Ph
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  A19 L2    Et Et A19 L2    CFThree    Et A19 L2    CO2Me Et
  A19 L2    OMe Et A19 L2    SMe Et A19 L2    H CFThree
  A19 L2    Me CFThree    A19 L2    Et CFThree    A19 L2    CFThree    CFThree
  A19 L2    CO2Me CFThree    A19 L2    OMe CFThree    A19 L2    SMe CFThree
  A19 L2    H Ph A19 L2    Me Ph A19 L2    Et Ph
  A19 L2    CFThree    Ph A19 L2    CO2Me Ph A19 L2    OMe Ph
  A19 L2    SMe Ph
  A20 CH2   H Me A20 CH2   Me Me A20 CH2   Et Me
  A20 CH2   CFThree    Me A20 CH2   CO2Me Me A20 CH2   OMe Me
  A20 CH2   SMe Me A20 CH2   H Et A20 CH2   Me Et
  A20 CH2   Et Et A20 CH2   CFThree    Et A20 CH2   CO2Me Et
  A20 CH2   OMe Et A20 CH2   SMe Et A20 CH2   H CFThree
  A20 CH2   Me CFThree    A20 CH2   Et CFThree    A20 CH2   CFThree    CFThree
  A20 CH2   CO2Me CFThree    A20 CH2   OMe CFThree    A20 CH2   SMe CFThree
  A20 CH2   H Ph A20 CH2   Me Ph A20 CH2   Et Ph
  A20 CH2   CFThree    Ph A20 CH2   CO2Me Ph A20 CH2   OMe Ph
  A20 CH2   SMe Ph
  A20 L2    H Me A20 L2    Me Me A20 L2    Et Me
  A20 L2    CFThree    Me A20 L2    CO2Me Me A20 L2    OMe Me
  A20 L2    SMe Me A20 L2    H Et A20 L2    Me Et
  A20 L2    Et Et A20 L2    CFThree    Et A20 L2    CO2Me Et
  A20 L2    OMe Et A20 L2    SMe Et A20 L2    H CFThree
  A20 L2    Me CFThree    A20 L2    Et CFThree    A20 L2    CFThree    CFThree
  A20 L2    CO2Me CFThree    A20 L2    OMe CFThree    A20 L2    SMe CFThree
  A20 L2    H Ph A20 L2    Me Ph A20 L2    Et Ph
  A20 L2    CFThree    Ph A20 L2    CO2Me Ph A20 L2    OMe Ph
  A20 L2    SMe Ph
  A21 CH2   H Me A21 CH2   Me Me A21 CH2   Et Me
  A21 CH2   CFThree    Me A21 CH2   CO2Me Me A21 CH2   OMe Me
  A21 CH2   SMe Me A21 CH2   H Et A21 CH2   Me Et
  A21 CH2   Et Et A21 CH2   CFThree    Et A21 CH2   CO2Me Et
  A21 CH2   OMe Et A21 CH2   SMe Et A21 CH2   H CFThree
  A21 CH2   Me CFThree    A21 CH2   Et CFThree    A21 CH2   CFThree    CFThree
  A21 CH2   CO2Me CFThree    A21 CH2   OMe CFThree    A21 CH2   SMe CFThree
  A21 CH2   H Ph A21 CH2   Me Ph A21 CH2   Et Ph
  A21 CH2   CFThree    Ph A21 CH2   CO2Me Ph A21 CH2   OMe Ph
  A21 CH2   SMe Ph
  A21 L2    H Me A21 L2    Me Me A21 L2    Et Me
  A21 L2    CFThree    Me A21 L2    CO2Me Me A21 L2    OMe Me
  A21 L2    SMe Me A21 L2    H Et A21 L2    Me Et
  A21 L2    Et Et A21 L2    CFThree    Et A21 L2    CO2Me Et
  A21 L2    OMe Et A21 L2    SMe Et A21 L2    H CFThree
  A21 L2    Me CFThree    A21 L2    Et CFThree    A21 L2    CFThree    CFThree
  A21 L2    CO2Me CFThree    A21 L2    OMe CFThree    A21 L2    SMe CFThree
  A21 L2    H Ph A21 L2    Me Ph A21 L2    Et Ph
  A21 L2    CFThree    Ph A21 L2    CO2Me Ph A21 L2    OMe Ph
  A21 L2    SMe Ph
  A22 CH2   H Me A22 CH2   Me Me A22 CH2   Et Me
  A22 CH2   CFThree    Me A22 CH2   CO2Me Me A22 CH2   OMe Me
  A22 CH2   SMe Me A22 CH2   H Et A22 CH2   Me Et
  A22 CH2   Et Et A22 CH2   CFThree    Et A22 CH2   CO2Me Et
  A22 CH2   OMe Et A22 CH2   SMe Et A22 CH2   H CFThree
  A22 CH2   Me CFThree    A22 CH2   Et CFThree    A22 CH2   CFThree    CFThree
  A22 CH2   CO2Me CFThree    A22 CH2   OMe CFThree    A22 CH2   SMe CFThree
  A22 CH2   H Ph A22 CH2   Me Ph A22 CH2   Et Ph
  A22 CH2   CFThree    Ph A22 CH2   CO2Me Ph A22 CH2   OMe Ph
  A22 CH2   SMe Ph
  A22 L2    H Me A22 L2    Me Me A22 L2    Et Me
  A22 L2    CFThree    Me A22 L2    CO2Me Me A22 L2    OMe Me
  A22 L2    SMe Me A22 L2    H Et A22 L2    Me Et
  A22 L2    Et Et A22 L2    CFThree    Et A22 L2    CO2Me Et
  A22 L2    OMe Et A22 L2    SMe Et A22 L2    H CFThree
  A22 L2    Me CFThree    A22 L2    Et CFThree    A22 L2    CFThree    CFThree
  A22 L2    CO2Me CFThree    A22 L2    OMe CFThree    A22 L2    SMe CFThree
  A22 L2    H Ph A22 L2    Me Ph A22 L2    Et Ph
  A22 L2    CFThree    Ph A22 L2    CO2Me Ph A22 L2    OMe Ph
  A22 L2    SMe Ph
  A23 CH2   H Me A23 CH2   Me Me A23 CH2   Et Me
  A23 CH2   CFThree    Me A23 CH2   CO2Me Me A23 CH2   OMe Me
  A23 CH2   SMe Me A23 CH2   H Et A23 CH2   Me Et
  A23 CH2   Et Et A23 CH2   CFThree    Et A23 CH2   CO2Me Et
  A23 CH2   OMe Et A23 CH2   SMe Et A23 CH2   H CFThree
  A23 CH2   Me CFThree    A23 CH2   Et CFThree    A23 CH2   CFThree    CFThree
  A23 CH2   CO2Me CFThree    A23 CH2   OMe CFThree    A23 CH2   SMe CFThree
  A23 CH2   H Ph A23 CH2   Me Ph A23 CH2   Et Ph
  A23 CH2   CFThree    Ph A23 CH2   CO2Me Ph A23 CH2   OMe Ph
  A23 CH2   SMe Ph
  A23 L2    H Me A23 L2    Me Me A23 L2    Et Me
  A23 L2    CFThree    Me A23 L2    CO2Me Me A23 L2    OMe Me
  A23 L2    SMe Me A23 L2    H Et A23 L2    Me Et
  A23 L2    Et Et A23 L2    CFThree    Et A23 L2    CO2Me Et
  A23 L2    OMe Et A23 L2    SMe Et A23 L2    H CFThree
  A23 L2    Me CFThree    A23 L2    Et CFThree    A23 L2    CFThree    CFThree
  A23 L2    CO2Me CFThree    A23 L2    OMe CFThree    A23 L2    SMe CFThree
  A23 L2    H Ph A23 L2    Me Ph A23 L2    Et Ph
  A23 L2    CFThree    Ph A23 L2    CO2Me Ph A23 L2    OMe Ph
  A23 L2    SMe Ph
  A24 CH2   H Me A24 CH2   Me Me A24 CH2   Et Me
  A24 CH2   CFThree    Me A24 CH2   CO2Me Me A24 CH2   OMe Me
  A24 CH2   SMe Me A24 CH2   H Et A24 CH2   Me Et
  A24 CH2   Et Et A24 CH2   CFThree    Et A24 CH2   CO2Me Et
  A24 CH2   OMe Et A24 CH2   SMe Et A24 CH2   H CFThree
  A24 CH2   Me CFThree    A24 CH2   Et CFThree    A24 CH2   CFThree    CFThree
  A24 CH2   CO2Me CFThree    A24 CH2   OMe CFThree    A24 CH2   SMe CFThree
  A24 CH2   H Ph A24 CH2   Me Ph A24 CH2   Et Ph
  A24 CH2   CFThree    Ph A24 CH2   CO2Me Ph A24 CH2   OMe Ph
  A24 CH2   SMe Ph
  A24 L2    H Me A24 L2    Me Me A24 L2    Et Me
  A24 L2    CFThree    Me A24 L2    CO2Me Me A24 L2    OMe Me
  A24 L2    SMe Me A24 L2    H Et A24 L2    Me Et
  A24 L2    Et Et A24 L2    CFThree    Et A24 L2    CO2Me Et
  A24 L2    OMe Et A24 L2    SMe Et A24 L2    H CFThree
  A24 L2    Me CFThree    A24 L2    Et CFThree    A24 L2    CFThree    CFThree
  A24 L2    CO2Me CFThree    A24 L2    OMe CFThree    A24 L2    SMe CFThree
  A24 L2    H Ph A24 L2    Me Ph A24 L2    Et Ph
  A24 L2    CFThree    Ph A24 L2    CO2Me Ph A24 L2    OMe Ph
  A24 L2    SMe Ph
――――――――――― ―――――――――― ――――――――――――

Table 7

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――
A R8 R11 A R8 R11 A R8 R11
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――
A1 H H A1 Me H A1 Cl H
A1 NO2 H A1 CN H A1 CO2Me H
A1 SMe H A1 S(O)Me H A1 SO2Me H
A1 OMe H A1 NMe2 H A1 H Me
A1 Me Me A1 Cl Me A1 NO2 Me
A1 CN Me A1 CO2Me Me A1 SMe Me
A1 S(O)Me Me A1 SO2Me Me A1 OMe Me
A1 NMe2 Me A1 H Cl A1 Me Cl
A1 Cl Cl A1 NO2 Cl A1 CN Cl
A1 CO2Me Cl A1 SMe Cl A1 S(O)Me Cl
A1 SO2Me Cl A1 OMe Cl A1 NMe2 Cl
A1 H NO2 A1 Me NO2 A1 Cl NO2
A1 NO2 NO2 A1 CN NO2 A1 CO2Me NO2
A1 SMe NO2 A1 S(O)Me NO2 A1 SO2Me NO2
A1 OMe NO2 A1 NMe2 NO2 A1 H CN
A1 Me CN A1 Cl CN A1 NO2 CN
A1 CN CN A1 CO2Me CN A1 SMe CN
A1 S(O)Me CN A1 SO2Me CN A1 OMe CN
A1 NMe2 CN A1 H CO2Me A1 Me CO2Me
A1 Cl CO2Me A1 NO2 CO2Me A1 CN CO2Me
A1 CO2Me CO2Me A1 SMe CO2Me A1 S(O)Me CO2Me
A1 SO2Me CO2Me A1 OMe CO2Me A1 NMe2 CO2Me
A1 H SMe A1 Me SMe A1 Cl SMe
A1 NO2 SMe A1 CN SMe A1 CO2Me SMe
A1 SMe SMe A1 S(O)Me SMe A1 SO2Me SMe
A1 OMe SMe A1 NMe2 SMe A1 H S(O)Me
A1 Me S(O)Me A1 Cl S(O)Me A1 NO2 S(O)Me
A1 CN S(O)Me A1 CO2Me S(O)Me A1 SMe S(O)Me
A1 S(O)Me S(O)Me A1 SO2Me S(O)Me A1 OMe S(O)Me
A1 NMe2 S(O)Me A1 H SO2Me A1 Me SO2Me
A1 Cl SO2Me A1 NO2 SO2Me A1 CN SO2Me
A1 CO2Me SO2Me A1 SMe SO2Me A1 S(O)Me SO2Me
A1 SO2Me SO2Me A1 OMe SO2Me A1 NMe2 SO2Me
A1 H OMe A1 Me OMe A1 Cl OMe
A1 NO2 OMe A1 CN OMe A1 CO2Me OMe
A1 SMe OMe A1 S(O)Me OMe A1 SO2Me OMe
A1 OMe OMe A1 NMe2 OMe A1 H NMe2
A1 Me NMe2 A1 Cl NMe2 A1 NO2 NMe2
A1 CN NMe2 A1 CO2Me NMe2 A1 SMe NMe2
A1 S(O)Me NMe2 A1 SO2Me NMe2 A1 OMe NMe2
A1 NMe2 NMe2
A2 H H A2 Me H A2 Cl H
A2 NO2 H A2 CN H A2 CO2Me H
A2 SMe H A2 S(O)Me H A2 SO2Me H
A2 OMe H A2 NMe2 H A2 H Me
A2 Me Me A2 Cl Me A2 NO2 Me
A2 CN Me A2 CO2Me Me A2 SMe Me
A2 S(O)Me Me A2 SO2Me Me A2 OMe Me
A2 NMe2 Me A2 H Cl A2 Me Cl
A2 Cl Cl A2 NO2 Cl A2 CN Cl
A2 CO2Me Cl A2 SMe Cl A2 S(O)Me Cl
A2 SO2Me Cl A2 OMe Cl A2 NMe2 Cl
A2 H NO2 A2 Me NO2 A2 Cl NO2
A2 NO2 NO2 A2 CN NO2 A2 CO2Me NO2
A2 SMe NO2 A2 S(O)Me NO2 A2 SO2Me NO2
A2 OMe NO2 A2 NMe2 NO2 A2 H CN
A2 Me CN A2 Cl CN A2 NO2 CN
A2 CN CN A2 CO2Me CN A2 SMe CN
A2 S(O)Me CN A2 SO2Me CN A2 OMe CN
A2 NMe2 CN A2 H CO2Me A2 Me CO2Me
A2 Cl CO2Me A2 NO2 CO2Me A2 CN CO2Me
A2 CO2Me CO2Me A2 SMe CO2Me A2 S(O)Me CO2Me
A2 SO2Me CO2Me A2 OMe CO2Me A2 NMe2 CO2Me
A2 H SMe A2 Me SMe A2 Cl SMe
A2 NO2 SMe A2 CN SMe A2 CO2Me SMe
A2 SMe SMe A2 S(O)Me SMe A2 SO2Me SMe
A2 OMe SMe A2 NMe2 SMe A2 H S(O)Me
A2 Me S(O)Me A2 Cl S(O)Me A2 NO2 S(O)Me
A2 CN S(O)Me A2 CO2Me S(O)Me A2 SMe S(O)Me
A2 S(O)Me S(O)Me A2 SO2Me S(O)Me A2 OMe S(O)Me
A2 NMe2 S(O)Me A2 H SO2Me A2 Me SO2Me
A2 Cl SO2Me A2 NO2 SO2Me A2 CN SO2Me
A2 CO2Me SO2Me A2 SMe SO2Me A2 S(O)Me SO2Me
A2 SO2Me SO2Me A2 OMe SO2Me A2 NMe2 SO2Me
A2 H OMe A2 Me OMe A2 Cl OMe
A2 NO2 OMe A2 CN OMe A2 CO2Me OMe
A2 SMe OMe A2 S(O)Me OMe A2 SO2Me OMe
A2 OMe OMe A2 NMe2 OMe A2 H NMe2
A2 Me NMe2 A2 Cl NMe2 A2 NO2 NMe2
A2 CN NMe2 A2 CO2Me NMe2 A2 SMe NMe2
A2 S(O)Me NMe2 A2 SO2Me NMe2 A2 OMe NMe2
A2 NMe2 NMe2
A3 H H A3 Me H A3 Cl H
A3 NO2 H A3 CN H A3 CO2Me H
A3 SMe H A3 S(O)Me H A3 SO2Me H
A3 OMe H A3 NMe2 H A3 H Me
A3 Me Me A3 Cl Me A3 NO2 Me
A3 CN Me A3 CO2Me Me A3 SMe Me
A3 S(O)Me Me A3 SO2Me Me A3 OMe Me
A3 NMe2 Me A3 H Cl A3 Me Cl
A3 Cl Cl A3 NO2 Cl A3 CN Cl
A3 CO2Me Cl A3 SMe Cl A3 S(O)Me Cl
A3 SO2Me Cl A3 OMe Cl A3 NMe2 Cl
A3 H NO2 A3 Me NO2 A3 Cl NO2
A3 NO2 NO2 A3 CN NO2 A3 CO2Me NO2
A3 SMe NO2 A3 S(O)Me NO2 A3 SO2Me NO2
A3 OMe NO2 A3 NMe2 NO2 A3 H CN
A3 Me CN A3 Cl CN A3 NO2 CN
A3 CN CN A3 CO2Me CN A3 SMe CN
A3 S(O)Me CN A3 SO2Me CN A3 OMe CN
A3 NMe2 CN A3 H CO2Me A3 Me CO2Me
A3 Cl CO2Me A3 NO2 CO2Me A3 CN CO2Me
A3 CO2Me CO2Me A3 SMe CO2Me A3 S(O)Me CO2Me
A3 SO2Me CO2Me A3 OMe CO2Me A3 NMe2 CO2Me
A3 H SMe A3 Me SMe A3 Cl SMe
A3 NO2 SMe A3 CN SMe A3 CO2Me SMe
A3 SMe SMe A3 S(O)Me SMe A3 SO2Me SMe
A3 OMe SMe A3 NMe2 SMe A3 H S(O)Me
A3 Me S(O)Me A3 Cl S(O)Me A3 NO2 S(O)Me
A3 CN S(O)Me A3 CO2Me S(O)Me A3 SMe S(O)Me
A3 S(O)Me S(O)Me A3 SO2Me S(O)Me A3 OMe S(O)Me
A3 NMe2 S(O)Me A3 H SO2Me A3 Me SO2Me
A3 Cl SO2Me A3 NO2 SO2Me A3 CN SO2Me
A3 CO2Me SO2Me A3 SMe SO2Me A3 S(O)Me SO2Me
A3 SO2Me SO2Me A3 OMe SO2Me A3 NMe2 SO2Me
A3 H OMe A3 Me OMe A3 Cl OMe
A3 NO2 OMe A3 CN OMe A3 CO2Me OMe
A3 SMe OMe A3 S(O)Me OMe A3 SO2Me OMe
A3 OMe OMe A3 NMe2 OMe A3 H NMe2
A3 Me NMe2 A3 Cl NMe2 A3 NO2 NMe2
A3 CN NMe2 A3 CO2Me NMe2 A3 SMe NMe2
A3 S(O)Me NMe2 A3 SO2Me NMe2 A3 OMe NMe2
A3 NMe2 NMe2
A4 H H A4 Me H A4 Cl H
A4 NO2 H A4 CN H A4 CO2Me H
A4 SMe H A4 S(O)Me H A4 SO2Me H
A4 OMe H A4 NMe2 H A4 H Me
A4 Me Me A4 Cl Me A4 NO2 Me
A4 CN Me A4 CO2Me Me A4 SMe Me
A4 S(O)Me Me A4 SO2Me Me A4 OMe Me
A4 NMe2 Me A4 H Cl A4 Me Cl
A4 Cl Cl A4 NO2 Cl A4 CN Cl
A4 CO2Me Cl A4 SMe Cl A4 S(O)Me Cl
A4 SO2Me Cl A4 OMe Cl A4 NMe2 Cl
A4 H NO2 A4 Me NO2 A4 Cl NO2
A4 NO2 NO2 A4 CN NO2 A4 CO2Me NO2
A4 SMe NO2 A4 S(O)Me NO2 A4 SO2Me NO2
A4 OMe NO2 A4 NMe2 NO2 A4 H CN
A4 Me CN A4 Cl CN A4 NO2 CN
A4 CN CN A4 CO2Me CN A4 SMe CN
A4 S(O)Me CN A4 SO2Me CN A4 OMe CN
A4 NMe2 CN A4 H CO2Me A4 Me CO2Me
A4 Cl CO2Me A4 NO2 CO2Me A4 CN CO2Me
A4 CO2Me CO2Me A4 SMe CO2Me A4 S(O)Me CO2Me
A4 SO2Me CO2Me A4 OMe CO2Me A4 NMe2 CO2Me
A4 H SMe A4 Me SMe A4 Cl SMe
A4 NO2 SMe A4 CN SMe A4 CO2Me SMe
A4 SMe SMe A4 S(O)Me SMe A4 SO2Me SMe
A4 OMe SMe A4 NMe2 SMe A4 H S(O)Me
A4 Me S(O)Me A4 Cl S(O)Me A4 NO2 S(O)Me
A4 CN S(O)Me A4 CO2Me S(O)Me A4 SMe S(O)Me
A4 S(O)Me S(O)Me A4 SO2Me S(O)Me A4 OMe S(O)Me
A4 NMe2 S(O)Me A4 H SO2Me A4 Me SO2Me
A4 Cl SO2Me A4 NO2 SO2Me A4 CN SO2Me
A4 CO2Me SO2Me A4 SMe SO2Me A4 S(O)Me SO2Me
A4 SO2Me SO2Me A4 OMe SO2Me A4 NMe2 SO2Me
A4 H OMe A4 Me OMe A4 Cl OMe
A4 NO2 OMe A4 CN OMe A4 CO2Me OMe
A4 SMe OMe A4 S(O)Me OMe A4 SO2Me OMe
A4 OMe OMe A4 NMe2 OMe A4 H NMe2
A4 Me NMe2 A4 Cl NMe2 A4 NO2 NMe2
A4 CN NMe2 A4 CO2Me NMe2 A4 SMe NMe2
A4 S(O)Me NMe2 A4 SO2Me NMe2 A4 OMe NMe2
A4 NMe2 NMe2
A5 H H A5 Me H A5 Cl H
A5 NO2 H A5 CN H A5 CO2Me H
A5 SMe H A5 S(O)Me H A5 SO2Me H
A5 OMe H A5 NMe2 H A5 H Me
A5 Me Me A5 Cl Me A5 NO2 Me
A5 CN Me A5 CO2Me Me A5 SMe Me
A5 S(O)Me Me A5 SO2Me Me A5 OMe Me
A5 NMe2 Me A5 H Cl A5 Me Cl
A5 Cl Cl A5 NO2 Cl A5 CN Cl
A5 CO2Me Cl A5 SMe Cl A5 S(O)Me Cl
A5 SO2Me Cl A5 OMe Cl A5 NMe2 Cl
A5 H NO2 A5 Me NO2 A5 Cl NO2
A5 NO2 NO2 A5 CN NO2 A5 CO2Me NO2
A5 SMe NO2 A5 S(O)Me NO2 A5 SO2Me NO2
A5 OMe NO2 A5 NMe2 NO2 A5 H CN
A5 Me CN A5 Cl CN A5 NO2 CN
A5 CN CN A5 CO2Me CN A5 SMe CN
A5 S(O)Me CN A5 SO2Me CN A5 OMe CN
A5 NMe2 CN A5 H CO2Me A5 Me CO2Me
A5 Cl CO2Me A5 NO2 CO2Me A5 CN CO2Me
A5 CO2Me CO2Me A5 SMe CO2Me A5 S(O)Me CO2Me
A5 SO2Me CO2Me A5 OMe CO2Me A5 NMe2 CO2Me
A5 H SMe A5 Me SMe A5 Cl SMe
A5 NO2 SMe A5 CN SMe A5 CO2Me SMe
A5 SMe SMe A5 S(O)Me SMe A5 SO2Me SMe
A5 OMe SMe A5 NMe2 SMe A5 H S(O)Me
A5 Me S(O)Me A5 Cl S(O)Me A5 NO2 S(O)Me
A5 CN S(O)Me A5 CO2Me S(O)Me A5 SMe S(O)Me
A5 S(O)Me S(O)Me A5 SO2Me S(O)Me A5 OMe S(O)Me
A5 NMe2 S(O)Me A5 H SO2Me A5 Me SO2Me
A5 Cl SO2Me A5 NO2 SO2Me A5 CN SO2Me
A5 CO2Me SO2Me A5 SMe SO2Me A5 S(O)Me SO2Me
A5 SO2Me SO2Me A5 OMe SO2Me A5 NMe2 SO2Me
A5 H OMe A5 Me OMe A5 Cl OMe
A5 NO2 OMe A5 CN OMe A5 CO2Me OMe
A5 SMe OMe A5 S(O)Me OMe A5 SO2Me OMe
A5 OMe OMe A5 NMe2 OMe A5 H NMe2
A5 Me NMe2 A5 Cl NMe2 A5 NO2 NMe2
A5 CN NMe2 A5 CO2Me NMe2 A5 SMe NMe2
A5 S(O)Me NMe2 A5 SO2Me NMe2 A5 OMe NMe2
A5 NMe2 NMe2
A6 H H A6 Me H A6 Cl H
A6 NO2 H A6 CN H A6 CO2Me H
A6 SMe H A6 S(O)Me H A6 SO2Me H
A6 OMe H A6 NMe2 H A6 H Me
A6 Me Me A6 Cl Me A6 NO2 Me
A6 CN Me A6 CO2Me Me A6 SMe Me
A6 S(O)Me Me A6 SO2Me Me A6 OMe Me
A6 NMe2 Me A6 H Cl A6 Me Cl
A6 Cl Cl A6 NO2 Cl A6 CN Cl
A6 CO2Me Cl A6 SMe Cl A6 S(O)Me Cl
A6 SO2Me Cl A6 OMe Cl A6 NMe2 Cl
A6 H NO2 A6 Me NO2 A6 Cl NO2
A6 NO2 NO2 A6 CN NO2 A6 CO2Me NO2
A6 SMe NO2 A6 S(O)Me NO2 A6 SO2Me NO2
A6 OMe NO2 A6 NMe2 NO2 A6 H CN
A6 Me CN A6 Cl CN A6 NO2 CN
A6 CN CN A6 CO2Me CN A6 SMe CN
A6 S(O)Me CN A6 SO2Me CN A6 OMe CN
A6 NMe2 CN A6 H CO2Me A6 Me CO2Me
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A13 SO2Me Cl A13 OMe Cl A13 NMe2 Cl
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A13 CN CN A13 CO2Me CN A13 SMe CN
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A13 NMe2 CN A13 H CO2Me A13 Me CO2Me
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A13 SO2Me CO2Me A13 OMe CO2Me A13 NMe2 CO2Me
A13 H SMe A13 Me SMe A13 Cl SMe
A13 NO2 SMe A13 CN SMe A13 CO2Me SMe
A13 SMe SMe A13 S(O)Me SMe A13 SO2Me SMe
A13 OMe SMe A13 NMe2 SMe A13 H S(O)Me
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A13 H OMe A13 Me OMe A13 Cl OMe
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A13 OMe OMe A13 NMe2 OMe A13 H NMe2
A13 Me NMe2 A13 Cl NMe2 A13 NO2 NMe2
A13 CN NMe2 A13 CO2Me NMe2 A13 SMe NMe2
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A13 NMe2 NMe2
A14 H H A14 Me H A14 Cl H
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A14 S(O)Me NMe2 A14 SO2Me NMe2 A14 OMe NMe2
A14 NMe2 NMe2
A15 H H A15 Me H A15 Cl H
A15 NO2 H A15 CN H A15 CO2Me H
A15 SMe H A15 S(O)Me H A15 SO2Me H
A15 OMe H A15 NMe2 H A15 H Me
A15 Me Me A15 Cl Me A15 NO2 Me
A15 CN Me A15 CO2Me Me A15 SMe Me
A15 S(O)Me Me A15 SO2Me Me A15 OMe Me
A15 NMe2 Me A15 H Cl A15 Me Cl
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A15 CO2Me Cl A15 SMe Cl A15 S(O)Me Cl
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A15 H NO2 A15 Me NO2 A15 Cl NO2
A15 NO2 NO2 A15 CN NO2 A15 CO2Me NO2
A15 SMe NO2 A15 S(O)Me NO2 A15 SO2Me NO2
A15 OMe NO2 A15 NMe2 NO2 A15 H CN
A15 Me CN A15 Cl CN A15 NO2 CN
A15 CN CN A15 CO2Me CN A15 SMe CN
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A15 H SMe A15 Me SMe A15 Cl SMe
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A15 SMe SMe A15 S(O)Me SMe A15 SO2Me SMe
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A20 SMe OMe A20 S(O)Me OMe A20 SO2Me OMe
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A21 NO2 H A21 CN H A21 CO2Me H
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A21 NMe2 Me A21 H Cl A21 Me Cl
A21 Cl Cl A21 NO2 Cl A21 CN Cl
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A21 SO2Me Cl A21 OMe Cl A21 NMe2 Cl
A21 H NO2 A21 Me NO2 A21 Cl NO2
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A21 SO2Me CO2Me A21 OMe CO2Me A21 NMe2 CO2Me
A21 H SMe A21 Me SMe A21 Cl SMe
A21 NO2 SMe A21 CN SMe A21 CO2Me SMe
A21 SMe SMe A21 S(O)Me SMe A21 SO2Me SMe
A21 OMe SMe A21 NMe2 SMe A21 H S(O)Me
A21 Me S(O)Me A21 Cl S(O)Me A21 NO2 S(O)Me
A21 CN S(O)Me A21 CO2Me S(O)Me A21 SMe S(O)Me
A21 S(O)Me S(O)Me A21 SO2Me S(O)Me A21 OMe S(O)Me
A21 NMe2 S(O)Me A21 H SO2Me A21 Me SO2Me
A21 Cl SO2Me A21 NO2 SO2Me A21 CN SO2Me
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A21 SO2Me SO2Me A21 OMe SO2Me A21 NMe2 SO2Me
A21 H OMe A21 Me OMe A21 Cl OMe
A21 NO2 OMe A21 CN OMe A21 CO2Me OMe
A21 SMe OMe A21 S(O)Me OMe A21 SO2Me OMe
A21 OMe OMe A21 NMe2 OMe A21 H NMe2
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A21 S(O)Me NMe2 A21 SO2Me NMe2 A21 OMe NMe2
A21 NMe2 NMe2
A22 H H A22 Me H A22 Cl H
A22 NO2 H A22 CN H A22 CO2Me H
A22 SMe H A22 S(O)Me H A22 SO2Me H
A22 OMe H A22 NMe2 H A22 H Me
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A22 CN Me A22 CO2Me Me A22 SMe Me
A22 S(O)Me Me A22 SO2Me Me A22 OMe Me
A22 NMe2 Me A22 H Cl A22 Me Cl
A22 Cl Cl A22 NO2 Cl A22 CN Cl
A22 CO2Me Cl A22 SMe Cl A22 S(O)Me Cl
A22 SO2Me Cl A22 OMe Cl A22 NMe2 Cl
A22 H NO2 A22 Me NO2 A22 Cl NO2
A22 NO2 NO2 A22 CN NO2 A22 CO2Me NO2
A22 SMe NO2 A22 S(O)Me NO2 A22 SO2Me NO2
A22 OMe NO2 A22 NMe2 NO2 A22 H CN
A22 Me CN A22 Cl CN A22 NO2 CN
A22 CN CN A22 CO2Me CN A22 SMe CN
A22 S(O)Me CN A22 SO2Me CN A22 OMe CN
A22 NMe2 CN A22 H CO2Me A22 Me CO2Me
A22 Cl CO2Me A22 NO2 CO2Me A22 CN CO2Me
A22 CO2Me CO2Me A22 SMe CO2Me A22 S(O)Me CO2Me
A22 SO2Me CO2Me A22 OMe CO2Me A22 NMe2 CO2Me
A22 H SMe A22 Me SMe A22 Cl SMe
A22 NO2 SMe A22 CN SMe A22 CO2Me SMe
A22 SMe SMe A22 S(O)Me SMe A22 SO2Me SMe
A22 OMe SMe A22 NMe2 SMe A22 H S(O)Me
A22 Me S(O)Me A22 Cl S(O)Me A22 NO2 S(O)Me
A22 CN S(O)Me A22 CO2Me S(O)Me A22 SMe S(O)Me
A22 S(O)Me S(O)Me A22 SO2Me S(O)Me A22 OMe S(O)Me
A22 NMe2 S(O)Me A22 H SO2Me A22 Me SO2Me
A22 Cl SO2Me A22 NO2 SO2Me A22 CN SO2Me
A22 CO2Me SO2Me A22 SMe SO2Me A22 S(O)Me SO2Me
A22 SO2Me SO2Me A22 OMe SO2Me A22 NMe2 SO2Me
A22 H OMe A22 Me OMe A22 Cl OMe
A22 NO2 OMe A22 CN OMe A22 CO2Me OMe
A22 SMe OMe A22 S(O)Me OMe A22 SO2Me OMe
A22 OMe OMe A22 NMe2 OMe A22 H NMe2
A22 Me NMe2 A22 Cl NMe2 A22 NO2 NMe2
A22 CN NMe2 A22 CO2Me NMe2 A22 SMe NMe2
A22 S(O)Me NMe2 A22 SO2Me NMe2 A22 OMe NMe2
A22 NMe2 NMe2
A23 H H A23 Me H A23 Cl H
A23 NO2 H A23 CN H A23 CO2Me H
A23 SMe H A23 S(O)Me H A23 SO2Me H
A23 OMe H A23 NMe2 H A23 H Me
A23 Me Me A23 Cl Me A23 NO2 Me
A23 CN Me A23 CO2Me Me A23 SMe Me
A23 S(O)Me Me A23 SO2Me Me A23 OMe Me
A23 NMe2 Me A23 H Cl A23 Me Cl
A23 Cl Cl A23 NO2 Cl A23 CN Cl
A23 CO2Me Cl A23 SMe Cl A23 S(O)Me Cl
A23 SO2Me Cl A23 OMe Cl A23 NMe2 Cl
A23 H NO2 A23 Me NO2 A23 Cl NO2
A23 NO2 NO2 A23 CN NO2 A23 CO2Me NO2
A23 SMe NO2 A23 S(O)Me NO2 A23 SO2Me NO2
A23 OMe NO2 A23 NMe2 NO2 A23 H CN
A23 Me CN A23 Cl CN A23 NO2 CN
A23 CN CN A23 CO2Me CN A23 SMe CN
A23 S(O)Me CN A23 SO2Me CN A23 OMe CN
A23 NMe2 CN A23 H CO2Me A23 Me CO2Me
A23 Cl CO2Me A23 NO2 CO2Me A23 CN CO2Me
A23 CO2Me CO2Me A23 SMe CO2Me A23 S(O)Me CO2Me
A23 SO2Me CO2Me A23 OMe CO2Me A23 NMe2 CO2Me
A23 H SMe A23 Me SMe A23 Cl SMe
A23 NO2 SMe A23 CN SMe A23 CO2Me SMe
A23 SMe SMe A23 S(O)Me SMe A23 SO2Me SMe
A23 OMe SMe A23 NMe2 SMe A23 H S(O)Me
A23 Me S(O)Me A23 Cl S(O)Me A23 NO2 S(O)Me
A23 CN S(O)Me A23 CO2Me S(O)Me A23 SMe S(O)Me
A23 S(O)Me S(O)Me A23 SO2Me S(O)Me A23 OMe S(O)Me
A23 NMe2 S(O)Me A23 H SO2Me A23 Me SO2Me
A23 Cl SO2Me A23 NO2 SO2Me A23 CN SO2Me
A23 CO2Me SO2Me A23 SMe SO2Me A23 S(O)Me SO2Me
A23 SO2Me SO2Me A23 OMe SO2Me A23 NMe2 SO2Me
A23 H OMe A23 Me OMe A23 Cl OMe
A23 NO2 OMe A23 CN OMe A23 CO2Me OMe
A23 SMe OMe A23 S(O)Me OMe A23 SO2Me OMe
A23 OMe OMe A23 NMe2 OMe A23 H NMe2
A23 Me NMe2 A23 Cl NMe2 A23 NO2 NMe2
A23 CN NMe2 A23 CO2Me NMe2 A23 SMe NMe2
A23 S(O)Me NMe2 A23 SO2Me NMe2 A23 OMe NMe2
A23 NMe2 NMe2
A24 H H A24 Me H A24 Cl H
A24 NO2 H A24 CN H A24 CO2Me H
A24 SMe H A24 S(O)Me H A24 SO2Me H
A24 OMe H A24 NMe2 H A24 H Me
A24 Me Me A24 Cl Me A24 NO2 Me
A24 CN Me A24 CO2Me Me A24 SMe Me
A24 S(O)Me Me A24 SO2Me Me A24 OMe Me
A24 NMe2 Me A24 H Cl A24 Me Cl
A24 Cl Cl A24 NO2 Cl A24 CN Cl
A24 CO2Me Cl A24 SMe Cl A24 S(O)Me Cl
A24 SO2Me Cl A24 OMe Cl A24 NMe2 Cl
A24 H NO2 A24 Me NO2 A24 Cl NO2
A24 NO2 NO2 A24 CN NO2 A24 CO2Me NO2
A24 SMe NO2 A24 S(O)Me NO2 A24 SO2Me NO2
A24 OMe NO2 A24 NMe2 NO2 A24 H CN
A24 Me CN A24 Cl CN A24 NO2 CN
A24 CN CN A24 CO2Me CN A24 SMe CN
A24 S(O)Me CN A24 SO2Me CN A24 OMe CN
A24 NMe2 CN A24 H CO2Me A24 Me CO2Me
A24 Cl CO2Me A24 NO2 CO2Me A24 CN CO2Me
A24 CO2Me CO2Me A24 SMe CO2Me A24 S(O)Me CO2Me
A24 SO2Me CO2Me A24 OMe CO2Me A24 NMe2 CO2Me
A24 H SMe A24 Me SMe A24 Cl SMe
A24 NO2 SMe A24 CN SMe A24 CO2Me SMe
A24 SMe SMe A24 S(O)Me SMe A24 SO2Me SMe
A24 OMe SMe A24 NMe2 SMe A24 H S(O)Me
A24 Me S(O)Me A24 Cl S(O)Me A24 NO2 S(O)Me
A24 CN S(O)Me A24 CO2Me S(O)Me A24 SMe S(O)Me
A24 S(O)Me S(O)Me A24 SO2Me S(O)Me A24 OMe S(O)Me
A24 NMe2 S(O)Me A24 H SO2Me A24 Me SO2Me
A24 Cl SO2Me A24 NO2 SO2Me A24 CN SO2Me
A24 CO2Me SO2Me A24 SMe SO2Me A24 S(O)Me SO2Me
A24 SO2Me SO2Me A24 OMe SO2Me A24 NMe2 SO2Me
A24 H OMe A24 Me OMe A24 Cl OMe
A24 NO2 OMe A24 CN OMe A24 CO2Me OMe
A24 SMe OMe A24 S(O)Me OMe A24 SO2Me OMe
A24 OMe OMe A24 NMe2 OMe A24 H NMe2
A24 Me NMe2 A24 Cl NMe2 A24 NO2 NMe2
A24 CN NMe2 A24 CO2Me NMe2 A24 SMe NMe2
A24 S(O)Me NMe2 A24 SO2Me NMe2 A24 OMe NMe2
A24 NMe2 NMe2
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――

第8表
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――
  A R8      R11        A R8      R11        A R8      R11
―――――――――― ――――――――――― ――――――――――――
  A1 H H A1 Me H A1 Cl H
  A1 NO2     H A1 CN H A1 CO2Me H
  A1 SMe H A1 S (O) Me H A1 SO2Me H
  A1 OMe H A1 NMe2    H A1 H Me
  A1 Me Me A1 Cl Me A1 NO2     Me
  A1 CN Me A1 CO2Me Me A1 SMe Me
  A1 S (O) Me Me A1 SO2Me Me A1 OMe Me
  A1 NMe2    Me A1 H Cl A1 Me Cl
  A1 Cl Cl A1 NO2     Cl A1 CN Cl
  A1 CO2Me Cl A1 SMe Cl A1 S (O) Me Cl
  A1 SO2Me Cl A1 OMe Cl A1 NMe2    Cl
  A1 H NO2        A1 Me NO2        A1 Cl NO2
  A1 NO2     NO2        A1 CN NO2        A1 CO2Me NO2
  A1 SMe NO2        A1 S (O) Me NO2        A1 SO2Me NO2
  A1 OMe NO2        A1 NMe2    NO2        A1 H CN
  A1 Me CN A1 Cl CN A1 NO2     CN
  A1 CN CN A1 CO2Me CN A1 SMe CN
  A1 S (O) Me CN A1 SO2Me CN A1 OMe CN
  A1 NMe2    CN A1 H CO2Me A1 Me CO2Me
  A1 Cl CO2Me A1 NO2     CO2Me A1 CN CO2Me
  A1 CO2Me CO2Me A1 SMe CO2Me A1 S (O) Me CO2Me
  A1 SO2Me CO2Me A1 OMe CO2Me A1 NMe2    CO2Me
  A1 H SMe A1 Me SMe A1 Cl SMe
  A1 NO2     SMe A1 CN SMe A1 CO2Me SMe
  A1 SMe SMe A1 S (O) Me SMe A1 SO2Me SMe
  A1 OMe SMe A1 NMe2    SMe A1 H S (O) Me
  A1 Me S (O) Me A1 Cl S (O) Me A1 NO2     S (O) Me
  A1 CN S (O) Me A1 CO2Me S (O) Me A1 SMe S (O) Me
  A1 S (O) Me S (O) Me A1 SO2Me S (O) Me A1 OMe S (O) Me
  A1 NMe2    S (O) Me A1 H SO2Me A1 Me SO2Me
  A1 Cl SO2Me A1 NO2     SO2Me A1 CN SO2Me
  A1 CO2Me SO2Me A1 SMe SO2Me A1 S (O) Me SO2Me
  A1 SO2Me SO2Me A1 OMe SO2Me A1 NMe2    SO2Me
  A1 H OMe A1 Me OMe A1 Cl OMe
  A1 NO2     OMe A1 CN OMe A1 CO2Me OMe
  A1 SMe OMe A1 S (O) Me OMe A1 SO2Me OMe
  A1 OMe OMe A1 NMe2    OMe A1 H NMe2
  A1 Me NMe2       A1 Cl NMe2       A1 NO2     NMe2
  A1 CN NMe2       A1 CO2Me NMe2       A1 SMe NMe2
  A1 S (O) Me NMe2       A1 SO2Me NMe2       A1 OMe NMe2
  A1 NMe2    NMe2
  A2 H H A2 Me H A2 Cl H
  A2 NO2     H A2 CN H A2 CO2Me H
  A2 SMe H A2 S (O) Me H A2 SO2Me H
  A2 OMe H A2 NMe2    H A2 H Me
  A2 Me Me A2 Cl Me A2 NO2     Me
  A2 CN Me A2 CO2Me Me A2 SMe Me
  A2 S (O) Me Me A2 SO2Me Me A2 OMe Me
  A2 NMe2    Me A2 H Cl A2 Me Cl
  A2 Cl Cl A2 NO2     Cl A2 CN Cl
  A2 CO2Me Cl A2 SMe Cl A2 S (O) Me Cl
  A2 SO2Me Cl A2 OMe Cl A2 NMe2    Cl
  A2 H NO2        A2 Me NO2        A2 Cl NO2
  A2 NO2     NO2        A2 CN NO2        A2 CO2Me NO2
  A2 SMe NO2        A2 S (O) Me NO2        A2 SO2Me NO2
  A2 OMe NO2        A2 NMe2    NO2        A2 H CN
  A2 Me CN A2 Cl CN A2 NO2     CN
  A2 CN CN A2 CO2Me CN A2 SMe CN
  A2 S (O) Me CN A2 SO2Me CN A2 OMe CN
  A2 NMe2    CN A2 H CO2Me A2 Me CO2Me
  A2 Cl CO2Me A2 NO2     CO2Me A2 CN CO2Me
  A2 CO2Me CO2Me A2 SMe CO2Me A2 S (O) Me CO2Me
  A2 SO2Me CO2Me A2 OMe CO2Me A2 NMe2    CO2Me
  A2 H SMe A2 Me SMe A2 Cl SMe
  A2 NO2     SMe A2 CN SMe A2 CO2Me SMe
  A2 SMe SMe A2 S (O) Me SMe A2 SO2Me SMe
  A2 OMe SMe A2 NMe2    SMe A2 H S (O) Me
  A2 Me S (O) Me A2 Cl S (O) Me A2 NO2     S (O) Me
  A2 CN S (O) Me A2 CO2Me S (O) Me A2 SMe S (O) Me
  A2 S (O) Me S (O) Me A2 SO2Me S (O) Me A2 OMe S (O) Me
  A2 NMe2    S (O) Me A2 H SO2Me A2 Me SO2Me
  A2 Cl SO2Me A2 NO2     SO2Me A2 CN SO2Me
  A2 CO2Me SO2Me A2 SMe SO2Me A2 S (O) Me SO2Me
  A2 SO2Me SO2Me A2 OMe SO2Me A2 NMe2    SO2Me
  A2 H OMe A2 Me OMe A2 Cl OMe
  A2 NO2     OMe A2 CN OMe A2 CO2Me OMe
  A2 SMe OMe A2 S (O) Me OMe A2 SO2Me OMe
  A2 OMe OMe A2 NMe2    OMe A2 H NMe2
  A2 Me NMe2       A2 Cl NMe2       A2 NO2     NMe2
  A2 CN NMe2       A2 CO2Me NMe2       A2 SMe NMe2
  A2 S (O) Me NMe2       A2 SO2Me NMe2       A2 OMe NMe2
  A2 NMe2    NMe2
  A3 H H A3 Me H A3 Cl H
  A3 NO2     H A3 CN H A3 CO2Me H
  A3 SMe H A3 S (O) Me H A3 SO2Me H
  A3 OMe H A3 NMe2    H A3 H Me
  A3 Me Me A3 Cl Me A3 NO2     Me
  A3 CN Me A3 CO2Me Me A3 SMe Me
  A3 S (O) Me Me A3 SO2Me Me A3 OMe Me
  A3 NMe2    Me A3 H Cl A3 Me Cl
  A3 Cl Cl A3 NO2     Cl A3 CN Cl
  A3 CO2Me Cl A3 SMe Cl A3 S (O) Me Cl
  A3 SO2Me Cl A3 OMe Cl A3 NMe2    Cl
  A3 H NO2        A3 Me NO2        A3 Cl NO2
  A3 NO2     NO2        A3 CN NO2        A3 CO2Me NO2
  A3 SMe NO2        A3 S (O) Me NO2        A3 SO2Me NO2
  A3 OMe NO2        A3 NMe2    NO2        A3 H CN
  A3 Me CN A3 Cl CN A3 NO2     CN
  A3 CN CN A3 CO2Me CN A3 SMe CN
  A3 S (O) Me CN A3 SO2Me CN A3 OMe CN
  A3 NMe2    CN A3 H CO2Me A3 Me CO2Me
  A3 Cl CO2Me A3 NO2     CO2Me A3 CN CO2Me
  A3 CO2Me CO2Me A3 SMe CO2Me A3 S (O) Me CO2Me
  A3 SO2Me CO2Me A3 OMe CO2Me A3 NMe2    CO2Me
  A3 H SMe A3 Me SMe A3 Cl SMe
  A3 NO2     SMe A3 CN SMe A3 CO2Me SMe
  A3 SMe SMe A3 S (O) Me SMe A3 SO2Me SMe
  A3 OMe SMe A3 NMe2    SMe A3 H S (O) Me
  A3 Me S (O) Me A3 Cl S (O) Me A3 NO2     S (O) Me
  A3 CN S (O) Me A3 CO2Me S (O) Me A3 SMe S (O) Me
  A3 S (O) Me S (O) Me A3 SO2Me S (O) Me A3 OMe S (O) Me
  A3 NMe2    S (O) Me A3 H SO2Me A3 Me SO2Me
  A3 Cl SO2Me A3 NO2     SO2Me A3 CN SO2Me
  A3 CO2Me SO2Me A3 SMe SO2Me A3 S (O) Me SO2Me
  A3 SO2Me SO2Me A3 OMe SO2Me A3 NMe2    SO2Me
  A3 H OMe A3 Me OMe A3 Cl OMe
  A3 NO2     OMe A3 CN OMe A3 CO2Me OMe
  A3 SMe OMe A3 S (O) Me OMe A3 SO2Me OMe
  A3 OMe OMe A3 NMe2    OMe A3 H NMe2
  A3 Me NMe2       A3 Cl NMe2       A3 NO2     NMe2
  A3 CN NMe2       A3 CO2Me NMe2       A3 SMe NMe2
  A3 S (O) Me NMe2       A3 SO2Me NMe2       A3 OMe NMe2
  A3 NMe2    NMe2
  A4 H H A4 Me H A4 Cl H
  A4 NO2     H A4 CN H A4 CO2Me H
  A4 SMe H A4 S (O) Me H A4 SO2Me H
  A4 OMe H A4 NMe2    H A4 H Me
  A4 Me Me A4 Cl Me A4 NO2     Me
  A4 CN Me A4 CO2Me Me A4 SMe Me
  A4 S (O) Me Me A4 SO2Me Me A4 OMe Me
  A4 NMe2    Me A4 H Cl A4 Me Cl
  A4 Cl Cl A4 NO2     Cl A4 CN Cl
  A4 CO2Me Cl A4 SMe Cl A4 S (O) Me Cl
  A4 SO2Me Cl A4 OMe Cl A4 NMe2    Cl
  A4 H NO2        A4 Me NO2        A4 Cl NO2
  A4 NO2     NO2        A4 CN NO2        A4 CO2Me NO2
  A4 SMe NO2        A4 S (O) Me NO2        A4 SO2Me NO2
  A4 OMe NO2        A4 NMe2    NO2        A4 H CN
  A4 Me CN A4 Cl CN A4 NO2     CN
  A4 CN CN A4 CO2Me CN A4 SMe CN
  A4 S (O) Me CN A4 SO2Me CN A4 OMe CN
  A4 NMe2    CN A4 H CO2Me A4 Me CO2Me
  A4 Cl CO2Me A4 NO2     CO2Me A4 CN CO2Me
  A4 CO2Me CO2Me A4 SMe CO2Me A4 S (O) Me CO2Me
  A4 SO2Me CO2Me A4 OMe CO2Me A4 NMe2    CO2Me
  A4 H SMe A4 Me SMe A4 Cl SMe
  A4 NO2     SMe A4 CN SMe A4 CO2Me SMe
  A4 SMe SMe A4 S (O) Me SMe A4 SO2Me SMe
  A4 OMe SMe A4 NMe2    SMe A4 H S (O) Me
  A4 Me S (O) Me A4 Cl S (O) Me A4 NO2     S (O) Me
  A4 CN S (O) Me A4 CO2Me S (O) Me A4 SMe S (O) Me
  A4 S (O) Me S (O) Me A4 SO2Me S (O) Me A4 OMe S (O) Me
  A4 NMe2    S (O) Me A4 H SO2Me A4 Me SO2Me
  A4 Cl SO2Me A4 NO2     SO2Me A4 CN SO2Me
  A4 CO2Me SO2Me A4 SMe SO2Me A4 S (O) Me SO2Me
  A4 SO2Me SO2Me A4 OMe SO2Me A4 NMe2    SO2Me
  A4 H OMe A4 Me OMe A4 Cl OMe
  A4 NO2     OMe A4 CN OMe A4 CO2Me OMe
  A4 SMe OMe A4 S (O) Me OMe A4 SO2Me OMe
  A4 OMe OMe A4 NMe2    OMe A4 H NMe2
  A4 Me NMe2       A4 Cl NMe2       A4 NO2     NMe2
  A4 CN NMe2       A4 CO2Me NMe2       A4 SMe NMe2
  A4 S (O) Me NMe2       A4 SO2Me NMe2       A4 OMe NMe2
  A4 NMe2    NMe2
  A5 H H A5 Me H A5 Cl H
  A5 NO2     H A5 CN H A5 CO2Me H
  A5 SMe H A5 S (O) Me H A5 SO2Me H
  A5 OMe H A5 NMe2    H A5 H Me
  A5 Me Me A5 Cl Me A5 NO2     Me
  A5 CN Me A5 CO2Me Me A5 SMe Me
  A5 S (O) Me Me A5 SO2Me Me A5 OMe Me
  A5 NMe2    Me A5 H Cl A5 Me Cl
  A5 Cl Cl A5 NO2     Cl A5 CN Cl
  A5 CO2Me Cl A5 SMe Cl A5 S (O) Me Cl
  A5 SO2Me Cl A5 OMe Cl A5 NMe2    Cl
  A5 H NO2        A5 Me NO2        A5 Cl NO2
  A5 NO2     NO2        A5 CN NO2        A5 CO2Me NO2
  A5 SMe NO2        A5 S (O) Me NO2        A5 SO2Me NO2
  A5 OMe NO2        A5 NMe2    NO2        A5 H CN
  A5 Me CN A5 Cl CN A5 NO2     CN
  A5 CN CN A5 CO2Me CN A5 SMe CN
  A5 S (O) Me CN A5 SO2Me CN A5 OMe CN
  A5 NMe2    CN A5 H CO2Me A5 Me CO2Me
  A5 Cl CO2Me A5 NO2     CO2Me A5 CN CO2Me
  A5 CO2Me CO2Me A5 SMe CO2Me A5 S (O) Me CO2Me
  A5 SO2Me CO2Me A5 OMe CO2Me A5 NMe2    CO2Me
  A5 H SMe A5 Me SMe A5 Cl SMe
  A5 NO2     SMe A5 CN SMe A5 CO2Me SMe
  A5 SMe SMe A5 S (O) Me SMe A5 SO2Me SMe
  A5 OMe SMe A5 NMe2    SMe A5 H S (O) Me
  A5 Me S (O) Me A5 Cl S (O) Me A5 NO2     S (O) Me
  A5 CN S (O) Me A5 CO2Me S (O) Me A5 SMe S (O) Me
  A5 S (O) Me S (O) Me A5 SO2Me S (O) Me A5 OMe S (O) Me
  A5 NMe2    S (O) Me A5 H SO2Me A5 Me SO2Me
  A5 Cl SO2Me A5 NO2     SO2Me A5 CN SO2Me
  A5 CO2Me SO2Me A5 SMe SO2Me A5 S (O) Me SO2Me
  A5 SO2Me SO2Me A5 OMe SO2Me A5 NMe2    SO2Me
  A5 H OMe A5 Me OMe A5 Cl OMe
  A5 NO2     OMe A5 CN OMe A5 CO2Me OMe
  A5 SMe OMe A5 S (O) Me OMe A5 SO2Me OMe
  A5 OMe OMe A5 NMe2    OMe A5 H NMe2
  A5 Me NMe2       A5 Cl NMe2       A5 NO2     NMe2
  A5 CN NMe2       A5 CO2Me NMe2       A5 SMe NMe2
  A5 S (O) Me NMe2       A5 SO2Me NMe2       A5 OMe NMe2
  A5 NMe2    NMe2
  A6 H H A6 Me H A6 Cl H
  A6 NO2     H A6 CN H A6 CO2Me H
  A6 SMe H A6 S (O) Me H A6 SO2Me H
  A6 OMe H A6 NMe2    H A6 H Me
  A6 Me Me A6 Cl Me A6 NO2     Me
  A6 CN Me A6 CO2Me Me A6 SMe Me
  A6 S (O) Me Me A6 SO2Me Me A6 OMe Me
  A6 NMe2    Me A6 H Cl A6 Me Cl
  A6 Cl Cl A6 NO2     Cl A6 CN Cl
  A6 CO2Me Cl A6 SMe Cl A6 S (O) Me Cl
  A6 SO2Me Cl A6 OMe Cl A6 NMe2    Cl
  A6 H NO2        A6 Me NO2        A6 Cl NO2
  A6 NO2     NO2        A6 CN NO2        A6 CO2Me NO2
  A6 SMe NO2        A6 S (O) Me NO2        A6 SO2Me NO2
  A6 OMe NO2        A6 NMe2    NO2        A6 H CN
  A6 Me CN A6 Cl CN A6 NO2     CN
  A6 CN CN A6 CO2Me CN A6 SMe CN
  A6 S (O) Me CN A6 SO2Me CN A6 OMe CN
  A6 NMe2    CN A6 H CO2Me A6 Me CO2Me
  A6 Cl CO2Me A6 NO2     CO2Me A6 CN CO2Me
  A6 CO2Me CO2Me A6 SMe CO2Me A6 S (O) Me CO2Me
  A6 SO2Me CO2Me A6 OMe CO2Me A6 NMe2    CO2Me
  A6 H SMe A6 Me SMe A6 Cl SMe
  A6 NO2     SMe A6 CN SMe A6 CO2Me SMe
  A6 SMe SMe A6 S (O) Me SMe A6 SO2Me SMe
  A6 OMe SMe A6 NMe2    SMe A6 H S (O) Me
  A6 Me S (O) Me A6 Cl S (O) Me A6 NO2     S (O) Me
  A6 CN S (O) Me A6 CO2Me S (O) Me A6 SMe S (O) Me
  A6 S (O) Me S (O) Me A6 SO2Me S (O) Me A6 OMe S (O) Me
  A6 NMe2    S (O) Me A6 H SO2Me A6 Me SO2Me
  A6 Cl SO2Me A6 NO2     SO2Me A6 CN SO2Me
  A6 CO2Me SO2Me A6 SMe SO2Me A6 S (O) Me SO2Me
  A6 SO2Me SO2Me A6 OMe SO2Me A6 NMe2    SO2Me
  A6 H OMe A6 Me OMe A6 Cl OMe
  A6 NO2     OMe A6 CN OMe A6 CO2Me OMe
  A6 SMe OMe A6 S (O) Me OMe A6 SO2Me OMe
  A6 OMe OMe A6 NMe2    OMe A6 H NMe2
  A6 Me NMe2       A6 Cl NMe2       A6 NO2     NMe2
  A6 CN NMe2       A6 CO2Me NMe2       A6 SMe NMe2
  A6 S (O) Me NMe2       A6 SO2Me NMe2       A6 OMe NMe2
  A6 NMe2    NMe2
  A7 H H A7 Me H A7 Cl H
  A7 NO2     H A7 CN H A7 CO2Me H
  A7 SMe H A7 S (O) Me H A7 SO2Me H
  A7 OMe H A7 NMe2    H A7 H Me
  A7 Me Me A7 Cl Me A7 NO2     Me
  A7 CN Me A7 CO2Me Me A7 SMe Me
  A7 S (O) Me Me A7 SO2Me Me A7 OMe Me
  A7 NMe2    Me A7 H Cl A7 Me Cl
  A7 Cl Cl A7 NO2     Cl A7 CN Cl
  A7 CO2Me Cl A7 SMe Cl A7 S (O) Me Cl
  A7 SO2Me Cl A7 OMe Cl A7 NMe2    Cl
  A7 H NO2        A7 Me NO2        A7 Cl NO2
  A7 NO2     NO2        A7 CN NO2        A7 CO2Me NO2
  A7 SMe NO2        A7 S (O) Me NO2        A7 SO2Me NO2
  A7 OMe NO2        A7 NMe2    NO2        A7 H CN
  A7 Me CN A7 Cl CN A7 NO2     CN
  A7 CN CN A7 CO2Me CN A7 SMe CN
  A7 S (O) Me CN A7 SO2Me CN A7 OMe CN
  A7 NMe2    CN A7 H CO2Me A7 Me CO2Me
  A7 Cl CO2Me A7 NO2     CO2Me A7 CN CO2Me
  A7 CO2Me CO2Me A7 SMe CO2Me A7 S (O) Me CO2Me
  A7 SO2Me CO2Me A7 OMe CO2Me A7 NMe2    CO2Me
  A7 H SMe A7 Me SMe A7 Cl SMe
  A7 NO2     SMe A7 CN SMe A7 CO2Me SMe
  A7 SMe SMe A7 S (O) Me SMe A7 SO2Me SMe
  A7 OMe SMe A7 NMe2    SMe A7 H S (O) Me
  A7 Me S (O) Me A7 Cl S (O) Me A7 NO2     S (O) Me
  A7 CN S (O) Me A7 CO2Me S (O) Me A7 SMe S (O) Me
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  A22 S (O) Me CN A22 SO2Me CN A22 OMe CN
  A22 NMe2    CN A22 H CO2Me A22 Me CO2Me
  A22 Cl CO2Me A22 NO2     CO2Me A22 CN CO2Me
  A22 CO2Me CO2Me A22 SMe CO2Me A22 S (O) Me CO2Me
  A22 SO2Me CO2Me A22 OMe CO2Me A22 NMe2    CO2Me
  A22 H SMe A22 Me SMe A22 Cl SMe
  A22 NO2     SMe A22 CN SMe A22 CO2Me SMe
  A22 SMe SMe A22 S (O) Me SMe A22 SO2Me SMe
  A22 OMe SMe A22 NMe2    SMe A22 H S (O) Me
  A22 Me S (O) Me A22 Cl S (O) Me A22 NO2     S (O) Me
  A22 CN S (O) Me A22 CO2Me S (O) Me A22 SMe S (O) Me
  A22 S (O) Me S (O) Me A22 SO2Me S (O) Me A22 OMe S (O) Me
  A22 NMe2    S (O) Me A22 H SO2Me A22 Me SO2Me
  A22 Cl SO2Me A22 NO2     SO2Me A22 CN SO2Me
  A22 CO2Me SO2Me A22 SMe SO2Me A22 S (O) Me SO2Me
  A22 SO2Me SO2Me A22 OMe SO2Me A22 NMe2    SO2Me
  A22 H OMe A22 Me OMe A22 Cl OMe
  A22 NO2     OMe A22 CN OMe A22 CO2Me OMe
  A22 SMe OMe A22 S (O) Me OMe A22 SO2Me OMe
  A22 OMe OMe A22 NMe2    OMe A22 H NMe2
  A22 Me NMe2       A22 Cl NMe2       A22 NO2     NMe2
  A22 CN NMe2       A22 CO2Me NMe2       A22 SMe NMe2
  A22 S (O) Me NMe2       A22 SO2Me NMe2       A22 OMe NMe2
  A22 NMe2    NMe2
  A23 H H A23 Me H A23 Cl H
  A23 NO2     H A23 CN H A23 CO2Me H
  A23 SMe H A23 S (O) Me H A23 SO2Me H
  A23 OMe H A23 NMe2    H A23 H Me
  A23 Me Me A23 Cl Me A23 NO2     Me
  A23 CN Me A23 CO2Me Me A23 SMe Me
  A23 S (O) Me Me A23 SO2Me Me A23 OMe Me
  A23 NMe2    Me A23 H Cl A23 Me Cl
  A23 Cl Cl A23 NO2     Cl A23 CN Cl
  A23 CO2Me Cl A23 SMe Cl A23 S (O) Me Cl
  A23 SO2Me Cl A23 OMe Cl A23 NMe2    Cl
  A23 H NO2        A23 Me NO2        A23 Cl NO2
  A23 NO2     NO2        A23 CN NO2        A23 CO2Me NO2
  A23 SMe NO2        A23 S (O) Me NO2        A23 SO2Me NO2
  A23 OMe NO2        A23 NMe2    NO2        A23 H CN
  A23 Me CN A23 Cl CN A23 NO2     CN
  A23 CN CN A23 CO2Me CN A23 SMe CN
  A23 S (O) Me CN A23 SO2Me CN A23 OMe CN
  A23 NMe2    CN A23 H CO2Me A23 Me CO2Me
  A23 Cl CO2Me A23 NO2     CO2Me A23 CN CO2Me
  A23 CO2Me CO2Me A23 SMe CO2Me A23 S (O) Me CO2Me
  A23 SO2Me CO2Me A23 OMe CO2Me A23 NMe2    CO2Me
  A23 H SMe A23 Me SMe A23 Cl SMe
  A23 NO2     SMe A23 CN SMe A23 CO2Me SMe
  A23 SMe SMe A23 S (O) Me SMe A23 SO2Me SMe
  A23 OMe SMe A23 NMe2    SMe A23 H S (O) Me
  A23 Me S (O) Me A23 Cl S (O) Me A23 NO2     S (O) Me
  A23 CN S (O) Me A23 CO2Me S (O) Me A23 SMe S (O) Me
  A23 S (O) Me S (O) Me A23 SO2Me S (O) Me A23 OMe S (O) Me
  A23 NMe2    S (O) Me A23 H SO2Me A23 Me SO2Me
  A23 Cl SO2Me A23 NO2     SO2Me A23 CN SO2Me
  A23 CO2Me SO2Me A23 SMe SO2Me A23 S (O) Me SO2Me
  A23 SO2Me SO2Me A23 OMe SO2Me A23 NMe2    SO2Me
  A23 H OMe A23 Me OMe A23 Cl OMe
  A23 NO2     OMe A23 CN OMe A23 CO2Me OMe
  A23 SMe OMe A23 S (O) Me OMe A23 SO2Me OMe
  A23 OMe OMe A23 NMe2    OMe A23 H NMe2
  A23 Me NMe2       A23 Cl NMe2       A23 NO2     NMe2
  A23 CN NMe2       A23 CO2Me NMe2       A23 SMe NMe2
  A23 S (O) Me NMe2       A23 SO2Me NMe2       A23 OMe NMe2
  A23 NMe2    NMe2
  A24 H H A24 Me H A24 Cl H
  A24 NO2     H A24 CN H A24 CO2Me H
  A24 SMe H A24 S (O) Me H A24 SO2Me H
  A24 OMe H A24 NMe2    H A24 H Me
  A24 Me Me A24 Cl Me A24 NO2     Me
  A24 CN Me A24 CO2Me Me A24 SMe Me
  A24 S (O) Me Me A24 SO2Me Me A24 OMe Me
  A24 NMe2    Me A24 H Cl A24 Me Cl
  A24 Cl Cl A24 NO2     Cl A24 CN Cl
  A24 CO2Me Cl A24 SMe Cl A24 S (O) Me Cl
  A24 SO2Me Cl A24 OMe Cl A24 NMe2    Cl
  A24 H NO2        A24 Me NO2        A24 Cl NO2
  A24 NO2     NO2        A24 CN NO2        A24 CO2Me NO2
  A24 SMe NO2        A24 S (O) Me NO2        A24 SO2Me NO2
  A24 OMe NO2        A24 NMe2    NO2        A24 H CN
  A24 Me CN A24 Cl CN A24 NO2     CN
  A24 CN CN A24 CO2Me CN A24 SMe CN
  A24 S (O) Me CN A24 SO2Me CN A24 OMe CN
  A24 NMe2    CN A24 H CO2Me A24 Me CO2Me
  A24 Cl CO2Me A24 NO2     CO2Me A24 CN CO2Me
  A24 CO2Me CO2Me A24 SMe CO2Me A24 S (O) Me CO2Me
  A24 SO2Me CO2Me A24 OMe CO2Me A24 NMe2    CO2Me
  A24 H SMe A24 Me SMe A24 Cl SMe
  A24 NO2     SMe A24 CN SMe A24 CO2Me SMe
  A24 SMe SMe A24 S (O) Me SMe A24 SO2Me SMe
  A24 OMe SMe A24 NMe2    SMe A24 H S (O) Me
  A24 Me S (O) Me A24 Cl S (O) Me A24 NO2     S (O) Me
  A24 CN S (O) Me A24 CO2Me S (O) Me A24 SMe S (O) Me
  A24 S (O) Me S (O) Me A24 SO2Me S (O) Me A24 OMe S (O) Me
  A24 NMe2    S (O) Me A24 H SO2Me A24 Me SO2Me
  A24 Cl SO2Me A24 NO2     SO2Me A24 CN SO2Me
  A24 CO2Me SO2Me A24 SMe SO2Me A24 S (O) Me SO2Me
  A24 SO2Me SO2Me A24 OMe SO2Me A24 NMe2    SO2Me
  A24 H OMe A24 Me OMe A24 Cl OMe
  A24 NO2     OMe A24 CN OMe A24 CO2Me OMe
  A24 SMe OMe A24 S (O) Me OMe A24 SO2Me OMe
  A24 OMe OMe A24 NMe2    OMe A24 H NMe2
  A24 Me NMe2       A24 Cl NMe2       A24 NO2     NMe2
  A24 CN NMe2       A24 CO2Me NMe2       A24 SMe NMe2
  A24 S (O) Me NMe2       A24 SO2Me NMe2       A24 OMe NMe2
  A24 NMe2    NMe2
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Table 8

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

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A L R10 R11 A L R10 R11 A L R10 R11
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
A1 CH2 H H A1 CH2 Me H A1 CH2 Et H
A1 CH2 c-Pr H A1 CH2 OMe H A1 CH2 OEt H
A1 CH2 NMe2 H A1 CH2 H Me A1 CH2 Me Me
A1 CH2 Et Me A1 CH2 c-Pr Me A1 CH2 OMe Me
A1 CH2 OEt Me A1 CH2 NMe2 Me A1 CH2 H CF3
A1 CH2 Me CF3 A1 CH2 Et CF3 A1 CH2 c-Pr CF3
A1 CH2 OMe CF3 A1 CH2 OEt CF3 A1 CH2 NMe2 CF3
A1 CH2 H OMe A1 CH2 Me OMe A1 CH2 Et OMe
A1 CH2 c-Pr OMe A1 CH2 OMe OMe A1 CH2 OEt OMe
A1 CH2 NMe2 OMe A1 CH2 H SMe A1 CH2 Me SMe
A1 CH2 Et SMe A1 CH2 c-Pr SMe A1 CH2 OMe SMe
A1 CH2 OEt SMe A1 CH2 NMe2 SMe A1 CH2 H NMe2
A1 CH2 Me NMe2 A1 CH2 Et NMe2 A1 CH2 c-Pr NMe2
A1 CH2 OMe NMe2 A1 CH2 OEt NMe2 A1 CH2 NMe2 NMe2
A1 CH2 H Cl A1 CH2 Me Cl A1 CH2 Et Cl
A1 CH2 c-Pr Cl A1 CH2 OMe Cl A1 CH2 OEt Cl
A1 CH2 NMe2 Cl
A1 L2 H H A1 L2 Me H A1 L2 Et H
A1 L2 c-Pr H A1 L2 OMe H A1 L2 OEt H
A1 L2 NMe2 H A1 L2 H Me A1 L2 Me Me
A1 L2 Et Me A1 L2 c-Pr Me A1 L2 OMe Me
A1 L2 OEt Me A1 L2 NMe2 Me A1 L2 H CF3
A1 L2 Me CF3 A1 L2 Et CF3 A1 L2 c-Pr CF3
A1 L2 OMe CF3 A1 L2 OEt CF3 A1 L2 NMe2 CF3
A1 L2 H OMe A1 L2 Me OMe A1 L2 Et OMe
A1 L2 c-Pr OMe A1 L2 OMe OMe A1 L2 OEt OMe
A1 L2 NMe2 OMe A1 L2 H SMe A1 L2 Me SMe
A1 L2 Et SMe A1 L2 c-Pr SMe A1 L2 OMe SMe
A1 L2 OEt SMe A1 L2 NMe2 SMe A1 L2 H NMe2
A1 L2 Me NMe2 A1 L2 Et NMe2 A1 L2 c-Pr NMe2
A1 L2 OMe NMe2 A1 L2 OEt NMe2 A1 L2 NMe2 NMe2
A1 L2 H Cl A1 L2 Me Cl A1 L2 Et Cl
A1 L2 c-Pr Cl A1 L2 OMe Cl A1 L2 OEt Cl
A1 L2 NMe2 Cl
A2 CH2 H H A2 CH2 Me H A2 CH2 Et H
A2 CH2 c-Pr H A2 CH2 OMe H A2 CH2 OEt H
A2 CH2 NMe2 H A2 CH2 H Me A2 CH2 Me Me
A2 CH2 Et Me A2 CH2 c-Pr Me A2 CH2 OMe Me
A2 CH2 OEt Me A2 CH2 NMe2 Me A2 CH2 H CF3
A2 CH2 Me CF3 A2 CH2 Et CF3 A2 CH2 c-Pr CF3
A2 CH2 OMe CF3 A2 CH2 OEt CF3 A2 CH2 NMe2 CF3
A2 CH2 H OMe A2 CH2 Me OMe A2 CH2 Et OMe
A2 CH2 c-Pr OMe A2 CH2 OMe OMe A2 CH2 OEt OMe
A2 CH2 NMe2 OMe A2 CH2 H SMe A2 CH2 Me SMe
A2 CH2 Et SMe A2 CH2 c-Pr SMe A2 CH2 OMe SMe
A2 CH2 OEt SMe A2 CH2 NMe2 SMe A2 CH2 H NMe2
A2 CH2 Me NMe2 A2 CH2 Et NMe2 A2 CH2 c-Pr NMe2
A2 CH2 OMe NMe2 A2 CH2 OEt NMe2 A2 CH2 NMe2 NMe2
A2 CH2 H Cl A2 CH2 Me Cl A2 CH2 Et Cl
A2 CH2 c-Pr Cl A2 CH2 OMe Cl A2 CH2 OEt Cl
A2 CH2 NMe2 Cl
A2 L2 H H A2 L2 Me H A2 L2 Et H
A2 L2 c-Pr H A2 L2 OMe H A2 L2 OEt H
A2 L2 NMe2 H A2 L2 H Me A2 L2 Me Me
A2 L2 Et Me A2 L2 c-Pr Me A2 L2 OMe Me
A2 L2 OEt Me A2 L2 NMe2 Me A2 L2 H CF3
A2 L2 Me CF3 A2 L2 Et CF3 A2 L2 c-Pr CF3
A2 L2 OMe CF3 A2 L2 OEt CF3 A2 L2 NMe2 CF3
A2 L2 H OMe A2 L2 Me OMe A2 L2 Et OMe
A2 L2 c-Pr OMe A2 L2 OMe OMe A2 L2 OEt OMe
A2 L2 NMe2 OMe A2 L2 H SMe A2 L2 Me SMe
A2 L2 Et SMe A2 L2 c-Pr SMe A2 L2 OMe SMe
A2 L2 OEt SMe A2 L2 NMe2 SMe A2 L2 H NMe2
A2 L2 Me NMe2 A2 L2 Et NMe2 A2 L2 c-Pr NMe2
A2 L2 OMe NMe2 A2 L2 OEt NMe2 A2 L2 NMe2 NMe2
A2 L2 H Cl A2 L2 Me Cl A2 L2 Et Cl
A2 L2 c-Pr Cl A2 L2 OMe Cl A2 L2 OEt Cl
A2 L2 NMe2 Cl
A3 CH2 H H A3 CH2 Me H A3 CH2 Et H
A3 CH2 c-Pr H A3 CH2 OMe H A3 CH2 OEt H
A3 CH2 NMe2 H A3 CH2 H Me A3 CH2 Me Me
A3 CH2 Et Me A3 CH2 c-Pr Me A3 CH2 OMe Me
A3 CH2 OEt Me A3 CH2 NMe2 Me A3 CH2 H CF3
A3 CH2 Me CF3 A3 CH2 Et CF3 A3 CH2 c-Pr CF3
A3 CH2 OMe CF3 A3 CH2 OEt CF3 A3 CH2 NMe2 CF3
A3 CH2 H OMe A3 CH2 Me OMe A3 CH2 Et OMe
A3 CH2 c-Pr OMe A3 CH2 OMe OMe A3 CH2 OEt OMe
A3 CH2 NMe2 OMe A3 CH2 H SMe A3 CH2 Me SMe
A3 CH2 Et SMe A3 CH2 c-Pr SMe A3 CH2 OMe SMe
A3 CH2 OEt SMe A3 CH2 NMe2 SMe A3 CH2 H NMe2
A3 CH2 Me NMe2 A3 CH2 Et NMe2 A3 CH2 c-Pr NMe2
A3 CH2 OMe NMe2 A3 CH2 OEt NMe2 A3 CH2 NMe2 NMe2
A3 CH2 H Cl A3 CH2 Me Cl A3 CH2 Et Cl
A3 CH2 c-Pr Cl A3 CH2 OMe Cl A3 CH2 OEt Cl
A3 CH2 NMe2 Cl
A3 L2 H H A3 L2 Me H A3 L2 Et H
A3 L2 c-Pr H A3 L2 OMe H A3 L2 OEt H
A3 L2 NMe2 H A3 L2 H Me A3 L2 Me Me
A3 L2 Et Me A3 L2 c-Pr Me A3 L2 OMe Me
A3 L2 OEt Me A3 L2 NMe2 Me A3 L2 H CF3
A3 L2 Me CF3 A3 L2 Et CF3 A3 L2 c-Pr CF3
A3 L2 OMe CF3 A3 L2 OEt CF3 A3 L2 NMe2 CF3
A3 L2 H OMe A3 L2 Me OMe A3 L2 Et OMe
A3 L2 c-Pr OMe A3 L2 OMe OMe A3 L2 OEt OMe
A3 L2 NMe2 OMe A3 L2 H SMe A3 L2 Me SMe
A3 L2 Et SMe A3 L2 c-Pr SMe A3 L2 OMe SMe
A3 L2 OEt SMe A3 L2 NMe2 SMe A3 L2 H NMe2
A3 L2 Me NMe2 A3 L2 Et NMe2 A3 L2 c-Pr NMe2
A3 L2 OMe NMe2 A3 L2 OEt NMe2 A3 L2 NMe2 NMe2
A3 L2 H Cl A3 L2 Me Cl A3 L2 Et Cl
A3 L2 c-Pr Cl A3 L2 OMe Cl A3 L2 OEt Cl
A3 L2 NMe2 Cl
A4 CH2 H H A4 CH2 Me H A4 CH2 Et H
A4 CH2 c-Pr H A4 CH2 OMe H A4 CH2 OEt H
A4 CH2 NMe2 H A4 CH2 H Me A4 CH2 Me Me
A4 CH2 Et Me A4 CH2 c-Pr Me A4 CH2 OMe Me
A4 CH2 OEt Me A4 CH2 NMe2 Me A4 CH2 H CF3
A4 CH2 Me CF3 A4 CH2 Et CF3 A4 CH2 c-Pr CF3
A4 CH2 OMe CF3 A4 CH2 OEt CF3 A4 CH2 NMe2 CF3
A4 CH2 H OMe A4 CH2 Me OMe A4 CH2 Et OMe
A4 CH2 c-Pr OMe A4 CH2 OMe OMe A4 CH2 OEt OMe
A4 CH2 NMe2 OMe A4 CH2 H SMe A4 CH2 Me SMe
A4 CH2 Et SMe A4 CH2 c-Pr SMe A4 CH2 OMe SMe
A4 CH2 OEt SMe A4 CH2 NMe2 SMe A4 CH2 H NMe2
A4 CH2 Me NMe2 A4 CH2 Et NMe2 A4 CH2 c-Pr NMe2
A4 CH2 OMe NMe2 A4 CH2 OEt NMe2 A4 CH2 NMe2 NMe2
A4 CH2 H Cl A4 CH2 Me Cl A4 CH2 Et Cl
A4 CH2 c-Pr Cl A4 CH2 OMe Cl A4 CH2 OEt Cl
A4 CH2 NMe2 Cl
A4 L2 H H A4 L2 Me H A4 L2 Et H
A4 L2 c-Pr H A4 L2 OMe H A4 L2 OEt H
A4 L2 NMe2 H A4 L2 H Me A4 L2 Me Me
A4 L2 Et Me A4 L2 c-Pr Me A4 L2 OMe Me
A4 L2 OEt Me A4 L2 NMe2 Me A4 L2 H CF3
A4 L2 Me CF3 A4 L2 Et CF3 A4 L2 c-Pr CF3
A4 L2 OMe CF3 A4 L2 OEt CF3 A4 L2 NMe2 CF3
A4 L2 H OMe A4 L2 Me OMe A4 L2 Et OMe
A4 L2 c-Pr OMe A4 L2 OMe OMe A4 L2 OEt OMe
A4 L2 NMe2 OMe A4 L2 H SMe A4 L2 Me SMe
A4 L2 Et SMe A4 L2 c-Pr SMe A4 L2 OMe SMe
A4 L2 OEt SMe A4 L2 NMe2 SMe A4 L2 H NMe2
A4 L2 Me NMe2 A4 L2 Et NMe2 A4 L2 c-Pr NMe2
A4 L2 OMe NMe2 A4 L2 OEt NMe2 A4 L2 NMe2 NMe2
A4 L2 H Cl A4 L2 Me Cl A4 L2 Et Cl
A4 L2 c-Pr Cl A4 L2 OMe Cl A4 L2 OEt Cl
A4 L2 NMe2 Cl
A5 CH2 H H A5 CH2 Me H A5 CH2 Et H
A5 CH2 c-Pr H A5 CH2 OMe H A5 CH2 OEt H
A5 CH2 NMe2 H A5 CH2 H Me A5 CH2 Me Me
A5 CH2 Et Me A5 CH2 c-Pr Me A5 CH2 OMe Me
A5 CH2 OEt Me A5 CH2 NMe2 Me A5 CH2 H CF3
A5 CH2 Me CF3 A5 CH2 Et CF3 A5 CH2 c-Pr CF3
A5 CH2 OMe CF3 A5 CH2 OEt CF3 A5 CH2 NMe2 CF3
A5 CH2 H OMe A5 CH2 Me OMe A5 CH2 Et OMe
A5 CH2 c-Pr OMe A5 CH2 OMe OMe A5 CH2 OEt OMe
A5 CH2 NMe2 OMe A5 CH2 H SMe A5 CH2 Me SMe
A5 CH2 Et SMe A5 CH2 c-Pr SMe A5 CH2 OMe SMe
A5 CH2 OEt SMe A5 CH2 NMe2 SMe A5 CH2 H NMe2
A5 CH2 Me NMe2 A5 CH2 Et NMe2 A5 CH2 c-Pr NMe2
A5 CH2 OMe NMe2 A5 CH2 OEt NMe2 A5 CH2 NMe2 NMe2
A5 CH2 H Cl A5 CH2 Me Cl A5 CH2 Et Cl
A5 CH2 c-Pr Cl A5 CH2 OMe Cl A5 CH2 OEt Cl
A5 CH2 NMe2 Cl
A5 L2 H H A5 L2 Me H A5 L2 Et H
A5 L2 c-Pr H A5 L2 OMe H A5 L2 OEt H
A5 L2 NMe2 H A5 L2 H Me A5 L2 Me Me
A5 L2 Et Me A5 L2 c-Pr Me A5 L2 OMe Me
A5 L2 OEt Me A5 L2 NMe2 Me A5 L2 H CF3
A5 L2 Me CF3 A5 L2 Et CF3 A5 L2 c-Pr CF3
A5 L2 OMe CF3 A5 L2 OEt CF3 A5 L2 NMe2 CF3
A5 L2 H OMe A5 L2 Me OMe A5 L2 Et OMe
A5 L2 c-Pr OMe A5 L2 OMe OMe A5 L2 OEt OMe
A5 L2 NMe2 OMe A5 L2 H SMe A5 L2 Me SMe
A5 L2 Et SMe A5 L2 c-Pr SMe A5 L2 OMe SMe
A5 L2 OEt SMe A5 L2 NMe2 SMe A5 L2 H NMe2
A5 L2 Me NMe2 A5 L2 Et NMe2 A5 L2 c-Pr NMe2
A5 L2 OMe NMe2 A5 L2 OEt NMe2 A5 L2 NMe2 NMe2
A5 L2 H Cl A5 L2 Me Cl A5 L2 Et Cl
A5 L2 c-Pr Cl A5 L2 OMe Cl A5 L2 OEt Cl
A5 L2 NMe2 Cl
A6 CH2 H H A6 CH2 Me H A6 CH2 Et H
A6 CH2 c-Pr H A6 CH2 OMe H A6 CH2 OEt H
A6 CH2 NMe2 H A6 CH2 H Me A6 CH2 Me Me
A6 CH2 Et Me A6 CH2 c-Pr Me A6 CH2 OMe Me
A6 CH2 OEt Me A6 CH2 NMe2 Me A6 CH2 H CF3
A6 CH2 Me CF3 A6 CH2 Et CF3 A6 CH2 c-Pr CF3
A6 CH2 OMe CF3 A6 CH2 OEt CF3 A6 CH2 NMe2 CF3
A6 CH2 H OMe A6 CH2 Me OMe A6 CH2 Et OMe
A6 CH2 c-Pr OMe A6 CH2 OMe OMe A6 CH2 OEt OMe
A6 CH2 NMe2 OMe A6 CH2 H SMe A6 CH2 Me SMe
A6 CH2 Et SMe A6 CH2 c-Pr SMe A6 CH2 OMe SMe
A6 CH2 OEt SMe A6 CH2 NMe2 SMe A6 CH2 H NMe2
A6 CH2 Me NMe2 A6 CH2 Et NMe2 A6 CH2 c-Pr NMe2
A6 CH2 OMe NMe2 A6 CH2 OEt NMe2 A6 CH2 NMe2 NMe2
A6 CH2 H Cl A6 CH2 Me Cl A6 CH2 Et Cl
A6 CH2 c-Pr Cl A6 CH2 OMe Cl A6 CH2 OEt Cl
A6 CH2 NMe2 Cl
A6 L2 H H A6 L2 Me H A6 L2 Et H
A6 L2 c-Pr H A6 L2 OMe H A6 L2 OEt H
A6 L2 NMe2 H A6 L2 H Me A6 L2 Me Me
A6 L2 Et Me A6 L2 c-Pr Me A6 L2 OMe Me
A6 L2 OEt Me A6 L2 NMe2 Me A6 L2 H CF3
A6 L2 Me CF3 A6 L2 Et CF3 A6 L2 c-Pr CF3
A6 L2 OMe CF3 A6 L2 OEt CF3 A6 L2 NMe2 CF3
A6 L2 H OMe A6 L2 Me OMe A6 L2 Et OMe
A6 L2 c-Pr OMe A6 L2 OMe OMe A6 L2 OEt OMe
A6 L2 NMe2 OMe A6 L2 H SMe A6 L2 Me SMe
A6 L2 Et SMe A6 L2 c-Pr SMe A6 L2 OMe SMe
A6 L2 OEt SMe A6 L2 NMe2 SMe A6 L2 H NMe2
A6 L2 Me NMe2 A6 L2 Et NMe2 A6 L2 c-Pr NMe2
A6 L2 OMe NMe2 A6 L2 OEt NMe2 A6 L2 NMe2 NMe2
A6 L2 H Cl A6 L2 Me Cl A6 L2 Et Cl
A6 L2 c-Pr Cl A6 L2 OMe Cl A6 L2 OEt Cl
A6 L2 NMe2 Cl
A7 CH2 H H A7 CH2 Me H A7 CH2 Et H
A7 CH2 c-Pr H A7 CH2 OMe H A7 CH2 OEt H
A7 CH2 NMe2 H A7 CH2 H Me A7 CH2 Me Me
A7 CH2 Et Me A7 CH2 c-Pr Me A7 CH2 OMe Me
A7 CH2 OEt Me A7 CH2 NMe2 Me A7 CH2 H CF3
A7 CH2 Me CF3 A7 CH2 Et CF3 A7 CH2 c-Pr CF3
A7 CH2 OMe CF3 A7 CH2 OEt CF3 A7 CH2 NMe2 CF3
A7 CH2 H OMe A7 CH2 Me OMe A7 CH2 Et OMe
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A16 CH2 H Cl A16 CH2 Me Cl A16 CH2 Et Cl
A16 CH2 c-Pr Cl A16 CH2 OMe Cl A16 CH2 OEt Cl
A16 CH2 NMe2 Cl
A16 L2 H H A16 L2 Me H A16 L2 Et H
A16 L2 c-Pr H A16 L2 OMe H A16 L2 OEt H
A16 L2 NMe2 H A16 L2 H Me A16 L2 Me Me
A16 L2 Et Me A16 L2 c-Pr Me A16 L2 OMe Me
A16 L2 OEt Me A16 L2 NMe2 Me A16 L2 H CF3
A16 L2 Me CF3 A16 L2 Et CF3 A16 L2 c-Pr CF3
A16 L2 OMe CF3 A16 L2 OEt CF3 A16 L2 NMe2 CF3
A16 L2 H OMe A16 L2 Me OMe A16 L2 Et OMe
A16 L2 c-Pr OMe A16 L2 OMe OMe A16 L2 OEt OMe
A16 L2 NMe2 OMe A16 L2 H SMe A16 L2 Me SMe
A16 L2 Et SMe A16 L2 c-Pr SMe A16 L2 OMe SMe
A16 L2 OEt SMe A16 L2 NMe2 SMe A16 L2 H NMe2
A16 L2 Me NMe2 A16 L2 Et NMe2 A16 L2 c-Pr NMe2
A16 L2 OMe NMe2 A16 L2 OEt NMe2 A16 L2 NMe2 NMe2
A16 L2 H Cl A16 L2 Me Cl A16 L2 Et Cl
A16 L2 c-Pr Cl A16 L2 OMe Cl A16 L2 OEt Cl
A16 L2 NMe2 Cl
A17 CH2 H H A17 CH2 Me H A17 CH2 Et H
A17 CH2 c-Pr H A17 CH2 OMe H A17 CH2 OEt H
A17 CH2 NMe2 H A17 CH2 H Me A17 CH2 Me Me
A17 CH2 Et Me A17 CH2 c-Pr Me A17 CH2 OMe Me
A17 CH2 OEt Me A17 CH2 NMe2 Me A17 CH2 H CF3
A17 CH2 Me CF3 A17 CH2 Et CF3 A17 CH2 c-Pr CF3
A17 CH2 OMe CF3 A17 CH2 OEt CF3 A17 CH2 NMe2 CF3
A17 CH2 H OMe A17 CH2 Me OMe A17 CH2 Et OMe
A17 CH2 c-Pr OMe A17 CH2 OMe OMe A17 CH2 OEt OMe
A17 CH2 NMe2 OMe A17 CH2 H SMe A17 CH2 Me SMe
A17 CH2 Et SMe A17 CH2 c-Pr SMe A17 CH2 OMe SMe
A17 CH2 OEt SMe A17 CH2 NMe2 SMe A17 CH2 H NMe2
A17 CH2 Me NMe2 A17 CH2 Et NMe2 A17 CH2 c-Pr NMe2
A17 CH2 OMe NMe2 A17 CH2 OEt NMe2 A17 CH2 NMe2 NMe2
A17 CH2 H Cl A17 CH2 Me Cl A17 CH2 Et Cl
A17 CH2 c-Pr Cl A17 CH2 OMe Cl A17 CH2 OEt Cl
A17 CH2 NMe2 Cl
A17 L2 H H A17 L2 Me H A17 L2 Et H
A17 L2 c-Pr H A17 L2 OMe H A17 L2 OEt H
A17 L2 NMe2 H A17 L2 H Me A17 L2 Me Me
A17 L2 Et Me A17 L2 c-Pr Me A17 L2 OMe Me
A17 L2 OEt Me A17 L2 NMe2 Me A17 L2 H CF3
A17 L2 Me CF3 A17 L2 Et CF3 A17 L2 c-Pr CF3
A17 L2 OMe CF3 A17 L2 OEt CF3 A17 L2 NMe2 CF3
A17 L2 H OMe A17 L2 Me OMe A17 L2 Et OMe
A17 L2 c-Pr OMe A17 L2 OMe OMe A17 L2 OEt OMe
A17 L2 NMe2 OMe A17 L2 H SMe A17 L2 Me SMe
A17 L2 Et SMe A17 L2 c-Pr SMe A17 L2 OMe SMe
A17 L2 OEt SMe A17 L2 NMe2 SMe A17 L2 H NMe2
A17 L2 Me NMe2 A17 L2 Et NMe2 A17 L2 c-Pr NMe2
A17 L2 OMe NMe2 A17 L2 OEt NMe2 A17 L2 NMe2 NMe2
A17 L2 H Cl A17 L2 Me Cl A17 L2 Et Cl
A17 L2 c-Pr Cl A17 L2 OMe Cl A17 L2 OEt Cl
A17 L2 NMe2 Cl
A18 CH2 H H A18 CH2 Me H A18 CH2 Et H
A18 CH2 c-Pr H A18 CH2 OMe H A18 CH2 OEt H
A18 CH2 NMe2 H A18 CH2 H Me A18 CH2 Me Me
A18 CH2 Et Me A18 CH2 c-Pr Me A18 CH2 OMe Me
A18 CH2 OEt Me A18 CH2 NMe2 Me A18 CH2 H CF3
A18 CH2 Me CF3 A18 CH2 Et CF3 A18 CH2 c-Pr CF3
A18 CH2 OMe CF3 A18 CH2 OEt CF3 A18 CH2 NMe2 CF3
A18 CH2 H OMe A18 CH2 Me OMe A18 CH2 Et OMe
A18 CH2 c-Pr OMe A18 CH2 OMe OMe A18 CH2 OEt OMe
A18 CH2 NMe2 OMe A18 CH2 H SMe A18 CH2 Me SMe
A18 CH2 Et SMe A18 CH2 c-Pr SMe A18 CH2 OMe SMe
A18 CH2 OEt SMe A18 CH2 NMe2 SMe A18 CH2 H NMe2
A18 CH2 Me NMe2 A18 CH2 Et NMe2 A18 CH2 c-Pr NMe2
A18 CH2 OMe NMe2 A18 CH2 OEt NMe2 A18 CH2 NMe2 NMe2
A18 CH2 H Cl A18 CH2 Me Cl A18 CH2 Et Cl
A18 CH2 c-Pr Cl A18 CH2 OMe Cl A18 CH2 OEt Cl
A18 CH2 NMe2 Cl
A18 L2 H H A18 L2 Me H A18 L2 Et H
A18 L2 c-Pr H A18 L2 OMe H A18 L2 OEt H
A18 L2 NMe2 H A18 L2 H Me A18 L2 Me Me
A18 L2 Et Me A18 L2 c-Pr Me A18 L2 OMe Me
A18 L2 OEt Me A18 L2 NMe2 Me A18 L2 H CF3
A18 L2 Me CF3 A18 L2 Et CF3 A18 L2 c-Pr CF3
A18 L2 OMe CF3 A18 L2 OEt CF3 A18 L2 NMe2 CF3
A18 L2 H OMe A18 L2 Me OMe A18 L2 Et OMe
A18 L2 c-Pr OMe A18 L2 OMe OMe A18 L2 OEt OMe
A18 L2 NMe2 OMe A18 L2 H SMe A18 L2 Me SMe
A18 L2 Et SMe A18 L2 c-Pr SMe A18 L2 OMe SMe
A18 L2 OEt SMe A18 L2 NMe2 SMe A18 L2 H NMe2
A18 L2 Me NMe2 A18 L2 Et NMe2 A18 L2 c-Pr NMe2
A18 L2 OMe NMe2 A18 L2 OEt NMe2 A18 L2 NMe2 NMe2
A18 L2 H Cl A18 L2 Me Cl A18 L2 Et Cl
A18 L2 c-Pr Cl A18 L2 OMe Cl A18 L2 OEt Cl
A18 L2 NMe2 Cl
A19 CH2 H H A19 CH2 Me H A19 CH2 Et H
A19 CH2 c-Pr H A19 CH2 OMe H A19 CH2 OEt H
A19 CH2 NMe2 H A19 CH2 H Me A19 CH2 Me Me
A19 CH2 Et Me A19 CH2 c-Pr Me A19 CH2 OMe Me
A19 CH2 OEt Me A19 CH2 NMe2 Me A19 CH2 H CF3
A19 CH2 Me CF3 A19 CH2 Et CF3 A19 CH2 c-Pr CF3
A19 CH2 OMe CF3 A19 CH2 OEt CF3 A19 CH2 NMe2 CF3
A19 CH2 H OMe A19 CH2 Me OMe A19 CH2 Et OMe
A19 CH2 c-Pr OMe A19 CH2 OMe OMe A19 CH2 OEt OMe
A19 CH2 NMe2 OMe A19 CH2 H SMe A19 CH2 Me SMe
A19 CH2 Et SMe A19 CH2 c-Pr SMe A19 CH2 OMe SMe
A19 CH2 OEt SMe A19 CH2 NMe2 SMe A19 CH2 H NMe2
A19 CH2 Me NMe2 A19 CH2 Et NMe2 A19 CH2 c-Pr NMe2
A19 CH2 OMe NMe2 A19 CH2 OEt NMe2 A19 CH2 NMe2 NMe2
A19 CH2 H Cl A19 CH2 Me Cl A19 CH2 Et Cl
A19 CH2 c-Pr Cl A19 CH2 OMe Cl A19 CH2 OEt Cl
A19 CH2 NMe2 Cl
A19 L2 H H A19 L2 Me H A19 L2 Et H
A19 L2 c-Pr H A19 L2 OMe H A19 L2 OEt H
A19 L2 NMe2 H A19 L2 H Me A19 L2 Me Me
A19 L2 Et Me A19 L2 c-Pr Me A19 L2 OMe Me
A19 L2 OEt Me A19 L2 NMe2 Me A19 L2 H CF3
A19 L2 Me CF3 A19 L2 Et CF3 A19 L2 c-Pr CF3
A19 L2 OMe CF3 A19 L2 OEt CF3 A19 L2 NMe2 CF3
A19 L2 H OMe A19 L2 Me OMe A19 L2 Et OMe
A19 L2 c-Pr OMe A19 L2 OMe OMe A19 L2 OEt OMe
A19 L2 NMe2 OMe A19 L2 H SMe A19 L2 Me SMe
A19 L2 Et SMe A19 L2 c-Pr SMe A19 L2 OMe SMe
A19 L2 OEt SMe A19 L2 NMe2 SMe A19 L2 H NMe2
A19 L2 Me NMe2 A19 L2 Et NMe2 A19 L2 c-Pr NMe2
A19 L2 OMe NMe2 A19 L2 OEt NMe2 A19 L2 NMe2 NMe2
A19 L2 H Cl A19 L2 Me Cl A19 L2 Et Cl
A19 L2 c-Pr Cl A19 L2 OMe Cl A19 L2 OEt Cl
A19 L2 NMe2 Cl
A20 CH2 H H A20 CH2 Me H A20 CH2 Et H
A20 CH2 c-Pr H A20 CH2 OMe H A20 CH2 OEt H
A20 CH2 NMe2 H A20 CH2 H Me A20 CH2 Me Me
A20 CH2 Et Me A20 CH2 c-Pr Me A20 CH2 OMe Me
A20 CH2 OEt Me A20 CH2 NMe2 Me A20 CH2 H CF3
A20 CH2 Me CF3 A20 CH2 Et CF3 A20 CH2 c-Pr CF3
A20 CH2 OMe CF3 A20 CH2 OEt CF3 A20 CH2 NMe2 CF3
A20 CH2 H OMe A20 CH2 Me OMe A20 CH2 Et OMe
A20 CH2 c-Pr OMe A20 CH2 OMe OMe A20 CH2 OEt OMe
A20 CH2 NMe2 OMe A20 CH2 H SMe A20 CH2 Me SMe
A20 CH2 Et SMe A20 CH2 c-Pr SMe A20 CH2 OMe SMe
A20 CH2 OEt SMe A20 CH2 NMe2 SMe A20 CH2 H NMe2
A20 CH2 Me NMe2 A20 CH2 Et NMe2 A20 CH2 c-Pr NMe2
A20 CH2 OMe NMe2 A20 CH2 OEt NMe2 A20 CH2 NMe2 NMe2
A20 CH2 H Cl A20 CH2 Me Cl A20 CH2 Et Cl
A20 CH2 c-Pr Cl A20 CH2 OMe Cl A20 CH2 OEt Cl
A20 CH2 NMe2 Cl
A20 L2 H H A20 L2 Me H A20 L2 Et H
A20 L2 c-Pr H A20 L2 OMe H A20 L2 OEt H
A20 L2 NMe2 H A20 L2 H Me A20 L2 Me Me
A20 L2 Et Me A20 L2 c-Pr Me A20 L2 OMe Me
A20 L2 OEt Me A20 L2 NMe2 Me A20 L2 H CF3
A20 L2 Me CF3 A20 L2 Et CF3 A20 L2 c-Pr CF3
A20 L2 OMe CF3 A20 L2 OEt CF3 A20 L2 NMe2 CF3
A20 L2 H OMe A20 L2 Me OMe A20 L2 Et OMe
A20 L2 c-Pr OMe A20 L2 OMe OMe A20 L2 OEt OMe
A20 L2 NMe2 OMe A20 L2 H SMe A20 L2 Me SMe
A20 L2 Et SMe A20 L2 c-Pr SMe A20 L2 OMe SMe
A20 L2 OEt SMe A20 L2 NMe2 SMe A20 L2 H NMe2
A20 L2 Me NMe2 A20 L2 Et NMe2 A20 L2 c-Pr NMe2
A20 L2 OMe NMe2 A20 L2 OEt NMe2 A20 L2 NMe2 NMe2
A20 L2 H Cl A20 L2 Me Cl A20 L2 Et Cl
A20 L2 c-Pr Cl A20 L2 OMe Cl A20 L2 OEt Cl
A20 L2 NMe2 Cl
A21 CH2 H H A21 CH2 Me H A21 CH2 Et H
A21 CH2 c-Pr H A21 CH2 OMe H A21 CH2 OEt H
A21 CH2 NMe2 H A21 CH2 H Me A21 CH2 Me Me
A21 CH2 Et Me A21 CH2 c-Pr Me A21 CH2 OMe Me
A21 CH2 OEt Me A21 CH2 NMe2 Me A21 CH2 H CF3
A21 CH2 Me CF3 A21 CH2 Et CF3 A21 CH2 c-Pr CF3
A21 CH2 OMe CF3 A21 CH2 OEt CF3 A21 CH2 NMe2 CF3
A21 CH2 H OMe A21 CH2 Me OMe A21 CH2 Et OMe
A21 CH2 c-Pr OMe A21 CH2 OMe OMe A21 CH2 OEt OMe
A21 CH2 NMe2 OMe A21 CH2 H SMe A21 CH2 Me SMe
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A21 CH2 OEt SMe A21 CH2 NMe2 SMe A21 CH2 H NMe2
A21 CH2 Me NMe2 A21 CH2 Et NMe2 A21 CH2 c-Pr NMe2
A21 CH2 OMe NMe2 A21 CH2 OEt NMe2 A21 CH2 NMe2 NMe2
A21 CH2 H Cl A21 CH2 Me Cl A21 CH2 Et Cl
A21 CH2 c-Pr Cl A21 CH2 OMe Cl A21 CH2 OEt Cl
A21 CH2 NMe2 Cl
A21 L2 H H A21 L2 Me H A21 L2 Et H
A21 L2 c-Pr H A21 L2 OMe H A21 L2 OEt H
A21 L2 NMe2 H A21 L2 H Me A21 L2 Me Me
A21 L2 Et Me A21 L2 c-Pr Me A21 L2 OMe Me
A21 L2 OEt Me A21 L2 NMe2 Me A21 L2 H CF3
A21 L2 Me CF3 A21 L2 Et CF3 A21 L2 c-Pr CF3
A21 L2 OMe CF3 A21 L2 OEt CF3 A21 L2 NMe2 CF3
A21 L2 H OMe A21 L2 Me OMe A21 L2 Et OMe
A21 L2 c-Pr OMe A21 L2 OMe OMe A21 L2 OEt OMe
A21 L2 NMe2 OMe A21 L2 H SMe A21 L2 Me SMe
A21 L2 Et SMe A21 L2 c-Pr SMe A21 L2 OMe SMe
A21 L2 OEt SMe A21 L2 NMe2 SMe A21 L2 H NMe2
A21 L2 Me NMe2 A21 L2 Et NMe2 A21 L2 c-Pr NMe2
A21 L2 OMe NMe2 A21 L2 OEt NMe2 A21 L2 NMe2 NMe2
A21 L2 H Cl A21 L2 Me Cl A21 L2 Et Cl
A21 L2 c-Pr Cl A21 L2 OMe Cl A21 L2 OEt Cl
A21 L2 NMe2 Cl
A22 CH2 H H A22 CH2 Me H A22 CH2 Et H
A22 CH2 c-Pr H A22 CH2 OMe H A22 CH2 OEt H
A22 CH2 NMe2 H A22 CH2 H Me A22 CH2 Me Me
A22 CH2 Et Me A22 CH2 c-Pr Me A22 CH2 OMe Me
A22 CH2 OEt Me A22 CH2 NMe2 Me A22 CH2 H CF3
A22 CH2 Me CF3 A22 CH2 Et CF3 A22 CH2 c-Pr CF3
A22 CH2 OMe CF3 A22 CH2 OEt CF3 A22 CH2 NMe2 CF3
A22 CH2 H OMe A22 CH2 Me OMe A22 CH2 Et OMe
A22 CH2 c-Pr OMe A22 CH2 OMe OMe A22 CH2 OEt OMe
A22 CH2 NMe2 OMe A22 CH2 H SMe A22 CH2 Me SMe
A22 CH2 Et SMe A22 CH2 c-Pr SMe A22 CH2 OMe SMe
A22 CH2 OEt SMe A22 CH2 NMe2 SMe A22 CH2 H NMe2
A22 CH2 Me NMe2 A22 CH2 Et NMe2 A22 CH2 c-Pr NMe2
A22 CH2 OMe NMe2 A22 CH2 OEt NMe2 A22 CH2 NMe2 NMe2
A22 CH2 H Cl A22 CH2 Me Cl A22 CH2 Et Cl
A22 CH2 c-Pr Cl A22 CH2 OMe Cl A22 CH2 OEt Cl
A22 CH2 NMe2 Cl
A22 L2 H H A22 L2 Me H A22 L2 Et H
A22 L2 c-Pr H A22 L2 OMe H A22 L2 OEt H
A22 L2 NMe2 H A22 L2 H Me A22 L2 Me Me
A22 L2 Et Me A22 L2 c-Pr Me A22 L2 OMe Me
A22 L2 OEt Me A22 L2 NMe2 Me A22 L2 H CF3
A22 L2 Me CF3 A22 L2 Et CF3 A22 L2 c-Pr CF3
A22 L2 OMe CF3 A22 L2 OEt CF3 A22 L2 NMe2 CF3
A22 L2 H OMe A22 L2 Me OMe A22 L2 Et OMe
A22 L2 c-Pr OMe A22 L2 OMe OMe A22 L2 OEt OMe
A22 L2 NMe2 OMe A22 L2 H SMe A22 L2 Me SMe
A22 L2 Et SMe A22 L2 c-Pr SMe A22 L2 OMe SMe
A22 L2 OEt SMe A22 L2 NMe2 SMe A22 L2 H NMe2
A22 L2 Me NMe2 A22 L2 Et NMe2 A22 L2 c-Pr NMe2
A22 L2 OMe NMe2 A22 L2 OEt NMe2 A22 L2 NMe2 NMe2
A22 L2 H Cl A22 L2 Me Cl A22 L2 Et Cl
A22 L2 c-Pr Cl A22 L2 OMe Cl A22 L2 OEt Cl
A22 L2 NMe2 Cl
A23 CH2 H H A23 CH2 Me H A23 CH2 Et H
A23 CH2 c-Pr H A23 CH2 OMe H A23 CH2 OEt H
A23 CH2 NMe2 H A23 CH2 H Me A23 CH2 Me Me
A23 CH2 Et Me A23 CH2 c-Pr Me A23 CH2 OMe Me
A23 CH2 OEt Me A23 CH2 NMe2 Me A23 CH2 H CF3
A23 CH2 Me CF3 A23 CH2 Et CF3 A23 CH2 c-Pr CF3
A23 CH2 OMe CF3 A23 CH2 OEt CF3 A23 CH2 NMe2 CF3
A23 CH2 H OMe A23 CH2 Me OMe A23 CH2 Et OMe
A23 CH2 c-Pr OMe A23 CH2 OMe OMe A23 CH2 OEt OMe
A23 CH2 NMe2 OMe A23 CH2 H SMe A23 CH2 Me SMe
A23 CH2 Et SMe A23 CH2 c-Pr SMe A23 CH2 OMe SMe
A23 CH2 OEt SMe A23 CH2 NMe2 SMe A23 CH2 H NMe2
A23 CH2 Me NMe2 A23 CH2 Et NMe2 A23 CH2 c-Pr NMe2
A23 CH2 OMe NMe2 A23 CH2 OEt NMe2 A23 CH2 NMe2 NMe2
A23 CH2 H Cl A23 CH2 Me Cl A23 CH2 Et Cl
A23 CH2 c-Pr Cl A23 CH2 OMe Cl A23 CH2 OEt Cl
A23 CH2 NMe2 Cl
A23 L2 H H A23 L2 Me H A23 L2 Et H
A23 L2 c-Pr H A23 L2 OMe H A23 L2 OEt H
A23 L2 NMe2 H A23 L2 H Me A23 L2 Me Me
A23 L2 Et Me A23 L2 c-Pr Me A23 L2 OMe Me
A23 L2 OEt Me A23 L2 NMe2 Me A23 L2 H CF3
A23 L2 Me CF3 A23 L2 Et CF3 A23 L2 c-Pr CF3
A23 L2 OMe CF3 A23 L2 OEt CF3 A23 L2 NMe2 CF3
A23 L2 H OMe A23 L2 Me OMe A23 L2 Et OMe
A23 L2 c-Pr OMe A23 L2 OMe OMe A23 L2 OEt OMe
A23 L2 NMe2 OMe A23 L2 H SMe A23 L2 Me SMe
A23 L2 Et SMe A23 L2 c-Pr SMe A23 L2 OMe SMe
A23 L2 OEt SMe A23 L2 NMe2 SMe A23 L2 H NMe2
A23 L2 Me NMe2 A23 L2 Et NMe2 A23 L2 c-Pr NMe2
A23 L2 OMe NMe2 A23 L2 OEt NMe2 A23 L2 NMe2 NMe2
A23 L2 H Cl A23 L2 Me Cl A23 L2 Et Cl
A23 L2 c-Pr Cl A23 L2 OMe Cl A23 L2 OEt Cl
A23 L2 NMe2 Cl
A24 CH2 H H A24 CH2 Me H A24 CH2 Et H
A24 CH2 c-Pr H A24 CH2 OMe H A24 CH2 OEt H
A24 CH2 NMe2 H A24 CH2 H Me A24 CH2 Me Me
A24 CH2 Et Me A24 CH2 c-Pr Me A24 CH2 OMe Me
A24 CH2 OEt Me A24 CH2 NMe2 Me A24 CH2 H CF3
A24 CH2 Me CF3 A24 CH2 Et CF3 A24 CH2 c-Pr CF3
A24 CH2 OMe CF3 A24 CH2 OEt CF3 A24 CH2 NMe2 CF3
A24 CH2 H OMe A24 CH2 Me OMe A24 CH2 Et OMe
A24 CH2 c-Pr OMe A24 CH2 OMe OMe A24 CH2 OEt OMe
A24 CH2 NMe2 OMe A24 CH2 H SMe A24 CH2 Me SMe
A24 CH2 Et SMe A24 CH2 c-Pr SMe A24 CH2 OMe SMe
A24 CH2 OEt SMe A24 CH2 NMe2 SMe A24 CH2 H NMe2
A24 CH2 Me NMe2 A24 CH2 Et NMe2 A24 CH2 c-Pr NMe2
A24 CH2 OMe NMe2 A24 CH2 OEt NMe2 A24 CH2 NMe2 NMe2
A24 CH2 H Cl A24 CH2 Me Cl A24 CH2 Et Cl
A24 CH2 c-Pr Cl A24 CH2 OMe Cl A24 CH2 OEt Cl
A24 CH2 NMe2 Cl
A24 L2 H H A24 L2 Me H A24 L2 Et H
A24 L2 c-Pr H A24 L2 OMe H A24 L2 OEt H
A24 L2 NMe2 H A24 L2 H Me A24 L2 Me Me
A24 L2 Et Me A24 L2 c-Pr Me A24 L2 OMe Me
A24 L2 OEt Me A24 L2 NMe2 Me A24 L2 H CF3
A24 L2 Me CF3 A24 L2 Et CF3 A24 L2 c-Pr CF3
A24 L2 OMe CF3 A24 L2 OEt CF3 A24 L2 NMe2 CF3
A24 L2 H OMe A24 L2 Me OMe A24 L2 Et OMe
A24 L2 c-Pr OMe A24 L2 OMe OMe A24 L2 OEt OMe
A24 L2 NMe2 OMe A24 L2 H SMe A24 L2 Me SMe
A24 L2 Et SMe A24 L2 c-Pr SMe A24 L2 OMe SMe
A24 L2 OEt SMe A24 L2 NMe2 SMe A24 L2 H NMe2
A24 L2 Me NMe2 A24 L2 Et NMe2 A24 L2 c-Pr NMe2
A24 L2 OMe NMe2 A24 L2 OEt NMe2 A24 L2 NMe2 NMe2
A24 L2 H Cl A24 L2 Me Cl A24 L2 Et Cl
A24 L2 c-Pr Cl A24 L2 OMe Cl A24 L2 OEt Cl
A24 L2 NMe2 Cl
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第9表
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
  A L RTen     R11    A L RTen     R11    A L RTen     R11
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  A1 CH2   H H A1 CH2   Me H A1 CH2   Et H
  A1 CH2   c-Pr H A1 CH2   OMe H A1 CH2   OEt H
  A1 CH2   NMe2   H A1 CH2   H Me A1 CH2   Me Me
  A1 CH2   Et Me A1 CH2   c-Pr Me A1 CH2   OMe Me
  A1 CH2   OEt Me A1 CH2   NMe2   Me A1 CH2   H CFThree
  A1 CH2   Me CFThree    A1 CH2   Et CFThree    A1 CH2   c-Pr CFThree
  A1 CH2   OMe CFThree    A1 CH2   OEt CFThree    A1 CH2   NMe2   CFThree
  A1 CH2   H OMe A1 CH2   Me OMe A1 CH2   Et OMe
  A1 CH2   c-Pr OMe A1 CH2   OMe OMe A1 CH2   OEt OMe
  A1 CH2   NMe2   OMe A1 CH2   H SMe A1 CH2   Me SMe
  A1 CH2   Et SMe A1 CH2   c-Pr SMe A1 CH2   OMe SMe
  A1 CH2   OEt SMe A1 CH2   NMe2   SMe A1 CH2   H NMe2
  A1 CH2   Me NMe2   A1 CH2   Et NMe2   A1 CH2   c-Pr NMe2
  A1 CH2   OMe NMe2   A1 CH2   OEt NMe2   A1 CH2   NMe2   NMe2
  A1 CH2   H Cl A1 CH2   Me Cl A1 CH2   Et Cl
  A1 CH2   c-Pr Cl A1 CH2   OMe Cl A1 CH2   OEt Cl
  A1 CH2   NMe2   Cl
  A1 L2    H H A1 L2    Me H A1 L2    Et H
  A1 L2    c-Pr H A1 L2    OMe H A1 L2    OEt H
  A1 L2    NMe2   H A1 L2    H Me A1 L2    Me Me
  A1 L2    Et Me A1 L2    c-Pr Me A1 L2    OMe Me
  A1 L2    OEt Me A1 L2    NMe2   Me A1 L2    H CFThree
  A1 L2    Me CFThree    A1 L2    Et CFThree    A1 L2    c-Pr CFThree
  A1 L2    OMe CFThree    A1 L2    OEt CFThree    A1 L2    NMe2   CFThree
  A1 L2    H OMe A1 L2    Me OMe A1 L2    Et OMe
  A1 L2    c-Pr OMe A1 L2    OMe OMe A1 L2    OEt OMe
  A1 L2    NMe2   OMe A1 L2    H SMe A1 L2    Me SMe
  A1 L2    Et SMe A1 L2    c-Pr SMe A1 L2    OMe SMe
  A1 L2    OEt SMe A1 L2    NMe2   SMe A1 L2    H NMe2
  A1 L2    Me NMe2   A1 L2    Et NMe2   A1 L2    c-Pr NMe2
  A1 L2    OMe NMe2   A1 L2    OEt NMe2   A1 L2    NMe2   NMe2
  A1 L2    H Cl A1 L2    Me Cl A1 L2    Et Cl
  A1 L2    c-Pr Cl A1 L2    OMe Cl A1 L2    OEt Cl
  A1 L2    NMe2   Cl
  A2 CH2   H H A2 CH2   Me H A2 CH2   Et H
  A2 CH2   c-Pr H A2 CH2   OMe H A2 CH2   OEt H
  A2 CH2   NMe2   H A2 CH2   H Me A2 CH2   Me Me
  A2 CH2   Et Me A2 CH2   c-Pr Me A2 CH2   OMe Me
  A2 CH2   OEt Me A2 CH2   NMe2   Me A2 CH2   H CFThree
  A2 CH2   Me CFThree    A2 CH2   Et CFThree    A2 CH2   c-Pr CFThree
  A2 CH2   OMe CFThree    A2 CH2   OEt CFThree    A2 CH2   NMe2   CFThree
  A2 CH2   H OMe A2 CH2   Me OMe A2 CH2   Et OMe
  A2 CH2   c-Pr OMe A2 CH2   OMe OMe A2 CH2   OEt OMe
  A2 CH2   NMe2   OMe A2 CH2   H SMe A2 CH2   Me SMe
  A2 CH2   Et SMe A2 CH2   c-Pr SMe A2 CH2   OMe SMe
  A2 CH2   OEt SMe A2 CH2   NMe2   SMe A2 CH2   H NMe2
  A2 CH2   Me NMe2   A2 CH2   Et NMe2   A2 CH2   c-Pr NMe2
  A2 CH2   OMe NMe2   A2 CH2   OEt NMe2   A2 CH2   NMe2   NMe2
  A2 CH2   H Cl A2 CH2   Me Cl A2 CH2   Et Cl
  A2 CH2   c-Pr Cl A2 CH2   OMe Cl A2 CH2   OEt Cl
  A2 CH2   NMe2   Cl
  A2 L2    H H A2 L2    Me H A2 L2    Et H
  A2 L2    c-Pr H A2 L2    OMe H A2 L2    OEt H
  A2 L2    NMe2   H A2 L2    H Me A2 L2    Me Me
  A2 L2    Et Me A2 L2    c-Pr Me A2 L2    OMe Me
  A2 L2    OEt Me A2 L2    NMe2   Me A2 L2    H CFThree
  A2 L2    Me CFThree    A2 L2    Et CFThree    A2 L2    c-Pr CFThree
  A2 L2    OMe CFThree    A2 L2    OEt CFThree    A2 L2    NMe2   CFThree
  A2 L2    H OMe A2 L2    Me OMe A2 L2    Et OMe
  A2 L2    c-Pr OMe A2 L2    OMe OMe A2 L2    OEt OMe
  A2 L2    NMe2   OMe A2 L2    H SMe A2 L2    Me SMe
  A2 L2    Et SMe A2 L2    c-Pr SMe A2 L2    OMe SMe
  A2 L2    OEt SMe A2 L2    NMe2   SMe A2 L2    H NMe2
  A2 L2    Me NMe2   A2 L2    Et NMe2   A2 L2    c-Pr NMe2
  A2 L2    OMe NMe2   A2 L2    OEt NMe2   A2 L2    NMe2   NMe2
  A2 L2    H Cl A2 L2    Me Cl A2 L2    Et Cl
  A2 L2    c-Pr Cl A2 L2    OMe Cl A2 L2    OEt Cl
  A2 L2    NMe2   Cl
  A3 CH2   H H A3 CH2   Me H A3 CH2   Et H
  A3 CH2   c-Pr H A3 CH2   OMe H A3 CH2   OEt H
  A3 CH2   NMe2   H A3 CH2   H Me A3 CH2   Me Me
  A3 CH2   Et Me A3 CH2   c-Pr Me A3 CH2   OMe Me
  A3 CH2   OEt Me A3 CH2   NMe2   Me A3 CH2   H CFThree
  A3 CH2   Me CFThree    A3 CH2   Et CFThree    A3 CH2   c-Pr CFThree
  A3 CH2   OMe CFThree    A3 CH2   OEt CFThree    A3 CH2   NMe2   CFThree
  A3 CH2   H OMe A3 CH2   Me OMe A3 CH2   Et OMe
  A3 CH2   c-Pr OMe A3 CH2   OMe OMe A3 CH2   OEt OMe
  A3 CH2   NMe2   OMe A3 CH2   H SMe A3 CH2   Me SMe
  A3 CH2   Et SMe A3 CH2   c-Pr SMe A3 CH2   OMe SMe
  A3 CH2   OEt SMe A3 CH2   NMe2   SMe A3 CH2   H NMe2
  A3 CH2   Me NMe2   A3 CH2   Et NMe2   A3 CH2   c-Pr NMe2
  A3 CH2   OMe NMe2   A3 CH2   OEt NMe2   A3 CH2   NMe2   NMe2
  A3 CH2   H Cl A3 CH2   Me Cl A3 CH2   Et Cl
  A3 CH2   c-Pr Cl A3 CH2   OMe Cl A3 CH2   OEt Cl
  A3 CH2   NMe2   Cl
  A3 L2    H H A3 L2    Me H A3 L2    Et H
  A3 L2    c-Pr H A3 L2    OMe H A3 L2    OEt H
  A3 L2    NMe2   H A3 L2    H Me A3 L2    Me Me
  A3 L2    Et Me A3 L2    c-Pr Me A3 L2    OMe Me
  A3 L2    OEt Me A3 L2    NMe2   Me A3 L2    H CFThree
  A3 L2    Me CFThree    A3 L2    Et CFThree    A3 L2    c-Pr CFThree
  A3 L2    OMe CFThree    A3 L2    OEt CFThree    A3 L2    NMe2   CFThree
  A3 L2    H OMe A3 L2    Me OMe A3 L2    Et OMe
  A3 L2    c-Pr OMe A3 L2    OMe OMe A3 L2    OEt OMe
  A3 L2    NMe2   OMe A3 L2    H SMe A3 L2    Me SMe
  A3 L2    Et SMe A3 L2    c-Pr SMe A3 L2    OMe SMe
  A3 L2    OEt SMe A3 L2    NMe2   SMe A3 L2    H NMe2
  A3 L2    Me NMe2   A3 L2    Et NMe2   A3 L2    c-Pr NMe2
  A3 L2    OMe NMe2   A3 L2    OEt NMe2   A3 L2    NMe2   NMe2
  A3 L2    H Cl A3 L2    Me Cl A3 L2    Et Cl
  A3 L2    c-Pr Cl A3 L2    OMe Cl A3 L2    OEt Cl
  A3 L2    NMe2   Cl
  A4 CH2   H H A4 CH2   Me H A4 CH2   Et H
  A4 CH2   c-Pr H A4 CH2   OMe H A4 CH2   OEt H
  A4 CH2   NMe2   H A4 CH2   H Me A4 CH2   Me Me
  A4 CH2   Et Me A4 CH2   c-Pr Me A4 CH2   OMe Me
  A4 CH2   OEt Me A4 CH2   NMe2   Me A4 CH2   H CFThree
  A4 CH2   Me CFThree    A4 CH2   Et CFThree    A4 CH2   c-Pr CFThree
  A4 CH2   OMe CFThree    A4 CH2   OEt CFThree    A4 CH2   NMe2   CFThree
  A4 CH2   H OMe A4 CH2   Me OMe A4 CH2   Et OMe
  A4 CH2   c-Pr OMe A4 CH2   OMe OMe A4 CH2   OEt OMe
  A4 CH2   NMe2   OMe A4 CH2   H SMe A4 CH2   Me SMe
  A4 CH2   Et SMe A4 CH2   c-Pr SMe A4 CH2   OMe SMe
  A4 CH2   OEt SMe A4 CH2   NMe2   SMe A4 CH2   H NMe2
  A4 CH2   Me NMe2   A4 CH2   Et NMe2   A4 CH2   c-Pr NMe2
  A4 CH2   OMe NMe2   A4 CH2   OEt NMe2   A4 CH2   NMe2   NMe2
  A4 CH2   H Cl A4 CH2   Me Cl A4 CH2   Et Cl
  A4 CH2   c-Pr Cl A4 CH2   OMe Cl A4 CH2   OEt Cl
  A4 CH2   NMe2   Cl
  A4 L2    H H A4 L2    Me H A4 L2    Et H
  A4 L2    c-Pr H A4 L2    OMe H A4 L2    OEt H
  A4 L2    NMe2   H A4 L2    H Me A4 L2    Me Me
  A4 L2    Et Me A4 L2    c-Pr Me A4 L2    OMe Me
  A4 L2    OEt Me A4 L2    NMe2   Me A4 L2    H CFThree
  A4 L2    Me CFThree    A4 L2    Et CFThree    A4 L2    c-Pr CFThree
  A4 L2    OMe CFThree    A4 L2    OEt CFThree    A4 L2    NMe2   CFThree
  A4 L2    H OMe A4 L2    Me OMe A4 L2    Et OMe
  A4 L2    c-Pr OMe A4 L2    OMe OMe A4 L2    OEt OMe
  A4 L2    NMe2   OMe A4 L2    H SMe A4 L2    Me SMe
  A4 L2    Et SMe A4 L2    c-Pr SMe A4 L2    OMe SMe
  A4 L2    OEt SMe A4 L2    NMe2   SMe A4 L2    H NMe2
  A4 L2    Me NMe2   A4 L2    Et NMe2   A4 L2    c-Pr NMe2
  A4 L2    OMe NMe2   A4 L2    OEt NMe2   A4 L2    NMe2   NMe2
  A4 L2    H Cl A4 L2    Me Cl A4 L2    Et Cl
  A4 L2    c-Pr Cl A4 L2    OMe Cl A4 L2    OEt Cl
  A4 L2    NMe2   Cl
  A5 CH2   H H A5 CH2   Me H A5 CH2   Et H
  A5 CH2   c-Pr H A5 CH2   OMe H A5 CH2   OEt H
  A5 CH2   NMe2   H A5 CH2   H Me A5 CH2   Me Me
  A5 CH2   Et Me A5 CH2   c-Pr Me A5 CH2   OMe Me
  A5 CH2   OEt Me A5 CH2   NMe2   Me A5 CH2   H CFThree
  A5 CH2   Me CFThree    A5 CH2   Et CFThree    A5 CH2   c-Pr CFThree
  A5 CH2   OMe CFThree    A5 CH2   OEt CFThree    A5 CH2   NMe2   CFThree
  A5 CH2   H OMe A5 CH2   Me OMe A5 CH2   Et OMe
  A5 CH2   c-Pr OMe A5 CH2   OMe OMe A5 CH2   OEt OMe
  A5 CH2   NMe2   OMe A5 CH2   H SMe A5 CH2   Me SMe
  A5 CH2   Et SMe A5 CH2   c-Pr SMe A5 CH2   OMe SMe
  A5 CH2   OEt SMe A5 CH2   NMe2   SMe A5 CH2   H NMe2
  A5 CH2   Me NMe2   A5 CH2   Et NMe2   A5 CH2   c-Pr NMe2
  A5 CH2   OMe NMe2   A5 CH2   OEt NMe2   A5 CH2   NMe2   NMe2
  A5 CH2   H Cl A5 CH2   Me Cl A5 CH2   Et Cl
  A5 CH2   c-Pr Cl A5 CH2   OMe Cl A5 CH2   OEt Cl
  A5 CH2   NMe2   Cl
  A5 L2    H H A5 L2    Me H A5 L2    Et H
  A5 L2    c-Pr H A5 L2    OMe H A5 L2    OEt H
  A5 L2    NMe2   H A5 L2    H Me A5 L2    Me Me
  A5 L2    Et Me A5 L2    c-Pr Me A5 L2    OMe Me
  A5 L2    OEt Me A5 L2    NMe2   Me A5 L2    H CFThree
  A5 L2    Me CFThree    A5 L2    Et CFThree    A5 L2    c-Pr CFThree
  A5 L2    OMe CFThree    A5 L2    OEt CFThree    A5 L2    NMe2   CFThree
  A5 L2    H OMe A5 L2    Me OMe A5 L2    Et OMe
  A5 L2    c-Pr OMe A5 L2    OMe OMe A5 L2    OEt OMe
  A5 L2    NMe2   OMe A5 L2    H SMe A5 L2    Me SMe
  A5 L2    Et SMe A5 L2    c-Pr SMe A5 L2    OMe SMe
  A5 L2    OEt SMe A5 L2    NMe2   SMe A5 L2    H NMe2
  A5 L2    Me NMe2   A5 L2    Et NMe2   A5 L2    c-Pr NMe2
  A5 L2    OMe NMe2   A5 L2    OEt NMe2   A5 L2    NMe2   NMe2
  A5 L2    H Cl A5 L2    Me Cl A5 L2    Et Cl
  A5 L2    c-Pr Cl A5 L2    OMe Cl A5 L2    OEt Cl
  A5 L2    NMe2   Cl
  A6 CH2   H H A6 CH2   Me H A6 CH2   Et H
  A6 CH2   c-Pr H A6 CH2   OMe H A6 CH2   OEt H
  A6 CH2   NMe2   H A6 CH2   H Me A6 CH2   Me Me
  A6 CH2   Et Me A6 CH2   c-Pr Me A6 CH2   OMe Me
  A6 CH2   OEt Me A6 CH2   NMe2   Me A6 CH2   H CFThree
  A6 CH2   Me CFThree    A6 CH2   Et CFThree    A6 CH2   c-Pr CFThree
  A6 CH2   OMe CFThree    A6 CH2   OEt CFThree    A6 CH2   NMe2   CFThree
  A6 CH2   H OMe A6 CH2   Me OMe A6 CH2   Et OMe
  A6 CH2   c-Pr OMe A6 CH2   OMe OMe A6 CH2   OEt OMe
  A6 CH2   NMe2   OMe A6 CH2   H SMe A6 CH2   Me SMe
  A6 CH2   Et SMe A6 CH2   c-Pr SMe A6 CH2   OMe SMe
  A6 CH2   OEt SMe A6 CH2   NMe2   SMe A6 CH2   H NMe2
  A6 CH2   Me NMe2   A6 CH2   Et NMe2   A6 CH2   c-Pr NMe2
  A6 CH2   OMe NMe2   A6 CH2   OEt NMe2   A6 CH2   NMe2   NMe2
  A6 CH2   H Cl A6 CH2   Me Cl A6 CH2   Et Cl
  A6 CH2   c-Pr Cl A6 CH2   OMe Cl A6 CH2   OEt Cl
  A6 CH2   NMe2   Cl
  A6 L2    H H A6 L2    Me H A6 L2    Et H
  A6 L2    c-Pr H A6 L2    OMe H A6 L2    OEt H
  A6 L2    NMe2   H A6 L2    H Me A6 L2    Me Me
  A6 L2    Et Me A6 L2    c-Pr Me A6 L2    OMe Me
  A6 L2    OEt Me A6 L2    NMe2   Me A6 L2    H CFThree
  A6 L2    Me CFThree    A6 L2    Et CFThree    A6 L2    c-Pr CFThree
  A6 L2    OMe CFThree    A6 L2    OEt CFThree    A6 L2    NMe2   CFThree
  A6 L2    H OMe A6 L2    Me OMe A6 L2    Et OMe
  A6 L2    c-Pr OMe A6 L2    OMe OMe A6 L2    OEt OMe
  A6 L2    NMe2   OMe A6 L2    H SMe A6 L2    Me SMe
  A6 L2    Et SMe A6 L2    c-Pr SMe A6 L2    OMe SMe
  A6 L2    OEt SMe A6 L2    NMe2   SMe A6 L2    H NMe2
  A6 L2    Me NMe2   A6 L2    Et NMe2   A6 L2    c-Pr NMe2
  A6 L2    OMe NMe2   A6 L2    OEt NMe2   A6 L2    NMe2   NMe2
  A6 L2    H Cl A6 L2    Me Cl A6 L2    Et Cl
  A6 L2    c-Pr Cl A6 L2    OMe Cl A6 L2    OEt Cl
  A6 L2    NMe2   Cl
  A7 CH2   H H A7 CH2   Me H A7 CH2   Et H
  A7 CH2   c-Pr H A7 CH2   OMe H A7 CH2   OEt H
  A7 CH2   NMe2   H A7 CH2   H Me A7 CH2   Me Me
  A7 CH2   Et Me A7 CH2   c-Pr Me A7 CH2   OMe Me
  A7 CH2   OEt Me A7 CH2   NMe2   Me A7 CH2   H CFThree
  A7 CH2   Me CFThree    A7 CH2   Et CFThree    A7 CH2   c-Pr CFThree
  A7 CH2   OMe CFThree    A7 CH2   OEt CFThree    A7 CH2   NMe2   CFThree
  A7 CH2   H OMe A7 CH2   Me OMe A7 CH2   Et OMe
  A7 CH2   c-Pr OMe A7 CH2   OMe OMe A7 CH2   OEt OMe
  A7 CH2   NMe2   OMe A7 CH2   H SMe A7 CH2   Me SMe
  A7 CH2   Et SMe A7 CH2   c-Pr SMe A7 CH2   OMe SMe
  A7 CH2   OEt SMe A7 CH2   NMe2   SMe A7 CH2   H NMe2
  A7 CH2   Me NMe2   A7 CH2   Et NMe2   A7 CH2   c-Pr NMe2
  A7 CH2   OMe NMe2   A7 CH2   OEt NMe2   A7 CH2   NMe2   NMe2
  A7 CH2   H Cl A7 CH2   Me Cl A7 CH2   Et Cl
  A7 CH2   c-Pr Cl A7 CH2   OMe Cl A7 CH2   OEt Cl
  A7 CH2   NMe2   Cl
  A7 L2    H H A7 L2    Me H A7 L2    Et H
  A7 L2    c-Pr H A7 L2    OMe H A7 L2    OEt H
  A7 L2    NMe2   H A7 L2    H Me A7 L2    Me Me
  A7 L2    Et Me A7 L2    c-Pr Me A7 L2    OMe Me
  A7 L2    OEt Me A7 L2    NMe2   Me A7 L2    H CFThree
  A7 L2    Me CFThree    A7 L2    Et CFThree    A7 L2    c-Pr CFThree
  A7 L2    OMe CFThree    A7 L2    OEt CFThree    A7 L2    NMe2   CFThree
  A7 L2    H OMe A7 L2    Me OMe A7 L2    Et OMe
  A7 L2    c-Pr OMe A7 L2    OMe OMe A7 L2    OEt OMe
  A7 L2    NMe2   OMe A7 L2    H SMe A7 L2    Me SMe
  A7 L2    Et SMe A7 L2    c-Pr SMe A7 L2    OMe SMe
  A7 L2    OEt SMe A7 L2    NMe2   SMe A7 L2    H NMe2
  A7 L2    Me NMe2   A7 L2    Et NMe2   A7 L2    c-Pr NMe2
  A7 L2    OMe NMe2   A7 L2    OEt NMe2   A7 L2    NMe2   NMe2
  A7 L2    H Cl A7 L2    Me Cl A7 L2    Et Cl
  A7 L2    c-Pr Cl A7 L2    OMe Cl A7 L2    OEt Cl
  A7 L2    NMe2   Cl
  A8 CH2   H H A8 CH2   Me H A8 CH2   Et H
  A8 CH2   c-Pr H A8 CH2   OMe H A8 CH2   OEt H
  A8 CH2   NMe2   H A8 CH2   H Me A8 CH2   Me Me
  A8 CH2   Et Me A8 CH2   c-Pr Me A8 CH2   OMe Me
  A8 CH2   OEt Me A8 CH2   NMe2   Me A8 CH2   H CFThree
  A8 CH2   Me CFThree    A8 CH2   Et CFThree    A8 CH2   c-Pr CFThree
  A8 CH2   OMe CFThree    A8 CH2   OEt CFThree    A8 CH2   NMe2   CFThree
  A8 CH2   H OMe A8 CH2   Me OMe A8 CH2   Et OMe
  A8 CH2   c-Pr OMe A8 CH2   OMe OMe A8 CH2   OEt OMe
  A8 CH2   NMe2   OMe A8 CH2   H SMe A8 CH2   Me SMe
  A8 CH2   Et SMe A8 CH2   c-Pr SMe A8 CH2   OMe SMe
  A8 CH2   OEt SMe A8 CH2   NMe2   SMe A8 CH2   H NMe2
  A8 CH2   Me NMe2   A8 CH2   Et NMe2   A8 CH2   c-Pr NMe2
  A8 CH2   OMe NMe2   A8 CH2   OEt NMe2   A8 CH2   NMe2   NMe2
  A8 CH2   H Cl A8 CH2   Me Cl A8 CH2   Et Cl
  A8 CH2   c-Pr Cl A8 CH2   OMe Cl A8 CH2   OEt Cl
  A8 CH2   NMe2   Cl
  A8 L2    H H A8 L2    Me H A8 L2    Et H
  A8 L2    c-Pr H A8 L2    OMe H A8 L2    OEt H
  A8 L2    NMe2   H A8 L2    H Me A8 L2    Me Me
  A8 L2    Et Me A8 L2    c-Pr Me A8 L2    OMe Me
  A8 L2    OEt Me A8 L2    NMe2   Me A8 L2    H CFThree
  A8 L2    Me CFThree    A8 L2    Et CFThree    A8 L2    c-Pr CFThree
  A8 L2    OMe CFThree    A8 L2    OEt CFThree    A8 L2    NMe2   CFThree
  A8 L2    H OMe A8 L2    Me OMe A8 L2    Et OMe
  A8 L2    c-Pr OMe A8 L2    OMe OMe A8 L2    OEt OMe
  A8 L2    NMe2   OMe A8 L2    H SMe A8 L2    Me SMe
  A8 L2    Et SMe A8 L2    c-Pr SMe A8 L2    OMe SMe
  A8 L2    OEt SMe A8 L2    NMe2   SMe A8 L2    H NMe2
  A8 L2    Me NMe2   A8 L2    Et NMe2   A8 L2    c-Pr NMe2
  A8 L2    OMe NMe2   A8 L2    OEt NMe2   A8 L2    NMe2   NMe2
  A8 L2    H Cl A8 L2    Me Cl A8 L2    Et Cl
  A8 L2    c-Pr Cl A8 L2    OMe Cl A8 L2    OEt Cl
  A8 L2    NMe2   Cl
  A9 CH2   H H A9 CH2   Me H A9 CH2   Et H
  A9 CH2   c-Pr H A9 CH2   OMe H A9 CH2   OEt H
  A9 CH2   NMe2   H A9 CH2   H Me A9 CH2   Me Me
  A9 CH2   Et Me A9 CH2   c-Pr Me A9 CH2   OMe Me
  A9 CH2   OEt Me A9 CH2   NMe2   Me A9 CH2   H CFThree
  A9 CH2   Me CFThree    A9 CH2   Et CFThree    A9 CH2   c-Pr CFThree
  A9 CH2   OMe CFThree    A9 CH2   OEt CFThree    A9 CH2   NMe2   CFThree
  A9 CH2   H OMe A9 CH2   Me OMe A9 CH2   Et OMe
  A9 CH2   c-Pr OMe A9 CH2   OMe OMe A9 CH2   OEt OMe
  A9 CH2   NMe2   OMe A9 CH2   H SMe A9 CH2   Me SMe
  A9 CH2   Et SMe A9 CH2   c-Pr SMe A9 CH2   OMe SMe
  A9 CH2   OEt SMe A9 CH2   NMe2   SMe A9 CH2   H NMe2
  A9 CH2   Me NMe2   A9 CH2   Et NMe2   A9 CH2   c-Pr NMe2
  A9 CH2   OMe NMe2   A9 CH2   OEt NMe2   A9 CH2   NMe2   NMe2
  A9 CH2   H Cl A9 CH2   Me Cl A9 CH2   Et Cl
  A9 CH2   c-Pr Cl A9 CH2   OMe Cl A9 CH2   OEt Cl
  A9 CH2   NMe2   Cl
  A9 L2    H H A9 L2    Me H A9 L2    Et H
  A9 L2    c-Pr H A9 L2    OMe H A9 L2    OEt H
  A9 L2    NMe2   H A9 L2    H Me A9 L2    Me Me
  A9 L2    Et Me A9 L2    c-Pr Me A9 L2    OMe Me
  A9 L2    OEt Me A9 L2    NMe2   Me A9 L2    H CFThree
  A9 L2    Me CFThree    A9 L2    Et CFThree    A9 L2    c-Pr CFThree
  A9 L2    OMe CFThree    A9 L2    OEt CFThree    A9 L2    NMe2   CFThree
  A9 L2    H OMe A9 L2    Me OMe A9 L2    Et OMe
  A9 L2    c-Pr OMe A9 L2    OMe OMe A9 L2    OEt OMe
  A9 L2    NMe2   OMe A9 L2    H SMe A9 L2    Me SMe
  A9 L2    Et SMe A9 L2    c-Pr SMe A9 L2    OMe SMe
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  A9 L2    c-Pr Cl A9 L2    OMe Cl A9 L2    OEt Cl
  A9 L2    NMe2   Cl
  A10 CH2   H H A10 CH2   Me H A10 CH2   Et H
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  A10 CH2   H OMe A10 CH2   Me OMe A10 CH2   Et OMe
  A10 CH2   c-Pr OMe A10 CH2   OMe OMe A10 CH2   OEt OMe
  A10 CH2   NMe2   OMe A10 CH2   H SMe A10 CH2   Me SMe
  A10 CH2   Et SMe A10 CH2   c-Pr SMe A10 CH2   OMe SMe
  A10 CH2   OEt SMe A10 CH2   NMe2   SMe A10 CH2   H NMe2
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  A10 CH2   OMe NMe2   A10 CH2   OEt NMe2   A10 CH2   NMe2   NMe2
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  A10 L2    H OMe A10 L2    Me OMe A10 L2    Et OMe
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  A12 CH2   NMe2   H A12 CH2   H Me A12 CH2   Me Me
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  A13 CH2   NMe2   H A13 CH2   H Me A13 CH2   Me Me
  A13 CH2   Et Me A13 CH2   c-Pr Me A13 CH2   OMe Me
  A13 CH2   OEt Me A13 CH2   NMe2   Me A13 CH2   H CFThree
  A13 CH2   Me CFThree    A13 CH2   Et CFThree    A13 CH2   c-Pr CFThree
  A13 CH2   OMe CFThree    A13 CH2   OEt CFThree    A13 CH2   NMe2   CFThree
  A13 CH2   H OMe A13 CH2   Me OMe A13 CH2   Et OMe
  A13 CH2   c-Pr OMe A13 CH2   OMe OMe A13 CH2   OEt OMe
  A13 CH2   NMe2   OMe A13 CH2   H SMe A13 CH2   Me SMe
  A13 CH2   Et SMe A13 CH2   c-Pr SMe A13 CH2   OMe SMe
  A13 CH2   OEt SMe A13 CH2   NMe2   SMe A13 CH2   H NMe2
  A13 CH2   Me NMe2   A13 CH2   Et NMe2   A13 CH2   c-Pr NMe2
  A13 CH2   OMe NMe2   A13 CH2   OEt NMe2   A13 CH2   NMe2   NMe2
  A13 CH2   H Cl A13 CH2   Me Cl A13 CH2   Et Cl
  A13 CH2   c-Pr Cl A13 CH2   OMe Cl A13 CH2   OEt Cl
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  A13 L2    H H A13 L2    Me H A13 L2    Et H
  A13 L2    c-Pr H A13 L2    OMe H A13 L2    OEt H
  A13 L2    NMe2   H A13 L2    H Me A13 L2    Me Me
  A13 L2    Et Me A13 L2    c-Pr Me A13 L2    OMe Me
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  A13 L2    Me CFThree    A13 L2    Et CFThree    A13 L2    c-Pr CFThree
  A13 L2    OMe CFThree    A13 L2    OEt CFThree    A13 L2    NMe2   CFThree
  A13 L2    H OMe A13 L2    Me OMe A13 L2    Et OMe
  A13 L2    c-Pr OMe A13 L2    OMe OMe A13 L2    OEt OMe
  A13 L2    NMe2   OMe A13 L2    H SMe A13 L2    Me SMe
  A13 L2    Et SMe A13 L2    c-Pr SMe A13 L2    OMe SMe
  A13 L2    OEt SMe A13 L2    NMe2   SMe A13 L2    H NMe2
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  A14 CH2   Et SMe A14 CH2   c-Pr SMe A14 CH2   OMe SMe
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  A14 L2    H OMe A14 L2    Me OMe A14 L2    Et OMe
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  A14 L2    NMe2   OMe A14 L2    H SMe A14 L2    Me SMe
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  A14 L2    c-Pr Cl A14 L2    OMe Cl A14 L2    OEt Cl
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  A15 CH2   c-Pr H A15 CH2   OMe H A15 CH2   OEt H
  A15 CH2   NMe2   H A15 CH2   H Me A15 CH2   Me Me
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  A15 CH2   OMe CFThree    A15 CH2   OEt CFThree    A15 CH2   NMe2   CFThree
  A15 CH2   H OMe A15 CH2   Me OMe A15 CH2   Et OMe
  A15 CH2   c-Pr OMe A15 CH2   OMe OMe A15 CH2   OEt OMe
  A15 CH2   NMe2   OMe A15 CH2   H SMe A15 CH2   Me SMe
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  A15 CH2   OMe NMe2   A15 CH2   OEt NMe2   A15 CH2   NMe2   NMe2
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  A15 CH2   c-Pr Cl A15 CH2   OMe Cl A15 CH2   OEt Cl
  A15 CH2   NMe2   Cl
  A15 L2    H H A15 L2    Me H A15 L2    Et H
  A15 L2    c-Pr H A15 L2    OMe H A15 L2    OEt H
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  A15 L2    OMe CFThree    A15 L2    OEt CFThree    A15 L2    NMe2   CFThree
  A15 L2    H OMe A15 L2    Me OMe A15 L2    Et OMe
  A15 L2    c-Pr OMe A15 L2    OMe OMe A15 L2    OEt OMe
  A15 L2    NMe2   OMe A15 L2    H SMe A15 L2    Me SMe
  A15 L2    Et SMe A15 L2    c-Pr SMe A15 L2    OMe SMe
  A15 L2    OEt SMe A15 L2    NMe2   SMe A15 L2    H NMe2
  A15 L2    Me NMe2   A15 L2    Et NMe2   A15 L2    c-Pr NMe2
  A15 L2    OMe NMe2   A15 L2    OEt NMe2   A15 L2    NMe2   NMe2
  A15 L2    H Cl A15 L2    Me Cl A15 L2    Et Cl
  A15 L2    c-Pr Cl A15 L2    OMe Cl A15 L2    OEt Cl
  A15 L2    NMe2   Cl
  A16 CH2   H H A16 CH2   Me H A16 CH2   Et H
  A16 CH2   c-Pr H A16 CH2   OMe H A16 CH2   OEt H
  A16 CH2   NMe2   H A16 CH2   H Me A16 CH2   Me Me
  A16 CH2   Et Me A16 CH2   c-Pr Me A16 CH2   OMe Me
  A16 CH2   OEt Me A16 CH2   NMe2   Me A16 CH2   H CFThree
  A16 CH2   Me CFThree    A16 CH2   Et CFThree    A16 CH2   c-Pr CFThree
  A16 CH2   OMe CFThree    A16 CH2   OEt CFThree    A16 CH2   NMe2   CFThree
  A16 CH2   H OMe A16 CH2   Me OMe A16 CH2   Et OMe
  A16 CH2   c-Pr OMe A16 CH2   OMe OMe A16 CH2   OEt OMe
  A16 CH2   NMe2   OMe A16 CH2   H SMe A16 CH2   Me SMe
  A16 CH2   Et SMe A16 CH2   c-Pr SMe A16 CH2   OMe SMe
  A16 CH2   OEt SMe A16 CH2   NMe2   SMe A16 CH2   H NMe2
  A16 CH2   Me NMe2   A16 CH2   Et NMe2   A16 CH2   c-Pr NMe2
  A16 CH2   OMe NMe2   A16 CH2   OEt NMe2   A16 CH2   NMe2   NMe2
  A16 CH2   H Cl A16 CH2   Me Cl A16 CH2   Et Cl
  A16 CH2   c-Pr Cl A16 CH2   OMe Cl A16 CH2   OEt Cl
  A16 CH2   NMe2   Cl
  A16 L2    H H A16 L2    Me H A16 L2    Et H
  A16 L2    c-Pr H A16 L2    OMe H A16 L2    OEt H
  A16 L2    NMe2   H A16 L2    H Me A16 L2    Me Me
  A16 L2    Et Me A16 L2    c-Pr Me A16 L2    OMe Me
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  A16 L2    OMe CFThree    A16 L2    OEt CFThree    A16 L2    NMe2   CFThree
  A16 L2    H OMe A16 L2    Me OMe A16 L2    Et OMe
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  A17 CH2   OMe CFThree    A17 CH2   OEt CFThree    A17 CH2   NMe2   CFThree
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  A17 CH2   c-Pr OMe A17 CH2   OMe OMe A17 CH2   OEt OMe
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  A20 CH2   H OMe A20 CH2   Me OMe A20 CH2   Et OMe
  A20 CH2   c-Pr OMe A20 CH2   OMe OMe A20 CH2   OEt OMe
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  A20 CH2   Et SMe A20 CH2   c-Pr SMe A20 CH2   OMe SMe
  A20 CH2   OEt SMe A20 CH2   NMe2   SMe A20 CH2   H NMe2
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  A20 CH2   H Cl A20 CH2   Me Cl A20 CH2   Et Cl
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  A20 L2    Me CFThree    A20 L2    Et CFThree    A20 L2    c-Pr CFThree
  A20 L2    OMe CFThree    A20 L2    OEt CFThree    A20 L2    NMe2   CFThree
  A20 L2    H OMe A20 L2    Me OMe A20 L2    Et OMe
  A20 L2    c-Pr OMe A20 L2    OMe OMe A20 L2    OEt OMe
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  A20 L2    Me NMe2   A20 L2    Et NMe2   A20 L2    c-Pr NMe2
  A20 L2    OMe NMe2   A20 L2    OEt NMe2   A20 L2    NMe2   NMe2
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  A21 CH2   H Cl A21 CH2   Me Cl A21 CH2   Et Cl
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  A22 CH2   NMe2   H A22 CH2   H Me A22 CH2   Me Me
  A22 CH2   Et Me A22 CH2   c-Pr Me A22 CH2   OMe Me
  A22 CH2   OEt Me A22 CH2   NMe2   Me A22 CH2   H CFThree
  A22 CH2   Me CFThree    A22 CH2   Et CFThree    A22 CH2   c-Pr CFThree
  A22 CH2   OMe CFThree    A22 CH2   OEt CFThree    A22 CH2   NMe2   CFThree
  A22 CH2   H OMe A22 CH2   Me OMe A22 CH2   Et OMe
  A22 CH2   c-Pr OMe A22 CH2   OMe OMe A22 CH2   OEt OMe
  A22 CH2   NMe2   OMe A22 CH2   H SMe A22 CH2   Me SMe
  A22 CH2   Et SMe A22 CH2   c-Pr SMe A22 CH2   OMe SMe
  A22 CH2   OEt SMe A22 CH2   NMe2   SMe A22 CH2   H NMe2
  A22 CH2   Me NMe2   A22 CH2   Et NMe2   A22 CH2   c-Pr NMe2
  A22 CH2   OMe NMe2   A22 CH2   OEt NMe2   A22 CH2   NMe2   NMe2
  A22 CH2   H Cl A22 CH2   Me Cl A22 CH2   Et Cl
  A22 CH2   c-Pr Cl A22 CH2   OMe Cl A22 CH2   OEt Cl
  A22 CH2   NMe2   Cl
  A22 L2    H H A22 L2    Me H A22 L2    Et H
  A22 L2    c-Pr H A22 L2    OMe H A22 L2    OEt H
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  A22 L2    Et Me A22 L2    c-Pr Me A22 L2    OMe Me
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  A22 L2    OMe CFThree    A22 L2    OEt CFThree    A22 L2    NMe2   CFThree
  A22 L2    H OMe A22 L2    Me OMe A22 L2    Et OMe
  A22 L2    c-Pr OMe A22 L2    OMe OMe A22 L2    OEt OMe
  A22 L2    NMe2   OMe A22 L2    H SMe A22 L2    Me SMe
  A22 L2    Et SMe A22 L2    c-Pr SMe A22 L2    OMe SMe
  A22 L2    OEt SMe A22 L2    NMe2   SMe A22 L2    H NMe2
  A22 L2    Me NMe2   A22 L2    Et NMe2   A22 L2    c-Pr NMe2
  A22 L2    OMe NMe2   A22 L2    OEt NMe2   A22 L2    NMe2   NMe2
  A22 L2    H Cl A22 L2    Me Cl A22 L2    Et Cl
  A22 L2    c-Pr Cl A22 L2    OMe Cl A22 L2    OEt Cl
  A22 L2    NMe2   Cl
  A23 CH2   H H A23 CH2   Me H A23 CH2   Et H
  A23 CH2   c-Pr H A23 CH2   OMe H A23 CH2   OEt H
  A23 CH2   NMe2   H A23 CH2   H Me A23 CH2   Me Me
  A23 CH2   Et Me A23 CH2   c-Pr Me A23 CH2   OMe Me
  A23 CH2   OEt Me A23 CH2   NMe2   Me A23 CH2   H CFThree
  A23 CH2   Me CFThree    A23 CH2   Et CFThree    A23 CH2   c-Pr CFThree
  A23 CH2   OMe CFThree    A23 CH2   OEt CFThree    A23 CH2   NMe2   CFThree
  A23 CH2   H OMe A23 CH2   Me OMe A23 CH2   Et OMe
  A23 CH2   c-Pr OMe A23 CH2   OMe OMe A23 CH2   OEt OMe
  A23 CH2   NMe2   OMe A23 CH2   H SMe A23 CH2   Me SMe
  A23 CH2   Et SMe A23 CH2   c-Pr SMe A23 CH2   OMe SMe
  A23 CH2   OEt SMe A23 CH2   NMe2   SMe A23 CH2   H NMe2
  A23 CH2   Me NMe2   A23 CH2   Et NMe2   A23 CH2   c-Pr NMe2
  A23 CH2   OMe NMe2   A23 CH2   OEt NMe2   A23 CH2   NMe2   NMe2
  A23 CH2   H Cl A23 CH2   Me Cl A23 CH2   Et Cl
  A23 CH2   c-Pr Cl A23 CH2   OMe Cl A23 CH2   OEt Cl
  A23 CH2   NMe2   Cl
  A23 L2    H H A23 L2    Me H A23 L2    Et H
  A23 L2    c-Pr H A23 L2    OMe H A23 L2    OEt H
  A23 L2    NMe2   H A23 L2    H Me A23 L2    Me Me
  A23 L2    Et Me A23 L2    c-Pr Me A23 L2    OMe Me
  A23 L2    OEt Me A23 L2    NMe2   Me A23 L2    H CFThree
  A23 L2    Me CFThree    A23 L2    Et CFThree    A23 L2    c-Pr CFThree
  A23 L2    OMe CFThree    A23 L2    OEt CFThree    A23 L2    NMe2   CFThree
  A23 L2    H OMe A23 L2    Me OMe A23 L2    Et OMe
  A23 L2    c-Pr OMe A23 L2    OMe OMe A23 L2    OEt OMe
  A23 L2    NMe2   OMe A23 L2    H SMe A23 L2    Me SMe
  A23 L2    Et SMe A23 L2    c-Pr SMe A23 L2    OMe SMe
  A23 L2    OEt SMe A23 L2    NMe2   SMe A23 L2    H NMe2
  A23 L2    Me NMe2   A23 L2    Et NMe2   A23 L2    c-Pr NMe2
  A23 L2    OMe NMe2   A23 L2    OEt NMe2   A23 L2    NMe2   NMe2
  A23 L2    H Cl A23 L2    Me Cl A23 L2    Et Cl
  A23 L2    c-Pr Cl A23 L2    OMe Cl A23 L2    OEt Cl
  A23 L2    NMe2   Cl
  A24 CH2   H H A24 CH2   Me H A24 CH2   Et H
  A24 CH2   c-Pr H A24 CH2   OMe H A24 CH2   OEt H
  A24 CH2   NMe2   H A24 CH2   H Me A24 CH2   Me Me
  A24 CH2   Et Me A24 CH2   c-Pr Me A24 CH2   OMe Me
  A24 CH2   OEt Me A24 CH2   NMe2   Me A24 CH2   H CFThree
  A24 CH2   Me CFThree    A24 CH2   Et CFThree    A24 CH2   c-Pr CFThree
  A24 CH2   OMe CFThree    A24 CH2   OEt CFThree    A24 CH2   NMe2   CFThree
  A24 CH2   H OMe A24 CH2   Me OMe A24 CH2   Et OMe
  A24 CH2   c-Pr OMe A24 CH2   OMe OMe A24 CH2   OEt OMe
  A24 CH2   NMe2   OMe A24 CH2   H SMe A24 CH2   Me SMe
  A24 CH2   Et SMe A24 CH2   c-Pr SMe A24 CH2   OMe SMe
  A24 CH2   OEt SMe A24 CH2   NMe2   SMe A24 CH2   H NMe2
  A24 CH2   Me NMe2   A24 CH2   Et NMe2   A24 CH2   c-Pr NMe2
  A24 CH2   OMe NMe2   A24 CH2   OEt NMe2   A24 CH2   NMe2   NMe2
  A24 CH2   H Cl A24 CH2   Me Cl A24 CH2   Et Cl
  A24 CH2   c-Pr Cl A24 CH2   OMe Cl A24 CH2   OEt Cl
  A24 CH2   NMe2   Cl
  A24 L2    H H A24 L2    Me H A24 L2    Et H
  A24 L2    c-Pr H A24 L2    OMe H A24 L2    OEt H
  A24 L2    NMe2   H A24 L2    H Me A24 L2    Me Me
  A24 L2    Et Me A24 L2    c-Pr Me A24 L2    OMe Me
  A24 L2    OEt Me A24 L2    NMe2   Me A24 L2    H CFThree
  A24 L2    Me CFThree    A24 L2    Et CFThree    A24 L2    c-Pr CFThree
  A24 L2    OMe CFThree    A24 L2    OEt CFThree    A24 L2    NMe2   CFThree
  A24 L2    H OMe A24 L2    Me OMe A24 L2    Et OMe
  A24 L2    c-Pr OMe A24 L2    OMe OMe A24 L2    OEt OMe
  A24 L2    NMe2   OMe A24 L2    H SMe A24 L2    Me SMe
  A24 L2    Et SMe A24 L2    c-Pr SMe A24 L2    OMe SMe
  A24 L2    OEt SMe A24 L2    NMe2   SMe A24 L2    H NMe2
  A24 L2    Me NMe2   A24 L2    Et NMe2   A24 L2    c-Pr NMe2
  A24 L2    OMe NMe2   A24 L2    OEt NMe2   A24 L2    NMe2   NMe2
  A24 L2    H Cl A24 L2    Me Cl A24 L2    Et Cl
  A24 L2    c-Pr Cl A24 L2    OMe Cl A24 L2    OEt Cl
  A24 L2    NMe2   Cl
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Table 9

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
Figure 2005060299

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A L R10 A L R10 A L R10
――――――――――― ―――――――――― ――――――――――――
A1 CH2 H A1 CH2 Me A1 CH2 Et
A1 CH2 n-Pr A1 CH2 i-Pr A1 CH2 n-Bu
A1 CH2 t-Bu A1 CH2 c-Pr A1 CH2 CH=CH2
A1 CH2 CH2CH=CH2 A1 CH2 CH2(c-Pr) A1 CH2 CHF2
A1 CH2 CH2CF3 A1 CH2 Ph A1 CH2 2-Cl-Ph
A1 CH2 4-Cl-Ph A1 CH2 2-SMe-Ph
A1 L2 H A1 L2 Me A1 L2 Et
A1 L2 n-Pr A1 L2 i-Pr A1 L2 n-Bu
A1 L2 t-Bu A1 L2 c-Pr A1 L2 CH=CH2
A1 L2 CH2CH=CH2 A1 L2 CH2(c-Pr) A1 L2 CHF2
A1 L2 CH2CF3 A1 L2 Ph A1 L2 2-Cl-Ph
A1 L2 4-Cl-Ph A1 L2 2-SMe-Ph
A2 CH2 H A2 CH2 Me A2 CH2 Et
A2 CH2 n-Pr A2 CH2 i-Pr A2 CH2 n-Bu
A2 CH2 t-Bu A2 CH2 c-Pr A2 CH2 CH=CH2
A2 CH2 CH2CH=CH2 A2 CH2 CH2(c-Pr) A2 CH2 CHF2
A2 CH2 CH2CF3 A2 CH2 Ph A2 CH2 2-Cl-Ph
A2 CH2 4-Cl-Ph A2 CH2 2-SMe-Ph
A2 L2 H A2 L2 Me A2 L2 Et
A2 L2 n-Pr A2 L2 i-Pr A2 L2 n-Bu
A2 L2 t-Bu A2 L2 c-Pr A2 L2 CH=CH2
A2 L2 CH2CH=CH2 A2 L2 CH2(c-Pr) A2 L2 CHF2
A2 L2 CH2CF3 A2 L2 Ph A2 L2 2-Cl-Ph
A2 L2 4-Cl-Ph A2 L2 2-SMe-Ph
A3 CH2 H A3 CH2 Me A3 CH2 Et
A3 CH2 n-Pr A3 CH2 i-Pr A3 CH2 n-Bu
A3 CH2 t-Bu A3 CH2 c-Pr A3 CH2 CH=CH2
A3 CH2 CH2CH=CH2 A3 CH2 CH2(c-Pr) A3 CH2 CHF2
A3 CH2 CH2CF3 A3 CH2 Ph A3 CH2 2-Cl-Ph
A3 CH2 4-Cl-Ph A3 CH2 2-SMe-Ph
A3 L2 H A3 L2 Me A3 L2 Et
A3 L2 n-Pr A3 L2 i-Pr A3 L2 n-Bu
A3 L2 t-Bu A3 L2 c-Pr A3 L2 CH=CH2
A3 L2 CH2CH=CH2 A3 L2 CH2(c-Pr) A3 L2 CHF2
A3 L2 CH2CF3 A3 L2 Ph A3 L2 2-Cl-Ph
A3 L2 4-Cl-Ph A3 L2 2-SMe-Ph
A4 CH2 H A4 CH2 Me A4 CH2 Et
A4 CH2 n-Pr A4 CH2 i-Pr A4 CH2 n-Bu
A4 CH2 t-Bu A4 CH2 c-Pr A4 CH2 CH=CH2
A4 CH2 CH2CH=CH2 A4 CH2 CH2(c-Pr) A4 CH2 CHF2
A4 CH2 CH2CF3 A4 CH2 Ph A4 CH2 2-Cl-Ph
A4 CH2 4-Cl-Ph A4 CH2 2-SMe-Ph
A4 L2 H A4 L2 Me A4 L2 Et
A4 L2 n-Pr A4 L2 i-Pr A4 L2 n-Bu
A4 L2 t-Bu A4 L2 c-Pr A4 L2 CH=CH2
A4 L2 CH2CH=CH2 A4 L2 CH2(c-Pr) A4 L2 CHF2
A4 L2 CH2CF3 A4 L2 Ph A4 L2 2-Cl-Ph
A4 L2 4-Cl-Ph A4 L2 2-SMe-Ph
A5 CH2 H A5 CH2 Me A5 CH2 Et
A5 CH2 n-Pr A5 CH2 i-Pr A5 CH2 n-Bu
A5 CH2 t-Bu A5 CH2 c-Pr A5 CH2 CH=CH2
A5 CH2 CH2CH=CH2 A5 CH2 CH2(c-Pr) A5 CH2 CHF2
A5 CH2 CH2CF3 A5 CH2 Ph A5 CH2 2-Cl-Ph
A5 CH2 4-Cl-Ph A5 CH2 2-SMe-Ph
A5 L2 H A5 L2 Me A5 L2 Et
A5 L2 n-Pr A5 L2 i-Pr A5 L2 n-Bu
A5 L2 t-Bu A5 L2 c-Pr A5 L2 CH=CH2
A5 L2 CH2CH=CH2 A5 L2 CH2(c-Pr) A5 L2 CHF2
A5 L2 CH2CF3 A5 L2 Ph A5 L2 2-Cl-Ph
A5 L2 4-Cl-Ph A5 L2 2-SMe-Ph
A6 CH2 H A6 CH2 Me A6 CH2 Et
A6 CH2 n-Pr A6 CH2 i-Pr A6 CH2 n-Bu
A6 CH2 t-Bu A6 CH2 c-Pr A6 CH2 CH=CH2
A6 CH2 CH2CH=CH2 A6 CH2 CH2(c-Pr) A6 CH2 CHF2
A6 CH2 CH2CF3 A6 CH2 Ph A6 CH2 2-Cl-Ph
A6 CH2 4-Cl-Ph A6 CH2 2-SMe-Ph
A6 L2 H A6 L2 Me A6 L2 Et
A6 L2 n-Pr A6 L2 i-Pr A6 L2 n-Bu
A6 L2 t-Bu A6 L2 c-Pr A6 L2 CH=CH2
A6 L2 CH2CH=CH2 A6 L2 CH2(c-Pr) A6 L2 CHF2
A6 L2 CH2CF3 A6 L2 Ph A6 L2 2-Cl-Ph
A6 L2 4-Cl-Ph A6 L2 2-SMe-Ph
A7 CH2 H A7 CH2 Me A7 CH2 Et
A7 CH2 n-Pr A7 CH2 i-Pr A7 CH2 n-Bu
A7 CH2 t-Bu A7 CH2 c-Pr A7 CH2 CH=CH2
A7 CH2 CH2CH=CH2 A7 CH2 CH2(c-Pr) A7 CH2 CHF2
A7 CH2 CH2CF3 A7 CH2 Ph A7 CH2 2-Cl-Ph
A7 CH2 4-Cl-Ph A7 CH2 2-SMe-Ph
A7 L2 H A7 L2 Me A7 L2 Et
A7 L2 n-Pr A7 L2 i-Pr A7 L2 n-Bu
A7 L2 t-Bu A7 L2 c-Pr A7 L2 CH=CH2
A7 L2 CH2CH=CH2 A7 L2 CH2(c-Pr) A7 L2 CHF2
A7 L2 CH2CF3 A7 L2 Ph A7 L2 2-Cl-Ph
A7 L2 4-Cl-Ph A7 L2 2-SMe-Ph
A8 CH2 H A8 CH2 Me A8 CH2 Et
A8 CH2 n-Pr A8 CH2 i-Pr A8 CH2 n-Bu
A8 CH2 t-Bu A8 CH2 c-Pr A8 CH2 CH=CH2
A8 CH2 CH2CH=CH2 A8 CH2 CH2(c-Pr) A8 CH2 CHF2
A8 CH2 CH2CF3 A8 CH2 Ph A8 CH2 2-Cl-Ph
A8 CH2 4-Cl-Ph A8 CH2 2-SMe-Ph
A8 L2 H A8 L2 Me A8 L2 Et
A8 L2 n-Pr A8 L2 i-Pr A8 L2 n-Bu
A8 L2 t-Bu A8 L2 c-Pr A8 L2 CH=CH2
A8 L2 CH2CH=CH2 A8 L2 CH2(c-Pr) A8 L2 CHF2
A8 L2 CH2CF3 A8 L2 Ph A8 L2 2-Cl-Ph
A8 L2 4-Cl-Ph A8 L2 2-SMe-Ph
A9 CH2 H A9 CH2 Me A9 CH2 Et
A9 CH2 n-Pr A9 CH2 i-Pr A9 CH2 n-Bu
A9 CH2 t-Bu A9 CH2 c-Pr A9 CH2 CH=CH2
A9 CH2 CH2CH=CH2 A9 CH2 CH2(c-Pr) A9 CH2 CHF2
A9 CH2 CH2CF3 A9 CH2 Ph A9 CH2 2-Cl-Ph
A9 CH2 4-Cl-Ph A9 CH2 2-SMe-Ph
A9 L2 H A9 L2 Me A9 L2 Et
A9 L2 n-Pr A9 L2 i-Pr A9 L2 n-Bu
A9 L2 t-Bu A9 L2 c-Pr A9 L2 CH=CH2
A9 L2 CH2CH=CH2 A9 L2 CH2(c-Pr) A9 L2 CHF2
A9 L2 CH2CF3 A9 L2 Ph A9 L2 2-Cl-Ph
A9 L2 4-Cl-Ph A9 L2 2-SMe-Ph
A10 CH2 H A10 CH2 Me A10 CH2 Et
A10 CH2 n-Pr A10 CH2 i-Pr A10 CH2 n-Bu
A10 CH2 t-Bu A10 CH2 c-Pr A10 CH2 CH=CH2
A10 CH2 CH2CH=CH2 A10 CH2 CH2(c-Pr) A10 CH2 CHF2
A10 CH2 CH2CF3 A10 CH2 Ph A10 CH2 2-Cl-Ph
A10 CH2 4-Cl-Ph A10 CH2 2-SMe-Ph
A10 L2 H A10 L2 Me A10 L2 Et
A10 L2 n-Pr A10 L2 i-Pr A10 L2 n-Bu
A10 L2 t-Bu A10 L2 c-Pr A10 L2 CH=CH2
A10 L2 CH2CH=CH2 A10 L2 CH2(c-Pr) A10 L2 CHF2
A10 L2 CH2CF3 A10 L2 Ph A10 L2 2-Cl-Ph
A10 L2 4-Cl-Ph A10 L2 2-SMe-Ph
A11 CH2 H A11 CH2 Me A11 CH2 Et
A11 CH2 n-Pr A11 CH2 i-Pr A11 CH2 n-Bu
A11 CH2 t-Bu A11 CH2 c-Pr A11 CH2 CH=CH2
A11 CH2 CH2CH=CH2 A11 CH2 CH2(c-Pr) A11 CH2 CHF2
A11 CH2 CH2CF3 A11 CH2 Ph A11 CH2 2-Cl-Ph
A11 CH2 4-Cl-Ph A11 CH2 2-SMe-Ph
A11 L2 H A11 L2 Me A11 L2 Et
A11 L2 n-Pr A11 L2 i-Pr A11 L2 n-Bu
A11 L2 t-Bu A11 L2 c-Pr A11 L2 CH=CH2
A11 L2 CH2CH=CH2 A11 L2 CH2(c-Pr) A11 L2 CHF2
A11 L2 CH2CF3 A11 L2 Ph A11 L2 2-Cl-Ph
A11 L2 4-Cl-Ph A11 L2 2-SMe-Ph
A12 CH2 H A12 CH2 Me A12 CH2 Et
A12 CH2 n-Pr A12 CH2 i-Pr A12 CH2 n-Bu
A12 CH2 t-Bu A12 CH2 c-Pr A12 CH2 CH=CH2
A12 CH2 CH2CH=CH2 A12 CH2 CH2(c-Pr) A12 CH2 CHF2
A12 CH2 CH2CF3 A12 CH2 Ph A12 CH2 2-Cl-Ph
A12 CH2 4-Cl-Ph A12 CH2 2-SMe-Ph
A12 L2 H A12 L2 Me A12 L2 Et
A12 L2 n-Pr A12 L2 i-Pr A12 L2 n-Bu
A12 L2 t-Bu A12 L2 c-Pr A12 L2 CH=CH2
A12 L2 CH2CH=CH2 A12 L2 CH2(c-Pr) A12 L2 CHF2
A12 L2 CH2CF3 A12 L2 Ph A12 L2 2-Cl-Ph
A12 L2 4-Cl-Ph A12 L2 2-SMe-Ph
A13 CH2 H A13 CH2 Me A13 CH2 Et
A13 CH2 n-Pr A13 CH2 i-Pr A13 CH2 n-Bu
A13 CH2 t-Bu A13 CH2 c-Pr A13 CH2 CH=CH2
A13 CH2 CH2CH=CH2 A13 CH2 CH2(c-Pr) A13 CH2 CHF2
A13 CH2 CH2CF3 A13 CH2 Ph A13 CH2 2-Cl-Ph
A13 CH2 4-Cl-Ph A13 CH2 2-SMe-Ph
A13 L2 H A13 L2 Me A13 L2 Et
A13 L2 n-Pr A13 L2 i-Pr A13 L2 n-Bu
A13 L2 t-Bu A13 L2 c-Pr A13 L2 CH=CH2
A13 L2 CH2CH=CH2 A13 L2 CH2(c-Pr) A13 L2 CHF2
A13 L2 CH2CF3 A13 L2 Ph A13 L2 2-Cl-Ph
A13 L2 4-Cl-Ph A13 L2 2-SMe-Ph
A14 CH2 H A14 CH2 Me A14 CH2 Et
A14 CH2 n-Pr A14 CH2 i-Pr A14 CH2 n-Bu
A14 CH2 t-Bu A14 CH2 c-Pr A14 CH2 CH=CH2
A14 CH2 CH2CH=CH2 A14 CH2 CH2(c-Pr) A14 CH2 CHF2
A14 CH2 CH2CF3 A14 CH2 Ph A14 CH2 2-Cl-Ph
A14 CH2 4-Cl-Ph A14 CH2 2-SMe-Ph
A14 L2 H A14 L2 Me A14 L2 Et
A14 L2 n-Pr A14 L2 i-Pr A14 L2 n-Bu
A14 L2 t-Bu A14 L2 c-Pr A14 L2 CH=CH2
A14 L2 CH2CH=CH2 A14 L2 CH2(c-Pr) A14 L2 CHF2
A14 L2 CH2CF3 A14 L2 Ph A14 L2 2-Cl-Ph
A14 L2 4-Cl-Ph A14 L2 2-SMe-Ph
A15 CH2 H A15 CH2 Me A15 CH2 Et
A15 CH2 n-Pr A15 CH2 i-Pr A15 CH2 n-Bu
A15 CH2 t-Bu A15 CH2 c-Pr A15 CH2 CH=CH2
A15 CH2 CH2CH=CH2 A15 CH2 CH2(c-Pr) A15 CH2 CHF2
A15 CH2 CH2CF3 A15 CH2 Ph A15 CH2 2-Cl-Ph
A15 CH2 4-Cl-Ph A15 CH2 2-SMe-Ph
A15 L2 H A15 L2 Me A15 L2 Et
A15 L2 n-Pr A15 L2 i-Pr A15 L2 n-Bu
A15 L2 t-Bu A15 L2 c-Pr A15 L2 CH=CH2
A15 L2 CH2CH=CH2 A15 L2 CH2(c-Pr) A15 L2 CHF2
A15 L2 CH2CF3 A15 L2 Ph A15 L2 2-Cl-Ph
A15 L2 4-Cl-Ph A15 L2 2-SMe-Ph
A16 CH2 H A16 CH2 Me A16 CH2 Et
A16 CH2 n-Pr A16 CH2 i-Pr A16 CH2 n-Bu
A16 CH2 t-Bu A16 CH2 c-Pr A16 CH2 CH=CH2
A16 CH2 CH2CH=CH2 A16 CH2 CH2(c-Pr) A16 CH2 CHF2
A16 CH2 CH2CF3 A16 CH2 Ph A16 CH2 2-Cl-Ph
A16 CH2 4-Cl-Ph A16 CH2 2-SMe-Ph
A16 L2 H A16 L2 Me A16 L2 Et
A16 L2 n-Pr A16 L2 i-Pr A16 L2 n-Bu
A16 L2 t-Bu A16 L2 c-Pr A16 L2 CH=CH2
A16 L2 CH2CH=CH2 A16 L2 CH2(c-Pr) A16 L2 CHF2
A16 L2 CH2CF3 A16 L2 Ph A16 L2 2-Cl-Ph
A16 L2 4-Cl-Ph A16 L2 2-SMe-Ph
A17 CH2 H A17 CH2 Me A17 CH2 Et
A17 CH2 n-Pr A17 CH2 i-Pr A17 CH2 n-Bu
A17 CH2 t-Bu A17 CH2 c-Pr A17 CH2 CH=CH2
A17 CH2 CH2CH=CH2 A17 CH2 CH2(c-Pr) A17 CH2 CHF2
A17 CH2 CH2CF3 A17 CH2 Ph A17 CH2 2-Cl-Ph
A17 CH2 4-Cl-Ph A17 CH2 2-SMe-Ph
A17 L2 H A17 L2 Me A17 L2 Et
A17 L2 n-Pr A17 L2 i-Pr A17 L2 n-Bu
A17 L2 t-Bu A17 L2 c-Pr A17 L2 CH=CH2
A17 L2 CH2CH=CH2 A17 L2 CH2(c-Pr) A17 L2 CHF2
A17 L2 CH2CF3 A17 L2 Ph A17 L2 2-Cl-Ph
A17 L2 4-Cl-Ph A17 L2 2-SMe-Ph
A18 CH2 H A18 CH2 Me A18 CH2 Et
A18 CH2 n-Pr A18 CH2 i-Pr A18 CH2 n-Bu
A18 CH2 t-Bu A18 CH2 c-Pr A18 CH2 CH=CH2
A18 CH2 CH2CH=CH2 A18 CH2 CH2(c-Pr) A18 CH2 CHF2
A18 CH2 CH2CF3 A18 CH2 Ph A18 CH2 2-Cl-Ph
A18 CH2 4-Cl-Ph A18 CH2 2-SMe-Ph
A18 L2 H A18 L2 Me A18 L2 Et
A18 L2 n-Pr A18 L2 i-Pr A18 L2 n-Bu
A18 L2 t-Bu A18 L2 c-Pr A18 L2 CH=CH2
A18 L2 CH2CH=CH2 A18 L2 CH2(c-Pr) A18 L2 CHF2
A18 L2 CH2CF3 A18 L2 Ph A18 L2 2-Cl-Ph
A18 L2 4-Cl-Ph A18 L2 2-SMe-Ph
A19 CH2 H A19 CH2 Me A19 CH2 Et
A19 CH2 n-Pr A19 CH2 i-Pr A19 CH2 n-Bu
A19 CH2 t-Bu A19 CH2 c-Pr A19 CH2 CH=CH2
A19 CH2 CH2CH=CH2 A19 CH2 CH2(c-Pr) A19 CH2 CHF2
A19 CH2 CH2CF3 A19 CH2 Ph A19 CH2 2-Cl-Ph
A19 CH2 4-Cl-Ph A19 CH2 2-SMe-Ph
A19 L2 H A19 L2 Me A19 L2 Et
A19 L2 n-Pr A19 L2 i-Pr A19 L2 n-Bu
A19 L2 t-Bu A19 L2 c-Pr A19 L2 CH=CH2
A19 L2 CH2CH=CH2 A19 L2 CH2(c-Pr) A19 L2 CHF2
A19 L2 CH2CF3 A19 L2 Ph A19 L2 2-Cl-Ph
A19 L2 4-Cl-Ph A19 L2 2-SMe-Ph
A20 CH2 H A20 CH2 Me A20 CH2 Et
A20 CH2 n-Pr A20 CH2 i-Pr A20 CH2 n-Bu
A20 CH2 t-Bu A20 CH2 c-Pr A20 CH2 CH=CH2
A20 CH2 CH2CH=CH2 A20 CH2 CH2(c-Pr) A20 CH2 CHF2
A20 CH2 CH2CF3 A20 CH2 Ph A20 CH2 2-Cl-Ph
A20 CH2 4-Cl-Ph A20 CH2 2-SMe-Ph
A20 L2 H A20 L2 Me A20 L2 Et
A20 L2 n-Pr A20 L2 i-Pr A20 L2 n-Bu
A20 L2 t-Bu A20 L2 c-Pr A20 L2 CH=CH2
A20 L2 CH2CH=CH2 A20 L2 CH2(c-Pr) A20 L2 CHF2
A20 L2 CH2CF3 A20 L2 Ph A20 L2 2-Cl-Ph
A20 L2 4-Cl-Ph A20 L2 2-SMe-Ph
A21 CH2 H A21 CH2 Me A21 CH2 Et
A21 CH2 n-Pr A21 CH2 i-Pr A21 CH2 n-Bu
A21 CH2 t-Bu A21 CH2 c-Pr A21 CH2 CH=CH2
A21 CH2 CH2CH=CH2 A21 CH2 CH2(c-Pr) A21 CH2 CHF2
A21 CH2 CH2CF3 A21 CH2 Ph A21 CH2 2-Cl-Ph
A21 CH2 4-Cl-Ph A21 CH2 2-SMe-Ph
A21 L2 H A21 L2 Me A21 L2 Et
A21 L2 n-Pr A21 L2 i-Pr A21 L2 n-Bu
A21 L2 t-Bu A21 L2 c-Pr A21 L2 CH=CH2
A21 L2 CH2CH=CH2 A21 L2 CH2(c-Pr) A21 L2 CHF2
A21 L2 CH2CF3 A21 L2 Ph A21 L2 2-Cl-Ph
A21 L2 4-Cl-Ph A21 L2 2-SMe-Ph
A22 CH2 H A22 CH2 Me A22 CH2 Et
A22 CH2 n-Pr A22 CH2 i-Pr A22 CH2 n-Bu
A22 CH2 t-Bu A22 CH2 c-Pr A22 CH2 CH=CH2
A22 CH2 CH2CH=CH2 A22 CH2 CH2(c-Pr) A22 CH2 CHF2
A22 CH2 CH2CF3 A22 CH2 Ph A22 CH2 2-Cl-Ph
A22 CH2 4-Cl-Ph A22 CH2 2-SMe-Ph
A22 L2 H A22 L2 Me A22 L2 Et
A22 L2 n-Pr A22 L2 i-Pr A22 L2 n-Bu
A22 L2 t-Bu A22 L2 c-Pr A22 L2 CH=CH2
A22 L2 CH2CH=CH2 A22 L2 CH2(c-Pr) A22 L2 CHF2
A22 L2 CH2CF3 A22 L2 Ph A22 L2 2-Cl-Ph
A22 L2 4-Cl-Ph A22 L2 2-SMe-Ph
A23 CH2 H A23 CH2 Me A23 CH2 Et
A23 CH2 n-Pr A23 CH2 i-Pr A23 CH2 n-Bu
A23 CH2 t-Bu A23 CH2 c-Pr A23 CH2 CH=CH2
A23 CH2 CH2CH=CH2 A23 CH2 CH2(c-Pr) A23 CH2 CHF2
A23 CH2 CH2CF3 A23 CH2 Ph A23 CH2 2-Cl-Ph
A23 CH2 4-Cl-Ph A23 CH2 2-SMe-Ph
A23 L2 H A23 L2 Me A23 L2 Et
A23 L2 n-Pr A23 L2 i-Pr A23 L2 n-Bu
A23 L2 t-Bu A23 L2 c-Pr A23 L2 CH=CH2
A23 L2 CH2CH=CH2 A23 L2 CH2(c-Pr) A23 L2 CHF2
A23 L2 CH2CF3 A23 L2 Ph A23 L2 2-Cl-Ph
A23 L2 4-Cl-Ph A23 L2 2-SMe-Ph
A24 CH2 H A24 CH2 Me A24 CH2 Et
A24 CH2 n-Pr A24 CH2 i-Pr A24 CH2 n-Bu
A24 CH2 t-Bu A24 CH2 c-Pr A24 CH2 CH=CH2
A24 CH2 CH2CH=CH2 A24 CH2 CH2(c-Pr) A24 CH2 CHF2
A24 CH2 CH2CF3 A24 CH2 Ph A24 CH2 2-Cl-Ph
A24 CH2 4-Cl-Ph A24 CH2 2-SMe-Ph
A24 L2 H A24 L2 Me A24 L2 Et
A24 L2 n-Pr A24 L2 i-Pr A24 L2 n-Bu
A24 L2 t-Bu A24 L2 c-Pr A24 L2 CH=CH2
A24 L2 CH2CH=CH2 A24 L2 CH2(c-Pr) A24 L2 CHF2
A24 L2 CH2CF3 A24 L2 Ph A24 L2 2-Cl-Ph
A24 L2 4-Cl-Ph A24 L2 2-SMe-Ph
――――――――――― ―――――――――― ――――――――――――

第10表
――――――――――― ―――――――――― ――――――――――――
ALR 10 ALR 10 ALR 10
――――――――――― ―――――――――― ――――――――――――
A1 CH 2 H A1 CH 2 Me A1 CH 2 Et
A1 CH 2 n-Pr A1 CH 2 i-Pr A1 CH 2 n-Bu
A1 CH 2 t-Bu A1 CH 2 c-Pr A1 CH 2 CH = CH 2
A1 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A1 CH 2 CH 2 (c-Pr) A1 CH 2 CHF 2
A1 CH 2 CH 2 CF 3 A1 CH 2 Ph A1 CH 2 2-Cl-Ph
A1 CH 2 4-Cl-Ph A1 CH 2 2-SMe-Ph
A1 L 2 H A1 L 2 Me A1 L 2 Et
A1 L 2 n-Pr A1 L 2 i-Pr A1 L 2 n-Bu
A1 L 2 t-Bu A1 L 2 c-Pr A1 L 2 CH = CH 2
A1 L 2 CH 2 CH = CH 2 A1 L 2 CH 2 (c-Pr) A1 L 2 CHF 2
A1 L 2 CH 2 CF 3 A1 L 2 Ph A1 L 2 2-Cl-Ph
A1 L 2 4-Cl-Ph A1 L 2 2-SMe-Ph
A2 CH 2 H A2 CH 2 Me A2 CH 2 Et
A2 CH 2 n-Pr A2 CH 2 i-Pr A2 CH 2 n-Bu
A2 CH 2 t-Bu A2 CH 2 c-Pr A2 CH 2 CH = CH 2
A2 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A2 CH 2 CH 2 (c-Pr) A2 CH 2 CHF 2
A2 CH 2 CH 2 CF 3 A2 CH 2 Ph A2 CH 2 2-Cl-Ph
A2 CH 2 4-Cl-Ph A2 CH 2 2-SMe-Ph
A2 L 2 H A2 L 2 Me A2 L 2 Et
A2 L 2 n-Pr A2 L 2 i-Pr A2 L 2 n-Bu
A2 L 2 t-Bu A2 L 2 c-Pr A2 L 2 CH = CH 2
A2 L 2 CH 2 CH = CH 2 A2 L 2 CH 2 (c-Pr) A2 L 2 CHF 2
A2 L 2 CH 2 CF 3 A2 L 2 Ph A2 L 2 2-Cl-Ph
A2 L 2 4-Cl-Ph A2 L 2 2-SMe-Ph
A3 CH 2 H A3 CH 2 Me A3 CH 2 Et
A3 CH 2 n-Pr A3 CH 2 i-Pr A3 CH 2 n-Bu
A3 CH 2 t-Bu A3 CH 2 c-Pr A3 CH 2 CH = CH 2
A3 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A3 CH 2 CH 2 (c-Pr) A3 CH 2 CHF 2
A3 CH 2 CH 2 CF 3 A3 CH 2 Ph A3 CH 2 2-Cl-Ph
A3 CH 2 4-Cl-Ph A3 CH 2 2-SMe-Ph
A3 L 2 H A3 L 2 Me A3 L 2 Et
A3 L 2 n-Pr A3 L 2 i-Pr A3 L 2 n-Bu
A3 L 2 t-Bu A3 L 2 c-Pr A3 L 2 CH = CH 2
A3 L 2 CH 2 CH = CH 2 A3 L 2 CH 2 (c-Pr) A3 L 2 CHF 2
A3 L 2 CH 2 CF 3 A3 L 2 Ph A3 L 2 2-Cl-Ph
A3 L 2 4-Cl-Ph A3 L 2 2-SMe-Ph
A4 CH 2 H A4 CH 2 Me A4 CH 2 Et
A4 CH 2 n-Pr A4 CH 2 i-Pr A4 CH 2 n-Bu
A4 CH 2 t-Bu A4 CH 2 c-Pr A4 CH 2 CH = CH 2
A4 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A4 CH 2 CH 2 (c-Pr) A4 CH 2 CHF 2
A4 CH 2 CH 2 CF 3 A4 CH 2 Ph A4 CH 2 2-Cl-Ph
A4 CH 2 4-Cl-Ph A4 CH 2 2-SMe-Ph
A4 L 2 H A4 L 2 Me A4 L 2 Et
A4 L 2 n-Pr A4 L 2 i-Pr A4 L 2 n-Bu
A4 L 2 t-Bu A4 L 2 c-Pr A4 L 2 CH = CH 2
A4 L 2 CH 2 CH = CH 2 A4 L 2 CH 2 (c-Pr) A4 L 2 CHF 2
A4 L 2 CH 2 CF 3 A4 L 2 Ph A4 L 2 2-Cl-Ph
A4 L 2 4-Cl-Ph A4 L 2 2-SMe-Ph
A5 CH 2 H A5 CH 2 Me A5 CH 2 Et
A5 CH 2 n-Pr A5 CH 2 i-Pr A5 CH 2 n-Bu
A5 CH 2 t-Bu A5 CH 2 c-Pr A5 CH 2 CH = CH 2
A5 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A5 CH 2 CH 2 (c-Pr) A5 CH 2 CHF 2
A5 CH 2 CH 2 CF 3 A5 CH 2 Ph A5 CH 2 2-Cl-Ph
A5 CH 2 4-Cl-Ph A5 CH 2 2-SMe-Ph
A5 L 2 H A5 L 2 Me A5 L 2 Et
A5 L 2 n-Pr A5 L 2 i-Pr A5 L 2 n-Bu
A5 L 2 t-Bu A5 L 2 c-Pr A5 L 2 CH = CH 2
A5 L 2 CH 2 CH = CH 2 A5 L 2 CH 2 (c-Pr) A5 L 2 CHF 2
A5 L 2 CH 2 CF 3 A5 L 2 Ph A5 L 2 2-Cl-Ph
A5 L 2 4-Cl-Ph A5 L 2 2-SMe-Ph
A6 CH 2 H A6 CH 2 Me A6 CH 2 Et
A6 CH 2 n-Pr A6 CH 2 i-Pr A6 CH 2 n-Bu
A6 CH 2 t-Bu A6 CH 2 c-Pr A6 CH 2 CH = CH 2
A6 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A6 CH 2 CH 2 (c-Pr) A6 CH 2 CHF 2
A6 CH 2 CH 2 CF 3 A6 CH 2 Ph A6 CH 2 2-Cl-Ph
A6 CH 2 4-Cl-Ph A6 CH 2 2-SMe-Ph
A6 L 2 H A6 L 2 Me A6 L 2 Et
A6 L 2 n-Pr A6 L 2 i-Pr A6 L 2 n-Bu
A6 L 2 t-Bu A6 L 2 c-Pr A6 L 2 CH = CH 2
A6 L 2 CH 2 CH = CH 2 A6 L 2 CH 2 (c-Pr) A6 L 2 CHF 2
A6 L 2 CH 2 CF 3 A6 L 2 Ph A6 L 2 2-Cl-Ph
A6 L 2 4-Cl-Ph A6 L 2 2-SMe-Ph
A7 CH 2 H A7 CH 2 Me A7 CH 2 Et
A7 CH 2 n-Pr A7 CH 2 i-Pr A7 CH 2 n-Bu
A7 CH 2 t-Bu A7 CH 2 c-Pr A7 CH 2 CH = CH 2
A7 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A7 CH 2 CH 2 (c-Pr) A7 CH 2 CHF 2
A7 CH 2 CH 2 CF 3 A7 CH 2 Ph A7 CH 2 2-Cl-Ph
A7 CH 2 4-Cl-Ph A7 CH 2 2-SMe-Ph
A7 L 2 H A7 L 2 Me A7 L 2 Et
A7 L 2 n-Pr A7 L 2 i-Pr A7 L 2 n-Bu
A7 L 2 t-Bu A7 L 2 c-Pr A7 L 2 CH = CH 2
A7 L 2 CH 2 CH = CH 2 A7 L 2 CH 2 (c-Pr) A7 L 2 CHF 2
A7 L 2 CH 2 CF 3 A7 L 2 Ph A7 L 2 2-Cl-Ph
A7 L 2 4-Cl-Ph A7 L 2 2-SMe-Ph
A8 CH 2 H A8 CH 2 Me A8 CH 2 Et
A8 CH 2 n-Pr A8 CH 2 i-Pr A8 CH 2 n-Bu
A8 CH 2 t-Bu A8 CH 2 c-Pr A8 CH 2 CH = CH 2
A8 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A8 CH 2 CH 2 (c-Pr) A8 CH 2 CHF 2
A8 CH 2 CH 2 CF 3 A8 CH 2 Ph A8 CH 2 2-Cl-Ph
A8 CH 2 4-Cl-Ph A8 CH 2 2-SMe-Ph
A8 L 2 H A8 L 2 Me A8 L 2 Et
A8 L 2 n-Pr A8 L 2 i-Pr A8 L 2 n-Bu
A8 L 2 t-Bu A8 L 2 c-Pr A8 L 2 CH = CH 2
A8 L 2 CH 2 CH = CH 2 A8 L 2 CH 2 (c-Pr) A8 L 2 CHF 2
A8 L 2 CH 2 CF 3 A8 L 2 Ph A8 L 2 2-Cl-Ph
A8 L 2 4-Cl-Ph A8 L 2 2-SMe-Ph
A9 CH 2 H A9 CH 2 Me A9 CH 2 Et
A9 CH 2 n-Pr A9 CH 2 i-Pr A9 CH 2 n-Bu
A9 CH 2 t-Bu A9 CH 2 c-Pr A9 CH 2 CH = CH 2
A9 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A9 CH 2 CH 2 (c-Pr) A9 CH 2 CHF 2
A9 CH 2 CH 2 CF 3 A9 CH 2 Ph A9 CH 2 2-Cl-Ph
A9 CH 2 4-Cl-Ph A9 CH 2 2-SMe-Ph
A9 L 2 H A9 L 2 Me A9 L 2 Et
A9 L 2 n-Pr A9 L 2 i-Pr A9 L 2 n-Bu
A9 L 2 t-Bu A9 L 2 c-Pr A9 L 2 CH = CH 2
A9 L 2 CH 2 CH = CH 2 A9 L 2 CH 2 (c-Pr) A9 L 2 CHF 2
A9 L 2 CH 2 CF 3 A9 L 2 Ph A9 L 2 2-Cl-Ph
A9 L 2 4-Cl-Ph A9 L 2 2-SMe-Ph
A10 CH 2 H A10 CH 2 Me A10 CH 2 Et
A10 CH 2 n-Pr A10 CH 2 i-Pr A10 CH 2 n-Bu
A10 CH 2 t-Bu A10 CH 2 c-Pr A10 CH 2 CH = CH 2
A10 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A10 CH 2 CH 2 (c-Pr) A10 CH 2 CHF 2
A10 CH 2 CH 2 CF 3 A10 CH 2 Ph A10 CH 2 2-Cl-Ph
A10 CH 2 4-Cl-Ph A10 CH 2 2-SMe-Ph
A10 L 2 H A10 L 2 Me A10 L 2 Et
A10 L 2 n-Pr A10 L 2 i-Pr A10 L 2 n-Bu
A10 L 2 t-Bu A10 L 2 c-Pr A10 L 2 CH = CH 2
A10 L 2 CH 2 CH = CH 2 A10 L 2 CH 2 (c-Pr) A10 L 2 CHF 2
A10 L 2 CH 2 CF 3 A10 L 2 Ph A10 L 2 2-Cl-Ph
A10 L 2 4-Cl-Ph A10 L 2 2-SMe-Ph
A11 CH 2 H A11 CH 2 Me A11 CH 2 Et
A11 CH 2 n-Pr A11 CH 2 i-Pr A11 CH 2 n-Bu
A11 CH 2 t-Bu A11 CH 2 c-Pr A11 CH 2 CH = CH 2
A11 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A11 CH 2 CH 2 (c-Pr) A11 CH 2 CHF 2
A11 CH 2 CH 2 CF 3 A11 CH 2 Ph A11 CH 2 2-Cl-Ph
A11 CH 2 4-Cl-Ph A11 CH 2 2-SMe-Ph
A11 L 2 H A11 L 2 Me A11 L 2 Et
A11 L 2 n-Pr A11 L 2 i-Pr A11 L 2 n-Bu
A11 L 2 t-Bu A11 L 2 c-Pr A11 L 2 CH = CH 2
A11 L 2 CH 2 CH = CH 2 A11 L 2 CH 2 (c-Pr) A11 L 2 CHF 2
A11 L 2 CH 2 CF 3 A11 L 2 Ph A11 L 2 2-Cl-Ph
A11 L 2 4-Cl-Ph A11 L 2 2-SMe-Ph
A12 CH 2 H A12 CH 2 Me A12 CH 2 Et
A12 CH 2 n-Pr A12 CH 2 i-Pr A12 CH 2 n-Bu
A12 CH 2 t-Bu A12 CH 2 c-Pr A12 CH 2 CH = CH 2
A12 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A12 CH 2 CH 2 (c-Pr) A12 CH 2 CHF 2
A12 CH 2 CH 2 CF 3 A12 CH 2 Ph A12 CH 2 2-Cl-Ph
A12 CH 2 4-Cl-Ph A12 CH 2 2-SMe-Ph
A12 L 2 H A12 L 2 Me A12 L 2 Et
A12 L 2 n-Pr A12 L 2 i-Pr A12 L 2 n-Bu
A12 L 2 t-Bu A12 L 2 c-Pr A12 L 2 CH = CH 2
A12 L 2 CH 2 CH = CH 2 A12 L 2 CH 2 (c-Pr) A12 L 2 CHF 2
A12 L 2 CH 2 CF 3 A12 L 2 Ph A12 L 2 2-Cl-Ph
A12 L 2 4-Cl-Ph A12 L 2 2-SMe-Ph
A13 CH 2 H A13 CH 2 Me A13 CH 2 Et
A13 CH 2 n-Pr A13 CH 2 i-Pr A13 CH 2 n-Bu
A13 CH 2 t-Bu A13 CH 2 c-Pr A13 CH 2 CH = CH 2
A13 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A13 CH 2 CH 2 (c-Pr) A13 CH 2 CHF 2
A13 CH 2 CH 2 CF 3 A13 CH 2 Ph A13 CH 2 2-Cl-Ph
A13 CH 2 4-Cl-Ph A13 CH 2 2-SMe-Ph
A13 L 2 H A13 L 2 Me A13 L 2 Et
A13 L 2 n-Pr A13 L 2 i-Pr A13 L 2 n-Bu
A13 L 2 t-Bu A13 L 2 c-Pr A13 L 2 CH = CH 2
A13 L 2 CH 2 CH = CH 2 A13 L 2 CH 2 (c-Pr) A13 L 2 CHF 2
A13 L 2 CH 2 CF 3 A13 L 2 Ph A13 L 2 2-Cl-Ph
A13 L 2 4-Cl-Ph A13 L 2 2-SMe-Ph
A14 CH 2 H A14 CH 2 Me A14 CH 2 Et
A14 CH 2 n-Pr A14 CH 2 i-Pr A14 CH 2 n-Bu
A14 CH 2 t-Bu A14 CH 2 c-Pr A14 CH 2 CH = CH 2
A14 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A14 CH 2 CH 2 (c-Pr) A14 CH 2 CHF 2
A14 CH 2 CH 2 CF 3 A14 CH 2 Ph A14 CH 2 2-Cl-Ph
A14 CH 2 4-Cl-Ph A14 CH 2 2-SMe-Ph
A14 L 2 H A14 L 2 Me A14 L 2 Et
A14 L 2 n-Pr A14 L 2 i-Pr A14 L 2 n-Bu
A14 L 2 t-Bu A14 L 2 c-Pr A14 L 2 CH = CH 2
A14 L 2 CH 2 CH = CH 2 A14 L 2 CH 2 (c-Pr) A14 L 2 CHF 2
A14 L 2 CH 2 CF 3 A14 L 2 Ph A14 L 2 2-Cl-Ph
A14 L 2 4-Cl-Ph A14 L 2 2-SMe-Ph
A15 CH 2 H A15 CH 2 Me A15 CH 2 Et
A15 CH 2 n-Pr A15 CH 2 i-Pr A15 CH 2 n-Bu
A15 CH 2 t-Bu A15 CH 2 c-Pr A15 CH 2 CH = CH 2
A15 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A15 CH 2 CH 2 (c-Pr) A15 CH 2 CHF 2
A15 CH 2 CH 2 CF 3 A15 CH 2 Ph A15 CH 2 2-Cl-Ph
A15 CH 2 4-Cl-Ph A15 CH 2 2-SMe-Ph
A15 L 2 H A15 L 2 Me A15 L 2 Et
A15 L 2 n-Pr A15 L 2 i-Pr A15 L 2 n-Bu
A15 L 2 t-Bu A15 L 2 c-Pr A15 L 2 CH = CH 2
A15 L 2 CH 2 CH = CH 2 A15 L 2 CH 2 (c-Pr) A15 L 2 CHF 2
A15 L 2 CH 2 CF 3 A15 L 2 Ph A15 L 2 2-Cl-Ph
A15 L 2 4-Cl-Ph A15 L 2 2-SMe-Ph
A16 CH 2 H A16 CH 2 Me A16 CH 2 Et
A16 CH 2 n-Pr A16 CH 2 i-Pr A16 CH 2 n-Bu
A16 CH 2 t-Bu A16 CH 2 c-Pr A16 CH 2 CH = CH 2
A16 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A16 CH 2 CH 2 (c-Pr) A16 CH 2 CHF 2
A16 CH 2 CH 2 CF 3 A16 CH 2 Ph A16 CH 2 2-Cl-Ph
A16 CH 2 4-Cl-Ph A16 CH 2 2-SMe-Ph
A16 L 2 H A16 L 2 Me A16 L 2 Et
A16 L 2 n-Pr A16 L 2 i-Pr A16 L 2 n-Bu
A16 L 2 t-Bu A16 L 2 c-Pr A16 L 2 CH = CH 2
A16 L 2 CH 2 CH = CH 2 A16 L 2 CH 2 (c-Pr) A16 L 2 CHF 2
A16 L 2 CH 2 CF 3 A16 L 2 Ph A16 L 2 2-Cl-Ph
A16 L 2 4-Cl-Ph A16 L 2 2-SMe-Ph
A17 CH 2 H A17 CH 2 Me A17 CH 2 Et
A17 CH 2 n-Pr A17 CH 2 i-Pr A17 CH 2 n-Bu
A17 CH 2 t-Bu A17 CH 2 c-Pr A17 CH 2 CH = CH 2
A17 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A17 CH 2 CH 2 (c-Pr) A17 CH 2 CHF 2
A17 CH 2 CH 2 CF 3 A17 CH 2 Ph A17 CH 2 2-Cl-Ph
A17 CH 2 4-Cl-Ph A17 CH 2 2-SMe-Ph
A17 L 2 H A17 L 2 Me A17 L 2 Et
A17 L 2 n-Pr A17 L 2 i-Pr A17 L 2 n-Bu
A17 L 2 t-Bu A17 L 2 c-Pr A17 L 2 CH = CH 2
A17 L 2 CH 2 CH = CH 2 A17 L 2 CH 2 (c-Pr) A17 L 2 CHF 2
A17 L 2 CH 2 CF 3 A17 L 2 Ph A17 L 2 2-Cl-Ph
A17 L 2 4-Cl-Ph A17 L 2 2-SMe-Ph
A18 CH 2 H A18 CH 2 Me A18 CH 2 Et
A18 CH 2 n-Pr A18 CH 2 i-Pr A18 CH 2 n-Bu
A18 CH 2 t-Bu A18 CH 2 c-Pr A18 CH 2 CH = CH 2
A18 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A18 CH 2 CH 2 (c-Pr) A18 CH 2 CHF 2
A18 CH 2 CH 2 CF 3 A18 CH 2 Ph A18 CH 2 2-Cl-Ph
A18 CH 2 4-Cl-Ph A18 CH 2 2-SMe-Ph
A18 L 2 H A18 L 2 Me A18 L 2 Et
A18 L 2 n-Pr A18 L 2 i-Pr A18 L 2 n-Bu
A18 L 2 t-Bu A18 L 2 c-Pr A18 L 2 CH = CH 2
A18 L 2 CH 2 CH = CH 2 A18 L 2 CH 2 (c-Pr) A18 L 2 CHF 2
A18 L 2 CH 2 CF 3 A18 L 2 Ph A18 L 2 2-Cl-Ph
A18 L 2 4-Cl-Ph A18 L 2 2-SMe-Ph
A19 CH 2 H A19 CH 2 Me A19 CH 2 Et
A19 CH 2 n-Pr A19 CH 2 i-Pr A19 CH 2 n-Bu
A19 CH 2 t-Bu A19 CH 2 c-Pr A19 CH 2 CH = CH 2
A19 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A19 CH 2 CH 2 (c-Pr) A19 CH 2 CHF 2
A19 CH 2 CH 2 CF 3 A19 CH 2 Ph A19 CH 2 2-Cl-Ph
A19 CH 2 4-Cl-Ph A19 CH 2 2-SMe-Ph
A19 L 2 H A19 L 2 Me A19 L 2 Et
A19 L 2 n-Pr A19 L 2 i-Pr A19 L 2 n-Bu
A19 L 2 t-Bu A19 L 2 c-Pr A19 L 2 CH = CH 2
A19 L 2 CH 2 CH = CH 2 A19 L 2 CH 2 (c-Pr) A19 L 2 CHF 2
A19 L 2 CH 2 CF 3 A19 L 2 Ph A19 L 2 2-Cl-Ph
A19 L 2 4-Cl-Ph A19 L 2 2-SMe-Ph
A20 CH 2 H A20 CH 2 Me A20 CH 2 Et
A20 CH 2 n-Pr A20 CH 2 i-Pr A20 CH 2 n-Bu
A20 CH 2 t-Bu A20 CH 2 c-Pr A20 CH 2 CH = CH 2
A20 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A20 CH 2 CH 2 (c-Pr) A20 CH 2 CHF 2
A20 CH 2 CH 2 CF 3 A20 CH 2 Ph A20 CH 2 2-Cl-Ph
A20 CH 2 4-Cl-Ph A20 CH 2 2-SMe-Ph
A20 L 2 H A20 L 2 Me A20 L 2 Et
A20 L 2 n-Pr A20 L 2 i-Pr A20 L 2 n-Bu
A20 L 2 t-Bu A20 L 2 c-Pr A20 L 2 CH = CH 2
A20 L 2 CH 2 CH = CH 2 A20 L 2 CH 2 (c-Pr) A20 L 2 CHF 2
A20 L 2 CH 2 CF 3 A20 L 2 Ph A20 L 2 2-Cl-Ph
A20 L 2 4-Cl-Ph A20 L 2 2-SMe-Ph
A21 CH 2 H A21 CH 2 Me A21 CH 2 Et
A21 CH 2 n-Pr A21 CH 2 i-Pr A21 CH 2 n-Bu
A21 CH 2 t-Bu A21 CH 2 c-Pr A21 CH 2 CH = CH 2
A21 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A21 CH 2 CH 2 (c-Pr) A21 CH 2 CHF 2
A21 CH 2 CH 2 CF 3 A21 CH 2 Ph A21 CH 2 2-Cl-Ph
A21 CH 2 4-Cl-Ph A21 CH 2 2-SMe-Ph
A21 L 2 H A21 L 2 Me A21 L 2 Et
A21 L 2 n-Pr A21 L 2 i-Pr A21 L 2 n-Bu
A21 L 2 t-Bu A21 L 2 c-Pr A21 L 2 CH = CH 2
A21 L 2 CH 2 CH = CH 2 A21 L 2 CH 2 (c-Pr) A21 L 2 CHF 2
A21 L 2 CH 2 CF 3 A21 L 2 Ph A21 L 2 2-Cl-Ph
A21 L 2 4-Cl-Ph A21 L 2 2-SMe-Ph
A22 CH 2 H A22 CH 2 Me A22 CH 2 Et
A22 CH 2 n-Pr A22 CH 2 i-Pr A22 CH 2 n-Bu
A22 CH 2 t-Bu A22 CH 2 c-Pr A22 CH 2 CH = CH 2
A22 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A22 CH 2 CH 2 (c-Pr) A22 CH 2 CHF 2
A22 CH 2 CH 2 CF 3 A22 CH 2 Ph A22 CH 2 2-Cl-Ph
A22 CH 2 4-Cl-Ph A22 CH 2 2-SMe-Ph
A22 L 2 H A22 L 2 Me A22 L 2 Et
A22 L 2 n-Pr A22 L 2 i-Pr A22 L 2 n-Bu
A22 L 2 t-Bu A22 L 2 c-Pr A22 L 2 CH = CH 2
A22 L 2 CH 2 CH = CH 2 A22 L 2 CH 2 (c-Pr) A22 L 2 CHF 2
A22 L 2 CH 2 CF 3 A22 L 2 Ph A22 L 2 2-Cl-Ph
A22 L 2 4-Cl-Ph A22 L 2 2-SMe-Ph
A23 CH 2 H A23 CH 2 Me A23 CH 2 Et
A23 CH 2 n-Pr A23 CH 2 i-Pr A23 CH 2 n-Bu
A23 CH 2 t-Bu A23 CH 2 c-Pr A23 CH 2 CH = CH 2
A23 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A23 CH 2 CH 2 (c-Pr) A23 CH 2 CHF 2
A23 CH 2 CH 2 CF 3 A23 CH 2 Ph A23 CH 2 2-Cl-Ph
A23 CH 2 4-Cl-Ph A23 CH 2 2-SMe-Ph
A23 L 2 H A23 L 2 Me A23 L 2 Et
A23 L 2 n-Pr A23 L 2 i-Pr A23 L 2 n-Bu
A23 L 2 t-Bu A23 L 2 c-Pr A23 L 2 CH = CH 2
A23 L 2 CH 2 CH = CH 2 A23 L 2 CH 2 (c-Pr) A23 L 2 CHF 2
A23 L 2 CH 2 CF 3 A23 L 2 Ph A23 L 2 2-Cl-Ph
A23 L 2 4-Cl-Ph A23 L 2 2-SMe-Ph
A24 CH 2 H A24 CH 2 Me A24 CH 2 Et
A24 CH 2 n-Pr A24 CH 2 i-Pr A24 CH 2 n-Bu
A24 CH 2 t-Bu A24 CH 2 c-Pr A24 CH 2 CH = CH 2
A24 CH 2 CH 2 CH = CH 2 A24 CH 2 CH 2 (c-Pr) A24 CH 2 CHF 2
A24 CH 2 CH 2 CF 3 A24 CH 2 Ph A24 CH 2 2-Cl-Ph
A24 CH 2 4-Cl-Ph A24 CH 2 2-SMe-Ph
A24 L 2 H A24 L 2 Me A24 L 2 Et
A24 L 2 n-Pr A24 L 2 i-Pr A24 L 2 n-Bu
A24 L 2 t-Bu A24 L 2 c-Pr A24 L 2 CH = CH 2
A24 L 2 CH 2 CH = CH 2 A24 L 2 CH 2 (c-Pr) A24 L 2 CHF 2
A24 L 2 CH 2 CF 3 A24 L 2 Ph A24 L 2 2-Cl-Ph
A24 L 2 4-Cl-Ph A24 L 2 2-SMe-Ph
――――――――――― ―――――――――― ――――――――――――

Table 10

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
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Figure 2005060299
Figure 2005060299

―――――――――――――――― ―――――――――――――――――
A L R7 A1-A2 R9 A L R7 A1-A2 R9
―――――――――――――――― ――――――――――――――――――
A1 CH2 H C(R9)=N H A1 CH2 H C(R9)=N Me
A1 CH2 Me C(R9)=N Me A1 CH2 Et C(R9)=N Et
A1 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A1 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A1 CH2 CF3 C(R9)=N CF3 A1 CH2 Me C(R9)=N CF3
A1 CH2 Me C(R9)=N Ph A1 CH2 Ph C(R9)=N Ph
A1 CH2 Me C(R9)=N Cl A1 CH2 Me C(R9)=N OMe
A1 CH2 CF3 C(R9)=N Cl A1 CH2 CF3 C(R9)=N OMe
A1 CH2 H C(R9)=N CF3 A1 CH2 Cl C(R9)=N Cl
A1 CH2 Me C(R9)=N CO2Me A1 CH2 Me C(R9)=N CO2Et
A1 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A1 CH2 H C(R9)=N OMe
A1 CH2 Cl C(R9)=N OMe A1 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A1 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A1 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A1 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A1 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A1 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A1 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A1 CH2 H C(R9)=N SMe
A1 CH2 Me C(R9)=N SMe A1 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A1 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A1 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A1 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A1 CH2 OMe C(R9)=N OMe
A1 CH2 OMe C(R9)=N SMe A1 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A1 CH2 H C(R9)=N SO2Me A1 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 OMe C(R9)=N SO2Me A1 CH2 SMe C(R9)=N SMe
A1 CH2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 H C(O)-NH A1 CH2 H C(O)-NMe
A1 CH2 Me C(O)-NMe A1 CH2 Et C(O)-NEt
A1 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A1 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A1 CH2 CF3 C(O)-NCF3 A1 CH2 Me C(O)-NCF3
A1 CH2 H C(O)-NCF3 A1 CH2 Me C(O)-NCO2Me
A1 CH2 Me C(O)-NCO2Et A1 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A1 L2 H C(R9)=N H A1 L2 H C(R9)=N Me
A1 L2 Me C(R9)=N Me A1 L2 Et C(R9)=N Et
A1 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A1 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A1 L2 CF3 C(R9)=N CF3 A1 L2 Me C(R9)=N CF3
A1 L2 Me C(R9)=N Ph A1 L2 Ph C(R9)=N Ph
A1 L2 Me C(R9)=N Cl A1 L2 Me C(R9)=N OMe
A1 L2 CF3 C(R9)=N Cl A1 L2 CF3 C(R9)=N OMe
A1 L2 H C(R9)=N CF3 A1 L2 Cl C(R9)=N Cl
A1 L2 Me C(R9)=N CO2Me A1 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A1 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A1 L2 H C(R9)=N OMe
A1 L2 Cl C(R9)=N OMe A1 L2 Cl C(R9)=N SMe
A1 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A1 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A1 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A1 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A1 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A1 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A1 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A1 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A1 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A1 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A1 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A1 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A1 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A1 L2 H C(R9)=N SMe
A1 L2 Me C(R9)=N SMe A1 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A1 L2 Me C(R9)=N SCF3 A1 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A1 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A1 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A1 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A1 L2 OMe C(R9)=N OMe
A1 L2 OMe C(R9)=N SMe A1 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A1 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A1 L2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A1 L2 H C(R9)=N SO2Me A1 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A1 L2 OMe C(R9)=N SO2Me A1 L2 SMe C(R9)=N SMe
A1 L2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A1 L2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A1 L2 H C(O)-NH A1 L2 H C(O)-NMe
A1 L2 Me C(O)-NMe A1 L2 Et C(O)-NEt
A1 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A1 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A1 L2 CF3 C(O)-NCF3 A1 L2 Me C(O)-NCF3
A1 L2 H C(O)-NCF3 A1 L2 Me C(O)-NCO2Me
A1 L2 Me C(O)-NCO2Et A1 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A2 CH2 H C(R9)=N H A2 CH2 H C(R9)=N Me
A2 CH2 Me C(R9)=N Me A2 CH2 Et C(R9)=N Et
A2 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A2 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A2 CH2 CF3 C(R9)=N CF3 A2 CH2 Me C(R9)=N CF3
A2 CH2 Me C(R9)=N Ph A2 CH2 Ph C(R9)=N Ph
A2 CH2 Me C(R9)=N Cl A2 CH2 Me C(R9)=N OMe
A2 CH2 CF3 C(R9)=N Cl A2 CH2 CF3 C(R9)=N OMe
A2 CH2 H C(R9)=N CF3 A2 CH2 Cl C(R9)=N Cl
A2 CH2 Me C(R9)=N CO2Me A2 CH2 Me C(R9)=N CO2Et
A2 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A2 CH2 H C(R9)=N OMe
A2 CH2 Cl C(R9)=N OMe A2 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A2 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A2 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A2 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A2 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A2 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A2 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A2 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A2 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A2 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A2 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A2 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A2 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A2 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A2 CH2 H C(R9)=N SMe
A2 CH2 Me C(R9)=N SMe A2 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A2 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A2 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A2 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A2 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A2 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A2 CH2 OMe C(R9)=N OMe
A2 CH2 OMe C(R9)=N SMe A2 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A2 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A2 CH2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A2 CH2 H C(R9)=N SO2Me A2 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A2 CH2 OMe C(R9)=N SO2Me A2 CH2 SMe C(R9)=N SMe
A2 CH2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A2 CH2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A2 CH2 H C(O)-NH A2 CH2 H C(O)-NMe
A2 CH2 Me C(O)-NMe A2 CH2 Et C(O)-NEt
A2 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A2 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A2 CH2 CF3 C(O)-NCF3 A2 CH2 Me C(O)-NCF3
A2 CH2 H C(O)-NCF3 A2 CH2 Me C(O)-NCO2Me
A2 CH2 Me C(O)-NCO2Et A2 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A2 L2 H C(R9)=N H A2 L2 H C(R9)=N Me
A2 L2 Me C(R9)=N Me A2 L2 Et C(R9)=N Et
A2 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A2 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A2 L2 CF3 C(R9)=N CF3 A2 L2 Me C(R9)=N CF3
A2 L2 Me C(R9)=N Ph A2 L2 Ph C(R9)=N Ph
A2 L2 Me C(R9)=N Cl A2 L2 Me C(R9)=N OMe
A2 L2 CF3 C(R9)=N Cl A2 L2 CF3 C(R9)=N OMe
A2 L2 H C(R9)=N CF3 A2 L2 Cl C(R9)=N Cl
A2 L2 Me C(R9)=N CO2Me A2 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A2 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A2 L2 H C(R9)=N OMe
A2 L2 Cl C(R9)=N OMe A2 L2 Cl C(R9)=N SMe
A2 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A2 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A2 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A2 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A2 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A2 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A2 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A2 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A2 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A2 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A2 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A2 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A2 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A2 L2 H C(R9)=N SMe
A2 L2 Me C(R9)=N SMe A2 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A2 L2 Me C(R9)=N SCF3 A2 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A2 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A2 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A2 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A2 L2 OMe C(R9)=N OMe
A2 L2 OMe C(R9)=N SMe A2 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A2 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A2 L2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A2 L2 H C(R9)=N SO2Me A2 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A2 L2 OMe C(R9)=N SO2Me A2 L2 SMe C(R9)=N SMe
A2 L2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A2 L2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A2 L2 H C(O)-NH A2 L2 H C(O)-NMe
A2 L2 Me C(O)-NMe A2 L2 Et C(O)-NEt
A2 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A2 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A2 L2 CF3 C(O)-NCF3 A2 L2 Me C(O)-NCF3
A2 L2 H C(O)-NCF3 A2 L2 Me C(O)-NCO2Me
A2 L2 Me C(O)-NCO2Et A2 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A3 CH2 H C(R9)=N H A3 CH2 H C(R9)=N Me
A3 CH2 Me C(R9)=N Me A3 CH2 Et C(R9)=N Et
A3 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A3 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A3 CH2 CF3 C(R9)=N CF3 A3 CH2 Me C(R9)=N CF3
A3 CH2 Me C(R9)=N Ph A3 CH2 Ph C(R9)=N Ph
A3 CH2 Me C(R9)=N Cl A3 CH2 Me C(R9)=N OMe
A3 CH2 CF3 C(R9)=N Cl A3 CH2 CF3 C(R9)=N OMe
A3 CH2 H C(R9)=N CF3 A3 CH2 Cl C(R9)=N Cl
A3 CH2 Me C(R9)=N CO2Me A3 CH2 Me C(R9)=N CO2Et
A3 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A3 CH2 H C(R9)=N OMe
A3 CH2 Cl C(R9)=N OMe A3 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A3 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A3 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A3 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A3 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A3 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A3 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A3 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A3 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A3 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A3 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A3 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A3 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A3 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A3 CH2 H C(R9)=N SMe
A3 CH2 Me C(R9)=N SMe A3 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A3 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A3 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A3 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A3 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A3 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A3 CH2 OMe C(R9)=N OMe
A3 CH2 OMe C(R9)=N SMe A3 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A3 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A3 CH2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A3 CH2 H C(R9)=N SO2Me A3 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A3 CH2 OMe C(R9)=N SO2Me A3 CH2 SMe C(R9)=N SMe
A3 CH2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A3 CH2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A3 CH2 H C(O)-NH A3 CH2 H C(O)-NMe
A3 CH2 Me C(O)-NMe A3 CH2 Et C(O)-NEt
A3 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A3 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A3 CH2 CF3 C(O)-NCF3 A3 CH2 Me C(O)-NCF3
A3 CH2 H C(O)-NCF3 A3 CH2 Me C(O)-NCO2Me
A3 CH2 Me C(O)-NCO2Et A3 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A3 L2 H C(R9)=N H A3 L2 H C(R9)=N Me
A3 L2 Me C(R9)=N Me A3 L2 Et C(R9)=N Et
A3 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A3 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A3 L2 CF3 C(R9)=N CF3 A3 L2 Me C(R9)=N CF3
A3 L2 Me C(R9)=N Ph A3 L2 Ph C(R9)=N Ph
A3 L2 Me C(R9)=N Cl A3 L2 Me C(R9)=N OMe
A3 L2 CF3 C(R9)=N Cl A3 L2 CF3 C(R9)=N OMe
A3 L2 H C(R9)=N CF3 A3 L2 Cl C(R9)=N Cl
A3 L2 Me C(R9)=N CO2Me A3 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A3 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A3 L2 H C(R9)=N OMe
A3 L2 Cl C(R9)=N OMe A3 L2 Cl C(R9)=N SMe
A3 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A3 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A3 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A3 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A3 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A3 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A3 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A3 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A3 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A3 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A3 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A3 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A3 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A3 L2 H C(R9)=N SMe
A3 L2 Me C(R9)=N SMe A3 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A3 L2 Me C(R9)=N SCF3 A3 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A3 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A3 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A3 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A3 L2 OMe C(R9)=N OMe
A3 L2 OMe C(R9)=N SMe A3 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A3 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A3 L2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A3 L2 H C(R9)=N SO2Me A3 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A3 L2 OMe C(R9)=N SO2Me A3 L2 SMe C(R9)=N SMe
A3 L2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A3 L2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A3 L2 H C(O)-NH A3 L2 H C(O)-NMe
A3 L2 Me C(O)-NMe A3 L2 Et C(O)-NEt
A3 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A3 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A3 L2 CF3 C(O)-NCF3 A3 L2 Me C(O)-NCF3
A3 L2 H C(O)-NCF3 A3 L2 Me C(O)-NCO2Me
A3 L2 Me C(O)-NCO2Et A3 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
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A23 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A23 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A23 CH2 CF3 C(O)-NCF3 A23 CH2 Me C(O)-NCF3
A23 CH2 H C(O)-NCF3 A23 CH2 Me C(O)-NCO2Me
A23 CH2 Me C(O)-NCO2Et A23 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A23 L2 H C(R9)=N H A23 L2 H C(R9)=N Me
A23 L2 Me C(R9)=N Me A23 L2 Et C(R9)=N Et
A23 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A23 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A23 L2 CF3 C(R9)=N CF3 A23 L2 Me C(R9)=N CF3
A23 L2 Me C(R9)=N Ph A23 L2 Ph C(R9)=N Ph
A23 L2 Me C(R9)=N Cl A23 L2 Me C(R9)=N OMe
A23 L2 CF3 C(R9)=N Cl A23 L2 CF3 C(R9)=N OMe
A23 L2 H C(R9)=N CF3 A23 L2 Cl C(R9)=N Cl
A23 L2 Me C(R9)=N CO2Me A23 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A23 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A23 L2 H C(R9)=N OMe
A23 L2 Cl C(R9)=N OMe A23 L2 Cl C(R9)=N SMe
A23 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A23 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A23 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A23 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A23 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A23 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A23 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A23 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A23 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A23 L2 H C(R9)=N SMe
A23 L2 Me C(R9)=N SMe A23 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A23 L2 Me C(R9)=N SCF3 A23 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A23 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A23 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A23 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A23 L2 OMe C(R9)=N OMe
A23 L2 OMe C(R9)=N SMe A23 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A23 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A23 L2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A23 L2 H C(R9)=N SO2Me A23 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A23 L2 OMe C(R9)=N SO2Me A23 L2 SMe C(R9)=N SMe
A23 L2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A23 L2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A23 L2 H C(O)-NH A23 L2 H C(O)-NMe
A23 L2 Me C(O)-NMe A23 L2 Et C(O)-NEt
A23 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A23 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A23 L2 CF3 C(O)-NCF3 A23 L2 Me C(O)-NCF3
A23 L2 H C(O)-NCF3 A23 L2 Me C(O)-NCO2Me
A23 L2 Me C(O)-NCO2Et A23 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A24 CH2 H C(R9)=N H A24 CH2 H C(R9)=N Me
A24 CH2 Me C(R9)=N Me A24 CH2 Et C(R9)=N Et
A24 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A24 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A24 CH2 CF3 C(R9)=N CF3 A24 CH2 Me C(R9)=N CF3
A24 CH2 Me C(R9)=N Ph A24 CH2 Ph C(R9)=N Ph
A24 CH2 Me C(R9)=N Cl A24 CH2 Me C(R9)=N OMe
A24 CH2 CF3 C(R9)=N Cl A24 CH2 CF3 C(R9)=N OMe
A24 CH2 H C(R9)=N CF3 A24 CH2 Cl C(R9)=N Cl
A24 CH2 Me C(R9)=N CO2Me A24 CH2 Me C(R9)=N CO2Et
A24 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A24 CH2 H C(R9)=N OMe
A24 CH2 Cl C(R9)=N OMe A24 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A24 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A24 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A24 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A24 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A24 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A24 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A24 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A24 CH2 H C(R9)=N SMe
A24 CH2 Me C(R9)=N SMe A24 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A24 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A24 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A24 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A24 CH2 OMe C(R9)=N OMe
A24 CH2 OMe C(R9)=N SMe A24 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A24 CH2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A24 CH2 H C(R9)=N SO2Me A24 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A24 CH2 OMe C(R9)=N SO2Me A24 CH2 SMe C(R9)=N SMe
A24 CH2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A24 CH2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A24 CH2 H C(O)-NH A24 CH2 H C(O)-NMe
A24 CH2 Me C(O)-NMe A24 CH2 Et C(O)-NEt
A24 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A24 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A24 CH2 CF3 C(O)-NCF3 A24 CH2 Me C(O)-NCF3
A24 CH2 H C(O)-NCF3 A24 CH2 Me C(O)-NCO2Me
A24 CH2 Me C(O)-NCO2Et A24 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A24 L2 H C(R9)=N H A24 L2 H C(R9)=N Me
A24 L2 Me C(R9)=N Me A24 L2 Et C(R9)=N Et
A24 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A24 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A24 L2 CF3 C(R9)=N CF3 A24 L2 Me C(R9)=N CF3
A24 L2 Me C(R9)=N Ph A24 L2 Ph C(R9)=N Ph
A24 L2 Me C(R9)=N Cl A24 L2 Me C(R9)=N OMe
A24 L2 CF3 C(R9)=N Cl A24 L2 CF3 C(R9)=N OMe
A24 L2 H C(R9)=N CF3 A24 L2 Cl C(R9)=N Cl
A24 L2 Me C(R9)=N CO2Me A24 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A24 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A24 L2 H C(R9)=N OMe
A24 L2 Cl C(R9)=N OMe A24 L2 Cl C(R9)=N SMe
A24 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A24 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A24 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A24 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A24 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A24 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A24 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A24 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A24 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A24 L2 H C(R9)=N SMe
A24 L2 Me C(R9)=N SMe A24 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A24 L2 Me C(R9)=N SCF3 A24 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A24 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A24 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A24 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A24 L2 OMe C(R9)=N OMe
A24 L2 OMe C(R9)=N SMe A24 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A24 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A24 L2 OMe C(R9)=N S(O)Me
A24 L2 H C(R9)=N SO2Me A24 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A24 L2 OMe C(R9)=N SO2Me A24 L2 SMe C(R9)=N SMe
A24 L2 S(O)Me C(R9)=N S(O)Me A24 L2 SO2Me C(R9)=N SO2Me
A24 L2 H C(O)-NH A24 L2 H C(O)-NMe
A24 L2 Me C(O)-NMe A24 L2 Et C(O)-NEt
A24 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A24 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A24 L2 CF3 C(O)-NCF3 A24 L2 Me C(O)-NCF3
A24 L2 H C(O)-NCF3 A24 L2 Me C(O)-NCO2Me
A24 L2 Me C(O)-NCO2Et A24 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
―――――――――――――――― ―――――――――――――――――

第11表
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 A L R7      A1-A2    R9         A L R7      A1-A2    R9  
―――――――――――――――― ――――――――――――――――――
 A1 CH2  H C (R9) = N H A1 CH2  H C (R9) = N Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N Me A1 CH2  Et C (R9) = N Et
 A1 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A1 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A1 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A1 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A1 CH2  Me C (R9) = N Ph A1 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A1 CH2  Me C (R9) = N Cl A1 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A1 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A1 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A1 CH2  H C (R9) = N CFThree        A1 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A1 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A1 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A1 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A1 CH2  H C (R9) = N OMe
 A1 CH2  Cl C (R9) = N OMe A1 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A1 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A1 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A1 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A1 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A1 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A1 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A1 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A1 CH2  H C (R9) = N SMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N SMe A1 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A1 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A1 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A1 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A1 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A1 CH2  OMe C (R9) = N SMe A1 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A1 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A1 CH2  H C (R9) = N SO2Me A1 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A1 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A1 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A1 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A1 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A1 CH2  H C (O) -NH A1 CH2  H C (O) -NMe
 A1 CH2  Me C (O) -NMe A1 CH2  Et C (O) -NEt
 A1 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A1 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A1 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A1 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A1 CH2  H C (O) -NCFThree           A1 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A1 CH2  Me C (O) -NCO2Et A1 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A1 L2   H C (R9) = N H A1 L2   H C (R9) = N Me
 A1 L2   Me C (R9) = N Me  A1 L2   Et C (R9) = N Et
 A1 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A1 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A1 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A1 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A1 L2   Me C (R9) = N Ph A1 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A1 L2   Me C (R9) = N Cl A1 L2   Me C (R9) = N OMe
 A1 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A1 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A1 L2   H C (R9) = N CFThree        A1 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A1 L2   Me C (R9) = N CO2Me A1 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A1 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A1 L2   H C (R9) = N OMe
 A1 L2   Cl C (R9) = N OMe A1 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A1 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A1 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A1 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A1 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A1 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A1 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A1 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A1 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A1 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A1 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A1 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A1 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A1 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A1 L2   H C (R9) = N SMe
 A1 L2   Me C (R9) = N SMe A1 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A1 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A1 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A1 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A1 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A1 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A1 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A1 L2   OMe C (R9) = N SMe A1 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A1 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A1 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A1 L2   H C (R9) = N SO2Me A1 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A1 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A1 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A1 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A1 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A1 L2   H C (O) -NH A1 L2   H C (O) -NMe
 A1 L2   Me C (O) -NMe A1 L2   Et C (O) -NEt
 A1 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A1 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A1 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A1 L2   Me C (O) -NCFThree
 A1 L2   H C (O) -NCFThree           A1 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A1 L2   Me C (O) -NCO2Et A1 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A2 CH2  H C (R9) = N H A2 CH2  H C (R9) = N Me
 A2 CH2  Me C (R9) = N Me A2 CH2  Et C (R9) = N Et
 A2 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A2 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A2 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A2 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A2 CH2  Me C (R9) = N Ph A2 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A2 CH2  Me C (R9) = N Cl A2 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A2 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A2 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A2 CH2  H C (R9) = N CFThree        A2 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A2 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A2 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A2 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A2 CH2  H C (R9) = N OMe
 A2 CH2  Cl C (R9) = N OMe A2 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A2 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A2 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A2 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A2 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A2 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A2 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A2 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A2 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A2 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A2 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A2 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A2 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A2 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A2 CH2  H C (R9) = N SMe
 A2 CH2  Me C (R9) = N SMe A2 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A2 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A2 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A2 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A2 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A2 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A2 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A2 CH2  OMe C (R9) = N SMe A2 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A2 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A2 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A2 CH2  H C (R9) = N SO2Me A2 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A2 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A2 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A2 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A2 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A2 CH2  H C (O) -NH A2 CH2  H C (O) -NMe
 A2 CH2  Me C (O) -NMe A2 CH2  Et C (O) -NEt
 A2 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A2 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A2 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A2 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A2 CH2  H C (O) -NCFThree           A2 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A2 CH2  Me C (O) -NCO2Et A2 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A2 L2   H C (R9) = N H A2 L2   H C (R9) = N Me
 A2 L2   Me C (R9) = N Me  A2 L2   Et C (R9) = N Et
 A2 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A2 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A2 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A2 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A2 L2   Me C (R9) = N Ph A2 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A2 L2   Me C (R9) = N Cl A2 L2   Me C (R9) = N OMe
 A2 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A2 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A2 L2   H C (R9) = N CFThree        A2 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A2 L2   Me C (R9) = N CO2Me A2 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A2 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A2 L2   H C (R9) = N OMe
 A2 L2   Cl C (R9) = N OMe A2 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A2 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A2 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A2 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A2 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A2 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A2 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A2 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A2 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A2 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A2 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A2 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A2 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A2 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A2 L2   H C (R9) = N SMe
 A2 L2   Me C (R9) = N SMe A2 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A2 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A2 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A2 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A2 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A2 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A2 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A2 L2   OMe C (R9) = N SMe A2 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A2 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A2 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A2 L2   H C (R9) = N SO2Me A2 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A2 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A2 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A2 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A2 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A2 L2   H C (O) -NH A2 L2   H C (O) -NMe
 A2 L2   Me C (O) -NMe A2 L2   Et C (O) -NEt
 A2 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A2 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A2 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A2 L2   Me C (O) -NCFThree
 A2 L2   H C (O) -NCFThree           A2 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A2 L2   Me C (O) -NCO2Et A2 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A3 CH2  H C (R9) = N H A3 CH2  H C (R9) = N Me
 A3 CH2  Me C (R9) = N Me A3 CH2  Et C (R9) = N Et
 A3 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A3 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A3 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A3 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A3 CH2  Me C (R9) = N Ph A3 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A3 CH2  Me C (R9) = N Cl A3 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A3 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A3 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A3 CH2  H C (R9) = N CFThree        A3 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A3 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A3 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A3 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A3 CH2  H C (R9) = N OMe
 A3 CH2  Cl C (R9) = N OMe A3 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A3 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A3 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A3 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A3 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A3 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A3 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A3 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A3 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A3 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A3 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A3 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A3 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A3 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A3 CH2  H C (R9) = N SMe
 A3 CH2  Me C (R9) = N SMe A3 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A3 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A3 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A3 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A3 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A3 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A3 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A3 CH2  OMe C (R9) = N SMe A3 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A3 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A3 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A3 CH2  H C (R9) = N SO2Me A3 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A3 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A3 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A3 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A3 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A3 CH2  H C (O) -NH A3 CH2  H C (O) -NMe
 A3 CH2  Me C (O) -NMe A3 CH2  Et C (O) -NEt
 A3 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A3 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A3 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A3 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A3 CH2  H C (O) -NCFThree           A3 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A3 CH2  Me C (O) -NCO2Et A3 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A3 L2   H C (R9) = N H A3 L2   H C (R9) = N Me
 A3 L2   Me C (R9) = N Me  A3 L2   Et C (R9) = N Et
 A3 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A3 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A3 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A3 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A3 L2   Me C (R9) = N Ph A3 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A3 L2   Me C (R9) = N Cl A3 L2   Me C (R9) = N OMe
 A3 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A3 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A3 L2   H C (R9) = N CFThree        A3 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A3 L2   Me C (R9) = N CO2Me A3 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A3 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A3 L2   H C (R9) = N OMe
 A3 L2   Cl C (R9) = N OMe A3 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A3 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A3 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A3 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A3 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A3 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A3 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A3 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A3 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A3 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A3 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A3 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A3 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A3 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A3 L2   H C (R9) = N SMe
 A3 L2   Me C (R9) = N SMe A3 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A3 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A3 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A3 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A3 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A3 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A3 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A3 L2   OMe C (R9) = N SMe A3 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A3 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A3 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A3 L2   H C (R9) = N SO2Me A3 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A3 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A3 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A3 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A3 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A3 L2   H C (O) -NH A3 L2   H C (O) -NMe
 A3 L2   Me C (O) -NMe A3 L2   Et C (O) -NEt
 A3 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A3 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A3 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A3 L2   Me C (O) -NCFThree
 A3 L2   H C (O) -NCFThree           A3 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A3 L2   Me C (O) -NCO2Et A3 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A4 CH2  H C (R9) = N H A4 CH2  H C (R9) = N Me
 A4 CH2  Me C (R9) = N Me A4 CH2  Et C (R9) = N Et
 A4 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A4 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A4 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A4 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A4 CH2  Me C (R9) = N Ph A4 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A4 CH2  Me C (R9) = N Cl A4 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A4 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A4 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A4 CH2  H C (R9) = N CFThree        A4 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A4 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A4 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A4 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A4 CH2  H C (R9) = N OMe
 A4 CH2  Cl C (R9) = N OMe A4 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A4 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A4 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A4 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A4 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A4 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A4 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A4 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A4 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A4 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A4 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A4 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A4 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A4 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A4 CH2  H C (R9) = N SMe
 A4 CH2  Me C (R9) = N SMe A4 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
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 A4 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A4 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A4 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A4 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A4 CH2  OMe C (R9) = N SMe A4 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A4 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A4 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A4 CH2  H C (R9) = N SO2Me A4 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A4 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A4 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A4 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A4 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A4 CH2  H C (O) -NH A4 CH2  H C (O) -NMe
 A4 CH2  Me C (O) -NMe A4 CH2  Et C (O) -NEt
 A4 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A4 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A4 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A4 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A4 CH2  H C (O) -NCFThree           A4 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A4 CH2  Me C (O) -NCO2Et A4 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A4 L2   H C (R9) = N H A4 L2   H C (R9) = N Me
 A4 L2   Me C (R9) = N Me  A4 L2   Et C (R9) = N Et
 A4 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A4 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A4 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A4 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A4 L2   Me C (R9) = N Ph A4 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A4 L2   Me C (R9) = N Cl A4 L2   Me C (R9) = N OMe
 A4 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A4 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A4 L2   H C (R9) = N CFThree        A4 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A4 L2   Me C (R9) = N CO2Me A4 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A4 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A4 L2   H C (R9) = N OMe
 A4 L2   Cl C (R9) = N OMe A4 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A4 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A4 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A4 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A4 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A4 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A4 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A4 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A4 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A4 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A4 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A4 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A4 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A4 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A4 L2   H C (R9) = N SMe
 A4 L2   Me C (R9) = N SMe A4 L2   Me C (R9) = N SCHF2
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 A4 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A4 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A4 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A4 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A4 L2   OMe C (R9) = N SMe A4 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A4 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A4 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A4 L2   H C (R9) = N SO2Me A4 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A4 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A4 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A4 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A4 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A4 L2   H C (O) -NH A4 L2   H C (O) -NMe
 A4 L2   Me C (O) -NMe A4 L2   Et C (O) -NEt
 A4 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A4 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A4 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A4 L2   Me C (O) -NCFThree
 A4 L2   H C (O) -NCFThree           A4 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A4 L2   Me C (O) -NCO2Et A4 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A5 CH2  H C (R9) = N H A5 CH2  H C (R9) = N Me
 A5 CH2  Me C (R9) = N Me A5 CH2  Et C (R9) = N Et
 A5 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A5 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A5 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A5 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A5 CH2  Me C (R9) = N Ph A5 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A5 CH2  Me C (R9) = N Cl A5 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A5 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A5 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A5 CH2  H C (R9) = N CFThree        A5 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A5 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A5 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A5 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A5 CH2  H C (R9) = N OMe
 A5 CH2  Cl C (R9) = N OMe A5 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A5 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A5 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A5 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A5 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A5 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A5 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A5 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A5 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A5 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A5 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A5 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A5 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A5 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A5 CH2  H C (R9) = N SMe
 A5 CH2  Me C (R9) = N SMe A5 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A5 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A5 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A5 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A5 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A5 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A5 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A5 CH2  OMe C (R9) = N SMe A5 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A5 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A5 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A5 CH2  H C (R9) = N SO2Me A5 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A5 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A5 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A5 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A5 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A5 CH2  H C (O) -NH A5 CH2  H C (O) -NMe
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 A6 CH2  H C (R9) = N H A6 CH2  H C (R9) = N Me
 A6 CH2  Me C (R9) = N Me A6 CH2  Et C (R9) = N Et
 A6 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A6 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A6 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A6 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A6 CH2  Me C (R9) = N Ph A6 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A6 CH2  Me C (R9) = N Cl A6 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A6 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A6 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
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 A6 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A6 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
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 A6 CH2  Me C (R9) = N SMe A6 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A6 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A6 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A6 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A6 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A6 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A6 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A6 CH2  OMe C (R9) = N SMe A6 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A6 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A6 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A6 CH2  H C (R9) = N SO2Me A6 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A6 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A6 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A6 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A6 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A6 CH2  H C (O) -NH A6 CH2  H C (O) -NMe
 A6 CH2  Me C (O) -NMe A6 CH2  Et C (O) -NEt
 A6 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A6 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A6 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A6 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A6 CH2  H C (O) -NCFThree           A6 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A6 CH2  Me C (O) -NCO2Et A6 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A6 L2   H C (R9) = N H A6 L2   H C (R9) = N Me
 A6 L2   Me C (R9) = N Me  A6 L2   Et C (R9) = N Et
 A6 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A6 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A6 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A6 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A6 L2   Me C (R9) = N Ph A6 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A6 L2   Me C (R9) = N Cl A6 L2   Me C (R9) = N OMe
 A6 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A6 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A6 L2   H C (R9) = N CFThree        A6 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A6 L2   Me C (R9) = N CO2Me A6 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A6 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A6 L2   H C (R9) = N OMe
 A6 L2   Cl C (R9) = N OMe A6 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A6 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A6 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A6 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A6 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
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 A6 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A6 L2   H C (R9) = N SMe
 A6 L2   Me C (R9) = N SMe A6 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A6 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A6 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A6 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A6 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A6 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A6 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A6 L2   OMe C (R9) = N SMe A6 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A6 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A6 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
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 A6 L2   Me C (O) -NMe A6 L2   Et C (O) -NEt
 A6 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A6 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A6 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A6 L2   Me C (O) -NCFThree
 A6 L2   H C (O) -NCFThree           A6 L2   Me C (O) -NCO2Me
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 A7 CH2  H C (R9) = N H A7 CH2  H C (R9) = N Me
 A7 CH2  Me C (R9) = N Me A7 CH2  Et C (R9) = N Et
 A7 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A7 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A7 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A7 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A7 CH2  Me C (R9) = N Ph A7 CH2  Ph C (R9) = N Ph
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 A7 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A7 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A7 CH2  H C (R9) = N CFThree        A7 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
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 A7 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A7 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
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 A7 CH2  H C (O) -NH A7 CH2  H C (O) -NMe
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 A7 L2   OMe C (R9) = N SMe A7 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A7 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A7 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
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 A7 L2   H C (O) -NH A7 L2   H C (O) -NMe
 A7 L2   Me C (O) -NMe A7 L2   Et C (O) -NEt
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 A9 CH2  H C (R9) = N H A9 CH2  H C (R9) = N Me
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 A9 L2   H C (R9) = N H A9 L2   H C (R9) = N Me
 A9 L2   Me C (R9) = N Me  A9 L2   Et C (R9) = N Et
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 A9 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A9 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A9 L2   Me C (R9) = N Ph A9 L2   Ph C (R9) = N Ph
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 A9 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A9 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A9 L2   H C (R9) = N CFThree        A9 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A9 L2   Me C (R9) = N CO2Me A9 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A9 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A9 L2   H C (R9) = N OMe
 A9 L2   Cl C (R9) = N OMe A9 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A9 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A9 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A9 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A9 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A9 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A9 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A9 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A9 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A9 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A9 L2   H C (R9) = N SMe
 A9 L2   Me C (R9) = N SMe A9 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A9 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A9 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A9 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A9 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A9 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A9 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A9 L2   OMe C (R9) = N SMe A9 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A9 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A9 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A9 L2   H C (R9) = N SO2Me A9 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A9 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A9 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A9 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A9 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A9 L2   H C (O) -NH A9 L2   H C (O) -NMe
 A9 L2   Me C (O) -NMe A9 L2   Et C (O) -NEt
 A9 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A9 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A9 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A9 L2   Me C (O) -NCFThree
 A9 L2   H C (O) -NCFThree           A9 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A9 L2   Me C (O) -NCO2Et A9 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A10 CH2  H C (R9) = N H A10 CH2  H C (R9) = N Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N Me A10 CH2  Et C (R9) = N Et
 A10 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A10 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A10 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A10 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A10 CH2  Me C (R9) = N Ph A10 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A10 CH2  Me C (R9) = N Cl A10 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A10 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A10 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A10 CH2  H C (R9) = N CFThree        A10 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A10 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A10 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A10 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A10 CH2  H C (R9) = N OMe
 A10 CH2  Cl C (R9) = N OMe A10 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A10 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A10 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A10 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A10 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A10 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A10 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A10 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A10 CH2  H C (R9) = N SMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N SMe A10 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A10 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A10 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A10 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A10 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A10 CH2  OMe C (R9) = N SMe A10 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A10 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A10 CH2  H C (R9) = N SO2Me A10 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A10 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A10 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A10 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A10 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A10 CH2  H C (O) -NH A10 CH2  H C (O) -NMe
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 A10 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A10 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A10 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A10 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A10 CH2  H C (O) -NCFThree           A10 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A10 CH2  Me C (O) -NCO2Et A10 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A10 L2   H C (R9) = N H A10 L2   H C (R9) = N Me
 A10 L2   Me C (R9) = N Me  A10 L2   Et C (R9) = N Et
 A10 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A10 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A10 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A10 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A10 L2   Me C (R9) = N Ph A10 L2   Ph C (R9) = N Ph
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 A10 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A10 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A10 L2   H C (R9) = N CFThree        A10 L2   Cl     C (R9) = N Cl
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 A10 L2   Me C (R9) = N SMe A10 L2   Me C (R9) = N SCHF2
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 A10 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A10 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
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 A10 L2   OMe C (R9) = N SMe A10 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A10 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A10 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
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 A10 L2   H C (O) -NH A10 L2   H C (O) -NMe
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 A10 L2   H C (O) -NCFThree           A10 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A10 L2   Me C (O) -NCO2Et A10 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A11 CH2  H C (R9) = N H A11 CH2  H C (R9) = N Me
 A11 CH2  Me C (R9) = N Me A11 CH2  Et C (R9) = N Et
 A11 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A11 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A11 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A11 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A11 CH2  Me C (R9) = N Ph A11 CH2  Ph C (R9) = N Ph
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 A11 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A11 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
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 A11 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A11 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
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 A11 CH2  H C (O) -NH A11 CH2  H C (O) -NMe
 A11 CH2  Me C (O) -NMe A11 CH2  Et C (O) -NEt
 A11 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A11 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A11 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A11 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A11 CH2  H C (O) -NCFThree           A11 CH2  Me C (O) -NCO2Me
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 A11 L2   H C (R9) = N H A11 L2   H C (R9) = N Me
 A11 L2   Me C (R9) = N Me  A11 L2   Et C (R9) = N Et
 A11 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A11 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A11 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A11 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A11 L2   Me C (R9) = N Ph A11 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A11 L2   Me C (R9) = N Cl A11 L2   Me C (R9) = N OMe
 A11 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A11 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A11 L2   H C (R9) = N CFThree        A11 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A11 L2   Me C (R9) = N CO2Me A11 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A11 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A11 L2   H C (R9) = N OMe
 A11 L2   Cl C (R9) = N OMe A11 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A11 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A11 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A11 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A11 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A11 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A11 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A11 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A11 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A11 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A11 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A11 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A11 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
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 A11 L2   OMe C (R9) = N SMe A11 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A11 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A11 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A11 L2   H C (R9) = N SO2Me A11 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A11 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A11 L2   SMe C (R9) = N SMe
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 A12 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A12 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A12 L2   Me C (R9) = N Ph A12 L2   Ph C (R9) = N Ph
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 A12 L2   H C (R9) = N CFThree        A12 L2   Cl     C (R9) = N Cl
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 A12 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A12 L2   H C (R9) = N OMe
 A12 L2   Cl C (R9) = N OMe A12 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A12 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A12 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A12 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A12 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A12 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A12 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A12 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A12 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A12 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A12 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A12 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A12 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A12 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A12 L2   H C (R9) = N SMe
 A12 L2   Me C (R9) = N SMe A12 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A12 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A12 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A12 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A12 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A12 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A12 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A12 L2   OMe C (R9) = N SMe A12 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A12 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A12 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A12 L2   H C (R9) = N SO2Me A12 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A12 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A12 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A12 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A12 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A12 L2   H C (O) -NH A12 L2   H C (O) -NMe
 A12 L2   Me C (O) -NMe A12 L2   Et C (O) -NEt
 A12 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A12 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A12 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A12 L2   Me C (O) -NCFThree
 A12 L2   H C (O) -NCFThree           A12 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A12 L2   Me C (O) -NCO2Et A12 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A13 CH2  H C (R9) = N H A13 CH2  H C (R9) = N Me
 A13 CH2  Me C (R9) = N Me A13 CH2  Et C (R9) = N Et
 A13 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A13 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A13 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A13 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A13 CH2  Me C (R9) = N Ph A13 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A13 CH2  Me C (R9) = N Cl A13 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A13 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A13 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A13 CH2  H C (R9) = N CFThree        A13 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A13 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A13 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A13 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A13 CH2  H C (R9) = N OMe
 A13 CH2  Cl C (R9) = N OMe A13 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A13 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A13 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A13 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A13 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A13 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A13 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A13 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A13 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A13 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A13 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A13 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A13 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A13 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A13 CH2  H C (R9) = N SMe
 A13 CH2  Me C (R9) = N SMe A13 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A13 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A13 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A13 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A13 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A13 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A13 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A13 CH2  OMe C (R9) = N SMe A13 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A13 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A13 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A13 CH2  H C (R9) = N SO2Me A13 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A13 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A13 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A13 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A13 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A13 CH2  H C (O) -NH A13 CH2  H C (O) -NMe
 A13 CH2  Me C (O) -NMe A13 CH2  Et C (O) -NEt
 A13 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A13 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A13 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A13 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A13 CH2  H C (O) -NCFThree           A13 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A13 CH2  Me C (O) -NCO2Et A13 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A13 L2   H C (R9) = N H A13 L2   H C (R9) = N Me
 A13 L2   Me C (R9) = N Me  A13 L2   Et C (R9) = N Et
 A13 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A13 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A13 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A13 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A13 L2   Me C (R9) = N Ph A13 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A13 L2   Me C (R9) = N Cl A13 L2   Me C (R9) = N OMe
 A13 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A13 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A13 L2   H C (R9) = N CFThree        A13 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A13 L2   Me C (R9) = N CO2Me A13 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A13 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A13 L2   H C (R9) = N OMe
 A13 L2   Cl C (R9) = N OMe A13 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A13 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A13 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A13 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A13 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A13 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A13 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A13 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A13 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A13 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A13 L2   H C (R9) = N SMe
 A13 L2   Me C (R9) = N SMe A13 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A13 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A13 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A13 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A13 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A13 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A13 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A13 L2   OMe C (R9) = N SMe A13 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A13 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A13 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A13 L2   H C (R9) = N SO2Me A13 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A13 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A13 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A13 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A13 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A13 L2   H C (O) -NH A13 L2   H C (O) -NMe
 A13 L2   Me C (O) -NMe A13 L2   Et C (O) -NEt
 A13 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A13 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A13 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A13 L2   Me C (O) -NCFThree
 A13 L2   H C (O) -NCFThree           A13 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A13 L2   Me C (O) -NCO2Et A13 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A14 CH2  H C (R9) = N H A14 CH2  H C (R9) = N Me
 A14 CH2  Me C (R9) = N Me A14 CH2  Et C (R9) = N Et
 A14 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A14 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A14 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A14 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A14 CH2  Me C (R9) = N Ph A14 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A14 CH2  Me C (R9) = N Cl A14 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A14 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A14 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A14 CH2  H C (R9) = N CFThree        A14 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A14 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A14 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A14 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A14 CH2  H C (R9) = N OMe
 A14 CH2  Cl C (R9) = N OMe A14 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A14 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A14 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A14 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A14 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A14 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A14 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A14 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A14 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A14 CH2  H C (R9) = N SMe
 A14 CH2  Me C (R9) = N SMe A14 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A14 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A14 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A14 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A14 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A14 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A14 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A14 CH2  OMe C (R9) = N SMe A14 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A14 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A14 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A14 CH2  H C (R9) = N SO2Me A14 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A14 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A14 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A14 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A14 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A14 CH2  H C (O) -NH A14 CH2  H C (O) -NMe
 A14 CH2  Me C (O) -NMe A14 CH2  Et C (O) -NEt
 A14 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A14 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A14 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A14 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A14 CH2  H C (O) -NCFThree           A14 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A14 CH2  Me C (O) -NCO2Et A14 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A14 L2   H C (R9) = N H A14 L2   H C (R9) = N Me
 A14 L2   Me C (R9) = N Me  A14 L2   Et C (R9) = N Et
 A14 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A14 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A14 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A14 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A14 L2   Me C (R9) = N Ph A14 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A14 L2   Me C (R9) = N Cl A14 L2   Me C (R9) = N OMe
 A14 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A14 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A14 L2   H C (R9) = N CFThree        A14 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A14 L2   Me C (R9) = N CO2Me A14 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A14 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A14 L2   H C (R9) = N OMe
 A14 L2   Cl C (R9) = N OMe A14 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A14 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A14 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A14 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A14 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A14 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A14 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A14 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A14 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A14 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A14 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A14 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A14 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A14 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A14 L2   H C (R9) = N SMe
 A14 L2   Me C (R9) = N SMe A14 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A14 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A14 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A14 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A14 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A14 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A14 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A14 L2   OMe C (R9) = N SMe A14 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A14 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A14 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A14 L2   H C (R9) = N SO2Me A14 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A14 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A14 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A14 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A14 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A14 L2   H C (O) -NH A14 L2   H C (O) -NMe
 A14 L2   Me C (O) -NMe A14 L2   Et C (O) -NEt
 A14 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A14 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A14 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A14 L2   Me C (O) -NCFThree
 A14 L2   H C (O) -NCFThree           A14 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A14 L2   Me C (O) -NCO2Et A14 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A15 CH2  H C (R9) = N H A15 CH2  H C (R9) = N Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N Me A15 CH2  Et C (R9) = N Et
 A15 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A15 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A15 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A15 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A15 CH2  Me C (R9) = N Ph A15 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A15 CH2  Me C (R9) = N Cl A15 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A15 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A15 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A15 CH2  H C (R9) = N CFThree        A15 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A15 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A15 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A15 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A15 CH2  H C (R9) = N OMe
 A15 CH2  Cl C (R9) = N OMe A15 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A15 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A15 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A15 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A15 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A15 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A15 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A15 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A15 CH2  H C (R9) = N SMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N SMe A15 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A15 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A15 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A15 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A15 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A15 CH2  OMe C (R9) = N SMe A15 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A15 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A15 CH2  H C (R9) = N SO2Me A15 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A15 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A15 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A15 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A15 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A15 CH2  H C (O) -NH A15 CH2  H C (O) -NMe
 A15 CH2  Me C (O) -NMe A15 CH2  Et C (O) -NEt
 A15 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A15 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A15 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A15 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A15 CH2  H C (O) -NCFThree           A15 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A15 CH2  Me C (O) -NCO2Et A15 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A15 L2   H C (R9) = N H A15 L2   H C (R9) = N Me
 A15 L2   Me C (R9) = N Me  A15 L2   Et C (R9) = N Et
 A15 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A15 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A15 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A15 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A15 L2   Me C (R9) = N Ph A15 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A15 L2   Me C (R9) = N Cl A15 L2   Me C (R9) = N OMe
 A15 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A15 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A15 L2   H C (R9) = N CFThree        A15 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A15 L2   Me C (R9) = N CO2Me A15 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A15 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A15 L2   H C (R9) = N OMe
 A15 L2   Cl C (R9) = N OMe A15 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A15 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A15 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A15 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A15 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A15 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A15 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A15 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A15 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A15 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A15 L2   H C (R9) = N SMe
 A15 L2   Me C (R9) = N SMe A15 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A15 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A15 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A15 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A15 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A15 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A15 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A15 L2   OMe C (R9) = N SMe A15 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A15 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A15 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A15 L2   H C (R9) = N SO2Me A15 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A15 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A15 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A15 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A15 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A15 L2   H C (O) -NH A15 L2   H C (O) -NMe
 A15 L2   Me C (O) -NMe A15 L2   Et C (O) -NEt
 A15 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A15 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A15 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A15 L2   Me C (O) -NCFThree
 A15 L2   H C (O) -NCFThree           A15 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A15 L2   Me C (O) -NCO2Et A15 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A16 CH2  H C (R9) = N H A16 CH2  H C (R9) = N Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N Me A16 CH2  Et C (R9) = N Et
 A16 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A16 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A16 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A16 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A16 CH2  Me C (R9) = N Ph A16 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A16 CH2  Me C (R9) = N Cl A16 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A16 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A16 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A16 CH2  H C (R9) = N CFThree        A16 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A16 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A16 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A16 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A16 CH2  H C (R9) = N OMe
 A16 CH2  Cl C (R9) = N OMe A16 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A16 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A16 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A16 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A16 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A16 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A16 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A16 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A16 CH2  H C (R9) = N SMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N SMe A16 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A16 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A16 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A16 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A16 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A16 CH2  OMe C (R9) = N SMe A16 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A16 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A16 CH2  H C (R9) = N SO2Me A16 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A16 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A16 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A16 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A16 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A16 CH2  H C (O) -NH A16 CH2  H C (O) -NMe
 A16 CH2  Me C (O) -NMe A16 CH2  Et C (O) -NEt
 A16 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A16 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A16 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A16 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A16 CH2  H C (O) -NCFThree           A16 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A16 CH2  Me C (O) -NCO2Et A16 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A16 L2   H C (R9) = N H A16 L2   H C (R9) = N Me
 A16 L2   Me C (R9) = N Me  A16 L2   Et C (R9) = N Et
 A16 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A16 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A16 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A16 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A16 L2   Me C (R9) = N Ph A16 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A16 L2   Me C (R9) = N Cl A16 L2   Me C (R9) = N OMe
 A16 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A16 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A16 L2   H C (R9) = N CFThree        A16 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A16 L2   Me C (R9) = N CO2Me A16 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A16 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A16 L2   H C (R9) = N OMe
 A16 L2   Cl C (R9) = N OMe A16 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A16 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A16 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A16 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A16 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A16 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A16 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A16 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A16 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A16 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A16 L2   H C (R9) = N SMe
 A16 L2   Me C (R9) = N SMe A16 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A16 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A16 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A16 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A16 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A16 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A16 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A16 L2   OMe C (R9) = N SMe A16 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A16 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A16 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A16 L2   H C (R9) = N SO2Me A16 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A16 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A16 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A16 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A16 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A16 L2   H C (O) -NH A16 L2   H C (O) -NMe
 A16 L2   Me C (O) -NMe A16 L2   Et C (O) -NEt
 A16 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A16 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A16 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A16 L2   Me C (O) -NCFThree
 A16 L2   H C (O) -NCFThree           A16 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A16 L2   Me C (O) -NCO2Et A16 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A17 CH2  H C (R9) = N H A17 CH2  H C (R9) = N Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N Me A17 CH2  Et C (R9) = N Et
 A17 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A17 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A17 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A17 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A17 CH2  Me C (R9) = N Ph A17 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A17 CH2  Me C (R9) = N Cl A17 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A17 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A17 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A17 CH2  H C (R9) = N CFThree        A17 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A17 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A17 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A17 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A17 CH2  H C (R9) = N OMe
 A17 CH2  Cl C (R9) = N OMe A17 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A17 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A17 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A17 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A17 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A17 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A17 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A17 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A17 CH2  H C (R9) = N SMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N SMe A17 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A17 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A17 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A17 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A17 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A17 CH2  OMe C (R9) = N SMe A17 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A17 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A17 CH2  H C (R9) = N SO2Me A17 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A17 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A17 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A17 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A17 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A17 CH2  H C (O) -NH A17 CH2  H C (O) -NMe
 A17 CH2  Me C (O) -NMe A17 CH2  Et C (O) -NEt
 A17 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A17 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A17 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A17 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A17 CH2  H C (O) -NCFThree           A17 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A17 CH2  Me C (O) -NCO2Et A17 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A17 L2   H C (R9) = N H A17 L2   H C (R9) = N Me
 A17 L2   Me C (R9) = N Me  A17 L2   Et C (R9) = N Et
 A17 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A17 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A17 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A17 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A17 L2   Me C (R9) = N Ph A17 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A17 L2   Me C (R9) = N Cl A17 L2   Me C (R9) = N OMe
 A17 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A17 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A17 L2   H C (R9) = N CFThree        A17 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A17 L2   Me C (R9) = N CO2Me A17 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A17 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A17 L2   H C (R9) = N OMe
 A17 L2   Cl C (R9) = N OMe A17 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A17 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A17 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A17 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A17 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A17 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A17 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A17 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A17 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A17 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A17 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A17 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A17 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A17 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A17 L2   H C (R9) = N SMe
 A17 L2   Me C (R9) = N SMe A17 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A17 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A17 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A17 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A17 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A17 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A17 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A17 L2   OMe C (R9) = N SMe A17 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A17 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A17 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A17 L2   H C (R9) = N SO2Me A17 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A17 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A17 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A17 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A17 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A17 L2   H C (O) -NH A17 L2   H C (O) -NMe
 A17 L2   Me C (O) -NMe A17 L2   Et C (O) -NEt
 A17 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A17 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A17 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A17 L2   Me C (O) -NCFThree
 A17 L2   H C (O) -NCFThree           A17 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A17 L2   Me C (O) -NCO2Et A17 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A18 CH2  H C (R9) = N H A18 CH2  H C (R9) = N Me
 A18 CH2  Me C (R9) = N Me A18 CH2  Et C (R9) = N Et
 A18 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A18 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A18 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A18 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A18 CH2  Me C (R9) = N Ph A18 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A18 CH2  Me C (R9) = N Cl A18 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A18 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A18 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A18 CH2  H C (R9) = N CFThree        A18 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A18 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A18 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A18 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A18 CH2  H C (R9) = N OMe
 A18 CH2  Cl C (R9) = N OMe A18 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A18 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A18 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A18 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A18 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A18 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A18 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A18 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A18 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A18 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A18 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A18 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A18 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A18 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A18 CH2  H C (R9) = N SMe
 A18 CH2  Me C (R9) = N SMe A18 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A18 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A18 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A18 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A18 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A18 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A18 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A18 CH2  OMe C (R9) = N SMe A18 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A18 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A18 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A18 CH2  H C (R9) = N SO2Me A18 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A18 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A18 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A18 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A18 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A18 CH2  H C (O) -NH A18 CH2  H C (O) -NMe
 A18 CH2  Me C (O) -NMe A18 CH2  Et C (O) -NEt
 A18 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A18 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A18 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A18 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A18 CH2  H C (O) -NCFThree           A18 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A18 CH2  Me C (O) -NCO2Et A18 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A18 L2   H C (R9) = N H A18 L2   H C (R9) = N Me
 A18 L2   Me C (R9) = N Me  A18 L2   Et C (R9) = N Et
 A18 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A18 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A18 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A18 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A18 L2   Me C (R9) = N Ph A18 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A18 L2   Me C (R9) = N Cl A18 L2   Me C (R9) = N OMe
 A18 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A18 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A18 L2   H C (R9) = N CFThree        A18 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A18 L2   Me C (R9) = N CO2Me A18 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A18 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A18 L2   H C (R9) = N OMe
 A18 L2   Cl C (R9) = N OMe A18 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A18 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A18 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A18 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A18 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A18 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A18 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A18 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A18 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A18 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A18 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A18 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A18 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A18 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A18 L2   H C (R9) = N SMe
 A18 L2   Me C (R9) = N SMe A18 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A18 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A18 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A18 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A18 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A18 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A18 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A18 L2   OMe C (R9) = N SMe A18 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A18 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A18 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A18 L2   H C (R9) = N SO2Me A18 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A18 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A18 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A18 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A18 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A18 L2   H C (O) -NH A18 L2   H C (O) -NMe
 A18 L2   Me C (O) -NMe A18 L2   Et C (O) -NEt
 A18 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A18 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A18 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A18 L2   Me C (O) -NCFThree
 A18 L2   H C (O) -NCFThree           A18 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A18 L2   Me C (O) -NCO2Et A18 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A19 CH2  H C (R9) = N H A19 CH2  H C (R9) = N Me
 A19 CH2  Me C (R9) = N Me A19 CH2  Et C (R9) = N Et
 A19 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A19 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A19 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A19 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A19 CH2  Me C (R9) = N Ph A19 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A19 CH2  Me C (R9) = N Cl A19 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A19 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A19 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A19 CH2  H C (R9) = N CFThree        A19 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A19 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A19 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A19 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A19 CH2  H C (R9) = N OMe
 A19 CH2  Cl C (R9) = N OMe A19 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A19 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A19 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A19 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A19 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A19 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A19 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A19 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A19 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A19 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A19 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A19 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A19 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A19 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A19 CH2  H C (R9) = N SMe
 A19 CH2  Me C (R9) = N SMe A19 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A19 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A19 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A19 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A19 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A19 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A19 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A19 CH2  OMe C (R9) = N SMe A19 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A19 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A19 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A19 CH2  H C (R9) = N SO2Me A19 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A19 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A19 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A19 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A19 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A19 CH2  H C (O) -NH A19 CH2  H C (O) -NMe
 A19 CH2  Me C (O) -NMe A19 CH2  Et C (O) -NEt
 A19 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A19 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A19 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A19 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A19 CH2  H C (O) -NCFThree           A19 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A19 CH2  Me C (O) -NCO2Et A19 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A19 L2   H C (R9) = N H A19 L2   H C (R9) = N Me
 A19 L2   Me C (R9) = N Me  A19 L2   Et C (R9) = N Et
 A19 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A19 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A19 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A19 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A19 L2   Me C (R9) = N Ph A19 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A19 L2   Me C (R9) = N Cl A19 L2   Me C (R9) = N OMe
 A19 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A19 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A19 L2   H C (R9) = N CFThree        A19 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A19 L2   Me C (R9) = N CO2Me A19 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A19 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A19 L2   H C (R9) = N OMe
 A19 L2   Cl C (R9) = N OMe A19 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A19 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A19 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A19 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A19 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A19 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A19 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A19 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A19 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A19 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A19 L2   H C (R9) = N SMe
 A19 L2   Me C (R9) = N SMe A19 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A19 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A19 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A19 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A19 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A19 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A19 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A19 L2   OMe C (R9) = N SMe A19 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A19 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A19 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A19 L2   H C (R9) = N SO2Me A19 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A19 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A19 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A19 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A19 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A19 L2   H C (O) -NH A19 L2   H C (O) -NMe
 A19 L2   Me C (O) -NMe A19 L2   Et C (O) -NEt
 A19 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A19 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A19 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A19 L2   Me C (O) -NCFThree
 A19 L2   H C (O) -NCFThree           A19 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A19 L2   Me C (O) -NCO2Et A19 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A20 CH2  H C (R9) = N H A20 CH2  H C (R9) = N Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N Me A20 CH2  Et C (R9) = N Et
 A20 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A20 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A20 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A20 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A20 CH2  Me C (R9) = N Ph A20 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A20 CH2  Me C (R9) = N Cl A20 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A20 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A20 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A20 CH2  H C (R9) = N CFThree        A20 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A20 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A20 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A20 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A20 CH2  H C (R9) = N OMe
 A20 CH2  Cl C (R9) = N OMe A20 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A20 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A20 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A20 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A20 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A20 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A20 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A20 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A20 CH2  H C (R9) = N SMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N SMe A20 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A20 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A20 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A20 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A20 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A20 CH2  OMe C (R9) = N SMe A20 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A20 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A20 CH2  H C (R9) = N SO2Me A20 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A20 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A20 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A20 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A20 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A20 CH2  H C (O) -NH A20 CH2  H C (O) -NMe
 A20 CH2  Me C (O) -NMe A20 CH2  Et C (O) -NEt
 A20 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A20 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A20 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A20 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A20 CH2  H C (O) -NCFThree           A20 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A20 CH2  Me C (O) -NCO2Et A20 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A20 L2   H C (R9) = N H A20 L2   H C (R9) = N Me
 A20 L2   Me C (R9) = N Me  A20 L2   Et C (R9) = N Et
 A20 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A20 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A20 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A20 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A20 L2   Me C (R9) = N Ph A20 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A20 L2   Me C (R9) = N Cl A20 L2   Me C (R9) = N OMe
 A20 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A20 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A20 L2   H C (R9) = N CFThree        A20 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A20 L2   Me C (R9) = N CO2Me A20 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A20 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A20 L2   H C (R9) = N OMe
 A20 L2   Cl C (R9) = N OMe A20 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A20 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A20 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A20 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A20 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
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 A20 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A20 L2   H C (R9) = N SMe
 A20 L2   Me C (R9) = N SMe A20 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A20 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A20 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A20 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A20 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A20 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A20 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A20 L2   OMe C (R9) = N SMe A20 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A20 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A20 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A20 L2   H C (R9) = N SO2Me A20 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A20 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A20 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A20 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A20 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A20 L2   H C (O) -NH A20 L2   H C (O) -NMe
 A20 L2   Me C (O) -NMe A20 L2   Et C (O) -NEt
 A20 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A20 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A20 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A20 L2   Me C (O) -NCFThree
 A20 L2   H C (O) -NCFThree           A20 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A20 L2   Me C (O) -NCO2Et A20 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A21 CH2  H C (R9) = N H A21 CH2  H C (R9) = N Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N Me A21 CH2  Et C (R9) = N Et
 A21 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A21 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A21 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A21 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A21 CH2  Me C (R9) = N Ph A21 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A21 CH2  Me C (R9) = N Cl A21 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A21 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A21 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A21 CH2  H C (R9) = N CFThree        A21 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A21 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A21 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A21 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A21 CH2  H C (R9) = N OMe
 A21 CH2  Cl C (R9) = N OMe A21 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A21 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A21 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A21 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A21 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A21 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A21 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A21 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A21 CH2  H C (R9) = N SMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N SMe A21 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A21 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A21 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A21 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A21 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A21 CH2  OMe C (R9) = N SMe A21 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A21 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A21 CH2  H C (R9) = N SO2Me A21 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A21 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A21 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A21 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A21 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A21 CH2  H C (O) -NH A21 CH2  H C (O) -NMe
 A21 CH2  Me C (O) -NMe A21 CH2  Et C (O) -NEt
 A21 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A21 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A21 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A21 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A21 CH2  H C (O) -NCFThree           A21 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A21 CH2  Me C (O) -NCO2Et A21 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A21 L2   H C (R9) = N H A21 L2   H C (R9) = N Me
 A21 L2   Me C (R9) = N Me  A21 L2   Et C (R9) = N Et
 A21 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A21 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A21 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A21 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A21 L2   Me C (R9) = N Ph A21 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A21 L2   Me C (R9) = N Cl A21 L2   Me C (R9) = N OMe
 A21 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A21 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A21 L2   H C (R9) = N CFThree        A21 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A21 L2   Me C (R9) = N CO2Me A21 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A21 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A21 L2   H C (R9) = N OMe
 A21 L2   Cl C (R9) = N OMe A21 L2   Cl C (R9) = N SMe
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 A21 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A21 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A21 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A21 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A21 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A21 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A21 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A21 L2   H C (R9) = N SMe
 A21 L2   Me C (R9) = N SMe A21 L2   Me C (R9) = N SCHF2
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 A21 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A21 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A21 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A21 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A21 L2   OMe C (R9) = N SMe A21 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A21 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A21 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A21 L2   H C (R9) = N SO2Me A21 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A21 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A21 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A21 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A21 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A21 L2   H C (O) -NH A21 L2   H C (O) -NMe
 A21 L2   Me C (O) -NMe A21 L2   Et C (O) -NEt
 A21 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A21 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A21 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A21 L2   Me C (O) -NCFThree
 A21 L2   H C (O) -NCFThree           A21 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A21 L2   Me C (O) -NCO2Et A21 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A22 CH2  H C (R9) = N H A22 CH2  H C (R9) = N Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N Me A22 CH2  Et C (R9) = N Et
 A22 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A22 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A22 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A22 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A22 CH2  Me C (R9) = N Ph A22 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A22 CH2  Me C (R9) = N Cl A22 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A22 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A22 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A22 CH2  H C (R9) = N CFThree        A22 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A22 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A22 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A22 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A22 CH2  H C (R9) = N OMe
 A22 CH2  Cl C (R9) = N OMe A22 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A22 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A22 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A22 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A22 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A22 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A22 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A22 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A22 CH2  H C (R9) = N SMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N SMe A22 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A22 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A22 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A22 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A22 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A22 CH2  OMe C (R9) = N SMe A22 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A22 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A22 CH2  H C (R9) = N SO2Me A22 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A22 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A22 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A22 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A22 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A22 CH2  H C (O) -NH A22 CH2  H C (O) -NMe
 A22 CH2  Me C (O) -NMe A22 CH2  Et C (O) -NEt
 A22 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A22 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A22 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A22 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A22 CH2  H C (O) -NCFThree           A22 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A22 CH2  Me C (O) -NCO2Et A22 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A22 L2   H C (R9) = N H A22 L2   H C (R9) = N Me
 A22 L2   Me C (R9) = N Me  A22 L2   Et C (R9) = N Et
 A22 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A22 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A22 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A22 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A22 L2   Me C (R9) = N Ph A22 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A22 L2   Me C (R9) = N Cl A22 L2   Me C (R9) = N OMe
 A22 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A22 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A22 L2   H C (R9) = N CFThree        A22 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A22 L2   Me C (R9) = N CO2Me A22 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A22 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A22 L2   H C (R9) = N OMe
 A22 L2   Cl C (R9) = N OMe A22 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A22 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A22 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A22 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A22 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A22 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A22 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A22 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A22 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A22 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A22 L2   H C (R9) = N SMe
 A22 L2   Me C (R9) = N SMe A22 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A22 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A22 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A22 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A22 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A22 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A22 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A22 L2   OMe C (R9) = N SMe A22 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A22 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A22 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A22 L2   H C (R9) = N SO2Me A22 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A22 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A22 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A22 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A22 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A22 L2   H C (O) -NH A22 L2   H C (O) -NMe
 A22 L2   Me C (O) -NMe A22 L2   Et C (O) -NEt
 A22 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A22 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A22 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A22 L2   Me C (O) -NCFThree
 A22 L2   H C (O) -NCFThree           A22 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A22 L2   Me C (O) -NCO2Et A22 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A23 CH2  H C (R9) = N H A23 CH2  H C (R9) = N Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N Me A23 CH2  Et C (R9) = N Et
 A23 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A23 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A23 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A23 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A23 CH2  Me C (R9) = N Ph A23 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A23 CH2  Me C (R9) = N Cl A23 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A23 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A23 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A23 CH2  H C (R9) = N CFThree        A23 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A23 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A23 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A23 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A23 CH2  H C (R9) = N OMe
 A23 CH2  Cl C (R9) = N OMe A23 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A23 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A23 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A23 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A23 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A23 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A23 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A23 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A23 CH2  H C (R9) = N SMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N SMe A23 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A23 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A23 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A23 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A23 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A23 CH2  OMe C (R9) = N SMe A23 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A23 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A23 CH2  H C (R9) = N SO2Me A23 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A23 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A23 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A23 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A23 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A23 CH2  H C (O) -NH A23 CH2  H C (O) -NMe
 A23 CH2  Me C (O) -NMe A23 CH2  Et C (O) -NEt
 A23 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A23 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A23 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A23 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A23 CH2  H C (O) -NCFThree           A23 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A23 CH2  Me C (O) -NCO2Et A23 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A23 L2   H C (R9) = N H A23 L2   H C (R9) = N Me
 A23 L2   Me C (R9) = N Me  A23 L2   Et C (R9) = N Et
 A23 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A23 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A23 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A23 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A23 L2   Me C (R9) = N Ph A23 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A23 L2   Me C (R9) = N Cl A23 L2   Me C (R9) = N OMe
 A23 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A23 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A23 L2   H C (R9) = N CFThree        A23 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A23 L2   Me C (R9) = N CO2Me A23 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A23 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A23 L2   H C (R9) = N OMe
 A23 L2   Cl C (R9) = N OMe A23 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A23 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A23 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A23 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A23 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A23 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A23 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A23 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A23 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A23 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A23 L2   H C (R9) = N SMe
 A23 L2   Me C (R9) = N SMe A23 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A23 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A23 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A23 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A23 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A23 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A23 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A23 L2   OMe C (R9) = N SMe A23 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A23 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A23 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A23 L2   H C (R9) = N SO2Me A23 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A23 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A23 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A23 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A23 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A23 L2   H C (O) -NH A23 L2   H C (O) -NMe
 A23 L2   Me C (O) -NMe A23 L2   Et C (O) -NEt
 A23 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A23 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A23 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A23 L2   Me C (O) -NCFThree
 A23 L2   H C (O) -NCFThree           A23 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A23 L2   Me C (O) -NCO2Et A23 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A24 CH2  H C (R9) = N H A24 CH2  H C (R9) = N Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N Me A24 CH2  Et C (R9) = N Et
 A24 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A24 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A24 CH2  CFThree     C (R9) = N CFThree        A24 CH2  Me C (R9) = N CFThree
 A24 CH2  Me C (R9) = N Ph A24 CH2  Ph C (R9) = N Ph
 A24 CH2  Me C (R9) = N Cl A24 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A24 CH2  CFThree     C (R9) = N Cl A24 CH2  CFThree     C (R9) = N OMe
 A24 CH2  H C (R9) = N CFThree        A24 CH2  Cl     C (R9) = N Cl
 A24 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A24 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A24 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A24 CH2  H C (R9) = N OMe
 A24 CH2  Cl C (R9) = N OMe A24 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A24 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2      A24 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A24 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A24 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A24 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A24 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A24 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A24 CH2  H C (R9) = N SMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N SMe A24 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A24 CH2  Me C (R9) = N SCFThree       A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree    A24 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A24 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A24 CH2  OMe C (R9) = N OMe
 A24 CH2  OMe C (R9) = N SMe A24 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A24 CH2  OMe C (R9) = N S (O) Me
 A24 CH2  H C (R9) = N SO2Me A24 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A24 CH2  OMe C (R9) = N SO2Me A24 CH2  SMe C (R9) = N SMe
 A24 CH2  S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A24 CH2  SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A24 CH2  H C (O) -NH A24 CH2  H C (O) -NMe
 A24 CH2  Me C (O) -NMe A24 CH2  Et C (O) -NEt
 A24 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A24 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A24 CH2  CFThree     C (O) -NCFThree           A24 CH2  Me C (O) -NCFThree
 A24 CH2  H C (O) -NCFThree           A24 CH2  Me C (O) -NCO2Me
 A24 CH2  Me C (O) -NCO2Et A24 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A24 L2   H C (R9) = N H A24 L2   H C (R9) = N Me
 A24 L2   Me C (R9) = N Me  A24 L2   Et C (R9) = N Et
 A24 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A24 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A24 L2   CFThree     C (R9) = N CFThree        A24 L2   Me C (R9) = N CFThree
 A24 L2   Me C (R9) = N Ph A24 L2   Ph C (R9) = N Ph
 A24 L2   Me C (R9) = N Cl A24 L2   Me C (R9) = N OMe
 A24 L2   CFThree     C (R9) = N Cl A24 L2   CFThree     C (R9) = N OMe
 A24 L2   H C (R9) = N CFThree        A24 L2   Cl     C (R9) = N Cl
 A24 L2   Me C (R9) = N CO2Me A24 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A24 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A24 L2   H C (R9) = N OMe
 A24 L2   Cl C (R9) = N OMe A24 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A24 L2   Cl C (R9) = N SCHF2      A24 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A24 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A24 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A24 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A24 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A24 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A24 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A24 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A24 L2   H C (R9) = N SMe
 A24 L2   Me C (R9) = N SMe A24 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A24 L2   Me C (R9) = N SCFThree       A24 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A24 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree    A24 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A24 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A24 L2   OMe C (R9) = N OMe
 A24 L2   OMe C (R9) = N SMe A24 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A24 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A24 L2   OMe C (R9) = N S (O) Me
 A24 L2   H C (R9) = N SO2Me A24 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A24 L2   OMe C (R9) = N SO2Me A24 L2   SMe C (R9) = N SMe
 A24 L2   S (O) Me C (R9) = N S (O) Me A24 L2   SO2Me C (R9) = N SO2Me
 A24 L2   H C (O) -NH A24 L2   H C (O) -NMe
 A24 L2   Me C (O) -NMe A24 L2   Et C (O) -NEt
 A24 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A24 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A24 L2   CFThree     C (O) -NCFThree           A24 L2   Me C (O) -NCFThree
 A24 L2   H C (O) -NCFThree           A24 L2   Me C (O) -NCO2Me
 A24 L2   Me C (O) -NCO2Et A24 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
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Table 11

Figure 2005060299
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A L R7 A1-A2 R9 A L R7 A1-A2 R9
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A1 CH2 H C(R9)=N H A1 CH2 H C(R9)=N Me
A1 CH2 Me C(R9)=N Me A1 CH2 Et C(R9)=N Et
A1 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A1 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A1 CH2 Me C(R9)=N CF3 A1 CH2 Me C(R9)=N Ph
A1 CH2 Me C(R9)=N Cl A1 CH2 Me C(R9)=N OMe
A1 CH2 H C(R9)=N CF3 A1 CH2 Cl C(R9)=N Cl
A1 CH2 Me C(R9)=N CO2Me A1 CH2 Me C(R9)=N CO2Et
A1 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A1 CH2 H C(R9)=N OMe
A1 CH2 Cl C(R9)=N OMe A1 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A1 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A1 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A1 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A1 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A1 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A1 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A1 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A1 CH2 H C(R9)=N SMe
A1 CH2 Me C(R9)=N SMe A1 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A1 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A1 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A1 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A1 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 H C(O)-NH A1 CH2 H C(O)-NMe
A1 CH2 Me C(O)-NMe A1 CH2 Et C(O)-NEt
A1 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A1 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A1 CH2 Me C(O)-NCF3 A1 CH2 H C(O)-NCF3
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A20 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A20 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A20 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A20 L2 H C(R9)=N SMe
A20 L2 Me C(R9)=N SMe A20 L2 Me C(R9)=N SCHF2
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A20 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A20 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
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A20 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A20 L2 H C(R9)=N SO2Me
A20 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A20 L2 H C(O)-NH A20 L2 H C(O)-NMe
A20 L2 Me C(O)-NMe A20 L2 Et C(O)-NEt
A20 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A20 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A20 L2 Me C(O)-NCF3 A20 L2 H C(O)-NCF3
A20 L2 Me C(O)-NCO2Me A20 L2 Me C(O)-NCO2Et
A20 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A21 CH2 H C(R9)=N H A21 CH2 H C(R9)=N Me
A21 CH2 Me C(R9)=N Me A21 CH2 Et C(R9)=N Et
A21 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A21 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A21 CH2 Me C(R9)=N CF3 A21 CH2 Me C(R9)=N Ph
A21 CH2 Me C(R9)=N Cl A21 CH2 Me C(R9)=N OMe
A21 CH2 H C(R9)=N CF3 A21 CH2 Cl C(R9)=N Cl
A21 CH2 Me C(R9)=N CO2Me A21 CH2 Me C(R9)=N CO2Et
A21 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A21 CH2 H C(R9)=N OMe
A21 CH2 Cl C(R9)=N OMe A21 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A21 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A21 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
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A21 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A21 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A21 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A21 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A21 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A21 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A21 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A21 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A21 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A21 CH2 H C(R9)=N SMe
A21 CH2 Me C(R9)=N SMe A21 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
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A21 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A21 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A21 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A21 CH2 H C(O)-NH A21 CH2 H C(O)-NMe
A21 CH2 Me C(O)-NMe A21 CH2 Et C(O)-NEt
A21 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A21 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A21 CH2 Me C(O)-NCF3 A21 CH2 H C(O)-NCF3
A21 CH2 Me C(O)-NCO2Me A21 CH2 Me C(O)-NCO2Et
A21 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A21 L2 H C(R9)=N H A21 L2 H C(R9)=N Me
A21 L2 Me C(R9)=N Me A21 L2 Et C(R9)=N Et
A21 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A21 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A21 L2 Me C(R9)=N CF3 A21 L2 Me C(R9)=N Ph
A21 L2 Me C(R9)=N Cl A21 L2 Me C(R9)=N OMe
A21 L2 H C(R9)=N CF3 A21 L2 Cl C(R9)=N Cl
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A21 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A21 L2 H C(R9)=N OMe
A21 L2 Cl C(R9)=N OMe A21 L2 Cl C(R9)=N SMe
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A21 L2 Me C(R9)=N SMe A21 L2 Me C(R9)=N SCHF2
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A21 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A21 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A21 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A21 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A21 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A21 L2 H C(R9)=N SO2Me
A21 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A21 L2 H C(O)-NH A21 L2 H C(O)-NMe
A21 L2 Me C(O)-NMe A21 L2 Et C(O)-NEt
A21 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A21 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A21 L2 Me C(O)-NCF3 A21 L2 H C(O)-NCF3
A21 L2 Me C(O)-NCO2Me A21 L2 Me C(O)-NCO2Et
A21 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A22 CH2 H C(R9)=N H A22 CH2 H C(R9)=N Me
A22 CH2 Me C(R9)=N Me A22 CH2 Et C(R9)=N Et
A22 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A22 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A22 CH2 Me C(R9)=N CF3 A22 CH2 Me C(R9)=N Ph
A22 CH2 Me C(R9)=N Cl A22 CH2 Me C(R9)=N OMe
A22 CH2 H C(R9)=N CF3 A22 CH2 Cl C(R9)=N Cl
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A22 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A22 CH2 H C(R9)=N OMe
A22 CH2 Cl C(R9)=N OMe A22 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A22 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A22 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A22 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A22 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A22 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A22 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A22 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A22 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A22 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A22 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A22 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A22 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A22 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A22 CH2 H C(R9)=N SMe
A22 CH2 Me C(R9)=N SMe A22 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A22 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A22 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A22 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A22 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A22 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A22 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A22 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A22 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A22 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A22 CH2 H C(O)-NH A22 CH2 H C(O)-NMe
A22 CH2 Me C(O)-NMe A22 CH2 Et C(O)-NEt
A22 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A22 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A22 CH2 Me C(O)-NCF3 A22 CH2 H C(O)-NCF3
A22 CH2 Me C(O)-NCO2Me A22 CH2 Me C(O)-NCO2Et
A22 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A22 L2 H C(R9)=N H A22 L2 H C(R9)=N Me
A22 L2 Me C(R9)=N Me A22 L2 Et C(R9)=N Et
A22 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A22 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A22 L2 Me C(R9)=N CF3 A22 L2 Me C(R9)=N Ph
A22 L2 Me C(R9)=N Cl A22 L2 Me C(R9)=N OMe
A22 L2 H C(R9)=N CF3 A22 L2 Cl C(R9)=N Cl
A22 L2 Me C(R9)=N CO2Me A22 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A22 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A22 L2 H C(R9)=N OMe
A22 L2 Cl C(R9)=N OMe A22 L2 Cl C(R9)=N SMe
A22 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A22 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A22 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A22 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A22 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A22 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A22 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A22 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A22 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A22 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A22 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A22 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A22 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A22 L2 H C(R9)=N SMe
A22 L2 Me C(R9)=N SMe A22 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A22 L2 Me C(R9)=N SCF3 A22 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A22 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A22 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A22 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A22 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A22 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A22 L2 H C(R9)=N SO2Me
A22 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A22 L2 H C(O)-NH A22 L2 H C(O)-NMe
A22 L2 Me C(O)-NMe A22 L2 Et C(O)-NEt
A22 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A22 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A22 L2 Me C(O)-NCF3 A22 L2 H C(O)-NCF3
A22 L2 Me C(O)-NCO2Me A22 L2 Me C(O)-NCO2Et
A22 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A23 CH2 H C(R9)=N H A23 CH2 H C(R9)=N Me
A23 CH2 Me C(R9)=N Me A23 CH2 Et C(R9)=N Et
A23 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A23 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A23 CH2 Me C(R9)=N CF3 A23 CH2 Me C(R9)=N Ph
A23 CH2 Me C(R9)=N Cl A23 CH2 Me C(R9)=N OMe
A23 CH2 H C(R9)=N CF3 A23 CH2 Cl C(R9)=N Cl
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A23 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A23 CH2 H C(R9)=N OMe
A23 CH2 Cl C(R9)=N OMe A23 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A23 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A23 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A23 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A23 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A23 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A23 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A23 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A23 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A23 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A23 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A23 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A23 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A23 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A23 CH2 H C(R9)=N SMe
A23 CH2 Me C(R9)=N SMe A23 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A23 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A23 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A23 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A23 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A23 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A23 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A23 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A23 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A23 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A23 CH2 H C(O)-NH A23 CH2 H C(O)-NMe
A23 CH2 Me C(O)-NMe A23 CH2 Et C(O)-NEt
A23 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A23 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A23 CH2 Me C(O)-NCF3 A23 CH2 H C(O)-NCF3
A23 CH2 Me C(O)-NCO2Me A23 CH2 Me C(O)-NCO2Et
A23 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A23 L2 H C(R9)=N H A23 L2 H C(R9)=N Me
A23 L2 Me C(R9)=N Me A23 L2 Et C(R9)=N Et
A23 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A23 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A23 L2 Me C(R9)=N CF3 A23 L2 Me C(R9)=N Ph
A23 L2 Me C(R9)=N Cl A23 L2 Me C(R9)=N OMe
A23 L2 H C(R9)=N CF3 A23 L2 Cl C(R9)=N Cl
A23 L2 Me C(R9)=N CO2Me A23 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A23 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A23 L2 H C(R9)=N OMe
A23 L2 Cl C(R9)=N OMe A23 L2 Cl C(R9)=N SMe
A23 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A23 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A23 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A23 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A23 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A23 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A23 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A23 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A23 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A23 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A23 L2 H C(R9)=N SMe
A23 L2 Me C(R9)=N SMe A23 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A23 L2 Me C(R9)=N SCF3 A23 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A23 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A23 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A23 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A23 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A23 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A23 L2 H C(R9)=N SO2Me
A23 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A23 L2 H C(O)-NH A23 L2 H C(O)-NMe
A23 L2 Me C(O)-NMe A23 L2 Et C(O)-NEt
A23 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A23 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A23 L2 Me C(O)-NCF3 A23 L2 H C(O)-NCF3
A23 L2 Me C(O)-NCO2Me A23 L2 Me C(O)-NCO2Et
A23 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A24 CH2 H C(R9)=N H A24 CH2 H C(R9)=N Me
A24 CH2 Me C(R9)=N Me A24 CH2 Et C(R9)=N Et
A24 CH2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A24 CH2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A24 CH2 Me C(R9)=N CF3 A24 CH2 Me C(R9)=N Ph
A24 CH2 Me C(R9)=N Cl A24 CH2 Me C(R9)=N OMe
A24 CH2 H C(R9)=N CF3 A24 CH2 Cl C(R9)=N Cl
A24 CH2 Me C(R9)=N CO2Me A24 CH2 Me C(R9)=N CO2Et
A24 CH2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A24 CH2 H C(R9)=N OMe
A24 CH2 Cl C(R9)=N OMe A24 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A24 CH2 Cl C(R9)=N SCHF2 A24 CH2 Cl C(R9)=N SCF3
A24 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A24 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2OMe A24 CH2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A24 CH2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2SMe A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A24 CH2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A24 CH2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A24 CH2 H C(R9)=N SMe
A24 CH2 Me C(R9)=N SMe A24 CH2 Me C(R9)=N SCHF2
A24 CH2 Me C(R9)=N SCF3 A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A24 CH2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A24 CH2 Me C(R9)=N SO2CF3 A24 CH2 H C(R9)=N S(O)Me
A24 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A24 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A24 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A24 CH2 H C(O)-NH A24 CH2 H C(O)-NMe
A24 CH2 Me C(O)-NMe A24 CH2 Et C(O)-NEt
A24 CH2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A24 CH2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A24 CH2 Me C(O)-NCF3 A24 CH2 H C(O)-NCF3
A24 CH2 Me C(O)-NCO2Me A24 CH2 Me C(O)-NCO2Et
A24 CH2 t-Bu C(O)-NCO2Et
A24 L2 H C(R9)=N H A24 L2 H C(R9)=N Me
A24 L2 Me C(R9)=N Me A24 L2 Et C(R9)=N Et
A24 L2 i-Pr C(R9)=N i-Pr A24 L2 t-Bu C(R9)=N t-Bu
A24 L2 Me C(R9)=N CF3 A24 L2 Me C(R9)=N Ph
A24 L2 Me C(R9)=N Cl A24 L2 Me C(R9)=N OMe
A24 L2 H C(R9)=N CF3 A24 L2 Cl C(R9)=N Cl
A24 L2 Me C(R9)=N CO2Me A24 L2 Me C(R9)=N CO2Et
A24 L2 t-Bu C(R9)=N CO2Et A24 L2 H C(R9)=N OMe
A24 L2 Cl C(R9)=N OMe A24 L2 Cl C(R9)=N SMe
A24 L2 Cl C(R9)=N SCHF2 A24 L2 Cl C(R9)=N SCF3
A24 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A24 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2OMe A24 L2 Me C(R9)=N SCH2OMe
A24 L2 Me C(R9)=N S(O)CH2OMe A24 L2 Me C(R9)=N SO2CH2OMe
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2SMe A24 L2 Me C(R9)=N OCH2S(O)Me
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2SO2Me A24 L2 Me C(R9)=N SCH2SMe
A24 L2 Me C(R9)=N OCH2CH2OMe A24 L2 H C(R9)=N SMe
A24 L2 Me C(R9)=N SMe A24 L2 Me C(R9)=N SCHF2
A24 L2 Me C(R9)=N SCF3 A24 L2 Me C(R9)=N S(O)CHF2
A24 L2 Me C(R9)=N S(O)CF3 A24 L2 Me C(R9)=N SO2CHF2
A24 L2 Me C(R9)=N SO2CF3 A24 L2 H C(R9)=N S(O)Me
A24 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A24 L2 H C(R9)=N SO2Me
A24 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A24 L2 H C(O)-NH A24 L2 H C(O)-NMe
A24 L2 Me C(O)-NMe A24 L2 Et C(O)-NEt
A24 L2 i-Pr C(O)-Ni-Pr A24 L2 t-Bu C(O)-Nt-Bu
A24 L2 Me C(O)-NCF3 A24 L2 H C(O)-NCF3
A24 L2 Me C(O)-NCO2Me A24 L2 Me C(O)-NCO2Et
A24 L2 t-Bu C(O)-NCO2Et
―――――――――――――――― ――――――――――――――――

第12表
―――――――――――――――― ――――――――――――――――
 A L R7     A1-A2    R9         A L R7     A1-A2    R9  
―――――――――――――――― ――――――――――――――――
 A1 CH2  H C (R9) = N H A1 CH2  H C (R9) = N Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N Me A1 CH2  Et C (R9) = N Et
 A1 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A1 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A1 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A1 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A1 CH2  Me C (R9) = N Cl A1 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A1 CH2  H C (R9) = N CFThree         A1 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A1 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A1 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A1 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A1 CH2  H C (R9) = N OMe
 A1 CH2  Cl C (R9) = N OMe A1 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A1 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A1 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A1 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A1 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A1 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A1 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A1 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A1 CH2  H C (R9) = N SMe
 A1 CH2  Me C (R9) = N SMe A1 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A1 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A1 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A1 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A1 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A1 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A1 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A1 CH2  H C (O) -NH A1 CH2  H C (O) -NMe
 A1 CH2  Me C (O) -NMe A1 CH2  Et C (O) -NEt
 A1 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A1 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A1 CH2  Me C (O) -NCFThree           A1 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A1 CH2  Me C (O) -NCO2Me A1 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A1 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A1 L2   H C (R9) = N H A1 L2   H C (R9) = N Me
 A1 L2   Me C (R9) = N Me A1 L2   Et C (R9) = N Et
 A1 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A1 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A1 L2   Me C (R9) = N CFThree         A1 L2   Me C (R9) = N Ph
 A1 L2   Me C (R9) = N Cl A1 L2   Me C (R9) = N OMe
 A1 L2   H C (R9) = N CFThree         A1 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A1 L2   Me C (R9) = N CO2Me A1 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A1 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A1 L2   H C (R9) = N OMe
 A1 L2   Cl C (R9) = N OMe A1 L2   Cl C (R9) = N SMe
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 A1 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A1 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
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 A1 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A1 L2   H C (R9) = N SMe
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 A1 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A1 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A1 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A1 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
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 A1 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A1 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A1 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A1 L2   H C (O) -NH A1 L2   H C (O) -NMe
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 A2 CH2  Me C (R9) = N Me A2 CH2  Et C (R9) = N Et
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 A3 CH2  H C (R9) = N H A3 CH2  H C (R9) = N Me
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 A5 CH2  H C (R9) = N H A5 CH2  H C (R9) = N Me
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 A5 CH2  H C (O) -NH A5 CH2  H C (O) -NMe
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 A5 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A5 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A5 CH2  Me C (O) -NCFThree           A5 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A5 CH2  Me C (O) -NCO2Me A5 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A5 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A5 L2   H C (R9) = N H A5 L2   H C (R9) = N Me
 A5 L2   Me C (R9) = N Me A5 L2   Et C (R9) = N Et
 A5 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A5 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A5 L2   Me C (R9) = N CFThree         A5 L2   Me C (R9) = N Ph
 A5 L2   Me C (R9) = N Cl A5 L2   Me C (R9) = N OMe
 A5 L2   H C (R9) = N CFThree         A5 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A5 L2   Me C (R9) = N CO2Me A5 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A5 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A5 L2   H C (R9) = N OMe
 A5 L2   Cl C (R9) = N OMe A5 L2   Cl C (R9) = N SMe
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 A5 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A5 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
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 A5 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A5 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
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 A5 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A5 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A5 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A5 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A5 L2   Me C (R9) = N SO2Me
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 A5 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
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 A6 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A6 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A6 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
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 A7 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
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 A9 CH2  H C (R9) = N H A9 CH2  H C (R9) = N Me
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 A9 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A9 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A9 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A9 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
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 A9 CH2  Me C (R9) = N SMe A9 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
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 A9 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A9 L2   H C (R9) = N H A9 L2   H C (R9) = N Me
 A9 L2   Me C (R9) = N Me A9 L2   Et C (R9) = N Et
 A9 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A9 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A9 L2   Me C (R9) = N CFThree         A9 L2   Me C (R9) = N Ph
 A9 L2   Me C (R9) = N Cl A9 L2   Me C (R9) = N OMe
 A9 L2   H C (R9) = N CFThree         A9 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A9 L2   Me C (R9) = N CO2Me A9 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A9 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A9 L2   H C (R9) = N OMe
 A9 L2   Cl C (R9) = N OMe A9 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A9 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A9 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A9 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A9 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A9 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A9 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A9 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A9 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A9 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A9 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A9 L2   H C (R9) = N SMe
 A9 L2   Me C (R9) = N SMe A9 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A9 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A9 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A9 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A9 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A9 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A9 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A9 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A9 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A9 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A9 L2   H C (O) -NH A9 L2   H C (O) -NMe
 A9 L2   Me C (O) -NMe A9 L2   Et C (O) -NEt
 A9 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A9 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A9 L2   Me C (O) -NCFThree           A9 L2   H C (O) -NCFThree 
 A9 L2   Me C (O) -NCO2Me A9 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A9 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A10 CH2  H C (R9) = N H A10 CH2  H C (R9) = N Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N Me A10 CH2  Et C (R9) = N Et
 A10 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A10 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A10 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A10 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A10 CH2  Me C (R9) = N Cl A10 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A10 CH2  H C (R9) = N CFThree         A10 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A10 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A10 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A10 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A10 CH2  H C (R9) = N OMe
 A10 CH2  Cl C (R9) = N OMe A10 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A10 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A10 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A10 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A10 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A10 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A10 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A10 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A10 CH2  H C (R9) = N SMe
 A10 CH2  Me C (R9) = N SMe A10 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A10 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A10 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A10 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A10 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A10 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A10 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
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 A10 CH2  Me C (O) -NCFThree           A10 CH2  H C (O) -NCFThree 
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 A10 L2   H C (R9) = N H A10 L2   H C (R9) = N Me
 A10 L2   Me C (R9) = N Me A10 L2   Et C (R9) = N Et
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 A10 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A10 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A10 L2   Me C (R9) = N SO2Me
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 A10 L2   Me C (O) -NCO2Me A10 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A10 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A11 CH2  H C (R9) = N H A11 CH2  H C (R9) = N Me
 A11 CH2  Me C (R9) = N Me A11 CH2  Et C (R9) = N Et
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 A11 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A11 CH2  Me C (R9) = N Ph
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 A11 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A11 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A11 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A11 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A11 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A11 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A11 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A11 CH2  H C (R9) = N SMe
 A11 CH2  Me C (R9) = N SMe A11 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
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 A11 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A11 CH2  H C (O) -NH A11 CH2  H C (O) -NMe
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 A11 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A11 L2   H C (R9) = N H A11 L2   H C (R9) = N Me
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 A11 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A11 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A11 L2   Me C (R9) = N SO2Me
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 A11 L2   Me C (O) -NCO2Me A11 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A11 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A12 CH2  H C (R9) = N H A12 CH2  H C (R9) = N Me
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 A13 CH2  H C (R9) = N H A13 CH2  H C (R9) = N Me
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 A13 CH2  Cl C (R9) = N OMe A13 CH2  Cl C (R9) = N SMe
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 A13 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A13 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A13 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A13 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
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 A13 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A13 CH2  H C (R9) = N SMe
 A13 CH2  Me C (R9) = N SMe A13 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A13 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A13 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
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 A13 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A13 CH2  H C (O) -NH A13 CH2  H C (O) -NMe
 A13 CH2  Me C (O) -NMe A13 CH2  Et C (O) -NEt
 A13 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A13 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A13 CH2  Me C (O) -NCFThree           A13 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A13 CH2  Me C (O) -NCO2Me A13 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A13 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A13 L2   H C (R9) = N H A13 L2   H C (R9) = N Me
 A13 L2   Me C (R9) = N Me A13 L2   Et C (R9) = N Et
 A13 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A13 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A13 L2   Me C (R9) = N CFThree         A13 L2   Me C (R9) = N Ph
 A13 L2   Me C (R9) = N Cl A13 L2   Me C (R9) = N OMe
 A13 L2   H C (R9) = N CFThree         A13 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A13 L2   Me C (R9) = N CO2Me A13 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A13 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A13 L2   H C (R9) = N OMe
 A13 L2   Cl C (R9) = N OMe A13 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A13 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A13 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A13 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A13 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A13 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A13 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A13 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A13 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A13 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A13 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A13 L2   H C (R9) = N SMe
 A13 L2   Me C (R9) = N SMe A13 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A13 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A13 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A13 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A13 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A13 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A13 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A13 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A13 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A13 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A13 L2   H C (O) -NH A13 L2   H C (O) -NMe
 A13 L2   Me C (O) -NMe A13 L2   Et C (O) -NEt
 A13 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A13 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A13 L2   Me C (O) -NCFThree           A13 L2   H C (O) -NCFThree 
 A13 L2   Me C (O) -NCO2Me A13 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A13 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A14 CH2  H C (R9) = N H A14 CH2  H C (R9) = N Me
 A14 CH2  Me C (R9) = N Me A14 CH2  Et C (R9) = N Et
 A14 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A14 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A14 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A14 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A14 CH2  Me C (R9) = N Cl A14 CH2  Me C (R9) = N OMe
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 A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
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 A14 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A14 CH2  H C (R9) = N SMe
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 A14 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A14 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A14 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A14 CH2  H C (O) -NH A14 CH2  H C (O) -NMe
 A14 CH2  Me C (O) -NMe A14 CH2  Et C (O) -NEt
 A14 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A14 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A14 CH2  Me C (O) -NCFThree           A14 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A14 CH2  Me C (O) -NCO2Me A14 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A14 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A14 L2   H C (R9) = N H A14 L2   H C (R9) = N Me
 A14 L2   Me C (R9) = N Me A14 L2   Et C (R9) = N Et
 A14 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A14 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
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 A14 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A14 L2   H C (R9) = N OMe
 A14 L2   Cl C (R9) = N OMe A14 L2   Cl C (R9) = N SMe
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 A14 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A14 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A14 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A14 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A14 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A14 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
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 A14 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A14 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A14 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A14 L2   H C (R9) = N SMe
 A14 L2   Me C (R9) = N SMe A14 L2   Me C (R9) = N SCHF2
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 A14 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A14 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A14 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A14 L2   H C (O) -NH A14 L2   H C (O) -NMe
 A14 L2   Me C (O) -NMe A14 L2   Et C (O) -NEt
 A14 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A14 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A14 L2   Me C (O) -NCFThree           A14 L2   H C (O) -NCFThree 
 A14 L2   Me C (O) -NCO2Me A14 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A14 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A15 CH2  H C (R9) = N H A15 CH2  H C (R9) = N Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N Me A15 CH2  Et C (R9) = N Et
 A15 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A15 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A15 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A15 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A15 CH2  Me C (R9) = N Cl A15 CH2  Me C (R9) = N OMe
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 A15 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A15 CH2  H C (R9) = N OMe
 A15 CH2  Cl C (R9) = N OMe A15 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A15 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A15 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A15 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A15 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A15 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A15 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A15 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A15 CH2  H C (R9) = N SMe
 A15 CH2  Me C (R9) = N SMe A15 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A15 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A15 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A15 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A15 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A15 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A15 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A15 CH2  H C (O) -NH A15 CH2  H C (O) -NMe
 A15 CH2  Me C (O) -NMe A15 CH2  Et C (O) -NEt
 A15 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A15 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A15 CH2  Me C (O) -NCFThree           A15 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A15 CH2  Me C (O) -NCO2Me A15 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A15 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A15 L2   H C (R9) = N H A15 L2   H C (R9) = N Me
 A15 L2   Me C (R9) = N Me A15 L2   Et C (R9) = N Et
 A15 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A15 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A15 L2   Me C (R9) = N CFThree         A15 L2   Me C (R9) = N Ph
 A15 L2   Me C (R9) = N Cl A15 L2   Me C (R9) = N OMe
 A15 L2   H C (R9) = N CFThree         A15 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A15 L2   Me C (R9) = N CO2Me A15 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A15 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A15 L2   H C (R9) = N OMe
 A15 L2   Cl C (R9) = N OMe A15 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A15 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A15 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A15 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A15 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A15 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A15 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A15 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A15 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A15 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A15 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A15 L2   H C (R9) = N SMe
 A15 L2   Me C (R9) = N SMe A15 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A15 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A15 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A15 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A15 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A15 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A15 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A15 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A15 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A15 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A15 L2   H C (O) -NH A15 L2   H C (O) -NMe
 A15 L2   Me C (O) -NMe A15 L2   Et C (O) -NEt
 A15 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A15 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A15 L2   Me C (O) -NCFThree           A15 L2   H C (O) -NCFThree 
 A15 L2   Me C (O) -NCO2Me A15 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A15 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A16 CH2  H C (R9) = N H A16 CH2  H C (R9) = N Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N Me A16 CH2  Et C (R9) = N Et
 A16 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A16 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A16 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A16 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A16 CH2  Me C (R9) = N Cl A16 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A16 CH2  H C (R9) = N CFThree         A16 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A16 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A16 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A16 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A16 CH2  H C (R9) = N OMe
 A16 CH2  Cl C (R9) = N OMe A16 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A16 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A16 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A16 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A16 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A16 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A16 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A16 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A16 CH2  H C (R9) = N SMe
 A16 CH2  Me C (R9) = N SMe A16 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A16 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A16 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A16 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A16 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A16 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A16 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A16 CH2  H C (O) -NH A16 CH2  H C (O) -NMe
 A16 CH2  Me C (O) -NMe A16 CH2  Et C (O) -NEt
 A16 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A16 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A16 CH2  Me C (O) -NCFThree           A16 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A16 CH2  Me C (O) -NCO2Me A16 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A16 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A16 L2   H C (R9) = N H A16 L2   H C (R9) = N Me
 A16 L2   Me C (R9) = N Me A16 L2   Et C (R9) = N Et
 A16 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A16 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A16 L2   Me C (R9) = N CFThree         A16 L2   Me C (R9) = N Ph
 A16 L2   Me C (R9) = N Cl A16 L2   Me C (R9) = N OMe
 A16 L2   H C (R9) = N CFThree         A16 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A16 L2   Me C (R9) = N CO2Me A16 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A16 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A16 L2   H C (R9) = N OMe
 A16 L2   Cl C (R9) = N OMe A16 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A16 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A16 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A16 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A16 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A16 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A16 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A16 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A16 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A16 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A16 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A16 L2   H C (R9) = N SMe
 A16 L2   Me C (R9) = N SMe A16 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A16 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A16 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A16 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A16 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A16 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A16 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A16 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A16 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A16 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A16 L2   H C (O) -NH A16 L2   H C (O) -NMe
 A16 L2   Me C (O) -NMe A16 L2   Et C (O) -NEt
 A16 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A16 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A16 L2   Me C (O) -NCFThree           A16 L2   H C (O) -NCFThree 
 A16 L2   Me C (O) -NCO2Me A16 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A16 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A17 CH2  H C (R9) = N H A17 CH2  H C (R9) = N Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N Me A17 CH2  Et C (R9) = N Et
 A17 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A17 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A17 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A17 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A17 CH2  Me C (R9) = N Cl A17 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A17 CH2  H C (R9) = N CFThree         A17 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A17 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A17 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A17 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A17 CH2  H C (R9) = N OMe
 A17 CH2  Cl C (R9) = N OMe A17 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A17 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A17 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A17 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A17 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A17 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A17 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A17 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A17 CH2  H C (R9) = N SMe
 A17 CH2  Me C (R9) = N SMe A17 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A17 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A17 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A17 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A17 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A17 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A17 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A17 CH2  H C (O) -NH A17 CH2  H C (O) -NMe
 A17 CH2  Me C (O) -NMe A17 CH2  Et C (O) -NEt
 A17 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A17 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A17 CH2  Me C (O) -NCFThree           A17 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A17 CH2  Me C (O) -NCO2Me A17 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A17 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A17 L2   H C (R9) = N H A17 L2   H C (R9) = N Me
 A17 L2   Me C (R9) = N Me A17 L2   Et C (R9) = N Et
 A17 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A17 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A17 L2   Me C (R9) = N CFThree         A17 L2   Me C (R9) = N Ph
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 A17 L2   Cl C (R9) = N OMe A17 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A17 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A17 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A17 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A17 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
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 A17 L2   Me C (R9) = N SMe A17 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A17 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A17 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
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 A17 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A17 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A17 L2   Me C (R9) = N SO2Me
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 A18 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A18 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
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 A18 L2   Me C (O) -NCO2Me A18 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A18 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A19 CH2  H C (R9) = N H A19 CH2  H C (R9) = N Me
 A19 CH2  Me C (R9) = N Me A19 CH2  Et C (R9) = N Et
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 A19 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A19 CH2  H C (R9) = N SO2Me
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 A19 CH2  Me C (O) -NCO2Me A19 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A19 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A19 L2   H C (R9) = N H A19 L2   H C (R9) = N Me
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 A19 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A19 L2   H C (R9) = N OMe
 A19 L2   Cl C (R9) = N OMe A19 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A19 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A19 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A19 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A19 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A19 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
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 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A19 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A19 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A19 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A19 L2   H C (R9) = N SMe
 A19 L2   Me C (R9) = N SMe A19 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A19 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A19 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A19 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A19 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
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 A19 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A19 L2   H C (R9) = N SO2Me
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 A19 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A19 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A19 L2   Me C (O) -NCFThree           A19 L2   H C (O) -NCFThree 
 A19 L2   Me C (O) -NCO2Me A19 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A19 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A20 CH2  H C (R9) = N H A20 CH2  H C (R9) = N Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N Me A20 CH2  Et C (R9) = N Et
 A20 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A20 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A20 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A20 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A20 CH2  Me C (R9) = N Cl A20 CH2  Me C (R9) = N OMe
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 A20 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A20 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A20 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A20 CH2  H C (R9) = N OMe
 A20 CH2  Cl C (R9) = N OMe A20 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A20 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A20 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A20 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A20 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A20 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A20 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A20 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A20 CH2  H C (R9) = N SMe
 A20 CH2  Me C (R9) = N SMe A20 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A20 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A20 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A20 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A20 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A20 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A20 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A20 CH2  H C (O) -NH A20 CH2  H C (O) -NMe
 A20 CH2  Me C (O) -NMe A20 CH2  Et C (O) -NEt
 A20 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A20 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
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 A20 CH2  Me C (O) -NCO2Me A20 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A20 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A20 L2   H C (R9) = N H A20 L2   H C (R9) = N Me
 A20 L2   Me C (R9) = N Me A20 L2   Et C (R9) = N Et
 A20 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A20 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A20 L2   Me C (R9) = N CFThree         A20 L2   Me C (R9) = N Ph
 A20 L2   Me C (R9) = N Cl A20 L2   Me C (R9) = N OMe
 A20 L2   H C (R9) = N CFThree         A20 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A20 L2   Me C (R9) = N CO2Me A20 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A20 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A20 L2   H C (R9) = N OMe
 A20 L2   Cl C (R9) = N OMe A20 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A20 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A20 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A20 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A20 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A20 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A20 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A20 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A20 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A20 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A20 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A20 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A20 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A20 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A20 L2   H C (R9) = N SMe
 A20 L2   Me C (R9) = N SMe A20 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A20 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A20 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A20 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A20 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A20 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A20 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A20 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A20 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A20 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A20 L2   H C (O) -NH A20 L2   H C (O) -NMe
 A20 L2   Me C (O) -NMe A20 L2   Et C (O) -NEt
 A20 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A20 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A20 L2   Me C (O) -NCFThree           A20 L2   H C (O) -NCFThree 
 A20 L2   Me C (O) -NCO2Me A20 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A20 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A21 CH2  H C (R9) = N H A21 CH2  H C (R9) = N Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N Me A21 CH2  Et C (R9) = N Et
 A21 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A21 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A21 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A21 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A21 CH2  Me C (R9) = N Cl A21 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A21 CH2  H C (R9) = N CFThree         A21 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A21 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A21 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A21 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A21 CH2  H C (R9) = N OMe
 A21 CH2  Cl C (R9) = N OMe A21 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A21 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A21 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A21 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A21 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A21 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A21 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A21 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A21 CH2  H C (R9) = N SMe
 A21 CH2  Me C (R9) = N SMe A21 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A21 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A21 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A21 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A21 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A21 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A21 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A21 CH2  H C (O) -NH A21 CH2  H C (O) -NMe
 A21 CH2  Me C (O) -NMe A21 CH2  Et C (O) -NEt
 A21 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A21 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A21 CH2  Me C (O) -NCFThree           A21 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A21 CH2  Me C (O) -NCO2Me A21 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A21 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A21 L2   H C (R9) = N H A21 L2   H C (R9) = N Me
 A21 L2   Me C (R9) = N Me A21 L2   Et C (R9) = N Et
 A21 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A21 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A21 L2   Me C (R9) = N CFThree         A21 L2   Me C (R9) = N Ph
 A21 L2   Me C (R9) = N Cl A21 L2   Me C (R9) = N OMe
 A21 L2   H C (R9) = N CFThree         A21 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A21 L2   Me C (R9) = N CO2Me A21 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A21 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A21 L2   H C (R9) = N OMe
 A21 L2   Cl C (R9) = N OMe A21 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A21 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A21 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A21 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A21 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A21 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A21 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A21 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A21 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A21 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A21 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A21 L2   H C (R9) = N SMe
 A21 L2   Me C (R9) = N SMe A21 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A21 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A21 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A21 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A21 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A21 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A21 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A21 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A21 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A21 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A21 L2   H C (O) -NH A21 L2   H C (O) -NMe
 A21 L2   Me C (O) -NMe A21 L2   Et C (O) -NEt
 A21 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A21 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A21 L2   Me C (O) -NCFThree           A21 L2   H C (O) -NCFThree 
 A21 L2   Me C (O) -NCO2Me A21 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A21 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A22 CH2  H C (R9) = N H A22 CH2  H C (R9) = N Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N Me A22 CH2  Et C (R9) = N Et
 A22 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A22 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A22 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A22 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A22 CH2  Me C (R9) = N Cl A22 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A22 CH2  H C (R9) = N CFThree         A22 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A22 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A22 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A22 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A22 CH2  H C (R9) = N OMe
 A22 CH2  Cl C (R9) = N OMe A22 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A22 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A22 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A22 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A22 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A22 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A22 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A22 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A22 CH2  H C (R9) = N SMe
 A22 CH2  Me C (R9) = N SMe A22 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A22 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A22 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A22 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A22 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A22 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A22 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A22 CH2  H C (O) -NH A22 CH2  H C (O) -NMe
 A22 CH2  Me C (O) -NMe A22 CH2  Et C (O) -NEt
 A22 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A22 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A22 CH2  Me C (O) -NCFThree           A22 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A22 CH2  Me C (O) -NCO2Me A22 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A22 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A22 L2   H C (R9) = N H A22 L2   H C (R9) = N Me
 A22 L2   Me C (R9) = N Me A22 L2   Et C (R9) = N Et
 A22 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A22 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A22 L2   Me C (R9) = N CFThree         A22 L2   Me C (R9) = N Ph
 A22 L2   Me C (R9) = N Cl A22 L2   Me C (R9) = N OMe
 A22 L2   H C (R9) = N CFThree         A22 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A22 L2   Me C (R9) = N CO2Me A22 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A22 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A22 L2   H C (R9) = N OMe
 A22 L2   Cl C (R9) = N OMe A22 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A22 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A22 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A22 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A22 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A22 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A22 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A22 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A22 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A22 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A22 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A22 L2   H C (R9) = N SMe
 A22 L2   Me C (R9) = N SMe A22 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A22 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A22 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A22 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A22 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A22 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A22 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A22 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A22 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A22 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A22 L2   H C (O) -NH A22 L2   H C (O) -NMe
 A22 L2   Me C (O) -NMe A22 L2   Et C (O) -NEt
 A22 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A22 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A22 L2   Me C (O) -NCFThree           A22 L2   H C (O) -NCFThree 
 A22 L2   Me C (O) -NCO2Me A22 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A22 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A23 CH2  H C (R9) = N H A23 CH2  H C (R9) = N Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N Me A23 CH2  Et C (R9) = N Et
 A23 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A23 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A23 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A23 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A23 CH2  Me C (R9) = N Cl A23 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A23 CH2  H C (R9) = N CFThree         A23 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A23 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A23 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A23 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A23 CH2  H C (R9) = N OMe
 A23 CH2  Cl C (R9) = N OMe A23 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A23 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A23 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A23 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A23 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A23 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A23 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A23 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A23 CH2  H C (R9) = N SMe
 A23 CH2  Me C (R9) = N SMe A23 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A23 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A23 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A23 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A23 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A23 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A23 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A23 CH2  H C (O) -NH A23 CH2  H C (O) -NMe
 A23 CH2  Me C (O) -NMe A23 CH2  Et C (O) -NEt
 A23 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A23 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A23 CH2  Me C (O) -NCFThree           A23 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A23 CH2  Me C (O) -NCO2Me A23 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A23 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A23 L2   H C (R9) = N H A23 L2   H C (R9) = N Me
 A23 L2   Me C (R9) = N Me A23 L2   Et C (R9) = N Et
 A23 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A23 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A23 L2   Me C (R9) = N CFThree         A23 L2   Me C (R9) = N Ph
 A23 L2   Me C (R9) = N Cl A23 L2   Me C (R9) = N OMe
 A23 L2   H C (R9) = N CFThree         A23 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A23 L2   Me C (R9) = N CO2Me A23 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A23 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A23 L2   H C (R9) = N OMe
 A23 L2   Cl C (R9) = N OMe A23 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A23 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A23 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A23 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A23 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A23 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A23 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A23 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A23 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A23 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A23 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A23 L2   H C (R9) = N SMe
 A23 L2   Me C (R9) = N SMe A23 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A23 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A23 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A23 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A23 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A23 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A23 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A23 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A23 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A23 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A23 L2   H C (O) -NH A23 L2   H C (O) -NMe
 A23 L2   Me C (O) -NMe A23 L2   Et C (O) -NEt
 A23 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A23 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A23 L2   Me C (O) -NCFThree           A23 L2   H C (O) -NCFThree 
 A23 L2   Me C (O) -NCO2Me A23 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A23 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
 A24 CH2  H C (R9) = N H A24 CH2  H C (R9) = N Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N Me A24 CH2  Et C (R9) = N Et
 A24 CH2  i-Pr C (R9) = N i-Pr A24 CH2  t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A24 CH2  Me C (R9) = N CFThree         A24 CH2  Me C (R9) = N Ph
 A24 CH2  Me C (R9) = N Cl A24 CH2  Me C (R9) = N OMe
 A24 CH2  H C (R9) = N CFThree         A24 CH2  Cl    C (R9) = N Cl
 A24 CH2  Me C (R9) = N CO2Me A24 CH2  Me C (R9) = N CO2Et
 A24 CH2  t-Bu C (R9) = N CO2Et A24 CH2  H C (R9) = N OMe
 A24 CH2  Cl C (R9) = N OMe A24 CH2  Cl C (R9) = N SMe
 A24 CH2  Cl C (R9) = N SCHF2       A24 CH2  Cl C (R9) = N SCFThree
 A24 CH2  Cl C (R9) = N S (O) Me A24 CH2  Cl C (R9) = N SO2Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2OMe A24 CH2  Me C (R9) = N SCH2OMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A24 CH2  Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2SMe A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2SO2Me A24 CH2  Me C (R9) = N SCH2SMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A24 CH2  H C (R9) = N SMe
 A24 CH2  Me C (R9) = N SMe A24 CH2  Me C (R9) = N SCHF2
 A24 CH2  Me C (R9) = N SCFThree        A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) CFThree     A24 CH2  Me C (R9) = N SO2CHF2
 A24 CH2  Me C (R9) = N SO2CFThree      A24 CH2  H C (R9) = N S (O) Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N S (O) Me A24 CH2  H C (R9) = N SO2Me
 A24 CH2  Me C (R9) = N SO2Me
 A24 CH2  H C (O) -NH A24 CH2  H C (O) -NMe
 A24 CH2  Me C (O) -NMe A24 CH2  Et C (O) -NEt
 A24 CH2  i-Pr C (O) -Ni-Pr A24 CH2  t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A24 CH2  Me C (O) -NCFThree           A24 CH2  H C (O) -NCFThree 
 A24 CH2  Me C (O) -NCO2Me A24 CH2  Me C (O) -NCO2Et
 A24 CH2  t-Bu C (O) -NCO2Et
 A24 L2   H C (R9) = N H A24 L2   H C (R9) = N Me
 A24 L2   Me C (R9) = N Me A24 L2   Et C (R9) = N Et
 A24 L2   i-Pr C (R9) = N i-Pr A24 L2   t-Bu C (R9) = N t-Bu
 A24 L2   Me C (R9) = N CFThree         A24 L2   Me C (R9) = N Ph
 A24 L2   Me C (R9) = N Cl A24 L2   Me C (R9) = N OMe
 A24 L2   H C (R9) = N CFThree         A24 L2   Cl    C (R9) = N Cl
 A24 L2   Me C (R9) = N CO2Me A24 L2   Me C (R9) = N CO2Et
 A24 L2   t-Bu C (R9) = N CO2Et A24 L2   H C (R9) = N OMe
 A24 L2   Cl C (R9) = N OMe A24 L2   Cl C (R9) = N SMe
 A24 L2   Cl C (R9) = N SCHF2       A24 L2   Cl C (R9) = N SCFThree
 A24 L2   Cl C (R9) = N S (O) Me A24 L2   Cl C (R9) = N SO2Me
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2OMe A24 L2   Me C (R9) = N SCH2OMe
 A24 L2   Me C (R9) = N S (O) CH2OMe A24 L2   Me C (R9) = N SO2CH2OMe
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2SMe A24 L2   Me C (R9) = N OCH2S (O) Me
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2SO2Me A24 L2   Me C (R9) = N SCH2SMe
 A24 L2   Me C (R9) = N OCH2CH2OMe A24 L2   H C (R9) = N SMe
 A24 L2   Me C (R9) = N SMe A24 L2   Me C (R9) = N SCHF2
 A24 L2   Me C (R9) = N SCFThree        A24 L2   Me C (R9) = N S (O) CHF2
 A24 L2   Me C (R9) = N S (O) CFThree     A24 L2   Me C (R9) = N SO2CHF2
 A24 L2   Me C (R9) = N SO2CFThree      A24 L2   H C (R9) = N S (O) Me
 A24 L2   Me C (R9) = N S (O) Me A24 L2   H C (R9) = N SO2Me
 A24 L2   Me C (R9) = N SO2Me
 A24 L2   H C (O) -NH A24 L2   H C (O) -NMe
 A24 L2   Me C (O) -NMe A24 L2   Et C (O) -NEt
 A24 L2   i-Pr C (O) -Ni-Pr A24 L2   t-Bu C (O) -Nt-Bu
 A24 L2   Me C (O) -NCFThree           A24 L2   H C (O) -NCFThree 
 A24 L2   Me C (O) -NCO2Me A24 L2   Me C (O) -NCO2Et
 A24 L2   t-Bu C (O) -NCO2Et
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Table 12

Figure 2005060299
Figure 2005060299

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A L R7 R9 A L R7 R9 A L R7 R9
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A1 CH2 H H A1 CH2 H Me A1 CH2 Me Me
A1 CH2 Et Et A1 CH2 i-Pr i-Pr A1 CH2 t-Bu t-Bu
A1 CH2 CF3 CF3 A1 CH2 Me CF3 A1 CH2 Me Ph
A1 CH2 Ph Ph A1 CH2 Me Cl A1 CH2 Me OMe
A1 CH2 CF3 Cl A1 CH2 CF3 OMe A1 CH2 H CF3
A1 CH2 Cl Cl A1 CH2 Me CO2Me A1 CH2 t-Bu CO2Et
A1 CH2 H OMe A1 CH2 Cl OMe A1 CH2 Cl SMe
A1 CH2 Cl SCHF2 A1 CH2 Cl SCF3 A1 CH2 Cl S(O)Me
A1 CH2 Cl SO2Me A1 CH2 H SMe A1 CH2 Me SMe
A1 CH2 Me SCHF2 A1 CH2 Me SCF3 A1 CH2 Me S(O)CHF2
A1 CH2 Me S(O)CF3 A1 CH2 Me SO2CHF2 A1 CH2 Me SO2CF3
A1 CH2 OMe OMe A1 CH2 OMe SMe A1 CH2 H S(O)Me
A1 CH2 Me S(O)Me A1 CH2 OMe S(O)Me A1 CH2 H SO2Me
A1 CH2 Me SO2Me A1 CH2 OMe SO2Me A1 CH2 SMe SMe
A1 CH2 S(O)Me S(O)Me A1 CH2 SO2Me SO2Me
A1 L2 H H A1 L2 H Me A1 L2 Me Me
A1 L2 Et Et A1 L2 i-Pr i-Pr A1 L2 t-Bu t-Bu
A1 L2 CF3 CF3 A1 L2 Me CF3 A1 L2 Me Ph
A1 L2 Ph Ph A1 L2 Me Cl A1 L2 Me OMe
A1 L2 CF3 Cl A1 L2 CF3 OMe A1 L2 H CF3
A1 L2 Cl Cl A1 L2 Me CO2Me A1 L2 t-Bu CO2Et
A1 L2 H OMe A1 L2 Cl OMe A1 L2 Cl SMe
A1 L2 Cl SCHF2 A1 L2 Cl SCF3 A1 L2 Cl S(O)Me
A1 L2 Cl SO2Me A1 L2 H SMe A1 L2 Me SMe
A1 L2 Me SCHF2 A1 L2 Me SCF3 A1 L2 Me S(O)CHF2
A1 L2 Me S(O)CF3 A1 L2 Me SO2CHF2 A1 L2 Me SO2CF3
A1 L2 OMe OMe A1 L2 OMe SMe A1 L2 H S(O)Me
A1 L2 Me S(O)Me A1 L2 OMe S(O)Me A1 L2 H SO2Me
A1 L2 Me SO2Me A1 L2 OMe SO2Me A1 L2 SMe SMe
A1 L2 S(O)Me S(O)Me A1 L2 SO2Me SO2Me
A2 CH2 H H A2 CH2 H Me A2 CH2 Me Me
A2 CH2 Et Et A2 CH2 i-Pr i-Pr A2 CH2 t-Bu t-Bu
A2 CH2 CF3 CF3 A2 CH2 Me CF3 A2 CH2 Me Ph
A2 CH2 Ph Ph A2 CH2 Me Cl A2 CH2 Me OMe
A2 CH2 CF3 Cl A2 CH2 CF3 OMe A2 CH2 H CF3
A2 CH2 Cl Cl A2 CH2 Me CO2Me A2 CH2 t-Bu CO2Et
A2 CH2 H OMe A2 CH2 Cl OMe A2 CH2 Cl SMe
A2 CH2 Cl SCHF2 A2 CH2 Cl SCF3 A2 CH2 Cl S(O)Me
A2 CH2 Cl SO2Me A2 CH2 H SMe A2 CH2 Me SMe
A2 CH2 Me SCHF2 A2 CH2 Me SCF3 A2 CH2 Me S(O)CHF2
A2 CH2 Me S(O)CF3 A2 CH2 Me SO2CHF2 A2 CH2 Me SO2CF3
A2 CH2 OMe OMe A2 CH2 OMe SMe A2 CH2 H S(O)Me
A2 CH2 Me S(O)Me A2 CH2 OMe S(O)Me A2 CH2 H SO2Me
A2 CH2 Me SO2Me A2 CH2 OMe SO2Me A2 CH2 SMe SMe
A2 CH2 S(O)Me S(O)Me A2 CH2 SO2Me SO2Me
A2 L2 H H A2 L2 H Me A2 L2 Me Me
A2 L2 Et Et A2 L2 i-Pr i-Pr A2 L2 t-Bu t-Bu
A2 L2 CF3 CF3 A2 L2 Me CF3 A2 L2 Me Ph
A2 L2 Ph Ph A2 L2 Me Cl A2 L2 Me OMe
A2 L2 CF3 Cl A2 L2 CF3 OMe A2 L2 H CF3
A2 L2 Cl Cl A2 L2 Me CO2Me A2 L2 t-Bu CO2Et
A2 L2 H OMe A2 L2 Cl OMe A2 L2 Cl SMe
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A2 L2 Cl SO2Me A2 L2 H SMe A2 L2 Me SMe
A2 L2 Me SCHF2 A2 L2 Me SCF3 A2 L2 Me S(O)CHF2
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A2 L2 S(O)Me S(O)Me A2 L2 SO2Me SO2Me
A3 CH2 H H A3 CH2 H Me A3 CH2 Me Me
A3 CH2 Et Et A3 CH2 i-Pr i-Pr A3 CH2 t-Bu t-Bu
A3 CH2 CF3 CF3 A3 CH2 Me CF3 A3 CH2 Me Ph
A3 CH2 Ph Ph A3 CH2 Me Cl A3 CH2 Me OMe
A3 CH2 CF3 Cl A3 CH2 CF3 OMe A3 CH2 H CF3
A3 CH2 Cl Cl A3 CH2 Me CO2Me A3 CH2 t-Bu CO2Et
A3 CH2 H OMe A3 CH2 Cl OMe A3 CH2 Cl SMe
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A3 CH2 Cl SO2Me A3 CH2 H SMe A3 CH2 Me SMe
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A3 CH2 Me S(O)Me A3 CH2 OMe S(O)Me A3 CH2 H SO2Me
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A3 CH2 S(O)Me S(O)Me A3 CH2 SO2Me SO2Me
A3 L2 H H A3 L2 H Me A3 L2 Me Me
A3 L2 Et Et A3 L2 i-Pr i-Pr A3 L2 t-Bu t-Bu
A3 L2 CF3 CF3 A3 L2 Me CF3 A3 L2 Me Ph
A3 L2 Ph Ph A3 L2 Me Cl A3 L2 Me OMe
A3 L2 CF3 Cl A3 L2 CF3 OMe A3 L2 H CF3
A3 L2 Cl Cl A3 L2 Me CO2Me A3 L2 t-Bu CO2Et
A3 L2 H OMe A3 L2 Cl OMe A3 L2 Cl SMe
A3 L2 Cl SCHF2 A3 L2 Cl SCF3 A3 L2 Cl S(O)Me
A3 L2 Cl SO2Me A3 L2 H SMe A3 L2 Me SMe
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A3 L2 S(O)Me S(O)Me A3 L2 SO2Me SO2Me
A4 CH2 H H A4 CH2 H Me A4 CH2 Me Me
A4 CH2 Et Et A4 CH2 i-Pr i-Pr A4 CH2 t-Bu t-Bu
A4 CH2 CF3 CF3 A4 CH2 Me CF3 A4 CH2 Me Ph
A4 CH2 Ph Ph A4 CH2 Me Cl A4 CH2 Me OMe
A4 CH2 CF3 Cl A4 CH2 CF3 OMe A4 CH2 H CF3
A4 CH2 Cl Cl A4 CH2 Me CO2Me A4 CH2 t-Bu CO2Et
A4 CH2 H OMe A4 CH2 Cl OMe A4 CH2 Cl SMe
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A4 CH2 Me S(O)Me A4 CH2 OMe S(O)Me A4 CH2 H SO2Me
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A4 L2 H H A4 L2 H Me A4 L2 Me Me
A4 L2 Et Et A4 L2 i-Pr i-Pr A4 L2 t-Bu t-Bu
A4 L2 CF3 CF3 A4 L2 Me CF3 A4 L2 Me Ph
A4 L2 Ph Ph A4 L2 Me Cl A4 L2 Me OMe
A4 L2 CF3 Cl A4 L2 CF3 OMe A4 L2 H CF3
A4 L2 Cl Cl A4 L2 Me CO2Me A4 L2 t-Bu CO2Et
A4 L2 H OMe A4 L2 Cl OMe A4 L2 Cl SMe
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A4 L2 Cl SO2Me A4 L2 H SMe A4 L2 Me SMe
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A5 CH2 Et Et A5 CH2 i-Pr i-Pr A5 CH2 t-Bu t-Bu
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A5 CH2 Ph Ph A5 CH2 Me Cl A5 CH2 Me OMe
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A5 CH2 H OMe A5 CH2 Cl OMe A5 CH2 Cl SMe
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A5 L2 H H A5 L2 H Me A5 L2 Me Me
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A5 L2 CF3 Cl A5 L2 CF3 OMe A5 L2 H CF3
A5 L2 Cl Cl A5 L2 Me CO2Me A5 L2 t-Bu CO2Et
A5 L2 H OMe A5 L2 Cl OMe A5 L2 Cl SMe
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A5 L2 S(O)Me S(O)Me A5 L2 SO2Me SO2Me
A6 CH2 H H A6 CH2 H Me A6 CH2 Me Me
A6 CH2 Et Et A6 CH2 i-Pr i-Pr A6 CH2 t-Bu t-Bu
A6 CH2 CF3 CF3 A6 CH2 Me CF3 A6 CH2 Me Ph
A6 CH2 Ph Ph A6 CH2 Me Cl A6 CH2 Me OMe
A6 CH2 CF3 Cl A6 CH2 CF3 OMe A6 CH2 H CF3
A6 CH2 Cl Cl A6 CH2 Me CO2Me A6 CH2 t-Bu CO2Et
A6 CH2 H OMe A6 CH2 Cl OMe A6 CH2 Cl SMe
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A6 CH2 Cl SO2Me A6 CH2 H SMe A6 CH2 Me SMe
A6 CH2 Me SCHF2 A6 CH2 Me SCF3 A6 CH2 Me S(O)CHF2
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A6 CH2 OMe OMe A6 CH2 OMe SMe A6 CH2 H S(O)Me
A6 CH2 Me S(O)Me A6 CH2 OMe S(O)Me A6 CH2 H SO2Me
A6 CH2 Me SO2Me A6 CH2 OMe SO2Me A6 CH2 SMe SMe
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A6 L2 H H A6 L2 H Me A6 L2 Me Me
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A6 L2 CF3 CF3 A6 L2 Me CF3 A6 L2 Me Ph
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A6 L2 CF3 Cl A6 L2 CF3 OMe A6 L2 H CF3
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A6 L2 H OMe A6 L2 Cl OMe A6 L2 Cl SMe
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A6 L2 Cl SO2Me A6 L2 H SMe A6 L2 Me SMe
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A7 CH2 H H A7 CH2 H Me A7 CH2 Me Me
A7 CH2 Et Et A7 CH2 i-Pr i-Pr A7 CH2 t-Bu t-Bu
A7 CH2 CF3 CF3 A7 CH2 Me CF3 A7 CH2 Me Ph
A7 CH2 Ph Ph A7 CH2 Me Cl A7 CH2 Me OMe
A7 CH2 CF3 Cl A7 CH2 CF3 OMe A7 CH2 H CF3
A7 CH2 Cl Cl A7 CH2 Me CO2Me A7 CH2 t-Bu CO2Et
A7 CH2 H OMe A7 CH2 Cl OMe A7 CH2 Cl SMe
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A7 L2 H H A7 L2 H Me A7 L2 Me Me
A7 L2 Et Et A7 L2 i-Pr i-Pr A7 L2 t-Bu t-Bu
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A7 L2 Ph Ph A7 L2 Me Cl A7 L2 Me OMe
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A7 L2 Cl Cl A7 L2 Me CO2Me A7 L2 t-Bu CO2Et
A7 L2 H OMe A7 L2 Cl OMe A7 L2 Cl SMe
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A7 L2 Cl SO2Me A7 L2 H SMe A7 L2 Me SMe
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A7 L2 Me S(O)Me A7 L2 OMe S(O)Me A7 L2 H SO2Me
A7 L2 Me SO2Me A7 L2 OMe SO2Me A7 L2 SMe SMe
A7 L2 S(O)Me S(O)Me A7 L2 SO2Me SO2Me
A8 CH2 H H A8 CH2 H Me A8 CH2 Me Me
A8 CH2 Et Et A8 CH2 i-Pr i-Pr A8 CH2 t-Bu t-Bu
A8 CH2 CF3 CF3 A8 CH2 Me CF3 A8 CH2 Me Ph
A8 CH2 Ph Ph A8 CH2 Me Cl A8 CH2 Me OMe
A8 CH2 CF3 Cl A8 CH2 CF3 OMe A8 CH2 H CF3
A8 CH2 Cl Cl A8 CH2 Me CO2Me A8 CH2 t-Bu CO2Et
A8 CH2 H OMe A8 CH2 Cl OMe A8 CH2 Cl SMe
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A8 CH2 Me S(O)Me A8 CH2 OMe S(O)Me A8 CH2 H SO2Me
A8 CH2 Me SO2Me A8 CH2 OMe SO2Me A8 CH2 SMe SMe
A8 CH2 S(O)Me S(O)Me A8 CH2 SO2Me SO2Me
A8 L2 H H A8 L2 H Me A8 L2 Me Me
A8 L2 Et Et A8 L2 i-Pr i-Pr A8 L2 t-Bu t-Bu
A8 L2 CF3 CF3 A8 L2 Me CF3 A8 L2 Me Ph
A8 L2 Ph Ph A8 L2 Me Cl A8 L2 Me OMe
A8 L2 CF3 Cl A8 L2 CF3 OMe A8 L2 H CF3
A8 L2 Cl Cl A8 L2 Me CO2Me A8 L2 t-Bu CO2Et
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A8 L2 S(O)Me S(O)Me A8 L2 SO2Me SO2Me
A9 CH2 H H A9 CH2 H Me A9 CH2 Me Me
A9 CH2 Et Et A9 CH2 i-Pr i-Pr A9 CH2 t-Bu t-Bu
A9 CH2 CF3 CF3 A9 CH2 Me CF3 A9 CH2 Me Ph
A9 CH2 Ph Ph A9 CH2 Me Cl A9 CH2 Me OMe
A9 CH2 CF3 Cl A9 CH2 CF3 OMe A9 CH2 H CF3
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A9 CH2 Me S(O)Me A9 CH2 OMe S(O)Me A9 CH2 H SO2Me
A9 CH2 Me SO2Me A9 CH2 OMe SO2Me A9 CH2 SMe SMe
A9 CH2 S(O)Me S(O)Me A9 CH2 SO2Me SO2Me
A9 L2 H H A9 L2 H Me A9 L2 Me Me
A9 L2 Et Et A9 L2 i-Pr i-Pr A9 L2 t-Bu t-Bu
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A9 L2 Ph Ph A9 L2 Me Cl A9 L2 Me OMe
A9 L2 CF3 Cl A9 L2 CF3 OMe A9 L2 H CF3
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A9 L2 S(O)Me S(O)Me A9 L2 SO2Me SO2Me
A10 CH2 H H A10 CH2 H Me A10 CH2 Me Me
A10 CH2 Et Et A10 CH2 i-Pr i-Pr A10 CH2 t-Bu t-Bu
A10 CH2 CF3 CF3 A10 CH2 Me CF3 A10 CH2 Me Ph
A10 CH2 Ph Ph A10 CH2 Me Cl A10 CH2 Me OMe
A10 CH2 CF3 Cl A10 CH2 CF3 OMe A10 CH2 H CF3
A10 CH2 Cl Cl A10 CH2 Me CO2Me A10 CH2 t-Bu CO2Et
A10 CH2 H OMe A10 CH2 Cl OMe A10 CH2 Cl SMe
A10 CH2 Cl SCHF2 A10 CH2 Cl SCF3 A10 CH2 Cl S(O)Me
A10 CH2 Cl SO2Me A10 CH2 H SMe A10 CH2 Me SMe
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A10 CH2 OMe OMe A10 CH2 OMe SMe A10 CH2 H S(O)Me
A10 CH2 Me S(O)Me A10 CH2 OMe S(O)Me A10 CH2 H SO2Me
A10 CH2 Me SO2Me A10 CH2 OMe SO2Me A10 CH2 SMe SMe
A10 CH2 S(O)Me S(O)Me A10 CH2 SO2Me SO2Me
A10 L2 H H A10 L2 H Me A10 L2 Me Me
A10 L2 Et Et A10 L2 i-Pr i-Pr A10 L2 t-Bu t-Bu
A10 L2 CF3 CF3 A10 L2 Me CF3 A10 L2 Me Ph
A10 L2 Ph Ph A10 L2 Me Cl A10 L2 Me OMe
A10 L2 CF3 Cl A10 L2 CF3 OMe A10 L2 H CF3
A10 L2 Cl Cl A10 L2 Me CO2Me A10 L2 t-Bu CO2Et
A10 L2 H OMe A10 L2 Cl OMe A10 L2 Cl SMe
A10 L2 Cl SCHF2 A10 L2 Cl SCF3 A10 L2 Cl S(O)Me
A10 L2 Cl SO2Me A10 L2 H SMe A10 L2 Me SMe
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A10 L2 OMe OMe A10 L2 OMe SMe A10 L2 H S(O)Me
A10 L2 Me S(O)Me A10 L2 OMe S(O)Me A10 L2 H SO2Me
A10 L2 Me SO2Me A10 L2 OMe SO2Me A10 L2 SMe SMe
A10 L2 S(O)Me S(O)Me A10 L2 SO2Me SO2Me
A11 CH2 H H A11 CH2 H Me A11 CH2 Me Me
A11 CH2 Et Et A11 CH2 i-Pr i-Pr A11 CH2 t-Bu t-Bu
A11 CH2 CF3 CF3 A11 CH2 Me CF3 A11 CH2 Me Ph
A11 CH2 Ph Ph A11 CH2 Me Cl A11 CH2 Me OMe
A11 CH2 CF3 Cl A11 CH2 CF3 OMe A11 CH2 H CF3
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A11 CH2 H OMe A11 CH2 Cl OMe A11 CH2 Cl SMe
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A17 L2 H H A17 L2 H Me A17 L2 Me Me
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A20 L2 Et Et A20 L2 i-Pr i-Pr A20 L2 t-Bu t-Bu
A20 L2 CF3 CF3 A20 L2 Me CF3 A20 L2 Me Ph
A20 L2 Ph Ph A20 L2 Me Cl A20 L2 Me OMe
A20 L2 CF3 Cl A20 L2 CF3 OMe A20 L2 H CF3
A20 L2 Cl Cl A20 L2 Me CO2Me A20 L2 t-Bu CO2Et
A20 L2 H OMe A20 L2 Cl OMe A20 L2 Cl SMe
A20 L2 Cl SCHF2 A20 L2 Cl SCF3 A20 L2 Cl S(O)Me
A20 L2 Cl SO2Me A20 L2 H SMe A20 L2 Me SMe
A20 L2 Me SCHF2 A20 L2 Me SCF3 A20 L2 Me S(O)CHF2
A20 L2 Me S(O)CF3 A20 L2 Me SO2CHF2 A20 L2 Me SO2CF3
A20 L2 OMe OMe A20 L2 OMe SMe A20 L2 H S(O)Me
A20 L2 Me S(O)Me A20 L2 OMe S(O)Me A20 L2 H SO2Me
A20 L2 Me SO2Me A20 L2 OMe SO2Me A20 L2 SMe SMe
A20 L2 S(O)Me S(O)Me A20 L2 SO2Me SO2Me
A21 CH2 H H A21 CH2 H Me A21 CH2 Me Me
A21 CH2 Et Et A21 CH2 i-Pr i-Pr A21 CH2 t-Bu t-Bu
A21 CH2 CF3 CF3 A21 CH2 Me CF3 A21 CH2 Me Ph
A21 CH2 Ph Ph A21 CH2 Me Cl A21 CH2 Me OMe
A21 CH2 CF3 Cl A21 CH2 CF3 OMe A21 CH2 H CF3
A21 CH2 Cl Cl A21 CH2 Me CO2Me A21 CH2 t-Bu CO2Et
A21 CH2 H OMe A21 CH2 Cl OMe A21 CH2 Cl SMe
A21 CH2 Cl SCHF2 A21 CH2 Cl SCF3 A21 CH2 Cl S(O)Me
A21 CH2 Cl SO2Me A21 CH2 H SMe A21 CH2 Me SMe
A21 CH2 Me SCHF2 A21 CH2 Me SCF3 A21 CH2 Me S(O)CHF2
A21 CH2 Me S(O)CF3 A21 CH2 Me SO2CHF2 A21 CH2 Me SO2CF3
A21 CH2 OMe OMe A21 CH2 OMe SMe A21 CH2 H S(O)Me
A21 CH2 Me S(O)Me A21 CH2 OMe S(O)Me A21 CH2 H SO2Me
A21 CH2 Me SO2Me A21 CH2 OMe SO2Me A21 CH2 SMe SMe
A21 CH2 S(O)Me S(O)Me A21 CH2 SO2Me SO2Me
A21 L2 H H A21 L2 H Me A21 L2 Me Me
A21 L2 Et Et A21 L2 i-Pr i-Pr A21 L2 t-Bu t-Bu
A21 L2 CF3 CF3 A21 L2 Me CF3 A21 L2 Me Ph
A21 L2 Ph Ph A21 L2 Me Cl A21 L2 Me OMe
A21 L2 CF3 Cl A21 L2 CF3 OMe A21 L2 H CF3
A21 L2 Cl Cl A21 L2 Me CO2Me A21 L2 t-Bu CO2Et
A21 L2 H OMe A21 L2 Cl OMe A21 L2 Cl SMe
A21 L2 Cl SCHF2 A21 L2 Cl SCF3 A21 L2 Cl S(O)Me
A21 L2 Cl SO2Me A21 L2 H SMe A21 L2 Me SMe
A21 L2 Me SCHF2 A21 L2 Me SCF3 A21 L2 Me S(O)CHF2
A21 L2 Me S(O)CF3 A21 L2 Me SO2CHF2 A21 L2 Me SO2CF3
A21 L2 OMe OMe A21 L2 OMe SMe A21 L2 H S(O)Me
A21 L2 Me S(O)Me A21 L2 OMe S(O)Me A21 L2 H SO2Me
A21 L2 Me SO2Me A21 L2 OMe SO2Me A21 L2 SMe SMe
A21 L2 S(O)Me S(O)Me A21 L2 SO2Me SO2Me
A22 CH2 H H A22 CH2 H Me A22 CH2 Me Me
A22 CH2 Et Et A22 CH2 i-Pr i-Pr A22 CH2 t-Bu t-Bu
A22 CH2 CF3 CF3 A22 CH2 Me CF3 A22 CH2 Me Ph
A22 CH2 Ph Ph A22 CH2 Me Cl A22 CH2 Me OMe
A22 CH2 CF3 Cl A22 CH2 CF3 OMe A22 CH2 H CF3
A22 CH2 Cl Cl A22 CH2 Me CO2Me A22 CH2 t-Bu CO2Et
A22 CH2 H OMe A22 CH2 Cl OMe A22 CH2 Cl SMe
A22 CH2 Cl SCHF2 A22 CH2 Cl SCF3 A22 CH2 Cl S(O)Me
A22 CH2 Cl SO2Me A22 CH2 H SMe A22 CH2 Me SMe
A22 CH2 Me SCHF2 A22 CH2 Me SCF3 A22 CH2 Me S(O)CHF2
A22 CH2 Me S(O)CF3 A22 CH2 Me SO2CHF2 A22 CH2 Me SO2CF3
A22 CH2 OMe OMe A22 CH2 OMe SMe A22 CH2 H S(O)Me
A22 CH2 Me S(O)Me A22 CH2 OMe S(O)Me A22 CH2 H SO2Me
A22 CH2 Me SO2Me A22 CH2 OMe SO2Me A22 CH2 SMe SMe
A22 CH2 S(O)Me S(O)Me A22 CH2 SO2Me SO2Me
A22 L2 H H A22 L2 H Me A22 L2 Me Me
A22 L2 Et Et A22 L2 i-Pr i-Pr A22 L2 t-Bu t-Bu
A22 L2 CF3 CF3 A22 L2 Me CF3 A22 L2 Me Ph
A22 L2 Ph Ph A22 L2 Me Cl A22 L2 Me OMe
A22 L2 CF3 Cl A22 L2 CF3 OMe A22 L2 H CF3
A22 L2 Cl Cl A22 L2 Me CO2Me A22 L2 t-Bu CO2Et
A22 L2 H OMe A22 L2 Cl OMe A22 L2 Cl SMe
A22 L2 Cl SCHF2 A22 L2 Cl SCF3 A22 L2 Cl S(O)Me
A22 L2 Cl SO2Me A22 L2 H SMe A22 L2 Me SMe
A22 L2 Me SCHF2 A22 L2 Me SCF3 A22 L2 Me S(O)CHF2
A22 L2 Me S(O)CF3 A22 L2 Me SO2CHF2 A22 L2 Me SO2CF3
A22 L2 OMe OMe A22 L2 OMe SMe A22 L2 H S(O)Me
A22 L2 Me S(O)Me A22 L2 OMe S(O)Me A22 L2 H SO2Me
A22 L2 Me SO2Me A22 L2 OMe SO2Me A22 L2 SMe SMe
A22 L2 S(O)Me S(O)Me A22 L2 SO2Me SO2Me
A23 CH2 H H A23 CH2 H Me A23 CH2 Me Me
A23 CH2 Et Et A23 CH2 i-Pr i-Pr A23 CH2 t-Bu t-Bu
A23 CH2 CF3 CF3 A23 CH2 Me CF3 A23 CH2 Me Ph
A23 CH2 Ph Ph A23 CH2 Me Cl A23 CH2 Me OMe
A23 CH2 CF3 Cl A23 CH2 CF3 OMe A23 CH2 H CF3
A23 CH2 Cl Cl A23 CH2 Me CO2Me A23 CH2 t-Bu CO2Et
A23 CH2 H OMe A23 CH2 Cl OMe A23 CH2 Cl SMe
A23 CH2 Cl SCHF2 A23 CH2 Cl SCF3 A23 CH2 Cl S(O)Me
A23 CH2 Cl SO2Me A23 CH2 H SMe A23 CH2 Me SMe
A23 CH2 Me SCHF2 A23 CH2 Me SCF3 A23 CH2 Me S(O)CHF2
A23 CH2 Me S(O)CF3 A23 CH2 Me SO2CHF2 A23 CH2 Me SO2CF3
A23 CH2 OMe OMe A23 CH2 OMe SMe A23 CH2 H S(O)Me
A23 CH2 Me S(O)Me A23 CH2 OMe S(O)Me A23 CH2 H SO2Me
A23 CH2 Me SO2Me A23 CH2 OMe SO2Me A23 CH2 SMe SMe
A23 CH2 S(O)Me S(O)Me A23 CH2 SO2Me SO2Me
A23 L2 H H A23 L2 H Me A23 L2 Me Me
A23 L2 Et Et A23 L2 i-Pr i-Pr A23 L2 t-Bu t-Bu
A23 L2 CF3 CF3 A23 L2 Me CF3 A23 L2 Me Ph
A23 L2 Ph Ph A23 L2 Me Cl A23 L2 Me OMe
A23 L2 CF3 Cl A23 L2 CF3 OMe A23 L2 H CF3
A23 L2 Cl Cl A23 L2 Me CO2Me A23 L2 t-Bu CO2Et
A23 L2 H OMe A23 L2 Cl OMe A23 L2 Cl SMe
A23 L2 Cl SCHF2 A23 L2 Cl SCF3 A23 L2 Cl S(O)Me
A23 L2 Cl SO2Me A23 L2 H SMe A23 L2 Me SMe
A23 L2 Me SCHF2 A23 L2 Me SCF3 A23 L2 Me S(O)CHF2
A23 L2 Me S(O)CF3 A23 L2 Me SO2CHF2 A23 L2 Me SO2CF3
A23 L2 OMe OMe A23 L2 OMe SMe A23 L2 H S(O)Me
A23 L2 Me S(O)Me A23 L2 OMe S(O)Me A23 L2 H SO2Me
A23 L2 Me SO2Me A23 L2 OMe SO2Me A23 L2 SMe SMe
A23 L2 S(O)Me S(O)Me A23 L2 SO2Me SO2Me
A24 CH2 H H A24 CH2 H Me A24 CH2 Me Me
A24 CH2 Et Et A24 CH2 i-Pr i-Pr A24 CH2 t-Bu t-Bu
A24 CH2 CF3 CF3 A24 CH2 Me CF3 A24 CH2 Me Ph
A24 CH2 Ph Ph A24 CH2 Me Cl A24 CH2 Me OMe
A24 CH2 CF3 Cl A24 CH2 CF3 OMe A24 CH2 H CF3
A24 CH2 Cl Cl A24 CH2 Me CO2Me A24 CH2 t-Bu CO2Et
A24 CH2 H OMe A24 CH2 Cl OMe A24 CH2 Cl SMe
A24 CH2 Cl SCHF2 A24 CH2 Cl SCF3 A24 CH2 Cl S(O)Me
A24 CH2 Cl SO2Me A24 CH2 H SMe A24 CH2 Me SMe
A24 CH2 Me SCHF2 A24 CH2 Me SCF3 A24 CH2 Me S(O)CHF2
A24 CH2 Me S(O)CF3 A24 CH2 Me SO2CHF2 A24 CH2 Me SO2CF3
A24 CH2 OMe OMe A24 CH2 OMe SMe A24 CH2 H S(O)Me
A24 CH2 Me S(O)Me A24 CH2 OMe S(O)Me A24 CH2 H SO2Me
A24 CH2 Me SO2Me A24 CH2 OMe SO2Me A24 CH2 SMe SMe
A24 CH2 S(O)Me S(O)Me A24 CH2 SO2Me SO2Me
A24 L2 H H A24 L2 H Me A24 L2 Me Me
A24 L2 Et Et A24 L2 i-Pr i-Pr A24 L2 t-Bu t-Bu
A24 L2 CF3 CF3 A24 L2 Me CF3 A24 L2 Me Ph
A24 L2 Ph Ph A24 L2 Me Cl A24 L2 Me OMe
A24 L2 CF3 Cl A24 L2 CF3 OMe A24 L2 H CF3
A24 L2 Cl Cl A24 L2 Me CO2Me A24 L2 t-Bu CO2Et
A24 L2 H OMe A24 L2 Cl OMe A24 L2 Cl SMe
A24 L2 Cl SCHF2 A24 L2 Cl SCF3 A24 L2 Cl S(O)Me
A24 L2 Cl SO2Me A24 L2 H SMe A24 L2 Me SMe
A24 L2 Me SCHF2 A24 L2 Me SCF3 A24 L2 Me S(O)CHF2
A24 L2 Me S(O)CF3 A24 L2 Me SO2CHF2 A24 L2 Me SO2CF3
A24 L2 OMe OMe A24 L2 OMe SMe A24 L2 H S(O)Me
A24 L2 Me S(O)Me A24 L2 OMe S(O)Me A24 L2 H SO2Me
A24 L2 Me SO2Me A24 L2 OMe SO2Me A24 L2 SMe SMe
A24 L2 S(O)Me S(O)Me A24 L2 SO2Me SO2Me
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――

第13表
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
 A L R7      R9      A L R7      R9      A L R7      R9  
――――――――――― ――――――――――― ―――――――――――
 A1 CH2  H H A1 CH2  H Me A1 CH2  Me Me
 A1 CH2  Et Et A1 CH2  i-Pr i-Pr A1 CH2  t-Bu t-Bu
 A1 CH2  CFThree     CFThree      A1 CH2  Me CFThree      A1 CH2  Me Ph
 A1 CH2  Ph Ph A1 CH2  Me Cl A1 CH2  Me OMe
 A1 CH2  CFThree     Cl A1 CH2  CFThree     OMe A1 CH2  H CFThree
 A1 CH2  Cl     Cl A1 CH2  Me CO2Me A1 CH2  t-Bu CO2Et
 A1 CH2  H OMe A1 CH2  Cl OMe A1 CH2  Cl SMe
 A1 CH2  Cl SCHF2    A1 CH2  Cl SCFThree     A1 CH2  Cl S (O) Me
 A1 CH2  Cl SO2Me A1 CH2  H SMe A1 CH2  Me SMe
 A1 CH2  Me SCHF2    A1 CH2  Me SCFThree     A1 CH2  Me S (O) CHF2
 A1 CH2  Me S (O) CFThree  A1 CH2  Me SO2CHF2  A1 CH2  Me SO2CFThree
 A1 CH2  OMe OMe A1 CH2  OMe SMe A1 CH2  H S (O) Me
 A1 CH2  Me S (O) Me A1 CH2  OMe S (O) Me A1 CH2  H SO2Me
 A1 CH2  Me SO2Me A1 CH2  OMe SO2Me A1 CH2  SMe SMe
 A1 CH2  S (O) Me S (O) Me A1 CH2  SO2Me SO2Me
 A1 L2   H H A1 L2   H Me A1 L2   Me Me
 A1 L2   Et Et A1 L2   i-Pr i-Pr A1 L2   t-Bu t-Bu
 A1 L2   CFThree     CFThree      A1 L2   Me CFThree      A1 L2   Me Ph
 A1 L2   Ph Ph A1 L2   Me Cl A1 L2   Me OMe
 A1 L2   CFThree     Cl A1 L2   CFThree     OMe A1 L2   H CFThree
 A1 L2   Cl     Cl A1 L2   Me CO2Me A1 L2   t-Bu CO2Et
 A1 L2   H OMe A1 L2   Cl OMe A1 L2   Cl SMe
 A1 L2   Cl SCHF2    A1 L2   Cl SCFThree     A1 L2   Cl S (O) Me
 A1 L2   Cl SO2Me A1 L2   H SMe A1 L2   Me SMe
 A1 L2   Me SCHF2    A1 L2   Me SCFThree     A1 L2   Me S (O) CHF2
 A1 L2   Me S (O) CFThree  A1 L2   Me SO2CHF2  A1 L2   Me SO2CFThree
 A1 L2   OMe OMe A1 L2   OMe SMe A1 L2   H S (O) Me
 A1 L2   Me S (O) Me A1 L2   OMe S (O) Me A1 L2   H SO2Me
 A1 L2   Me SO2Me A1 L2   OMe SO2Me A1 L2   SMe SMe
 A1 L2   S (O) Me S (O) Me A1 L2   SO2Me SO2Me
 A2 CH2  H H A2 CH2  H Me A2 CH2  Me Me
 A2 CH2  Et Et A2 CH2  i-Pr i-Pr A2 CH2  t-Bu t-Bu
 A2 CH2  CFThree     CFThree      A2 CH2  Me CFThree      A2 CH2  Me Ph
 A2 CH2  Ph Ph A2 CH2  Me Cl A2 CH2  Me OMe
 A2 CH2  CFThree     Cl A2 CH2  CFThree     OMe A2 CH2  H CFThree
 A2 CH2  Cl     Cl A2 CH2  Me CO2Me A2 CH2  t-Bu CO2Et
 A2 CH2  H OMe A2 CH2  Cl OMe A2 CH2  Cl SMe
 A2 CH2  Cl SCHF2    A2 CH2  Cl SCFThree     A2 CH2  Cl S (O) Me
 A2 CH2  Cl SO2Me A2 CH2  H SMe A2 CH2  Me SMe
 A2 CH2  Me SCHF2    A2 CH2  Me SCFThree     A2 CH2  Me S (O) CHF2
 A2 CH2  Me S (O) CFThree  A2 CH2  Me SO2CHF2  A2 CH2  Me SO2CFThree
 A2 CH2  OMe OMe A2 CH2  OMe SMe A2 CH2  H S (O) Me
 A2 CH2  Me S (O) Me A2 CH2  OMe S (O) Me A2 CH2  H SO2Me
 A2 CH2  Me SO2Me A2 CH2  OMe SO2Me A2 CH2  SMe SMe
 A2 CH2  S (O) Me S (O) Me A2 CH2  SO2Me SO2Me
 A2 L2   H H A2 L2   H Me A2 L2   Me Me
 A2 L2   Et Et A2 L2   i-Pr i-Pr A2 L2   t-Bu t-Bu
 A2 L2   CFThree     CFThree      A2 L2   Me CFThree      A2 L2   Me Ph
 A2 L2   Ph Ph A2 L2   Me Cl A2 L2   Me OMe
 A2 L2   CFThree     Cl A2 L2   CFThree     OMe A2 L2   H CFThree
 A2 L2   Cl     Cl A2 L2   Me CO2Me A2 L2   t-Bu CO2Et
 A2 L2   H OMe A2 L2   Cl OMe A2 L2   Cl SMe
 A2 L2   Cl SCHF2    A2 L2   Cl SCFThree     A2 L2   Cl S (O) Me
 A2 L2   Cl SO2Me A2 L2   H SMe A2 L2   Me SMe
 A2 L2   Me SCHF2    A2 L2   Me SCFThree     A2 L2   Me S (O) CHF2
 A2 L2   Me S (O) CFThree  A2 L2   Me SO2CHF2  A2 L2   Me SO2CFThree
 A2 L2   OMe OMe A2 L2   OMe SMe A2 L2   H S (O) Me
 A2 L2   Me S (O) Me A2 L2   OMe S (O) Me A2 L2   H SO2Me
 A2 L2   Me SO2Me A2 L2   OMe SO2Me A2 L2   SMe SMe
 A2 L2   S (O) Me S (O) Me A2 L2   SO2Me SO2Me
 A3 CH2  H H A3 CH2  H Me A3 CH2  Me Me
 A3 CH2  Et Et A3 CH2  i-Pr i-Pr A3 CH2  t-Bu t-Bu
 A3 CH2  CFThree     CFThree      A3 CH2  Me CFThree      A3 CH2  Me Ph
 A3 CH2  Ph Ph A3 CH2  Me Cl A3 CH2  Me OMe
 A3 CH2  CFThree     Cl A3 CH2  CFThree     OMe A3 CH2  H CFThree
 A3 CH2  Cl     Cl A3 CH2  Me CO2Me A3 CH2  t-Bu CO2Et
 A3 CH2  H OMe A3 CH2  Cl OMe A3 CH2  Cl SMe
 A3 CH2  Cl SCHF2    A3 CH2  Cl SCFThree     A3 CH2  Cl S (O) Me
 A3 CH2  Cl SO2Me A3 CH2  H SMe A3 CH2  Me SMe
 A3 CH2  Me SCHF2    A3 CH2  Me SCFThree     A3 CH2  Me S (O) CHF2
 A3 CH2  Me S (O) CFThree  A3 CH2  Me SO2CHF2  A3 CH2  Me SO2CFThree
 A3 CH2  OMe OMe A3 CH2  OMe SMe A3 CH2  H S (O) Me
 A3 CH2  Me S (O) Me A3 CH2  OMe S (O) Me A3 CH2  H SO2Me
 A3 CH2  Me SO2Me A3 CH2  OMe SO2Me A3 CH2  SMe SMe
 A3 CH2  S (O) Me S (O) Me A3 CH2  SO2Me SO2Me
 A3 L2   H H A3 L2   H Me A3 L2   Me Me
 A3 L2   Et Et A3 L2   i-Pr i-Pr A3 L2   t-Bu t-Bu
 A3 L2   CFThree     CFThree      A3 L2   Me CFThree      A3 L2   Me Ph
 A3 L2   Ph Ph A3 L2   Me Cl A3 L2   Me OMe
 A3 L2   CFThree     Cl A3 L2   CFThree     OMe A3 L2   H CFThree
 A3 L2   Cl     Cl A3 L2   Me CO2Me A3 L2   t-Bu CO2Et
 A3 L2   H OMe A3 L2   Cl OMe A3 L2   Cl SMe
 A3 L2   Cl SCHF2    A3 L2   Cl SCFThree     A3 L2   Cl S (O) Me
 A3 L2   Cl SO2Me A3 L2   H SMe A3 L2   Me SMe
 A3 L2   Me SCHF2    A3 L2   Me SCFThree     A3 L2   Me S (O) CHF2
 A3 L2   Me S (O) CFThree  A3 L2   Me SO2CHF2  A3 L2   Me SO2CFThree
 A3 L2   OMe OMe A3 L2   OMe SMe A3 L2   H S (O) Me
 A3 L2   Me S (O) Me A3 L2   OMe S (O) Me A3 L2   H SO2Me
 A3 L2   Me SO2Me A3 L2   OMe SO2Me A3 L2   SMe SMe
 A3 L2   S (O) Me S (O) Me A3 L2   SO2Me SO2Me
 A4 CH2  H H A4 CH2  H Me A4 CH2  Me Me
 A4 CH2  Et Et A4 CH2  i-Pr i-Pr A4 CH2  t-Bu t-Bu
 A4 CH2  CFThree     CFThree      A4 CH2  Me CFThree      A4 CH2  Me Ph
 A4 CH2  Ph Ph A4 CH2  Me Cl A4 CH2  Me OMe
 A4 CH2  CFThree     Cl A4 CH2  CFThree     OMe A4 CH2  H CFThree
 A4 CH2  Cl     Cl A4 CH2  Me CO2Me A4 CH2  t-Bu CO2Et
 A4 CH2  H OMe A4 CH2  Cl OMe A4 CH2  Cl SMe
 A4 CH2  Cl SCHF2    A4 CH2  Cl SCFThree     A4 CH2  Cl S (O) Me
 A4 CH2  Cl SO2Me A4 CH2  H SMe A4 CH2  Me SMe
 A4 CH2  Me SCHF2    A4 CH2  Me SCFThree     A4 CH2  Me S (O) CHF2
 A4 CH2  Me S (O) CFThree  A4 CH2  Me SO2CHF2  A4 CH2  Me SO2CFThree
 A4 CH2  OMe OMe A4 CH2  OMe SMe A4 CH2  H S (O) Me
 A4 CH2  Me S (O) Me A4 CH2  OMe S (O) Me A4 CH2  H SO2Me
 A4 CH2  Me SO2Me A4 CH2  OMe SO2Me A4 CH2  SMe SMe
 A4 CH2  S (O) Me S (O) Me A4 CH2  SO2Me SO2Me
 A4 L2   H H A4 L2   H Me A4 L2   Me Me
 A4 L2   Et Et A4 L2   i-Pr i-Pr A4 L2   t-Bu t-Bu
 A4 L2   CFThree     CFThree      A4 L2   Me CFThree      A4 L2   Me Ph
 A4 L2   Ph Ph A4 L2   Me Cl A4 L2   Me OMe
 A4 L2   CFThree     Cl A4 L2   CFThree     OMe A4 L2   H CFThree
 A4 L2   Cl     Cl A4 L2   Me CO2Me A4 L2   t-Bu CO2Et
 A4 L2   H OMe A4 L2   Cl OMe A4 L2   Cl SMe
 A4 L2   Cl SCHF2    A4 L2   Cl SCFThree     A4 L2   Cl S (O) Me
 A4 L2   Cl SO2Me A4 L2   H SMe A4 L2   Me SMe
 A4 L2   Me SCHF2    A4 L2   Me SCFThree     A4 L2   Me S (O) CHF2
 A4 L2   Me S (O) CFThree  A4 L2   Me SO2CHF2  A4 L2   Me SO2CFThree
 A4 L2   OMe OMe A4 L2   OMe SMe A4 L2   H S (O) Me
 A4 L2   Me S (O) Me A4 L2   OMe S (O) Me A4 L2   H SO2Me
 A4 L2   Me SO2Me A4 L2   OMe SO2Me A4 L2   SMe SMe
 A4 L2   S (O) Me S (O) Me A4 L2   SO2Me SO2Me
 A5 CH2  H H A5 CH2  H Me A5 CH2  Me Me
 A5 CH2  Et Et A5 CH2  i-Pr i-Pr A5 CH2  t-Bu t-Bu
 A5 CH2  CFThree     CFThree      A5 CH2  Me CFThree      A5 CH2  Me Ph
 A5 CH2  Ph Ph A5 CH2  Me Cl A5 CH2  Me OMe
 A5 CH2  CFThree     Cl A5 CH2  CFThree     OMe A5 CH2  H CFThree
 A5 CH2  Cl     Cl A5 CH2  Me CO2Me A5 CH2  t-Bu CO2Et
 A5 CH2  H OMe A5 CH2  Cl OMe A5 CH2  Cl SMe
 A5 CH2  Cl SCHF2    A5 CH2  Cl SCFThree     A5 CH2  Cl S (O) Me
 A5 CH2  Cl SO2Me A5 CH2  H SMe A5 CH2  Me SMe
 A5 CH2  Me SCHF2    A5 CH2  Me SCFThree     A5 CH2  Me S (O) CHF2
 A5 CH2  Me S (O) CFThree  A5 CH2  Me SO2CHF2  A5 CH2  Me SO2CFThree
 A5 CH2  OMe OMe A5 CH2  OMe SMe A5 CH2  H S (O) Me
 A5 CH2  Me S (O) Me A5 CH2  OMe S (O) Me A5 CH2  H SO2Me
 A5 CH2  Me SO2Me A5 CH2  OMe SO2Me A5 CH2  SMe SMe
 A5 CH2  S (O) Me S (O) Me A5 CH2  SO2Me SO2Me
 A5 L2   H H A5 L2   H Me A5 L2   Me Me
 A5 L2   Et Et A5 L2   i-Pr i-Pr A5 L2   t-Bu t-Bu
 A5 L2   CFThree     CFThree      A5 L2   Me CFThree      A5 L2   Me Ph
 A5 L2   Ph Ph A5 L2   Me Cl A5 L2   Me OMe
 A5 L2   CFThree     Cl A5 L2   CFThree     OMe A5 L2   H CFThree
 A5 L2   Cl     Cl A5 L2   Me CO2Me A5 L2   t-Bu CO2Et
 A5 L2   H OMe A5 L2   Cl OMe A5 L2   Cl SMe
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 A6 CH2  Et Et A6 CH2  i-Pr i-Pr A6 CH2  t-Bu t-Bu
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 A9 L2   H H A9 L2   H Me A9 L2   Me Me
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 A10 CH2  H H A10 CH2  H Me A10 CH2  Me Me
 A10 CH2  Et Et A10 CH2  i-Pr i-Pr A10 CH2  t-Bu t-Bu
 A10 CH2  CFThree     CFThree      A10 CH2  Me CFThree      A10 CH2  Me Ph
 A10 CH2  Ph Ph A10 CH2  Me Cl A10 CH2  Me OMe
 A10 CH2  CFThree     Cl A10 CH2  CFThree     OMe A10 CH2  H CFThree
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 A10 CH2  H OMe A10 CH2  Cl OMe A10 CH2  Cl SMe
 A10 CH2  Cl SCHF2    A10 CH2  Cl SCFThree     A10 CH2  Cl S (O) Me
 A10 CH2  Cl SO2Me A10 CH2  H SMe A10 CH2  Me SMe
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 A10 CH2  Me S (O) CFThree  A10 CH2  Me SO2CHF2  A10 CH2  Me SO2CFThree
 A10 CH2  OMe OMe A10 CH2  OMe SMe A10 CH2  H S (O) Me
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 A10 L2   H H A10 L2   H Me A10 L2   Me Me
 A10 L2   Et Et A10 L2   i-Pr i-Pr A10 L2   t-Bu t-Bu
 A10 L2   CFThree     CFThree      A10 L2   Me CFThree      A10 L2   Me Ph
 A10 L2   Ph Ph A10 L2   Me Cl A10 L2   Me OMe
 A10 L2   CFThree     Cl A10 L2   CFThree     OMe A10 L2   H CFThree
 A10 L2   Cl     Cl A10 L2   Me CO2Me A10 L2   t-Bu CO2Et
 A10 L2   H OMe A10 L2   Cl OMe A10 L2   Cl SMe
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 A10 L2   Cl SO2Me A10 L2   H SMe A10 L2   Me SMe
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 A10 L2   OMe OMe A10 L2   OMe SMe A10 L2   H S (O) Me
 A10 L2   Me S (O) Me A10 L2   OMe S (O) Me A10 L2   H SO2Me
 A10 L2   Me SO2Me A10 L2   OMe SO2Me A10 L2   SMe SMe
 A10 L2   S (O) Me S (O) Me A10 L2   SO2Me SO2Me
 A11 CH2  H H A11 CH2  H Me A11 CH2  Me Me
 A11 CH2  Et Et A11 CH2  i-Pr i-Pr A11 CH2  t-Bu t-Bu
 A11 CH2  CFThree     CFThree      A11 CH2  Me CFThree      A11 CH2  Me Ph
 A11 CH2  Ph Ph A11 CH2  Me Cl A11 CH2  Me OMe
 A11 CH2  CFThree     Cl A11 CH2  CFThree     OMe A11 CH2  H CFThree
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 A11 CH2  H OMe A11 CH2  Cl OMe A11 CH2  Cl SMe
 A11 CH2  Cl SCHF2    A11 CH2  Cl SCFThree     A11 CH2  Cl S (O) Me
 A11 CH2  Cl SO2Me A11 CH2  H SMe A11 CH2  Me SMe
 A11 CH2  Me SCHF2    A11 CH2  Me SCFThree     A11 CH2  Me S (O) CHF2
 A11 CH2  Me S (O) CFThree  A11 CH2  Me SO2CHF2  A11 CH2  Me SO2CFThree
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 A11 CH2  Me S (O) Me A11 CH2  OMe S (O) Me A11 CH2  H SO2Me
 A11 CH2  Me SO2Me A11 CH2  OMe SO2Me A11 CH2  SMe SMe
 A11 CH2  S (O) Me S (O) Me A11 CH2  SO2Me SO2Me
 A11 L2   H H A11 L2   H Me A11 L2   Me Me
 A11 L2   Et Et A11 L2   i-Pr i-Pr A11 L2   t-Bu t-Bu
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 A11 L2   Me SCHF2    A11 L2   Me SCFThree     A11 L2   Me S (O) CHF2
 A11 L2   Me S (O) CFThree  A11 L2   Me SO2CHF2  A11 L2   Me SO2CFThree
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 A11 L2   Me S (O) Me A11 L2   OMe S (O) Me A11 L2   H SO2Me
 A11 L2   Me SO2Me A11 L2   OMe SO2Me A11 L2   SMe SMe
 A11 L2   S (O) Me S (O) Me A11 L2   SO2Me SO2Me
 A12 CH2  H H A12 CH2  H Me A12 CH2  Me Me
 A12 CH2  Et Et A12 CH2  i-Pr i-Pr A12 CH2  t-Bu t-Bu
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 A12 CH2  Ph Ph A12 CH2  Me Cl A12 CH2  Me OMe
 A12 CH2  CFThree     Cl A12 CH2  CFThree     OMe A12 CH2  H CFThree
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 A12 CH2  H OMe A12 CH2  Cl OMe A12 CH2  Cl SMe
 A12 CH2  Cl SCHF2    A12 CH2  Cl SCFThree     A12 CH2  Cl S (O) Me
 A12 CH2  Cl SO2Me A12 CH2  H SMe A12 CH2  Me SMe
 A12 CH2  Me SCHF2    A12 CH2  Me SCFThree     A12 CH2  Me S (O) CHF2
 A12 CH2  Me S (O) CFThree  A12 CH2  Me SO2CHF2  A12 CH2  Me SO2CFThree
 A12 CH2  OMe OMe A12 CH2  OMe SMe A12 CH2  H S (O) Me
 A12 CH2  Me S (O) Me A12 CH2  OMe S (O) Me A12 CH2  H SO2Me
 A12 CH2  Me SO2Me A12 CH2  OMe SO2Me A12 CH2  SMe SMe
 A12 CH2  S (O) Me S (O) Me A12 CH2  SO2Me SO2Me
 A12 L2   H H A12 L2   H Me A12 L2   Me Me
 A12 L2   Et Et A12 L2   i-Pr i-Pr A12 L2   t-Bu t-Bu
 A12 L2   CFThree     CFThree      A12 L2   Me CFThree      A12 L2   Me Ph
 A12 L2   Ph Ph A12 L2   Me Cl A12 L2   Me OMe
 A12 L2   CFThree     Cl A12 L2   CFThree     OMe A12 L2   H CFThree
 A12 L2   Cl     Cl A12 L2   Me CO2Me A12 L2   t-Bu CO2Et
 A12 L2   H OMe A12 L2   Cl OMe A12 L2   Cl SMe
 A12 L2   Cl SCHF2    A12 L2   Cl SCFThree     A12 L2   Cl S (O) Me
 A12 L2   Cl SO2Me A12 L2   H SMe A12 L2   Me SMe
 A12 L2   Me SCHF2    A12 L2   Me SCFThree     A12 L2   Me S (O) CHF2
 A12 L2   Me S (O) CFThree  A12 L2   Me SO2CHF2  A12 L2   Me SO2CFThree
 A12 L2   OMe OMe A12 L2   OMe SMe A12 L2   H S (O) Me
 A12 L2   Me S (O) Me A12 L2   OMe S (O) Me A12 L2   H SO2Me
 A12 L2   Me SO2Me A12 L2   OMe SO2Me A12 L2   SMe SMe
 A12 L2   S (O) Me S (O) Me A12 L2   SO2Me SO2Me
 A13 CH2  H H A13 CH2  H Me A13 CH2  Me Me
 A13 CH2  Et Et A13 CH2  i-Pr i-Pr A13 CH2  t-Bu t-Bu
 A13 CH2  CFThree     CFThree      A13 CH2  Me CFThree      A13 CH2  Me Ph
 A13 CH2  Ph Ph A13 CH2  Me Cl A13 CH2  Me OMe
 A13 CH2  CFThree     Cl A13 CH2  CFThree     OMe A13 CH2  H CFThree
 A13 CH2  Cl     Cl A13 CH2  Me CO2Me A13 CH2  t-Bu CO2Et
 A13 CH2  H OMe A13 CH2  Cl OMe A13 CH2  Cl SMe
 A13 CH2  Cl SCHF2    A13 CH2  Cl SCFThree     A13 CH2  Cl S (O) Me
 A13 CH2  Cl SO2Me A13 CH2  H SMe A13 CH2  Me SMe
 A13 CH2  Me SCHF2    A13 CH2  Me SCFThree     A13 CH2  Me S (O) CHF2
 A13 CH2  Me S (O) CFThree  A13 CH2  Me SO2CHF2  A13 CH2  Me SO2CFThree
 A13 CH2  OMe OMe A13 CH2  OMe SMe A13 CH2  H S (O) Me
 A13 CH2  Me S (O) Me A13 CH2  OMe S (O) Me A13 CH2  H SO2Me
 A13 CH2  Me SO2Me A13 CH2  OMe SO2Me A13 CH2  SMe SMe
 A13 CH2  S (O) Me S (O) Me A13 CH2  SO2Me SO2Me
 A13 L2   H H A13 L2   H Me A13 L2   Me Me
 A13 L2   Et Et A13 L2   i-Pr i-Pr A13 L2   t-Bu t-Bu
 A13 L2   CFThree     CFThree      A13 L2   Me CFThree      A13 L2   Me Ph
 A13 L2   Ph Ph A13 L2   Me Cl A13 L2   Me OMe
 A13 L2   CFThree     Cl A13 L2   CFThree     OMe A13 L2   H CFThree
 A13 L2   Cl     Cl A13 L2   Me CO2Me A13 L2   t-Bu CO2Et
 A13 L2   H OMe A13 L2   Cl OMe A13 L2   Cl SMe
 A13 L2   Cl SCHF2    A13 L2   Cl SCFThree     A13 L2   Cl S (O) Me
 A13 L2   Cl SO2Me A13 L2   H SMe A13 L2   Me SMe
 A13 L2   Me SCHF2    A13 L2   Me SCFThree     A13 L2   Me S (O) CHF2
 A13 L2   Me S (O) CFThree  A13 L2   Me SO2CHF2  A13 L2   Me SO2CFThree
 A13 L2   OMe OMe A13 L2   OMe SMe A13 L2   H S (O) Me
 A13 L2   Me S (O) Me A13 L2   OMe S (O) Me A13 L2   H SO2Me
 A13 L2   Me SO2Me A13 L2   OMe SO2Me A13 L2   SMe SMe
 A13 L2   S (O) Me S (O) Me A13 L2   SO2Me SO2Me
 A14 CH2  H H A14 CH2  H Me A14 CH2  Me Me
 A14 CH2  Et Et A14 CH2  i-Pr i-Pr A14 CH2  t-Bu t-Bu
 A14 CH2  CFThree     CFThree      A14 CH2  Me CFThree      A14 CH2  Me Ph
 A14 CH2  Ph Ph A14 CH2  Me Cl A14 CH2  Me OMe
 A14 CH2  CFThree     Cl A14 CH2  CFThree     OMe A14 CH2  H CFThree
 A14 CH2  Cl     Cl A14 CH2  Me CO2Me A14 CH2  t-Bu CO2Et
 A14 CH2  H OMe A14 CH2  Cl OMe A14 CH2  Cl SMe
 A14 CH2  Cl SCHF2    A14 CH2  Cl SCFThree     A14 CH2  Cl S (O) Me
 A14 CH2  Cl SO2Me A14 CH2  H SMe A14 CH2  Me SMe
 A14 CH2  Me SCHF2    A14 CH2  Me SCFThree     A14 CH2  Me S (O) CHF2
 A14 CH2  Me S (O) CFThree  A14 CH2  Me SO2CHF2  A14 CH2  Me SO2CFThree
 A14 CH2  OMe OMe A14 CH2  OMe SMe A14 CH2  H S (O) Me
 A14 CH2  Me S (O) Me A14 CH2  OMe S (O) Me A14 CH2  H SO2Me
 A14 CH2  Me SO2Me A14 CH2  OMe SO2Me A14 CH2  SMe SMe
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 A14 L2   H H A14 L2   H Me A14 L2   Me Me
 A14 L2   Et Et A14 L2   i-Pr i-Pr A14 L2   t-Bu t-Bu
 A14 L2   CFThree     CFThree      A14 L2   Me CFThree      A14 L2   Me Ph
 A14 L2   Ph Ph A14 L2   Me Cl A14 L2   Me OMe
 A14 L2   CFThree     Cl A14 L2   CFThree     OMe A14 L2   H CFThree
 A14 L2   Cl     Cl A14 L2   Me CO2Me A14 L2   t-Bu CO2Et
 A14 L2   H OMe A14 L2   Cl OMe A14 L2   Cl SMe
 A14 L2   Cl SCHF2    A14 L2   Cl SCFThree     A14 L2   Cl S (O) Me
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 A14 L2   Me SCHF2    A14 L2   Me SCFThree     A14 L2   Me S (O) CHF2
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 A14 L2   OMe OMe A14 L2   OMe SMe A14 L2   H S (O) Me
 A14 L2   Me S (O) Me A14 L2   OMe S (O) Me A14 L2   H SO2Me
 A14 L2   Me SO2Me A14 L2   OMe SO2Me A14 L2   SMe SMe
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 A15 CH2  H H A15 CH2  H Me A15 CH2  Me Me
 A15 CH2  Et Et A15 CH2  i-Pr i-Pr A15 CH2  t-Bu t-Bu
 A15 CH2  CFThree     CFThree      A15 CH2  Me CFThree      A15 CH2  Me Ph
 A15 CH2  Ph Ph A15 CH2  Me Cl A15 CH2  Me OMe
 A15 CH2  CFThree     Cl A15 CH2  CFThree     OMe A15 CH2  H CFThree
 A15 CH2  Cl     Cl A15 CH2  Me CO2Me A15 CH2  t-Bu CO2Et
 A15 CH2  H OMe A15 CH2  Cl OMe A15 CH2  Cl SMe
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 A15 CH2  OMe OMe A15 CH2  OMe SMe A15 CH2  H S (O) Me
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 A15 L2   H H A15 L2   H Me A15 L2   Me Me
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 A15 L2   Ph Ph A15 L2   Me Cl A15 L2   Me OMe
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 A15 L2   Cl     Cl A15 L2   Me CO2Me A15 L2   t-Bu CO2Et
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 A15 L2   Me SO2Me A15 L2   OMe SO2Me A15 L2   SMe SMe
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 A16 CH2  H H A16 CH2  H Me A16 CH2  Me Me
 A16 CH2  Et Et A16 CH2  i-Pr i-Pr A16 CH2  t-Bu t-Bu
 A16 CH2  CFThree     CFThree      A16 CH2  Me CFThree      A16 CH2  Me Ph
 A16 CH2  Ph Ph A16 CH2  Me Cl A16 CH2  Me OMe
 A16 CH2  CFThree     Cl A16 CH2  CFThree     OMe A16 CH2  H CFThree
 A16 CH2  Cl     Cl A16 CH2  Me CO2Me A16 CH2  t-Bu CO2Et
 A16 CH2  H OMe A16 CH2  Cl OMe A16 CH2  Cl SMe
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 A16 CH2  Cl SO2Me A16 CH2  H SMe A16 CH2  Me SMe
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 A16 L2   H H A16 L2   H Me A16 L2   Me Me
 A16 L2   Et Et A16 L2   i-Pr i-Pr A16 L2   t-Bu t-Bu
 A16 L2   CFThree     CFThree      A16 L2   Me CFThree      A16 L2   Me Ph
 A16 L2   Ph Ph A16 L2   Me Cl A16 L2   Me OMe
 A16 L2   CFThree     Cl A16 L2   CFThree     OMe A16 L2   H CFThree
 A16 L2   Cl     Cl A16 L2   Me CO2Me A16 L2   t-Bu CO2Et
 A16 L2   H OMe A16 L2   Cl OMe A16 L2   Cl SMe
 A16 L2   Cl SCHF2    A16 L2   Cl SCFThree     A16 L2   Cl S (O) Me
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 A16 L2   Me SCHF2    A16 L2   Me SCFThree     A16 L2   Me S (O) CHF2
 A16 L2   Me S (O) CFThree  A16 L2   Me SO2CHF2  A16 L2   Me SO2CFThree
 A16 L2   OMe OMe A16 L2   OMe SMe A16 L2   H S (O) Me
 A16 L2   Me S (O) Me A16 L2   OMe S (O) Me A16 L2   H SO2Me
 A16 L2   Me SO2Me A16 L2   OMe SO2Me A16 L2   SMe SMe
 A16 L2   S (O) Me S (O) Me A16 L2   SO2Me SO2Me
 A17 CH2  H H A17 CH2  H Me A17 CH2  Me Me
 A17 CH2  Et Et A17 CH2  i-Pr i-Pr A17 CH2  t-Bu t-Bu
 A17 CH2  CFThree     CFThree      A17 CH2  Me CFThree      A17 CH2  Me Ph
 A17 CH2  Ph Ph A17 CH2  Me Cl A17 CH2  Me OMe
 A17 CH2  CFThree     Cl A17 CH2  CFThree     OMe A17 CH2  H CFThree
 A17 CH2  Cl     Cl A17 CH2  Me CO2Me A17 CH2  t-Bu CO2Et
 A17 CH2  H OMe A17 CH2  Cl OMe A17 CH2  Cl SMe
 A17 CH2  Cl SCHF2    A17 CH2  Cl SCFThree     A17 CH2  Cl S (O) Me
 A17 CH2  Cl SO2Me A17 CH2  H SMe A17 CH2  Me SMe
 A17 CH2  Me SCHF2    A17 CH2  Me SCFThree     A17 CH2  Me S (O) CHF2
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 A17 CH2  OMe OMe A17 CH2  OMe SMe A17 CH2  H S (O) Me
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 A17 L2   H H A17 L2   H Me A17 L2   Me Me
 A17 L2   Et Et A17 L2   i-Pr i-Pr A17 L2   t-Bu t-Bu
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 A17 L2   Ph Ph A17 L2   Me Cl A17 L2   Me OMe
 A17 L2   CFThree     Cl A17 L2   CFThree     OMe A17 L2   H CFThree
 A17 L2   Cl     Cl A17 L2   Me CO2Me A17 L2   t-Bu CO2Et
 A17 L2   H OMe A17 L2   Cl OMe A17 L2   Cl SMe
 A17 L2   Cl SCHF2    A17 L2   Cl SCFThree     A17 L2   Cl S (O) Me
 A17 L2   Cl SO2Me A17 L2   H SMe A17 L2   Me SMe
 A17 L2   Me SCHF2    A17 L2   Me SCFThree     A17 L2   Me S (O) CHF2
 A17 L2   Me S (O) CFThree  A17 L2   Me SO2CHF2  A17 L2   Me SO2CFThree
 A17 L2   OMe OMe A17 L2   OMe SMe A17 L2   H S (O) Me
 A17 L2   Me S (O) Me A17 L2   OMe S (O) Me A17 L2   H SO2Me
 A17 L2   Me SO2Me A17 L2   OMe SO2Me A17 L2   SMe SMe
 A17 L2   S (O) Me S (O) Me A17 L2   SO2Me SO2Me
 A18 CH2  H H A18 CH2  H Me A18 CH2  Me Me
 A18 CH2  Et Et A18 CH2  i-Pr i-Pr A18 CH2  t-Bu t-Bu
 A18 CH2  CFThree     CFThree      A18 CH2  Me CFThree      A18 CH2  Me Ph
 A18 CH2  Ph Ph A18 CH2  Me Cl A18 CH2  Me OMe
 A18 CH2  CFThree     Cl A18 CH2  CFThree     OMe A18 CH2  H CFThree
 A18 CH2  Cl     Cl A18 CH2  Me CO2Me A18 CH2  t-Bu CO2Et
 A18 CH2  H OMe A18 CH2  Cl OMe A18 CH2  Cl SMe
 A18 CH2  Cl SCHF2    A18 CH2  Cl SCFThree     A18 CH2  Cl S (O) Me
 A18 CH2  Cl SO2Me A18 CH2  H SMe A18 CH2  Me SMe
 A18 CH2  Me SCHF2    A18 CH2  Me SCFThree     A18 CH2  Me S (O) CHF2
 A18 CH2  Me S (O) CFThree  A18 CH2  Me SO2CHF2  A18 CH2  Me SO2CFThree
 A18 CH2  OMe OMe A18 CH2  OMe SMe A18 CH2  H S (O) Me
 A18 CH2  Me S (O) Me A18 CH2  OMe S (O) Me A18 CH2  H SO2Me
 A18 CH2  Me SO2Me A18 CH2  OMe SO2Me A18 CH2  SMe SMe
 A18 CH2  S (O) Me S (O) Me A18 CH2  SO2Me SO2Me
 A18 L2   H H A18 L2   H Me A18 L2   Me Me
 A18 L2   Et Et A18 L2   i-Pr i-Pr A18 L2   t-Bu t-Bu
 A18 L2   CFThree     CFThree      A18 L2   Me CFThree      A18 L2   Me Ph
 A18 L2   Ph Ph A18 L2   Me Cl A18 L2   Me OMe
 A18 L2   CFThree     Cl A18 L2   CFThree     OMe A18 L2   H CFThree
 A18 L2   Cl     Cl A18 L2   Me CO2Me A18 L2   t-Bu CO2Et
 A18 L2   H OMe A18 L2   Cl OMe A18 L2   Cl SMe
 A18 L2   Cl SCHF2    A18 L2   Cl SCFThree     A18 L2   Cl S (O) Me
 A18 L2   Cl SO2Me A18 L2   H SMe A18 L2   Me SMe
 A18 L2   Me SCHF2    A18 L2   Me SCFThree     A18 L2   Me S (O) CHF2
 A18 L2   Me S (O) CFThree  A18 L2   Me SO2CHF2  A18 L2   Me SO2CFThree
 A18 L2   OMe OMe A18 L2   OMe SMe A18 L2   H S (O) Me
 A18 L2   Me S (O) Me A18 L2   OMe S (O) Me A18 L2   H SO2Me
 A18 L2   Me SO2Me A18 L2   OMe SO2Me A18 L2   SMe SMe
 A18 L2   S (O) Me S (O) Me A18 L2   SO2Me SO2Me
 A19 CH2  H H A19 CH2  H Me A19 CH2  Me Me
 A19 CH2  Et Et A19 CH2  i-Pr i-Pr A19 CH2  t-Bu t-Bu
 A19 CH2  CFThree     CFThree      A19 CH2  Me CFThree      A19 CH2  Me Ph
 A19 CH2  Ph Ph A19 CH2  Me Cl A19 CH2  Me OMe
 A19 CH2  CFThree     Cl A19 CH2  CFThree     OMe A19 CH2  H CFThree
 A19 CH2  Cl     Cl A19 CH2  Me CO2Me A19 CH2  t-Bu CO2Et
 A19 CH2  H OMe A19 CH2  Cl OMe A19 CH2  Cl SMe
 A19 CH2  Cl SCHF2    A19 CH2  Cl SCFThree     A19 CH2  Cl S (O) Me
 A19 CH2  Cl SO2Me A19 CH2  H SMe A19 CH2  Me SMe
 A19 CH2  Me SCHF2    A19 CH2  Me SCFThree     A19 CH2  Me S (O) CHF2
 A19 CH2  Me S (O) CFThree  A19 CH2  Me SO2CHF2  A19 CH2  Me SO2CFThree
 A19 CH2  OMe OMe A19 CH2  OMe SMe A19 CH2  H S (O) Me
 A19 CH2  Me S (O) Me A19 CH2  OMe S (O) Me A19 CH2  H SO2Me
 A19 CH2  Me SO2Me A19 CH2  OMe SO2Me A19 CH2  SMe SMe
 A19 CH2  S (O) Me S (O) Me A19 CH2  SO2Me SO2Me
 A19 L2   H H A19 L2   H Me A19 L2   Me Me
 A19 L2   Et Et A19 L2   i-Pr i-Pr A19 L2   t-Bu t-Bu
 A19 L2   CFThree     CFThree      A19 L2   Me CFThree      A19 L2   Me Ph
 A19 L2   Ph Ph A19 L2   Me Cl A19 L2   Me OMe
 A19 L2   CFThree     Cl A19 L2   CFThree     OMe A19 L2   H CFThree
 A19 L2   Cl     Cl A19 L2   Me CO2Me A19 L2   t-Bu CO2Et
 A19 L2   H OMe A19 L2   Cl OMe A19 L2   Cl SMe
 A19 L2   Cl SCHF2    A19 L2   Cl SCFThree     A19 L2   Cl S (O) Me
 A19 L2   Cl SO2Me A19 L2   H SMe A19 L2   Me SMe
 A19 L2   Me SCHF2    A19 L2   Me SCFThree     A19 L2   Me S (O) CHF2
 A19 L2   Me S (O) CFThree  A19 L2   Me SO2CHF2  A19 L2   Me SO2CFThree
 A19 L2   OMe OMe A19 L2   OMe SMe A19 L2   H S (O) Me
 A19 L2   Me S (O) Me A19 L2   OMe S (O) Me A19 L2   H SO2Me
 A19 L2   Me SO2Me A19 L2   OMe SO2Me A19 L2   SMe SMe
 A19 L2   S (O) Me S (O) Me A19 L2   SO2Me SO2Me
 A20 CH2  H H A20 CH2  H Me A20 CH2  Me Me
 A20 CH2  Et Et A20 CH2  i-Pr i-Pr A20 CH2  t-Bu t-Bu
 A20 CH2  CFThree     CFThree      A20 CH2  Me CFThree      A20 CH2  Me Ph
 A20 CH2  Ph Ph A20 CH2  Me Cl A20 CH2  Me OMe
 A20 CH2  CFThree     Cl A20 CH2  CFThree     OMe A20 CH2  H CFThree
 A20 CH2  Cl     Cl A20 CH2  Me CO2Me A20 CH2  t-Bu CO2Et
 A20 CH2  H OMe A20 CH2  Cl OMe A20 CH2  Cl SMe
 A20 CH2  Cl SCHF2    A20 CH2  Cl SCFThree     A20 CH2  Cl S (O) Me
 A20 CH2  Cl SO2Me A20 CH2  H SMe A20 CH2  Me SMe
 A20 CH2  Me SCHF2    A20 CH2  Me SCFThree     A20 CH2  Me S (O) CHF2
 A20 CH2  Me S (O) CFThree  A20 CH2  Me SO2CHF2  A20 CH2  Me SO2CFThree
 A20 CH2  OMe OMe A20 CH2  OMe SMe A20 CH2  H S (O) Me
 A20 CH2  Me S (O) Me A20 CH2  OMe S (O) Me A20 CH2  H SO2Me
 A20 CH2  Me SO2Me A20 CH2  OMe SO2Me A20 CH2  SMe SMe
 A20 CH2  S (O) Me S (O) Me A20 CH2  SO2Me SO2Me
 A20 L2   H H A20 L2   H Me A20 L2   Me Me
 A20 L2   Et Et A20 L2   i-Pr i-Pr A20 L2   t-Bu t-Bu
 A20 L2   CFThree     CFThree      A20 L2   Me CFThree      A20 L2   Me Ph
 A20 L2   Ph Ph A20 L2   Me Cl A20 L2   Me OMe
 A20 L2   CFThree     Cl A20 L2   CFThree     OMe A20 L2   H CFThree
 A20 L2   Cl     Cl A20 L2   Me CO2Me A20 L2   t-Bu CO2Et
 A20 L2   H OMe A20 L2   Cl OMe A20 L2   Cl SMe
 A20 L2   Cl SCHF2    A20 L2   Cl SCFThree     A20 L2   Cl S (O) Me
 A20 L2   Cl SO2Me A20 L2   H SMe A20 L2   Me SMe
 A20 L2   Me SCHF2    A20 L2   Me SCFThree     A20 L2   Me S (O) CHF2
 A20 L2   Me S (O) CFThree  A20 L2   Me SO2CHF2  A20 L2   Me SO2CFThree
 A20 L2   OMe OMe A20 L2   OMe SMe A20 L2   H S (O) Me
 A20 L2   Me S (O) Me A20 L2   OMe S (O) Me A20 L2   H SO2Me
 A20 L2   Me SO2Me A20 L2   OMe SO2Me A20 L2   SMe SMe
 A20 L2   S (O) Me S (O) Me A20 L2   SO2Me SO2Me
 A21 CH2  H H A21 CH2  H Me A21 CH2  Me Me
 A21 CH2  Et Et A21 CH2  i-Pr i-Pr A21 CH2  t-Bu t-Bu
 A21 CH2  CFThree     CFThree      A21 CH2  Me CFThree      A21 CH2  Me Ph
 A21 CH2  Ph Ph A21 CH2  Me Cl A21 CH2  Me OMe
 A21 CH2  CFThree     Cl A21 CH2  CFThree     OMe A21 CH2  H CFThree
 A21 CH2  Cl     Cl A21 CH2  Me CO2Me A21 CH2  t-Bu CO2Et
 A21 CH2  H OMe A21 CH2  Cl OMe A21 CH2  Cl SMe
 A21 CH2  Cl SCHF2    A21 CH2  Cl SCFThree     A21 CH2  Cl S (O) Me
 A21 CH2  Cl SO2Me A21 CH2  H SMe A21 CH2  Me SMe
 A21 CH2  Me SCHF2    A21 CH2  Me SCFThree     A21 CH2  Me S (O) CHF2
 A21 CH2  Me S (O) CFThree  A21 CH2  Me SO2CHF2  A21 CH2  Me SO2CFThree
 A21 CH2  OMe OMe A21 CH2  OMe SMe A21 CH2  H S (O) Me
 A21 CH2  Me S (O) Me A21 CH2  OMe S (O) Me A21 CH2  H SO2Me
 A21 CH2  Me SO2Me A21 CH2  OMe SO2Me A21 CH2  SMe SMe
 A21 CH2  S (O) Me S (O) Me A21 CH2  SO2Me SO2Me
 A21 L2   H H A21 L2   H Me A21 L2   Me Me
 A21 L2   Et Et A21 L2   i-Pr i-Pr A21 L2   t-Bu t-Bu
 A21 L2   CFThree     CFThree      A21 L2   Me CFThree      A21 L2   Me Ph
 A21 L2   Ph Ph A21 L2   Me Cl A21 L2   Me OMe
 A21 L2   CFThree     Cl A21 L2   CFThree     OMe A21 L2   H CFThree
 A21 L2   Cl     Cl A21 L2   Me CO2Me A21 L2   t-Bu CO2Et
 A21 L2   H OMe A21 L2   Cl OMe A21 L2   Cl SMe
 A21 L2   Cl SCHF2    A21 L2   Cl SCFThree     A21 L2   Cl S (O) Me
 A21 L2   Cl SO2Me A21 L2   H SMe A21 L2   Me SMe
 A21 L2   Me SCHF2    A21 L2   Me SCFThree     A21 L2   Me S (O) CHF2
 A21 L2   Me S (O) CFThree  A21 L2   Me SO2CHF2  A21 L2   Me SO2CFThree
 A21 L2   OMe OMe A21 L2   OMe SMe A21 L2   H S (O) Me
 A21 L2   Me S (O) Me A21 L2   OMe S (O) Me A21 L2   H SO2Me
 A21 L2   Me SO2Me A21 L2   OMe SO2Me A21 L2   SMe SMe
 A21 L2   S (O) Me S (O) Me A21 L2   SO2Me SO2Me
 A22 CH2  H H A22 CH2  H Me A22 CH2  Me Me
 A22 CH2  Et Et A22 CH2  i-Pr i-Pr A22 CH2  t-Bu t-Bu
 A22 CH2  CFThree     CFThree      A22 CH2  Me CFThree      A22 CH2  Me Ph
 A22 CH2  Ph Ph A22 CH2  Me Cl A22 CH2  Me OMe
 A22 CH2  CFThree     Cl A22 CH2  CFThree     OMe A22 CH2  H CFThree
 A22 CH2  Cl     Cl A22 CH2  Me CO2Me A22 CH2  t-Bu CO2Et
 A22 CH2  H OMe A22 CH2  Cl OMe A22 CH2  Cl SMe
 A22 CH2  Cl SCHF2    A22 CH2  Cl SCFThree     A22 CH2  Cl S (O) Me
 A22 CH2  Cl SO2Me A22 CH2  H SMe A22 CH2  Me SMe
 A22 CH2  Me SCHF2    A22 CH2  Me SCFThree     A22 CH2  Me S (O) CHF2
 A22 CH2  Me S (O) CFThree  A22 CH2  Me SO2CHF2  A22 CH2  Me SO2CFThree
 A22 CH2  OMe OMe A22 CH2  OMe SMe A22 CH2  H S (O) Me
 A22 CH2  Me S (O) Me A22 CH2  OMe S (O) Me A22 CH2  H SO2Me
 A22 CH2  Me SO2Me A22 CH2  OMe SO2Me A22 CH2  SMe SMe
 A22 CH2  S (O) Me S (O) Me A22 CH2  SO2Me SO2Me
 A22 L2   H H A22 L2   H Me A22 L2   Me Me
 A22 L2   Et Et A22 L2   i-Pr i-Pr A22 L2   t-Bu t-Bu
 A22 L2   CFThree     CFThree      A22 L2   Me CFThree      A22 L2   Me Ph
 A22 L2   Ph Ph A22 L2   Me Cl A22 L2   Me OMe
 A22 L2   CFThree     Cl A22 L2   CFThree     OMe A22 L2   H CFThree
 A22 L2   Cl     Cl A22 L2   Me CO2Me A22 L2   t-Bu CO2Et
 A22 L2   H OMe A22 L2   Cl OMe A22 L2   Cl SMe
 A22 L2   Cl SCHF2    A22 L2   Cl SCFThree     A22 L2   Cl S (O) Me
 A22 L2   Cl SO2Me A22 L2   H SMe A22 L2   Me SMe
 A22 L2   Me SCHF2    A22 L2   Me SCFThree     A22 L2   Me S (O) CHF2
 A22 L2   Me S (O) CFThree  A22 L2   Me SO2CHF2  A22 L2   Me SO2CFThree
 A22 L2   OMe OMe A22 L2   OMe SMe A22 L2   H S (O) Me
 A22 L2   Me S (O) Me A22 L2   OMe S (O) Me A22 L2   H SO2Me
 A22 L2   Me SO2Me A22 L2   OMe SO2Me A22 L2   SMe SMe
 A22 L2   S (O) Me S (O) Me A22 L2   SO2Me SO2Me
 A23 CH2  H H A23 CH2  H Me A23 CH2  Me Me
 A23 CH2  Et Et A23 CH2  i-Pr i-Pr A23 CH2  t-Bu t-Bu
 A23 CH2  CFThree     CFThree      A23 CH2  Me CFThree      A23 CH2  Me Ph
 A23 CH2  Ph Ph A23 CH2  Me Cl A23 CH2  Me OMe
 A23 CH2  CFThree     Cl A23 CH2  CFThree     OMe A23 CH2  H CFThree
 A23 CH2  Cl     Cl A23 CH2  Me CO2Me A23 CH2  t-Bu CO2Et
 A23 CH2  H OMe A23 CH2  Cl OMe A23 CH2  Cl SMe
 A23 CH2  Cl SCHF2    A23 CH2  Cl SCFThree     A23 CH2  Cl S (O) Me
 A23 CH2  Cl SO2Me A23 CH2  H SMe A23 CH2  Me SMe
 A23 CH2  Me SCHF2    A23 CH2  Me SCFThree     A23 CH2  Me S (O) CHF2
 A23 CH2  Me S (O) CFThree  A23 CH2  Me SO2CHF2  A23 CH2  Me SO2CFThree
 A23 CH2  OMe OMe A23 CH2  OMe SMe A23 CH2  H S (O) Me
 A23 CH2  Me S (O) Me A23 CH2  OMe S (O) Me A23 CH2  H SO2Me
 A23 CH2  Me SO2Me A23 CH2  OMe SO2Me A23 CH2  SMe SMe
 A23 CH2  S (O) Me S (O) Me A23 CH2  SO2Me SO2Me
 A23 L2   H H A23 L2   H Me A23 L2   Me Me
 A23 L2   Et Et A23 L2   i-Pr i-Pr A23 L2   t-Bu t-Bu
 A23 L2   CFThree     CFThree      A23 L2   Me CFThree      A23 L2   Me Ph
 A23 L2   Ph Ph A23 L2   Me Cl A23 L2   Me OMe
 A23 L2   CFThree     Cl A23 L2   CFThree     OMe A23 L2   H CFThree
 A23 L2   Cl     Cl A23 L2   Me CO2Me A23 L2   t-Bu CO2Et
 A23 L2   H OMe A23 L2   Cl OMe A23 L2   Cl SMe
 A23 L2   Cl SCHF2    A23 L2   Cl SCFThree     A23 L2   Cl S (O) Me
 A23 L2   Cl SO2Me A23 L2   H SMe A23 L2   Me SMe
 A23 L2   Me SCHF2    A23 L2   Me SCFThree     A23 L2   Me S (O) CHF2
 A23 L2   Me S (O) CFThree  A23 L2   Me SO2CHF2  A23 L2   Me SO2CFThree
 A23 L2   OMe OMe A23 L2   OMe SMe A23 L2   H S (O) Me
 A23 L2   Me S (O) Me A23 L2   OMe S (O) Me A23 L2   H SO2Me
 A23 L2   Me SO2Me A23 L2   OMe SO2Me A23 L2   SMe SMe
 A23 L2   S (O) Me S (O) Me A23 L2   SO2Me SO2Me
 A24 CH2  H H A24 CH2  H Me A24 CH2  Me Me
 A24 CH2  Et Et A24 CH2  i-Pr i-Pr A24 CH2  t-Bu t-Bu
 A24 CH2  CFThree     CFThree      A24 CH2  Me CFThree      A24 CH2  Me Ph
 A24 CH2  Ph Ph A24 CH2  Me Cl A24 CH2  Me OMe
 A24 CH2  CFThree     Cl A24 CH2  CFThree     OMe A24 CH2  H CFThree
 A24 CH2  Cl     Cl A24 CH2  Me CO2Me A24 CH2  t-Bu CO2Et
 A24 CH2  H OMe A24 CH2  Cl OMe A24 CH2  Cl SMe
 A24 CH2  Cl SCHF2    A24 CH2  Cl SCFThree     A24 CH2  Cl S (O) Me
 A24 CH2  Cl SO2Me A24 CH2  H SMe A24 CH2  Me SMe
 A24 CH2  Me SCHF2    A24 CH2  Me SCFThree     A24 CH2  Me S (O) CHF2
 A24 CH2  Me S (O) CFThree  A24 CH2  Me SO2CHF2  A24 CH2  Me SO2CFThree
 A24 CH2  OMe OMe A24 CH2  OMe SMe A24 CH2  H S (O) Me
 A24 CH2  Me S (O) Me A24 CH2  OMe S (O) Me A24 CH2  H SO2Me
 A24 CH2  Me SO2Me A24 CH2  OMe SO2Me A24 CH2  SMe SMe
 A24 CH2  S (O) Me S (O) Me A24 CH2  SO2Me SO2Me
 A24 L2   H H A24 L2   H Me A24 L2   Me Me
 A24 L2   Et Et A24 L2   i-Pr i-Pr A24 L2   t-Bu t-Bu
 A24 L2   CFThree     CFThree      A24 L2   Me CFThree      A24 L2   Me Ph
 A24 L2   Ph Ph A24 L2   Me Cl A24 L2   Me OMe
 A24 L2   CFThree     Cl A24 L2   CFThree     OMe A24 L2   H CFThree
 A24 L2   Cl     Cl A24 L2   Me CO2Me A24 L2   t-Bu CO2Et
 A24 L2   H OMe A24 L2   Cl OMe A24 L2   Cl SMe
 A24 L2   Cl SCHF2    A24 L2   Cl SCFThree     A24 L2   Cl S (O) Me
 A24 L2   Cl SO2Me A24 L2   H SMe A24 L2   Me SMe
 A24 L2   Me SCHF2    A24 L2   Me SCFThree     A24 L2   Me S (O) CHF2
 A24 L2   Me S (O) CFThree  A24 L2   Me SO2CHF2  A24 L2   Me SO2CFThree
 A24 L2   OMe OMe A24 L2   OMe SMe A24 L2   H S (O) Me
 A24 L2   Me S (O) Me A24 L2   OMe S (O) Me A24 L2   H SO2Me
 A24 L2   Me SO2Me A24 L2   OMe SO2Me A24 L2   SMe SMe
 A24 L2   S (O) Me S (O) Me A24 L2   SO2Me SO2Me
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Table 13

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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A L R8 A1-A2 R9 A L R8 A1-A2 R9
―――――――――――――――― ――――――――――――――――
A1 CH2 H C(R9)=N H A1 CH2 H C(R9)=N Me
A1 CH2 H C(R9)=N OMe A1 CH2 H C(R9)=N SMe
A1 CH2 H C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 H C(O)-NH A1 CH2 H C(O)-NMe
A1 CH2 H C(O)-N(i-Pr) A1 CH2 H C(O)-NCH2CH=CH2
A1 CH2 H C(O)-NPh A1 CH2 H C(O)-NBn
A1 CH2 H C(O)-NNH2
A1 CH2 Me C(R9)=N H A1 CH2 Me C(R9)=N Me
A1 CH2 Me C(R9)=N OMe A1 CH2 Me C(R9)=N SMe
A1 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 Me C(O)-NH A1 CH2 Me C(O)-NMe
A1 CH2 Me C(O)-N(i-Pr) A1 CH2 Me C(O)-NCH2CH=CH2
A1 CH2 Me C(O)-NPh A1 CH2 Me C(O)-NBn
A1 CH2 Me C(O)-NNH2
A1 CH2 F C(R9)=N H A1 CH2 F C(R9)=N Me
A1 CH2 F C(R9)=N OMe A1 CH2 F C(R9)=N SMe
A1 CH2 F C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 F C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 F C(O)-NH A1 CH2 F C(O)-NMe
A1 CH2 F C(O)-N(i-Pr) A1 CH2 F C(O)-NCH2CH=CH2
A1 CH2 F C(O)-NPh A1 CH2 F C(O)-NBn
A1 CH2 F C(O)-NNH2
A1 CH2 Cl C(R9)=N H A1 CH2 Cl C(R9)=N Me
A1 CH2 Cl C(R9)=N OMe A1 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A1 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A1 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A1 CH2 Cl C(O)-NH A1 CH2 Cl C(O)-NMe
A1 CH2 Cl C(O)-N(i-Pr) A1 CH2 Cl C(O)-NCH2CH=CH2
A1 CH2 Cl C(O)-NPh A1 CH2 Cl C(O)-NBn
A1 CH2 Cl C(O)-NNH2
A1 L2 H C(R9)=N H A1 L2 H C(R9)=N Me
A1 L2 H C(R9)=N OMe A1 L2 H C(R9)=N SMe
A1 L2 H C(R9)=N S(O)Me A1 L2 H C(R9)=N SO2Me
A1 L2 H C(O)-NH A1 L2 H C(O)-NMe
A1 L2 H C(O)-N(i-Pr) A1 L2 H C(O)-NCH2CH=CH2
A1 L2 H C(O)-NPh A1 L2 H C(O)-NBn
A1 L2 H C(O)-NNH2
A1 L2 Me C(R9)=N H A1 L2 Me C(R9)=N Me
A1 L2 Me C(R9)=N OMe A1 L2 Me C(R9)=N SMe
A1 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A1 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A1 L2 Me C(O)-NH A1 L2 Me C(O)-NMe
A1 L2 Me C(O)-N(i-Pr) A1 L2 Me C(O)-NCH2CH=CH2
A1 L2 Me C(O)-NPh A1 L2 Me C(O)-NBn
A1 L2 Me C(O)-NNH2
A1 L2 F C(R9)=N H A1 L2 F C(R9)=N Me
A1 L2 F C(R9)=N OMe A1 L2 F C(R9)=N SMe
A1 L2 F C(R9)=N S(O)Me A1 L2 F C(R9)=N SO2Me
A1 L2 F C(O)-NH A1 L2 F C(O)-NMe
A1 L2 F C(O)-N(i-Pr) A1 L2 F C(O)-NCH2CH=CH2
A1 L2 F C(O)-NPh A1 L2 F C(O)-NBn
A1 L2 F C(O)-NNH2
A1 L2 Cl C(R9)=N H A1 L2 Cl C(R9)=N Me
A1 L2 Cl C(R9)=N OMe A1 L2 Cl C(R9)=N SMe
A1 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A1 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A1 L2 Cl C(O)-NH A1 L2 Cl C(O)-NMe
A1 L2 Cl C(O)-N(i-Pr) A1 L2 Cl C(O)-NCH2CH=CH2
A1 L2 Cl C(O)-NPh A1 L2 Cl C(O)-NBn
A1 L2 Cl C(O)-NNH2
A2 CH2 H C(R9)=N H A2 CH2 H C(R9)=N Me
A2 CH2 H C(R9)=N OMe A2 CH2 H C(R9)=N SMe
A2 CH2 H C(R9)=N S(O)Me A2 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A2 CH2 H C(O)-NH A2 CH2 H C(O)-NMe
A2 CH2 H C(O)-N(i-Pr) A2 CH2 H C(O)-NCH2CH=CH2
A2 CH2 H C(O)-NPh A2 CH2 H C(O)-NBn
A2 CH2 H C(O)-NNH2
A2 CH2 Me C(R9)=N H A2 CH2 Me C(R9)=N Me
A2 CH2 Me C(R9)=N OMe A2 CH2 Me C(R9)=N SMe
A2 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A2 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A2 CH2 Me C(O)-NH A2 CH2 Me C(O)-NMe
A2 CH2 Me C(O)-N(i-Pr) A2 CH2 Me C(O)-NCH2CH=CH2
A2 CH2 Me C(O)-NPh A2 CH2 Me C(O)-NBn
A2 CH2 Me C(O)-NNH2
A2 CH2 F C(R9)=N H A2 CH2 F C(R9)=N Me
A2 CH2 F C(R9)=N OMe A2 CH2 F C(R9)=N SMe
A2 CH2 F C(R9)=N S(O)Me A2 CH2 F C(R9)=N SO2Me
A2 CH2 F C(O)-NH A2 CH2 F C(O)-NMe
A2 CH2 F C(O)-N(i-Pr) A2 CH2 F C(O)-NCH2CH=CH2
A2 CH2 F C(O)-NPh A2 CH2 F C(O)-NBn
A2 CH2 F C(O)-NNH2
A2 CH2 Cl C(R9)=N H A2 CH2 Cl C(R9)=N Me
A2 CH2 Cl C(R9)=N OMe A2 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A2 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A2 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A2 CH2 Cl C(O)-NH A2 CH2 Cl C(O)-NMe
A2 CH2 Cl C(O)-N(i-Pr) A2 CH2 Cl C(O)-NCH2CH=CH2
A2 CH2 Cl C(O)-NPh A2 CH2 Cl C(O)-NBn
A2 CH2 Cl C(O)-NNH2
A2 L2 H C(R9)=N H A2 L2 H C(R9)=N Me
A2 L2 H C(R9)=N OMe A2 L2 H C(R9)=N SMe
A2 L2 H C(R9)=N S(O)Me A2 L2 H C(R9)=N SO2Me
A2 L2 H C(O)-NH A2 L2 H C(O)-NMe
A2 L2 H C(O)-N(i-Pr) A2 L2 H C(O)-NCH2CH=CH2
A2 L2 H C(O)-NPh A2 L2 H C(O)-NBn
A2 L2 H C(O)-NNH2
A2 L2 Me C(R9)=N H A2 L2 Me C(R9)=N Me
A2 L2 Me C(R9)=N OMe A2 L2 Me C(R9)=N SMe
A2 L2 Me C(R9)=N S(O)Me A2 L2 Me C(R9)=N SO2Me
A2 L2 Me C(O)-NH A2 L2 Me C(O)-NMe
A2 L2 Me C(O)-N(i-Pr) A2 L2 Me C(O)-NCH2CH=CH2
A2 L2 Me C(O)-NPh A2 L2 Me C(O)-NBn
A2 L2 Me C(O)-NNH2
A2 L2 F C(R9)=N H A2 L2 F C(R9)=N Me
A2 L2 F C(R9)=N OMe A2 L2 F C(R9)=N SMe
A2 L2 F C(R9)=N S(O)Me A2 L2 F C(R9)=N SO2Me
A2 L2 F C(O)-NH A2 L2 F C(O)-NMe
A2 L2 F C(O)-N(i-Pr) A2 L2 F C(O)-NCH2CH=CH2
A2 L2 F C(O)-NPh A2 L2 F C(O)-NBn
A2 L2 F C(O)-NNH2
A2 L2 Cl C(R9)=N H A2 L2 Cl C(R9)=N Me
A2 L2 Cl C(R9)=N OMe A2 L2 Cl C(R9)=N SMe
A2 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A2 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A2 L2 Cl C(O)-NH A2 L2 Cl C(O)-NMe
A2 L2 Cl C(O)-N(i-Pr) A2 L2 Cl C(O)-NCH2CH=CH2
A2 L2 Cl C(O)-NPh A2 L2 Cl C(O)-NBn
A2 L2 Cl C(O)-NNH2
A3 CH2 H C(R9)=N H A3 CH2 H C(R9)=N Me
A3 CH2 H C(R9)=N OMe A3 CH2 H C(R9)=N SMe
A3 CH2 H C(R9)=N S(O)Me A3 CH2 H C(R9)=N SO2Me
A3 CH2 H C(O)-NH A3 CH2 H C(O)-NMe
A3 CH2 H C(O)-N(i-Pr) A3 CH2 H C(O)-NCH2CH=CH2
A3 CH2 H C(O)-NPh A3 CH2 H C(O)-NBn
A3 CH2 H C(O)-NNH2
A3 CH2 Me C(R9)=N H A3 CH2 Me C(R9)=N Me
A3 CH2 Me C(R9)=N OMe A3 CH2 Me C(R9)=N SMe
A3 CH2 Me C(R9)=N S(O)Me A3 CH2 Me C(R9)=N SO2Me
A3 CH2 Me C(O)-NH A3 CH2 Me C(O)-NMe
A3 CH2 Me C(O)-N(i-Pr) A3 CH2 Me C(O)-NCH2CH=CH2
A3 CH2 Me C(O)-NPh A3 CH2 Me C(O)-NBn
A3 CH2 Me C(O)-NNH2
A3 CH2 F C(R9)=N H A3 CH2 F C(R9)=N Me
A3 CH2 F C(R9)=N OMe A3 CH2 F C(R9)=N SMe
A3 CH2 F C(R9)=N S(O)Me A3 CH2 F C(R9)=N SO2Me
A3 CH2 F C(O)-NH A3 CH2 F C(O)-NMe
A3 CH2 F C(O)-N(i-Pr) A3 CH2 F C(O)-NCH2CH=CH2
A3 CH2 F C(O)-NPh A3 CH2 F C(O)-NBn
A3 CH2 F C(O)-NNH2
A3 CH2 Cl C(R9)=N H A3 CH2 Cl C(R9)=N Me
A3 CH2 Cl C(R9)=N OMe A3 CH2 Cl C(R9)=N SMe
A3 CH2 Cl C(R9)=N S(O)Me A3 CH2 Cl C(R9)=N SO2Me
A3 CH2 Cl C(O)-NH A3 CH2 Cl C(O)-NMe
A3 CH2 Cl C(O)-N(i-Pr) A3 CH2 Cl C(O)-NCH2CH=CH2
A3 CH2 Cl C(O)-NPh A3 CH2 Cl C(O)-NBn
A3 CH2 Cl C(O)-NNH2
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A24 L2 F C(O)-NPh A24 L2 F C(O)-NBn
A24 L2 F C(O)-NNH2
A24 L2 Cl C(R9)=N H A24 L2 Cl C(R9)=N Me
A24 L2 Cl C(R9)=N OMe A24 L2 Cl C(R9)=N SMe
A24 L2 Cl C(R9)=N S(O)Me A24 L2 Cl C(R9)=N SO2Me
A24 L2 Cl C(O)-NH A24 L2 Cl C(O)-NMe
A24 L2 Cl C(O)-N(i-Pr) A24 L2 Cl C(O)-NCH2CH=CH2
A24 L2 Cl C(O)-NPh A24 L2 Cl C(O)-NBn
A24 L2 Cl C(O)-NNH2
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第14表
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  A L R8     A1-A2      R9      A L R8     A1-A2      R9  
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  A22 L2    Me C (R9) = N H A22 L2    Me C (R9) = N Me
  A22 L2    Me C (R9) = N OMe A22 L2    Me C (R9) = N SMe
  A22 L2    Me C (R9) = N S (O) Me A22 L2    Me C (R9) = N SO2Me
  A22 L2    Me C (O) -NH A22 L2    Me C (O) -NMe
  A22 L2    Me C (O) -N (i-Pr) A22 L2    Me C (O) -NCH2CH = CH2
  A22 L2    Me C (O) -NPh A22 L2    Me C (O) -NBn
  A22 L2    Me C (O) -NNH2
  A22 L2    F C (R9) = N H A22 L2    F C (R9) = N Me
  A22 L2    F C (R9) = N OMe A22 L2    F C (R9) = N SMe
  A22 L2    F C (R9) = N S (O) Me A22 L2    F C (R9) = N SO2Me
  A22 L2    F C (O) -NH A22 L2    F C (O) -NMe
  A22 L2    F C (O) -N (i-Pr) A22 L2    F C (O) -NCH2CH = CH2
  A22 L2    F C (O) -NPh A22 L2    F C (O) -NBn
  A22 L2    F C (O) -NNH2
  A22 L2    Cl C (R9) = N H A22 L2    Cl C (R9) = N Me
  A22 L2    Cl C (R9) = N OMe A22 L2    Cl C (R9) = N SMe
  A22 L2    Cl C (R9) = N S (O) Me A22 L2    Cl C (R9) = N SO2Me
  A22 L2    Cl C (O) -NH A22 L2    Cl C (O) -NMe
  A22 L2    Cl C (O) -N (i-Pr) A22 L2    Cl C (O) -NCH2CH = CH2
  A22 L2    Cl C (O) -NPh A22 L2    Cl C (O) -NBn
  A22 L2    Cl C (O) -NNH2
  A23 CH2   H C (R9) = N H A23 CH2   H C (R9) = N Me
  A23 CH2   H C (R9) = N OMe A23 CH2   H C (R9) = N SMe
  A23 CH2   H C (R9) = N S (O) Me A23 CH2   H C (R9) = N SO2Me
  A23 CH2   H C (O) -NH A23 CH2   H C (O) -NMe
  A23 CH2   H C (O) -N (i-Pr) A23 CH2   H C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 CH2   H C (O) -NPh A23 CH2   H C (O) -NBn
  A23 CH2   H C (O) -NNH2
  A23 CH2   Me C (R9) = N H A23 CH2   Me C (R9) = N Me
  A23 CH2   Me C (R9) = N OMe A23 CH2   Me C (R9) = N SMe
  A23 CH2   Me C (R9) = N S (O) Me A23 CH2   Me C (R9) = N SO2Me
  A23 CH2   Me C (O) -NH A23 CH2   Me C (O) -NMe
  A23 CH2   Me C (O) -N (i-Pr) A23 CH2   Me C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 CH2   Me C (O) -NPh A23 CH2   Me C (O) -NBn
  A23 CH2   Me C (O) -NNH2
  A23 CH2   F C (R9) = N H A23 CH2   F C (R9) = N Me
  A23 CH2   F C (R9) = N OMe A23 CH2   F C (R9) = N SMe
  A23 CH2   F C (R9) = N S (O) Me A23 CH2   F C (R9) = N SO2Me
  A23 CH2   F C (O) -NH A23 CH2   F C (O) -NMe
  A23 CH2   F C (O) -N (i-Pr) A23 CH2   F C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 CH2   F C (O) -NPh A23 CH2   F C (O) -NBn
  A23 CH2   F C (O) -NNH2
  A23 CH2   Cl C (R9) = N H A23 CH2   Cl C (R9) = N Me
  A23 CH2   Cl C (R9) = N OMe A23 CH2   Cl C (R9) = N SMe
  A23 CH2   Cl C (R9) = N S (O) Me A23 CH2   Cl C (R9) = N SO2Me
  A23 CH2   Cl C (O) -NH A23 CH2   Cl C (O) -NMe
  A23 CH2   Cl C (O) -N (i-Pr) A23 CH2   Cl C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 CH2   Cl C (O) -NPh A23 CH2   Cl C (O) -NBn
  A23 CH2   Cl C (O) -NNH2
  A23 L2    H C (R9) = N H A23 L2    H C (R9) = N Me
  A23 L2    H C (R9) = N OMe A23 L2    H C (R9) = N SMe
  A23 L2    H C (R9) = N S (O) Me A23 L2    H C (R9) = N SO2Me
  A23 L2    H C (O) -NH A23 L2    H C (O) -NMe
  A23 L2    H C (O) -N (i-Pr) A23 L2    H C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 L2    H C (O) -NPh A23 L2    H C (O) -NBn
  A23 L2    H C (O) -NNH2
  A23 L2    Me C (R9) = N H A23 L2    Me C (R9) = N Me
  A23 L2    Me C (R9) = N OMe A23 L2    Me C (R9) = N SMe
  A23 L2    Me C (R9) = N S (O) Me A23 L2    Me C (R9) = N SO2Me
  A23 L2    Me C (O) -NH A23 L2    Me C (O) -NMe
  A23 L2    Me C (O) -N (i-Pr) A23 L2    Me C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 L2    Me C (O) -NPh A23 L2    Me C (O) -NBn
  A23 L2    Me C (O) -NNH2
  A23 L2    F C (R9) = N H A23 L2    F C (R9) = N Me
  A23 L2    F C (R9) = N OMe A23 L2    F C (R9) = N SMe
  A23 L2    F C (R9) = N S (O) Me A23 L2    F C (R9) = N SO2Me
  A23 L2    F C (O) -NH A23 L2    F C (O) -NMe
  A23 L2    F C (O) -N (i-Pr) A23 L2    F C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 L2    F C (O) -NPh A23 L2    F C (O) -NBn
  A23 L2    F C (O) -NNH2
  A23 L2    Cl C (R9) = N H A23 L2    Cl C (R9) = N Me
  A23 L2    Cl C (R9) = N OMe A23 L2    Cl C (R9) = N SMe
  A23 L2    Cl C (R9) = N S (O) Me A23 L2    Cl C (R9) = N SO2Me
  A23 L2    Cl C (O) -NH A23 L2    Cl C (O) -NMe
  A23 L2    Cl C (O) -N (i-Pr) A23 L2    Cl C (O) -NCH2CH = CH2
  A23 L2    Cl C (O) -NPh A23 L2    Cl C (O) -NBn
  A23 L2    Cl C (O) -NNH2
  A24 CH2   H C (R9) = N H A24 CH2   H C (R9) = N Me
  A24 CH2   H C (R9) = N OMe A24 CH2   H C (R9) = N SMe
  A24 CH2   H C (R9) = N S (O) Me A24 CH2   H C (R9) = N SO2Me
  A24 CH2   H C (O) -NH A24 CH2   H C (O) -NMe
  A24 CH2   H C (O) -N (i-Pr) A24 CH2   H C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 CH2   H C (O) -NPh A24 CH2   H C (O) -NBn
  A24 CH2   H C (O) -NNH2
  A24 CH2   Me C (R9) = N H A24 CH2   Me C (R9) = N Me
  A24 CH2   Me C (R9) = N OMe A24 CH2   Me C (R9) = N SMe
  A24 CH2   Me C (R9) = N S (O) Me A24 CH2   Me C (R9) = N SO2Me
  A24 CH2   Me C (O) -NH A24 CH2   Me C (O) -NMe
  A24 CH2   Me C (O) -N (i-Pr) A24 CH2   Me C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 CH2   Me C (O) -NPh A24 CH2   Me C (O) -NBn
  A24 CH2   Me C (O) -NNH2
  A24 CH2   F C (R9) = N H A24 CH2   F C (R9) = N Me
  A24 CH2   F C (R9) = N OMe A24 CH2   F C (R9) = N SMe
  A24 CH2   F C (R9) = N S (O) Me A24 CH2   F C (R9) = N SO2Me
  A24 CH2   F C (O) -NH A24 CH2   F C (O) -NMe
  A24 CH2   F C (O) -N (i-Pr) A24 CH2   F C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 CH2   F C (O) -NPh A24 CH2   F C (O) -NBn
  A24 CH2   F C (O) -NNH2
  A24 CH2   Cl C (R9) = N H A24 CH2   Cl C (R9) = N Me
  A24 CH2   Cl C (R9) = N OMe A24 CH2   Cl C (R9) = N SMe
  A24 CH2   Cl C (R9) = N S (O) Me A24 CH2   Cl C (R9) = N SO2Me
  A24 CH2   Cl C (O) -NH A24 CH2   Cl C (O) -NMe
  A24 CH2   Cl C (O) -N (i-Pr) A24 CH2   Cl C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 CH2   Cl C (O) -NPh A24 CH2   Cl C (O) -NBn
  A24 CH2   Cl C (O) -NNH2
  A24 L2    H C (R9) = N H A24 L2    H C (R9) = N Me
  A24 L2    H C (R9) = N OMe A24 L2    H C (R9) = N SMe
  A24 L2    H C (R9) = N S (O) Me A24 L2    H C (R9) = N SO2Me
  A24 L2    H C (O) -NH A24 L2    H C (O) -NMe
  A24 L2    H C (O) -N (i-Pr) A24 L2    H C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 L2    H C (O) -NPh A24 L2    H C (O) -NBn
  A24 L2    H C (O) -NNH2
  A24 L2    Me C (R9) = N H A24 L2    Me C (R9) = N Me
  A24 L2    Me C (R9) = N OMe A24 L2    Me C (R9) = N SMe
  A24 L2    Me C (R9) = N S (O) Me A24 L2    Me C (R9) = N SO2Me
  A24 L2    Me C (O) -NH A24 L2    Me C (O) -NMe
  A24 L2    Me C (O) -N (i-Pr) A24 L2    Me C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 L2    Me C (O) -NPh A24 L2    Me C (O) -NBn
  A24 L2    Me C (O) -NNH2
  A24 L2    F C (R9) = N H A24 L2    F C (R9) = N Me
  A24 L2    F C (R9) = N OMe A24 L2    F C (R9) = N SMe
  A24 L2    F C (R9) = N S (O) Me A24 L2    F C (R9) = N SO2Me
  A24 L2    F C (O) -NH A24 L2    F C (O) -NMe
  A24 L2    F C (O) -N (i-Pr) A24 L2    F C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 L2    F C (O) -NPh A24 L2    F C (O) -NBn
  A24 L2    F C (O) -NNH2
  A24 L2    Cl C (R9) = N H A24 L2    Cl C (R9) = N Me
  A24 L2    Cl C (R9) = N OMe A24 L2    Cl C (R9) = N SMe
  A24 L2    Cl C (R9) = N S (O) Me A24 L2    Cl C (R9) = N SO2Me
  A24 L2    Cl C (O) -NH A24 L2    Cl C (O) -NMe
  A24 L2    Cl C (O) -N (i-Pr) A24 L2    Cl C (O) -NCH2CH = CH2
  A24 L2    Cl C (O) -NPh A24 L2    Cl C (O) -NBn
  A24 L2    Cl C (O) -NNH2
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Table 14

Figure 2005060299
Figure 2005060299

Figure 2005060299
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Figure 2005060299
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A L R8 A1-A2 R9 A L R8 A1-A2 R9
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A1 CH2 H C(R9)=N H A1 CH2 H C(R9)=N Me
A1 CH2 H C(R9)=N Ac A1 CH2 H C(R9)=N CN
A1 CH2 H C(R9)=N CO2Me A1 CH2 H C(R9)=N Ph
A1 CH2 H C(R9)=N OH A1 CH2 H C(R9)=N OMe
A1 CH2 H C(R9)=N Cl A1 CH2 H C(R9)=N Br
A1 CH2 H C(O)-NH A1 CH2 H C(O)-NMe
A1 CH2 H C(O)-NPh A1 CH2 H C(O)-NBn
A1 CH2 Cl C(R9)=N H A1 CH2 Cl C(R9)=N Me
A1 CH2 Cl C(R9)=N Ac A1 CH2 Cl C(R9)=N CN
A1 CH2 Cl C(R9)=N CO2Me A1 CH2 Cl C(R9)=N Ph
A1 CH2 Cl C(R9)=N OH A1 CH2 Cl C(R9)=N OMe
A1 CH2 Cl C(R9)=N Cl A1 CH2 Cl C(R9)=N Br
A1 CH2 Cl C(O)-NH A1 CH2 Cl C(O)-NMe
A1 CH2 Cl C(O)-NPh A1 CH2 Cl C(O)-NBn
A1 CH2 Br C(R9)=N H A1 CH2 Br C(R9)=N Me
A1 CH2 Br C(R9)=N Ac A1 CH2 Br C(R9)=N CN
A1 CH2 Br C(R9)=N CO2Me A1 CH2 Br C(R9)=N Ph
A1 CH2 Br C(R9)=N OH A1 CH2 Br C(R9)=N OMe
A1 CH2 Br C(R9)=N Cl A1 CH2 Br C(R9)=N Br
A1 CH2 Br C(O)-NH A1 CH2 Br C(O)-NMe
A1 CH2 Br C(O)-NPh A1 CH2 Br C(O)-NBn
A1 CH2 CN C(R9)=N H A1 CH2 CN C(R9)=N Me
A1 CH2 CN C(R9)=N Ac A1 CH2 CN C(R9)=N CN
A1 CH2 CN C(R9)=N CO2Me A1 CH2 CN C(R9)=N Ph
A1 CH2 CN C(R9)=N OH A1 CH2 CN C(R9)=N OMe
A1 CH2 CN C(R9)=N Cl A1 CH2 CN C(R9)=N Br
A1 CH2 CN C(O)-NH A1 CH2 CN C(O)-NMe
A1 CH2 CN C(O)-NPh A1 CH2 CN C(O)-NBn
A1 CH2 OMe C(R9)=N H A1 CH2 OMe C(R9)=N Me
A1 CH2 OMe C(R9)=N Ac A1 CH2 OMe C(R9)=N CN
A1 CH2 OMe C(R9)=N CO2Me A1 CH2 OMe C(R9)=N Ph
A1 CH2 OMe C(R9)=N OH A1 CH2 OMe C(R9)=N OMe
A1 CH2 OMe C(R9)=N Cl A1 CH2 OMe C(R9)=N Br
A1 CH2 OMe C(O)-NH A1 CH2 OMe C(O)-NMe
A1 CH2 OMe C(O)-NPh A1 CH2 OMe C(O)-NBn
A1 CH2 NH2 C(R9)=N H A1 CH2 NH2 C(R9)=N Me
A1 CH2 NH2 C(R9)=N Ac A1 CH2 NH2 C(R9)=N CN
A1 CH2 NH2 C(R9)=N CO2Me A1 CH2 NH2 C(R9)=N Ph
A1 CH2 NH2 C(R9)=N OH A1 CH2 NH2 C(R9)=N OMe
A1 CH2 NH2 C(R9)=N Cl A1 CH2 NH2 C(R9)=N Br
A1 CH2 NH2 C(O)-NH A1 CH2 NH2 C(O)-NMe
A1 CH2 NH2 C(O)-NPh A1 CH2 NH2 C(O)-NBn
A1 L2 H C(R9)=N H A1 L2 H C(R9)=N Me
A1 L2 H C(R9)=N Ac A1 L2 H C(R9)=N CN
A1 L2 H C(R9)=N CO2Me A1 L2 H C(R9)=N Ph
A1 L2 H C(R9)=N OH A1 L2 H C(R9)=N OMe
A1 L2 H C(R9)=N Cl A1 L2 H C(R9)=N Br
A1 L2 H C(O)-NH A1 L2 H C(O)-NMe
A1 L2 H C(O)-NPh A1 L2 H C(O)-NBn
A1 L2 Cl C(R9)=N H A1 L2 Cl C(R9)=N Me
A1 L2 Cl C(R9)=N Ac A1 L2 Cl C(R9)=N CN
A1 L2 Cl C(R9)=N CO2Me A1 L2 Cl C(R9)=N Ph
A1 L2 Cl C(R9)=N OH A1 L2 Cl C(R9)=N OMe
A1 L2 Cl C(R9)=N Cl A1 L2 Cl C(R9)=N Br
A1 L2 Cl C(O)-NH A1 L2 Cl C(O)-NMe
A1 L2 Cl C(O)-NPh A1 L2 Cl C(O)-NBn
A1 L2 Br C(R9)=N H A1 L2 Br C(R9)=N Me
A1 L2 Br C(R9)=N Ac A1 L2 Br C(R9)=N CN
A1 L2 Br C(R9)=N CO2Me A1 L2 Br C(R9)=N Ph
A1 L2 Br C(R9)=N OH A1 L2 Br C(R9)=N OMe
A1 L2 Br C(R9)=N Cl A1 L2 Br C(R9)=N Br
A1 L2 Br C(O)-NH A1 L2 Br C(O)-NMe
A1 L2 Br C(O)-NPh A1 L2 Br C(O)-NBn
A1 L2 CN C(R9)=N H A1 L2 CN C(R9)=N Me
A1 L2 CN C(R9)=N Ac A1 L2 CN C(R9)=N CN
A1 L2 CN C(R9)=N CO2Me A1 L2 CN C(R9)=N Ph
A1 L2 CN C(R9)=N OH A1 L2 CN C(R9)=N OMe
A1 L2 CN C(R9)=N Cl A1 L2 CN C(R9)=N Br
A1 L2 CN C(O)-NH A1 L2 CN C(O)-NMe
A1 L2 CN C(O)-NPh A1 L2 CN C(O)-NBn
A1 L2 OMe C(R9)=N H A1 L2 OMe C(R9)=N Me
A1 L2 OMe C(R9)=N Ac A1 L2 OMe C(R9)=N CN
A1 L2 OMe C(R9)=N CO2Me A1 L2 OMe C(R9)=N Ph
A1 L2 OMe C(R9)=N OH A1 L2 OMe C(R9)=N OMe
A1 L2 OMe C(R9)=N Cl A1 L2 OMe C(R9)=N Br
A1 L2 OMe C(O)-NH A1 L2 OMe C(O)-NMe
A1 L2 OMe C(O)-NPh A1 L2 OMe C(O)-NBn
A1 L2 NH2 C(R9)=N H A1 L2 NH2 C(R9)=N Me
A1 L2 NH2 C(R9)=N Ac A1 L2 NH2 C(R9)=N CN
A1 L2 NH2 C(R9)=N CO2Me A1 L2 NH2 C(R9)=N Ph
A1 L2 NH2 C(R9)=N OH A1 L2 NH2 C(R9)=N OMe
A1 L2 NH2 C(R9)=N Cl A1 L2 NH2 C(R9)=N Br
A1 L2 NH2 C(O)-NH A1 L2 NH2 C(O)-NMe
A1 L2 NH2 C(O)-NPh A1 L2 NH2 C(O)-NBn
A2 CH2 H C(R9)=N H A2 CH2 H C(R9)=N Me
A2 CH2 H C(R9)=N Ac A2 CH2 H C(R9)=N CN
A2 CH2 H C(R9)=N CO2Me A2 CH2 H C(R9)=N Ph
A2 CH2 H C(R9)=N OH A2 CH2 H C(R9)=N OMe
A2 CH2 H C(R9)=N Cl A2 CH2 H C(R9)=N Br
A2 CH2 H C(O)-NH A2 CH2 H C(O)-NMe
A2 CH2 H C(O)-NPh A2 CH2 H C(O)-NBn
A2 CH2 Cl C(R9)=N H A2 CH2 Cl C(R9)=N Me
A2 CH2 Cl C(R9)=N Ac A2 CH2 Cl C(R9)=N CN
A2 CH2 Cl C(R9)=N CO2Me A2 CH2 Cl C(R9)=N Ph
A2 CH2 Cl C(R9)=N OH A2 CH2 Cl C(R9)=N OMe
A2 CH2 Cl C(R9)=N Cl A2 CH2 Cl C(R9)=N Br
A2 CH2 Cl C(O)-NH A2 CH2 Cl C(O)-NMe
A2 CH2 Cl C(O)-NPh A2 CH2 Cl C(O)-NBn
A2 CH2 Br C(R9)=N H A2 CH2 Br C(R9)=N Me
A2 CH2 Br C(R9)=N Ac A2 CH2 Br C(R9)=N CN
A2 CH2 Br C(R9)=N CO2Me A2 CH2 Br C(R9)=N Ph
A2 CH2 Br C(R9)=N OH A2 CH2 Br C(R9)=N OMe
A2 CH2 Br C(R9)=N Cl A2 CH2 Br C(R9)=N Br
A2 CH2 Br C(O)-NH A2 CH2 Br C(O)-NMe
A2 CH2 Br C(O)-NPh A2 CH2 Br C(O)-NBn
A2 CH2 CN C(R9)=N H A2 CH2 CN C(R9)=N Me
A2 CH2 CN C(R9)=N Ac A2 CH2 CN C(R9)=N CN
A2 CH2 CN C(R9)=N CO2Me A2 CH2 CN C(R9)=N Ph
A2 CH2 CN C(R9)=N OH A2 CH2 CN C(R9)=N OMe
A2 CH2 CN C(R9)=N Cl A2 CH2 CN C(R9)=N Br
A2 CH2 CN C(O)-NH A2 CH2 CN C(O)-NMe
A2 CH2 CN C(O)-NPh A2 CH2 CN C(O)-NBn
A2 CH2 OMe C(R9)=N H A2 CH2 OMe C(R9)=N Me
A2 CH2 OMe C(R9)=N Ac A2 CH2 OMe C(R9)=N CN
A2 CH2 OMe C(R9)=N CO2Me A2 CH2 OMe C(R9)=N Ph
A2 CH2 OMe C(R9)=N OH A2 CH2 OMe C(R9)=N OMe
A2 CH2 OMe C(R9)=N Cl A2 CH2 OMe C(R9)=N Br
A2 CH2 OMe C(O)-NH A2 CH2 OMe C(O)-NMe
A2 CH2 OMe C(O)-NPh A2 CH2 OMe C(O)-NBn
A2 CH2 NH2 C(R9)=N H A2 CH2 NH2 C(R9)=N Me
A2 CH2 NH2 C(R9)=N Ac A2 CH2 NH2 C(R9)=N CN
A2 CH2 NH2 C(R9)=N CO2Me A2 CH2 NH2 C(R9)=N Ph
A2 CH2 NH2 C(R9)=N OH A2 CH2 NH2 C(R9)=N OMe
A2 CH2 NH2 C(R9)=N Cl A2 CH2 NH2 C(R9)=N Br
A2 CH2 NH2 C(O)-NH A2 CH2 NH2 C(O)-NMe
A2 CH2 NH2 C(O)-NPh A2 CH2 NH2 C(O)-NBn
A2 L2 H C(R9)=N H A2 L2 H C(R9)=N Me
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A2 L2 H C(R9)=N CO2Me A2 L2 H C(R9)=N Ph
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A23 L2 H C(O)-NPh A23 L2 H C(O)-NBn
A23 L2 Cl C(R9)=N H A23 L2 Cl C(R9)=N Me
A23 L2 Cl C(R9)=N Ac A23 L2 Cl C(R9)=N CN
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  A L R8    A1-A2      R9      A L R8    A1-A2      R9  
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  A1 CH2   H C (R9) = N H A1 CH2   H C (R9) = N Me
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  A2 CH2   NH2   C (O) -NPh A2 CH2   NH2   C (O) -NBn
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  A6 L2    CN C (R9) = N H A6 L2    CN C (R9) = N Me
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  A7 L2    CN C (O) -NPh A7 L2    CN C (O) -NBn
  A7 L2    OMe C (R9) = N H A7 L2    OMe C (R9) = N Me
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  A7 L2    OMe C (O) -NPh A7 L2    OMe C (O) -NBn
  A7 L2    NH2   C (R9) = N H A7 L2    NH2   C (R9) = N Me
  A7 L2    NH2   C (R9) = N Ac A7 L2    NH2   C (R9) = N CN
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  A7 L2    NH2   C (O) -NPh A7 L2    NH2   C (O) -NBn
  A8 CH2   H C (R9) = N H A8 CH2   H C (R9) = N Me
  A8 CH2   H C (R9) = N Ac A8 CH2   H C (R9) = N CN
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  A8 CH2   Br C (R9) = N H A8 CH2   Br C (R9) = N Me
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  A9 CH2   Cl C (O) -NPh A9 CH2   Cl C (O) -NBn
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  A18 L2    OMe C (O) -NPh A18 L2    OMe C (O) -NBn
  A18 L2    NH2   C (R9) = N H A18 L2    NH2   C (R9) = N Me
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  A18 L2    NH2   C (O) -NPh A18 L2    NH2   C (O) -NBn
  A19 CH2   H C (R9) = N H A19 CH2   H C (R9) = N Me
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  A19 CH2   Cl C (R9) = N CO2Me   A19 CH2   Cl C (R9) = N Ph
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  A19 CH2   Cl C (O) -NPh A19 CH2   Cl C (O) -NBn
  A19 CH2   Br C (R9) = N H A19 CH2   Br C (R9) = N Me
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  A19 CH2   CN C (R9) = N H A19 CH2   CN C (R9) = N Me
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  A23 CH2   Cl C (O) -NPh A23 CH2   Cl C (O) -NBn
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  A24 CH2   H C (O) -NPh A24 CH2   H C (O) -NBn
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  A24 L2    H C (R9) = N Ac A24 L2    H C (R9) = N CN
  A24 L2    H C (R9) = N CO2Me A24 L2    H C (R9) = N Ph
  A24 L2    H C (R9) = N OH A24 L2    H C (R9) = N OMe
  A24 L2    H C (R9) = N Cl A24 L2    H C (R9) = N Br
  A24 L2    H C (O) -NH   A24 L2    H C (O) -NMe
  A24 L2    H C (O) -NPh A24 L2    H C (O) -NBn
  A24 L2    Cl C (R9) = N H A24 L2    Cl C (R9) = N Me
  A24 L2    Cl C (R9) = N Ac A24 L2    Cl C (R9) = N CN
  A24 L2    Cl C (R9) = N CO2Me A24 L2    Cl C (R9) = N Ph
  A24 L2    Cl C (R9) = N OH A24 L2    Cl C (R9) = N OMe
  A24 L2    Cl C (R9) = N Cl A24 L2    Cl C (R9) = N Br
  A24 L2    Cl C (O) -NH A24 L2    Cl C (O) -NMe
  A24 L2    Cl C (O) -NPh A24 L2    Cl C (O) -NBn
  A24 L2    Br C (R9) = N H A24 L2    Br C (R9) = N Me
  A24 L2    Br C (R9) = N Ac A24 L2    Br C (R9) = N CN
  A24 L2    Br C (R9) = N CO2Me A24 L2    Br C (R9) = N Ph
  A24 L2    Br C (R9) = N OH A24 L2    Br C (R9) = N OMe
  A24 L2    Br C (R9) = N Cl A24 L2    Br C (R9) = N Br
  A24 L2    Br C (O) -NH A24 L2    Br C (O) -NMe
  A24 L2    Br C (O) -NPh A24 L2    Br C (O) -NBn
  A24 L2    CN C (R9) = N H A24 L2    CN C (R9) = N Me
  A24 L2    CN C (R9) = N Ac A24 L2    CN C (R9) = N CN
  A24 L2    CN C (R9) = N CO2Me A24 L2    CN C (R9) = N Ph
  A24 L2    CN C (R9) = N OH A24 L2    CN C (R9) = N OMe
  A24 L2    CN C (R9) = N Cl A24 L2    CN C (R9) = N Br
  A24 L2    CN C (O) -NH A24 L2    CN C (O) -NMe
  A24 L2    CN C (O) -NPh A24 L2    CN C (O) -NBn
  A24 L2    OMe C (R9) = N H A24 L2    OMe C (R9) = N Me
  A24 L2    OMe C (R9) = N Ac A24 L2    OMe C (R9) = N CN
  A24 L2    OMe C (R9) = N CO2Me A24 L2    OMe C (R9) = N Ph
  A24 L2    OMe C (R9) = N OH A24 L2    OMe C (R9) = N OMe
  A24 L2    OMe C (R9) = N Cl A24 L2    OMe C (R9) = N Br
  A24 L2    OMe C (O) -NH A24 L2    OMe C (O) -NMe
  A24 L2    OMe C (O) -NPh A24 L2    OMe C (O) -NBn
  A24 L2    NH2   C (R9) = N H A24 L2    NH2   C (R9) = N Me
  A24 L2    NH2   C (R9) = N Ac A24 L2    NH2   C (R9) = N CN
  A24 L2    NH2   C (R9) = N CO2Me A24 L2    NH2   C (R9) = N Ph
  A24 L2    NH2   C (R9) = N OH A24 L2    NH2   C (R9) = N OMe
  A24 L2    NH2   C (R9) = N Cl A24 L2    NH2   C (R9) = N Br
  A24 L2    NH2   C (O) -NH A24 L2    NH2   C (O) -NMe
  A24 L2    NH2   C (O) -NPh A24 L2    NH2   C (O) -NBn
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以下に本発明化合物の合成例、試験例を実施例として具体的に述べることで、本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらによって限定されるものではない。
[合成例]
合成例1
(1−エチル−5−パラトルエンスルホニルオキシピラゾール−4−イル)−{2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ピリジン−3−イル}メタノン(本発明化合物No.2-1)の製造
工程1;1−エチルピラゾール−5−イル 2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸エステルの製造
2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸1.01g(4.11mmol)及び1−エチル−5−ヒドロキシピラゾール0.71g(6.33mmol)をジクロロメタン25mlに溶解し、トリエチルアミン1.59g(15.7mmol)を加えて室温下15分攪拌した。反応液にヨウ化2−クロロ−1−メチルピリジニウム1.63g(6.38mmol)を加えて室温で10時間攪拌した。反応終了後、水で希釈しジクロロメタンで抽出した。水及び飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過後、溶媒を溜去して得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、(メタノール/酢酸エチル=1/5溶出部)より1−エチルピラゾール−5−イル 2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸エステル0.44gを無色油状物質として得た。
Hereinafter, the present invention will be described in more detail by specifically describing synthesis examples and test examples of the compounds of the present invention as examples, but the present invention is not limited thereto.
[Synthesis example]
Synthesis example 1
(1-Ethyl-5-paratoluenesulfonyloxypyrazol-4-yl)-{2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] pyridin-3-yl} methanone (present compound No. .2-1) Preparation Step 1; 1-Ethylpyrazol-5-yl 2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid ester 2-[(1,3,3) 5-Trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid 1.01 g (4.11 mmol) and 1-ethyl-5-hydroxypyrazole 0.71 g (6.33 mmol) were dissolved in dichloromethane 25 ml, and triethylamine 1.59 g (15.7 mmol) was dissolved. ) And stirred at room temperature for 15 minutes. To the reaction solution, 1.63 g (6.38 mmol) of 2-chloro-1-methylpyridinium iodide was added and stirred at room temperature for 10 hours. After completion of the reaction, it was diluted with water and extracted with dichloromethane. The extract was washed with water and saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate. After filtration, the residue obtained by distilling off the solvent was subjected to silica gel column chromatography. From (methanol / ethyl acetate = 1/5 elution part), 1-ethylpyrazol-5-yl 2-[(1, 0.44 g of 3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid ester was obtained as a colorless oil.

1H NMR (CDCl3, Me4Si, 300MHz) δ 1.23(t,J=7.1 and 7.1Hz,3H),1.83(s,3H),2.05(s,3H),3.56(s,3H),4.05(s,2H),4.28(q,J=7.1 and 7.1 and 7.1Hz,2H),5.50(d,J=4.1Hz,1H),6.64(d,J=4.1Hz,1H),7.25-7.33(m,1H),7.59-7.60(m,1H),8.71-8.72(m,1H).
工程2;(1−エチル−5−パラトルエンスルホニルオキシピラゾール−4−イル)−{2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ピリジン−3−イル}メタノン(本発明化合物No.2-1)の製造
1−エチルピラゾール−5−イル 2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸エステル0.44g(1.30mmol)をターシャリーアミルアルコール12mlに溶解し、炭酸カリウム0.22g(1.59mmol)を加え、100℃で5時間攪拌した。反応液を酢酸エチルで希釈後3N塩酸で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過後、溶媒を溜去して得られた(1−エチル−5−ヒドロキシピラゾール−4−イル)−{2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ピリジン−3−イル}メタノンは精製することなく次の反応に用いた。
1 H NMR (CDCl 3 , Me 4 Si, 300 MHz) δ 1.23 (t, J = 7.1 and 7.1Hz, 3H), 1.83 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 3.56 (s, 3H), 4.05 (s, 2H), 4.28 (q, J = 7.1 and 7.1 and 7.1Hz, 2H), 5.50 (d, J = 4.1Hz, 1H), 6.64 (d, J = 4.1Hz, 1H), 7.25-7.33 ( m, 1H), 7.59-7.60 (m, 1H), 8.71-8.72 (m, 1H).
Step 2; (1-ethyl-5-paratoluenesulfonyloxypyrazol-4-yl)-{2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] pyridin-3-yl} methanone (present Preparation of Inventive Compound No. 2-1) 1-Ethylpyrazol-5-yl 2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid ester 0.44 g (1.30 mmol) was tertiary. It melt | dissolved in amyl alcohol 12 ml, 0.22 g (1.59 mmol) of potassium carbonate was added, and it stirred at 100 degreeC for 5 hours. The reaction mixture was diluted with ethyl acetate, washed with 3N hydrochloric acid, and dried over anhydrous sodium sulfate. After filtration, the solvent was distilled off to obtain (1-ethyl-5-hydroxypyrazol-4-yl)-{2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] pyridine-3 -Il} methanone was used in the next reaction without purification.

上記(1−エチル−5−ヒドロキシピラゾール−4−イル)−{2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ピリジン−3−イル}メタノンをN,N'-ジメチルホルムアミド15mlに溶解し、炭酸カリウム0.26g(1.88mmol)及びパラトルエンスルホニルクロリド0.34g(1.78mmol)を加え、室温で20時間撹拌した。反応終了後、酢酸エチルと水で希釈し、水及び飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を留去して得られた残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、(メタノール/酢酸エチル=1/10)溶出部より(1−エチル−5−パラトルエンスルホニルオキシピラゾール−4−イル)−{2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ピリジン−3−イル}メタノン(本発明化合物No.2-1)0.05gを無色油状物として得た。   The above (1-ethyl-5-hydroxypyrazol-4-yl)-{2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] pyridin-3-yl} methanone is replaced with N, N′-dimethyl. After dissolving in 15 ml of formamide, 0.26 g (1.88 mmol) of potassium carbonate and 0.34 g (1.78 mmol) of paratoluenesulfonyl chloride were added and stirred at room temperature for 20 hours. After completion of the reaction, the reaction mixture was diluted with ethyl acetate and water, washed with water and saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate. The residue obtained by distilling off the solvent was subjected to silica gel column chromatography, and from the eluate of (methanol / ethyl acetate = 1/10) (1-ethyl-5-paratoluenesulfonyloxypyrazol-4-yl) 0.05 g of {2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] pyridin-3-yl} methanone (present compound No. 2-1) was obtained as a colorless oil.

1H NMR (CDCl3, Me4Si, 400MHz) δ 1.50(t,J=7.2 and 7.2Hz,3H),1.96(s,3H),1.97(s,3H),2.44(s,3H),3.56(s,3H),3.96(s,2H),4.44(q,J=7.2 and 7.2 and 7.2Hz,2H),7.12-7.20(m,1H),7.29(s,1H),7.38(d,J=8.4Hz,2H),7.48-7.50(m,1H),7.92(d,J=7.2Hz,2H),8.59(brS,1H).
参考例1
2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸の製造
(1)2−(ブロモメチル)ニコチン酸エチルエステルの製造
水素化ナトリウム(鉱油中55%)3.83g(87.8mmol)のテトラヒドロフラン懸濁液(80ml)に2−メチルニコチン酸エチルエステル10.67g(64.6mmol)のテトラヒドロフラン溶液(80ml)を加え、加熱還流下30分撹拌した。室温に冷却後、臭素10.53g(65.9mmol)のテトラヒドロフラン溶液(10ml)を滴下し、再度加熱還流下2時間撹拌した。氷水に反応液を加え、酢酸エチルで抽出後、水及び飽和食塩水で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を留去して得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、
(ヘキサン/酢酸エチル=2/1)溶出部より2−(ブロモメチル)ニコチン酸エチルエステル3.10gを無色油状物として得た。
1 H NMR (CDCl 3 , Me 4 Si, 400 MHz) δ 1.50 (t, J = 7.2 and 7.2 Hz, 3H), 1.96 (s, 3H), 1.97 (s, 3H), 2.44 (s, 3H), 3.56 (s, 3H), 3.96 (s, 2H), 4.44 (q, J = 7.2 and 7.2 and 7.2Hz, 2H), 7.12-7.20 (m, 1H), 7.29 (s, 1H), 7.38 (d, J = 8.4Hz, 2H), 7.48-7.50 (m, 1H), 7.92 (d, J = 7.2Hz, 2H), 8.59 (brS, 1H).
Reference example 1
Preparation of 2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid (1) Preparation of 2- (bromomethyl) nicotinic acid ethyl ester 3.83 g of sodium hydride (55% in mineral oil) To a tetrahydrofuran suspension (80 ml) of 87.8 mmol) was added a tetrahydrofuran solution (80 ml) of 10.67 g (64.6 mmol) of 2-methylnicotinic acid ethyl ester, and the mixture was stirred for 30 minutes with heating under reflux. After cooling to room temperature, a tetrahydrofuran solution (10 ml) of 10.53 g (65.9 mmol) of bromine was added dropwise, and the mixture was again stirred for 2 hours while heating under reflux. The reaction mixture was added to ice water, extracted with ethyl acetate, and washed with water and saturated brine. After drying over anhydrous sodium sulfate, the solvent was distilled off and the resulting residue was subjected to silica gel column chromatography.
From the eluate (hexane / ethyl acetate = 2/1), 3.10 g of 2- (bromomethyl) nicotinic acid ethyl ester was obtained as a colorless oil.

1H NMR (CDCl3, Me4Si, 400MHz) δ 1.40(t,J=8.3 and 8.3Hz,3H),4.41(q,J=8.3 and 8.3 and 8.3Hz,2H),5.04(s,2H),7.30-7.40(m,1H),8.25-8.30(m,1H),8.65-8.75(m,1H).
(2)2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸エチルエステルの製造
水素化ナトリウム(鉱油中55%)0.74g(17.0mmol)をテトラヒドロフラン45mlに懸濁させ、氷冷下、アセチルアセトン1.86g(18.6mmol)とテトラヒドロフラン25mlの混合溶液をゆっくり滴下して加えた。滴下終了後、室温で15分攪拌した。そこに、2−(ブロモメチル)ニコチン酸エチルエステル3.44g(14.1mmol)のテトラヒドロフラン(70ml)とN,N'-ジメチルホルムアミド(13ml)の混合溶液を滴下し、60℃で3時間加熱撹拌した。酢酸エチルと水で希釈後、1N塩酸を加え酸性にし酢酸エチルで洗浄した。水層に1N水酸化ナトリウム水溶液を加えアルカリ性にし、酢酸エチルで抽出した。飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過後、溶媒を留去して得られた2−[(2,4−ジオキソペンタン−3−イル)メチル]ニコチン酸エチルエステルは精製することなく次の反応に用いた。
1 H NMR (CDCl 3 , Me 4 Si, 400 MHz) δ 1.40 (t, J = 8.3 and 8.3Hz, 3H), 4.41 (q, J = 8.3 and 8.3 and 8.3Hz, 2H), 5.04 (s, 2H) 7.30-7.40 (m, 1H), 8.25-8.30 (m, 1H), 8.65-8.75 (m, 1H).
(2) Preparation of 2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid ethyl ester 0.74 g (17.0 mmol) of sodium hydride (55% in mineral oil) was suspended in 45 ml of tetrahydrofuran. Under ice cooling, a mixed solution of 1.86 g (18.6 mmol) of acetylacetone and 25 ml of tetrahydrofuran was slowly added dropwise. After completion of dropping, the mixture was stirred at room temperature for 15 minutes. A mixed solution of 2- (bromomethyl) nicotinic acid ethyl ester 3.44 g (14.1 mmol) in tetrahydrofuran (70 ml) and N, N′-dimethylformamide (13 ml) was added dropwise thereto, and the mixture was heated and stirred at 60 ° C. for 3 hours. . The mixture was diluted with ethyl acetate and water, acidified with 1N hydrochloric acid, and washed with ethyl acetate. The aqueous layer was made alkaline by adding 1N aqueous sodium hydroxide solution, and extracted with ethyl acetate. The extract was washed with saturated brine and dried over anhydrous sodium sulfate. After filtration, 2-[(2,4-dioxopentan-3-yl) methyl] nicotinic acid ethyl ester obtained by distilling off the solvent was used in the next reaction without purification.

上記2−[(2,4−ジオキソペンタン−3−イル)メチル]ニコチン酸エチルエステルのメタノール溶液(15ml)に、メチルヒドラジン0.18g(3.91mmol)を加え、室温で2日間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、水を加え、酢酸エチルで抽出した。飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過後溶媒を溜去して得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、(メタノール/酢酸エチル=1/10)溶出部より2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸エチルエステル0.71gを無色油状物として得た。   To a methanol solution (15 ml) of 2-[(2,4-dioxopentan-3-yl) methyl] nicotinic acid ethyl ester was added 0.18 g (3.91 mmol) of methyl hydrazine, and the mixture was stirred at room temperature for 2 days. The reaction mixture was concentrated under reduced pressure, water was added, and the mixture was extracted with ethyl acetate. The extract was washed with saturated brine and dried over anhydrous sodium sulfate. After filtration, the residue obtained by distilling off the solvent was subjected to silica gel column chromatography. From the eluate of (methanol / ethyl acetate = 1/10), 2-[(1,3,5-trimethylpyrazole-4- Il) methyl] nicotinic acid ethyl ester 0.71 g was obtained as a colorless oil.

1H NMR (CDCl3, Me4Si, 400MHz) δ 1.34(t,J=7.5 and 7.5Hz,3H),2.02(s,3H),2.09(s,3H),3.67(s,3H),4.27(s,2H),4.32(q,J=7.5 and 7.5 and 7.5Hz,2H),7.14-7.20(m,1H),8.05-8.10(m,1H),8.60-8.64(m,1H).
(3)2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸の製造
2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸エチルエステル0.71g(2.60mmol)のテトラヒドロフラン(10ml)及び水(10ml)の混合溶液に、水酸化ナトリウム0.55g(12.8mmol)とメタノール10mlを加え、室温で24時間攪拌した。1N塩酸を加え酸性にした後、トルエンを加え減圧下脱水共沸した。得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、(メタノール/酢酸エチル=2/1)溶出部より2−[(1,3,5−トリメチルピラゾール−4−イル)メチル]ニコチン酸の粗物1.01gを無色固形物として得た。
参考例2
2−[(1,3−ジメチル−5−メトキシピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステルの製造
(1)2−[(1,3−ジメチル−5−ヒドロキシピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステルの製造
6−トリフルオロメチル−2−メチルニコチン酸メチルエステル(参考文献:Helvetica Chimica Acta 1988,71,596.)15.85g(72.3mmol)のベンゼン(150ml)溶液に、N-ブロモコハク酸イミド15.57g(87.5mmol)及びN,N'-アゾビスイソブチロニトリル5.97g(36.4mmol)を加え、加熱還流下6時間撹拌した。反応液を濃縮後、酢酸エチルと水を加え、酢酸エチルで抽出した。水及び飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を留去して得られた6−トリフルオロメチル−2−(ブロモメチル)ニコチン酸メチルエステルは精製することなく次の反応に用いた。
1 H NMR (CDCl 3 , Me 4 Si, 400 MHz) δ 1.34 (t, J = 7.5 and 7.5 Hz, 3H), 2.02 (s, 3H), 2.09 (s, 3H), 3.67 (s, 3H), 4.27 (s, 2H), 4.32 (q, J = 7.5 and 7.5 and 7.5Hz, 2H), 7.14-7.20 (m, 1H), 8.05-8.10 (m, 1H), 8.60-8.64 (m, 1H).
(3) Preparation of 2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid 2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid ethyl ester 0 0.55 g (12.8 mmol) of sodium hydroxide and 10 ml of methanol were added to a mixed solution of 0.71 g (2.60 mmol) of tetrahydrofuran (10 ml) and water (10 ml), and the mixture was stirred at room temperature for 24 hours. After adding 1N hydrochloric acid to acidify, toluene was added and dehydration azeotropy was performed under reduced pressure. The obtained residue was subjected to silica gel column chromatography, and crude 2-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl) methyl] nicotinic acid was eluted from the (methanol / ethyl acetate = 2/1) eluate. 1.01 g of the product was obtained as a colorless solid.
Reference example 2
Preparation of 2-[(1,3-dimethyl-5-methoxypyrazol-4-yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester (1) 2-[(1,3-dimethyl-5-hydroxypyrazole -4-yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester 6-trifluoromethyl-2-methylnicotinic acid methyl ester (reference: Helvetica Chimica Acta 1988,71,596.) 15.85 g (72.3 mmol) ) Was added to a solution of benzene (150 ml) with 15.57 g (87.5 mmol) of N-bromosuccinimide and 5.97 g (36.4 mmol) of N, N′-azobisisobutyronitrile, and the mixture was stirred for 6 hours with heating under reflux. . The reaction mixture was concentrated, ethyl acetate and water were added, and the mixture was extracted with ethyl acetate. The extract was washed with water and saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate. The 6-trifluoromethyl-2- (bromomethyl) nicotinic acid methyl ester obtained by distilling off the solvent was used for the next reaction without purification.

水素化ナトリウム(鉱油中55%)1.77g(40.6mmol)をテトラヒドロフラン50mlに懸濁させ、氷冷下、アセト酢酸メチル5.09g(43.8mmol)とテトラヒドロフラン25mlの混合溶液をゆっくり滴下して加えた。滴下終了後、室温で10分攪拌した。そこに、上記6−トリフルオロメチル−2−(ブロモメチル)ニコチン酸メチルエステルとテトラヒドロフラン35mlの混合溶液を加え、室温にて3時間攪拌した。氷冷下、水を100ml注ぎ、1N塩酸を加え酸性にした後、酢酸エチルで抽出した。水洗い、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過後、溶媒を溜去して得られた2−アセチル−3−(6−トリフルオロメチル−3−メトキシカルボニルピリジン−2−イル)プロピオン酸メチルエステルは精製することなく次の反応に用いた。   1.77 g (40.6 mmol) of sodium hydride (55% in mineral oil) is suspended in 50 ml of tetrahydrofuran, and a mixed solution of 5.09 g (43.8 mmol) of methyl acetoacetate and 25 ml of tetrahydrofuran is slowly added dropwise under ice cooling. It was. After completion of dropping, the mixture was stirred at room temperature for 10 minutes. Thereto was added a mixed solution of the above 6-trifluoromethyl-2- (bromomethyl) nicotinic acid methyl ester and 35 ml of tetrahydrofuran, and the mixture was stirred at room temperature for 3 hours. Under ice-cooling, 100 ml of water was poured, and 1N hydrochloric acid was added to acidify, followed by extraction with ethyl acetate. Washed with water, washed with saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate. After filtration, 2-acetyl-3- (6-trifluoromethyl-3-methoxycarbonylpyridin-2-yl) propionic acid methyl ester obtained by distilling off the solvent was used in the next reaction without purification. .

上記2−アセチル−3−(6−トリフルオロメチル−3−メトキシカルボニルピリジン−2−イル)プロピオン酸メチルエステルをメタノール70mlに溶解し、続いてメチルヒドラジン1.83g(39.7mmol)及び触媒量のパラトルエンスルホン酸一水和物を加え、室温で18時間攪拌した。反応液を濃縮後シリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、(メタノール/酢酸エチル=1/10)溶出部より2−[(1,3−ジメチル−5−ヒドロキシピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステル9.01gを無色油状物として得た。   The above 2-acetyl-3- (6-trifluoromethyl-3-methoxycarbonylpyridin-2-yl) propionic acid methyl ester is dissolved in 70 ml of methanol, followed by 1.83 g (39.7 mmol) of methyl hydrazine and a catalytic amount. Paratoluenesulfonic acid monohydrate was added and stirred at room temperature for 18 hours. The reaction mixture was concentrated and subjected to silica gel column chromatography. From the eluate of (methanol / ethyl acetate = 1/10), 2-[(1,3-dimethyl-5-hydroxypyrazol-4-yl) methyl] -6- 9.01 g of trifluoromethylnicotinic acid methyl ester was obtained as a colorless oil.

1H NMR (CDCl3, Me4Si, 400MHz) δ 2.25(s,3H),3.57(s,3H),4.02(s,3H),4.32(s,2H),7.60-7.65(m,1H),8.37-8.45(m,1H).
(2)2−[(1,3−ジメチル−5−メトキシピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステルの製造
2−[(1,3−ジメチル−5−ヒドロキシピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステル3.07g(9.32mmol)のアセトニトリル(90ml)とメタノール(10ml)の混合溶液に、60℃に加温下、トリメチルシリルジアゾメタン7.0ml(14.0mmol)をゆっくり加え、同温にて2時間撹拌した。室温に冷却後、酢酸を加え過剰の試薬を分解し溶媒を留去した。酢酸エチルと水で希釈し、酢酸エチルで抽出後、水と飽和食塩水で洗浄して、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を留去して得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、(ヘキサン/酢酸エチル=1/1)溶出部より2−[(1,3−ジメチル−5−メトキシピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステル2.11gを無色油状物として得た。
1 H NMR (CDCl 3 , Me 4 Si, 400 MHz) δ 2.25 (s, 3H), 3.57 (s, 3H), 4.02 (s, 3H), 4.32 (s, 2H), 7.60-7.65 (m, 1H) 8.37-8.45 (m, 1H).
(2) Preparation of 2-[(1,3-dimethyl-5-methoxypyrazol-4-yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester 2-[(1,3-dimethyl-5-hydroxypyrazole -4-yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester 3.07 g (9.32 mmol) in a mixed solution of acetonitrile (90 ml) and methanol (10 ml) with heating to 60 ° C. under trimethylsilyldiazomethane 7. 0 ml (14.0 mmol) was slowly added and stirred at the same temperature for 2 hours. After cooling to room temperature, acetic acid was added to decompose excess reagent and the solvent was distilled off. The mixture was diluted with ethyl acetate and water, extracted with ethyl acetate, washed with water and saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate. The residue obtained by distilling off the solvent was subjected to silica gel column chromatography, and 2-[(1,3-dimethyl-5-methoxypyrazole-4-) was eluted from the eluate of (hexane / ethyl acetate = 1/1). Yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester 2.11 g was obtained as a colorless oil.

1H NMR (CDCl3, Me4Si, 400MHz) δ 2.07(s,3H),3.57(s,3H),3.79(s,3H),3.90(s,3H),4.33(s,2H),7.59(d,J=8.2Hz,1H),8.24(d,J=8.2Hz,1H).
参考例3
2−[(1,3−ジメチル−5−メチルチオピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステルの製造
上記参考例2(1)で得られた2−[(1,3−ジメチル−5−ヒドロキシピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステル5.98g(18.2mmol)をトルエン180mlに溶かし、Lawesson's Reagent5.81g(14.4mmol)を加え1時間加熱還流下攪拌した。酢酸エチルと水で希釈後、酢酸エチルで抽出した。更に有機層を水と飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を留去して得られた2−[(1,3−ジメチル−5−メルカプトピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステルは精製することなく次の反応に用いた。
1 H NMR (CDCl 3 , Me 4 Si, 400 MHz) δ 2.07 (s, 3H), 3.57 (s, 3H), 3.79 (s, 3H), 3.90 (s, 3H), 4.33 (s, 2H), 7.59 (d, J = 8.2Hz, 1H), 8.24 (d, J = 8.2Hz, 1H).
Reference example 3
2-[(1,3-Dimethyl-5-methylthiopyrazol-4-yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester 2-[(1,1) obtained in Reference Example 2 (1) above 3-dimethyl-5-hydroxypyrazol-4-yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester 5.98 g (18.2 mmol) was dissolved in 180 ml of toluene, and 5.81 g (14.4 mmol) of Lawesson's Reagent was added for 1 hour. The mixture was stirred with heating under reflux. The mixture was diluted with ethyl acetate and water, and extracted with ethyl acetate. Further, the organic layer was washed with water and saturated brine, dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was distilled off to obtain 2-[(1,3-dimethyl-5-mercaptopyrazol-4-yl) methyl]. -6-Trifluoromethylnicotinic acid methyl ester was used in the next reaction without purification.

上記2−[(1,3−ジメチル−5−メルカプトピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステルのN,N’-ジメチルホルムアミド溶液(60ml)に、ヨウ化メチル7.96g(56.1mmol)を加え、室温にて18時間攪拌した。酢酸エチルで希釈後、水及び飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を留去して得られた残留物をシリカゲルクロマトグラフィーに付し、(ヘキサン/酢酸エチル=1/1)溶出部より2−[(1,3−ジメチル−5−メチルチオピラゾール−4−イル)メチル]−6−トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステル5.82gを無色油状物として得た。   To a solution of 2-[(1,3-dimethyl-5-mercaptopyrazol-4-yl) methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester in N, N′-dimethylformamide (60 ml), methyl iodide 7 .96 g (56.1 mmol) was added and stirred at room temperature for 18 hours. The mixture was diluted with ethyl acetate, washed with water and saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate. The residue obtained by evaporating the solvent was subjected to silica gel chromatography, and 2-[(1,3-dimethyl-5-methylthiopyrazol-4-yl) was eluted from the eluate of (hexane / ethyl acetate = 1/1). ) Methyl] -6-trifluoromethylnicotinic acid methyl ester 5.82 g was obtained as a colorless oil.

1H NMR (CDCl3, Me4Si, 400MHz) δ 2.10(s,3H),2.16(s,3H),3.89(s,3H),3.94(s,3H),4.48(s,2H),7.57(d,J=8.3Hz,1H),8.26(d,J=8.3Hz,1H).
本発明化合物は、前記製造法及び実施例に準じて製造することができる。そのような化合物の例を第15表に示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。
1 H NMR (CDCl 3 , Me 4 Si, 400 MHz) δ 2.10 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 3.89 (s, 3H), 3.94 (s, 3H), 4.48 (s, 2H), 7.57 (d, J = 8.3Hz, 1H), 8.26 (d, J = 8.3Hz, 1H).
This invention compound can be manufactured according to the said manufacturing method and an Example. Examples of such compounds are shown in Table 15, but the present invention is not limited thereto.

なお、下記の表中の記号は、第1表から第14表における記号と同じ意味を表し、No.は本発明化合物No.を表す。また、(R4)mの項では、ピリジン環上の置換基とその結合位置を表す。例えば、4-Brはピリジン環の4位に臭素原子が置換していることを表す。

第15表
In addition, the symbol in the following table | surface represents the same meaning as the symbol in Table 1-14, and No. represents this invention compound No .. The term (R 4 ) m represents a substituent on the pyridine ring and its bonding position. For example, 4-Br represents that a bromine atom is substituted at the 4-position of the pyridine ring.

Table 15

Figure 2005060299
Figure 2005060299

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No. A (R1)m L X R7 R9 物性値
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2-1 A10 - CH2 NMe Me Me 油状物
2-2 A10 6-CF3 CH2 NMe Me Me 油状物
2-3 A9 6-CF3 CH2 NMe Me SMe 油状物
2-4 A10 6-CF3 CH2 NMe Me SMe 油状物
2-5 A11 6-CF3 CH2 NMe Me SMe nD 21.6 1.5395
2-6 A9 6-CF3 CH2 NMe Me OMe 118-120℃
2-7 A10 6-CF3 CH2 NMe Me OMe nD 21.8 1.5058
2-8 A11 6-CF3 CH2 NMe Me OMe nD 21.8 1.5314
2-9 A11 6-CF3 CH2 NMe Me S(O)Me nD 21.6 1.5341
2-10 A11 6-CF3 CH2 NMe Me SO2Me 161-163℃
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本発明化合物のあるものは畑地、非耕地用除草剤として、土壌処理、茎葉処理のいずれの処理方法に於いても、イヌホウズキ(Solanum nigrum)、チョウセンアサガオ(Datura stramonium)等に代表されるナス科(Solanaceae)雑草、イチビ(Abutilon theophrasti)、アメリカキンゴジカ(Sida spinosa)等に代表されるアオイ科(Malvaceae)雑草、マルバアサガオ(Ipomoea purpurea)等のアサガオ類(Ipomoea spps.)やヒルガオ類(Calystegia spps.)等に代表されるヒルガオ科(Convolvulaceae)雑草、イヌビユ(Amaranthus lividus)、アオビユ(Amaranthus retroflexus)等に代表されるヒユ科(Amaranthaceae)雑草、オナモミ(Xanthium pensylvanicum)、ブタクサ(Ambrosia artemisiaefolia)、ヒマワリ(Helianthus annuus)、ハキダメギク(Galinsoga ciliata)、セイヨウトゲアザミ(Cirsium arvense)、ノボロギク(Senecio vulgaris)、ヒメジョン(Erigeron annus)等に代表されるキク科(Compositae)雑草、イヌガラシ(Rorippa indica)、ノハラガラシ(Sinapis arvensis)、ナズナ(Capsella Bursapastoris)等に代表されるアブラナ科(Cruciferae)雑草、イヌタデ(Polygonum Blumei)、ソバカズラ(Polygonum convolvulus)等に代表されるタデ科(Polygonaceae)雑草、スベリヒユ(Portulaca oleracea)等に代表されるスベリヒユ科(Portulacaceae)雑草、シロザ(Chenopodium album)、コアカザ(Chenopodium ficifolium)、ホウキギ(Kochia scoparia)等に代表されるアカザ科(Chenopodiaceae)雑草、ハコベ(Stellaria media)等に代表されるナデシコ科(Caryophyllaceae)雑草、オオイヌノフグリ(Veronica persica)等に代表されるゴマノハグサ科(Scrophulariaceae)雑草、ツユクサ(Commelina communis)等に代表されるツユクサ科(Commelinaceae)雑草、ホトケノザ(Lamium amplexicaule)、ヒメオドリコソウ(Lamium purpureum)等に代表されるシソ科(Labiatae)雑草、コニシキソウ(Euphorbia supina)、オオニシキソウ(Euphorbia maculata)等に代表されるトウダイグサ科(Euphorbiaceae)雑草、ヤエムグラ(Galium spurium)、アカネ(Rubia akane)等に代表されるアカネ科(Rubiaceae)雑草、スミレ(Viola mandshurica)等に代表されるスミレ科(Violaceae)雑草、アメリカツノクサネム(Sesbania exaltata)、エビスグサ(Cassia obtusifolia)等に代表されるマメ科(Leguminosae)雑草等の広葉雑草(Broad-leaved weeds)、野生ソルガム(Sorgham bicolor)、オオクサキビ(Panicum dichotomiflorum)、ジョンソングラス(Sorghum halepense)、イヌビエ(Echinochloa crus-galli var. crus-galli)、ヒメイヌビエ(Echinochloa crus-galli var. praticola)、栽培ビエ(Echinochloa utilis)、メヒシバ(Digitaria adscendens)、カラスムギ(Avenafatua)、オヒシバ(Eleusine indica)、エノコログサ(Setaria viridis)、スズメノテッポウ(Alopecurus aegualis)等に代表されるイネ科雑草(Graminaceous weeds)、ハマスゲ(Cyperus rotundus, Cyperus esculentus)等に代表されるカヤツリグサ科雑草(Cyperaceous weeds)等の各種畑地雑草(Cropland weeds)に低薬量で高い殺草力を有する。
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No. A (R 1 ) m LXR 7 R 9 Physical property value ―――――――――――――――――――――――――――――――――――
2-1 A10-CH 2 NMe Me Me Oil
2-2 A10 6-CF 3 CH 2 NMe Me Me Oil
2-3 A9 6-CF 3 CH 2 NMe Me SMe Oil
2-4 A10 6-CF 3 CH 2 NMe Me SMe Oil
2-5 A11 6-CF 3 CH 2 NMe Me SMe n D 21.6 1.5395
2-6 A9 6-CF 3 CH 2 NMe Me OMe 118-120 ℃
2-7 A10 6-CF 3 CH 2 NMe Me OMe n D 21.8 1.5058
2-8 A11 6-CF 3 CH 2 NMe Me OMe n D 21.8 1.5314
2-9 A11 6-CF 3 CH 2 NMe Me S (O) Me n D 21.6 1.5341
2-10 A11 6-CF 3 CH 2 NMe Me SO 2 Me 161-163 ℃
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Some of the compounds of the present invention are herbicides for upland fields and non-cultivated land, and in any treatment method of soil treatment or foliage treatment, solanaceae represented by Solanum nigrum, Datura stramonium, etc. (Solanaceae) weeds, Ibibi (Abutilon theophrasti), blue-tailed deer (Malvaceae) weeds represented by Sida spinosa, Ipomoea purpurea and other morning glory (Ipomoea spps.) And convolvulus Convolvulaceae weed represented by spps.), Amaranthus lividus, Amaranthus retroflexus and other Amaranthaceae weeds, Xanthium pensylvanicum, Ambrosia artemisiaefolia Sunflower (Helianthus annuus), yellowfin (Glinsoga ciliata), Atlantic thistle (Cirsium arvense), novegiku (Senecio vulgar) is), Compositae weeds represented by Erigeron annus, etc., Brassicaceae (Cruciferae) weeds represented by, for example, Rorippa indica, Sinapis arvensis, Capsella Bursapastoris, etc. (Polygonum Blumei), polygonaceae weed represented by Polygonum convolvulus, Polygonaceae weed, Portulacaceae weed, represented by Portulaca oleracea, Chenopodium album, Chenopodium ficifolium , Redwood (Chenopodiaceae) weed represented by Kochia scoparia, Caryophyllaceae weed represented by Stellaria media, Scrophulariaceae represented by Veronica persica Weeds, Commelina communis and other representatives such as Commelinaaceae (Commelinaceae) Labiatae weeds (Labiatae) represented by Noza (Lamium amplexicaule), Lamium purpureum, Euphorbiaceae weeds (Euphorbiaceae) weeds (Euphorbiaceae), Ga, and Yams Rubiaceae weeds represented by spurium, Rubia akane, Violaceae weeds represented by Viola mandshurica, Sesbania exaltata, Cassia obtusifolia Leguminosae (Leguminosae) weeds and other broad-leaved weeds (Broad-leaved weeds), wild sorghum (Sorgham bicolor), prickly millet (Panicum dichotomiflorum), Johnsongrass (Sorghum halepense), Echinochloa crus-galli var. crus-galli), Echinochloa crus-galli var. praticola, cultivated bie (Echinochloa utilis), bark (Digitaria) Represented by grass weeds (Graminaceous weeds) and Cyperus rotundus, Cyperus culundes, Cyperus culundes, Cyperus culundes, Cyperus cules Cropland weeds such as Cyperaceous weeds have a low herbicidal and high herbicidal power.

又、水田用除草剤として湛水下の土壌処理及び茎葉処理のいずれの処理方法に於いても、ヘラオモダカ(Alisma canaliculatum)、オモダカ(Sagittaria trifolia)、ウリカワ(Sagittaria pygmaea)等に代表されるオモダカ科(Alismataceae)雑草、タマガヤツリ(Cyperus difformis)、ミズガヤツリ(Cyperus serotinus)、ホタルイ(Scirpus juncoides)、クログワイ(Eleocharis kuroguwai)等に代表されるカヤツリグサ科(Cyperaceae)雑草、アゼナ(Lindernia pyxidaria)等に代表されるゴマノハグサ科(Scrothulariaceae)雑草、コナギ(Monochoria vaginalis)等に代表されるミズアオイ科(Potenderiaceae)雑草、ヒルムシロ(Potamogeton distinctus)等に代表されるヒルムシロ科(Potamogetonaceae)雑草、キカシグサ(Rotala indica)等に代表されるミソハギ科(Lythraceae)雑草、タイヌビエ(Echinochloa oryzicola)、ヒメタイヌビエ(Echinochloa crus-galli var. formosensis)、イヌビエ(Echinochloa crus-galli var. crus-galli)雑草等、各種、水田雑草(Paddy weeds)に低薬量で高い殺草力を有する。   In addition, as a herbicide for paddy fields, both the soil treatment and the foliage treatment under submergence can be applied to the family Omodidae, such as Heramodaka (Alisma canaliculatum), Omodaka (Sagittaria trifolia), Urikawa (Sagittaria pygmaea), etc. (Alismataceae) weeds, Cyperus difformis, Cyperus serotinus, Scirpus juncoides, Cyperaceae (Cyperaceae) weeds represented by Cyperaceae weed, Apyna (Linder) Scrothulariaceae weed, Weeping (Potenderiaceae) weed represented by Monochoria vaginalis, etc. Lythraceae weeds, Echinochloa oryzicola, Himeta For example, Echinochloa crus-galli var. Formosensis, Echinochloa crus-galli var. Crus-galli weeds, paddy weeds, etc.

さらに本発明化合物のあるものは、重要作物であるイネ、コムギ、オオムギ、ソルゴー、落花生、トウモロコシ、大豆、棉、ビート等に対して高い安全性を有する。   Further, some of the compounds of the present invention have high safety against important crops such as rice, wheat, barley, sorghum, peanut, corn, soybean, straw, beet and the like.

本発明化合物は必要に応じて製剤又は散布時に他種の除草剤、各種殺虫剤、殺菌剤、植物生長調節剤又は共力剤などと混合施用しても良い。   The compound of the present invention may be mixed and applied with other types of herbicides, various insecticides, fungicides, plant growth regulators, synergists, etc., as necessary, during formulation or spraying.

特に、他の除草剤と混合施用することにより、施用薬量の減少による低コスト化、混合薬剤の相乗作用による殺草スペクトラムの拡大や、より高い殺草効果が期待できる。この際、同時に複数の公知除草剤との組み合わせも可能である。   In particular, when mixed with other herbicides, cost reduction due to a decrease in the amount of applied medicine, expansion of the herbicidal spectrum due to the synergistic action of the mixed drugs, and higher herbicidal effects can be expected. At this time, a combination with a plurality of known herbicides is also possible.

本発明化合物と混合使用するのに好ましい除草剤としては、例えば、ピラゾスルフロンエチル(pyrazosulfuron-ethyl/一般名)、ベンスルフロンメチル(bensulfuron-methyl/一般名)、シノスルフロン(cinosulfuron/一般名)、イマゾスルフロン(imazosulfuron/一般名)、アジムスルフロン(azimsulfuron/一般名)、ハロスルフロンメチル(halosulfuron-methyl/一般名)、プレチラクロール(pretilachlor/一般名)、エスプロカルブ(esprocarb/一般名)、ピラゾレート(pyrazolate/一般名)、ピラゾキシフェン(pyrazoxyfen/一般名)、ベンゾフェナップ(benzofenap/一般名)、ダイムロン(daimuron/一般名)、ブロモブチド(bromobutide/一般名)、ナプロアニリド(naproanilide/一般名)、クロメプロップ(clomeprop/一般名)、CNP(一般名)、クロメトキシニル(chlomethoxynil/一般名)、ビフェノックス(bifenox/一般名)、オキサジアゾン(oxadiazon/一般名)、オキサジアルギル(一般名)、カフェンストロール(cafenstrole/一般名)、オキサジクロメホン(oxaziclomefone/一般名)、インダノファン(indanofan/一般名)、ペントキサゾン(pentoxazone/一般名)、ピリミノバックメチル(pyriminobac-methyl/一般名)、シハロホップブチル(cyhalofop-butyl/一般名)、フェントラザミド(fentrazamide/一般名)、メフェナセット(mefenacet/一般名)、ブタクロール(butachlor/一般名)、ブテナクロール(butenachlor/一般名)、ジチオピル(dithiopyl/一般名)、ベンフレセート(benfuresate/一般名)、ピリブチカルブ(pyributicarb/一般名)、ベンチオカーブ(benthiocarb/一般名)、ジメピペレート(dimepiperate/一般名)、モリネート(molinate/一般名)、ブタミフォス(butamifos/一般名)、キンクロラック(quinclorac/一般名)、シンメスリン(cinmethylin/一般名)、シメトリン(simetryn/一般名)、ベンスリド(bensulide/一般名)、ジメタメトリン(dimethametryn/一般名)、MCPA、MCPB、エトベンズアニド(etobenzanid)、クミルロン(cumyluron/一般名)、テニルクロール(thenylchlor/一般名)、エトキシスルフロン(ethoxysulfuron/一般名)、キノクラミン(quinoclamine/一般名)、ベンゾビシクロン(benzobicyclon/一般名)、ピリフタリド(pyriftalid/一般名),ビスピリバック(bispyribac)、HSA-961(試験名)、アニロホス(anilofos/一般名)及びOK-701(試験名)等があげられる。   Preferred herbicides for use in combination with the compounds of the present invention include, for example, pyrazosulfuron-ethyl (generic name), bensulfuron-methyl (generic name), sinosulfuron (generic name), Imazosulfuron (generic name), azimsulfuron (generic name), halosulfuron-methyl (generic name), pretilachlor (generic name), esprocarb (generic name), pyrazolate (general name) Name), pyrazoxifene (generic name), benzofenap (generic name), daimuron (generic name), bromobutide (generic name), naproanilide (generic name), clomeprop (general name) Name), CNP (generic name), clomethoxynil (chlo) methoxynil (generic name), bifenox (generic name), oxadiazon (generic name), oxadiargyl (generic name), cavenstrol (cafenstrole / generic name), oxadichrome mephone (oxaziclomefone / generic name), indanofan (generic name) ), Pentoxazone (generic name), pyriminobac-methyl (generic name), cyhalofop-butyl (generic name), fentrazamide (generic name), mefenacet (generic name) ), Butachlor (butachlor / generic name), butenachlor (butenachlor / generic name), dithiopyl (generic name), benfuresate (generic name), pyributicarb (generic name), benchocarb (generic name), Dimepiperate (generic name), mobile phone Nate (molinate / generic name), butamifos (generic name), quinclorac (generic name), cinmethrin (generic name), cimetrin (generic name), bensulide (generic name), dimetamethrin (Dimethametryn / generic name), MCPA, MCPB, etobenzanid, cumyluron (generic name), tenylchlor (generic name), ethoxysulfuron (generic name), quinoclamine (quinoclamine / generic name), Examples include benzobicyclon (generic name), pyriftalide (pyriftalid / generic name), bispyribac, HSA-961 (test name), anilofos (generic name), and OK-701 (test name). .

本発明化合物を使用するにあたっては、通常適当な固体担体又は液体担体と混合し、更に所望により界面活性剤、浸透剤、展着剤、増粘剤、凍結防止剤、結合剤、固結防止剤、崩壊剤、消泡剤、防腐剤及び分解防止剤等を添加して、液剤、乳剤、水和剤、水溶剤、顆粒水和剤、顆粒水溶剤、懸濁剤、乳濁剤、サスポエマルジョン、マイクロエマルジョン、粉剤、粒剤及びゲル剤等任意の剤型の製剤にて実用に供することが出来る。また、省力化及び安全性向上の観点から、上記任意の剤型の製剤を水溶性包装体に封入して供することも出来る。なお必要に応じて、製剤又は散布時に複数の他の除草剤、殺虫剤、殺菌剤、植物生長調整剤、肥料等と混合使用することも可能である。   When using the compound of the present invention, it is usually mixed with a suitable solid carrier or liquid carrier, and if desired, a surfactant, penetrant, spreading agent, thickener, antifreezing agent, binder, anti-caking agent. , Disintegrating agents, antifoaming agents, preservatives, anti-decomposition agents, etc., and adding liquids, emulsions, wettable powders, aqueous solvents, granular wettable powders, granular aqueous solvents, suspensions, emulsions, suspensions It can be practically used in preparations of any dosage form such as emulsions, microemulsions, powders, granules and gels. Further, from the viewpoint of labor saving and safety improvement, the preparation of any dosage form can be enclosed in a water-soluble package. If necessary, it can be used in combination with a plurality of other herbicides, insecticides, fungicides, plant growth regulators, fertilizers and the like during preparation or spraying.

固体担体としては、例えば石英、カオリナイト、パイロフィライト、セリサイト、タルク、ベントナイト、酸性白土、アタパルジャイト、ゼオライト及び珪藻土等の天然鉱物質類、炭酸カルシウム、硫酸アンモニウム、硫酸ナトリウム及び塩化カリウム等の無機塩類、合成珪酸ならびに合成珪酸塩が挙げられる。   Examples of solid carriers include quartz, kaolinite, pyrophyllite, sericite, talc, bentonite, acid clay, attapulgite, zeolite, and diatomaceous earth, and other minerals such as calcium carbonate, ammonium sulfate, sodium sulfate, and potassium chloride. Examples include salts, synthetic silicic acid and synthetic silicates.

液体担体としては、例えばエチレングリコール、プロピレングリコール及びイソプロパノール等のアルコール類、キシレン、アルキルベンゼン及びアルキルナフタレン等の芳香族炭化水素類、ブチルセロソルブ等のエーテル類、シクロヘキサノン等のケトン類、γ−ブチロラクトン等のエステル類、N−メチルピロリドン、N−オクチルピロリドン等の酸アミド類、大豆油、ナタネ油、綿実油及びヒマシ油等の植物油ならびに水が挙げられる。   Examples of the liquid carrier include alcohols such as ethylene glycol, propylene glycol and isopropanol, aromatic hydrocarbons such as xylene, alkylbenzene and alkylnaphthalene, ethers such as butyl cellosolve, ketones such as cyclohexanone, and esters such as γ-butyrolactone. And acid amides such as N-methylpyrrolidone and N-octylpyrrolidone, vegetable oils such as soybean oil, rapeseed oil, cottonseed oil and castor oil, and water.

これら固体及び液体担体は、単独で用いても2種以上を併用してもよい。   These solid and liquid carriers may be used alone or in combination of two or more.

界面活性剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル、ポリオキシエチレンスチリルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等のノニオン性界面活性剤、アルキル硫酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、リグニンスルホン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸のホルマリン縮合物の塩、アルキルナフタレンスルホン酸のホルマリン縮合物の塩、ポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル硫酸及び燐酸塩、ポリオキシエチレンスチリルフェニルエーテル硫酸及び燐酸塩、ポリカルボン酸塩及びポリスチレンスルホン酸塩等のアニオン性界面活性剤、アルキルアミン塩及びアルキル4級アンモニウム塩等のカチオン性界面活性剤ならびにアミノ酸型及びベタイン型等の両性界面活性剤が挙げられる。   Examples of the surfactant include polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene alkyl aryl ether, polyoxyethylene styryl phenyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer, polyoxyethylene fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester and polyoxyethylene sorbitan. Nonionic surfactant such as fatty acid ester, alkyl sulfate, alkylbenzene sulfonate, lignin sulfonate, alkyl sulfosuccinate, naphthalene sulfonate, alkyl naphthalene sulfonate, salt of formalin condensate of naphthalene sulfonate, Salt of formalin condensate of alkylnaphthalenesulfonic acid, polyoxyethylene alkylaryl ether sulfate and phosphate, polyoxyethylene polystyrene Anionic surfactants such as phenyl ether sulfate and phosphate, polycarboxylate and polystyrene sulfonate, cationic surfactants such as alkylamine salt and alkyl quaternary ammonium salt, and amphoteric interfaces such as amino acid type and betaine type An activator is mentioned.

これら界面活性剤の含有量は、特に限定されるものではないが、本発明の製剤100重量部に対し、通常0.05〜20重量部の範囲が望ましい。また、これら界面活性剤は、単独で用いても2種以上を併用してもよい。   The content of these surfactants is not particularly limited, but is usually preferably in the range of 0.05 to 20 parts by weight with respect to 100 parts by weight of the preparation of the present invention. These surfactants may be used alone or in combination of two or more.

次に本発明化合物を用いる場合の製剤の配合例を示す。但し本発明の配合例は、これらのみに限定されるものではない。なお、以下の配合例において「部」は重量部を意味する。
〔水和剤〕
本発明化合物 0.1〜80部
固体担体 5〜98.9部
界面活性剤 1〜10部
その他 0〜5部
その他として、例えば固結防止剤、分解防止剤等があげれらる。
〔乳 剤〕
本発明化合物 0.1〜30部
液体担体 45〜95部
界面活性剤 4.9〜15部
その他 0〜10部
その他として、例えば展着剤、分解防止剤等が挙げられる。
〔懸濁剤〕
本発明化合物 0.1〜70部
液体担体 15〜98.89部
界面活性剤 1〜12部
その他 0.01〜30部
その他として、例えば凍結防止剤、増粘剤等が挙げられる。
〔顆粒水和剤〕
本発明化合物 0.1〜90部
固体担体 0〜98.9部
界面活性剤 1〜20部
その他 0〜10部
その他として、例えば結合剤、分解防止剤等が挙げられる。
〔液 剤〕
本発明化合物 0.01〜70部
液体担体 20〜99.99部
その他 0〜10部
その他として、例えば凍結防止剤、展着剤等が挙げられる。
〔粒 剤〕
本発明化合物 0.01〜80部
固体担体 10〜99.99部
その他 0〜10部
その他として、例えば結合剤、分解防止剤等が挙げられる。
〔粉 剤〕
本発明化合物 0.01〜30部
固体担体 65〜99.99部
その他 0〜5部
その他として、例えばドリフト防止剤、分解防止剤等が挙げられる。
Next, formulation examples of the preparation when the compound of the present invention is used are shown. However, the formulation examples of the present invention are not limited to these. In the following formulation examples, “parts” means parts by weight.
[Wettable powder]
Compound of the present invention 0.1-80 parts Solid carrier 5-98.9 parts Surfactant 1-10 parts Others 0-5 parts Others include, for example, anti-caking agents and decomposition inhibitors.
[Milk]
Compound of the present invention 0.1-30 parts Liquid carrier 45-95 parts Surfactant 4.9-15 parts Others 0-10 parts Others include, for example, spreading agents, decomposition inhibitors and the like.
[Suspension]
Compounds of the present invention 0.1 to 70 parts Liquid carrier 15 to 98.89 parts Surfactant 1 to 12 parts Others 0.01 to 30 parts Others include, for example, antifreezing agents and thickeners.
(Granule wettable powder)
Compound of the present invention 0.1 to 90 parts Solid carrier 0 to 98.9 parts Surfactant 1 to 20 parts Others 0 to 10 parts Others include, for example, binders and decomposition inhibitors.
(Liquid)
Compound of the present invention 0.01 to 70 parts Liquid carrier 20 to 99.99 parts Others 0 to 10 parts Other examples include antifreezing agents and spreading agents.
[Granule]
Compound of the present invention 0.01 to 80 parts Solid carrier 10 to 99.99 parts Others 0 to 10 parts Others include, for example, binders, decomposition inhibitors and the like.
[Dust]
Compound of the present invention 0.01 to 30 parts Solid support 65 to 99.99 parts Others 0 to 5 parts Other examples include a drift inhibitor and a decomposition inhibitor.

使用に際しては上記製剤を水で1〜10000倍に希釈して又は希釈せずに、有効成分が1ヘクタール(ha) 当たり0.001〜50kg、好ましくは0.01〜10kgになるように散布する。   In use, the above preparation is diluted 1 to 10,000 times with water or without dilution, and sprayed so that the active ingredient is 0.001 to 50 kg, preferably 0.01 to 10 kg per hectare (ha). .

製剤例
次に具体的に本発明化合物を有効成分とする農薬製剤例を示すがこれらのみに限定されるものではない。なお、以下の配合例において「部」は重量部を意味する。
Formulation Examples Next, specific examples of agrochemical formulations containing the compound of the present invention as an active ingredient are shown, but the invention is not limited thereto. In the following formulation examples, “parts” means parts by weight.

〔配合例1〕水和剤
本発明化合物No.2-1 20部
パイロフィライト 76部
ソルポール5039 2部
(非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤との混合物:東邦化学工業(株)商品名)
カープレックス#80D 2部
(合成含水珪酸:塩野義製薬(株)商品名)
以上を均一に混合粉砕して水和剤とする。
[Formulation Example 1] Wetting Agent Compound No. 2-1 20 parts Pyrophyllite 76 parts Solpol 5039 2 parts (mixture of nonionic surfactant and anionic surfactant: Toho Chemical Co., Ltd. trade name)
Carplex # 80D 2 parts (Synthetic hydrous silicic acid: Shionogi & Co., Ltd. trade name)
The above is uniformly mixed and ground to obtain a wettable powder.

〔配合例2〕乳 剤
本発明化合物No.2-1 5部
キシレン 75部
N−メチルピロリドン 15部
ソルポール2680 5部
(非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤との混合物:東邦化学工業(株)商品名)
以上を均一に混合して乳剤とする。
[Formulation Example 2] Emulsion This invention compound No. 2-1 5 parts xylene 75 parts N-methylpyrrolidone 15 parts Solpol 2680 5 parts (mixture of nonionic surfactant and anionic surfactant: Toho Chemical Co., Ltd. trade name)
The above is uniformly mixed to obtain an emulsion.

〔配合例3〕懸濁剤(フロアブル剤)
本発明化合物No.2-1 25部
アグリゾールS−710 10部
(非イオン性界面活性剤:花王(株)商品名)
ルノックス1000C 0.5部
(アニオン性界面活性剤:東邦化学工業(株)商品名)
キサンタンガム 0.2部
水 64.3部
以上を均一に混合した後、湿式粉砕して懸濁剤とする。
[Formulation Example 3] Suspension (Flowable)
This invention compound No. 2-1 25 parts Agrisol S-710 10 parts (Nonionic surfactant: trade name of Kao Corporation)
Lnox 1000C 0.5 part (anionic surfactant: Toho Chemical Co., Ltd. trade name)
Xanthan gum 0.2 parts Water 64.3 parts After uniformly mixing the above, wet pulverize to make a suspension.

〔配合例4〕顆粒水和剤(ドライフロアブル剤)
本発明化合物No.2-1 75部
ハイテノールNE−15 5部
(アニオン性界面活性剤:第一工業製薬(株)商品名)
バニレックスN 10部
(アニオン性界面活性剤:日本製紙(株)商品名)
カープレックス#80D 10部
(合成含水珪酸:塩野義製薬(株)商品名)
以上を均一に混合粉砕した後、少量の水を加えて攪拌混合し、押出式造粒機で造粒し、乾燥して顆粒水和剤とする。
[Formulation 4] Granule wettable powder (dry flowable)
This invention compound No. 2-1 75 parts Hytenol NE-15 5 parts (anionic surfactant: Daiichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd. trade name)
Vanillex N 10 parts (anionic surfactant: Nippon Paper Industries Co., Ltd. trade name)
Carplex # 80D 10 parts (Synthetic hydrous silicic acid: Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. trade name)
After uniformly mixing and pulverizing the above, a small amount of water is added, stirred and mixed, granulated with an extrusion granulator, and dried to obtain a granulated wettable powder.

〔配合例5〕粒 剤
本発明化合物No.2-1 5部
ベントナイト 50部
タルク 45部
以上を均一に混合粉砕した後、少量の水を加えて攪拌混合し、押出式造粒機で造粒し、乾燥して粒剤とする。
[Formulation Example 5] Granules of the present invention Compound No. 2-1 5 parts bentonite 50 parts talc 45 parts After uniformly mixing and pulverizing the above, a small amount of water is added, stirred and mixed, granulated with an extrusion granulator, and dried to form granules.

〔配合例6〕粉 剤
本発明化合物No.2-1 3部
カープレックス#80D 0.5部
(合成含水珪酸:塩野義製薬(株)商品名)
カオリナイト 95部
リン酸ジイソプロピル 1.5部
以上を均一に混合粉砕して粉剤とする。

[試験例]
次に、本発明化合物の除草剤としての有用性を以下の試験例において具体的に説明する。
[Composition Example 6] Powder This invention compound No. 2-1 0.5 parts Carplex # 80D 0.5 parts (Synthetic hydrous silicic acid: Shionogi & Co., Ltd. trade name)
Kaolinite 95 parts Diisopropyl phosphate 1.5 parts or more uniformly mixed and pulverized to obtain a powder.

[Test example]
Next, the usefulness of the compound of the present invention as a herbicide will be specifically described in the following test examples.

〔試験例1〕湛水条件における雑草発生前処理による除草効果試験
33.3cm2のスチロールカップ中に沖積土壌を入れた後、水を入れて混和し水深4cmの湛水条件とした。ノビエ、ホタルイ、コナギのそれぞれの種子を上記のポットに混播した後、2.5葉期のイネ苗を移植した。カップを25〜30℃の温室内に置いて植物を育成し、播種後1日目に水面へ所定の薬量になるように、配合例1に準じて調製した本発明化合物の水和剤を水で希釈して処理した。処理3週間後に、イネ及び各種雑草に対する除草効果の調査を行った。0は影響無し、5は完全枯死を示す5段階評価である。結果を第16表に示す。
[Test Example 1] Herbicidal effect test by pretreatment of weeds in flooded conditions
After putting alluvial soil in a 33.3 cm 2 styrene cup, water was added and mixed to create a submerged condition with a depth of 4 cm. After seeding each of Nobies, firefly, and Konagi in the above pot, rice seedlings at the 2.5 leaf stage were transplanted. A cup is placed in a greenhouse at 25 to 30 ° C. to grow a plant, and a wettable powder of the compound of the present invention prepared according to Formulation Example 1 is prepared so as to reach a predetermined amount on the water surface on the first day after sowing. Diluted with water and processed. Three weeks after the treatment, the herbicidal effect on rice and various weeds was investigated. 0 is no effect and 5 is a five-point rating indicating complete death. The results are shown in Table 16.

〔試験例2〕湛水条件における雑草生育期処理による除草効果試験
33.3cm2のスチロールカップ中に沖積土壌を入れた後、水を入れて混和し水深4cmの湛水条件とした。ノビエ、ホタルイ、コナギのそれぞれの種子を上記のカップに混播した。カップを25〜30℃の温室内に置いて植物を育成し、ノビエ、ホタルイ、コナギが1〜2葉期に達したとき、水面へ所定の薬量になるように、配合例1に準じて調製した本発明化合物の水和剤を水で希釈して処理した。処理3週間後に、各種雑草に対する除草効果を試験例1の判定基準に従って調査を行った。結果を第17表に示す。
[Test Example 2] Herbicidal effect test by weed growing season treatment in flooded condition
After putting alluvial soil in a 33.3 cm 2 styrene cup, water was added and mixed to create a submerged condition with a depth of 4 cm. The seeds of Nobie, Firefly and Konagi were mixed in the above cup. According to Formulation Example 1, the cup is placed in a greenhouse at 25-30 ° C. to grow the plant, and when Nobies, firefly, and oak reach the 1st to 2nd leaf stage, the prescribed amount is given to the water surface. The prepared wettable powder of the compound of the present invention was diluted with water and treated. Three weeks after the treatment, the herbicidal effect on various weeds was investigated according to the criteria of Test Example 1. The results are shown in Table 17.

〔試験例3〕土壌処理による除草効果試験
縦21cm、横13cm、深さ7cmのプラスチック製箱に殺菌した洪積土壌を入れ、メヒシバ、エノコログサ、カラスムギ、ブラックグラス、イチビ、ブタクサ、アオゲイトウ、シロザ、オオイヌノフグリ、ハコベ、トウモロコシ、ダイズ、ワタ、コムギ、ビートの種子をそれぞれスポット状に播種し、約1.5cm覆土した後、有効成分量が所定の割合となるように配合例1に準じて調製した本発明化合物を土壌表面へ均一に散布した。薬液散布3週間後に各植物に対する除草効果を試験例1の判定基準に従って調査を行った。結果を第18表に示す。
[Test Example 3] Herbicidal effect test by soil treatment Put sterilized large soil in a plastic box 21cm long, 13cm wide and 7cm deep, and then weed bark, green croaker, oats, blackgrass, green grass, ragweed, bluehead, white squirrels, After seeding each seed of spotted corn, corn, soybean, cotton, wheat, and beet seeds and covering about 1.5 cm, it was prepared according to Formulation Example 1 so that the amount of the active ingredient was a predetermined ratio. The compound of the present invention was uniformly sprayed on the soil surface. Three weeks after spraying the chemical solution, the herbicidal effect on each plant was investigated according to the criteria of Test Example 1. The results are shown in Table 18.

〔試験例4〕茎葉処理による除草効果試験
縦21cm、横13cm、深さ7cmのプラスチック製箱に殺菌した洪積土壌を入れ、メヒシバ、エノコログサ、カラスムギ、ブラックグラス、イチビ、ブタクサ、アオゲイトウ、シロザ、オオイヌノフグリ、ハコベ、トウモロコシ、ダイズ、ワタ、コムギ、ビートの種子をそれぞれスポット状に播種し、約1.5cm覆土した後、25〜30℃の温室において植物を14日間育成し、有効成分量が所定の割合となるように配合例1に準じて調製した本発明化合物を茎葉部へ均一に散布した。薬液散布3週間後に各植物に対する除草効果を試験例1の判定基準に従って調査を行った。結果を第19表に示す。
[Test Example 4] Herbicidal effect test by foliar treatment Put sterilized large soil in a plastic box 21cm long, 13cm wide, 7cm deep, and scallops, green croaker, oats, blackgrass, crickets, ragweed, blue-headed beetle, white rosa, After seeding each seed of spotted corn, corn, soybean, cotton, wheat, and beet seeds, covering the soil for about 1.5 cm, growing the plant in a greenhouse at 25-30 ° C for 14 days, the amount of active ingredients is determined The compound of the present invention prepared according to Formulation Example 1 was uniformly sprayed on the foliage part so that the ratio of Three weeks after spraying the chemical solution, the herbicidal effect on each plant was investigated according to the criteria of Test Example 1. The results are shown in Table 19.

なお、第16表から第19表中のNo.は本発明化合物No.に対応し,記号は次の意味を示す。
A:ノビエ、B:ホタルイ、C:コナギ、D:メヒシバ、E:エノコログサ、F:カラスムギ、G:ブラックグラス、H:イチビ、I:ブタクサ、J:アオゲイトウ、K:シロザ、L:オオイヌノフグリ、M:ハコベ、a:イネ、b:トウモロコシ、c:ダイズ、d:ワタ、e:コムギ、f:ビート
第16表
〔試験例-1〕
―――――――――――――――――――――――――――――――
化合物 処理薬量 A B C a
No. g/a
―――――――――――――――――――――――――――――――
2-1 2.52 5 3 3 2
2-2 2.52 4 4 3 4
2-3 2.52 5 4 4 4
2-4 2.52 5 4 4 4
2-5 2.52 5 4 4 3
2-6 2.52 5 4 4 5
2-7 2.52 5 4 4 5
2-8 2.52 5 4 4 4
―――――――――――――――――――――――――――――――
第17表
〔試験例-2〕
――――――――――――――――――――――――――――
化合物 処理薬量 A B C
No. g/a
――――――――――――――――――――――――――――
2-1 2.52 3 2 3
2-2 2.52 4 3 3
2-3 2.52 5 4 4
2-4 2.52 5 4 4
2-5 2.52 5 4 4
2-6 2.52 5 4 4
2-7 2.52 5 4 4
2-8 2.52 5 3 3
――――――――――――――――――――――――――――
第18表
〔試験例-3〕
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
化合物 薬量 D E F G H I J K L M b c d e f
No. g/a
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
2-1 6.3 1 0 0 0 0 0 5 3 - 4 0 0 - 0 5
2-2 6.3 0 0 0 0 4 4 5 5 - 5 0 0 - 0 5
2-3 6.3 2 0 0 0 5 0 3 4 - 5 0 0 - 0 5
2-4 6.3 2 0 0 2 5 0 4 4 - 5 0 0 - 0 5
2-5 6.3 5 0 0 0 4 0 3 4 - 5 0 0 - 0 5
2-6 6.3 5 0 0 2 5 4 5 4 - 5 0 0 - 0 5
2-7 6.3 4 0 0 1 5 4 5 5 - 5 0 0 - 0 5
2-8 6.3 4 0 1 1 - 0 4 4 - 5 0 0 - 0 5
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
第19表
〔試験例-4〕
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
化合物 薬量 D E F G H I J K L M b c d e f
No. g/a
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
2-1 6.3 4 3 4 3 5 4 3 5 - 5 2 4 - 4 5
2-2 6.3 2 3 1 2 4 4 4 4 - 4 2 4 - 1 4
2-3 6.3 5 5 3 3 5 5 4 5 - 5 2 3 - 4 5
2-4 6.3 5 5 3 3 5 - 5 5 - 5 1 3 - 3 5
2-5 6.3 5 5 4 5 5 - 5 5 - 5 5 4 - 4 5
2-6 6.3 4 3 5 5 5 - 3 5 - 5 3 3 - 5 5
2-7 6.3 4 3 4 5 5 5 5 5 - 5 3 2 - 5 5
2-8 6.3 5 5 5 5 5 5 5 5 - 5 4 4 - 5 5
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
The numbers in Tables 16 to 19 correspond to the compounds of the present invention, and the symbols have the following meanings.
A: Nobies, B: Firefly, C: Konagi, D: Beetle, E: Enokirogusa, F: Oats, G: Blackgrass, H: Ichibi, I: Ragweed, J: Blue-headed toad, K: Shiroza, L: Giant warbler, M : Jacobe, a: Rice, b: Corn, c: Soybean, d: Cotton, e: Wheat, f: Beet Table 16 [Test Example 1]
―――――――――――――――――――――――――――――――
Compound Treatment dose ABC a
No. g / a
―――――――――――――――――――――――――――――――
2-1 2.52 5 3 3 2
2-2 2.52 4 4 3 4
2-3 2.52 5 4 4 4
2-4 2.52 5 4 4 4
2-5 2.52 5 4 4 3
2-6 2.52 5 4 4 5
2-7 2.52 5 4 4 5
2-8 2.52 5 4 4 4
―――――――――――――――――――――――――――――――
Table 17 [Test Example 2]
――――――――――――――――――――――――――――
Compound Treatment dose ABC
No. g / a
――――――――――――――――――――――――――――
2-1 2.52 3 2 3
2-2 2.52 4 3 3
2-3 2.52 5 4 4
2-4 2.52 5 4 4
2-5 2.52 5 4 4
2-6 2.52 5 4 4
2-7 2.52 5 4 4
2-8 2.52 5 3 3
――――――――――――――――――――――――――――
Table 18 [Test Example 3]
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
Compound dose DEFGHIJKLM bcdef
No. g / a
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
2-1 6.3 1 0 0 0 0 0 5 3-4 0 0-0 5
2-2 6.3 0 0 0 0 4 4 5 5-5 0 0-0 5
2-3 6.3 2 0 0 0 5 0 3 4-5 0 0-0 5
2-4 6.3 2 0 0 2 5 0 4 4-5 0 0-0 5
2-5 6.3 5 0 0 0 4 0 3 4-5 0 0-0 5
2-6 6.3 5 0 0 2 5 4 5 4-5 0 0-0 5
2-7 6.3 4 0 0 1 5 4 5 5-5 0 0-0 5
2-8 6.3 4 0 1 1-0 4 4-5 0 0-0 5
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
Table 19 [Test Example 4]
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
Compound dose DEFGHIJKLM bcdef
No. g / a
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
2-1 6.3 4 3 4 3 5 4 3 5-5 2 4-4 5
2-2 6.3 2 3 1 2 4 4 4 4-4 2 4-1 4
2-3 6.3 5 5 3 3 5 5 4 5-5 2 3-4 5
2-4 6.3 5 5 3 3 5-5 5-5 1 3-3 5
2-5 6.3 5 5 4 5 5-5 5-5 5 4-4 5
2-6 6.3 4 3 5 5 5-3 5-5 3 3-5 5
2-7 6.3 4 3 4 5 5 5 5 5-5 3 2-5 5
2-8 6.3 5 5 5 5 5 5 5 5-5 4 4-5 5
―――――――――――――――――――――――――――――――――――

Claims (4)

一般式(1):
Figure 2005060299
[式中、R1は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6アルケニル、C3〜C6アルキニル、置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよいベンジルを表し、
R2は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン原子、シアノ又はニトロを表し、
R3は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキル、ホルミル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、(C1〜C6アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜C6アルキル)アミノカルボニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいフェニルスルホニル、置換されていてもよいベンゾイル、置換されていてもよいフェナシル又は芳香族ヘテロ環C1〜C6アルキルを表し、
R4は、H、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,3-トリアゾール-2-イル、イミダゾール-1-イル、ピラゾール-1-イル、テトラゾール-1-イル又はテトラゾール-2-イルを表し、
mは、0、1、2又は3の整数を表し、
但し、mが2又は3のときはR1は互いに同一でも異なっていてもよく、
Lは、-(CR5R6)n-を表し、
R5及びR6は、それぞれ独立して、H、OH、ハロゲン原子又はC1〜C6アルキルを表し、
nは、1、2又は3の整数を表し、
Zは、置換されていてもよく、カルボニル部分を含んでいても良く、1、2、3又は4個の窒素、酸素又は硫黄原子を含む芳香族、飽和、又は部分飽和した5、6,7、8、9又は10員環の単環もしくは縮合ヘテロ環を表す。]で示される置換ピリジン誘導体又は農薬として許容されるその塩。
General formula (1):
Figure 2005060299
[Wherein R 1 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkynyl, substituted May represent phenyl or optionally substituted benzyl,
R 2 represents H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halogen atom, cyano or nitro,
R 3 is, H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkyl, formyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxy carbonyl, (C 1 -C 6 alkyl) aminocarbonyl, di (C 1 -C 6 alkyl) aminocarbonyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, benzyl optionally substituted, substituted Represents an optionally substituted phenylsulfonyl, an optionally substituted benzoyl, an optionally substituted phenacyl or an aromatic heterocyclic C 1 -C 6 alkyl;
R 4 is, H, halogen, cyano, nitro, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, 1,2,4-triazol-1-yl , 1,2,3-triazol-1-yl, 1,2,3-triazol-2-yl, imidazol-1-yl, pyrazol-1-yl, tetrazol-1-yl or tetrazol-2-yl ,
m represents an integer of 0, 1, 2, or 3,
However, when m is 2 or 3, R 1 may be the same or different from each other,
L represents-(CR 5 R 6 ) n-
R 5 and R 6 each independently represent H, OH, a halogen atom or C 1 -C 6 alkyl;
n represents an integer of 1, 2 or 3,
Z may be substituted, may contain a carbonyl moiety, is aromatic, saturated or partially saturated 5, 6, 7 containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen, oxygen or sulfur atoms. , 8, 9 or 10-membered monocyclic ring or condensed heterocyclic ring. ] The substituted pyridine derivative shown by this, or its salt accept | permitted as an agricultural chemical.
Zが式Z-1から式Z-15までの何れかの複素環基
Figure 2005060299

を表し、
R7は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル、アミノ、ハロゲン原子、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル又はC1〜C6アルキルスルホニルを表し、
R8は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、ホルミル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルコキシ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ又はC1〜C6アルコキシカルボニルアミノを表し、
R9は、H、ハロゲン原子、OH、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、シアノ、フェニル、C3〜C6シクロアルキル−C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルチオ−C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル−C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル−C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキル又はC1〜C6アルキルチオ−C1〜C6アルキルを表し、
R10は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノカルボニル、ジ(C1〜C6アルキル)アミノスルホニル、C1〜C6アルコキシ−C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル−C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルチオ−C1〜C6アルキル、C2〜C6アルキニル−C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、置換されていてもよいフェニルカルボニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル又は芳香族ヘテロ環を表し、
R11は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシカルボニル、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルコキシ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、フェニル又はベンジルを表し、
Qは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Xは、酸素原子、硫黄原子又はN-R10を表し、
Yは、=C(R8)-又は窒素原子を表し、
A1-A2は、-C(R9)=N-又は-C(O)-N(R10)-を表す、請求項1記載の置換ピリジン誘導体。
Z is any heterocyclic group from formula Z-1 to formula Z-15
Figure 2005060299

Represents
R 7 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, phenyl, amino, halogen atom , C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 alkylthio, a C 1 -C 6 alkylsulfinyl or C 1 -C 6 alkylsulfonyl,
R 8 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halogen atom, nitro, cyano, formyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkoxy, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 alkyl) amino or C 1 ~ represents C 6 alkoxycarbonylamino,
R 9 is H, halogen atom, OH, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 1 -C 6 alkyl carbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, cyano, phenyl, C 3 -C 6 cycloalkyl -C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkylthio -C 1 -C 6 alkylthio, C 1 ~ C 6 alkylsulfinyl -C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl -C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkyl sulfonyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, di (C 1 -C 6 alkyl) amino, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkylthio -C 1 -C 6 represents alkyl
R 10 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, amino, C 1 -C 6 alkyl amino, di (C 1 -C 6 alkyl) amino, di (C 1 -C 6 alkyl) aminocarbonyl, di (C 1 -C 6 alkyl) aminosulfonyl, C 1 -C 6 alkoxy -C 1 -C 6 alkyl , C 3 -C 6 cycloalkyl -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylthio -C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl -C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl represents sulfonyl, C 1 -C 6 alkylcarbonyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, optionally substituted phenylcarbonyl, phenyl optionally substituted, benzyl which may be substituted or an aromatic heterocyclic ring,
R 11 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halogen atom, nitro, cyano, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 alkoxy, represents amino, C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 alkyl) amino, phenyl or benzyl,
Q represents an oxygen atom or a sulfur atom,
X represents an oxygen atom, a sulfur atom or NR 10 ;
Y represents = C (R 8 )-or a nitrogen atom,
The substituted pyridine derivative according to claim 1, wherein A 1 -A 2 represents -C (R 9 ) = N- or -C (O) -N (R 10 )-.
請求項1または2に記載の置換ピリジン誘導体又はその塩の1種以上を有効成分として含有する農薬。 An agrochemical containing one or more of the substituted pyridine derivatives or salts thereof according to claim 1 or 2 as an active ingredient. 請求項1または2に記載の置換ピリジン誘導体又はその塩の1種以上を有効成分として含有する除草剤。 A herbicide containing one or more of the substituted pyridine derivatives or salts thereof according to claim 1 or 2 as an active ingredient.
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