JP2004525876A5 - - Google Patents

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JP2004525876A5
JP2004525876A5 JP2002552914A JP2002552914A JP2004525876A5 JP 2004525876 A5 JP2004525876 A5 JP 2004525876A5 JP 2002552914 A JP2002552914 A JP 2002552914A JP 2002552914 A JP2002552914 A JP 2002552914A JP 2004525876 A5 JP2004525876 A5 JP 2004525876A5
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本発明による特に有用な化合物としては、以下の：
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−チアゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−５−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３，５−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−メトキシベンジル）−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−３−フェニル−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−［３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−アジドメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］−２−フルオロフェニル｝−６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−アジドメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］−２−フルオロフェニル｝−５−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アジドメチル−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−アジドメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロフェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メタンアミド、またはその塩、
Ｎ−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝プロパンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ブタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ペンタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ヘプタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アクリルアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−２，２，２−トリフルオロアセトアミド、またはその塩、
エチル（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチルカルバモイルメタン酸、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−チアゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（６−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（５−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝プロパンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ヘプタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アクリルアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝プロパンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（３，３，３−トリフルオロ−１−チオキソプロピルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｓ）−２−オキソ−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソプロピルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−メチルチオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝トリフルオロアセトキシチオカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−シクロヘキシルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−１−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−２−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−１−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２，２，２−トリフルオロエチルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２−ヒドロキシエチルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２−メトキシエチルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５イルメチル｝アリルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−２−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−２−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−メトキシメチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３｛４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルチオカルバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−メトキシベンジル）−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）イソプロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ヒドロキシメチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル]−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシメチルアゾラン−１−イル（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−ジエチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−アリルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−ベンジルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［４−メトキシベンジルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−［２−ピリジルエチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−メチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２−ヒドロキシエチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−［１，４−チアジナン−４−イル（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−［２−ピリジル（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−アミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−メチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−アミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−メチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、および
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルチオカーバメート塩酸塩が挙げられる。 Particularly useful compounds according to the invention include:
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-thioxo-1,3-thiazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
3- {2-fluoro-4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] Oxazol-2-one, or a salt thereof
3- {2-fluoro-4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -6-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [ 1,3] oxazol-2-one, or a salt thereof
3- {2-fluoro-4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -5-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [ 1,3] oxazol-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-triflumethylphenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5R) -3- [2-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3,5-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or its salt,
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
3- {4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazole-2- On, or its salt,
(5R) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-methoxybenzyl) -4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or Its salt,
(5R) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-3-phenyl-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- {3-fluoro-4- [3- (fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5R) -Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- [2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- [3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
3- {4-[(5R) -5-azidomethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] -2-fluorophenyl} -6-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [1] , 3] oxazol-2-one, or a salt thereof
3- {4-[(5R) -5-azidomethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] -2-fluorophenyl} -5-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [1] , 3] oxazol-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-Azidomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [2-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -Azidomethyl-3- [3,5-difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
3- {4-[(5R) -5-azidomethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-2-one Or its salt,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-Azidomethyl-3- {3-fluoro-4- [3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -1,3-oxazolan-2-one, or its salt,
(5R) -aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-aminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluorophenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5R) -5-aminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
N-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methanamide, Or its salt,
N-{(5S) -3- [3,5-difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methanamide or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} propanamide Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} butanamide, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} pentanamide Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} heptaneamide Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acrylamide, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -2 , 2,2-trifluoroacetamide, or a salt thereof
Ethyl (5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethylcarbamoylmethanoic acid, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof,
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [3-fluoro-4- (2-thioxo-1,3-thiazolane-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -2-oxo-1, 3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (6-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -2-] Oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (5-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -2-] Oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Propanamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Heptanamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Acrylamide or its salt,
N 1-{(5S) -3- [2-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Acetamide, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Propanamide, or a salt thereof
N1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane- 5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [4- (3-Methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl } Acetamide, or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (3,3,3-trifluoro-1-thioxopropylaminomethyl ) 1,3-Oxazolane-2-one or a salt thereof
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
3- {2-fluoro-4-[(5S) -2-oxo-5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2,3-dihydrobenzo [ d] [1, 3] oxazol-2-one, or a salt thereof
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolane -2-one, or its salt,
(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolane -2-one, or its salt,
(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxopropylaminomethyl) -1,3-oxazolane -2-one, or its salt,
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one, or Its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl carbamate Or its salt,
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methyl carbamate, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methyl carbamate, or its salt,
N1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl carbamate, or a salt thereof ,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl carbamate, or Its salt,
(5S) -5-Methylthioxy (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2one, or a salt thereof ,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethylthio Carbamate, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} trifluoro Acetoxythiocarbamate, or a salt thereof
(5S) -5-Cyclohexyloxy (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] 1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate; Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -1-propyl Thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -2-propyl Thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Ethylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof ,
N 1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -1-propyl thiocarbamate Or its salt,
(5S) -5- [2,2,2-trifluoroethyloxy (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1, 3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5S) -5- [2-Hydroxyethyloxy (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -5- [2-Methoxyethyloxy (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
N1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5ylmethyl} allyl thiocarbamate, or a salt thereof ,
N 1-{(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -2-propyl thiocarbamate Or its salt,
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane- 5-ylmethyl} methylthiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane- 5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N 1-{(5S) -3- [4- (3-Methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [4- (3-Methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N1-{(5S) -3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl ) Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl ) Ethylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl ) -2-Propylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-methoxymethyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate, or Its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) ethyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3 {4- [ 2 -Oxo-1 , 3-Oxazolan-3-yl] Phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl)-(N, N-dimethylamino) ethylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-methoxybenzyl) -4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl ) Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) isopropyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-hydroxymethyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-fluoro-4- [4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
(5S) -5-[(2S) -2-hydroxymethylazolan-1-yl (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl ] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5S) -5-Diethylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5S) -5-allylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5S) -5-benzylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or salt,
(5S) -5- [4-Methoxybenzylamino (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- [2-pyridylethylamino (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -5-Methylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or salt,
(5S) -5- [2-Hydroxyethylamino (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- [1,4-thiazinan-4-yl (thioxo) methylaminomethyl] -1,3 -Oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- [2-pyridyl (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
(5S) -5-Amino (thioxo) methylaminomethyl-3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-methylamino (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -5-Amino (thioxo) methylaminomethyl-3- [3,5-difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-methylamino (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolane -2-one, or a salt thereof, and
N1-((5S) -3- {4- [ 2 -Oxo-1 , 3-Oxazolan-3-yl) Phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl)-(N, N-dimethylamino) ethyl thiocarbamate hydrochloride is included.

実施例１３０〜１４３を、一般的な手順Ｌに従って調製した。

Figure 2004525876
Figure 2004525876
Figure 2004525876
Figure 2004525876
Figure 2004525876
 実施例１４４
Ｎ１−（（５Ｓ）−３｛４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルチオカルバメート塩酸塩
Figure 2004525876
 Examples 130-143 were prepared according to the general procedure L.
Figure 2004525876
Figure 2004525876
Figure 2004525876
Figure 2004525876
Figure 2004525876
 Example 144
N1-((5S) -3 { 4- [2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) -(N, N-dimethyl) Amino) ethylthiocarbamate hydrochloride
Figure 2004525876

Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルチオカーバメート（実施例１２１で得られたもの）を、メタノール（１００ｍｇ）に溶解して、３０分間ＨＣｌガスを用いてバブリングした。得られた混合物からメタノールを蒸発させて、エーテルで二度洗浄して、表題の化合物を得た（収率：１００％）。Ｍｐ：１００℃（吸湿性）。 N1-((5S) -3- { 4- [2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) -(N, N- Dimethylamino) ethyl thiocarbamate (as obtained in Example 121) was dissolved in methanol (100 mg) and bubbled using HCl gas for 30 minutes. The methanol was evaporated from the resulting mixture and washed twice with ether to give the title compound (yield: 100%). Mp: 100 ° C. (hygroscopic).

Claims (14)

下記式（Ｉ）を有する化合物、それらの互変異性型、立体異性体、多形、薬学的に許容可能な塩、または薬学的に許容可能な溶媒和物：
Figure 2004525876
 （式中、
Ｒ１は、ハロ、アジド、イソチオシアネート、チオアルコール、ＯＲ４、ＮＨＲ４、またはＮ（Ｒ４）２（ここで、Ｒ４は、水素原子、あるいはアシル、チオアシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシチオカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルカルボニル、アリールオキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシチオカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−アリールオキシ、−（Ｃ＝Ｓ）−Ｓ−アルキル、−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨ−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｎ−（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−アルケニル、（Ｃ＝Ｓ）−（Ｃ＝Ｏ）−アルコキシ、−（Ｃ＝Ｓ）−（Ｃ＝Ｏ）−アリールオキシ、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル、Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ（＝Ｓ）−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ（＝Ｓ）−アリール、チオモルホリニルチオカルボニル、もしくはピロリジニルチオカルボニルから選択される置換または無置換の基を表す）を表し、
Ｒ ４ が置換される場合、該置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アリール、ヒドロキシアリール、ピリジル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアリール、またはカルボキシル及びその誘導体から選択され、
Ｒ２およびＲ３は、同じであるか、または異なり、独立して、水素、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ、ニトロ、ＳＲａ、ＮＲａ、ＯＲａ（ここで、Ｒａは、置換もしくは無置換の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、またはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表す）を表し、
Ｒ a が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルコキシ、カルボキシ、またはシアノから選択され、
Ｚは、Ｓ、Ｏ、＝ＣＨ、またはＮＲｂ（ここで、Ｒｂは、水素、あるいは置換もしくは無置換の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、またはアリールオキシカルボニルを表す）を表し、
Ｒ ｂ が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ピロリジニルチオカルボニル、ニトロ、アミノ、アルコキシ、カルボキシ、またはシアノから選択され、
Ｙ１は、＝Ｏ、または＝Ｓ基を表し、
Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、＝Ｏ、＝Ｓ基、あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択される置換または無置換の基を表し、
Ｙ ２ 、Ｙ ３ 、又はその両者が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ（ＴＢＳＯ）、ハロゲン、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ３ 〜Ｃ ６ ）シクロアルキル、アリール、ベンジルオキシ、アシル、カルボキシル、またはアシルオキシ基から選択され、或いは、
Ｙ２およびＹ３は、隣接炭素原子上に存在する場合、置換もしくは無置換のベンゼン、ピリジン、ピロリジン、フラン、チオフェン、モルホリン、ピペラジン、またはピロールを一緒に形成し、これらの基が置換されている場合、該置換基は、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ（ＴＢＳＯ）、ハロゲン、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ３ 〜Ｃ ６ ）シクロアルキル、アリール、ベンジルオキシ、アシル、カルボキシル、またはアシルオキシ基から選択される）。 Compounds having the following formula (I), their tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, pharmaceutically acceptable salts, or pharmaceutically acceptable solvates:
Figure 2004525876
 (In the formula,
R 1 is halo, azide, isothiocyanate, thioalcohol, OR 4 , NHR 4 or N (R 4 ) 2 (wherein R 4 is a hydrogen atom, or acyl, thioacyl, (C 1 -C 6 )) Alkoxycarbonyl, (C 3 -C 6 ) cycloalkoxythiocarbonyl, (C 2 -C 6 ) alkenyloxycarbonyl, (C 2 -C 6 ) alkenylcarbonyl, aryloxycarbonyl, (C 1 -C 6 ) alkoxythiocarbonyl , (C 2 -C 6 ) alkenyloxythiocarbonyl, aryloxythiocarbonyl, -C (= O) -C (= O) -alkyl, -C (= O) -C (= O) -aryl, -C (= O) -C (= O) -alkoxy, -C (= O) -C (= O) -aryloxy,-(C = S) -S-alkyl,-(C = S) -NH 2, - (C = S ) -NH- alkyl, -C (= S) -N- (alkyl) 2, -C (= S) -NH- alkenyl, (C = S) - ( C = O ) -Alkoxy,-(C = S)-(C = O) -aryloxy, -C (= S) -O- (C = O) -alkyl, C (= S) -C (= S) -alkyl And -C (= S) -C (= S) -aryl, a substituted or unsubstituted group selected from aryl, thiomorpholinylthiocarbonyl, or pyrrolidinylthiocarbonyl),
When R 4 is substituted, the substituent is halogen, hydroxy, amino, monoalkylamino, dialkylamino, cyano, nitro, alkoxy, aryl, hydroxyaryl, pyridyl, hydroxyalkyl, alkoxyaryl, or carboxyl and its derivative Is selected from
R 2 and R 3 are the same or different and independently hydrogen, a halogen atom, (C 1 -C 6 ) alkyl group, halo (C 1 -C 6 ) alkyl, cyano, nitro, SR a , NR a , OR a (wherein, R a represents a substituted or unsubstituted (C 1 -C 6 ) alkyl group, or halo (C 1 -C 6 ) alkyl),
When R a is substituted, said substituent is selected from hydroxy, halogen, nitro, amino, alkoxy, carboxy or cyano;
Z is S, O, CHCH, or NR b (wherein R b is hydrogen, or substituted or unsubstituted (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 1 -C 6) cycloalkyl, (C 1 ~C 6) alkoxy, aryl, aralkyl, aryloxy, (C 1 ~C 6) alkylcarbonyl, arylcarbonyl, (C 1 ~C 6) alkoxycarbonyl or aryloxycarbonyl, Represents),
When R b is substituted, the substituent is selected from hydroxy, halogen, pyrrolidinylthiocarbonyl, nitro, amino, alkoxy, carboxy or cyano ;
Y 1 represents an = O or = S group,
Y 2 and Y 3 are independently hydrogen, halogen, cyano, nitro, formyl, hydroxy, amino, OO, SS group, or (C 1 -C 6 ) alkyl, hydroxy (C 1 -C 6 ) Alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonyl, carboxy (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylsulfonyl, ( C 1 -C 6 ) alkylcarbonylamino (C 1 -C 6 ) alkyl, arylcarbonylamino (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylcarbonyloxy (C 1 -C 6 ) alkyl, amino (C 1 ~C 6) alkyl, mono (C 1 ~C 6) alkylamino, di (C 1 ~C 6) alkylamino, arylamino, (C 1 ~C 6) A Represents Kokishi, aryl, aryloxy, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclyl, or substituted or unsubstituted groups selected from heterocycloalkyl,
When Y 2 , Y 3 , or both are substituted, the substituent is hydroxy, nitro, cyano, amino, t-butyldimethylsilyloxy (TBSO), halogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, ( Selected from C 1 -C 6 ) alkoxy, (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, aryl, benzyloxy, acyl, carboxyl or acyloxy groups, or
Y 2 and Y 3 together form a substituted or unsubstituted benzene, pyridine, pyrrolidine, furan, thiophene, morpholine, piperazine or pyrrole when present on adjacent carbon atoms, and these groups are substituted If there are, the substituents are hydroxy, nitro, cyano, amino, t- butyl-dimethyl-silyloxy (TBSO), halogen, (C 1 ~C 6) alkyl, (C 1 ~C 6) alkoxy, (C 3 ~ C 6 ) selected from cycloalkyl, aryl, benzyloxy, acyl, carboxyl or acyloxy groups) . 以下から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）を有する化合物：
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−チアゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１−，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−５−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３，５−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−メトキシベンジル）−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−ヒドロキシメチル−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−３−フェニル−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−５−ヒドロキシメチル−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−［３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−アジドメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］−２−フルオロフェニル｝−６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−アジドメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］−２−フルオロフェニル｝−５−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アジドメチル−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛４−［（５Ｒ）−５−アジドメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アジドメチル−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｒ）−５−アミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メタンアミド、またはその塩、
Ｎ−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝プロパンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ブタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ペンタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ヘプタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アクリルアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−２，２，２−トリフルオロアセトアミド、またはその塩、
エチル（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチルカルバモイルメタン酸、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−チアゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（６−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（５−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝プロパンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝ヘプタンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アクリルアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝プロパンアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アセトアミド、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（３，３，３−トリフルオロ−１−チオキソプロピルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
３−｛２−フルオロ−４−［（５Ｓ）−２−オキソ−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソプロピルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−５−（１−チオキソエチルアミノメチル）−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−メチルチオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルジチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝トリフルオロアセトキシチオカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−シクロヘキシルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−チオキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−１−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−チオキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−２−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−１−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２，２，２−トリフルオロエチルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２−ヒドロキシエチルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２−メトキシエチルオキシ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝アリルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝−２−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサゾール−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−メチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［４−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（３−フェニル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル｝エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［（３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［（３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［（３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−２−プロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−メトキシメチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−（４−メトキシベンジル）−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ベンジル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）イソプロピルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［３−ヒドロキシメチル−４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛３−フルオロ−４−［４−オキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
Ｎ１−｛（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−［３−メチル−４−チオキソ−１−イミダゾリジニル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）メチルチオカーバメート、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシメチルアゾラン−１−イル（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−ジエチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−アリルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−ベンジルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［４−メトキシベンジルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−［２−ピリジルメチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−メチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−［２−ヒドロキシエチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−［１，４−チアジナン−４−イル（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−［２−ピリジルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−アミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−メチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−５−アミノ（チオキソ）メチルアミノメチル−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
（５Ｓ）−３−［３，５−ジフルオロ−４−（２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル）フェニル］−５−メチルアミノ（チオキソ）メチルアミノメチル］−１，３−オキサゾラン−２−オン、またはその塩、
Ｎ１−（（５Ｓ）−３−｛４−［２−オキソ−１，３−オキサゾラン−３−イル］フェニル｝−２−オキソ−１，３−オキサゾラン−５−イルメチル）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルチオカーバメート塩酸塩。 A compound having the formula (I) according to claim 1 selected from:
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-thioxo-1,3-thiazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1-, 3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5R) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
3- {2-fluoro-4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] Oxazol-2-one, or a salt thereof
3- {2-fluoro-4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -6-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [ 1,3] oxazol-2-one, or a salt thereof
3- {2-fluoro-4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -5-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [ 1,3] oxazol-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or its salt,
(5R) -3- [2-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3,5-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or its salt,
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
3- {4-[(5R) -5-hydroxymethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazole-2- On, or its salt,
(5R) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-methoxybenzyl) -4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or Its salt,
(5R) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-hydroxymethyl-3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-3-phenyl-1-imidazolidinyl) phenyl] -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -3- {3-fluoro-4- [3- (fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -5-hydroxymethyl-1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5R) -Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- [2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- [3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
3- {4-[(5R) -5-azidomethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] -2-fluorophenyl} -6-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [1] , 3] oxazol-2-one, or a salt thereof
3- {4-[(5R) -5-azidomethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl] -2-fluorophenyl} -5-methyl-2,3-dihydrobenzo [d] [1] , 3] oxazol-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-Azidomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [2-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -Azidomethyl-3- [3,5-difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
3- {4-[(5R) -5-azidomethyl-2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-2-one Or its salt,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-Azidomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-Azidomethyl-3- {3-fluoro-4- [3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -1,3-oxazolan-2-one, or its salt,
(5R) -aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5R) -5-aminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or its salt,
(5R) -5-aminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
(5R) -5-aminomethyl-3- [3-fluoro-4- (3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof,
N-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methanamide, Or its salt,
N-{(5S) -3- [3,5-difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methanamide or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} propanamide Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} butanamide, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} pentanamide Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} heptaneamide Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acrylamide, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -2 , 2,2-trifluoroacetamide, or a salt thereof
Ethyl (5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethylcarbamoylmethanoic acid, Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof,
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [3-fluoro-4- (2-thioxo-1,3-thiazolane-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -2-oxo-1, 3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (6-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -2-] Oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (5-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -2-] Oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Propanamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Heptanamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Acrylamide or its salt,
N 1-{(5S) -3- [2-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Acetamide, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Propanamide, or a salt thereof
N1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane- 5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [4- (3-Methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} acetamide, or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl } Acetamide, or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (3,3,3-trifluoro-1-thioxopropylaminomethyl ) 1,3-Oxazolane-2-one or a salt thereof
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
3- {2-fluoro-4-[(5S) -2-oxo-5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2,3-dihydrobenzo [ d] [1, 3] oxazol-2-one, or a salt thereof
(5S) -3- [4-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolane-2- On, or its salt,
(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolane -2-one, or its salt,
(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxopropylaminomethyl) -1,3-oxazolane -2-one, or its salt,
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one, or Its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -5- (1-thioxoethylaminomethyl) -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl carbamate Or its salt,
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methyl carbamate, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methyl carbamate, or its salt,
N1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl carbamate, or a salt thereof ,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl carbamate, or Its salt,
(5S) -5-Methylthioxy (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2one, or a salt thereof ,
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methyl dithiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate Or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethylthio Carbamate, or its salt,
N1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} trifluoro Acetoxythiocarbamate, or a salt thereof
(5S) -5-Cyclohexyloxy (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] 1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-thioxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate; Or its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -1-propyl Thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-thioxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -2-propyl Thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-Oxo-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) -3-trifluoromethylphenyl] -1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Ethylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof ,
N 1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -1-propyl thiocarbamate Or its salt,
(5S) -5- [2,2,2-trifluoroethyloxy (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-yl) phenyl] -1,3- Oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5S) -5- [2-Hydroxyethyloxy (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -5- [2-Methoxyethyloxy (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
N1-{(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} allyl thiocarbamate, or its salt,
N 1-{(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} -2-propyl thiocarbamate Or its salt,
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane- 5-ylmethyl} methylthiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -2-oxo-3- [4- (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazol-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane- 5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N 1-{(5S) -3- [4- (3-Methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [4- (3-Methyl-4-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N1-{(5S) -3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N1-{(5S) -3- [4- (3-benzyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} methyl thiocarbamate, or Its salt,
N 1-{(5S) -3- [3-Fluoro-4- (3-phenyl-2-oxo-1-imidazolidinyl) phenyl] -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl} ethyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4-[(3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl) -2-oxo-1,3-oxazolane-5-) Ylmethyl) methylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4-[(3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl) -2-oxo-1,3-oxazolane-5-) Ylmethyl) ethyl thiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4-[(3- (4-fluorophenyl) -2-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl) -2-oxo-1,3-oxazolane-5-) Ylmethyl) -2-propylthiocarbamate or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-methoxymethyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate, or Its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) ethyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {4- [2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl)-(N, N- Dimethylamino) ethylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3- (4-methoxybenzyl) -4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl ) Methylthiocarbamate, or a salt thereof
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-benzyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) isopropyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-Fluoro-4- [3-hydroxymethyl-4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate; Or its salt,
N1-((5S) -3- {3-fluoro-4- [4-oxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate, or a salt thereof
N 1-{(5S) -3- [3-fluoro-4- [3-methyl-4-thioxo-1-imidazolidinyl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl) methyl thiocarbamate, or Its salt,
(5S) -5-[(2S) -2-hydroxymethylazolan-1-yl (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl ] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5S) -5-Diethylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5S) -5-allylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or a salt thereof ,
(5S) -5-benzylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or salt,
(5S) -5- [4-Methoxybenzylamino (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- [2-pyridylmethylamino (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -5-Methylamino (thioxo) methylaminomethyl-3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one, or salt,
(5S) -5- [2-Hydroxyethylamino (thioxo) methylaminomethyl] -3- [4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- [1,4-thiazinan-4-yl (thioxo) methylaminomethyl] -1,3 -Oxazolan-2-one, or a salt thereof
(5S) -3- [4- (2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5- [2-pyridylamino (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
(5S) -5-Amino (thioxo) methylaminomethyl-3- [3-fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolan-2-one Or its salt,
(5S) -3- [3-Fluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-methylamino (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -5-Amino (thioxo) methylaminomethyl-3- [3,5-difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -1,3-oxazolane-2 -On, or its salt,
(5S) -3- [3,5-Difluoro-4- (2-oxo-1,3-oxazolan-3-yl) phenyl] -5-methylamino (thioxo) methylaminomethyl] -1,3-oxazolane -2-one, or its salt,
N1-((5S) -3- {4- [2-Oxo-1,3-oxazolan-3-yl] phenyl} -2-oxo-1,3-oxazolan-5-ylmethyl)-(N, N- Dimethylamino) ethylthiocarbamate hydrochloride. 前記塩は、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｃａ、Ｍｇ、Ｆｅ、Ｃｕ、Ｚｎ、又はＭｎ；有機塩基、キラル塩基、天然アミノ酸、非天然アミノ酸、置換アミノ酸の塩、グアニジン、置換グアニジン塩；アンモニウム、置換アンモニウム塩、アルミニウム塩、又は酸付加塩から選択される、請求項１または２に記載の化合物。   Said salts are Li, Na, K, Ca, Mg, Fe, Cu, Zn or Mn; organic bases, chiral bases, natural amino acids, unnatural amino acids, salts of substituted amino acids, guanidine, substituted guanidine salts; ammonium, substituted 3. A compound according to claim 1 or 2 selected from ammonium salts, aluminum salts or acid addition salts. 前記有機塩基の塩は、Ｎ，Ｎ’−ジアセチルエチレンジアミン、ベタイン、カフェイン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、−エチルモルホリン、Ｎ−エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルアミン、トリメチルアキン、トリプロピルアミン、トロメタミン、ジエタノールアミン、メグルミン、エチレンジアミン、Ｎ，Ｎ’−ジフェニルエチレンジアミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、−ベンジルフェニルエチルアミン、コリン、水酸化コリン、ジシクロヘキシルアミン、メトホルミン、ベンジルアミン、フェニルエチルアミン、ジアルキルアミン、トリアルキルアミン、チアミン、アミノピリミジン、アミノピリジン、プリン、又はスペルミジンから選択される、請求項３に記載の薬学的に許容可能な塩。   The salts of the organic bases are N, N'-diacetylethylenediamine, betaine, caffeine, 2-diethylaminoethanol, 2-dimethylaminoethanol, -ethyl morpholine, N-ethylpiperidine, glucamine, glucosamine, hydrabamine, isopropylamine, methyl Glucamine, morpholine, piperazine, piperidine, piperidine, procaine, purine, theobromine, triethylamine, trimethylaquine, tripropylamine, tromethamine, diethanolamine, meglumine, ethylenediamine, N, N'-diphenylethylenediamine, N, N'-dibenzylethylenediamine,- Benzylphenylethylamine, choline, choline hydroxide, dicyclohexylamine, metformin, benzylamine, phenylethylamine, dialkyl Min, trialkylamine, thiamine, aminopyrimidine, aminopyridine, is selected purine or from spermidine, pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 3. 前記キラル塩基の塩は、アルキルフェニルアミン、グリシノール、又はフェニルグリシノールから選択される、請求項３に記載の塩。   The salt according to claim 3, wherein the salt of the chiral base is selected from alkylphenylamine, glycinol or phenyl glycinol. 前記天然アミノ酸の塩は、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、チロシン、シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロキシプロリン、ヒスチジン、オルニチン、リシン、アルギニン、セリン、スレオニン、又はフェニルアラニンから選択される、請求項３に記載の塩。   The salt of the natural amino acid is selected from glycine, alanine, valine, leucine, isoleucine, norleucine, tyrosine, cystine, cysteine, methionine, proline, hydroxyproline, histidine, ornithine, lysine, arginine, serine, threonine, or phenylalanine The salt according to claim 3. 前記非天然アミノ酸は、アミノ酸のＤ−異性体から選択される、請求項３に記載の塩。   The salt according to claim 3, wherein the non-naturally occurring amino acid is selected from D-isomers of amino acids. 前記塩は、置換グアニジン（ここで、該置換基は、ニトロ、アミノ、アルキル、又は、アルキニルから選択される）である、請求項３に記載の塩。   The salt according to claim 3, wherein the salt is a substituted guanidine (wherein the substituent is selected from nitro, amino, alkyl or alkynyl). 前記付加塩は、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、過塩素酸塩、ホウ酸塩、ハロゲン化物、酢酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、パルミチン酸塩、メタンスルホン酸塩、安息香酸塩、サリチル酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、アスコルビン酸塩、グリセロリン酸塩、又はケトグルタル酸塩から選択される、請求項３に記載の塩。   The addition salt includes sulfate, nitrate, phosphate, perchlorate, borate, halide, acetate, tartrate, maleate, citrate, succinate, palmitate, methanesulfone A salt according to claim 3, selected from acid salts, benzoates, salicylates, hydroxynaphthoates, benzenesulphonates, ascorbates, glycerophosphates or ketoglutarates. 請求項１に記載の下記式（Ｉ）の化合物、又は請求項２〜９の何れか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容されるキャリア、希釈剤、賦形剤、または溶媒和物を含む薬学的組成物：
Figure 2004525876
 A compound of the following formula (I) according to claim 1, or a compound according to any one of claims 2 to 9, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, excipient or solvate Pharmaceutical compositions containing:
Figure 2004525876
 錠剤、カプセル、粉末、シロップ、溶液、または懸濁液の形態の、請求項９に記載の薬学的組成物。   10. The pharmaceutical composition according to claim 9, in the form of a tablet, capsule, powder, syrup, solution or suspension. 下記式（Ｉ）を有する化合物の調製方法であって：
Figure 2004525876
 （式中、
Ｒ１はＮＨＲ４を表し、ここでＲ４は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４ａを表し、ここでＲ４ａは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルオキシ、アリールオキシカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルを表し、
Ｒ２およびＲ３は、同じであるか、または異なり、独立して、水素、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ、ニトロ、ＳＲａ、ＮＲａ、又はＯＲａ（ここで、Ｒａは、置換もしくは無置換の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、またはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表す）を表し、
Ｒ a が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルコキシ、カルボキシ、またはシアノから選択され、
Ｚは、Ｓ、Ｏ、＝ＣＨ、またはＮＲｂ（ここで、Ｒｂは、水素、あるいは置換もしくは無置換の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、またはアリールオキシカルボニルを表す）を表し、
Ｒ ｂ が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ピロリジニルチオカルボニル、ニトロ、アミノ、アルコキシ、カルボキシ、またはシアノから選択され、
Ｙ１は、＝Ｏ、または＝Ｓ基を表し、
Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、＝Ｏ、＝Ｓ基、あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択される置換または無置換の基を表し、
Ｙ ２ 、Ｙ ３ 、又はその両者が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ（ＴＢＳＯ）、ハロゲン、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ３ 〜Ｃ ６ ）シクロアルキル、アリール、ベンジルオキシ、アシル、カルボキシル、またはアシルオキシ基から選択され、或いは、
Ｙ２およびＹ３は、隣接炭素原子上に存在する場合、置換もしくは無置換のベンゼン、ピリジン、ピロリジン、フラン、チオフェン、モルホリン、ピペラジン、またはピロールを一緒に形成し、これらの基が置換されている場合、該置換基は、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ（ＴＢＳＯ）、ハロゲン、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ３ 〜Ｃ ６ ）シクロアルキル、アリール、ベンジルオキシ、アシル、カルボキシル、またはアシルオキシ基から選択される）
式（Ｉ）（式中、Ｒ１は、ＮＨＲ４（ここで、Ｒ４は、水素を表す）を表し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ２、Ｒ３およびＺは、上記定義の通りである）を有する化合物を、ハライドを用いてアセチル化することを含む方法。 A process for the preparation of a compound having the following formula (I):
Figure 2004525876
 (In the formula,
R 1 represents NHR 4 , wherein R 4 represents —C (= O) —R 4a , wherein R 4a represents (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, ( C 2 -C 6 ) alkenyl, halo (C 1 -C 6 ) alkyl, aryloxy, (C 2 -C 6 ) alkenyloxy, aryloxycarbonyl or (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonyl,
R 2 and R 3 are the same or different and independently hydrogen, a halogen atom, (C 1 -C 6 ) alkyl group, halo (C 1 -C 6 ) alkyl, cyano, nitro, SR a , NR a or OR a (wherein, R a represents a substituted or unsubstituted (C 1 -C 6 ) alkyl group, or halo (C 1 -C 6 ) alkyl),
When R a is substituted, said substituent is selected from hydroxy, halogen, nitro, amino, alkoxy, carboxy or cyano ;
Z is S, O, CHCH, or NR b (wherein R b is hydrogen, or substituted or unsubstituted (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 1 -C 6) cycloalkyl, (C 1 ~C 6) alkoxy, aryl, aralkyl, aryloxy, (C 1 ~C 6) alkylcarbonyl, arylcarbonyl, (C 1 ~C 6) alkoxycarbonyl or aryloxycarbonyl, Represents),
When R b is substituted, the substituent is selected from hydroxy, halogen, pyrrolidinylthiocarbonyl, nitro, amino, alkoxy, carboxy or cyano;
Y 1 represents an = O or = S group,
Y 2 and Y 3 are independently hydrogen, halogen, cyano, nitro, formyl, hydroxy, amino, OO, SS group, or (C 1 -C 6 ) alkyl, hydroxy (C 1 -C 6 ) Alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonyl, carboxy (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylsulfonyl, ( C 1 -C 6 ) alkylcarbonylamino (C 1 -C 6 ) alkyl, arylcarbonylamino (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylcarbonyloxy (C 1 -C 6 ) alkyl, amino (C 1 ~C 6) alkyl, mono (C 1 ~C 6) alkylamino, di (C 1 ~C 6) alkylamino, arylamino, (C 1 ~C 6) A Represents Kokishi, aryl, aryloxy, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclyl, or substituted or unsubstituted groups selected from heterocycloalkyl,
When Y 2 , Y 3 , or both are substituted, the substituent is hydroxy, nitro, cyano, amino, t-butyldimethylsilyloxy (TBSO), halogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, ( Selected from C 1 -C 6 ) alkoxy, (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, aryl, benzyloxy, acyl, carboxyl or acyloxy groups, or
Y 2 and Y 3 together form a substituted or unsubstituted benzene, pyridine, pyrrolidine, furan, thiophene, morpholine, piperazine or pyrrole when present on adjacent carbon atoms , and these groups are substituted If there are, the substituents are hydroxy, nitro, cyano, amino, t- butyl-dimethyl-silyloxy (TBSO), halogen, (C 1 ~C 6) alkyl, (C 1 ~C 6) alkoxy, (C 3 ~ C 6 ) selected from cycloalkyl, aryl, benzyloxy, acyl, carboxyl or acyloxy groups)
Formula (I) (wherein, R 1 represents NHR 4 (wherein R 4 represents hydrogen), and Y 1 , Y 2 , Y 3 , R 2 , R 3 and Z are as defined above) And acetylating a compound having the formula 下記式（Ｉ）を有する化合物、それらの互変異性型、立体異性体、多形、薬学的に許容可能な塩、または薬学的に許容可能な溶媒和物の調製方法であって：
Figure 2004525876
 （式中、
Ｒ１はＮＨＲ４を表し、ここでＲ４は、−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ４ｄを表し、ここでＲ４ｄは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、フッ素で置換された−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、アリール、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルを表し、
Ｒ２およびＲ３は、同じであるか、または異なり、独立して、水素、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルを表し、
Ｒ a が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルコキシ、カルボキシ、またはシアノから選択され、
Ｚは、Ｓ、Ｏ、＝ＣＨ、またはＮＲｂ（ここで、Ｒｂは、水素、あるいは置換もしくは無置換の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、またはアリールオキシカルボニルを表す）を表し、
Ｒ ｂ が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ピロリジニルチオカルボニル、ニトロ、アミノ、アルコキシ、カルボキシ、またはシアノから選択され、
Ｙ１は、＝Ｏ、または＝Ｓ基を表し、
Ｙ２およびＹ３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、＝Ｏ、又は＝Ｓ基、あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択される置換または無置換の基を表し、
Ｙ ２ 、Ｙ ３ 、又はその両者が置換される場合、該置換基は、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ（ＴＢＳＯ）、ハロゲン、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ３ 〜Ｃ ６ ）シクロアルキル、アリール、ベンジルオキシ、アシル、カルボキシル、またはアシルオキシ基から選択され、或いは、
Ｙ２およびＹ３は、隣接炭素原子上に存在する場合、置換もしくは無置換のベンゼン、ピリジン、ピロリジン、フラン、チオフェン、モルホリン、ピペラジン、またはピロールを一緒に形成し、これらの基が置換されている場合、該置換基は、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ（ＴＢＳＯ）、ハロゲン、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ３ 〜Ｃ ６ ）シクロアルキル、アリール、ベンジルオキシ、アシル、カルボキシル、またはアシルオキシ基から選択される）、
以下の工程を含む方法：
（ｉ）式（Ｉ）（式中、Ｒ１は、ＮＨＲ４（ここで、Ｒ４は、水素原子を表す）を表し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ２、Ｒ３およびＺは、上記定義の通りである）を有する化合物を、チオホスゲンと反応させることにより、式Ｉ（式中、Ｒ１は、イソチオシアネート基を表し、他の全ての記号は、上記定義の通りである）を有する化合物に変換することと、
（ｉｉ）式Ｉ（式中、Ｒ１は、イソチオシアネート基を表す）を有する化合物を、アルコールと反応させることにより、式（Ｉ）（式中、Ｒ１はＮＨＲ４を表し、ここでＲ４は−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ４ｄを表し、ここでＲ４ｄは上記定義の通りであり、他の全ての記号は上記定義の通りである）を有する化合物に変換すること。 A process for the preparation of compounds having the following formula (I), their tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, pharmaceutically acceptable salts, or pharmaceutically acceptable solvates thereof:
Figure 2004525876
 (In the formula,
R 1 represents NHR 4 , wherein R 4 represents —C (= S) —OR 4 d , wherein R 4 d represents (C 1 -C 6 ) alkyl, cyclo (C 3 -C 6 ) alkyl , fluorine substituted -C (= O) - (C 1 ~C 6) alkyl, aryl, halo (C 1 ~C 6) alkyl, hydroxy (C 1 ~C 6) alkyl, (C 1 -C 6 ) represents alkoxy (C 1 -C 6 ) alkyl or (C 2 -C 6 ) alkenyl,
R 2 and R 3 are identical or different and are independently hydrogen, a halogen atom, (C 1 ~C 6) alkyl group, halo (C 1 ~C 6) alkyl, or halo (C 1 ~ C 6 ) represents alkyl
When R a is substituted, said substituent is selected from hydroxy, halogen, nitro, amino, alkoxy, carboxy or cyano;
Z is S, O, CHCH, or NR b (wherein R b is hydrogen, or substituted or unsubstituted (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 1 -C 6) cycloalkyl, (C 1 ~C 6) alkoxy, aryl, aralkyl, aryloxy, (C 1 ~C 6) alkylcarbonyl, arylcarbonyl, (C 1 ~C 6) alkoxycarbonyl or aryloxycarbonyl, Represents),
When R b is substituted, the substituent is selected from hydroxy, halogen, pyrrolidinylthiocarbonyl, nitro, amino, alkoxy, carboxy or cyano;
Y 1 represents an = O or = S group,
Y 2 and Y 3 are independently hydrogen, halogen, cyano, nitro, formyl, hydroxy, amino, OO, or SS group, or (C 1 -C 6 ) alkyl, hydroxy (C 1 -C 6) ) Alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonyl, carboxy (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylsulfonyl, (C 1 -C 6 ) alkylcarbonylamino (C 1 -C 6 ) alkyl, arylcarbonylamino (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylcarbonyloxy (C 1 -C 6 ) alkyl, amino (C 1 ~C 6) alkyl, mono (C 1 ~C 6) alkylamino, di (C 1 ~C 6) alkylamino, arylamino, (C 1 -C 6 Represents alkoxy, aryl, aryloxy, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclyl, or substituted or unsubstituted groups selected from heterocycloalkyl,
When Y 2 , Y 3 , or both are substituted, the substituent is hydroxy, nitro, cyano, amino, t-butyldimethylsilyloxy (TBSO), halogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, ( Selected from C 1 -C 6 ) alkoxy, (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, aryl, benzyloxy, acyl, carboxyl or acyloxy groups, or
Y 2 and Y 3 together form a substituted or unsubstituted benzene, pyridine, pyrrolidine, furan, thiophene, morpholine, piperazine or pyrrole when present on adjacent carbon atoms , and these groups are substituted If there are, the substituents are hydroxy, nitro, cyano, amino, t- butyl-dimethyl-silyloxy (TBSO), halogen, (C 1 ~C 6) alkyl, (C 1 ~C 6) alkoxy, (C 3 ~ C 6 ) selected from cycloalkyl, aryl, benzyloxy, acyl, carboxyl or acyloxy groups),
Method comprising the following steps:
(I) Formula (I) (wherein, R 1 represents NHR 4 (wherein R 4 represents a hydrogen atom), and Y 1 , Y 2 , Y 3 , R 2 , R 3 and Z represent By reacting a compound having the above definition with thiophosgene to obtain a compound of the formula I, wherein R 1 represents an isothiocyanate group, and all other symbols are as defined above. Converting to a compound having
(Ii) A compound having the formula I (wherein R 1 represents an isothiocyanate group) is reacted with an alcohol to give a compound of the formula (I) wherein R 1 represents NHR 4 wherein 4 represents -C (= S) -OR 4d , wherein R 4d is as defined above, and converting into a compound having all other symbols as defined above. 細菌感染を治療するための薬剤であって、請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物、又は、請求項２〜９の何れかの化合物を含む薬剤。   An agent for treating a bacterial infection comprising a compound of formula (I) as defined in claim 1 or a compound of any of claims 2-9.
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