JP2004026720A

JP2004026720A - Oral administration composition for bleaching

Info

Publication number: JP2004026720A
Application number: JP2002185403A
Authority: JP
Inventors: Makoto Mitani; 三谷　信; Yuko Hattori; 服部　祐子; Yutaka Ota; 太田　豊
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Chemical Industries Inc
Priority date: 2002-06-26
Filing date: 2002-06-26
Publication date: 2004-01-29
Anticipated expiration: 2022-06-26
Also published as: JP4268379B2

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain an oral administration composition for bleaching, suitable for bleaching the skin. <P>SOLUTION: This oral administration composition for bleaching comprises (a) a carotenoid and (2) ascorbic acid and/or its salt. For example, α-carotene, β-carotene, γ-carotene, lycopene, cryptoxanthin, lutein, zeaxanthin, rhodoxanthin, capsanthin, crocetin, or the like, are preferably used as the carotenoid. Preferably, the oral administration composition is used together with a bleaching cosmetic. <P>COPYRIGHT: (C)2004,JPO

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は食品等の経口投与組成物に関し、更に詳細には、皮膚の美白に好適な経口投与組成物に関する。
【０００２】
肌を白く保ちたいとの願いは、女性のみならず誰しもが持っているものであり、その為、美白用の化粧料や、アスコルビン酸類を錠剤に加工した医薬などが販売されている。特に、美白においては、化粧料などによる皮膚外用のアプローチと、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸カルシウムなどアスコルビン酸類などの内服によるアプローチがあり、一般的な色黒には皮膚外用剤による処置が、シミ、そばかすなどのように比較的重篤な症状には内服による処置が行われている。この様な美白用の経口投与製剤の殆どは錠剤の形態を取って、その投与にあたっては流動性媒体の補助が必要となっている。又、製剤設計上、経口投与製剤単独の効果を考慮したものであって、皮膚外用剤との併用効果については、想到されていない。
【０００３】
カロチン作用を有する物質群であるカロチノイドの構成としては、α−カロチン、β−カロチン、ルテイン、リコピンなどが知られており、これらのうち、α−カロチン及びβーカロチンはプロビタミンＡとして、体内に取り込まれた後に、ビタミンＡに変換された後、直接ビタミンＡ活性を発現するものである。かかるカロチノイドの内、特に経口投与組成物で使用されるのは、β−カロチンやリコピンなどであり、α−カロチンはあまり使用されないし、これらカロチノイドを複合的に使用する試みもそう多くはない。これは複合カロチノイドの効果に今まで目が向けられていなかったことに起因する。通常ビタミンＡの作用として知られているものとしては、上皮組織の正常化と夜盲症に対する作用であり、上皮組織の正常化には美肌効果も含まれる。又、活性酸素に対する作用も近年は問いただされている。
【０００４】
一方、経口投与剤形において、１）カロチノイドと２）アスコルビン酸及び／又はその塩を組み合わせたものは知られていないし、この様な組合せの経口投与組成物が、皮膚の美白作用に有効であることも、更には、美白用の皮膚外用剤との組合せ使用において、皮膚外用剤の美白作用を著しく高めることも全く知られていない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、この様な状況下為されたものであり、総合的に皮膚を美白しうる技術を提供することを課題とする。
【０００６】
【課題の解決手段】
この様な状況に鑑みて、本発明者らは総合的に皮膚を美白しうる技術を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、１）カロチノイドと２）アスコルビン酸及び／又はその塩とを含有する経口投与組成物に優れた皮膚の美白作用を見出し発明を完成させるに至った。更に検討を重ねた結果、かかる経口投与組成物と美白用の皮膚外用剤を併用することにより、更に著しい美白効果が得られることを見出し、発明を発展させた。即ち、本発明は以下に示す技術に関するものである。
（１）１）カロチノイドと２）アスコルビン酸及び／又はその塩とを含有することを特徴とする、経口投与組成物。
（２）カロチノイドがα−カロチン、β−カロチン、ルテイン及びリコピンを含有するものであることを特徴とする、（１）に記載の経口投与組成物。
（３）アスコルビン酸の基源として、グミ科サーチの果汁の造粒物を含有することを特徴とする、（１）又は（２）に記載の、経口投与組成物。
（４）アスコルビン酸及び／又はその塩の含有形態において、コートされた顆粒とコートされていない顆粒とを含有することを特徴とする、（１）〜（３）何れか１項に記載の経口投与組成物。
（５）皮膚の美白用であることを特徴とする、（１）〜（４）何れか１項に記載の経口投与組成物。
（６）混合顆粒形態であって、水無しで嚥下できる剤形であることを特徴とする、（１）〜（５）何れか１項に記載の経口投与組成物。
（７）食品であることを特徴とする、（１）〜（６）何れか１項に記載の経口投与組成物。
（８）美白用の化粧料を適用したときに、摂取するべきものであることを特徴とする、（１）〜（７）何れか１項に記載の経口投与組成物。
以下、本発明について更に詳細に説明を加える。
【０００７】
【発明の実施の形態】
（１）本発明の経口投与組成物の必須成分であるカロチノイド
本発明の経口投与組成物はカロチノイドを含有することを特徴とする、カロチノイドとしては、食品などの経口投与組成物で使用された経験のあるものであれば特段の限定無く使用でき、例えば、α−カロチン、β−カロチン、γ−カロチン、リコピン、クリプトキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、ロドキサンチン、カプサンチン、クロセチン等が好ましく例示でき、これらは単独でも、２種以上の組合せでも使用できる。本発明の必須成分としては、少なくともα−カロチン、β−カロチン、リコピン及びルテインの４種を全て含有する形態が特に好ましく例示できる。これは、この様な組合せによって、アスコルビン酸類との相乗効果が得られ、優れた皮膚の美白効果を発揮するからである。かかるカロチノイドの好ましい含有量は製剤全量に対して、０．００５〜０．５重量％であり、更に好ましくは０．０１〜０，１重量％である。これは多すぎても効果が頭打ちになる場合があり、少なすぎると美白効果が発揮されない場合があるからである。又、カロチノイドの組合せの内訳としては、α−カロチン、β−カロチン、リコピン及びルテインを５：５０：８：３０〜７０：７：１２：４０の割合で含有するものが特に好ましい。かかるカロチノイドはアスコルビン酸類とともに皮膚の美白効果を発揮するとともに、皮膚外用剤の美白効果を増強することができる。
【０００８】
（２）本発明の経口投与組成物の必須成分であるアスコルビン酸類
本発明の経口投与組成物は必須成分として、アスコルビン酸類を含有することを特徴とする。アスコルビン酸類としては、アスコルビン酸、アスコルビン酸の塩、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸リン酸エステルの塩などが好ましく例示でき、塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、トリエタノールアミン塩、トリエチルアミン塩等の有機アミン塩類、リジン塩、アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩等が好ましく例示できる。本発明の経口投与組成物においては、アスコルビン酸類は、化学的な成分として含有することもできるし、生薬などの天然素材の抽出物やその溶媒除去物の形態で含有することもできる。アスコルビン酸類を含有する天然素材としては、グミ科サーチの果汁のデンプン添加造粒物、アセロラの果汁のデンプン添加造粒物、フトモモ科レイシの果汁のデンプン添加造粒物などが好ましく例示でき、これらの天然素材の中ではグミ科サーチの果汁のデンプン添加造粒物が特に好ましい。かかる成分は、アスコルビン酸類を含有するのみならず、アスコルビン酸やその塩に由来する舌の刺激感の緩和作用に優れるためアスコルビン酸類とともに含有させることが好ましい。アスコルビン酸及び／又はその塩とグミ科サーチの果汁のデンプン添加造粒物の含有比は２０：１〜１０：１が好ましい。又、アスコルビン酸の効果を持続させるために、その一部を胃で溶解しない被覆剤で被覆し用いることも好ましい。かかる被覆剤としては、大豆硬化油、シェラック、ゼイン或いはゼラチンなどが好ましく例示できる。掛かる被覆はアスコルビン酸に対して２５〜５０重量％程度の量を被覆すればよい。被覆は溶媒分散物や、溶解物をフローコーターやニューマルメライザーを用いて噴霧、乾燥しながら行えばよい。被覆されるアスコルビン酸の量はアスコルビン酸換算のアスコルビン酸類全量に対して５〜１０重量％が好ましい。本発明の経口投与組成物に於いて、アスコルビン酸類は、前記カロチノイドともに皮膚の美白効果を発揮するとともに、美白用の皮膚外用剤の美白作用を増強させる効果を有する。本発明の経口投与組成物に於けるアスコルビン酸類の好ましい含有量は、アスコルビン酸に換算して、組成物全量に対して２５〜４５重量％が好ましく、３０〜４０重量％が更に好ましい。
【０００９】
（３）本発明の経口投与組成物
本発明の経口投与組成物は、上記必須成分である、１）カロチノイドと２）アスコルビン酸及び／又はその塩とを含有することを特徴とする。本発明で言う経口投与組成物とは、経口投与される製剤分類であれば特段の限定無く適用でき、例えば、食品や経口投与医薬品などが例示できる。特に好ましいものは、アスコルビン酸源としてのみならず矯味矯臭剤としてサーチの果汁デンプン添加造粒物を含有し、美味であるので食品の形態であることが好ましい。剤形としては、後記の如く、美白用の皮膚外用剤との併用効果があるので、皮膚外用剤使用条件下で摂取できる形態、言い換えれば、水などの流動性嚥下用媒体無しで摂取できる形態が好ましい。具体的には、アスコルビン酸とアスコルビン酸ナトリウムを重量比で３：２〜１：１含有し、その総量に対して、グミ科サーチの果汁のデンプン添加造粒物を重量比で２０：１〜１０：１の割合で加え矯味矯臭し、更に、アスコルビン酸の１．５〜４重量倍量の糖類を加えて酸味をマスキングしたものを造粒し、顆粒とした形態が好ましく例示できる。かかる製剤には、これらの成分以外に、医薬ビタミン製剤や食品などで使用される任意成分を含有することができる。かかる任意成分としては、例えば、チアミン、ピリドキシン、リボフラビン、シアノコパラミン等のビタミンＢ群や葉酸、フレーバーなどが等が好ましく例示できる。本発明の経口投与製剤は、これらの成分を常法に従って処理することにより製造することができる。例えば、フローコーターを使用した造粒等が好ましく例示できる。かくして得られた、本発明の経口投与製剤は、経口投与することにより、皮膚の美白作用を発揮すると同時に、皮膚外用剤の美白作用も増強する。かかる効果を発揮するためには、５００〜５０００ｍｇを１日１回乃至は数回に分けて摂取するのが好ましい。摂取にあたっては、美白用の皮膚外用剤の投与の前後１時間以内に行うことが好ましい。
【００１０】
【実施例】
以下に、実施例を挙げて、本発明について更に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ限定を受けないことは言うまでもない。
【００１１】
＜実施例１〜６＞
下記の表１に示す処方に従って、本発明の経口投与組成物である、食品を作成した。即ち、処方成分をフローコーターに仕込み、２０重量部の水を噴霧しながら造粒し、４０℃で４時間送風乾燥し、顆粒を得た。これを篩過して、１００メッシュパス２００メッシュオンを集め、本発明の食品とした。これらの食品のアスコルビン酸類をβ−カロチンに置換した比較例１とカロチノイドをアスコルビン酸に置換した比較例２を作成し、有色モルモット（雌、体重３５０〜４００ｇ、１群５匹）を用いて美白作用を検討した。即ち、これらの食品をミニカプセルに充填し、５０ｍｇ／Ｋｇのドーズで１日１回２１日連続経口投与を行った。対照群は空のカプセルのみを投与した。最後の投与の２４時間後に背部を剃毛し、色差計で明度（Ｌ＊値）を測定した。結果を平均値として表１に示す。これより、アスコルビン酸類とカロチノイドの組合せにより、優れた皮膚の美白効果が得られることがわかる。又、カロチノイドとしては、少なくともα−カロチンを含有すること、好ましくは、α−カロチン、β−カロチン、リコピン及びルテインの４種を全て含有する形態が好ましいことがわかる。尚、粉末サーチ（サーチの果汁のデンプン添加造粒物）０．３重量部には０．０２重量部のアスコルビン酸が含まれている。
アスコルビン酸　　　　　　２４．７　　重量部
アスコルビン酸ナトリウム　　０．９　　重量部
粉末サーチ　　　　　　　　　０．３　　重量部
カロチノイド＊　　　　　　　０．７　　重量部
グラニュー糖　　　　　総量で１００重量部になるように調整
＊組成の詳細については表１に記載
＊＊但し比較例１はアスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、粉末サーチは何れも０重量部であり、比較例２は、アスコルビン酸が２５．８２重量部である。
【００１２】
【表１】

【００１３】
＜実施例７＞
下記に示す処方に従って、アスコルビン酸の一部を大豆硬化油でコートして、その有効性を確かめた。評価方法は実施例１と同様に行った。Ｌ＊値の平均は６５．４であり、コートによるバイオアベイラビリティーの向上が認められた。
（コートされたアスコルビン酸顆粒）
製法：下記に示す処方のものをニーダーで混練りした後、押し出し造粒機で、押し出し造粒し、マルメライザーにて丸め、７０重量部をニューマルメライザーに仕込み、３０重量部の大豆硬化油を塩化メチレン５０重量部に溶かして噴霧し、４０℃で４時間送風乾燥し、コートされたアスコルビン酸顆粒を得た。
アスコルビン酸　　　　　　　１００重量部
水　　　　　　　　　　　　　　１５重量部
（処方）
製法：処方成分をフローコーターに仕込み、２０重量部の水を噴霧しながら造粒し、４０℃で４時間送風乾燥し、顆粒を得た。これを篩過して、１００メッシュパス２００メッシュオンを集めた。これに、上記のコートされたアスコルビン酸顆粒６．７重量部（アスコルビン酸４．７重量部含有）を加えて、本発明の経口投与用の食品とした。
アスコルビン酸　　　　　　２０　　　　重量部
アスコルビン酸ナトリウム　　０．９　　重量部
粉末サーチ　　　　　　　　　０．３　　重量部
β−カロチン　　　　　　　　０．４　　重量部
α−カロチン　　　　　　　　０．０３　重量部
ルテイン　　　　　　　　　　０．２２　重量部
リコピン　　　　　　　　　　０．０５　重量部
【００１４】
＜実施例８＞
実施例７と同様に、粉末サーチ０．３重量部をアスコルビン酸０．０２重量部に置換して、同様に食品を作成した。
（コートされたアスコルビン酸顆粒）
製法：下記に示す処方のものをニーダーで混練りした後、押し出し造粒機で、押し出し造粒し、マルメライザーにて丸め、７０重量部をニューマルメライザーに仕込み、３０重量部の大豆硬化油を塩化メチレン５０重量部に溶かして噴霧し、４０℃で４時間送風乾燥し、コートされたアスコルビン酸顆粒を得た。
アスコルビン酸　　　　　　　１００重量部
水　　　　　　　　　　　　　　１５重量部
（処方）
製法：処方成分をフローコーターに仕込み、２０重量部の水を噴霧しながら造粒し、４０℃で４時間送風乾燥し、顆粒を得た。これを篩過して、１００メッシュパス２００メッシュオンを集めた。これに、上記のコートされたアスコルビン酸顆粒６．７重量部（アスコルビン酸４．７重量部含有）を加えて、本発明の経口投与用の食品とした。
アスコルビン酸　　　　　　２０．０２　重量部
アスコルビン酸ナトリウム　　０．９　　重量部
β−カロチン　　　　　　　　０．４　　重量部
α−カロチン　　　　　　　　０．０３　重量部
ルテイン　　　　　　　　　　０．２２　重量部
リコピン　　　　　　　　　　０．０５　重量部
【００１５】
＜実施例９＞
実施例７、８の食品について、専門パネラー３名を用いて１対比較飲用試験を行った。摂取は１．５ｇを水無で嚥下して行った。評価項目は１）水無で嚥下できるか？２）７と８ではどちらの方が水無で嚥下しやすいか？３）７と８では、どちらが刺激を感じるか？４）７と８ではどちらの方が味がよいか？
であった。結果を表２に示す。これより、粉末サーチの添加による飲みやすさ改善効果が確かめられた。
【００１６】
【表２】

【００１７】
＜実施例１０＞
実施例７の食品の美白用の皮膚外用剤の美白増強効果を上記の有色モルモットモデルを用いて、調べた。皮膚外用剤は下記に示すものを用いた。皮膚外用剤の投与は、背部を剃毛して設けた２ｃｍ×４ｃｍの部位に０．０２ｍｌを投与して行った。経口投与は実施例１と同様に５０ｍｇ／Ｋｇとした。経口と外用剤の投与は同時に１日１回行い、５日連続して投与し、８日目に明度（Ｌ＊値）として測定した。動物群は、経口投与のみの群、経皮投与のみの群、経口投与と経皮投与併用群及び無投与群の４群とした。結果を表３に示す。これより、本発明の経口投与組成物は美白用の皮膚外用剤の美白効果をとがわかる。
（皮膚外用剤）
１，２−ヘキシレングリコール　　　　　　　　　５　　重量部
フェノキシエタノール　　　　　　　　　　　　　０．５重量部
エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　５　　重量部
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　５　　重量部
アルブチン　　　　　　　　　　　　　　　　　　３　　重量部
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８１．５重量部
【００１８】
【表３】

【００１９】
＜実施例１１＞
実施例７の食品の美白用の皮膚外用剤の美白増強効果を上記の有色モルモットモデルを用いて、調べた。皮膚外用剤は下記に示すものを用いた。皮膚外用剤の投与は、背部を剃毛して設けた２ｃｍ×４ｃｍの部位に０．０２ｍｌを投与して行った。経口投与は実施例１と同様に５０ｍｇ／Ｋｇとした。経口と外用剤の投与は同時に１日１回行い、５日連続して投与し、８日目に明度（Ｌ＊値）として測定した。動物群は、経口投与のみの群、経皮投与のみの群、経口投与と経皮投与併用群及び無投与群の４群とした。結果を表４に示す。これより、本発明の経口投与組成物は美白用の皮膚外用剤の美白効果をとがわかる。
（皮膚外用剤）
１，２−ヘキシレングリコール　　　　　　　　　５　　重量部
フェノキシエタノール　　　　　　　　　　　　　０．５重量部
エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　５　　重量部
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　５　　重量部
アスコルビン酸リン酸マグネシウム　　　　　　　２　　重量部
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８２．５重量部
【００２０】
【表４】

【００２１】
＜実施例１２＞
下記に示す処方に従って、本発明の経口投与物である医薬（錠剤）を作成した。即ち、処方成分をフローコーターに秤込み、４０重量部の水を噴霧しながら造粒し、４０℃で４時間送風乾燥し、得た顆粒を打錠して医薬を得た。
アスコルビン酸　　　　　　　　　　２０重量部
アスコルビン酸カルシウム　　　　　４０重量部
α−カロチン　　　　　　　　　　　　１重量部
β−カロチン　　　　　　　　　　　　９重量部
ヒドロキシプロピルセルロース　　　１０重量部
結晶セルロース　　　　　　　　　　３０重量部
【００２２】
【発明の効果】
本発明によれば、総合的に皮膚を美白しうる技術を提供することができる。[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to an orally administered composition such as food, and more particularly, to an orally administered composition suitable for whitening skin.
[0002]
The desire to keep the skin white is a property not only of women but also of everybody. For this reason, cosmetics for whitening and medicines in which ascorbic acids are processed into tablets are sold. In particular, in the case of whitening, there are approaches for external use of the skin using cosmetics, and approaches using oral agents such as ascorbic acid such as ascorbic acid, sodium ascorbate and calcium ascorbate. Relatively severe symptoms such as blemishes, freckles and the like are treated by oral administration. Most of such oral administration preparations for whitening are in the form of tablets, and their administration requires the aid of a fluid medium. In addition, in the design of the preparation, the effect of the preparation for oral administration alone is taken into consideration, and the effect of the combination with an external preparation for skin has not been conceived.
[0003]
As a composition of carotenoids, which are a group of substances having a carotene action, α-carotene, β-carotene, lutein, lycopene, and the like are known. Of these, α-carotene and β-carotene are contained in the body as provitamin A. After being taken up and converted to vitamin A, it directly expresses vitamin A activity. Among these carotenoids, particularly those used in the composition for oral administration include β-carotene and lycopene, α-carotene is rarely used, and there are not many attempts to use these carotenoids in combination. This is due to the fact that the effects of complex carotenoids have not been focused on until now. What is generally known as the action of vitamin A is normalization of epithelial tissue and action against night blindness, and normalization of epithelial tissue also includes a beautiful skin effect. In addition, the effect on active oxygen has also been questioned in recent years.
[0004]
On the other hand, in oral dosage forms, a combination of 1) a carotenoid and 2) ascorbic acid and / or a salt thereof is not known, and an oral administration composition of such a combination is effective for skin whitening action. In addition, it is not known at all that, when used in combination with an external preparation for skin whitening, the whitening effect of the external preparation for skin is significantly enhanced.
[0005]
[Problems to be solved by the invention]
The present invention has been made under such circumstances, and it is an object of the present invention to provide a technique capable of whitening skin comprehensively.
[0006]
[Means for solving the problem]
In view of such a situation, the present inventors have intensively researched for a technique capable of comprehensively whitening the skin. As a result, the present inventors have found that 1) contains carotenoids and 2) ascorbic acid and / or a salt thereof. The present inventors have found an excellent skin whitening effect in the orally administered composition to be carried out and completed the invention. As a result of further studies, they have found that a further remarkable whitening effect can be obtained by using the composition for oral administration and an external preparation for skin whitening. That is, the present invention relates to the following technology.
An orally-administered composition comprising (1) 1) a carotenoid and 2) ascorbic acid and / or a salt thereof.
(2) The composition for oral administration according to (1), wherein the carotenoid contains α-carotene, β-carotene, lutein and lycopene.
(3) The composition for oral administration according to (1) or (2), wherein the composition for oral administration contains, as a base source of ascorbic acid, granules of fruit juice of Gummyceae search.
(4) The oral form according to any one of (1) to (3), wherein the form containing ascorbic acid and / or a salt thereof contains coated granules and uncoated granules. Administration composition.
(5) The composition for oral administration according to any one of (1) to (4), which is for whitening skin.
(6) The oral administration composition according to any one of (1) to (5), wherein the composition is in the form of a mixed granule and can be swallowed without water.
(7) The composition for oral administration according to any one of (1) to (6), which is a food.
(8) The composition for oral administration according to any one of (1) to (7), which is to be taken when a cosmetic for whitening is applied.
Hereinafter, the present invention will be described in more detail.
[0007]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
(1) Carotenoid which is an essential component of the orally administered composition of the present invention The orally administered composition of the present invention is characterized by containing a carotenoid. Can be used without any particular limitation, for example, α-carotene, β-carotene, γ-carotene, lycopene, cryptoxanthin, lutein, zeaxanthin, rhodoxanthin, capsanthine, crocetin and the like can be preferably exemplified. A single type or a combination of two or more types can be used. As an essential component of the present invention, a form containing at least all four of α-carotene, β-carotene, lycopene and lutein can be particularly preferably exemplified. This is because such a combination provides a synergistic effect with ascorbic acids and exhibits an excellent skin whitening effect. The preferred content of such a carotenoid is 0.005 to 0.5% by weight, more preferably 0.01 to 0.1% by weight, based on the total amount of the preparation. This is because if the amount is too large, the effect may reach a plateau, and if the amount is too small, the whitening effect may not be exhibited. As the breakdown of the combination of carotenoids, those containing α-carotene, β-carotene, lycopene and lutein in a ratio of 5: 50: 8: 30 to 70: 7: 12: 40 are particularly preferable. Such carotenoids can exert a skin whitening effect together with ascorbic acids and can enhance the whitening effect of a skin external preparation.
[0008]
(2) Ascorbic acids as an essential component of the orally administered composition of the present invention The orally administered composition of the present invention is characterized by containing ascorbic acids as an essential component. Ascorbic acids, ascorbic acid, salts of ascorbic acid, ascorbic acid phosphate, salts of ascorbic acid phosphate, and the like can be preferably exemplified. Examples of the salts include sodium salts, alkali metal salts such as potassium salts, calcium, and magnesium. And the like, alkaline earth metal salts such as ammonium salts, organic salts such as triethanolamine salts and triethylamine salts, and basic amino acid salts such as lysine salts and arginine salts. In the composition for oral administration of the present invention, ascorbic acids can be contained as a chemical component, or can be contained in the form of an extract of a natural material such as a crude drug or a solvent-removed product thereof. As a natural material containing ascorbic acids, starch-added granules of juice of Gummiaceae search, starch-added granules of acerola juice, starch-added granules of fruit juice of Acacia catechu can be preferably exemplified. Among the natural materials described above, starch-added granules of the juice of Gummyaceae are particularly preferred. It is preferable that such a component not only contains ascorbic acids, but also contains ascorbic acids because of its excellent effect of alleviating tongue irritation caused by ascorbic acid or a salt thereof. The content ratio of ascorbic acid and / or a salt thereof to the starch-added granules of the fruit juice of Gummyceae search is preferably from 20: 1 to 10: 1. In order to maintain the effect of ascorbic acid, it is also preferable to use a part of the ascorbic acid coated with a coating agent that does not dissolve in the stomach. Preferred examples of such a coating agent include hardened soybean oil, shellac, zein and gelatin. The applied coating may be applied in an amount of about 25 to 50% by weight based on ascorbic acid. The coating may be performed while spraying and drying the solvent dispersion or the dissolved material using a flow coater or a plummerizer. The amount of ascorbic acid to be coated is preferably 5 to 10% by weight based on the total amount of ascorbic acids in terms of ascorbic acid. In the orally administered composition of the present invention, ascorbic acids, together with the carotenoids, exert a skin whitening effect and have an effect of enhancing the whitening effect of a skin external preparation for whitening. The preferable content of ascorbic acid in the composition for oral administration of the present invention is preferably 25 to 45% by weight, more preferably 30 to 40% by weight, based on the total amount of the composition, in terms of ascorbic acid.
[0009]
(3) Orally administered composition of the present invention The orally administered composition of the present invention is characterized by containing the above essential components: 1) carotenoid and 2) ascorbic acid and / or a salt thereof. The orally administered composition referred to in the present invention can be applied without particular limitation as long as it is a class of preparations to be orally administered, and examples thereof include foods and orally administered drugs. Particularly preferred is a food form, which contains not only ascorbic acid source but also a starch-added granulated product of Search as a flavoring agent and is delicious. As a dosage form, as described below, it has an effect of being used in combination with a skin whitening agent for external use, so that it can be ingested under the conditions for using the skin external agent, in other words, it can be ingested without a fluid swallowing medium such as water. Is preferred. Specifically, ascorbic acid and sodium ascorbate are contained in a weight ratio of 3: 2 to 1: 1 and the starch-added granules of the juice of Gummy family search are added in a weight ratio of 20: 1 to 1 based on the total amount thereof. Preferable examples include a form in which a flavor is added by adding at a ratio of 10: 1, and a sourness is masked by adding a saccharide in an amount of 1.5 to 4 times by weight of ascorbic acid to form a granule. Such preparations can contain, in addition to these components, optional components used in pharmaceutical vitamin preparations and foods. Preferred examples of such optional components include vitamin B groups such as thiamine, pyridoxine, riboflavin and cyanocopamine, folic acid and flavor. The oral administration preparation of the present invention can be produced by treating these components according to a conventional method. For example, granulation using a flow coater can be preferably exemplified. The thus-obtained oral administration preparation of the present invention exerts a skin whitening effect and also enhances a skin whitening effect of a skin external preparation by oral administration. In order to exhibit such an effect, it is preferable to take 500 to 5000 mg once or several times a day. Ingestion is preferably performed within one hour before and after administration of the skin whitening preparation.
[0010]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, but it is needless to say that the present invention is not limited to only such Examples.
[0011]
<Examples 1 to 6>
According to the formulation shown in Table 1 below, a food, which is the composition for oral administration of the present invention, was prepared. That is, the ingredients were charged into a flow coater, granulated while spraying 20 parts by weight of water, and dried by blowing at 40 ° C. for 4 hours to obtain granules. This was sieved, and 100 mesh passes and 200 mesh on were collected to obtain the food of the present invention. Comparative Example 1 in which ascorbic acids in these foods were substituted with β-carotene and Comparative Example 2 in which carotenoids were substituted with ascorbic acid were prepared, and whitened using colored guinea pigs (female, body weight 350 to 400 g, 5 animals per group). The effect was studied. That is, these foods were filled in minicapsules and orally administered once daily for 21 days at a dose of 50 mg / Kg. The control group received only empty capsules. Twenty-four hours after the last administration, the back was shaved and the lightness (L * value) was measured with a colorimeter. The results are shown in Table 1 as average values. This shows that the combination of ascorbic acids and carotenoids can provide an excellent skin whitening effect. In addition, it can be seen that the carotenoid preferably contains at least α-carotene, and more preferably contains all of α-carotene, β-carotene, lycopene, and lutein. In addition, 0.3 parts by weight of the powdery search (starch juice-added granulated product) contains 0.02 parts by weight of ascorbic acid.
Ascorbic acid 24.7 parts by weight Sodium ascorbate 0.9 parts by weight Powder search 0.3 parts by weight carotenoid * 0.7 parts by weight Granulated sugar Adjusted to 100 parts by weight in total * Details of composition are shown in Table 1. Description ** However, in Comparative Example 1, ascorbic acid, sodium ascorbate, and powder search were all 0 parts by weight, and in Comparative Example 2, ascorbic acid was 25.82 parts by weight.
[0012]
[Table 1]

[0013]
<Example 7>
According to the recipe shown below, a portion of ascorbic acid was coated with soy hydrogenated oil to verify its effectiveness. The evaluation method was the same as in Example 1. The average of L * value was 65.4, and improvement of bioavailability by the coat was recognized.
(Coated ascorbic acid granules)
Manufacturing method: After kneading the following formulation with a kneader, extruding and granulating with an extrusion granulator, rounding with a marmellaizer, charging 70 parts by weight into a new marmellaizer, 30 parts by weight of soybean hardened oil Was dissolved in 50 parts by weight of methylene chloride, sprayed, and blow-dried at 40 ° C. for 4 hours to obtain coated ascorbic acid granules.
100 parts by weight of ascorbic acid 15 parts by weight of water (prescription)
Production method: The formulation components were charged into a flow coater, granulated while spraying 20 parts by weight of water, and blow-dried at 40 ° C for 4 hours to obtain granules. This was sieved to collect 200 mesh passes and 200 mesh passes. To this, 6.7 parts by weight of the coated ascorbic acid granules (containing 4.7 parts by weight of ascorbic acid) was added to obtain a food for oral administration of the present invention.
Ascorbic acid 20 parts by weight Sodium ascorbate 0.9 parts by weight Powder search 0.3 parts by weight β-carotene 0.4 parts by weight α-carotene 0.03 parts by weight Lutein 0.22 parts by weight Lycopene 0.05 parts by weight ]
Example 8
In the same manner as in Example 7, 0.3 parts by weight of the powder search was replaced with 0.02 parts by weight of ascorbic acid, and a food was prepared in the same manner.
(Coated ascorbic acid granules)
Manufacturing method: After kneading the following formulation with a kneader, extruding and granulating with an extrusion granulator, rounding with a marmellaizer, charging 70 parts by weight into a new marmellaizer, 30 parts by weight of soybean hardened oil Was dissolved in 50 parts by weight of methylene chloride, sprayed, and blow-dried at 40 ° C. for 4 hours to obtain coated ascorbic acid granules.
100 parts by weight of ascorbic acid 15 parts by weight of water (prescription)
Production method: The formulation components were charged into a flow coater, granulated while spraying 20 parts by weight of water, and blow-dried at 40 ° C for 4 hours to obtain granules. This was sieved to collect 200 mesh passes and 200 mesh passes. To this, 6.7 parts by weight of the coated ascorbic acid granules (containing 4.7 parts by weight of ascorbic acid) was added to obtain a food for oral administration of the present invention.
Ascorbic acid 20.02 parts by weight Sodium ascorbate 0.9 parts by weight β-carotene 0.4 parts by weight α-carotene 0.03 parts by weight Lutein 0.22 parts by weight Lycopene 0.05 parts by weight
<Example 9>
The foods of Examples 7 and 8 were subjected to a paired comparative drinking test using three specialized panelists. Ingestion was performed by swallowing 1.5 g without water. Evaluation items are 1) Can swallow without water? 2) Which of 7 and 8 is easier to swallow without water? 3) Which of 7 and 8 feels stimulation? 4) Which one is better, 7 or 8?
Met. Table 2 shows the results. From this, the effect of improving the ease of drinking by adding the powder search was confirmed.
[0016]
[Table 2]

[0017]
<Example 10>
The whitening enhancing effect of the skin whitening external preparation of the food of Example 7 was examined using the above-mentioned colored guinea pig model. The following skin external preparations were used. The administration of the external preparation for skin was performed by administering 0.02 ml to a 2 cm × 4 cm site provided by shaving the back. Oral administration was 50 mg / Kg as in Example 1. Oral and external preparations were administered once a day at the same time, and they were administered for 5 consecutive days, and the lightness (L * value) was measured on the 8th day. The animal group was divided into four groups: an oral administration only group, a transdermal administration only group, an oral administration and transdermal administration combined group, and a non-administration group. Table 3 shows the results. This shows that the composition for oral administration of the present invention has the whitening effect of the skin external preparation for whitening.
(External skin preparation)
1,2-hexylene glycol 5 parts by weight Phenoxyethanol 0.5 parts by weight Ethanol 5 parts by weight Glycerin 5 parts by weight Arbutin 3 parts by weight Water 81.5 parts by weight
[Table 3]

[0019]
<Example 11>
The whitening enhancing effect of the skin whitening external preparation of the food of Example 7 was examined using the above-mentioned colored guinea pig model. The following skin external preparations were used. The administration of the external preparation for skin was performed by administering 0.02 ml to a 2 cm × 4 cm site provided by shaving the back. Oral administration was 50 mg / Kg as in Example 1. Oral and external preparations were administered once a day at the same time, and they were administered for 5 consecutive days, and the lightness (L * value) was measured on the 8th day. The animal group was divided into four groups: an oral administration only group, a transdermal administration only group, an oral administration and transdermal administration combined group, and a non-administration group. Table 4 shows the results. This shows that the composition for oral administration of the present invention has the whitening effect of the skin external preparation for whitening.
(External skin preparation)
1,2-hexylene glycol 5 parts by weight Phenoxyethanol 0.5 parts by weight Ethanol 5 parts by weight Glycerin 5 parts by weight Magnesium ascorbate 2 parts by weight Water 82.5 parts by weight
[Table 4]

[0021]
<Example 12>
According to the formulation shown below, a drug (tablet) as an oral administration product of the present invention was prepared. That is, the formulation components were weighed into a flow coater, granulated while spraying 40 parts by weight of water, dried by blowing at 40 ° C. for 4 hours, and the obtained granules were tableted to obtain a medicine.
Ascorbic acid 20 parts by weight Calcium ascorbate 40 parts by weight α-carotene 1 part by weight β-carotene 9 parts by weight Hydroxypropyl cellulose 10 parts by weight Microcrystalline cellulose 30 parts by weight
【The invention's effect】
ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the technique which can whiten skin comprehensively can be provided.

Claims

An orally administered composition comprising 1) a carotenoid and 2) ascorbic acid and / or a salt thereof.

The composition for oral administration according to claim 1, wherein the carotenoid contains α-carotene, β-carotene, lutein and lycopene.

The composition for oral administration according to claim 1 or 2, wherein the composition for ascorbic acid contains granules of fruit juice of Gummy search.

The oral administration composition according to any one of claims 1 to 3, wherein the composition comprises coated granules and uncoated granules in a form containing ascorbic acid and / or a salt thereof.

The composition for oral administration according to any one of claims 1 to 4, which is for whitening skin.

The composition for oral administration according to any one of claims 1 to 5, wherein the composition is in the form of a mixed granule and can be swallowed without water.

The composition for oral administration according to any one of claims 1 to 6, which is a food.

The orally administered composition according to any one of claims 1 to 7, wherein the composition is to be taken when a whitening cosmetic is applied.