JP2003089642A - Pharmaceutical composition for treatment of erectile dysfunction - Google Patents
Pharmaceutical composition for treatment of erectile dysfunctionInfo
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、勃起機能障害の治
療用医薬組成物に関し、詳しくは、投薬形態が経皮送達
システムである、優れた治療特性を有する勃起機能障害
の治療用医薬組成物に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of erectile dysfunction, and more particularly to a pharmaceutical composition for the treatment of erectile dysfunction, which has a superior therapeutic property and whose dosage form is a transdermal delivery system. Regarding
【０００２】[0002]
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来か
ら、勃起機能障害、即ち雄性における性交能力（陰茎勃
起及び／又は射精の能力を含む）の欠如乃至低下に対し
て、種々の治療用医薬組成物が開発されている。特に、
近年、性的機能障害治療用として特定のピラゾロピリミ
ジノン類が提案され（特表２０００−５１０４８５号公
報）、該化合物を活性成分とする医薬組成物により、か
かる病気の治療可能性が大きく改善されている。2. Description of the Related Art Conventionally, various therapeutic drugs against erectile dysfunction, that is, lack or reduction of sexual intercourse ability (including penile erection and / or ejaculation ability) in males. Compositions have been developed. In particular,
In recent years, specific pyrazolopyrimidinones have been proposed for the treatment of sexual dysfunction (Japanese Patent Laid-Open No. 2000-510485), and a pharmaceutical composition containing the compound as an active ingredient has great potential for treating such diseases. Has been improved.
【０００３】しかし、この医薬組成物はその投薬形態が
経口送達形態であるため、患者の中には、局部疾患の治
療のために身体の他の箇所に副作用等の悪影響が及ぼさ
れるといった不安感により、治療が必要でありながら使
用を避ける者も少なくない。このため、経口送達形態で
はなく、患者の不安感を解消し得る投薬形態で、しか
も、優れた治療特性を有する勃起機能障害の治療用医薬
組成物の開発が望まれていた。However, since the dosage form of this pharmaceutical composition is an oral delivery form, some patients feel anxiety that adverse effects such as side effects are exerted on other parts of the body for the treatment of local diseases. Therefore, there are not a few people who avoid using the medicine while it needs treatment. Therefore, it has been desired to develop a pharmaceutical composition for treating erectile dysfunction, which is not an oral delivery form but is a dosage form capable of relieving the anxiety of patients and has excellent therapeutic properties.
【０００４】従って、本発明は、投薬形態が経口投与に
よらず、従来品と同等以上の優れた治療特性を有する、
勃起機能障害の治療用医薬組成物を提供することを課題
とする。Therefore, the present invention has excellent therapeutic properties equivalent to or better than conventional products, regardless of whether the dosage form is oral administration.
An object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition for treating erectile dysfunction.
【０００５】[0005]
【課題を解決するための手段】本発明者は、従来から、
虚血性疾患、狭心症、高血圧等の、血管拡張療法が必要
とされる症状を治療するための医薬組成物として、有機
亜硝酸エステルを含む医薬組成物が提案されている（特
表平６−５１０８００号公報）ことに着目し、有機亜硝
酸エステルの勃起機能障害の治療用への適応性について
検討した。The present inventor has been
As a pharmaceutical composition for treating conditions requiring vasodilatory therapy such as ischemic disease, angina, hypertension, etc., a pharmaceutical composition containing an organic nitrite has been proposed (Table 6). -510800), the applicability of organic nitrites for the treatment of erectile dysfunction was examined.
【０００６】そして、本発明者は、前記課題を解決すべ
く鋭意研究した結果、特定の有機亜硝酸エステルを含む
医薬組成物が、前記課題を解決し得ることの知見を得
た。As a result of intensive studies to solve the above problems, the present inventor has found that a pharmaceutical composition containing a specific organic nitrite can solve the above problems.
【０００７】本発明は、前記知見に基づいてなされたも
ので、活性成分として有機亜硝酸低級アルキルエステル
を、１種以上の薬学的に又は獣医学的に許容され得る不
活性で非毒性の賦形剤又は担体と組み合わせて含み、投
薬形態が経皮送達システムである、ヒトを含む雄性動物
における勃起機能障害の治療的処置のための医薬組成物
を提供するものである。The present invention has been made based on the above findings, and comprises an organic nitrous acid lower alkyl ester as an active ingredient, one or more pharmaceutically or veterinarily acceptable inert and nontoxic agents. Provided is a pharmaceutical composition for the therapeutic treatment of erectile dysfunction in male animals, including humans, which comprises a dosage form or carrier in combination with the dosage form being a transdermal delivery system.
【０００８】[0008]
【発明の実施の形態】以下、本発明の医薬組成物を、そ
の好ましい実施形態に基づいて詳細に説明する。本発明
の医薬組成物は、活性成分として、有機亜硝酸低級アル
キルエステルを含むものである。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The pharmaceutical composition of the present invention will be described in detail below based on its preferred embodiments. The pharmaceutical composition of the present invention contains an organic nitrous acid lower alkyl ester as an active ingredient.
【０００９】本発明に用いられる有機亜硝酸低級アルキ
ルエステルとしては、例えば、亜硝酸の炭素数４〜８程
度の直鎖又は分岐の低級アルキルエステル等が挙げられ
る。中でも、特に本発明の効果を向上できる点で、亜硝
酸ｎ−ブチル、亜硝酸イソブチル、亜硝酸ｎ−アミル、
亜硝酸イソアミル等が好ましい。これらの亜硝酸低級ア
ルキルエステルは、使用に際してその１種単独で又は２
種以上を混合して用いることができる。The organic nitrous acid lower alkyl ester used in the present invention includes, for example, a linear or branched lower alkyl ester of nitrous acid having about 4 to 8 carbon atoms. Among them, n-butyl nitrite, isobutyl nitrite, n-amyl nitrite, in particular, in that the effect of the present invention can be improved.
Isoamyl nitrite and the like are preferable. These nitrous acid lower alkyl esters may be used alone or in combination with each other.
A mixture of two or more species can be used.
【００１０】有機亜硝酸低級アルキルエステルの含有量
は、本発明の医薬組成物に対して、容量基準で、好まし
くは０．０１〜１％である。The content of the organic lower nitrous acid alkyl ester is preferably 0.01 to 1% by volume based on the pharmaceutical composition of the present invention.
【００１１】有機亜硝酸低級アルキルエステルは、１種
以上の賦形剤又は担体と組み合わせて用いられる。これ
らの賦形剤又は担体は、本発明の医薬組成物における活
性成分である有機亜硝酸低級アルキルエステルの補助剤
として用いられるものである。また、この賦形剤又は担
体は、薬学的に又は獣医学的に許容され得る不活性で非
毒性のものである必要がある。The organic nitrous acid lower alkyl ester is used in combination with one or more excipients or carriers. These excipients or carriers are used as an adjunct to the organic nitrous acid lower alkyl ester which is the active ingredient in the pharmaceutical composition of the present invention. The excipient or carrier must also be pharmaceutically or veterinarily acceptable, inert and non-toxic.
【００１２】本発明に用いられる賦形剤としては、例え
ば、カルボキシメチルセルロース等が挙げられる。賦形
剤の添加量は、本発明に係る前記活性成分に対して、好
ましくは２０〜１００倍（重量基準）である。この賦形
剤の種類や添加量等を適宜選定することにより、本発明
の医薬組成物を所望の形態とすることができる。Examples of the excipient used in the present invention include carboxymethyl cellulose and the like. The amount of the excipient added is preferably 20 to 100 times (weight basis) the active ingredient according to the present invention. The pharmaceutical composition of the present invention can be formed into a desired form by appropriately selecting the type and addition amount of the excipient.
【００１３】また、本発明に用いられる担体としては、
例えば、溶剤、界面活性剤、その他皮膚浸透増強剤等が
挙げられる。Further, as the carrier used in the present invention,
Examples include solvents, surfactants, and other skin permeation enhancers.
【００１４】ここで、溶剤は、本発明の医薬組成物の基
材となるものであり、例えば、ミリスチン酸イソプロピ
ル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸セチ
ル等が挙げられる。溶剤の添加量は、本発明に係る前記
活性成分に対して、好ましくは１００〜１００００倍
（容量基準）である。Here, the solvent is a base material of the pharmaceutical composition of the present invention, and examples thereof include isopropyl myristate, octyldodecyl myristate, cetyl myristate and the like. The amount of the solvent added is preferably 100 to 10,000 times (volume basis) the active ingredient according to the present invention.
【００１５】また、界面活性剤は、本発明の医薬組成物
の皮膚に対する浸透性を向上し得るもので、投薬形態が
経皮送達システムである本発明に特に有用なものであ
る。界面活性剤としては、例えば、「Ｔｗｅｅｎ Ｘ−
１１４」（商品名）、「Ｔｗｅｅｎ Ｘ−１００」（商
品名）、コール酸、オクチルチオグルコシド等が挙げら
れる。界面活性剤の添加量は、本発明に係る前記活性成
分に対して、好ましくは１〜１００倍（容量基準）であ
る。Surfactants can improve the permeability of the pharmaceutical composition of the present invention into the skin, and are particularly useful in the present invention in which the dosage form is a transdermal delivery system. As the surfactant, for example, "Tween X-
114 "(trade name)," Tween X-100 "(trade name), cholic acid, octylthioglucoside and the like. The addition amount of the surfactant is preferably 1 to 100 times (volume basis) the active ingredient according to the present invention.
【００１６】本発明の医薬組成物は、通常、従来の方法
にしたがって製剤化される。製剤化の際には、前記の賦
形剤又は担体の他、その他の助剤、例えば、安定剤、防
腐剤、乳化剤、香料等を必要に応じて使用する。The pharmaceutical composition of the present invention is usually formulated according to a conventional method. Upon formulation, other auxiliary agents such as stabilizers, preservatives, emulsifiers, and fragrances are used, if necessary, in addition to the above-mentioned excipients or carriers.
【００１７】本発明の医薬組成物は、その投薬方法とし
て、経皮送達システムを採用するものである。かかる経
皮送達システムとしては、局所的クリーム、軟膏、噴霧
液、液剤、ローション、パッチ、テープ、又はこれらの
組み合わせからなる外用（局所）が挙げられる。The pharmaceutical composition of the present invention employs a transdermal delivery system as its administration method. Such transdermal delivery systems include topical (topical) creams, ointments, sprays, solutions, lotions, patches, tapes, or combinations thereof.
【００１８】本発明の医薬組成物の投与量及び用法とし
ては、例えば、１回の使用時に活性成分が０．０５〜１
０ｍｇとなる範囲で、本発明の医薬組成物としての製剤
を性交行為前の所定時間に患部（陰茎）に塗布する等に
よって局部投与される。尚、この投与量及び用法は、患
者の症状、重症度、及び年齢、並びに他の薬剤の使用等
の条件により変化するものであり、上記の範囲にとらわ
れることなく適宜変更することが可能である。The dosage and usage of the pharmaceutical composition of the present invention include, for example, 0.05 to 1 active ingredient in one use.
In the range of 0 mg, the preparation as the pharmaceutical composition of the present invention is locally administered by, for example, applying it to the affected area (penis) at a predetermined time before intercourse. The dose and usage vary depending on conditions such as symptoms, severity, and age of the patient and the use of other drugs, and can be appropriately changed without being restricted by the above range. .
【００１９】本発明の医薬組成物は、ヒトを含む雄性動
物における勃起機能障害の治療的処置のためのものであ
る。ここで、ヒトを含む雄性動物とは、男性のヒト、そ
の他サル、ウマ、ウシ（精液採取時に使用）等の動物の
雄を対象とする。また、勃起機能障害の治療的処置と
は、雄性における性交能力（陰茎勃起及び／又は射精の
能力を含む）の欠如乃至低下を、改善、回復、乃至完治
させる処置をいう。勃起機能障害の有病率は、５０歳迄
の男性人口の２〜７％で、これは年齢と共に増加してお
り、５５〜８０歳では１８〜７５％であるといわれてい
る。本発明の医薬組成物は、特定の年齢に制限されず、
とりわけ高齢の男性に対しても有効なものである。The pharmaceutical composition of the present invention is for the therapeutic treatment of erectile dysfunction in male animals including humans. Here, male animals including humans include male humans and male animals such as monkeys, horses, and cows (used for collecting semen). The therapeutic treatment for erectile dysfunction refers to a treatment for improving, recovering or completely curing the lack or reduction of the sexual intercourse ability (including penile erection and / or ejaculation ability) in males. The prevalence of erectile dysfunction is 2 to 7% of the male population up to the age of 50, which increases with age, and is said to be 18 to 75% at the age of 55 to 80. The pharmaceutical composition of the present invention is not limited to a particular age,
It is especially effective for elderly men.
【００２０】本発明の医薬組成物によれば、従来品と同
等以上の優れた治療特性、特に、性交に十分な勃起を得
ること又は持続できるようにする効果が発現される。こ
の効果は、後述の実施例における薬理試験によって、勃
起機能障害が改善される効果が確認されている。また、
本発明の医薬組成物は、頭痛や血圧降下等の副作用を伴
うことがないものである。The pharmaceutical composition of the present invention exhibits excellent therapeutic properties equivalent to or better than those of conventional products, in particular, an effect of obtaining or maintaining an erection sufficient for sexual intercourse. As for this effect, the effect of improving erectile dysfunction has been confirmed by a pharmacological test in Examples described later. Also,
The pharmaceutical composition of the present invention is free from side effects such as headache and blood pressure drop.
【００２１】本発明の医薬組成物によれば、患者の患部
（陰茎）に塗布した後６時間程度の間を置いて、３０分
〜１時間程度勃起が持続されるという驚くべき効果を得
ることができる。従って、本発明の医薬組成物を使用し
て特にその効果を発揮させるには、例えば、性交行為に
おける場合では、当該行為の６時間程度前に塗布する処
置を施せばよい。According to the pharmaceutical composition of the present invention, it is possible to obtain the surprising effect that the erection is maintained for about 30 minutes to 1 hour after being applied to the affected area (penis) of the patient for about 6 hours. You can Therefore, in order to exert the effect particularly by using the pharmaceutical composition of the present invention, for example, in the case of a sexual intercourse, it may be applied about 6 hours before the pertinent act.
【００２２】[0022]
【実施例】以下、実施例を挙げて、本発明を更に詳細に
説明する。しかしながら、本発明はこれらの実施例に何
等限定されるものではない。EXAMPLES The present invention will be described in more detail below with reference to examples. However, the present invention is in no way limited to these examples.
【００２３】（実施例１）次の配合からなる組成物を調
製した。
（配合成分） （配合量）
ミリスチン酸イソプロピル （５．０ｍｌ）
「Ｔｗｅｅｎ Ｘ−１１４」（商品名、界面活性剤） （０．１ｍｌ）
亜硝酸ｎ−ブチル （０．０５ｍｌ）
カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ） （１．０ｇ）Example 1 A composition having the following formulation was prepared. (Ingredient) (Ingredient) Isopropyl myristate (5.0 ml) "Tween X-114" (trade name, surfactant) (0.1 ml) N-butyl nitrite (0.05 ml) Carboxymethyl cellulose (CMC) (1.0 g)
【００２４】得られた組成物はクリーム状の形態であ
り、この組成物を用いて、被検者（年齢６８歳の男性）
による官能評価によって、下記のように薬理効果の試験
を行った。即ち、得られた組成物を被検者の陰茎全体に
亘って塗布した。この際、活性成分の使用量が５ｍｇと
なる量で塗布した。また、塗布する際には、炎症等を起
こすことがないように、尿道の付近を避ける等注意して
行った。その結果、組成物を塗布した後から６時間の間
は何等の変化もなかったが、６時間経過後には、６０分
間程度勃起を持続したという効果が得られた。また、こ
の組成物を使用しても、頭痛や血圧降下等の副作用は全
く起こらなかった。The composition obtained was in the form of a cream, and using this composition, a subject (male aged 68 years) was used.
The sensory evaluation was conducted to test the pharmacological effect as described below. That is, the obtained composition was applied to the entire penis of the subject. At this time, the amount of the active ingredient used was 5 mg. In addition, when applying, care was taken such as avoiding the vicinity of the urethra so as not to cause inflammation or the like. As a result, there was no change for 6 hours after the composition was applied, but after 6 hours, the effect of maintaining erection for about 60 minutes was obtained. In addition, the use of this composition did not cause any side effects such as headaches and hypotension.
【００２５】（実施例２）実施例１の組成物の配合組成
のうち、亜硝酸ｎ−ブチルを亜硝酸イソアミルに変えた
以外は、実施例１と同様の配合組成からなる組成物を調
製した。そして、この組成物を用いて、実施例１と同様
の薬理効果試験を行った。その結果、組成物を塗布した
後から６時間の間は何等の変化もなかったが、６時間経
過後には、４０分間程度勃起を持続したという効果が得
られた。また、この組成物を使用しても、実施例１と同
様に、副作用は全く起こらなかった。Example 2 A composition having the same composition as in Example 1 except that n-butyl nitrite was changed to isoamyl nitrite in the composition of the composition of Example 1 was prepared. . Then, using this composition, the same pharmacological effect test as in Example 1 was performed. As a result, there was no change for 6 hours after the composition was applied, but after 6 hours, the effect of maintaining erection for about 40 minutes was obtained. Also, using this composition, as in Example 1, no side effects occurred.
【００２６】[0026]
【発明の効果】本発明によれば、投薬形態が経口投与に
よらず、従来品と同等以上の優れた治療特性を有する、
勃起機能障害の治療用医薬組成物が提供される。INDUSTRIAL APPLICABILITY According to the present invention, the dosage form has excellent therapeutic properties equivalent to or better than conventional products, regardless of oral administration.
Pharmaceutical compositions for the treatment of erectile dysfunction are provided.
Claims (3)
エステルを、１種以上の薬学的に又は獣医学的に許容さ
れ得る不活性で非毒性の賦形剤又は担体と組み合わせて
含み、投薬形態が経皮送達システムである、ヒトを含む
雄性動物における勃起機能障害の治療的処置のための医
薬組成物。1. A dosage form comprising an organic nitrous acid lower alkyl ester as an active ingredient in combination with one or more pharmaceutically or veterinarily acceptable inert, non-toxic excipients or carriers. A transdermal delivery system, a pharmaceutical composition for the therapeutic treatment of erectile dysfunction in male animals, including humans.
が、亜硝酸ｎ−ブチル又は亜硝酸イソアミルである、請
求項１記載の医薬組成物。2. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the organic lower alkyl nitrite is n-butyl nitrite or isoamyl nitrite.
ム、軟膏、噴霧液、液剤、ローション、パッチ及びテー
プからなる群より選択される、請求項１又は２記載の医
薬組成物。3. The pharmaceutical composition according to claim 1 or 2, wherein the transdermal delivery system is selected from the group consisting of topical creams, ointments, sprays, solutions, lotions, patches and tapes.
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001285711A JP2003089642A (en) | 2001-09-19 | 2001-09-19 | Pharmaceutical composition for treatment of erectile dysfunction |
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| JP2003089642A true JP2003089642A (en) | 2003-03-28 |
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| JP (1) | JP2003089642A (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7625852B2 (en) | 2006-06-07 | 2009-12-01 | Henry Hadry | Nail polish remover |
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2001
- 2001-09-19 JP JP2001285711A patent/JP2003089642A/en active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| US7625852B2 (en) | 2006-06-07 | 2009-12-01 | Henry Hadry | Nail polish remover |
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