JP2002526394A - 二成分系抗歯垢及び歯漂白用組成物 - Google Patents
二成分系抗歯垢及び歯漂白用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
二成分歯漂白組成物が提供され、この組成物は、過酸化物漂白剤及び非イオン性抗菌剤のような過酸化化合物と非親和性な第2の成分を含み、第2の成分及び過酸化化合物は、それぞれ別個の磨歯剤成分中に組み込まれ、これらは使用するために分与されるまで物理的に分離され、成分は接触する時もその最初の物理的状態を保持し、第1の成分は、例えばヒュームドシリカ又はラポナイトのような無機化合物のような粒状水不溶性無機化合物、及びアルキレンオキシドポリマー以外の、例えばカルボキシビニルポリマーのような有機増粘剤の組み合せで増粘されたベヒクル中の、過酸化物漂白化合物を含む組成物であり、そして第2の成分は、過酸化物と非親和性な成分を含む。
Description
【0001】 発明の背景 1.発明の分野 本発明は、歯の歯垢蓄積の予防に効果的な、並びにその白さの増加に効果的な
二成分口腔保護組成物に関する。
二成分口腔保護組成物に関する。
【0002】 2.従来の技術 歯垢は、歯に形成される軟質沈積物であり、そして細菌及び細菌による副産物
の蓄積を含む。歯垢は、不規則又は不連続な点に、例えば歯肉の線等で、粗い歯
周の表面に執拗に付着する。見苦しいことに加えて、歯垢は、歯肉炎及び他の形
態の歯周疾患の発生に関係している。
の蓄積を含む。歯垢は、不規則又は不連続な点に、例えば歯肉の線等で、粗い歯
周の表面に執拗に付着する。見苦しいことに加えて、歯垢は、歯肉炎及び他の形
態の歯周疾患の発生に関係している。
【0003】 歯垢の形成及び口腔感染並びに歯垢形成に伴なう歯の疾患を阻止するための、
幅広い範囲の非イオン性抗菌剤が、当技術において示唆されている。例えば、ト
リクロサン(Triclosan)のような、ハロゲン化ヒドロキシジフェニル
エーテル化合物は、その抗細菌性活性は当技術で公知であり、そして口腔空隙に
おける細菌性蓄積による歯垢形成に抵抗する口腔用組成物中で使用されてきてい
る。
幅広い範囲の非イオン性抗菌剤が、当技術において示唆されている。例えば、ト
リクロサン(Triclosan)のような、ハロゲン化ヒドロキシジフェニル
エーテル化合物は、その抗細菌性活性は当技術で公知であり、そして口腔空隙に
おける細菌性蓄積による歯垢形成に抵抗する口腔用組成物中で使用されてきてい
る。
【0004】 人が日常対峙し又は接触する紅茶及びコーヒーのような多くの物質が、人の歯
を“汚し”、又は“白さ”を減少することができる。需要者は、清潔な白い歯が
審美的に望ましいと考える。だらしない見かけの汚れた歯は、美容的外観そして
更に社会的には良好でない口腔衛生の表示として殆んどの人にとって不快なもの
である。過酸化水素、過酸化尿素、アルカリ及びアルカリ土類金属の過炭酸塩及
び過ホウ酸塩のような活性酸素を遊離する成分を含む歯科用ゲルは、歯を漂白す
るための従来の技術で開示されている。例えば、米国特許第5,766,574
号は、二成分の歯漂白組成物を開示しており、これは過酸化化合物を含む第1の
ゲル成分及び過酸化物と非親和性のシリカのような研磨剤を含む第2のペースト
成分を含み、第1及び第2の磨歯剤成分は漂白を必要とする歯に塗布するために
調剤され、そして混合されるまで他の成分とは別個に保持される。
を“汚し”、又は“白さ”を減少することができる。需要者は、清潔な白い歯が
審美的に望ましいと考える。だらしない見かけの汚れた歯は、美容的外観そして
更に社会的には良好でない口腔衛生の表示として殆んどの人にとって不快なもの
である。過酸化水素、過酸化尿素、アルカリ及びアルカリ土類金属の過炭酸塩及
び過ホウ酸塩のような活性酸素を遊離する成分を含む歯科用ゲルは、歯を漂白す
るための従来の技術で開示されている。例えば、米国特許第5,766,574
号は、二成分の歯漂白組成物を開示しており、これは過酸化化合物を含む第1の
ゲル成分及び過酸化物と非親和性のシリカのような研磨剤を含む第2のペースト
成分を含み、第1及び第2の磨歯剤成分は漂白を必要とする歯に塗布するために
調剤され、そして混合されるまで他の成分とは別個に保持される。
【0005】 米国特許第5,766,574号に開示されている組成物は、漂白に効果的で
あるが、トリクロサンのような非カチオン性抗歯垢剤が研磨用磨歯成分に含まれ
る場合、ゲル及びペースト成分が歯に塗布するために組み合わされた場合に、ト
リクロサンのバイオアベイラビリティーが、それによって僅かな抗歯垢の利益し
か達成されない水準にまで阻害されることが見出された。この問題の研究は、過
酸化物ゲルの調製の増粘剤として慣用的に使用されるポリエチレンオキシド/ポ
リプロピレンオキシドブロック共重合体が、トリクロサンの抗歯垢効果を阻害す
る原因となる因子であることの発見に導いた。
あるが、トリクロサンのような非カチオン性抗歯垢剤が研磨用磨歯成分に含まれ
る場合、ゲル及びペースト成分が歯に塗布するために組み合わされた場合に、ト
リクロサンのバイオアベイラビリティーが、それによって僅かな抗歯垢の利益し
か達成されない水準にまで阻害されることが見出された。この問題の研究は、過
酸化物ゲルの調製の増粘剤として慣用的に使用されるポリエチレンオキシド/ポ
リプロピレンオキシドブロック共重合体が、トリクロサンの抗歯垢効果を阻害す
る原因となる因子であることの発見に導いた。
【0006】 従って、歯磨き中に、トリクロサンのような抗歯垢剤及び過酸化物漂白剤の両
者を放出することが可能であり、それによって磨歯組成物を調製するために使用
される成分が、抗歯垢剤のバイオアベイラビリティーを阻害せず、最適な抗歯垢
及び漂白の利益が得られる、歯科用の製品を処方する明確な必要性が、当技術に
おいて存在する。
者を放出することが可能であり、それによって磨歯組成物を調製するために使用
される成分が、抗歯垢剤のバイオアベイラビリティーを阻害せず、最適な抗歯垢
及び漂白の利益が得られる、歯科用の製品を処方する明確な必要性が、当技術に
おいて存在する。
【0007】 発明の概要 本発明によれば、組成物及び過酸化物漂白成分及び過酸化化合物と非親和性の
第2の成分を含む歯科用組成物を歯に塗布する方法が提供され、ここにおいて過
酸化化合物及び第2の成分は、使用する前に調剤されるまで物理的に分離された
、それぞれ別個の磨歯成分中に組み込まれ、第1の成分は、無機増粘剤及びポリ
エチレンオキシド/ポリプロピレンオキシドブロック共重合体のようなアルキレ
ンオキシドポリマー以外の有機増粘剤の組み合わせで濃厚化されたベヒクル中の
過酸化物漂白化合物を含む組成物であり、そして第2の成分は、過酸化化合物と 非親和性 な成分を含み、それによって阻害されない抗歯垢及び漂白の利益が、歯
に塗布する時に二成分を混合することによって達成される。
第2の成分を含む歯科用組成物を歯に塗布する方法が提供され、ここにおいて過
酸化化合物及び第2の成分は、使用する前に調剤されるまで物理的に分離された
、それぞれ別個の磨歯成分中に組み込まれ、第1の成分は、無機増粘剤及びポリ
エチレンオキシド/ポリプロピレンオキシドブロック共重合体のようなアルキレ
ンオキシドポリマー以外の有機増粘剤の組み合わせで濃厚化されたベヒクル中の
過酸化物漂白化合物を含む組成物であり、そして第2の成分は、過酸化化合物と 非親和性 な成分を含み、それによって阻害されない抗歯垢及び漂白の利益が、歯
に塗布する時に二成分を混合することによって達成される。
【0008】 好ましい態様の説明 過酸化化合物と非親和性な化合物は、非イオン性抗菌剤、トリポリリン酸ナト
リウムのような抗結石剤及びグルコン酸マンガンのような過酸化物活性化剤を含
む。
リウムのような抗結石剤及びグルコン酸マンガンのような過酸化物活性化剤を含
む。
【0009】 本発明の実施による歯科用組成物の第2の成分の調製に使用される非イオン性
抗菌剤は、好ましくはハロゲン化ジフェニルエーテル化合物である。抗歯垢効果
及び安全性を考慮した好ましいハロゲン化ジフェニルエーテル抗細菌化合物は、
2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサ
ン)及び2,2’−ジヒドロキシ−5,5’−ジブロモジフェニルエーテルを含
む。他の有用な非イオン性抗菌剤は、フェノール及びその類似体、モノ及びポリ
アルキル並びに芳香族ハロフェノール、レゾルシノール及びその誘導体並びにビ
スフェノール系化合物を含むフェノール系化合物を含み、このようなフェノール
系化合物は、米国特許第5,368,844号で更に詳細に開示されており、こ
の開示は本明細書中に参考文献として援用される。抗菌剤は、本発明の組成物の
第2の成分に、約0.05〜約3.0重量%、そして好ましくは約0.1〜約1
重量%の濃度で組み込まれる。
抗菌剤は、好ましくはハロゲン化ジフェニルエーテル化合物である。抗歯垢効果
及び安全性を考慮した好ましいハロゲン化ジフェニルエーテル抗細菌化合物は、
2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサ
ン)及び2,2’−ジヒドロキシ−5,5’−ジブロモジフェニルエーテルを含
む。他の有用な非イオン性抗菌剤は、フェノール及びその類似体、モノ及びポリ
アルキル並びに芳香族ハロフェノール、レゾルシノール及びその誘導体並びにビ
スフェノール系化合物を含むフェノール系化合物を含み、このようなフェノール
系化合物は、米国特許第5,368,844号で更に詳細に開示されており、こ
の開示は本明細書中に参考文献として援用される。抗菌剤は、本発明の組成物の
第2の成分に、約0.05〜約3.0重量%、そして好ましくは約0.1〜約1
重量%の濃度で組み込まれる。
【0010】 本発明の実施において、過酸化物成分を含む漂白成分は、無機増粘剤及びアル
キレンオキシドポリマー以外の有機増粘剤化合物の増粘剤の組み合わせを含む、
水/湿潤剤ベヒクル中の過酸化化合物漂白剤を含むベヒクルを使用したゲルとし
て処方される。
キレンオキシドポリマー以外の有機増粘剤化合物の増粘剤の組み合わせを含む、
水/湿潤剤ベヒクル中の過酸化化合物漂白剤を含むベヒクルを使用したゲルとし
て処方される。
【0011】 本発明の漂白成分を調製するために使用される適当な過酸化化合物の例は、過
酸化水素のような金属イオンを含まない過酸化物成分、及び過酸化尿素、過酸化
グリセリン及び過酸化ベンゾイルのような有機過酸化物、並びに過酸化カルシウ
ム、過炭酸ナトリウムのような金属イオンを含む過酸化物を含む。好ましい過酸
化化合物は、過酸化水素である。
酸化水素のような金属イオンを含まない過酸化物成分、及び過酸化尿素、過酸化
グリセリン及び過酸化ベンゾイルのような有機過酸化物、並びに過酸化カルシウ
ム、過炭酸ナトリウムのような金属イオンを含む過酸化物を含む。好ましい過酸
化化合物は、過酸化水素である。
【0012】 典型的には、過酸化化合物は、少なくとも漂白成分の約0.1重量%の量の過
酸化物を含むような量で、本発明の組成物中に使用される。好ましくは、過酸化
化合物は、漂白成分の約1〜約3重量%を構成する。
酸化物を含むような量で、本発明の組成物中に使用される。好ましくは、過酸化
化合物は、漂白成分の約1〜約3重量%を構成する。
【0013】 水と組み合わせたグリセリン及びポリエチレングリコールは、本発明の過酸化
物ゲル漂白成分のためのベヒクルを処方することにおいて有用である。グリセリ
ン及びポリエチレングリコールは、本発明の過酸化物ゲル成分中に約2〜約80
重量%、そして好ましくは約10〜約50重量%の量で含まれる。水は、本発明
のゲル成分中に組成物の約5〜約90重量%、そして好ましくは約15〜約50
重量%の濃度で組み込まれる。
物ゲル漂白成分のためのベヒクルを処方することにおいて有用である。グリセリ
ン及びポリエチレングリコールは、本発明の過酸化物ゲル成分中に約2〜約80
重量%、そして好ましくは約10〜約50重量%の量で含まれる。水は、本発明
のゲル成分中に組成物の約5〜約90重量%、そして好ましくは約15〜約50
重量%の濃度で組み込まれる。
【0014】 非イオン性抗菌剤と親和性な過酸化物ゲル漂白成分の処方に使用される増粘剤
は、無機増粘剤及びアルキレンオキシドポリマー以外の有機増粘剤の組み合わせ
である。増粘剤の組み合わせは、過酸化物ゲル成分中に約1〜約20重量%、そ
して好ましくは約3〜10重量%の範囲の量で存在する。
は、無機増粘剤及びアルキレンオキシドポリマー以外の有機増粘剤の組み合わせ
である。増粘剤の組み合わせは、過酸化物ゲル成分中に約1〜約20重量%、そ
して好ましくは約3〜10重量%の範囲の量で存在する。
【0015】 無機増粘剤の例は、Cabot & Degussa Corporatio
nからキャブオーシル(Cab−o−Sil)及びアエロシル(Aerosil
)の商標で入手可能なもののようなヒュームドシリカ、ラポナイト(Lapon
ite)のような粘土及びHuber Companyからゼオデント(Zeo
dent)115の商標で入手可能な非晶質シリカを含む。無機増粘剤は、過酸
化物ゲル中に0.1%〜20重量%、そして好ましくは1%〜6重量%の濃度で
組み込むことができる。
nからキャブオーシル(Cab−o−Sil)及びアエロシル(Aerosil
)の商標で入手可能なもののようなヒュームドシリカ、ラポナイト(Lapon
ite)のような粘土及びHuber Companyからゼオデント(Zeo
dent)115の商標で入手可能な非晶質シリカを含む。無機増粘剤は、過酸
化物ゲル中に0.1%〜20重量%、そして好ましくは1%〜6重量%の濃度で
組み込むことができる。
【0016】 無機増粘剤との組み合わせで過酸化物ゲルの調製に使用することができる有機
増粘剤の例は、カラゲーニン(アイルランド苔)、キサンタンガム及びカルボキ
シメチルセルロースナトリウムのような天然又は合成のガム、デンプン、ポリビ
ニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒドロキシエチルセ
ルロース、並びに“カルボポール(Carbopol)934,940,974
P”の商標でB.F.Goodrichから商業的に入手可能なカルボキシビニ
ルポリマーを含み、これらのポリマーは、約0.75%〜約2%のポリアリルス
クロース又はポリアリルペンタエリトリトールを架橋剤とした、しばしば4〜5
百万以上の分子量を持つ、コロイド状に水に可溶な架橋したポリアクリル酸のポ
リマーからなる。有機増粘剤は、本発明の抗歯垢成分の過酸化物ゲル中に、約0
.1〜約5重量%、そして好ましくは約0.5〜約2.0重量%の濃度で組み込
むことができる。
増粘剤の例は、カラゲーニン(アイルランド苔)、キサンタンガム及びカルボキ
シメチルセルロースナトリウムのような天然又は合成のガム、デンプン、ポリビ
ニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒドロキシエチルセ
ルロース、並びに“カルボポール(Carbopol)934,940,974
P”の商標でB.F.Goodrichから商業的に入手可能なカルボキシビニ
ルポリマーを含み、これらのポリマーは、約0.75%〜約2%のポリアリルス
クロース又はポリアリルペンタエリトリトールを架橋剤とした、しばしば4〜5
百万以上の分子量を持つ、コロイド状に水に可溶な架橋したポリアクリル酸のポ
リマーからなる。有機増粘剤は、本発明の抗歯垢成分の過酸化物ゲル中に、約0
.1〜約5重量%、そして好ましくは約0.5〜約2.0重量%の濃度で組み込
むことができる。
【0017】 過酸化物ゲル成分は、過酸化物を、無機及び有機の増粘剤の組み合わせで増粘
されたベヒクル中に、いかなる適当な混合装置で混合することによっても懸濁す
ることによって調製することができる。
されたベヒクル中に、いかなる適当な混合装置で混合することによっても懸濁す
ることによって調製することができる。
【0018】 無機増粘剤のような粒状の水不溶性無機化合物、及び有機増粘剤の組み合わせ
が、過酸化物ゲル成分の調製のために使用されることが、本発明の実施において
重要である。有機増粘剤が単独で過酸化物ゲルの処方に使用された場合、ゲルの
レオロジーは磨歯剤のそれに似ず、そして通常磨歯剤に伴なう直立特性を欠く。
ヒュームドシリカのような無機増粘剤が単独で使用される場合、ゲルは経時によ
り相当に硬くなる傾向があり、過酸化物ゲル成分がフラックス状態のレオロジー
を有するようになり、そしてペースト製品と比例した量で二室式包装から押し出
せなくなるであろう。ラポナイトのような粘土を単独で使用した場合、製品は過
酸化物成分に対して安定ではないであろう。
が、過酸化物ゲル成分の調製のために使用されることが、本発明の実施において
重要である。有機増粘剤が単独で過酸化物ゲルの処方に使用された場合、ゲルの
レオロジーは磨歯剤のそれに似ず、そして通常磨歯剤に伴なう直立特性を欠く。
ヒュームドシリカのような無機増粘剤が単独で使用される場合、ゲルは経時によ
り相当に硬くなる傾向があり、過酸化物ゲル成分がフラックス状態のレオロジー
を有するようになり、そしてペースト製品と比例した量で二室式包装から押し出
せなくなるであろう。ラポナイトのような粘土を単独で使用した場合、製品は過
酸化物成分に対して安定ではないであろう。
【0019】 過酸化物と非親和性な成分を含む第2の成分は、一般的に水、湿潤剤、研磨剤
、界面活性剤及び増粘剤成分を含むベヒクルを使用してペーストとして調製され
る。
、界面活性剤及び増粘剤成分を含むベヒクルを使用してペーストとして調製され
る。
【0020】 湿潤剤は、一般的にグリセリン、ソルビトール、200〜1000の範囲の分
子量のポリエチレングリコールのような湿潤剤の混合物であるが、しかし他の湿
潤剤の混合物及び単一の湿潤剤もまた使用することができる。湿潤剤の含有量は
、約10%〜約80重量%、そして好ましくは約40〜約50重量%の範囲であ
る。水の含有量は、約10〜約80重量%、そして好ましくは20%〜50%の
範囲である。
子量のポリエチレングリコールのような湿潤剤の混合物であるが、しかし他の湿
潤剤の混合物及び単一の湿潤剤もまた使用することができる。湿潤剤の含有量は
、約10%〜約80重量%、そして好ましくは約40〜約50重量%の範囲であ
る。水の含有量は、約10〜約80重量%、そして好ましくは20%〜50%の
範囲である。
【0021】 抗細菌ペースト成分の調製に使用することだできる増粘剤は、J.M.Hub
er Companyからゼオデント115の商標で入手可能な非晶質シリカの
ような増粘用シリカ、カラゲーニン(アイルランド苔)、キサンタンガム及びカ
ルボキシメチルセルロースナトリウムのような天然又は合成のガム、デンプン、
ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチ
ルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒドロキシエ
チルセルロースを含む。増粘剤は本発明の抗細菌ペースト中に約0.1〜約3重
量%、そして好ましくは約0.5〜約1重量%の濃度で組み込むことができる。
er Companyからゼオデント115の商標で入手可能な非晶質シリカの
ような増粘用シリカ、カラゲーニン(アイルランド苔)、キサンタンガム及びカ
ルボキシメチルセルロースナトリウムのような天然又は合成のガム、デンプン、
ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチ
ルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒドロキシエ
チルセルロースを含む。増粘剤は本発明の抗細菌ペースト中に約0.1〜約3重
量%、そして好ましくは約0.5〜約1重量%の濃度で組み込むことができる。
【0022】 界面活性剤は、発泡性を与えるために第2のペースト成分中に組み込まれる。
界面活性剤は、好ましくはアニオン性である。アニオン性界面活性剤の適当な例
は、ラウリル硫酸カリウム又はナトリウム、これが好ましい、のような高級アル
キル硫酸塩、一硫酸化モノグリセリド又は水素化ココナツ油脂肪酸の塩のような
高級脂肪酸モノグリセリド一硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムの
ようなアルキルアリールスルホン酸塩、高級脂肪スルホ酢酸塩、スルホン酸1,
2−ジヒドロキシプロパンの高級脂肪酸エステル、及び低級脂肪族アミノカルボ
ン酸化合物の実質的に飽和された高級脂肪族アシルアミド、即ち脂肪酸、アルキ
ル又はアシルラジカル中に12〜16個の炭素を有するもの、等を含む。最後に
記載したアミドの例は、N−ラウロイルサルコシン、及びN−ラウロイル、N−
ミリストイル、又はN−パルミトイルサルコシンの塩である。界面活性剤は、一
般的に抗歯垢ペースト成分中に、成分の約0.5〜約5.0重量%の濃度で存在
する。
界面活性剤は、好ましくはアニオン性である。アニオン性界面活性剤の適当な例
は、ラウリル硫酸カリウム又はナトリウム、これが好ましい、のような高級アル
キル硫酸塩、一硫酸化モノグリセリド又は水素化ココナツ油脂肪酸の塩のような
高級脂肪酸モノグリセリド一硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムの
ようなアルキルアリールスルホン酸塩、高級脂肪スルホ酢酸塩、スルホン酸1,
2−ジヒドロキシプロパンの高級脂肪酸エステル、及び低級脂肪族アミノカルボ
ン酸化合物の実質的に飽和された高級脂肪族アシルアミド、即ち脂肪酸、アルキ
ル又はアシルラジカル中に12〜16個の炭素を有するもの、等を含む。最後に
記載したアミドの例は、N−ラウロイルサルコシン、及びN−ラウロイル、N−
ミリストイル、又はN−パルミトイルサルコシンの塩である。界面活性剤は、一
般的に抗歯垢ペースト成分中に、成分の約0.5〜約5.0重量%の濃度で存在
する。
【0023】 第2のペースト成分中に組み込むことができる研磨剤は、シリカ及びアルミナ
のようなシリカを含む物質を含む。好ましいシリカは、Crossfield
Chemicalにより市販されているソルボシル(Sorbosil)AC−
35、又はHuber Companyからのゼオデント165のような、沈殿
された非晶質シリカ水和物である。アルミナ研磨剤は、アルミナ三水和物、ケイ
酸アルミニウム、焼成アルミナ及びベントナイトを含む。本発明の抗歯垢ペース
ト成分中の研磨剤の濃度は、通常15〜約50重量%、そして好ましくは20〜
40重量%の範囲であろう。
のようなシリカを含む物質を含む。好ましいシリカは、Crossfield
Chemicalにより市販されているソルボシル(Sorbosil)AC−
35、又はHuber Companyからのゼオデント165のような、沈殿
された非晶質シリカ水和物である。アルミナ研磨剤は、アルミナ三水和物、ケイ
酸アルミニウム、焼成アルミナ及びベントナイトを含む。本発明の抗歯垢ペース
ト成分中の研磨剤の濃度は、通常15〜約50重量%、そして好ましくは20〜
40重量%の範囲であろう。
【0024】 う歯予防効果を有するフッ化物イオンを与える塩もまた本発明の第2のペース
ト成分中に組み込むことができ、そしてその水中にフッ化物イオンを放出する能
力によって特徴付けられ、そしてフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化第
一スズのようなスズフッ化物、フッ化ケイ酸ナトリウム、フッ化ケイ酸アンモニ
ウム及び一フッ化リン酸ナトリウムを含む。約10〜1500ppmのフッ化物
イオンを放出するフッ化物の塩を使用することが好ましい。
ト成分中に組み込むことができ、そしてその水中にフッ化物イオンを放出する能
力によって特徴付けられ、そしてフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化第
一スズのようなスズフッ化物、フッ化ケイ酸ナトリウム、フッ化ケイ酸アンモニ
ウム及び一フッ化リン酸ナトリウムを含む。約10〜1500ppmのフッ化物
イオンを放出するフッ化物の塩を使用することが好ましい。
【0025】 合成アニオン性ポリカルボン酸塩は、所望により抗歯垢ペースト成分に含める
ことができる。アニオン性ポリカルボン酸塩は公知であり、しばしばその遊離酸
或いは好ましくは部分的に又は更に好ましくは完全に中和された水溶性アルカリ
金属(例えばカリウムそして好ましくはナトリウム)若しくはアンモニウム塩の
形で使用される。好ましいものは、無水マレイン酸又はマレイン酸と、もう一つ
の重合性のエチレン的に不飽和なモノマーとの1:4〜4:1の共重合体であり
、好ましくは約30,000〜1,000,000の分子量(M.W.)を有す
る、メチルビニルエーテル(無水マレイン酸)である。これらの共重合体は、例
えばガントレツ(Gantrez)AN139(M.W.500,000)、A
N119(M.W.250,000)として入手可能であり、そして好ましくは
GAF CorporationのS−97医薬級である。他の効力のある重合
性ポリカルボン酸塩は、米国特許第3,965,480号で開示されているもの
、例えば無水マレイン酸とアクリル酸エチル、メタクリル酸ヒドロキシエチル、
N−ビニル−2−ピロリドン、又はエチレンとの1:1共重合体、後者は例えば
モンサント(Monsanto)EMA No.1103、M.W.10,00
0及びEMAグレード61として入手可能であり、そしてアクリル酸とメタクリ
ル酸メチル又はヒドロキシエチル、アクリル酸メチル又はエチル、イソブチルビ
ニルエーテル或いはN−ビニル−2−ピロリドンとの1:1共重合体を含む。
ことができる。アニオン性ポリカルボン酸塩は公知であり、しばしばその遊離酸
或いは好ましくは部分的に又は更に好ましくは完全に中和された水溶性アルカリ
金属(例えばカリウムそして好ましくはナトリウム)若しくはアンモニウム塩の
形で使用される。好ましいものは、無水マレイン酸又はマレイン酸と、もう一つ
の重合性のエチレン的に不飽和なモノマーとの1:4〜4:1の共重合体であり
、好ましくは約30,000〜1,000,000の分子量(M.W.)を有す
る、メチルビニルエーテル(無水マレイン酸)である。これらの共重合体は、例
えばガントレツ(Gantrez)AN139(M.W.500,000)、A
N119(M.W.250,000)として入手可能であり、そして好ましくは
GAF CorporationのS−97医薬級である。他の効力のある重合
性ポリカルボン酸塩は、米国特許第3,965,480号で開示されているもの
、例えば無水マレイン酸とアクリル酸エチル、メタクリル酸ヒドロキシエチル、
N−ビニル−2−ピロリドン、又はエチレンとの1:1共重合体、後者は例えば
モンサント(Monsanto)EMA No.1103、M.W.10,00
0及びEMAグレード61として入手可能であり、そしてアクリル酸とメタクリ
ル酸メチル又はヒドロキシエチル、アクリル酸メチル又はエチル、イソブチルビ
ニルエーテル或いはN−ビニル−2−ピロリドンとの1:1共重合体を含む。
【0026】 更なる効力のある重合性ポリカルボン酸は、米国特許第4,138,477号
及び第4,183,914号で開示されているもの、例えば無水マレイン酸とス
チレン、イソブチレン又はエチルビニルエーテルとの共重合体、ポリアクリル酸
、ポリイタコン酸及びポリマレイン酸、並びにユニロイヤル(Uniroyal
)ND−2として入手可能な分子量1,000のように低いスルホアクリルオリ
ゴマーを含む。
及び第4,183,914号で開示されているもの、例えば無水マレイン酸とス
チレン、イソブチレン又はエチルビニルエーテルとの共重合体、ポリアクリル酸
、ポリイタコン酸及びポリマレイン酸、並びにユニロイヤル(Uniroyal
)ND−2として入手可能な分子量1,000のように低いスルホアクリルオリ
ゴマーを含む。
【0027】 歯石に対して効果的な抗歯石剤は、第2の抗歯垢剤成分の調製物中で使用する
ことができ、そしてピロリン酸モノ、ジ、トリ及びテトラアルカリ金属並びにア
ンモニウムのようなピロリン酸塩及びトリポリリン酸塩を含む。これらの薬剤は
、歯石を減少するために充分な量、そして好ましくは少なくとも約1.0重量%
のP2O7イオンを放出する量で使用され、そしてこのような塩をトリポリリン酸
ナトリウム並びにピロリン酸四ナトリウム及び四カリウムとして含み、これらの
塩は約2%〜10重量%、そして好ましくは約2〜約7重量%の量で第2の磨歯
成分中に存在する。
ことができ、そしてピロリン酸モノ、ジ、トリ及びテトラアルカリ金属並びにア
ンモニウムのようなピロリン酸塩及びトリポリリン酸塩を含む。これらの薬剤は
、歯石を減少するために充分な量、そして好ましくは少なくとも約1.0重量%
のP2O7イオンを放出する量で使用され、そしてこのような塩をトリポリリン酸
ナトリウム並びにピロリン酸四ナトリウム及び四カリウムとして含み、これらの
塩は約2%〜10重量%、そして好ましくは約2〜約7重量%の量で第2の磨歯
成分中に存在する。
【0028】 乳酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム及びポリアクリル酸ストロンチウ
ムのような歯垢緩衝剤も、また研磨剤成分に含めることができる。他の所望によ
る成分は、ビタミンA、C、E、B6、B12、Kのようなビタミン、植物抽出物
、並びに象牙質神経過敏症の治療に有用なカリウム塩、例えばクエン酸カリウム
、塩化カリウム、硫酸カリウム、酒石酸カリウム及び硝酸カリウムを含む。
ムのような歯垢緩衝剤も、また研磨剤成分に含めることができる。他の所望によ
る成分は、ビタミンA、C、E、B6、B12、Kのようなビタミン、植物抽出物
、並びに象牙質神経過敏症の治療に有用なカリウム塩、例えばクエン酸カリウム
、塩化カリウム、硫酸カリウム、酒石酸カリウム及び硝酸カリウムを含む。
【0029】 マンガン配位錯体のような過酸化物活性化剤、例えばグルコン酸マンガンも、
また本発明の第2の成分に組み込むことができる。活性化化合物が、過酸化物ゲ
ル成分の過酸化物成分と接触した場合、過酸化化合物を活性化し、そして活性酸
素の放出を促進して、迅速な漂白作用を行う。過酸化物活性化剤として研磨性磨
歯成分中に組み込むために有用なマンガン配位錯体の他の例は、米国特許第5,
648,064号に記載されており、これは本明細書中に参考文献として援用さ
れる。マンガン配位錯体化合物は、抗歯垢ペースト成分中に約0.005%〜約
3重量%、そして好ましくは約0.05〜約1.75重量%の濃度で含まれる。
また本発明の第2の成分に組み込むことができる。活性化化合物が、過酸化物ゲ
ル成分の過酸化物成分と接触した場合、過酸化化合物を活性化し、そして活性酸
素の放出を促進して、迅速な漂白作用を行う。過酸化物活性化剤として研磨性磨
歯成分中に組み込むために有用なマンガン配位錯体の他の例は、米国特許第5,
648,064号に記載されており、これは本明細書中に参考文献として援用さ
れる。マンガン配位錯体化合物は、抗歯垢ペースト成分中に約0.005%〜約
3重量%、そして好ましくは約0.05〜約1.75重量%の濃度で含まれる。
【0030】 合成アニオン性ポリカルボン酸塩は、所望により抗歯垢ペースト成分に含める
ことができる。アニオン性ポリカルボン酸塩は、公知であり、しばしばその遊離
酸或いは好ましくは部分的に又は更に好ましくは完全に中和された水溶性アルカ
リ金属(例えばカリウムそして好ましくはナトリウム)若しくはアンモニウム塩
の形で使用される。好ましいものは、無水マレイン酸又はマレイン酸と、もう一
つの重合性のエチレン的に不飽和なモノマーとの1:4〜4:1の共重合体であ
り、好ましくは約30,000〜1,000,000の分子量(M.W.)を有
する、メチルビニルエーテル(無水マレイン酸)である。これらの共重合体は、
例えばガントレツAN139(M.W.500,000)、AN119(M.W
.250,000)として入手可能であり、そして好ましくはGAF社のS−9
7医薬級である。他の効力のある重合性ポリカルボン酸塩は、米国特許第3,9
65,480号で開示されているもの、例えば無水マレイン酸とアクリル酸エチ
ル、メタクリル酸ヒドロキシエチル、N−ビニル−2−ピロリドン、又はエチレ
ンとの1:1共重合体、後者は例えばモンサントEMA No.1103、M.
W.10,000及びEMAグレード61として入手可能であり、並びにアクリ
ル酸とメタクリル酸メチル又はヒドロキシエチル、アクリル酸メチル又はエチル
、イソブチルビニルエーテル或いはN−ビニル−2−ピロリドンとの1:1共重
合体を含む。
ことができる。アニオン性ポリカルボン酸塩は、公知であり、しばしばその遊離
酸或いは好ましくは部分的に又は更に好ましくは完全に中和された水溶性アルカ
リ金属(例えばカリウムそして好ましくはナトリウム)若しくはアンモニウム塩
の形で使用される。好ましいものは、無水マレイン酸又はマレイン酸と、もう一
つの重合性のエチレン的に不飽和なモノマーとの1:4〜4:1の共重合体であ
り、好ましくは約30,000〜1,000,000の分子量(M.W.)を有
する、メチルビニルエーテル(無水マレイン酸)である。これらの共重合体は、
例えばガントレツAN139(M.W.500,000)、AN119(M.W
.250,000)として入手可能であり、そして好ましくはGAF社のS−9
7医薬級である。他の効力のある重合性ポリカルボン酸塩は、米国特許第3,9
65,480号で開示されているもの、例えば無水マレイン酸とアクリル酸エチ
ル、メタクリル酸ヒドロキシエチル、N−ビニル−2−ピロリドン、又はエチレ
ンとの1:1共重合体、後者は例えばモンサントEMA No.1103、M.
W.10,000及びEMAグレード61として入手可能であり、並びにアクリ
ル酸とメタクリル酸メチル又はヒドロキシエチル、アクリル酸メチル又はエチル
、イソブチルビニルエーテル或いはN−ビニル−2−ピロリドンとの1:1共重
合体を含む。
【0031】 更なる効力のある重合性ポリカルボン酸は、米国特許第4,138,477号
及び第4,183,914号で開示されているもの、例えば無水マレイン酸とス
チレン、イソブチレン又はエチルビニルエーテルとの共重合体、ポリアクリル酸
、ポリイタコン酸及びポリマレイン酸、並びにユニロイヤルND−2として入手
可能な分子量1,000のように低いスルホアクリルオリゴマーを含む。
及び第4,183,914号で開示されているもの、例えば無水マレイン酸とス
チレン、イソブチレン又はエチルビニルエーテルとの共重合体、ポリアクリル酸
、ポリイタコン酸及びポリマレイン酸、並びにユニロイヤルND−2として入手
可能な分子量1,000のように低いスルホアクリルオリゴマーを含む。
【0032】 乳酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム及びポリアクリル酸ストロンチウ
ムのような歯垢緩衝剤も、また研磨剤成分に含めることができる。他の所望によ
る成分は、ビタミンA、C、E、B6、B12、Kのようなビタミン、植物抽出物
、並びに象牙質神経過敏症の治療に有用なカリウム塩、例えばクエン酸カリウム
、塩化カリウム、硫酸カリウム、酒石酸カリウム及び硝酸カリウムを含む。
ムのような歯垢緩衝剤も、また研磨剤成分に含めることができる。他の所望によ
る成分は、ビタミンA、C、E、B6、B12、Kのようなビタミン、植物抽出物
、並びに象牙質神経過敏症の治療に有用なカリウム塩、例えばクエン酸カリウム
、塩化カリウム、硫酸カリウム、酒石酸カリウム及び硝酸カリウムを含む。
【0033】 本発明の成分中に組み込むことができる他の成分は、顔料、染料、香り付け及
び甘味付け物質を含む。色分けした歯科用製品は、対照色の着色料を本発明の実
施に使用するそれぞれの成分に組み込む本発明の実施によって得られ、着色料は
指示された量で使用する場合、薬理学的及び生理学的に非毒性である。本発明の
実施において使用される着色料は、顔料及び染料の両者を含む。
び甘味付け物質を含む。色分けした歯科用製品は、対照色の着色料を本発明の実
施に使用するそれぞれの成分に組み込む本発明の実施によって得られ、着色料は
指示された量で使用する場合、薬理学的及び生理学的に非毒性である。本発明の
実施において使用される着色料は、顔料及び染料の両者を含む。
【0034】 本発明の実施において使用される顔料は、二酸化チタン及び酸化クロム緑、ウ
ルトラマリン青及びピンク並びに酸化第二鉄、同様にFD&C染料のカルシウム
又はアルミニウム塩をアルミナ上に散開することによって調製された水不溶性染
料レーキ、例えばFD&C緑#1レーキ、FD&C青#2レーキ、FD&C R
&D#30レーキ及びFD&C黄#15レーキのような非毒性、水不溶性無機顔
料を含む。顔料は、5〜1000ミクロン、好ましくは250〜500ミクロン
の範囲の粒子サイズを有し、そして0.5〜3重量%の濃度で存在する。
ルトラマリン青及びピンク並びに酸化第二鉄、同様にFD&C染料のカルシウム
又はアルミニウム塩をアルミナ上に散開することによって調製された水不溶性染
料レーキ、例えばFD&C緑#1レーキ、FD&C青#2レーキ、FD&C R
&D#30レーキ及びFD&C黄#15レーキのような非毒性、水不溶性無機顔
料を含む。顔料は、5〜1000ミクロン、好ましくは250〜500ミクロン
の範囲の粒子サイズを有し、そして0.5〜3重量%の濃度で存在する。
【0035】 本発明の実施において使用される染料は、磨歯剤成分全体に均一に分布され、
そして一般的に現在食品医薬品及び化粧品法(Food Drug & Cos
metic Act)下で認定された食品及び経口摂取薬剤に使用される食品着
色添加物であり、FD&C赤#3(テトラヨードフルオレッセンのナトリウム塩
)、FD&C黄#5(4−p−スルホフェニルアキソ−B−ナフトール−6−モ
ノスルホナートのナトリウム塩)、FD&C緑#3(4−{[4−(N−エチル
−p−スルホベンジルアミノ)−フェニル]−4−ヒドロキシ−2−スルホニウ
ムフェニル)−メチレン}−[1−(N−エチル−N−p−スルホベンジル)−
3,5−シクロヘキサジエンイミン]の二ナトリウム塩)、FD&C青#1(ジ
ベンジルジエチル−ジアミノトリフェニルカルビノールトリスルホン酸無水物の
二ナトリウム塩)、FD&C青#2(インジゴチンの二スルホン酸のナトリウム
塩)及びこれらの各種の比率の混合物のような染料を含む。本発明の最も効果的
な結果のための染料の濃度は、約0.0005%〜約2重量%の量である。
そして一般的に現在食品医薬品及び化粧品法(Food Drug & Cos
metic Act)下で認定された食品及び経口摂取薬剤に使用される食品着
色添加物であり、FD&C赤#3(テトラヨードフルオレッセンのナトリウム塩
)、FD&C黄#5(4−p−スルホフェニルアキソ−B−ナフトール−6−モ
ノスルホナートのナトリウム塩)、FD&C緑#3(4−{[4−(N−エチル
−p−スルホベンジルアミノ)−フェニル]−4−ヒドロキシ−2−スルホニウ
ムフェニル)−メチレン}−[1−(N−エチル−N−p−スルホベンジル)−
3,5−シクロヘキサジエンイミン]の二ナトリウム塩)、FD&C青#1(ジ
ベンジルジエチル−ジアミノトリフェニルカルビノールトリスルホン酸無水物の
二ナトリウム塩)、FD&C青#2(インジゴチンの二スルホン酸のナトリウム
塩)及びこれらの各種の比率の混合物のような染料を含む。本発明の最も効果的
な結果のための染料の濃度は、約0.0005%〜約2重量%の量である。
【0036】 成分の一つに含まれる着色料は、TiO2のような顔料であり、そして他の成
分の本体全体に分布される着色料は染料であり、そして染料は第1の磨歯剤成分
中に含まれる着色料と異なる色のものであることが好ましい。
分の本体全体に分布される着色料は染料であり、そして染料は第1の磨歯剤成分
中に含まれる着色料と異なる色のものであることが好ましい。
【0037】 適当な香り付け又は甘味付け物質も、また本発明の成分に組み込むことができ
る。適当な香り付け成分の例は、香料油、例えばスペアミント、ペパーミント、
ウィンターグリーン、サッサフラス、クローブ、セージ、ユーカリ、マヨラナ、
シナモン、レモン及びオレンジの油、並びにサリチル酸メチルである。適当な甘
味剤は、スクロース、ラクトース、マルトース、ソルビトール、キシリトール、
ナトリウムシクラメート、ペリラルチン、及びサッカリンナトリウムを含む。適
当な香り付け及び甘味付け剤は、合わせて調製物の0.01%〜5重量%又はそ
れ以上含むことができる。
る。適当な香り付け成分の例は、香料油、例えばスペアミント、ペパーミント、
ウィンターグリーン、サッサフラス、クローブ、セージ、ユーカリ、マヨラナ、
シナモン、レモン及びオレンジの油、並びにサリチル酸メチルである。適当な甘
味剤は、スクロース、ラクトース、マルトース、ソルビトール、キシリトール、
ナトリウムシクラメート、ペリラルチン、及びサッカリンナトリウムを含む。適
当な香り付け及び甘味付け剤は、合わせて調製物の0.01%〜5重量%又はそ
れ以上含むことができる。
【0038】 本発明の第2のペースト成分を調製するには、水、湿潤剤例えばソルビトール
、増粘剤及び甘味剤を、慣用的な混合機で混合物が均質なゲル相になるまで分散
する。ゲル相に、TiO2のような顔料及びフッ化ナトリウムのようなう歯予防
剤を加える。これらの成分を、均質な相が得られるまで混合する。その後研磨剤
、ポリカルボン酸化合物、抗菌剤、香料及び界面活性剤成分を加え、そして成分
を約20〜100mmHgの真空下で、高速で混合する。得られる製品は、均質
な半固体の押し出し可能なペースト製品である。
、増粘剤及び甘味剤を、慣用的な混合機で混合物が均質なゲル相になるまで分散
する。ゲル相に、TiO2のような顔料及びフッ化ナトリウムのようなう歯予防
剤を加える。これらの成分を、均質な相が得られるまで混合する。その後研磨剤
、ポリカルボン酸化合物、抗菌剤、香料及び界面活性剤成分を加え、そして成分
を約20〜100mmHgの真空下で、高速で混合する。得られる製品は、均質
な半固体の押し出し可能なペースト製品である。
【0039】 本発明の二成分口腔用組成物は、適当な投薬用容器に包装され、その中で各成
分は物理的に別個に保持され、そしてそこから別個の成分を同時に分与すること
ができる。このような容器は、当技術で公知である。このような容器の例は、米
国特許第4,487,757号及び第4,687,663号で開示されている折
り畳める側壁を有する二つの区画に分かれた分与容器であり、容器本体は折り畳
めるプラスチックの薄板から形成され、そして容器本体内に別個の区画を規定す
る仕切りを持ち、そこに物理的に分離された成分が貯蔵され、そしてそこから適
当な分与出口を通ってこれ等が分与される。
分は物理的に別個に保持され、そしてそこから別個の成分を同時に分与すること
ができる。このような容器は、当技術で公知である。このような容器の例は、米
国特許第4,487,757号及び第4,687,663号で開示されている折
り畳める側壁を有する二つの区画に分かれた分与容器であり、容器本体は折り畳
めるプラスチックの薄板から形成され、そして容器本体内に別個の区画を規定す
る仕切りを持ち、そこに物理的に分離された成分が貯蔵され、そしてそこから適
当な分与出口を通ってこれ等が分与される。
【0040】 以下の実施例は、本発明を例示する。以下に記載される個々の成分は、先に記
載した方法にしたがって調製した。各種の成分の量は、他に明示しない限り重量
である。得られた成分を脱気し、試験チューブ又は個々の磨歯成分の物理的分離
の手段を備えた他の容器中に包装した。
載した方法にしたがって調製した。各種の成分の量は、他に明示しない限り重量
である。得られた成分を脱気し、試験チューブ又は個々の磨歯成分の物理的分離
の手段を備えた他の容器中に包装した。
【0041】 以下の実施例は、本発明を更に例示するが、本発明を制約するものではない。 実施例I 本発明のペースト成分A及びゲル成分Bの、体積で1:1の混合物を含む“組
成物X”と規定する本発明の組み合わせ二成分組成物を、表Iに記載した成分及
び量を使用して調製したが、ここでゲル成分Bは、ヒュームドシリカ及びキサン
タンガムで増粘された。比較の目的で、ペースト成分A及びプルロニック(Pl
uronic)F−127(ポリエチレンオキシド/ポリプロピレンオキシドブ
ロック共重合体)で増粘したゲル成分Cの、体積で1:1の混合物を含む組成物
Yと規定する比較二成分組成物を、表Iに記載した成分を使用して調製した。 表I 磨歯剤成分 成分 A B C
グリセリン 20.0 52.0 30.0 カルボキシメチルセルロース 0.8 −− −− カラゲーニン 0.3 −− −− キサンタン −− 1.50 −− プルロニックF−127 −− −− 21.0 過酸化水素(35%溶液) −− 5.71 5.71 水 12.510 31.84 30.43 NaF 0.486 −− −− グルコン酸マンガン 0.5 −− −− サッカリン 0.3 −− −− ソルビトール 9.00 −− −− ポリエチレングリコール600 −− 1.50 10.00 ガントレツ液体(S−97) 30.00 −− −− NaOH(50%) 2.40 −− −− 研磨剤シリカ*1 20.00 −− −− シリカ増粘剤*2 1.00 −− −− ヒュームドシリカ −− 5.75 −− 香料 1.00 −− −− トリクロサン 0.600 −− −− ラウリル硫酸ナトリウム 1.500 −− −− リン酸 −− 0.50 1.00 ピロリン酸四ナトリウム −− 0.50 −− FD&C青#1(1%溶液) −− 0.70 −− *1ゼオデント165 *2ゼオデント115 *A: トリクロサン *B: 過酸化物 組成物X及び比較組成物Yの抗歯垢活性は、American Journa
l of Dentistry,Vol.3,pageS9〜S10(1990
)に開示されている唾液フローセル法を使用して評価した。
成物X”と規定する本発明の組み合わせ二成分組成物を、表Iに記載した成分及
び量を使用して調製したが、ここでゲル成分Bは、ヒュームドシリカ及びキサン
タンガムで増粘された。比較の目的で、ペースト成分A及びプルロニック(Pl
uronic)F−127(ポリエチレンオキシド/ポリプロピレンオキシドブ
ロック共重合体)で増粘したゲル成分Cの、体積で1:1の混合物を含む組成物
Yと規定する比較二成分組成物を、表Iに記載した成分を使用して調製した。 表I 磨歯剤成分 成分 A B C
グリセリン 20.0 52.0 30.0 カルボキシメチルセルロース 0.8 −− −− カラゲーニン 0.3 −− −− キサンタン −− 1.50 −− プルロニックF−127 −− −− 21.0 過酸化水素(35%溶液) −− 5.71 5.71 水 12.510 31.84 30.43 NaF 0.486 −− −− グルコン酸マンガン 0.5 −− −− サッカリン 0.3 −− −− ソルビトール 9.00 −− −− ポリエチレングリコール600 −− 1.50 10.00 ガントレツ液体(S−97) 30.00 −− −− NaOH(50%) 2.40 −− −− 研磨剤シリカ*1 20.00 −− −− シリカ増粘剤*2 1.00 −− −− ヒュームドシリカ −− 5.75 −− 香料 1.00 −− −− トリクロサン 0.600 −− −− ラウリル硫酸ナトリウム 1.500 −− −− リン酸 −− 0.50 1.00 ピロリン酸四ナトリウム −− 0.50 −− FD&C青#1(1%溶液) −− 0.70 −− *1ゼオデント165 *2ゼオデント115 *A: トリクロサン *B: 過酸化物 組成物X及び比較組成物Yの抗歯垢活性は、American Journa
l of Dentistry,Vol.3,pageS9〜S10(1990
)に開示されている唾液フローセル法を使用して評価した。
【0042】 フローセル系において、ゲルマニウム一回通過台形プリズム、50×20×1
mm(Harrick Science Corporation,Ossin
ing,N.Y.)を、歯垢を増殖させる基質として、そして増殖した歯垢の内
部反射赤外分析のために使用した。プレートを飽和KOHアルコール溶液で拭き
、続いて5%スパークリーン(Sparkleen)(登録商標)溶液(Fis
her Science Company,Pittsburgh,PA)で洗
浄することにより清浄にして、ヒトの歯のエナメル質と同様な表面エネルギー特
性を有するプレート表面を調製した。この方法は、内部反射赤外分光により評価
されたように、全ての有機物質をプレートから除去することに効果的であった。
全ての場合において、減衰全反射率(ATR)を、この計器に特定の多重内部反
射率アクセサリーを組み込んだ、パーキン−エルマー1725Xフーリエ変換赤
外分光光度計(Perkin−Elmer,Norwalk,CT)で記録した
。
mm(Harrick Science Corporation,Ossin
ing,N.Y.)を、歯垢を増殖させる基質として、そして増殖した歯垢の内
部反射赤外分析のために使用した。プレートを飽和KOHアルコール溶液で拭き
、続いて5%スパークリーン(Sparkleen)(登録商標)溶液(Fis
her Science Company,Pittsburgh,PA)で洗
浄することにより清浄にして、ヒトの歯のエナメル質と同様な表面エネルギー特
性を有するプレート表面を調製した。この方法は、内部反射赤外分光により評価
されたように、全ての有機物質をプレートから除去することに効果的であった。
全ての場合において、減衰全反射率(ATR)を、この計器に特定の多重内部反
射率アクセサリーを組み込んだ、パーキン−エルマー1725Xフーリエ変換赤
外分光光度計(Perkin−Elmer,Norwalk,CT)で記録した
。
【0043】 フロー系を37℃のインキュベーター中に設置し、フローセルを垂直位置にし
て、空気の流入を最小にした。蠕動ポンプで、定常的な流量を得た。 それぞれの実験において、パラフィルム(parafilm)で刺激された唾
液を、試料採取日に口腔保護手順を控えた3人の健康な成人男子の一人から氷の
上に採取した。食品の残留物を最小にするために、唾液は食事の少なくとも2時
間後に採取した。試料採取の直後、唾液を、塩化アンモニウム、塩化カルシウム
、塩化マンガン、塩化カリウム、オルトリン酸二水素カリウム、チオシアン酸カ
リウム、クエン酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、オルトリン酸水素二ナトリ
ウム及び尿素(Shellis1978)を含むpH7.4の人工唾液緩衝液で
2倍に希釈した。希釈は、唾液の粘度を低下させ、そして体積を増加させるため
に行った。
て、空気の流入を最小にした。蠕動ポンプで、定常的な流量を得た。 それぞれの実験において、パラフィルム(parafilm)で刺激された唾
液を、試料採取日に口腔保護手順を控えた3人の健康な成人男子の一人から氷の
上に採取した。食品の残留物を最小にするために、唾液は食事の少なくとも2時
間後に採取した。試料採取の直後、唾液を、塩化アンモニウム、塩化カルシウム
、塩化マンガン、塩化カリウム、オルトリン酸二水素カリウム、チオシアン酸カ
リウム、クエン酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、オルトリン酸水素二ナトリ
ウム及び尿素(Shellis1978)を含むpH7.4の人工唾液緩衝液で
2倍に希釈した。希釈は、唾液の粘度を低下させ、そして体積を増加させるため
に行った。
【0044】 全唾液をフロー系を通して1ml・分-1の速度で循環し、この間にこれは、3
5部の全唾液、35部の唾液緩衝液、10部の2X改良イーグル媒体(Life
Technologies Inc.)、10部の25mg・ml-1のブタの
胃のムチン(Sigma Chemical Company,St.Loui
s,MO)、及び10部のトリプシンによって生じた醤油ブロスを含む補足され
た唾液と置き換えられた。循環を96時間継続し、補足された唾液で24時間ご
とに置き換えた。
5部の全唾液、35部の唾液緩衝液、10部の2X改良イーグル媒体(Life
Technologies Inc.)、10部の25mg・ml-1のブタの
胃のムチン(Sigma Chemical Company,St.Loui
s,MO)、及び10部のトリプシンによって生じた醤油ブロスを含む補足され
た唾液と置き換えられた。循環を96時間継続し、補足された唾液で24時間ご
とに置き換えた。
【0045】 歯垢の形成に対する異なった試験試料の効果を評価するために、フローセルを
一日2回、試験試料で10ml・分-1の流量で、所定の時間パルス状で流した。
フロー系で磨歯剤を評価するために、磨歯剤を水に溶解(2:1、重量/重量、
磨歯剤:水)し、続いて10000rpm及び25℃で10分間遠心することに
よってスラリーを調製した。得られた上清を処理操作に使用した。試験溶液から
の残留物を、フローセルを30分間洗浄することにより除去した。実験期間の終
わりに、フローセルを脱イオン蒸留水で20分間洗浄して、ゆるく結合した物質
を除去した。次いでフロー系を分解し、そして試験プレートを垂直位置で空気乾
燥してから分析した。
一日2回、試験試料で10ml・分-1の流量で、所定の時間パルス状で流した。
フロー系で磨歯剤を評価するために、磨歯剤を水に溶解(2:1、重量/重量、
磨歯剤:水)し、続いて10000rpm及び25℃で10分間遠心することに
よってスラリーを調製した。得られた上清を処理操作に使用した。試験溶液から
の残留物を、フローセルを30分間洗浄することにより除去した。実験期間の終
わりに、フローセルを脱イオン蒸留水で20分間洗浄して、ゆるく結合した物質
を除去した。次いでフロー系を分解し、そして試験プレートを垂直位置で空気乾
燥してから分析した。
【0046】 各実験の間に、フローセルの部品、接続器及びシリコーン管を5%スパークリ
ーン(登録商標)溶液で洗浄し、脱イオン蒸留水で洗浄し、そして次いで121
℃で30分間オートクレーブにかけた。
ーン(登録商標)溶液で洗浄し、脱イオン蒸留水で洗浄し、そして次いで121
℃で30分間オートクレーブにかけた。
【0047】 一晩の乾燥後、プレートを赤外分光によって分析し、これは増殖した歯垢の化
学成分の半定量的評価を与えた。走査は、0.2cm・s-1の速度及び4cm-1 の解像度で行った。パーキン−エルマーからのデータ管理ソフトウェアをスペク
トルを操作するために使用した。
学成分の半定量的評価を与えた。走査は、0.2cm・s-1の速度及び4cm-1 の解像度で行った。パーキン−エルマーからのデータ管理ソフトウェアをスペク
トルを操作するために使用した。
【0048】 歯垢指数 歯垢評点を、赤外スペクトルからの、3300、1650、1545及び10
80cm-1におけるFTIR吸収バンド強度を使用して、以下のように計算した
: 歯垢評点=abs3300+abs1650+abs1545+abs1080 式中、absは、各種の波数における最大吸光度である。選択された波数は、G
eプリズム上の唾液成分及び細菌による赤外吸収を示す。1ミクロンより厚い薄
膜の厚みは、ATR赤外分光による分析で分析できないために、被覆された表面
の範囲を測定した。試験薬品は全体的な歯垢阻害について、系で同時に試験され
た対照との対比で評価された。結果は、以下の表IIに示されている。対照は、
0.3重量%のトリクロサンを含む市販の抗歯垢練り歯磨きであり、“組成物T
”として示される。 表II 組成物 歯垢評点 X 0.72 Y 3.07 T 1.06 表IIに示された結果は、市販の練り歯磨きTと比較して、組成物Xの抗歯垢
活性は阻害されていないが、一方比較組成物Yの抗歯垢活性はかなり阻害されて
いることを示している。
80cm-1におけるFTIR吸収バンド強度を使用して、以下のように計算した
: 歯垢評点=abs3300+abs1650+abs1545+abs1080 式中、absは、各種の波数における最大吸光度である。選択された波数は、G
eプリズム上の唾液成分及び細菌による赤外吸収を示す。1ミクロンより厚い薄
膜の厚みは、ATR赤外分光による分析で分析できないために、被覆された表面
の範囲を測定した。試験薬品は全体的な歯垢阻害について、系で同時に試験され
た対照との対比で評価された。結果は、以下の表IIに示されている。対照は、
0.3重量%のトリクロサンを含む市販の抗歯垢練り歯磨きであり、“組成物T
”として示される。 表II 組成物 歯垢評点 X 0.72 Y 3.07 T 1.06 表IIに示された結果は、市販の練り歯磨きTと比較して、組成物Xの抗歯垢
活性は阻害されていないが、一方比較組成物Yの抗歯垢活性はかなり阻害されて
いることを示している。
【0049】 実施例II キサンタン及びヒュームドシリカの組み合わせを含む過酸化物製剤(組成物D
)並びにヒュームドシリカを単独で(組成物E)及びキサンタンを単独で含む(
組成物F)比較磨歯製剤を調製した以外は、実施例Iの方法を繰り返した。過酸
化物成分D、E及びFの成分は、以下の表IIIに示す。 表III 磨歯剤成分 成分 D E F グリセリン 52.0 52.0 52.0 キサンタン 1.00 −− 1.00 H2O2(35%溶液) 5.71 5.71 5.71 PEG600 1.5 1.5 1.50 ヒュームドシリカ 5.75 5.75 −− リン酸 0.50 0.50 0.50 ピロリン酸四ナトリウム 0.50 0.50 0.50 FD&C青#1(1%溶液) 0.70 0.70 0.70 水−100%まで 密封されたプラスチック管中に貯蔵された、過酸化物成分の粘度安定性を、室
温(22℃)で4週間にわたって、ブルックフィールド粘度計モデルRUTD2
を使用して測定した。測定値は、室温でスピンドルEで5rpmで行った。結果
は、以下の表IVに示す。 表IV ブルックフィールド粘度(×100,000cps) 1日 1週間 4週間 D 25 −− 33 E −− 60 100 表IVに示した結果は、過酸化物ゲル(成分E)を調製するためにシリカを単
独で使用した場合、ゲルは時間の経過により次第に受容不可能な水準(即ち、室
温で4週間後にブルックフィールド粘度1,000,000cpsまで)まで濃
厚化し、一方キサンタン/ヒュームドシリカで増粘した過酸化物ゲル(成分D)
では、非常に僅かな漸進的濃厚化が観察されることを示している。キサンタンガ
ム単独で増粘された過酸化物ゲル成分Fは、半固体の磨歯剤組成物に必要な特性
である直立性を示さなかった。
)並びにヒュームドシリカを単独で(組成物E)及びキサンタンを単独で含む(
組成物F)比較磨歯製剤を調製した以外は、実施例Iの方法を繰り返した。過酸
化物成分D、E及びFの成分は、以下の表IIIに示す。 表III 磨歯剤成分 成分 D E F グリセリン 52.0 52.0 52.0 キサンタン 1.00 −− 1.00 H2O2(35%溶液) 5.71 5.71 5.71 PEG600 1.5 1.5 1.50 ヒュームドシリカ 5.75 5.75 −− リン酸 0.50 0.50 0.50 ピロリン酸四ナトリウム 0.50 0.50 0.50 FD&C青#1(1%溶液) 0.70 0.70 0.70 水−100%まで 密封されたプラスチック管中に貯蔵された、過酸化物成分の粘度安定性を、室
温(22℃)で4週間にわたって、ブルックフィールド粘度計モデルRUTD2
を使用して測定した。測定値は、室温でスピンドルEで5rpmで行った。結果
は、以下の表IVに示す。 表IV ブルックフィールド粘度(×100,000cps) 1日 1週間 4週間 D 25 −− 33 E −− 60 100 表IVに示した結果は、過酸化物ゲル(成分E)を調製するためにシリカを単
独で使用した場合、ゲルは時間の経過により次第に受容不可能な水準(即ち、室
温で4週間後にブルックフィールド粘度1,000,000cpsまで)まで濃
厚化し、一方キサンタン/ヒュームドシリカで増粘した過酸化物ゲル(成分D)
では、非常に僅かな漸進的濃厚化が観察されることを示している。キサンタンガ
ム単独で増粘された過酸化物ゲル成分Fは、半固体の磨歯剤組成物に必要な特性
である直立性を示さなかった。
【0050】 実施例III 紅茶及びコーヒーで汚されたウシの歯を、一晩組成物Xで浸漬した。ウシの歯
を、処理前及び処理後に、そのL*値についてミノルタ比色計を使用して測定し
た。L*値は、歯の白さの測定値であり:L*値が高ければ歯はより白い。組成物
Xによる処理の前後のL*値は、以下の表Vに示す。 表V 歯番号 浸漬前のL*値 浸漬後のL*値 1 27 53 2 29 49 3 36 58 4 34 51 表VのL*値のデータは、組成物Xに浸漬した後のウシの歯の白さの有意な増
加を示しており、その増加は裸眼でも容易に認められた。
を、処理前及び処理後に、そのL*値についてミノルタ比色計を使用して測定し
た。L*値は、歯の白さの測定値であり:L*値が高ければ歯はより白い。組成物
Xによる処理の前後のL*値は、以下の表Vに示す。 表V 歯番号 浸漬前のL*値 浸漬後のL*値 1 27 53 2 29 49 3 36 58 4 34 51 表VのL*値のデータは、組成物Xに浸漬した後のウシの歯の白さの有意な増
加を示しており、その増加は裸眼でも容易に認められた。
【0051】 実施例IV 磨歯剤成分Aを、チューブに充填し又は成分Bと共に送入することによって、
経時安定性を試験した場合、チューブを密封し、そして約49℃(120°F)
にさらすことにより、ガスの発生がなく、即ち6週間の暴露後も酸化物が安定し
ていることを示した。
経時安定性を試験した場合、チューブを密封し、そして約49℃(120°F)
にさらすことにより、ガスの発生がなく、即ち6週間の暴露後も酸化物が安定し
ていることを示した。
【0052】 実施例V ペーストA−1及びA−2と規定する練り歯磨き成分を、過酸化化合物と非親
和性な成分(研磨剤シリカ、ピロリン酸四ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウ
ム及びトリクロサン)を含んで調製し、これらのペーストの重量%の組成は、以
下の表VIに示す。ゲルB、D、Eと規定された有機及び無機の増粘剤の両者を
含む本発明の一連のゲル、並びにゲルCと規定された粒状水不溶性無機化合物を
含まない比較ゲルも、また調製した。これらのゲルの重量%の組成も、また以下
の表VIに記載されている。 表VI 磨歯剤成分 (重量%) 成分 ペースト ペースト A−1 A−2 ゲルB ゲルC ゲルD ゲルE グリセリン 12.00 20.00 40.00 30.00 38.00 29.75 カルボキシメチル− セルロース 0.55 0.8 -- -- -- -- カルボポール974P -- -- 2.0 -- 1.75 2.0 カラゲーニン 0.24 0.3 -- -- -- -- キサンタン -- -- 0.40 -- 0.5 0.4 プルロニックF−127 -- -- -- 21.0 -- -- 過酸化水素(35%溶液) -- -- 5.71 5.71 5.71 5.71 NaF 0.243 0.243 0.243 0.243 0.243 0.243 グルコン酸マンガン 0.05 0.50 -- -- -- -- サッカリン 0.45 0.30 0.25 0.1 0.1 0.25 ソルビトール 22.6 9.00 -- -- -- -- ポリエチレングリコール -- -- 10.0 10.0 10.0 10.0 ガントレツ液体 7.69 30.00 -- -- -- -- NaOH(50%) 2.00 2.40 -- -- -- -- 研磨剤シリカ 31.00 20.0 -- -- -- 0.2 シリカ増粘剤 -- 1.0 -- -- -- -- ヒュームドシリカ -- -- -- -- 0.1 -- ラポナイト -- -- 0.10 -- -- -- 香料 1.9 1.90 0.3 0.3 0.3 0.3 トリクロサン -- 0.60 -- -- -- -- SLS 2.0 2.50 -- -- -- -- ピロリン酸四ナトリウム 1.00 -- 0.10 -- -- -- トリポリリン酸ナトリウム 7.00 -- -- -- -- -- FD&C青#1(1%溶液) -- -- 1.05 0.70 1.05 1.05 リン酸 -- -- -- 1.0 -- -- TiO2 1.00 0.50 -- -- -- -- 水 QS 100% QS QS QS QS QS 二区画のチューブの一つの区画をペーストA−1で、そして他方をゲルBで満
たした。充填前にチューブを二つの区画に分離している隔壁に針でピンホールを
形成した。比較の目的で、ゲルCでゲルBを置き換えた以外は、チューブの充填
方法を繰り返した。約49℃(120°F)で3週間の貯蔵後、ゲルCは液体化
したが、ゲルBはなおその最初の半固体の押し出し可能な状態であった。
和性な成分(研磨剤シリカ、ピロリン酸四ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウ
ム及びトリクロサン)を含んで調製し、これらのペーストの重量%の組成は、以
下の表VIに示す。ゲルB、D、Eと規定された有機及び無機の増粘剤の両者を
含む本発明の一連のゲル、並びにゲルCと規定された粒状水不溶性無機化合物を
含まない比較ゲルも、また調製した。これらのゲルの重量%の組成も、また以下
の表VIに記載されている。 表VI 磨歯剤成分 (重量%) 成分 ペースト ペースト A−1 A−2 ゲルB ゲルC ゲルD ゲルE グリセリン 12.00 20.00 40.00 30.00 38.00 29.75 カルボキシメチル− セルロース 0.55 0.8 -- -- -- -- カルボポール974P -- -- 2.0 -- 1.75 2.0 カラゲーニン 0.24 0.3 -- -- -- -- キサンタン -- -- 0.40 -- 0.5 0.4 プルロニックF−127 -- -- -- 21.0 -- -- 過酸化水素(35%溶液) -- -- 5.71 5.71 5.71 5.71 NaF 0.243 0.243 0.243 0.243 0.243 0.243 グルコン酸マンガン 0.05 0.50 -- -- -- -- サッカリン 0.45 0.30 0.25 0.1 0.1 0.25 ソルビトール 22.6 9.00 -- -- -- -- ポリエチレングリコール -- -- 10.0 10.0 10.0 10.0 ガントレツ液体 7.69 30.00 -- -- -- -- NaOH(50%) 2.00 2.40 -- -- -- -- 研磨剤シリカ 31.00 20.0 -- -- -- 0.2 シリカ増粘剤 -- 1.0 -- -- -- -- ヒュームドシリカ -- -- -- -- 0.1 -- ラポナイト -- -- 0.10 -- -- -- 香料 1.9 1.90 0.3 0.3 0.3 0.3 トリクロサン -- 0.60 -- -- -- -- SLS 2.0 2.50 -- -- -- -- ピロリン酸四ナトリウム 1.00 -- 0.10 -- -- -- トリポリリン酸ナトリウム 7.00 -- -- -- -- -- FD&C青#1(1%溶液) -- -- 1.05 0.70 1.05 1.05 リン酸 -- -- -- 1.0 -- -- TiO2 1.00 0.50 -- -- -- -- 水 QS 100% QS QS QS QS QS 二区画のチューブの一つの区画をペーストA−1で、そして他方をゲルBで満
たした。充填前にチューブを二つの区画に分離している隔壁に針でピンホールを
形成した。比較の目的で、ゲルCでゲルBを置き換えた以外は、チューブの充填
方法を繰り返した。約49℃(120°F)で3週間の貯蔵後、ゲルCは液体化
したが、ゲルBはなおその最初の半固体の押し出し可能な状態であった。
【0053】 実施例VI カルボポールで増粘した一連の過酸化物ゲルを調製し、そしてゲルの粘度をカ
ラムド(Caramed)レオメーターを使用して測定し、そして表VIIに示
した。 表VII ゲル成分 (重量%) 成分 F G H グリセリン 40.0 38.0 40.0 キサンタン 0.4 0.4 0.4 カルボポール974 2.0 1.75 2.0 H2O2 5.71 5.71 5.71 PEG600 10.0 10.0 10.0 ヒュームドシリカ −− 0.10 −− ラポナイト 0.1 −− −− FD&C青#1(1%溶液) 0.7 0.70 0.70 水 100にQS 100にQS 100にQS pH 4.7 4.6 4.7 粘度Pa.S* 96 101 16 *4センチメートルの平行板を備えたキャリムド(Carrimed) レオメーターを使用して、5秒-1、25℃で測定した粘度。 表VIIにおいては、有機増粘剤カルボポール及びキサンタンを含み、そして
無機増粘剤のいずれをも含まずに調製したゲルHは、5秒-1で測定された低い粘
度によって示されるように、非常に小さい構造を有することを示す。然しながら
、組成物中に少量の無機増粘剤、例えば0.1重量%のラポナイト(磨歯成分F
)又は0.1%のヒュームドシリカ(磨歯成分G)を含む場合、粘度は劇的に増
加され、ゲルF及びGは、受容可能な直立性及び減少された曳糸性を示した。
ラムド(Caramed)レオメーターを使用して測定し、そして表VIIに示
した。 表VII ゲル成分 (重量%) 成分 F G H グリセリン 40.0 38.0 40.0 キサンタン 0.4 0.4 0.4 カルボポール974 2.0 1.75 2.0 H2O2 5.71 5.71 5.71 PEG600 10.0 10.0 10.0 ヒュームドシリカ −− 0.10 −− ラポナイト 0.1 −− −− FD&C青#1(1%溶液) 0.7 0.70 0.70 水 100にQS 100にQS 100にQS pH 4.7 4.6 4.7 粘度Pa.S* 96 101 16 *4センチメートルの平行板を備えたキャリムド(Carrimed) レオメーターを使用して、5秒-1、25℃で測定した粘度。 表VIIにおいては、有機増粘剤カルボポール及びキサンタンを含み、そして
無機増粘剤のいずれをも含まずに調製したゲルHは、5秒-1で測定された低い粘
度によって示されるように、非常に小さい構造を有することを示す。然しながら
、組成物中に少量の無機増粘剤、例えば0.1重量%のラポナイト(磨歯成分F
)又は0.1%のヒュームドシリカ(磨歯成分G)を含む場合、粘度は劇的に増
加され、ゲルF及びGは、受容可能な直立性及び減少された曳糸性を示した。
【0054】 実施例VII 紅茶及びコーヒーで汚されたウシの歯を、表VIのペーストA−1及びゲルB
の1:1組成物で浸漬し、組み合わされた成分は組成物Xと規定した。
の1:1組成物で浸漬し、組み合わされた成分は組成物Xと規定した。
【0055】 除去された汚れの%を、時間の関数として以下の表VIIに示す。比較の目的
として、24重量%のシリカを含む商業的に入手可能な研磨用磨歯剤を対照とし
て使用した以外は実施例Vの方法を繰り返し、そして浸漬にさらした間に除去さ
れた汚れの量も、また表VIIIに示した。 表VIII 製品 浸漬時間(時間) 除去された汚れの% 市販シリカ研磨剤磨歯剤 6 6.5 24 6.3 組成物X 6 95.3 24 100.0 表VIIIに示された結果は、組成物Xに浸漬することにより6時間後、95
%の汚れは歯から除去されたことを示し、ゲルBがH2O2の漂白効力を阻害して
いないことを示している。比較として、市販の磨歯剤は、24時間後でもいかな
る有意な量の汚れも除去していない。
として、24重量%のシリカを含む商業的に入手可能な研磨用磨歯剤を対照とし
て使用した以外は実施例Vの方法を繰り返し、そして浸漬にさらした間に除去さ
れた汚れの量も、また表VIIIに示した。 表VIII 製品 浸漬時間(時間) 除去された汚れの% 市販シリカ研磨剤磨歯剤 6 6.5 24 6.3 組成物X 6 95.3 24 100.0 表VIIIに示された結果は、組成物Xに浸漬することにより6時間後、95
%の汚れは歯から除去されたことを示し、ゲルBがH2O2の漂白効力を阻害して
いないことを示している。比較として、市販の磨歯剤は、24時間後でもいかな
る有意な量の汚れも除去していない。
【0056】 実施例VIII 組成物Yと規定する表Iの磨歯剤成分ペーストA−2及びゲルDの、1:1の
組み合わせの抗歯垢活性を、Journal of Dental Resea
rch,Vol.73(11),pgs1748〜1755(1994)に開示
されている型の唾液フローセルモデルを使用して評価した。
組み合わせの抗歯垢活性を、Journal of Dental Resea
rch,Vol.73(11),pgs1748〜1755(1994)に開示
されている型の唾液フローセルモデルを使用して評価した。
【0057】 フローセル系において、それぞれの実験後、最後の処理の約5時間後に、フロ
ーセルを、蒸留水で1mL/分の流速で15分間洗浄した。ヒドロキシアパタイ
ト(HAP)のディスク上に形成された歯垢を、37℃の震盪式湯浴中の2mL
の0.1mol/LのNaOH中に、ディスクを45分間浸漬することによって
除去した。ディスクを取り出した後、歯垢を分散させるために、試料を超音波処
理した。得られた溶液の濁度を、分光光度計の610nmで測定した。
ーセルを、蒸留水で1mL/分の流速で15分間洗浄した。ヒドロキシアパタイ
ト(HAP)のディスク上に形成された歯垢を、37℃の震盪式湯浴中の2mL
の0.1mol/LのNaOH中に、ディスクを45分間浸漬することによって
除去した。ディスクを取り出した後、歯垢を分散させるために、試料を超音波処
理した。得られた溶液の濁度を、分光光度計の610nmで測定した。
【0058】 HAPディスク上に蓄積した歯垢の量は、光学濃度測定値に直接比例し:歯垢
の量が少なければ、光学濃度は低く、そして組成物の抗歯垢効果は大きい。組成
物Zと規定した0.3重量%のトリクロサンを含む市販の抗歯垢練り歯磨きを、
対照として使用した。歯垢の量の結果は、以下の表IXに示す。 表IX 組成物 歯垢の量 Y 0.12 Z 0.26 表IXに示した結果は、市販のトリクロサン練り歯磨きZと比較して、組成物
Yの抗歯垢活性は阻害されていないことを示している。
の量が少なければ、光学濃度は低く、そして組成物の抗歯垢効果は大きい。組成
物Zと規定した0.3重量%のトリクロサンを含む市販の抗歯垢練り歯磨きを、
対照として使用した。歯垢の量の結果は、以下の表IXに示す。 表IX 組成物 歯垢の量 Y 0.12 Z 0.26 表IXに示した結果は、市販のトリクロサン練り歯磨きZと比較して、組成物
Yの抗歯垢活性は阻害されていないことを示している。
【0059】 実施例IX カルボポールで増粘した一連の過酸化物ゲルを調製し、そしてゲルを約49℃
(120°F)で3週間経時させた。ゲルの成分は、以下の表Xに示す。 表X 成分 ゲルJ ゲルK ゲルL カルボポール974 2.0 2.0 2.0 グリセリン 27.75 27.75 27.75 水 50.072 50.072 50.072 水酸化ナトリウム(50%溶液) 0.2 0.2 0.2 ポリエチレングリコール600 10.0 10.0 10.0 キサンタン 0.4 0.4 0.4 フッ化ナトリウム 0.243 0.243 0.243 サッカリンナトリウム 0.25 0.25 0.25 過酸化水素 5.71 5.71 5.71 香料 0.3 0.3 0.3 グリセリン 2 2 2 アルミナ 0 0.2 0 チメロン* 0 0 0.2 青染料#1(1%溶液) 0.875 0.875 0.875 ブルックフィールド粘度 11.00 18.00 18.00 (室温で3週間) ** *二酸化チタン上に被覆された含水アルミニウムマグネシウムシリケート。
(120°F)で3週間経時させた。ゲルの成分は、以下の表Xに示す。 表X 成分 ゲルJ ゲルK ゲルL カルボポール974 2.0 2.0 2.0 グリセリン 27.75 27.75 27.75 水 50.072 50.072 50.072 水酸化ナトリウム(50%溶液) 0.2 0.2 0.2 ポリエチレングリコール600 10.0 10.0 10.0 キサンタン 0.4 0.4 0.4 フッ化ナトリウム 0.243 0.243 0.243 サッカリンナトリウム 0.25 0.25 0.25 過酸化水素 5.71 5.71 5.71 香料 0.3 0.3 0.3 グリセリン 2 2 2 アルミナ 0 0.2 0 チメロン* 0 0 0.2 青染料#1(1%溶液) 0.875 0.875 0.875 ブルックフィールド粘度 11.00 18.00 18.00 (室温で3週間) ** *二酸化チタン上に被覆された含水アルミニウムマグネシウムシリケート。
【0060】 **5rpmで、no.95Tスピンドル使用のブルックフィールド粘度。 ゲルJ、K及びLは、受容可能な直立性及び低い曳糸性を示す、半固体組成物
であった。ゲルJ、K及びLは、約49℃(120°F)で3週間の経時後も安
定であった。
であった。ゲルJ、K及びLは、約49℃(120°F)で3週間の経時後も安
定であった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZW ),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU, TJ,TM),AE,AL,AM,AT,AU,AZ, BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN,C R,CU,CZ,DE,DK,DM,EE,ES,FI ,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID, IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,KR,K Z,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MD ,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,PL, PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK,S L,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,UZ,VN ,YU,ZA,ZW (72)発明者 ドラゴ,ヴィンセント・オー アメリカ合衆国ニュージャージー州08872, セイアーヴィル,メイン・ストリート 142エイ (72)発明者 ウォン,マイク アメリカ合衆国ニュージャージー州08902, ノース・ブランズウィック,リンカーン・ プレイス 12ビー (72)発明者 セルフ,バリー・ディー アメリカ合衆国ルイジアナ州70810,バト ン・ルージュ,パーキンス・ロード 11580 (72)発明者 ウィリアムズ,マルコム アメリカ合衆国ニュージャージー州08854, ピスカタウェイ,ヒルサイド・アベニュー 224 (72)発明者 アフリット,ジョン アメリカ合衆国ニュージャージー州07926, ブルックサイド,ピー・オー・ボックス 12,ジェイ・ドライブ 2 (72)発明者 ベントレー,マーカス アメリカ合衆国ニュージャージー州07305, ジャージー・シティ,シービュー・アベニ ュー 264 (72)発明者 ハッサン,マーモウド アメリカ合衆国ニュージャージー州08854, ピスカタウェイ,リバー・ロード 280, ナンバー 77ビー (72)発明者 ディキシット,ナガラジ アメリカ合衆国ニュージャージー州08536, プレインボロ,タイタス・レイン 3 Fターム(参考) 4C083 AB012 AB032 AB171 AB172 AB222 AB242 AB281 AB282 AB332 AB411 AB412 AC122 AC132 AC301 AC302 AC792 AC811 AC812 AC862 AD042 AD091 AD092 AD351 AD352 CC41 EE35 EE36
Claims (36)
- 【請求項1】 過酸化物漂白化合物及び前記過酸化物漂白化合物と非親和性
な第2の成分を含み、前記第2の成分及び前記過酸化化合物は、使用時に分与さ
れるまで物理的に分離された別個の歯磨剤成分中にそれぞれ包含され、前記成分
は接触時、その最初の物理的状態を保持し、前記第1の成分は、粒状水不溶性無
機化合物及びアルキレンオキシドポリマー以外の有機増粘剤の組み合せで増粘さ
れたベヒクル中の、過酸化物漂白化合物を含む組成物であり、そして前記第2の
成分は、前記過酸化物漂白化合物と非親和性な成分を含む、二成分系歯漂白組成
物。 - 【請求項2】 前記非親和性成分が、非イオン性抗菌剤である、請求項1に
記載の組成物。 - 【請求項3】 前記非親和性成分が、トリポリリン酸ナトリウムである、請
求項1に記載の組成物。 - 【請求項4】 前記非親和性成分が、グルコン酸マンガンである、請求項1
に記載の組成物。 - 【請求項5】 前記有機増粘剤が、天然及び合成のガム及びポリマーから選
択される、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項6】 前記有機増粘剤が、キサンタンである、請求項3に記載の組
成物。 - 【請求項7】 前記有機増粘剤が、カルボキシビニルポリマーである、請求
項3に記載の組成物。 - 【請求項8】 前記粒状粒状水不溶性無機化合物が、無機増粘剤である、請
求項1に記載の組成物。 - 【請求項9】 前記無機増粘剤が、ラポナイトである、請求項8に記載の組
成物。 - 【請求項10】 前記無機増粘剤が、ヒュームドシリカである、請求項8に
記載の組成物。 - 【請求項11】 前記無機増粘剤が、前記過酸化物成分中に約0.05〜約
2重量%存在する、請求項8に記載の組成物。 - 【請求項12】 前記有機増粘剤が、前記過酸化物成分中に約0.1〜約1
0重量%存在する、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項13】 第1の成分が非イオン性抗菌剤を含み、そして第2の成分
が無機増粘剤化合物及びアルキレンオキシドポリマー以外の有機増粘剤化合物の
組み合わせで増粘されたベヒクル中の過酸化化合物を含み、前記第1及び第2の
成分が歯に塗布するために分与される場合に、同時に押し出し可能であり、前記
第1及び第2の成分が使用前は物理的に隔離され、前記成分が歯に塗布する時に
混合された場合に、実質的に阻害されていない抗歯垢及び歯漂白効果を提供する
、二成分抗歯垢及び歯漂白口腔用組成物。 - 【請求項14】 前記非イオン性抗菌剤が、トリクロサンである、請求項1
3に記載の組成物。 - 【請求項15】 前記有機増粘剤が、天然及び合成のガム及びアルキレンオ
キシドポリマー以外のポリマーから選択される、請求項13に記載の組成物。 - 【請求項16】 前記有機増粘剤が、キサンタンガムである、請求項13に
記載の組成物。 - 【請求項17】 前記無機増粘剤が、ヒュームドシリカである、請求項13
に記載の組成物。 - 【請求項18】 前記有機増粘剤及び無機増粘剤が、前記組成物中に約0.
1〜約10重量%それぞれ存在する、請求項15に記載の組成物。 - 【請求項19】 前記有機増粘剤が、カルボキシビニルポリマーである、請
求項15に記載の組成物。 - 【請求項20】 前記粒状粒状水不溶性無機化合物が、無機増粘剤である、
請求項13に記載の組成物。 - 【請求項21】 前記無機増粘剤が、ラポナイトである、請求項20に記載
の組成物。 - 【請求項22】 前記無機増粘剤が、ヒュームドシリカである、請求項20
に記載の組成物。 - 【請求項23】 前記無機増粘剤が、前記過酸化物成分中に約0.05〜約
2重量%存在する、請求項20に記載の組成物。 - 【請求項24】 前記有機増粘剤が、前記過酸化物成分中に約0.1〜約1
0重量%存在する、請求項13に記載の組成物。 - 【請求項25】 第1の成分が粒状水不溶性化合物及びアルキレンオキシド
ポリマー以外の有機増粘剤化合物の組み合わせで増粘されたベヒクル中の過酸化
化合物を含むゲル組成物であり、そして第2の成分が前記過酸化化合物と非親和
性な成分を含む二成分組成物を調製することを含み、前記第1の成分を第2の成
分から物理的に分離して維持し、前記第1及び第2の成分を接触させ、そして次
いで歯に塗布する時に押し出された両成分を混合し、それによって両成分の物理
的状態を元のままとする、歯の漂白処理のための方法。 - 【請求項26】 前記非親和性成分が、非イオン性抗菌剤である、請求項2
5に記載の方法。 - 【請求項27】 前記非親和性成分が、トリポリリン酸ナトリウムである、
請求項25に記載の方法。 - 【請求項28】 前記非親和性成分が、グルコン酸マンガンである、請求項
25に記載の方法。 - 【請求項29】 前記有機増粘剤が、天然及び合成のガム及びポリマーから
選択される、請求項25に記載の方法。 - 【請求項30】 前記有機増粘剤が、キサンタンである、請求項25に記載
の方法。 - 【請求項31】 前記有機増粘剤が、カルボキシビニルポリマーである、請
求項25に記載の方法。 - 【請求項32】 前記粒状水不溶性無機化合物が、無機増粘剤である、請求
項25に記載の方法。 - 【請求項33】 前記無機増粘剤が、ラポナイトである、請求項32に記載
の方法。 - 【請求項34】 前記無機増粘剤が、ヒュームドシリカである、請求項32
に記載の方法。 - 【請求項35】 前記無機化合物が、前記過酸化物成分中に約0.01〜約
2重量%存在する、請求項25に記載の方法。 - 【請求項36】 前記有機増粘剤が、前記過酸化物成分中に約0.1〜約1
0重量%存在する、請求項25に記載の方法。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US09/166,025 US6110446A (en) | 1998-10-05 | 1998-10-05 | Dual component antiplaque and tooth whitening composition |
US09/231,042 | 1999-01-13 | ||
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