【発明の詳細な説明】
揮発性非極性炭化水素溶剤を含有する低残渣制汗性ゲル−
固体スティック組成物
技術分野
本発明はゲル−固体スティックの形態の制汗性組成物に関する。特に、本発明
は改良された低残渣性能、効能、安定性及び美感を与える、水混和性極性溶剤及
び揮発性非極性炭化水素溶剤を含有するゲル−固体スティックに関する。
発明の背景
商業的に入手可能であるが、或いは制汗性技術において公知の局所的制汗性製
品は多くのタイプかある。これらの製品の最も多くはエアゾール又はポンプスプ
レー、ロールオンリキッド、クリーム、エマルジョン、ゲル、ゲル−固体スティ
ック、又は他の固体スティック配合物として配合されており、アストリンゼン物
質、例えばジルコニウム塩又はアルミニウム塩又はそれらの組み合せを適当なキ
ャリヤー中に混和されて含有する。これらの製品は脇の下領域又は他の皮膚領域
に塗付中又は塗付後に化粧品的に許容されながら、効果的な発汗又は臭いを与え
るようにデザインされている。
この物質群の中でも、固体無水制汗性スティックは消費者の間で特に評判が良
くなってきた。これらの無水スティックの殆どは８０重量％までのシクロメチコ
ーンのような揮発性シリコーン流体を含有する。揮発性シリコーンは、塗付中に
改良された乾いた皮膚感触を有する組成物を与え、その揮発性のために塗付後そ
れが素早く蒸発して塗付表面感触の滑らかさ及び乾性を残す。しかしながら、揮
発性シリコーンは高価であり、仕上げ製品のコストを実質的に上げる。
無水制汗性スティックのコストを減少させる一つの試みとして、揮発性シリコ
ーンの一部又は全部に代えて揮発性イソパラフィンの使用がある。揮発性シリコ
ーンは典型的には揮発性シリコーン流体よりも安価であり、そして揮発性シリコ
ーンのように、皮膚への塗付中又は塗付後に乾いた感触を有する組成物の提供を
助ける。イソパラフィン含有組成物の例は、Palinczarの米国特許第4,724,139号
(1988年２月９日発行)及びTannerらの米国特許第5,169,626号(1992年12月８日発
行)に記載されている。しかしながら、Palinczarに記載の組成物は、皮膚への塗
付後に比較的多くの可視残渣が残る傾向、及びその固有的且つ比較的高い弾性含
量のために塗付時に割れる傾向がある。
乾いた皮膚感触及びイソパラフン含有制汗剤の低い原材料コストを与え、ゲル
-固体制汗性スティック組成物の低残渣性能及びレオロジーを有する固体制汗性
スティック組成物を配合しうることを今見出した。それは、約０．５重量％〜約
６０重量％の制汗活性剤；約１重量％〜約１５重量％のゲル化剤；約１重量％〜
約５０重量％の８(cal/cm3)0.5未満の溶解度パラメーター、１気圧２５℃で約０
．０１mmHg〜約６mmHgの蒸気圧及び約２５０℃未満の平均沸点を有する非極性揮
発性炭化水素溶剤；および約０．１重量％〜約１０重量％の１２．５(cal/cm3)0 .5
〜約２５(cal/cm3)0.5の溶解度パラメーターを有する極性水混和性溶剤；を有
する無水系を配合し、その際組成物は約１１〜約３０のＬ値の可視残渣指数、約
５００g-force〜約５,０００g-forceの製品硬度、約０．１〜約１００の弾性モ
ジュラス(Ｇ')と粘性モジュラス(Ｇ")の比を有する、ことにより達成される。
従って、本発明の目的は、揮発性イソパラフインのような揮発性非極性炭化水
素溶剤を含有する無水の制汗性ゲル−固体スティック組成物を提供すること、さ
らに低残渣性能及びレオロジー、効能、安定性及び／又は美感を有する該組成物
を提供すること、さらに減少された原材料コストを有する該組成物を提供するこ
とにある。
発明の要約
本発明は、約０．５重量％〜約６０重量％の制汗活性剤；約１重量％〜約１５
重量％のゲル化剤；約１重量％〜約５０重量％の８(cal/cm3)0.5未満の溶解度パ
ラメーター、１気圧２５℃で約０．０１mmHg〜約６mmHgの蒸気圧及び約２５０℃
未満の平均沸点を有する非極性揮発性炭化水素溶剤;および約０．０１重量％〜
約１０重量％の１２．５(cal/cm3)0.5〜約２５(cal/cm3)0.5の溶解度パラメータ
ーを有する極性水混和性溶剤を含有する無水制汗性ゲル−固体スティック組
成物であって、その際該組成物は約１１〜約３０のＬ値の可視残渣指数、約５０
０g-force〜約５,０００g-forceの製品硬度、約０．１〜約１００の弾性モジュ
ラス(Ｇ')と粘性モジュラス(Ｇ")の比を有するものである。
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物は、選択されたイソパラフンのよ
うな揮発性非極性炭化水素溶剤を含有する組成物から、改良された低残渣性能、
レオロジー、効能、及び美感を与えることができることがわかった。また、これ
らの組成物は長い貯蔵中に最小の０オストワルド熟成を示すので、改良された製
品安定性及びこのような長期貯蔵中の減少された溶剤相乗効果を生ずることがわ
かった。
この全ては、各々選択された溶解度パラメーター及び他の特性を有する揮発性
非極性炭化水素溶剤と水混和性極性溶剤とを組み合わせること、および組み合せ
溶剤をここに定義した制汗性ゲル−固体スティック組成物中に混入することによ
り、達成される。組成物はここに定義した必要な硬度及びレオロジープロフィー
ルを有するように配合される。必要な硬度及びレオロジーは、約１μm未満の平
均粒度及び／又は約２より大きいアスペクト比により定義される粒子モルホロジ
ーを有する小さい伸びた結晶粒子で造られた非高分子三次元結晶ゲルネットワー
クにより与えられることが好ましい。
発明の詳細な記載
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物はゲル−固体マトリックス内に保
持又は包含された制汗活性剤を含有する無水系である。制汗活性剤は溶解された
又は固体粒状物の形態であることができる。
ここで使用される用語「無水」とは、本発明の制汗性ゲル−固体スティック組
成物、及び制汗活性剤以外の必須成分又は任意成分が実質的に付加水又は遊離水
を含まないことを意味する。配合の観点から、これは本発明の制汗性ゲル−固体
スティック組成物が、配合前に粒状制汗活性剤と典型的に関連する水和の水以外
に、約５重量％未満、より好ましくは約３重量％未満、さらにより好ましくは約
１重量％未満、最も好ましくはゼロ重量％の付加水又は遊離水を含有することが
好ましいことを意味する。
ここで使用される「低残渣」とは、一般に塗付中又は直後に皮膚の塗付領域に
残った目に見える残渣をいい、より好ましくは後記する方法により定義される組
成物の可視残渣指数をいう。
ここで使用される「周囲条件」とは、特記しないかぎり約１気圧の圧力、約５
０％の相対湿度及び約２５℃での周囲条件をいう。ここに記載の全ての容量、量
及び測定は特記しないかぎり周囲条件下で得られるものである。
ここで使用される「置換」とは、特記しないかぎり、化合物又はここに記載さ
れ又は引用される他の化学物質に結合するのに適した又は公知の化学的部分又は
置換体をいう。これらの置換体は、ここに参考として合体されるC.Hansch及びA.
LeoのSubstituent Constants for Correlation Analysis in Chemistly and Bio
logy(1979)にリストされているものがあるが、これらに限定されない。このよう
な置換基の例としては、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシ、オキ
ソ、ニトロ、アミノ、アミノアルキル(例えばアミノメチルなど)、シアノ、ハロ
(例えば、塩素、弗素、臭素、沃素)、カルボキシ、アルコキシアシル(例えばカ
ルボエトキシなど)、チオール、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロシクロアルキル(例えばピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニルなど)
、イミノ、チオキソ、ヒドロキシアルキル、アリロキシ、アリールアルキル、ア
ミド、エステル、エーテル、及びそれらの組み合せなどがあるが、これらに限定
されない。
ここで使用される「n-アシルアミノ酸誘導体」とは、n-アシルアミノ酸アミド
、グルタミン酸、リシン、グルタミン、アスパルチン酸から製造されるn-アシル
アミノ酸エステル、及びそれらの組み合せからなる群から選ばれるゲル化剤、特
に米国特許第5,429,816号に記載のものをいう。
ここで使用される「アルキル」及び「アルケニル」とは、特記しないかぎり、
１から２２の炭素原子を有する未置換又は置換の、分岐の、環状の又は線状の炭
化水素をいう。
本発明のゲル-固体スティック組成物のゲル化剤、制汗活性剤及び溶剤は、マ
ッチした屈折率でないことが好ましく、少なくとも約０．０２まで異なる屈折率
(ηD)を有する少なくとも２つの成分を有することがより好ましい。
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物は、ここに記載された本発明の必
須要素及び限定、並びに付加的又は任意の構成成分、成分又はここに記載の限定
を含有し、からなり、または、から本質的になることができる。
特記しない限り、全てのパーセンテージ、部及び割合は全組成物の重量当たり
である。
リストされた成分に関係する全ての重量は特定の成分レベルに基づいており、
従って、特記しないかぎり、溶剤、キャリヤー、副生成物、充填剤、又は商業的
に入手可能な物質に含まれうる他の少量成分を含まない。
製品特性
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物は、選択された成分の必須の組み
合せ及び製品特性により定義され、該製品特性は製品硬度、可視残渣指数、及び
弾性モジュラスと粘性モジュラスの比で定義されるレオロジープロフィールによ
り定義される。これらの必須の製品特性は以下に詳しく定義する。
Ａ）硬度
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物は約５００〜約５０００g-force、
好ましくは約７５０〜約２０００g-force、より好ましくは約８００〜約１４０
０g-forceの製品硬度を有する。
ここで使用される用語「製品硬度」とは、下記のテスト条件下で侵入コーンを
特定距離及び調節された速度で制汗性ゲル−固体スティック組成物中に移動させ
るために要求される力(force)の影響(reflection)である。高い値は硬い製品を
表わし、低い値は柔らかい製品を表わす。これらの値は２７℃、１５％の相対湿
度で、TA-XT2組織分析計(Texture Technology Corp.から入手可能)を用いて測定
される。ここで使用される製品硬度値は標準４５度侵入コーンを２mm/secの速度
で１０mmの距離を移動させるのに必要な力の量を表わす。標準コーンはTexture
Technology Corp.から部品番号TA-15として入手可能であり、約２４．７mmのコ
ーン全長、約１８．３mmの角度の付いたコーン長さ、約１５．５mmのコーンの角
度の付いた表面の最大直径を有する。コーンは滑らかなステンレススチール製で
あり、重量は約１７．８ｇである。
Ｂ）残渣
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物は約１１〜約３０Ｌ-値、好まし
くは約１１〜約２５Ｌ-値、より好ましくは約１１〜約２０Ｌ-値の可視残渣指数
を有する。ここで使用される用語「可視残渣指数」とは、一般に本発明の組成物
が皮膚への塗付後に薄い局所的フィルムとして明らかに見えることを言い、より
特定的には、約５００〜約５０００g-forceの製品硬度を有する制汗性スティッ
ク組成物について、２７℃、１気圧及び１５％の相対湿度で行われた下記の方法
より測定される可視残渣値(L,a,bカラースケールでＬ-値として表わされる)を言
う。
ほぼ１０cm×３０cmの黒色フェルト片が、大きな機械ユニットに可動可能に取
り付けられた又は固定された可動水平スライドに取り付けられる。ここでの使用
に適する黒色フェルト片の例はSupreme Robe Velour FN-6554 Color 404L style
31854であり、So-Fro Fabricsから入手可能である。ここでの使用に適する機械
アセンブリーの例は、Testing Machines,Inc.で製造されているRelease and Adh
esion Tester，Serial No.31854又はVelmex,Inc.から入手可能なVelmex Unislid
e Positioning System,Unislide assembly series(MB6000)である。慣用の包装
又は容器内の及びそれから部分的に約０.５cm延び出ている制汗性スティック組
成物は、包装又は容器から延び出ている製品がフェルト片に面し且つ周りの包装
がフェルト片から離れて配置されるように、取り付けられたフェルト片に及びそ
の上に垂直に配置される。周りの包装は上記の製品に必要な運動を与えるのに適
当な機械アーム又は他の装置を用いる場所に配置される。
ついで、制汗性スティック組成物はゆっくりと移動され、黒色のフェルト片と
柔らかく接触される。５００ｇ荷重が製品サンプルに掛けられるので、テスト中
製品は連続して黒色のフェルト片と接触する。ついで、黒色のフェルト片は、約
１．４ｇの制汗性スティック組成物が黒色フェルト片の５cm×２０cmの領域に平
らに塗付されるまで、固定速度（約３cm/秒）で且つ荷重された製品により与え
られる固定された負荷圧力で、荷重されたサンプルが前後に繰り返し移動される
。ついで、フェルト片は注意深く装置から外される。
ついで、塗付表面領域の（Ｌ，ａ，ｂカラースケールの）Ｌ-値を測定するた
めに、目盛り調節されたミノルタCR-300色度計（ミノルタ社から入手可能）が用
いられる。先ず、ミノルタの表示を容易にするために、テンプレートがフェル
ト片の頂部に置かれる。テンプレートの寸法は５cm×２０cmである。テンプレー
トは１２個の円形開口部(直径２．２cm)を有し、開口部の各々は、テンプレート
表面の６．５cm2の領域内に中心的に配置されている。テンプレートは、12個の
円形開口部の各々が塗付された表面の重なっていない領域を覆うように、フェル
ト片の塗付された表面領域の上に配置されている。色度計の視野窓は円形開口部
及びＬ-値測定部の各々に取り付けられている。ついで、平均Ｌ-値は、上記した
ような可視残渣指数に相当する１２の測定値（約0.8未満の標準偏差）について
決定される。
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物中の結晶性ゲル化剤粒子の平均粒
度とここに定義された可視残渣指数の範囲との間には相互関係があることがわか
った。一般に、組成物中の結晶性ゲル化剤粒子の平均粒度が減少すると、低残渣
性能が改良される。特に、約１１〜約３０Ｌ-値の可視残渣指数は、約１μｍ未
満の平均結晶性ゲル化剤粒度、及び／又は結晶性粒子の長軸及び短軸により定義
されるアスペクト比が約２より大きい、好ましくは約６より大きい結晶性フラメ
ント、繊維、糸、又は他の伸びた粒子となるような、一方向性の結晶成長により
特徴づけられる結晶性ゲル化剤粒子のモルホロジーに相関することがわかった。
反対に、約１μｍ（平均粒子直径）を超える結晶性ゲル化剤粒子を含有する固体
組成物は３０Ｌ-値を超える可視残渣指数を有する。可視残渣指数と平均結晶性
粒度又は伸びた粒子モルホロジーとの相関関係の観点において、可視残渣指数の
測定値は、少なくともこのような平均粒度が約１μｍ未満であるときは、平均結
晶性ゲル化剤粒度又は結晶性ゲル化剤モルホロジーを確立するための代替手段と
して使用することができる。
Ｃ）レオロジー
本発明の制汗性スティック組成物はここに定義した選択されたレオロジープロ
フィールを有するゲル−固体である。このレオロジープロフィールはここでは、
ゲル-固体スティック組成物の弾性モジュラス(Ｇ')と粘性モジュラス(Ｇ")の比(
Ｇ'／Ｇ")により定義される。必要なレオロジーを与える為には、ゲル-固体ステ
ィック組成物は、約０．１〜約１００、好ましくは約０．１〜約５０、より好ま
しくは約１〜約２０、さらにより好ましくは約５〜約２０のＧ'/Ｇ"比を有し
なければならない。この比は本発明のゲル-固体スティック組成物が固体特性を
示す程度及び該組成物が液体及び流体特性を示す程度を表わし、特に下記のモル
ホロジーにより決定される数値比Ｇ'／Ｇ"をいう。
弾性モジュラスはゲル-固体スティック組成物の固体特性に相関する測定値で
あり、粘性モジュラスはゲル-固体スティック組成物の流体又は液体特性に相関
する測定値である。本発明の組成物を定義するためのＧ'及びＧ"についての測定
値は配合技術において周知の慣用技術を用いて、周囲条件下で決定される。例え
ば、Bohlin Reologiから入手可能なBohlinの応力-歪レオメーター(Rheometer)を
、コーン(約１度)及びプレート形状を用いて、使用することができる。約１．０
mgの製品は、最小の剪断力を加えることにより注意深く組成物から除去され、つ
いでＧ'及びＧ"の測定のためにコーン及びプレート固定具の間に置かれる。
本発明のゲル−固体スティック組成物は、ここに記載のように配合された場合
に、その際組成物は上記の選択されたＧ'／Ｇ"比を有し、特に定義されたレオロ
ジーが上記の好ましい小さな粒度及び／又は粒子モルホロジーを有する結晶性ゲ
ルマトリックスと関連している場合は、改良された低い残渣性能を示すことがわ
かった。これらのゲル−固体スティック配合物は皮膚上に滑らかに広がり、素早
く剪断され、展延中に融けて塗付表面上に薄い低残渣の膜を形成する。
特に、本発明のゲル-固体スティック組成物は改良された性能、特に低残渣性
能を生ずるレオロジー性能を有することがわかった。上記したようなこれらの選
択されたゲル-固体スティック組成物は、缶又は他の包装内に保持されている間
は塗付前に固体として挙動するが、皮膚に塗付中又は塗付後すぐに液体又は流体
として挙動する。換言すれば、固体組成物は、皮膚への塗付中に剪断し、剪断薄
化中に融け、又は殆ど融ける（融けずに残っている粒状活性剤を除く）ので、皮
膚への局所塗付中又は塗付直後に皮膚上に薄い低残渣の液体又は流体膜を生ずる
。塗付膜は透明であるか、又は非常に低い可視残渣を有し、塗付後の長い時間に
亙り実質的に残っている。
必須成分
上記の製品特性を有する本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物は、さら
に上記の製品特性を生じさせる必須成分の選ばれた組み合せにより定義される。
これらの必須成分は制汗性活性剤、第１ゲル化剤、非極性揮発性溶剤、及び極性
水混和性溶剤である。これらの各必須成分は以下に詳しく定義される。
Ａ）活性剤
本発明の無水制汗性ゲル−固体スティック組成物は人の皮膚への塗付に適する
制汗性活性剤を含有する。これらの活性剤は選ばれた溶剤に溶解され、或いは未
溶解固休として組成物がすっかり分散されることができる。組成物中の制汗性活
性剤の濃度は、選択された制汗性ゲル−固体スティック配合物から所望の汗湿度
及び臭いの調節を与えるのに十分であるべきである。
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物は、好ましくは該組成物の約０．
５重量％〜約６０重量％、より好ましくは約５重量％〜約３５重量％の濃度で制
汗性活性剤を含有する。これらの重量％は、水及びグリシン、グリシン塩のよう
な錯化剤、又は他の錯化剤を除く無水金属塩基準で計算される。組成物中に配合
される制汗性活性剤は約１００μｍ未満、好ましくは約５０μｍ未満の好ましい
粒度又は直径を有する分散された固体の形態であることが好ましい。また、約２
μｍ未満、より好ましくは約０．４μｍ未満の平均粒度又は直径を有する分散さ
れた固体粒子が好ましい。好ましい粒度範囲の制汗性活性剤粒子は、好ましくな
い粒度範囲のものよりも、本発明のゲル−固体スティック組成物から、低い可視
残渣性能を与えることがわかった。
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物に使用するための制汗性活性剤と
しては、制汗活性を有する如何なる化合物、組成物又は物質も包含する。好まし
い制汗活性剤としては、収斂性金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム及び亜
鉛の無機及び有機塩、並びにそれらの混合物がある。アルミニウム及びジルコニ
ウム塩、例えばアルミニウムハライド、アルミニウムクロロヒドレート、アルミ
ニウムヒドロキシハライド、ジルコニルオキシハライド、ジルコニルヒドロキシ
ハライド、及びそれらの混合物が特に好ましい。
制汗性ゲル−固体スティック組成物への使用に好ましいアルミニウム塩として
は、下記式のものがある：
Ａｌ2(ＯＨ)aＣｌb・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約２〜約５であり；ｂは約１〜約６であり；ａとｂの合計は約６であ
り；ｘは約１〜約６であり；ａ,ｂ及びｘは非整数値であることかできる。アル
ミニウムクロロヒドロオキシドが特に好ましく、以下、ａ＝５のものを「5/6塩
基性クロロヒドロオキシド」と、ａ＝４のものを「2/3塩基性クロロヒドロオキ
シド」という。アルミニウム塩の製造法については、ここにその記述が参考とし
て合体されるGilmanの米国特許第3,887,692号(1975年６月３日発行)；Jonesらの
米国特許第3,904,741号(1975年９月９日発行)；Goslingらの米国特許第4,359,45
6号(1982年11月16日発行)；Flitzgeraldらの英国特許第2,048,229号(1980年12月
10日公開)に開示されている。アルミニウム塩の混合物については、ここにその
記述が参考として合体されるShinらの英国特許第1,347,950号(1974年２月27日公
開)に記載されている。
制汗性ゲル−固体スティック組成物への使用に好ましいジルコニウム塩として
は、下記式に合致するものがある：
ＺｒＯ(ＯＨ)2-aＣｌa・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約１．５〜約１．８７あり；ｘは約１〜約７であり；ａ及びｘは非整
数値であることができる。これらのジルコニウム塩については、ここにその記述
が参考として合体されるSchmitzのベルギー特許第825,146号(1974年８月４日発
行)に記載されている。通常ＺＡＧ錯体として知られている、アルミニウム及び
グリシンを付加的に含有する錯体が特に好ましいジルコニウム塩である。これら
のＺＡＧ錯体は、上記の式に合致するアルミニウムクロロヒドロオキシド及びジ
ルコニルヒドロキシクロリドを含有する。このようなＺＡＧ錯体はここにその全
てが参考として合体されるLeuddersらの米国特許第3,679,068号(1974年２月12日
発行)；Callaghanらの英国特許出願第2,144,992号(1985年３月20日公開)；及びS
heltonの米国特許第4,120,948号(1978年10月17日発行)に記載されている。
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物は、制汗性活性剤と共に又はそれ
に代えて、他の分散された固体又は他の物質を含有するように配合することもで
きる。このような他の分散された固体又は他の物質は、公知の、さもなくば人の
皮膚への局所塗付に適する如何なる物質も包含する。また、制汗性ゲル-固体ス
ティック組成物は制汗活性剤又は他の活性剤、粒状物などを含有しないゲル-固
体スティック組成物として配合することもできる。
Ｂ）ゲル化剤
本発明の制汗性組成物は人の皮膚への局所的塗付に適するゲル化剤を含有する
。これらのゲル化剤は、極性及び非極性溶剤又は組成物の他の液状成分が捕獲さ
れるか又は含有される結晶性マトリックスを組成物内に形成しなければならない
。これらのゲル化剤は上記したような平均粒子直径及び粒子モルホロジーを有す
る結晶性粒子を形成することが好ましい。
制汗性ゲル-固体スティック組成物への使用に適するゲル化剤の必須及び任意
の特性について以下に詳しく記述する。
１）ゲル化剤の説明
組成物中のゲル化剤の濃度は、選ばれた各制汗性ゲル-固体スティック配合物
により、特に配合物の選ばれた溶剤により変えることができるが、一般には組成
物の約０．１重量％〜約１５重量％、好ましくは約１重量％〜約１２重量％、よ
り好ましくは約３重量％〜約１２重量％の範囲である。ゲル化剤は周囲条件下で
固体でなければならない。
制汗性組成物に使用されるゲル化剤は、熔融し、そして選ばれたゲル化剤及び
溶剤濃度で、約２８℃〜約２５０℃、好ましくは約２８℃〜約１００℃、より好
ましくは約２８℃〜約７８℃の処理温度で、選ばれた溶剤との溶液又は他の均一
な液体又は液状分散液を形成しうるものである。熔融したゲル化剤は典型的には
、選ばれた溶剤により溶解されるか、又は分散されて、溶液又は他の均一な液体
を形成する。溶液又は他の均一な液体、及び他の必須及び任意の成分はここに記
載の製造方法又は他の慣用の或いは公知の手法により組み合わせ、ついで流動性
溶液又は均一な液体として適当な包に入れ、ついで温度が常温に戻り且つ選ばれ
たゲル化剤の凝固点以下に下がったときに、固化させ、そして組成物内で所望の
結晶性ゲルマトリックスを形成させることが好ましい。
制汗性ゲル−固体スティック組成物に使用されるゲル化剤、水混和性極性溶剤
及び非極性揮発性溶剤の組み合せの選択において、選らばれた組み合せは組成物
内に結晶性ゲル化剤マトリックスを発達させなければならず、その際成分の結晶
性粒子は好ましくは約１μｍ未満、より好ましくは約０．４μｍ未満、さらによ
り好ましくは約０．２μｍ未満、最も好ましくは約０．００１μｍ〜約０．２μ
ｍの平均粒度を有し、及び／又は結晶性粒子が上記の要求される伸びたモルホロ
ジーを有し、その際粒度は上記の方法、或いは光又は電子顕微鏡のような当業者
に良く知られた方法により測定又は決定される。ゲル−固体スティック組成物は
最小の結晶粒度又は好ましい伸びた粒子モルホロジーを有するゲル−固体を造る
ための配合技術においてよく知られた方法により製造することができる。ゲル−
固体スティック組成物は、結晶粒度を最小にし及び／又は好ましい結晶性粒子モ
ルホロジーを確立するための、後記する選択された方法により製造することが好
ましい。
本発明の制汗性組成物への使用に適するゲル化剤としては、脂肪酸ゲル化剤、
脂肪酸ゲル化剤のエステル及びアミド、ヒドロキシ酸、ヒドロキシ脂肪酸、コレ
ステロール物質、ラノリン物質、及び詳しく後記するようなゲル化剤としての使
用に公知の他のアミドゲル化剤がある。他の結晶性ゲル化剤も、要求結晶性ゲル
マトリックスを与えるように配合することができるならば、本発明の制汗性組成
物に使用することができる。
適当なアミドゲル化剤としては、二置換された又は分岐のモノアミドゲル化剤
、一置換された又は分岐のジアミドゲル化剤、トリアミドゲル化剤、n-アシルア
ミノ酸誘導体、及びそれらの組み合せがある。
適当な第２のアミドゲル化剤の非限定的例としては、下記式に合致するジ−及
び／又はトリ−塩基性カルボン酸の選ばれたアルキルアミドがある：
式中、骨格はＣ'、Ｃ"及びＸの結合から形成され、その際、
ａ)Ｒ1は、なし、ヒドロキシ、水素、アリール、シロキサン、または飽和又
は不飽和の、置換又は未置換の、直鎖、分岐鎖又は環状鎖のＣ1−Ｃ22アルキル
、Ｃ1−Ｃ22アルケニル、Ｃ1−Ｃ22アルコキシ、Ｃ1−Ｃ22アルキルエステル、
Ｃ1−Ｃ22アルキルエーテル、またはＣ1−Ｃ22アルキル置換アリールであり、好
ましくはＣ4−Ｃ18アルキル、Ｃ4−Ｃ18アルケニル、Ｃ4−Ｃ18アルコキシ、Ｃ4
−Ｃ18アルキルエステル、Ｃ4−Ｃ18アルキルエーテル、またはＣ4−Ｃ18アルキ
ル置換アリールであり、より好ましくはＣ12−Ｃ18アルキル、Ｃ12−Ｃ18アルケ
ニル、Ｃ12−Ｃ18アルコキシ、Ｃ12−Ｃ18アルキルエステル、Ｃ12−Ｃ18アルキ
ルエーテル、またはＣ12−Ｃ18アルキル置換アリールであり、； ｂ)Ｒ2，Ｒ4
，Ｒ5及びＲ6は、独立して又は一緒になって、水素、ヒドロキシ、アリール、シ
ロキサン、または飽和又は不飽和の、置換又は未置換の、直鎖、分岐鎖又は環状
鎖のＣ1−Ｃ22アルキル、Ｃ1−Ｃ22アルケニル、Ｃ1−Ｃ22アルコキシ、Ｃ1−Ｃ22
アルキルエステル、Ｃ1−Ｃ22アルキルエーテル、またはＣ1−Ｃ22アルキル置
換アリールであり、好ましくはＣ4−Ｃ10アルキル、Ｃ4−Ｃ10アルケニル、Ｃ4
−Ｃ10アルコキシ、Ｃ4−Ｃ10アルキルエステル、Ｃ4−Ｃ10アルキルエーテル、
またはＣ4−Ｃ10アルキル置換アリールであり、より好ましくはＣ4−Ｃ8アルキ
ル、Ｃ4−Ｃ8アルケニル、Ｃ4−Ｃ8アルコキシ、Ｃ4−Ｃ8アルキルエステル、Ｃ4
−Ｃ8アルキルエーテル、またはＣ4−Ｃ8アルキル置換アリールであり；
ｃ)Ｒ3は、なし、ヒドロキシ、水素、飽和又は不飽和の、置換又は未置換の、
直鎖、分岐鎖又は環状鎖のＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルケニル、Ｃ1−Ｃ4ア
ルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキルエステル、またはＣ1−Ｃ4アルキルエーテルであり
、好ましくはのＣ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、又は水素であり、より好まし
くはヒドロキシ又は水素であり；
ｄ)Ｒ7及びＲ8は、独立して又は一緒になって、なし、水素、ヒドロキシ、ア
リール、シロキサン、または飽和又は不飽和の、置換又は未置換の、直鎖、分岐
鎖又は環状鎖のＣ1−Ｃ22アルキル、Ｃ1−Ｃ22アルケニル、Ｃ1−Ｃ22アルコキ
シ、Ｃ1−Ｃ22アルキルエステル、Ｃ1−Ｃ22アルキルエーテル、またはＣ1−Ｃ2 2
アルキル置換アリールであり、好ましくはＣ4−Ｃ10アルキル、Ｃ4−Ｃ10アル
ケニル、Ｃ4−Ｃ10アルコキシ、Ｃ4−Ｃ10アルキルエステル、Ｃ4−Ｃ10
アルキルエーテル、またはＣ4−Ｃ10アルキル置換アリールであり、より好ま
しくはＣ4−Ｃ8アルキル、Ｃ4−Ｃ8アルケニル、Ｃ4−Ｃ8アルコキシ、Ｃ4−Ｃ8
アルキルエステル、Ｃ4−Ｃ8アルキルエーテル、またはＣ4−Ｃ8アルキル置換ア
リールであり；
ｅ)Ｒ9は、なし又は水素であり；
ｆ)Ｒ10及びＲ11は、独立して又は一緒になって、なし、水素、ヒドロキシ、
アリール、シロキサン、または飽和又は不飽和の、置換又は未置換の、直鎖、分
岐鎖又は環状鎖のＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ
、Ｃ1−Ｃ6アルキルエステル、Ｃ1−Ｃ6アルキルエーテル、またはＣ1−Ｃ6アル
キル置換アリールであり、好ましくはＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルケニル、
Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキルエステル、Ｃ1−Ｃ4アルキルエーテル、
またはＣ1−Ｃ4アルキル置換アリールであり、より好ましくは水素であり；
ｇ)Ｘは、窒素、アリール又は―(ＣＨ2)n―(ｎは１〜６の整数)であり、好ま
しくは―(ＣＨ2)n―(ｎは１〜３の整数)であり；
ｈ)Ｙは、なし、アシル又はカルボニルであり；
ｉ)Ｚは、なし、水素、ヒドロキシ、アリール、シロキサン、窒素または飽和
又は不飽和の、置換又は未置換の、直鎖、分岐鎖又は環状鎖のＣ1−Ｃ22アルキ
ル、Ｃ1−Ｃ22アルケニル、Ｃ1−Ｃ22アルコキシ、Ｃ1−Ｃ22アルキルエステル
、Ｃ1−Ｃ22アルキルエーテル、またはＣ1−Ｃ22アルキル置換アリールであり、
好ましくはＣ4−Ｃ10アルキル、Ｃ4−Ｃ10アルケニル、Ｃ4−Ｃ10アルコキシ、
Ｃ4−Ｃ10アルキルエステル、Ｃ4−Ｃ10アルキルエーテル、またはＣ4−Ｃ10ア
ルキル置換アリールであり、より好ましくはＣ4−Ｃ8アルキル、Ｃ4−Ｃ8アルケ
ニル、Ｃ4−Ｃ8アルコキシ、Ｃ4−Ｃ8アルキルエステル、Ｃ4−Ｃ8アルキルエー
テル、またはＣ4−Ｃ8アルキル置換アリールであり；および
ｊ)“ａ”は二重又は一重結合であり；
(ｉ)Ｘ及びＺがなしでなく且つＹがなしであるときは、ＸはＺに直接結合されて
いる；
(ii)Ｚがなし、水素又はヒドロキシであるときは、Ｒ7及びＲ8はなしである；
及び
(iii)“ａ”は二重結合であるときは、Ｒ3及びＲ9はなしである。
ジ-及びトリ-塩基性カルボン酸の適当なアルキルアミドの幾つかの特定例とし
ては、くえん酸、トリカルバリル酸、アコニチン酸、ニトリロトリ酢酸、スクシ
ン酸及びイタコン酸のアルキルアミドがあり、例えば1,2,3,-プロパントリブチ
ルアミド、2-ヒドロキシ-1,2,3-プロパントリブチルアミド、1-プロペン1,2,3-
トリオクチルアミド、N,N',N"-トリ(アセトデシルアミド)アミン、2-ドデシル-N
,N'-ジブチシルスクシンアミド、及びそれらの組み合せがあるが、これらに限定
されない。ジカルボン酸のアルキルアミドが好ましく、2-ドデシル-N,N'-ジブチ
ルスクシンアミドがより好ましい。
n-アシルアミノ酸誘導体の非限定的な例としては、n-アシルアミノ酸エステル
及びn-アシルアミノ酸アミドがあり、その特定の例としてはN-ラウロイルグルタ
ミン酸ジエチルアミド、N-ラウロイルグルタミン酸ジブチルアミド、N-ラウロイ
ルグルタミン酸ジヘキシルアミド、N-ラウロイルグルタミン酸ジオクチルアミド
、N-ラウロイルグルタミン酸ジデシルアミド、N-ラウロイルグルタミン酸ジドデ
シルアミド、N-ラウロイルグルタミン酸ジテトラデシルアミド、N-ラウロイルグ
ルタミン酸ジヘキサデシルアミド、N-ラウロイルグルタミン酸ジステアリルアミ
ド、N-ステアロイルグルタミン酸ジブチルアミド、N-ステアロイルグルタミン酸
ジヘキシルアミド、N-ステアロイルグルタミン酸ヘプチルアミド、N-ステアロイ
ルグルタミン酸ジオクチルアミド、N-ステアロイルグルタミン酸ジデシルアミド
、N-ステアロイルグルタミン酸ジドデシルアミド、N-ステアロイルグルタミン酸
ジテトラデシルアミド、N-ステアロイルグルタミン酸ジヘキサデシルアミド、N-
ステアロイルグルタミン酸ジステアリルアミドがある。N-ラウロイルグルタミン
酸ジブチルアミド、N-ステアロイルグルタミン酸ジヘキシルアミド及びそれらの
組み合せが好ましい。
選ばれたアルキルアミドゲル化剤は、適当な反応温度で、対応するジ−又はト
リー塩基性有機酸を適当なアルキルアミンで直接アミド化し、ついでアルキル化
されたアミドゲル化剤を含有する得られた混合物から過剰のアミンを除去するこ
とにより合成することが好ましい。
選ばれたアルキルアミドゲル化剤は、対応するジ−又はトリ−塩基性有機酸を
三弗化硼素触媒を用いてメタノールでエステル化し、ついで過剰のメタノール及
び触媒を除去することにより合成することもできる。ついで、得られたトリメチ
ルエステルは適当なアルキルアミンを用いてアミド化し、ついで過剰のアミンが
除去される。得られたアルキルアミンは本組成物に使用するためには非高分子で
なければならない。
適当な脂肪酸ゲル化剤としては、アルファ−ヒドロキシ酸及び12-ヒドロキシ
ステアリン酸及びそれらの誘導体(そのアミド及びエステルを含む)を含むヒドロ
キシ脂肪酸、約１０〜約４０の炭素原子を有する脂肪酸(例えば、ベヘニン酸、
エルカ酸、ステアリン酸)及び関連のゲル化剤があるが、これらに限定されない
。これらの好ましい幾つかの例は、ここにその開示が参考として合体されるHofr
ichterらの米国特許第5,429,816号(1995年月７日４発行)及びMotleyの米国特許
第5,552,136号(1996年９月３日発行)開示されている。12-ヒドロキシステアリン
酸及びその誘導体が好ましい。
好ましい制汗性組成物は、第２のゲル化剤としてのn-アシルアミノ酸誘導体と
組み合わせた、ここに記載のヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤を含有するゲル化剤系を
含有するものであり、その際ヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤と第２のゲル化剤の割合
は約１：２〜約２０：１、好ましくは約２：１〜約５：１である。N-ラウロイル
グルタミン酸ジブチルアミドと12-ヒドロキシステアリン酸の組み合せが最も好
ましい。これらの好ましいゲル化剤系の例については米国特許第5,429,816号に
記載されている。
２）好ましい第１鏡像性ゲル化剤
ここでの使用に好ましいゲル化剤は、少なくとも１つの対掌性(キラル)炭素原
子を有する鏡像性(enantiomeric)化合物又は物質を包含する。これらの好ましい
鏡像性ゲル化剤の非限定的例としては、12-ヒドロキシステアリン酸、他のヒド
ロキシ酸、例えばアルファヒドロキシ酸、コレステロール、ラノリン及びそれら
の誘導体がある。
これらの好ましい鏡像性ゲル化剤は、本発明の無水制汗性ゲル−固体スティッ
ク組成物中に使用されたときは、必要な製品硬度、可視残渣指数値及びレオロジ
ー性（Ｇ'/Ｇ"）を有する組成物を与えることがわかった。これらの鏡像性ゲル
化剤は、絡み合って又はより合わさって安定な三次元結晶マトリックスをゲル−
固体組成物中に形成するフィラメント、繊維、又は糸の形態で、一次元伸長粒子
を形成するのに特に効果的であるものと思われる。これらの伸長粒子は約２より
大きい、好ましくは約６より大きいアスペクト比を有する。これらのゲル化剤は
伸びた結晶粒子を形成し、該粒子は、一部にはこれらの粒子の小さなサイズ及び
伸びたモルホロジーのために、皮膚に塗布された場合に制汗性組成物中で少ない
光の散乱を引き起こす安定な結晶マトリックスを生じ、従って塗付後に低い可視
残渣になるものと思われる。
２）好ましい粒子モルホロジー
ここで使用されるゲル化剤は、約２より大きい、好ましくは約６より大きいア
スペクト比を有する伸びた結晶粒子を固有的に形成し、又は配合され、或いは形
成するために造られる結晶性ゲル化剤を包含することが好ましい。これらの伸び
た結晶は、好ましくは１μｍ未満の、より好ましくは約０．４μｍ未満の、さら
により好ましくは０．２μｍ未満の、最も好ましくは約０．２μｍ〜約０．００
１μｍの伸びた結晶の短軸に沿って測定された平均粒度を有する。
これらの好ましい伸びた結晶を含有する制汗性組成物は上記の方法により、又
はこれらの好ましい伸びた結晶粒子を含有するゲルマトリックスを確立するため
の配合技術において公知の方法又は技法により製造することができる。
本発明の組成物の好ましい態様を定義するために使用される「アスペクト比」
は、結晶粒子の長軸の長さと結晶粒子の短軸の長さの比を測定又は決定すること
により決めることができる。この長軸と短軸の長さの比は、ここでいうアスペク
ト比として特徴づけられる。アスペクト比は、慣用の又は公知の光学又は電子顕
微鏡法により決定することができ、その際結晶粒子は長及び短軸寸法について測
定されるか、或いは実質的に約２より大きい、好ましくは約６より大きいアスペ
クト比を有する明らかに伸びた結晶構造を明らかに有することがこのような方法
で観察される。
ここに定義の選ばれたアスペクト比を有するこれらの結晶性ゲル化剤は低残渣
性能及び好ましい弾性／粘性モジュラス比及び製品硬度を有する組成物を与えう
る三次元結晶構造を有する制汗性組成物を提供することがわかった。この結晶モ
ルホロジーは、強く結合したゲル−固体マトリックスネットワークを与えるが、
皮膚に局所的に塗付されたときに最小の可視残渣に寄与するように十分に小さな
サイズの結晶粒子も含有する組成物内に、結晶マトリックスを与えるのに特に効
果的であると思われる。
特に、約１１〜約３０Ｌ-値の可視残渣指数は、約１μｍ未満の平均結晶性ゲ
ル化剤粒度、及び／又は結晶粒子の長及び短軸により定義されるアスペクト比が
約２より大きい、好ましくは約６より大きい、結晶性フィラメント、繊維、糸又
はその他の伸びた粒子を生じるような一次元結晶成長により特徴づけられる結晶
性ゲル化剤粒子モルホロジーに関連があることがわかった。
４）任意のダイマー対モノマー比
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物のゲル化剤は選択されたダイマー
対モノマー比を有する第１ゲル化剤として脂肪酸ゲル化剤を含有することが好ま
しい。必要なダイマー対モノマー比を有する脂肪酸ゲル化剤は、単独でも、或い
は付加的な又は第２のゲル化剤と組み合わせて、組成物中に使用することができ
る。選択されたダイマー対モノマー比は改良された低残渣性能、効能、安定性及
び美感を有するゲル−固体スティック組成物の提供、及び特に改良された低残渣
性能及び改良された製品硬度の提供を助ける。
制汗性ゲル−固体スティック組成物中の脂肪酸ゲル化剤は、付加的な又は第２
のゲル化剤と組み合わせて使用する場合は、約１：１〜約２５：１、好ましくは
約１．５：１〜約２５：１、より好ましくは約２．５：１〜約２０：１、さらに
より好ましくは約３：１〜約１０：１のダイマー対モノマー比を有する。より高
いダイマー対モノマー比が好ましい。
脂肪酸ゲル化剤のダイマー対モノマー比は、赤外法、例えばTourier Transfor
m Infrared(FTIR)Spectroscopyを含む、配合技術において公知の方法又は技法に
より決定することができる。このような方法は、ここにその開示の全てが参考と
して合体されるL.j.BellamyのThe Infrared Spectra of Complex Molecules,第
２版(1958)；N.B.ColthupらのIntroduction to Infrared and Raman Spectrosco
py第３版(1990);及びP.R.GriffithsらのFourier Transform EInfrared
Spectroscopy(1968)に開示されている。このような方法又は技法により、脂肪酸
は、１７４０cm-1と１６８０cm-1の間の吸収バンドとして測定されるそれらのカ
ルボニル伸長頻度(stretching frequncy)により通常特徴づけられる。本発明の
制汗性組成物の脂肪酸ゲル化剤は、カルボニル吸収バンドの成分である脂肪酸ダ
イマー及び脂肪酸モノマーを含有する。しかしながら、水素が結合したダイマー
の形成のために、脂肪酸ダイマー成分は脂肪酸モノマー頻度より低い３０cm-1の
頻度までシフトされうる。
赤外スペクトルデータの使用により、ダイマー対モノマー比は１６９６cm-1近
くの水素結合ダイマー第２派生バンドのピーク領域と１７１２cm-1近くの脂肪酸
モノマー第２派生バンドのピーク領域との比を計算することにより決定される。
下記の方法により、赤外スペクトルはNicolet 20scx FTIR Spectrometerに接続
させた４５度ZnSe Attenuated Total Reflectance(ここでは“AT”という)結晶
及び水平ATR装置(Spectra Tech.Inc.から入手可能)を用いて記録される。Nicole
t 20scx FTIR SpectrometerはNicolet Instrument Crop.から入手可能である。N
icolet 205scx FTIR Spectrometerは狭いバンドの水銀カドミウムテルル化物検
出器を備えており、それによって平均２５６スキャンが共付加されて赤外スペク
トルを発生する。ついで、赤外スペクトルはGRAMS/386(Galactic Industries Co
rp.から入手可能)のようなコンピュータソフトウエアープログラムへインプット
され、Savitsky-Golayにより定義された数学的手順である５ポイント第２誘導ア
ルゴリズムを用いてダイマー対モノマー比を計算する。
必要なダイマー対モノマー比は、アルファ−ヒドロキシ脂肪酸及び約１０〜約
４０の炭素原子を有する脂肪酸、例えば12-ヒドロキシステアリン酸、12-ヒドロ
キシラウリン酸、16-ヒドロキシヘキサデカン酸、ベヘニン酸、エルカ酸、ステ
アリン酸、カプリン酸、ラウリン酸、イソステアリン酸、及びそれらの組み合せ
を包含する、ここに記載の脂肪酸ゲル化剤により、確立することもできる。幾つ
かの適当な脂肪酸ゲル化剤の例は、ここにその記載が参考として合体されるHofr
ichterらの米国特許第5,429,816号(1995年７月４日発行)；及びMotleyの米国特
許第5,552,136号(1996年９月３日発行)に記載されている。12-ヒドロキシステア
リン酸が最も好ましい。
必要なダイマー対モノマー比は、付加的な又は第２のゲル化剤と組み合わせて
、ここに記載の脂肪酸ゲル化剤により確立することもでき、その際脂肪酸ゲル化
剤と付加的な又は第２のゲル化剤とのモル比は少なくとも約０．５：１、好まし
い少なくとも約３：１であるが、典型的には約２０：１以下である。化学及び配
合技術の平均的熟練者はこれらの脂肪酸ゲル化剤系を配合して、上記の比率を調
節する又は得ることができる。
Ｃ）揮発性非極性炭化水素溶剤
本発明のゲル-固体スティック組成物は、選ばれた蒸気圧及び溶解度パラメー
ターを有する揮発性非極性炭化水素溶剤を含有する。ゲル-固体スティック組成
物中の揮発性非極性炭化水素溶剤の濃度は、組成物の約１重量％〜約５０重量％
、好ましくは約１０重量％〜約４０重量％、より好ましくは約２０重量％〜約４
０重量％、さらにより好ましくは約３０重量％〜約４０重量％の範囲である。
ここで使用される用語「揮発性」とは、本発明のゲル-固体スティック組成物
の揮発性非極性炭化水素溶剤をいい、特に２５℃で測定された蒸気圧約０．０１
mmHg〜約６．０mmHg、好ましくは約０．０２mmHg〜約２．０mmHg及び１気圧（１
atm）下に約２５０℃未満、好ましくは約２３５℃未満の平均沸点を有する揮発
性非極性炭化水素溶剤をいう。
ここで使用される用語「非極性」とは、本発明のゲル-固体スティック組成物
の揮発性非極性炭化水素溶剤をいい、特に８．０(cal/cm3)0.5未満、好ましくは
約５．０(cal/cm3)0.5〜８．０(cal/cm3)0.5未満、より好ましくは６．０(cal/c
m3)0.5〜約７．６０(cal/cm3)0.5の安定度パラメーターを有する揮発性溶剤とい
う。
揮発性非極性炭化水素溶剤及びここに記載の他の物質についての安定度パラメ
ーターは、溶剤又は他の物質の相対的な極性の特性を確立するための化学技術に
おいて周知の方法により決定される。安定度パラメーター及びそれらを決定する
ための手段についての記述は、ここにその記載が参考として合体されるC.D.Vaug
hanの“Solubility Effects in Product，Package，Penetration and Preservat
ion”103 Cosmetics and Toiletries 47-69（1988年10月）及びC.D.Vaughanの“
Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation”36
J.Soc.Cosmetic Chemists,319-333,(1988年9/10月)に記載されている。
ゲル-固体スティック組成物への使用に適する揮発性非極性炭化水素溶剤は、
上記の蒸気圧及び安定度パラメーター有する溶剤であり、それらは必要な蒸気圧
及び安定度パラメーターを有するある種のイソパラフィン及び石油蒸留物のよう
な炭化水素を包含する。環状、分岐又は鎖形状であることができる非極性炭化水
素溶剤が好ましく、分岐鎖の炭化水素が最も好ましい。
揮発性非極性炭化水素溶剤としては、必要な蒸気圧及び安定度パラメーターを
有し且つ約４〜約３０、好ましくは約４〜約２０、より好ましくは約６〜約２０
の炭素原子を有する分岐鎖炭化水素が最も好ましい。制汗性ゲル-固体スティッ
ク組成物は、上記分岐鎖炭化水素の２種以上の組み合せを含有することが最も好
ましく、その際２種以上の炭化水素の組み合せは異なる分子量、炭素原子数、及
び／又は鎖形状を有する。これらの炭化水素溶剤の最も好ましい組み合せの特定
の非限定的例としては、Exxon Chemical CompanyからIsopar M（C13-C14イソパ
ラフィン），Isopar C(C7-C8イソパラフィン)，C8-C9イソパラフィン(Isopar E)
，Isopar G（C10-C11イソパラフィン），Isopar L（C11-C13イソパラフィン），
Isopar H（C11-C12イソパラフィン）として入手可能なイソパラフィン及びそれ
らの組み合せがある。適当な分岐鎖炭化水素の他の非限定的例としては、Permet
hyl 99A(イソドデカン)，Permethyl 102A(イソエイコサン)，Permethyl 101A(イ
ソヘキサデカン)、及びそれらの組み合せがある。PermethylシリーズはPreperse
,Inc.から入手可能である。適当な分岐鎖炭化水素の他の非限定的例としては、
石油蒸留物、例えばSoltrol 130，Soltrol 170としてPhillips Chemicalから、
及びSol 70,-71としてShellから入手可能であるものがある。
他の適当な非極性揮発性炭化水素溶剤の非限定的例としては、ドデカン、オク
タン、デカン及びそれらの組み合せ、及びパラフィンのNorparシリーズがあり、
Norpar 12,-13及び-15としてExxon Chemical Companyから入手可能である。さら
に他の例としては、Exxsol D80としてExxonから入手可能なC11-C15アルカン／シ
クロアルカンがある。
Ｄ）水混和性極性溶剤
本発明のゲル-固体スティック組成物は選ばれた高い安定度パラメーターを有
する１種以上の水混和性極性溶剤を含有する。制汗性ゲル-固体スティック組成
物中の水混和性極性溶剤の濃度は、組成物中の水混和性極性溶剤、ゲル化剤、揮
発性非極性炭化水素溶剤、及び任意の他の溶剤又はゲル化剤の特定の組み合せに
より変えられるであろうが、組成物の約１０重量％を超えてはならず、好ましく
は制汗性ゲル−固体スティック組成物の約０．１重量％〜約５重量％、より好ま
しくは約０．１重量％〜約４重量％、さらにより好ましくは約０．１重量％〜約
３重量％であり、その際水混和性極性溶剤は少なくとも１２．５(cal/cm3)0.5、
好ましくは約１２．５(cal/cm3)0.5〜２５(cal/cm3)0.5、より好ましくは１２．
５(cal/cm3)0.5〜約１７．０(cal/cm3)0.5の安定度パラメーターを有する。
制汗性ゲル−固体スティック組成物への使用に適する水混和性極性溶剤の非限
定的例としては、１価アルコール、多価アルコール、及びそれらの組み合せがあ
り、それらの特定の例としてはグリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレ
ングリコール、エタノール、トリプロピレングリコール、ブチレングリコール、
ヘキシレングリコール、1,2-ヘキサンジオール、プリピレンカーボネート、及び
それらの組み合せがあるか、これらに限定されない。プロピレングリコール、ジ
プロピレングリコール、プロピレンカーボネート、グリセリン及びそれらの組み
合せが好ましい。グリセリンが最も好ましい。
Ｅ）任意溶剤
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物は、上記の極性水混和性及び揮発
性非極性溶剤と共に、さらに任意の液状キャリヤーを含有することができる。
ゲル−固体スティック組成物中の任意の液状キャリヤーの濃度は、主に液状キ
ャリヤーのタイプ及び量、上記の極性水混和性及び揮発性非極性溶剤のタイプ及
び量、ゲル化剤、任意の液状キャリヤー中のゲル化剤の溶解度、及び他の溶剤に
より変えることができるであろう。ゲル−固体スティック組成物中の溶剤と任意
液状キャリヤーとの組み合せの好ましい濃度は組成物の約１０重量％〜約８０重
量％、好ましくは約１０重量％〜約７０重量％の範囲である。
任意の液状キャリヤーは、制汗性ゲル−固体スティック組成物の約０.１重量
％〜約７５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約５０重量％、より好ましくは
約１重量％〜約２０重量％、さらにより好ましくは約１重量％〜約１０重量％の
範
囲の濃度の１種以上の変性シリコーンキャリヤーであることが好ましい。
任意の液状キャリヤーとしては、人の皮膚への局所塗付に適する１種以上のキ
ャリヤー液体を包含することができ、任意の液状キャリヤー及び他の溶剤の得ら
れた組み合せが、選ばれたゲル化剤濃度で、約２８〜約２５０℃、好ましくは約
２８℃〜約１００℃、より好ましくは約２８℃〜約７８℃の温度で、選ばれたゲ
ル化剤との溶液又は他の均一な液体又は液状分散液を形成するならば、有機の又
はシリコーン含有又は弗素含有揮発性又は非揮発性の、非極性又は水混和性極性
の溶剤及びキャリヤー液体を包含することができる。
任意の液状キャリヤーは、周囲条件下で液状であり且つ約100,000センチスト
ークス未満、好ましくは約５００センチストークス未満、より好ましくは約１セ
ンチストークス〜約５０センチストークス、さらにより好ましくは約１センチス
トークス〜約２０センチストークスの粘度を有するならば、変性シリコーンキャ
リヤーを包含する。これらの変性シリコーンキャリヤーは一般に化学技術者に知
られており、その幾つかの例は、ここにその記述が参考として合体されるCosmet
ics，Science and Technology，27-104(M.Balsam及びE.Sagarin編、1972)；Shel
tonの米国特許第4,202,879号(1980年５月13日発行)；Bolichの米国特許第5,084,
577号(1992年１月28日発行)に記載されている。
制汗性ゲル-固体スティック組成物への使用に適する変性シリコーンキャリヤ
ーとしては、上記に定義したような化合物又は物質を包含し、一般に次のように
特徴づけられるがこれらに限定されない：シリコーンポリエーテル又はシリコー
ングリコール(例えばジメチコーンコポリオール)；シリコーンアルキル-結合ポ
リエーテル(例えばGoldschmidt EM-90又はEM-97)；ペンダント/熊手/櫛構造のシ
ロキサン界面活性剤、トリシロキサン構造のシリコーン界面活性剤、及びABA/α
-Ωブロックコポリマーのシリコーン界面活性剤(例えばポリオキシアルキレン、
ポリオキシエチレン又はエトキシル化ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレ
ン又はエトキシル化/プロポキシル化)；芳香族置換シリコーン皮膚軟化剤(例え
ばフェニル、α-メチルスチリル、スチリル、メチルフェニル、アルキルフェニ
ル)；他の官能基包含物を有するシリコーンコポリマー；水素、アルキル、メチ
ル、アミノ、トリフルオロプロピル、ビニル、アルコキシ、アリールア
ルキル、アリール、フェニル、スチリル、ポリエーテル、エステル、カルボキシ
ル；アルキルメチルシロキサン又はシリコーンワックス(例えばヘキシル、オク
チル、ラウリル、セチル、ステアリル)；シラノール又はトリメチルシロキシで
ある末端基を有するノニオン官能性シロキサンコポリマー；結合したメチコーン
又はトリシロキサンである骨格基を有するノニオン官能性シロキサン；ノニオン
性シリコーン界面活性剤；テトラエトキシシラン；テトラメトキシシラン；ヘキ
サメトキシシリコーン；オキシメトキシトリシロキサン；シリコーン乳化剤；シ
リコーン又はシロキサン樹脂、アルキルシリコーン樹脂、ポリオキシアルキレン
シリコーン樹脂;ＭＱ樹脂、例えばShiseido/Shin-etsu，日本特許公告JP8614376
0、又はWalker Chem.6MBH(EP722970に記載)；アルコキシシロキサン；アルコキ
シシラン；メチコーン(ポリメチルアルキルシロキサン)；及びそれらの組み合せ
。
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物に使用するための適当な変性シリ
コーンキャリヤーの非限定的例としては、Dow Corningから入手可能な下記の変
性シリコーンがある:DC-556 Cosmetic Grade Fluid(フェニルトリメチコーン)；
DC-704 Diffusion Pump Fluid(テトラメチル-テトラフェニル-トリシロキサン)
；DC-705 Diffusion Pump Fluid；DC-1784 Emulsion；DC-AF Emulsion；DC-1520
-USEmulsion；DC-593 Fluid(ジメチコーン（及び）トリメチルシロキシシリケー
ト)；DC-3225C Fluid(シクロメチコーン（及び）ジメチコーンコポリオール)；D
C-190 Fluid(ジメチコーンコポリオール)；DC-193 Fluid(ジメチコーンコポリオ
ール);DC-1401(シクロメチコーン（及び）ジメチコノール);DC-5200 Fluid(ラウ
リルメチコーンコポリオール);DC-6603 Polymer Powder;DC-5640 Powder；DC-Q2
-5220(ジメチコーンコポリオール)；DC Q2-5324(ジメチコーンコポリオール)；D
C-2501 Comestic Wax(ジメチコーンコポリオール)；DC-2502 Fluid(セチルジメ
チコーン)；DC-2503 Wax(ステアリルジメチコーン)；DC-1731 Volatile Fluid(
カプロイルトリメチコーン)；DC-580 Wax(ステアロキシトリメチルシラン(及び)
ステアリルアルコール)；DC-1-3563(ジメチコナール)；DC-X2-1286(ジメチコノ
ール)；DC-X2-1146A(シクロメチコーン[及び]ジメチコノール)；DC-8820 Fluid(
アミノ官能性)；DC Q5-0158A Wax(ステアロキシトリメチルシラン)；DC-X2-1318
Fluid(シクロメチコーン(及び)ビニルジメチコー
ン)；DC-QF1-3593A Fluid(トリメチルシロキシシリケート)；及びそれらの組み
合せ。
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物に使用するための適当な変性シリ
コーンキャリヤーの他の非限定的例としては、General Electricから入手可能な
下記の変性シリコーンがある：GE SF-1023(ジメチル-ジフェニル-シロキサン)；
GE CF-1142(メチルフェニルシロキサン流体)；GE SF-1153(ジメチル-ジフェニル
-シロキサン)；GE SF-1265(ジフェニル-ジメチル-シロキサン)；GESF-1328；GE
SF-1188(ジメチコーンコポリオール)；GE SF-1188A(シリコーンポリエーテルコ
ポリマー)；GE SF-1288(シリコーンポリエーテルコポリマー、ジメチル-メチル
3-ヒドロキシプロピルエトキシル化)；GE SF-1318(メチルエステルシロキサン)
；GE SF-1328(シリコーン界面活性剤、ジメチル-メチル 3-ヒドロキシプロピル
エトキシル化-プロポキシル化)；GE SF-1550(メチルフェニルシロキサン、ヘキ
サメチル-3-フェニル-3-[[トリメチルシリル]オキシ]トリシロキサン)；GE SF-1
632(シリコーンワックス)；GE SS-4267(ジメチコーン[及び]トリメチルシロキシ
シリケート)。
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物に使用するための適当な変性シリ
コーンキャリヤーの他の非限定的例としては、Goldschmidtから入手可能な下記
の変性シリコーンがある：Abil EM-90(シリコーン乳化剤)；Abil EM-97(ポリエ
ーテルシロキサン)；Abil Wax 9810(シリコーンワックス又はC24-28メチコーン)
；Abil Wax 2434(ステアリルジメチコーン)；Abil Wax 9800D(ステアロキシジメ
チコーン)；及びTegomer H-Si 2111,H-Si 2311,A-Si 2120,A-Si 2320,C-Si 2141
,C-Si 2341,E-Si 2130,E-Si 2330,V-Si 2150,V-Si 2550,H-Si 6420,H-Si 6440,H
-Si 6460(α-Ωジメチコーンコポリマー)。
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物に使用するための適当な変性シリ
コーンキャリヤーの他の非限定的例としては下記のものがある：PPG Industries
からのMasil 756(テトラブトキシプロピルトリシロキサン)；ビス-フェニルヘキ
サメチコーン(Rhone-PoulencからSilbione Oils 70633 V30として入手可能)；Si
lbione 0ils 70646(Rhone-Poulencからのジメチコーンコポリオール)；Silicone
L-711,L-720,L-721,及びL-722(Union Carbideからのジメチコーン
コポリオール)；Silicone L-7000,L-7001,L-7002,L-7004,L-7500,L-7600,L-7602
,L-7604,L-7605及びL-7610(Union Carbideからのジメチコーンコポリオール)；U
nisil SF-R(UPIからのジメチコノール)；OlinからのSilicate Cluster(トリス[
トリブトキシシロキシ]メチルシラン);Silicone Copolymer F-754(SWS Silicone
sからのジメチコーンコポリマー)；及びそれらの組み合せ。
制汗性ゲル-固体スティック組成物はさらに任意のキャリヤー液体として揮発
性シリコーンキャリヤーを含有することが好ましい。これらの揮発性シリコーン
キャリヤーは、このに定義の必要な揮発性を有する環状、線状又は分岐鎖のシリ
コーンであることができる。適当な揮発性シリコーンの非限定的例は、ここにそ
の記述が参考として合体されるToddらの"Volatile Silicone Fluid for Cosmeti
cs"，Cosmetics and Toiletries,91;27-32(1976)に記載されている。これらの揮
発性シリコーンのうちで好ましいものは約３〜約７、より好ましくは約４〜約５
の珪素原子を有する環状シリコーンである。最も好ましくは下記式に適合するも
のである：
式中、ｎは約３〜約７、好ましくは約４〜約５、最も好ましくは５である。
これらの揮発性環状シリコーンは一般に約１０センチストークス未満の粘度値
を有する。ここに記載の全ての粘度値は、特記しない限り、周囲条件下で測定又
は決定される。ここでの使用に適する揮発性シリコーンとしては、Cyclometicon
e D-5(G.E.Siliconesから商業的に入手可能)；Dow Corning 344及びDow Corning
345(Dow Corning Corp.から商業的に入手可能)；GE 7207,GE 7158,及びSilicon
e Fluid SF-1202及びSF-1173(General Electric Co.から入手可能)；SWS-03314,
SWS-03400,F-222,F-223,F-250,F-251(SWS Silicones Corp.から入手可能)；Vola
tile Silicones 7158,7207,7349（Union Carbideから入手可能）Masil SF-V（Ma
zerから入手可能）及びそれらの組み合わせがあるが、これらに限定されない。
また、任意の液状キャリヤーは、上記の好ましい変性シリコーンキャリヤー以
外に又はそれと共に、非揮発性シリコーンキャリヤーを含有することかできる。
これらの非揮発性シリコーンキャリヤーは、下記式の各々と一致するものを包含
する線状シリコーンであることが好ましいが、それらに限定されない：
式中、ｎは１より大きいか、１に等しい。これらの線状シリコーン物質は、一般
に、周囲条件下で測定して、約100.000センチストークスまで、好ましくは約５
００センチストークス未満、より好ましくは１〜約２００センチストークス、さ
らにより好ましくは約１〜約５０センチストークスの粘度値を有するであろう。
制汗性組成物への使用に適する非揮発性線状シリコーンの例としては、Dow Corn
ing 200、ヘメチルジシロキサン、Rhone-Poulencから入手可能なRhodorsils Oil
70047、Mazerから入手可能なMasil SF Fluid、Dow Corning 225、Dow Corning
1732、Dow Corning 5732、Dow Corning 5750(Dow Corning Corp.から入手可能)
；SF-96,SF-1066及びSF-18(350)Silicone Fluid(G.E.Siliconesから入手可能)；
Velvasil及びViscasil(General Electric Co.から入手可能)；及びSilicone L-4
5,Silicone L530,Silicone L-531(Union Carbideから入手可能)、及びSiloxane
F-221及びSilicone Fluid SWS-101（SWS Siliconesから入手可能）があるか、こ
れらに限定されない。
また、任意の液状キャリヤーは他の非極性の、非揮発性の有機キャリヤー、例
えば鉱物油又は石油、及び公知の或いは人の皮膚への局所塗付に安全で且つ効果
的な他の非揮発性キャリヤー液体又は溶剤を含有することもできる。
任意の液状キャリヤーは、フルオロ界面活性剤、フルオロテロマー及びパーフ
ルオロポリエーテルのようなフッ素化学品を含有することもでき、それらの幾つ
かの例はここにその記述が参考として合体されるCosmetics & Toiletries，フッ
素化化合物の局所調合剤への使用，第IIII巻,47-62頁，（1996年10月）に記載
されている。このような液状キャリヤーのより特別の例としてはパーフルオロポ
リメチレンイソプロピルエーテル、パーフルオロポリプロピルエーテル、アクリ
ルアミドフッ素化テロマー、フッ素化アミド界面活性剤、過フッ素化チオール界
面活性剤があるが、これらに限定されない。他のより特別の例としては、Dupont
Performance Chemicalsから商品名Fluortress PFP Eoilsとして入手可能なポリ
パーフルオロイソプロピルエーテル、及びDupont Performance Chemicalsから商
品名Zonyl Fluorosurfactantとして入手可能なフルオロ界面活性剤シリーズがあ
るが、これらに限定されない。
Ｆ）任意の核化剤
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物は、ゲル化剤粒度を最小にするた
めに、及び／又は上記の好ましいゲル化剤粒子モルホロジーを得るために、さら
に核化剤を含有することができる。
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物へ使用するための任意の核化剤は
周囲条件下で固体物質でなければならず、或いは選ばれた溶剤中のゲル化剤の溶
解度より小さい、選ばれた溶剤における溶解度を有するか、或いは無機の、不溶
性の、超微粉砕された粒状物の形態でなければならない。核化剤は典型的には、
結晶化し、ゲル化し、凝固し(核化剤が不溶性の、超微粉砕された、無機物質で
ある場合を除く)、或いは選ばれた溶剤中のゲル化剤の結晶化の前、ほぼその時
、又は同じ時に、核ゲル化剤の（例えば、小さいゲル化剤の核の形成を促進する
）核として働く。固体ゲル化剤と核化剤のモル比は約１０：１〜約１０００：１
、好ましくは約１０：１〜約１００：１でなければならない。これらの選択され
たモル比は典型的には、約０．０００１％〜約５％、好ましくは約０．００１％
〜約２％、より好ましくは約０．０１％〜約１％の核化剤濃度となろう。核化剤
は、選ばれたゲル化剤の融点の約４０℃以下から２００℃以上まで、より好まし
くは約２０℃以下から約１００℃以上までの融点を有することが好ましい。
任意の核化剤を含有する制汗性組成物は、１)上記のゲル化剤、選ばれた溶剤
及び任意の核化剤を組み合わせること、２)成分又は成分の組み合せを加熱して
溶液又は他の均一な液体或いは液状分散液を形成させること、及び３)成分の組
み合せを固体ゲル化剤の凝固点以下に冷却することにより固化させて本発明の制
汗性組成物を形成させることにより、製造されることが好ましい。
制汗性組成物に使用される核化剤としては、脂肪アルコール、脂肪アルコール
のエステル、エトキシル化脂肪アルコール、ワックスを含む脂肪酸のエステル又
はエーテル、及びトリグリセリド、シリカ、ヒュームドシリカ、二酸化チタン、
固体ポリオールカルボン酸ポリエステル、及びそれらの混合物がある。任意の核
化剤としての使用に適する脂肪アルコールとしては、１価アルコール、エトキシ
ル化脂肪アルコール及び脂肪アルコールエステルがある。商業的に入手可能な脂
肪アルコール核化剤の特定の例としては、Unilin 550 Unilin 700,Unilin 425,U
nilin 400,Unilin 350及びUnilin 325（全てPetroliteにより供給される）があ
るがこれらに限定されない。適当なエトキシル化脂肪アルコールとしては、Unil
in 325 Unilin 400,Unilin 450,Unilin 480,Unilin 520及びUnilin 550,Unilin
720，Unilin 750（全てPetroliteにより供給される）があるがこれらに限定され
ない。
適当な脂肪酸のエステルの非限定的例としては、トリイソステアリルシトレー
ト、エチレングリコールジ-1,2-ヒドロキシステアレート、トリステアリルシト
レート、ステアリルオクタノエート、ステアリルヘプタノエート、トリラウリル
シトレートがある。
任意の核化剤としての使用に適する脂肪酸エステルとしては、エステルワック
ス、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド及びそれらの混合物がある
。グリセリドエステルが好ましい。適当なエステルワックスの非限定的例として
は、ステアリルステアレート、ステアリルベヘネート、パルミチルステアレート
、ステアリルオクチルドデカノール、セチルエステル、セテアリルベヘネート、
ベヘニルベヘネート、エチレングリコールジステアレート、エチレングリコール
ジパルミテート、及び蝋密がある。市販のエステルワックスの例としては、Kost
er KeunenからのKesterワックス、CrodaからのCrodamol SS、及びRhone Poulene
からのDemalcare SPSがある。
好ましいトリグリセリド核化剤としては、トリステアリン、トリベヘニン、ベ
ヘニルパルミチルベヘニルトリグリセリド、パルミチルステアリルパルミチルト
リグリセリド、水素化植物油、水素化菜種油、ひまし油ワックス、魚油、トリパ
ルミテン、Syncrowax HRC及びSyncrowax HGL-C(SyncrowaxはCroda,Incから入手
可能)があるがこれらに限定されない。他の適当なグリセリドとしては、グリセ
リルステアレート及びグリセリルジステアレートがあるがこれらに限定されない
。
任意の核化剤は固体のポリオールカルボン酸ポリエステルであることが好まし
い。適当な固体のポリオールカルボン酸ポリエステルとしては、ポリエステルの
カルボン酸エステル基が(ａ)長鎖の不飽和カルボン酸部分又は長鎖の不飽和カル
ボン酸部分の混合及び短鎖の飽和カルボン酸部分、および(ｂ)長鎖の不飽和カル
ボン酸部分の組み合せを含有し、(ａ)と(ｂ)の割合が約１：１５から約２：１で
ある、ポリオールエステル又はポリエステルであるものがある。ポリエステルの
全カルボン酸部分の少なくとも１５重量％、好ましくは少なくとも３０重量％、
より好ましくは少なくとも５０重量％、最も好ましくは少なくとも６０重量％が
Ｃ２０又はそれ以上の飽和カルボン酸部分である。長鎖の不飽和カルボン酸部分
は典型的には、直鎖であり且つ少なくとも約１２、好ましくは約１２〜約２６、
より好ましくは約１８〜約２２の炭素原子を含有する。最も好ましい不飽和カル
ボン酸はＣ１８モノ及び／又はジ不飽和カルボン酸である。短鎖の飽和カルボン
酸は典型的には、分岐鎖であり且つ約２〜約１２、好ましくは約６〜約１２、最
も好ましくは約８〜約１２の炭素原子を含有する。長鎖の飽和カルボン酸は典型
的には、直鎖であり且つ少なくとも約２０、好ましくは約２０〜約２６、最も好
ましくは約２２の炭素原子を含有する。ポリエステル分子中のグループ(ａ)のカ
ルボン酸部分とグループ(ｂ)のカルボン酸部分のモル比は、約１：１５〜約２：
１、好ましくは約１：７〜約５：３、より好ましくは約１：７〜約３：５である
。これらのカルボン酸エステルの平均エステル化度はポリオールエステルのヒド
ロキシル基の少なくとも約２つがエステル化されているものである。スクロース
ポリエステルの場合は、約７〜約８つのポリオールのヒドロキシル基がエステル
化されることが好ましい。典型的には、実質的に全ての、例えば少なくとも約８
５％、好ましくは約少なくとも９５％のポリオールのヒドロキシル基がエステル
化される。
好ましい固体のポリオールカルボン酸エステルのポリオールは、約４〜約１１
のヒドロキシル基を含有する、モノサッカライド及びジサッカライド及びトリサ
ッカライドを含む、糖である。最も好ましい糖は約４〜約８、より好ましくは約
６〜約８つのヒドロキシル基を含有するものである。４つのヒドロキシル基を含
有するものの例はモノサッカライドキシロース、アラビノース、及びそれらの組
み合せである。適当な５つのヒドロキシル基含有ポリオールはモノサッカライド
、ガラクトース、フルクトース、マンノース、グルコース、及びそれらの組み合
せである。使用しうるジサッカライドポリオールの例としてはマルトース、ラク
トース、スクロース、及びそれらの組み合せがあり、これらは全て８つのヒドロ
キシル基を含有している。好ましいポリオールはスクロースである。
長鎖の不飽和カルボン酸部分の例としては、ラウロレエート、ミリストレエー
ト、パルミトエレート、オレエート、エライデート、エルケート、リノレエート
、リロレネート、アラキドネート、エイコサペンタエントエート、及びドコサヘ
キサエノエートがあるがこれらに限定されない。酸化安定性のためには、モノ−
及びジ不飽和脂肪酸部分が好ましい。
適当な短鎖の飽和カルボン酸部分の例としては、アセテート、カプロエート、
カプリレート、及びラウレートがあるがこれらに限定されない。
適当な長鎖の飽和カルボン酸部分の例としては、アラキデート、ベヘネート、
リグノセレート、及びセロテートがあるがこれらに限定されない。
勿論、長鎖の不飽和カルボン酸部分は単独で、又は全ての割合で、他の各々と
混合して又は短鎖の飽和カルボン酸部分と混合して、使用することができる。同
様に、長鎖の飽和カルボン酸部分は全ての割合で各々他のものと組み合わせて使
用することができる。実質的量の所望の不飽和又は飽和酸を含有するスクロース
油からの混合カルボン酸部分は、本発明の核化剤として使用するための化合物を
調製するために、酸部分として使用することができる。該油からの混合カルボン
酸は、少なくとも３０％、好ましくは少なくとも５０％、最も好ましくは少なく
とも８０％の所望の不飽和又は飽和酸を含有すべきである。例えば、菜種油脂肪
酸又は大豆油脂肪酸は純粋のＣ12-Ｃ16不飽和脂肪酸に代えて使用することがで
きる。硬化された、例えば水素化された高エルカ菜種油脂肪酸は純粋のＣ20-Ｃ2
6飽和脂肪酸に代えて使用することができる。Ｃ２０及びそれ以上の酸、又はそ
れ
らの誘導体、例えばメチル又は他の低級アルキルエステルは、例えば蒸留により
濃縮することが好ましい。やしの実油又はココナッツ油からの脂肪酸はＣ8−Ｃ
１２酸のソースとして使用することができる。本発明の制汗性組成物に使用する
ための固体のポリオールポリエステルを造るためのソースオイルとしての使用の
例は、高オレイン酸ひまわり油及び実質的に完全に水素化された高エルカ菜種油
の脂肪酸を用いての固体のスクロースポリエステルの調製である。スクロースが
これら２つの油の脂肪酸のメチルエステルの１：３重量のブレンド物により実質
的に完全にエステル化された場合は、得られるスクロースポリエステルは、約１
：１の不飽和Ｃ１８酸ラジカルとＣ２０以上の飽和酸ラジカルのモル比を有し、
ポリエステル中の全脂肪酸の２８．６重量％がＣ２２脂肪酸であろう。
固体のポリオールポリエステルを造るために使用されるカルボン酸原料中の所
望の不飽和と飽和酸の割合が高ければ高いほど、エステルは核化剤として機能す
るための能力はより効果的である。
本発明の制汗性組成物に使用される固体のポリオールカルボン酸ポリエステル
核化剤の例としては、エステル化するカルボン酸部分が１：３のモル比のリノレ
エートとベヘネートであるラフィノースのオクタエステル；エステル化するカル
ボン酸部分が３：４のモル比のひまわり種油脂肪酸とリグノセレートであるマル
トースのヘプタエステル；エステル化するカルボン酸部分が２：６のモル比のオ
レエートとベヘネートであるスクロースのオクタエステル；及びエステル化する
カルボン酸部分が１：３：４のモル比のラウレートとリノレエートとベヘネート
であるスクロースのオクタエステルがあるがこれらに限定されない。好ましい物
質はエステル化度が７−８であり且つ脂肪酸部分がＣ１８モノ−及び／又はジー
不飽和及びベヘニンであり、不飽和物とベヘニンのモル比が１：７から３：５で
あるスクロースポリエステルである。特に好ましいポリオールエステル核化剤は
、分子中に約７つのベヘニン脂肪酸部分と約１つのオレイン部分があるスクロー
スのオクタエステルである。
本発明の固体のカルボン酸ポリエステルは、ポリオールのポリエステルを製造
する方法として従来公知の方法により造ることができる。例えば、それらの全て
がここに参考として合体されるLettonらの米国特許第5,306,516号(1994年４
月26日発行);Lettonらの米国特許第5,306,515号(1994年４月26日発行);Lettonら
の米国特許第5,306,514号(1994年４月26日発行)；Jandacekらの米国特許第4,797
,300号(1989年１月10日発行)；Rizziらの米国特許第3,963,699号(1976年６月15
日発行)；Volpenheinの米国特許第4,518,772号(1985年５月21日発行)；及びVolp
enheinの米国特許第4,517,360号(1985年５月21日発行)参照。
本発明の制汗性組成物への使用に適当な無機の、超微粉砕された、非可溶性核
化剤としては、シリカ、二酸化チタン及びそれらの組み合せのような物質がある
。これらの物質は小さいゲル化剤結晶又は粒子の製造を助けるサブミクロン粒子
（一般に約１μｍ未満、好ましくは約０．２μｍの平均粒度）を含有する。
制汗性組成物に使用するために好ましい核化剤、及び好ましい核化剤の濃度は
Ｃ１８スクシン酸(０．１％)、1,9-ノナエヂン酸(０．１％)、テフロン(０．１
％)、シリカ(０．１％)、ポリシロキサンコポリマー(２％)、スクロースオクタ
ベヘネート(０．５％、０．７５％、１．０％)、Unilin 350(０．１％)、Unilin
550(０.１％)、Unilin 700(０．１％)、トリヒドロキシステアリン(０．１％)
及びそれらの組み合せである。
Ｊ）他の任意成分
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物は、組成物の物理的、化学的又は美
感的特性を変性することができるか、又は皮膚に沈着したときに付加的な「活性
剤」成分として役立つ１種以上の他の任意成分をさらに含有することができる。
また、組成物は任意の不活性成分をさらに含有することができる。多くのこのよ
うな物質は制汗剤技術において公知であり、このような任意の成分が上記した必
須の成分と混和性があるか、或いは製品性能を過度に損なわないならば、本発明
の制汗性ゲル−固体スティック組成物に使用することができる。
任意物質の非限定的例としては、静菌剤及び静真菌剤のような活性成分、及び
着色剤、乳化剤、分配剤、防腐剤、界面活性剤、残渣マスク剤、粘度変性剤のよ
うな加工助剤、及び洗浄助剤のような「非活性」成分がある。このような任意物
質の例はその記載がここに参考として合体されるElsnauの米国特許第4,049,792
号(1977年９月20日発行)；Beckmeyerらのカナダ特許第1,164,347号(1984年３月2
7日発行)；Tannerらの米国特許第5,019,375号(1991年５月28日発行)；及
びHofrichterらの米国特許第5,429,816号(1995年７月４日発行)に記載されてい
る。
任意物質の他の非限定的例としては、種々の加工助剤、特に、ここにその記述
が参考として合体されるMotelyらの米国特許第5,516,511号(1996年５月14日発行
)に記載されているようなキレート剤がある。組成物中のキレート剤の濃度は組
成物の約０．０１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．０５重量％〜約５重
量％、より好ましくは約０．１重量％〜約２重量％の範囲である。適当なキレー
ト剤の非限定的例としては、アセチルアセトン、エチレンジアミン-N,N,N',N'-
テトラ酢酸(ＥＤＴＡ)、ニトリロトリ酢酸、蓚酸塩、くえん酸、1,2-ジアミノシ
クロヘキサン-N,N,N',N'-テトラ酢酸、4,5-ジヒドロキシベンゼン-1,3-ジスルホ
ン酸、ピロカテコール-3,5-ジスルホネート、サリチル酸、5-スルホサリチル酸
、キシレノールオレンジ、オーリントリカルボン酸、2,2'-ピリジルエチレンジ
アミン、グリシン、8-ヒドロキシキノリン-5-スルホン酸、乳酸、1,10-ペンタン
スロリン、ピリジン、ピリジン-2,6-ジカルボン酸、8-キノリノール、スクシン
酸、酒石酸チオグリコール酸、1,1,1-トリフルオロ-3,2-セノリアセトン、トリ
エチレンテトラミン、及びそれらの組み合せがある。ＥＤＴＡが好ましい。
任意のキレート剤はそれらの塩の形態で使用することができる。０から約４の
全電荷を与えるために、好ましい塩としては１価又は２価カチオン及びそれらの
組み合せがある。より好ましい塩はＮａ+、Ｋ+、Ｌｉ+及びＭｇ++、及びそれら
の混合物である。より好ましくはＮａ+及びＫ+、及びそれらの混合物である。ジ
ナトリウムＥＤＴＡが最も好ましい。
制汗性ゲル−固体スティック組成物は、さらに約５重量％までの、典型的には
約０．０５重量％〜約４重量％の公知の又は人の皮膚への塗付に適する香料又は
芳香剤を含有することができる。これらの香料又は芳香剤は、組成物又は所望の
アロマを有する塗付表面を与えるために、又は人の汗に関連する悪臭或いは制汗
性ゲル−固体スティック組成物に固有的に関連する悪臭をマスクするために選ば
れることができる(以下、臭いマスク芳香剤という)。制汗性ゲル−固体スティッ
ク組成物への使用に適当な臭いマスク芳香剤の幾つかの非限定的例は、それらの
全てがここにその全体が参考として合体される米国特許第5,554,588号；米国
特許第4,278,658号；米国特許第5,501,805号；及びＥＰ特許出願684,037A1に記
載されている。好ましい臭いマスク芳香剤は、ＥＰ特許出願684,037A1に記載の
脱臭値試験により測定された脱臭値が少なくとも０．２５、より好ましくは約０
．２５〜約３．５、さらにより好ましくは約０．９〜約３．５であるものである
。
本発明の制汗性ゲル−固体スティック組成物は、制汗活性剤と共に又はそれに
代えて他の分散された固体物又は他の物質を含有するように、配合することもで
きる。このような他の分散された固体物又は他の物質としては公知の又は人の皮
膚への局所塗付に適する物質がある。制汗性ゲル−固体スティック組成物は、非
制汗剤、又は他の活性物質、粒状物などを含有するゲル−固体スティック組成物
として配合することもできる。製造方法
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物は、必要な結晶マトリックス及び
ここに記載の他の製品特徴を有する制汗性ゲル-固体スティック組成物を与える
のに適した、公知の又は有効な手法のいずれによっても調製することができる。
このような方法は、必要な弾性対粘性モジュラス比、製品硬度、及び可視残渣指
数を有するゲル−固体を形成するための、組成物の必須成分の配合を含み、その
際組成物内の結晶マトリックスは約２を超える、好ましくは約６を超えるアスペ
クト比及び周知の方法により最小化される（好ましくは約１μｍ未満）平均粒子
直径を有する、伸びたゲル化剤結晶を含有する。
本発明の好ましい態様における結晶粒度は、組成物の光学又は電子顕微鏡を含
む当該技術において周知の技術により決定することができ、その際組成物は粒状
制汗活性剤又は他の固形粒状物なしで分析目的のために配合される。このような
再配合をしないと、結晶性ゲル化剤粒度及び粒度からのモルホロジー及び他の非
ゲル化剤粒状物からのモルホロジーを区別することがより困難である。ついで、
再配合された組成物は光学又は電子顕微鏡又は他の類似の方法により評価される
。
本発明の制汗性ゲル-固体スティック組成物の調製方法は小さなゲル化剤結晶
粒子を含有する組成物を配合するための当該技術において周知の方法を包含する
。このような方法としては、核剤の使用、選択されたキャリヤー又はゲル化剤又
は
キャリヤー／ゲル化剤組成物との配合、配合の調節を含む結晶化の速度調節、プ
ロセスフロー速度の調節及び温度調整、および上記の他の方法を包含する。この
ような全ての方法はゲル化剤の結晶粒度を調節且つ最小にするために、及び／又
は所望の伸びた結晶粒子を形成するために、かくして組成物の所望の結晶マトリ
ックスを形成するために、配合物に適用されるべきである。
使用方法
制汗性ゲル-固体スティック組成物は、典型的には汗の湿気又は臭いを処理又
は減少させるために有効な量で、脇の下又は皮膚の他の領域に局所的に塗付され
うる。組成物は好ましくは約０．１ｇ〜約２０ｇ、より好ましくは約０．１ｇ〜
約１０ｇ、さらにより好ましくは約０．１ｇ〜約１ｇの範囲の量で皮膚の所望の
領域に塗付される。組成物は、長い間に亙り効果的な制汗性及び臭い制御を達成
するために、毎日１又は２回、好ましくは毎日１回脇の下又は皮膚の他の領域に
塗付することが好ましい。
実施例
下記の非限定的例は、製造法及び使用法を含む、本発明の制汗性ゲル-固体ス
ティック組成物の特定の態様を説明するものである。
各例示組成物は、制汗活性剤及び他の物質、例えば香料以外のリストした成分
の全てを組み合わせて調製される。組み合わされた全ての成分は、熱い液体の形
成の為に攪拌しながら約１００℃に加熱され、その後他の物質が加熱液体に加え
られる。加熱液体が凝固点の直前まで攪拌下に冷却され、そこで液状組成物が塗
付包装体に充填され、必要な製品硬度に冷却及び凝固される。
各例示組成物は、約６より大きいアスペクト比及び約１μｍ未満の平均結晶性
ゲル化剤粒度を有する結晶粒子を含有する結晶性ゲルを含有する。各例示組成物
は、約１１〜約３０Ｌ-値の可視残渣指数、約５００〜５０００g-forceの製品硬
度、及び約０．１〜約１００のＧ'/Ｇ"比を有する。各例示の制汗性組成物は上
記の方法により、皮膚の脇の下領域に局所塗付され、改良された低可視残渣性能
、効能、安定性及び美感を与える。