ITUB20156825A1 - Composizione di un preparato per gli occhi con attivita? disarrossante, antibatterica, lubrificante, idratante e nutritiva - Google Patents

Description

"COMPOSIZIONE DI UN PREPARATO PER GLI OCCHI CON ATTIVITÀ' DISARROSSANTE , ANTIBATTERICA, LUBRIFICANTE, IDRATANTE E NUTRITIVA."

TESTO DELLA DESCRIZIONE

Il presente trovato ha come oggetto una composizione di preparato per gli occhi con attività disarrossante , antibatterica , lubrificante, idratante e nutritiva della sclera congiuntivaie . Come è noto uno dei problemi che si incontrano frequentemente nella realizzazione di preparati per gli occhi sia del tipo dei colliri che delle gocce oculari , è quello della tollerabilità; soprattutto nei casi in cui il preparato deve essere instillato più volte al giorno come sui pazienti affetti da secchezza oculare o allergia ai pollini .

Un altro problema di difficile superamento è dato dalla difficoltà di idratare la congiuntiva e di nutrire le cellule oculari.

Tutti i colliri di tipo liquido , contenenti principi attivi , fanno uso o di soluzione fisiologica a base di Cloruro di Sodio alla concentrazione del 9h, oppure di acqua bi distillata (che altro non è che H20 allo stato puro).

Il primo solvente essendo a base solo di Cloro e Sodio , presenta il limite di essere costituito da ioni a stazionamento extracellulare e che nulla hanno a che fare con gli oligoelementi con attività nutritizia della cellula ; inoltre la maggiore concentrazione di Cloro e Sodio rispetto alla percentuale fisiologica della lacrima, fa sì che al momento della instillazione producano un lieve ma sgradevole bruciore all 'occhio della durata di 5 o 6 secondi.

L'acqua bi distillata invece , è il classico solvente inerte allo stato puro: non fa danno ma non produce nemmeno il minimo beneficio,

Il compito che si propone il trovato è quello di risolvere i problemi sopra esposti.

Lo stesso , prevede la realizzazione di un preparato per gli occhi che sia anche dotato di attività disarrossante , antibatterica , lubrificante , idratante e nutritiva della sclera congiuntivaie, senza però presentare i limiti e gli effetti collaterali delle soluzioni oculari ad oggi note.

Nell 'ambito del compito sopra esposto, uno scopo particolare del trovato è quello di realizzare un preparato per gli occhi costituito da un collirio avente una elevata tollerabilità , atto a consentire 1'utilizzazione dello stesso anche per periodi molto prolungati .

Uno dei compiti principali proposti dal formulato del trovato è sicuramente quello di utilizzare un solvente che non svolga il semplice compito di eccipiente inerte , ma che svolga anche una attività nutritizia delle cellule con cui viene messo a contatto mediante 1'instillazione .

Tale scopo è stato raggiunto mediante 1'introduzione dell 'acqua del Pozzo di Undulna delle Terme della Versilia.

In particolare , 1'invenzione si riferisce ad un preparato per gli occhi con attività disarrossante , antibatterica , lubrificante , idratante e nutritiva della sclera congiuntivaie il quale comprende acqua oligominerale del pozzo Undulna delle Terme della Versilia, resa isotonica, in associazione a principi attivi fitoterapici in grado di attivare gli Aquaporins congiuntivali e corneali per una più marcata idratazione : essi sono nello specifico il Dendrobium candidum e la Ajuga turkestanica .

Trattasi di una acqua oligominerale naturale batteriologicamente pura che scaturisce ad una profondità di circa ottanta metri che possiede la particolare caratteristica di avere una struttura idroionica uguale a quella dell'acqua di mare anche se ad una concentrazione osmotica del 22V» contro il 30-353⁄4; dell'acqua del mediterraneo.

Il fatto che sia batteriologicamente pura (aspetto riconosciuto sia dal Ministero della Salute che ne ha autorizzato 1'uso sia a scopo termale che cosmetico e alimentare che dalla ASL locale incaricata degli accertamenti di routine) , è un fattore di estrema importanza ; infatti se si fosse scelta 1'acqua di mare il tasso di inquinamento da metalli pesanti e la presenza probabile di virus , batteri e protozoi ne avrebbe determinato la necessità di una sterilizzazione a raggi Gamma di 25 Kgrays, cosa che avrebbe potuto interferire massicciamente e negativamente sulla stechiometria e quindi, sulla biodisponibilità degli ioni in essa presenti.

Cosa che non si rende assolutamente necessaria per l'acqua di Undulna che, se da una parte è vero che la sua struttura chimica è simile all'acqua di mare, dall 'altra è altrettanto vero e dimostrato scientificamente che essa non deriva da una infiltrazione di acqua marina attraverso le rocce, ma si tratta di una acqua Clorurato- Sodica di origine terrestre sicuramente proveniente da evaporiti formatesi milioni di anni fa ed oggi ricomparse nel sistema geologico continentale , nonché dalle rocce silicate partecipi dello stesso sistema.

Questo aspetto è estremamente importante in quanto ci consente di ottenere sia una soluzione iso tonica rispetto ai fluidi corporei (cioè diluita al 9h), che una soluzione idroionica dalla struttura chimica simile e sovrapponibile al plasma umano, cioè isoplasmatica e quindi anche i sosmotica ; consentendo alle cellule eventualmente carenti di uno o più ioni, di nutrirsi con quelli instillati mediante il trovato.

Una volta superato il problema di trovare un solvente liquido in grado di svolgere sia la funzione di eccipiente che di sostanza nutritizia delle cellule congiuntivali e corneali, si è reso necessario superare il problema di procurare una idratazione duratura per quelle persone sofferenti di secchezza oculare.

A questo punto si rende opportuno ricordare che nell 'ormai lontano 2003 , i ricercatori Peter Agre e Roderik McKinnon sono stati insigniti del premio Nobel per la Chimica in quanto scopritori della presenza degli Aquaporins e dei Canali Ionici di membrana nelle cellule .

Come prima ricaduta di questa scoperta si potè dedurre che in molti casi , talune patologie si sviluppano più facilmente e velocemente quando è presente un insufficiente livello di idratazione tissutale o una diminuita biodisponibilità di elettroliti nel sangue .

Successivamente, ricerche sempre più approfondite poterono dimostrare che la nutrita famiglia degli Aquaporins risulta abbondantemente presente , con diversificate strutture proteiche degli stessi , in quasi tutti i tessuti del corpo.

Il ricercatore americano Alan Shiels , in particolare, ne ha identificati ben cinque diversi tipi a livello oculare , tutti con funzione canalizzante dell 'acqua in entrata ed in uscita dalle membrane cellulari ; da qui la necessità di creare un trovato che permetta la miglior idratazione ed un ottimale nutrimento idroionico delle cellule congiuntivali e corneali (si tiene a ricordare che non a caso la cornea si può trapiantare senza mantenere lo stesso gruppo sanguigno tra soggetto donatore e ricevente poiché non essendo vascolarizzata non può dare rigetto); questo vuol dire che essa si nutre solo ed esclusivamente dal contenuto del film lacrimale.

Al fine di raggiungere lo scopo di una maggiore e duratura idratazione oculare è stata eseguita una attenta ricerca in campo fitoterapico ; ricerca che ci ha portato alla scoperta di due piante che sono in grado di attivare l'assorbimento o il rilascio di acqua nell 'occhio attivando in maniera selettiva due importanti Aquaporins oculari : 1 AQP5 e 1'AQP3.

Le due piante in oggetto sono il dendrobium candidum e l'Ajuga turkestanica .

Non è un caso infatti, che in molte parti del mondo si stanno eseguendo importanti studi scientifici su questi due principi attivi naturali , al fine di contrastare nel miglior modo possibile la Sindrome di Sjògren, patologia universalmente conosciuta per la sua caratteristica di portare al paziente sia una forte secchezza delle fauci (xerostomia) che della superficie oculare (xerof talmia) .

A tale scopo vengono pertanto inserite nel trovato in oggetto, le acque distillate di Dendrobium candidum e di Ajuga turkestanica .

In una forma esecutiva , tali sostanze vengono inserite in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%.

Da quanto sopra esposto , si dimostra quindi che il trovato raggiunge gli scopi proposti.

Ulteriori caratteristiche e vantaggi dell'oggetto del presente trovato risulteranno maggiormente evidenziati attraverso un esame della descrizione della composizione di un preparato per gli occhi ad attività disarrossante , lubrificante, antibatterica , idratante e nutritiva che viene fornita mediante un esempio specifico di realizzazione che ha la funzione di meglio chiarire il trovato.

E' evidente che sono possibili molte varianti di composizione , tutte nell'ambito del trovato.

Un ulteriore scopo del trovato, infatti, è quello di realizzare una formulazione che presenti una composizione avente caratteristiche chimiche il più possibile simili a quelle della lacrima umana ; pertanto, alla base costituita dall'acqua del Pozzo di Undulna delle Terme della Versilia portata ad isotonia, dal Dendrobium candidum e dalla Ajuga turkestanica , verranno aggiunti altri principi attivi con funzioni specifiche .

In particolare viene aggiunta una sostanza ad azione mucino-mimetica come 1' idrossipropil-metilcellulosa che va a sostituire le mucoproteine lacrimali grazie alle quali il liquido lacrimale rimane aderente alla superficie oculare vincendo la forza di gravità.

Essa crea , attraverso 1'ammiccamento palpebrale , un sottile film protettivo che permette di rallentare 1'evaporazione dell'acqua e di prolungare il tempo di contatto dei principi attivi con le cellule oculari.

In un esempio esecutivo tale sostanza viene inserita in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%.

Secondo ancora un ulteriore perfezionamento , viene inoltre aggiunta una sostanza che ha la proprietà di inglobare molecole d'acqua , migliorando il livello idratante del trovato ed incrementandone la viscoelasticità , allo scopo di ottenere un miglior scorrimento palpebrale.

Una forma esecutiva , prevede che tale sostanza, è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7% ed è vantaggiosamente individuata mediante 1'acido ialuronico (o ialuronato di Sodio), bipolimero idrosolubile di origine naturale.

Ancora secondo un perfezionamento , per lenire 1'arrossamento della congiuntiva , viene aggiunta , preferibilmente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7% la Centaurea cyanus (Fiordaliso) che possiede proprietà antinfiammatorie , antiedemigene e disarrossanti .

Secondo una variante, tale attività viene altresì potenziata con 1 'aggiunta del Senecio cineraria (cineraria marittima) della quale si sfrutta la sua attività decongestionante .

Un esempio esecutivo prevede che tale sostanza sia presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%.

E ' importante tenere presente che le acque distillate di queste due sostanze naturali ottenute per estrazione in corrente di vapore, sono le uniche a cui le monografie fitoterapiche del Ministero della Sanità della Germania , riconoscono una funzione attiva a livello oftalmico , in quanto sono state scientificamente dimostrate .

Una variante della composizione secondo la presente invenzione prevede che per le sue proprietà disarrossanti , rinfrescanti e idratanti venga inoltre aggiunta della Calendula officinalis .

In un esempio , detta componente è in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%.

Al fine di conferire al trovato anche una funzione lenitiva delle allergie da pollini , secondo una ulteriore formulazione perfezionata , viene altresì inserita 1'Euphrasia officinalis .

Una forma esecutiva prevede che 1'Euphrasia officinalis sia prevista rispettivamente in una percentuale tra lo 0,0001 e il 7%.

Sempre nell'ambito del compito sopra esposto, il trovato potrà essere commercializzato sia in flaconcini monodose che multi dose.

Per quanto concerne quest 'ultima forma farmaceutica , dove la Farmacopea Europea impone la presenza di almeno un conservante che ne mantenga 1'integrità per almeno 30 giorni dopo 1'apertura.

In una forma esecutiva preferita la scelta è stata posta sull N-idrossimetil -glicinato (o N-IG); un derivato della glieina in grado di esercitare una attività antimicrobica ad ampio spettro in un range di pH che va da 3,5 a 12 e sul quale sono stati effettuati tutti i test tossicologici richiesti per la biocompatibilità, secondo la norma ISO 10993, che hanno evidenziato il carattere non citotossico, non irritante e non sensibilizzante di tale conservante di nuova generazione .

Tale scelta si è imposta in quanto la quasi totalità degli oculisti in Italia , prescrive solo colliri monodose , che sono privi del conservante , al fine di evitare il contatto frequente dei conservanti chimici con le cellule oculari. Infatti il più usato che è il Benzalconio Cloruro, si lega mediante il cloro allo strato lipidico del film lacrimale, e ne mina la stabilità aumentando la solubilità dei lipidi di membrana con conseguente tossicità cellulare . Inoltre tale sostanza reagisce con acido ialuronico dando origine ad un precipitato che, se instillato nell 'occhio può danneggiare seriamente le pareti dei vasi capillari della membrana congiuntivaie con possibile sanguinamento locale . Ancora peggio sono gli altri conservanti attualmente ancora usati sia in colliri naturali che in farmaci etici come il Tiomersale (che è stato vietato nei vaccini ma non nei colliri) o la clorexidina , dei quali è ormai evidente che sono epitelio tossici , danneggiano le membrane cellulari e, se usati di frequente , possono essere prodromi di allergie.

Anche il conservante sopra indicato come scelta preferita e denominato N-IG è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%.

Da quanto in precedenza esposto , si evince chiaramente che il trovato raggiunge gli scopi proposti . In particolare si sottolinea che viene ottenuta una composizione che si basa sull'utilizzo di una acqua oligominerale estratta dal pozzo Undulna delle Terme della Versilia portata ad isotonia con funzione nutritizia delle cellule corneo-congiuntivali addizionata con Dendrobium candìdum e Ajuga turkestanica per l'incremento dell'idratazione oculare mediante attivazione degli AQP3 e AQP5 e completata da altri principi attivi fitoterapici con attività disarrossante , antibatterica e lubrificante .

Il prodotto, così concepito , è suscettibile di numerose modifiche e varianti , tutte rientranti nell'ambito del presente concetto inventivo. Inoltre tutte le sostanze costitutive potranno essere sostituite con altre sostanze aventi caratteristiche equivalenti .

Claims (1)

1. RIVENDICAZIONI 1. Composizione di un preparato per gli occhi con attività Idratante , nutritiva , disarrossante , antibatterica e lubrificante caratterizzata dal fatto di comprendere una base costituita da acqua oligominerale estratta dal Pozzo Undulna della Versilia con Dendrobium candìdum e Ajuga turkestanica in cui sono presenti altri principi attivi fitoterapici, 2. Composizione , secondo la rivendicazione precedente , caratterizzata dal fatto di comprendere idrossipropil-metil-cellulosa . 3. Composizione , secondo le rivendicazioni precedenti , caratterizzata dal fatto che 1'idrossipropil-metil-cellulosa è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 4. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere acido ialuronico , bipolimero idrosolubile naturale . 5. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti , caratterizzata dal fatto che 1'acido ialuronico è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 6. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere acque distillate di Dendrobium candìdum e di Ajuga turkes tanica allo scopo di attivare dii Aquaporins 3 e 5 delle cellule corneo-congiuntivali determinando così una importante idratazione delle cellule oculari . 7. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti , caratterizzata dal fatto che le suddette acque distillate sono presenti in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 8. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere acqua distillata di Centaurea cyanus (Fiordaliso) . 9. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti , caratterizzata dal fatto che la Centaurea cyanus è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 10. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere acqua distillata di cineraria marittima . 11. Composizione , secondo una o più rivendicazioni , caratterizzata dal fatto che detta cineraria marittima è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 12. Composizione, secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere acqua distillata di Calendula officinalis. 13. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti , caratterizzata dal fatto che detta Calendula officinalis è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 14. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere acqua distillata di Euphrasia officinalis. 15. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti , caratterizzata dal fatto che la suddetta acqua distillata è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 16. Composizione , secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere 1'immissione in commercio anche di un trovato in confezione multi dose. 17. Composizione, secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la formula del multi dose contiene come conservante 1 N-idrossimetil-glicinato (N-IG). 18. Composizione, secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che il suddetto N-IG è presente in una percentuale compresa tra lo 0,0001 e il 7%. 19. Composizione, secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che i suddetti principi attivi sono costituiti da acqua del Pozzo Undulna delle Terme della Versilia, Dendrobium candìdum, Ajuga turkestanica, idrossipropil-metil-cellulosa , acido ialuronico, fiordaliso, cineraria marittima, calendula, eufrasia e N-IG, tutte in combinazione anche parziale tra di loro.