ITRM970298A1 - Cerotto a rilascio controllato di interferone naturale per il trattamento di infezioni virali, in particolare erpetiche - Google Patents

Description

DESCRIZIONE

a corredo di una domanda di brevetto per invenzione dal titolo:

"Cerotto a rilascio controllato di interferone naturale per il trattamento di infezioni virali, in particolare erpetiche”

La presente invenzione ha per oggetto un cerotto a rilascio controllato di interferone naturale per il trattamento di infezioni virali, in particolare erpetiche.

Più in particolare l'invenzione concerne un cerotto adesivo a rilascio controllo di α-interferone umano naturale (nHualFN) da cellule leucocitarie o linfoblastoidi, da utilizzarsi in terapie da infezioni erpetiche labiali e genitali (causate dai virus HSV-1 e HSV-2), Herpes Zoster (HZV), nevriti da Zoster (HZV) e verruche piane (HPV).

Da alcuni lustri il nHualFN viene utilizzato in studi nel campo delle infezioni virali e, in questi ultimi anni, ha trovato una sua ben definita posizione nella terapia di patologie virali acute e croniche, dove spesso è considerato “farmaco di prima scelta”.

Il meccanismo di azione del nHualFN è in gran parte noto e, dipende dalla sua interazione diretta con le cellule bersaglio, e/o dall'induzione di una risposta biologica neU'organismo ospite.

L'attività dell'a-interferone come immunomodulante gioca un ruolo importante a livello organico nel meccanismo di difesa verso le infezioni virali.

Il nHuIFNa viene somministrato per via parenterale (endovena, intramuscolare, sottocutanea), orale e topica (pomate e colliri). I dosaggi usualmente consigliati sono dell’ordine di milioni di U.l. per le somministrazioni parenterali, delle centinaia di migliaia di U.l. per i preparati topici, dalle centinaia di U.l. per le somministrazioni orali.

Queste somministrazioni (esclusa la via orale) presentano una serie di inconvenienti più o meno gravi, che rendono la terapia con interferone poco gradita ai pazienti.

Gli inconvenienti più rimarchevofi vanno da gravi effetti collaterali, come nausea, vomito, obnubilamento del sensore, che richiedono l’interruzione della terapia, ad alcuni meno rilevanti, come la fastidiosa ripetizione delle somministrazioni e l’untuosità degli unguenti.

Inoltre, per la rapida caduta delle concentrazioni piasmatiche del principio attivo, a volte è necessario ricorrere ad un sovradosaggio per ottenere effetti farmacologici soddisfacenti, con pericolo di insorgenza di gravi effetti collaterali, e alti costi della terapia (terapia assistita per ospedalizzazione o day hospital).

Esiste quindi l'esigenza di una formulazione mirata alle patologie citate di certa diagnosi, che permetta di ridurre la dose di nHualFN, mantenendo inalterata l'efficacia terapeutica, e che sia utilizzabile con una via di somministrazione più gradita, e che abbia effetti farmacologici più potenti e prolungati.

Gli autori della presente invenzione hanno messo a punto un cerotto a rilascio controllato di nHualFN che supera gli inconvenienti delle formulazioni note.

Infatti l'impiego di una medicazione occlusiva e di un sistema a rilascio controllato consente la somministrazione di nHualFN a dosi molto basse, proprio nel sito della lesione virale.

Costituisce oggetto dell'invenzione un cerotto per il rilascio controllato di α-interferone naturale umano per assorbimento transcutaneo locale comprendente: - un supporto sottile flessibile, inerte, comprendente un lato interno ed un lato esterno; - un collante stratificato sul lato interno di detto supporto in maniera da formare una matrice; - una quantità terapeuticamente efficace di detto interferone dispersa nella matrice; in cui detto supporto non è repellente per detta matrice, ma è repellente per l’interferone.

I! supporto è preferibilmente a base di poliuretani. Il collante preferibilmente comprende sostanze a base acrilica.

Il nHuIFNa è preferibilmente presente in quantità da 150 U.l. a 150.000 U.I., più preferibilmente in quantità da 150 U.l., 1.500 U.l., 15.000 U.i. o 150.000 U.I., che consentano a giudizio del medico una variazione del dosaggio posologico. Il cerotto ha normalmente una autonomia applicativa di 24 ore.

Il cerotto comprende preferibilmente una striscia di rilascio, come elemento protettivo del lato intemo, asportabile al momento dell'applicazione, sostanzialmente delle stesse dimensioni de! supporto, preferibilmente dotata di una rima pre-tagliata centrale.

il cerotto è vantaggiosamente disponibile in forme diverse che ne agevolano l'uso pratico: forma quadrangolare e forme anatomiche per parti specifiche del corpo.

La presente invenzione verrà ora descritta a titolo illustrativo, ma non limitativo, con riferimento al metodo di preparazione di un cerotto 3 x 3. Un cerotto per assorbimento transcutaneo, a rilascio controllato di nHualFN da cellule leucocitarie o linfoblastoidi viene preparato come segue: sopra un supporto plastico di forma quadrangolare con angoli arrotondati e di dimensioni 3 x 3 cm, viene distesa la matrice costituita da: base acrilica, acido acrilico, glicol etilenico, soluzione idroalcolica, nHualFN del tipo e dosaggio voluto, a sua volta ricoperta da uno strato protettivo (striscia di rilascio) asportabile dotata di una rima pre-tagliata centrale.

La presente invenzione è stata descritta a titolo illustrativo ma non limitativo, secondo sue forme preferite di realizzazione, ma è da intendersi che variazioni e/o modifiche potranno essere apportate dagli esperti nel ramo senza per questo uscire dal relativo ambito di protezione.

Claims (7)

1. RIVENDICAZIONI 1. Cerotto a rilascio controllato di α-interferone naturale umano per assorbimento transcutaneo comprendente: - un supporto sottile, flessibile, inerte, comprendente un lato interno ed un lato esterno; - un collante stratificato sul lato interno di detto supporto, in maniera da formare una matrice; - una quantità terapeuticamente efficace di detto interferone dispersa in detta matrice; in cui detto supporto non è repellente per detta matrice, ma è repellente per l'interferone.
2. 2. Cerotto secondo la rivendicazione 1 in cui detto supporto è a base di poliuretani.
3. 3. Cerotto secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti in cui detto collante è a base acrilica.
4. 4. Cerotto secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti in cui detto interferone è presente in quantità da 150 U.l. a 150.000 U.l.
5. 5. Cerotto secondo la rivendicazione 4 in cui detto interferone è presente in quantità da 150 U.I., 1.500 U.l., 15.000 U.l. o 150.000 U.l.
6. 6. Cerotto secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti comprendente ulteriormente un elemento protettivo del lato interno di detto supporto, asportabile, sostanzialmente delie stesse dimensioni del supporto.
7. 7. Uso di a-interferone naturale umano per la preparazione di un cerotto a rilascio controllato di interferone per assorbimento transcutaneo, da utilizzarsi in terapie erpetiche.