ITRM20120255A1 - Formulazione per il miglioramento dell'ipertrofia prostatica benigna associata a disturbi della funzionalità sessuale. - Google Patents

Formulazione per il miglioramento dell'ipertrofia prostatica benigna associata a disturbi della funzionalità sessuale. Download PDF

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ITRM20120255A1
ITRM20120255A1 IT000255A ITRM20120255A ITRM20120255A1 IT RM20120255 A1 ITRM20120255 A1 IT RM20120255A1 IT 000255 A IT000255 A IT 000255A IT RM20120255 A ITRM20120255 A IT RM20120255A IT RM20120255 A1 ITRM20120255 A1 IT RM20120255A1
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Pietro Bottino
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Idi Integratori Dietetici Italiani S R L
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Description

"FORMULAZIONE PER IL MIGLIORAMENTO DELL’IPERTROFIA PROSTATICA
BENIGNA ASSOCIATA A DISTURBI DELLA FUNZIONALITÀ SESSUALE"
DESCRIZIONE
La presente invenzione riguarda una nuova formulazione per il miglioramento dell’ipertrofia prostatica benigna associata a disturbi della funzionalità sessuale e suoi usi.
STATO DELLA TECNICA ANTERIORE
L’Ipertrofia Prostatica Benigna (IPB) à ̈ una patologia caratterizzata dall’aumento progressivo del volume della ghiandola prostatica e dal peggioramento dei parametri uroflussometrici dei pazienti che ne sono affetti. Nell’IPB la ghiandola prostatica va incontro a fenomeni ipertrofico-iperplasici delle proprie componenti cellulari, epiteliali e stromali; i sintomi clinici irritativi ed ostruttivi che ne derivano interferiscono notevolmente sulla qualità di vita dei pazienti. Nel tessuto umano dell’IPB, inoltre, sono presenti infiltrati di cellule infiammatorie e nel tessuto prostatico di soggetti affetti da IPB à ̈ stata osservata un’estesa infiltrazione da parte di cellule T attivate. Studi epidemiologici recenti hanno confermato un forte grado di associazione tra IPB e sintomi del tratto urinario inferiore o LUTS (Low Urinary TractSymptoms ) e la disfunzione sessuale o DS (Mirone et al., Int J Clin Pract 2011; Braun, Eur Urol 2003; Rosen, Eur Urol 2005).
In particolare, vi sono numerose evidenze scientifiche che suggeriscono un legame tra le patologie prostatiche (IPB, Prostatite, carcinoma prostatico o CaP) e disordini andrologici (disfunzione erettile o DE, disfunzione eiaculatoria, infertilità). Il noto studio “Cologne Male Survey†, effettuato su migliaia di individui di sesso maschile, riporta una prevalenza di DE del 19,2% (Braun, International Journal of Impotence Research. 2000 pp.305-311). I risultati del Cologne Male Survey rivisti focalizzando l’attenzione sulla severità dei LUTS e l’impatto sulla DE evidenziano che nel gruppo di pazienti con DE la prevalenza dei LUTS à ̈ del 72,2% laddove nel gruppo senza DE la prevalenza dei LUTS à ̈ del 37,7% (Braun, European Urology 44 (2003) 588–594 “Lower UrinaryTract Symptoms and Erectile Dysfunction: Co-Morbidity or Typical †̃†̃AgingMale’’Symptoms? Results of the†̃†̃CologneMale Survey†). Nel Massachusetts Male Aging Study (MMAS), sondaggio multinazionale su larga scala, su un campione di 12815 sondaggi completi in uomini di età compresa tra i 50 e gli 80 anni di età, il 34,8% degli uomini di età compresa tra 40 e 70 anni risultano avere DE da moderata a grave. Nello studio UrEpik, su 4800 uomini di età compresa tra i 40 e i 79 anni di età, la prevalenza di DE à ̈ del 21%; lo studio EDEM (Epidemiologia de la Disfunction Erectil Masculina) ha riportato che nella fascia di età compresa tra 25 e 39 anni una percentuale del 3,9% degli uomini riporta DE e che tale percentuale raggiunge il 32,3% tra i 50 e i 70 anni. I risultati dello studio MSAM-7 (Multinational Survey of the Aging Male) effettuato su un campione di 12815 uomini di età compresa tra i 50 e gli 80 anni di età, confermano la relazione esistente tra LUTS e disfunzioni sessuali negli uomini; in tale studio la prevalenza di LUTS di varia severità à ̈ del 90%.
Sono noti in letteratura vari metodi di trattamento della IPB, in particolare, per il trattamento della IPB à ̈ consolidato in letteratura l’uso della Serenoa Repens. Comunemente si utilizza estratto oleoso, titolato in acidi grassi liberi, di cui à ̈ nota l’efficacia nel ridurre la sintomatologia associata a questa patologia grazie alle sue documentate azioni. Tra le varie attività di questa pianta officinale sono note: l’azione antiandrogena, l’azione antiestrogenica, l’azione antiinfiammatoria, l’azione antiprolattina, l’azione modulatrice dell’apoptosi. L’attività antiandrogena à ̈ realizzata attraverso l’inibizione di entrambe le isoforme di 5α-reduttasi (enzima implicato nella trasformazione del testosterone in diidrotestosterone-DHT) e del legame del DHT con i recettori per gli androgeni citosolici e nucleari. L’attività antiestrogenica à ̈ ottenuta mediante inibizione dei recettori per gli estrogeni (ER) a loro volta capaci di aumentare l’affinità dei recettori androgenici per il DHT. L†̃azione antiinfiammatoria à ̈ ottenuta attraverso l’inibizione della cicloossigenasi e della lipoossigenasi. L†̃azione antiprolattina à ̈ realizzata mediante inibizione dell’azione della prolattina, molecola che incrementa l’attività della 5α-reduttasi; tale inibizione riduce la disponibilità di DHT con conseguente riduzione della crescita prostatica. L’azione di modulazione dell’apoptosi, permette di invertire il rapporto apoptosi/proliferazione alterato nei tessuti prostatici con IPB.
È anche nota l’associazione di estratti di Serenoa repens e di piante appartenenti al genere Pinus nella cura dell’ipertrofia prostatica.
Tuttavia, queste composizioni non tengono conto di tutti gli altri sintomi associati alla IPB, e forniscono quindi una cura solo parzialmente soddisfacente della IPB non tenendo conto dei disturbi della sessualità ad essa associati e degli ulteriori sintomi che spesso si accompagnano a tale patologia.
Sarebbe pertanto auspicabile la realizzazione di composizioni idonee alla cura o al miglioramento del quadro clinico generale associato alla Ipertrofia Prostatica Benigna con particolare riferimento anche alle funzionalità sessuali del paziente.
SOMMARIO DELL'INVENZIONE
Gli inventori della presente invenzione hanno cercato di realizzare una composizione naturale per il trattamento o coadiuvante il trattamento della IPB e delle altre patologie, come quelle sopra indicate, dell’apparato riproduttore maschile ad essa associate.
In particolare, gli inventori della presente invenzione hanno scoperto che un’associazione di estratto di Crocus sativus, normalmente utilizzato come afrodisiaco maschile, e di estratto di Serenoa repens e/o di estratto di Pinus massoniana à ̈ più efficace, rispetto alla sola Serenoa repens o alla stessa in combinazione con estratti del genere Pinus , nel trattamento o nel miglioramento della IPB e delle altre patologie dell’apparato riproduttore maschile ad essa associate, come, ad esempio i disturbi della funzionalità sessuale associati alla patologia IPB.
Dati preliminari mostrano, infatti, come tale associazione, sia più efficace rispetto a composizioni prive dell’estratto di Crocus sativus.
Sono quindi oggetto dell’invenzione una miscela comprendente un estratto di Crocus sativus in combinazione con un estratto di Serenoa repens e/o un estratto di Pinus massoniana. In particolare, la miscela dell’invenzione sarà utile per il trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) opzionalmente associata a disfunzione erettile (DE) e/o a disturbi della funzionalità sessuale (DS), e/o a sintomi delle basse vie urinarie (LUTS), oppure per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS) associati a disturbi della funzionalità sessuale (DS), oppure per il trattamento della disfunzione erettile (DE); oppure per il trattamento dei disturbi della funzionalità sessuale (DS).
Sono anche oggetto dell’invenzione composizioni farmaceutiche, erboristiche, omeopatiche, integratori alimentari comprendenti tale miscela per l’uso sopra descritto.
In una sua forma di realizzazione la formulazione oggetto dell’invenzione associa tre principi attivi da utilizzare nelle due indicazioni associate Ipertrofia Prostatica Benigna (IPB) e Disturbi della sfera sessuale (DS).
L’invenzione permette quindi un approccio innovativo al trattamento della patologia IPB; perché tratta in modo più specifico il paziente che affetto da IPB presenta disturbi legati alla sfera sessuale con una presunta correlazione diretta tra IPB e DS.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL'INVENZIONE
La presente domanda riguarda una miscela innovativa utile, in quanto tale o formulata in composizioni, per il trattamento o per il miglioramento dei sintomi dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) opzionalmente associata a disfunzione erettile (DE) e/o a disturbi della funzionalità sessuale (DS), e/o a sintomi delle basse vie urinarie (LUTS), oppure per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS) associati a disturbi della funzionalità sessuale (DS), oppure per il trattamento della disfunzione erettile (DE); oppure per il trattamento dei disturbi della funzionalità sessuale (DS).
Termini utilizzati nella presente descrizione
• LUTS: acronimo di Lower Urinary Tract Symptoms ovvero sintomi del basso tratto delle vie urinarie; terminologia utilizzata per descrivere un gruppo di sintomi urinari tra cui frequenza, urgenza, incontinenza etc.
• Serenoa Repens: pianta della famiglia delle Arecaceae, unica specie del genere Serenoa. È conosciuta anche come Sabal serrulata, Saw Palmetto • Crocus sativus: pianta della famiglia delle Iridaceae
• Pinus massoniana: pianta della famiglia delle Pinaceae
• IPB: acronimo di Ipertrofia o Iperplasia Prostatica Benigna ovvero una condizione caratterizzata dall'aumento di volume della ghiandola prostatica; il termine ipertrofia indica l'aumento di volume delle singole cellule componenti un organo, che mantengono invariato il loro numero, mentre iperplasia indica l'aumento del numero delle cellule.
• Disfunzione Erettile (DE): viene definita come l'incapacità del soggetto di sesso maschile a raggiungere e/o mantenere un'erezione sufficiente a condurre un rapporto soddisfacente;
• 5-alfa-reduttasi: un enzima appartenente alla classe delle ossidoreduttasi, che à ̈ in grado di convertire il testosterone, l'ormone sessuale maschile, nel diidrotestosterone; nell'uomo, l'enzima à ̈ presente in due isoforme, note come 5-alfa-reduttasi 1 e 2;
• DHT: acronimo di Diidrotestosterone, à ̈ un metabolita biologicamente attivo dell'ormone testosterone, formato nella prostata, nei testicoli, nei follicoli dei capelli e nelle ghiandole surrenali dall'enzima 5α-reduttasi. Il diidrotestosterone appartiene alla classe di composti denominati androgeni; gli androgeni stimolano e controllano lo sviluppo e il mantenimento delle caratteristiche maschili. Il DHT à ̈ ritenuto essere approssimativamente il triplo più potente del testosterone a causa della maggiore affinità con i recettori androgeni.
• PRL: acronimo di Prolattina, ormone polipeptidico prodotto dalle cellule lattotrope dell'ipofisi anteriore. La sua principale azione à ̈ di promuovere la lattazione, ma ci sono, comunque, molti altri effetti della prolactina, che à ̈ prodotta anche dagli uomini.
• Cicloossigenasi: à ̈ un enzima, appartenente alla classe delle ossidoreduttasi, che catalizza la conversione di acido arachidonico (un acido grasso poliinsaturo a 20 atomi di carbonio) in endoperossido prostaglandinico. Della COX esistono due isoenzimi distinti ma correlati: la COX-1 à ̈ espressa costitutivamente su molti tessuti, e la COX-2 à ̈ invece inducibile: la sua espressione nelle cellule immunitarie e dell'infiammazione aumenta da 10 a 18 volte in seguito alla stimolazione da parte di fattori di crescita, promotori tumorali, citochine, sostanze batteriche e trombina. Le cicloossigenasi sono responsabili della sintesi delle prostaglandine, autacoidi (ormoni ad azione localizzata) endogeni deputati alla regolazione di numerosi fenomeni biologici, tra i quali spiccano l'infiammazione, la sensibilità dolorifica, la febbre, le secrezioni degli organi digerenti, la filtrazione dei liquidi a livello renale, la riproduzione e la coagulazione del sangue.
• Lipoossigenasi: enzima appartenente alla classe delle ossidoreduttasi in grado di produrre idroperossidi coniugati attraverso l'ossidazione di acidi grassi polinsaturi. Esso catalizza la prima reazione della cosiddetta via della lipossigenasi, coinvolta nella risposta dell'organismo ai traumi e agli stress esterni.
La miscela secondo la presente invenzione comprende un estratto di Crocus sativus in combinazione con un estratto di Serenoa repens e/o un estratto di Pinus massoniana.
Secondo una forma di realizzazione dell’invenzione, detto estratto di Crocus sativus potrà essere presente nella miscela ad una concentrazione compresa tra il 5 ed il 40% circa, ad esempio tra il 5 ed il 30% circa, o tra il 10 e il 25% circa in peso dei principi attivi di detta miscela.
Nella miscela come finora descritta detto estratto di Serenoa repens potrà essere presente ad una concentrazione compresa tra il 45 ed il 95% circa, ad esempio tra il 45 e l’85% circa o tra il 50 e l’80% circa in peso dei principi attivi di detta miscela.
Inoltre, nella miscela come finora descritta detto estratto di Pinus massoniana à ̈ presente ad una concentrazione compresa tra il tra il 5 ed il 40% circa, ad esempio tra il 5 ed il 30% circa, o tra il 10 e il 25% circa in peso dei principi attivi di detta miscela.
Le concentrazioni sopra indicate potranno essere utilizzate in qualsiasi combinazione,
conseguentemente la miscela potrà anche comprendere (percentuali espresse rispetto al peso totale di principi attivi nella miscela)
Crocus sativus tra il 5 ed il 30% circa;
Pinus massoniana tra il 5 ed il 30% circa e
Serenoa repens tra il 45 e l’85% circa.
Inoltre, la miscela potrà anche comprendere (percentuali espresse rispetto al peso totale di principi attivi nella miscela)
Crocus sativus tra il 10 ed il 25% circa;
Pinus massoniana tra il 10 ed il 25% circa e
Serenoa repens tra il 50 e l’80% circa.
Inoltre, la miscela potrà consistere anche unicamente nei principi attivi sopra indicati nelle percentuali sopra indicate.
L’estratto di Crocus sativus presente nella miscela in una qualsiasi delle forme di realizzazione come finora descritte sarà preferibilmente un estratto di stigmi, in particolare potrà essere un estratto secco di stigma.
In una forma di realizzazione dell’invenzione tale estratto potrà presentare un titolo minimo in safranale pari allo 0,3% circa.
Potranno anche essere utilizzati estratti con titolo minimo in safranale o in crocina pari allo 0,5% circa, all’1% circa, al 2% circa o anche fino al 20%.
La titolazione potrà essere effettuata secondo quanto descritto nella farmacopea europea relativamente alla pianta in oggetto.L’estratto di Serenoa repens presente nella miscela in una qualsiasi delle forme di realizzazione come finora descritte sarà preferibilmente un estratto di frutti, in particolare potrà essere un estratto oleoso di frutti.
In una forma di realizzazione dell’invenzione tale estratto potrà presentare un titolo minimo in acidi grassi liberi pari all’85% circa.
Potranno anche essere utilizzati estratti con titolo minimo in acidi grassi liberi pari all’86% circa, all’87% circa, all’88% circa, all’89% circa, al 90% circa o anche fino al 95% circa. La titolazione potrà essere effettuata secondo quanto descritto nella farmacopea europea relativamente alla pianta in oggetto.
Infine, l’estratto di Pinus massoniana presente nella miscela in una qualsiasi delle forme di realizzazione come finora descritte sarà preferibilmente un estratto di corteccia, in particolare potrà essere un estratto secco di corteccia.
In una forma di realizzazione dell’invenzione tale estratto potrà presentare un titolo minimo in protoantocianidine pari al 90% circa.
Potranno anche essere utilizzati estratti con titolo minimo in protoantocianidine dal 10% circa fino anche al 91% circa, al 92% circa, al 93% circa, al 94% circa, al 95% circa, al 96% circa, al 97% circa, La titolazione potrà essere effettuata secondo quanto descritto nella farmacopea europea relativamente alla pianta in oggetto.
E’ comunque evidente che tutte le titolazioni sopra riportate sono a titolo indicativo e non vincolante per la realizzazione dell’invenzione che potrà essere realizzata anche con estratti a titolo diverso normalmente disponibili o realizzabili dal tecnico del settore.
La miscela, in una qualsiasi delle forme di realizzazione finora descritte, potrà essere vantaggiosamente utilizzata per il trattamento o per il miglioramento dei sintomi dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) opzionalmente associata a disfunzione erettile (DE) e/o a disturbi della funzionalità sessuale (DS), e/o a sintomi delle basse vie urinarie (LUTS), oppure per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS) associati a disturbi della funzionalità sessuale (DS), oppure per il trattamento della disfunzione erettile (DE); oppure per il trattamento dei disturbi della funzionalità sessuale (DS).
In particolare, la miscela potrà essere idonea al trattamento o al miglioramento dei sintomi della IPB associata a uno o più tra DE, DS, LUTS.
Per “miglioramento dei sintomi†secondo la presente invenzione s’intende che il trattamento con la miscela dell’invenzione ad un paziente che lo necessiti, porterà ad una regressione almeno parziale di almeno uno degli stati patologici sopra indicati.
La miscela in una qualsiasi delle forme descritte sopra potrà essere formulata unitamente ad almeno un eccipiente idoneo come composizione e potrà essere anche in questo caso utilizzata per il trattamento o per il miglioramento dei sintomi dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) opzionalmente associata a disfunzione erettile (DE) e/o a disturbi della funzionalità sessuale (DS), e/o a sintomi delle basse vie urinarie (LUTS), oppure per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS) associati a disturbi della funzionalità sessuale (DS), oppure per il trattamento della disfunzione erettile (DE); oppure per il trattamento dei disturbi della funzionalità sessuale (DS).
In particolare, la miscela potrà essere idonea al trattamento o al miglioramento dei sintomi della IPB associata a uno o più tra DE, DS, LUTS.
In ogni caso, sia la miscela che la composizione secondo la presente invenzione potranno essere utilizzate come coadiuvanti di trattamenti terapeutici per il trattamento o il miglioramento dei sintomi delle patologie sopra indicate e quindi in associazione o in combinazione con uno o più farmaci noti utilizzati per il trattamento di una o più di tali patologie.
Secondo la presente invenzione, la composizione come finora descritta potrà essere in forma di capsula, capsula softgel, compressa, pasticca, granulato, polvere, sciroppo, elisir, gelatina dura, gelatina morbida, sospensione, emulsione, soluzione.
La composizione in una qualsiasi delle forme qui descritte potrà essere preparata in modo da facilitare la somministrazione di un dosaggio giornaliero, suddivisibile in una o più somministrazioni, di 20-500 mg/die di detto estratto di Crocus sativus in combinazione con 160-1000 mg/die di detto estratto di Serenoa repens e/o con 20-500 mg/die di detto estratto di Pinus massoniana.
In una forma di realizzazione il dosaggio giornaliero, somministrabile in una o più dosi, potrà essere di circa 80,00-250,00 mg/die di Crocus Sativus in combinazione con circa 300,00-650,00 mg/die di Serenoa Repens e/o circa 100,00-200,00 mg/die di Pinus Massoniana.
La composizione potrà quindi essere preparata in forma di dosi unitarie (pasticche, pillole, capsule softgel, capsule, compresse, perle, sacchetti di granulato o polvere, gelatine dure o morbide) o soluzione, sospensione, sciroppo, emulsione, gel o elisir con dosatore per dosi unitarie, dove tali dosi unitarie potranno equivalere alla dose giornaliera consigliabile oppure ad una frazione della dose giornaliera consigliabile (ad esempio 2, 3, 4, 5, 6, o più capsule, compresse, bustine, pasticche, gelatine, capsule softgel ecc. potranno essere assunte nell’arco della giornata, secondo il giudizio del medico curante), in modo da permettere al medico curante di adattare il dosaggio consigliato tenendo conto dell’età, del peso e del quadro clinico generale del paziente.
Secondo la presente invenzione la composizione come finora descritta potrà essere una composizione farmaceutica, fitofarmaceutica, oppure potrà essere compresa o consistere in un integratore alimentare o in un prodotto erboristico o in un prodotto omeopatico.
La presente invenzione riguarda anche un kit che permette la somministrazione simultanea o sequenziale delle componenti della miscela dell’invenzione.
Il kit dell’invenzione conterrà quindi aliquote di Crocus sativus unitamente ad aliquote di Serenoa repens e/o Pinus massoniana che permettano una somministrazione simultanea o sequenziale di tali sostanze nelle proporzioni relative descritte sopra.
Sono quindi oggetto della presente invenzione anche un farmaco, un fitofarmaco, un integratore alimentare o prodotto erboristico, un prodotto omeopatico comprendente una miscela secondo la presente descrizione.
In una particolare forma di realizzazione la composizione come qui descritta, in qualsiasi delle forme di realizzazione sopra indicate, potrà essere in forma di composizione farmaceutica, ovvero comprendere ingredienti di grado farmaceutico.
Il grado farmaceutico potrà essere utilizzato, ovviamente, anche nella preparazione degli altri prodotti laddove il tecnico del settore lo ritenga opportuno.
Le composizioni secondo l’invenzione potranno quindi contenere eccipienti convenzionali inclusi, per esempio, agenti leganti, come gomma arabica, gelatina, sorbitolo, gomma adragante, e/o polivinilpirrolidone; riempitivi come lattosio, zucchero, amido di mais, amido di riso, fosfato di calcio, sorbitolo e/o glicina; lubrificanti di pastigliatura come stearato di magnesio, talco, polietilenglicole e/o silice; disintegranti come amido di patata; agenti umidificanti, come sodio laurilsolfato o estratti granulati di dette piante; addensanti, come olio di soja parzialmente idrogenato, olio di soja idrogenato, olio di soja; emulsionanti; come lecitina di soja; agenti di resistenza come ad esempio glicerolo; coloranti. Come detto sopra tutti questi eccipienti potranno essere utilizzati in forma farmaceuticamente accettabile. È evidente che gli eccipienti sopra indicati (categorie e composti) sono a titolo esemplificativo e non limitativo nell’ambito della realizzazione della presente invenzione. Il tecnico del settore potrà utilizzare altri eccipienti idonei non indicati qui puntualmente senza aggiunta di attività inventiva. Sono da intendersi compresi nella realizzazione e nell’ambito dell’invenzione tutti quegli eccipienti comunemente utilizzati dal tecnico del settore nella formulazione di composizioni per uso orale come sopra indicato Le compresse, capsule, capsule softgel, gelatine, pasticche ecc. possono essere rivestite secondo metodi ben noti nella normale pratica farmaceutica.
La composizione potrà essere anche realizzata in forma liquida o semi liquida, sospensione, emulsione, soluzione per somministrazione orale e potrà opzionalmente contenere agenti naturali aromatizzanti che conferiscano alla stessa un gusto gradevole al palato.
La composizione in forma di polvere o granulato potrà essere pre-dosata in appositi contenitori e pronta all’uso o per ingestione in quanto tale o da risospendere in un opportuno liquido come acqua o tà ̈ o altro. Anche in questo caso la composizione potrà contenere agenti naturali aromatizzanti che conferiscano alla stessa un gusto gradevole al palato.
La composizione secondo una qualsiasi delle forme di realizzazione finora descritte potrà contenere ulteriori componenti attivi oltre a quelli presenti nella miscela dell’invenzione utili a coadiuvare il trattamento delle patologie sopra descritte.
La presente invenzione à ̈ stata fin qui descritta con riferimento ad alcune sue forme di realizzazione. È da intendersi che possono esistere altre forme di realizzazione che afferiscono al medesimo nucleo inventivo, tutte rientranti nell’ambito di protezione delle rivendicazioni qui di seguito riportate.
L’invenzione riguarda anche un metodo per la cura o il miglioramento dei sintomi dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) opzionalmente associata a disfunzione erettile (DE) e/o a disturbi della funzionalità sessuale (DS), e/o a sintomi delle basse vie urinarie (LUTS), oppure per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS) associati a disturbi della funzionalità sessuale (DS), oppure per il trattamento della disfunzione erettile (DE); oppure per il trattamento dei disturbi della funzionalità sessuale (DS) comprendente la somministrazione della composizione qui descritta ad un individuo che ne abbia necessità.
Il metodo comprenderà la somministrazione di una o più dosi al giorno della composizione per un periodo variabile da una o più settimane o mesi, secondo la prescrizione del medico curante.
In una forma di realizzazione, il metodo comprenderà la somministrazione, in una o più dosi, di 20-500 mg/die di estratto di Crocus sativus in combinazione con 160-1000 mg/die di estratto di Serenoa repens e/o con 20-500 mg/die di estratto di Pinus massoniana.
In una forma di realizzazione il dosaggio giornaliero, somministrabile in una o più dosi, potrà essere di circa 80,00-250,00 mg/die di Crocus Sativus in combinazione con circa 300,00-650,00 mg/die di Serenoa Repens e circa 100,00-200,00 mg/die di Pinus Massoniana.
Tali dosaggi giornalieri potranno essere ad esempio suddivisi in almeno 3 dosi unitarie per un periodo di almeno una settimana fino ad un periodo di 3-6 settimane o anche 2 o tre mesi, o per periodi anche più prolungati, come ad esempio fino a sei mesi o anche oltre un anno, secondo le indicazioni del medico curante.
È evidente che la somministrazione potrà comprendere dosaggi diversi secondo lo stato di salute generale, il peso e l’età del paziente.
Il metodo secondo la presente invenzione potrà anche comprendere la somministrazione simultanea o sequenziale delle componenti della miscela dell’invenzione nelle proporzioni relative descritte sopra.
Crocus sativus potrà quindi essere somministrato, simultaneamente o sequenzialmente a Serenoa repens e/o Pinus massoniana.La composizione dell’invenzione potrà essere anche somministrata in combinazione con ulteriori farmaci comunemente utilizzati per la cura di una o più delle patologie suddette come coadiuvante della cura.
I seguenti esempi hanno lo scopo di illustrare alcune forme di realizzazione dell’invenzione senza tuttavia essere limitativi della stessa.
ESEMPI
Una forma di realizzazione della miscela della presente descrizione (Crocus sativus in combinazione con un estratto di Serenoa repens e un estratto di Pinus massoniana) à ̈ stata utilizzata in alcuni saggi preliminari per valutare l’effetto della stessa nel trattamento della IPB associata a DE rispetto alla somministrazione della sola Serenoa repens come principio attivo. Sono stati saggiati in parallelo alcuni volontari informati con la miscela sopra descritta (Serenoa Repens estratto oleoso 320 mg, Crocus Sativus 100 mg, Pinus Massoniana 120 mg) ed alcuni volontari con la sola Serenoa repens (Serenoa Repens 320 mg) come principio attivo per un periodo di tempo di circa 3 mesi.
Sono stati valutati prima (Tempo T0: pre-trattamento) e dopo (Tempo T90: a 3 mesi) l’assunzione della terapia i seguenti parametri: IIEF-5 (International Index of Erectile Function; questionario sensibile e specifico creato per valutare la funzione erettiva); parametri relativi al miglioramento dell’IPB ossia IPSS (International Prostate Symptom Score - Indice Internazionale dei Sintomi Prostatici: test utilizzato a livello nazionale per classificare i numerosi e differenti sintomi che accompagnano un ingrossamento della prostata); UFM (UroFlussoMetria); RPM (Residuo Post Minzionale) e inoltre: Tollerabilità; QoL (Quality of Life, Qualità di Vita valutata mediante la somministrazione del Questionario SF36, questionario sullo stato di salute); assenza di modifica dei parametri PSA (Prostate Specific Antigen, Antigene Prostatico Specifico) e Testosterone.
Dati preliminari indicano una maggiore efficacia della miscela dell’invenzione rispetto al principio attivo comunemente utilizzato (sola Serenoa repens come principio attivo) per il trattamento della IPB.
Saranno quindi effettuati analoghi studi su gruppi più ampi in cui saranno valutati soggetti maschi di età compresa tra 45 e 65 anni, con un punteggio IPSS compreso tra 6 e 25; un punteggio IIEF-5 inferiore a 21; aventi un valore di Testosterone superiore a 3 ng/dL e PSA inferiore a 4 ng/ml (o alternativamente PSA superiore a 4 ng/ml con biopsia prostatica negativa); flusso urinario compreso tra 5 e 15 ml/s e Residuo Post Minzionale inferiore a 150 ml; pazienti naive al trattamento.
Saranno esclusi dalla valutazione pazienti diabetici, pazienti trattati con beta bloccanti, PDE5-i (phosphodiesterase type 5 inhibitor; inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5: farmaci utilizzati per la disfunzione erettile), pazienti con neuropatie o disturbi neurologici, pazienti con riconosciuta intolleranza verso i principi attivi presi in esame, pazienti con neoplasie in fase di trattamento.
Tali studi saranno effettuati per convalidare i dati preliminari ottenuti.

Claims (13)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Miscela comprendente un estratto di Crocus sativus in combinazione con un estratto di Serenoa repens e/o un estratto di Pinus massoniana.
  2. 2. Miscela secondo la rivendicazione 1 in cui detto estratto di Crocus sativus à ̈ presente ad una concentrazione compresa tra il 5 ed il 40% in peso di detta miscela.
  3. 3. Miscela secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 2 in cui detto estratto di Serenoa repens à ̈ presente ad una concentrazione compresa tra il 45 ed il 95% in peso di detta miscela.
  4. 4. Miscela secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 3 in cui detto estratto di Pinus massoniana à ̈ presente ad una concentrazione compresa tra il 5 ed il 40% in peso di detta miscela.
  5. 5. Miscela secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 4 in cui detto estratto di Crocus sativus à ̈ un estratto secco di stigma.
  6. 6. Miscela secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 5 in cui detto estratto di Serenoa repens à ̈ un estratto oleoso di frutto.
  7. 7. Miscela secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6 in cui detto estratto di Pinus massoniana à ̈ un estratto secco di corteccia.
  8. 8. Miscela secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 7 per il trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) opzionalmente associata a disfunzione erettile (DE) e/o a disturbi della funzionalità sessuale (DS), e/o a sintomi delle basse vie urinarie (LUTS), oppure per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS) associati a disturbi della funzionalità sessuale (DS), oppure per il trattamento della disfunzione erettile (DE); oppure per il trattamento dei disturbi della funzionalità sessuale (DS).
  9. 9. Composizione comprendente la miscela come definita in una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8 e almeno un eccipiente per il trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) opzionalmente associata a disfunzione erettile (DE) e/o a disturbi della funzionalità sessuale (DS), e/o a sintomi delle basse vie urinarie (LUTS), oppure per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS) associati a disturbi della funzionalità sessuale (DS), oppure per il trattamento della disfunzione erettile (DE); oppure per il trattamento dei disturbi della funzionalità sessuale (DS).
  10. 10. Composizione secondo la rivendicazione 9 in forma di capsula softgel, compressa, perla, pasticca, granulato, polvere, sciroppo, elisir, gelatina dura, gelatina morbida, sospensione, emulsione, soluzione.
  11. 11. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 9 o 10 in cui detto trattamento à ̈ effettuato con un dosaggio giornaliero, suddivisibile in una o più somministrazioni, di 20-500 mg/die di detto estratto di Crocus sativus in combinazione con 160-1000 mg/die di detto estratto di Serenoa repens e/o con 20-500 mg/die di detto estratto di Pinus massoniana.
  12. 12. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 9 a 11 in cui detta composizione à ̈ una composizione farmaceutica, fitofarmaceutica, à ̈ compresa in o consiste in un integratore alimentare o à ̈ compresa o consiste in un prodotto erboristico, o in un prodotto omeopatico
  13. 13. Farmaco, fitofarmaco, integratore alimentare, prodotto erboristico o prodotto omeopatico comprendente una miscela secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8.
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