ITMI20061062A1

ITMI20061062A1 - Preparazione nutraucetiva liquida contenente steroli vegetali

Info

Publication number: ITMI20061062A1
Authority: IT
Inventors: Carlo Angellotti
Original assignee: Dietetics Pharma S R L
Priority date: 2006-05-31
Filing date: 2006-05-31
Publication date: 2007-12-01

Description

PREPARAZIONE NUTRACEUTICA LIQUIDA CONTENENTE STEROLI VEGETALI

A nome DIETETICS PHARMA S.r.l., con sede in Via Mecenate 84/12 -20138 MILANO

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La presente invenzione riguarda una preparazione nutraceutica comprendente steroli vegetali liberi, così come il processo per la sua preparazione, nonché l’uso della preparazione nell’alimentazione per ridurre e controllare il tasso di colesterolo principalmente nel sangue.

Più in particolare la preparazione nutraceutica della presente invenzione permette principalmente di ridurre i livelli di colesterolo legato alle lipoproteine a bassa densità nel sangue umano.

E’ risaputo che oggigiorno le malattie cardiovascolari hanno un elevato tasso di diffusione e sono una causa principale di morte delle persone, in particolare nelle popolazioni dell’Europa occidentale e del Nord America. Purtroppo, tali malattie si stanno diffondendo sempre di più anche nei paesi in via di sviluppo. M 2ΜΛ 0 0 1 0 6 1

Parecchi fattori contribuiscono all’insorgenza delle malattie cardiovascolari, quali la predisposizione ereditaria, il sesso, fattori legati allo stile di vita, come il fumo, la dieta, la sedentarietà, l'età, l’ipertensione e l’iperlipidemia che include l’ipercolesterolemia. Questi fattori, particolarmente gli ultimi due menzionati, contribuiscono allo sviluppo di placche aterosclerotiche, che sono una causa primaria delle malattie vascolari e cardiache.

Si sa che vi è una stretta relazione fra elevati livelli di colesterolo legato alle

lipoproteine a bassa densità (dette pure LDL da “low density lipoproteins”) e aumento del rischio di malattie cardiache e coronariche.

Per ridurre tale rischio si sono già da tempo sviluppati farmaci e prodotti alimentari e dietetici che inducono nel sangue una riduzione del colesterolo legato alle LDL.

E’ ben noto che alcuni principi naturali vegetali sono in grado di ridurre il tasso di colesterolo piasmatico in seguito a riduzione dei livelli del colesterolo totale e quello legato alle LDL. Tali principi, sono ad esempio, la lecitina di soia e gli steroli vegetali.

Sono già ben conosciuti prodotti contenti tali prinicipi naturali vegetali. In particolare, per quanto riguarda gli steroli vegetali che producono i suddetti effetti, fin ad ora, sono commercializzati solamente dei prodotti alimentari tipo yogurt a cui questi sono addizionati.

Le preparazioni finora note e commercializzate presentano degli svantaggi. E' ben noto che la lecitina di soia è molto meno efficace di certi steroli vegetali nel contrastare l’ipercoiesterolemia moderata e in particolare nel ridurre il tasso piasmatico del colesterolo legato alle lipoproteine a bassa densità.

Si preferiscono, pertanto, i prodotti che contengono gli steroli vegetali, anziché la lecitina di soia, perché molto più efficaci di quest’ultima. Però detti prodotti alimentari presentano, purtroppo, alcuni svantaggi che ne limitano la diffusione.

Innanzitutto, lo yogurt per sua stessa natura ha un periodo di conservazione breve, solo di pochi giorni, e, inoltre, ha bisogno di basse temperature per la sua conservazione. Ciò richiede la predisposizione di strutture adeguate (refrigerate) sia per il suo trasporto che per l’esposizione al pubblico. Queste

strutture implicano dei costi di gestione maggiori rispetto a preparazioni che possono essere tenute a temperature ambiente.

In più, la dose giornaliera di steroli vegetali da assumere è veicolata da una quantità di yogurt di quasi 100 g. Quindi le bottigliette che contengono lo yogurt occupano un certo spazio.

In aggiunta, per assumere tale dose giornaliera di steroli vegetali il consumatore deve introdurre un alimento con un apporto energetico che sebbene non sia altissimo, di 364 kJ (ossia 87 kcal), non è in ogni caso trascurabile. Infine, tale alimento contiene dei grassi, tra cui grassi saturi, che devono essere tenuti in conto nel bilancio della dieta giornaliera di soggetti che sono sottoposti ad una dieta ipolipidica e/o ipocolesterolica.

Sarebbe quindi necessario avere una preparazione nutraceutica che non abbia i suddetti inconvenienti o in misura molto inferiore.

E’ stata ora sorprendentemente trovata una preparazione nutraceutica priva, o quasi, di materia grassa e comprendente steroli vegetali ad azione ipocolesterolemica. Gli steroli vegetali liberi nella preparazione nutraceutica della presente invenzione sono presenti in forma idrodisperisbile, producendo in tal modo una microsospensione in acqua. Ciò permette di evitare l'aggiunta di quantità significative di materia grassa nella preparazione nutraceutica al fine di poter veicolare e assorbire gli steroli vegetali.

Un vantaggio, quindi, della preparazione nutraceutica della presente invenzione è che grazie ad essa si ridurrà l'apporto di grassi alimentari e quindi anche l’apporto calorico globale. Ciò è vantaggioso specialmente in soggetti che sono sottoposti a un regime ipocalorico ed anche, eventualmente, ipolipidico, eventualità non del tutto inusuale in coloro che 3⁄4

sono ipercolesterolemici.

Un altro vantaggio è fornito anche dal fatto che l’assenza, o quasi, di materia TJì grassa e di microrganismi, come nello yogurt, permette alla preparazione

Ci.’B -nutraceutica della presente invenzione di non richiedere bassa temperature

per la sua conservazione, allungandone così notevolmente il periodo di fruibilità, che è di 2 anni, e riducendo anche i costi di gestione del prodotto.

Un ulteriore vantaggio economico deriva anche dalla notevole riduzione di volumi, per unità di dose giornaliera di steroli vegetali, della preparazione nutraceutica della presente invenzione rispetto al prodotto a base di yogurt.

Infatti il primo è costituito di una microsospensione di soli 30 mi contro circa

un volume più che raddoppiato dei prodotti ad oggi commerciali.

E’ pertanto oggetto della presente invenzione una preparazione nutraceutica comprendente nella medesima dose unitaria una preparazione acquosa comprendente steroli vegetali liberi in quantità globale da 0,5 a 3,0, preferibilmente da 1,0 a 3,0, g/10 mi di acqua, tali steroli vegetali comprendendo (percentuale in peso):

1 ) 45-80%, preferibilmente 55-80%, di β-sitosterolo e

2) 8-40%, preferibilmente 10-35%, di campesterolo.

Il β-sitosterolo e il campesterolo costituiscono dal 70 al 100%, preferibilmente

dal 75 al 100%, più preferibilmente dall’80 al 100%, in peso del contenuto complessivo degli steroli vegetali nella preparazione acquosa della preparazione nutraceutica della presente invenzione.

Nella presente descrizione, con il termine “steroli” s’intendono includere sia gli steroli propriamente detti sia i loro derivati in forma ridotta detti “stanoli”.

Nella presente descrizione, con il termine “liberi” riferito agli steroli vegetali s’intende che il gruppo idrossilico degli steroli è libero e quindi, ad esempio, gli steroli non sono in forma esterificata.

Oltre ai suddetti steroli, vi possono essere altri tipi di steroli vegetali, questi non superano complessivamente la quantità del 30%, preferibilmente del 25%, più preferibilmente del 20% in peso rispetto al peso totale degli steroli vegetali.

Esempi specifici di detti ulteriori steroli sono lo stigmasterolo e il brassicasterolo.

Esempi specifici degli stanoli sono, ad esempio il sitostanolo e il campestanolo.

La preparazione acquosa dalla presente invenzione contiene gli steroli in forma idrodispersa.

L'acqua è preferibilmente acqua osmotizzata.

La preparazione nutraceutica della presente invenzione preferibilmente comprende ulteriori componenti che agendo indipendentemente in simultanea e/o in sinergia con i suddetti steroli vegetali liberi incrementano l’effetto anticolesterolemico della preparazione nutraceutica della presente invenzione.

Pertanto, la suddetta preparazione acquosa comprende preferibilmente altri componenti con detto effetto ipocolesterolemizzante, come il “riso rosso fermentato”. Tale prodotto è noto da moltissimo tempo per la sua capacità ipocolesterolemica e in generale di mantenere i lipidi serici entro livelli ottimali.

Per “riso rosso fermentato” nella presente descrizione s’intende il prodotto ottenuto dalla fermentazione del riso rosso con vari ceppi di lievito Monascus.

Detto rìso ha un titolo in monacolina generalmente pari o superiore allo 0,4%.

Nella suddetta preparazione acquosa il riso rosso fermentato con un titolo in XSì monacolina dello 0,4% è in quantità compresa fra 250 e 350 mg/10 mi di acqua.

Va da sé che se il riso rosso fermentato contiene un titolo di monacolina diverso dalla percentuale sopra indicata, la quantità di tale estratto secco presente nella preparazione varierà conseguentemente, in modo che la quantità di monacolina nella preparazione 1 e comunque non superiore a 3

mg.

Detto riso rosso fermentato è un noto prodotto commerciale; generalmente è commercializzato ed utilizzato in forma di polvere di estratto secco di riso

rosso sottoposto a fermentazione ad opera di uno o più ceppi di lievito Monascus. Il ceppo più utilizzato è il ceppo Monascus purpureus. Altri ceppi utilizzabili sono, ad esempio, Monascus mber, Monascus Fuliginosus, Monascus Pilosus e Monascus Albidus.

L'accezione qui usata di “dose unitaria” sta a significare una singola dose che

possa essere assunta da una persona e che possa essere rapidamente maneggiata e confezionata, rimanendo una dose unitaria chimicamente e fisicamente stabile, comprendendo tale dose i prìncipi attivi secondo la presente invenzione.

La preparazione nutraceutica della presente invenzione comprende, inoltre, preferibilmente, nella medesima dose unitaria, anche composti antiossidanti naturali, come alcune vitamine, più in particolare vitamina A e vitamina C, e

loro precursori, e altri antiossidanti naturali come polifenoli, flavonoidi, ecc.

E' risaputo che i composti antiossidanti possiedono effetti ipocolesterolemici

in quanto contribuiscono a ridurre i livelli plasmatici del colesterolo legato alle

LDL. XSl Detti composti antiossidanti naturali sono apportati alla preparazione

nutraceutica della presente invenzione preferibilmente come prodotti derivati

dalla lavorazione di frutta e/o verdura. Ad esempio si possono usare,

l’estratto, il succo, centrifugato, concentrato di succo, concentrato di polpa,

concentrato di purea. Detti prodotti derivati dalla lavorazione di frutta e/o

verdura sono utilizzati, preferibilmente, in forma integrale.

Preferibilmente, il prodotto derivato dalla lavorazione di frutta e/o verdura

presente nella preparazione nutraceutica dalla presente invenzione contiene

un'alta quantità di agenti antiossidanti, come le suddette le vitamine;

preferibilmente il potere antiossidante totale, misurato in unità ORAC (Oxigen

Radicai Absorbance Capacity), in tali prodotti è almeno uguale o maggiore a

2000 pinoli TE/g, ad esempio da 3500 a 7000 pinoli TE/g.

Sono preferiti i prodotti derivati da frutta e verdura contenenti alte quantità di

antiossidanti naturali, ad esempio agrumi, in particolare arance, frutti di

bosco, uva nera, cavoli.

La preparazione nutraceutica della presente invenzione oltre ai suddetti

componenti può comprendere anche altri composti, in particolare composti

nutritivi carboidrati e proteine e piccole quantità di lipidi.

La preparazione della presente invenzione si produce utilizzando tecniche

note di mescolamento e omogeneizzazione in un apparecchio opportuno, ad

esempio un miscelatore e/o omogeneizzatore, e in condizioni usuali.

Un possibile processo di preparazione consiste neH’aggiungere all’acqua i

suddetti steroli in forma idrodispersibile ed eventualmente il “riso rosso

fermentato”. I vari componenti sono aggiunti all’acqua secondo un qualsiasi ordine, due o più dei suddetti componenti possono essere miscelati fra loro XJ1 precedentemente e poi si aggiunge all’acqua la miscela di tali componenti.

Ad esempio, gli steroli in forma idrodispersibile possono essere aggiunti come

tali singolarmente; oppure in miscela fra loro o in miscela fra loro e con altri composti, ad esempio i suddetti composti nutritivi, miscela che è in forma di

una polvere disperdibile in acqua. Si trovano in commercio miscele in forma

di polvere comprendenti detti steroli liberi idrodispersibili, carboidrati, proteine,

lipidi.

Tale processo può prevedere un successivo stadio in cui alla preparazione

così ottenuta si aggiunge il succo e/o centrifugato di frutta e/o verdura e si effettua un ulteriore mescolamento od omogeneizzazione.

Ogni miscelazione e/o omogeneizzazione in tale processo avviene/avvengono sottovuoto.

Preferibilmente, entrambi i suddetti stadi vengono effettuati intorno alla temperatura ambiente o inferiore, generalmente fra 10° e 30° C, preferibilmente fra 15° e 26° C.

La durata e la velocità della miscelazione/omogeneizzazione dipende dal tipo

di apparecchio; ad esempio con una velocità di miscelazione e/o omogeneizzazione che varia da 1100 a 1300 giri al minuto la durata di miscelazione e/o omogeneizzazione è solitamente da 5 a 15 minuti.

Detti succo e centrifugato usati nella presente invenzione sono impiegati generalmente nella forma reidratata con acqua osmotizzata, che è aggiunta,

al momento dell’impiego in quantità variabile in funzione del volume

desiderato che si vuole ottenere, del corrispondente prodotto concentrato e

successivamente disidratato. Tali prodotti disidratati sono noti prodotti commerciali e vi sono in commercio prodotti con tassi differenti di micronutrienti, tra cui i suddetti composti antiossidanti.

Detta preparazione acquosa e la preparazione nutraceutica della presente invenzione possono comprendere qualsiasi altro componente artificiale o, preferibilmente, naturale che un tecnico deH'arte usualmente usa nella formulazione delle preparazioni acquose per rendere idrodispersi composti non idrofili, come gli steroli, e delle preparazione nutraceutiche, come emulsionanti, additivi, eccipienti, conservanti, edulcoranti, essenze, coloranti ed eventualmente altre sostanze. La preparazione nutraceutica della presente invenzione è priva di fermenti probiotici.

La preparazione nutraceutica della presente invenzione è può essere formulata, ad esempio, come unica preparazione acquosa o come kit di due o più preparazioni liquide separate.

La preparazione nutraceutica della presente invenzione è da assumersi indicativamente in quantità di una o due dosi unitane al giorno, preferibilmente subito dopo un pasto con alimenti lipidici.

Si fornisce qui di seguito un esempio non limitativo della presente invenzione.

ESEMPIO

In un mescolatore sottovuoto con turbina da 150 mi modello turbodiesel si prepara una microsospensione introducendo in successione i seguenti componenti:

1) 20 g di un succo ricostituito di un succo concentrato torbido di succo di arance, tale succo concentrato presenta un grado brix a 20°C di 65° ed è 5,9 volte concentrato,

2) 1400 mg di una composizione in polvere comprendente 980 mg dei

seguenti fitosteroli: TJl - 690,9 mg (pari al 70,5%) di β-sitosterolo,

- 144,1 mg (pari al 14,7%) di campesterolo,

- 27,4 mg (pari al 2,8%) di brassicasterolo,

- 9,8 mg (pari all’1%) di stigmasterolo,

- 79,4 mg (pari all’8,1%) di sitostoanolo,

- 8,8 mg (pari allo 0,9%) di campestanolo e

- 19,6 mg (pari al 2%) di altri steroli,

3) 260 mg di estratto secco di riso rosso fermentato con titolo in monacolina K

pari allo 0,4% in peso,

4) 30 mg di sorbato di potassio,

5) 3 mg di saccarina sodica,

6) 3 mg di ciclammato di sodio,

7) 25 mg di gomma xanthan

8) 1500 mg di sorbitolo, e

9) 12,5 mi di acqua osmotizzata

L’estratto secco di riso rosso fermentato utilizzato è una polvere con un titolo

in monacolina determinato mediante HPLC.

Detto succo ricostituito ha un grado brix a 20° C di 11 , generalmente ha un

potere antiossidante compreso fra 5000 e 6000 μηποΐϊ TE/g.

Dopo l’introduzione dei primi due componenti e dopo quella di ogni

successivo componente, si effettua una miscelazione a temperatura di circa

25° C. La miscelazione avviene ad una velocità di rotazione di 1140 rpm ed è

protratta per un periodo da 1 a 7 minuti, in funzione del componente introdotto.

La microsospensione così ottenuta è quindi portata a volume di 30 mi per

aggiunta di ulteriore acqua osmotizzata, dopo tale aggiunta si miscela

c3⁄4,.^· nuovamente la microsospensione nelle stessa condizioni usate

precedentemente. La microsospensione così prodotta costituisce una dose

unitaria.

Un trattamento di alcune decine di giorni con una dose unitaria al giorno in un

soggetto moderatamente ipercolesterolemico riduce il tasso piasmatico del

colesterolo legato alle LDL di circa il 10%.

Claims

RIVENDICAZIONI 1. Una preparazione nutraceutica comprendente una preparazione acquosa XSl comprendente steroli vegetali liberi in quantità globale da 0,5 a 3,0 g/10 mi di acqua, tali steroli vegetali comprendendo (percentuale in peso): 1) 45-80% di β-sitosterolo e 2) 8-40% di campesterolo; detti β-sitosterolo e campesterolo costituiscono dal 70 al 100% in peso rispetto al contenuto in peso complessivo degli steroli vegetali nella preparazione acquosa.
2. La preparazione nutraceutica della rivendicazione 1 in cui la preparazione acquosa comprende gli steroli vegetali liberi in quantità globale da 1 ,0 a 3,0 g/10 mi di acqua.
3. La preparazione nutraceutica della rivendicazione 1 o 2 in cui la preparazione acquosa comprende (percentuale in peso): 1) 55-80% di β-sitosterolo e 2) 10-35% di campesterolo.
4. La preparazione nutraceutica delle rivendicazioni da 1 a 3 in cui la preparazione acquosa comprende dal 75 al 100% in peso di β-sitosterolo e campesterolo rispetto al contenuto in peso complessivo degli steroli vegetali nella preparazione acquosa.
5. La preparazione nutraceutica delle rivendicazioni da 1 a 3 in cui la preparazione acquosa comprende dall’80 al 100% in peso di β-sitosterolo e campesterolo rispetto al contenuto in peso complessivo degli steroli vegetali nella preparazione acquosa.
6. La preparazione nutraceutica delle rivendicazioni da 1 a 5 in cui la preparazione acquosa comprende da 250 a 350 mg/10 mi di acqua di un estratto secco di riso rosso fermentato con almeno un ceppo del lievito Monascus, detto estratto avente un titolo in monacolina dello 0,4%.
7. La preparazione nutraceutica dalle rivendicazione da 1 a 6 comprendente nella medesima dose unitaria almeno un composto antiossidante naturale.
8. La preparazione nutraceutica della rivendicazione 7 in cui il composto antiossidante naturale è introdotto con un prodotto derivato dalla lavorazione di frutta e/o verdura.
9. La preparazione nutraceutica della rivendicazione 8 in cui il prodotto derivato dalla lavorazione di frutta e/o verdura ha un potere antiossidante superiore a 2000 pmoli TE/g.
10. La preparazione nutraceutica della rivendicazione 8 o 9 in cui il prodotto derivato dalla lavorazione di frutta e/o verdura è un succo e/o centrifugato di frutta e/o verdura.
11. La preparazione nutraceutica delle rivendicazioni da 8 a 10 in cui il prodotto derivato dalla lavorazione di frutta e/o verdura è ottenuto da agrumi, frutti di bosco, uva nera e cavoli.
12. La preparazione nutraceutica della rivendicazione 11 in cui il succo di frutta è un succo di arancia.
13. La preparazione nutraceutica delle rivendicazioni da 8 a 12 in cui il succo e il centrifugato sono integrali.
14. Un processo per produrre la preparazione nutraceutica delle rivendicazioni da 1 a 5 comprendente il sospendere in acqua gli steroli e poi omogeneizzare la preparazione così ottenuta.
15. Un processo secondo la rivendicazione 14 per produrre la preparazione nutraceutica delle rivendicazioni 6 e 7 ulteriormente comprendente lo stadio in cui si aggiunge precedentemente o successivamente agli steroli l’estratto XSl secco di riso rosso fermentato.
16. Un processo secondo le rivendicazioni 15 e 15 per produrre la preparazione nutraceutica delle rivendicazioni da 7 a 14 ulteriormente comprendente lo stadio in cui si aggiunge il prodotto derivato dalla lavorazione di frutta e/o verdura e poi si mescola e/o omogeneizza la preparazione.
17. La preparazione nutraceutica secondo le rivendicazioni da 1 a 13 per il trattamento deH’ipercolesterolemia. CON LOR SPA