IT202200000614U1 - Preparation for topical use based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-ß-glycyrrhetinic acid for skin lesions. - Google Patents

Preparation for topical use based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-ß-glycyrrhetinic acid for skin lesions. Download PDF

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IT202200000614U1
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quercetin
oils
plant extracts
natural plant
topical use
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IT202022000000614U
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Inventor
Luca Gallelli
Erika Cione
Rita Citraro
Valentina Nesci
Caterina Palleria
Lucia Muraca
Vincenzo Rania
Alessandro Casarella
Gianmarco Marcianò
Manuela Colosimo
Francesco Monea
Di Ricerca Fasumg Centro
Sarro Giovambattista De
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Medifarmagen Srl
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Description

Tipologia Ordinaria Ordinary Type

Titolo: Title:

Preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per lesioni cutanee. Preparation for topical use based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for skin lesions.

DESCRIZIONE DESCRIPTION

del brevetto d?uso dal titolo: of the usage patent entitled:

?Preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico? ?Preparation for topical use based on oils and natural plant extracts including Coco caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid?

La presente invenzione ? relativa ad un preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso nel trattamento delle ulcere e delle ferite da qualsiasi natura localizzato in qualsiasi distretto. This invention? relating to a preparation for topical use based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for use in the treatment of ulcers and wounds of any nature located in any district.

Le ulcere sono definite come perdita di sostanza della cute che coinvolgono i tessuti sottostanti e che sia associa a dolore e ad infezioni locali o sistemiche fino allo sviluppo di setticemia che possono produrre una riduzione della qualit? della vita, un incremento delle ospedalizzazioni fino alla morte dei pazienti. Ulcers are defined as loss of skin substance involving the underlying tissues and which is associated with pain and local or systemic infections up to the development of septicemia which can produce a reduction in the quality of the skin. of life, an increase in hospitalizations up to the death of patients.

Le strategie impiegate nella prevenzione o nel trattamento delle ulcere sono basate sulla compressione meccanica, sulla terapia non farmacologica e sull?utilizzo di farmaci capaci di indurre una rigenerazione tessutale e la riduzione del dolore comprendenti l?uso di paracetamolo e oppiacei. The strategies used in the prevention or treatment of ulcers are based on mechanical compression, non-pharmacological therapy and the use of drugs capable of inducing tissue regeneration and pain reduction including the use of paracetamol and opiates.

Alla luce di quanto sopra esposto risulta evidente l?esigenza di una nuova terapia per il trattamento topico di ulcere e ferite di qualsiasi natura capace di indurre una rapida guarigione delle stesse senza sviluppo di infezioni. In light of the above, the need for a new therapy for the topical treatment of ulcers and wounds of any nature capable of inducing rapid healing without the development of infections is evident.

Scopo della presente invenzione ? fornire un preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Acido Oleico, Quercetina, Acido 18-?glicirretico e coco caprilato nel trattamento topico delle ulcere e delle ferite da qualsiasi causa, come da rivendicazione 1, che garantisca una rapida efficacia clinica senza sviluppo di reazioni avverse avente, quindi, caratteristiche tali da superare i limiti che ancora influenzano i preparati topici utilizzati nel trattamento delle ulcere o delle ferite. Purpose of the present invention? provide a preparation for topical use based on oils and natural plant extracts including Oleic Acid, Quercetin, 18-glycyrrhetinic acid and coco caprylate in the topical treatment of ulcers and wounds from any cause, as per claim 1, which guarantees rapid effectiveness clinical without development of adverse reactions, therefore having characteristics such as to overcome the limits that still influence topical preparations used in the treatment of ulcers or wounds.

Secondo la presente invenzione, un preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico nel trattamento delle ulcere e delle ferite da qualsiasi causa, come definito nella rivendicazione 1. According to the present invention, a preparation for topical use based on oils and natural plant extracts including coco caprylate, oleic acid, quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers and wounds from any cause, such as defined in claim 1.

Per una migliore comprensione della presente invenzione vengono ora riportate le caratteristiche delle singole sostanze utilizzate: For a better understanding of the present invention, the characteristics of the individual substances used are now reported:

1) Il coco caprilato ? un olio di derivazione vegetale e pi? precisamente un estere fra alcoli e acidi grassi saturi a media catena (C8-C18) derivato dal cocco. Ha un effetto "silicone-like", senza per? occludere i pori della pelle, permettendone invece la traspirazione. 1) Coco caprylate? a vegetable-derived oil and more? precisely an ester between alcohols and medium chain saturated fatty acids (C8-C18) derived from coconut. It has a "silicone-like" effect, without however? occlude the pores of the skin, allowing perspiration instead.

Esso risulta inoltre facilmente assorbibile e penetra rapidamente senza lasciare tracce di unto. Per tutti questi motivi questo prodotto risulta l'ideale per la veicolazione di sostanze attive liposolubili senza rinunciare ad una texture ricca. It is also easily absorbable and penetrates quickly without leaving traces of grease. For all these reasons this product is ideal for the delivery of fat-soluble active substances without giving up a rich texture.

Il coco caprilato ? un lipide estremamente versatile in quanto pu? essere utilizzato come fase grassa in tutte le formulazioni e la sua texture leggera e non invasiva, rende i prodotti in cui viene utilizzato molto performanti. Un?altra caratteristica decisamente importante ? la sua alta diffusibilit?; infatti, risulta facilmente assorbibile e penetra rapidamente. Per tutti questi motivi quest?olio risulta l'ideale per la veicolazione di sostanze attive liposolubili, specie nei prodotti da massaggio, per uno skinfeel molto gradevole che non lascia tracce di unto. Coco caprylate? an extremely versatile lipid as it can? be used as an oily phase in all formulations and its light and non-invasive texture makes the products in which it is used highly performing. Another decidedly important feature? its high diffusibility; in fact, it is easily absorbable and penetrates quickly. For all these reasons this oil is ideal for the conveyance of fat-soluble active substances, especially in massage products, for a very pleasant skinfeel that leaves no traces of grease.

Infine,? biodegradabile, sicuro e non irritante. In the end,? biodegradable, safe and non-irritating.

2) L? Acido Oleico: ? un grasso omega-9 ad azione antinfiammatoria. In particolare, l?olio d?oliva ? uno dei pi? ricchi di acido oleico (circa il 62%), il pi? abbondante tra gli acidi grassi monoinsaturi a lunga catena presenti nel nostro corpo, con grandi propriet? nutrienti ed emollienti per la pelle. Svolge inoltre una azione antinfiammatoria ed antiossidante capace di indurre una attivazione dei fibroblasti coinvolti nei processi di rigenerazione dei tessuti. 2) L? Oleic Acid: ? an omega-9 fat with anti-inflammatory action. In particular, olive oil is one of the most rich in oleic acid (about 62%), the most? abundant among the long-chain monounsaturated fatty acids present in our body, with great properties? nourishing and emollient for the skin. It also has an anti-inflammatory and antioxidant action capable of inducing an activation of the fibroblasts involved in tissue regeneration processes.

3) La quercetina: appartiene ad un gruppo delle sostanze polifenoliche conosciute come flavonoidi e nello specifico appartiene alla classe dei flavonoidi. L?utilizzo dell?estratto di quercetina ? stato ampiamente dimostrato in studi preclinici e clinici che hanno documentato come essa sia in grado di avere attivit? antinfiammatoria, antiossidante e di rigenerazione tessutale probabilmente legata alla sua azione sui recettori GPR40. 3) Quercetin: belongs to a group of polyphenolic substances known as flavonoids and specifically belongs to the class of flavonoids. The use of quercetin extract is has been widely demonstrated in preclinical and clinical studies which have documented how it is capable of having anti-inflammatory, antioxidant and tissue regeneration probably linked to its action on GPR40 receptors.

La quercetina esercita sulla pelle numerosi effetti benefici: antinfiammatoria, antiallergica, antivirale, immunomodulatoria e come scavenger dei radicali liberi prevenendo l?alterazione del tessuto connettivo e preservando quindi la sintesi di collagene ed elastina che rappresentano le proteine strutturali della pelle. Quercetin exerts numerous beneficial effects on the skin: anti-inflammatory, anti-allergic, antiviral, immunomodulatory and as a scavenger of free radicals, preventing the alteration of the connective tissue and therefore preserving the synthesis of collagen and elastin which represent the structural proteins of the skin.

4) Acido 18-?-glicirretico: chiamato anche enoxolone o acido glicirretinico, ? un acido organico triterpenico pentaciclico, derivato dalle beta-amirine, che viene estratto dalla pianta di liquirizia. Ha notevoli propriet? antinfiammatorie, cicatrizzanti e antisettica. Esso esercita un?azione simile a quella dell?idrocortisone topico, anzi in alcuni studi scientifici emerge che la sua attivit? supera quella del cortisone, soprattutto in casi cronici. Questo si spiega tramite la sua interazione con l?enzima 11 ?idrossisteroide-deidrogenasi tissutale che converte il cortisolo dalla forma attiva a quella inattiva. Mediante tale inibizione enzimatica, l?acido glicirretico prolunga la normale attivit? antiinfiammatoria del cortisolo dopo essere stato rilasciato in seguito a stimolo infiammatorio. Mediante tale meccanismo si ottiene un effett antinfiammatorio e di controllo della proliferazione cellulare evitando la formazione di cheloidi. 4) 18-?-glycyrrhetinic acid: also called enoxolone or glycyrrhetinic acid, ? a pentacyclic triterpenic organic acid, derived from beta-amyrins, which is extracted from the liquorice plant. Does it have notable properties? anti-inflammatory, healing and antiseptic. It exerts an action similar to that of topical hydrocortisone, indeed in some scientific studies it emerges that its activity exceeds that of cortisone, especially in chronic cases. This is explained by its interaction with the tissue 11 hydroxysteroid dehydrogenase enzyme which converts cortisol from the active to the inactive form. Through this enzymatic inhibition, glycyrrhetinic acid prolongs normal activity. anti-inflammatory action of cortisol after being released following an inflammatory stimulus. Through this mechanism, an anti-inflammatory and cellular proliferation control effect is obtained, avoiding the formation of keloids.

Secondo un aspetto dell?invenzione il dosaggio del preparato in crema o olio-gel prevede la totale copertura dell?area della lesione con apposizione di uno strato di alcuni millimetri (massimo 2). According to one aspect of the invention, the dosage of the cream or oil-gel preparation involves total coverage of the lesion area with the application of a layer of a few millimeters (maximum 2).

Claims (13)

La presente invenzione trova pertanto utilizzo nel trattamento delle ulcere e delle ferite di qualsiasi natura mediante un composto, in tutte le formulazioni farmaceuticamente accettabili.The present invention therefore finds use in the treatment of ulcers and wounds of any nature using a compound, in all pharmaceutically acceptable formulations. Le applicazioni secondo la presente invenzione si riferiscono alle ulcere ed alle ferite di qualsiasi natura identificate ma non limitate a ulcere venose, arteriose e miste, ferite traumatiche o operatorie.Applications according to the present invention refer to ulcers and wounds of any nature identified but not limited to venous, arterial and mixed ulcers, traumatic or operative wounds. RIVENDICAZIONI 1) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico nel trattamento delle ulcere e delle ferite di qualsiasi natura.1) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers and wounds of any nature. 2) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per uso topico nel trattamento delle ulcere secondo la rivendicazione 1, in cui l?ulcera ? causata da qualsiasi lesione o causa o esposizione capace di indurre una risposta infiammatoria locale o sistemica ivi compresa ma non limitata a fenomeni di natura vascolare venosa, arteriosa o mista.2) Preparation based on oils and natural plant extracts including coco caprylate, oleic acid, quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers according to claim 1, wherein the ulcer is? caused by any injury or cause or exposure capable of inducing a local or systemic inflammatory response including but not limited to venous, arterial or mixed vascular phenomena. 3) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per uso topico nel trattamento delle ulcere secondo la rivendicazione 1, in cui l?ulcera ? conseguenza di qualsiasi lesione di qualsiasi natura capace di indurre una lesione/compressione dei tessuti molli ivi comprese le ulcere da decubito ma non limitate ad esse.3) Preparation based on oils and natural plant extracts including coco caprylate, oleic acid, quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers according to claim 1, wherein the ulcer is? consequence of any injury of any nature capable of inducing injury/compression of the soft tissues including but not limited to pressure ulcers. 4) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico nel trattamento delle ulcere secondo la rivendicazione 1, in cui l?ulcera ? causata da cause non primariamente vascolari ivi compresi eventi traumatici, post traumatici, infettivi, metabolici, radianti acuti o cronici.4) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers according to claim 1, wherein the ulcer is? caused by causes not primarily vascular including traumatic, post-traumatic, infectious, metabolic, acute or chronic radiation events. 5) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico nel trattamento delle ulcere secondo la rivendicazione 3, nei pazienti con difficolt? nel movimento le cui condizioni cliniche impongono gli stessi su sedia a rotelle o immobilizzati a letto, cos? come nei pazienti che sono portatori di apparecchi gessati che per compressione delle suddette strutture inducono una lesione dei tessuti molli.5) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers according to claim 3, in patients with difficulty in movement whose clinical conditions require them to be in a wheelchair or immobilized in bed, so? as in patients who wear plaster casts which, due to compression of the aforementioned structures, induce a lesion of the soft tissues. 6) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico nel trattamento delle ulcere secondo la rivendicazione 4, nei pazienti con patologie dismetaboliche, ivi compresi i pazienti obesi, diabetici, fumatori o con aterosclerosi vasale e nei pazienti esposti a radio o chemioterapia.6) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers according to claim 4, in patients with metabolic disorders, including patients obese, diabetics, smokers or with vascular atherosclerosis and in patients exposed to radio or chemotherapy. 7) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico nel trattamento delle ulcere secondo la rivendicazione 4, nei pazienti sottoposti a chemioterapia o interventi chirurgici.7) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of ulcers according to claim 4, in patients undergoing chemotherapy or surgery. 8) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per uso topico nel trattamento delle ferite secondo la rivendicazione 1, in cui la ferita ? causata da lesioni accidentali e non accidentali domestiche o traumatiche.8) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of wounds according to claim 1, wherein the wound is? caused by accidental and non-accidental domestic or traumatic injuries. 9) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per uso topico nel trattamento delle ferite secondo la rivendicazione 1, in cui la ferita ? causata da qualsiasi oggetto lama, vetro, terra etc. per qualsiasi motivo accidentale o non accidentale.9) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of wounds according to claim 1, wherein the wound is? caused by any blade object, glass, earth etc. for any accidental or non-accidental reason. 10) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per uso topico nel trattamento delle ferite secondo la rivendicazione 1, in cui la ferita ? causata da qualsiasi lesione comprese le lesioni di natura chirurgica.10) Preparation based on oils and natural plant extracts including coco caprylate, oleic acid, quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of wounds according to claim 1, wherein the wound is caused by any injury including surgical injuries. 11) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico nel trattamento delle ferite secondo la rivendicazione 1, nei pazienti con patologie dismetaboliche, ivi compresi i pazienti obesi, diabetici, fumatori o con aterosclerosi vasale e nei pazienti esposti a radio o chemioterapia.11) Preparation based on oils and natural plant extracts including coco caprylate, oleic acid, quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in the treatment of wounds according to claim 1, in patients with metabolic disorders, including patients obese, diabetics, smokers or with vascular atherosclerosis and in patients exposed to radio or chemotherapy. 12) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico secondo ognuna delle rivendicazioni precedenti, in cui l?utilizzatore finale ? un animale o un essere umano.12) Preparation based on oils and natural plant extracts including coco caprylate, oleic acid, quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use according to each of the previous claims, wherein the end user is an animal or a human being. 13) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, Acido Oleico, Quercetina e Acido 18-?-glicirretico per l?uso topico in ciascuna delle rivendicazioni precedenti, in cui si possa avere una associazione con uno o pi? eccipienti e/o coadiuvanti farmaceuticamente accettabili. 13) Preparation based on oils and natural plant extracts including Coco Caprylate, Oleic Acid, Quercetin and 18-?-glycyrrhetinic acid for topical use in each of the previous claims, in which there may be an association with one or more? pharmaceutically acceptable excipients and/or adjuvants.
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