IT201900006701A1 - Capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente per il contenimento e la somministrazione di idrossitirosolo - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE
Descrizione dell'invenzione industriale dal titolo:
"CAPSULA ALIMENTARE/FARMACEUTICA GASTRORESISTENTE PER IL CON-TENIMENTO E LA SOMMINISTRAZIONE DI IDROSSITIROSOLO",
TESTO DELLA DESCRIZIONE
La presente invenzione si riferisce ad una capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente per il contenimento e la somministrazione di idrossitirosolo. Dalla domanda di brevetto in Italia della stessa richiedente n.
102015902324218 del 28.01.2015 è nota una capsula alimentare / farmaceutica del tipo specificato.
In particolare, la suddetta capsula alimentare/farmaceutica nota è prevista per il contenimento e la somministrazione di idrossitirosolo, il quale è ottenuto da estratto di oliva e/o di foglie di ulivo, è veicolato in olio di oliva e/o extra vergine di oliva a titolo compreso fra 2,5 e 20 mg/capsula, e comprende un rivestimento gastroresistente in pellicola includente:
- un film polimerico gastroresistente,
- un mezzo plastificante,
- un mezzo lubrificante, e
- un mezzo opacizzante.
La suddetta capsula alimentare/farmaceutica nota permette di assicurare la massima disponibilità enterica del principio attivo, evitando essenzialmente dispersioni dovute alla idrolisi enzimatica gastrica.
Gli inventori della presente invenzione hanno, inoltre, preso in considerazione il fatto che l'olio essenziale di menta piperita è stato ampiamente valutato come potenziale terapia alternativa per le malattie infiammatorie intestinali, disturbi cronici funzionali con una prevalenza globale stimata del 10-15% [1], che interessano entrambi i sessi, e che hanno un esordio clinico generalmente collocato tra i 15 ei 45 anni.
A tale proposito, è noto che è il suo componente principale, ossia lo L-mentolo, ad esercitare i suoi effetti benefici mediante:
(i) antagonismo a livello dei canali del calcio;
(ii) normalizzazione del tempo di transito oro-cecale;
(iii) effetti carminativi;
(iv) agonismo sui recettori oppioidi kappa;
(v) effetti antinfettivi e antinfiammatori;
(vi) antagonismo serotoninergico [2].
In particolare, la presente invenzione si basa su una meta-analisi di 121 studi sulle patologie infiammatorie croniche intestinali, la quale ha dimostrato che l'olio essenziale di menta è più efficace rispetto agli antispasmodici, agli antidepressivi triciclici e alle fibre [3]; tra l'altro il suo uso è stato approvato in Europa ed è spesso usato come terapia di prima linea [2].
Attualmente sono disponibili diverse formulazioni, quali perle, capsule gastroresistenti etc., ma sono stati segnalati diversi eventi avversi correlati al trattamento come bruciore di stomaco, nausea e bruciore anale [2].
In particolare, tali formulazioni soffrono di tutti gli effetti collaterali correlati all'utilizzo di un olio essenziale per via orale.
Recentemente, una nuova formulazione, progettata per il rilascio prolungato nell'intestino tenue, pare si sia dimostrata sicura ed efficace per fornire un rapido sollievo dai sintomi di queste patologie [2], sebbene lo studio clinico che l'ha vista protagonista, lasci ancora qualche perplessità in merito alla significatività statistica di questi trattamenti alternativi rispetto al placebo. Scopo della presente invenzione è di mitigare gli effetti collaterali correlati all'assunzione per via orale di un olio essenziale, incorporando un principio attivo responsabile dell'attività farmacologica in una formulazione farmaceutica già brevettata e studiata clinicamente, contenente idrossitirosolo, la quale si è già dimostra di per sé utile nel ridurre lo stress ossidativo e il rischio cardiovascolare [6] e nel migliorare il danno epatico correlato alla NAFLD [8], senza mostrare alcun effetto collaterale.
In vista di tale scopo, la presente invenzione provvede una capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente per il contenimento e la somministrazione di idrossitirosolo, la cui caratteristica essenziale forma oggetto della rivendicazione principale, mentre ulteriori caratteristiche vantaggiose dell'invenzione sono descritte nelle rivendicazioni dipendenti.
Le rivendicazioni suddette si intendono qui integralmente riportate.
Si provvede in quanto segue la descrizione di una forma di realizzazione esemplificativa della capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente per il contenimento e la somministrazione di idrossitirosolo, secondo la presente invenzione.
La presente invenzione migliora la formulazione farmaceutica della capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente oggetto della suddetta domanda di brevetti italiana n. 102015902324218 e studiata clinicamente [4-5].
Si tratta, in particolare, di una capsula di gelatina dura gastroresistente, contenente 7,5 mg di Idrossitirosolo da Estratto di Oliva standardizzato e 10 mg di DL-alfa tocoferil acetato, il tutto veicolato in olio extravergine di oliva biologico [4-5]. Due studi clinici effettuati dagli inventori hanno già dimostrato come questa formulazione sia in grado di ridurre io stress ossidativo e il rischio cardiovascolare [6-7] e migliorare il danno epatico correlato alla NAFLD [8], senza alcun effetto collaterale.
Secondo la presente invenzione, nella formulazione farmaceutica della capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente sopra indicata, è incorporato lo L-Mentolo.
Più in particolare, la sopra indicata capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente per il contenimento e la somministrazione di idrossitirosolo, ottenuto da estratto di oliva e/o di foglie di ulivo e/o di sintesi chimica [9-10], veicolato in olio di oliva e/o extra vergine di oliva, in cui a titolo indicativo l'idrossitirosolo è compreso fra 2,5 e 20 mg/capsula, comprende L-mentolo in una quantità compresa tra 25 e 300 mg per capsula.
Data la natura lipofila dell'L-mentolo, la sua incorporazione in tale formulazione, aumenterà la sua biodisponibilità, sinergizzerà la sua attività antiossidante e antinfiammatoria grazie alla presenza di idrossitirosolo e DL-alfa tocoferil acetato (precursore della vitamina E) e, allo stesso tempo, diminuirà gli effetti collaterali osservati con le formulazioni ad oggi disponibili.
Inoltre, tale formulazione incontrerà la massima compliance del consumatore e darà la massima biodisponibilità enterica dei principi attivi bypassando l'idrolisi enzimatica gastrica.
Claims (1)
- RIVENDICAZIONE 1. Capsula alimentare/farmaceutica gastroresistente per il contenimento e la somministrazione di idrossitirosolo, ottenuto da estratto di oliva e/o di foglie di ulivo e/o di sintesi chimica, veicolato in olio di oliva e/o extra vergine di oliva a titolo compreso fra 2,5 e 20 mg/capsula, comprendente un rivestimento gastroresistente in pellicola includente: - un film polimerico gastroresistente, - un mezzo plastificante, - un mezzo lubrificante, e - un mezzo opacizzante, caratterizzata dal fatto che comprende L-mentolo in una quantità compresa tra 25 e 300 mg per capsula.
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