IT201700116392A1 - Composizione per somministrazione orale aventi benefico effetto sulla salute della donna in menopausa - Google Patents

Description

Descrizione della domanda di brevetto dal titolo:

Composizione per somministrazione orale aventi benefico effetto sulla salute della donna in menopausa

CAMPO DELL’INVENZIONE

La presente invenzione riguarda una composizione comprendente olio alimentare di canapa sativa (Cannabis Sativa) o suo derivato, almeno un derivato di Acetil-L-Carnitina, ed eccipienti nutrizionalmente e farmaceuticamente accettabili.

Nello specifico, tale composizione si è mostrata particolarmente adatta al mantenimento della salute della donna in menopausa.

SFONDO DELL’INVENZIONE

Negli ultimi anni la comunità medica ha iniziato a leggere l’universo femminile in una chiave diversa, evidenziando la specificità di genere nelle problematiche di salute. Dal punto di vista scientifico, nuove evidenze dimostrano che le donne si ammalano in modo diverso dagli uomini e devono adottare strategie specifiche per tutelare la propria salute.

L’olio alimentare di canapa sativa, ricavato dai semi di Cannabis Sativa, è prevalentemente composto da acidi grassi polinsaturi, in particolare acido linoleico (ω-6) e acido alfa-linolenico (ω-3), gli unici due acidi grassi essenziali in quanto non sintetizzabili dall’organismo; esso inoltre presenta significative quantità di acido stearidonico (ω-3) e acido gamma-linolenico (ω-6). Gli acidi grassi ω-6 ed ω-3, sono acidi grassi essenziali, in quanto l’organismo umano non è in grado di sintetizzarli da altri acidi grassi. Gli acidi grassi ω-6 ed ω-3 sono componenti fondamentali delle membrane plasmatiche; inoltre, la loro trasformazione metabolica dà origine agli eicosanoidi, che sono importanti mediatori di numerose reazioni cellulari.

La carnitina è un componente essenziale del sistema di trasporto degli acidi grassi nei mitocondri, dove gli acidi grassi sono quindi utilizzati ed ossidati. La carnitina esiste sia in forma libera sia in forma coniugata. La più comune delle carnitine esterificate è l’Acetil-L-Carnitina che agisce da trasportatore dei gruppi acetilici per il Coenzima A. Oltre alla funzione di carrier per i gruppi acetilici, l’Acetil-L-Carnitina partecipa attivamente alla protezione di diverse funzionalità cellulari, contribuendo in particolare alla produzione di acetilcolina e stimolando la sintesi dei fosfolipii di membrana.

Svolge inoltre un’azione combinata costruttiva e riparativa, anche nei confronti degli endoteli vasali, oltre che delle membrane neuronali e gliali. In gravidanza, l’azione protettiva endoteliale e la positiva azione sull’utilizzo periferico dell’insulina possono contribuire a ridurre il rischio di preeclampsia, diabete gestazionale e eccessivo incremento ponderale. Nel post parto, essa può contribuire a ridurre il rischio di: depressione post parto e di deficit metabolici e ridotto sviluppo cognitivo del neonato.

Per via dell’inattesa sinergia tra gli effetti esercitati dai suoi ingredienti principali, cioè olio di canapa e Acetil-L-Carnitina, e la via di somministrazione orale, le composizioni di seguito descritte comportano un miglioramento delle condizioni di salute della donna in menopausa, limitando i sintomi ad essa connessi.

SOMMARIO DELL’INVENZIONE

Lo scopo indicato più sopra è stato raggiunto mediante una composizione comprendente olio di canapa sativa (Cannabis Sativa) o suo derivato, e Acetil-L-Carnitina.

Sotto un altro aspetto, la presente invenzione concerne l’uso della composizione sopra descritta come medicamento, essendosi mostrata particolarmente adatta all’uso nel trattamento, nella donna, di stati infiammatori di fondo.

Le caratteristiche ed i vantaggi della presente invenzione saranno evidenti dalla descrizione dettagliata di seguito riportata, e dagli esempi realizzativi fornito a titolo illustrativo e non limitativo. DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL’INVENZIONE

L’invenzione ha quindi come oggetto una composizione comprendente olio di canapa sativa (Cannabis Sativa) o suo derivato, e Acetil-L-Carnitina.

Con l’espressione “derivato di olio di canapa sativa” si intende, per gli scopi della presente invenzione, estere alchilico C1-C4 di acido grasso polinsaturo presente nell’olio di canapa sativa. Preferibilmente, detto derivato è una miscela di esteri alchilici C1-C4 di acidi grassi polinsaturi presenti nell’olio di canapa sativa. Più preferibilmente, detto derivato è una miscela di esteri etilici di acidi grassi polinsaturi presenti nell’olio di canapa sativa.

Si è, infatti, sorprendentemente osservato come la combinazione di questi due componenti consente di ottenere rapidamente una sorprendentemente buona azione antinfiammatoria ed immunomodulatoria oltre all’effetto antiaggregante e vasodilatatore con aumento della perfusione micro vascolare, riducendo i principali sintomi della menopausa, ovvero vampate di calore e senso di stanchezza e malessere generalizzato, caratteristico di un processo flogistico di fondo.

In un’altra forma di realizzazione, l’integratore alimentare comprende inoltre almeno un ingrediente tra Coenzima Q10, Vitamina D2 e Vitamina D3.

In una ulteriore forma di realizzazione, la composizione qui descritta comprende anche vitamine, minerali, additivi, e sostanze aromatizzanti.

Preferibilmente, nella composizione dell’invenzione, detto almeno un derivato di canapa sativa è in quantità di 5-40% in peso, e Acetil-L-Carnitina è in quantità fino a 6-16% in peso, sul peso totale della miscela.

Più preferibilmente, nella miscela alimentare dell’invenzione, detto almeno un derivato di canapa sativa è in quantità di 3-25% in peso, e detto almeno un sale dell’Acetil-L-Carnitina è in quantità fino a 10-15% in peso, sul peso totale della miscela.

Secondo una forma di realizzazione preferita, detto almeno un derivato di canapa sativa è in quantità di 21% in peso, e detto Acetil-L-Carnitina è in quantità fino a 13,83% in peso, sul peso totale della miscela.

In particolare si è osservato che ai fini della presente invenzione, nella composizione è preferito che la quantità del derivato di canapa sativa sia maggiore della quantità di Acetil-L-Carnitina.

Per quanto riguarda gli eccipienti farmacologicamente accettabili, sono adatti edulcoranti, diluenti, disaggreganti, glidanti, coloranti, leganti, lubrificanti, stabilizzanti, adsorbenti, conservanti, ritardanti il rilascio o loro miscele.

La composizione dell’invenzione può essere in formula di capsula, compressa, minicompressa, micro compressa, granulo, microgranulo, pellet, mutliparticolato, particolato micronizzato, gel, sciroppo o gocce.

Secondo una formula di realizzazione preferita, la composizione dell’invenzione è in forma di dose unitaria comprendente 300-1200 mg di detto almeno un derivato di canapa sativa e 150-600 mg di Acetil-L-Carnitina.

Più preferibilmente, la composizione dell’invenzione è in forma di dose unitaria comprendente 450-1050 mg di detto almeno un derivato di canapa sativa e 180-440 mg di Acetil-L-Carnitina. Ancora più preferibilmente, la composizione dell’invenzione è in forma di dose unitaria comprendente 750 mg di detto almeno un derivato di canapa sativa e 400 mg di Acetil-L-Carnitina.

In un’altra forma di realizzazione, la composizione dell’invenzione comprende anche almeno un ingrediente tra Coenzima Q10, Vitamina D2 e Vitamina D3.

Il Coenzima Q10, noto per ridurre lo stress ossidativo (azione antiossidante), per favorire il recupero muscolare e mitigare i disturbi da stanchezza, può essere presente in una quantità tra 15 e 115 mg, preferibilmente tra 22 e 100 mg, ancora più preferibilmente tra 30 – 90 mg.

La Vitamina D2 e la Vitamina D3 possono essere presenti in una quantità da 1 a 30 μg, preferibilmente da 2,15 a 15 μg, ancora più preferibilmente tra 3,75 e 7,5 μg.

Sorprendentemente si è scoperto che, aggiungendo Coenzima Q10, Vitamina D2 e Vitamina D3 all’integratore alimentare è stato ottenuto un ulteriore effetto di potenziamento: 1) aumentata biodisponibilità di ingredienti attivi; 2) migliorate condizioni fisiche e mentali.

In una ulteriore forma di realizzazione della presente descrizione la composizione dell’invenzione qui descritta comprende inoltre almeno uno tra: vitamine e minerali.

Le vitamine utili nella composizione dell’invenzione sono qualsiasi vitamina nota per fornire un beneficio sulla salute della donna.

Preferibilmente la vitamina viene scelta dal gruppo costituito da vitamina B1, vitamina B2, vitamina B3, vitamina B6, vitamina B12, vitamina C e biotina.

I minerali scelti utili nella composizione dell’invenzione sono noti per i loro benefici effetti sull’organismo femminile durante la gestazione, l’allattamento e la menopausa.

Preferibilmente i minerali vengono scelti tra magnesio e calcio. Il magnesio contribuisce alla modulazione dell’umore. Il calcio contribuisce prevenire la fragilità ossea.

RISULTATI - STUDIO CLINICO

I risultati dello studio sotto descritto, randomizzato in doppio cieco, ottenuti trattando 31 pazienti donne in età compresa tra i 56 e i 59 anni con due capsule al giorno del prodotto dell’esempio 1 secondo la presente invenzione hanno evidenziato le proprietà sul controllo delle vampate di calore e della sensazione di stanchezza cronica.

Il trattamento con la composizione dell’invenzione determinava già alla terza settimana di trattamento una drastica riduzione delle vampate di calore e della sensazione di stanchezza cronica. Tale indicazione era ancor più maggiormente marcata al termine delle 6 settimane di trattamento.

Ancora più sorprendente la valutazione fatta in fase di wash-out a 9 settimane, quando il trattamento era stato interrotto alla 6° settimana di sperimentazione: sostanzialmente si registrava il medesimo risultato, confermando quindi il mantenimento a livello cellulare dei benefici della composizione oggetto dell’invenzione.

Dalla descrizione dettagliata e dal risultato dello Studio clinico sopra riportati, risultano evidenti i vantaggi conseguiti mediante la composizione dell’invenzione, la quale risolveva in maniera drastica le problematiche connesse alla menopausa, offrendo una decisa risoluzione agli stati infiammatori di fondo connessi a tale fase della vita della donna.

Claims (8)

1. RIVENDICAZIONI 1. Composizione comprendente olio di canapa sativa (Cannabis Sativa) o suo derivato, e l’Acetil-L-Carnitina.
2. 2. La composizione di rivendicazione 1, consistente in olio di canapa sativa o suo derivato, Acetil-L-Carnitina, e Coenzima Q10, Vitamina D2 e Vitamina D3 ed eccipienti farmacologicamente accettabili.
3. 3. La composizione di rivendicazione 2, consistente in olio di canapa sativa o suo derivato, Acetil-L-Carnitina, Coenzima Q10, Vitamina D2 e Vitamina D3 e vitamina B1, vitamina B2, vitamina B3, vitamina B6, vitamina B12, vitamina C, biotina, magnesio e calcio ed eccipienti farmacologicamente accettabili.
4. 4. La composizione di rivendicazione 1, 450-1050 mg di detto almeno un derivato di canapa sativa e 180-440 mg di Acetil-L-Carnitina. Ancora più preferibilmente, la composizione dell’invenzione è in forma di dose unitaria comprendente 750 mg di detto almeno un derivato di canapa sativa e 400 mg di Acetil-L-Carnitina ed eccipienti farmacologicamente accettabili.
5. 5. La composizione di rivendicazione 3, 450-1050 mg di detto almeno un derivato di canapa sativa e 180-440 mg di Acetil-L-Carnitina. Ancora più preferibilmente, la composizione dell’invenzione è in forma di dose unitaria comprendente 750 mg di detto almeno un derivato di canapa sativa e 400 mg di Acetil-L-Carnitina; con Coenzima Q10 in una quantità tra 15 e 115 mg, preferibilmente tra 22 e 100 mg, ancora più preferibilmente tra 30 – 90 mg; con Vitamina D2 e Vitamina D3 presenti in una quantità da 1 a 30 μg, preferibilmente da 2,15 a 15 μg, ancora più preferibilmente tra 3,75 e 7,5 μg ed eccipienti farmacologicamente accettabili.
6. 6. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 2-5, in cui detti eccipienti sono adatti edulcoranti, diluenti, disaggreganti, glidanti, coloranti, leganti, lubrificanti, stabilizzanti, adsorbenti, conservanti, ritardanti il rilascio o loro miscele.
7. 7. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-6 per l’uso nel trattamento dei sintomi della menopausa, ovvero vampate di calore e senso di stanchezza e malessere generalizzato, caratteristico di un processo flogistico di fondo.
8. 8. La composizione di una qualsiasi delle rivendicazioni 1-9, in formula di capsula, compressa, minicompressa, micro compressa, granulo, microgranulo, pellet, mutliparticolato, particolato micronizzato, gel, sciroppo o gocce.