HUT55221A - Process for producing pharmaceutical composition suitable for transdermal administration - Google Patents

Process for producing pharmaceutical composition suitable for transdermal administration Download PDF

Info

Publication number
HUT55221A
HUT55221A HU892879A HU287989A HUT55221A HU T55221 A HUT55221 A HU T55221A HU 892879 A HU892879 A HU 892879A HU 287989 A HU287989 A HU 287989A HU T55221 A HUT55221 A HU T55221A
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
patient
deprenyl
skin
disease
salt
Prior art date
Application number
HU892879A
Other languages
Hungarian (hu)
Inventor
Donald A Buyske
Original Assignee
Somerset Pharmaceuticals Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority to US07/086,795 priority Critical patent/US4861800A/en
Priority claimed from US07/086,795 external-priority patent/US4861800A/en
Priority to CA000585506A priority patent/CA1329132C/en
Priority to US07/339,712 priority patent/US4868218A/en
Priority claimed from US07/339,712 external-priority patent/US4868218A/en
Priority to AU35022/89A priority patent/AU628340B2/en
Application filed by Somerset Pharmaceuticals Inc filed Critical Somerset Pharmaceuticals Inc
Priority to HU892879A priority patent/HUT55221A/en
Priority to EP19890306550 priority patent/EP0406488A1/en
Priority to CN89104511.2A priority patent/CN1038385C/en
Publication of HUT55221A publication Critical patent/HUT55221A/en
Priority to US07/750,292 priority patent/USRE34579E/en

Links

Abstract

A találmány tárgya eljárás Pazklnson kór, Alsheimor kór és depressziós betegségek humán betegben való késelésért oly módon, hogy a beteg bőrével deprenilt vagy sójának bizonyos mennyiségét olyan formában tartanak érintkezésben, amely as L-deprenil vagy sójának a beteg bőrén keresztül a beteg véráramába jutását olyan mértékben tessi lehetővé, hogy a beteg agyának vérellátásába as L-deprenil gyógyászatilag hatásos mennyisége kerül.Field of the Invention The present invention relates to a method of delaying a patient with deprenyl or a salt thereof in a form of contact with the skin of a patient in the form of deprenyl or a salt thereof through the skin of the patient through the skin of the patient to the extent of the patient's blood flow to the patient's blood stream. It is possible to obtain a therapeutically effective amount of L-deprenil in the blood supply to the patient's brain.

Description

▲ találsány a depresszió· valanint a Parkinsoa As Alsheissr kór kasaléséxs alkalma L-depronil (levo-feail-izopi^opilHBstil-pr^inil-anin) gyógyászati adagoláal májára vonatkozik· A rűvidség kedvéért as L-deprenilt a későbbiekben gyakran LDX-nal jelöljük·▲ ingenious depression · valanin occasion of Parkinsoa As Alsheissr Disease cassavax refers to liver of L-depronil (levofeail-isopi ^ opilHBstyl-prinyl-anine) therapeutic dose · For the sake of brevity, L-deprenil is often referred to as LDX ·

As esberek nentális betegségének» a depresasiónak a keieléaére alkalma sservea gyógyszerek két fö osoportba aorolhatókiNasal asbestos disease »depression for the treatment of depression sservea drugs fall into two main groups

Cl) trioiklusoa antidepreaasánsok· ilyen például as aaitrlptilin és protrlptilén, és • · * 2 (2) monoamin oxidál inhibitorok (MAOI), ilyen a kereakodolonbon kapható Fardil, Párnáké éa L-depronil·Cl) trio-cyclo-antidepressant agents such as alpha-leptilin and protr-lpylene, and · · * 2 (2) monoamine oxidative inhibitors (MAOIs) such as Fardil, Pillows, and L-depronil available on kereacodolone ·

Mindkét osoportba taxtoaó gyógyssorekot általában hatásosnak tekintik, neonban Mindkét tlpusmk van nomkivánatoa mellékhatása· A trloiklaaoa gyógyaaorek mellékhatása például a ssájkissáradás, ortosatatikua alaoaofty vérnyomás éa iqpotonola, és esek a hatások gyakoriak· á MAOX gyógyaaorek legjelentősebb mellékhatása ritkán lép fel· de nagyon súlyos kdvotkesnén-yekkel járt ka a beteg a termésaetben előforduló tiramint nagy mennyiségben tartalmad éleinek fogysast, amlkor ilyen gyógyaserk esed· a vérnyomása hirtelen éa életvoeaélyesen negenelkedik· A aajt a legiaaerkebb olyan élelnlaser, «oly nagy mennyiségű tiranint tartalmas, úgyhogy aa orvon! köanyelvben est a mellékhatást gyakran Naajt*oftaktusrnk nevoslk. Mivel es a aajt-offoktam nagyon komly problémát, Bolyon önötökben halált is okoahat, a MAOX gyógyaaorekot kevéssé hassnálják, még ha általában mentesek la a trl* oiklueos gyógyaserok leggyakoribb mellékhatásaitól, éa ásókkal a dapreaaaió legtöbb típusának keaoléee esetén legalább asonoa hatást fejtenek ki.Both groups have generally been considered effective in the treatment of neoplastic drugs. the patient also went on to harvest the edges of high yield tyranine when such a remedy falls · his blood pressure suddenly and vigorously drops · The lip is the most vigorous dietary laser «contains so much tyranine, so your doctor! the side effect was often referred to in N language * oftactus. And because the brain offokam is a very serious problem, Bolyon can cause death in you, the MAOX healing arcs are of little use, even though they are generally free of the most common side effects of trl * cyclic healing agents, and the spades have at least keaoloa for most types of dapreana.

A tiraminról tudjuk, hogy ha a vérben jelen van, komoly vérnyomás emelkedést válthat ki, asonban normállá esetben a gyomor-bél rendesemben termésaotosen jelenlévő aonodimain oxidáa enain más olyan anyaggá alakítja át· a-^^y képtelen voasélyea vérnyomásnővekedéat okosai· Ma asonban a metog MáO gátlót ásod orálisan, a tiraminnak a gyomor-bél randakor eniimjei által való desaktiválása legalább résében viassaasoznl, éa komoly klinikai tünetek jolentkeahetnokf « · • 3 A Parkinson kór ezoroa kapcsolatban van az agyban lévő MAOkonoentráció növekedésével és a köles neurohormon, a dopamia ágybéli konoéntrációjának csökkenésével. A MAO gátlása segíti i magasabb dorpamin-szint fenntartását, és ezáltal csökkenti a Parkinson kór sziaptomatomatológiáját. Az Alzhejl·mer kór, noha biokémiailag és hisztopatológiailag kevésbé jól jellemzett, néhány, a Parkinson kóréhoz hasonló tünettel, valamint az agyban a MAO-koncantráció növekedésével jár· Bár a Parkineon kór, Alzheimer kór és depresszió közötti pontos biokémiai kapcsolat nem ismert, a MAOI gyógyszereket hatásosan lehet ezeknél a betegsége lenéi alkali^azni, ha a káros mellékhatásokat szabályozni lehet.Thyramine is known to cause severe hypertension when present in the blood, but in normal cases the normal aonodimeric acid in the gastrointestinal tract converts enon into the other substance. MáO inhibitor orally digestion of thyroxine by gastrointestinal randomisation of at least a slit, and serious clinical symptoms jolentkeahetnokf «· • 3 . Inhibition of MAO helps to maintain higher levels of dorpamine and thus reduces the symptomatic anatomy of Parkinson's disease. Alzheimer's · mer Disease, although less well-characterized biochemically and histopathologically, has some symptoms similar to Parkinson's disease and increased MAO levels in the brain · Although the exact biochemical relationship between Parkine's disease, Alzheimer's disease and depression is unknown, drugs can be effective in treating these diseases of the linen if the adverse side effects can be controlled.

Az újabb kutatások során a MAOI gyógyszerek között is találtak különbséget, amely azzal a felismeréssel kapcsolatos, hogy a sonoamin oxidálnak két izoenzimje lét esik, esőket egyszerűen A-vel és B-vel jelölik. A Kardilról éz Pawato-ról azt állapították meg, hogy primőrén gátolják a mono amin oxidáz A hatását, mig a deprenil elsősorban a aonoamin axldás B hatását gátolja, és a monoamin oxidál A-val szemben jelentős hatást osak nagyobb dózisban fejt ki. A tiramint deaktiváló monoamin oxidál enzim primőrén a tipusu, így a többi MAO inhibitorhoz viszonyítva a deprenil esetében kisebb a valószínűsége annak, hogy ”sojt-effektus'*-t vált ki· Sz a hatás azonban potenciálisan olyan súlyos, hogy a deprenil orális alkalmazását mégis korlátozza· Másrészt, az agyban lévő monoamin oxidázok elsősorban B típusúak, úgyhogy az WX nagyon hatásosan gátolja működésüket<Recent research has also found a difference between MAOI drugs, which are related to the discovery that two isoenzymes of sonoamine oxidase are present, simply referred to as A and B. Pa ard Pawato from K ardyl has been found to inhibit monoamine oxidase A prime, whereas deprenil primarily inhibits the acute action of aonoamine B and has a significant effect on monoamine oxidase A at higher doses. The tyrosine-deactivating monoamine oxidizing enzyme is of the primary type, so compared to other MAO inhibitors, deprenil is less likely to trigger a "chicken effect" * However, the effect is potentially so severe that the oral administration of deprenil · On the other hand, monoamine oxidases in the brain are predominantly type B, so WX is very effective at inhibiting <

A gyógyszereknek, Így a szóbanforgó antidepresszá»IFor drugs, Thus, the antidepressant in question »I

- 4 * soknak a véráramba kell jutniuk, eközben fejtik ki gyógyhatáetikát· A szervezetbe juttatásuknak, illatra adagolásuknak három fő módja van, as orális* Intravasakuláris ám transzdermálls· A fertőzés veszélyt miatt és mivel as adagoláshoz képzett személyre van szükség, as Intravaszkuláris adagolást nem részesítik előnyben, ha a másik két eód valamelyike alkalmasható* A depresszió késelésére szolgáló gyógyszereket hegye» mányosan orálisan adagolják, de néhány trioiklusos antidepresasáns és ugyanakkor bármely alkalmas gyógyszer transzdermális adagolásét már Haxwood a 4 250 105 asámu amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban (1980· október 28·) ismertette· Gyógyszerek transzdermális adagolásáról általában már korábbi szabadalmi leírásokban is említést tosznak* amelyek közül néhányra Harwood is utal·- 4 * Many need to enter the bloodstream while exerting their therapeutic effect · There are three main ways to deliver, smell, orally * Intravascular but transdermal · Due to the risk of infection and the need for a trained person, no intravascular administration is required preferably one of the other two eods is suitable * Drugs used to delay depression are administered orally, but some trio-cyclic antidepressants and, at the same time, any suitable drug are transdermally administered as described in U.S. Pat. No. 4,250,105, Oct. ) The transdermal administration of drugs has generally been mentioned in earlier patents *, some of which are referred to by Harwood.

A gyógyszerek transzdermális adagolását nagymértékben korlátozza annak a lehetősége, hogy az ilyen adagolási mód a bőrt irritálja és allergiás reakciókat vált ki· fiz a szempont különösen fontos, ha figyelembe vesszük* hogy a depresszió kezelésénél a MAO inhibitorokat nagy dózisban kell alkalmazni· Bármilyen dózisformában történik is az adagolás* az antidepresssánsnak akár hat hónapig is állandóan jelen kell lennie a beteg testében ahhoz, hogy a betegnek nazlnális előnye származzon a kezelésből* és ne kerüljön ismét depreszsziós állapotba· Ha az alkalmazandó antidepresszánst transzdermálisan adagoljuk, az nagyon hosszú és állandó vagy közel állandó érintkezést jelent a beteg bőre és a hatóanyagot tar» asső gyógyszerkészítmény között· Jól ismert tény, hogy ha a bőrt* még alacsony dózisban is* de hossza időre tesszük kiTransdermal drug delivery is severely limited by the possibility that such a route of administration may irritate the skin and cause allergic reactions. Dosage * The antidepressant should be permanently present in the patient's body for up to six months in order for the patient to benefit from the treatment * and not to become depressed again · If the applicable antidepressant is administered transdermally, very long and means between the skin of the patient and the active ingredient containing the active ingredient · It is a well-known fact that the skin is exposed * even at low doses * but for a long time

- 5 valamilyen kémiai anyag Hatásának, a* vagy a* érintkoiéa helyén a bőr gyulladását okozza, vagy ogy általánosabb· la» munológiai alapú allergiás reakciót vált ki· amely as egéas testre meglehető«n káron hatást fejthet ki· Ha esen jelenségek báxwlyike is fellép , a betegnél azonnal meg kell ssskitani a káron szerrel való érintkesést.- 5 causes the skin to become inflamed or more common due to the effects of some chemicals, * or * contact tissue · may have a “munological-based allergic reaction” · which may cause serious damage to the body · If there is a base , the patient should be promptly contacted for damage.

ást találtuk* hogy ha az LDI-t megfelelő formában én mennyiségben alkalmazzuk as embusri bőrön, az a bőrön keresetül könnyen a vérbe jut, éa olyan «intet tart fenn a vérben· beleértve as agyban levő vért is, esély a depresssió késelésében hatásos· Art is megállapitottuk, hogy as LDI nos, vagy ©seb enyhe bőrirritációt okos· mig sás MAO inhibitorok· például a Parnate, erősen irritálják a bőrt. így as LDY transsdermális adagolása egy meglepően nem irritáló éa hatásos módja a depresszió· Parkinson kér éa Alzheimsr kór késelésének.we found * that when I apply LDI in the right amount on my embryonic skin, it easily gets into the blood and it maintains a "blood urge" including blood in the brain, a chance to delay depression · Art also found that LDI well or © wounds mild skin irritation smart · migraine ingestion MAO inhibitors such as Parnate are highly irritating to the skin. Thus, transdermal administration of LDY is a surprisingly non-irritating and effective way of delaying depression · Parkinson's and Alzheimer's disease.

Egy átlagos felnőtt ember esetében általában körülbelül napi y> mg deprenil a hatásos dózis a depresasió megssüntetéséro· Est « orvostudományban jól ismert aaási* tárnak segítségével as egyes betegek vértérfogatának figyelembe vételével be lehet állítani. A hatóanyagot előnyösen szabad bázis vagy hidrokXoridaó formájában alkalaassuk. A gyógyszer készítésébe» a hatóanyagot általában más, gyógyászatilag közömbös anyagokkal keverik· Ezeket a közömbös, úgynevezett segédanyagokat a szakterületen ismert módszerek» kel úgy választhatjuk meg, hogy vagy a bőrön alkalmazott hatóanyagtartalom legnagyobb részének gyors felszívódását se* gitsék elő, vagy hasasabb időn át tartó lassúbb abszorpciótFor an average adult human, the effective dose of deprenil at about ygmg / day is usually adjusted to the blood volume of each patient using a well-known aa * library well known in medical science. Preferably, the active ingredient is used in the form of the free base or the hydrocarbonidone. In the formulation of the drug, "the active ingredient is usually mixed with other pharmaceutically inert substances." These inert, so-called excipients can be selected by methods known in the art to either delay the rapid absorption of most of the active ingredient in the skin or slower absorption

-6 tegyenek lehetővé.-6.

A legtöbb, depresszióval kezelt beteg esetében olyan készítmény alkalmazása előnyős, amely az agyban l«yő vérben az antidepreűszáns hatóanyag egy megközelítőleg állandó szintjét biztosítja· Egy feltehetően eltérő indító késelés után ez az állandó hatóanyagssint az alkaliAazott hatóanyagkor^ jréknek a beteg bőrén át a vérbe való állandó sebességű felssivódáss révén ált ólában kislakai* ás LDT megfelelő segédanyagokkal készült keverékét a szakterületen ionért néhány típus bármelyikének megfelelő szerkezetű bőrtapasz formájában alkalmazhatjak· amely a hatóanyagkeveréket a bőrrel hatásos kapcsolatban tartja» megvédi a hatóanyagot az elváltozástól, amelyet a levegő hatására bekövetkező oxidáció» nedvesség felvétel és leadás stb· okozhat» és normális körülmények között a beteg mozgása és fürdés* alatt a helyén marad· Az elkészített tapaszt, amely az LDY-t tartalmazó keveréket a bőrrel érintkezésben tartja» a beteg bőrén, a testének a transzdertaális gyógyszerek adagolására hagyományosan használt helyek bámelyikén alkalmazhatjuk· ás állandó gyógykezelés elősegítése céljából a kevéssé motivált, könejren elfeledkező vagy az ideálisnál kevésbé figyelmes típusa betegek esetében, akik nagyon valószínűen ellenségesen viseltetnek a depresszió keselésével szemben, előnyösen egyetlen olyan szerkezetet alkalmazni, amely as LDY ellátást legalább egy teljes napig biztosítja. A néhány napra» sőt hetekre elegendő mennyiségű hatóanyagot tartalmasé szerkezetek még előnyösebbek» mivel a betegtől kevesebb figyelmet kivannak· • ·For most depressed patients, it is preferable to use a formulation that provides an approximately constant level of the antidepressant drug in the bloodstream of the brain. · After a presumably different start delay, this constant drug level is transmitted through the skin of the patient through the skin of the patient. can be used in the art for use as ionic skin patches of any of several types in the lead in a lead velocity pen and a combination of LDT with appropriate excipients »protects the active ingredient from damage by oxidation due to exposure to air» and release, etc. · can cause »and normally remain in place during patient movement and bathing * The reconstituted patch containing the LDY contact with »it can be used on the patient's skin, in any of the places traditionally used for the administration of transdermal drugs on the patient's skin · and to promote permanent treatment of the less motivated, elusive or less attentive type of patients who are very likely to suffer from depression. it is preferable to use a single device that provides LDY supply for at least one full day. Structures containing sufficient amounts of active ingredient for a few days »even weeks» are more beneficial »because less attention is given to the patient · • ·

A találmány körét és természetét a következő» nem korlátozó jellegű példákból jobban megismerhetjük. A példák· bán szereplő készítmények leírásában a részek és százalékok tömegréssek és tömegszázalékok, ás a megadott dózist as egyes betegek szükségletének megfelelően állíthatjuk bo, és as orvostudomány területén ismert hagyományos módszerekkel pontosan adagolhatjuk·The scope and nature of the invention will be better understood from the following non-limiting examples. In the description of the formulations in the Examples, the parts and percentages are by weight and by weight, and the dosage given can be adjusted according to the needs of each patient and can be accurately administered by conventional methods known in the medical arts.

1· példaExample 1

Egy találmány szerinti adagolásra alkalmas keverék* amely J rész L-deprenilt és 97 rész kenőcsalapot tartalmaz·An admixture for administration according to the invention * comprising J part L-deprenyl and 97 parts ointment base ·

A kenőcsalap összetétele a következő: Polietilénglikol 6000 -dísztsarátThe composition of the ointment base is as follows: Polyethylene glycol 6000 ornamental

Polietilénglikol 1540Polyethylene glycol 1540

Butilezett uidroxi-toluol konzerválóezerButylated uydroxytoluene preservative thousands

- 15 %- 15%

- 25 %- 25%

0,1 -0,5 %0.1-0.5%

Boliecilánglikol 5)0 az egyensúly kialakulásához szükséges mennyiségbenBoliecylglycol 5) 0 in the amount necessary to achieve equilibrium

A fenti gyógyhatású kenőcs 0,5-2,0 g-ját felviszszük a depresszióban szenvedő beteg alkarjára, és a bőrbe dörzsöljük, ezáltal az L-deprenil legalább egy napra elegendő hatásos mennyiségét biztosítjuk·Apply 0.5 to 2.0 g of the above ointment to the forearm of a depressed patient and rub into the skin to provide an effective amount of L-deprenil for at least one day.

2· példa2 · example

A keverék azonos az 1· példa szerintivel, azzal as eltéréssel, hogy az alap inkább krém, mint kenőcs· A krém összetétele a következőiThe mixture is the same as in Example 1, except that the base is cream rather than ointment.

Glicerin-monoaztearát NI’ VIIGlycerol monoate stearate NI 'VII

Getil-alkoholGetil alcohol

Getil-észter viaszGetyl ester wax

Poliszorbátpolysorbate

- 20 % · 10 %- 20% · 10%

- 10 %- 10%

- 10 %- 10%

PropiléngllkolPropiléngllkol

Dimethicone 350Dimethicone 350

- 10 %- 10%

Parabán konzerválószerParaban preservative

Viivii

0,5 - 5 %0.5 - 5%

0,2 % az egyensúly kialakulásához szükség·· mennyiségben0.2% required to create balance ··

J· példaExample J ·

Ebben a példában egy LDY-t tartalmazó tranzzdereélis tapaszt mutatunk b_e. A hatóanyag 5-50 mg-ját ásványolaj és poliizobutllén «legyében oldjuk, igy egy hatóanyagot tartalmazó folyadék-központú rezervoárt kapunk* Ezt a rezervoIn this example, a transdermal patch containing LDY is shown b_e. 5-50 mg of the active ingredient is dissolved in a mixture of mineral oil and polyisobutylene to give a liquid-centered reservoir containing the active ingredient.

árt egy leforrasztott, koíngalaku, 1-6 cm átmérőjű t&sakba helyezzük. A tasak felső része vékony, alumíniummal bevont poliészter filmből áll, amely nem ereset! át a tasak tart almát. A tasak alja lesz kapcsolatban a bőrrel, a^ely vékony polipropilén membrán és az LDY-re nézve kissé porózus, igy átengedi a hatóanyagot, amely a bőrrel folyamatosan érintkezésbe kerül mindaddig, amíg a tasak alja a bőrrel érintkezik· A tasak alja vékony rétegben egy hipoallergén szilikon ragasztóval ie be van vonva, amely úgy van felvive a tasak aljára, hogy a tapaszt a bőrön szilárdan tartja, anélkül, hogy gátolná a hatóanyagnak a membránon való átjutását· Előállításkor a polipropilén membránt szillkonosott poliészter filmből készült védőc sikkel fedjük· Eí a szilikonom ott film a folyadékelegyet nem engedi át, és igy védi a tasak hatóanyagtartalmát a tárolás alatt· A véöőfilmet a beteg távolítja el a tapasz bőrre helyezése előtt·damage is placed in a soldered koin walnut in a tube 1-6 cm in diameter. The upper part of the bag is made of a thin, aluminum-coated polyester film, which is non-foul! over the sachet holds apples. The bottom of the sachet will be in contact with the skin, the thin polypropylene membrane and slightly porous to LDY will allow the active substance to come in continuous contact with the sachet until the underside of the sachet is thin. coated with a hypoallergenic silicone adhesive, which is applied to the bottom of the pouch while holding the patch firmly on the skin without impeding the passage of the active ingredient through the membrane. there the film does not allow the liquid mixture to pass and thus protects the active substance content of the sachet during storage · The patient film is removed by the patient before the patch is applied to the skin ·

4· példa4 · Example

Az e példa szerinti gyógyászati eszköz általánosThe medical device of this example is generic

- 9 szerkezete azonos a 5· példában leírtéval, aszal as eltéréssel * hogy <D as WI-t 50 mg laktózzal, 50 mg finomsloszlásu szilicium-dioxidáal és 0,1-0,4 aX gyógyászati minőségű ssilikon folyadékkal keverjük össsa a hatóanyagtartalnu resorvoár előállitására, és (2) a tapasz zlja vékony etilén - vinil-aoetát kopolimsr membránból áll. A terméket a 5· példában leírtak aserint alkalmazzak· $· példa ibhez a példához finoaaloaslásu L-deprenil eamlsiót készítünk vízben való disapergálással Vagy egy kötőanyaggal» például polivlnil-kloriddal együtt való dlaspergálással· A Seon 57^» Β·ϊ· Goodrich egyik terméke olyan alkalmas kötőanyag diszperzió, amelyben as LDI is disspergálható. As omiIziót vékony szilárd polivínil-klorid vagy polipropilén süanyagfilmro visszük fel éa szárítjuk be, es a müanyagfilB, amely as LDX-re nézve kevéssé permaábilis, és igy 1-6 ob átmérőjű lapos korongot kapunk· A testit felső felülete, as alján a tároláshoz szükséges védőboritó és adott esetben a ta* Bak alján kívül elhelyezett hipoallergén ragasztó azonos as előző példákban alkalmazottal· Az ebben e példában alkalmazott bőrtapasz típust a 4 284 444 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismerteti részletesebben·- 9 structures identical to those described in Example 5, except that mixing <D as WI with 50 mg of lactose, 50 mg of finely divided silica and 0.1-0.4 aX of pharmaceutical grade silicone liquid to produce the active ingredient-containing resorvoar , and (2) the patch consists of a thin ethylene vinyl acetate copolymer membrane. The product uses the same aserin described in Example 5 · Example · For this example, a finely-degraded L-deprenyl emulsion is prepared by disapperating with water or by spraying with a binder such as polyvinyl chloride. a suitable binder dispersion in which the LDI can also be dispersed. As omition is applied to a thin solid polyvinyl chloride or polypropylene film and dried, and the plastic film, which is less permeable to LDX and obtains a flat disk with a diameter of 1-6 ob, is required for storage. protective cover and, optionally, a hypoallergenic adhesive on the underside of the ta * Cap as used in the previous examples.

Az orvostudományban jól ismert, hogy a bőrrel szoroz érintkezésben tartott tapasz egy záróréteget képes· Sz a bőr cellUlárlo szerkezetében változásokat okos, többek között például növeli a bőr víztartalmát· Ezek a változások teszik lehetővé, hegy a tapaszban lévő szárított reservoárból az IDT a bőrön keresztül a ssisztáuás vérkeringésbe jusson·It is well known in medical science that a patch in contact with the skin is able to provide a barrier layer. get into systemic circulation ·

Claims (8)

1· MLjáráa Pasfcinson kór, álzdcimer kór éa depresssslós betegségek humán betegen való késelésére, ássál j ο 1 lenesre , hogy a beteg bőrével deprenilt vagy sójának bisonyos mennyiségét olyan formában tartunk érintke sósban, amely as L-depronll vagy sójának a beteg bőrén keresztül a beteg véráramába jutását olyan mértékben teszi lehetővé, hogy a beteg agyáxuak vérellátásába az L-depreuil gyógyássatllag hatásos mennyisége kerül·1 · ML For the delay in the human patient of Pasfcinson's disease, Pseudomorphic disease, and depressant disease, it is desirable to treat the patient's skin with deprenyl or a small amount of its salt in a form that is as allows blood to enter the bloodstream to the extent that a therapeutically effective amount of L-depreuil enters the blood supply of the patient's brain. 2· As 1» igénypont szerinti eljárás, ássál jel* lemosva * hogy az l-deprenllt vagy sóját a beteg bőrén való alkalmazás előtt segédanyaggal keverjük·2 · A method according to claim 1, digging a signal * washed away by mixing l-deprenyl or a salt thereof with an excipient prior to application to the patient's skin. 3· A 2· igénypont szerinti eljárás, ássál jel* lemosva , hegy a komblnaoióban lévő minden segédanyag a keverék L-deprenil tartalmának a beteg véráramába ssabályo* zott sebességgel való bejutását teszi lehetővé, mlkőshon a beteg agyába jutó vérben folyamatosan, egy bizonyos időn át az L-deprenil legalább gyógyászatilag hatásos koncéntrációját tartja lenn·The method according to claim 2, wherein the digging mark is washed away, the tip of each excipient in the combination allows the L-deprenyl content of the mixture to enter the patient's blood stream at a controlled rate, per ml in the blood entering the patient's brain. maintains at least a therapeutically effective concentration of L-deprenil · 4· A 3« igénypont sserinti eljárás, azsal jellemezve , hogy as L-deprenllt tartalmazó keverék olyan tapasz-szerkezetben vau elhelyezve, amely a beteg testére kényelmesen rögzíthető oly módon, hogy a beteg bőrét és as h-deprenilt tartalmazó keveréket egy bizonyos időn át érintkezésbe tartsa·A method according to claim 3, characterized in that the mixture comprising s-L-deprenyl is contained within a patch structure which can be conveniently affixed to the patient's body such that the mixture containing the patient's skin and s-deprenyl for a period of time. keep in touch · 5· A 4· igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve , hogy as időtartam legalább egy nap* • ·The method of claim 4, wherein the duration of the s is at least one day *. - 11 í->. Az p, igénypont ezerinti eljárás, azzal jel) leúszva , hogy a szabályozott sebesség napi 5 óz 50 g lr-deprenil között van·- 11. The method of claim 1, wherein the controlled rate is between 5 and 50 g of l-deprenyl per day. 7· A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve , hogy a szabályozott sabeseég legalább kö rülbelül 50 mg J>deprenil naponta·The method of claim 6, wherein the controlled rate of deprenil is at least about 50 mg / day · δ. Kijárás Parkinson kór, Alzheioer kór éa depreszsziós betegségek húsán betegen való kezelésére, aszal j e 1 1 e ω e s v e , hogy a beteg bőrével X-depranil vagy Bójának .. bizonyos mennyiségét olyan formában tartunk érintkezésben, amely az L-deprenü vagy sójának a beteg bőrén keresztül a beteg véráramába jutását a kezelés szempontjából hatásos mennyiségben teszi lehetővé, és így a beteg agyúnak vérellá1 tásába az L-deprenll gyógyászatilag hatásos mennyisége kerül·δ. Treatment for treating flesh of a patient suffering from Parkinson's disease, Alzheimer's disease, and depression, by contacting the patient's skin with an amount of X-depranil or Boja .. in a form that is in contact with L-deprenyl or its salt on the patient's skin. allows a therapeutically effective amount to enter the patient's bloodstream, thereby delivering a therapeutically effective amount of L-deprenll to the patient's brain. 9· Kijárás transzdarmális adagolásra alkalmas gyógyászati kószitmények előállítására, azzal jellenez ▼ e , hogy deprenilt vagy sóját segédanyaggal keverjük·9 · A process for the preparation of pharmaceutical compositions suitable for transdermal administration, characterized by mixing deprenyl or its salt with excipients · 10. Az 1· igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve , hogy a keveréket egy tapaszban helyezzük el·10. The method of claim 1, wherein the mixture is applied in a patch.
HU892879A 1987-08-18 1989-06-05 Process for producing pharmaceutical composition suitable for transdermal administration HUT55221A (en)

Priority Applications (8)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/086,795 US4861800A (en) 1987-08-18 1987-08-18 Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
CA000585506A CA1329132C (en) 1987-08-18 1988-12-09 Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
US07/339,712 US4868218A (en) 1987-08-18 1989-04-18 Method of treating depression
AU35022/89A AU628340B2 (en) 1987-08-18 1989-05-17 Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
HU892879A HUT55221A (en) 1987-08-18 1989-06-05 Process for producing pharmaceutical composition suitable for transdermal administration
EP19890306550 EP0406488A1 (en) 1987-08-18 1989-06-27 A pharmaceutical product for the treatment of Parkinson, Alzheimer and depressive diseases
CN89104511.2A CN1038385C (en) 1987-08-18 1989-06-28 Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
US07/750,292 USRE34579E (en) 1987-08-18 1991-08-27 Method of treating depression

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/086,795 US4861800A (en) 1987-08-18 1987-08-18 Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
CA000585506A CA1329132C (en) 1987-08-18 1988-12-09 Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
US07/339,712 US4868218A (en) 1987-08-18 1989-04-18 Method of treating depression
HU892879A HUT55221A (en) 1987-08-18 1989-06-05 Process for producing pharmaceutical composition suitable for transdermal administration
US07/750,292 USRE34579E (en) 1987-08-18 1991-08-27 Method of treating depression

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUT55221A true HUT55221A (en) 1991-05-28

Family

ID=27426607

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU892879A HUT55221A (en) 1987-08-18 1989-06-05 Process for producing pharmaceutical composition suitable for transdermal administration

Country Status (1)

Country Link
HU (1) HUT55221A (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4876092A (en) Sheet-shaped adhesive preparation applicable to oral cavity
AU628340B2 (en) Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
US9248104B2 (en) Transdermal methods and systems for treating Alzheimer&#39;s disease
JP3792252B2 (en) Monoglyceride / lactate ester permeation enhancer for oxybutynin
JP2007238636A (en) Novel formulation for transdermal delivery of pergolide
EP1222923B1 (en) Nicotine transdermal delivery composition for smoking cessation
KR100267359B1 (en) Transdermal administration system containing acetylsalicylic acid for antithrombotic therapy
HU226615B1 (en) Composition and method for treatment of attention deficit disorder and attention deficit/hyperactivity disorder with methylphenidate
JP2004528359A (en) An improved transdermal therapeutic system for treating Parkinson&#39;s disease
JP2000504697A (en) Skin penetration enhancer and drug delivery system containing the same
JPH07503232A (en) Controlled transdermal administration of melatonin
DE69521688T2 (en) PHARMACEUTICAL Brewing Preparations Containing Biodegradable Microcapsules For Controlled Release Of Active Ingredients
JPH11506462A (en) Transdermal formulation containing ropinirole
JP2023506545A (en) Transmucosal therapeutic system containing agomelatine
US20090053309A1 (en) Adhesive compositions for the treatment of xerostomia
US11324705B2 (en) Transdermal drug delivery system
WO1989010740A1 (en) Buccal local anaesthetic
JP3657435B2 (en) Transdermal absorption composition
HUT55221A (en) Process for producing pharmaceutical composition suitable for transdermal administration
EA007351B1 (en) Pharmaceutical composition for transdermal delivery of physiologically active agents
Menra et al. A REVIEW ON BUCCAL FILM: AN INOVATIVE DOSAGE FORM.
JPH0621063B2 (en) Dental painkiller composition
JPS60237018A (en) Composition having adhesivity to interior of oral cavity
Anu et al. A REVIEW ON MUCOADHESIVE BILAYER BUCCAL PATCHES
ES2219037T3 (en) FORMULATIONS FOR THE TRANSDERMAL ADMINISTRATION OF FENOLDOPAM.

Legal Events

Date Code Title Description
DFC4 Cancellation of temporary prot. due to refusal