HK1069396B - Benzofuran derivative - Google Patents

Benzofuran derivative Download PDF

Info

Publication number
HK1069396B
HK1069396B HK05102768.1A HK05102768A HK1069396B HK 1069396 B HK1069396 B HK 1069396B HK 05102768 A HK05102768 A HK 05102768A HK 1069396 B HK1069396 B HK 1069396B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
group
substituted
alkyl
alkoxy
alkyl group
Prior art date
Application number
HK05102768.1A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1069396A1 (en
Inventor
Takayuki Kawaguchi
Hidenori Akatsuka
Toru Iijima
Yasunori Tsuboi
Takashi Mitsui
Jun Murakami
Original Assignee
田边三菱制药株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 田边三菱制药株式会社 filed Critical 田边三菱制药株式会社
Priority claimed from PCT/JP2003/003807 external-priority patent/WO2003082847A1/ja
Publication of HK1069396A1 publication Critical patent/HK1069396A1/en
Publication of HK1069396B publication Critical patent/HK1069396B/en

Links

Claims (27)

  1. Benzofuranderivat der Formel [1]: worin X eine Gruppe der Formel: -N= oder der Formel: -CH= ist; Y eine Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, und
    (3) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    eine C3-6-Cycloalkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C3-6-Cycloalkylgruppe,
    (3) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (4) einer 1,3-Dioxanylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkanoylgruppe, (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe und (d) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Cyanogruppe,
    (7) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carboxylgruppe,
    (9) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (11) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (12) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (13) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-Alkyl)aminogruppe,
    (14) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (15) einer Pyrimidinylgruppe,
    (16) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (17) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (18) einer Carbamoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (19) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (20) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (21) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkanoyloxygruppe,
    (22) einer Arylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und
    (23) einer Hydroxy-C1-6-alkanoylgruppe,
    eine Gruppe einer Formel, ausgewählt aus den Formeln: wahlweise substituiert mit einer Oxogruppe, und einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Oxopyrrolidinylgruppe, und
    (2) einer Oxomorpholinylgruppe, und
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    oder eine gesättigte 4- bis 7-gliedrige heterocyclische Gruppe ist, die 1 bis 4 Heteroatome enthält, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Stickstoffatom, Sauerstoffatom und Schwefelatom, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (3) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (4) einer Piperidylgruppe,
    (5) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer ungesättigten heterocyclischen Gruppe, ausgewählt aus einer Pyridylgruppe, einer Pyrimidinylgruppe, einer 4,5-Dihydroxazolylgruppe und einer Thiazolylgruppe,
    (7) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe,
    (9) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (11) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (12) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (13) einer Oxogruppe;
    A eine Einfachbindung, eine C1-6-Kohlenstoffkette, wahlweise mit einer Doppelbindung innerhalb oder am Ende/den Enden der Kette, oder ein Sauerstoffatom ist; R1 ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine C1-6-Alkylgruppe, eine C1-6-Alkoxygruppe, eine Cyanogruppe oder eine Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, ist; Ring B mit der Formel: ein Benzolring ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe/Gruppen, unabhängig ausgewählt aus einem Halogenatom, einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (2) einer Carboxylgruppe,
    (3) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe und (d) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (5) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylkgruppe,
    (6) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppen-substituierten Piperidylgruppe- und
    (8) einer Hydroxylgruppe,
    einer Hydroxygruppe, einer C1-6-Alkoxygruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Carboxylgruppe,
    (2) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (3) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Hydroxylgruppe,
    (5) einer Aminooxygruppe, wahlweise substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Pyrrolidinylgruppe,
    (8) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (9) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (10) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (11) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe,
    (12) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (13) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (14) einer Gruppe der Formel: -O-NH-C(=NH)NH2,
    einer Oxygruppe, substituiert mit einer gesättigten heterocyclischen Gruppe, wahlweise substituiert mit einer Arylgruppe, einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (2) einer Hydroxylgruppe,
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxygruppe, (c) eine C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (d) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, (e) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, (f) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe, und (g) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (4) einer Morpholinylgruppe, einer Pyrrolidinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Thiomorpholinylgruppe,
    (5) einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (6) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Pyrrolidinylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, und
    (8) einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe,
    einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe,
    (3) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (4) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkanoylgruppe,
    (6) einer Hydroxy-C1-6-alkanoylgruppe,
    (7) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkanoyloxygruppe,
    (8) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe und (b) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (9) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (10) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (11) einer Carbamoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (12) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe, und
    (13) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    einer Nitrogruppe, einer Cyanogruppe, einer 4,5-Dihydroxazolylgruppe oder einer Gruppe der Formel: und R3 ein Wasserstoffatom oder eine C1-6-Alkylgruppe ist, oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon.
  2. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin B ein unsubstituierter Benzolring ist; und Y eine gesättigte heterocyclische Gruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (3) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (4) einer Piperidylgruppe,
    (5) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer ungesättigten heterocyclischen Gruppe, ausgewählt aus einer Pyridylgruppe, einer Pyrimidinylgruppe, einer 4,5-Dihydroxazolylgruppe und einer Thiazolylgruppe,
    (7) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-Alkyl)aminogruppe,
    (9) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (11) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (12) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (13) einer Oxogruppe.
  3. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin B ein unsubstituierter Benzolring ist; und Y eine Aminogruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, und
    (3) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe.
  4. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin B ein unsubstituierter Benzolring ist; und Y eine C3-6-Cycloalkylgruppe ist, wahlweise substituiert mit den Folgenden:
    A) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C3-6-Cycloalkylgruppe,
    (3) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (4) einer 1,3-Dioxanylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkanoylgruppe, (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, und (d) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Cyanogruppe,
    (7) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carboxylgruppe,
    (9) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (11) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (12) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (13) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-Alkyl)aminogruppe,
    (14) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (15) einer Pyrimidinylgruppe,
    (16) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (17) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (18) einer Carbamoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (19) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (20) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (21) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkanoyloxygruppe,
    (22) einer Arylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und
    (23) einer Hydroxy-C1-6-alkanoylgruppe,
    B) einer Gruppe der Formel, ausgewählt aus den Formeln: die wahlweise substituiert ist mit einer Oxogruppe, oder
    C) einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Oxopyrrolidinylgruppe,
    (2) einer Oxomorpholinylgruppe, und
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe.
  5. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (2) einer Carboxylgruppe,
    (3) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (5) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (6) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppen-substituierten Piperidylgruppe, und
    (8) einer Hydroxylgruppe; und
    Y eine gesättigte heterocyclische Gruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (3) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (4) einer Piperidylgruppe,
    (5) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer ungesättigten heterocyclischen Gruppe, ausgewählt aus einer Pyridylgruppe, einer Pyrimidinylgruppe, einer 4,5-Dihydroxazolylgruppe und einer Thiazolylgruppe,
    (7) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl) aminogruppe,
    (9) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkalysulfonylgruppe,
    (11) einer (C1-6-Alkoxy) carbonylgruppe,
    (12) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (13) einer Oxogruppe.
  6. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (2) einer Carboxylgruppe,
    (3) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (5) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (6) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppen-substituierten Piperidylgruppe, und
    (8) einer Hydroxylgruppe; und
    Y eine Aminogruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, und
    (3) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe.
  7. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (2) einer Carboxylgruppe,
    (3) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (5) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (6) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppen-substituierten Piperidylgruppe, und
    (8) einer Hydroxylgruppe; und
    Y eine C3-6-Cycloalkylgruppe ist, wahlweise substituiert mit den Folgenden:
    A) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C3-6-Cycloalkylgruppe,
    (3) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (4) einer 1,3-Dioxanylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkanoylgruppe, (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, und (d) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Cyanogruppe,
    (7) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carboxylgruppe,
    (9) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (11) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (12) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (13) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-Alkyl)aminogruppe,
    (14) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (15) einer Pyrimidinylgruppe,
    (16) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (17) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (18) einer Carbamoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (19) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (20) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (21) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkanoyloxygruppe,
    (22) einer Arylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und
    (23) einer Hydroxy-C1-6-alkanoylgruppe,
    B) einer Gruppe der Formel, ausgewählt aus den Formeln: die wahlweise substituiert ist mit einer Oxogruppe, oder
    C) einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Oxopyrrolidinylgruppe,
    (2) einer Oxomorpholinylgruppe, und
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe.
  8. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Carboxylgruppe,
    (2) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (3) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Hydroxylgruppe,
    (5) einer Aminooxygruppe, wahlweise substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonygruppe,
    (6) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Pyrrolidinylgruppe,
    (8) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (9) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (10) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (11) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe,
    (12) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe, und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (13) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (14) einer Gruppe der Formel: -O-NH-C(=NH)NH2; und
    Y eine gesättigte heterocyclische Gruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (3) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (4) einer Piperidylgruppe,
    (5) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer ungesättigten heterocyclischen Gruppe, ausgewählt aus einer Pyridylgruppe, einer Pyrimidinylgruppe, einer 4,5-Dihydroxazolylgruppe und einer Thiazolylgruppe,
    (7) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-Alkyl)aminogruppe,
    (9) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (11) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (12) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-Alkyl)aminogruppe, und
    (13) einer Oxogruppe.
  9. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Carboxylgruppe,
    (2) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (3) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Hydroxylgruppe,
    (5) einer Aminooxygruppe, wahlweise substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Pyrrolidinylgruppe,
    (8) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (9) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (10) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (11) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe,
    (12) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (13) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (14) einer Gruppe der Formel: -O-NH-C(=NH)NH2; und
    Y eine Aminogruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, und
    (3) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe.
  10. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Carboxylgruppe,
    (2) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (3) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Hydroxylgruppe,
    (5) einer Aminooxygruppe, wahlweise substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Pyrrolidinylgruppe,
    (8) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (9) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (10) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (11) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe,
    (12) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (13) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (14) einer Gruppe der Formel: -O-NH-C(=NH)NH2; und
    Y eine C3-6-Cycloalkylgruppe ist, wahlweise substituiert mit den Folgenden:
    A) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit dem Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C3-6-Cycloalkylgruppe,
    (3) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (4) einer 1,3-Dioxanylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkanoylgruppe, (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe und (d) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Cyanogruppe,
    (7) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carboxylgruppe,
    (9) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (11) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (12) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (13) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-Alkyl)aminogruppe,
    (14) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (15) einer Pyrimidinylgruppe,
    (16) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (17) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (18) einer Carbamoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (19) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (20) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (21) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkanoyloxygruppe,
    (22) einer Arylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und
    (23) einer Hydroxy-C1-6-alkanoylgruppe,
    B) einer Gruppe der Formel, ausgewählt aus den Formeln: die wahlweise substituiert ist mit einer Oxogruppe, oder
    C) einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Oxopyrrolidinylgruppe,
    (2) einer Oxomorpholinylgruppe und
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe.
  11. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (2) einer Hydroxylgruppe,
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxygruppe, (c) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (d) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, (e) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, (f) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe und (g) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (4) einer Morpholinylgruppe, einer Pyrrolidinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Thiomorpholinylgruppe,
    (5) einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (6) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Pyrrolidinylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, und
    (8) einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe; und Y eine gesättigte heterocyclische Gruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe
    (3) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (4) einer Piperidylgruppe,
    (5) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer ungesättigten heterocyclischen Gruppe, ausgewählt aus einer Pyridylgruppe, einer Pyrimidinylgruppe, einer 4,5-Dihydroxazolylgruppe und einer Thiazolylgruppe,
    (7) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe,
    (9) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (11) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (12) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (13) einer Oxogruppe.
  12. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (2) einer Hydroxylgruppe,
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxygruppe, (c) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (d) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, (e) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, (f) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe, und (g) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (4) einer Morpholinylgruppe, einer Pyrrolidinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Thiomorpholinylgruppe,
    (5) einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (6) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Pyrrolidinylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, und
    (8) einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe; und
    Y eine Aminogruppe ist, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C1-6-Alkylgruppe, und
    (3) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe.
  13. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin der Ring B ein Benzolring ist, substituiert mit einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (2) einer Hydroxylgruppe,
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxygruppe, (c) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (d) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, (e) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, (f) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe, und (g) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (4) einer Morpholinylgruppe, einer Pyrrolidinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Thiomorpholinylgruppe,
    (5) einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (6) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Pyrrolidinylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, und
    (8) einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe; und
    Y eine C3-6-Cycloalkylgruppe ist, wahlweise substituiert mit den Folgenden:
    A) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C3-6-Cycloalkylgruppe,
    (3) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (4) einer 1,3-Dioxanylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) eine C1-6-Alkanoylgruppe, (c) eine C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, und (d) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Cyanogruppe,
    (7) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carboxylgruppe,
    (9) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (10) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (11) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (12) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (13) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe,
    (14) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (15) einer Pyrimidinylgruppe,
    (16) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (17) einer C1-6-Alkylsulfonylgruppe,
    (18) einer Carbamoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (19) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe,
    (20) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (21) einer C1-6-Alkanoylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkanoyloxygruppe,
    (22) einer Arylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und
    (23) einer Hydroxy-C1-6-alkanoylgruppe,
    B) einer Gruppe der Formel, ausgewählt aus den Formeln: die wahlweise substituiert ist mit einer Oxogruppe, oder
    C) einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Oxopyrrolidinylgruppe,
    (2) einer Oxomorpholinylgruppe, und
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe.
  14. Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1, 2, 5, 8 und 11, worin der gesättigte heterocyclische Ring eine gesättigte 4- bis 7-gliedrige heterocyclische Gruppe ist, die 1 bis 4 Heteroatome enthält, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Stickstoffatom, Sauerstoffatom und Schwefelatom.
  15. Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1, 2, 5, 8 und 11, worin die gesättigte heterocyclische Gruppe Imidazolidinyl, Piperazolidinyl, Piperidyl, Piperazinyl, Morpholinyl, Thiomorpholinyl, Homopiperazinyl, Homopiperidyl, Pyrrolidinyl, Oxazolidinyl oder 1,3-Dioxanyl ist.
  16. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin die Gruppe der Formel: die Gruppe der Formel: ist und die Gruppe der Formel: eine Gruppe der Formel: ist; R1 ein Halogenatom oder eine C1-6-Alkylgruppe ist; R2 eine Gruppe ist, ausgewählt aus den Folgenden:
    A) einem Wasserstoffatom,
    B) einer C1-6-Alkylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (2) einer Carboxylgruppe,
    (3) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe und (d) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe,
    (5) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylkgruppe,
    (6) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppen-substituierten Piperidylgruppe- und
    (8) einer Hydroxylgruppe,
    C) einer C1-6-Alkoxygruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Carboxylgruppe,
    (2) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (3) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (4) einer Hydroxylgruppe,
    (5) einer Aminooxygruppe, wahlweise substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (6) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (7) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Pyrrolidinylgruppe,
    (8) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (9) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (10) einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (11) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe,
    (12) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (13) einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (c) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe, und (d) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Di-(C1-6-alkyl)aminogruppe, und
    (14) einer Gruppe der Formel: -O-NH-C(=NH)NH2, oder
    D) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (2) einer Hydroxylgruppe,
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer C1-6-Alkoxygruppe, (c) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe, (d) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, (e) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, (f) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Arylgruppe, und (g) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyridylgruppe,
    (4) einer Morpholinylgruppe, einer Pyrrolidinylgruppe, einer Piperidylgruppe oder einer Thiomorpholinylgruppe,
    (5) einer Hydroxypiperidylgruppe,
    (6) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (7) einer Pyrrolidinylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, und
    (8) einer C1-6-Alkylpiperazinylgruppe;
    A eine Einfachbindung ist; und R3 ein Wasserstoffatom ist.
  17. Verbindung gemäß Anspruch 16, worin Y eine Gruppe ist, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer Piperidylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (2) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe, (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe und (c) einer C1-6-Alkanoylgruppe,
    (3) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Gruppe einer Formel, ausgewählt aus den Formeln: die wahlweise substituiert ist mit einer Oxogruppe,
    (4) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkanoylgruppe und (b) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe, und
    (5) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe; und
    R2 eine Gruppe ist, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einem Wasserstoffatom,
    (2) einer Cyanogruppe
    (3) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (4) einer Hydroxylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (6) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe,
    (7) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer Hydroxylgruppe,
    (8) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe,
    (9) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (10) einer Carboxylgruppe,
    (11) einer Aminocarbonylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe und (b) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (12) einer Morpholinylcarbonylgruppe, einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, einer Piperidylcarbonylgruppe oder einer Thiomorpholinylcarbonylgruppe,
    (13) einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe oder einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (14) einer C1-6-Alkylgruppe,
    (15) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (16) einer Carboxy-C1-6-alkylgruppe,
    (17) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Carbamoylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe und (b) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (18) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylcarbonylgruppe,
    (19) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Piperidylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, oder einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, substituiert mit einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe, oder
    (20) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe.
  18. Verbindung gemäß Anspruch 16, worin Y eine C3-6-Cycloalkylgruppe ist, substituiert mit einer Gruppe einer Formel, ausgewählt aus den Formeln: die wahlweise substituiert ist mit einer Oxogruppe, oder eine C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe und (b) einer C1-6-Alkanoylgruppe; und R2 eine Gruppe ist, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einem Wasserstoffatom,
    (2) einer Aminogruppen-substituierten Carbonylgruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe und (b) einer C1-6-Alkoxy-C1-6-alkylgruppe,
    (3) einer (C1-6-Alkoxy)carbonylgruppe,
    (4) einer Morpholinylcarbonylgruppe, einer Pyrrolidinylcarbonylgruppe, einer Piperidylcarbonylgruppe oder einer Thiomorpholinylcarbonylgruppe,
    (5) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppen-substituierten Carbamoylgruppe,
    (6) einer Carboxy-C1-6-Alkylgruppe,
    (7) einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Morpholinylcarbonylgruppe, und
    (8) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe.
  19. Verbindung gemäß Anspruch 16, worin Y eine C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Oxopyrrolidinylgruppe, eine C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Oxomorpholinylgruppe, oder eine C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer C1-6-Alkylgruppe und (b) einer C1-6-Alkanoylgruppe, ist; und R2 eine Gruppe ist, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einem Wasserstoffatom,
    (2) einer Hydroxy-C1-6-alkylgruppe,
    (3) einer Carboxy-C1-6-Alkylgruppe,
    (4) einer C1-6-Alkoxygruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkoxygruppe, oder
    (5) einer Carbonylgruppe, substituiert mit einer Gruppe, ausgewählt aus (a) einer Aminogruppe, wahlweise substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, und (b) einer Morpholinylgruppe.
  20. Verbindung gemäß Anspruch 16, worin Y eine Gruppe ist, ausgewählt aus den Folgenden:
    (1) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer Alkylgruppe mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen,
    (2) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer Alkanoylgruppe mit 1 bis 2 Kohlenstoffatomen,
    (3) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Pyrrolidin-1-yl-Gruppe, wahlweise substituiert mit einer Oxogruppe,
    (4) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Piperidin-1-yl-Gruppe, wahlweise substituiert mit einer Oxogruppe,
    (5) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer Morpholin-4-yl-Gruppe, wahlweise substituiert mit einer Oxogruppe,
    (6) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer Alkylgruppe mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, oder
    (7) einer C3-6-Cycloalkylgruppe, substituiert mit einer C1-6-Alkylgruppe, substituiert mit einer Aminogruppe, substituiert mit einer Alkanoylgruppe mit 1 bis 2 Kohlenstoffatomen.
  21. trans-5-Dimethylaminocarbonyl-3-[4-(N-formyl-N-methylamino)cyclohexylcarbonylamino]-N-(5-chlorpyridin-2-yl)benzofuran-2-carboxamid oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon.
  22. trans-3-[4-(N-Acetyl-N-methylamino)cyclohexylcarbonylamino]-5-(2-hydroxyethyl)-N-(5-chlorpyridin-2-yl)benzofuran-2-carboxamid oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon.
  23. trans-5-(Morpholin-4-ylcarbonyl)-3-[4-(2-oxo-pyrrolidin-1-yl)cyclohexylcarbonylamino]-N-(5-chlorpyridin-2-yl)benzofuran-2-carboxamid oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon.
  24. trans-3-(4-Dimethylaminocyclohexylcarbonylamino)-N-(5-chlorpyridin-2-yl)benzofuran-2-carboxamid oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon.
  25. Benzofuranderivat der Formel [1-1]: worin die Symbole die gleichen sind wie in Anspruch 1 definiert oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon.
  26. Pharmazeutische Zusammensetzung, die als Wirkstoff eine Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 25 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon umfasst.
  27. Verwendung einer Verbindung gemäß einem der obigen Ansprüche 1 bis 25 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon für die Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Patienten, die an einer Thrombose leiden.
HK05102768.1A 2002-03-28 2003-03-27 Benzofuran derivative HK1069396B (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2002-91686 2002-03-28
JP2002091686 2002-03-28
JP2002-376158 2002-12-26
JP2002376158 2002-12-26
PCT/JP2003/003807 WO2003082847A1 (en) 2002-03-28 2003-03-27 Benzofuran derivative

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1069396A1 HK1069396A1 (en) 2005-05-20
HK1069396B true HK1069396B (en) 2010-07-23

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1489078B1 (de) Benzofuranderivat
US20100292320A1 (en) Benzofuran anilide histone deacetylase inhibitors
WO1999024395A1 (en) Compounds which inhibit tryptase activity
CA2538072C (en) Amide-type carboxamide derivatives
US7605158B2 (en) Carbamoyl-type benzofuran derivatives
HK1069396B (en) Benzofuran derivative
JP4289264B2 (ja) 医薬組成物
JP4218388B2 (ja) ベンゾフラン誘導体
JP2006298909A (ja) 医薬組成物
HK1089180A (en) Carbamoyl-type benzofuran derivatives
HK1089751A (en) Amide type carboxamide derivative
JP2006298910A (ja) 医薬組成物