FR3113586A1 - Nouvelle utilisation thérapeutique de La Fagaricine comme médicament pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux - Google Patents

Nouvelle utilisation thérapeutique de La Fagaricine comme médicament pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux Download PDF

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Abstract

La présente invention concerne une nouvelle utilisation thérapeutique de la Fagaricine comme un médicament à administrer par la voie orale pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux. La Fagaricine contenant comme principe actif un extrait de Zanthoxylum heitzii peut être associé à l’extrait d’au moins d’une des plantes suivantes : Carapa procera, Vernonia amygdalina, Alstonia boonei, Alstonia congensis, Combretum micranthum, Crossopteryx febrifuga, Enantia chlorantha, Eucalyptus globulus, Harungana madagascariensis, Lophira alata, Picralima nitida, Piper umbellatum, Tricoscypha ferruginea, Voacanga africana, Artemisia annua, Artemisia afra.

Description

Nouvelle utilisation thérapeutique de La Fagaricine comme médicament pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux.
La présente invention concerne une nouvelle utilisation thérapeutique de La Fagaricine et son principe actif l’extrait aqueux de Zanthoxylum heitzii comme médicament administrer par la voie orale pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux.
Quelques définitions
Pour mieux comprendre ce texte il est souhaitable de définir quelques mots et termes qui y sont employés. La majorité de tous les termes et mots employés sont définis dans le dictionnaire illustré des termes de médecine de Garnier Delamare 28eédition.
Excipient: C’est un véhicule d’un médicament. C’est une substance à laquelle on incorpore les principes actifs pour les rendre facilement absorbables.
Nutriments: substance alimentaire pouvant être directement et entièrement assimilée, sans avoir à subir les modifications de la digestion et pouvant être introduite par injection intraveineuse. Exemple : glucose, vitamines, sels minéraux etc.
Médicament: Substance ou combinaison de substances présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l'animal en vue d'établir un diagnostic médical, restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.
Médicament essentiel: Médicament qui satisfait aux besoins prioritaires de la population en matière de soins de santé. Ces médicaments sont généralement utilisés pour des pathologies prioritaires et sont inscrits sur la liste nationale des médicaments essentiels.
Extrait aqueux: Nous entendons par extrait aqueux, l’extrait utilisant comme solvant uniquement de l’eau sous la forme liquide ou vapeur.
Protozoose: Maladie causée par les protozoaires.
Protozoaires: Sous-règne d’animaux unicellulaires comprenant les rhizopodes, les flagellés, les sporozoaires et les infusoires.
Hémoprotozoose: synonyme de protozoose sanguine. Nom générique des maladies dues à la présence dans le sang de parasites appartenant à l’embranchement des protozoaires ; paludisme, trypanosomiases, leishmanioses, piroplasmoses, anaplasmoses.
Per os: par voie orale
Sténoxène: en biologie, se dit d'un parasite ne possédant qu'un seul hôte définitif. Les parasites sténoxènes (poux, hématozoaires) sont adaptés, inféodés à un seul hôte ; les euryxènes, au contraire, ne présentent qu’une spécificité lâche : c’est le cas des agents des zoonoses, parasitoses communes à l’homme et aux animaux — toxoplasmose, distomatoses, formes larvaires des ténias (hydatidose, échinococcose alvéolaire).
Selon les directives de l’office européen des brevets,la thérapiesuppose la guérison d'une maladie ou d'un dysfonctionnement organique et comprend les traitements prophylactiques comme, par exemple, l'immunisation contre une certaine maladie ou l'élimination de la plaque dentaire. Une méthode à but thérapeutique, qui porte sur le fonctionnement d'un appareil en contact avec un corps humain ou animal vivant, n'est pas exclue de la brevetabilité s'il n'existe aucun rapport fonctionnel entre les opérations liées à l'emploi de l'appareil et l'effet thérapeutique exercé sur le corps par celui-ci.
La présente invention concerne une nouvelle utilisation thérapeutique de l’extrait aqueux de l’écorce de Zanthoxylum heitzii (principe actif de la Fagaricine) associé à l’extrait aqueux d’au moins d’une des plantes de la liste 1 des suivante : Carapa procera, Vernonia amygdalina, Alstonia boonei, Alstonia congensis, Combretum micranthum, Crossopteryx febrifuga, Enantia chlorantha, Eucalyptus globulus, Harungana madagascariensis, Lophira alata, Picralima nitida, Piper umbellatum, Tricoscypha ferruginea, Voacanga africana, Artemisia afra, Artemisia annua administrer par la voie orale (per os) pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes humains des pays tropicaux.
L’extrait aqueux du Zanthoxylum heitzii encore appelé Fagara heitzii est le principe actif de la Fagaricine (F-532) un médicament utilisé comme un immunoreconstituant pour renforcer les défenses immunitaires des immunodéprimés. Ce phytomédicament est autorisé depuis 2005 et est vendu dans plusieurs pays plus particulièrement en Afrique subsaharienne. La Fagaricine en tant que médicament a été protégé pour ses propriétés antivirales antibactériens et pour stimuler les défenses immunitaires (PCT WO 2005/021019 A1).
Liste 1
Carapa procera, Vernonia amygdalina, Alstonia boonei, Alstonia congensis, Combretum micranthum, Crossopteryx febrifuga, Enantia chlorantha, Eucalyptus globulus, Harungana madagascariensis, Lophira alata, Picralima nitida, Piper umbellatum, Tricoscypha ferruginea, Voacanga africana, Artemisia afra, Artemisia annua.
La présente invention concerne une nouvelle utilisation thérapeutique de de la Fagaricine (F-532) ou son principe actif qui est l’extrait aqueux de l’écorce de Zanthoxylum heitzii : associé à l’extrait aqueux d’au moins d’une des plantes de la liste 1 suivante : Carapa procera, Vernonia amygdalina, Alstonia boonei, Alstonia congensis, Combretum micranthum, Crossopteryx febrifuga, Enantia chlorantha, Eucalyptus globulus, Harungana madagascariensis, Lophira alata, Picralima nitida, Piper umbellatum, Tricoscypha ferruginea, Voacanga africana, Artemisia annua, Artémisia afra, administrer par la voie orale (per os) pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes humains des pays tropicaux.
Selon les directives de l’office européen des brevets, lorsqu'une substance ou composition est déjà connue, la nouveauté (théorique) peut découler d'une nouvelle utilisation médicale en application de l'article 54(4) et (5).
Conformément à l'article 54(4), même si une substance ou une composition est connue, elle peut être brevetée pour la mise en œuvre d'une méthode visée à l'article 53c) si son utilisation n'a pas été divulguée antérieurement pour une telle méthode (première utilisation médicale). Une revendication concernant une substance ou composition connue que l'on utiliserait pour la première fois dans une méthode chirurgicale, de traitement thérapeutique et/ou de diagnostic doit être formulée comme suit : -Substance ou composition X, suivie de l'indication de l'utilisation, par exemple, pour utilisation comme médicament ou- pour utilisation à des fins thérapeutiques/de diagnostic in vivo/chirurgicales.
Par ailleurs, si l'utilisation de la substance ou de la composition connue a déjà été divulguée en chirurgie, en thérapie ou pour des méthodes de diagnostic appliquées au corps humain ou animal, un brevet peut toujours être obtenu en vertu de l'article 54(5) pour une deuxième utilisation médicale ou une utilisation médicale ultérieure de cette substance dans l'une de ces méthodes à condition que ladite utilisation soit nouvelle et inventive (utilisation médicale ultérieure). Une revendication portant sur une utilisation médicale ultérieure d'une substance connue doit être formulée comme suit : "Substance ou composition X", suivie de l'indication de l'utilisation spécifique à des fins thérapeutiques/de diagnostic in vivo/chirurgicales, par exemple, -pour utilisation dans le traitement de la maladie Y.
C’est pour cette raison que le demandeur souhaite breveter la composition suivante :
Fagaricine (F-532) contenant en tant que principe actif l’extrait aqueux de l’écorce de Zanthoxylum heitzii associé à l’extrait aqueux d’au moins d’une des plantes suivantes : Carapa procera, Vernonia amygdalina, Alstonia boonei, Alstonia congensis, Combretum micranthum, Crossopteryx febrifuga, Enantia chlorantha, Eucalyptus globulus, Harungana madagascariensis, Lophira alata, Picralima nitida, Piper umbellatum, Tricoscypha ferruginea, Voacanga africana, Artemisia annua, Artemisia afra, pour son utilisation comme médicament administré par la voie orale pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux.
De préférence, l’extrait aqueux selon l’invention, renferme entre 1% et 99% en poids de l’extrait de Zanthoxylum heitzii par rapport au poids total de la composition ou du médicament et entre 0,1 % à 80 % en poids de l’extrait aqueux d’au moins une des plantes de la liste 1 par rapport au poids total de la composition où du médicament.
Selon l’invention, les différentes compositions pharmaceutiques contenant du Zanthoxylum heitzii et au moins une des plantes de la liste 1 sont appelées Zanthoxylum-based combination therapy (ZCT). Lorsque Zanthoxylum heitzii est utilisé uniquement avec l’Artemisia annua, ou bien l’Artemisia afra la composition pharmaceutique est appelée Artemisia-based combination therapy (ACT).
Formes galéniques
Selon l’invention, la composition peut être présentée sous forme de comprimés, gélules, granulés, sirop, solution buvable ou toutes autres formes connues par l’homme de métier comprenant l’extrait de la lavande ou mélangé avec au moins un extrait aqueux de plante de la liste 1.
Les hommes du métier connaissent et utilisent différents excipients comme liants ou lubrifiants pour fabriquer les poudres, les granulés ou autres préparations. Des exemples d’excipients qui peuvent être ainsi utilisés selon l’invention sont : le lactose, l’amidon, la dextrine, le phosphate de calcium, le carbonate de calcium, le silicate d’aluminium naturel ou synthétique, l’oxyde de magnésium, l’hydroxyde d’aluminium hydraté, le stéarate de magnésium, le bicarbonate de sodium, l’amidon de riz. D’autres excipients non cités ci-dessus mais qui conviennent également sont décrits dans le Remington’s Pharmaceutical Sciences’’ par E.W. Martin, et peuvent être utilisés selon l’invention.
Dans ces différentes formulations, et par exemple celles mentionnées ci-dessus, la composition peut aussi être présentée en poudre pour dilution ou sirop. Cette poudre peut ne contenir que les principes actifs. Celle-ci est obtenue par exemple par atomisation, séchage, ou lyophilisation à partir de l’extrait aqueux, hydroalcoolique. Le but de l’invention est donc de proposer une nouvelle composition pharmaceutique et/ou diététique comme anticancéreux ou comme antimitotique pour lutter contre les divisions des cellules humaines, animales ou végétales.
Le déposant parvient à ce que l’administration d’une quantité efficace du mélange d’un extrait aqueux deZanthoxylum heitziiassocié d’au moins d’une de plantes parmi les plantes de la liste 1 et administrer par la voie orale pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes humains des pays tropicaux.
Domaine technique de l’invention
La mise en œuvre de l’invention peut se faire sur l’activité de la Fagaricine seule 200 mg ou associé à l’extrait aqueux de l’Artemisia annua 255 mg, ou l’Artemisia afra. 255 mg, sur la destruction des Hémoprotozooses.
Activité de la Fagaricine seule ou associée à l’Artemisia annus sur les Hémoprotozooses.
Un essai biologique basé sur la mise en évidence de l’élimination des hématozoaires dans le sang humain voir la détermination des espèces.
Protocole de la mise en évidence de l’activité de l’invention
Diagnostic parasitologique :
C’est la découverte de l’hématozoaire. Le prélèvement de sang est effectué le plus près possible de l’accès thermique. Il consiste à recueillir 1 ou 2 gouttes de sang après piqûre au doigt, au lobe de l’oreille ou, chez l’enfant, au talon. En pratique il est souvent préférable pour un médecin non spécialisé d’adresser au laboratoire du sang prélevé par ponctions veineuses sur un anticoagulant.
La recherche du parasite s’effectue sur frottis minces. Les frottis minces doivent être très soigneusement réalisés pour donner des étalements réellement monocellulaires. Ils seront colorés par la méthode de May Grünwald Giemsa qui colore en bleu le cytoplasme et en rouge le noyau. Le résultat peut être obtenu en urgence. La goutte épaisse est une technique qui permet de mettre en évidence les parasites lorsqu’ils sont relativement rares, dans une plus grande quantité de sang, et sera colorée par la méthode de Giemsa. Les quelques heures de séchage nécessaires à sa confection ne permettent pas de l’interpréter en urgence.
Résultats
La méthode de l’identification des parasites dans le sang permet non seulement de faire le diagnostic, mais aussi de vérifier l’efficacité du traitement administré.
La représente l’efficacité de Fagaricine ou F-532 selon l’invention et la Fagaricine associé à l’Artémisia annua comme l’Artémisia afra selon l’invention sur la parasitémie (hématozoaire).
Selon l’invention, la composition peut être utilisé comme : 1) Fagaricine contenant comme principe actif l’extrait aqueux de l’écorce de Zanthoxylum heitzii, pour son utilisation comme médicament à administré par la voie orale pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux. 2) Fagaricine contenant comme principe actif l’extrait aqueux de l’écorce de Zanthoxylum heitzii associé à l’extrait aqueux d’au moins d’une des plantes suivantes : Carapa procera, Vernonia amygdalina, Alstonia boonei, Alstonia congensis, Combretum micranthum, Crossopteryx febrifuga, Enantia chlorantha, Eucalyptus globulus, Harungana madagascariensis, Lophira alata, Picralima nitida, Piper umbellatum, Tricoscypha ferruginea, Voacanga africana, pour son utilisation comme médicament antipaludéen appelé Zanthoxylum-based combination therapy en abrégé ZCT. 3) Fagaricine contenant comme principe actif l’extrait aqueux de l’écorce de Zanthoxylum heitzii, associé à l’extrait aqueux d’au moins d’une des plantes suivantes : Artemisia annua, Artemisia afra, pour son utilisation comme médicament antipaludéen appelé Artemisia-based combination therapy en abrégé ACT. 4) Composition pharmaceutique pour soigner les Hémoprotozooses contenant la Fagaricine et un extrait aqueux de la plante associé représentant entre 0,1 % et 80% en poids par rapport au poids total de ladite composition.

Claims (4)

  1. Utilisation de la Fagaricine comme médicament contenant comme principe actif l’extrait aqueux de Zanthoxylum heitzii, caractérisé en ce qu'elle soit utilisée comme médicament contre des parasites du sang, pour soigner les Hémoprotozooses sténoxènes des pays tropicaux, le dit médicament est sous une forme adaptée pour une administration par voie orale.
  2. Utilisation de la Fagaricine selon la revendication 1, caractérisée qu’elle soit associée à l’extrait aqueux d’au moins d’une des plantes suivantes : Carapa procera, Vernonia amygdalina, Alstonia boonei, Alstonia congensis, Combretum micranthum, Crossopteryx febrifuga, Enantia chlorantha, Eucalyptus globulus, Harungana madagascariensis, Lophira alata, Picralima nitida, Piper umbellatum, Tricoscypha ferruginea, Voacanga africana, pour son utilisation comme médicament antipaludéen appelé Zanthoxylum-based combination therapy en abrégé ZCT.
  3. Utilisation de la Fagaricine selon la revendication 1, caractérisée qu’elle soit associée à l’extrait aqueux d’au moins d’une des plantes suivantes : Artemisia annua, Artemisia afra, pour son utilisation comme médicament antipaludéen appelé Artemisia-based combination therapy en abrégé ACT.
  4. Composition selon l’une des quelconques des revendications 2 à 3, caractérisée en ce l’extrait aqueux de la plante associé à la Fagaricine représente entre 0,1 % et 80% en poids par rapport au poids total de ladite composition.
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