FR3100129A1 - New anti-hyperpigmentation spot composition - Google Patents
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Abstract
La présente invention appartient au domaine de la cosmétique et, plus particulièrement, au domaine des soins anti-taches. L’invention a pour objet une composition comprenant du nicotinamide; de l’acétyl Glycyl β-Alanine et un extrait de Benincasa cerifera ; ainsi qu’un procédé cosmétique pour dépigmenter une zone de peau humaine comprenant une étape d’application sur la zone de peau ciblée d’un sujet d’une telle composition. The present invention belongs to the field of cosmetics and, more particularly, to the field of anti-dark spot care. The subject of the invention is a composition comprising nicotinamide; acetyl Glycyl β-Alanine and Benincasa extract cerifera; as well as a cosmetic process for depigmenting an area of human skin comprising a step of applying to the targeted skin area of a subject of such a composition.
Description
L’invention se rapporte à une nouvelle composition pour dépigmenter la peau et unifier le teint.The invention relates to a new composition for depigmenting the skin and unifying the complexion.
Arrière-plan technologiqueTechnology background
L’apparition des taches d’hyperpigmentation est à l’origine d’un aspect non homogène de la couleur de la peau.The appearance of hyperpigmentation spots is the cause of an uneven appearance of skin color.
Ce phénomène est dû principalement à l’emballement du processus de la mélanogenèse, lequel se compose d’une succession de réactions enzymatiques. Dans ce processus de mélanogenèse, la tyrosinase est considérée comme l’enzyme « clé ». En effet, elle catalyse la première étape de la synthèse de la mélanine qui consiste en l’hydroxylation de l’acide aminé L-tyrosine en dihydroxyphenylalanine (L-DOPA ; activité monophénolase). Cette première étape constitue l’étape « limitante » de la mélanogenèse. La L-DOPA synthétisée, est ensuite oxydée en DOPAquinone sous l’action de la tyrosinase (activité diphénolase). En présence de composés thiolés, tels que le glutathion et/ou la cystéine, la voie de synthèse de phéomélanines (pigments jaunes – rouges) est favorisée. Lors de l’exposition solaire, et sous l’effet des rayonnements UV, les phéomélanines sont responsables de la formation de radicaux libres toxiques. En absence de ces composés thiolés, la DOPAquinone est convertie en DOPAchrome (un produit secondaire coloré rouge), il s’agit du précurseur de la voie de synthèse des eumélanines (pigments bruns-noirs). Lors de l’exposition solaire, les eumélanines jouent un rôle primordial dans la photoprotection naturelle. Les eumélanines peuvent ainsi absorber les radicaux libres produits dans les cellules par les radiations UV, empêchant que l’ADN soit endommagé. Au cours de la synthèse des eumélanines interviennent deux enzymes associés à la tyrosinase, lesquels sont appelés « tyrosinase related proteins » (TRP) : la TRP-1 et la TRP-2. La synthèse de mélanine dans les mélanocytes est principalement stimulée par la liaison de l’hormone mélanotrope ou α-Melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) à son récepteur membranaire, melanocortin receptor (MC1R). En effet, suite à cette liaison une cascade de réactions a lieu dans les mélanocytes aboutissant à la transcription des gènes codant pour la tyrosinase, la TRP-1 et la TRP-2.This phenomenon is mainly due to the runaway process of melanogenesis, which consists of a succession of enzymatic reactions. In this process of melanogenesis, tyrosinase is considered the “key” enzyme. Indeed, it catalyzes the first step in the synthesis of melanin which consists of the hydroxylation of the amino acid L-tyrosine into dihydroxyphenylalanine (L-DOPA; monophenolase activity). This first stage constitutes the “limiting” stage of melanogenesis. The L-DOPA synthesized is then oxidized to DOPAquinone under the action of tyrosinase (diphenolase activity). In the presence of thiol compounds, such as glutathione and/or cysteine, the pheomelanin synthesis pathway (yellow-red pigments) is favoured. During sun exposure, and under the effect of UV radiation, pheomelanins are responsible for the formation of toxic free radicals. In the absence of these thiolated compounds, DOPAquinone is converted into DOPAchrome (a red colored secondary product), this is the precursor of the eumelanin synthesis pathway (brown-black pigments). During sun exposure, eumelanins play an essential role in natural photoprotection. Eumelanins can thus absorb free radicals produced in cells by UV radiation, preventing DNA damage. During the synthesis of eumelanins, two enzymes associated with tyrosinase are involved, which are called "tyrosinase related proteins" (TRPs): TRP-1 and TRP-2. The synthesis of melanin in melanocytes is mainly stimulated by the binding of the melanotropic hormone or α-Melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) to its membrane receptor, melanocortin receptor (MC1R). In fact, following this binding, a cascade of reactions takes place in the melanocytes resulting in the transcription of the genes coding for tyrosinase, TRP-1 and TRP-2.
Le processus de la mélanogénèse est soumis à de nombreux paramètres propres à l’organisme, mais également dépendants de facteurs extérieurs comme les rayons ultraviolets (UV). Les facteurs environnementaux, génétiques et/ou hormonaux peuvent moduler la quantité, le type et la distribution de la mélanine dans la peau, les cheveux, les yeux. Ainsi, même de légères modifications de l’état physiologique d’une personne ou de son exposition à des facteurs externes peuvent affecter la couleur de la peau de manière transitoire (masque de grossesse dû à une surexpression d’hormones) ou permanente (apparition de taches de vieillesse).The process of melanogenesis is subject to many parameters specific to the body, but also dependent on external factors such as ultraviolet (UV) rays. Environmental, genetic and/or hormonal factors can modulate the amount, type and distribution of melanin in the skin, hair, eyes. Thus, even slight changes in the physiological state of a person or his exposure to external factors can affect the color of the skin transiently (mask of pregnancy due to overexpression of hormones) or permanently (appearance of age spots).
Les causes d’apparition des désordres cutanés hyper-pigmentaires sont multiples, et définissent ainsi le type de taches. Ces troubles pigmentaires sont, en général, le résultat de mécanismes physiopathologiques divers, incluant des variations qualitatives ou quantitatives du pigment mélanique, mais également des anomalies de distribution de la mélanine. Le plus souvent, ces anomalies sont dues à un trouble de la mélanogénèse avec une stimulation prononcée de la synthèse de la mélanine au sein des mélanosomes, à un transfert plus important du pigment mélanique vers les kératinocytes ou encore à une accumulation de mélanine dans le derme. Ces taches d’hyperpigmentation représentent, pour les individus de phototype IV (peau mate) à VI (peau noire), plus de 60 % des consultations chez un dermatologue. On distingue plusieurs types d’hyperpigmentations, avec les hyperpigmentations i) génétiques (ex. taches café au lait, éphélides, nævus, lentigo, …) ; ii) endocriniennes (ex. le mélasma ou le masque de grossesse) ; iii) carentielles (ex. pellagre dû à une carence de vitamine B3) ; iv) toxi-médicamenteuses (ex. minocycline) et v) post-inflammatoires.The causes of the appearance of hyper-pigmentary skin disorders are multiple, and thus define the type of spots. These pigmentary disorders are, in general, the result of various physiopathological mechanisms, including qualitative or quantitative variations in the melanin pigment, but also anomalies in the distribution of melanin. Most often, these abnormalities are due to a melanogenesis disorder with a pronounced stimulation of melanin synthesis within the melanosomes, to a greater transfer of melanin pigment to the keratinocytes or to an accumulation of melanin in the dermis. . These hyperpigmentation spots represent, for individuals with phototype IV (dark skin) to VI (dark skin), more than 60% of consultations with a dermatologist. There are several types of hyperpigmentation, with i) genetic hyperpigmentation (e.g. café au lait spots, ephelides, nevus, lentigo, etc.); ii) endocrine (e.g. melasma or pregnancy mask); iii) deficiency (e.g. pellagra due to vitamin B3 deficiency); iv) toxi-medicinal (eg minocycline) and v) post-inflammatory.
Pour traiter ces problématiques d’hyperpigmentations, on utilise aujourd’hui la vitamine C et la vitamine E et leurs dérivés, les rétinoïdes, l’arbutine, l’hydroquinone, l’acide kogique, l’acide azélaïque, l’acide glycolique, le gluthation et ses dérivés. Ces composés présentent différents modes d’actions parmi lesquels l’inhibition de l’activité de la tyrosinase, la réduction de la quantité de mélanine formée ou encore la stimulation de l’élimination de la mélanine au sein des kératinocytes.To treat these problems of hyperpigmentation, we now use vitamin C and vitamin E and their derivatives, retinoids, arbutin, hydroquinone, kogic acid, azelaic acid, glycolic acid, glutathione and its derivatives. These compounds have different modes of action, including inhibition of tyrosinase activity, reduction of the amount of melanin formed or stimulation of melanin elimination within keratinocytes.
Maintenant, ces différents composés présentent un certain nombre d’inconvénients. Ainsi, l’hydroquinone dont l’utilisation est interdite en Europe depuis 2001, mais qui reste autorisée dans d’autres pays parmi lesquels les Etats-Unis, présente une cytotoxicité non négligeable.Now, these different compounds have a number of disadvantages. Thus, hydroquinone, the use of which has been banned in Europe since 2001, but which remains authorized in other countries, including the United States, has significant cytotoxicity.
Finalement, l’efficacité des compositions actuelles n’est pas pleinement satisfaisante et il en résulte qu’il subsiste un besoin réel de bénéficier de nouvelles compositions dépigmentantes qui soient plus efficaces.Finally, the effectiveness of current compositions is not fully satisfactory and as a result there remains a real need to benefit from new depigmenting compositions which are more effective.
Description détaillée de l’inventionDetailed description of the invention
Les inventeurs ont maintenant mis en évidence qu’une composition spécifique comprenant tout à la fois du nicotinamide, de l’acétyl Glycyl β-Alanine et un extrait deBenincasa ceriferaprésente une activité dépigmentante particulièrement intéressante.The inventors have now demonstrated that a specific composition comprising both nicotinamide, acetyl Glycyl β-Alanine and an extract of Benincasa cerifera has a particularly interesting depigmenting activity.
En conséquence, un premier objet de l’invention porte sur une composition comprenant :Accordingly, a first object of the invention relates to a composition comprising:
- du nicotinamide;- nicotinamide;
- un extrait deBenincasa cerifera ; et- an extract of Benincasa cerifera ; And
- de l’acétyl Glycyl β-Alanine.- Acetyl Glycyl β-Alanine.
Le nicotinamide, aussi connu sous le nom de niacinamide, est un dérivé de l'acide nicotinique. Il s’agit dans les faits d’une vitamine hydrosoluble (PP ou B3) qui fait partie du groupe des vitamines B. Le nicotinamide agit en inhibant le transfert de mélanosomes des mélanocytes vers les kératinocytes.Nicotinamide, also known as niacinamide, is a derivative of nicotinic acid. It is actually a water-soluble vitamin (PP or B3) that is part of the B vitamin group. Nicotinamide works by inhibiting the transfer of melanosomes from melanocytes to keratinocytes.
Typiquement, la teneur en nicotinamide est comprise 2 et 6% en poids par rapport au poids total de la composition et, de préférence, entre 3 et 5%.Typically, the nicotinamide content is between 2 and 6% by weight relative to the total weight of the composition and, preferably, between 3 and 5%.
Benincasa hispida ou Benincasa cerifera, ou courge cireuse, est une plante de la famille descucurbitaceae, principalement cultivée en Asie orientale comme plante potagère. Les fruits deBenincasa ceriferasont riches en huiles volatiles, en flavonoïdes, en glycosides, en saccharides, en protéines, en caroténoïdes, en vitamines, en minéraux, en ß-sitosterine et acide uronique. Benincasa hispida or Benincasa cerifera , or wax gourd, is a plant in the family Cucurbitaceae , mainly grown in East Asia as a vegetable. Benincasa cerifera fruits are rich in volatile oils, flavonoids, glycosides, saccharides, proteins, carotenoids, vitamins, minerals, ß-sitosterine and uronic acid.
Il est également connu de l’art antérieur queBensica ceriferaagit sur le système nerveux central (effet anxiolytique, antidépresseur, myorelaxant, …), et possède une activité anti-oxydante, anti-inflammatoire, hypolipidemique et antibactérienne (AL-SNAFI, The Pharmacological Importance of Benincasa cerifera. A review. In INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMA SCIENCES AND RESEARCH). D’autre part,Benincasa ceriferaest riche en polysaccharides présentant une activité antiglycation, ce qui implique une activité antioxydante (activité fixation des radicaux libres DPPH) (JIANGet al.Prediction of the antiglycation activity of polysaccharides fromBenincasa ceriferausing a response surface methodology. In CARBOHYDRATE POLYMERS). De tels polysaccharides deBenincasa ceriferapeuvent donc être utilisés pour la prévention des stress oxydatifs. Par ailleurs, il a pu être déterminé qu’un extrait de fruit deBenincasa ceriferaprésentait une activité inhibitrice de la tyrosinase et avait donc une action sur la dépigmentation de la peau.It is also known from the prior art that Bensica cerifera acts on the central nervous system (anxiolytic effect, antidepressant, muscle relaxant, etc.), and has antioxidant, anti-inflammatory, hypolipidemic and antibacterial activity (AL-SNAFI, The Pharmacological Importance of Benincasa cerifera. A review. In INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMA SCIENCES AND RESEARCH). On the other hand, Benincasa cerifera is rich in polysaccharides exhibiting antiglycation activity, which implies antioxidant activity (DPPH free radical scavenging activity) (JIANG et al. Prediction of the antiglycation activity of polysaccharides from Benincasa cerifera using a response surface methodology in CARBOHYDRATE POLYMERS). Such Benincasa cerifera polysaccharides can therefore be used for the prevention of oxidative stress. Furthermore, it was possible to determine that a Benincasa cerifera fruit extract exhibited tyrosinase inhibitory activity and therefore had an action on skin depigmentation.
Avantageusement, l’extrait deBenincasa ceriferaest un extrait de fruit deBenincasa cerifera . Advantageously, the Benincasa cerifera extract is a Benincasa cerifera fruit extract .
Typiquement, la teneur en extrait deBenincasa ceriferaest comprise entre 1 et 10% en poids par rapport au poids total de la composition et, de préférence, entre 2 et 5%.Typically, the Benincasa cerifera extract content is between 1 and 10% by weight relative to the total weight of the composition and, preferably, between 2 and 5%.
L’acetyl Glycyl β-Alanine (GenoWhiteTM, CORUM) est un peptide induisant une réduction de mélanine, une réduction de son transport de même qu’une inhibition de la TRP-1 et de la TRP-2.Acetyl Glycyl β-Alanine (GenoWhite TM , CORUM) is a peptide inducing a reduction in melanin, a reduction in its transport as well as an inhibition of TRP-1 and TRP-2.
Typiquement, la teneur en acetyl Glycyl β-Alanine est comprise entre 1 et 10% en poids par rapport au poids total de la composition, de préférence, entre 1 et 5% et, de manière particulièrement préférée entre 1 et 3%.Typically, the content of acetyl Glycyl β-Alanine is between 1 and 10% by weight relative to the total weight of the composition, preferably between 1 and 5% and, particularly preferably between 1 and 3%.
Selon un mode de réalisation préféré, la composition selon l’invention comprend également au moins un agent de desquamation. Cet agent vise en accélérant le renouvellement de la peau à accélérer simultanément son l’unification du teint apparent.According to a preferred embodiment, the composition according to the invention also comprises at least one peeling agent. This agent aims by accelerating the renewal of the skin to simultaneously accelerate its unification of the apparent complexion.
Les agents de desquamation utilisables peuvent être identifiés aisément par l’homme du métier. A titre d’exemple, on peut citer les α-hydroxyacides (ex. acide citrique, acide lactique, acide glycolique, acide gluconique, acide mandélique, acide malique et acide tartrique), les β-hydroxyacides (ex. acide salicylique et ses dérivés), les α-cétoacides et les β-cétoacides, les rétinoïdes et en particulier le rétinol et les esters de rétinyle, les inhibiteurs d'HMG-CoA réductase, et les dérivés de sucre tels que le O-octanoyl-6'-β-D-maltose. De façon préférentielle, on utilisera un β-hydroxyacide, notamment l'acide salicylique ou l’un de ses dérivés.Desquamation agents that can be used can be easily identified by a person skilled in the art. By way of example, mention may be made of α-hydroxy acids (e.g. citric acid, lactic acid, glycolic acid, gluconic acid, mandelic acid, malic acid and tartaric acid), β-hydroxy acids (e.g. salicylic acid and its derivatives ), α-ketoacids and β-ketoacids, retinoids and in particular retinol and retinyl esters, HMG-CoA reductase inhibitors, and sugar derivatives such as O-octanoyl-6'-β -D-maltose. Preferably, a β-hydroxy acid, in particular salicylic acid or one of its derivatives, will be used.
Typiquement, la teneur en agent de desquamation dans la composition selon l’invention est comprise entre 0,01 et 10% en poids par rapport au poids total de la composition, de préférence entre 0,1 et 5%.Typically, the desquamation agent content in the composition according to the invention is between 0.01 and 10% by weight relative to the total weight of the composition, preferably between 0.1 and 5%.
Selon un autre mode de réalisation préféré, la composition selon l’invention comprend également au moins un autre inhibiteur de la mélanogénèse. Cet autre inhibiteur de la mélanogénèse a vocation à augmenter encore l’action dépigmentante de la composition selon l’invention.According to another preferred embodiment, the composition according to the invention also comprises at least one other melanogenesis inhibitor. This other melanogenesis inhibitor is intended to further increase the depigmenting action of the composition according to the invention.
Les inhibiteurs de la mélanogénèse utilisables dans la composition selon l’invention peuvent être identifiés aisément par l’homme du métier et comprennent notamment l'acide kojique ; l'acide pélagique ; l'arbutine et ses dérivés tels que ceux décrits dans les demandes de brevet EP 895 779 et EP 524 109 ; l'hydroquinone ; les dérivés d'aminophénol tels que ceux décrits dans les demandes internationales WO 99/10318 et WO 99/32077 (ex. le N-cholestéryloxycarbonyl-para-aminophénol et le N-éthyloxycarbonyl-para-aminophénol); les dérivés d'iminophénol, en particulier ceux décrits dans la demande internationale WO 99/22707 ; l'acide L-2-oxothiazolidine-4-carboxylique ou procystéine, ainsi que ses sels et esters; l'acide ascorbique et ses dérivés, notamment le glucoside d'ascorbyle ; et les extraits de plantes, en particulier de réglisse, de mûrier et de scutellaire, sans que cette liste soit limitative.The melanogenesis inhibitors that can be used in the composition according to the invention can be easily identified by those skilled in the art and include in particular kojic acid; pelagic acid; arbutin and its derivatives such as those described in patent applications EP 895 779 and EP 524 109; hydroquinone; aminophenol derivatives such as those described in international applications WO 99/10318 and WO 99/32077 (eg N-cholesteryloxycarbonyl-para-aminophenol and N-ethyloxycarbonyl-para-aminophenol); iminophenol derivatives, in particular those described in international application WO 99/22707; L-2-oxothiazolidine-4-carboxylic acid or procysteine, as well as its salts and esters; ascorbic acid and its derivatives, in particular ascorbyl glucoside; and plant extracts, in particular liquorice, mulberry and skullcap, without this list being exhaustive.
Plus généralement, la teneur en inhibiteur(s) de la mélanogénèse dans la composition selon l’invention, et sans considérer la teneur de la combinaison nicotinamide, extrait deBenincasa ceriferaet acétyl Glycyl β-Alanine, est comprise entre 0,001 et 10% en poids par rapport au poids total de la composition, de préférence entre 1 et 5%.More generally, the content of melanogenesis inhibitor(s) in the composition according to the invention, and without considering the content of the combination nicotinamide, Benincasa cerifera extract and acetyl Glycyl β-Alanine, is between 0.001 and 10% by weight relative to the total weight of the composition, preferably between 1 and 5%.
Maintenant, et pour ce qui est de la composition selon l’invention, il s’agit typiquement d’une composition topique qui est applicable sur n’importe quelle zone de peau du corps, à l’exclusion naturellement des membranes muqueuses (yeux, bouche, etc.). A ce titre, cette composition peut se présenter sous toutes les formes galéniques normalement utilisées pour ce type d'application, notamment sous forme d'une solution aqueuse ou huileuse, d'une émulsion huile-dans-eau ou eau-dans-huile ou multiple, d'une émulsion siliconée, d'une microémulsion ou nanoémulsion, d'un gel aqueux ou huileux ou d'un produit anhydre liquide, pâteux ou solide.Now, and with regard to the composition according to the invention, it is typically a topical composition which is applicable to any skin area of the body, naturally excluding the mucous membranes (eyes, mouth, etc). As such, this composition may be in all the galenic forms normally used for this type of application, in particular in the form of an aqueous or oily solution, of an oil-in-water or water-in-oil emulsion or multiple, a silicone emulsion, a microemulsion or nanoemulsion, an aqueous or oily gel or an anhydrous liquid, pasty or solid product.
Cette composition peut être plus ou moins fluide et avoir l'aspect d'une crème blanche ou colorée, d'une pommade, d'un lait, d'une lotion, d'un sérum, d'une pâte, d'une mousse ou d'un gel. Elle peut éventuellement être appliquée sur la peau sous forme d'aérosol. Elle peut également se présenter sous forme solide, et par exemple sous forme de stick. Elle peut être utilisée comme produit de soin et/ou comme produit de maquillage de la peau.This composition can be more or less fluid and have the appearance of a white or colored cream, an ointment, a milk, a lotion, a serum, a paste, a foam or a freeze. It may optionally be applied to the skin in the form of an aerosol. It can also be in solid form, for example in the form of a stick. It can be used as a care product and/or as a make-up product for the skin.
De préférence, la composition selon l’invention prend la forme d’un sérum.Preferably, the composition according to the invention takes the form of a serum.
De façon connue, cette composition peut contenir également les adjuvants habituels dans les domaines cosmétique et dermatologique, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les chélateurs, les charges, les filtres, les pigments, les huiles essentielles, les absorbeurs d'odeur, les matières colorantes ou tout autre actif cosmétique (actif anti-âge, raffermissant, restructurant, énergisant, anti-ride, décontractant, hydratant, antimicrobien, séborrégulateur, purifiant, apaisant, relaxant, anti-stress, immunomodulateur, liftant, repulpant, etc….). Les teneurs de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés, et par exemple de 0,01 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse ou dans la phase aqueuse. Maintenant, ces adjuvants, ainsi que leurs concentrations, doivent être tels qu'ils ne nuisent pas aux propriétés avantageuses de la combinaison nicotinamide, extrait deBenincasa ceriferaet acétyl Glycyl β-Alanine. In a known manner, this composition may also contain the usual adjuvants in the cosmetic and dermatological fields, such as hydrophilic or lipophilic gelling agents, hydrophilic or lipophilic active agents, preservatives, antioxidants, solvents, perfumes, chelators, fillers , filters, pigments, essential oils, odor absorbers, coloring materials or any other cosmetic active ingredient (anti-aging, firming, restructuring, energizing, anti-wrinkle, relaxing, moisturizing, antimicrobial, sebum-regulating, purifying active ingredient , soothing, relaxing, anti-stress, immunomodulator, lifting, plumping, etc.). The contents of these various adjuvants are those conventionally used in the fields considered, and for example from 0.01 to 20% by weight relative to the total weight of the composition. These adjuvants, depending on their nature, can be introduced into the fatty phase or into the aqueous phase. Now, these adjuvants, as well as their concentrations, must be such that they do not impair the advantageous properties of the combination Nicotinamide, Benincasa cerifera extract and Acetyl Glycyl β-Alanine .
Selon encore un autre mode de réalisation préféré de l’invention, la composition selon l’invention pourra comprendre en outre au moins un filtre UVA et/ou UVB choisi parmi les filtres organiques et les filtres inorganiques.According to yet another preferred embodiment of the invention, the composition according to the invention may also comprise at least one UVA and/or UVB filter chosen from organic filters and inorganic filters.
Des exemples de filtres UVA organiques adaptés comprennent notamment :Examples of suitable organic UVA filters include:
(1) les dérivés de benzophénone, les benzophénones 3 et 5 étant préférées ;(1) benzophenone derivatives, with benzophenones 3 and 5 being preferred;
(2) les dérivés de triazine, et en particulier la 2,4-bis {[4-(2-éthyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phényl}-6-(4-méthoxy-phényl)-1,3,5-triazine disponible auprès de la société CIBA GEIGY sous la dénomination commerciale TINOSORB S et le 2,2'-méthylènebis-[6-(2H benzotriazol-2-yl)4-(1,1,3,3-tétraméthylbutyl)phénol] disponible auprès de la société CIBA GEIGY sous la dénomination commerciale TINOSORB M ;(2) triazine derivatives, and in particular 2,4-bis{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxy-phenyl)-1,3 ,5-triazine available from CIBA GEIGY under the trade name TINOSORB S and 2,2'-methylenebis-[6-(2H benzotriazol-2-yl)4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl) phenol] available from the company CIBA GEIGY under the trade name TINOSORB M;
(3) l'acide téréphtalylidène dicamphre sulfonique ou acide benzène 1,4 [di(3-méthylidènecampho 10-sulfonique)].(3) terephthalylidene dicamphrus sulfonic acid or benzene 1,4 [di(3-methylidenecampho 10-sulfonic) acid].
A titre d’exemple de filtres UVB organiques, on peut notamment citer :Examples of organic UVB filters include:
(1) les dérivés de l'acide salicylique, en particulier le salicylate d'homomenthyle et le salicylate d'octyle ;(1) salicylic acid derivatives, in particular homomenthyl salicylate and octyl salicylate;
(2) les dérivés de l'acide cinnamique, en particulier le p-méthoxycinnamate de 2-éthylhexyle;(2) cinnamic acid derivatives, in particular 2-ethylhexyl p-methoxycinnamate;
(3) les dérivés de β,β'-diphénylacrylate liquides, en particulier l'α-cyano-α,β' diphénylacrylate de 2-éthylhexyle, ou octocrylène ;(3) liquid β,β'-diphenylacrylate derivatives, in particular 2-ethylhexyl α-cyano-α,β' diphenylacrylate, or octocrylene;
(4) les dérivés de l'acide p-aminobenzoïque ;(4) derivatives of p-aminobenzoic acid;
(5) le 4-méthyl benzylidène camphre;(5) 4-methyl benzylidene camphor;
(6) l'acide 2-phénylbenzimidazole 5-sulfonique ; et(6) 2-phenylbenzimidazole 5-sulfonic acid; And
(7) les dérivés de 1,3,5-triazine, en particulier la 2,4,6-tris[p-(2'-éthylhexyl-1'-oxycarbonyl)anilino]-1,3,5-triazine.(7) 1,3,5-triazine derivatives, in particular 2,4,6-tris[p-(2'-ethylhexyl-1'-oxycarbonyl)anilino]-1,3,5-triazine.
Lorsque la composition selon l’invention prend la forme d’une émulsion, la proportion de la phase grasse peut aller de 5 à 80 % en poids, de préférence de 5 à 50 % en poids et, de manière particulièrement préférée de 5 à 25% en poids par rapport au poids total de la composition. Les matières grasses, les émulsionnants et les co-émulsionnants utilisés dans la composition sous forme d'émulsion sont choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine considéré. L'émulsionnant et le co-émulsionnant sont de préférence présents, dans la composition, en une proportion allant de 0,3 à 30 % en poids, et de préférence de 0,5 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition. Comme matières grasses utilisables, on peut utiliser les huiles et notamment les huiles minérales (huile de vaseline), les huiles d'origine végétale (huile d'avocat, huile de soja, huile d’amande douce, huile de palmiste, huile de peau d’orange de peau de citron, ou de peau de tangerine, etc.), les huiles d'origine animale (lanoline), les huiles de synthèse (octyldodécanol), les huiles siliconées (cyclométhicone et diméthicone) et les huiles fluorées (perfluoropolyéthers). On peut aussi utiliser comme matières grasses des alcools gras tels que l'alcool cétylique, des acides gras tels que l'acide stéarique, des cires et des gommes et en particulier les gommes de silicone. Comme émulsionnants et co-émulsionnants utilisables, on peut citer par exemple les esters d'acide gras et de polyéthylène glycol tels que le stéarate de PEG-100, le stéarate de PEG-75, le stéarate de PEG-50 et le stéarate de PEG-40 ; les éthers de polyoxyéthylènes tel que le Ceteth-20, les esters d'acide gras et de polyol tels que le stéarate de glycéryle, le tristéarate de sorbitane et les stéarates de sorbitane oxyéthylénés disponibles sous les dénominations commerciales Tween® 20 ou Tween® 60, par exemple ; les esters de sucre tels que le méthyl glucose sesquistéarate et/ou son dérivé oxyéthyléné ; et leurs mélanges. Comme gélifiants hydrophiles, on peut citer en particulier les polymères carboxyvinyliques (carbomer), les copolymères acryliques tels que les copolymères d'acrylates/alkylacrylates, les polyacrylamides, les polysaccharides, les gommes naturelles et les argiles, et, comme gélifiants lipophiles, on peut citer les argiles modifiées comme les bentones, les sels métalliques d'acides gras et la silice hydrophobe.When the composition according to the invention takes the form of an emulsion, the proportion of the fatty phase can range from 5 to 80% by weight, preferably from 5 to 50% by weight and, particularly preferably from 5 to 25 % by weight relative to the total weight of the composition. The fats, emulsifiers and co-emulsifiers used in the composition in emulsion form are chosen from those conventionally used in the field under consideration. The emulsifier and the co-emulsifier are preferably present, in the composition, in a proportion ranging from 0.3 to 30% by weight, and preferably from 0.5 to 20% by weight relative to the total weight of the composition. As fats that can be used, it is possible to use oils and in particular mineral oils (vaseline oil), oils of vegetable origin (avocado oil, soybean oil, sweet almond oil, palm kernel oil, skin oil orange, lemon peel, or tangerine peel, etc.), oils of animal origin (lanolin), synthetic oils (octyldodecanol), silicone oils (cyclomethicone and dimethicone) and fluorinated oils (perfluoropolyethers ). Fatty alcohols such as cetyl alcohol, fatty acids such as stearic acid, waxes and gums and in particular silicone gums can also be used as fats. As emulsifiers and co-emulsifiers that can be used, mention may be made, for example, of fatty acid and polyethylene glycol esters such as PEG-100 stearate, PEG-75 stearate, PEG-50 stearate and PEG stearate -40; polyoxyethylene ethers such as Ceteth-20, fatty acid and polyol esters such as glyceryl stearate, sorbitan tristearate and oxyethylenated sorbitan stearates available under the trade names Tween® 20 or Tween® 60, For example ; sugar esters such as methyl glucose sesquistearate and/or its oxyethylene derivative; and their mixtures. As hydrophilic gelling agents, mention may be made in particular of carboxyvinyl polymers (carbomer), acrylic copolymers such as acrylate/alkylacrylate copolymers, polyacrylamides, polysaccharides, natural gums and clays, and, as lipophilic gelling agents, it is possible cite modified clays such as bentones, metal salts of fatty acids and hydrophobic silica.
En deuxième lieu, l’invention vise aussi un procédé non-thérapeutique pour dépigmenter une zone de peau humaine et/ou unifier le teint comprenant une étape d’application sur la zone de peau ciblée d’un sujet d’une quantité efficace d’une composition telle que décrite précédemment.Secondly, the invention also relates to a non-therapeutic method for depigmenting an area of human skin and/or unifying the complexion comprising a step of applying to the targeted area of skin of a subject an effective amount of a composition as described above.
L’expression « quantité efficace » d’une composition contenant une combinaison d’agents actifs signifie une quantité suffisante de cette composition pour fournir l’effet désiré. En l’espèce, l’effet est le la dépigmentation et/ou l’unification du teint de la zone de peau ciblée.The phrase "effective amount" of a composition containing a combination of active agents means a sufficient amount of that composition to provide the desired effect. In this case, the effect is the depigmentation and/or unification of the complexion of the targeted skin area.
L’expression « unifier le teint » signifie éclaircir les diverses taches pigmentaires et/ou réduire leurs tailles pour obtenir ainsi un teint plus homogène.The expression "unify the complexion" means to lighten the various pigment spots and/or reduce their size to obtain a more homogeneous complexion.
Plus spécifiquement, cette méthode pour dépigmenter peut viser à empêcher l’apparition des signes de vieillissement cutané photo-induit ou chronologique et/ou à les atténuer.More specifically, this method for depigmenting can aim to prevent the appearance of signs of photo-induced or chronological skin aging and/or to attenuate them.
Les exemples suivants sont fournis pour illustrer les réalisations de l’invention et ne doivent pas être considérées comme limitant la portée de l’invention.The following examples are provided to illustrate embodiments of the invention and should not be construed as limiting the scope of the invention.
Exemple 1 :Formulation d’une composition selon l’invention : Example 1: Formulation of a composition according to the invention:
Une composition selon l’invention sous forme de crème est présentée dans le tableau suivant.A composition according to the invention in the form of a cream is presented in the following table.
Exemple 2 :Evaluation de la tolérance cutanée d’une composition selon l’invention: Example 2: Evaluation of the skin tolerance of a composition according to the invention:
Deux grammes d’une composition décrite dans le tableau ci-dessus ont été appliqués sans rinçage sur le visage, le cou et le décolleté de deux panels volontaires adultes, deux fois par jour pendant 56 jours. Le premier panel se compose de 11 volontaires présentant une peau de type caucasien, tandis que le second panel se compose de 11 volontaires présentant une peau de type asiatique. Les volontaires sont âgées de 30 à 60 ans et présente des taches pigmentaires au niveau du visage (taches présentant un diamètre supérieur à 3 mm). Un examen clinique est effectué à J0 et J56. Un recueil des éventuels évènements indésirables est également effectué en fin de traitement.Two grams of a composition described in the table above were applied without rinsing to the face, neck and décolleté of two adult volunteer panels, twice a day for 56 days. The first panel consists of 11 volunteers with Caucasian-type skin, while the second panel consists of 11 volunteers with Asian-type skin. The volunteers are between 30 and 60 years old and have pigment spots on the face (spots with a diameter greater than 3 mm). A clinical examination is carried out on D0 and D56. A collection of any adverse events is also carried out at the end of treatment.
Dans les conditions de l’étude, il apparait que le produit est très bien toléré sur le plan cutané quelque soit le panelUnder the conditions of the study, it appears that the product is very well tolerated on the skin regardless of the panel. considéréconsidered ..
Exemple 3 :Evaluation de l’effet anti-taches d’une composition selon l’invention : Example 3: Evaluation of the anti-stain effect of a composition according to the invention:
Deux points de mesures de la couleur de la peau sont définis sur le visage des volontaires ; l’un sur une tache pigmentaire de diamètre supérieur à 3 mm, et l’autre sur une zone de peau « normale ». Des mesures basales de la couleur de la peau sur les deux points de mesures définis sont effectuées à J0 et J56 à l’aide d’un spectrocolorimètre (CM700d- commercialisé par MINOLTA). Ces mesures consistent en trois paramètres :
- L* : la clarté (du sombre au clair),
- a* : la gamme des verts aux rouges,
- b* : la gamme des bleus aux jaunes.
Les paramètres L* et b* sont étudiés lors de test sur les taches pigmentaires. Ces deux paramètres sont exploités à travers le calcul de l’angle typologique individuel (ITA°), qui définit le degré de pigmentation de la peau d’une personne en intégrant la clarté (L*) et le paramètre de mélanisation (b*) selon la formule suivante :Two measurement points of the color of the skin are defined on the face of the volunteers; one on a pigment spot with a diameter greater than 3 mm, and the other on an area of "normal" skin. Basal measurements of the color of the skin on the two defined measurement points are carried out on D0 and D56 using a spectrocolorimeter (CM700d- marketed by MINOLTA). These measures consist of three parameters:
- L*: lightness (from dark to light),
- a*: the range from green to red,
- b*: the range from blues to yellows.
The L* and b* parameters are studied during the test on pigment spots. These two parameters are exploited through the calculation of the individual typological angle (ITA°), which defines the degree of pigmentation of a person's skin by integrating the lightness (L*) and the melanization parameter (b*) according to the following formula:
Le paramètre ΔEab* prend en compte l’ensemble des variations de teinte ainsi que la luminosité. L’écart de couleur ΔEab* entre une tache pigmentaire et une zone non tachée proche est calculé selon les formules :The parameter ΔE ab * takes into account all the variations in hue as well as the luminosity. The color difference ΔE ab * between a pigment spot and a nearby unstained area is calculated according to the formulas:
Les variations brutes (Δ) et en pourcentage sur la moyenne (Δ%) des différents paramètres étudiés sont calculés, avant réalisation d’une analyse statistique pour déterminer la significativité de ces variations mesurées sous l’effet de la composition selon l’invention. Le test utilisé est le test t de Student sur données appariées.The gross variations (Δ) and as a percentage of the average (Δ%) of the various parameters studied are calculated, before carrying out a statistical analysis to determine the significance of these variations measured under the effect of the composition according to the invention. The test used is Student's t test on paired data.
Les résultats en lien avec l’effet anti-taches (comparaison de l’état de la tache avant et après traitement) sont présentés dans le tableau ci-dessous.The results in relation to the anti-dark spot effect (comparison of the state of the dark spot before and after treatment) are presented in the table below.
Le paramètre L* augmente significativement de 3% en moyenne chez les sujet. Un éclaircissement de la tache est observé chez 100% des sujets.
L’ITA° augmente significativement de 42 % en moyenne. Une diminution de la pigmentation de la tache est observée chez 95 % des volontaires.
Ainsi, on peut conclure qu’après 56 jours d’utilisation, la composition selon l’invention présente un effet anti-taches significatif. The L* parameter increases significantly by 3% on average in the subjects. Lightening of the spot is observed in 100% of subjects.
The ITA° increases significantly by 42% on average. A reduction in the pigmentation of the spot is observed in 95% of the volunteers.
Thus, it can be concluded that after 56 days of use, the composition according to the invention exhibits a significant anti-stain effect .
Les résultats en lien avec l’effet d’homogénéisation (comparaison tache / peau normale).The results in connection with the homogenization effect (comparison of spots / normal skin).
En comparaison à une pigmentation normale, la clarté de la tache (paramètre L*) augmente significativement de 1 % en moyenne. Cet éclaircissement est observé chez 71 % des sujets.Compared to normal pigmentation, the lightness of the spot (parameter L*) increases significantly by 1% on average. This clarification is observed in 71% of subjects.
En comparaison à une pigmentation normale, la coloration de la tache (ITA° diminue significativement de 33 % en moyenne. Cette diminution de la pigmentation est observée chez 71 % des volontaires.Compared to normal pigmentation, the staining of the spot (ITA°) decreases significantly by 33% on average. This decrease in pigmentation is observed in 71% of volunteers.
Ces variations permettent de mettre en évidence une atténuation de l’écart de pigmentation entre la tache et la peau normale, le paramètre DEab* étant significativement pertinent.La composition selon l’invention permet donc un éclaircissement et une dépigmentation plus importante sur la tache que sur la peau normale. These variations make it possible to highlight an attenuation of the difference in pigmentation between the spot and normal skin, the DEab* parameter being significantly relevant. The composition according to the invention therefore allows greater lightening and depigmentation on the spot than on normal skin.
Ainsi, il ressort de cette étude qu’après 56 jours d’utilisation, la composition selon l’invention présente un effet anti-taches significatif caractérisé par une augmentation significative du paramètre L* de 3% en moyenne (éclaircissement observé chez l’ensemble des sujets) associée à une augmentation significative de l’ITA° de 42 % en moyenne (diminution de la pigmentation observée chez 95 % des volontaires), et ce sur différents types de peau (type caucasien ou asiatique).Thus, it emerges from this study that after 56 days of use, the composition according to the invention exhibits a significant anti-dark spot effect characterized by a significant increase in the L* parameter of 3% on average (brightening observed in all subjects) associated with a significant increase in ITA° of 42% on average (decrease in pigmentation observed in 95% of volunteers), and this on different skin types (Caucasian or Asian type).
Claims (10)
- du nicotinamide;
- un extrait deBenincasa cerifera ; et
- de l’acétyl Glycyl β-Alanine.A composition comprising:
- nicotinamide;
- an extract of Benincasa cerifera ; And
- Acetyl Glycyl β-Alanine.
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